Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A02BA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CIMETIDINE

Σιμετιδίνη

Για τη θεραπεία και τη διαχείριση διαταραχών παλινδρόμησης οξέος (GERD), νόσου πεπτικού έλκους, καούρας και οξείας δυσπεψίας.

Chemical structure of CIMETIDINE

Εμπορικά Ονόματα

TAGAMET

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη θεραπεία και τη διαχείριση διαταραχών παλινδρόμησης οξέος (GERD), νόσου πεπτικού έλκους, καούρας και οξείας δυσπεψίας.
medication
SPC-TAGAMET

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από το στόμα, Ενδομυϊκή, Ενδοφλέβια
Δόση έναρξης:
0.8 έως 1.6g/ημέρα
Τιτλοποίηση:
Η δόση πρέπει να ελαττώνεται ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
  • Ενήλικες - Ενεργό έλκος: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος
    Δόση0.8 έως 1.6g/ημέρα σε μία ή τέσσερις δόσεις
  • Ενήλικες - Ενεργό έλκος: Γαστρίτιδα
    Δόση200mg 4 φορές την ημέρα
  • Ενήλικες - Πρόληψη υποτροπών του γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους
    Δόση400mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση
  • Ενήλικες - Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (με καύσο και οισοφαγίτιδα)
    Δόση0.8 - 1.6g/ημέρα ανάλογα με τη βαρύτητα της νόσου. Εφάπαξ δόση 800mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση. 400mg δύο φορές την ημέρα (400mg το πρωί και 400mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση). Σε βαριές περιπτώσεις μέχρι 1,6g/ημέρα σε ίσες δόσεις.
  • Ενήλικες - Σε καύσο
    Δόση200mg δύο έως τέσσερις φορές την ημέρα
  • Ενήλικες - Σύνδρομο Zollinger-Ellison και άλλες καταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισης
    Μέγ. δόση2,4g/ημέρα
  • Ενήλικες - Βλάβες (έλκη και διαβρώσεις) από τη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων
    Δόση800mg/ημέρα, είτε εφάπαξ 800mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση είτε 400mg δύο φορές την ημέρα
  • Ενήλικες - Πρόληψη υποτροπής βλαβών από τη συνεχή μακροχρόνια χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων
    Δόση400mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση
  • Ενήλικες - Ασθενείς σε υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας από το γαστρεντερικό σωλήνα (έλκη από stress) - Ενδομυϊκώς
    Δόση200mg κάθε 4-6 ώρες
  • Ενήλικες - Ασθενείς σε υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας από το γαστρεντερικό σωλήνα (έλκη από stress) - Ενδοφλεβίως (βραδεία χορήγηση)
    Δόση200mg (διαλυμένα) μετά από 4-6 ώρες
  • Ενήλικες - Ασθενείς σε υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας από το γαστρεντερικό σωλήνα (έλκη από stress) - Σε στάγδην έγχυση
    Δόση100-150mg/ώρα ή 2mg/kg/ώρα για 2 ώρες, επανάληψη μετά 4-6 ώρες
  • Ενήλικες - Ασθενείς σε υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας από το γαστρεντερικό σωλήνα (έλκη από stress) - Σε συνεχή έγχυση
    Δόσημέχρι 75mg/kg/ώρα
  • Ενήλικες - Μετά την αποδρομή (για αιμορραγία)
    Δόση200mg 3 φορές την ημέρα και 400mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση. Μπορεί να χρειαστεί αύξηση σε 400mg 4 φορές την ημέρα.
  • Ενήλικες - Γενική αναισθησία
    Δόση400mg παρεντερικώς (κατά προτίμηση ενδομυϊκώς) περίπου 1 ώρα πριν την εισαγωγή στην αναισθησία. Επαναληπτική δόση 200mg κάθε 4 ώρες.
  • Παιδιά - 1 - 12 ετών
    Δόση20 - 25mg/kg/ημέρα σε ίσες δόσεις κάθε 4-6 ώρες
  • Παιδιά - 12 ετών και άνω
    Δόση20mg/kg/ημέρα σε ίσες δόσεις κάθε 4-6 ώρες
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια - Κάθαρση κρεατινίνης 0-15ml/min
    Δόση200mg δύο φορές την ημέρα
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια - Κάθαρση κρεατινίνης 15-30ml/min
    Δόση200mg τρεις φορές την ημέρα
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια - Κάθαρση κρεατινίνης 30-50ml/min
    Δόση200mg τέσσερις φορές την ημέρα
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια - Κάθαρση κρεατινίνης >50ml/min
    Δόσηδόση ατόμων με φυσιολογική κάθαρση κρεατινίνης
block
SPC-TAGAMET

Αντενδείξεις

expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία ή μη ανοχή στο φάρμακο ή σε άλλους ανταγωνιστές των Η2-υποδοχέων.
warning
SPC-TAGAMET

