Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A02BA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CIMETIDINE(Σιμετιδίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 2 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 2 ώρες
  • PubChem: 2-3 ώρες
2 ώρες ΠΧΠ (SPC)
Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

15-20% DrugBank
Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά DrugBank
Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

10 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 1998
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του TAGAMET και καλύπτουν 3 από 3 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
  1. Καλόηθες έλκος δωδεκαδακτύλου

    • K26 Δωδεκαδακτυλικό έλκος
  2. Καλόηθες έλκος στομάχου

    • K25 Γαστρικό έλκος
  3. Έλκος ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα

    • K27 Πεπτικό έλκος, απροσδιόριστης εντόπισης
  4. Γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση

    με καύσο ή/και οισοφαγίτιδα

    • K21 Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
  5. Καταστάσεις υπερχλωρυδρίας

    • K31 Άλλες παθήσεις του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου
  6. Μη ελκωτική δυσπεψία

    • K30 Δυσπεψία
  7. Οξεία ή χρόνια γαστρίτις

    • K29 Γαστρίτιδα και δωδεκαδακτυλίτιδα
  8. Θεραπεία συντήρησης και πρόληψη υποτροπών δωδεκαδακτυλικού ή καλοήθους έλκους στομάχου

    σε: ασθενείς που πρέπει να αποφύγουν χειρουργική επέμβαση για τέτοια έλκη

    υπό ιατρική παρακολούθηση

    • K26 Δωδεκαδακτυλικό έλκος
    • K25 Γαστρικό έλκος
  9. Πρόληψη έλκους από stress

    με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας

    • K27 Πεπτικό έλκος, απροσδιόριστης εντόπισης
  10. Καταστάσεις υπερεκκρίσεως υδροχλωρικού οξέος

    σύνδρομο Zollinger-Ellison, συστηματική μαστοκύττωση, πολλαπλά ενδοκρινικά αδενώματα

    • K31 Άλλες παθήσεις του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου
  11. Θεραπεία αιμορραγίας πεπτικού έλκους ή αιμορραγίας εκ διαβρώσεων ή εξ εξελκώσεων του ανωτέρου πεπτικού σωλήνα

    • K27 Πεπτικό έλκος, απροσδιόριστης εντόπισης
    • K92 Άλλες νόσοι του πεπτικού συστήματος
  12. Πρόληψη βλαβών στις αναπνευστικές οδούς εξ εισροφήσεως

    σε: κατά τη διάρκεια γενικής αναισθησίας

    • J69 Πνευμονίτιδα λόγω στερεών και υγρών
  13. Θεραπεία έλκους, διαβρώσεων ή εξελκώσεων ανωτέρου πεπτικού

    κατόπιν λήψεως ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (NSAIDs), καθώς και για την πρόληψη εμφάνισής τους ή υποτροπών τους, επί παρατεινόμενης λήψης των φαρμάκων αυτών (NSAIDs)

