MEBENDAZOLE(Μεβενδαζόλη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 3 έως 6 ώρες
- DrugBank: 2.5–5.5 ώρες (εύρος 2.5–9 ώρες) σε άτομα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Περίπου 35 ώρες σε άτομα με ηπατική δυσλειτουργία (χολόσταση).
- PubChem: 2.5-5.5 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
οξυουρίαση
(Enterobius vermicularis)
- B80 Οξυουρίαση
-
αγκυλοστομιάσεις
(Αγκυλόστομα το δωδεκαδακτυλικό και Necator americanus)
- B76 Αγκυλοστομίαση
-
παρασιτώσεις από Trichinella spiralis
- B75 Τριχίνωση
-
Trichuris spiralis
- B81 Άλλες εντερικές ελμινθιάσεις
-
Trichuris trichiura
- B79 Τριχουρίαση
-
Trichostrongylus
- B81 Άλλες εντερικές ελμινθιάσεις
-
ασκαριδίαση
- B77 Ασκαριδίαση
-
εντερική καπιλλαρίαση
- B81 Άλλες εντερικές ελμινθιάσεις
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος VERMOX
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: εφάπαξ ή 2-3 φορές την ημέρα
- Δόση έναρξης: 100 mg
-
Ενήλικες και παιδιά άνω των 2 ετώνΔόση100 mgΓια Οξυουρίαση: εφάπαξ, με επανάληψη 100 mg μετά από 2 εβδομάδες. Για λοιπές παρασιτώσεις: 2-3 φορές την ημέρα για 3 ημέρες, με επανάληψη 100 mg μετά από 2 εβδομάδες.
-
Μικρά παιδιάΠρέπει να επιλέγεται το πόσιμο εναιώρημα εάν δεν μπορούν να καταπιούν το δισκίο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Σύνδρομο Stevens-Johnson/τοξική επιδερμική νεκρόλυση (SJS/TEN)Η ταυτόχρονη χρήση μεβενδαζόλης και μετρονιδαζόλης πρέπει να αποφεύγεται
-
Ασφάλεια και αποτελεσματικότηταΠληθυσμόςπαιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετώνΠρέπει να συνεκτιμάται η σχέση οφέλους/κινδύνου
-
ΣπασμοίΠληθυσμόςπαιδιά, συμπεριλαμβανομένων των βρεφών ηλικίας μικρότερης του ενός έτουςΤα μασώμενα δισκία Μεβενδαζόλη πρέπει να χορηγούνται σε πολύ μικρά παιδιά μόνο αν η παρασίτωσή τους επηρεάζει σημαντικά τη διατροφική τους κατάσταση και τη σωματική τους ανάπτυξη
-
Έκδοχα (κίτρινο Ε110)Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις
-
Έκδοχα (σακχαρόζη)ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας σε γλυκόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσηςΔεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
-
Έκδοχα (παραϋδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα Ε218 και παραϋδροξυβενζοϊκό προπυλεστέρα Ε216)Μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν με καθυστέρηση) και σε εξαιρετική περίπτωση, βρογχόσπασμο
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑναστολή του μεταβολισμού της μεβενδαζόλης στο ήπαρ, οδηγώντας σε αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (ιδιαίτερα σε παρατεταμένη θεραπεία).
-
Καρβαμαζεπίνη, υδαντοΐνεςπροσοχήΜείωση των επιπέδων της μεβενδαζόλης στο πλάσμα, μειώνοντας πιθανότατα τη δράση της.
