ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A02BA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CIMETIDINE

Σιμετιδίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες ### Μηχανισμός δράσης Η Cimetidine ασκεί ανασταλτική δράση τόσο στην βασική όσο και στην μετά από διέγερση έκκριση γαστρικού οξέος και ελαττώνει την παραγωγή πεψίνης.

Εμπορικά Ονόματα

TAGAMET

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 1998

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση0.8 έως 1.6g/ημέρα

Για ενεργό γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, σε μία ή τέσσερις δόσεις. 800mg πριν τη νυκτερινή κατάκλιση ή 400mg πρωί και 400mg βράδυ.
Ενήλικες

Δόση200mg 4 φορές την ημέρα

Για γαστρίτιδα, με τα γεύματα και πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση, για τουλάχιστον 4 εβδομάδες.
Ενήλικες

Δόση400mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση

Για πρόληψη υποτροπών γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους (δόση συντήρησης).
Ενήλικες

Δόση0.8 - 1.6g/ημέρα

Για γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση. 800mg εφάπαξ πριν τη νυκτερινή κατάκλιση ή 400mg δύο φορές την ημέρα. Έως 1.6g/ημέρα σε βαριές περιπτώσεις. Με τα γεύματα και πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση για 12+ εβδομάδες.
Ενήλικες

Δόση200mg δύο έως τέσσερις φορές την ημέρα

Για καύσο, με τα γεύματα και πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση.
Ενήλικες

Μέγ. δόση2,4g/ημέρα

Για σύνδρομο Zollinger-Ellison και άλλες καταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισης, δοσολογία και διάρκεια ανάλογα με την περίπτωση.
Ενήλικες

Δόση800mg/ημέρα

Για βλάβες (έλκη και διαβρώσεις) από τη χρήση ΜΣΑΦ, είτε εφάπαξ 800mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση είτε 400mg δύο φορές την ημέρα, για 8 εβδομάδες.
Ενήλικες

Δόση400mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση

Για πρόληψη υποτροπής βλαβών από τη συνεχή μακροχρόνια χρήση ΜΣΑΦ (δόση συντήρησης).
Ενήλικες

Δόση200mg κάθε 4-6 ώρες

Ενδομυϊκώς, για ασθενείς σε υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Ενήλικες

Δόση200mg

Βραδεία ενδοφλεβίως, διαλυμένο σε 20ml (0.9% NaCl), χορηγείται σε διάστημα όχι μικρότερο από 5 λεπτά. Επανάληψη μετά 4-6 ώρες. Αποφεύγεται σε ασθενείς με καρδιαγγειακά προβλήματα.
Ενήλικες

Δόση100-150mg/ώρα ή 2mg/kg/ώρα

Σε στάγδην ενδοφλέβια έγχυση, για 2 ώρες και επανάληψη μετά 4-6 ώρες.
Ενήλικες

Μέγ. δόση75mg/kg/ώρα

Σε συνεχή ενδοφλέβια έγχυση.
Ενήλικες

Δόση200mg 3 φορές την ημέρα και 400mg πριν από τη νυκτερινή κατάκλιση

Μέγ. δόση400mg 4 φορές την ημέρα

Από το στόμα, μετά την αποδρομή της αιμορραγίας.
Ενήλικες

Δόση400mg παρεντερικώς

Για γενική αναισθησία, περίπου 1 ώρα πριν την εισαγωγή, έπειτα 200mg κάθε 4 ώρες.
Παιδιά 1-12 ετών

Δόση20 - 25mg/kg/ημέρα

Από το στόμα ή παρεντερικώς, σε ίσες δόσεις κάθε 4-6 ώρες.
Παιδιά 12 ετών και άνω

Δόση20mg/kg/ημέρα

Από το στόμα ή παρεντερικώς, σε ίσες δόσεις κάθε 4-6 ώρες.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γνωστή υπερευαισθησία ή μη ανοχή στο φάρμακο ή σε άλλους ανταγωνιστές των Η2-υποδοχέων

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση Cimetidine

Πληθυσμόςσε βαρειά πάσχοντες

Αποφεύγεται η ενδοφλέβια χορήγηση σε χρόνο λιγότερο από 5 λεπτά
Κάλυψη συμπτωμάτων καρκίνου του στομάχου

