Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09CA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LOSARTAN(Λοσαρτάνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: Losartan: ~2 ώρες, Μεταβολίτης: 6-9 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 2 ώρες (losartan); 6-9 ώρες (E-3174)
  • PubChem: 1,5-2,5 ώρες
 9 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 99.7%, κυρίως σε αλβουμίνη DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 33% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 45 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2008
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του GOLASAN και καλύπτουν 28 από 61 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. θεραπεία της υπέρτασης

    Μπορεί να χορηγηθεί ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλους αντιϋπερτασικούς παράγοντες.

    • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

  2. θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας

    σε: όταν η χορήγηση αναστολέων ΜΕΑ αντενδείκνυται ή δεν είναι ανεκτή

    Δεν συνιστάται η αλλαγή θεραπείας ασθενών με καρδιακή ανεπάρκεια, οι οποίοι είναι σταθεροποιημένοι με ένα αναστολέα ΜΕΑ, στο GOLASAN.

    • I50 Καρδιακή ανεπάρκεια

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του GOLASAN
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος GOLASAN
expand_more
Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα ή δύο φορές ημερησίως
Δόση έναρξης:
50mg μία φορά την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Για καρδιακή ανεπάρκεια, η αρχική δόση 12.5 mg μία φορά την ημέρα τιτλοποιείται σε εβδομαδιαία διαστήματα μέχρι τη συνήθη δόση συντήρησης των 50mg μία φορά την ημέρα, σύμφωνα με την ανοχή του ασθενούς. Για υπέρταση, εάν το αποτέλεσμα δεν είναι ικανοποιητικό, μπορεί να χρησιμοποιηθεί η ίδια περιεκτικότητα δύο φορές ημερησίως ή να αυξηθεί η δοσολογία.
  • Ενήλικες με υπέρταση
    Δόση25mg έως 100mg
    Μέγ. δόση100mg
    Μία ή δύο φορές ημερησίως.
  • Ασθενείς με υπέρταση και μειωμένο ενδοαγγειακό όγκο
    Δόση25mg
    Μία φορά την ημέρα.
  • Ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια
    Δόση12.5 mg - 50mg
    Μέγ. δόση50mg
    Μία φορά την ημέρα, τιτλοποίηση μέχρι 50mg. Συνήθως σε συνδυασμό με διουρητικά και δακτυλίτιδα. Δεν συνιστάται συγχορήγηση με αναστολέα ΜΕΑ.
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια
    Συνιστάται χαμηλότερη δόση.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται αρχική προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (συμπεριλαμβανομένων αυτών που υφίστανται αιμοδιύλιση)
    Δεν απαιτείται αρχική προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Παιδιά
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του προϊόντος
  • σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • κύηση
  • γαλοχία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπόταση
    Πληθυσμόςασθενείς με μειωμένο ενδοαγγειακό όγκο (π.χ. εκείνοι που λαμβάνουν διουρητικά)
    Οι καταστάσεις αυτές θα πρέπει να αντιμετωπίζονται πριν από τη χορήγηση του Λοσαρτάνη ή θα πρέπει να χορηγείται χαμηλότερη αρχική δόση του φαρμάκου (βλ. Δοσολογία)
  • Υπερευαισθησία
    Αγγειοοίδημα (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)
  • Βλάβη ηπατικής λειτουργίας
    Πληθυσμόςασθενείς με κίρρωση ήπατος, ασθενείς με ήπια ως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια
    Συνιστάται χαμηλότερη δόση (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοδυναμικές)
  • Βλάβη νεφρικής λειτουργίας
    Πληθυσμόςευαίσθητα άτομα, ασθενείς στους οποίους η νεφρική λειτουργία μπορεί να εξαρτάται από τη δράση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης (π.χ. ασθενείς με σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια), ασθενείς με αμφοτερόπλευρη στένωση νεφρικής αρτηρίας ή στένωση μονήρους νεφρικής αρτηρίας
    Έχουν παρατηρηθεί αλλαγές στη νεφρική λειτουργία συμπεριλαμβανομένης και της νεφρικής ανεπάρκειας. Αυτές οι αλλαγές είναι αναστρέψιμες, μόλις διακοπεί η θεραπεία. Έχουν αναφερθεί ολιγουρία και/ή προοδευτική αζωθαιμία και σπάνια οξεία νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και αύξηση της ουρίας και της κρεατινίνης στο πλάσμα.
  • Συγχορήγηση με αναστολείς ΜΕΑ
    Πληθυσμόςασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια
    Δεν έχει μελετηθεί.
  • Πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με πρωτοπαθή υπεραλδοστερονισμό
    Δεν ανταποκρίνονται σε θεραπεία με φάρμακα που δρουν στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης.
  • Στένωση της αορτικής ή μιτροειδούς βαλβίδας ή αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
    Πληθυσμόςασθενείς με στένωση της αορτική ή της μιτροειδούς βαλβίδας ή ασθενείς με αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
    Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.
  • Χρήση στους ηλικιωμένους
    Πληθυσμόςασθενείς ηλικίας 65-75 ετών, ασθενείς ηλικίας άνω των 75 ετών