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Ενδοφλέβια χορήγηση
    Σπάνιες
    Η ταχεία (σε χρόνο λιγότερο από 5 λεπτά) ενδοφλέβια χορήγηση Cimetidine αποφεύγεται διότι αυτή έχει συσχετισθεί με σπάνιες περιπτώσεις καρδιακής ανακοπής και αρρυθμιών.
  • Υπόταση
    Έχει επίσης περιγραφεί παροδική υπόταση, ιδιαίτερα σε βαρειά πάσχοντες.
  • Καρκίνος του στομάχου
    Η θεραπεία με Cimetidine μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα και να προκαλέσει παροδική επούλωση καρκίνου του στομάχου.
  • Εκδηλώσεις από το ΚΝΣ
    Πληθυσμόςκυρίως σε σοβαρά ασθενείς
    Έχουν αναφερθεί αναστρέψιμες εκδηλώσεις από το ΚΝΣ (π.χ. διανοητική σύγχυση, ψύχωση, κατάθλιψη, άγχος, παραισθήσεις, αποπροσανατολισμός). Εμφανίζονται εντός 2-3 ημερών μετά την έναρξη της θεραπείας και αποδράμουν εντός 3-4 ημερών από τη διακοπή της θεραπείας.
  • Παράγοντες κινδύνου για εκδηλώσεις από το ΚΝΣ
    Πληθυσμόςασθενείς ≥ 50 ετών, με προϋπάρχουσα ηπατική ή νεφρική νόσο
    Η ηλικία (≥ 50 ετών) και προϋπάρχουσα ηπατική ή νεφρική νόσος φαίνεται ότι είναι παράγοντες που συμβάλλουν στην εμφάνιση αυτών των εκδηλώσεων.
  • Ανοσοκατασταλμένοι ασθενείς
    Η μειωμένη γαστρική οξύτητα περιλαμβανομένης και της περίπτωσης που αυτή προέρχεται από χορήγηση παραγόντων που επηρεάζουν τη γαστρική οξύτητα, όπως οι Η2-ανταγωνιστές, μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα πρόκλησης στρογγυλοειδίασης.
swap_horiz
SPC-TAGAMET

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Βενζοδιαζεπίνες
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Μετρονιδαζόλη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Σουλφονυλουρίες
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Καφεΐνη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Μορικιζίνη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Τακρίνη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Αναστολείς διαύλων ασβεστίου
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Πεντοξυφυλλίνη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Θεοφυλλίνες
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Καρβαμαζεπίνη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Φαινυτοΐνη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Τριαμτερένη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Χλωροκίνη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Προπαφαινόνη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Λαβεταλόλη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Προπρανολόλη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Βαλπροϊκό οξύ
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Λιδοκαΐνη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Κινιδίνη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Βαρφαρίνη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Μετοπρολόλη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Κινίνη
    αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα
  • Αντιπηκτικά τύπου βαρφαρίνης
    συνιστάται τακτικός έλεγχος του χρόνου προθρομβίνης και πιθανόν ρύθμιση της δοσολογίας του αντιπηκτικού
  • Φαινυτοΐνη
    μπορεί να απαιτηθεί ρύθμιση της δοσολογίας κατά την έναρξη ή διακοπή της συγχορηγούμενης Cimetidine, ώστε να διατηρηθούν ασφαλή και κατάλληλα θεραπευτικά επίπεδα στο αίμα
  • Θεοφυλλίνη
    μπορεί να απαιτηθεί ρύθμιση της δοσολογίας κατά την έναρξη ή διακοπή της συγχορηγούμενης Cimetidine, ώστε να διατηρηθούν ασφαλή και κατάλληλα θεραπευτικά επίπεδα στο αίμα
  • Άλατα σιδήρου
    μειωμένη απορρόφηση
  • Ινδομεθακίνη
    μειωμένη απορρόφηση
  • Κετοκοναζόλη
    μειωμένη απορρόφηση
  • Τετρακυκλίνες
    μειωμένη απορρόφηση
  • Καρμουστίνη
    πιθανή αύξηση της μυελοτοξικότητας
  • Διγοξίνη
    οι συγκεντρώσεις στον ορό μπορεί να ελαττωθούν
  • Φλεκαϊνίδη
    η φαρμακολογική δράση μπορεί να αυξηθεί
  • Φλουκοναζόλη
    οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μπορεί να ελαττωθούν πιθανώς λόγω μειωμένης απορρόφησης
  • Φλουορουρακίλη
    οι συγκεντρώσεις στον ορό μπορεί να αυξηθούν μετά από χρόνια χορήγηση Cimetidine
  • Ναρκωτικά αναλγητικά
    αύξηση των τοξικών δράσεων (π.χ. αναπνευστική καταστολή)
  • Προκαϊναμίδη
    αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα καθώς και του καρδιενεργού μεταβολίτη της n-acetyl-procainamide (NAPA) ελαττώνοντας την νεφρική σωληναριακή απέκκριση
  • Σουκινυλοχολίνη
    αύξηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού. Επίσης παρατεταμένη αναπνευστική καταστολή με μεγάλες περιόδους άπνοιας
  • Τοκαϊνίδη
    η φαρμακολογική δράση μπορεί να ελαττωθεί
  • Αλκοόλη
    η ταυτόχρονη χορήγηση μπορεί αυξήσει τα επίπεδα στο πλάσμα και το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη (AUC). Αυτή η αλληλεπίδραση μπορεί να μην είναι κλινικά σημαντική.
  • Αντιόξινα
    μπορεί να ελαττώσουν την απορρόφηση της Cimetidine.
  • Αντιχολινεργικά
    μπορεί να ελαττώσουν την απορρόφηση της Cimetidine.
  • Μετοκλοπραμίδη
    μπορεί να ελαττώσουν την απορρόφηση της Cimetidine.
  • Κάπνισμα
    αναστρέφει την αναστολή της νυκτερινής γαστρικής έκκρισης, εμποδίζοντας την επούλωση του έλκους. Σχετίζεται με την υποτροπή του έλκους.
sick
SPC-TAGAMET

