IMIQUIMOD(Ιμικιμόδη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 20 ώρες (τοπική), 2 ώρες (υποδόρια)
- DrugBank: 20 ώρες (τοπική δόση), 2 ώρες (υποδόρια δόση)
- ΠΧΠ (SPC): περίπου 10 φορές μεγαλύτερη από την ημίσεια ζωή 2 ωρών (υποδόρια δόση), υποδηλώνοντας παρατεταμένη κατακράτηση του φαρμάκου στο δέρμα
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Κονδυλώματα των εξωτερικών γεννητικών οργάνων και εξωτερικών περιπρωκτικών κονδυλωμάτων (οξυτενή κονδυλώματα)
σε: ενήλικες
- A63 Άλλες κυρίως σεξουαλικώς μεταδιδόμενες νόσοι, που δεν ταξινομούνται αλλού
-
Μικρά καρκινώματα των επιφανειακών βασικών κυττάρων (sBCCs)
σε: ενήλικες
- C44 Άλλες κακοήθεις νεοπλασίες του δέρματος
-
Κλινικά τυπικές ακτινικές κερατώσεις (ΑΚs) χωρίς υπερκεράτωση και χωρίς υπερτροφία, στο πρόσωπο ή στο τριχωτό της κεφαλής
σε: ανοσοεπαρκών ενηλίκων ασθενών
όταν το μέγεθος ή ο αριθμός των βλαβών περιορίζει την αποτελεσματικότητα και/ή την αποδεκτικότητα της κρυοθεραπείας και τα άλλα τοπικά θεραπευτικά μέσα αντενδείκνυνται ή είναι λιγότερο κατάλληλα
- L57 Δερματικές αλλοιώσεις που οφείλονται σε χρόνια έκθεση σε μη ιονίζουσα ακτινοβολία
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: τοπική (κρέμα)
- Χορήγηση: πριν από τη συνηθισμένη ώρα κατάκλισης
- Δόση έναρξης: επαρκής ποσότητα για την κάλυψη της περιοχής, έως ένας φακελλίσκος
-
Ενήλικες με κονδυλώματα εξωτερικών γεννητικών οργάνωνΔόση3 φορές την εβδομάδαΕφαρμόζεται πριν από τη συνηθισμένη ώρα κατάκλισης και παραμένει στο δέρμα για 6 έως 10 ώρες. Συνέχιση μέχρι την εξάλειψη των κονδυλωμάτων, για μέγιστη περίοδο 16 εβδομάδων ανά επεισόδιο.
-
Ενήλικες με καρκίνωμα επιφανειακών βασικών κυττάρωνΔόση5 φορές την εβδομάδαΕφαρμόζεται για 6 εβδομάδες, πριν από τις συνηθισμένες ώρες κατάκλισης και παραμένει στο δέρμα για 8 ώρες περίπου.
-
Ενήλικες με ακτινική κεράτωσηΔόση3 φορές την εβδομάδαΜέγ. δόσηένας φακελλίσκοςΕφαρμόζεται για τέσσερις εβδομάδες, πριν από τις συνηθισμένες ώρες κατάκλισης και παραμένει στο δέρμα για περίπου 8 ώρες. Μετά από περίοδο 4 εβδομάδων χωρίς θεραπεία, αξιολογείται ο βαθμός κάθαρσης. Εάν υπάρχουν αλλοιώσεις, η θεραπεία επαναλαμβάνεται για άλλες τέσσερις εβδομάδες. Μπορεί να εξεταστεί ένας πρόσθετος κύκλος 4 εβδομάδων αν δεν υπάρξει πλήρης εξάλειψη μετά από 8 εβδομάδες. Οι βλάβες που υποτροπιάζουν μπορούν να υποβληθούν εκ νέου σε θεραπεία με έναν ή δύο περαιτέρω κύκλους μετά από παύση θεραπείας τουλάχιστον 12 εβδομάδων.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔε συνιστάται η χρήση. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα στις εγκεκριμένες ενδείξεις. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά με μολυσματική τέρμινθο λόγω έλλειψης αποτελεσματικότητας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Επαφή με τα μάτια, χείλη και ρουθούνιαπροσοχήΑποφύγετε την επαφή
-
Φλεγμονώδεις συνθήκες του δέρματοςπροσοχήμπορεί να επιδεινώσει
-
Μεταμόσχευση οργάνωνπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που έχουν προχωρήσει σε μεταμόσχευση οργάνωνχορηγείται με προσοχή. Σημασία θα πρέπει να δίνεται στη σχέση οφέλους από τη θεραπεία με κρέμα ιμικιμόδης / κινδύνου με πιθανότητα απόρριψης του μεταμοσχευθέντος οργάνου ή μόσχευμα-έναντι-νόσου του ξενιστή.
-
Εφαρμογή σε μη επουλωμένο δέρμα / λύση συνεχείαςπροσοχήΔεν συνιστάται η χρήση της κρέμας ιμικιμόδης μέχρι να επουλωθεί το δέρμα μετά από οποιαδήποτε προηγούμενη θεραπεία με φάρμακα ή χειρουργική επέμβαση. Η εφαρμογή σε δέρμα με λύση της συνεχείας του μπορεί να προκαλέσει αυξημένη συστηματική απορρόφηση της ιμικιμόδης, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση του κινδύνου εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες και Υπερδοσολογία).
-
Επίδεση πάσχουσας περιοχήςπροσοχήΔεν συνιστάται η επίδεση
-
Έκδοχα (αλλεργικές αντιδράσεις)προσοχήΤα έκδοχα παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας (E 218) και παραϋδροξυβενζοϊκός προπυλεστέρας (E 216) πιθανόν να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν όψιμες). Η κητυλική αλκοόλη και η στεατυλική αλκοόλη πιθανόν να προκαλέσουν τοπικές δερματικές αντιδράσεις (δερματίτιδα από επαφή). Η βενζυλική αλκοόλη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις και ήπιο τοπικό ερεθισμό.
-
Έντονες τοπικές φλεγμονώδεις αντιδράσεις/Συμπτώματα γρίπηςπροσοχήΣπανίως μετά από λίγες μόνο εφαρμογές της κρέμας ιμικιμόδης μπορεί να εμφανισθούν έντονες τοπικές φλεγμονώδεις αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένων εφίδρωσης ή ξηρότητας του δέρματος. Οι τοπικές φλεγμονώδεις αντιδράσεις μπορεί να συνοδεύονται ή να προηγούνται συμπτώματα γρίπης συμπεριλαμβανομένων συμπτωμάτων όπως αδιαθεσία, πυρετός, ναυτία, μυαλγία και ρίγη. Θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο διακοπής της δοσολογίας.
-
Μειωμένο αιματολογικό απόθεμαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με μειωμένο αιματολογικό απόθεμαθα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
-
Κονδυλώματα ακροποσθίας σε άνδρες χωρίς περιτομήπροσοχήΠληθυσμόςάνδρες που δεν έχουν υποβληθεί σε περιτομήΗ θεραπεία σ'αυτόν τον πληθυσμό ασθενών συνιστάται μόνο στους άνδρες που είναι σε θέση ή επιθυμούν να ακολουθήσουν την καθημερινή ρουτίνα υγιεινής της ακροποσθίας.
-
Πρώιμες ενδείξεις στένωσης στην ακροποσθίασοβαρόΠληθυσμόςάνδρες με κονδυλώματα ακροποσθίαςΑν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα (τοπικές αντιδράσεις, δυσκολία τραβήγματος ακροποσθίας) η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως.
-
Εσωτερικά κονδυλώματααντένδειξηΔεν συνιστάται η θεραπεία ουρηθρικών, ενδοκολπικών, τραχηλικών, ορθικών ή ενδοπρωκτικών κονδυλωμάτων.
-
Εφαρμογή σε ανοιχτές πληγές ή τραύματα (γεννητικά κονδυλώματα)αντένδειξηΗ θεραπεία με κρέμα ιμικιμόδης δεν θα πρέπει να αρχίζει σε ιστούς όπου υπάρχουν ανοιχτές πληγές ή τραύματα, παρά μόνο μετά την επούλωση της περιοχής.