Να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα κάλυψης συμπτωμάτων καρκίνου του στομάχου
Αναστρέψιμες εκδηλώσεις από το Κεντρικό Νευρικό Σύστημα

Πληθυσμόςκυρίως σε σοβαρά ασθενείς, ασθενείς ≥ 50 ετών, με προϋπάρχουσα ηπατική ή νεφρική νόσο

Παρακολούθηση για εκδηλώσεις από το ΚΝΣ, διακοπή θεραπείας εάν εμφανιστούν
Αυξημένη πιθανότητα στρογγυλοειδίασης

ΠληθυσμόςΑνοσοκατασταλμένοι ασθενείς

Προσοχή σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς λόγω αυξημένου κινδύνου στρογγυλοειδίασης

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του κυτοχρώματος P-450
προσοχή

Επιβράδυνση απομάκρυνσης, αύξηση συγκεντρώσεων στο πλάσμα και φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας

ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας, ειδικά για φάρμακα με μικρό θεραπευτικό φάσμα ή σε ασθενείς με νεφρική/ηπατική δυσλειτουργία.
Βενζοδιαζεπίνες (πλην γλυκουρονιδίων)
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Καφεΐνη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Αναστολείς διαύλων ασβεστίου
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Καρβαμαζεπίνη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Χλωροκίνη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Μετρονιδαζόλη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Μορικιζίνη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Πεντοξυφυλλίνη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Φαινυτοΐνη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας, αύξηση επιπέδων στο αίμα

ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί ρύθμιση της δοσολογίας κατά την έναρξη ή διακοπή της συγχορήγησης Cimetidine.
Προπαφαινόνη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Σουλφονυλουρίες
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Τακρίνη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Θεοφυλλίνες (πλην διφυλλίνης)
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας, αύξηση επιπέδων στο αίμα

ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί ρύθμιση της δοσολογίας κατά την έναρξη ή διακοπή της συγχορήγησης Cimetidine.
Τριαμτερένη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Βαλπροϊκό οξύ
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Βαρφαρίνη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας

ΣύστασηΣυνιστάται τακτικός έλεγχος του χρόνου προθρομβίνης και πιθανόν ρύθμιση της δοσολογίας του αντιπηκτικού.
Λαβεταλόλη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Προπρανολόλη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Λιδοκαΐνη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Κινιδίνη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Μετοπρολόλη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Κινίνη
προσοχή

Αύξηση φαρμακολογικής δράσης ή τοξικότητας
Άλατα σιδήρου
προσοχή

Ελαττωμένη φαρμακολογική δράση λόγω μειωμένης απορρόφησης
Ινδομεθακίνη
προσοχή

Ελαττωμένη φαρμακολογική δράση λόγω μειωμένης απορρόφησης
Κετοκοναζόλη
προσοχή

Ελαττωμένη φαρμακολογική δράση λόγω μειωμένης απορρόφησης

ΣύστασηΕάν είναι αναγκαία, να λαμβάνεται 2 ώρες πριν τη χορήγηση Cimetidine.
Τετρακυκλίνες
προσοχή

Ελαττωμένη φαρμακολογική δράση λόγω μειωμένης απορρόφησης
Καρμουστίνη
προσοχή

Αυξημένη μυελοτοξικότητα
Διγοξίνη
προσοχή

Ελαττωμένες συγκεντρώσεις στον ορό
Φλεκαϊνίδη
προσοχή

Αυξημένη φαρμακολογική δράση
Φλουκοναζόλη
προσοχή

Ελαττωμένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα
Φλουορουρακίλη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στον ορό (μετά από χρόνια χορήγηση)
Ναρκωτικά αναλγητικά
προσοχή

Αυξημένες τοξικές δράσεις (π.χ. αναπνευστική καταστολή)
Προκαϊναμίδη
προσοχή

Αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα (και του μεταβολίτη NAPA), ελαττωμένη νεφρική σωληναριακή απέκκριση
Σουκινυλοχολίνη
προσοχή

Αυξημένος νευρομυϊκός αποκλεισμός, παρατεταμένη αναπνευστική καταστολή
Τοκαϊνίδη
προσοχή