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
ΚΝΣ
  • Κεφαλαλγία μερικές φορές βαρειάς μορφής
  • υπνηλία/κόπωση
  • ζάλη
  • σύγχυση
  • παραισθήσεις
γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • παγκρεατίτιδα
  • χολοστατική/ηπατοκυτταρική δράση
αίμα
  • ακοκκιοκυτταραιμία
  • κοκκιοκυτταροπενία
  • θρομβοκυτοπενία
  • αυτοάνοση αιμολυτική/απλαστική αναιμία
δέρμα
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα/ερυθρόδερμα
  • αναστρέψιμη αλωπεκία
  • εξάνθημα
  • πολύμορφο ερύθημα
Άλλες
  • καρδιακές αρρυθμίες (με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση)/ανακοπή
  • γυναικομαστία
  • αναστρέψιμη ανικανότητα
  • αναστρέψιμη αρθραλγία
  • βρογχόσπασμος
  • αναστρέψιμες αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Παροδικός πόνος στο σημείο της ένεσης μετά από ενδομυϊκή χορήγηση
  • Αναστρέψιμη επιδείνωση των συμπτωμάτων από τις αρθρώσεις σε προϋπάρχουσα αρθρίτιδα, συμπεριλαμβανομένης και της ουρικής αρθρίτιδας
  • Περιφερική νευροπάθεια
  • παραλήρημα
  • δερματική αγγειίτιδα
  • Σχηματισμός φυτοπιλήματος
  • γαλακτόρροια
  • ουδετεροπενία (συμπεριλαμβανομένης ακοκκιοκυτταραιμίας)
  • Αναστρέψιμη διάμεση νεφρίτιδα και κατακράτηση ούρων
  • μυαλγία
  • πολυμυοσίτις
  • επιδερμική νεκρόλυση
  • στρογγυλοειδίαση σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς
  • Ανικανότητα
Εργαστηριακά ευρήματα
  • Μικρές, πιθανώς δοσοεξαρτώμενες, αυξήσεις κρεατινίνης
  • Μικρές, πιθανώς δοσοεξαρτώμενες, αυξήσεις τρανσαμινασών
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κεφαλαλγία
    ΚΝΣ
    1%
  • υπνηλία/κόπωση
    ΚΝΣ
    1%
  • ζάλη
    ΚΝΣ
    1%
  • σύγχυση
    ΚΝΣ
    1%
  • παραισθήσεις
    ΚΝΣ
    1%
  • Διάρροια
    γαστρεντερικό
    1%
  • παγκρεατίτιδα
    γαστρεντερικό
    σπάνια
  • χολοστατική/ηπατοκυτταρική δράση
    γαστρεντερικό
    1%
  • ακοκκιοκυτταραιμία
    αίμα
    Σπάνια
  • κοκκιοκυτταροπενία
    αίμα
    Σπάνια
  • θρομβοκυτοπενία
    αίμα
    Σπάνια
  • αυτοάνοση αιμολυτική/απλαστική αναιμία
    αίμα
    Σπάνια
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα/ερυθρόδερμα
    δέρμα
  • αναστρέψιμη αλωπεκία
    δέρμα
    σπάνια
  • εξάνθημα
    δέρμα
  • πολύμορφο ερύθημα
    δέρμα
    σπάνια
  • καρδιακές αρρυθμίες (με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση)/ανακοπή
    Άλλες
    Σπάνια
  • γυναικομαστία
    Άλλες
    0.3%-4%
  • αναστρέψιμη ανικανότητα
    Άλλες
    1%
  • αναστρέψιμη αρθραλγία
    Άλλες
    σπάνια
  • βρογχόσπασμος
    Άλλες
    σπάνια
  • αναστρέψιμες αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Άλλες
    σπάνια
  • Παροδικός πόνος στο σημείο της ένεσης μετά από ενδομυϊκή χορήγηση
    Άλλες
  • Αναστρέψιμη επιδείνωση των συμπτωμάτων από τις αρθρώσεις σε προϋπάρχουσα αρθρίτιδα, συμπεριλαμβανομένης και της ουρικής αρθρίτιδας
    Άλλες
    1%
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Άλλες
  • παραλήρημα
    Άλλες
  • δερματική αγγειίτιδα
    Άλλες
  • Σχηματισμός φυτοπιλήματος
    Άλλες
  • γαλακτόρροια
    Άλλες
  • ουδετεροπενία (συμπεριλαμβανομένης ακοκκιοκυτταραιμίας)
    Άλλες
  • Αναστρέψιμη διάμεση νεφρίτιδα και κατακράτηση ούρων
    Άλλες
    Σπάνια
  • μυαλγία
    Άλλες
    Σπάνια
  • πολυμυοσίτις
    Άλλες
    Σπάνια
  • επιδερμική νεκρόλυση
    Άλλες
    Σπάνια
  • στρογγυλοειδίαση σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς
    Άλλες
    εξαιρετικά σπάνια
  • Ανικανότητα
    Άλλες
  • αυξήσεις κρεατινίνης
    Εργαστηριακά ευρήματα
    Μικρές, πιθανώς δοσοεξαρτώμενες
  • αυξήσεις τρανσαμινασών
    Εργαστηριακά ευρήματα
    Μικρές, πιθανώς δοσοεξαρτώμενες
pregnant_woman
SPC-TAGAMET

