Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09CA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LOSARTAN

Λοσαρτάνη

Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής είναι ειδικοί ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ και έχουν ιδιότητες παρόμοιες με των α-ΜΕΑ. Αντίθετα από τους α-ΜΕΑ δεν αναστέλλουν την αποδόμηση της βραδυκινίνης και άλλων κινινών και για το λόγο αυτό δεν φαίνεται να προκαλούν το …

Chemical structure of LOSARTAN

Εμπορικά Ονόματα

CO-IDELTAN CO-VALTASYN COZAAR GOLASAN HYPOZAR FORTE HYZAAR LORTAMED PLUS-MEDICAL PHARMAQUALITY LORTAZIL PLUS LOSARTAN-ACTAVIS LOSARTAN-KRKA LOZANEL PLUS LOZATAN MULTICLOP NORMATENS PLUS PRESS-DOWN-PLUS RAPIFAST VALPEROL VALPRESSOL PLUS VALSARTAN-GENERICS VALSARTAN-HCTZ TEVA VALSARTAN + HYDROCHLOROTHIAZIDE-KRKA VALSARTAN+HYDROCHLOROTHIAZIDE-SANDOZ VALSARTAN-KRKA VALSARTAN-TAD VALTASYN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Ιδιοπαθής υπέρταση. Επικουρική θεραπεία καρδιακής ανεπάρκειας, ό- ταν η χορήγηση α-ΜΕΑ αντενδείκνυται ή δεν είναι ανεκτή.
medication
SPC-VALSARTAN-GENERICS

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από το στόμα
Χορήγηση:
ανεξάρτητα γεύματος
Δόση έναρξης:
40 mg
Τιτλοποίηση:
Η προς τα άνω τιτλοποίηση θα πρέπει να γίνεται σε διαστήματα τουλάχιστον δύο εβδομάδων.
  • Υπέρταση
    Δόση80 mg μία φορά την ημέρα
    Μέγ. δόση320 mg
    Η αντιυπερτασική δράση εμφανίζεται ουσιαστικά εντός 2 εβδομάδων, και η μέγιστη επίδραση επιτυγχάνεται εντός 4 εβδομάδων. Μπορεί να χορηγηθεί με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες. Η προσθήκη ενός διουρητικού όπως η υδροχλωροθειαζίδη θα μειώσει την αρτηριακή πίεση ακόμη περισσότερο.
  • Ασθενείς μετά από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Δόση20 mg δύο φορές την ημέρα (αρχική)
    Μέγ. δόση160 mg δύο φορές την ημέρα
    Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει 12 ώρες μετά το έμφραγμα. Τιτλοποίηση σε 40 mg, 80 mg και 160 mg δύο φορές την ημέρα. Συνιστάται η επίτευξη 80 mg δύο φορές την ημέρα σε δύο εβδομάδες και η μέγιστη δόση στόχος των 160 mg δύο φορές την ημέρα εντός τριών μηνών, ανάλογα με την ανοχή. Μείωση της δόσης σε περίπτωση συμπτωματικής υπότασης ή νεφρικής δυσλειτουργίας. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί με άλλες θεραπείες, εκτός από αναστολείς ΜΕΑ.
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Δόση40 mg δύο φορές την ημέρα
    Μέγ. δόση320 mg (σε διηρημένες δόσεις)
    Τιτλοποίηση σε 80 mg και 160 mg δύο φορές την ημέρα σε διαστήματα τουλάχιστον δύο εβδομάδων. Εξέταση μείωσης της δόσης των συγχορηγούμενων διουρητικών. Μπορεί να χορηγείται μαζί με άλλες θεραπείες, αλλά δεν συνιστάται ο τριπλός συνδυασμός με αναστολέα ΜΕΑ και β-αποκλειστή.
  • Ηλικιωμένοι
    Δε χρειάζεται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια χωρίς χολόσταση
    Μέγ. δόση80 mg
    Η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 80 mg.
  • Παιδιά και έφηβοι ηλικίας 6 έως 18 ετών με υπέρταση, βάρος <35 kg
    Δόση40 mg άπαξ ημερησίως
    Μέγ. δόση80 mg (για βάρος ≥18 kg έως <35 kg)
  • Παιδιά και έφηβοι ηλικίας 6 έως 18 ετών με υπέρταση, βάρος ≥35 kg
    Δόση80 mg άπαξ ημερησίως
    Μέγ. δόση160 mg (για βάρος ≥35 kg έως <80 kg)
  • Παιδιά και έφηβοι ηλικίας 6 έως 18 ετών με υπέρταση, βάρος ≥80 kg
    Μέγ. δόση320 mg (για βάρος ≥80 kg έως ≤160 kg)
  • Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 6 έως 18 ετών με κάθαρση κρεατινίνης > 30 ml/λεπτό
    Δεν απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης. Η νεφρική λειτουργία και το κάλιο ορού θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Μέγ. δόση80 mg
    Η δόση δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τα 80 mg.
block
SPC-VALSARTAN-GENERICS

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Βαριά ηπατική ανεπάρκεια, χολική κίρρωση και χολόσταση.
  • Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο κύησης
    Πληθυσμόςκύηση
warning
SPC-VALSARTAN-GENERICS

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Υπερκαλιαιμία
    Η ταυτόχρονη χρήση με συμπληρώματα καλίου, καλιοπροστατευτικά διουρητικά, υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο, ή άλλους παράγοντες που μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα καλίου (ηπαρίνη, κλπ.) δεν συνιστάται.
  • Ασθενείς με υπονατριαιμία και/ή υπο-ογκαιμία
    Η υπονατριαιμία και/ή η υπο-ογκαιμία πρέπει να αναταχθεί πριν από την έναρξη της θεραπείας με το Valsartan/Generics, για παράδειγμα μειώνοντας τη δόση του διουρητικού.
  • Στένωση της νεφικής αρτηρίας
    Πληθυσμόςασθενείς με αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή με στένωση σε μονήρη νεφρό
    Συνιστάται παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας όταν χορηγείται βαλσαρτάνη στους ασθενείς.
  • Μεταμόσχευση νεφρού
    Δεν υπάρχει επί του παρόντος εμπειρία για την ασφαλή χρήση του Valsartan/Generics σε ασθενείς που υποβλήθηκαν προσφάτως σε μεταμόσχευση νεφρού.
  • Πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός
    Ασθενείς με πρωτοπαθή υπεραλδοστερονισμό δεν πρέπει να υποβληθούν σε θεραπεία με το Valsartan/Generics, επειδή το σύστημα ρενίνης-αγειοταενσίνης σε αυτούς δεν είναι ενεργοποιημένο.
  • Στένωση της αορτικής και μιτροειδούς βαλβίδας, αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
    Ενδείκνυται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από στένωση αορτικής ή μιτροειδούς βαλβίδας ή αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια (HOCM).
  • Έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας
    Η βαλσαρτάνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <10 ml/λεπτό και σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Το Valsartan/Generics πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία χωρίς χολόσταση.
  • Κύηση
    Η θεραπεία με AIIRA θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως, και, εφόσον απαιτείται, θα πρέπει να ξεκινάει μια εναλλακτική θεραπεία.
  • Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Ο συνδυασμός βαλσαρτάνης με κάποιο αναστολέα ΜΕΑ δεν συνιστάται. Η έναρξη της θεραπείας σε ασθενείς μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου θα πρέπει να γίνεται με προσοχή. Η αξιολόγηση των ασθενών μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου πρέπει πάντα να περιλαμβάνει εκτίμηση της νεφρικής λειτουργίας. Η χρήση του Valsartan/Generics σε ασθενείς μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου οδηγεί συνήθως σε κάποιου βαθμού μείωση της αρτηριακής πίεσης, αλλά συνήθως δεν απαιτείται διακοπή της θεραπείας εξαιτίας συνεχιζόμενης συμπτωματικής υπότασης, με την προϋπόθεση ότι τηρούνται οι οδηγίες σχετικά με τη δοσολογία.
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Ο τριπλός συνδυασμός ενός αναστολέα ΜΕΑ, ενός β-αποκλειστή και της βαλσαρτάνης δεν έχει δείξει κλινικό όφελος, εμφανώς αυξάνει τον κίνδυνο για ανεπιθύμητες ενέργειες και συνεπώς δεν συνιστάται. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν αρχίζει η θεραπεία σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Η αξιολόγηση των ασθενών με καρδιακή ανεπάρκεια πρέπει πάντα να περιλαμβάνει εκτίμηση της νεφρικής λειτουργίας. Η χρήση του Valsartan/Generics σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια οδηγεί συχνά σε κάποιου βαθμού μείωση της αρτηριακής πίεσης, αλλά συνήθως δεν απαιτείται διακοπή της θεραπείας εξαιτίας συνεχιζόμενης συμπτωματικής υπότασης, με την προϋπόθεση ότι τηρούνται οι οδηγίες σχετικά με τη δοσολογία. Καθώς η βαλσαρτάνη είναι αποκλειστής των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ, δεν μπορεί να αποκλειστεί ότι η χρήση του Valsartan/Generics μπορεί να συσχετιστεί με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός - Έκπτωση νεφρικής λειτουργίας
    Χρήση σε παιδιατρικούς ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/λεπτό και παιδιατρικούς ασθενείς που υποβάλλονται σε διύλιση δεν έχει μελετηθεί, επομένως η βαλσαρτάνη δεν συνιστάται σε αυτούς τους ασθενείς. Η νεφρική λειτουργία και το κάλιο ορού θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βαλσαρτάνη. Αυτό εφαρμόζεται κυρίως όταν η βαλσαρτάνη χορηγείται παρουσία άλλων καταστάσεων (πυρετός, αφυδάτωση) οι οποίες ενδέχεται να μειώσουν τη νεφρική λειτουργία.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός - Έκπτωση ηπατικής λειτουργίας
    Όπως στους ενήλικες, το Valsartan / Generics αντενδείκνυται σε παιδιατρικούς ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, χολική κίρρωση και σε ασθενείς με χολόσταση. Η δόση της βαλσαρτάνης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 80 mg σε αυτούς τους ασθενείς.
swap_horiz
SPC-VALSARTAN-GENERICS

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Λίθιο
    Δεν συνιστάται
    Αναστρέψιμες αυξήσεις στις συγκεντρώσεις λιθίου του ορού και τοξικότητα.
    ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου στον ορό.
  • Καλιοπροστατευτικά διουρητικά, συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο και άλλες ουσίες που μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα του καλίου
    Δεν συνιστάται
    Επηρεάζουν τα επίπεδα καλίου.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση των επιπέδων καλίου στο πλάσμα.
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), συμπεριλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων της COX-2, ακετυλοσαλικυλικού οξέος > 3 g/ημέρα και μη εκλεκτικών ΜΣΑΦ
    Προσοχή
    Εξασθένιση της αντιυπερτασικής δράσης. Αυξημένος κίνδυνος επιδείνωσης της νεφρικής λειτουργίας και αύξησης του καλίου του ορού.
  • Σύστημα ρενίνης - αγγειοτασίνης - αλδοστερόνης (σε παιδιά και εφήβους με υποκείμενες νεφρικές ανωμαλίες)
    Προσοχή
    Μπορεί να αυξήσει το κάλιο ορού.
sick
SPC-VALSARTAN-GENERICS

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
  • Μείωση στην αιμοσφαιρίνη
  • Μείωση στον αιματοκρίτη
  • Ουδετεροπενία
  • Θρομβοπενία
Ανοσοποιητικό σύστημα
  • Υπερευαισθησία συμπεριλαμβανομένης της ορονοσίας
Μεταβολισμός και θρέψη
  • Αύξηση του καλίου ορού
  • Υπονατριαιμία
  • Υπερκαλιαιμία
Ωτός και λαβυρίνθου
  • Ίλιγγος
Αγγειακές διαταραχές
  • Αγγειίτιδα
  • Υπόταση
  • Ορθοστατική υπόταση
Αναπνευστικό σύστημα, θώρακας και μεσοθωράκιο
  • Βήχας
Γαστρεντερικό σύστημα
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ναυτία
  • Διάρροια
Ήπατος και χοληφόρων
  • Αύξηση των τιμών της ηπατικής λειτουργίας
  • Αύξηση της χολερυθρίνης ορού
Δέρματος και υποδόριου ιστού
  • Αγγειοοίδημα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
Μυοσκελετικό σύστημα και συνδετικός ιστός
  • Μυαλγία
Νεφρών και ουροφόρων οδών
  • Νεφρική ανεπάρκεια και δυσλειτουργία
  • Αύξηση της κρεατινίνης ορού
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • Αύξηση στο άζωτο ουρίας αίματος
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
Νευρικό σύστημα
  • Ζάλη
  • Ζάλη θέσης
  • Συγκοπή
  • Κεφαλαλγία
Καρδιακές διαταραχές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Μείωση στην αιμοσφαιρίνη
    Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Μείωση στον αιματοκρίτη
    Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Ουδετεροπενία
    Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία συμπεριλαμβανομένης της ορονοσίας
    Ανοσοποιητικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Αύξηση του καλίου ορού
    Μεταβολισμός και θρέψη
    Μη γνωστές
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός και θρέψη
    Μη γνωστές
  • Ίλιγγος
    Ωτός και λαβυρίνθου
    Όχι συχνές
  • Αγγειίτιδα
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό σύστημα, θώρακας και μεσοθωράκιο
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό σύστημα
    Όχι συχνές
  • Αύξηση των τιμών της ηπατικής λειτουργίας
    Ήπατος και χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Αύξηση της χολερυθρίνης ορού
    Ήπατος και χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρματος και υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρματος και υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρματος και υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό σύστημα και συνδετικός ιστός
    Μη γνωστές
  • Νεφρική ανεπάρκεια και δυσλειτουργία
    Νεφρών και ουροφόρων οδών
    Μη γνωστές
  • Αύξηση της κρεατινίνης ορού
    Νεφρών και ουροφόρων οδών
    Μη γνωστές
  • Κόπωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία συμπεριλαμβανομένης της ορονοσίας
    Ανοσοποιητικό σύστημα
    Μη γνωστές
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός και θρέψη
    Όχι συχνές
  • Αύξηση του καλίου ορού
    Μεταβολισμός και θρέψη
    Μη γνωστές
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός και θρέψη
    Μη γνωστές
  • Ζάλη
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Ζάλη θέσης
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό σύστημα
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό σύστημα
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Ωτός και λαβυρίνθου
    Όχι συχνές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Αγγειίτιδα
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό σύστημα, θώρακας και μεσοθωράκιο
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό σύστημα
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό σύστημα
    Όχι συχνές
  • Αύξηση των τιμών της ηπατικής λειτουργίας
    Ήπατος και χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρματος και υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρματος και υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρματος και υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό σύστημα και συνδετικός ιστός
    Μη γνωστές
  • Νεφρική ανεπάρκεια και δυσλειτουργία
    Νεφρών και ουροφόρων οδών
    Συχνές
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρών και ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • Αύξηση της κρεατινίνης ορού
    Νεφρών και ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • Αύξηση στο άζωτο ουρίας αίματος
    Νεφρών και ουροφόρων οδών
    Μη γνωστές
  • Εξασθένιση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
pregnant_woman
SPC-VALSARTAN-GENERICS

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Η χρήση των ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ (AIIRA) δεν συνιστάται κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης. Η χρήση AIIRA αντενδείκνυται κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της κύησης. Οι επιδημιολογικές ενδείξεις σχετικά με τον κίνδυνο τερατογένεσης έπειτα από έκθεση σε αναστολείς ΜΕΑ κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης δεν οδήγησαν σε κάποιο συμπέρασμα. Ωστόσο, δεν μπορεί να αποκλειστεί κάποια μικρή αύξηση του κινδύνου. Αν και δεν υπάρχουν ελεγχόμενα επιδημιολογικά δεδομένα για τον κίνδυνο με τους AIIRA, παρόμοιοι κίνδυνοι ενδέχεται να υπάρχουν για αυτή την τάξη φαρμάκων. Εκτός εάν η συνεχιζόμενη θεραπεία με AIIRA θεωρηθεί απαραίτητη, οι ασθενείς που προγραμματίζουν κύηση θα πρέπει να μεταβούν σε εναλλακτικές αντιυπερτασικές θεραπείες οι οποίες έχουν καθιερωμένο προφίλ ασφάλειας για χρήση κατά την κύηση. Όταν διαγνωστεί κύηση, η θεραπεία με AIIRA θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως, και, εφόσον απαιτείται, θα πρέπει να ξεκινάει μια εναλλακτική θεραπεία. Έκθεση στη θεραπεία με AIIRA κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο είναι γνωστό ότι προκαλεί εμβρυοτοξικότητα στον άνθρωπο (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, καθυστερημένη οστεοποίηση του κρανίου) και νεογνική τοξικότητα (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλιαιμία). Σε περίπτωση που η έκθεση σε AIIRA έχει συμβεί από το δεύτερο τρίμηνο της κύησης, συνιστάται να πραγματοποιηθεί υπερηχογραφικός έλεγχος της νεφρικής λειτουργίας και του κρανίου. Βρέφη των οποίων οι μητέρες έχουν πάρει AIIRA θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για υπόταση.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Επειδή δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της βαλσαρτάνης κατά το θηλασμό, το Valsartan/Generics δεν συνιστάται και εναλλακτικές θεραπείες με περισσότερο τεκμηριωμένα προφίλ ασφάλειας κατά το θηλασμό είναι προτιμότερες, ειδικά κατά το θηλασμό ενός νεογέννητου ή πρόωρου βρέφους.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Η βαλσαρτάνη δεν είχε ανεπιθύμητες ενέργειες στην αναπαραγωγική ικανότητα αρσενικών ή θηλυκών αρουραίων σε από του στόματος δόσεις μέχρι 200 mg/kg/ημέρα. Αυτή η δόση είναι 6 φορές η μέγιστη συνιστώμενη δόση στον άνθρωπο με βάση mg/m² (οι υπολογισμοί υποθέτουν από του στόματος δόση 320 mg/ημέρα και ασθενή 60 kg).
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης Ο losartan και ο μακράς διάρκειας ενεργός μεταβολίτης του (E-3174) παρεμβαίνουν στη δέσμευση της αγγειοτενσίνης II στον AT1-υποδοχέα, δρώντας με δέσμευση απευθείας στους υποδοχείς στα αγγεία και στα επινεφρίδια. Δεδομένου ότι η…
monitor_heart
SPC-VALSARTAN-GENERICS

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης ΙΙ, απλοί, κωδικός ATC: C09C A03 Η βαλσαρτάνη είναι ένας από του στόματος ενεργός, ισχυρός και ειδικός ανταγωνιστής υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ (Ang II). Δρα εκλεκτικά στον…

biotech
SPC-VALSARTAN-GENERICS

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητική Απορρόφηση: Μετά από του στόματος χορήγηση βαλσαρτάνης μόνο, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της βαλσαρτάνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 2-4 ώρες με δισκία και 1-2 ώρες με σύνθεση διαλύματος.. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 23% και…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η λοσαρτάνη μεταβολίζεται σε ένα ενδιάμεσο αλδεΰδης, το E-3179, το οποίο περαιτέρω μεταβολίζεται σε καρβοξυλικό οξύ, το E-3174, από κυτοχρώματα P450 όπως το CYP2C9. Η λοσαρτάνη μπορεί επίσης να υδροξυλιωθεί σε ανενεργό μεταβολίτη, το P1. Περίπου το 14%…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-VALSARTAN-GENERICS
expand_more

Δοσολογία

Υπέρταση

Η συνιστώμενη δόση έναρξης του Valsartan/Generics είναι 80 mg μία φορά την ημέρα. Η αντιυπερτασική δράση εμφανίζεται ουσιαστικά εντός 2 εβδομάδων, και η μέγιστη επίδραση επιτυγχάνεται εντός 4 εβδομάδων. Σε ορισμένους ασθενείς των οποίων η αρτηριακή πίεση δεν ελέγχεται επαρκώς, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 160 mg και με μέγιστο τα 320 mg.

Το Valsartan/Generics μπορεί επίσης να χορηγηθεί με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες. Η προσθήκη ενός διουρητικού όπως η υδροχλωροθειαζίδη θα μειώσει την αρτηριακή πίεση ακόμη περισσότερο σ’ αυτούς τους ασθενείς.

Πρόσφατο Έμφραγμα του Μυοκαρδίου

Σε κλινικά σταθερούς ασθενείς, η θεραπεία μπορεί ήδη να ξεκινήσει 12 ώρες μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου. Μετά από μία αρχική δόση 20 mg δύο φορές την ημέρα, η βαλσαρτάνη θα πρέπει να τιτλοποιείται στα 40 mg, 80 mg και 160 mg δύο φορές την ημέρα κατά τη διάρκεια των επόμενων λίγων εβδομάδων. Δεν είναι δυνατό να προκύψει δόση 20 mg με τα καψάκια Valsartan/Generics. Η δόση έναρξης πρέπει να προκύπτει διαιρώντας παρέχεται με το διαιρούμενο δισκίο των 40 mg.

Η μέγιστη δόση στόχος είναι 160 mg δύο φορές την ημέρα. Γενικά, συνιστάται οι ασθενείς να φτάνουν στο επίπεδο των 80 mg δύο φορές την ημέρα σε δύο εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας και η μέγιστη δόση στόχος των 160 mg δύο φορές την ημέρα να επιτυγχάνεται εντός τριών μηνών, ανάλογα με την ανοχή του ασθενούς. Αν εμφανιστεί συμπτωματική υπόταση ή νεφρική δυσλειτουργία, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης.

Η βαλσαρτάνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν και άλλες θεραπείες μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου, π.χ. θρομβολυτικά, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, β-αποκλειστές, στατίνες και διουρητικά. Δεν συνιστάται ο συνδυασμός με αναστολείς ΜΕΑ (βλ. παραγράφους 4.4 και 5.1).

Η αξιολόγηση των ασθενών μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου πρέπει πάντα να περιλαμβάνει εκτίμηση της νεφρικής λειτουργίας.

Καρδιακή ανεπάρκεια

Η συνιστώμενη δόση έναρξης του Valsartan/Generics είναι 40 mg δύο φορές την ημέρα. Η προς τα άνω τιτλοποίηση σε 80 mg και 160 mg δύο φορές την ημέρα θα πρέπει να γίνεται σε διαστήματα τουλάχιστον δύο εβδομάδων μέχρι τη μέγιστη ανεκτή από τον ασθενή δόση. Θα πρέπει να εξετάζεται η μείωση της δόσης των συγχορηγούμενων διουρητικών. Η μέγιστη ημερήσια δόση που έχει χορηγηθεί σε κλινικές δοκιμές είναι τα 320 mg σε διηρημένες δόσεις.

Η βαλσαρτάνη μπορεί να χορηγείται μαζί με άλλες θεραπείες για την καρδιακή ανεπάρκεια. Παρόλα αυτά, δεν συνιστάται ο τριπλός συνδυασμός ενός αναστολέα ΜΕΑ, ενός β-αποκλειστή και βαλσαρτάνης (βλ. παραγράφους 4.4 και 5.1).

Η αξιολόγηση των ασθενών με καρδιακή ανεπάρκεια θα πρέπει πάντα να περιλαμβάνει την εκτίμηση της νεφρικής λειτουργίας.

Τρόπος χορήγησης

Το Valsartan/Generics μπορεί να ληφθεί ανεξάρτητα γεύματος και πρέπει να χορηγηθεί με νερό.

Επιπλέον πληροφορίες για ειδικούς πληθυσμούς

Ηλικιωμένοι

Δε χρειάζεται προσαρμογή της δοσολογίας για ηλικιωμένους ασθενείς.

Νεφρική δυσλειτουργία

Δε χρειάζεται προσαρμογή της δοσολογίας για ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης >10 ml/λεπτό (βλ. παραγράφους 4.4 και 5.2).

Ηπατική δυσλειτουργία

Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια χωρίς χολόσταση, η δόση της βαλσαρτάνης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 80 mg. Το Valsartan/Generics αντενδείκνυται σε ασθενείς με βαριά ηπατική δυσλειτουργία, χολική κίρρωση και σε ασθενείς με χολόσταση (βλ. παραγράφους 4.3, 4.4 και 5.2). Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια χωρίς χολόσταση, δόση της βαλσαρτάνης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 80 mg.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Το Valsartan/Generics δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης στοιχείων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Παιδιατρική υπέρταση

Παιδιά και έφηβοι ηλικίας 6 έως 18 ετών

Η αρχική δόση είναι 40 mg άπαξ ημερησίως για παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 35 kg και 80 mg άπαξ ημερησίως για εκείνα που ζυγίζουν 35 kg ή περισσότερο. Η δόση πρέπει να αναπροσαρμόζεται με βάση την ανταπόκριση της αρτηριακής πίεσης. Για τις μέγιστες δόσεις που μελετήθηκαν σε κλινικές δοκιμές, παρακαλούμε ανατρέξτε στον παρακάτω πίνακα.

Δόσεις υψηλότερες από εκείνες που αναφέρονται, δεν έχουν μελετηθεί και επομένως δεν συνιστώνται.

Βάρος Μέγιστη δόση που μελετήθηκε σε κλινικές δοκιμές
≥18 kg έως <35 kg 80 mg
≥35 kg έως <80 kg 160 mg
≥80 kg έως ≤160 kg 320 mg

Παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών

Τα διαθέσιμα δεδομένα περιγράφονται στις παραγράφους 4.8, 5.1 και 5.2. Ωστόσο, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Valsartan / Generics σε παιδιά ηλικίας 1 έως 6 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.

Χρήση σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 18 ετών με νεφρική δυσλειτουργία

Χρήση σε παιδιατρικούς ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/λεπτό και παιδιατρικούς ασθενείς που υποβάλλονται σε διύλιση δεν έχει μελετηθεί, επομένως η βαλσαρτάνη δεν συνιστάται σε αυτούς τους ασθενείς. Δεν απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης για παιδιατρικούς ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης > 30 ml/λεπτό. Η νεφρική λειτουργία και το κάλιο ορού θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά (βλ. παραγράφους 4.4 και 5.2).

Χρήση σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 18 ετών με ηπατική δυσλειτουργία

Όπως και στους ενήλικους, το Valsartan / Generics αντενδείκνυται σε παιδιατρικούς ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, χολική κίρρωση και σε ασθενείς με χολόσταση (βλ. παραγράφους 4.3, 4.4 και 5.2). Υπάρχει περιορισμένη κλινική εμπειρία με Valsartan / Generics σε παιδιατρικούς ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Η δόση της βαλσαρτάνης δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τα 80 mg σε αυτούς τους ασθενείς.

Καρδιακή ανεπάρκεια και πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου σε παιδιά

Το Valsartan / Generics δεν συνιστάται για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας ή του πρόσφατου εμφράγματος του μυοκαρδίου σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης δεδομένων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.

block

Αντενδείξεις

SPC-VALSARTAN-GENERICS
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Βαριά ηπατική ανεπάρκεια, χολική κίρρωση και χολόσταση.
  • Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο κύησης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Κύηση και γαλουχία).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-VALSARTAN-GENERICS
expand_more
Υπερκαλιαιμία Η ταυτόχρονη χρήση με συμπληρώματα καλίου, καλιοπροστατευτικά διουρητικά, υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο, ή άλλους παράγοντες που μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα καλίου (ηπαρίνη, κλπ.) δεν συνιστάται. Θα πρέπει να γίνεται παρακολούθηση του καλίου όπως απαιτείται. Ασθενείς με υπονατριαιμία και/ή υπο-ογκαιμία Σε ασθενείς με σοβαρή υπονατριαιμία και/ή υπο-ογκαιμία, όπως εκείνοι που λαμβάνουν υψηλές δόσεις διουρητικών, μπορεί να παρουσιασθεί συμπτωματική υπόταση σε σπάνιες περιπτώσεις μετά από την έναρξη της θεραπείας με το Valsartan/Generics. Η υπονατριαιμία και/ή η υπο-ογκαιμία πρέπει να αναταχθεί πριν από την έναρξη της θεραπείας με το Valsartan/Generics, για παράδειγμα μειώνοντας τη δόση του διουρητικού. Στένωση της νεφρικής αρτηρίας Σε ασθενείς με αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή με στένωση σε μονήρη νεφρό, δεν έχει διαπιστωθεί η ασφάλεια από τη χρήση του Valsartan/Generics. Η βραχυπρόθεσμη χορήγηση του Valsartan/Generics σε δώδεκα ασθενείς με νεφροαγγειακή υπέρταση οφειλόμενη σε ετερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας δεν προκάλεσε σημαντικές μεταβολές στη νεφρική αιμοδυναμική, την κρεατινίνη του ορού, ή την ουρία αίματος (BUN). Ωστόσο, άλλοι παράγοντες που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης μπορεί να αυξήσουν την ουρία του αίματος και την κρεατινίνη του ορού σε ασθενείς με ετερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας, επομένως συνιστάται παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας όταν χορηγείται βαλσαρτάνη στους ασθενείς. Μεταμόσχευση νεφρού Δεν υπάρχει επί του παρόντος εμπειρία για την ασφαλή χρήση του Valsartan/Generics σε ασθενείς που υποβλήθηκαν προσφάτως σε μεταμόσχευση νεφρού. Πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός Ασθενείς με πρωτοπαθή υπεραλδοστερονισμό δεν πρέπει να υποβληθούν σε θεραπεία με το Valsartan/Generics, επειδή το σύστημα ρενίνης-αγειοταενσίνης σε αυτούς δεν είναι ενεργοποιημένο. Στένωση της αορτικής και μιτροειδούς βαλβίδας, αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια Όπως με όλα τα άλλα αγγειοδιασταλτικά, ενδείκνυται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από στένωση αορτικής ή μιτροειδούς βαλβίδας ή αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια (HOCM). Έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας Δε χρειάζεται προσαρμογή της δοσολογίας για ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης >10 ml/λεπτό. Επί του παρόντος δεν υπάρχει εμπειρία για την ασφαλή χρήση σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <10 ml/λεπτό και σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση, επομένως η βαλσαρτάνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς. (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοκινητικές). Δεν απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης για ενηλίκους ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης >10 ml/λεπτό (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοκινητικές). Ηπατική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία χωρίς χολόσταση, το Valsartan/Generics πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοκινητικές). Κύηση Η χρήση των ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ (AIIRA) δεν θα πρέπει να ξεκινά κατά τη διάρκεια της κύησης. Εκτός εάν η συνεχιζόμενη θεραπεία με AIIRA θεωρηθεί απαραίτητη, οι ασθενείς που προγραμματίζουν κύηση θα πρέπει να μεταβούν σε εναλλακτικές αντιυπερτασικές θεραπείες οι οποίες έχουν τεκμηριωμένο προφίλ ασφάλειας για χρήση κατά την κύηση. Όταν διαγνωστεί κύηση, η θεραπεία με AIIRA θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως, και, εφόσον απαιτείται, θα πρέπει να ξεκινάει μια εναλλακτική θεραπεία (βλ. Αντενδείξεις και Κύηση και γαλουχία). Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου Ο συνδυασμός καπτοπρίλης και βαλσαρτάνης δεν έδειξε κάποιο επιπλέον κλινικό όφελος, αντίθετα ο κίνδυνος ανεπιθύμητων συμβαμάτων αυξήθηκε σε σύγκριση με τη θεραπεία με κάθε ένα από τα φάρμακα ξεχωριστά (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοδυναμικές). Επομένως, ο συνδυασμός βαλσαρτάνης με κάποιο αναστολέα ΜΕΑ δεν συνιστάται. Η έναρξη της θεραπείας σε ασθενείς μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου θα πρέπει να γίνεται με προσοχή. Η αξιολόγηση των ασθενών μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου πρέπει πάντα να περιλαμβάνει εκτίμηση της νεφρικής λειτουργίας (βλ. Δοσολογία). Η χρήση του Valsartan/Generics σε ασθενείς μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου οδηγεί συνήθως σε κάποιου βαθμού μείωση της αρτηριακής πίεσης, αλλά συνήθως δεν απαιτείται διακοπή της θεραπείας εξαιτίας συνεχιζόμενης συμπτωματικής υπότασης, με την προϋπόθεση ότι τηρούνται οι οδηγίες σχετικά με τη δοσολογία (βλ. Δοσολογία). Καρδιακή ανεπάρκεια Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, ο τριπλός συνδυασμός ενός αναστολέα ΜΕΑ, ενός β-αποκλειστή και της βαλσαρτάνης δεν έχει δείξει κλινικό όφελος (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Ο συνδυασμός αυτός εμφανώς αυξάνει τον κίνδυνο για ανεπιθύμητες ενέργειες και συνεπώς δεν συνιστάται. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν αρχίζει η θεραπεία σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Η αξιολόγηση των ασθενών με καρδιακή ανεπάρκεια πρέπει πάντα να περιλαμβάνει εκτίμηση της νεφρικής λειτουργίας (βλ. Δοσολογία). Η χρήση του Valsartan/Generics σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια οδηγεί συχνά σε κάποιου βαθμού μείωση της αρτηριακής πίεσης, αλλά συνήθως δεν απαιτείται διακοπή της θεραπείας εξαιτίας συνεχιζόμενης συμπτωματικής υπότασης, με την προϋπόθεση ότι τηρούνται οι οδηγίες σχετικά με τη δοσολογία (βλ. Δοσολογία). Σε ασθενείς στους οποίους η νεφρική λειτουργία μπορεί να εξαρτάται από τη δραστικότητα του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης (π.χ. ασθενείς με σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια), η θεραπεία με αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης έχει συσχετιστεί με ολιγουρία και/ή προοδευτική αζωθαιμία και σε σπάνιες περιπτώσεις με οξεία νεφρική ανεπάρκεια και/ή θάνατο. Καθώς η βαλσαρτάνη είναι αποκλειστής των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ, δεν μπορεί να αποκλειστεί ότι η χρήση του Valsartan/Generics μπορεί να συσχετιστεί με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας. Pαιδιατρικός πληθυσμός Έκπτωση ν εφρική ς λειτουργία ς Χρήση σε παιδιατρικούς ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/λεπτό και παιδιατρικούς ασθενείς που υποβάλλονται σε διύλιση δεν έχει μελετηθεί, επομένως η βαλσαρτάνη δεν συνιστάται σε αυτούς τους ασθενείς. Δεν απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης για παιδιατρικούς ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης > 30 ml/λεπτό (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοκινητικές). Η νεφρική λειτουργία και το κάλιο ορού θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βαλσαρτάνη. Αυτό εφαρμόζεται κυρίως όταν η βαλσαρτάνη χορηγείται παρουσία άλλων καταστάσεων (πυρετός, αφυδάτωση) οι οποίες ενδέχεται να μειώσουν τη νεφρική λειτουργία. Έκπτωση η πατική ς λειτουργία ς Όπως στους ενήλικες, το Valsartan / Generics αντενδείκνυται σε παιδιατρικούς ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, χολική κίρρωση και σε ασθενείς με χολόσταση (βλ. Αντενδείξεις και Φαρμακοκινητικές). Υπάρχει περιορισμένη κλινική εμπειρία με το Valsartan / Generics σε παιδιατρικούς ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Η δόση της βαλσαρτάνης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 80 mg σε αυτούς τους ασθενείς.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-VALSARTAN-GENERICS
expand_more

Αλληλεπιδράσεις

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση

Λίθιο

Αναστρέψιμες αυξήσεις στις συγκεντρώσεις λιθίου του ορού και τοξικότητα έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης χρήσης αναστολέων ΜΕΑ. Λόγω της έλλειψης εμπειρίας με την ταυτόχρονη χρήση βαλσαρτάνης και λιθίου, ο συνδυασμός αυτός δεν συνιστάται. Εάν ο συνδυασμός αποδειχθεί απαραίτητος, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου στον ορό.

Καλιοπροστατευτικά διουρητικά, συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο και άλλες ουσίες που μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα του καλίου

Εάν κάποιο φαρμακευτικό προϊόν που επηρεάζει τα επίπεδα καλίου θεωρείται απαραίτητο να ληφθεί σε συνδυασμό με τη βαλσαρτάνη, συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου καλίου στο πλάσμα.

Προσοχή απαιτείται με ταυτόχρονη χρήση

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), συμπεριλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων της COX-2, ακετυλοσαλικυλικού οξέος > 3 g/ημέρα και μη εκλεκτικών ΜΣΑΦ

Όταν οι ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης ΙΙ χορηγούνται ταυτόχρονα με ΜΣΑΦ, μπορεί να εμφανιστεί εξασθένιση της αντιυπερτασικής δράσης τους. Επιπλέον, η ταυτόχρονη χρήση των ανταγωνιστών της αγγειοτασίνης ΙΙ και των ΜΣΑΦ μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο επιδείνωσης της νεφρικής λειτουργίας και αύξησης του καλίου του ορού. Επομένως, συνιστάται να γίνεται έλεγχος της νεφρικής λειτουργίας στην αρχή της θεραπείας, καθώς και επαρκής ενυδάτωση του ασθενούς.

Άλλα

Σε μελέτες φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων με βαλσαρτάνη, δεν βρέθηκαν αλληλεπιδράσεις κλινικής σημασίας με βαλσαρτάνη ή με οποιαδήποτε από τις ακόλουθες ουσίες: σιμετιδίνη, βαρφαρίνη, φουροσεμίδη, διγοξίνη, ατενολόλη, ινδομεθακίνη, υδροχλωροθειαζίδη, αμλοδιπίνη, γλιβενκλαμίδη.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Στην υπέρταση σε παιδιά και εφήβους, σε περιπτώσεις στις οποίες είναι συχνές υποκείμενες νεφρικές ανωμαλίες, συνιστάται προσοχή με την παράλληλη χρήση βαλσαρτάνης και άλλων ουσιών που αναστέλλουν το σύστημα ρενίνης - αγγειοτασίνης - αλδοστερόνης, γεγονός που μπορεί να αυξήσει το κάλιο ορού. Η νεφρική λειτουργία και το κάλιο ορού θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-VALSARTAN-GENERICS
expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες σε ασθενείς με υπέρταση, τα συνολικά ποσοστά εμφάνισης των ανεπιθύμητων ενεργειών (ΑΕΦ), ήταν συγκρίσιμα με αυτά του εικονικού φαρμάκου και συμφωνούσαν με τη φαρμακολογία της βαλσαρτάνης. Τα ποσοστά εμφάνισης των ΑΕΦ δεν έδειξαν να συσχετίζονται με τη δοσολογία ή την διάρκεια της θεραπείας και επίσης δεν έδειξαν να συσχετίζονται με το φύλο, την ηλικία ή τη φυλή.

Οι ΑΕΦ που αναφέρθηκαν από κλινικές μελέτες, μετά την κυκλοφορία του προϊόντος και από εργαστηριακά ευρήματα παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα βάσει κατηγορίας οργάνου συστήματος.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατατάσσονται ανά συχνότητα, με πρώτη την πιο συχνή, χρησιμοποιώντας την ακόλουθη συνθήκη: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες(<1/10.000), συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων αναφορών. Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατατάσσονται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Για όλες τις ΑΕΦ που αναφέρθηκαν μετά την κυκλοφορία του προϊόντος και από εργαστηριακά ευρήματα, δεν είναι δυνατό να ισχύσει κάποια συχνότητα ΑΕΦ και επομένως αναφέρονται με συχνότητα «μη γνωστές».

Υπέρταση

  • Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    • Μη γνωστές: Μείωση στην αιμοσφαιρίνη, Μείωση στον αιματοκρίτη, Ουδετεροπενία, Θρομβοπενία
  • Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    • Μη γνωστές: Υπερευαισθησία συμπεριλαμβανομένης της ορονοσίας
  • Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    • Μη γνωστές: Αύξηση του καλίου ορού, υπονατριαιμία
  • Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    • Όχι συχνές: Ίλιγγος
  • Αγγειακές διαταραχές
    • Μη γνωστές: Αγγειίτιδα
  • Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    • Όχι συχνές: Βήχας
  • Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    • Όχι συχνές: Κοιλιακό άλγος
  • Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    • Μη γνωστές: Αύξηση των τιμών της ηπατικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης της αύξησης της χολερυθρίνης ορού
  • Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    • Μη γνωστές: Αγγειοοίδημα, Εξάνθημα, Κνησμός
  • Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    • Μη γνωστές: Μυαλγία
  • Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    • Μη γνωστές: Νεφρική ανεπάρκεια και δυσλειτουργία, Αύξηση της κρεατινίνης ορού
  • Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    • Όχι συχνές: Κόπωση

Παιδιατρικός πληθυσμός

Υπέρταση

Η αντιυπερτασική δράση της βαλσαρτάνης έχει αξιολογηθεί σε δύο τυχαιοποιημένες, διπλές τυφλές κλινικές μελέτες σε 561 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 18 ετών. Με εξαίρεση μεμονωμένων γαστρεντερικών διαταραχών (όπως κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος) και ζάλης, δεν αναγνωρίστηκαν σχετικές διαφορές ως προς τον τύπο, τη συχνότητα και τη βαρύτητα ανεπιθύμητων ενεργειών ανάμεσα στο προφίλ ασφαλείας για παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 18 ετών και εκείνο που αναφέρθηκε στο παρελθόν για ενήλικους ασθενείς.

Νευρογνωσιακή αξιολόγηση και αξιολόγηση της ανάπτυξης παιδιατρικών ασθενών ηλικίας 6 έως 16 ετών δεν αποκάλυψε συνολική κλινικά σχετική ανεπιθύμητη επίδραση μετά από θεραπεία με Valsartan / Generics μέχρι ένα έτος.

Σε μία διπλή τυφλή τυχαιοποιημένη μελέτη σε 90 παιδιά ηλικίας 1 έως 6 ετών, την οποία ακολούθησε παράταση ενός έτους ανοικτού τύπου, διαπιστώθηκαν δύο θάνατοι και μεμονωμένες περιπτώσεις σημαντικών αυξήσεων των ηπατικών τρανσαμινασών. Αυτές οι περιπτώσεις παρουσιάστηκαν σε πληθυσμό, ο οποίος παρουσίαζε σημαντικές συν-νοσηρότητες. Αιτιολογική σχέση με το Valsartan / Generics δεν τεκμηριώθηκε. Σε μία δεύτερη μελέτη, κατά την οποία τυχαιοποιήθηκαν 75 παιδιά ηλικίας 1 έως 6 ετών, δεν παρουσιάστηκαν σημαντικές αυξήσεις των ηπατικών τρανσαμινασών ή συμβάν θανάτου με θεραπεία με βαλσαρτάνη.

Υπερκαλιαιμία παρατηρήθηκε συχνότερα σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 6 έως 18 ετών με υποκείμενη χρόνια νεφρική νόσο.

Το προφίλ ασφαλείας που παρατηρείται σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες σε ενήλικες ασθενείς μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου και/ή καρδιακή ανεπάρκεια διαφέρει από το συνολικό προφίλ ασφαλείας που παρατηρείται σε υπερτασικούς ασθενείς. Αυτό ενδέχεται να σχετίζεται με την υποκείμενη νόσο των ασθενών. Οι ΑΕΦ που παρατηρήθηκαν σε ενήλικες ασθενείς μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου και/ή καρδιακή ανεπάρκεια καταγράφονται παρακάτω:

Μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου και/ή καρδιακή ανεπάρκεια (μελετήθηκε μόνο σε ενηλίκους ασθενείς)

  • Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    • Μη γνωστές: Θρομβοπενία
  • Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    • Μη γνωστές: Υπερευαισθησία συμπεριλαμβανομένης της ορονοσίας
  • Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    • Όχι συχνές: Υπερκαλιαιμία
    • Μη γνωστές: Αύξηση του καλίου ορού, υπονατριαιμία
  • Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    • Συχνές: Ζάλη, Ζάλη θέσης
    • Όχι συχνές: Συγκοπή, Κεφαλαλγία
  • Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    • Όχι συχνές: Ίλιγγος
  • Καρδιακές διαταραχές
    • Όχι συχνές: Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Αγγειακές διαταραχές
    • Συχνές: Υπόταση, Ορθοστατική υπόταση
    • Μη γνωστές: Αγγειίτιδα
  • Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    • Όχι συχνές: Βήχας
  • Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    • Όχι συχνές: Ναυτία, Διάρροια
  • Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    • Μη γνωστές: Αύξηση των τιμών της ηπατικής λειτουργίας
  • Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    • Όχι συχνές: Αγγειοοίδημα
    • Μη γνωστές: Εξάνθημα, Κνησμός
  • Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    • Μη γνωστές: Μυαλγία
  • Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    • Συχνές: Νεφρική ανεπάρκεια και δυσλειτουργία
    • Όχι συχνές: Οξεία νεφρική ανεπάρκεια, Αύξηση της κρεατινίνης ορού
    • Μη γνωστές: Αύξηση στο άζωτο ουρίας αίματος
  • Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    • Όχι συχνές: Εξασθένιση, Κόπωση
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-VALSARTAN-GENERICS
expand_more

Κύηση

Η χρήση των ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ (AIIRA) δεν συνιστάται κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης (βλ. Δοσολογία). Η χρήση AIIRA αντενδείκνυται κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της κύησης (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Οι επιδημιολογικές ενδείξεις σχετικά με τον κίνδυνο τερατογένεσης έπειτα από έκθεση σε αναστολείς ΜΕΑ κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης δεν οδήγησαν σε κάποιο συμπέρασμα. Ωστόσο, δεν μπορεί να αποκλειστεί κάποια μικρή αύξηση του κινδύνου. Αν και δεν υπάρχουν ελεγχόμενα επιδημιολογικά δεδομένα για τον κίνδυνο με τους AIIRA, παρόμοιοι κίνδυνοι ενδέχεται να υπάρχουν για αυτή την τάξη φαρμάκων.

Εκτός εάν η συνεχιζόμενη θεραπεία με AIIRA θεωρηθεί απαραίτητη, οι ασθενείς που προγραμματίζουν κύηση θα πρέπει να μεταβούν σε εναλλακτικές αντιυπερτασικές θεραπείες οι οποίες έχουν καθιερωμένο προφίλ ασφάλειας για χρήση κατά την κύηση. Όταν διαγνωστεί κύηση, η θεραπεία με AIIRA θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως, και, εφόσον απαιτείται, θα πρέπει να ξεκινάει μια εναλλακτική θεραπεία.

Έκθεση στη θεραπεία με AIIRA κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο είναι γνωστό ότι προκαλεί εμβρυοτοξικότητα στον άνθρωπο (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, καθυστερημένη οστεοποίηση του κρανίου) και νεογνική τοξικότητα (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλιαιμία), βλέπε επίσης προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια.

Σε περίπτωση που η έκθεση σε AIIRA έχει συμβεί από το δεύτερο τρίμηνο της κύησης, συνιστάται να πραγματοποιηθεί υπερηχογραφικός έλεγχος της νεφρικής λειτουργίας και του κρανίου.

Βρέφη των οποίων οι μητέρες έχουν πάρει AIIRA θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για υπόταση (βλ. επίσης Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Γαλουχία

Επειδή δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της βαλσαρτάνης κατά το θηλασμό, το Valsartan/Generics δεν συνιστάται και εναλλακτικές θεραπείες με περισσότερο τεκμηριωμένα προφίλ ασφάλειας κατά το θηλασμό είναι προτιμότερες, ειδικά κατά το θηλασμό ενός νεογέννητου ή πρόωρου βρέφους.

Γονιμότητα

Η βαλσαρτάνη δεν είχε ανεπιθύμητες ενέργειες στην αναπαραγωγική ικανότητα αρσενικών ή θηλυκών αρουραίων σε από του στόματος δόσεις μέχρι 200 mg/kg/ημέρα. Αυτή η δόση είναι 6 φορές η μέγιστη συνιστώμενη δόση στον άνθρωπο με βάση mg/m² (οι υπολογισμοί υποθέτουν από του στόματος δόση 320 mg/ημέρα και ασθενή 60 kg).