    Σε κλινικές μελέτες σε ασθενείς ηλικίας 65-75 ετών δεν εμφανίσθηκα διαφορές στην αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια του losartan σχετιζόμενες με την ηλικία, αλλά δεν μπορεί να αποκλεισθεί μεγαλύτερη ευαισθησία σε ασθενείς ηλικίας άνω των 75 ετών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υδροχλωροθειαζίδη, διγοξίνη, δακτυλίτιδα, βαρφαρίνη, σιμετιδίνη, φαινοβαρβιτάλη
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκε καμία σημαντική αλληλεπίδραση.
  • Ισχυροί αναστολείς CYP3A4 (κετοκοναζόλη, τρολεανδομυκίνη, γεστοδένη) ή CYP2C9 (σουλφοφαιναζόλη) ή ο συνδυασμός τους
    προσοχή
    Σημαντική αναστολή του σχηματισμού του δραστικού μεταβολίτη. Οι φαρμακοδυναμικές συνέπειες δεν έχουν εξετασθεί.
  • Καλιοσυντηριτικά διουρητικά (σπιρονολακτόνη, τριαμτερένη, αμιλορίδη), συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα αλάτων που περιέχουν κάλιο
    προσοχή
    Μπορεί να οδηγήσει σε αυξήσεις του καλίου στο πλάσμα.
  • Μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο ινδομεθακίνη
    προσοχή
    Το αντιϋπερτασικό αποτέλεσμα του losartan μπορεί να εξασθενίσει.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
  • Μετεωρισμός
  • Γαστρίτιδα
  • Έμετος
Γενικές
  • Εξασθένηση
  • Κόπωση
  • Θωρακικό άλγος
  • Οίδημα
  • Εξοίδηση
  • Οίδημα προσώπου
  • Πυρετός
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης
  • Ορθοστατικές επιδράσεις
Νευρικό
  • Συγκοπή
  • Ζάλη
  • Αταξία
  • Ημικρανία
  • Παραισθησία
  • Περιφερική νευροπάθεια
  • Υπνηλία
  • Τρόμος
  • Ίλιγγος
  • Αλλοίωση γεύσης
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Στηθάγχη
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
Καρδιακές διαταραχές
  • CVA
  • Αρρυθμίες (συμπεριλαμβανομένης της κολπικής μαρμαρυγής)
  • Ταχυπαλμία
  • Φλεβοκολπική βραδυκαρδία
  • Υπόταση (σε καρδιακή ανεπάρκεια)
Αγγειακές
  • Υπόταση
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
  • Ουρική αρθρίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Οδοντικός πόνος
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
  • Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
Μυοσκελετικό
  • Πόνος στην πλάτη
  • Μυαλγία
  • Μυϊκές κράμπες
  • Οίδημα αρθρώσεων
  • Μυοσκελετικός πόνος
  • Πόνος στον ώμο
  • Δυσκαμψία
  • Αρθραλγία
  • Αρθρίτιδα
  • Μυϊκή αδυναμία
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Πόνος στις κνήμες
  • Πόνος στο βραχίονα
  • Ισχυαλγία
  • Άλγος γονάτων
  • Ινομυαλγία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Εξασθένηση μνήμης
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Ανησυχία
  • Σύγχυση
  • Κατάθλιψη
  • Νευρικότητα
  • Διαταραχές ύπνου
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Διαταραγμένη ανησυχία
  • Διαταραχές ονείρων
  • Μειωμένο libido
  • Πανικός
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Αναπνευστικό
  • Βήχας
  • Ρινική συμφόρηση
  • Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού
  • Δύσπνοια
  • Επίσταξη
  • Ρινίτιδα
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Διαταραχή των παραρρινίων
  • Φαρυγγικές ενοχλήσεις
  • Αναπνευστική συμφόρηση
Λοιμώξεις
  • Παραρρινοκολπίτιδα
  • Βρογχίτιδα
Δέρμα
  • Αλωπεκία
  • Δερματίτιδα
  • Ξηροδερμία
  • Εκχυμώσεις
  • Ερύθημα
  • Φωτοευαισθησία
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Εφίδρωση
  • Κνίδωση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Ερύθημα προσώπου (flashing)
  • Ουρτικάρια
Οφθαλμικές
  • Διαταραχή όρασης
  • Επιπεφυκίτιδα
Διαταραχές των ειδικών αισθήσεων
  • Αίσθημα καύσου/νυγμού οφθαλμού
  • Μείωση οπτικής οξύτητας
Αυτί
  • Εμβοές
Αναπαραγωγικό
  • Ανικανότητα
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νυκτουρία
Διαταραχές του ουροποιητικού και γεννητικού συστήματος
  • Συχνότητα ούρησης
  • Λοίμωξη ουρικής οδού
Αίμα
  • Αναιμία
  • Μειωμένη αιμοσφαιρίνη
  • Μειωμένος αιματοκρίτης
Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
  • Υπερκαλιαιμία (>5,5mEq/L)
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις (αγγειοοίδημα)
  • Αγγειίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της πορφύρας Henoch-Schoenlein)
Εργαστηριακά ευρήματα
  • Αυξήσεις στην ουρία του αίματος (BUN)
  • Αυξήσεις στην κρεατινίνη του ορού
  • Αυξήσεις της ALT
Εργαστηριακές
  • Αύξηση χολερυθρίνης ορού
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διαταραχή των παραρρινίων
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Συχνές
  • Εξοίδηση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Μειωμένη αιμοσφαιρίνη
    Αίμα
    Συχνές
  • Μειωμένος αιματοκρίτης
    Αίμα
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκές κράμπες
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Παραρρινοκολπίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Πόνος στην πλάτη
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Πόνος στις κνήμες
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Υπερκαλιαιμία (>5,5mEq/L)
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
    Συχνές
  • Υπόταση (σε καρδιακή ανεπάρκεια)
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνές
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Αύξηση χολερυθρίνης ορού
