Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05CD08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MIDAZOLAM

Μιδαζολάμη

### Φαρμακοδυναμικές Η μιδαζολάμη έχει υπνωτικά και κατασταλτικά αποτελέσματα που χαρακτηρίζονται από ταχεία εμφάνιση και βραχεία διάρκεια.

Εμπορικά Ονόματα

BUCCOLAM DORMICUM DORMIPNOL

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 08/2023
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος DORMICUM
expand_more
Ενέσιμο διάλυμα.
Το φαρμακευτικό προϊόν είναι ένα διαυγές και άχρωμο διάλυμα.
pH 2.9-3.7
Ωσμωτικότητα: 275 - 305 mOsmol/kg
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια, ενδομυϊκή, ορθική
Δόση έναρξης:
2-2,5 mg (i.v. σε ενήλικες <60 ετών για εν συνειδήσει καταστολή)
Τιτλοποίηση:
Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται και να τιτλοποιείται και δεν πρέπει να χορηγείται με ταχεία ή εφάπαξ (bolus) ένεση. Η ενδοφλέβια ένεση της μιδαζολάμης πρέπει να γίνεται αργά με ρυθμό περίπου 1 mg σε 30 δευτερόλεπτα. Το φάρμακο αρχίζει να ενεργεί περίπου 2 λεπτά μετά την ένεση. Το μέγιστο αποτέλεσμα εμφανίζεται σε περίπου 5 έως 10 λεπτά. Αν είναι απαραίτητο, επακόλουθες δόσεις μπορούν να χορηγηθούν σύμφωνα με την ατομική ανάγκη του ασθενούς.
  • Ενήλικες <60 ετών
    Μέγ. δόση7,5 mg
    Εν συνειδήσει καταστολή i.v.: Αρχική 2-2,5 mg, δόσεις τιτλοποίησης 1 mg, συνολική 3,5-7,5 mg. Προνάρκωση i.v.: 1-2 mg επαναλαμβανόμενα. Προνάρκωση i.m.: 0,07-0,1 mg/kg. Εισαγωγή αναισθησίας i.v.: 0,15-0,2 mg/kg (προναρκωμένοι), 0,3-0,35 mg/kg (μη προναρκωμένοι). Κατασταλτικό σε συνδυασμένη αναισθησία i.v.: 0,03-0,1 mg/kg περιοδικά ή συνεχής έγχυση 0,03-0,1 mg/kg/h. Καταστολή ΜΕΘ i.v.: Εφόδου 0,03-0,3 mg/kg, συντήρησης 0,03-0,2 mg/kg/h.
  • Ενήλικες ≥60 ετών/εξασθενημένοι ή ασθενείς με χρόνια νοσήματα
    Μέγ. δόση3,5 mg
    Εν συνειδήσει καταστολή i.v.: Αρχική 0,5-1 mg, δόσεις ρύθμισης 0,5-1 mg, συνολική <3,5 mg. Προνάρκωση i.v.: Αρχική 0,5 mg, αργή τιτλοποίηση. Προνάρκωση i.m.: 0,025-0,05 mg/kg. Εισαγωγή αναισθησίας i.v.: 0,05-0,15 mg/kg (προναρκωμένοι), 0,15-0,3 mg/kg (μη προναρκωμένοι). Κατασταλτικό σε συνδυασμένη αναισθησία i.v.: μικρότερες δόσεις από συνιστώμενες για <60 ετών. Καταστολή ΜΕΘ i.v.: Μικρότερες δόσεις (σε υποογκαιμικούς, αγγειοσυσπασμένους, υποθερμικούς).
  • Παιδιά
    Εν συνειδήσει καταστολή i.v.: 6 μηνών-5 ετών (Αρχική 0,05-0,1 mg/kg, συνολική <6 mg), 6-12 ετών (Αρχική 0,025-0,05 mg/kg, συνολική <10 mg). Εν συνειδήσει καταστολή ορθικού: >6 μηνών (0,3-0,5 mg/kg). Εν συνειδήσει καταστολή i.m.: 1-15 ετών (0,05-0,15 mg/kg). Προνάρκωση ορθικού: >6 μηνών (0,3-0,5 mg/kg). Προνάρκωση i.m.: 1-15 ετών (0,08-0,2 mg/kg). Καταστολή ΜΕΘ i.v.: Νεογνά ≤32 εβδ. (0,03 mg/kg/h), Νεογνά >32 εβδ. και παιδιά ≤6 μηνών (0,06 mg/kg/h), >6 μηνών (Εφόδου 0,05-0,2 mg/kg, συντήρησης 0,06-0,12 mg/kg/h). Δεν συνιστώνται διαλύματα >1 mg/ml για παιδιά <15 kg.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 6 μηνών
    Δεν συνιστάται για εν συνειδήσει καταστολή. Δε συνιστάται για προνάρκωση λόγω περιορισμένων δεδομένων.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στις βενζοδιαζεπίνες ή σε οποιοδήποτε έκδοχο του προϊόντος
  • Βαριά αναπνευστική ανεπάρκεια ή οξεία αναπνευστική καταστολή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο για καταστολή εν συνειδήσει
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διαχείριση φαρμάκου
    προσοχή
    Η μιδαζολάμη πρέπει να χορηγείται μόνο από γιατρούς με εμπειρία σε περιβάλλον πλήρως εξοπλισμένο για την παρακολούθηση και την υποστήριξη της αναπνευστικής και καρδιαγγειακής λειτουργίας και από άτομα ειδικά εκπαιδευμένα στην αναγνώριση και τη διαχείριση αναμενόμενων ανεπιθύμητων ενεργειών συμπεριλαμβανομένων αναπνευστικών και καρδιακών ανανήψεων
  • Σοβαρές καρδιοαναπνευστικές ανεπιθύμητες ενέργειες
    προσοχή
    Απειλητικά για τη ζωή συμβάματα (αναπνευστική καταστολή, άπνοια, αναπνευστική ανακοπή και/ή καρδιακή ανακοπή) είναι πιθανότερο να εμφανιστούν όταν η ένεση χορηγείται πολύ γρήγορα ή όταν χορηγείται υψηλή δοσολογία
  • Ψυχωσική ασθένεια
    προσοχή
    Οι βενζοδιαζεπίνες δεν συνιστώνται για την αρχική θεραπεία ψυχωσικής ασθένειας
  • Αναπνευστική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αναπνευστική δυσλειτουργία
    Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται για την ένδειξη της εν συνειδήσει καταστολής
  • Παιδιατρικοί ασθενείς
