FULVESTRANT
Φουλβεστράντη
Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 8.7.4
Aνταγωνιστικά ορμονών και ανάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου
expand_more
Aνταγωνιστικά ορμονών και ανάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου
Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό καρκίνο του μαστού των γυναικών μετά την εμμηνόπαυση, ιδιαίτερα αν οι όγκοι είναι θετικοί στους οιστρογονικούς υποδοχείς. Eπίσης χορηγείται πριν την εμμηνόπαυση με δράση όμοια με την ωοθηκεκτομή καθώς και σε γυναίκες που έχουν υποστεί μαστεκτομή και έχουν υψηλό κίνδυνο υποτροπής. H φορμεστάνη είναι ανταγωνιστής ορμονών, παράγωγο ανδροστενδιόνης. Aναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο συμβάλλει στη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Πρόκειται επομένως για αναστολέα του σχηματισμού οιστρογόνων. Όμοια δράση έχει και το νεώτερο εξεμεστάνη.
Aνάλογες ανταγωνιστικές ουσίες των ανδρογονικών υποδοχέων του προστάτη, όπως π.χ. η φλουταμίδη, χρησιμοποιούνται στον καρκίνο του προστάτη.
Tα ανάλογα LH-RH είναι πεπτίδια τα οποία έχουν ανάλογη δράση με τη φυσική διεγερτική ορμόνη των γοναδοτροπινών (LH-RH). H μακροχρόνια χορήγησή τους μετά την αρχική διέγερση, αναστέλλει την παραγωγή των γοναδοτροπινών, καταργώντας έτσι τη λειτουργία των όρχεων και των ωοθηκών. Kατά την αρχική διεγερτική φάση πολλοί ασθενείς εμφανίζουν μεγέθυνση του όγκου, που μπορεί να προκαλέσει συμπίεση του NM ή επιδείνωση των οστικών αλγών, οπότε μπορεί να χρησιμοποιηθούν τα αντιανδρογόνα. Tα ανάλογα LH-RH (γοναδορελίνη, βουσερελίνη, κλπ.) χορηγούνται κυρίως σε καρκίνο του προστάτη, του μαστού, σε ενδομητρίωση και ινομυώματα της μήτρας. Περιγράφονται στο κεφάλαιο 6.7.1.1.
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Το Fulvestrant είναι μια θεραπεία για τον ορμονοευαίσθητο μεταστατικό καρκίνο του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με επιδείνωση της νόσου μετά από θεραπεία με αντι-οιστρογόνα. Είναι ένας ανταγωνιστής των οιστρογονικών υποδοχέων χωρίς αγωνιστικές δράσεις, ο οποίος δρα τόσο μέσω της ρύθμισης προς τα κάτω (down-regulation) όσο και μέσω της αποδόμησης (degradation) των οιστρογονικών υποδοχέων.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ένδειξη
Για τη θεραπεία του ορμονοευαίσθητου μεταστατικού καρκίνου του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με επιδείνωση της νόσου μετά από θεραπεία με αντι-οιστρογόνα.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Το Fulvestrant για ενδομυϊκή χορήγηση είναι ένας ανταγωνιστής των οιστρογονικών υποδοχέων χωρίς γνωστές αγωνιστικές δράσεις.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Το Fulvestrant δεσμεύεται ανταγωνιστικά και αναστρέψιμα στους οιστρογονικούς υποδοχείς που υπάρχουν στα καρκινικά κύτταρα και επιτυγχάνει τις αντι-οιστρογονικές του δράσεις μέσω δύο ξεχωριστών μηχανισμών. Πρώτον, το fulvestrant δεσμεύεται στους υποδοχείς και τους ρυθμίζει προς τα κάτω (downregulates) έτσι ώστε τα οιστρογόνα να μην μπορούν πλέον να δεσμευτούν σε αυτούς τους υποδοχείς. Δεύτερον, το fulvestrant αποδομεί (degrades) τους οιστρογονικούς υποδοχείς στους οποίους δεσμεύεται. Και οι δύο αυτοί μηχανισμοί αναστέλλουν την ανάπτυξη τόσο των ανθεκτικών στην ταμοξιφαίνη όσο και των οιστρογόνο-ευαίσθητων ανθρώπινων κυτταρικών σειρών καρκίνου του μαστού.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
40 ημέρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
99% (κυρίως VLDL, LDL και HDL)
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Το Fulvestrant απομακρύνθηκε γρήγορα μέσω της ηπατοχολικής οδού με απέκκριση κυρίως μέσω των κοπράνων (περίπου 90%). Η νεφρική απέκκριση ήταν αμελητέα (λιγότερο από 1%).