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αγγειίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της πορφύρας Henoch-Schoenlein)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις (αγγειοοίδημα)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Αυξήσεις στην κρεατινίνη του ορού
    Εργαστηριακά ευρήματα
    Σπάνιες
  • Αυξήσεις στην ουρία του αίματος (BUN)
    Εργαστηριακά ευρήματα
    Σπάνιες
  • Αυξήσεις της ALT
    Εργαστηριακά ευρήματα
    Σπάνιες
  • Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • CVA
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Άλγος γονάτων
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα καύσου/νυγμού οφθαλμού
    Διαταραχές των ειδικών αισθήσεων
    Μη γνωστές
  • Αλλοίωση γεύσης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αναπνευστική συμφόρηση
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Μη γνωστές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Αρθρίτιδα
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Αρρυθμίες (συμπεριλαμβανομένης της κολπικής μαρμαρυγής)
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Βρογχίτιδα
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Διαταραγμένη ανησυχία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές ονείρων
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή όρασης
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Δυσκαμψία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Εκχυμώσεις
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Εξασθένηση μνήμης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ερύθημα προσώπου (flashing)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ημικρανία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ινομυαλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Ισχυαλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Λοίμωξη ουρικής οδού
    Διαταραχές του ουροποιητικού και γεννητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Μείωση οπτικής οξύτητας
    Διαταραχές των ειδικών αισθήσεων
    Μη γνωστές
  • Μειωμένο libido
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Μυοσκελετικός πόνος
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Νυκτουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ξηροδερμία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα αρθρώσεων
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Οδοντικός πόνος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ορθοστατικές επιδράσεις
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Ουρική αρθρίτιδα
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Ουρτικάρια
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Πανικός
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Πόνος στο βραχίονα
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • Πόνος στον ώμο
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Συχνότητα ούρησης
    Διαταραχές του ουροποιητικού και γεννητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ταχυπαλμία
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Φαρυγγικές ενοχλήσεις
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Μη γνωστές
  • Φλεβοκολπική βραδυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Φάρμακα που δρουν κατευθείαν στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης μπορεί να προκαλέσουν εμβρυϊκή και νεογνική νοσηρότητα και θάνατο. Μόλις διαπιστωθεί εγκυμοσύνη, το Λοσαρτάνη, θα πρέπει να διακόπτεται το συντομότερο δυνατόν. Ο κίνδυνος για το έμβρυο αυξάνεται εάν Λοσαρτάνη χορηγείται κατά τη διάρκεια του δεύτερου ή τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης, μπορεί να προκαλέσει βλάβη και ακόμη θάνατο.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Δεν είναι γνωστό αν το losartan απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, όμως σημαντικά επίπεδα του losartan και του δραστικού μεταβολίτη του έχουν βρεθεί στο γάλα αρουραίων. Λόγω της πιθανότητας εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών στο θηλάζον βρέφος, θα πρέπει να αποφασισθεί αν θα διακοπεί ο θηλασμός ή το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπόταση
  • ταχυκαρδία
  • βραδυκαρδία
Αντιμετώπιση
Υποστηρικτική αγωγή
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΌχι
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Το losartan είναι ανταγωνιστής της αγγειοτασίνης ΙΙ στους υποδοχείς τύπου ΑΤ1, και χορηγείται από το στόμα. Η αγγειοτασίνη ΙΙ συνδέεται με τους ΑΤ1 υποδοχείς που βρίσκονται σε πολλούς ιστούς (π.χ. λείες μυϊκές ίνες των αγγείων, επινεφρίδια, νεφροί και καρδιά) και ενεργοποιεί πολλές σημαντικές βιολογικές δράσεις, περιλαμβανομένης της αγγειοσυστολής και της έκκρισης αλδοστερόνης. Η αγγειοτασίνη ΙΙ επίσης διεγείρει την υπερτροφία των λείων μυϊκών κυττάρων. Όπως προκύπτει από βιολογικές δοκιμασίες που βασίζονται στη δεσμευτική ικανότητα και φαρμακολογική δράση, το φάρμακο συνδέεται εκλεκτικά με τους ΑΤ1 υποδοχείς. In vitro αλλά και in vivo τόσο το losartan όσο και ο φαρμακολογικά δραστικός καρβοξυλικός μεταβολίτης του (Ε-3174) αναστέλλει όλες τις φυσιολογικές δράσεις που σχετίζονται με την αγγειοτασίνη ΙΙ, ανεξάρτητα από την πηγή ή την οδό σύνθεσής της.