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 6 μηνών
    Απαιτείται ρύθμιση με μικρές ποσότητες μέχρι κλινικού αποτελέσματος και προσεκτική παρακολούθηση του ρυθμού αναπνοής και του κορεσμού με οξυγόνο λόγω ευαλωτότητας σε απόφραξη αεραγωγών και ανεπαρκή αερισμό
  • Προνάρκωση
    προσοχή
    Υποχρεωτική κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενούς μετά τη χορήγηση λόγω ατομικής ευαισθησίας και συμπτωμάτων υπερδοσολογίας
  • Ασθενείς υψηλού κινδύνου
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΕνήλικες μεγαλύτεροι των 60 ετών, εξασθενημένοι ασθενείς, ασθενείς με χρόνια αναπνευστική/νεφρική/ηπατική/καρδιακή ανεπάρκεια, παιδιατρικοί ασθενείς με καρδιαγγειακή αστάθεια
    Απαιτούν χαμηλότερες δοσολογίες και συνεχή παρακολούθηση για πρώιμα σημεία μεταβολής των ζωτικών λειτουργιών
  • Βαρεία μυασθένεια (gravis)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με βαρεία μυασθένεια (gravis)
    Ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χορήγηση
  • Ανοχή
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε μακράς διάρκειας καταστολή σε ΜΕΘ
    Μπορεί να αναφερθεί μερική απώλεια αποτελεσματικότητας
  • Εξάρτηση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε μακρόχρονη καταστολή σε ΜΕΘ, ιδίως με ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος/ναρκωτικών
    Μπορεί να αναπτυχθεί φυσική εξάρτηση, ο κίνδυνος αυξάνει με τη δόση και τη διάρκεια
  • Συμπτώματα στέρησης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με παρατεταμένη αγωγή με μιδαζολάμη
    Απότομη διακοπή θα συνοδεύεται από συμπτώματα στέρησης. Συνιστάται σταδιακή μείωση των δόσεων
  • Αμνησία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΕξωτερικοί ασθενείς
    Μπορεί να εμφανιστεί προχωρητική αμνησία. Μετά την παρεντερική χορήγηση, οι ασθενείς πρέπει να φεύγουν μόνο εφόσον συνοδεύονται
  • Παράδοξες αντιδράσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και ηλικιωμένοι
    Μπορεί να εμφανιστούν παράδοξες αντιδράσεις (π.χ. ανησυχία, διέγερση, επιθετικότητα), ειδικά με υψηλές δόσεις ή γρήγορη ένεση. Εάν συμβεί, εξετάστε τη διακοπή του φαρμάκου
  • Μεταβολή στην αποβολή της μιδαζολάμης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ή επαγωγείς του CYP3A4
    Η δόση της μιδαζολάμης ίσως πρέπει να προσαρμοστεί
  • Υπνική Άπνοια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σύνδρομο άπνοιας κατά τον ύπνο
    Να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή και οι ασθενείς να παρακολουθούνται τακτικά
  • Καθυστερημένη αποβολή
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, χαμηλό κατά λεπτό όγκο αίματος, νεογνά
    Η αποβολή της μιδαζολάμης μπορεί να καθυστερήσει
  • Πρόωρα βρέφη και νεογνά
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠρόωρα νεογνά και νεογνά που είχαν γεννηθεί πρόωρα των οποίων η τραχεία δεν έχει διασωληνωθεί
    Συνιστάται εξαιρετική προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου άπνοιας. Αποφύγετε την ταχεία ένεση
  • Αιμοδυναμικές ανεπιθύμητες ενέργειες
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς με καρδιαγγειακή αστάθεια
    Πρέπει να αποφεύγεται ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση
  • Παιδιατρικοί ασθενείς μικρότεροι των 6 μηνών
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς μικρότεροι των 6 μηνών
    Ενδείκνυται για καταστολή μόνο στην εντατική μονάδα θεραπείας. Απαραίτητη η ρύθμιση με μικρές ποσότητες και η προσεκτική παρακολούθηση του αριθμού των αναπνοών και του κορεσμού του οξυγόνου
  • Ταυτόχρονη χρήση οινοπνεύματος / Κατασταλτικών του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
    αντένδειξη
    Να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση λόγω δυνητικής αύξησης της κλινικής δράσης και κινδύνου σοβαρής καταστολής
  • Ιατρικό ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος ή ναρκωτικών ουσιών
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιατρικό ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος ή ναρκωτικών ουσιών
    Η μιδαζολάμη θα πρέπει να αποφεύγεται
  • Κριτήρια χορήγησης εξιτηρίου
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς μετά τη χορήγηση μιδαζολάμης
    Να παίρνουν εξιτήριο μόνο κατόπιν σύστασης θεράποντος ιατρού και εφόσον συνοδεύονται. Συνιστάται συνοδεία κατά την επιστροφή στο σπίτι
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κετοκοναζόλη