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος Κατανομής
- 3 έως 5 L/kg
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία με υπερδοσολογία σε ανθρώπους.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Fulvestrant για ενδομυϊκή χορήγηση είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων οιστρογόνων χωρίς γνωστή αγωνιστική δράση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Fulvestrant δεσμεύει ανταγωνιστικά και αναστρέψιμα τους υποδοχείς οιστρογόνων που υπάρχουν στα καρκινικά κύτταρα και επιτυγχάνει τις αντι-οιστρογονικές του δράσεις μέσω δύο ξεχωριστών μηχανισμών:
- Το Fulvestrant δεσμεύει τους υποδοχείς και τους υπορρυθμίζει (downregulates) έτσι ώστε τα οιστρογόνα να μην μπορούν πλέον να συνδεθούν με αυτούς.
- Το Fulvestrant αποδομεί (degrades) τους υποδοχείς οιστρογόνων με τους οποίους συνδέεται.
Και οι δύο αυτοί μηχανισμοί αναστέλλουν την ανάπτυξη τόσο των ανθεκτικών στην ταμοξιφαίνη όσο και των ευαίσθητων στα οιστρογόνα κυτταρικών σειρών ανθρώπινου καρκίνου του μαστού.
Το Fulvestrant, ένα 7(άλφα)-αλκυλοσουλφινυλο ανάλογο της εστραδιόλης, είναι ανταγωνιστής των οιστρογόνων. Δεδομένα από μελέτες σε ζώα υποδεικνύουν ότι το Fulvestrant δεν παρουσιάζει οιστρογονο-αγωνιστική δραστηριότητα. Το φάρμακο δεσμεύει ανταγωνιστικά και υπορρυθμίζει τους υποδοχείς οιστρογόνων σε ανθρώπινα κύτταρα καρκίνου του μαστού. Το Fulvestrant έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την ανάπτυξη τόσο των ανθεκτικών στην ταμοξιφαίνη όσο και των ευαίσθητων στα οιστρογόνα κυτταρικών σειρών ανθρώπινου καρκίνου του μαστού (MCF-7) in vitro και in vivo. Δεδομένα από μελέτες σε ζώα υποδεικνύουν ότι το φάρμακο μπορεί επίσης να μπλοκάρει την ουροτρόφικη δράση της εστραδιόλης. Το Fulvestrant δεν φαίνεται να παρουσιάζει περιφερικές στεροειδείς δράσεις σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, όπως αποδεικνύεται από την απουσία αξιόλογων αλλαγών στις συγκεντρώσεις της θυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) και της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) στο πλάσμα μετά τη λήψη 250 mg Fulvestrant IM μηνιαίως.