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Η Cimetidine δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες, εκτός, εάν κατά την κρίση του γιατρού, τα αναμενόμενα οφέλη αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η Cimetidine απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και κατά κανόνα, ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται εάν η μητέρα λαμβάνει κάποιο φάρμακο.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ο cimetidine δεσμεύεται σε H₂-υποδοχέα που βρίσκεται στην basolateral μεμβράνη του γαστρικού παραετήματακυττάρου, εμποδίζοντας τα αποτελέσματα της ισταμίνης. Αυτή η ανταγωνιστική αναστολή οδηγεί σε μείωση της έκκρισης γαστρικού οξέος και μείωση του όγκου και…
monitor_heart
SPC-TAGAMET

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Η Cimetidine ασκεί ανασταλτική δράση τόσο στην βασική όσο και στην μετά από διέγερση έκκριση γαστρικού οξέος και ελαττώνει την παραγωγή πεψίνης. Ανταγωνίζεται τη δράση της ισταμίνης καταλαμβάνοντας τους Η -υποδοχείς αυτής στα τοιχωματικά…
biotech
SPC-TAGAMET

Φαρμακοκινητική

expand_more
Η Cimetidine απορροφάται ταχέως όταν χορηγείται από το στόμα και οι ανώτερες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται σε 45 έως 90 λεπτά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της Cimetidine είναι περίπου 2 ώρες. Τόσο η από του στόματος όσο και η παρεντερική χορήγηση (I.V. ή Ι.Μ.)…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σιμετιδίνης, η πλειοψηφία του μητρικού φαρμάκου (58-77%) αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα. Ο κύριος μεταβολίτης της σιμετιδίνης είναι η σιμετιδίνη σουλφοξείδιο και αντιπροσωπεύει ένα εκτιμώμενο 10-15% της…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-TAGAMET
expand_more