-
Τοπικές δερματικές αντιδράσεις (γεννητικά κονδυλώματα)προσοχήΑν παρουσιαστεί κάποια μη ανεκτή δερματική αντίδραση, τότε η κρέμα πρέπει να αφαιρεθεί πλένοντας την περιοχή με ουδέτερο σαπούνι και νερό. Η θεραπεία με κρέμα ιμικιμόδης μπορεί να ξαναρχίσει αφού μετριαστεί η δερματική αντίδραση.
-
Κίνδυνος σοβαρών τοπικών δερματικών αλλεργιώνπροσοχήΟ κίνδυνος σοβαρών τοπικών δερματικών αλλεργιών ενδέχεται να αυξηθεί όταν η κρέμα ιμικιμόδης χρησιμοποιείται σε υψηλότερες συνιστώμενες δόσεις (βλ. Δοσολογία). Σε σπάνιες περιπτώσεις παρατηρήθηκαν τοπικές αλλεργικές αντιδράσεις, για τις οποίες απαιτήθηκε θεραπεία και/ή προκλήθηκε προσωρινή ανικανότητα.
-
Δυσκολία στην ούρηση (γυναίκες με αντιδράσεις στο στόμιο της ουρήθρας)σοβαρόΠληθυσμόςγυναίκες με αντιδράσεις στο στόμιο της ουρήθραςορισμένες φορές απαιτείται άμεσος καθετηριασμός και θεραπεία της πάσχουσας περιοχής
-
Χρήση μετά από άλλα δερματικά προϊόνταπροσοχήΔεν υπάρχει κλινική εμπειρία για τη χρήση της κρέμας ιμικιμόδης αμέσως μετά από τη χρήση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων δερματικής χορήρησης για τη θεραπεία των περιπρωκτικών εξωτερικών κονδυλωμάτων ή αυτών των γεννητικών οργάνων.
-
Σεξουαλική επαφή / Μηχανικά αντισυλληπτικάπροσοχήΗ κρέμα ιμικιμόδης πρέπει να ξεπλένεται από το δέρμα πριν τη σεξουαλική επαφή. Μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των προφυλακτικών και των διαφραγμάτων. Συνεπώς, η ταυτόχρονη χρήση τους με κρέμα ιμικιμόδης δεν συνιστάται. Θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο εναλλακτικών μορφών αντισύλληψης.
-
Επαναληπτική θεραπεία σε ασθενείς με διαταραχές του ανοσοποιητικού (κονδυλώματα)αντένδειξηΠληθυσμόςασθενείς με διαταραχές του ανοσοποιητικούη επαναληπτική θεραπεία με κρέμα ιμικιμόδης δεν συνιστάται.
-
Αποτελεσματικότητα σε HIV θετικούς ασθενείςπροσοχήΠληθυσμόςθετικούς για HIV ασθενείςη κρέμα ιμικιμόδης δεν έχει αποδειχθεί εξίσου αποτελεσματική από την άποψη της εξάλειψης των οξυτενών κονδυλωμάτων σ'αυτή την ομάδα ασθενών.
-
Θεραπεία καρκινώματος βασικών κυττάρων σε απόσταση 1 cm από ευαίσθητες περιοχές (BCC)προσοχήΗ κρέμα ιμικιμόδης δεν έχει αξιολογηθεί για τη θεραπεία καρκινώματος βασικών κυττάρων σε απόσταση 1 cm από τα βλέφαρα, τη μύτη τα χείλη ή τη γραμμή των μαλλιών.
-
Κλινική εμπειρία σε ασθενείς με διαταραχές του ανοσοποιητικού (BCC)προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με διαταραχές του ανοσοποιητικούΔεν υπάρχει κλινική εμπειρία για τη χρήση της κρέμας ιμικιμόδης.
-
Καρκινώματα που έχουν ήδη αντιμετωπιστεί / υποτροπιάζοντα (BCC)αντένδειξηΔεν συνιστάται η χρήση για όγκους που έχουν ήδη αντιμετωπιστεί.
-
Μεγάλοι όγκοι (>7.25 cm2) (BCC)προσοχήοι μεγάλοι όγκοι (>7,25 cm2) είναι λιγότερο πιθανόν να ανταποκριθούν στη θεραπεία με ιμικιμόδη.
-
Έκθεση σε ηλιακή ακτινοβολία (BCC)προσοχήΗ υποβαλλόμενη σε θεραπεία περιοχή της επιφάνειας του δέρματος πρέπει να προστατεύεται από την έκθεση σε ηλιακή ακτινοβολία.
-
Κλινικά άτυπες/ύποπτες βλάβες ακτινικής κεράτωσης (AK)προσοχήΟι κλινικά άτυπες βλάβες για AK ή οι ύποπτες βλάβες για κακοήθεια θα πρέπει να υποβάλλονται σε βιοψία για τον καθορισμό της κατάλληλης θεραπείας.
-
Θεραπεία ακτινικών κερατώσεων σε ευαίσθητες ανατομικές περιοχέςπροσοχήΗ κρέμα ιμικιμόδης δεν έχει αξιολογηθεί για τη θεραπεία ακτινικών κερατώσεων στα βλέφαρα, στο εσωτερικό των ρωθώνων ή των αυτιών ή στην περιοχή εσωτερικά της γραμμής των χειλιών.
-
Θεραπεία ακτινικών κερατώσεων στους βραχίονες και τα χέριααντένδειξηΤα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την ακτινική κεράτωση στους βραχίονες και τα χέρια δεν υποστηρίζουν την αποτελεσματικότητα της ιμικιμόδης για τη συγκεκριμένη ένδειξη και συνεπώς δεν συνιστάται η χρήση της.
-
Θεραπεία βλαβών AK με έντονη υπερκεράτωση ή υπερτροφίααντένδειξηΗ ιμικιμόδη δεν συνιστάται για τη θεραπεία των βλαβών AK με έντονη υπερκεράτωση ή υπερτροφία όπως συναντάται στα δερματικά «κέρατα».
-
Διάρκεια περιόδου θεραπείας (AK)προσοχήΚάθε περίοδος θεραπείας δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τις 4 εβδομάδες λόγω παράλειψης δόσεων ή περιόδων ανάπαυσης.
-
Κλινική εμπειρία σε ασθενείς με διαταραχές του ανοσοποιητικού (AK)προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με διαταραχές του ανοσοποιητικούΔεν υπάρχει κλινική εμπειρία για τη χρήση της κρέμας ιμικιμόδης.
-
Ασθενείς με περισσότερες από 8 βλάβες AKπροσοχήοι ασθενείς με περισσότερες από 8 βλάβες AK εμφάνισαν μειωμένο βαθμό πλήρους εξάλειψης σε σύγκριση με ασθενείς με λιγότερες από 8 βλάβες.