Ελαττωμένη φαρμακολογική δράση
Αλκοόλη
προσοχή

Αύξηση επιπέδων αλκοόλης στο πλάσμα και AUC (πιθανώς όχι κλινικά σημαντική)
Αντιόξινα, Αντιχολινεργικά, Μετοκλοπραμίδη
προσοχή

Μείωση απορρόφησης Cimetidine

ΣύστασηΗ χορήγηση αντιόξινων να μην είναι ταυτόχρονη με τη λήψη Cimetidine.
Κάπνισμα
προσοχή

Αναστρέφει την αναστολή της νυκτερινής γαστρικής έκκρισης, εμποδίζει γρήγορη επούλωση έλκους, σχετίζεται με υποτροπή έλκους

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Υπνηλία
Ζάλη
Περιφερική νευροπάθεια

Γενικές

Κόπωση
Πόνος στο σημείο της ένεσης

Ψυχιατρικές

Σύγχυση
Παραισθήσεις
Παραλήρημα

Γαστρεντερικό

Διάρροια
Παγκρεατίτιδα
Σχηματισμός φυτοπιλήματος

Ήπαρ

Χολοστατική/ηπατοκυτταρική δράση

Αίμα

Ακοκκιοκυτταραιμία
Κοκκιοκυτταροπενία
Θρομβοκυτοπενία
Ουδετεροπενία

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Αυτοάνομη αιμολυτική/απλαστική αναιμία

Δέρμα

Αποφολιδωτική δερματίτιδα
Ερυθρόδερμα
Εξάνθημα
Πολύμορφο ερύθημα
Δερματική αγγειίτιδα
Επιδερμική νεκρόλυση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Αναστρέψιμη αλωπεκία

Καρδιακές διαταραχές

Καρδιακές αρρυθμίες/ανακοπή

Αναπαραγωγικό

Γυναικομαστία
Ανικανότητα
Γαλακτόρροια

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Αναστρέψιμη αρθραλγία
Αναστρέψιμη επιδείνωση των συμπτωμάτων από τις αρθρώσεις σε προϋπάρχουσα αρθρίτιδα

Μυοσκελετικό

Μυαλγία
Πολυμυοσίτις

Αναπνευστικό

Βρογχόσπασμος

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αναστρέψιμες αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Αναστρέψιμη διάμεση νεφρίτιδα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Κατακράτηση ούρων

Λοιμώξεις

Στρογγυλοειδίαση

Εργαστηριακές

Αύξηση κρεατινίνης
Αύξηση τρανσαμινασών

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αναστρέψιμη επιδείνωση των συμπτωμάτων από τις αρθρώσεις σε προϋπάρχουσα αρθρίτιδα (συμπεριλαμβανομένης ουρικής αρθρίτιδας)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Συχνές
Ανικανότητα

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Παραισθήσεις

Ψυχιατρικές

Συχνές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές
Χολοστατική/ηπατοκυτταρική δράση

Ήπαρ

Συχνές
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Σπάνιες
Αναστρέψιμες αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Σπάνιες
Αναστρέψιμη αλωπεκία

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Σπάνιες
Αναστρέψιμη αρθραλγία

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Σπάνιες
Αναστρέψιμη διάμεση νεφρίτιδα

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Σπάνιες
Απλαστική αναιμία

Αίμα

Σπάνιες
Αυτοάνοση αιμολυτική αναιμία

Αίμα

Σπάνιες
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα

Σπάνιες
Θρομβοκυτοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Καρδιακές αρρυθμίες/ανακοπή

Καρδιακές διαταραχές

Σπάνιες
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Κοκκιοκυτταροπενία

Αίμα

Σπάνιες
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Πολυμυοσίτις

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Σπάνιες
Στρογγυλοειδίαση

Λοιμώξεις

Πολύ σπάνιες
Αποφολιδωτική δερματίτιδα

Δέρμα

Μη γνωστές
Αύξηση κρεατινίνης

Εργαστηριακές

Μη γνωστές
Αύξηση τρανσαμινασών

Εργαστηριακές

Μη γνωστές
Γαλακτόρροια

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Δερματική αγγειίτιδα

Δέρμα

Μη γνωστές
Εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ερυθρόδερμα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ουδετεροπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Παραλήρημα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Περιφερική νευροπάθεια

Νευρικό

Μη γνωστές
Πόνος στο σημείο της ένεσης

Γενικές

Μη γνωστές
Σχηματισμός φυτοπιλήματος

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Η Cimetidine δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες, εκτός, εάν κατά την κρίση του γιατρού, τα αναμενόμενα οφέλη αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους.

Δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία από τη χρήση της Cimetidine σε έγκυες γυναίκες. Ενώ μελέτες τερατογένεσης με Cimetidine έδειξαν ότι δεν υπάρχει κανένας κίνδυνος από τη χορήγηση κατά τη διάρκεια της κύησης, άλλες μελέτες σε ζώα και ανθρώπους έδειξαν ότι η Cimetidine διέρχεται στον πλακούντα.
Γαλουχία
ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται εάν η μητέρα λαμβάνει κάποιο φάρμακο.

Η Cimetidine απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Μηχανισμός δράσης

Η Cimetidine ασκεί ανασταλτική δράση τόσο στην βασική όσο και στην μετά από διέγερση έκκριση γαστρικού οξέος και ελαττώνει την παραγωγή πεψίνης. Ανταγωνίζεται τη δράση της ισταμίνης καταλαμβάνοντας τους Η2-υποδοχείς αυτής στα τοιχωματικά κύτταρα δηλαδή ανήκει στους ανταγωνιστές των Η2-υποδοχέων της ισταμίνης. Εκτός από την αντιεκκριτική της δράση η Cimetidine έχει και κυτταροπροστατευτικές ιδιότητες και έτσι συντελεί στη διατήρηση της ακεραιότητας του φραγμού του γαστρεντερικού βλεννογόνου.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Η Cimetidine απορροφάται ταχέως όταν χορηγείται από το στόμα και οι ανώτερες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται σε 45 έως 90 λεπτά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της Cimetidine είναι περίπου 2 ώρες. Τόσο η από του στόματος όσο και η παρεντερική χορήγηση (I.V. ή Ι.Μ.) εμφανίζουν συγκρίσιμες περιόδους διατήρησης θεραπευτικά δραστικών επιπέδων της Cimetidine στο αίμα. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα, μετά από χορήγηση δόσης 300mg Cimetidine, παραμένουν πάνω από τις απαιτούμενες για την επίτευξη της αναστολής της βασικής έκκρισης γαστρικού οξέος κατά 80% για 4 έως 5 ώρες.

Οι συγκεντρώσεις σε σταθεροποιημένη κατάσταση στο αίμα μετά από συνεχή έγχυση Cimetidine καθορίζονται από το ρυθμό έγχυσης και την κάθαρση του φαρμάκου εξατομικευμένα σε κάθε ασθενή. Σε μία μελέτη για πεπτικό έλκος, σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ρυθμός έγχυσης 37,5mg /ώρα δημιούργησε κατά μέσον όρο συγκεντρώσεις Cimetidine σε σταθεροποιημένη κατάσταση στο αίμα της τάξης των 0,9mcg/ml. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα με άλλους ρυθμούς έγχυσης θα ποικίλλουν ανάλογα με το ρυθμό έγχυσης.

Η Cimetidine απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. Μετά από παρεντερική χορήγηση, η μεγαλύτερη ποσότητα του φαρμάκου αποβάλλεται αμετάβλητη. Μετά από του στόματος χορήγηση, η Cimetidine μεταβολίζεται εκτεταμένα, με κύριο μεταβολίτη το σουλφοξείδιο. Μετά από εφάπαξ χορήγηση από το στόμα, 48% του φαρμάκου αποβάλλεται στα ούρα μετά από 24 ώρες σαν αμετάβλητο φάρμακο. Μετά από Ι.V. ή Ι.Μ. χορήγηση, 75% του φαρμάκου αποβάλλεται στα ούρα μετά από 24 ώρες σαν αμετάβλητο φάρμακο.