    παρακολούθηση
    Αύξηση συγκεντρώσεων ενδοφλέβιας μιδαζολάμης έως 5 φορές, παράταση ημιζωής έως 3 φορές.
    ΣύστασηΝα χορηγείται σε μονάδα εντατικής θεραπείας με στενή κλινική παρακολούθηση. Να εξετάζεται η κλιμάκωση και προσαρμογή δόσης.
  • Βορικοναζόλη
    παρακολούθηση
    Αύξηση έκθεσης ενδοφλέβιας μιδαζολάμης έως 3-4 φορές, παράταση ημιζωής έως 3 φορές.
    ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Φλουκοναζόλη
    παρακολούθηση
    Αύξηση συγκεντρώσεων ενδοφλέβιας μιδαζολάμης 2-3 φορές, παράταση ημιζωής έως 1,5 φορές.
    ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Ιτρακοναζόλη
    παρακολούθηση
    Αύξηση συγκεντρώσεων ενδοφλέβιας μιδαζολάμης 2-3 φορές, παράταση ημιζωής έως 2,4 φορές.
    ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Posaconazole
    παρακολούθηση
    Αύξηση συγκεντρώσεων ενδοφλέβιας μιδαζολάμης περίπου έως 2 φορές.
    ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Ερυθρομυκίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση συγκεντρώσεων ενδοφλέβιας μιδαζολάμης περίπου έως 1,6-2 φορές, παράταση ημιζωής έως 1,5-1,8 φορές.
    ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Κλαριθρομυκίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση συγκεντρώσεων ενδοφλέβιας μιδαζολάμης έως 2,5 φορές, παράταση ημιζωής έως 1,5-2 φορές.
    ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Τελιθρομυκίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων πλάσματος από του στόματος μιδαζολάμης 6 φορές.
    ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Ροξιθρομυκίνη
    παρακολούθηση
    Πιθανόν μικρότερης σημασίας επιδράσεις στην ενδοφλέβια μιδαζολάμη.
    ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Προποφόλη (ενδοφλέβια)
    παρακολούθηση
    Αύξηση AUC και ημιζωής ενδοφλέβιας μιδαζολάμης κατά 1,6 φορές.
    ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Σακουιναβίρη, άλλοι HIV αναστολείς πρωτεάσης (π.χ. Λοπιναβίρη, Ριτοναβίρη)
    παρακολούθηση
    Μεγάλη αύξηση στη συγκέντρωση της μιδαζολάμης (έως 5,4 φορές), με παρόμοια αύξηση στον τελικό χρόνο ημιζωής.
    ΣύστασηΝα ακολουθείται η περιγραφή για την κετοκοναζόλη (ένταση παρακολούθησης).
  • Αναστολείς πρωτεάσης HCV (Boceprevir, Telaprevir)
    παρακολούθηση
    Μείωση της κάθαρσης της μιδαζολάμης, 3,4 φορές αύξηση της AUC, παράταση ημιζωής 4 φορές.
    ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Διλτιαζέμη
    παρακολούθηση
    Αύξηση συγκεντρώσεων ενέσιμης μιδαζολάμης έως 25%, παράταση τελικού χρόνου ημιζωής έως 43%.
    ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Βεραπαμίλη
    παρακολούθηση
    Αύξηση συγκεντρώσεων από στόματος μιδαζολάμης έως 3 φορές, παράταση τελικού χρόνου ημιζωής έως 41%.
    ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Ατορβαστατίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση 1,4 φορές στη συγκέντρωση πλάσματος ενέσιμης μιδαζολάμης.
    ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Φαιντανύλη (ενδοφλέβια)
    παρακολούθηση
    Αύξηση AUC και χρόνου ημίσειας ζωής i.v. μιδαζολάμης κατά 1,5 φορές.
    ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Νεφαζοδόνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση συγκεντρώσεων από στόματος μιδαζολάμης έως 4,6 φορές, παράταση τελικού χρόνου ημιζωής έως 1,6 φορές.
    ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Απρεπιτάντη
    παρακολούθηση
    Αύξηση συγκεντρώσεων από στόματος μιδαζολάμης έως 3,3 φορές, παράταση τελικού χρόνου ημιζωής περίπου έως 2 φορές.
    ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Ριφαμπικίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση συγκεντρώσεων ενδοφλέβιας μιδαζολάμης έως 60%, μείωση τελικού χρόνου ημιζωής έως 50-60%.
    ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Ticagrelor
    παρακολούθηση
    Μικρές επιδράσεις σε εκθέσεις με ενδοφλέβια μιδαζολάμη (-12%) και 4-υδροξυ-μιδαζολάμη (-23%).
    ΣύστασηΠροσοχή.
  • Καρβαμαζεπίνη, Φαινυτοΐνη
    παρακολούθηση
    Μείωση συγκεντρώσεων από στόματος μιδαζολάμης έως 90%, μείωση τελικού χρόνου ημιζωής έως 60%.
    ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Mitotane ή Enzalutamide
    παρακολούθηση
    Βαθιά και μακροχρόνια μείωση των επιπέδων μιδαζολάμης.
    ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
  • Clobazam, Efavirenz
    παρακολούθηση