Α. Από το στόμα Ενήλικες

  1. Ενεργό έλκος: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος: 0.8 έως 1.6g/ημέρα σε μία ή τέσσερις δόσεις. Η συνήθης εφάπαξ δόση 800mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση είναι το ίδιο αποτελεσματική με τη χορήγηση 800mg σε δύο ίσες δόσεις (400mg το πρωί και 400mg το βράδυ). Γαστρίτιδα: 200mg 4 φορές την ημέρα με τα γεύματα και πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση. Διάρκεια θεραπείας τουλάχιστον 4 εβδομάδες, ακόμα και εάν επιτευχθεί ενωρίτερα βελτίωση των συμπτωμάτων.
  2. Πρόληψη υποτροπών του γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους: Δόση συντήρησης 400mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση για διάστημα που καθορίζει ο γιατρός. Συνιστάται έλεγχος σε τακτά χρονικά διαστήματα.
  3. Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (με καύσο και οισοφαγίτιδα): 0.8 - 1.6g/ημέρα ανάλογα με τη βαρύτητα της νόσου. Εφάπαξ δόση 800mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση έχει βρεθεί ότι είναι αποτελεσματική στην πλειονότητα των ασθενών όπως και δόση 400mg δύο φορές την ημέρα (400mg το πρωί και 400mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση). Σε βαριές περιπτώσεις απαιτούνται μέχρι και 1,6g/ημέρα σε ίσες δόσεις. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με τα γεύματα και πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση για 12 εβδομάδες ή και περισσότερες ανάλογα με την περίπτωση. Σε καύσο: Δόση 200mg δύο έως τέσσερις φορές την ημέρα με τα γεύματα και πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση.
  4. Σύνδρομο Zollinger-Ellison και άλλες καταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισης: Δοσολογία και διάρκεια θεραπείας ανάλογα με την περίπτωση. Μέγιστη δόση μέχρι 2,4g/ημέρα.
  5. Βλάβες (έλκη και διαβρώσεις) από τη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων: 800mg/ημέρα, είτε εφάπαξ 800mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση είτε 400mg δύο φορές την ημέρα, για 8 εβδομάδες.
  6. Για την πρόληψη υποτροπής βλαβών από τη συνεχή μακροχρόνια χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων: Δόση συντήρησης 400mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση. Β. Με ενδομυϊκή, βραδεία ενδοφλέβια, ενδοφλέβια στάγδην έγχυση Ενήλικες
  7. Ασθενείς σε υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας από το γαστρεντερικό σωλήνα (έλκη από stress): Θεραπεία σε αιμορραγία του γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους και των διαβρώσεων του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα. Ενδομυϊκώς: 200mg κάθε 4-6 ώρες. Έχει αναφερθεί παροδικός πόνος στο σημείο της ένεσης. Ενδοφλεβίως: 200mg Cimetidine διαλύονται σε 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου (ή άλλο συμβατό διάλυμα) μέχρι όγκου 20ml, και χορηγείται ΒΡΑΔΕΩΣ σε διάστημα όχι μικρότερο από 5 λεπτά και μπορεί να επαναληφθεί μετά 4-6 ώρες. Η ενδοφλέβια χορήγηση πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με καρδιαγγειακά προβλήματα και σε βαρειές κλινικές καταστάσεις. Σε στάγδην έγχυση χορηγούνται 100-150mg/ώρα ή 2mg/kg/ώρα για 2 ώρες και επανάληψη μετά 4-6 ώρες. Σε συνεχή έγχυση χορηγούνται μέχρι 75mg/kg/ώρα. Μετά την αποδρομή, μπορεί να αρχίσει η χορήγηση του φαρμάκου από το στόμα. Η συνήθης δόση είναι 200mg 3 φορές την ημέρα και 400mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση. Μπορεί να χρειαστεί αύξηση της δόσης σε 400mg 4 φορές την ημέρα.
  8. Γενική αναισθησία: 400mg παρεντερικώς (κατά προτίμηση ενδομυϊκώς) περίπου 1 ώρα πριν από την εισαγωγή στην αναισθησία και έπεται δόση 200mg κάθε 4 ώρες, για την πρόληψη βλαβών στις αναπνευστικές οδούς εξ εισροφήσεως. Παιδιά Η χορήγηση σε παιδιά κάτω των 12 ετών και άνω του 1 έτους πρέπει λόγω μη επαρκούς τεκμηρίωσης να περιορίζεται σε όλως απαραίτητες περιπτώσεις, με το ακόλουθο δοσολογικό σχήμα, η δε χορήγηση σε βρέφη κάτω του 1 έτους δεν τεκμηριώνεται: Από το στόμα ή παρεντερικώς: 1 - 12 ετών: 20 - 25mg/kg/ημέρα σε ίσες δόσεις κάθε 4-6 ώρες 12 ετών και άνω: 20mg/kg/ημέρα σε ίσες δόσεις κάθε 4-6 ώρες Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια Σε ασθενείς με διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας, η δοσολογία πρέπει να ελαττώνεται ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης. Συνιστάται η ακόλουθη δοσολογία: Κάθαρση κρεατινίνης Δοσολογία 0-15ml/min 200mg δύο φορές την ημέρα 15-30ml/min 200mg τρεις φορές την ημέρα 30-50ml/min 200mg τέσσερις φορές την ημέρα

50ml/min δόση ατόμων με φυσιολογική κάθαρση κρεατινίνης Τα επίπεδα της Cimetidine στο αίμα ελαττώνονται με την αιμοκάθαρση αλλά όχι με την περιτοναϊκή διάλυση. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, η Cimetidine πρέπει να χορηγείται μετά την αιμοκάθαρση.

