ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01CA11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MECILLINAM

Μεκιλλινάμη

Περιλαμβάνονται κυρίως η μεκιλλινάμη και πιβμεκιλλινάμη που εμφανίζουν δραστικότητα εναντίον πολλών Gram αρνητικών μικροβίων συμπεριλαμβανομένης και της σαλμονέλλας του τύφου. H πιβμεκιλλινάμη χορηγείται από το στόμα. Διασπάται μετά την απορρόφησή της σε μεκιλλινάμη, που είναι …

Εμπορικά Ονόματα

SELEXID N

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Oι κεφαλοσπορίνες είναι αντιμικροβιακά εκλογής για λοιμώξεις: α) Eξωνοσοκομειακές, όταν είναι δύσκολο να εντοπισθεί η λοίμωξη ή να προσδιορισθεί το παθογόνο αίτιο (κεφαλοσπορίνες α γενεάς) και β) Eνδονοσοκομειακές (κεφαλοσπορίνες β, γ και δ γενεάς) από…

medication

SPC-SELEXID N

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση200 mg-1 g

ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια χορηγούμενο 3 ή 4 φορές την ημέρα (μέχρι και 60 mg/kg βάρους σώματος την ημέρα)
Παιδιά

Δόση20-40 mg/kg βάρους σώματος

σε 3 ή 4 δόσεις

block

SPC-SELEXID N

Αντενδείξεις

expand_more

Γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε άλλες πενικιλλίνες ή κεφαλοσπορίνες.

warning

SPC-SELEXID N

Προειδοποιήσεις

expand_more

Σοβαρές και σε μερικές περιπτώσεις θανατηφόρες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλακτικές)

Αυτές οι αντιδράσεις είναι περισσότερο πιθανό να συμβούν σε άτομα με ιστορικό υπερευαισθησίας στις πενικιλλίνες ή/και ιστορικό υπερευαισθησίας σε διάφορα αλλεργιογόνα. Έχουν αναφερθεί περιστατικά με ιστορικό ευαισθησίας στις πενικιλλίνες που παρουσίασαν σοβαρές αντιδράσεις όταν έλαβαν κεφαλοσπορίνες. Πριν από την έναρξη της θεραπείας με Selexid N να λαμβάνεται προσεκτικό ιστορικό που να αφορά προηγούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας στις πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες ή άλλα αλλεργιογόνα. Εάν συμβεί αλλεργική αντίδραση, η αγωγή με Selexid N θα πρέπει να διακοπεί και να αρχίσει η κατάλληλη θεραπεία. Σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις απαιτούν άμεση αντιμετώπιση με επινεφρίνη, οξυγόνο, ενδοφλέβια στεραροειδή και υποστήριξη της αναπνοής περιλαμβανομένης της διασωλήνωσης.
Ψευδομεμβρανώδης κολίτις

Έχει αναφερθεί με όλα σχεδόν τα αντιμικροβιακά φάρμακα. Δια τούτο πρέπει να γίνεται προσεκτική εξέταση και διάγνωση σε ασθενείς οι οποίοι παρουσιάζουν διάρροια μετά από χορήγηση αντιμικροβιακών.

swap_horiz

SPC-SELEXID N

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

προβενεσίδη

μειώνει την απέκκριση της mecillinam και αυξάνει το επίπεδο του αντιβιοτικού στο αίμα
άλλα αντιβιοτικά

κάθε σκεύασμα πρέπει να χορηγηθεί χωριστά. Δεν πρέπει να προστίθεται σε υγρά έγχυσης που περιέχουν άλλα αντιβιοτικά.
μεθοξετράτη

η κάθαρση της μπορεί να μειωθεί με την ταυτόχρονη χρήση πενικιλλινών.

sick

SPC-SELEXID N

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Θρομβοπενία
Ουδετεροπενία
Λευκοπενία
Ηωσινοφιλία

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Διάρροια
Έμετος
Κοιλιακή δυσφορία
Ναυτία
Κοιλιακό άλγος
Κολίτιδα εξ αντιβιοτικών

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Κόπωση

Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων

Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας
Ήπια αναστρέψιμη αύξηση της ASAT, ALAT, αλκαλικής φωσφατάσης και χολερυθρίνης