-
προσοχήΠρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση.ΣύστασηΑποφυγή ταυτόχρονης χορήγησης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ουδετεροπενία
- Υπερευαισθησία συμπεριλαμβανομένης αναφυλακτικής αντίδρασης και αναφυλακτοειδούς αντίδρασης
- Σπασμοί
- Ζάλη
- Κοιλιακό άλγος
- Κοιλιακή δυσφορία
- Διάρροια
- Μετεωρισμός
- Ηπατίτιδα
- Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
- Εξάνθημα
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Αγγειοοίδημα
- Κνίδωση
- Αλωπεκία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακή δυσφορίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑλωπεκίαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΜη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίαςΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΣπασμοίΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΥπερευαισθησία συμπεριλαμβανομένης αναφυλακτικής αντίδρασης και αναφυλακτοειδούς αντίδρασηςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΗ μεβενδαζόλη έχει δείξει εμβρυοτοξική και τερατογενετική δράση σε ποντικούς και αρουραίους ακόμη και σε δόση 10mg/kg. Η χρήση της μεβενδαζόλης δεν συνιστάται σε εγκύους. Μετεγκριτική παρακολούθηση σε περιορισμένο αριθμό εγκύων γυναικών που έλαβαν από απροσεξία Μεβενδαζόλη κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου δεν παρατήρησε αύξηση αυτόματων αποβολών ή διαμαρτιών διαπλάσεως, περισσότερο απ’ ότι στον γενικό πληθυσμό. Σε 170 τοκετούς δεν αναφέρθηκε τερατογόνος κίνδυνος από το Μεβενδαζόλη. Οι δυνητικοί κίνδυνοι θα πρέπει να αντισταθμίζονται έναντι των αναμενόμενων θεραπευτικών οφελών.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΔεν είναι γνωστό αν η μεβενδαζόλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Συνεπώς, δεν συνιστάται η χορήγηση του Μεβενδαζόλη σε θηλάζουσες μητέρες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- κοιλιακοί σπασμοί
- ναυτία
- έμετος
- διάρροια
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ανθελμινθικό για από του στόματος χορήγηση, παράγωγα της βενζιμιδαζόλης, κωδικός ATC: P02CA01
Στις Θεραπευτικές ενδείξεις (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις), η μεβενδαζόλη δρα τοπικά στον εντερικό αυλό παρεμβαίνοντας στον κυτταρικό σχηματισμό τουμπουλίνης στο έντερο των σκωλήκων. Η μεβενδαζόλη συνδέεται ειδικά με την τουμπουλίνη και προκαλεί υπερδομικές εκφυλιστικές μεταβολές στο έντερο. Κατά συνέπεια, η πρόσληψη γλυκόζης και οι πεπτικές λειτουργίες των σκωλήκων παρεμποδίζονται σε τέτοιο βαθμό, ώστε να εμφανίζεται αυτόλυση. Δεν υπάρχουν αποδείξεις ότι το Μεβενδαζόλη είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία της κυστικέρκωσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση, < 10% της δόσης φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία, λόγω ατελούς απορρόφησης και εκτεταμένου προ-συστηματικού μεταβολισμού (φαινόμενο πρώτης διόδου). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα γενικά παρατηρούνται 2 ως 4 ώρες μετά τη χορήγηση. Η χορήγηση της δόσης μαζί με ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά οδηγεί σε μέτρια αύξηση τη βιοδιαθεσιμότητας της μεβενδαζόλης.
Κατανομή Η σύνδεση της μεβενδαζόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 90 έως 95%. Ο όγκος κατανομής είναι 1 έως 2 L/kg, πράγμα που υποδεικνύει ότι η μεβενδαζόλη εισχωρεί σε περιοχές πέραν του αγγειακού χώρου. Αυτό υποστηρίζεται από δεδομένα σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με μεβενδαζόλη σε χρόνια βάση (π.χ. 40 mg/kg/ημέρα για 3-21 μήνες), τα οποία δείχνουν επίπεδα του φαρμάκου σε ιστούς.
Μεταβολισμός Η από του στόματος χορηγούμενη μεβενδαζόλη μεταβολίζεται εκτεταμένα κυρίως από το ήπαρ. Οι συγκεντρώσεις των βασικών μεταβολιτών της (αμινο- και υδροξυλιωμένες αμινο-μορφές της μεβενδαζόλης) στο πλάσμα είναι σημαντικά υψηλότερες από εκείνες της μεβενδαζόλης. Η μειωμένη ηπατική λειτουργία, ο μειωμένος μεταβολισμός ή η μειωμένη χολική απέκκριση μπορεί να οδηγήσουν σε υψηλότερα επίπεδα μεβενδαζόλης στο πλάσμα.
Αποβολή Η μεβενδαζόλη, οι συζευγμένες μορφές της μεβενδαζόλης και οι μεταβολίτες της πιθανώς υπόκεινται σε κάποιο βαθμό εντεροηπατικής ανακυκλοφορίας και απεκκρίνονται στα ούρα και τη χολή. Ο φαινόμενος χρόνος ημιζωής για την απέκκριση μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση κυμαίνεται από 3 έως 6 ώρες στους περισσότερους ασθενείς.