Οι απαγωγείς πόροι εκφράζουν την υψηλότερη ποσότητα υποδοχέων οιστρογόνων ESR1 (ERalpha) και ESR2 (ERbeta) εντός της ανδρικής αναπαραγωγικής οδού. Η θεραπεία με τον αντι-οιστρογόνο Fulvestrant (ICI 182,780) σε αρουραίους προκαλεί αναστολή της επαναρρόφησης υγρών στους απαγωγούς πόρους, οδηγώντας σε ατροφία των σπερματοφόρων σωληνίσκων και στειρότητα. Για να παρασχεθεί μια πληρέστερη γνώση σχετικά με τους μοριακούς στόχους για τα οιστρογόνα στους απαγωγούς πόρους αρουραίων, /οι συγγραφείς/ διερεύνησαν τις επιδράσεις της θεραπείας με ICI 182,780 στην γονιδιακή έκφραση χρησιμοποιώντας μια προσέγγιση microarray. Η θεραπεία με ICI 182,780 αύξησε ή μείωσε τουλάχιστον 2-πλάσια την έκφραση 263 και 98 γονιδίων, αντίστοιχα. Όπως αναμενόταν, επηρεάστηκαν διάφορα γονίδια που κωδικοποιούν κανάλια ιόντων και μεταφορείς μακρομορίων. Ενδιαφέρον παρουσιάζει η παρατήρηση ότι η θεραπεία με ICI 182,780 άλλαξε σημαντικά την έκφραση γονιδίων που σχετίζονται με την οργάνωση της εξωκυττάριας μήτρας. Η μεταλλοπρωτεϊνάση 7 (Mmp7), η οστεοποντίνη (Spp1) και η νευρωνική πεντραξίνη 1 (Nptx1) ήταν μεταξύ των γονιδίων που τροποποιήθηκαν περισσότερο σε αυτήν την κατηγορία. Η αύξηση της έκφρασης των Mmp7 και Spp1 και η μείωση της έκφρασης του Nptx1 επικυρώθηκαν με Northern blot. Η αύξηση της έκφρασης του Mmp7 επιβεβαιώθηκε περαιτέρω με ανοσοϊστοχημεία και πιθανώς δικαιολογούσε τη μείωση της περιεκτικότητας σε κολλαγόνο που παρατηρήθηκε στους απαγωγούς πόρους των ζώων που έλαβαν θεραπεία με ICI 182,780. Η μείωση της έκφρασης του Nptx1 πιθανώς συνέβαλε στις αλλαγές της εξωκυττάριας μήτρας και στη μείωση της εναπόθεσης αμυλοειδούς στους απαγωγούς πόρους των ζώων που έλαβαν θεραπεία με ICI 182,780. Η ταυτοποίηση νέων μοριακών στόχων για τη δράση των οιστρογόνων μπορεί να βοηθήσει στην αποσαφήνιση του ρυθμιστικού ρόλου αυτής της ορμόνης στην ανδρική αναπαραγωγική οδό.
Το Fulvestrant είναι ένας καθαρός αντι-οιστρογόνος που προέκυψε από μια συστηματική στρατηγική ιατρικής χημείας τροποποίησης των αλκυλο-υποκαταστατών μακριάς αλυσίδας στη θέση 7α της εστραδιόλης. Το Fulvestrant δεν έχει ουροτρόφικες επιδράσεις σε ανώριμους ή ωοθηκεκτομημένους αρουραίους και μπλοκάρει τις αγωνιστικές επιδράσεις της εστραδιόλης και της ταμοξιφαίνης με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Σε μοντέλα καρκίνου του μαστού in vivo και in vitro, το Fulvestrant έχει αντικαρκινική δράση τουλάχιστον ίση με την ταμοξιφαίνη και είναι ανώτερο από την ταμοξιφαίνη σε ορισμένα μοντέλα. Το Fulvestrant απαιτεί ενδομυϊκή χορήγηση σε ιδιόκτητο σκεύασμα καστορελαίου και αλκοολών. Όταν το Fulvestrant συνδέεται με μονομερή υποδοχείς οιστρογόνων, αναστέλλει τον διμερισμό του υποδοχέα, καθιστά ανενεργές τις λειτουργίες ενεργοποίησης 1 (AF1) και AF2, μειώνεται η μεταφορά του υποδοχέα στον πυρήνα και επιταχύνεται η αποδόμηση του υποδοχέα οιστρογόνων. Αυτό οδηγεί σε καθαρά αντι-οιστρογονικά αποτελέσματα.