block

Αντενδείξεις

SPC-TAGAMET
expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία ή μη ανοχή στο φάρμακο ή σε άλλους ανταγωνιστές των Η
  • υποδοχέων.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-TAGAMET
expand_more
Η ταχεία (σε χρόνο λιγότερο από 5 λεπτά) ενδοφλέβια χορήγηση Cimetidine αποφεύγεται διότι αυτή έχει συσχετισθεί με σπάνιες περιπτώσεις καρδιακής ανακοπής και αρρυθμιών. Έχει επίσης περιγραφεί παροδική υπόταση, ιδιαίτερα σε βαρειά πάσχοντες. Η θεραπεία με Cimetidine μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα και να προκαλέσει παροδική επούλωση καρκίνου του στομάχου. Έχουν αναφερθεί αναστρέψιμες εκδηλώσεις από το ΚΝΣ (π.χ. διανοητική σύγχυση, ψύχωση, κατάθλιψη, άγχος, παραισθήσεις, αποπροσανατολισμός) κυρίως σε σοβαρά ασθενείς. Εμφανίζονται εντός 2-3 ημερών μετά την έναρξη της θεραπείας και αποδράμουν εντός 3-4 ημερών από τη διακοπή της θεραπείας. Η ηλικία (≥ 50 ετών) και προϋπάρχουσα ηπατική ή νεφρική νόσος φαίνεται ότι είναι παράγοντες που συμβάλλουν στην εμφάνιση αυτών των εκδηλώσεων. Ανοσοκατασταλμένοι ασθενείς: Η μειωμένη γαστρική οξύτητα περιλαμβανομένης και της περίπτωσης που αυτή προέρχεται από χορήγηση παραγόντων που επηρεάζουν τη γαστρική οξύτητα, όπως οι Η -ανταγωνιστές, μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα πρόκλησης στρογγυλοειδίασης.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-TAGAMET
expand_more
Η Cimetidine ελαττώνει τον ηπατικό μεταβολισμό των φαρμάκων που μεταβολίζονται μέσω του κυτοχρώματος P-450, επιβραδύνοντας την απομάκρυνσή τους και αυξάνοντας τις συγκεντρώσεις τους στο πλάσμα. Για φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω ηπατικών μικροσωμιακών ενζύμων, ιδιαίτερα για εκείνα με μικρό θεραπευτικό φάσμα ή σε ασθενείς με διαταραχές της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας, μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας. Ταυτόχρονη χορήγηση Cimetidine με οποιοδήποτε από τα παρακάτω φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της φαρμακολογικής τους δράσης ή σε τοξικότητα. Βενζοδιαζεπίνες Μετρονιδαζόλη Σουλφονυλουρίες Καφεΐνη Μορικιζίνη Τακρίνη Αναστολείς διαύλων ασβεστίου Πεντοξυφυλλίνη Θεοφυλλίνες Καρβαμαζεπίνη Φαινυτοΐνη Τριαμτερένη Χλωροκίνη Προπαφαινόνη Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά Λαβεταλόλη Προπρανολόλη Βαλπροϊκό οξύ Λιδοκαΐνη Κινιδίνη Βαρφαρίνη Μετοπρολόλη Κινίνη Δεν περιλαμβάνονται ουσίες που μεταβολίζονται μέσω σχηματισμού γλυκουρονιδίων (λοραζεπάμη, οξαζεπάμη, τεμαζεπάμη). Δεν περιλαμβάνεται η διφυλλίνη. Σε ταυτόχρονη χορήγηση με αντιπηκτικά τύπου βαρφαρίνης συνιστάται τακτικός έλεγχος του χρόνου προθρομβίνης και πιθανόν ρύθμιση της δοσολογίας του αντιπηκτικού. Με τη φαινυτοΐνη ή τη θεοφυλλίνη, μπορεί να απαιτηθεί ρύθμιση της δοσολογίας κατά την έναρξη ή διακοπή της συγχορηγούμενης Cimetidine, ώστε να διατηρηθούν ασφαλή και κατάλληλα θεραπευτικά επίπεδα στο αίμα. Άλλες αλληλεπιδράσεις που μπορεί να εμφανισθούν με τη Cimetidine είναι με: Άλατα σιδήρου, Ινδομεθακίνη, Κετοκοναζόλη, Τετρακυκλίνες: Η φαρμακολογική δράση αυτών των φαρμάκων μπορεί να ελαττωθεί από τη Cimetidine λόγω μειωμένης απορρόφησης. Καρμουστίνη: Η μυελοτοξικότητα της καρμουστίνης μπορεί να αυξηθεί από τη Cimetidine πιθανώς λόγω συνεργικής δράσης ή αναστολής του μεταβολισμού της καρμουστίνης. Διγοξίνη: Σε ταυτόχρονη χορήγηση οι συγκεντρώσεις της διγοξίνης στον ορό μπορεί να ελαττωθούν. Φλεκαϊνίδη: Η φαρμακολογική δράση της φλεκαϊνίδης μπορεί να αυξηθεί. Φλουκοναζόλη: Οι συγκεντρώσεις της φλουκοναζόλης στο πλάσμα μπορεί να ελαττωθούν πιθανώς λόγω μειωμένης απορρόφησης. Φλουορουρακίλη: Οι συγκεντρώσεις της φλουορουρακίλης στον ορό μπορεί να αυξηθούν μετά από χρόνια χορήγηση Cimetidine. Ναρκωτικά αναλγητικά: Μπορεί να αυξηθούν οι τοξικές δράσεις (π.