CIMETIDINE(Σιμετιδίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 2 ώρες
- DrugBank: 2 ώρες
- PubChem: 2-3 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Καλόηθες έλκος δωδεκαδακτύλου
- K26 Δωδεκαδακτυλικό έλκος
-
Καλόηθες έλκος στομάχου
- K25 Γαστρικό έλκος
-
Έλκος ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα
- K27 Πεπτικό έλκος, απροσδιόριστης εντόπισης
-
Γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση
με καύσο ή/και οισοφαγίτιδα
- K21 Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
-
Καταστάσεις υπερχλωρυδρίας
- K31 Άλλες παθήσεις του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου
-
Μη ελκωτική δυσπεψία
- K30 Δυσπεψία
-
Οξεία ή χρόνια γαστρίτις
- K29 Γαστρίτιδα και δωδεκαδακτυλίτιδα
-
Θεραπεία συντήρησης και πρόληψη υποτροπών δωδεκαδακτυλικού ή καλοήθους έλκους στομάχου
σε: ασθενείς που πρέπει να αποφύγουν χειρουργική επέμβαση για τέτοια έλκη
υπό ιατρική παρακολούθηση
-
Πρόληψη έλκους από stress
με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας
- K27 Πεπτικό έλκος, απροσδιόριστης εντόπισης
-
Καταστάσεις υπερεκκρίσεως υδροχλωρικού οξέος
σύνδρομο Zollinger-Ellison, συστηματική μαστοκύττωση, πολλαπλά ενδοκρινικά αδενώματα
- K31 Άλλες παθήσεις του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου
-
Θεραπεία αιμορραγίας πεπτικού έλκους ή αιμορραγίας εκ διαβρώσεων ή εξ εξελκώσεων του ανωτέρου πεπτικού σωλήνα
-
Πρόληψη βλαβών στις αναπνευστικές οδούς εξ εισροφήσεως
σε: κατά τη διάρκεια γενικής αναισθησίας
- J69 Πνευμονίτιδα λόγω στερεών και υγρών
-
Θεραπεία έλκους, διαβρώσεων ή εξελκώσεων ανωτέρου πεπτικού
κατόπιν λήψεως ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (NSAIDs), καθώς και για την πρόληψη εμφάνισής τους ή υποτροπών τους, επί παρατεινόμενης λήψης των φαρμάκων αυτών (NSAIDs)
- K27 Πεπτικό έλκος, απροσδιόριστης εντόπισης
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TAGAMET
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από το στόμα
- Χορήγηση: με τα γεύματα και πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση, κάθε 4-6 ώρες, περίπου 1 ώρα πριν από την εισαγωγή στην αναισθησία
- Δόση έναρξης: 800mg
- Τιτλοποίηση: Μπορεί να χρειαστεί αύξηση της δόσης σε 400mg 4 φορές την ημέρα μετά ενδοφλέβια θεραπεία για αιμορραγία.
-
ΕνήλικεςΔόση0.8 - 1.6g/ημέραΜέγ. δόση2.4g/ημέραΓια ενεργό γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, γαστρίτιδα, πρόληψη υποτροπών έλκους, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, σύνδρομο Zollinger-Ellison, βλάβες από ΜΣΑΦ.
-
Ενήλικες (Ενδομυϊκώς)Δόση200mgΚάθε 4-6 ώρες για υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας. 400mg περίπου 1 ώρα πριν γενική αναισθησία, έπεται 200mg κάθε 4 ώρες.
-
Ενήλικες (Ενδοφλεβίως)Δόση200mgΔιαλυμένα σε 20ml, χορηγείται βραδέως (>5 λεπτά), μπορεί να επαναληφθεί μετά 4-6 ώρες. Αποφυγή σε καρδιαγγειακά προβλήματα/βαρειές κλινικές καταστάσεις.
-
Ενήλικες (Στάγδην ενδοφλέβια έγχυση)Δόση100-150mg/ώρα ή 2mg/kg/ώραΓια 2 ώρες, επανάληψη μετά 4-6 ώρες.
-
Ενήλικες (Συνεχής ενδοφλέβια έγχυση)Μέγ. δόση75mg/kg/ώρα
-
Παιδιά 1-12 ετώνΔόση20-25mg/kg/ημέραΣε ίσες δόσεις κάθε 4-6 ώρες, από το στόμα ή παρεντερικώς. Περιορίζεται σε απολύτως απαραίτητες περιπτώσεις.
-
Παιδιά 12 ετών και άνωΔόση20mg/kg/ημέραΣε ίσες δόσεις κάθε 4-6 ώρες, από το στόμα ή παρεντερικώς.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γνωστή υπερευαισθησία ή μη ανοχή στο φάρμακο ή σε άλλους ανταγωνιστές των Η-υποδοχέων
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση CimetidineπροσοχήΠληθυσμόςσε βαρειά πάσχοντεςΝα αποφεύγεται η ταχεία (λιγότερο από 5 λεπτά) ενδοφλέβια χορήγηση λόγω κινδύνου καρδιακής ανακοπής, αρρυθμιών και υπότασης
-
Κάλυψη συμπτωμάτων καρκίνου του στομάχουπροσοχήΝα λαμβάνεται υπόψη ότι η θεραπεία με Cimetidine μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα και να προκαλέσει παροδική επούλωση καρκίνου του στομάχου
-
Αναστρέψιμες εκδηλώσεις από το ΚΝΣπροσοχήΠληθυσμόςσοβαρά ασθενείς, ασθενείς ≥ 50 ετών, ασθενείς με προϋπάρχουσα ηπατική ή νεφρική νόσοΠαρακολούθηση για εκδηλώσεις από το ΚΝΣ (διανοητική σύγχυση, ψύχωση, κατάθλιψη, άγχος, παραισθήσεις, αποπροσανατολισμός)
-
Αυξημένη πιθανότητα στρογγυλοειδίασηςπροσοχήΠληθυσμόςΑνοσοκατασταλμένοι ασθενείςΠροσοχή στην πιθανότητα αυξημένου κινδύνου στρογγυλοειδίασης λόγω μειωμένης γαστρικής οξύτητας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του κυτοχρώματος P-450 (π.χ. Βενζοδιαζεπίνες, Μετρονιδαζόλη, Σουλφονυλουρίες, Καφεΐνη, Μορικιζίνη, Τακρίνη, Αναστολείς διαύλων ασβεστίου, Πεντοξυφυλλίνη, Θεοφυλλίνες, Καρβαμαζεπίνη, Φαινυτοΐνη, Τριαμτερένη, Χλωροκίνη, Προπαφαινόνη, Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, Λαβηταλόλη, Προπρανολόλη, Βαλπροϊκό οξύ, Λιδοκαΐνη, Κινιδίνη, Βαρφαρίνη, Μετοπρολόλη, Κινίνη)προσοχήΑύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότηταςΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας.
-
Αντιπηκτικά τύπου βαρφαρίνηςπαρακολούθησηΑύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότηταςΣύστασηΣυνιστάται τακτικός έλεγχος του χρόνου προθρομβίνης και πιθανόν ρύθμιση της δοσολογίας του αντιπηκτικού.
-
παρακολούθησηΑύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότηταςΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί ρύθμιση της δοσολογίας κατά την έναρξη ή διακοπή της συγχορηγούμενης Cimetidine, ώστε να διατηρηθούν ασφαλή και κατάλληλα θεραπευτικά επίπεδα στο αίμα.
-
παρακολούθησηΑύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότηταςΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί ρύθμιση της δοσολογίας κατά την έναρξη ή διακοπή της συγχορηγούμενης Cimetidine, ώστε να διατηρηθούν ασφαλή και κατάλληλα θεραπευτικά επίπεδα στο αίμα.
-
Άλατα σιδήρουπροσοχήΕλάττωση φαρμακολογικής δράσης των αλάτων σιδήρου λόγω μειωμένης απορρόφησης
-
προσοχήΕλάττωση φαρμακολογικής δράσης της ινδομεθακίνης λόγω μειωμένης απορρόφησης
-
προσοχήΕλάττωση φαρμακολογικής δράσης της κετοκοναζόλης λόγω μειωμένης απορρόφησηςΣύστασηΕάν είναι αναγκαία, να λαμβάνεται 2 ώρες πριν από τη χορήγηση Cimetidine.
-
ΤετρακυκλίνεςπροσοχήΕλάττωση φαρμακολογικής δράσης των τετρακυκλινών λόγω μειωμένης απορρόφησης
-
προσοχήΑύξηση μυελοτοξικότητας
-
παρακολούθησηΕλάττωση συγκεντρώσεων της διγοξίνης στον ορό
-
προσοχήΑύξηση φαρμακολογικής δράσης της φλεκαϊνίδης
-
παρακολούθησηΕλάττωση συγκεντρώσεων της φλουκοναζόλης στο πλάσμα λόγω μειωμένης απορρόφησης
-
ΦλουορουρακίληπαρακολούθησηΑύξηση συγκεντρώσεων της φλουορουρακίλης στον ορό
-
Ναρκωτικά αναλγητικάπροσοχήΑύξηση τοξικών δράσεων (π.χ. αναπνευστική καταστολή)
-
ΠροκαϊναμίδηπαρακολούθησηΑύξηση επιπέδων Προκαϊναμίδης και NAPA λόγω ελάττωσης νεφρικής σωληναριακής απέκκρισης
-
ΣουκινυλοχολίνηπροσοχήΑύξηση νευρομυϊκού αποκλεισμού, παρατεταμένη αναπνευστική καταστολή
-
ΤοκαϊνίδηπροσοχήΕλάττωση φαρμακολογικής δράσης της τοκαϊνίδης
-
ΑλκοόληπαρακολούθησηΑύξηση επιπέδων αλκοόλης στο πλάσμα και AUC (πιθανώς όχι κλινικά σημαντική)
-
προσοχήΜπορεί να ελαττώσουν την απορρόφηση της Cimetidine (όχι σημαντικά με αντιόξινα)ΣύστασηΗ χορήγηση αντιόξινων να μην είναι ταυτόχρονη με τη λήψη Cimetidine.
-
ΚάπνισμαπροσοχήΑναστρέφει την αναστολή της νυκτερινής γαστρικής έκκρισης, εμποδίζει την επούλωση του έλκους, σχετίζεται με υποτροπή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κεφαλαλγία
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Περιφερική νευροπάθεια
- Κόπωση
- Πόνος στο σημείο της ένεσης
- Σύγχυση
- Παραισθήσεις
- Παραλήρημα
- Διάρροια
- Παγκρεατίτιδα
- Σχηματισμός φυτοπιλήματος
- Χολοστατική/ηπατοκυτταρική δράση
- Αυξημένες τρανσαμινάσες
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Κοκκιοκυτταροπενία
- Θρομβοκυτοπενία
- Αυτοάνοση αιμολυτική αναιμία
- Απλαστική αναιμία
- Ουδετεροπενία (συμπεριλαμβανομένης ακοκκιοκυτταραιμίας)
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα
- Ερυθρόδερμα
- Εξάνθημα
- Πολύμορφο ερύθημα
- Δερματική αγγειίτιδα
- Επιδερμική νεκρόλυση
- Αναστρέψιμη αλωπεκία
- Καρδιακές αρρυθμίες (με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση)
- Ανακοπή (με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση)
- Γυναικομαστία
- Ανικανότητα
- Γαλακτόρροια
- Αναστρέψιμη αρθραλγία
- Αναστρέψιμη επιδείνωση των συμπτωμάτων από τις αρθρώσεις σε προϋπάρχουσα αρθρίτιδα (συμπεριλαμβανομένης και της ουρικής αρθρίτιδας)
- Μυαλγία
- Πολυμυοσίτις
- Βρογχόσπασμος
- Αναστρέψιμες αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Αναστρέψιμη διάμεση νεφρίτιδα
- Κατακράτηση ούρων
- Στρογγυλοειδίαση σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς
- Αυξημένη κρεατινίνη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑναστρέψιμη επιδείνωση των συμπτωμάτων από τις αρθρώσεις σε προϋπάρχουσα αρθρίτιδα (συμπεριλαμβανομένης και της ουρικής αρθρίτιδας)Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣυχνέςΑνικανότηταΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΓυναικομαστίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΠαραισθήσειςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΑνακοπή (με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση)Καρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΑναστρέψιμες αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΑναστρέψιμη αλωπεκίαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΑναστρέψιμη αρθραλγίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΑναστρέψιμη διάμεση νεφρίτιδαΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
ΣπάνιεςΑπλαστική αναιμίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΑυτοάνοση αιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΕπιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΘρομβοκυτοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΚαρδιακές αρρυθμίες (με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση)Καρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΚατακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΚοκκιοκυτταροπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΠολυμυοσίτιςΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΧολοστατική/ηπατοκυτταρική δράσηΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΣτρογγυλοειδίαση σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείςΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Μη γνωστέςΑποφολιδωτική δερματίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑυξήσεις κρεατινίνης (πιθανώς δοσοεξαρτώμενες)Εργαστηριακές εξετάσεις
-
Μη γνωστέςΑυξήσεις τρανσαμινασών (πιθανώς δοσοεξαρτώμενες)Εργαστηριακές εξετάσεις
-
Μη γνωστέςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΓαλακτόρροιαΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΔερματική αγγειίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕρυθρόδερμαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΟυδετεροπενία (συμπεριλαμβανομένης ακοκκιοκυτταραιμίας)Διαταραχές του αιμοποιητικού συστήματος και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΠαραλήρημαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΠεριφερική νευροπάθειαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΠόνος στο σημείο της ένεσηςΓενικές
-
Μη γνωστέςΣχηματισμός φυτοπιλήματοςΓαστρεντερικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ Cimetidine δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες, εκτός, εάν κατά την κρίση του γιατρού, τα αναμενόμενα οφέλη αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους.Δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία. Μελέτες τερατογένεσης με Cimetidine έδειξαν ότι δεν υπάρχει κίνδυνος, αλλά άλλες μελέτες σε ζώα και ανθρώπους έδειξαν ότι η Cimetidine διέρχεται στον πλακούντα.
-
ΓαλουχίαΟ θηλασμός πρέπει να διακόπτεται εάν η μητέρα λαμβάνει Cimetidine.Η Cimetidine απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- μη ανταπόκριση
- θάνατοι
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Μηχανισμός δράσης
Η Cimetidine ασκεί ανασταλτική δράση τόσο στην βασική όσο και στην μετά από διέγερση έκκριση γαστρικού οξέος και ελαττώνει την παραγωγή πεψίνης. Ανταγωνίζεται τη δράση της ισταμίνης καταλαμβάνοντας τους Η₂-υποδοχείς αυτής στα τοιχωματικά κύτταρα δηλαδή ανήκει στους ανταγωνιστές των Η₂-υποδοχέων της ισταμίνης. Εκτός από την αντιεκκριτική της δράση η Cimetidine έχει και κυτταροπροστατευτικές ιδιότητες και έτσι συντελεί στη διατήρηση της ακεραιότητας του φραγμού του γαστρεντερικού βλεννογόνου.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η Cimetidine απορροφάται ταχέως όταν χορηγείται από το στόμα και οι ανώτερες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται σε 45 έως 90 λεπτά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της Cimetidine είναι περίπου 2 ώρες. Τόσο η από του στόματος όσο και η παρεντερική χορήγηση (I.V. ή Ι.Μ.) εμφανίζουν συγκρίσιμες περιόδους διατήρησης θεραπευτικά δραστικών επιπέδων της Cimetidine στο αίμα. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα, μετά από χορήγηση δόσης 300mg Cimetidine, παραμένουν πάνω από τις απαιτούμενες για την επίτευξη της αναστολής της βασικής έκκρισης γαστρικού οξέος κατά 80% για 4 έως 5 ώρες.
Οι συγκεντρώσεις σε σταθεροποιημένη κατάσταση στο αίμα μετά από συνεχή έγχυση Cimetidine καθορίζονται από το ρυθμό έγχυσης και την κάθαρση του φαρμάκου εξατομικευμένα σε κάθε ασθενή. Σε μία μελέτη για πεπτικό έλκος, σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ρυθμός έγχυσης 37,5mg /ώρα δημιούργησε κατά μέσον όρο συγκεντρώσεις Cimetidine σε σταθεροποιημένη κατάσταση στο αίμα της τάξης των 0,9mcg/ml. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα με άλλους ρυθμούς έγχυσης θα ποικίλλουν ανάλογα με το ρυθμό έγχυσης.
Η Cimetidine απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. Μετά από παρεντερική χορήγηση, η μεγαλύτερη ποσότητα του φαρμάκου αποβάλλεται αμετάβλητη. Μετά από του στόματος χορήγηση, η Cimetidine μεταβολίζεται εκτεταμένα, με κύριο μεταβολίτη το σουλφοξείδιο. Μετά από εφάπαξ χορήγηση από το στόμα, 48% του φαρμάκου αποβάλλεται στα ούρα μετά από 24 ώρες σαν αμετάβλητο φάρμακο. Μετά από I.V. ή Ι.Μ. χορήγηση, 75% του φαρμάκου αποβάλλεται στα ούρα μετά από 24 ώρες σαν αμετάβλητο φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες ### Μηχανισμός δράσης Η Cimetidine ασκεί ανασταλτική δράση τόσο στην βασική όσο και στην μετά από διέγερση έκκριση γαστρικού οξέος και ελαττώνει την παραγωγή πεψίνης. Ανταγωνίζεται τη δράση της ισταμίνης καταλαμβάνοντας τους…
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Η Cimetidine απορροφάται ταχέως όταν χορηγείται από το στόμα και οι ανώτερες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται σε 45 έως 90 λεπτά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της Cimetidine είναι περίπου 2 ώρες. Τόσο η από του στόματος όσο και η…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η σιμετιδίνη είναι ένας ανταγωνιστής των H2-ιστομινικών υποδοχέων. Μειώνει την βασική και την νυχτερινή έκκριση γαστρικού οξέος και οδηγεί σε μείωση του όγκου, της οξύτητας και της ποσότητας του γαστρικού οξέος που απελευθερώνεται ως απόκριση σε ερεθίσματα, συμπεριλαμβανομένων τροφής, καφεΐνης, ινσουλίνης, μπεταζόλης ή πενταγαστρίνης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία γαστρεντερικών διαταραχών όπως γαστρικό ή δωδεκαδακτυλικό έλκος, γαστροοισοφαγική παλινδρομική νόσο και παθολογικές καταστάσεις υπερέκκρισης. Η σιμετιδίνη αναστέλλει πολλά από τα ισοένζυμα του ηπατικού συστήματος ενζύμων CYP450. Άλλες δράσεις της σιμετιδίνης περιλαμβάνουν αύξηση της γαστρικής βακτηριακής χλωρίδας, όπως οι οργανισμοί που μειώνουν τα νιτρικά άλατα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η σιμετιδίνη δεσμεύεται σε έναν H2-υποδοχέα που βρίσκεται στη βασολατερο-μεμβράνη των παριεταλικών κυττάρων του στομάχου, αναστέλλοντας τις επιδράσεις της ισταμίνης. Αυτή η ανταγωνιστική αναστολή οδηγεί σε μειωμένη έκκριση γαστρικού οξέος και μείωση του όγκου και της οξύτητας του στομάχου.
Οι ανταγωνιστές H2 αναστέλλουν την έκκριση γαστρικού οξέος που προκαλείται από την ισταμίνη & άλλους H2 αγωνιστές με δοσοεξαρτώμενο, ανταγωνιστικό τρόπο· ο βαθμός αναστολής παρακολουθείται από τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα σε ένα ευρύ φάσμα. Οι ανταγωνιστές H2 αναστέλλουν επίσης την έκκριση οξέος που προκαλείται από τη γαστρίνη & σε μικρότερο βαθμό από τους μουσκαρινικούς αγωνιστές. Σημαντικό είναι ότι αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν τη βασική (νηστείας) & νυχτερινή έκκριση οξέος & αυτή που διεγείρεται από τροφή, εικονική σίτιση, γαστρική διάταση & διάφορους φαρμακολογικούς παράγοντες· αυτή η ιδιότητα αντανακλά τον ζωτικό ρόλο της ισταμίνης στη διαμεσολάβηση των επιδράσεων διαφόρων ερεθισμάτων. Οι ανταγωνιστές H2 μειώνουν τόσο τον όγκο του γαστρικού υγρού που εκκρίνεται όσο & τη συγκέντρωση H+ του. Η παραγωγή πεψίνης, η οποία εκκρίνεται από τα κύτταρα του έσω χιτώνα των γαστρικών αδένων (κυρίως υπό χολινεργικό έλεγχο), γενικά μειώνεται παράλληλα με τη μείωση του όγκου του γαστρικού υγρού. /Ανταγωνιστές H2/
Η σιμετιδίνη αναστέλλει τους H2-υποδοχείς, οι οποίοι είναι εν μέρει υπεύθυνοι για την φλεγμονώδη απόκριση, στα δερματικά αγγεία των ανθρώπων.
Αξιολογήθηκαν οι επιδράσεις της σιμετιδίνης, της ομεπραζόλης και του ατροπίνης σουλφιδίου στην επούλωση γαστρικών ελκών που προκαλούνται από οξικό οξύ σε αρουραίους με περιορισμένο χρόνο σίτισης (9:00-10:00 π.μ. και 5:00-6:00 μ.μ.) 15 ημέρες μετά την ενδοφλέβια ένεση οξέος. Η από του στόματος επαναλαμβανόμενη χορήγηση σιμετιδίνης (25-100 mg/kg δύο φορές ημερησίως) ή ομεπραζόλης (10-50 mg/kg μία φορά ημερησίως) επιτάχυνε δοσοεξαρτώμενα την επούλωση του έλκους. … Μια εφάπαξ από του στόματος χορήγηση ομεπραζόλης (50 mg/kg) ή σιμετιδίνης (100 mg/kg) είχε ως αποτέλεσμα ισχυρές και μακροχρόνιες αντι-οξικές εκκριτικές και γαστρίνη-απελευθερωτικές δράσεις. Ο βαθμός και η διάρκεια της αντι-οξικής έκκρισης από το ατροπίνης σουλφίδιο ήταν ίσες με αυτές της σιμετιδίνης, αλλά η αύξηση της απελευθέρωσης γαστρίνης από το ατροπίνης σουλφίδιο ήταν ασθενής και προσωρινή. Αυτά τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι τα γαστρικά έλκη αρουραίων με περιορισμένο χρόνο σίτισης είναι χρήσιμα για την αξιολόγηση των επουλωτικών επιδράσεων της σιμετιδίνης και της ομεπραζόλης στα γαστρικά έλκη. Επιπλέον, οι επιδράσεις και των δύο φαρμάκων μπορεί να σχετίζονται με την αυξημένη απελευθέρωση γαστρίνης παρά με τη μειωμένη έκκριση οξέος.
Τόσο το KB-5492, ένας νέος αντι-ελκωτικός παράγοντας, όσο και η σιμετιδίνη, που χορηγήθηκαν από το στόμα σε δόσεις 25-200 mg/kg, εμπόδισαν δοσοεξαρτώμενα τα προκαλούμενα από την κυστεαμίνη (400 mg/kg, υποδορίως) δωδεκαδακτυλικά έλκη σε αρουραίους με τιμές ED50 63 και 40 mg/kg, αντίστοιχα. Οι αντι-ελκωτικές δόσεις σιμετιδίνης, αλλά όχι του KB-5492, ανέστειλαν τη γαστρική υπερέκκριση οξέος που προκλήθηκε από την κυστεαμίνη (400 mg/kg, υποδορίως). Αντίθετα, οι αντι-ελκωτικές δόσεις του KB-5492, αλλά όχι της σιμετιδίνης, αύξησαν την έκκριση δωδεκαδακτυλικής HC03- σε φυσιολογικούς αναισθητοποιημένους αρουραίους. Αυτά τα ευρήματα υποδεικνύουν ότι το KB-5492 προλαμβάνει τα προκαλούμενα από την κυστεαμίνη δωδεκαδακτυλικά έλκη με την διέγερση της έκκρισης δωδεκαδακτυλικής HC03-, ενώ η σιμετιδίνη το κάνει με την αναστολή της προκαλούμενης από την κυστεαμίνη γαστρικής υπερέκκρισης οξέος.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση σιμετιδίνης, συχνά παρατηρούνται δύο μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα, πιθανώς ως αποτέλεσμα ακανόνιστης απορρόφησης στο γαστρεντερικό σωλήνα. Σε υγιείς ασθενείς, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της σιμετιδίνης είναι περίπου 60%, ωστόσο, η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να φτάσει το 70% σε ασθενείς με πεπτικό έλκος. Συνολικά, οι ρυθμοί βιοδιαθεσιμότητας είναι πολύ πιο μεταβλητοί σε ασθενείς με πεπτικό έλκος.
Η σιμετιδίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών.
Ο όγκος κατανομής της σιμετιδίνης αναφέρεται ότι είναι 1 L/kg.
Η αναφερόμενη τιμή συστηματικής κάθαρσης της σιμετιδίνης είναι περίπου 500-600 ml/min.
Περίπου το 15% της σιμετιδίνης μεταβολίζεται στο ήπαρ. Εβδομήντα τοις εκατό (70%) απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, με απώλειες στα κόπρανα να αντιστοιχούν περίπου στο 10%.
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η σιμετιδίνη και η ρανιτιδίνη απορροφώνται σχεδόν πλήρως. Λόγω του μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 50-60%. Και τα δύο φάρμακα δεσμεύονται ελάχιστα στις πρωτεΐνες του πλάσματος (10-20%).
Και τα δύο φάρμακα απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα - η σιμετιδίνη έως και 90% εντός 24 ωρών (50-75% αμετάβλητη) και η ρανιτιδίνη έως και 60% εντός 24 ωρών (περίπου 40% αμετάβλητη). Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι αρκετά μεγάλος, στην περιοχή των 1,5 L/kg σωματικού βάρους, αποδεικνύοντας ότι σχεδόν όλο το φάρμακο υπάρχει έξω από τον ενδοαγγειακό χώρο.
Η σιμετιδίνη κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα και δεσμεύεται 15-20% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι το φάρμακο διαπερνά τον πλακούντα. Η σιμετιδίνη κατανέμεται στο γάλα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΣΙΜΕΤΙΔΙΝΗ (14 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Στους ανθρώπους, περίπου το 22,5% της σιμετιδίνης δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σιμετιδίνης, η πλειοψηφία του μητρικού φαρμάκου (58-77%) αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα. Ο κύριος μεταβολίτης της σιμετιδίνης είναι η σιμετιδίνη σουλφοξείδιο και αντιπροσωπεύει ένα εκτιμώμενο 10-15% της συνολικής απέκκρισης. Οι ερευνητές έχουν επίσης εντοπίσει έναν δευτερεύοντα μεταβολίτη της σιμετιδίνης με υδροξυλιωμένη μεθυλομάδα στον δακτύλιο της ιμιδαζόλης, ο οποίος αντιπροσωπεύει μόνο το 4% της συνολικής απέκκρισης. Τόσο τα ένζυμα κυτοχρώματος P450 όσο και οι μονοοξυγενάσες που περιέχουν φλαβίνη εμπλέκονται στον μεταβολισμό της σιμετιδίνης, αν και δεν είναι σαφές ποια συγκεκριμένα ένζυμα εμπλέκονται. Η σιμετιδίνη είναι ένας γνωστός αναστολέας ενζύμων και μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό ορισμένων συγχορηγούμενων φαρμάκων.