-
Έκθεση σε ηλιακή ακτινοβολία (AK)προσοχήΗ υποβαλλόμενη σε θεραπεία περιοχή της επιφάνειας του δέρματος πρέπει να προστατεύεται από την έκθεση σε ηλιακή ακτινοβολία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Ανοσοκατασταλτικά φάρμακαπροσοχήΕξαιτίας των ανοσοδιεγερτικών ιδιοτήτων της κρέμας ιμικιμόδης, θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ανοσοκατασταλτικά φάρμακα.Σύστασηχορηγείται με προσοχή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Λοίμωξη
- Έρπης απλός
- Καντιντίαση γεννητικών οργάνων
- Κολπίτιδα
- Βακτηριακή λοίμωξη
- Μυκητιασική λοίμωξη
- Λοίμωξη άνω αναπνευστικής οδού
- Αιδοιίτιδα
- Γρίπη
- Φαρυγγίτιδα
- Θυλακίτιδα
- Φλύκταινες
- Κνησμός
- Δερματίτιδα
- Ερυθηματώδες εξάνθημα
- Έκζεμα
- Εξάνθημα
- Αυξημένη εφίδρωση
- Κνίδωση
- Ακτινική κεράτωση
- Ερύθημα
- Δερματικό έλκος
- Υπέρχρωση δέρματος
- Αλωπεκία
- Πολύμορφο ερύθημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Δερματικός ερυθηματώδης λύκος
- Ερύθημα στην περιοχή εφαρμογής
- Βλατίδες στην περιοχή εφαρμογής
- Δερματίτιδα στην περιοχή εφαρμογής
- Εφελκιδοποίηση στην περιοχή εφαρμογής
- Πτώση δέρματος στην περιοχή εφαρμογής
- Δημιουργία φυσαλίδων στην περιοχή εφαρμογής
- Ρινίτιδα
- Ρινική συμφόρηση
- Φαρυγγολαρυγγικό άλγος
- Λεμφαδενοπάθεια
- Μειωμένα επίπεδα αιμοσφαιρίνης
- Μειωμένα επίπεδα λευκών αιμοσφαιρίων
- Μειωμένα επίπεδα απόλυτων ουδετερόφιλων
- Μειωμένα επίπεδα αιμοπεταλίων
- Ανορεξία
- Αϋπνία
- Κατάθλιψη
- Ευερεθιστικότητα
- Κεφαλαλγία
- Παραισθησία
- Ζάλη
- Ημικρανία
- Υπνηλία
- Λήθαργος
- Ερεθισμός επιπεφυκότα
- Οίδημα βλεφάρου
- Εμβοή
- Ερυθρίαση
- Ναυτία
- Κοιλιακός πόνος
- Διάρροια
- Έμετος
- Διαταραχή ορθού
- Τεινεσμός ορθού
- Ξηροστομία
- Οίδημα προσώπου
- Κνησμός στην περιοχή εφαρμογής
- Άλγος στην περιοχή εφαρμογής
- Κάψιμο στην περιοχή εφαρμογής
- Ερεθισμός στην περιοχή εφαρμογής
- Αντίδραση στην περιοχή εφαρμογής
- Αιμορραγία στην περιοχή εφαρμογής
- Παραισθησία στην περιοχή εφαρμογής
- Εξάνθημα στην περιοχή εφαρμογής
- Κόπωση
- Πυρεξία
- Συμπτώματα γρίπης
- Άλγος
- Αδυναμία
- Κακουχία
- Ρίγη
- Έκχυση στην περιοχή εφαρμογής
- Υπεραισθησία στην περιοχή εφαρμογής
- Φλεγμονή στην περιοχή εφαρμογής
- Οίδημα στην περιοχή εφαρμογής
- Ουλή στην περιοχή εφαρμογής
- Πρήξιμο στην περιοχή εφαρμογής
- Έλκος στην περιοχή εφαρμογής
- Αίσθημα θερμότητας στην περιοχή εφαρμογής
- Δυσφορία
- Φλεγμονή
- Εντοπισμένος υποχρωματισμός δέρματος
- Μυαλγία
- Αρθραλγία
- Οσφυαλγία
- Άλγος στα άκρα
- Δυσουρία
- Άλγος αρσενικών γεννητικών οργάνων
- Διαταραχές πέους
- Δυσπαρεύνια
- Δυσλειτουργία στύσης
- Μητροκολπική πρόπτωση
- Κολπικός πόνος
- Ατροφική κολπίτιδα
- Διαταραχές αιδοίου
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- Έξαρση αυτοάνοσων νοσημάτων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΆλγος στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
Πολύ συχνέςΕρεθισμός στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
Πολύ συχνέςΕρύθημα στην περιοχή εφαρμογήςΔέρμα
-
Πολύ συχνέςΚάψιμο στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
Πολύ συχνέςΚνησμός στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
ΣυχνέςΆλγοςΓενικές
-
ΣυχνέςΈλκος στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
ΣυχνέςΈρπης απλόςΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΑδυναμίαΓενικές
-
ΣυχνέςΑιμορραγία στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
ΣυχνέςΑκτινική κεράτωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΑντίδραση στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
ΣυχνέςΒλατίδες στην περιοχή εφαρμογήςΔέρμα
-
ΣυχνέςΔυσουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣυχνέςΕξάνθημα στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
ΣυχνέςΕρύθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΕφελκιδοποίηση στην περιοχή εφαρμογήςΔέρμα
-
ΣυχνέςΚακουχίαΓενικές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΛεμφαδενοπάθειαΑίμα
-
ΣυχνέςΛοίμωξηΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΟίδημα στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
ΣυχνέςΟσφυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΠαραισθησία στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
ΣυχνέςΠυρεξίαΓενικές
-
ΣυχνέςΡίγηΓενικές
-
ΣυχνέςΣυμπτώματα γρίπηςΓενικές
-
ΣυχνέςΦλεγμονή στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
ΣυχνέςΦλύκταινεςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΆλγος αρσενικών γεννητικών οργάνωνΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΆλγος στα άκραΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΈκζεμαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΈκχυση στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑίσθημα θερμότητας στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
Όχι συχνέςΑιδοιίτιδαΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΑτροφική κολπίτιδαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΑυξημένη εφίδρωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΒακτηριακή λοίμωξηΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΓρίπηΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΔερματίτιδαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΔερματίτιδα στην περιοχή εφαρμογήςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΔερματικό έλκοςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΔημιουργία φυσαλίδων στην περιοχή εφαρμογήςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές αιδοίουΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές πέουςΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή ορθούΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσλειτουργία στύσηςΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΔυσπαρεύνιαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΔυσφορίαΓενικές
-
Όχι συχνέςΕμβοήΑυτί
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός επιπεφυκόταΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΕρυθηματώδες εξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕρυθρίασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΕυερεθιστικότηταΨυχιατρικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΖάληΝευρικό
-
Όχι συχνέςΗμικρανίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΘυλακίτιδαΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΚαντιντίαση γεννητικών οργάνωνΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚοιλιακός πόνοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΚολπίτιδαΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΚολπικός πόνοςΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΛήθαργοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΛοίμωξη άνω αναπνευστικής οδούΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΜητροκολπική πρόπτωσηΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΜυκητιασική λοίμωξηΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΟίδημα βλεφάρουΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΟίδημα προσώπουΓενικές
-
Όχι συχνέςΟυλή στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
Όχι συχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΠρήξιμο στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
Όχι συχνέςΠτώση δέρματος στην περιοχή εφαρμογήςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΡινική συμφόρησηΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΤεινεσμός ορθούΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΥπεραισθησία στην περιοχή εφαρμογήςΓενικές
-
Όχι συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΦαρυγγίτιδαΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΦαρυγγολαρυγγικό άλγοςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΦλεγμονήΓενικές
-
ΣπάνιεςΈξαρση αυτοάνοσων νοσημάτωνΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑλωπεκίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑυξημένα ηπατικά ένζυμαΉπαρ
-
Μη γνωστέςΔερματικός ερυθηματώδης λύκοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕντοπισμένος υποχρωματισμός δέρματοςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΜειωμένα επίπεδα αιμοπεταλίωνΔιαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΜειωμένα επίπεδα αιμοσφαιρίνηςΔιαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΜειωμένα επίπεδα απόλυτων ουδετερόφιλωνΔιαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΜειωμένα επίπεδα λευκών αιμοσφαιρίωνΔιαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥπέρχρωση δέρματοςΔέρμα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΔεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για τη δράση της ιμικιμόδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην κύηση, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή την ανάπτυξη του νεογνού (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
-
ΓαλουχίαΆγνωστοΚαθώς δεν έχει ανευρεθεί σημαντικά υψηλό ποσοστό (> 5 ng/ml) ιμικιμόδης στον ορό του αίματος μετά από χορήγηση εφ’ άπαξ και πολλαπλών τοπικών δόσεων, δεν μπορεί να δοθεί συγκεκριμένη συμβουλή για το εάν θα πρέπει να χρησιμοποιείται από θηλάζουσες μητέρες ή όχι.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ναυτία
- έμετος
- κεφαλαλγία
- μυαλγία
- πυρετός
- υπόταση
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η δραστική ουσία ιμικιμόδη είναι ένας τροποποιητής της ανοσοποιητικής ανταπόκρισης. Μελέτες κορεσμού δέσμευσης συνηγορούν για την ύπαρξη ενός υποδοχέα της ιμικιμόδης στην κυτταρική μεμβράνη των ανοσοκυττάρων που ενεργοποιούνται. Η ιμικιμόδη δεν έχει άμεση αντιϊική δράση. Σε πειραματόζωα, η ιμικιμόδη είναι αποτελεσματική κατά των ιογενών λοιμώξεων και ανταγωνίζεται το σχηματισμό όγκων, κυρίως με επαγωγή της άλφα-ιντερφερόνης και άλλων κυτοκινών. Η επαγωγή άλφα-ιντερφερόνης και άλλων κυτοκινών μετά από εφαρμογή κρέμας ιμικιμόδης σε ιστό οξυτενών κονδυλωμάτων των γεννητικών οργάνων έχει αποδειχθεί και σε κλινικές μελέτες. Αυξημένες τιμές σε συστηματικά επίπεδα της άλφα ιντερφερόνης και άλλων κυτοκινών μετά την τοπική εφαρμογή της κρέμας ιμικιμόδης παρουσιάστηκαν σε φαρμακοκινητική μελέτη.