    • K27 Πεπτικό έλκος, απροσδιόριστης εντόπισης

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TAGAMET
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
Ενέσιμο διάλυμα.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από το στόμα
Χορήγηση:
με τα γεύματα και πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση, κάθε 4-6 ώρες, περίπου 1 ώρα πριν από την εισαγωγή στην αναισθησία
Δόση έναρξης:
800mg
Τιτλοποίηση:
Μπορεί να χρειαστεί αύξηση της δόσης σε 400mg 4 φορές την ημέρα μετά ενδοφλέβια θεραπεία για αιμορραγία.
  • Ενήλικες
    Δόση0.8 - 1.6g/ημέρα
    Μέγ. δόση2.4g/ημέρα
    Για ενεργό γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, γαστρίτιδα, πρόληψη υποτροπών έλκους, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, σύνδρομο Zollinger-Ellison, βλάβες από ΜΣΑΦ.
  • Ενήλικες (Ενδομυϊκώς)
    Δόση200mg
    Κάθε 4-6 ώρες για υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας. 400mg περίπου 1 ώρα πριν γενική αναισθησία, έπεται 200mg κάθε 4 ώρες.
  • Ενήλικες (Ενδοφλεβίως)
    Δόση200mg
    Διαλυμένα σε 20ml, χορηγείται βραδέως (>5 λεπτά), μπορεί να επαναληφθεί μετά 4-6 ώρες. Αποφυγή σε καρδιαγγειακά προβλήματα/βαρειές κλινικές καταστάσεις.
  • Ενήλικες (Στάγδην ενδοφλέβια έγχυση)
    Δόση100-150mg/ώρα ή 2mg/kg/ώρα
    Για 2 ώρες, επανάληψη μετά 4-6 ώρες.
  • Ενήλικες (Συνεχής ενδοφλέβια έγχυση)
    Μέγ. δόση75mg/kg/ώρα
  • Παιδιά 1-12 ετών
    Δόση20-25mg/kg/ημέρα
    Σε ίσες δόσεις κάθε 4-6 ώρες, από το στόμα ή παρεντερικώς. Περιορίζεται σε απολύτως απαραίτητες περιπτώσεις.
  • Παιδιά 12 ετών και άνω
    Δόση20mg/kg/ημέρα
    Σε ίσες δόσεις κάθε 4-6 ώρες, από το στόμα ή παρεντερικώς.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία ή μη ανοχή στο φάρμακο ή σε άλλους ανταγωνιστές των Η-υποδοχέων
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση Cimetidine
    προσοχή
    Πληθυσμόςσε βαρειά πάσχοντες
    Να αποφεύγεται η ταχεία (λιγότερο από 5 λεπτά) ενδοφλέβια χορήγηση λόγω κινδύνου καρδιακής ανακοπής, αρρυθμιών και υπότασης
  • Κάλυψη συμπτωμάτων καρκίνου του στομάχου
    προσοχή
    Να λαμβάνεται υπόψη ότι η θεραπεία με Cimetidine μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα και να προκαλέσει παροδική επούλωση καρκίνου του στομάχου
  • Αναστρέψιμες εκδηλώσεις από το ΚΝΣ
    προσοχή
    Πληθυσμόςσοβαρά ασθενείς, ασθενείς ≥ 50 ετών, ασθενείς με προϋπάρχουσα ηπατική ή νεφρική νόσο
    Παρακολούθηση για εκδηλώσεις από το ΚΝΣ (διανοητική σύγχυση, ψύχωση, κατάθλιψη, άγχος, παραισθήσεις, αποπροσανατολισμός)
  • Αυξημένη πιθανότητα στρογγυλοειδίασης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑνοσοκατασταλμένοι ασθενείς
    Προσοχή στην πιθανότητα αυξημένου κινδύνου στρογγυλοειδίασης λόγω μειωμένης γαστρικής οξύτητας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του κυτοχρώματος P-450 (π.χ. Βενζοδιαζεπίνες, Μετρονιδαζόλη, Σουλφονυλουρίες, Καφεΐνη, Μορικιζίνη, Τακρίνη, Αναστολείς διαύλων ασβεστίου, Πεντοξυφυλλίνη, Θεοφυλλίνες, Καρβαμαζεπίνη, Φαινυτοΐνη, Τριαμτερένη, Χλωροκίνη, Προπαφαινόνη, Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, Λαβηταλόλη, Προπρανολόλη, Βαλπροϊκό οξύ, Λιδοκαΐνη, Κινιδίνη, Βαρφαρίνη, Μετοπρολόλη, Κινίνη)
    προσοχή
    Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
    ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Αντιπηκτικά τύπου βαρφαρίνης
    παρακολούθηση
    Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
    ΣύστασηΣυνιστάται τακτικός έλεγχος του χρόνου προθρομβίνης και πιθανόν ρύθμιση της δοσολογίας του αντιπηκτικού.
  • παρακολούθηση
    Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
    ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί ρύθμιση της δοσολογίας κατά την έναρξη ή διακοπή της συγχορηγούμενης Cimetidine, ώστε να διατηρηθούν ασφαλή και κατάλληλα θεραπευτικά επίπεδα στο αίμα.
  • παρακολούθηση
    Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
    ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί ρύθμιση της δοσολογίας κατά την έναρξη ή διακοπή της συγχορηγούμενης Cimetidine, ώστε να διατηρηθούν ασφαλή και κατάλληλα θεραπευτικά επίπεδα στο αίμα.
  • Άλατα σιδήρου
    προσοχή
    Ελάττωση φαρμακολογικής δράσης των αλάτων σιδήρου λόγω μειωμένης απορρόφησης
  • προσοχή
    Ελάττωση φαρμακολογικής δράσης της ινδομεθακίνης λόγω μειωμένης απορρόφησης
  • προσοχή
    Ελάττωση φαρμακολογικής δράσης της κετοκοναζόλης λόγω μειωμένης απορρόφησης
    ΣύστασηΕάν είναι αναγκαία, να λαμβάνεται 2 ώρες πριν από τη χορήγηση Cimetidine.
  • Τετρακυκλίνες
    προσοχή
    Ελάττωση φαρμακολογικής δράσης των τετρακυκλινών λόγω μειωμένης απορρόφησης
  • προσοχή
    Αύξηση μυελοτοξικότητας
  • παρακολούθηση
    Ελάττωση συγκεντρώσεων της διγοξίνης στον ορό
  • προσοχή
    Αύξηση φαρμακολογικής δράσης της φλεκαϊνίδης
  • παρακολούθηση
    Ελάττωση συγκεντρώσεων της φλουκοναζόλης στο πλάσμα λόγω μειωμένης απορρόφησης
  • Φλουορουρακίλη
    παρακολούθηση
    Αύξηση συγκεντρώσεων της φλουορουρακίλης στον ορό
  • Ναρκωτικά αναλγητικά
    προσοχή
    Αύξηση τοξικών δράσεων (π.χ. αναπνευστική καταστολή)
  • Προκαϊναμίδη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων Προκαϊναμίδης και NAPA λόγω ελάττωσης νεφρικής σωληναριακής απέκκρισης
  • Σουκινυλοχολίνη
    προσοχή
    Αύξηση νευρομυϊκού αποκλεισμού, παρατεταμένη αναπνευστική καταστολή
  • Τοκαϊνίδη
    προσοχή
    Ελάττωση φαρμακολογικής δράσης της τοκαϊνίδης
  • Αλκοόλη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων αλκοόλης στο πλάσμα και AUC (πιθανώς όχι κλινικά σημαντική)
  • Αντιόξινα, Αντιχολινεργικά, Μετοκλοπραμίδη
    προσοχή
    Μπορεί να ελαττώσουν την απορρόφηση της Cimetidine (όχι σημαντικά με αντιόξινα)
    ΣύστασηΗ χορήγηση αντιόξινων να μην είναι ταυτόχρονη με τη λήψη Cimetidine.
  • Κάπνισμα
    προσοχή
    Αναστρέφει την αναστολή της νυκτερινής γαστρικής έκκρισης, εμποδίζει την επούλωση του έλκους, σχετίζεται με υποτροπή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Περιφερική νευροπάθεια
Γενικές
  • Κόπωση
  • Πόνος στο σημείο της ένεσης
Ψυχιατρικές
  • Σύγχυση
  • Παραισθήσεις
  • Παραλήρημα
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Παγκρεατίτιδα
  • Σχηματισμός φυτοπιλήματος
Ήπαρ
  • Χολοστατική/ηπατοκυτταρική δράση
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
Αίμα
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Κοκκιοκυτταροπενία
  • Θρομβοκυτοπενία
  • Αυτοάνοση αιμολυτική αναιμία
  • Απλαστική αναιμία
Διαταραχές του αιμοποιητικού συστήματος και του λεμφικού συστήματος
  • Ουδετεροπενία (συμπεριλαμβανομένης ακοκκιοκυτταραιμίας)
Δέρμα
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Ερυθρόδερμα
  • Εξάνθημα
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Δερματική αγγειίτιδα
  • Επιδερμική νεκρόλυση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αναστρέψιμη αλωπεκία
Καρδιακές διαταραχές
  • Καρδιακές αρρυθμίες (με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση)
  • Ανακοπή (με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση)
Αναπαραγωγικό
  • Γυναικομαστία
  • Ανικανότητα
  • Γαλακτόρροια
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Αναστρέψιμη αρθραλγία
  • Αναστρέψιμη επιδείνωση των συμπτωμάτων από τις αρθρώσεις σε προϋπάρχουσα αρθρίτιδα (συμπεριλαμβανομένης και της ουρικής αρθρίτιδας)