Τα οιστρογόνα και η ταμοξιφαίνη ενεργοποιούν τα κανάλια καλίου μεγάλης αγωγιμότητας που ενεργοποιούνται από Ca(2+) (BK(Ca)) στη λείο μυϊκή μάζα μέσω ενός μη-γονιδιακού μηχανισμού που εξαρτάται από την ρυθμιστική υπομονάδα beta1 και μια εξωκυττάρια θέση δέσμευσης. Είναι άγνωστο εάν ένας “καθαρός” αντι-οιστρογόνος όπως το ICI 182,780 (Faslodex), που δεν έχει γνωστές οιστρογονικές ιδιότητες, θα είχε οποιαδήποτε επίδραση στα κανάλια BK(Ca). Χρησιμοποιώντας τεχνικές patch clamp μονοκανάλιων σε μυοκύτταρα παχέος εντέρου σκύλου, ελέγχθηκε η υπόθεση ότι το ICI 182,780 θα ενεργοποιούσε τα κανάλια BK(Ca). Το ICI 182,780 αύξησε την πιθανότητα ανοίγματος των καναλιών BK(Ca) σε inside-out patches με EC(50) 1 μM. Αυτά τα δεδομένα υποδηλώνουν ότι μόρια με την ικανότητα δέσμευσης των πυρηνικών υποδοχέων οιστρογόνων, ανεξάρτητα από την οιστρογονική ή αντι-οιστρογονική τους φύση, ενεργοποιούν τα κανάλια BK(Ca) μέσω αυτού του μη-γονιδιακού, μεμβρανο-περιορισμένου μηχανισμού. Η ταυτότητα και τα χαρακτηριστικά αυτής της πιθανής θέσης δέσμευσης παραμένουν ασαφή. Ωστόσο, έχει φαρμακολογική ομοιότητα με τους υποδοχείς οιστρογόνων άλφα και βήτα, καθώς το ICI 182,780 αλληλεπιδρά με αυτόν.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το Fulvestrant απομακρύνθηκε ταχέως μέσω της ηπατοχολικής οδού με απέκκριση κυρίως στα κόπρανα (περίπου 90%). Η νεφρική απέκκριση ήταν αμελητέα (λιγότερο από 1%).
3 έως 5 L/kg
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις Fulvestrant στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου 7 ημέρες μετά την IM χορήγηση και διαρκούν για τουλάχιστον 1 μήνα. Οι σταθερές συγκεντρώσεις Fulvestrant στο πλάσμα συνήθως επιτυγχάνονται εντός 3-6 μηνών όταν το φάρμακο χορηγείται μία φορά το μήνα με ενδομυϊκή ένεση.
Το Fulvestrant φαίνεται να κατανέμεται ταχέως και εκτενώς, κυρίως στον εξωαγγειακό χώρο.
99% (κυρίως κλάσματα λιποπρωτεϊνών VLDL, LDL και HDL).
Έχει αποδειχθεί ότι διαπερνά τον πλακούντα και κατανέμεται στο γάλα σε αρουραίους.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για το FULVESTRANT (8 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
99% (κυρίως VLDL, LDL και HDL)
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός του Fulvestrant φαίνεται να περιλαμβάνει συνδυασμούς διαφόρων πιθανών οδών βιομετασχηματισμού, ανάλογων με εκείνες των ενδογενών στεροειδών, συμπεριλαμβανομένης της οξείδωσης, της αρωματικής υδροξυλίωσης, της σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ και/ή θειικό άλας στις θέσεις 2, 3 και 17 του στεροειδούς πυρήνα, και της οξείδωσης του σουλφοξειδίου της πλευρικής αλυσίδας. Οι αναγνωρισμένοι μεταβολίτες είναι είτε λιγότερο ενεργοί είτε εμφανίζουν παρόμοια δραστηριότητα με το Fulvestrant σε αντι-οιστρογονικά μοντέλα. Μελέτες που χρησιμοποιούν ανθρώπινα ηπατικά παρασκευάσματα και ανασυνδυασμένους ανθρώπινους ενζύμους υποδεικνύουν ότι η κυτοχρωμική P-450 3A4 (CYP 3A4) είναι το μοναδικό ισοένζυμο P-450 που εμπλέκεται στην οξείδωση του Fulvestrant. Ωστόσο, η σχετική συμβολή των οδών P-450 και μη-P-450 in vivo είναι άγνωστη.