Κονδυλώματα εξωτερικών γεννητικών οργάνων
Κλινικές μελέτες Τα αποτελέσματα από τρεις βασικές κλινικές μελέτες αποτελεσματικότητας φάσης ΙΙΙ έδειξαν ότι η θεραπεία 16 εβδομάδων με ιμικιμόδη ήταν σημαντικά πιο αποτελεσματική συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο, όπως αποδείχθηκε από τη συνολική αποδρομή των κονδυλωμάτων στα οποία εφαρμόστηκε η ιμικιμόδη. Σε 119 γυναίκες ασθενείς στην ομάδα της ιμικιμόδης, ο συνδυασμένος ρυθμός συνολικής αποδρομής των κονδυλωμάτων ήταν 60% συγκριτικά με 20% στις 105 ασθενείς της ομάδας του εικονικού φαρμάκου (95% CI για τη διαφορά ρυθμού: 20%-61%, p<0,001). Στις ασθενείς εκείνες της ομάδας της ιμικιμόδης που πέτυχαν πλήρη αποδρομή των κονδυλωμάτων τους, ο μέσος χρόνος κάθαρσης ήταν 8 εβδομάδες. Σε 157 άνδρες ασθενείς στην ομάδα της ιμικιμόδης ο συνδυασμένος ρυθμός συνολικής αποδρομής ήταν 23% συγκριτικά με 5% στους 161 ασθενείς της ομάδας του εκδόχου (95% CI για τη διαφορά ρυθμού: 3%-36%, p<0,001). Στους ασθενείς εκείνους της ομάδας της ιμικιμόδης που πέτυχαν πλήρη αποδρομή των κονδυλωμάτων τους, ο μέσος χρόνος κάθαρσης ήταν 12 εβδομάδες.
Καρκίνωμα επιφανειακών βασικών κυττάρων
Κλινικές μελέτες: Η αποτελεσματικότητα της χορήγησης ιμικιμόδης 5 φορές την εβδομάδα επί 6 εβδομάδες μελετήθηκε σε δύο διπλές, τυφλές και ελεγχόμενες με έκδοχο κλινικές δοκιμές. Οι όγκοι-στόχοι επιβεβαιώθηκαν ιστολογικά ως απλά πρωτοπαθή καρκινώματα επιφανειακών βασικών κυττάρων με ελάχιστο μέγεθος 0,5 cm2 και μέγιστη διάμετρο 2 cm. Οι όγκοι που βρίσκονταν σε απόσταση 1 cm από τα μάτια, τη μύτη, το στόμα, τα αυτιά ή τη γραμμή των μαλλιών δεν συμπεριλήφθηκαν. Σε μία συγκεντρωτική ανάλυση των δύο αυτών μελετών, παρατηρήθηκε ιστολογική κάθαρση σε 82% (152/185) των ασθενών. Όταν συμπεριλήφθηκε και η κλινική αξιολόγηση, η κάθαρση που κρίθηκε από αυτό το σύνθετο τελικό σημείο παρατηρήθηκε στο 75% (139/185) των ασθενών. Τα αποτελέσματα αυτά ήταν στατιστικά σημαντικά (p<0,001) σε σύγκριση με την ομάδα του εκδόχου, 3% (6/179) και 2% (3/179) αντιστοίχως. Υπήρξε σημαντικός συσχετισμός μεταξύ της έντασης των τοπικών δερματικών αντιδράσεων (π.χ. ερύθημα) κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας και της πλήρους κάθαρσης του καρκινώματος βασικών κυττάρων. Δεδομένα πέντε ετών από μια μακροχρόνια, ανοικτής-επισήμανσης, μη ελεγχόμενη μελέτη υποδεικνύουν ότι ένα κατ’ εκτίμηση ποσοστό 77,9% [95%CI (71,9%, 83,8%)] όλων των ατόμων που έλαβαν αρχικά θεραπεία παρατηρήθηκε κλινική ίαση, η οποία διατηρήθηκε για 60 μήνες.
Ακτινική κεράτωση
Κλινικές μελέτες: Η αποτελεσματικότητα της χορήγησης ιμικιμόδης 3 φορές την εβδομάδα για έναν ή δύο κύκλους των 4 εβδομάδων με ενδιάμεση περίοδο ανάπαυσης 4 εβδομάδων μελετήθηκε σε δύο διπλές, τυφλές και ελεγχόμενες με έκδοχο κλινικές δοκιμές. Και στις δύο μελέτες οι ασθενείς εμφάνισαν κλινικά τυπικές, ορατές, ευδιάκριτες βλάβες AK, χωρίς υπερκεράτωση και χωρίς υπερτροφία, σε περιοχή του τριχωτού της κεφαλής με τριχόπτωση ή στο πρόσωπο, σε ακτίνα 25 cm2 από την υπό θεραπεία περιοχή. Επιτεύχθηκε θεραπεία σε 4-8 AK αλλοιώσεις. Ο βαθμός πλήρους κάθαρσης (ιμικιμόδη - placebo) για τις συνδυαζόμενες μελέτες ήταν 46,1% (CI 39,0%, 53,1%). Δεδομένα ενός έτους από δύο συνδυασμένες μελέτες παρατήρησης υπέδειξαν ρυθμό υποτροπής 27% (35/128 ασθενείς) στους ασθενείς που παρουσίασαν κλινική ίαση μετά από έναν ή δύο κύκλους θεραπείας. Ο ρυθμός υποτροπής για μεμονωμένες βλάβες ήταν 5,6% (41/737). Οι αντίστοιχοι ρυθμοί υποτροπής για τους ασθενείς που έλαβαν έκδοχο ήταν 47% (8/17 ασθενείς) και 7,5% (6/80 βλάβες). Δύο ανοικτές, τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές πραγματοποίησαν σύγκριση των μακροπρόθεσμων επιπτώσεων της ιμικιμόδης σε σχέση με αυτές της τοπικής δικλοφαινάκης σε ασθενείς με ακτινική κεράτωση όσον αφορά τον κίνδυνο εξέλιξης σε in situ ή διηθητικό καρκίνωμα επιθηλιακών κυττάρων (SCC). Οι θεραπείες χορηγήθηκαν σύμφωνα με τις επίσημες συστάσεις. Εάν δεν υπήρχε πλήρης εξάλειψη των βλαβών από την υπό θεραπεία περιοχή ακτινικής κεράτωσης, μπορούσαν να πραγματοποιηθούν πρόσθετοι κύκλοι θεραπείας. Όλοι οι ασθενείς υποβλήθηκαν σε επαναληπτική εξέταση μέχρι την απόσυρση ή έως 3 χρόνια μετά την τυχαιοποίηση. Τα αποτελέσματα προέκυψαν από μια μετα-ανάλυση των δύο κλινικών δοκιμών. Συνολικά 482 ασθενείς συμπεριλήφθηκαν στις κλινικές δοκιμές, από τους οποίους οι 481 ασθενείς έλαβαν θεραπείες μελέτης, και από αυτούς οι 243 ασθενείς έλαβαν θεραπεία με ιμικιμόδη και οι 238 ασθενείς θεραπεία με τοπική δικλοφαινάκη. Η υπό θεραπεία περιοχή ΑΚ βρισκόταν σε περιοχή του τριχωτού της κεφαλής με τριχόπτωση ή στο πρόσωπο, σε ακτίνα περίπου 40 cm2 και για τις δύο ομάδες θεραπείας, στις οποίες ο διάμεσος αριθμός κλινικά τυπικών βλαβών ΑΚ κατά την έναρξη θεραπείας ήταν 7. Υπάρχει κλινική εμπειρία από 90 ασθενείς που έλαβαν 3 ή περισσότερους κύκλους θεραπείας με ιμικιμόδη, ενώ 80 ασθενείς έλαβαν 5 ή περισσότερους κύκλους θεραπείας με ιμικιμόδη στην περίοδο της μελέτης διάρκειας 3 ετών. Όσον αφορά το πρωτεύον καταληκτικό σημείο της ιστολογικής εξέλιξης, βρέθηκε