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
  • Πολυμυοσίτις
Αναπνευστικό
  • Βρογχόσπασμος
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναστρέψιμες αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Αναστρέψιμη διάμεση νεφρίτιδα
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Κατακράτηση ούρων
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Στρογγυλοειδίαση σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη κρεατινίνη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αναστρέψιμη επιδείνωση των συμπτωμάτων από τις αρθρώσεις σε προϋπάρχουσα αρθρίτιδα (συμπεριλαμβανομένης και της ουρικής αρθρίτιδας)
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Παραισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Ανακοπή (με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση)
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Αναστρέψιμες αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Αναστρέψιμη αλωπεκία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Αναστρέψιμη αρθραλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Σπάνιες
  • Αναστρέψιμη διάμεση νεφρίτιδα
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Σπάνιες
  • Απλαστική αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Αυτοάνοση αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Θρομβοκυτοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Καρδιακές αρρυθμίες (με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση)
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Κοκκιοκυτταροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Πολυμυοσίτις
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Χολοστατική/ηπατοκυτταρική δράση
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Στρογγυλοειδίαση σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Πολύ σπάνιες
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αυξήσεις κρεατινίνης (πιθανώς δοσοεξαρτώμενες)
    Εργαστηριακές εξετάσεις
    Μη γνωστές
  • Αυξήσεις τρανσαμινασών (πιθανώς δοσοεξαρτώμενες)
    Εργαστηριακές εξετάσεις
    Μη γνωστές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Δερματική αγγειίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ερυθρόδερμα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ουδετεροπενία (συμπεριλαμβανομένης ακοκκιοκυτταραιμίας)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού συστήματος και του λεμφικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Παραλήρημα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Πόνος στο σημείο της ένεσης
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Σχηματισμός φυτοπιλήματος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Η Cimetidine δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες, εκτός, εάν κατά την κρίση του γιατρού, τα αναμενόμενα οφέλη αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους.
    Δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία. Μελέτες τερατογένεσης με Cimetidine έδειξαν ότι δεν υπάρχει κίνδυνος, αλλά άλλες μελέτες σε ζώα και ανθρώπους έδειξαν ότι η Cimetidine διέρχεται στον πλακούντα.
  • Γαλουχία
    Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται εάν η μητέρα λαμβάνει Cimetidine.
    Η Cimetidine απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • μη ανταπόκριση
  • θάνατοι
Αντιμετώπιση
Υποστηρικτική και συμπτωματική θεραπεία, πρόκληση εμέτου και/ή πλύση στομάχου. Η μηχανική αναπνοή μπορεί να είναι χρήσιμη.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Έχουν αναφερθεί ζάλη και αίσθημα κόπωσης.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Μηχανισμός δράσης

Η Cimetidine ασκεί ανασταλτική δράση τόσο στην βασική όσο και στην μετά από διέγερση έκκριση γαστρικού οξέος και ελαττώνει την παραγωγή πεψίνης. Ανταγωνίζεται τη δράση της ισταμίνης καταλαμβάνοντας τους Η₂-υποδοχείς αυτής στα τοιχωματικά κύτταρα δηλαδή ανήκει στους ανταγωνιστές των Η₂-υποδοχέων της ισταμίνης. Εκτός από την αντιεκκριτική της δράση η Cimetidine έχει και κυτταροπροστατευτικές ιδιότητες και έτσι συντελεί στη διατήρηση της ακεραιότητας του φραγμού του γαστρεντερικού βλεννογόνου.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Η Cimetidine απορροφάται ταχέως όταν χορηγείται από το στόμα και οι ανώτερες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται σε 45 έως 90 λεπτά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της Cimetidine είναι περίπου 2 ώρες. Τόσο η από του στόματος όσο και η παρεντερική χορήγηση (I.V. ή Ι.Μ.) εμφανίζουν συγκρίσιμες περιόδους διατήρησης θεραπευτικά δραστικών επιπέδων της Cimetidine στο αίμα. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα, μετά από χορήγηση δόσης 300mg Cimetidine, παραμένουν πάνω από τις απαιτούμενες για την επίτευξη της αναστολής της βασικής έκκρισης γαστρικού οξέος κατά 80% για 4 έως 5 ώρες.