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αναφυλακτική αντίιδραση

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Πονοκέφαλος
Ζάλη
Ίλιγγος

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Εξάνθημα*
Κνίδωση
Κνησμός
Αγγειονευρωτικό οίδημα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Θρομβοπενία

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Μη γνωστές
Ουδετεροπενία

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Μη γνωστές
Λευκοπενία

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Μη γνωστές
Ηωσινοφιλία

Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα

Μη γνωστές
Διάρροια

Γαστρεντερικό σύστημα

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό σύστημα

Συχνές
Κοιλιακή δυσφορία

Γαστρεντερικό σύστημα

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό σύστημα

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό σύστημα

Συχνές
Κολίτιδα εξ αντιβιοτικών

Γαστρεντερικό σύστημα

Μη γνωστές
Κόπωση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Όχι συχνές
Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας

Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων

Μη γνωστές
Ήπια αναστρέψιμη αύξηση της ASAT, ALAT, αλκαλικής φωσφατάσης και χολερυθρίνης

Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων

Μη γνωστές
Αναφυλακτική αντίιδραση

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Πονοκέφαλος

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Όχι συχνές
Ζάλη

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Όχι συχνές
Ίλιγγος

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Όχι συχνές
Εξάνθημα*

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές
Κνίδωση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
Κνησμός

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
Αγγειονευρωτικό οίδημα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές

pregnant_woman

SPC-SELEXID N

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Να αποφεύγεται στο 1ο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Γαλουχία
Ασφαλές

Όπως και με τις άλλες πενικιλλίνες, ίχνη της mecillinam μπορεί να ανιχνευθούν στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, στις θεραπευτικές δόσεις του Selexid® δεν αναμένονται επιπτώσεις στο παιδί που θηλάζει. Το Selexid® μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Η αμδινοσιλλίνη είναι ένας ισχυρός και ειδικός ανταγωνιστής της Πρωτεΐνης Δέσμευσης Πενικιλλίνης-2 (PBP 2). Είναι δραστική έναντι gram-αρνητικών βακτηρίων, εμποδίζοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος αναστέλλοντας τη δραστηριότητα…

monitor_heart

SPC-SELEXID N

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

SPC-SELEXID N

Φαρμακοκινητική

expand_more

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Χαμηλή απορρόφηση εάν χορηγηθεί από το στόμα.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-SELEXID N

expand_more

Ενήλικες: 200 mg-1 g ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια χορηγούμενο 3 ή 4 φορές την ημέρα (μέχρι και 60 mg/kg βάρους σώματος την ημέρα). Παιδιά: 20-40 mg/kg βάρους σώματος σε 3 ή 4 δόσεις.

block

Αντενδείξεις

SPC-SELEXID N

expand_more

Γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε άλλες πενικιλλίνες ή κεφαλοσπορίνες.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-SELEXID N

expand_more

Σοβαρές και σε μερικές περιπτώσεις θανατηφόρες αντιδράσεις υπερευαισθησίας

(αναφυλακτικές) έχουν αναφερθεί σε ασθενείς υπό θεραπεία με πενικιλλίνη. Αυτές οι αντιδράσεις είναι περισσότερο πιθανό να συμβούν σε άτομα με ιστορικό υπερευαισθησίας στις πενικιλλίνες ή/και ιστορικό υπερευαισθησίας σε διάφορα αλλεργιογόνα. Έχουν αναφερθεί περιστατικά με ιστορικό ευαισθησίας στις πενικιλλίνες που παρουσίασαν σοβαρές αντιδράσεις όταν έλαβαν κεφαλοσπορίνες. Πριν από την έναρξη της θεραπείας με Selexid N να λαμβάνεται προσεκτικό ιστορικό που να αφορά προηγούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας στις πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες ή άλλα αλλεργιογόνα. Εάν συμβεί αλλεργική αντίδραση, η αγωγή με Selexid N θα πρέπει να διακοπεί και να αρχίσει η κατάλληλη θεραπεία. Σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις απαιτούν άμεση αντιμετώπιση με επινεφρίνη, οξυγόνο, ενδοφλέβια στεροειδή και υποστήριξη της αναπνοής περιλαμβανομένης της διασωλήνωσης.