ότι συνολικά 13 από τους 242 ασθενείς (5,4%) στην ομάδα της ιμικιμόδης και 26 από τους 237 ασθενείς (11,0%) στην ομάδα της δικλοφαινάκης παρουσίασαν ιστολογική εξέλιξη σε in situ ή διηθητικό SCC εντός 3 ετών – μια διαφορά της τάξεως του -5,6% (95% CI: -10,7% έως -0,7%). Από αυτούς τους ασθενείς, διαπιστώθηκε ότι οι 4 από τους 242 ασθενείς (1,7%) στην ομάδα της ιμικιμόδης και οι 7 από τους 237 ασθενείς (3,0%) στην ομάδα της δικλοφαινάκης παρουσίασαν ιστολογική εξέλιξη σε διηθητικό SCC εντός της περιόδου των 3 ετών. Συνολικά 126 από τους 242 ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με ιμικιμόδη (52,1%) και 84 από τους 237 ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με τοπική δικλοφαινάκη (35,4%) παρουσίασαν πλήρη κλινική εξάλειψη των βλαβών στην υπό θεραπεία περιοχή ΑΚ την εβδομάδα 20 (δηλ. περίπου 8 εβδομάδες μετά το πέρας του αρχικού κύκλου θεραπείας) – μια διαφορά της τάξεως του 16,6% (95% CI: 7,7% έως 25,1%). Για τους ασθενείς με πλήρη κλινική εξάλειψη των βλαβών στην περιοχή ΑΚ που υποβλήθηκε σε θεραπεία, αξιολογήθηκε η υποτροπή των βλαβών ΑΚ. Σε αυτές τις κλινικές δοκιμές, ένας ασθενής θεωρούνταν πως υποτροπίασε στην περίπτωση παρατήρησης τουλάχιστον μίας βλάβης ΑΚ στην περιοχή πλήρους εξάλειψης των βλαβών, όπου μια υποτροπιάζουσα βλάβη μπορούσε να είναι είτε μια βλάβη που εμφανίστηκε στην ίδια θέση με μια προηγούμενη βλάβη που είχε εξαλειφθεί είτε μια βλάβη που εμφανίστηκε οπουδήποτε εντός της περιοχής ΑΚ που είχε υποβληθεί σε θεραπεία. Ο κίνδυνος υποτροπής των βλαβών ΑΚ στην περιοχή που είχε υποβληθεί σε θεραπεία (όπως ορίζεται ανωτέρω) ήταν 39,7% (50 από τους 126 ασθενείς) έως τον μήνα 12 για τους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με ιμικιμόδη σε σύγκριση με 50,0% (42 από τους 84 ασθενείς) για τους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με τοπική δικλοφαινάκη – μια διαφορά της τάξεως του -10,3% (95% CI: -23,6% έως 3,3%), και 66,7% (84 από τους 126 ασθενείς) για τη θεραπεία με ιμικιμόδη και 73,8% (62 από τους 84 ασθενείς) για θεραπεία με τοπική δικλοφαινάκη μέχρι τον μήνα 36 – μια διαφορά της τάξεως του -7,1% (95% CI: -19,0% έως 5,7%). Ένας ασθενής με υποτροπιάζουσες βλάβες ΑΚ (όπως ορίζονται ανωτέρω) στην περιοχή πλήρους εξάλειψης των βλαβών είχε πιθανότητα περίπου 80% να επιτύχει ξανά πλήρη εξάλειψη μετά από έναν πρόσθετο κύκλο θεραπείας με ιμικιμόδη σε σύγκριση με πιθανότητα 50% στην περίπτωση εκ νέου θεραπείας με τοπική δικλοφαινάκη.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Οι εγκεκριμένες ενδείξεις, κονδυλώματα εξωτερικών γεννητικών οργάνων, ακτινική κεράτωση και καρκίνωμα των επιφανειακών βασικών κυττάρων είναι καταστάσεις που γενικά δεν εμφανίζονται στον παιδιατρικό πληθυσμό και δεν μελετήθηκαν. Η κρέμα Ιμικιμόδη αξιολογήθηκε σε τέσσερις τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες με έκδοχο, διπλές-τυφλές μελέτες σε παιδιά ηλικίας 2 έως 15 ετών με μολυσματική τέρμινθο (n=576 έλαβαν ιμικιμόδη, n=313 έλαβαν έκδοχο). Οι μελέτες αυτές δεν έδειξαν αποτελεσματικότητα της ιμικιμόδης σε κανένα από τα δοσολογικά σχήματα που δοκιμάστηκαν (3x/εβδομαδιαίως για ≤ 16 εβδομάδες και 7x/εβδομαδιαίως για ≤ 8 εβδομάδες).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Κονδυλώματα εξωτερικών γεννητικών οργάνων, καρκίνωμα επιφανειακών βασικών κυττάρων και ακτινική κεράτωση:
Λιγότερο από το 0,9% μιας τοπικά χορηγηθείσης εφάπαξ δόσης ραδιοσημασμένης ιμικιμόδης απορροφήθηκε διαμέσου του δέρματος ανθρώπων. Η μικρή ποσότητα φαρμάκου που απορροφήθηκε στη συστηματική κυκλοφορία αποβλήθηκε ταχέως μέσω των ούρων και των κοπράνων σε μέση αναλογία περίπου 3 προς 1. Δεν ανιχνεύθηκαν ποσοτικά προσδιορίσιμα επίπεδα φαρμάκου (> 5 ng/ml) στον ορό αίματος μετά από μία ή πολλές τοπικές δόσεις. Η συστηματική έκθεση (διαδερμική διείσδυση) υπολογίστηκε από την ανεύρεση ιμικιμόδης σημασμένης με άνθρακα 14 [14C] στα ούρα και τα κόπρανα. Η ελάχιστη συστηματική απορρόφηση 5% της κρέμας ιμικιμόδης από το δέρμα 58 ασθενών με ακτινική κεράτωση παρατηρήθηκε σε χορήγηση 3 φορές την εβδομάδα επί 16 εβδομάδες. Η έκταση της διαδερμικής απορρόφησης δεν μεταβλήθηκε σημαντικά μεταξύ της πρώτης και των τελευταίων δόσεων της μελέτης αυτής. Οι μέγιστες ορολογικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο τέλος της εβδομάδας 16 παρατηρήθηκαν μεταξύ 9 και 12 η ώρα και ήταν 0,1, 0,2 και 1,6 ng/mL για τις εφαρμογές στο πρόσωπο (12,5 mg, ένας φακελλίσκος μιας χρήσης), στο τριχωτό της κεφαλής (25 mg, 2 φακελλίσκοι) στα χέρια/βραχίονες (75 mg, 6 φακελλίσκοι), αντιστοίχως. Η περιοχή της επιφάνειας εφαρμογής δεν ήταν ελεγχόμενη στις ομάδες του τριχωτού της κεφαλής και των χεριών/ βραχιόνων. Δεν παρατηρήθηκε αναλογικότητα της δόσης. Η εμφανής ημίσεια ζωή υπολογίστηκε ότι ήταν περίπου 10 φορές μεγαλύτερη από την ημίσεια ζωή 2 ωρών που παρατηρήθηκε μετά από υποδόρια δόση σε προηγούμενη μελέτη, υποδηλώνοντας παρατεταμένη κατακράτηση του φαρμάκου στο δέρμα. Η ανάκτηση στα ούρα ήταν λιγότερο από 0,6% της εφαρμοζόμενης δόσης την εβδομάδα 16 σε αυτούς τους ασθενείς.