Κατά τη διάρκεια της χορήγησης Losartan η απώλεια της αρνητικής ανατροφοδότησης (FEED BACK) της αγγειοτασίνης ΙΙ στην έκκριση ρενίνης, οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα δραστικότητας ρενίνης πλάσματος. Αυξήσεις της δραστικότητας ρενίνης πλάσματος οδηγούν σε αυξήσεις της αγγειοτασίνης ΙΙ στο πλάσμα. Ακόμη και με αυτές τις αυξήσεις, η αντιυπερτασική δραστικότητα και αναστολή των συγκεντρώσεων της αλδοστερόνης πλάσματος, διατηρούνται, υποδεικνύοντας αποτελεσματικό αποκλεισμό των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ.

Το Λοσαρτάνη συνδέεται εκλεκτικά με τους ΑΤ1 υποδοχείς και δεν αναστέλλει ή δεν συνδέεται με άλλους ορμονικούς υποδοχείς ή με διαύλους ιόντων σημαντικούς στην καρδιαγγειακή ρύθμιση. Επιπλέον το Losartan δεν αναστέλλει τον αναστολέα ΜΕΑ (κινινάση ΙΙ), το ένζυμο που διασπά τη βραδυκινίνη. Επομένως, επιδράσεις που δεν συνδέονται άμεσα με τον αποκλεισμό των ΑΤ1 υποδοχέων, όπως η ενίσχυση των εκδηλώσεων που προκαλεί η βραδυκινίνη ή η δημιουργία οιδήματος (losartan 1,7%, placebo 1,9%) δεν συσχετίζονται με το losartan.

Το losartan έχει δείξει ότι αποκλείει (BLOCK) τις ενέργειες της αγγειοτασίνης Ι και αγγειοτασίνης ΙΙ χωρίς να επηρεάζει τις αντιδράσεις στη βραδυκινίνη, εύρημα που είναι συνέπεια του εξειδικευμένου μηχανισμού δράσης του LOSARTAN. Αντιθέτως, έχει αποδειχθεί ότι οι αναστολείς ΜΕΑ αποκλείουν την απάντηση στην αγγειοτασίνη Ι και επαυξάνουν την απάντηση στη βραδυκινίνη χωρίς να μεταβάλουν την ανταπόκριση στην αγγειοτασίνη ΙΙ. Ως εκ τούτου προκύπτει φαρμακοδυναμική διαφοροποίηση μεταξύ του losartan και των αναστολέων ΜΕΑ.

Σε μη διαβητικούς υπερτασικούς ασθενείς με πρωτεϊνουρία, η χορήγηση losartan potassium μείωσε σημαντικά την πρωτεϊνουρία, την κλασματική απέκκριση λευκωματίνης και τις ανοσφαιρίνες 1gG.