Περίπου 50% έως 80% μιας ενδοφλέβιας δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο· 40% μιας από του στόματος δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα σε ασθενείς με πεπτικό έλκος. Το μεγαλύτερο μέρος του υπόλοιπου φαρμάκου εμφανίζεται στα ούρα ως μεταβολίτες 5-υδροξυμεθυλ ή σουλφοξείδιο.
Η σιμετιδίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε σουλφοξείδιο και 5-υδροξυμεθυλ παράγωγα, και πιθανώς γουανιδυλουρία, αν και η τελευταία ένωση μπορεί να προκύψει από in vitro διάσπαση.
Ηπατική
Οδός Απέκκρισης: Η κύρια οδός απέκκρισης της σιμετιδίνης είναι τα ούρα.
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 2 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της σιμετιδίνης εκτιμάται γύρω στις 2 ώρες.
ΕΦΤΑ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΜΕ ΑΣΚΙΤΙΚΗ ΚΙΡΡΩΣΗ & ΕΦΤΑ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΧΩΡΙΣ ΗΠΑΤΙΚΗ ΝΟΣΟ ΕΛΑΒΑΝ 200 MG ΣΙΜΕΤΙΔΙΝΗΣ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ & ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΩΣ. ΔΕΝ ΠΑΡΑΤΗΡΗΘΗΚΑΝ ΔΙΑΦΟΡΕΣ ΣΤΟΝ ΧΡΟΝΟ ΗΜΙΣΕΙΑΣ ΖΩΗΣ ΤΗΣ ΣΙΜΕΤΙΔΙΝΗΣ ΜΕΤΑΞΥ ΤΩΝ 2 ΟΜΑΔΩΝ. Η ΚΑΘΑΡΣΗ ΤΗΣ ΣΙΜΕΤΙΔΙΝΗΣ ΜΕΙΩΘΗΚΕ ΣΕ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΜΕ ΚΙΡΡΩΣΗ (0.426 + OR - 0.138 ΕΝΑΝΤΙ 0.649 + OR - 0.163 L/HR/KG).
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στον άνθρωπο είναι 1,9 έως 2,2 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας αποβολής της σιμετιδίνης… είναι 2 έως 3 ώρες … .
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥΣ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτά περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER· ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ· και ΑΝΤΙΟΞΙΚΑ για συμπτωματική ανακούφιση.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης H2, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης. Η κλινικά σημαντικότερη δράση τους είναι η αναστολή της έκκρισης οξέος στη θεραπεία γαστρεντερικών ελκών. Ο λείος μυς μπορεί επίσης να επηρεαστεί. Ορισμένα φάρμακα αυτής της κατηγορίας έχουν ισχυρές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αλλά αυτές οι δράσεις δεν είναι καλά κατανοητές.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP1A2.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
80061L1WGD
CIMETIDINE
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ισταμίνης H2
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-2
Η σιμετιδίνη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-2. Ο μηχανισμός δράσης της σιμετιδίνης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης H2.
CIMETIDINE
Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ισταμίνης H2 [MoA]· Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-2 [EPC]
Απόσυρση / Deprescribing
Αναστολείς Η2/ΡΡΙ
Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης.
⚠ Οι αναστολείς Η2/PPIs μπορούν να διακοπούν χωρίς σταδιακή μείωση εάν χρειάζεται. Εάν υπάρχει ανησυχία για υπερέκκριση αναπήδησης, τότε η δόση του αναστολέα Η2/PPI μπορεί να μειωθεί σταδιακά.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥΣ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτά περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER· ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ· και ΑΝΤΙΟΞΙΚΑ για συμπτωματική ανακούφιση.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης H2, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης. Η κλινικά σημαντικότερη δράση τους είναι η αναστολή της έκκρισης οξέος στη θεραπεία γαστρεντερικών ελκών. Ο λείος μυς μπορεί επίσης να επηρεαστεί. Ορισμένα φάρμακα αυτής της κατηγορίας έχουν ισχυρές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αλλά αυτές οι δράσεις δεν είναι καλά κατανοητές.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP1A2.