Παιδιατρικός πληθυσμός:
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ιμικιμόδης μετά από εφάπαξ και πολλαπλή τοπική εφαρμογή έχουν μελετηθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς με μολυσματική τέρμινθο (molluscum contagiosum, MC). Τα δεδομένα από την συστηματική έκθεση έδειξαν ότι η έκταση της απορρόφησης της ιμικιμόδης μετά από τοπική εφαρμογή σε δέρμα παιδιατρικών ασθενών ηλικίας 6 έως 12 ετών με MC αλλοιώσεις ήταν χαμηλή και συγκρίσιμη με αυτή που παρατηρείται σε υγιείς ενήλικες και σε ενήλικες με ακτινική κεράτωση ή καρκίνωμα των επιφανειακών βασικών κυττάρων. Σε νεαρότερους ασθενείς ηλικίας 2 έως 5 ετών, η απορρόφηση ήταν υψηλότερη απ’ ότι στους ενήλικες, με βάση τις τιμές της Cmax.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Η δραστική ουσία ιμικιμόδη είναι ένας τροποποιητής της ανοσοποιητικής ανταπόκρισης. Μελέτες κορεσμού δέσμευσης συνηγορούν για την ύπαρξη ενός υποδοχέα της ιμικιμόδης στην κυτταρική μεμβράνη των ανοσοκυττάρων που ενεργοποιούνται. Η…
Κονδυλώματα εξωτερικών γεννητικών οργάνων, καρκίνωμα επιφανειακών βασικών κυττάρων και ακτινική κεράτωση: Λιγότερο από το 0,9% μιας τοπικά χορηγηθείσης εφάπαξ δόσης ραδιοσημασμένης ιμικιμόδης απορροφήθηκε διαμέσου του δέρματος ανθρώπων. Η μικρή ποσότητα…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Το Imiquimod είναι τροποποιητής της ανοσοαπόκρισης που δρα ως αγωνιστής του υποδοχέα τύπου Toll 7 (TLR7). Χρησιμοποιείται συνήθως τοπικά για τη θεραπεία κονδυλωμάτων στις περιοχές των γεννητικών οργάνων και του πρωκτού. Το Imiquimod δεν θεραπεύει τα κονδυλώματα και νέα κονδυλώματα μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Δεν καταπολεμά άμεσα τους ιούς που προκαλούν τα κονδυλώματα, ωστόσο, βοηθά στην ανακούφιση και τον έλεγχο της παραγωγής κονδυλωμάτων. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία μιας δερματικής πάθησης του προσώπου και του τριχωτού της κεφαλής που ονομάζεται ακτινική κεράτωση και ορισμένων τύπων καρκίνου του δέρματος που ονομάζεται επιφανειακό βασικοκυτταρικό καρκίνωμα.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για την τοπική θεραπεία κλινικά τυπικών, μη υπερκερατωσικών, μη υπερτροφικών ακτινικών κερατώσεων στο πρόσωπο ή στο τριχωτό της κεφαλής σε ανοσοκατασταλθέντες ενήλικες. Επίσης ενδείκνυται για τη θεραπεία εξωτερικών γεννητικών και περιπρωκτικών κονδυλωμάτων/οξυτενών κονδυλωμάτων σε άτομα ηλικίας 12 ετών και άνω.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Το Imiquimod είναι τροποποιητής της ανοσοαπόκρισης που δρα ως αγωνιστής του υποδοχέα τύπου Toll 7 (TLR7). Χρησιμοποιείται συνήθως τοπικά για τη θεραπεία κονδυλωμάτων στις περιοχές των γεννητικών οργάνων και του πρωκτού. Το Imiquimod δεν θεραπεύει τα κονδυλώματα και νέα κονδυλώματα μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Δεν καταπολεμά άμεσα τους ιούς που προκαλούν τα κονδυλώματα, ωστόσο, βοηθά στην ανακούφιση και τον έλεγχο της παραγωγής κονδυλωμάτων. Δεν χρησιμοποιείται σε κονδυλώματα εντός του κόλπου, του πέους ή του ορθού. Το Imiquimod χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία μιας δερματικής πάθησης του προσώπου και του τριχωτού της κεφαλής που ονομάζεται ακτινική κεράτωση. Το Imiquimod μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ορισμένων τύπων καρκίνου του δέρματος που ονομάζεται επιφανειακό βασικοκυτταρικό καρκίνωμα. Το Imiquimod είναι ιδιαίτερα χρήσιμο σε περιοχές όπου η χειρουργική επέμβαση ή άλλες θεραπείες μπορεί να είναι δύσκολες, περίπλοκες ή αλλιώς ανεπιθύμητες, ειδικά στο πρόσωπο και στα κάτω άκρα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Ο μηχανισμός δράσης του Imiquimod είναι μέσω της διέγερσης της έμφυτης και επίκτητης ανοσοαπόκρισης, η οποία τελικά οδηγεί σε διήθηση φλεγμονωδών κυττάρων εντός του πεδίου εφαρμογής του φαρμάκου, ακολουθούμενη από απόπτωση του πάσχοντος ιστού. Το Imiquimod δεν έχει άμεση αντι-ιική δράση. Μελέτες σε ποντίκια δείχνουν ότι το imiquimod μπορεί να προκαλέσει κυτοκίνες, συμπεριλαμβανομένης της ιντερφερόνης-άλφα (IFNA) καθώς και πολλών γονιδίων IFNA (IFNA1, IFNA2, IFNA5, IFNA6 και IFNA8) καθώς και του γονιδίου IFNB. Το imiquimod προκάλεσε επίσης την έκφραση των γονιδίων ιντερλευκίνης (IL)-6, IL-8 και παράγοντα νέκρωσης όγκου άλφα. Στη θεραπεία του βασικοκυτταρικού καρκινώματος, το Imiquimod φαίνεται να δρα ως αγωνιστής του υποδοχέα τύπου Toll-7 και πιστεύεται ότι ασκεί την αντικαρκινική του δράση μέσω της τροποποίησης της ανοσοαπόκρισης και της διέγερσης της απόπτωσης στα κύτταρα BCC. Κατά τη θεραπεία του βασικοκυτταρικού καρκινώματος, μπορεί να αυξήσει τη διήθηση λεμφοκυττάρων, δενδριτικών κυττάρων και μακροφάγων στην περιοχή του όγκου.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται καλά μέσω του δέρματος (ως κρέμα).
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
20 ώρες (τοπική δόση), 2 ώρες (υποδόρια δόση)
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη, όπως πυρετό, κόπωση, πονοκέφαλο, ναυτία, διάρροια και μυϊκό πόνο.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Ο μηχανισμός δράσης του ιμικιμόδη περιλαμβάνει την διέγερση της έμφυτης και επίκτητης ανοσολογικής απόκρισης, η οποία τελικά οδηγεί σε φλεγμονώδη κυτταρική διήθηση εντός του πεδίου εφαρμογής του φαρμάκου, ακολουθούμενη από απόπτωση του νοσούντος ιστού. Το ιμικιμόδη δεν έχει άμεση αντι-ιική δράση. Μελέτες σε ποντίκια δείχνουν ότι το ιμικιμόδη μπορεί να επάγει κυτταροκίνες, συμπεριλαμβανομένης της ιντερφερόνης-άλφα (IFNA), καθώς και διάφορα γονίδια IFNA (IFNA1, IFNA2, IFNA5, IFNA6 και IFNA8), καθώς και το γονίδιο IFNB. Το ιμικιμόδη επάγει επίσης την έκφραση των γονιδίων ιντερλευκίνης (IL)-6, IL-8 και παράγοντα νέκρωσης όγκου άλφα.