Το Losartan potassium χορηγούμενο σε δόσεις μέχρι 150mg μία φορά ημερησίως, δεν προκάλεσε κλινικώς σημαντικές μεταβολές στα μετά από νηστεία επίπεδα τριγλυκεριδίων, της ολικής χοληστερόλης, ή της HDL χοληστερόλης σε ασθενείς με υπέρταση. Οι ίδιες δόσεις losartan δεν είχαν επίδραση στα μετά από νηστεία επίπεδα της γλυκόζης.

Γενικά το losartan προκαλεί μείωση του ουρικού οξέος του ορού (συνήθως < 0,4mg/dL) που ήταν σταθερή σε χρόνια θεραπεία.

Το losartan δεν επηρεάζει τα αντανακλαστικά του αυτόνομου νευρικού συστήματος και δεν εμφανίζει σταθερή επίδραση στα επίπεδα της νορεπινεφρίνης τους πλάσματος.

Σε ασθενείς με αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια δόσεις 25mg και 50mg losartan πέτυχαν θετικές αιμοδυναμικές και νευροορμονικές επιδράσεις που χαρακτηρίζονταν από αύξηση του καρδιακού δείκτη και μειώσεις της πίεσης ενσφηνώσεως των πνευμονικών τριχοειδών, της αντίστασης των αγγείων, της μέσης αρτηριακής πίεσης και της καρδιακής συχνότητος καθώς και από μείωση των κυκλοφορούντων επιπέδων της αλδοστερόνης και νορεπινεφρίνης, αντίστοιχα. Η εμφάνιση υπότασης στους ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια ήταν δοσοεξαρτώμενη.

Σε κλινικές μελέτες, η χορήγηση του Λοσαρτάνη σε ασθενείς με ήπια έως μέτριου βαθμού ιδιοπαθή υπέρταση προκάλεσε στατιστικώς σημαντικές μειώσεις στη συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση. Το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα διατηρήθηκε σε κλινικές μελέτες μέχρι ένα έτος. Η μέτρηση της αρτηριακής πίεσης κατά τον χρόνο των ελαχίστων επιπέδων (24 ώρες μετά τη χορήγηση) σε σύγκριση με εκείνη κατά την διάρκεια των μέγιστων (5-6 ώρες μετά τη χορήγηση) απέδειξαν σχετικά ομαλή μείωση της αρτηριακής πίεσης καθ’ όλο το 24ωρο. Το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα ήταν παράλληλο με τους φυσικούς ημερήσιους ρυθμούς. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης στο τέλος του 24ώρου ήταν περίπου το 70-80% του αποτελέσματος που εμφανίστηκε 5-6 ώρες μετά τη χορήγηση. Η διακοπή του losartan σε υπερτασικούς ασθενείς δεν επιφέρει απότομη αύξηση (φαινόμενο rebound) της αρτηριακής πίεσης. Παρά τη σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης, η χορήγηση του Λοσαρτάνη δεν είχε σημαντική κλινική επίδραση στην καρδιακή συχνότητα.

Το Λοσαρτάνη είναι εξίσου αποτελεσματικό τόσο σε άνδρες και γυναίκες όσο και σε νεότερους (<65 ετών) και ηλικιωμένους (≥65 ετών) υπερτασικούς. Παρόλο ότι το Λοσαρτάνη έχει αντιυπερτασική επίδραση σε όλες τις φυλές, όπως και τα άλλα φάρμακα που επιδρούν στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης αλδοστερόνης, οι μαύροι υπερτασικοί ασθενείς παρουσιάζουν μικρότερη μέση ανταπόκριση στη μονοθεραπεία losartan από τους μη μαύρους ασθενείς. Το Λοσαρτάνη παρουσιάζει αθροιστικό αντιυπερτασικό αποτέλεσμα όταν χορηγείται μαζί με θειαζιδικά διουρητικά.