Μηχανισμός δράσης

Ο cimetidine δεσμεύεται σε H₂-υποδοχέα που βρίσκεται στην basolateral μεμβράνη του γαστρικού παραετήματακυττάρου, εμποδίζοντας τα αποτελέσματα της ισταμίνης. Αυτή η ανταγωνιστική αναστολή οδηγεί σε μείωση της έκκρισης γαστρικού οξέος και μείωση του όγκου και…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες ### Μηχανισμός δράσης Η Cimetidine ασκεί ανασταλτική δράση τόσο στην βασική όσο και στην μετά από διέγερση έκκριση γαστρικού οξέος και ελαττώνει την παραγωγή πεψίνης. Ανταγωνίζεται τη δράση της ισταμίνης καταλαμβάνοντας τους…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Η Cimetidine απορροφάται ταχέως όταν χορηγείται από το στόμα και οι ανώτερες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται σε 45 έως 90 λεπτά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της Cimetidine είναι περίπου 2 ώρες. Τόσο η από του στόματος όσο και η…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σιμετιδίνης, η πλειοψηφία του μητρικού φαρμάκου (58-77%) αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα. Ο κύριος μεταβολίτης της σιμετιδίνης είναι η σιμετιδίνη σουλφοξείδιο και αντιπροσωπεύει ένα εκτιμώμενο 10-15% της…

Απέκκριση

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ένα συγγενές παράγωγο ισταμίνης. Αναστέλλει ανταγωνιστικά τη δέσμευση ισταμίνης στους υποδοχείς ισταμίνης H₂. Το cimetidine έχει ένα ευρύ φάσμα φαρμακολογικών δράσεων. Αναστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος, καθώς και την παραγωγή πεψίνης και γαστρίνων. Επίσης μπλοκάρει τη λειτουργία του ενζύμου κυτοχρώματος P450, γεγονός που μπορεί να εξηγεί προτάσεις χρήσης σε προεγχειρητική θεραπεία.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία και τη διαχείριση διαταραχών παλινδρόμησης οξέος (GERD), νόσου πεπτικού έλκους, καούρας και οξείας δυσπεψίας.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η κιντεμίδη (cimetidine) είναι ένας ανταγωνιστής υποδοχέα H₂ ισταμίνης. Μειώνει την βασική και νυχτερινή έκκριση γαστρικού οξέος και μειώνει τον γαστρικό όγκο, την οξύτητα και την ποσότητα γαστρικού οξέος που απελευθερώνεται σε απόκριση σε ερεθίσματα όπως φαγητό, καφεΐνη, ινσουλίνη, betazole ή pentagastrin. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία γαστρεντερικών διαταραχών όπως γαστρικό ή δωδεκαδακτυλικό έλκος, νόσος παλινδρόμησης οισοφάγου και παθολογικές καταστάσεις υπερβολικής έκκρισης. Η κιντεμίδη αναστέλλει πολλές ισοενζύμες του ηπατικού συστήματος CYP450. Άλλες ενέργειες περιλαμβάνουν αύξηση της γαστρικής βακτηριακής χλωρίδας, όπως οργανισμοί που μειώνουν τα νιτρικά.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση: Γρήγορη (60-70%).

DrugBank

Half life

expand_more

2 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

15-20%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Η κύρια οδός απέκκρισης του cimetidine είναι τα ούρα.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τα συμπτώματα υπερβολικής δόσης περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, διάρροια, αυξημένη παραγωγή σάλιου, δυσκολία στην αναπνοή και ταχυπαλμία.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η σιμετιδίνη είναι ένας ανταγωνιστής των H2-ιστομινικών υποδοχέων. Μειώνει την βασική και την νυχτερινή έκκριση γαστρικού οξέος και οδηγεί σε μείωση του όγκου, της οξύτητας και της ποσότητας του γαστρικού οξέος που απελευθερώνεται ως απόκριση σε ερεθίσματα, συμπεριλαμβανομένων τροφής, καφεΐνης, ινσουλίνης, μπεταζόλης ή πενταγαστρίνης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία γαστρεντερικών διαταραχών όπως γαστρικό ή δωδεκαδακτυλικό έλκος, γαστροοισοφαγική παλινδρομική νόσο και παθολογικές καταστάσεις υπερέκκρισης. Η σιμετιδίνη αναστέλλει πολλά από τα ισοένζυμα του ηπατικού συστήματος ενζύμων CYP450. Άλλες δράσεις της σιμετιδίνης περιλαμβάνουν αύξηση της γαστρικής βακτηριακής χλωρίδας, όπως οι οργανισμοί που μειώνουν τα νιτρικά άλατα.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η σιμετιδίνη δεσμεύεται σε έναν H2-υποδοχέα που βρίσκεται στη βασολατερο-μεμβράνη των παριεταλικών κυττάρων του στομάχου, αναστέλλοντας τις επιδράσεις της ισταμίνης. Αυτή η ανταγωνιστική αναστολή οδηγεί σε μειωμένη έκκριση γαστρικού οξέος και μείωση του όγκου και της οξύτητας του στομάχου.

Οι ανταγωνιστές H2 αναστέλλουν την έκκριση γαστρικού οξέος που προκαλείται από την ισταμίνη & άλλους H2 αγωνιστές με δοσοεξαρτώμενο, ανταγωνιστικό τρόπο· ο βαθμός αναστολής παρακολουθείται από τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα σε ένα ευρύ φάσμα. Οι ανταγωνιστές H2 αναστέλλουν επίσης την έκκριση οξέος που προκαλείται από τη γαστρίνη & σε μικρότερο βαθμό από τους μουσκαρινικούς αγωνιστές. Σημαντικό είναι ότι αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν τη βασική (νηστείας) & νυχτερινή έκκριση οξέος & αυτή που διεγείρεται από τροφή, εικονική σίτιση, γαστρική διάταση & διάφορους φαρμακολογικούς παράγοντες· αυτή η ιδιότητα αντανακλά τον ζωτικό ρόλο της ισταμίνης στη διαμεσολάβηση των επιδράσεων διαφόρων ερεθισμάτων. Οι ανταγωνιστές H2 μειώνουν τόσο τον όγκο του γαστρικού υγρού που εκκρίνεται όσο & τη συγκέντρωση H+ του. Η παραγωγή πεψίνης, η οποία εκκρίνεται από τα κύτταρα του έσω χιτώνα των γαστρικών αδένων (κυρίως υπό χολινεργικό έλεγχο), γενικά μειώνεται παράλληλα με τη μείωση του όγκου του γαστρικού υγρού. /Ανταγωνιστές H2/

Η σιμετιδίνη αναστέλλει τους H2-υποδοχείς, οι οποίοι είναι εν μέρει υπεύθυνοι για την φλεγμονώδη απόκριση, στα δερματικά αγγεία των ανθρώπων.

Αξιολογήθηκαν οι επιδράσεις της σιμετιδίνης, της ομεπραζόλης και του ατροπίνης σουλφιδίου στην επούλωση γαστρικών ελκών που προκαλούνται από οξικό οξύ σε αρουραίους με περιορισμένο χρόνο σίτισης (9:00-10:00 π.μ. και 5:00-6:00 μ.μ.) 15 ημέρες μετά την ενδοφλέβια ένεση οξέος. Η από του στόματος επαναλαμβανόμενη χορήγηση σιμετιδίνης (25-100 mg/kg δύο φορές ημερησίως) ή ομεπραζόλης (10-50 mg/kg μία φορά ημερησίως) επιτάχυνε δοσοεξαρτώμενα την επούλωση του έλκους. … Μια εφάπαξ από του στόματος χορήγηση ομεπραζόλης (50 mg/kg) ή σιμετιδίνης (100 mg/kg) είχε ως αποτέλεσμα ισχυρές και μακροχρόνιες αντι-οξικές εκκριτικές και γαστρίνη-απελευθερωτικές δράσεις. Ο βαθμός και η διάρκεια της αντι-οξικής έκκρισης από το ατροπίνης σουλφίδιο ήταν ίσες με αυτές της σιμετιδίνης, αλλά η αύξηση της απελευθέρωσης γαστρίνης από το ατροπίνης σουλφίδιο ήταν ασθενής και προσωρινή. Αυτά τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι τα γαστρικά έλκη αρουραίων με περιορισμένο χρόνο σίτισης είναι χρήσιμα για την αξιολόγηση των επουλωτικών επιδράσεων της σιμετιδίνης και της ομεπραζόλης στα γαστρικά έλκη. Επιπλέον, οι επιδράσεις και των δύο φαρμάκων μπορεί να σχετίζονται με την αυξημένη απελευθέρωση γαστρίνης παρά με τη μειωμένη έκκριση οξέος.