Στη θεραπεία του βασικοκυτταρικού καρκινώματος, το ιμικιμόδη φαίνεται να δρα ως αγωνιστής του υποδοχέα τύπου Toll-7 (TLR7) και θεωρείται ότι ασκεί την αντικαρκινική του δράση μέσω της τροποποίησης της ανοσολογικής απόκρισης και της διέγερσης της απόπτωσης στα κύτταρα BCC. Στη θεραπεία του βασικοκυτταρικού καρκινώματος, μπορεί να αυξήσει τη διήθηση λεμφοκυττάρων, δενδριτικών κυττάρων και μακροφάγων στο εντόπισμα του όγκου.
Το ιμικιμόδη και το ρεσικιμόδη αντιπροσωπεύουν αγωνιστές των υποδοχέων τύπου Toll (TLR) 7 και 8, οι οποίοι αναδείχθηκαν ως ελκυστικοί υποψήφιοι για αντικαρκινική θεραπεία. Για να διευκρινιστούν τα ανοσοκύτταρα που συμβάλλουν κυρίως στη μεσολαβούμενη από TLR7/8 αντικαρκινική δράση, ερευνήθηκε ο αντίκτυπος του ιμικιμόδη και του ρεσικιμόδη σε φυσικά ανθρώπινα δενδριτικά κύτταρα (DCs) 6-sulfo LacNAc (slan). Διαπιστώθηκε ότι και οι δύο αγωνιστές TLR7/8 βελτιώνουν σημαντικά την απελευθέρωση διαφόρων προφλεγμονωδών κυτταροκινών από τα slanDCs και προάγουν την αντικαρκινική τους κυτταροτοξική δράση. Επιπλέον, το ρεσικιμόδη αύξησε αποτελεσματικά την ικανότητα των slanDCs να διεγείρουν τα Τ-κύτταρα και τα κύτταρα φυσικούς φονείς (NK). Αυτά τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι το ιμικιμόδη και το ρεσικιμόδη ενεργοποιούν διάφορες ανοσοδιεγερτικές ιδιότητες των slanDCs, οι οποίες μπορεί να συμβάλλουν στις αντικαρκινικές τους δράσεις.
Η αλντάρα (Aldara) είναι μια κρέμα που χρησιμοποιείται για την τοπική θεραπεία μη μελανωμικών καρκίνων του δέρματος και θεωρείται ότι δρα μέσω της διέγερσης της αντικαρκινικής ανοσίας. Το δραστικό συστατικό, ιμικιμόδη, έχει αποδειχθεί ότι διεγείρει τον υποδοχέα τύπου Toll 7. Η αλντάρα προκαλεί επίσης βλάβες τύπου ψωρίασης όταν εφαρμόζεται σε φυσιολογικό δέρμα ποντικών και ως εκ τούτου χρησιμοποιείται ως μοντέλο ποντικών για την ψωρίαση. Εδώ διαπιστώνουμε ότι σε φυσιολογικό δέρμα ποντικών, η αλντάρα προκαλεί φλεγμονή σε μεγάλο βαθμό ανεξάρτητα από τον υποδοχέα τύπου Toll 7. Παραδόξως, ενεργοποίηση του φλεγμονοσώματος, θάνατος κερατινοκυττάρων και απελευθέρωση ιντερλευκίνης 1 συμβαίνουν επίσης ως απόκριση στην κρέμα φορέα απουσία ιμικιμόδη. Δείχνουμε ότι το ισοστεαρινικό οξύ, ένα κύριο συστατικό του φορέα, προάγει την ενεργοποίηση του φλεγμονοσώματος σε καλλιεργημένα κερατινοκύτταρα και έτσι μπορεί να συμβάλλει στις παρατηρούμενες επιδράσεις της αλντάρα στο δέρμα ποντικών. Η αλντάρα επομένως διεγείρει τουλάχιστον δύο ανοσολογικές οδούς ανεξάρτητα, και τόσο το ιμικιμόδη όσο και ο φορέας απαιτούνται για μια πλήρη φλεγμονώδη απόκριση. Αν και πρέπει ακόμη να δοκιμαστεί, είναι πιθανό ότι οι ανεξάρτητες από ιμικιμόδη επιδράσεις συμβάλλουν επίσης στη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της αλντάρα.
Το ιμικιμόδη αναγνωρίζεται ως αγωνιστής για τον υποδοχέα τύπου Toll 7 (TLR7) σε ανοσοεπαρκή κύτταρα. Ο TLR7, καθώς και οι TLR3 και TLR8, ενεργοποιεί τις ανοσολογικές αποκρίσεις, όπως η παραγωγή ιντερφερονών τύπου Ι (IFNs) και προφλεγμονωδών κυτταροκινών μέσω της αναγνώρισης ιογενών νουκλεϊκών οξέων στα μολυσμένα κύτταρα. Σε αυτή τη μελέτη, προτάθηκε ότι το ιμικιμόδη έχει μια ανεξάρτητη από ιντερφερόνη αντι-ιική δράση σε μη ανοσοκύτταρα. Το ιμικιμόδη, αλλά όχι το ρεσικιμόδη, καταστέλλει την αναπαραγωγή του ιού του απλού έρπητα ανθρώπου 1 (HSV-1) σε κύτταρα FL. Αναλύσαμε εναλλαγές στην έκφραση γονιδίων με θεραπεία ιμικιμόδη χρησιμοποιώντας μικροσυστοιχίες. Ούτε οι ιντερφερόνες τύπου Ι, ούτε οι TLRs, ούτε οι επάγόμενες από ιντερφερόνη αντι-ιικές γονιδιακές εκφράσεις επάχθησαν σε κύτταρα FL που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με ιμικιμόδη. Η κυστατίνη Α, ένας αναστολέας πρωτεάσης κυστεΐνης του ξενιστή, υπερεκφράστηκε έντονα από το ιμικιμόδη και έπαιξε σημαντικό ρόλο στην αντι-HSV-1 δράση, όπως υποδεικνύεται από το πείραμα καταστολής χρησιμοποιώντας μικρό παρεμβαλλόμενο RNA. Η υπερέκφραση της κυστατίνης Α προτάθηκε ότι μεσολαβείται από την ανταγωνιστική δέσμευση με τον υποδοχέα αδενοσίνης A(1) και την ενεργοποίηση της οδού της πρωτεϊνικής κινάσης Α. Το ιμικιμόδη, αλλά όχι το ρεσικιμόδη, έδειξε ότι αλληλεπιδρά με τον υποδοχέα αδενοσίνης A(1). Η επάγουσα από ιμικιμόδη αντι-HSV-1 δράση παρατηρήθηκε σε άλλα κύτταρα, όπως κύτταρα HeLa, SiHa και CaSki, με τρόπο συμβατό με την επαγωγή κυστατίνης Α από το ιμικιμόδη. Αυτά τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι το ιμικιμόδη δρα ως ανταγωνιστής του υποδοχέα αδενοσίνης A(1) και επάγει μια πρωτεΐνη του ξενιστή με αντι-ιική δράση, την κυστατίνη Α. Η διαδικασία συνέβη ανεξάρτητα από τον TLR7 και τις ιντερφερόνες τύπου Ι.
Οι αγωνιστές των υποδοχέων τύπου Toll (TLR) έχουν αντικαρκινική δράση προκαλώντας απόπτωση ή ενεργοποιώντας ανοσοκύτταρα. Σε αυτή τη μελέτη, διερευνήθηκε εάν το ιμικιμόδη, αγωνιστής του TLR7, αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων του στόματος. Η έκφραση του TLR7 και η παραγωγή IL-6/8 από το ιμικιμόδη εξετάστηκαν χρησιμοποιώντας RT-PCR και ELISA, αντίστοιχα. Η βιωσιμότητα των κυττάρων εξετάστηκε με δοκιμή MTT. Για την εξέταση του κυτταρικού θανάτου μέσω απόπτωσης, πραγματοποιήθηκε χρώση Annexin V/PI για κυτταρομετρία ροής και ανάλυση Western blot. Ο κυτταρικός θάνατος μέσω νέκρωσης προσδιορίστηκε από τη διαρροή γαλακτικού αφυδρογονάση (LDH), HMGB1 και χρώση PI σε καρκινικά κύτταρα του στόματος (OSCC) που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με ιμικιμόδη.