Στην μελέτη ELITE διάρκεια 48 εβδομάδων σε ασθενείς (n=722) με καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA class II-IV) δεν παρατηρήθηκε καμία διαφορά ως προς τον πρωταρχικό στόχο στην επιμένουσα νεφρική δυσλειτουργία, μεταξύ των ασθενών που έλαβαν Λοσαρτάνη και αυτών που έλαβαν captopril. Η μη αναμενόμενη παρατήρηση του εξαιρετικού ώφελους του Λοσαρτάνη στη μείωση του κινδύνου θανάτου, έναντι του captopril, που παρατηρήθηκε στη μελέτη ELITE, δεν επιβεβαιώθηκε στην μελέτη επιβίωσης ELITE ΙΙ, που περιγράφεται παρακάτω. Σε μια μελέτη σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, που σχεδιάστηκε αρχικά για να αξιολογηθεί η θνησιμότητα (ELITE ΙΙ), το δοσολογικό σχήμα του Λοσαρτάνη 50mg, μια φορά ημερησίως (η αρχική δόση 12.5mg τιτλοποιήθηκε σε 25mg και 50mg μία φορά ημερησίως), συγκρίθηκε με captopril 50mg τρεις φορές (η αρχική δόση 12,5 mg τιτλοποιήθηκε σε 25 mg και 50mg τρεις φορές ημερησίως). Σ’ αυτή τη μελέτη (n=3.152) ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA class II-IV) παρακολουθήθηκαν για περίπου 2 χρόνια (μέσος όρος χρόνου παρακολούθησης 1.5 χρόνια) για να αξιολογηθεί αν το Λοσαρτάνη ήταν ανώτερο του captopril στην μείωση ολικής θνησιμότητας. Ο πρωταρχικός στόχος δεν έδειξε στατιστικά σημαντική διαφορά μεταξύ του Λοσαρτάνη και του captopril στη μείωση της ολικής θνησιμότητας (17.7% για το Λοσαρτάνη και 15.9% για το captopril (p=0.16)). Ο δευτερεύων στόχος δεν έδειξε στατιστικά σημαντική διαφορά στη μείωση των αιφνιδίων θανάτων και/ή ανάνηψης από καρδιακή ανακοπή (9.0% για το Λοσαρτάνη και 7.3% για το captopril, p=0.08). Ο τριτογενής στόχος για την ολική θνησιμότητα και η πάσης αιτίας εισαγωγή στο νοσοκομείο, δεν έδειξε στατιστικά σημαντική διαφορά μεταξύ του Λοσαρτάνη και του captopril (47.7% για το Λοσαρτάνη και 44.9% για το captopril, p=0.18). Γενικά, άλλοι στόχοι ως προς την νοσηρότητα και την θνησιμότητα περιλαμβάνουν βελτίωση στην κατηγορία κατά NYHA Class, δεν ήταν διαφορετικοί μεταξύ των δύο ομάδων. Και στις δύο αυτές ελεγχόμενες κλινικές μελέτες σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, το Λοσαρτάνη ήταν γενικά καλά ανεκτό, και το προφίλ ανεκτικότητας του ήταν ανώτερο αυτού του captopril, όπως μετρήθηκε με σημαντικά μικρότερη συχνότητα διακοπής λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών και σημαντικά χαμηλότερη συχνότητα εμφάνισης βήχα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Το Losartan υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450. Μετατρέπεται μερικώς σε ένα ενεργό μεταβολίτη καρβοξυλικού οξέος στον οποίο οφείλεται ο ανταγωνισμός των υποδοχέων αγγειοτασίνης που ακολουθεί την χορήγηση του. Ο τελικός χρόνος ημιζωής του losartan είναι περίπου 2 ώρες και του μεταβολίτη του 6-9 ώρες.

Η φαρμακοκινιτική του Losartan και του μεταβολίτη είναι γραμμική μετά από την από του στόματος χορήγηση για δοσολογία έως 200mg και δεν μεταβάλλεται με το χρόνο. Ούτε το Losartan ούτε ο μεταβολίτης συγκεντρώνονται στο πλάσμα μετά από επαναλαμβανόμενη ημερήσια χορήγηση.

Μετά από την από του στόματος χορήγηση το Losartan απορροφάται και υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 33%. Περίπου το 14% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης μετατρέπεται στον ενεργό μεταβολίτη. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση Losartan και του ενεργού μεταβολίτη επιτυγχάνεται σε 1 ώρα και σε 3-4 ώρες αντιστοίχως, ενώ η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του Losartan και του μεταβολίτη είναι περίπου ίδιες. Η AUC του μεταβολίτη είναι περίπου 4 φορές μεγαλύτερη από αυτή του Losartan. Ένα γεύμα επιβραδύνει την απορρόφηση του Losartan και μειώνει το Cmax, αλλά έχει μόνο μικρή επίδραση στην AUC του Losartan και του μεταβολίτη (μείωση περίπου κατά 10%).

Τόσο το Losartan όσο και ο μεταβολίτης συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (κυρίως αλβουμίνη). Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες είναι σταθερή για τις συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται με τις συνιστώμενες δόσεις.