    Μείωση της AUC της μητρικής ένωσης κατά περίπου 30%, αύξηση κατά 4-5 φορές στην αναλογία του δραστικού μεταβολίτη.
    ΣύστασηΠροσοχή.
  • Vemurafenib
    παρακολούθηση
    Μείωση της από στόματος έκθεσης σε midazolam κατά 32% (έως 80% στα άτομα).
    ΣύστασηΠροσοχή.
  • St John’s Wort
    παρακολούθηση
    Μείωση συγκεντρώσεων μιδαζολάμης περίπου έως 20-40%, μείωση τελικού χρόνου ημιζωής κατά περίπου 15-17%.
    ΣύστασηΠροσοχή.
  • Quercetin (συμπεριλαμβανομένου του Gingko biloba) και Panax ginseng
    παρακολούθηση
    Μειωμένη έκθεση στη μιδαζολάμη (από του στόματος) σε ποσοστό 20-30%.
    ΣύστασηΠροσοχή.
  • Βαλπροϊκό οξύ
    προσοχή
    Πιθανή αύξηση της ελεύθερης μιδαζολάμης λόγω μετατόπισης από θέσεις δέσμευσης πρωτεϊνών.
    ΣύστασηΠροσοχή, η κλινική συσχέτιση δεν είναι γνωστή.
  • Άλλοι κατασταλτικοί, υπνωτικοί παράγοντες, κατασταλτικά του ΚΝΣ (οπιούχα, αντιψυχωσικά, άλλες βενζοδιαζεπίνες, βαρβιτουρικά, προποφόλη, κεταμίνη, ετομιδάτη, αντικαταθλιπτικά κατασταλτικά, μη πρόσφατες H1-αντι-ισταμίνες, κεντρικά δρώντα αντιϋπερτασικά)
    προσοχή
    Παρατεταμένη καταστολή και αναπνευστική καταστολή.
    ΣύστασηΠροσοχή.
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Ενίσχυση της κατασταλτικής δράσης της μιδαζολάμης.
    ΣύστασηΝα αποφεύγεται αυστηρά.
  • Εισπνεόμενα αναισθητικά
    προσοχή
    Μείωση της ελάχιστης κυψελιδικής συγκέντρωσης (MAC) των εισπνεόμενων αναισθητικών.
    ΣύστασηΠροσοχή, πιθανές προσαρμογές δόσης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτική καταπληξία
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Κνησμός
Ψυχιατρικές
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Αποπροσανατολισμός
  • Διέγερση
  • Εχθρότητα
  • Οργή
  • Επιθετικότητα
  • Κατάχρηση
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Συναισθηματικές διαταραχές και διαταραχές της διάθεσης
  • Αλλαγές στη γενετήσια ορμή
  • Φυσική φαρμακευτική εξάρτηση και σύνδρομο στέρησης
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ακούσιες κινήσεις (συμπεριλαμβανομένων τονικοκλωνικών κινήσεων και μυϊκού τρόμου)
  • Σπασμοί λόγω απόσυρσης φαρμάκου
Νευρικό
  • Υπερδραστηριότητα
  • Καταστολή
  • Μειωμένη εγρήγορση
  • Υπνηλία
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Αταξία
  • Προχωρητική αμνησία
  • Σπασμοί
Καρδιά
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Βραδυκαρδία
Καρδιακές διαταραχές
  • Σύνδρομο Κούνη
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Αγγειοδιαστολή
  • Θρομβοφλεβίτιδα
  • Θρόμβωση
Αναπνευστικό
  • Αναπνευστική καταστολή
  • Αναπνευστική ανακοπή
  • Άπνοια
  • Δύσπνοια
  • Λαρυγγόσπασμος
  • Λόξυγκας
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
Γενικές
  • Κόπωση
  • Ερύθημα θέσης ένεσης
  • Άλγος θέσης ένεσης
Τραυματισμοί
  • Πτώσεις
Μυοσκελετικό
  • Κάταγμα
Κοινωνικές περιστάσεις
  • Βιαιοπραγία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άλγος θέσης ένεσης
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Άπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ακούσιες κινήσεις (συμπεριλαμβανομένων τονικοκλωνικών κινήσεων και μυϊκού τρόμου)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αλλαγές στη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Αναπνευστική ανακοπή
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Αναπνευστική καταστολή
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αποπροσανατολισμός
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Βιαιοπραγία
    Κοινωνικές περιστάσεις
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ερύθημα θέσης ένεσης
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Εχθρότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Θρομβοφλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Θρόμβωση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Κάταγμα
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κατάχρηση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Λαρυγγόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Λόξυγκας
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη εγρήγορση
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Οργή
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Προχωρητική αμνησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Πτώσεις
    Τραυματισμοί
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί λόγω απόσυρσης φαρμάκου