χ. αναπνευστική καταστολή). Προκαϊναμίδη: Η Cimetidine μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της προκαϊναμίδης στο πλάσμα καθώς και του καρδιενεργού μεταβολίτη της n-acetyl-procainamide (NAPA) ελαττώνοντας την νεφρική σωληναριακή απέκκριση. Σουκινυλοχολίνη: Μπορεί να αυξηθεί ο νευρομυϊκός αποκλεισμός. Επίσης μπορεί να εμφανισθεί παρατεταμένη αναπνευστική καταστολή με μεγάλες περιόδους άπνοιας. Τοκαϊνίδη: Η φαρμακολογική δράση της τοκαϊνίδης μπορεί να ελαττωθεί. Αλκοόλη: Η ταυτόχρονη χορήγηση μπορεί αυξήσει τα επίπεδα της αλκοόλης στο πλάσμα και το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη (AUC). Αυτή η αλληλεπίδραση μπορεί να μην είναι κλινικά σημαντική. Αντιόξινα, Αντιχολινεργικά, Μετοκλοπραμίδη: Αυτά τα φάρμακα μπορεί να ελαττώσουν την απορρόφηση της Cimetidine. Ωστόσο, μία μελέτη έδειξε ότι η απορρόφηση της Cimetidine, δεν επηρεάζεται από την ταυτόχρονη χορήγηση πολλαπλών δόσεων αντιόξινων φαρμάκων. Κάπνισμα: Το κάπνισμα αναστρέφει την αναστολή της νυκτερινής γαστρικής έκκρισης που προκαλείται από τη Cimetidine, εμποδίζοντας έτσι την γρήγορη επούλωση του έλκους. Το κάπνισμα σχετίζεται στενά με την υποτροπή του έλκους. Η απορρόφηση της Cimetidine δεν επηρεάζεται σημαντικά από την παρουσία τροφής. Η χορήγηση αντιόξινων στις συνήθεις συνιστώμενες δόσεις όταν κρίνεται αναγκαία να μην είναι ταυτόχρονη με τη λήψη Cimetidine. Η αλλαγή του γαστρικού pH μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση μερικών φαρμάκων (π.χ. κετοκοναζόλη). Εάν αυτά τα φάρμακα είναι αναγκαία πρέπει να λαμβάνονται 2 ώρες πριν από τη χορήγηση Cimetidine.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-TAGAMET
expand_more
Από το ΚΝΣ: Κεφαλαλγία μερικές φορές βαρειάς μορφής (1%), υπνηλία/κόπωση (1%), ζάλη (1%), σύγχυση (1%), παραισθήσεις (1%). Από το γαστρεντερικό: Διάρροια (1%), σπάνια δε παγκρεατίτιδα και χολοστατική/ ηπατοκυτταρική δράση (1%) οι οποίες είναι αναστρέψιμες. Από το αίμα: Σπάνια ακοκκιοκυτταραιμία, κοκκιοκυτταροπενία, θρομβοκυτοπενία, αυτοάνοση αιμολυτική/απλαστική αναιμία. Από το δέρμα: Αποφολιδωτική δερματίτιδα/ερυθρόδερμα, σπάνια αναστρέψιμη αλωπεκία, εξάνθημα, σπάνια πολύμορφο ερύθημα. Άλλες: Σπάνια καρδιακές αρρυθμίες (με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση)/ανακοπή, γυναικομαστία (0.3%-4%), αναστρέψιμη ανικανότητα (1%), σπάνια αναστρέψιμη αρθραλγία, βρογχόσπασμος, σπάνια αναστρέψιμες αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Παροδικός πόνος στο σημείο της ένεσης μετά από ενδομυϊκή χορήγηση. Εκτός από τις παραπάνω ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί επίσης και οι κατωτέρω: Αναστρέψιμη επιδείνωση των συμπτωμάτων από τις αρθρώσεις σε προϋπάρχουσα αρθρίτιδα, συμπεριλαμβανομένης και της ουρικής αρθρίτιδας (1%). Περιφερική νευροπάθεια, παραλήρημα, δερματική αγγειίτιδα. Σχηματισμός φυτοπιλήματος, γαλακτόρροια, ουδετεροπενία (συμπεριλαμβανομένης ακοκκιοκυτταραιμίας) σε ασθενείς με σοβαρές συνυπάρχουσες νόσους, οι οποίοι λαμβάνουν αγωγή η οποία προκαλεί ουδετεροπενία. Σπάνια: Αναστρέψιμη διάμεση νεφρίτιδα και κατακράτηση ούρων, μυαλγία, πολυμυοσίτις, επιδερμική νεκρόλυση, στρογγυλοειδίαση σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς (εξαιρετικά σπάνια, βλ. επίσης Προφυλάξεις). Ανικανότητα: Σε ασθενείς με παθολογική γαστρική υπερέκκριση (π.χ. σύνδρομο Zollinger- Ellison), που έπαιρναν ιδιαίτερα μεγάλες δόσεις Cimetidine, για 12 έως 79 μήνες (κατά μέσο όρο 38 μήνες), παρατηρήθηκε αναστρέψιμη ανικανότητα. Ωστόσο, σε μελέτες μεγάλης κλίμακας με τις συνήθεις θεραπευτικές δόσεις η συχνότητα εμφάνισης δεν υπερέβη αυτήν του γενικού πληθυσμού. Εργαστηριακά ευρήματα: Μικρές, πιθανώς δοσοεξαρτώμενες, αυξήσεις κρεατινίνης και τρανσαμινασών εμφανίσθηκαν με τη Cimetidine. Αυτές δεν είναι συνήθεις και δεν υποδηλώνουν επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-TAGAMET
expand_more