Ψευδομεμβρανώδης κολίτις έχει αναφερθεί με όλα σχεδόν τα

αντιμικροβιακά φάρμακα. Δια τούτο πρέπει να γίνεται προσεκτική εξέταση και διάγνωση σε ασθενείς οι οποίοι παρουσιάζουν διάρροια μετά από χορήγηση αντιμικροβιακών.

Σε παρατεταμένη χορήγηση, συνιστάται παρακολούθηση της νεφρικής και

ηπατικής λειτουργίας.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-SELEXID N

expand_more

Η ταυτόχρονη χορήγηση προβενεσίδης μειώνει την απέκκριση της mecillinam και ως εκ τούτου αυξάνει το επίπεδο του αντιβιοτικού στο αίμα. Όταν χορηγείται το Mecillinam σε συνδυασμό με άλλο αντιβιοτικό, κάθε σκεύασμα πρέπει να χορηγηθεί χωριστά. Δεν πρέπει να προστίθεται σε υγρά έγχυσης που περιέχουν άλλα αντιβιοτικά. Η κάθαρση της μεθοξετράτης από τον οργανισμό μπορεί να μειωθεί με την ταυτόχρονη χρήση πενικιλλινών.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-SELEXID N

expand_more

Οι συχνότερα αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γαστρεντερικές διαταραχές και διάφορες δερματικές αντιδράσεις. Ανεπιθύμητες ενέργειες από το ανώτερο γαστρεντερικό εμφανίσθηκαν σε 5%, διάρροια σε 2% και εξάνθημα σε 1% των ασθενών. Αναφυλακτικές αντιδράσεις, μεταβολές των έμμορφων στοιχείων του αίματος και διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας έχουν αναφερθεί σε μεμονωμένες περιπτώσεις. Η θεραπεία διακόπηκε σε λιγότερο από 1% των ασθενών εξαιτίας των ανεπιθύμητων ενεργειών. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων καταχωρούνται από το MedDRA SOC και οι μεμονωμένες ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομούνται ξεκινώντας με τις πιο συχνά αναφερόμενες. Πολύ συχνές > 1/10 Συχνές > 1/100 και < 1/10 Όχι συχνές > 1/1,000 και < 1/100 Σπάνιες > 1/10,000 και < 1/1,000 Πολύ σπάνιες < 1/10,000 Μη γνωστές (δεν μπορούν να υπολογισθούν με βάση τα κλινικά δεδομένα)

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
- Μη γνωστές:
  - Θρομβοπενία
  - Ουδετεροπενία
  - Λευκοπενία
  - Ηωσινοφιλία
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
- Συχνές:
  - Διάρροια
  - Έμετος
  - Κοιλιακή δυσφορία
  - Ναυτία
  - Κοιλιακό άλγος
- Μη γνωστές:
  - Κολίτιδα εξ αντιβιοτικών
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
- Όχι συχνές:
  - Κόπωση
Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων
- Μη γνωστές:
  - Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας
  - Ήπια αναστρέψιμη αύξηση της ASAT, ALAT, αλκαλικής φωσφατάσης και χολερυθρίνης
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
- Μη γνωστές:
  - Αναφυλακτική αντίιδραση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
- Όχι συχνές:
  - Πονοκέφαλος
  - Ζάλη
  - Ίλιγγος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Όχι συχνές:
  - Εξάνθημα*
- Μη γνωστές:
  - Κνίδωση
  - Κνησμός
  - Αγγειονευρωτικό οίδημα

*Έχουν αναφερθεί διάφορα είδη εξανθημάτων όπως ερυθηματώδες, κηλιδώδες ή κηλιδοβλατιδώδες. Ανεπιθύμητες αντιδράσεις της ομάδας των β-λακταμικών αντιβιοτικών: Αγγειονευρωτικό οίδημα Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας Ήπια αναστρέψιμη αύξηση της ASAT, ALAT, αλκαλικής φωσφατάσης και χολερυθρίνης Αναφυλακτική αντίδραση Θρομβοπενία Ουδετεροπενία Λευκοπενία Ηωζινοφιλία Ανεπιθύμητες αντιδράσεις της ομάδας των πενικιλλινών: Κολίτιδα εξ αντιβιοτικών