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Συναισθηματικές διαταραχές και διαταραχές της διάθεσης
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Κούνη
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Υπερδραστηριότητα
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Φυσική φαρμακευτική εξάρτηση και σύνδρομο στέρησης
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Η μιδαζολάμη μπορεί να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης εφόσον είναι απολύτως απαραίτητη, όμως είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση της για καισαρική τομή.
    Δεν υπάρχουν επαρκή διαθέσιμα δεδομένα για την εκτίμηση της ασφάλειας της μιδαζολάμης κατά τη διάρκεια της κύησης. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν υποδεικνύουν τερατογενετική δράση όμως έχει παρατηρηθεί εμβρυοτοξικότητα όπως και με άλλες βενζοδιαζεπίνες. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία από κυήσεις που είχαν εκτεθεί σε μιδαζολάμη κατά τη διάρκεια των πρώτων δύο τριμήνων της κύησης. Έχει προταθεί αυξημένος κίνδυνος συγγενών παραμορφώσεων που σχετίζονται με τη χρήση βενζοδιαζεπινών κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Η χορήγηση υψηλών δόσεων μιδαζολάμης στο τελευταίο τρίμηνο κύησης, κατά τη διάρκεια του τοκετού ή όταν χρησιμοποιείται σαν παράγοντας εισαγωγής στην αναισθησία σε καισαρική τομή έχει αναφερθεί ότι δημιουργεί ανεπιθύμητες ενέργειες στη μητέρα ή στο έμβρυο (κίνδυνο αναρρόφησης στη μητέρα, ανωμαλίες στον καρδιακό ρυθμό του εμβρύου, υποτονία, εξασθενημένη ικανότητα θηλασμού, υποθερμία και αναπνευστική καταστολή στο νεογνό). Επιπλέον, βρέφη των οποίων οι μητέρες έλαβαν βενζοδιαζεπίνες κατά τη διάρκεια του τελευταίου σταδίου της κύησης μπορεί να έχουν αναπτύξει φυσική εξάρτηση και μπορεί να διατρέχουν κάποιο κίνδυνο ανάπτυξης συμπτωμάτων στέρησης κατά την μεταγεννητική περίοδο. Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος για το έμβρυο σε περίπτωση χορήγησης της μιδαζολάμης για οποιαδήποτε χειρουργική επέμβαση κοντά στην περίοδο του τοκετού.
  • Γαλουχία
    Οι μητέρες που θηλάζουν θα πρέπει να ενημερώνονται να διακόψουν τη γαλουχία για 24 ώρες μετά τη χορήγηση μιδαζολάμης.
    Η μιδαζολάμη εκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπνηλία
  • αταξία
  • δυσαρθρία
  • νυσταγμός
  • απώλεια αντανακλαστικών
  • άπνοια
  • υπόταση
  • καρδιοαναπνευστική καταστολή
  • κώμα
Αντιμετώπιση
Θα πρέπει να παρακολουθούνται τα ζωτικά σημεία του ασθενούς και να λαμβάνονται υποστηρικτικά μέτρα όπως προσδιορίζονται από την κλινική κατάσταση του ασθενούς. Συγκεκριμένα, οι ασθενείς πιθανόν να χρειαστούν συμπτωματική θεραπεία για επιδράσεις στο καρδιακό/αναπνευστικό ή επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Σε περίπτωση από στόματος χορήγησης η περαιτέρω απορρόφηση θα πρέπει να αναστέλλεται με την κατάλληλη μέθοδο π.χ. θεραπεία με χορήγηση ενεργού άνθρακα εντός 1-2 ωρών. Εφόσον χορηγηθεί ενεργός άνθρακας, είναι υποχρεωτική η προστασία των αεραγωγών σε ασθενείς με υπνηλία. Σε περίπτωση μικτής κατάποσης διαφόρων φαρμάκων θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο πλύσης στομάχου, όχι όμως σε τακτική βάση.
Αντίδοτοflumazenil
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Η καταστολή, αμνησία, διαταραγμένη συγκέντρωση και ανεπαρκής μυϊκή λειτουργία είναι δυνατόν να επιδράσουν αρνητικά στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Πριν από τη λήψη της μιδαζολάμης, οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν ότι δεν πρέπει να οδηγούν οχήματα ή να χειρίζονται μηχανήματα μέχρι να αναρρώσουν πλήρως. Ο γιατρός θα πρέπει να αποφασίζει πότε οι δραστηριότητες αυτές μπορούν να ξαναρχίσουν. Συνιστάται ο ασθενής να συνοδεύεται όταν επιστρέφει σπίτι του μετά την έξοδό του από το νοσοκομείο. Εάν η διάρκεια του ύπνου είναι ανεπαρκής ή καταναλώνεται αλκοόλ, η πιθανότητα μειωμένης εγρήγορσης μπορεί να αυξηθεί.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Χλωριούχο νάτριο,
υδροχλωρικό οξύ 10%,
ενέσιμο ύδωρ.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Η μιδαζολάμη έχει υπνωτικά και κατασταλτικά αποτελέσματα που χαρακτηρίζονται από ταχεία εμφάνιση και βραχεία διάρκεια. Επίσης ασκεί αγχολυτικά, αντισπασμωδικά και μυοχαλαρωτικά αποτελέσματα. Η μιδαζολάμη παρεμποδίζει την ψυχοκινητική λειτουργία μετά από μεμονωμένες ή/και πολλαπλές δόσεις, αλλά προκαλεί ελάχιστες αιμοδυναμικές αλλαγές.