Ο βιομετασχηματισμός και η κατανομή του Fulvestrant σε ανθρώπους προσδιορίστηκαν μετά από ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση 14C-σημασμένου Fulvestrant. Ο μεταβολισμός του Fulvestrant φαίνεται να περιλαμβάνει συνδυασμούς διαφόρων πιθανών οδών βιομετασχηματισμού, ανάλογων με εκείνες των ενδογενών στεροειδών, συμπεριλαμβανομένης της οξείδωσης, της αρωματικής υδροξυλίωσης, της σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ και/ή θειικό άλας στις θέσεις 2, 3 και 17 του στεροειδούς πυρήνα, και της οξείδωσης του σουλφοξειδίου της πλευρικής αλυσίδας.
Οι μεταβολίτες του Fulvestrant εμφανίζουν φαρμακολογική δραστηριότητα που είναι παρόμοια ή μικρότερη από αυτήν της μητρικής ένωσης.
Μελέτες in vitro υποδεικνύουν ότι η CYP3A4 είναι το μοναδικό ένζυμο που εμπλέκεται στην οξείδωση του Fulvestrant. Ωστόσο, η σχετική συμβολή των οδών CYP και μη-CYP in vivo αυτή τη στιγμή δεν είναι γνωστή.
Ο μεταβολισμός του Fulvestrant φαίνεται να περιλαμβάνει συνδυασμούς διαφόρων πιθανών οδών βιομετασχηματισμού, ανάλογων με εκείνες των ενδογενών στεροειδών, συμπεριλαμβανομένης της οξείδωσης, της αρωματικής υδροξυλίωσης, της σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ και/ή θειικό άλας στις θέσεις 2, 3 και 17 του στεροειδούς πυρήνα, και της οξείδωσης του σουλφοξειδίου της πλευρικής αλυσίδας. Οι αναγνωρισμένοι μεταβολίτες είναι είτε λιγότερο ενεργοί είτε εμφανίζουν παρόμοια δραστηριότητα με το Fulvestrant σε αντι-οιστρογονικά μοντέλα. Μελέτες που χρησιμοποιούν ανθρώπινα ηπατικά παρασκευάσματα και ανασυνδυασμένους ανθρώπινους ενζύμους υποδεικνύουν ότι η κυτοχρωμική P-450 3A4 (CYP 3A4) είναι το μοναδικό ισοένζυμο P-450 που εμπλέκεται στην οξείδωση του Fulvestrant. Ωστόσο, η σχετική συμβολή των οδών P-450 και μη-P-450 in vivo είναι άγνωστη. Οδός Απέκκρισης: Το Fulvestrant απομακρύνθηκε ταχέως μέσω της ηπατοχολικής οδού με απέκκριση κυρίως στα κόπρανα (περίπου 90%). Η νεφρική απέκκριση ήταν αμελητέα (λιγότερο από 1%). Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 40 ημέρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
40 ημέρες
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του Fulvestrant είναι περίπου 40 ημέρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοευαίσθητοι ή και τα δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν έχουν παρατηρηθεί προηγουμένως σημάδια ορμονοευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοευαίσθητα καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και της μήτρας, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σ.2079)
Ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και μπλοκάρουν ή αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
22X328QOC4
FULVESTRANT
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέων Οιστρογόνων
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Οιστρογόνων
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Εκλεκτικοί Τροποποιητές Υποδοχέων Οιστρογόνων
Το Fulvestrant είναι ένας Ανταγωνιστής Υποδοχέων Οιστρογόνων. Ο μηχανισμός δράσης του Fulvestrant είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων Οιστρογόνων και Εκλεκτικός Τροποποιητής Υποδοχέων Οιστρογόνων.
FULVESTRANT
Ανταγωνιστές Υποδοχέων Οιστρογόνων [MoA]; Ανταγωνιστής Υποδοχέων Οιστρογόνων [EPC]; Εκλεκτικοί Τροποποιητές Υποδοχέων Οιστρογόνων [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοευαίσθητοι ή και τα δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν έχουν παρατηρηθεί προηγουμένως σημάδια ορμονοευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοευαίσθητα καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και της μήτρας, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σ.2079)
Ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και μπλοκάρουν ή αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΩΝ.