ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ P02CA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MEBENDAZOLE

Μεμπενδαζόλη

**Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: ανθελμινθικό για από του στόματος χορήγηση, παράγωγα της βενζιμιδαζόλης, κωδικός ATC: P02CA01 Στις θεραπευτικές της ενδείξεις (βλ.

Εμπορικά Ονόματα

VERMOX

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες και παιδιά άνω των 2 ετών (Oξυουρίαση)

Δόση100mg (1 δισκίο)

Εφάπαξ. Συνιστάται η χορήγηση μιας ακόμη δόσης 100mg, δύο και τέσσερις εβδομάδες μετά την πρώτη δόση.
Ενήλικες και παιδιά άνω των 2 ετών (Λοιπές παρασιτώσεις)

Δόση100mg (1 δισκίο)

Δύο φορές την ημέρα, για 3 ημέρες.
Ενήλικες (Παρασιτώσεις από Strongyloides stercoralis και Taenia spp.)

Δόση2 δισκία

Δύο φορές την ημέρα, το πρωί και το βράδυ για 3 συνεχείς ημέρες.
Παιδιά (Παρασιτώσεις από Strongyloides stercoralis και Taenia spp.)

Δόση1 δισκίο

Δύο φορές την ημέρα, το πρωί και το βράδυ για 3 συνεχείς ημέρες.
Γενικός πληθυσμός (Παρασιτώσεις από Trichinella)

Δόση5 mg/kg/ημέρα

Σε δύο διηρημένες δόσεις για 10 έως 15 ημέρες.
Παιδιά και έφηβοι (≥2 έως 16 ετών)

Τα δεδομένα σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια σε παιδιά και εφήβους ≥2 ετών έως 16 ετών είναι περιορισμένα. Η μεβενδαζόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο, εάν δεν υπάρχει εναλλακτική θεραπεία. Η χορήγηση πόσιμου εναιώρηματος Μεμπενδαζόλη πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για ασθενείς όπως τα μικρά παιδιά, τα οποία δεν μπορούν να καταπιούν το δισκίο. Η αγωγή με Μεμπενδαζόλη δεν απαιτεί ούτε ιδιαίτερη δίαιτα ούτε χρήση υπακτικών. Τα δισκία μπορούν να μασηθούν, να καταποθούν με λίγο νερό ή να συνθλιβούν και να αναμιχθούν με την τροφή.
Παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών

Το Μεμπενδαζόλη δεν έχει μελετηθεί εκτενώς σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών. Δεν μπορούν να γίνουν συστάσεις για τη δοσολογία. Λόγω της έλλειψης επαρκών δεδομένων ασφαλείας, το Μεμπενδαζόλη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες και Φαρμακοκινητικές).

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Σπασμοί
Πολύ σπάνια

ΠληθυσμόςΠαιδιά (συμπεριλαμβανομένων βρεφών <1 έτους)
Χρήση σε παιδιά ηλικίας 1-2 ετών

ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας 1-2 ετών

Να χρησιμοποιείται μόνο εάν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο
Χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους

ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους

Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται
Χορήγηση μασώμενων δισκίων

ΠληθυσμόςΠολύ μικρά παιδιά

Να χορηγούνται μόνο αν η παρασίτωσή τους επηρεάζει σημαντικά τη διατροφική τους κατάσταση και τη σωματική τους ανάπτυξη
Κίνδυνος πνιγμού

ΠληθυσμόςΑσθενείς που δεν μπορούν να καταπιούν το δισκίο (π.χ. μικρά παιδιά)

Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η χορήγηση του πόσιμου εναιωρήματος Μεμπενδαζόλη
Ηπατική δυσλειτουργία, ηπατίτιδα, ουδετεροπενία, σπειραματονεφρίτιδα, ακοκκιοκυτταραιμία
Σπάνια

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Αναφορές (συνήθως σε υψηλότερες δόσεις ή παρατεταμένη θεραπεία)
Ταυτόχρονη χρήση μετρονιδαζόλης (κίνδυνος SJS/TEN)

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Πρέπει να αποφεύγεται
Έκδοχο: Κίτρινο Ε110

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις
Έκδοχο: Νάτριο

ΠληθυσμόςΕνήλικες

Το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 3,8 mg νατρίου ανά δισκίο (0,19% της συνιστώμενης από τον ΠΟΥ μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης)

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Σιμετιδίνη
παρακολούθηση

Μπορεί να αναστείλει το μεταβολισμό της μεβενδαζόλης στο ήπαρ, οδηγώντας σε αυξημένες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα, ιδιαίτερα σε παρατεταμένη θεραπεία.
Καρβαμαζεπίνη, υδαντοϊνες
προσοχή

Μπορεί να ελαττώσουν τα επίπεδα στο πλάσμα της συγχορηγούμενης μεβανδαζόλης, μειώνοντας πιθανότατα τη δράση της.
Μετρονιδαζόλη
αντένδειξη

ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση μεβενδαζόλης και μετρονιδαζόλης πρέπει να αποφεύγεται.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Ουδετεροπενία
Ακοκκιοκυτταραιμία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Υπερευαισθησία συμπεριλαμβανομένης αναφυλακτικής αντίδρασης και αναφυλακτοειδούς αντίδρασης

Νευρικό

Ζάλη
Σπασμοί

Γαστρεντερικό

Κοιλιακό άλγος
Κοιλιακή δυσφορία
Διάρροια
Μετεωρισμός
Ναυτία
Έμετος

Ήπαρ

Ηπατίτιδα
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας

Δέρμα

Εξάνθημα
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Αγγειοοίδημα
Κνίδωση
Αλωπεκία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπειραματονεφρίτιδα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Κοιλιακή δυσφορία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ουδετεροπενία

Αίμα

Σπάνιες
Υπερευαισθησία συμπεριλαμβανομένης αναφυλακτικής αντίδρασης και αναφυλακτοειδούς αντίδρασης

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Σπάνιες
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Αλωπεκία

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Κνίδωση

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Σπασμοί

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Σπειραματονεφρίτιδα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα

Πολύ σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν συνιστάται

Η μεβενδαζόλη έχει δείξει εμβρυοτοξική και τερατογενετική δράση σε ποντικούς και αρουραίους. Οι δυνητικοί κίνδυνοι που σχετίζονται με τη χορήγηση του Μεμπενδαζόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κυρίως κατά το πρώτο τρίμηνο, θα πρέπει να σταθμίζονται έναντι των αναμενόμενων θεραπευτικών οφελών.
Γαλουχία
Με προσοχή

Υπάρχει μικρή ποσότητα μεβενδαζόλης στο ανθρώπινο γάλα μετά από χορήγηση από το στόμα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ανθελμινθικό για από του στόματος χορήγηση, παράγωγα της βενζιμιδαζόλης, κωδικός ATC: P02CA01

Στις θεραπευτικές της ενδείξεις (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις), η μεβενδαζόλη δρα τοπικά στον εντερικό αυλό. Η μεβενδαζόλη συνδέεται ειδικά με την τουμπουλίνη και προκαλεί υπερδομικές εκφυλιστικές μεταβολές στο έντερο. Κατά συνέπεια, η πρόσληψη γλυκόζης και οι πεπτικές λειτουργίες των σκωλήκων παρεμποδίζονται σε τέτοιο βαθμό, ώστε να εμφανίζεται αυτόλυση.

Δεν υπάρχουν αποδείξεις ότι το Μεμπενδαζόλη είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία της κυστικέρκωσης.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, <10% της δόσης φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία, λόγω ατελούς απορρόφησης και εκτεταμένου προ-συστηματικού μεταβολισμού (φαινόμενο πρώτης διόδου). Το μεγαλύτερο ποσοστό μιας χορηγούμενης από το στόμα δόσης παραμένει στο γαστρεντερικό σωλήνα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα γενικά παρατηρούνται 2 ως 4 ώρες μετά τη χορήγηση. Η χορήγηση της δόσης μαζί με ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της μεβενδαζόλης, παρόλο που η συνολική επίδραση της τροφής στην ποσότητα του φαρμάκου που παραμένει στο γαστρεντερικό σωλήνα δεν αναμένεται να είναι σημαντική.

Κατανομή

Η σύνδεση της μεβενδαζόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 90 έως 95%. Ο όγκος κατανομής είναι 1 έως 2 l/kg, πράγμα που υποδεικνύει ότι η μεβενδαζόλη εισχωρεί σε περιοχές πέραν του αγγειακού χώρου. Αυτό υποστηρίζεται από δεδομένα σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με μεβενδαζόλη σε χρόνια βάση (π.χ. 40 mg/kg/ημέρα για 3-21 μήνες), τα οποία δείχνουν επίπεδα του φαρμάκου σε ιστούς.

Μεταβολισμός

Η από του στόματος χορηγούμενη μεβενδαζόλη μεταβολίζεται εκτεταμένα κυρίως από το ήπαρ. Οι συγκεντρώσεις των βασικών μεταβολιτών της (υδρολυμένες και ανηγμένες μορφές της μεβενδαζόλης) στο πλάσμα είναι υψηλότερες από εκείνες της μεβενδαζόλης. Η μειωμένη ηπατική λειτουργία, ο μειωμένος μεταβολισμός ή η μειωμένη χολική απέκκριση μπορεί να οδηγήσουν σε υψηλότερα επίπεδα μεβενδαζόλης στο πλάσμα.

Αποβολή

Η μεβενδαζόλη, οι συζευγμένες μορφές της μεβενδαζόλης και οι μεταβολίτες της πιθανώς υπόκεινται σε κάποιο βαθμό εντεροηπατικής ανακυκλοφορίας και απεκκρίνονται στα ούρα και τη χολή. Ο φαινόμενος χρόνος ημιζωής για την απέκκριση μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση κυμαίνεται από 3 έως 6 ώρες στους περισσότερους ασθενείς.

Φαρμακοκινητική σταθερής κατάστασης

Κατά τη διάρκεια χρόνιας χορήγησης (π.χ. 40 mg/kg/ημέρα για 3-21 μήνες), οι συγκεντρώσεις της μεβενδαζόλης και των κύριων μεταβολιτών της στο πλάσμα αυξάνουν, καταλήγοντας σε περίπου τριπλάσια έκθεση στη σταθερή κατάσταση σε σύγκριση με την εφάπαξ δόση.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Περιορισμένα δεδομένα είναι διαθέσιμα για τις συγκεντρώσεις της μεβενδαζόλης στο πλάσμα σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 1 έως 16 ετών. Αυτά τα δεδομένα δεν καταδεικνύουν σημαντικά υψηλότερη συστηματική έκθεση στη μεβενδαζόλη σε άτομα ηλικίας 3 έως 16 ετών σε σύγκριση με τους ενήλικες. Σε άτομα ηλικίας 1 έως <3 ετών, η συστηματική έκθεση είναι υψηλότερη από ό,τι στους ενήλικες λόγω υψηλότερης δόσης mg/kg σε σχέση με τους ενήλικες.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ανθελμινθικό για από του στόματος χορήγηση, παράγωγα της βενζιμιδαζόλης, κωδικός ATC: P02CA01 Στις θεραπευτικές της ενδείξεις (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις), η μεβενδαζόλη δρα τοπικά στον εντερικό αυλό. Η μεβενδαζόλη συνδέεται…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση, <10% της δόσης φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία, λόγω ατελούς απορρόφησης και εκτεταμένου προ-συστηματικού μεταβολισμού (φαινόμενο πρώτης διόδου). Το μεγαλύτερο ποσοστό μιας χορηγούμενης από το στόμα…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Κυρίως ηπατικός. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η 2-αμινο-5-βενζοϋλβενζιμιδαζόλη, αλλά μεταβολίζεται επίσης σε ανενεργούς υδροξυ- και υδροξυαμινο- μεταβολίτες. Όλοι οι μεταβολίτες στερούνται ανθελμινθικής δραστικότητας. Κυρίως ηπατικός·…

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία	water_dropΝεφρική λειτουργία	Στενή παρακολούθηση	Trichinellosis με υψηλότερες δόσεις/μακροχρόνια θεραπεία, σοβαρές χρόνιες ηπατικές νόσους ή/και καταστολή του μυελού των οστών
Ηπατική λειτουργία (LFTs)	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	Στενή παρακολούθηση	Trichinellosis με υψηλότερες δόσεις/μακροχρόνια θεραπεία, σοβαρές χρόνιες ηπατικές νόσους ή/και καταστολή του μυελού των οστών
Αιματολογικός έλεγχος	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Στενή παρακολούθηση	Trichinellosis με υψηλότερες δόσεις/μακροχρόνια θεραπεία, σοβαρές χρόνιες ηπατικές νόσους ή/και καταστολή του μυελού των οστών

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Οξεία τοξικότητα από από του στόματος (LD50): 620 mg/kg [ποντίκι]. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν αυξημένα ένζυμα ήπατος, πονοκεφάλους, τριχόπτωση, ουδετεροπενία, πυρετό και κνησμό.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η μεβενδαζόλη είναι ένα (συνθετικό) ευρέως φάσματος ανθελμινθικό. Η κύρια δράση της μεβενδαζόλης οφείλεται στην ανασταλτική της επίδραση στην πολυμερισμό της τουμπουλίνης, η οποία οδηγεί σε απώλεια των κυτταροπλασματικών μικροσωληνιδίων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η μεβενδαζόλη προκαλεί εκφυλιστικές αλλοιώσεις στο δέρμα και στα εντερικά κύτταρα του σκώληκα, δεσμευόμενη στη θέση της τουμπουλίνης που είναι ευαίσθητη στην κολχικίνη, αναστέλλοντας έτσι τον πολυμερισμό ή τη συναρμολόγησή της σε μικροσωληνίδια. Η απώλεια των κυτταροπλασματικών μικροσωληνιδίων οδηγεί σε μειωμένη πρόσληψη γλυκόζης από τα προνυμφικά και ενήλικα στάδια των ευαίσθητων παρασίτων και εξαντλεί τις αποθήκες γλυκογόνου τους. Εκφυλιστικές αλλαγές στο ενδοπλασματικό δίκτυο, στα μιτοχόνδρια του γεννητικού στρώματος και η επακόλουθη απελευθέρωση λυσοσωμάτων οδηγούν σε μειωμένη παραγωγή τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP), η οποία είναι η ενέργεια που απαιτείται για την επιβίωση του ελμινθικού. Λόγω της μειωμένης παραγωγής ενέργειας, το παράσιτο ακινητοποιείται και τελικά πεθαίνει.

Αν και ο ακριβής μηχανισμός ανθελμινθικής δράσης της μεβενδαζόλης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, το φάρμακο φαίνεται να προκαλεί επιλεκτική και μη αναστρέψιμη αναστολή της πρόσληψης γλυκόζης και άλλων θρεπτικών ουσιών χαμηλού μοριακού βάρους σε ευαίσθητα ελμινθικά. Η αναστολή της πρόσληψης γλυκόζης φαίνεται να οδηγεί σε ενδογενή εξάντληση των αποθηκών γλυκογόνου στο ελμινθικό. Η μεβενδαζόλη δεν αναστέλλει την πρόσληψη γλυκόζης στα θηλαστικά. Η μεβενδαζόλη φαίνεται να προκαλεί εκφυλιστικές αλλαγές στο έντερο των νηματωδών και στα απορροφητικά κύτταρα των κεστωδών. Η κύρια ανθελμινθική δράση του φαρμάκου φαίνεται να είναι η εκφύλιση των κυτταροπλασματικών μικροσωληνιδίων εντός αυτών των εντερικών και απορροφητικών κυττάρων. Η εκφύλιση των μικροσωληνιδίων οδηγεί σε αναστολή της κίνησης των οργανιδίων και παρεμβαίνει στη λειτουργία απορρόφησης και έκκρισης. Ως αποτέλεσμα της υπερβολικής συσσώρευσης ενδοκυτταρικών κυστιδίων μεταφοράς, απελευθερώνονται υδρολυτικά και πρωτεολυτικά ένζυμα που προκαλούν κυτταρική αυτολυση. Αυτή η μη αναστρέψιμη βλάβη οδηγεί στον θάνατο του παρασίτου.

Είναι θανατηφόρο για σκώληκες (vermicidal)· μπορεί επίσης να είναι θανατηφόρο για τα αυγά (ovicidal) των περισσότερων ελμινθικών· η μεβενδαζόλη προκαλεί εκφύλιση των κυτταροπλασματικών μικροσωληνιδίων του παρασίτου και έτσι αναστέλλει επιλεκτικά και μη αναστρέψιμα την πρόσληψη γλυκόζης σε ευαίσθητα εντερικά ελμινθικά του ενήλικα και στις προνύμφες τους που βρίσκονται στους ιστούς· η αναστολή της πρόσληψης γλυκόζης φαίνεται να οδηγεί σε εξάντληση των αποθηκών γλυκογόνου του παρασίτου· αυτό, με τη σειρά του, οδηγεί σε μειωμένη παραγωγή τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP) που απαιτείται για την επιβίωση και αναπαραγωγή του ελμινθικού· τα αντίστοιχα επίπεδα ενέργειας μειώνονται σταδιακά μέχρι να επέλθει ο θάνατος του παρασίτου· η μεβενδαζόλη δεν φαίνεται να επηρεάζει τις συγκεντρώσεις γλυκόζης ορού στον άνθρωπο, ωστόσο.

Οι βενζιμιδαζόλες προκαλούν πολλές βιοχημικές αλλαγές σε ευαίσθητα νηματώδη, π.χ., αναστολή της μιτοχονδριακής φουμαρικής αναγωγάσης, μειωμένη μεταφορά γλυκόζης και αποσύζευξη της οξειδωτικής φωσφορυλίωσης…/αλλά/ η κύρια δράση…/θα πρέπει/ να είναι η αναστολή του πολυμερισμού της μικροσωληνιδικής πρωτεΐνης β-τουμπουλίνης. Η επιλεκτική τοξικότητα αυτών των παραγόντων πηγάζει από το γεγονός ότι η ειδική, υψηλής συγγένειας δέσμευση στην παρασιτική β-τουμπουλίνη συμβαίνει σε πολύ χαμηλότερες συγκεντρώσεις από τη δέσμευση στην πρωτεΐνη των θηλαστικών… Τα ανθεκτικά στη βενζιμιδαζόλη Haemonchus contortus εμφανίζουν μειωμένη δέσμευση υψηλής συγγένειας του φαρμάκου στη β-τουμπουλίνη και αλλοιώσεις στην έκφραση γονιδίων ισοτύπου β-τουμπουλίνης που συσχετίζονται με την αντοχή στα φάρμακα… Δύο αναγνωρισμένοι μηχανισμοί αντοχής στα φάρμακα σε νηματώδη περιλαμβάνουν τόσο προοδευτική απώλεια “ευαίσθητων” ισοτύπων γονιδίων β-τουμπουλίνης όσο και εμφάνιση ενός “ανθεκτικού” ισοτύπου με μια συντηρητική σημειακή μετάλλαξη που κωδικοποιεί τυροσίνη αντί για φαινυλαλανίνη στη θέση 200 της β-τουμπουλίνης. Ενώ αυτή η μετάλλαξη μπορεί να μην είναι απαραίτητη για την αντοχή στη βενζιμιδαζόλη σε όλα τα παράσιτα, π.χ., Giardia lamblia, η αντοχή στη βενζιμιδαζόλη σε παρασιτικά νηματώδη είναι απίθανο να ξεπεραστεί από νέα ανάλογα βενζιμιδαζόλης, επειδή η τυροσίνη υπάρχει επίσης στη θέση 200 της ανθρώπινης β-τουμπουλίνης. /Βενζιμιδαζόλες/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: Χαμηλή απορρόφηση (περίπου 5% έως 10%) από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η λήψη λιπαρών τροφών αυξάνει την απορρόφηση.
Κατανομή & Απέκκριση: Στον άνθρωπο, περίπου το 2% της χορηγούμενης μεβενδαζόλης απεκκρίνεται στα ούρα και το υπόλοιπο στα κόπρανα ως αμετάβλητο φάρμακο ή κύριος μεταβολίτης.
- Απέκκριση: Κοπρανώδης: Περίπου 95% απεκκρίνεται αμετάβλητη ή ως ο κύριος μεταβολίτης (2-αμινο παράγωγο) στα κόπρανα. Νεφρική: Περίπου 2% έως 5% απεκκρίνεται αμετάβλητη ή ως ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα.
Μέγιστη Συγκέντρωση Ορού: Μετά από δόση 100 mg δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρες: Mebendazole: Όχι περισσότερο από 0.03 μg/mL. 2-Αμινο μεταβολίτης: Όχι περισσότερο από 0.09 μg/mL. Συγκεντρώσεις ορού έως 0.5 μg/mL έχουν αναφερθεί σε χρόνια, υψηλή δόση θεραπείας.
Χρόνος επίτευξης Μέγιστης Συγκέντρωσης Ορού: 2 έως 5 ώρες (εύρος: 0.5 έως 7 ώρες).
Σύνδεση με Πρωτεΐνες Πλάσματος: Η μεβενδαζόλη συνδέεται υψηλά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Δεν είναι γνωστό εάν η μεβενδαζόλη κατανέμεται στο γάλα.

Για περισσότερες πληροφορίες Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) δεδομένα για τη MEBENDAZOLE (11 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

90-95%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Κυρίως ηπατικός. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η 2-αμινο-5-βενζοϋλβενζιμιδαζόλη, αλλά μεταβολίζεται επίσης σε ανενεργούς υδροξυ- και υδροξυαμινο- μεταβολίτες. Όλοι οι μεταβολίτες στερούνται ανθελμινθικής δραστικότητας.

Κυρίως ηπατικός· μεταβολίζεται σε ανενεργούς αμινο-, υδροξυ- και υδροξυαμινο- μεταβολίτες· ο κύριος μεταβολίτης είναι η 2-αμινο-5-βενζοϋλβενζιμιδαζόλη.

Αν και η ακριβής μεταβολική τύχη της μεβενδαζόλης δεν έχει πλήρως προσδιοριστεί, το φάρμακο μεταβολίζεται μέσω αποκαρβοξυλίωσης σε 2-αμινο-5(6)-βενζιμιδαζολυλ φαινυλκετόνη· αυτός ο μεταβολίτης δεν έχει ανθελμινθική δραστηριότητα.

Η μεβενδαζόλη… μεταβολίζεται εκτενώς. Δύο κύριοι μεταβολίτες, η μεθυλ-5-(άλφα-5-υδροξυβενζυλ)-2-βενζιμιδαζόλη καρβαμιδικό και η 2-αμινο-5-βενζοϋλβενζιμιδαζόλη, έχουν χαμηλότερους ρυθμούς κάθαρσης από την ίδια τη μεβενδαζόλη. Η μεβενδαζόλη, αντί για τους μεταβολίτες της, φαίνεται να είναι η δραστική φαρμακευτική μορφή. Συζεύξεις μεβενδαζόλης και των μεταβολιτών της έχουν βρεθεί στη χολή, αλλά λίγη αμετάβλητη μεβενδαζόλη εμφανίζεται στα ούρα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Φυσιολογική ηπατική λειτουργία: 2.5 έως 5.5 ώρες (εύρος: 2.5 έως 9 ώρες).
Διαταραγμένη ηπατική λειτουργία (χολόσταση): Περίπου 35 ώρες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της μεβενδαζόλης έχει αναφερθεί να είναι περίπου 2.8-9 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ή τον έλεγχο των προσβολών από νηματώδη. Χρησιμοποιούνται επίσης στην κτηνιατρική.
Παράγοντες που αλληλεπιδρούν με την ΤΟΥΜΠΟΥΛΙΝΗ για να αναστείλουν ή να προωθήσουν τον πολυμερισμό των ΜΙΚΡΟΣΩΛΗΝΙΔΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

81G6I5V05I

MEBENDAZOLE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανθελμινθικό

Η μεβενδαζόλη είναι Ανθελμινθικό.

MEBENDAZOLE

Ανθελμινθικό [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

90–95%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

5–10%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 30 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

4030

Μοριακός τύπος

C16H13N3O3

Μοριακό βάρος

295.29

IUPAC

methyl N-(6-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)carbamate

InChIKey

OPXLLQIJSORQAM-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ή τον έλεγχο των προσβολών από νηματώδη. Χρησιμοποιούνται επίσης στην κτηνιατρική.
Παράγοντες που αλληλεπιδρούν με την ΤΟΥΜΠΟΥΛΙΝΗ για να αναστείλουν ή να προωθήσουν τον πολυμερισμό των ΜΙΚΡΟΣΩΛΗΝΙΔΙΩΝ.