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-SELEXID N

expand_more

Εγκυμοσύνη Να αποφεύγεται στο 1ο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Θηλασμός Όπως και με τις άλλες πενικιλλίνες, ίχνη της mecillinam μπορεί να ανιχνευθούν στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, στις θεραπευτικές δόσεις του Selexid® δεν αναμένονται επιπτώσεις στο παιδί που θηλάζει. Το Selexid® μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-SELEXID N

expand_more

Το Mecillinam ανήκει σε ομάδα νέου τύπου πενικιλλινών - τις αμιδινοπενικιλλίνες - με αντιμικροβιακό φάσμα που διαφέρει κατά πολύ από εκείνο των ήδη γνωστών ακυλαμινοπενικιλλινών. Εμφανίζει εκλεκτική και αρκετά ισχυρή αντιμικροβιακή δράση κατά των αρνητικών κατά gram βακίλλων, όπως τα περισσότερα εντεροβακτηριακά περιλαμβανομένων των E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, Shigella, μερικών στελεχών Serratia marcescens, Citrobacter, P. vulgaris και Yersinia. Το Acinetobacter, o Proteus ινδόλη θετικός, η Pseudomonas, η Serratia και τα gram αρνητικά αναερόβια βακτήρια, συνήθως είναι ανθεκτικά. Η δραστικότης είναι επίσης ασθενής κατά των gram θετικών βακτηρίων, ενώ ο Enterococcus faecalis είναι ανθεκτικός. Είναι βακτηριοκτόνο. Δρα παρεμποδίζοντας τον σχηματισμό του κυτταρικού τοιχώματος των μικροοργανισμών, αλλά η θέση δράσης της Pivmecillinam διαφέρει από εκείνη των άλλων αντιβιοτικών. Αυτός δε είναι ο λόγος που σπάνια εμφανίζεται διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ Mecillinam και των άλλων αντιβιοτικών της β-λακτάμης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-SELEXID N

expand_more

Μετά από ενδομυϊκή ένεση των 400 mg mecillinam, παρατηρούνται μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό, της τάξεως των 12 μg/ml, υψηλότερα δε αλλά λιγότερο διατηρούμενα επίπεδα στον ορό επιτυγχάνονται μετά από ενδοφλέβια ένεση. Το Mecillinam συνδέεται με τις πρωτεϊνες κατά 10-15%. Κατανέμεται στον οργανισμό, σε υψηλές συγκεντρώσεις, στον ορό, νεφρούς, ήπαρ, πνεύμονες, χολή και ούρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του mecillinam είναι περίπου μια ώρα. Περίπου το 40-50% της δόσης, μετά την χορήγηση από του στόματος, και το 70% μετά από παρεντερική χορήγηση, απεκκρίνεται αναλλοίωτο από τα ούρα μέσα σε 6 ώρες.

ΕΟΦ · 5.1.1.6

Aλλες πενικιλλίνες

expand_more

Περιγραφή

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Γνωστή υπερευαισθησία στις κεφαλοσπορίνες, ιστορικό αναφυλαξίας και αλλεργικού shock στις πενικιλίνες ή σε άλλες β-λακτάμες.

Ανεπιθύμητες

Aντιδράσεις υπερευαισθησίας (βλ. παραπάνω) και γαστρεντερικές διαταραχές (ναυτία, έμετοι, διάρροια, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, ανορεξία, γλωσσίτιδα) είναι οι συχνότερες. Oι γαστρεντερικές διαταραχές παρατηρούνται συχνότερα όταν οι κεφαλοσπορίνες χορηγούνται από το στόμα. Aναφέρονται επίσης διαταραχές της πηκτικότητας κυρίως με την κεφαμανδόλη. Hωσινοφιλία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, θετική άμεσος Coombs που σπανίως συνοδεύεται από αιμολυτική αναιμία, αύξηση των τρανσαμινασών, αλκαλικής φωσφατάσης, χολερυθρίνης, ουρίας. Eπίσης έχουν αναφερθεί κεφαλαλγία, ζάλη, παραισθήσεις, υπνηλία, σύγχυση, σπασμοί, πόνος από τοπική αντίδραση στην περιοχή της ένεσης ή θρομβοφλεβίτιδα από ενδοφλέβια χορήγηση, πυρετός και επιλοιμώξεις από ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών.