Οι συγκεντρώσεις σε σταθεροποιημένη κατάσταση στο αίμα μετά από συνεχή έγχυση Cimetidine καθορίζονται από το ρυθμό έγχυσης και την κάθαρση του φαρμάκου εξατομικευμένα σε κάθε ασθενή. Σε μία μελέτη για πεπτικό έλκος, σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ρυθμός έγχυσης 37,5mg /ώρα δημιούργησε κατά μέσον όρο συγκεντρώσεις Cimetidine σε σταθεροποιημένη κατάσταση στο αίμα της τάξης των 0,9mcg/ml. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα με άλλους ρυθμούς έγχυσης θα ποικίλλουν ανάλογα με το ρυθμό έγχυσης.

Η Cimetidine απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. Μετά από παρεντερική χορήγηση, η μεγαλύτερη ποσότητα του φαρμάκου αποβάλλεται αμετάβλητη. Μετά από του στόματος χορήγηση, η Cimetidine μεταβολίζεται εκτεταμένα, με κύριο μεταβολίτη το σουλφοξείδιο. Μετά από εφάπαξ χορήγηση από το στόμα, 48% του φαρμάκου αποβάλλεται στα ούρα μετά από 24 ώρες σαν αμετάβλητο φάρμακο. Μετά από I.V. ή Ι.Μ. χορήγηση, 75% του φαρμάκου αποβάλλεται στα ούρα μετά από 24 ώρες σαν αμετάβλητο φάρμακο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Ο cimetidine δεσμεύεται σε H₂-υποδοχέα που βρίσκεται στην basolateral μεμβράνη του γαστρικού παραετήματακυττάρου, εμποδίζοντας τα αποτελέσματα της ισταμίνης. Αυτή η ανταγωνιστική αναστολή οδηγεί σε μείωση της έκκρισης γαστρικού οξέος και μείωση του όγκου και…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες ### Μηχανισμός δράσης Η Cimetidine ασκεί ανασταλτική δράση τόσο στην βασική όσο και στην μετά από διέγερση έκκριση γαστρικού οξέος και ελαττώνει την παραγωγή πεψίνης. Ανταγωνίζεται τη δράση της ισταμίνης καταλαμβάνοντας τους…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Η Cimetidine απορροφάται ταχέως όταν χορηγείται από το στόμα και οι ανώτερες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται σε 45 έως 90 λεπτά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της Cimetidine είναι περίπου 2 ώρες. Τόσο η από του στόματος όσο και η…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σιμετιδίνης, η πλειοψηφία του μητρικού φαρμάκου (58-77%) αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα. Ο κύριος μεταβολίτης της σιμετιδίνης είναι η σιμετιδίνη σουλφοξείδιο και αντιπροσωπεύει ένα εκτιμώμενο 10-15% της…
Απέκκριση
Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένα συγγενές παράγωγο ισταμίνης. Αναστέλλει ανταγωνιστικά τη δέσμευση ισταμίνης στους υποδοχείς ισταμίνης H₂. Το cimetidine έχει ένα ευρύ φάσμα φαρμακολογικών δράσεων. Αναστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος, καθώς και την παραγωγή πεψίνης και γαστρίνων. Επίσης μπλοκάρει τη λειτουργία του ενζύμου κυτοχρώματος P450, γεγονός που μπορεί να εξηγεί προτάσεις χρήσης σε προεγχειρητική θεραπεία.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία και τη διαχείριση διαταραχών παλινδρόμησης οξέος (GERD), νόσου πεπτικού έλκους, καούρας και οξείας δυσπεψίας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η κιντεμίδη (cimetidine) είναι ένας ανταγωνιστής υποδοχέα H₂ ισταμίνης. Μειώνει την βασική και νυχτερινή έκκριση γαστρικού οξέος και μειώνει τον γαστρικό όγκο, την οξύτητα και την ποσότητα γαστρικού οξέος που απελευθερώνεται σε απόκριση σε ερεθίσματα όπως φαγητό, καφεΐνη, ινσουλίνη, betazole ή pentagastrin. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία γαστρεντερικών διαταραχών όπως γαστρικό ή δωδεκαδακτυλικό έλκος, νόσος παλινδρόμησης οισοφάγου και παθολογικές καταστάσεις υπερβολικής έκκρισης. Η κιντεμίδη αναστέλλει πολλές ισοενζύμες του ηπατικού συστήματος CYP450. Άλλες ενέργειες περιλαμβάνουν αύξηση της γαστρικής βακτηριακής χλωρίδας, όπως οργανισμοί που μειώνουν τα νιτρικά.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο cimetidine δεσμεύεται σε H₂-υποδοχέα που βρίσκεται στην basolateral μεμβράνη του γαστρικού παραετήματακυττάρου, εμποδίζοντας τα αποτελέσματα της ισταμίνης. Αυτή η ανταγωνιστική αναστολή οδηγεί σε μείωση της έκκρισης γαστρικού οξέος και μείωση του όγκου και της οξύτητας.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Γρήγορη (60-70%).
DrugBank

Half life

expand_more
2 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
15-20%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η κύρια οδός απέκκρισης του cimetidine είναι τα ούρα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τα συμπτώματα υπερβολικής δόσης περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, διάρροια, αυξημένη παραγωγή σάλιου, δυσκολία στην αναπνοή και ταχυπαλμία.
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς Η2/ΡΡΙ

Σταδιακή μείωση CR: Υψηλό DP: Υψηλό

Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης.

⚠ Οι αναστολείς Η2/PPIs μπορούν να διακοπούν χωρίς σταδιακή μείωση εάν χρειάζεται. Εάν υπάρχει ανησυχία για υπερέκκριση αναπήδησης, τότε η δόση του αναστολέα Η2/PPI μπορεί να μειωθεί σταδιακά.

monitoringσυμπτώματα στέρησης
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2756
Μοριακός τύπος
C10H16N6S
Μοριακό βάρος
252.34
IUPAC
1-cyano-2-methyl-3-[2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylsulfanyl]ethyl]guanidine
InChIKey
AQIXAKUUQRKLND-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥΣ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτά περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER· ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ· και ΑΝΤΙΟΞΙΚΑ για συμπτωματική ανακούφιση.

Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης H2, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης. Η κλινικά σημαντικότερη δράση τους είναι η αναστολή της έκκρισης οξέος στη θεραπεία γαστρεντερικών ελκών. Ο λείος μυς μπορεί επίσης να επηρεαστεί. Ορισμένα φάρμακα αυτής της κατηγορίας έχουν ισχυρές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αλλά αυτές οι δράσεις δεν είναι καλά κατανοητές.

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP1A2.