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-VALSARTAN-GENERICS
expand_more

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης ΙΙ, απλοί, κωδικός ATC: C09C A03

Η βαλσαρτάνη είναι ένας από του στόματος ενεργός, ισχυρός και ειδικός ανταγωνιστής υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ (Ang II). Δρα εκλεκτικά στον υπότυπο ΑΤ

του υποδοχέα, που είναι υπεύθυνος για τις γνωστές δράσεις της αγγειοτασίνης ΙΙ. Τα αυξημένα επίπεδα της Ang ΙΙ στο πλάσμα, λόγω του αποκλεισμού του υποδοχέα ΑΤ

με τη βαλσαρτάνη μπορεί να διεγείρουν τον μη αποκλεισμένο υποδοχέα ΑΤ

, ο οποίος δείχνει να αντισταθμίζει τη δράση του υποδοχέα ΑΤ

. Η βαλσαρτάνη δεν εμφανίζει κάποια μερική αγωνιστική δράση στον υποδοχέα ΑΤ

και έχει πολύ μεγαλύτερη χημική συγγένεια (περίπου 20.000 φορές) για τον υποδοχέα ΑΤ

από ότι για τον υποδοχέα ΑΤ

. Η βαλσαρτάνη δε δεσμεύεται με ή δεν αποκλείει άλλους υποδοχείς ορμονών ή διαύλους ιόντων, που είναι γνωστοί για τη σπουδαιότητά τους στην καρδιαγγειακή ρύθμιση.

Η βαλσαρτάνη δεν αναστέλλει το ΜΕΑ (γνωστό επίσης σαν κινινάση ΙΙ) που μετατρέπει την Ang Ι στην Ang ΙΙ και αποδομεί τη βραδυκινίνη. Καθώς δεν υπάρχει επίδραση στο ΜΕΑ και ενίσχυση της βραδυκινίνης ή της ουσίας Ρ, οι ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης ΙΙ δεν αναμένεται να σχετίζονται με το βήχα. Σε κλινικές δοκιμές, όπου η βαλσαρτάνη συγκρίθηκε με έναν αναστολέα του ΜΕΑ, η συχνότητα εμφάνισης του ξηρού βήχα ήταν σημαντικά μικρότερη (P < 0,05) σε ασθενείς, που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με βαλσαρτάνη από ότι σε εκείνους που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με έναν αναστολέα του ΜΕΑ (2,6% έναντι 7,9% αντίστοιχα). Σε μία κλινική δοκιμή ασθενών με ιστορικό ξηρού βήχα κατά τη διάρκεια θεραπείας με αναστολέα του ΜΕΑ, το 19,5% των ατόμων της δοκιμής, που έλαβαν βαλσαρτάνη και το 19,0% εκείνων που έλαβαν ένα θειαζιδικό διουρητικό είχαν βήχα σε σύγκριση με το 68,5% εκείνων που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με έναν αναστολέα του ΜΕΑ (P<0,05).

Υπέρταση

Η χορήγηση του Valsartan/Generics σε ασθενείς με υπέρταση έχει σαν αποτέλεσμα τη μείωση της αρτηριακής πίεσης χωρίς να επηρεασθεί η συχνότητα του σφυγμού.

Στους περισσότερους ασθενείς, μετά από χορήγηση εφάπαξ δόσης από το στόμα, η έναρξη της αντιυπερτασικής δράσης εμφανίζεται μέσα σε 2 ώρες, και η μέγιστη μείωση της αρτηριακής πίεσης επιτυγχάνεται μέσα σε 4-6 ώρες. Η αντιυπερτασική δράση διαρκεί για περισσότερες από 24 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης. Κατά τη χορήγηση επαναλαμβανόμενης δοσολογίας, η αντιυπερτασική δράση εμφανίζεται ουσιαστικά εντός 2 εβδομάδων, και η μέγιστη επίδραση επιτυγχάνεται εντός 4 εβδομάδων και διατηρείται κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας. Σε συνδυασμό με υδροχλωροθειαζίδη, επιτυγχάνεται σημαντική επιπρόσθετη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Η απότομη διακοπή του Valsartan/Generics δεν έχει συσχετισθεί με υπερτασική αναπήδηση (rebound hypertension) ή με άλλα ανεπιθύμητα κλινικά συμβάντα.

Σε υπερτασικούς ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 και μικρολευκωματινουρία, η βαλσαρτάνη έχει δειχθεί ότι μειώνει την απέκκριση της λευκωματίνης στα ούρα. Η μελέτη MARVAL (μείωση μικρολευκωματινουρίας με βαλσαρτάνη) αξιολόγησε τη μείωση της απέκκριση της λευκωματίνης στα ούρα (UAE) με βαλσαρτάνη (80-160 mg μία φορά την ημέρα) έναντι αμλοδιπίνης (5-10 mg μια φορά την ημέρα), σε 332 ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 (μέση ηλικία: 58 έτη, 265 άντρες) με μικρολευκωματινουρία (βαλσαρτάνη: 58 μg/min, αμλοδιπίνη: 55,4 μg/min), με φυσιολογική ή υψηλή αρτηριακή πίεση και με διατηρούμενη νεφρική λειτουργία (κρεατινίνη αίματος <120 μmol/l). Στις 24 εβδομάδες, η UAE μειώθηκε (p<0,001) κατά 42% (-24,2 μg/min, 95% ΔΕ: -40,4 έως -19,1) με βαλσαρτάνη και περίπου κατά 3% (-1,7 μg/min, 95% ΔΕ: -5,6 έως 14,9) με αμλοδιπίνη παρά τους παρόμοιους ρυθμούς μείωσης της αρτηριακής πίεσης και στις δύο ομάδες.

Η μελέτη Valsartan Reduction of Proteinuria (DROP) εξέτασε περαιτέρω την αποτελεσματικότητα της βαλσαρτάνης στη μείωση της UAE σε 391 υπερτασικούς ασθενείς (αρτηριακή πίεση=150/88 mmHg) με διαβήτη τύπου 2, μικρολευκωματινουρία (μέση τιμή=102 μg/min, 20-700 μg/min) και διατηρούμενη νεφρική λειτουργία (μέση κρεατινίνη ορού = 80 μmol/l). Οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν σε μία από 3 δόσεις βαλσαρτάνης (160, 320 και 640 mg μία φορά την ημέρα) και έλαβαν θεραπεία για 30 εβδομάδες. Ο σκοπός της μελέτης ήταν να καθορίσει τη βέλτιστη δόση της βαλσαρτάνης για τη μείωση της UAE σε υπερτασικούς ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Σε 30 εβδομάδες, το ποσοστό μεταβολής της UAE μειώθηκε σημαντικά κατά 36% από τα αρχικά επίπεδα με βαλσαρτάνη 160 mg (95% ΔΕ: 22 έως 47%), και κατά 44% με βαλσαρτάνη 320 mg (95% ΔΕ: 31 έως 54%). Προέκυψε ότι 160-320 mg βαλσαρτάνης προκάλεσαν κλινικά σχετικές μειώσεις στην UAE σε υπερτασικούς ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου

Η μελέτη VALsartan In Acute myocardial iNfarcTion (VALIANT) ήταν μία τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη, πολυεθνική, διπλή-τυφλή μελέτη σε 14.703 ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και σημεία, συμπτώματα ή ακτινολογικές ενδείξεις συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας και/ή ενδείξεις συστολικής δυσλειτουργίας της αριστερής κοιλίας (που εκδηλώνεται ως κλάσμα εξώθησης ≤ 40% στην κοιλιογραφία με ραδιονουκλεοτίδιο ή ≤ 35% στο ηχοκαρδιογράφημα ή στην κοιλιακή αγγειογραφία αντίθεσης). Οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν σε διάστημα 12 ωρών έως 10 ημερών από την έναρξη των συμπτωμάτων του εμφράγματος μυοκαρδίου στη βαλσαρτάνη, στην καπτοπρίλη ή στο συνδυασμό τους. Η μέση διάρκεια της θεραπείας ήταν δύο χρόνια. Το κύριο τελικό σημείο ήταν ο χρόνος μέχρι τη θνησιμότητα από όλα τα αίτια.

Η βαλσαρτάνη ήταν εξίσου αποτελεσματική με την καπτοπρίλη στη μείωση της θνησιμότητας από όλα τα αίτια μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Η θνησιμότητα από όλα τα αίτια ήταν παρόμοια στις ομάδες της βαλσαρτάνης (19,9%), της καπτοπρίλης (19,5%), και της βαλσαρτάνης + καπτοπρίλης (19,3%). Ο συνδυασμός της βαλσαρτάνης και της καπτοπρίλης δεν πρόσθεσε κανένα επιπλέον όφελος σε σχέση με την καπτοπρίλη μόνο. Δεν υπήρξαν διαφορές μεταξύ βαλσαρτάνης και καπτοπρίλης αναφορικά με τη θνησιμότητα από όλα τα αίτια σε σχέση με την ηλικία, το φύλο, τη φυλή, τις θεραπείες αναφοράς ή την υποκείμενη νόσο. Η βαλσαρτάνη ήταν επίσης αποτελεσματική στην επιμήκυνση του χρόνου μέχρι την εμφάνιση θνησιμότητας καρδιοαγγειακής αιτιολογίας και στη μείωση της θνησιμότητας καρδιοαγγειακής αιτιολογίας, της νοσηλείας για καρδιακή ανεπάρκεια, του νέου εμφράγματος του μυοκαρδίου, της καρδιακής παύσης που ανατάχτηκε και του μη-θανατηφόρου αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (δευτερεύον σύνθετο τελικό σημείο).

Το προφίλ ασφαλείας της βαλσαρτάνης συμφωνούσε με την κλινική πορεία των ασθενών που έλαβαν θεραπεία μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Σχετικά με τη νεφρική λειτουργία, διπλασιασμός της κρεατινίνης ορού παρατηρήθηκε σε 4,2% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με βαλσαρτάνη, 4,8% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με βαλσαρτάνη + καπτοπρίλη και 3,4% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με καπτοπρίλη. Διακοπή της θεραπείας λόγω διαφόρων τύπων νεφρικής δυσλειτουργίας παρατηρήθηκε στο 1,1% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με βαλσαρτάνη, στο 1,3% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με βαλσαρτάνη + καπτοπρίλη, και στο 0,8% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με καπτοπρίλη. Η αξιολόγηση των ασθενών μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου πρέπει πάντα να περιλαμβάνει εκτίμηση της νεφρικής λειτουργίας.

Δεν υπήρξε διαφορά στη θνησιμότητα από όλα τα αίτια, την θνησιμότητα καρδιοαγγειακής αιτιολογίας και τη νοσηρότητα όταν χορηγήθηκαν β-αποκλειστές μαζί με το συνδυασμό βαλσαρτάνη + καπτοπρίλη, βαλσαρτάνη μόνο ή καπτοπρίλη μόνο. Ανεξάρτητα από τη θεραπεία, η θνησιμότητα ήταν χαμηλότερη στην ομάδα των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με β-αποκλειστή, γεγονός που υποδεικνύει ότι το γνωστό όφελος από τους β-αποκλειστές στον πληθυσμό αυτό διατηρήθηκε και στη δοκιμή αυτή.

Καρδιακή ανεπάρκεια

Η Val-HeFT ήταν μία τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη, πολυεθνική κλινική δοκιμή σύγκρισης της βαλσαρτάνης με το εικονικό φάρμακο όσον αφορά τη νοσηρότητα και τη θνησιμότητα σε 5.010 ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, τάξης II (62%), III (36%) και IV (2%) κατά NYHA που έλαβαν τη συνήθη θεραπεία με κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας (LVEF) <40% και εσωτερική διαστολική διάμετρο της αριστερής κοιλίας (LVIDD) >2,9 cm/m

. Η θεραπεία αναφοράς περιελάμβανε αναστολείς ΜΕΑ (93%), διουρητικά (86%), διγοξίνη (67%) και β-αποκλειστές (36%). Η μέση διάρκεια της παρακολούθησης ήταν σχεδόν δύο χρόνια. Η μέση ημερήσια δόση βαλσαρτάνης στη μελέτη Val-HeFT ήταν 254 mg. Η μελέτη είχε δύο πρωτεύοντα τελικά σημεία: θνησιμότητα από οποιαδήποτε αιτία (χρόνος έως το θάνατο) και σύνθετη θνησιμότητα και νοσηρότητα από καρδιακή ανεπάρκεια (χρόνος έως το πρώτο θανατηφόρο συμβάν νοσηρότητας) που ορίζεται ως θάνατος, ως αιφνίδιος θάνατος με ανάνηψη, ως νοσηλεία για καρδιακή ανεπάρκεια ή ως χορήγηση ενδοφλέβιων ινοτρόπων ή αγγειοδιασταλτικών φαρμάκων για τέσσερις ώρες ή περισσότερο χωρίς εισαγωγή στο νοσοκομείο.

Η θνησιμότητα από όλα τα αίτια ήταν παρόμοια (p=NS) στις ομάδες της βαλσαρτάνης (19,7%) και του εικονικού φαρμάκου (19,4%). Το κύριο όφελος ήταν η κατά 27,5% (95% ΔΕ: 17 έως 37%) μείωση του κινδύνου που αφορά στο χρόνο μέχρι την πρώτη νοσηλεία για την καρδιακή ανεπάρκεια (13,9% έναντι 18,5%). Τα αποτελέσματα που φαίνονται ευνοϊκά για το εικονικό φάρμακο (η σύνθετη θνησιμότητα και νοσηρότητα ήταν 21,9% στο εικονικό φάρμακο έναντι 25,4% στην ομάδα βαλσαρτάνης) παρατηρήθηκαν στους ασθενείς εκείνους που ελάμβαναν τον τριπλό συνδυασμό, αναστολέα ΜΕΑ, β-αποκλειστή και βαλσαρτάνης.

Σε μια υποομάδα ασθενών που δεν ελάμβαναν αναστολέα ΜΕΑ (n=366), τα οφέλη νοσηρότητας ήταν τα μέγιστα. Σε αυτή την υποομάδα η θνησιμότητα από όλα τα αίτια μειώθηκε σημαντικά με τη βαλσαρτάνη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο κατά 33% (95% ΔΕ: -6% έως 58%) (17,3% βαλσαρτάνη έναντι 27,1% εικονικό φάρμακο) και ο κίνδυνος σύνθετης θνησιμότητας και νοσηρότητας μειώθηκε σημαντικά κατά 44% (24,9% βαλσαρτάνη έναντι 42,5% εικονικό φάρμακο).

Στους ασθενείς που ελάμβαναν αναστολέα ΜΕΑ χωρίς κάποιο β-αποκλειστή, η νοσηρότητα θνησιμότητα από όλα τα αίτια ήταν παρόμοια (p=NS) στην ομάδα βαλσαρτάνης (21,8%) και στην ομάδα εικονικού φαρμάκου (22,5%). Ο σύνθετος κίνδυνος θνησιμότητας και νοσηρότητας μειώθηκε σημαντικά κατά 18,3% (95% ΔΕ: 8% έως 28%) με τη βαλσαρτάνη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (31,0% έναντι 36,3%).

Στο συνολικό πληθυσμό της μελέτης Val-HeFT, οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με βαλσαρτάνη παρουσίασαν σημαντική βελτίωση στην κατηγορία κατά NYHA, και στα σημεία και συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας, συμπεριλαμβανομένης της δύσπνοιας, του αισθήματος κόπωσης, του οιδήματος και των ρόγχων σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Οι ασθενείς που ελάμβαναν βαλσαρτάνη είχαν καλύτερη ποιότητα ζωής, όπως καταδείχτηκε στη βαθμολογία της κλίμακας ‘Minnesota Living with Heart Failure Quality of Life’ από τα αρχικά επίπεδα έως το τελικό σημείο σε σύγκριση με τους ασθενείς που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο. Το κλάσμα εξώθησης στους ασθενείς που έλαβαν βαλσαρτάνη ήταν σημαντικά αυξημένο και η LVIDD σημαντικά μειωμένη από τα αρχικά επίπεδα έως το τελικό σημείο σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Υπέρταση

Η αντιυπερτασική δράση της βαλσαρτάνης έχει αξιολογηθεί σε τέσσερις τυχαιοποιημένες, διπλές τυφλές κλινικές μελέτες σε 561 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 18 ετών και 165 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 1 έως 6 ετών. Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών και παχυσαρκία ήταν οι συχνότερες υποκείμενες ιατρικές καταστάσεις που ενδεχομένως συνέβαλαν στην υπέρταση στα παιδιά που εντάχθηκαν σε αυτές τις μελέτες.

Κλινική εμπειρία σε παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω

Σε μία κλινική μελέτη, στην οποία συμπεριελήφθησαν 261 υπερτασικοί παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 6 έως 16 ετών, ασθενείς που ζύγιζαν <35kg έλαβαν δισκία βαλσαρτάνης των 10, 40 ή 80 mg ημερησίως (χαμηλή, μεσαία και υψηλή δόση) και ασθενείς που ζύγιζαν ≥35kg έλαβαν δισκία βαλσαρτάνης των 20, 80 και 160 mg ημερησίως (χαμηλή, μεσαία και υψηλή δόση). Στο πέρας των 2 εβδομάδων, η βαλσαρτάνη μείωσε τη συστολική και τη διαστολική αρτηριακή πίεση κατά τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση. Συνολικά, τα τρία δοσολογικά επίπεδα βαλσαρτάνης (χαμηλό, μεσαίο και υψηλό) μείωσαν σημαντικά τη συστολική αρτηριακή πίεση κατά 8, 10, 12 mmHg σε σχέση με την αρχική τιμή αντίστοιχα. Οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν εκ νέου για να συνεχίσουν να λαμβάνουν την ίδια δόση βαλσαρτάνης ή μετέβησαν σε εικονικό φάρμακο. Σε ασθενείς που συνέχισαν να λαμβάνουν τη μεσαία και υψηλή δόση βαλσαρτάνης, η συστολική αρτηριακή πίεση στην κατώτατη τιμή ήταν -4 και -7 mmHg χαμηλότερα σε σχέση με ασθενείς που έλαβαν τη θεραπεία με εικονικό φάρμακο. Σε ασθενείς που έλαβαν τη χαμηλή δόση βαλσαρτάνης, η συστολική αρτηριακή πίεση στην κατώτατη τιμή ήταν παρόμοια με εκείνη ασθενών που έλαβαν τη θεραπεία με εικονικό φάρμακο. Συνολικά, η εξαρτώμενη από τη δόση αντιυπερτασική δράση της βαλσαρτάνης ήταν σταθερή σε όλες τις δημογραφικές υποομάδες.

Σε μία άλλη κλινική μελέτη, στην οποία συμπεριελήφθησαν 300 υπερτασικοί παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 6 έως 18 ετών, κατάλληλοι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν για να λάβουν δισκία βαλσαρτάνης ή εναλαπρίλης για 12 εβδομάδες. Παιδιά που ζύγιζαν από ≥18 kg έως <35 kg έλαβαν βαλσαρτάνη 80 mg ή εναλαπρίλη 10 mg. Εκείνα από ≥35 kg έως <80 kg έλαβαν βαλσαρτάνη 160 mg ή εναλαπρίλη 20 mg. Εκείνα ≥80 kg έλαβαν βαλσαρτάνη 320 mg ή εναλαπρίλη 40 mg. Μειώσεις της συστολικής αρτηριακής πίεσης ήταν συγκρίσιμες σε ασθενείς που έλαβαν βαλσαρτάνη (15 mmHg) και εναλαπρίλη (14 mmHg) (τιμή p μη κατωτερότητας <0,0001). Σταθερά αποτελέσματα παρατηρήθηκαν για τη διαστολική αρτηριακή πίεση με μειώσεις 9,1 mmHg και 8,5 mmHg με βαλσαρτάνη και εναλαπρίλη αντίστοιχα.

Κλινική εμπειρία σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών

Διεξήχθησαν δύο κλινικές μελέτες σε ασθενείς ηλικίας 1 έως 6 ετών με 90 και 75 ασθενείς αντίστοιχα. Σε αυτές τις μελέτες δεν εντάχθηκαν παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους. Στην πρώτη μελέτη, η αποτελεσματικότητα της βαλσαρτάνης επιβεβαιώθηκε σε σχέση με εικονικό φάρμακο, αλλά δεν ήταν δυνατό να καταδειχθεί ανταπόκριση στη δόση. Στη δεύτερη μελέτη, υψηλότερες δόσεις βαλσαρτάνης συσχετίστηκαν με μεγαλύτερες μειώσεις της ΑΠ, αλλά η τάση ανταπόκρισης στη δόση δεν πέτυχε στατιστική σημαντικότητα και η διαφορά ανάμεσα στις θεραπείες σε σχέση με το εικονικό φάρμακο δεν ήταν σημαντική. Λόγω αυτών των ασυνεπειών, δεν συνιστάται βαλσαρτάνη σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα (βλ. παράγραφο 4.8).

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων παραιτήθηκε της υποχρέωσης υποβολής των αποτελεσμάτων μελετών με Valsartan / Generics σε όλα τα υποσύνολα του παιδιατρικού πληθυσμού σε καρδιακή ανεπάρκεια και καρδιακή ανεπάρκεια μετά από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου. Βλ. παράγραφο 4.2 για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-VALSARTAN-GENERICS
expand_more

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση:

Μετά από του στόματος χορήγηση βαλσαρτάνης μόνο, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της βαλσαρτάνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 2-4 ώρες με δισκία και 1-2 ώρες με σύνθεση διαλύματος.. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 23% και 39% με δισκία και σύνθεση διαλύματος, αντίστοιχα.. Η τροφή μειώνει την έκθεση (όπως μετριέται από την AUC) στη βαλσαρτάνη κατά περίπου 40% και τις μέγιστες συγκεντρώσεις της βαλσαρτάνης στο πλάσμα (C

max

) κατά περίπου 50%, παρόλο που 8 ώρες περίπου μετά τη χορήγηση των δόσεων οι συγκεντρώσεις της βαλσαρτάνης στο πλάσμα είναι παρόμοιες για την ομάδα των ασθενών σε μεταγευματική κατάσταση και στην ομάδα των ασθενών σε κατάσταση νηστείας. Αυτή η μείωση στην AUC, ωστόσο, δε συνοδεύεται από κλινικά σημαντική μείωση στη θεραπευτική δράση, επομένως η βαλσαρτάνη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή.

Κατανομή:

Ο όγκος κατανομής σταθερής κατάστασης της βαλσαρτάνης έπειτα από ενδοφλέβια χορήγηση είναι περίπου 17 λίτρα, υποδεικνύοντας ότι η βαλσαρτάνη δεν κατανέμεται εκτενώς στους ιστούς. Η βαλσαρτάνη δεσμεύεται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του ορού (94 - 97%), κυρίως με τη λευκωματίνη του ορού.

Βιομετατροπή:

Η βαλσαρτάνη δεν βιομετατρέπεται σε υψηλό βαθμό καθώς περίπου μόνο το 20% της δόσης ανακτάται ως μεταβολίτες. Ένας υδροξυμεταβολίτης έχει αναγνωρισθεί στο πλάσμα σε χαμηλές συγκεντρώσεις (λιγότερο από το 10% των συγκεντρώσεων της περιοχής κάτω από την καμπύλη (AUC) της βαλσαρτάνης). Αυτός ο μεταβολίτης είναι φαρμακολογικά αδρανής.

Απέκκριση:

Η βαλσαρτάνη εμφανίζει πολυεκθετική φθίνουσα κινητική (t

½

α < 1 ώρα και t

½

β περίπου 9 ώρες). Η βαλσαρτάνη απεκκρίνεται μέσω χολικής απέκκρισης κυρίως στα κόπρανα (περίπου το 83% της δόσης) και μέσω νεφρικής απέκκρισης στα ούρα (περίπου το 13% της δόσης), κυρίως σαν αμετάβλητο φάρμακο. Έπειτα από ενδοφλέβια χορήγηση, η κάθαρση της βαλσαρτάνης στο πλάσμα είναι περίπου 2 l/h και η νεφρική της κάθαρση είναι 0,62 l/h (περίπου το 30% της συνολικής κάθαρσης). Ο χρόνος ημίσειας ζωής της βαλσαρτάνης είναι 6 ώρες.

Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια:

Ο μέσος χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση και ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της βαλσαρτάνης στους ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια είναι παρόμοιοι με αυτούς που παρατηρούνται σε υγιείς εθελοντές. Οι τιμές AUC και Cmax της βαλσαρτάνης είναι σχεδόν ανάλογες με την αύξηση της δόσης στο εύρος δοσολογίας στην κλινική πράξη (40 έως 160 mg δύο φορές την ημέρα). Ο μέσος συντελεστής συσσώρευσης είναι περίπου 1,7. Η φαινόμενη κάθαρση της βαλσαρτάνης που παρατηρείται μετά από χορήγηση από το στόμα είναι περίπου 4,5 l/h. Η ηλικία δεν επηρεάζει την φαινόμενη κάθαρση στους ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι:

Ελαφρά υψηλότερη συστηματική έκθεση στη βαλσαρτάνη παρατηρήθηκε σε ορισμένα ηλικιωμένα άτομα σε σύγκριση με τα νέα άτομα. Ωστόσο, δεν έχει καταδειχθεί ότι αυτό έχει οποιαδήποτε κλινική σημασία.

Έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας:

Όπως αναμένεται για μία ένωση, όπου η νεφρική κάθαρση είναι υπεύθυνη μόνο για το 30% της συνολικής κάθαρσης στο πλάσμα, δεν παρατηρήθηκε καμιά συσχέτιση μεταξύ νεφρικής λειτουργίας και συστηματικής έκθεσης στη βαλσαρτάνη. Δεν απαιτείται, κατά συνέπεια, προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης >10 ml/λεπτό). Επί του παρόντος δεν υπάρχει εμπειρία για την ασφαλή χρήση σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <10ml/λεπτό και σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση, επομένως η βαλσαρτάνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. παραγράφους 4.2 και 4.4). Η βαλσαρτάνη έχει υψηλή δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και δεν αναμένεται να απομακρύνεται με αιμοδιάλυση.

Ηπατική δυσλειτουργία:

Περίπου το 70% της απορροφούμενης δόσης απεκκρίνεται στη χολή, κυρίως σαν αναλλοίωτη ένωση. Η βαλσαρτάνη δεν υφίσταται αξιοσημείωτο βιομετασχηματισμό. Διπλασιασμός της έκθεσης (AUC) παρατηρήθηκε σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία σε σύγκριση με υγιή άτομα. Ωστόσο, δεν παρατηρήθηκε συσχέτιση μεταξύ της συγκέντρωσης της βαλσαρτάνης στο πλάσμα έναντι του βαθμού ηπατικής δυσλειτουργίας. Η βαλσαρτάνη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με βαριά ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παραγράφους 4.2, 4.3 και 4.4).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μία μελέτη 26 παιδιατρικών υπερτασικών ασθενών (ηλικίας 1 έως 16 ετών), στους οποίους χορηγήθηκε εφάπαξ δόση εναιωρήματος βαλσαρτάνης (μέση τιμή: 0,9 έως 2 mg/kg, με μέγιστη δόση 80 mg), η κάθαρση (λίτρα/h/kg) της βαλσαρτάνης ήταν συγκρίσιμη σε όλο το ηλικιακό εύρος 1 έως 16 ετών και παρόμοια με εκείνη των ενηλίκων που έλαβαν την ίδια σύνθεση.

Έκπτωση ν εφρική ς λειτουργία ς

Χρήση σε παιδιατρικούς ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <30 ml/min και παιδιατρικούς ασθενείς που υποβάλλονται σε διύλιση δεν έχει μελετηθεί, επομένως η βαλσαρτάνη δεν συνιστάται σε αυτούς τους ασθενείς. Δεν απαιτείται αναπροσαρμογή της δόσης για παιδιατρικούς ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης >30 ml/min. Η νεφρική λειτουργία και το κάλιο ορού θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά (βλ. παραγράφους 4.2 και 4.4).

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2 ώρες (losartan); 6-9 ώρες (E-3174)
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

99.7%, κυρίως σε αλβουμίνη
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

33%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
3961
Μοριακός τύπος
C22H23ClN6O
Μοριακό βάρος
422.9
IUPAC
[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-4-yl]methanol
InChIKey
PSIFNNKUMBGKDQ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάζουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού ενέργειας, την ευερεθιστότητά του ή την επαναπωλησιμότητα, ή τη διεξαγωγή ώθησης ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες κατηγοριοποιούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· ΒΗΤΑ-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΛΦΑ-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Παράγοντες που ανταγωνίζονται τον ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ ΙΙ ΤΥΠΟΥ 1. Περιλαμβάνονται ανάλογα της ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ ΙΙ όπως η SARALASIN και διφαινυλιμιδαζόλες όπως η ΛΟΣΑΡΤΑΝΗ. Ορισμένα χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΥΠΕΡΤΑΣΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024 Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ HFrEF-ARB-Alt C09CA01
    HFrEF — ΑΥΑ ως εναλλακτική όταν δεν ανέχονται α-ΜΕΑ
    Ασθενείς που δεν ανέχονται α-ΜΕΑ (βήχας/αγγειοοίδημα)
    Δοσολογία: 50 mg → στόχος 150 mg ×1 · Δια βίου
📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΑΥΑ — Αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτασίνης (1η γραμμή)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.