Τόσο το KB-5492, ένας νέος αντι-ελκωτικός παράγοντας, όσο και η σιμετιδίνη, που χορηγήθηκαν από το στόμα σε δόσεις 25-200 mg/kg, εμπόδισαν δοσοεξαρτώμενα τα προκαλούμενα από την κυστεαμίνη (400 mg/kg, υποδορίως) δωδεκαδακτυλικά έλκη σε αρουραίους με τιμές ED50 63 και 40 mg/kg, αντίστοιχα. Οι αντι-ελκωτικές δόσεις σιμετιδίνης, αλλά όχι του KB-5492, ανέστειλαν τη γαστρική υπερέκκριση οξέος που προκλήθηκε από την κυστεαμίνη (400 mg/kg, υποδορίως). Αντίθετα, οι αντι-ελκωτικές δόσεις του KB-5492, αλλά όχι της σιμετιδίνης, αύξησαν την έκκριση δωδεκαδακτυλικής HC03- σε φυσιολογικούς αναισθητοποιημένους αρουραίους. Αυτά τα ευρήματα υποδεικνύουν ότι το KB-5492 προλαμβάνει τα προκαλούμενα από την κυστεαμίνη δωδεκαδακτυλικά έλκη με την διέγερση της έκκρισης δωδεκαδακτυλικής HC03-, ενώ η σιμετιδίνη το κάνει με την αναστολή της προκαλούμενης από την κυστεαμίνη γαστρικής υπερέκκρισης οξέος.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μετά από από του στόματος χορήγηση σιμετιδίνης, συχνά παρατηρούνται δύο μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα, πιθανώς ως αποτέλεσμα ακανόνιστης απορρόφησης στο γαστρεντερικό σωλήνα. Σε υγιείς ασθενείς, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της σιμετιδίνης είναι περίπου 60%, ωστόσο, η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να φτάσει το 70% σε ασθενείς με πεπτικό έλκος. Συνολικά, οι ρυθμοί βιοδιαθεσιμότητας είναι πολύ πιο μεταβλητοί σε ασθενείς με πεπτικό έλκος.

Η σιμετιδίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών.

Ο όγκος κατανομής της σιμετιδίνης αναφέρεται ότι είναι 1 L/kg.

Η αναφερόμενη τιμή συστηματικής κάθαρσης της σιμετιδίνης είναι περίπου 500-600 ml/min.

Περίπου το 15% της σιμετιδίνης μεταβολίζεται στο ήπαρ. Εβδομήντα τοις εκατό (70%) απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, με απώλειες στα κόπρανα να αντιστοιχούν περίπου στο 10%.

Μετά από από του στόματος χορήγηση, η σιμετιδίνη και η ρανιτιδίνη απορροφώνται σχεδόν πλήρως. Λόγω του μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 50-60%. Και τα δύο φάρμακα δεσμεύονται ελάχιστα στις πρωτεΐνες του πλάσματος (10-20%).

Και τα δύο φάρμακα απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα - η σιμετιδίνη έως και 90% εντός 24 ωρών (50-75% αμετάβλητη) και η ρανιτιδίνη έως και 60% εντός 24 ωρών (περίπου 40% αμετάβλητη). Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι αρκετά μεγάλος, στην περιοχή των 1,5 L/kg σωματικού βάρους, αποδεικνύοντας ότι σχεδόν όλο το φάρμακο υπάρχει έξω από τον ενδοαγγειακό χώρο.

Η σιμετιδίνη κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα και δεσμεύεται 15-20% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι το φάρμακο διαπερνά τον πλακούντα. Η σιμετιδίνη κατανέμεται στο γάλα.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΣΙΜΕΤΙΔΙΝΗ (14 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

Στους ανθρώπους, περίπου το 22,5% της σιμετιδίνης δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σιμετιδίνης, η πλειοψηφία του μητρικού φαρμάκου (58-77%) αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα. Ο κύριος μεταβολίτης της σιμετιδίνης είναι η σιμετιδίνη σουλφοξείδιο και αντιπροσωπεύει ένα εκτιμώμενο 10-15% της συνολικής απέκκρισης. Οι ερευνητές έχουν επίσης εντοπίσει έναν δευτερεύοντα μεταβολίτη της σιμετιδίνης με υδροξυλιωμένη μεθυλομάδα στον δακτύλιο της ιμιδαζόλης, ο οποίος αντιπροσωπεύει μόνο το 4% της συνολικής απέκκρισης. Τόσο τα ένζυμα κυτοχρώματος P450 όσο και οι μονοοξυγενάσες που περιέχουν φλαβίνη εμπλέκονται στον μεταβολισμό της σιμετιδίνης, αν και δεν είναι σαφές ποια συγκεκριμένα ένζυμα εμπλέκονται. Η σιμετιδίνη είναι ένας γνωστός αναστολέας ενζύμων και μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό ορισμένων συγχορηγούμενων φαρμάκων.