Φαρμακοκινητική σταθερής κατάστασης Κατά τη διάρκεια χρόνιας χορήγησης (π.χ. 40 mg/kg/ημέρα για 3-21 μήνες), οι συγκεντρώσεις της μεβενδαζόλης και των κύριων μεταβολιτών της στο πλάσμα αυξάνουν, καταλήγοντας σε περίπου τριπλάσια έκθεση στη σταθερή κατάσταση σε σύγκριση με την εφάπαξ δόση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ανθελμινθικό για από του στόματος χορήγηση, παράγωγα της βενζιμιδαζόλης, κωδικός ATC: P02CA01 Στις Θεραπευτικές ενδείξεις (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις), η μεβενδαζόλη δρα τοπικά στον εντερικό αυλό…
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση, < 10% της δόσης φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία, λόγω ατελούς απορρόφησης και εκτεταμένου προ-συστηματικού μεταβολισμού (φαινόμενο πρώτης διόδου). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μεβενδαζόλη είναι ένα (συνθετικό) ευρέως φάσματος ανθελμινθικό. Η κύρια δράση της μεβενδαζόλης οφείλεται στην ανασταλτική της επίδραση στην πολυμερισμό της τουμπουλίνης, η οποία οδηγεί σε απώλεια των κυτταροπλασματικών μικροσωληνιδίων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μεβενδαζόλη προκαλεί εκφυλιστικές αλλοιώσεις στο δέρμα και στα εντερικά κύτταρα του σκώληκα, δεσμευόμενη στη θέση της τουμπουλίνης που είναι ευαίσθητη στην κολχικίνη, αναστέλλοντας έτσι τον πολυμερισμό ή τη συναρμολόγησή της σε μικροσωληνίδια. Η απώλεια των κυτταροπλασματικών μικροσωληνιδίων οδηγεί σε μειωμένη πρόσληψη γλυκόζης από τα προνυμφικά και ενήλικα στάδια των ευαίσθητων παρασίτων και εξαντλεί τις αποθήκες γλυκογόνου τους. Εκφυλιστικές αλλαγές στο ενδοπλασματικό δίκτυο, στα μιτοχόνδρια του γεννητικού στρώματος και η επακόλουθη απελευθέρωση λυσοσωμάτων οδηγούν σε μειωμένη παραγωγή τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP), η οποία είναι η ενέργεια που απαιτείται για την επιβίωση του ελμινθικού. Λόγω της μειωμένης παραγωγής ενέργειας, το παράσιτο ακινητοποιείται και τελικά πεθαίνει.
Αν και ο ακριβής μηχανισμός ανθελμινθικής δράσης της μεβενδαζόλης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, το φάρμακο φαίνεται να προκαλεί επιλεκτική και μη αναστρέψιμη αναστολή της πρόσληψης γλυκόζης και άλλων θρεπτικών ουσιών χαμηλού μοριακού βάρους σε ευαίσθητα ελμινθικά. Η αναστολή της πρόσληψης γλυκόζης φαίνεται να οδηγεί σε ενδογενή εξάντληση των αποθηκών γλυκογόνου στο ελμινθικό. Η μεβενδαζόλη δεν αναστέλλει την πρόσληψη γλυκόζης στα θηλαστικά. Η μεβενδαζόλη φαίνεται να προκαλεί εκφυλιστικές αλλαγές στο έντερο των νηματωδών και στα απορροφητικά κύτταρα των κεστωδών. Η κύρια ανθελμινθική δράση του φαρμάκου φαίνεται να είναι η εκφύλιση των κυτταροπλασματικών μικροσωληνιδίων εντός αυτών των εντερικών και απορροφητικών κυττάρων. Η εκφύλιση των μικροσωληνιδίων οδηγεί σε αναστολή της κίνησης των οργανιδίων και παρεμβαίνει στη λειτουργία απορρόφησης και έκκρισης. Ως αποτέλεσμα της υπερβολικής συσσώρευσης ενδοκυτταρικών κυστιδίων μεταφοράς, απελευθερώνονται υδρολυτικά και πρωτεολυτικά ένζυμα που προκαλούν κυτταρική αυτολυση. Αυτή η μη αναστρέψιμη βλάβη οδηγεί στον θάνατο του παρασίτου.