Μελέτες με αρουραίους έδειξαν ότι το Losartan λίγο έως καθόλου τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Οι μεταβολίτες του Losartan έχουν ανιχνευθεί στο πλάσμα και στα ούρα. Εκτός από τον δραστικό μεταβολίτη ανιχνεύτηκαν και άλλοι ανενεργοί μεταβολίτες. In vitro μελέτες έδειξαν ότι το κυτόχρωμα P450 2C9 και 3A4 εμπλέκονται στο βιομεταλισμό του Losartan και των μεταβολιτών του.

Ο όγκος κατανομής του Losartan είναι περίπου 34L και του ενεργού μεταβολίτη περίπου 12L. Η ολική κάθαρση πλάσματος του Losartan και του ενεργού μεταβολίτη είναι περίπου 600ML/min και 50ML/min αντιστοίχως. Όταν χορηγείται από το στόμα περίπου το 4% της δόσης αποβάλλεται με τα ούρα και το 6% αποβάλλεται ως μεταβολίτης. Αποβολή μέσω της χολής συμβάλλει στην αποβολή του Losartan και των μεταβολιτών. Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση ραδιοεπισημασμένου με 14C Losartan περίπου 45% ανευρίσκεται στα ούρα και 50% στα κόπρανα. Ούτε το Losartan ούτε ο δραστικός του μεταβολίτης μπορούν να απομακρυνθούν με αιμοδιύλιση.

Χαρακτηριστικά σε ασθενείς

Έπειτα από χορήγηση από το στόμα σε ασθενείς με ήπια έως μέτριου βαθμού (αλκοολικής αιτιολογίας) κίρρωση του ήπατος, οι συγκεντρώσεις πλάσματος του losartan και του δραστικού του μεταβολίτη ήταν αντίστοιχα 5 φορές και 1,7 φορές μεγαλύτερες από εκείνες που εμφανίζονται σε νέους άνδρες εθελοντές. Οι συγκεντρώσεις του losartan στο πλάσμα δεν μεταβάλλονται σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης άνω των 10ML/min. Συγκριτικά με ασθενείς που έχουν φυσιολογική νεφρική λειτουργία, το AUC για το losartan σε ασθενείς που υφίστανται αιμοδιάλυση είναι περίπου 2 φορές μεγαλύτερο. Οι συγκεντρώσεις του δραστικού μεταβολίτου στο πλάσμα δεν μεταβάλλονται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή σε ασθενείς που υφίστανται αιμοδιάλυση.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης Ο losartan και ο μακράς διάρκειας ενεργός μεταβολίτης του (E-3174) παρεμβαίνουν στη δέσμευση της αγγειοτενσίνης II στον AT1-υποδοχέα, δρώντας με δέσμευση απευθείας στους υποδοχείς στα αγγεία και στα επινεφρίδια. Δεδομένου ότι η…
Φαρμακοδυναμική
Το losartan είναι ανταγωνιστής της αγγειοτασίνης ΙΙ στους υποδοχείς τύπου ΑΤ1, και χορηγείται από το στόμα. Η αγγειοτασίνη ΙΙ συνδέεται με τους ΑΤ1 υποδοχείς που βρίσκονται σε πολλούς ιστούς (π.χ. λείες μυϊκές ίνες των αγγείων, επινεφρίδια, νεφροί και…
Φαρμακοκινητική
Το Losartan υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450. Μετατρέπεται μερικώς σε ένα ενεργό μεταβολίτη καρβοξυλικού οξέος στον οποίο οφείλεται ο ανταγωνισμός των υποδοχέων αγγειοτασίνης που ακολουθεί την χορήγηση του. Ο τελικός…
Μεταβολισμός
Η λοσαρτάνη μεταβολίζεται σε ένα ενδιάμεσο αλδεΰδης, το E-3179, το οποίο περαιτέρω μεταβολίζεται σε καρβοξυλικό οξύ, το E-3174, από κυτοχρώματα P450 όπως το CYP2C9. Η λοσαρτάνη μπορεί επίσης να υδροξυλιωθεί σε ανενεργό μεταβολίτη, το P1. Περίπου το 14%…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή Ανταγωνιστής του υποδοχέα αγγειοτενσίνης Ι τύπου 1 (AT1), ο οποίος οδηγεί σε αντιυπερτασική δράση εμποδίζοντας τις επιδράσεις της αγγειοτενσίνης II, οι οποίες περιλαμβάνουν αγγειοσυσταλτικότητα και έκκριση αλδοστερόνης. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις Για τη θεραπεία της υπέρτασης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία Ο losartan είναι ο πρώτος από μια κατηγορία αντιυπερτασικών φαρμάκων που ονομάζεται ανταγωνιστές του υποδοχέα αγγειοτενσίνης II (AT1). Είναι, μαζί με τον ενεργό μεταβολίτη του με μακρύτερη διάρκεια δράσης (E-3174), ειδικός και επιλεκτικός ανταγωνιστής AT1 υποδοχέα. Ο losartan εμποδίζει τις αγγειοσυσταλτικές και αλδοστερονο-εκκριτικές επιδράσεις της αγγειοτενσίνης II δρώντας με επιλεκτική εμπλοκή στη δέσμευση της αγγειοτενσίνης II στον AT1 υποδοχέα που βρίσκεται σε πολλούς ιστούς (π.χ., λείος μυϊκός αγγείων, επινεφρίδια).
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης Ο losartan και ο μακράς διάρκειας ενεργός μεταβολίτης του (E-3174) παρεμβαίνουν στη δέσμευση της αγγειοτενσίνης II στον AT1-υποδοχέα, δρώντας με δέσμευση απευθείας στους υποδοχείς στα αγγεία και στα επινεφρίδια. Δεδομένου ότι η αγγειοτενσίνη II είναι αγγειοσυσταλτής και διεγείρει τη σύνθεση και απελευθέρωση αλδοστερόνης, η διακοπή των επιδράσεών της οδηγεί σε μείωση της συνολικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης. Ούτε ο Losartan ούτε ο μεταβολίτης του μπλοκάρουν το ένζυμο μετατροπής της αγγειοσίνης (ACE), άλλους ορμονικούς υποδοχείς ή ιοντικούς διαύλους.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση Καλώς απορροφάται, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα του losartan είναι περίπου 33%.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημίσειρα ζωής (t1/2) Η τελική ημίσειρα ζωής t1/2 του losartan είναι 2 ώρες και του E-3174 είναι 6–9 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών 99.7%, κυρίως σε αλβουμίνη.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός εξάλειψης Αφού ληφθούν από το στόμα μεμονωμένες δόσεις, περίπου 4% της δόσης εξεξάγεται αμετάβλητο στα ούρα και περίπου 6% απεκκρίνεται στα ούρα ως ενεργός μεταβολίτης. Η χοληδόχος απέκκριση συνεισφέρει στην εξάλειψη του losartan και των μεταβολιτών του.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής

  • 34 L [losartan]
  • 12 L [ενεργός μεταβολίτης]
DrugBank

Clearance

expand_more

Καθαρισμός

  • 600 mL/min [Υγιείς εθελοντές μετά από IV χορήγηση]
  • Νεφρικός κλ=56 ± 23 mL/min [Υπερτασικοί ενήλικες λήψη 50 mg μία φορά ημερησίως για 7 ημέρες]
  • Νεφρικός κλ=53 ± 33 mL/min [Υπερταστικά παιδιά (6–16 ετών) λήψη 0.7 mg/kg μία φορά ημερησίως για 7 ημέρες]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα Υπόταση και ταχυκαρδία. Η βραδυκαρδία θα μπορούσε να προκληθεί από παρασυμπαθητική (βαγική) διέγερση. LD50 = 1000 mg/kg (χορηγούμενο από το στόμα σε αρουραίους).
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024 Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ HFrEF-ARB-Alt C09CA01
    HFrEF — ΑΥΑ ως εναλλακτική όταν δεν ανέχονται α-ΜΕΑ
    Ασθενείς που δεν ανέχονται α-ΜΕΑ (βήχας/αγγειοοίδημα)
    Δοσολογία: 50 mg → στόχος 150 mg ×1 · Δια βίου
📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΑΥΑ — Αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτασίνης (1η γραμμή)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ (ARBs)

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3961
Μοριακός τύπος
C22H23ClN6O
Μοριακό βάρος
422.9
IUPAC
[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-4-yl]methanol
InChIKey
PSIFNNKUMBGKDQ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάζουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού ενέργειας, την ευερεθιστότητά του ή την επαναπωλησιμότητα, ή τη διεξαγωγή ώθησης ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες κατηγοριοποιούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· ΒΗΤΑ-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΛΦΑ-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Παράγοντες που ανταγωνίζονται τον ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ ΙΙ ΤΥΠΟΥ 1. Περιλαμβάνονται ανάλογα της ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ ΙΙ όπως η SARALASIN και διφαινυλιμιδαζόλες όπως η ΛΟΣΑΡΤΑΝΗ. Ορισμένα χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΥΠΕΡΤΑΣΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.