Εκφράστηκε mRNA του TLR7 σε κύτταρα OSCC. Το ιμικιμόδη επάγαγε παραγωγή IL-6 και IL-8 σε κύτταρα OSCC, υποδεικνύοντας λειτουργική έκφραση του TLR7. Το ιμικιμόδη ανέστειλε τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Ο λόγος των θετικών σε Annexin V κυττάρων και η καθαρισμένη κασπάση-3/7 αυξήθηκαν με τη θεραπεία ιμικιμόδη σε κύτταρα OSCC, υποδεικνύοντας ότι ο κυτταρικός θάνατος που προκλήθηκε από ιμικιμόδη σε κύτταρα OSCC οφείλεται πιθανώς σε απόπτωση. Επιπλέον, ανιχνεύθηκε έκκριση LDH και χρώση PI σε κύτταρα OSCC που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με ιμικιμόδη, δείχνοντας ότι το ιμικιμόδη προκάλεσε επίσης νεκρωτικό κυτταρικό θάνατο στα κύτταρα OSCC. Το ιμικιμόδη ανέστειλε αποτελεσματικά την ανάπτυξη κυττάρων OSCC προκαλώντας απόπτωση και νέκρωση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορροφάται καλά μέσω του δέρματος (ως κρέμα).
Μετά από τοπική εφαρμογή σε ενήλικες με ακτινική κεράτωση (δόσεις 75 mg 3 φορές την εβδομάδα για 16 εβδομάδες), το 0,08-0,15% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο και μεταβολίτες. Μετά από τοπική εφαρμογή σε ασθενείς με κονδυλώματα HPV, το 0,11% ή 2,41% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο και μεταβολίτες σε άνδρες ή γυναίκες, αντίστοιχα.
Το ιμικιμόδη απορροφάται συστηματικά μετά από τοπική εφαρμογή στο δέρμα. Σε ενήλικες με ακτινική κεράτωση που έλαβαν τοπικό ιμικιμόδη κρέμα 5% 3 φορές την εβδομάδα για 16 εβδομάδες, οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό στο τέλος της εβδομάδας 16 ήταν περίπου 0,1, 0,2 ή 3,5 ng/mL σε αυτούς που έλαβαν θεραπεία στο πρόσωπο (δόσεις 12,5 mg), το τριχωτό της κεφαλής (δόσεις 25 mg) ή τα χέρια/βραχίονες (δόσεις 75 mg), αντίστοιχα. Η συστηματική έκθεση φάνηκε να εξαρτάται περισσότερο από την επιφάνεια της περιοχής εφαρμογής παρά από τη συνολική χορηγούμενη δόση. Σε ασθενείς με εξωτερικά γεννητικά και περιπρωκτικά κονδυλώματα ανθρώπινου θηλώματος (HPV) που έλαβαν τοπικό ιμικιμόδη κρέμα 5% (μέση δόση 4,6 mg), οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό ήταν 0,4 ng/mL.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
20 ώρες (τοπική δόση), 2 ώρες (υποδόρια δόση).
Μελέτες που χρησιμοποιούν υποδόριο ιμικιμόδη υποδεικνύουν ότι το φάρμακο έχει εμφανή ημιζωή 2 ωρών. Μετά από τοπική εφαρμογή, το ιμικιμόδη φαίνεται να διατηρείται στο δέρμα για παρατεταμένες περιόδους, καθώς η ημιζωή είναι περίπου 10 φορές μεγαλύτερη από αυτή που αναφέρεται μετά από υποδόρια χορήγηση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
- Ουσίες που ενισχύουν, διεγείρουν, ενεργοποιούν, δυναμώνουν ή τροποποιούν την ανοσολογική απόκριση σε κυτταρικό ή χυμικό επίπεδο. Οι κλασικοί παράγοντες (ανοσοενισχυτικό Freund, BCG, Corynebacterium parvum, κ.λπ.) περιέχουν βακτηριακά αντιγόνα. Ορισμένοι είναι ενδογενείς (π.χ., ισταμίνη, ιντερφερόνη, μεταφερόμενος παράγοντας, τυφτσίμη, ιντερλευκίνη-1). Η δράση τους είναι είτε μη ειδική, οδηγώντας σε αυξημένη ανοσολογική απόκριση σε ευρύ φάσμα αντιγόνων, είτε ειδική για το αντιγόνο, δηλαδή επηρεάζει έναν περιορισμένο τύπο ανοσολογικής απόκρισης σε μια στενή ομάδα αντιγόνων. Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα πολλών βιολογικών τροποποιητών της απόκρισης σχετίζεται με την ειδική για το αντιγόνο ανοσοδιεγερτική τους δράση.
- Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
- Παράγοντες που διεγείρουν τη σηματοδότηση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΤΥΠΟΥ TOLL και τη δραστηριότητα τόσο της ΕΜΦΥΤΗΣ ΑΝΟΣΟΛΟΓΙΚΗΣ ΑΠΟΚΡΙΣΗΣ όσο και της ΕΠΙΚΤΗΤΗΣ ΑΝΟΣΙΑΣ.
- Παράγοντες που προάγουν την παραγωγή και απελευθέρωση ιντερφερονών. Περιλαμβάνουν μιτογόνα, λιποπολυσακχαρίτες και τα συνθετικά πολυμερή Poly A-U και Poly I-C. Οι ιοί, τα βακτήρια και τα πρωτόζωα είναι επίσης γνωστό ότι επάγουν ιντερφερόνες.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
- P1QW714R7M IMIQUIMOD Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αυξημένη Δραστηριότητα Κυτταροκινών Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αυξημένη Παραγωγή Κυτταροκινών Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Ιντερφερόνης
Ο μηχανισμός δράσης του ιμικιμόδη είναι ως Επαγωγέας Ιντερφερόνης. Η φυσιολογική επίδραση του ιμικιμόδη είναι μέσω Αυξημένης Δραστηριότητας Κυτταροκινών και Αυξημένης Παραγωγής Κυτταροκινών.
IMIQUIMOD Αυξημένη Παραγωγή Κυτταροκινών [PE]; Επαγωγείς Ιντερφερόνης [MoA]; Αυξημένη Δραστηριότητα Κυτταροκινών [PE]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
- Ουσίες που ενισχύουν, διεγείρουν, ενεργοποιούν, δυναμώνουν ή τροποποιούν την ανοσολογική απόκριση σε κυτταρικό ή χυμικό επίπεδο. Οι κλασικοί παράγοντες (ανοσοενισχυτικό Freund, BCG, Corynebacterium parvum, κ.λπ.) περιέχουν βακτηριακά αντιγόνα. Ορισμένοι είναι ενδογενείς (π.χ., ισταμίνη, ιντερφερόνη, μεταφερόμενος παράγοντας, τυφτσίμη, ιντερλευκίνη-1). Η δράση τους είναι είτε μη ειδική, οδηγώντας σε αυξημένη ανοσολογική απόκριση σε ευρύ φάσμα αντιγόνων, είτε ειδική για το αντιγόνο, δηλαδή επηρεάζει έναν περιορισμένο τύπο ανοσολογικής απόκρισης σε μια στενή ομάδα αντιγόνων. Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα πολλών βιολογικών τροποποιητών της απόκρισης σχετίζεται με την ειδική για το αντιγόνο ανοσοδιεγερτική τους δράση.
- Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
- Παράγοντες που διεγείρουν τη σηματοδότηση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΤΥΠΟΥ TOLL και τη δραστηριότητα τόσο της ΕΜΦΥΤΗΣ ΑΝΟΣΟΛΟΓΙΚΗΣ ΑΠΟΚΡΙΣΗΣ όσο και της ΕΠΙΚΤΗΤΗΣ ΑΝΟΣΙΑΣ.
- Παράγοντες που προάγουν την παραγωγή και απελευθέρωση ιντερφερονών. Περιλαμβάνουν μιτογόνα, λιποπολυσακχαρίτες και τα συνθετικά πολυμερή Poly A-U και Poly I-C. Οι ιοί, τα βακτήρια και τα πρωτόζωα είναι επίσης γνωστό ότι επάγουν ιντερφερόνες.