Είναι θανατηφόρο για σκώληκες (vermicidal)· μπορεί επίσης να είναι θανατηφόρο για τα αυγά (ovicidal) των περισσότερων ελμινθικών· η μεβενδαζόλη προκαλεί εκφύλιση των κυτταροπλασματικών μικροσωληνιδίων του παρασίτου και έτσι αναστέλλει επιλεκτικά και μη αναστρέψιμα την πρόσληψη γλυκόζης σε ευαίσθητα εντερικά ελμινθικά του ενήλικα και στις προνύμφες τους που βρίσκονται στους ιστούς· η αναστολή της πρόσληψης γλυκόζης φαίνεται να οδηγεί σε εξάντληση των αποθηκών γλυκογόνου του παρασίτου· αυτό, με τη σειρά του, οδηγεί σε μειωμένη παραγωγή τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP) που απαιτείται για την επιβίωση και αναπαραγωγή του ελμινθικού· τα αντίστοιχα επίπεδα ενέργειας μειώνονται σταδιακά μέχρι να επέλθει ο θάνατος του παρασίτου· η μεβενδαζόλη δεν φαίνεται να επηρεάζει τις συγκεντρώσεις γλυκόζης ορού στον άνθρωπο, ωστόσο.
Οι βενζιμιδαζόλες προκαλούν πολλές βιοχημικές αλλαγές σε ευαίσθητα νηματώδη, π.χ., αναστολή της μιτοχονδριακής φουμαρικής αναγωγάσης, μειωμένη μεταφορά γλυκόζης και αποσύζευξη της οξειδωτικής φωσφορυλίωσης…/αλλά/ η κύρια δράση…/θα πρέπει/ να είναι η αναστολή του πολυμερισμού της μικροσωληνιδικής πρωτεΐνης β-τουμπουλίνης. Η επιλεκτική τοξικότητα αυτών των παραγόντων πηγάζει από το γεγονός ότι η ειδική, υψηλής συγγένειας δέσμευση στην παρασιτική β-τουμπουλίνη συμβαίνει σε πολύ χαμηλότερες συγκεντρώσεις από τη δέσμευση στην πρωτεΐνη των θηλαστικών… Τα ανθεκτικά στη βενζιμιδαζόλη Haemonchus contortus εμφανίζουν μειωμένη δέσμευση υψηλής συγγένειας του φαρμάκου στη β-τουμπουλίνη και αλλοιώσεις στην έκφραση γονιδίων ισοτύπου β-τουμπουλίνης που συσχετίζονται με την αντοχή στα φάρμακα… Δύο αναγνωρισμένοι μηχανισμοί αντοχής στα φάρμακα σε νηματώδη περιλαμβάνουν τόσο προοδευτική απώλεια “ευαίσθητων” ισοτύπων γονιδίων β-τουμπουλίνης όσο και εμφάνιση ενός “ανθεκτικού” ισοτύπου με μια συντηρητική σημειακή μετάλλαξη που κωδικοποιεί τυροσίνη αντί για φαινυλαλανίνη στη θέση 200 της β-τουμπουλίνης. Ενώ αυτή η μετάλλαξη μπορεί να μην είναι απαραίτητη για την αντοχή στη βενζιμιδαζόλη σε όλα τα παράσιτα, π.χ., Giardia lamblia, η αντοχή στη βενζιμιδαζόλη σε παρασιτικά νηματώδη είναι απίθανο να ξεπεραστεί από νέα ανάλογα βενζιμιδαζόλης, επειδή η τυροσίνη υπάρχει επίσης στη θέση 200 της ανθρώπινης β-τουμπουλίνης. /Βενζιμιδαζόλες/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Χαμηλή απορρόφηση (περίπου 5% έως 10%) από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η λήψη λιπαρών τροφών αυξάνει την απορρόφηση.
- Κατανομή & Απέκκριση: Στον άνθρωπο, περίπου το 2% της χορηγούμενης μεβενδαζόλης απεκκρίνεται στα ούρα και το υπόλοιπο στα κόπρανα ως αμετάβλητο φάρμακο ή κύριος μεταβολίτης.
- Απέκκριση: Κοπρανώδης: Περίπου 95% απεκκρίνεται αμετάβλητη ή ως ο κύριος μεταβολίτης (2-αμινο παράγωγο) στα κόπρανα. Νεφρική: Περίπου 2% έως 5% απεκκρίνεται αμετάβλητη ή ως ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα.