Περίπου 50% έως 80% μιας ενδοφλέβιας δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο· 40% μιας από του στόματος δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα σε ασθενείς με πεπτικό έλκος. Το μεγαλύτερο μέρος του υπόλοιπου φαρμάκου εμφανίζεται στα ούρα ως μεταβολίτες 5-υδροξυμεθυλ ή σουλφοξείδιο.

Η σιμετιδίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε σουλφοξείδιο και 5-υδροξυμεθυλ παράγωγα, και πιθανώς γουανιδυλουρία, αν και η τελευταία ένωση μπορεί να προκύψει από in vitro διάσπαση.

Ηπατική

Οδός Απέκκρισης: Η κύρια οδός απέκκρισης της σιμετιδίνης είναι τα ούρα.

Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 2 ώρες

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της σιμετιδίνης εκτιμάται γύρω στις 2 ώρες.

ΕΦΤΑ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΜΕ ΑΣΚΙΤΙΚΗ ΚΙΡΡΩΣΗ & ΕΦΤΑ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΧΩΡΙΣ ΗΠΑΤΙΚΗ ΝΟΣΟ ΕΛΑΒΑΝ 200 MG ΣΙΜΕΤΙΔΙΝΗΣ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ & ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΩΣ. ΔΕΝ ΠΑΡΑΤΗΡΗΘΗΚΑΝ ΔΙΑΦΟΡΕΣ ΣΤΟΝ ΧΡΟΝΟ ΗΜΙΣΕΙΑΣ ΖΩΗΣ ΤΗΣ ΣΙΜΕΤΙΔΙΝΗΣ ΜΕΤΑΞΥ ΤΩΝ 2 ΟΜΑΔΩΝ. Η ΚΑΘΑΡΣΗ ΤΗΣ ΣΙΜΕΤΙΔΙΝΗΣ ΜΕΙΩΘΗΚΕ ΣΕ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΜΕ ΚΙΡΡΩΣΗ (0.426 + OR - 0.138 ΕΝΑΝΤΙ 0.649 + OR - 0.163 L/HR/KG).

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στον άνθρωπο είναι 1,9 έως 2,2 ώρες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες.

Ο χρόνος ημίσειας αποβολής της σιμετιδίνης… είναι 2 έως 3 ώρες … .

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥΣ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτά περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER· ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ· και ΑΝΤΙΟΞΙΚΑ για συμπτωματική ανακούφιση.

Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης H2, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης. Η κλινικά σημαντικότερη δράση τους είναι η αναστολή της έκκρισης οξέος στη θεραπεία γαστρεντερικών ελκών. Ο λείος μυς μπορεί επίσης να επηρεαστεί. Ορισμένα φάρμακα αυτής της κατηγορίας έχουν ισχυρές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αλλά αυτές οι δράσεις δεν είναι καλά κατανοητές.

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP1A2.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

80061L1WGD

CIMETIDINE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ισταμίνης H2

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-2

Η σιμετιδίνη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-2. Ο μηχανισμός δράσης της σιμετιδίνης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης H2.

CIMETIDINE

Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ισταμίνης H2 [MoA]· Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-2 [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

15-20%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 15 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς Η2/ΡΡΙ

Σταδιακή μείωση CR: Υψηλό DP: Υψηλό

Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης.

⚠ Οι αναστολείς Η2/PPIs μπορούν να διακοπούν χωρίς σταδιακή μείωση εάν χρειάζεται. Εάν υπάρχει ανησυχία για υπερέκκριση αναπήδησης, τότε η δόση του αναστολέα Η2/PPI μπορεί να μειωθεί σταδιακά.

monitoringσυμπτώματα στέρησης

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

2756

Μοριακός τύπος

C10H16N6S

Μοριακό βάρος

252.34

IUPAC

1-cyano-2-methyl-3-[2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylsulfanyl]ethyl]guanidine

InChIKey

AQIXAKUUQRKLND-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP1A2.