LENVATINIB
Λενβατινίμπη
**Φαρμακοδυναμική** Με βάση κρυσταλλογραφία ακτίνων Χ και μελέτες κινητικής αλληλεπίδρασης, το lenvatinib συνδέεται με τη θέση πρόσδεσης αδενοσινο5'-τριφωσφορικής του VEGFR2 και με γειτονική περιοχή μέσω ενός δακτυλίου κυκλοπροπανίου, αναστέλλοντας έτσι τη δραστηριότητα της …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Με βάση κρυσταλλογραφία ακτίνων Χ και μελέτες κινητικής αλληλεπίδρασης, το lenvatinib συνδέεται με τη θέση πρόσδεσης αδενοσινο5’-τριφωσφορικής του VEGFR2 και με γειτονική περιοχή μέσω ενός δακτυλίου κυκλοπροπανίου, αναστέλλοντας έτσι τη δραστηριότητα της τυροσινικής κινάσης και των σχετιζόμενων μονοπατιών σηματοδότησης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Lenvatinib είναι ένας αναστολέας κινάσης υποδοχέα τυροσίνης (RTK) που αναστέλλει τις δραστηριότητες κινάσης των αγγειακών ενδοθηλιακών αυξητικών παραγόντων (VEGF) υποδοχείς VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) και VEGFR3 (FLT4). Το Lenvatinib αναστέλλει επίσης άλλους RTKs που εμπλέκονται στην παθολογική αγγειογένεση, την ανάπτυξη όγκων και την πρόοδο του καρκίνου, εκτός από τις φυσιολογικές κυτταρικές τους λειτουργίες, συμπεριλαμβανομένων των υποδοχέων παραγόντων ινοβλαστών (FGF) FGFR1, 2, 3 και 4· τον υποδοχέα παραγόντων αυξητικού παράγοντα των αιμοπεταλίων άλφα (PDGFRα), KIT και RET.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ο χρόνος για τη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση σημειώθηκε από 1 έως 4 ώρες μετά τη δόση. Η χορήγηση με τροφή δεν επηρέασε την έκταση της απορρόφησης, αλλά μείωσε τον ρυθμό απορρόφησης και καθυστέρησε το διάμεσο Tmax από 2 ώρες σε 4 ώρες.
Μετά τη χορήγηση ραδιοσημασμένης δόσης, περίπου το 64% και το 25% του ραδιοσημασμένου υλικού αποβλήθηκαν στα κόπρανα και τα ούρα, αντίστοιχα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η in vitro σύνδεση του lenvatinib με ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος κυμάνθηκε από 98% έως 99%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το Lenvatinib μεταβολίζεται από το CYP3A και την αλδεΰδη οξειδάση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του lenvatinib είναι περίπου 28 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
Παράγοντες που αναστέλλουν τις ΠΡΩΤΕΪΝΙΚΕΣ ΚΙΝΑΣΕΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
EE083865G2
LENVATINIB
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Κινάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κινάσης Υποδοχέα Τυροσίνης
Το Lenvatinib είναι Αναστολέας Κινάσης. Ο μηχανισμός δράσης του lenvatinib είναι ως Αναστολέας Κινάσης Υποδοχέα Τυροσίνης.
LENVATINIB
Αναστολέας Κινάσης [EPC]· Αναστολείς Κινάσης Υποδοχέα Τυροσίνης [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
Παράγοντες που αναστέλλουν τις ΠΡΩΤΕΪΝΙΚΕΣ ΚΙΝΑΣΕΣ.