- Μέγιστη Συγκέντρωση Ορού: Μετά από δόση 100 mg δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρες: Mebendazole: Όχι περισσότερο από 0.03 μg/mL. 2-Αμινο μεταβολίτης: Όχι περισσότερο από 0.09 μg/mL. Συγκεντρώσεις ορού έως 0.5 μg/mL έχουν αναφερθεί σε χρόνια, υψηλή δόση θεραπείας.
- Χρόνος επίτευξης Μέγιστης Συγκέντρωσης Ορού: 2 έως 5 ώρες (εύρος: 0.5 έως 7 ώρες).
- Σύνδεση με Πρωτεΐνες Πλάσματος: Η μεβενδαζόλη συνδέεται υψηλά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Δεν είναι γνωστό εάν η μεβενδαζόλη κατανέμεται στο γάλα.
Για περισσότερες πληροφορίες Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) δεδομένα για τη MEBENDAZOLE (11 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
90-95%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Κυρίως ηπατικός. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η 2-αμινο-5-βενζοϋλβενζιμιδαζόλη, αλλά μεταβολίζεται επίσης σε ανενεργούς υδροξυ- και υδροξυαμινο- μεταβολίτες. Όλοι οι μεταβολίτες στερούνται ανθελμινθικής δραστικότητας.
Κυρίως ηπατικός· μεταβολίζεται σε ανενεργούς αμινο-, υδροξυ- και υδροξυαμινο- μεταβολίτες· ο κύριος μεταβολίτης είναι η 2-αμινο-5-βενζοϋλβενζιμιδαζόλη.
Αν και η ακριβής μεταβολική τύχη της μεβενδαζόλης δεν έχει πλήρως προσδιοριστεί, το φάρμακο μεταβολίζεται μέσω αποκαρβοξυλίωσης σε 2-αμινο-5(6)-βενζιμιδαζολυλ φαινυλκετόνη· αυτός ο μεταβολίτης δεν έχει ανθελμινθική δραστηριότητα.
Η μεβενδαζόλη… μεταβολίζεται εκτενώς. Δύο κύριοι μεταβολίτες, η μεθυλ-5-(άλφα-5-υδροξυβενζυλ)-2-βενζιμιδαζόλη καρβαμιδικό και η 2-αμινο-5-βενζοϋλβενζιμιδαζόλη, έχουν χαμηλότερους ρυθμούς κάθαρσης από την ίδια τη μεβενδαζόλη. Η μεβενδαζόλη, αντί για τους μεταβολίτες της, φαίνεται να είναι η δραστική φαρμακευτική μορφή. Συζεύξεις μεβενδαζόλης και των μεταβολιτών της έχουν βρεθεί στη χολή, αλλά λίγη αμετάβλητη μεβενδαζόλη εμφανίζεται στα ούρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- Φυσιολογική ηπατική λειτουργία: 2.5 έως 5.5 ώρες (εύρος: 2.5 έως 9 ώρες).
- Διαταραγμένη ηπατική λειτουργία (χολόσταση): Περίπου 35 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της μεβενδαζόλης έχει αναφερθεί να είναι περίπου 2.8-9 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Ουσίες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ή τον έλεγχο των προσβολών από νηματώδη. Χρησιμοποιούνται επίσης στην κτηνιατρική.
- Παράγοντες που αλληλεπιδρούν με την ΤΟΥΜΠΟΥΛΙΝΗ για να αναστείλουν ή να προωθήσουν τον πολυμερισμό των ΜΙΚΡΟΣΩΛΗΝΙΔΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
81G6I5V05I
MEBENDAZOLE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανθελμινθικό
Η μεβενδαζόλη είναι Ανθελμινθικό.
MEBENDAZOLE
Ανθελμινθικό [EPC]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Ουσίες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ή τον έλεγχο των προσβολών από νηματώδη. Χρησιμοποιούνται επίσης στην κτηνιατρική.
- Παράγοντες που αλληλεπιδρούν με την ΤΟΥΜΠΟΥΛΙΝΗ για να αναστείλουν ή να προωθήσουν τον πολυμερισμό των ΜΙΚΡΟΣΩΛΗΝΙΔΙΩΝ.