Κύηση

Δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία από τη χρήση της Cimetidine σε έγκυες γυναίκες. Ενώ μελέτες τερατογένεσης με Cimetidine έδειξαν ότι δεν υπάρχει κανένας κίνδυνος από τη χορήγηση κατά τη διάρκεια της κύησης, άλλες μελέτες σε ζώα και ανθρώπους έδειξαν ότι η Cimetidine διέρχεται στον πλακούντα. Η Cimetidine δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες, εκτός, εάν κατά την κρίση του γιατρού, τα αναμενόμενα οφέλη αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους.

Γαλουχία

Η Cimetidine απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και κατά κανόνα, ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται εάν η μητέρα λαμβάνει κάποιο φάρμακο.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-TAGAMET
expand_more
Μηχανισμός δράσης: Η Cimetidine ασκεί ανασταλτική δράση τόσο στην βασική όσο και στην μετά από διέγερση έκκριση γαστρικού οξέος και ελαττώνει την παραγωγή πεψίνης. Ανταγωνίζεται τη δράση της ισταμίνης καταλαμβάνοντας τους Η -υποδοχείς αυτής στα τοιχωματικά κύτταρα δηλαδή ανήκει στους ανταγωνιστές των Η -υποδοχέων της ισταμίνης. Εκτός από την αντιεκκριτική της δράση η Cimetidine έχει και κυτταροπροστατευτικές ιδιότητες και έτσι συντελεί στη διατήρηση της ακεραιότητας του φραγμού του γαστρεντερικού βλεννογόνου.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-TAGAMET
expand_more
Η Cimetidine απορροφάται ταχέως όταν χορηγείται από το στόμα και οι ανώτερες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται σε 45 έως 90 λεπτά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της Cimetidine είναι περίπου 2 ώρες. Τόσο η από του στόματος όσο και η παρεντερική χορήγηση (I.V. ή Ι.Μ.) εμφανίζουν συγκρίσιμες περιόδους διατήρησης θεραπευτικά δραστικών επιπέδων της Cimetidine στο αίμα. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα, μετά από χορήγηση δόσης 300mg Cimetidine, παραμένουν πάνω από τις απαιτούμενες για την επίτευξη της αναστολής της βασικής έκκρισης γαστρικού οξέος κατά 80% για 4 έως 5 ώρες. Οι συγκεντρώσεις σε σταθεροποιημένη κατάσταση στο αίμα μετά από συνεχή έγχυση Cimetidine καθορίζονται από το ρυθμό έγχυσης και την κάθαρση του φαρμάκου εξατομικευμένα σε κάθε ασθενή. Σε μία μελέτη για πεπτικό έλκος, σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ρυθμός έγχυσης 37,5mg /ώρα δημιούργησε κατά μέσον όρο συγκεντρώσεις Cimetidine σε σταθεροποιημένη κατάσταση στο αίμα της τάξης των 0,9mcg/ml. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα με άλλους ρυθμούς έγχυσης θα ποικίλλουν ανάλογα με το ρυθμό έγχυσης. Η Cimetidine απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. Μετά από παρεντερική χορήγηση, η μεγαλύτερη ποσότητα του φαρμάκου αποβάλλεται αμετάβλητη. Μετά από του στόματος χορήγηση, η Cimetidine μεταβολίζεται εκτεταμένα, με κύριο μεταβολίτη το σουλφοξείδιο. Μετά από εφάπαξ χορήγηση από το στόμα, 48% του φαρμάκου αποβάλλεται στα ούρα μετά από 24 ώρες σαν αμετάβλητο φάρμακο. Μετά από Ι.V. ή Ι.Μ. χορήγηση, 75% του φαρμάκου αποβάλλεται στα ούρα μετά από 24 ώρες σαν αμετάβλητο φάρμακο.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

15-20%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
2756
Μοριακός τύπος
C10H16N6S
Μοριακό βάρος
252.34
IUPAC
1-cyano-2-methyl-3-[2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylsulfanyl]ethyl]guanidine
InChIKey
AQIXAKUUQRKLND-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥΣ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτά περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER· ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ· και ΑΝΤΙΟΞΙΚΑ για συμπτωματική ανακούφιση.

Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης H2, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης. Η κλινικά σημαντικότερη δράση τους είναι η αναστολή της έκκρισης οξέος στη θεραπεία γαστρεντερικών ελκών. Ο λείος μυς μπορεί επίσης να επηρεαστεί. Ορισμένα φάρμακα αυτής της κατηγορίας έχουν ισχυρές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αλλά αυτές οι δράσεις δεν είναι καλά κατανοητές.

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP1A2.

Σχετικά Εργαλεία