Οι κεντρικές δράσεις των βενζοδιαζεπινών διαμεσολαβούνται μέσω της ενίσχυσης της νευροδιαβίβασης μέσω των υποδοχέων GABA σε ανασταλτικές συνάψεις. Παρουσία βενζοδιαζεπινών, η συγγένεια του υποδοχέα GABA για τον νευροδιαβιβαστή ενισχύεται μέσω θετικής αλλοστερικής διαμόρφωσης με αποτέλεσμα αυξημένη δράση απελευθερούμενου GABA στη ροή ιόντων χλωρίου μέσω της μετασυναπτικής διαμεμβράνης.

Χημικά η μιδαζολάμη, είναι ένα παράγωγο της ομάδος των ιμιδαζοβενζοδιαζεπινών. Αν και η ελεύθερη βάση είναι λιπόφιλη ουσία με μικρή διαλυτότητα στο νερό, το βασικό άζωτο στη θέση 2 του συστήματος δακτυλίων της ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης επιτρέπει στο δραστικό συστατικό της μιδαζολάμης να σχηματίζει υδατοδιαλυτά άλατα με οξέα. Παράγεται έτσι ένα σταθερό και καλά ανεκτό διάλυμα για ένεση.

Αυτό σε συνδυασμό με το γρήγορο μεταβολικό μετασχηματισμό είναι οι αιτίες για γρήγορη έναρξη και μικρή διάρκεια των αποτελεσμάτων. Εξαιτίας της χαμηλής τοξικότητάς της, η μιδαζολάμη έχει ευρύ θεραπευτικό εύρος. Μετά την ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση προκαλείται σύντομης διάρκειας προχωρητική αμνησία (ο ασθενής δε θυμάται τι συνέβη κατά τη διάρκεια της μέγιστης δράσης του φαρμάκου).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση μετά από ενδομυϊκή ένεση

Η απορρόφηση της μιδαζολάμης από τον μυϊκό ιστό είναι ταχεία και πλήρης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε 30 λεπτά. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από ενδομυϊκή ένεση είναι μεγαλύτερη από 90%.

Απορρόφηση μετά από ορθική χορήγηση

Η μιδαζολάμη απορροφάται γρήγορα μετά από ορθική χορήγηση. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε περίπου 30 λεπτά. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50%.

Κατανομή

Όταν η μιδαζολάμη χορηγείται ενδοφλεβίως, η καμπύλη συγκέντρωσης χρόνου στο πλάσμα παρουσιάζει μία ή δύο σαφείς φάσεις διάθεσης. Ο όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 0,7-1,2 l/kg. Ποσοστό 96-98% της μιδαζολάμης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η κύρια πρωτεΐνη σύνδεσης είναι η αιμοσφαιρίνη. Γίνεται μικρή και ασήμαντη έκκριση της μιδαζολάμης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Σε ανθρώπους, η μιδαζολάμη έχει αποδειχθεί ότι διαπερνά τον πλακούντα και ότι περνά στην κυκλοφορία του εμβρύου. Μικρές ποσότητες της μιδαζολάμης ανευρίσκονται στο μητρικό γάλα. Η μιδαζολάμη δεν αποτελεί υπόστρωμα για τους μεταφορείς φαρμάκων.

Μεταβολισμός

Η μιδαζολάμη αποβάλλεται σχεδόν ολοκληρωτικά μέσω βιομετατροπής. Το ποσοστό της δόσης που μεταβολίζεται στο ήπαρ έχει εκτιμηθεί σε 30-60%. Η μιδαζολάμη υδροξυλιώνεται μέσω των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 CYP3A4 και CYP3A5 και ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα και στο πλάσμα είναι η 1’- υδροξυμιδαζολάμη (γνωστή επίσης ως άλφα-υδροξυμιδαζολάμη). Οι συγκεντρώσεις της 1’- υδροξυμιδαζολάμης στο πλάσμα είναι 12% της μητρικής ουσίας. Η 1’υδροξυμιδαζολάμη είναι φαρμακολογικά ενεργή αλλά συμβάλλει ελάχιστα μόνο (περίπου 10%) στη δράση της ενδοφλέβιας μιδαζολάμης.

Αποβολή

Σε νεαρούς υγιείς εθελοντές η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής κυμαίνεται μεταξύ 1,5 - 2,5 ωρών. Ο χρόνος ημιζωής του μεταβολίτη είναι μικρότερος από 1 ώρα. Συνεπώς μετά τη χορήγηση μιδαζολάμης η συγκέντρωση της μητρικής ένωσης και ο κύριος μεταβολίτης μειώνεται παράλληλα. Η κάθαρση του πλάσματος της μιδαζολάμης είναι της τάξης των 300 - 500 ml ανά λεπτό. Οι μεταβολίτες της μιδαζολάμης αποβάλλονται κυρίως μέσω της νεφρικής οδού: 60 - 80% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα σαν συζευγμένη με γλυκουρονικό οξύ 1-υδροξυμιδαζολάμη. Ποσοστό μικρότερο από 1% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. Όταν η μιδαζολάμη χορηγείται με ενδοφλέβια έγχυση, η φαρμακοκινητική της αποβολής της δε διαφέρει από αυτή της bolus ένεσης. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση μιδαζολάμης δεν επάγει ένζυμα που μεταβολίζουν τα φάρμακα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς

  • Ηλικιωμένοι: Σε ηλικιωμένους ασθενείς μεγαλύτερους των 60 ετών η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής μπορεί να παραταθεί μέχρι και τέσσερις φορές.
  • Παιδιά: Ο ρυθμός ορθικής απορρόφησης στα παιδιά είναι παρόμοιος με αυτόν στους ενήλικες αλλά η βιοδιαθεσιμότητα είναι μικρότερη (5-18%). Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής μετά από ενδοφλέβια και ορθική χορήγηση είναι μικρότερη σε παιδιά 3-10 ετών (1-1,5 ώρες) συγκριτικά με αυτή στους ενήλικες.
  • Νεογνά: Σε πρόωρα και νεογνά η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής παρατείνεται με μέση τιμή τις 6-12 ώρες, πιθανώς λόγω ανωριμότητας του ήπατος και η κάθαρση είναι μειωμένη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Νεογνά με ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία διατρέχουν τον κίνδυνο να δημιουργήσουν απροσδόκητα υψηλές συγκεντρώσεις μιδαζολάμης στον ορό.
  • Παχύσαρκοι: Η μέση ημιπερίοδος ζωής είναι μεγαλύτερη σε σχέση με τους μη παχύσαρκους ασθενείς (5,9 έναντι 2,3 ώρες) λόγω αύξησης κατά 50% του όγκου κατανομής. Η κάθαρση δεν διαφέρει σημαντικά.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια: Η κάθαρση μπορεί να είναι μειωμένη και η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής μεγαλύτερη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια: Η φαρμακοκινητική της μη δεσμευμένης μιδαζολάμης δεν μεταβάλλεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Ο μεταβολίτης (γλυκουρονίδιο της 1 υδροξυμιδαζολάμης) συσσωρεύεται, προκαλώντας παρατεταμένη καταστολή (βλ. Δοσολογία).
  • Ασθενείς νοσηλευόμενοι στην εντατική: Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής είναι παρατεταμένη μέχρι και έξι φορές.
  • Ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια: Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής είναι μεγαλύτερη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Πιστεύεται ότι οι δράσεις των βενζοδιαζεπινών, όπως η μιδαζολάμη, μεσολαβούνται μέσω του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA), ο οποίος είναι ένας από τους κύριους ανασταλτικούς νευροδιαβιβαστές στον εγκέφαλο. Οι…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Η μιδαζολάμη έχει υπνωτικά και κατασταλτικά αποτελέσματα που χαρακτηρίζονται από ταχεία εμφάνιση και βραχεία διάρκεια. Επίσης ασκεί αγχολυτικά, αντισπασμωδικά και μυοχαλαρωτικά αποτελέσματα. Η μιδαζολάμη παρεμποδίζει την ψυχοκινητική…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση μετά από ενδομυϊκή ένεση Η απορρόφηση της μιδαζολάμης από τον μυϊκό ιστό είναι ταχεία και πλήρης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε 30 λεπτά. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από ενδομυϊκή ένεση είναι μεγαλύτερη από…

Μεταβολισμός
Μελέτες in vitro με μικροσωμάτια ήπατος ανθρώπου υποδεικνύουν ότι ο βιομετασχηματισμός της μιδαζολάμης διαμεσολαβείται από τον κυτόχρωμα P450-3A4 (CYP3A4). Αυτό το ένζυμο υπάρχει στον βλεννογόνο της γαστρεντερικής οδού, καθώς και στο ήπαρ. Ο μεταβολίτης…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ζωτικά σημεία monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία Συνεχώς Υψηλός κίνδυνος για πρώιμα σημεία μεταβολής
Αριθμός αναπνοών pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία — Παιδιατρικοί ασθενείς < 6 μηνών σε ΜΕΘ
Κορεσμός οξυγόνου (SpO2) pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία — Παιδιατρικοί ασθενείς < 6 μηνών
— Πρόωρα νεογνά και νεογνά με μη διασωληνωμένη τραχεία
— Παιδιατρικοί ασθενείς < 6 μηνών σε ΜΕΘ
Ρυθμός αναπνοής pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία — Παιδιατρικοί ασθενείς < 6 μηνών
— Πρόωρα νεογνά και νεογνά με μη διασωληνωμένη τραχεία
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Μετά τη χορήγηση Προνάρκωση για συμπτώματα υπερδοσολογίας
Τακτικά Σύνδρομο άπνοιας κατά τον ύπνο
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Υπνωτικό-ηρεμιστικό φάρμακο βραχείας δράσης με αγχολυτικές και αμνησιογόνες ιδιότητες. Χρησιμοποιείται στην οδοντιατρική, την καρδιοχειρουργική, τις ενδοσκοπικές επεμβάσεις, ως προαναισθητική φαρμακευτική αγωγή και ως συμπληρωματικό της τοπικής αναισθησίας. Η σύντομη διάρκεια και η καρδιοαναπνευστική σταθερότητα το καθιστούν χρήσιμο σε ασθενείς υψηλού κινδύνου, ηλικιωμένους και καρδιοπαθείς. Είναι υδατοδιαλυτό σε pH < 4 και λιποδιαλυτό σε φυσιολογικό pH. [PubChem] Η μιδαζολάμη είναι φάρμακο του Schedule IV στις Ηνωμένες Πολιτείες.

DrugBank

Indication

expand_more

Ένδειξη

Για χρήση ως ηρεμιστικό περισταλτικά.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η μιδαζολάμη είναι βραχείας δράσης βενζοδιαζεπίνη που καταστέλλει το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ). Οι φαρμακοδυναμικές ιδιότητες της μιδαζολάμης και των μεταβολιτών της, οι οποίες είναι παρόμοιες με αυτές των άλλων βενζοδιαζεπινών, περιλαμβάνουν κατασταλτική, αγχολυτική, αμνησιογόνο και υπνωτική δράση. Τα φαρμακολογικά αποτελέσματα των βενζοδιαζεπινών φαίνεται να προκύπτουν από αναστρέψιμες αλληλεπιδράσεις με τον υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης του (γάμμα)-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) στο ΚΝΣ, τον κύριο ανασταλτικό νευροδιαβιβαστή στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η δράση της μιδαζολάμης αναστρέφεται εύκολα από τον ανταγωνιστή των υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης, φλουμαζενίλη.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Πιστεύεται ότι οι δράσεις των βενζοδιαζεπινών, όπως η μιδαζολάμη, μεσολαβούνται μέσω του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA), ο οποίος είναι ένας από τους κύριους ανασταλτικούς νευροδιαβιβαστές στον εγκέφαλο. Οι βενζοδιαζεπίνες αυξάνουν τη δραστηριότητα του GABA, παράγοντας έτσι ηρεμιστικό αποτέλεσμα, χαλαρώνοντας τους σκελετικούς μύες και προκαλώντας ύπνο. Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται με τη θέση της βενζοδιαζεπίνης στους υποδοχείς GABA-A, οι οποίοι ενισχύουν τις επιδράσεις του GABA αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος του καναλιού χλωρίου.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Ταχεία απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση (η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του σιροπιού μιδαζολάμης σε παιδιατρικούς ασθενείς είναι περίπου 36%, και η ενδομυϊκή είναι μεγαλύτερη από 90%).

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

2.2-6.8 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

97%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Η μιδαζολάμη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ και το έντερο από την ανθρώπινη κυτοχρωμική P450 IIIA4 (CYP3A4) στον φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη της, α-υδροξυμιδαζολάμη, ακολουθούμενη από γλυκουρονιδίωση του α-υδροξυ μεταβολίτη, ο οποίος υπάρχει σε μη συζευγμένες και συζευγμένες μορφές στο ανθρώπινο πλάσμα. Η α-υδροξυμιδαζολάμη γλυκουρονίδιο στη συνέχεια απεκκρίνεται στα ούρα. Δεν ανιχνεύεται σημαντική ποσότητα μητρικού φαρμάκου ή μεταβολιτών από τα ούρα πριν από την αποσύζευξη με β-γλυκουρονιδάση και σουλφατάση, υποδεικνύοντας ότι οι ουρικοί μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως ως συζεύξεις.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος Κατανομής

  • 1.24 έως 2.02 L/kg [παιδιατρικοί ασθενείς (6 μηνών έως <16 ετών) που λαμβάνουν 0.15 mg/kg IV μιδαζολάμη]
DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

  • 9.3 έως 11 mL/min/kg [παιδιατρικοί ασθενείς (6 μηνών έως <16 ετών)]
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

LD50=825 mg/kg (Από του στόματος σε αρουραίους). Σημεία υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν καταστολή, υπνηλία, σύγχυση, διαταραγμένο συντονισμό, μειωμένα αντανακλαστικά, κώμα και επιβλαβείς επιδράσεις στα ζωτικά σημεία.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.2-6.8 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

97%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

36% (oral, pediatric), >90% (IM)
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 34 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Επιληψία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ ΣΤ N05CD08
    Παρατεταμένοι / επαναλαμβανόμενοι σπασμοί στην κοινότητα (Status epilepticus)
    • Παρατεταμένη ή σε σειρά επιληπτική κρίση εκτός νοσοκομείου
    Δοσολογία: Στοματικό/ρινικό διάλυμα — άμεση χορήγηση · Εφάπαξ

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4192
Μοριακός τύπος
C18H13ClFN3
Μοριακό βάρος
325.8
IUPAC
8-chloro-6-(2-fluorophenyl)-1-methyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine
InChIKey
DDLIGBOFAVUZHB-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH
  • Φαρμακολογική Κατηγοριοποίηση MeSH
    • Παράγοντες που χορηγούνται σε συνδυασμό με αναισθητικά για την αύξηση της αποτελεσματικότητας, τη βελτίωση της χορήγησης ή τη μείωση της απαιτούμενης δόσης.
    • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή του άγχους.
    • Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική επίδραση χωρίς να επηρεάζουν τη σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συνήθως για την συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
    • Υπερβραχείας δράσης αναισθητικά που χρησιμοποιούνται για την επαγωγή. Η απώλεια συνείδησης είναι ταχεία και η επαγωγή ευχάριστη, αλλά δεν υπάρχει μυϊκή χαλάρωση και τα αντανακλαστικά συχνά δεν μειώνονται επαρκώς. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση οδηγεί σε συσσώρευση και παρατείνει τον χρόνο ανάρρωσης. Δεδομένου ότι αυτοί οι παράγοντες έχουν μικρή ή καθόλου αναλγητική δράση, χρησιμοποιούνται σπάνια μόνοι τους, εκτός από σύντομες μικρές επεμβάσεις. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σελ.174)
    • Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές, αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιονόφορου ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι τροποποιητές: μια θέση στην οποία οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ δρουν αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των διαύλων χλωρίου που ενεργοποιούνται από το ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟ ΟΞΥ· μια θέση στην οποία οι ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΕΣ δρουν παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του διαύλου· και μια θέση στην οποία ορισμένα στεροειδή μπορεί να δρουν. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.