Αλληλεπιδράσεις

Mε μικροβιοστατικά φάρμακα (χλωραμφενικόλη, τετρακυκλίνες) μειώνεται ή εξουδετερώνεται η μικροβιοκτόνος δράση των κεφαλοσπορινών. Σε ενδεχόμενη απόλυτη ανάγκη σύγχρονης χορήγησης να προτιμάται διαφορετική ώρα και οδός. Mε προβενεσίδη αυξάνονται τα επίπεδά τους στο αίμα και υπάρχει κίνδυνος τοξικών επι- 5.1 AΝΤΙΜΙΚΡΟΒΙΑΚΑ δράσεων. Mε αμινογλυκοσίδες, διουρητικά της αγκύλης, σκιαγραφικές ουσίες και βανκομυκίνη αυξάνεται σημαντικά ο κίνδυνος νεφροτοξικότητας. Σε ανάγκη σύγχρονης χορήγησης αμινογλυκοσιδών ή βανκομυκίνης να χορηγούνται σε διαφορετική ώρα, από διαφορετική οδό και ποτέ στην ίδια φιάλη ενδοφλέβιας χορήγησης, διότι υπάρχει πιθανότητα χημικής εξουδετέρωσης της αμινογλυκοσίδης. Mε οινόπνευμα υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου όμοιου με εκείνο της δισουλφιράμης όταν χρησιμοποιείται η κεφαμανδόλη.

Προειδοποιήσεις

Σε νεφρική ανεπάρκεια πρέπει να χορηγούνται μειωμένες δόσεις αναλόγως με την κάθαρση της κρεατινίνης. Ως γενικός κανόνας ισχύει μείωση της δοσολογίας κατά ½ και /4 αντιστοίχως, εφόσον η κάθαρση κρεατινίνης είναι 20-40 ml/min και < 20 ml/min, ενώ επί ασθενών υποβαλλομένων σε αιμοκάθαρση δίνεται μια δόση το 24ωρο όπως και μια συμπληρωματική δόση μετά από κάθε συνεδρία. Προσοχή απαιτείται σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρονίως κεφαλοσπορίνες (>7 ημέρες), ιδιαιτέρως της γ γενεάς, διότι πρέπει να υποβάλλονται σε τακτικό έλεγχο της προθρομβίνης, όπως και σε ασθενείς με διαταραχές της πηκτικότητας ή όταν λαμβάνουν αντιπηκτική αγωγή (σε εμφάνιση αιμορραγικών εκδηλώσεων να χορηγείται πλάσμα και βιταμίνη K). Eπίσης στη γαλουχία (απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα). H ασφάλεια των νεώτερων παραγώγων στην κύηση δεν είναι εξασφαλισμένη. Σε ανάγκη χορήγησης υψηλών δόσεων να λαμβάνεται υπόψη η περιεκτικότητα των διαφόρων κεφαλοσπορινών σε νάτριο. Oι κεφαλοσπορίνες γενικώς και ιδιαιτέρως οι χορηγούμενες από του στόματος και κυρίως της γ γενεάς, καθώς και η αμπικιλλίνη και τα συναφή από του στόματος αντιβιοτικά, αποτελούν το κύριο αίτιο της αποκαλούμενης «διάρροιας εξ αντιβιοτικών» η οποία εκδηλώνεται ως απλό διαρροϊκό σύνδρομο ή ως κολίτιδα ή ως ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα με γενική συχνότητα κυμαινόμενη μεταξύ 5-25%. Στην περίπτωση αυτή απαιτείται άμεση διακοπή της χορηγουμένης κεφαλοσπορίνης. 5.1.2.1 Kεφαλοσπορίνες α γενεάς

Δοσολογία

Συνήθως 5-15 mg/kg/6-8 ώρες ενδομυϊκώς, βραδέως ενδοφλεβίως ή σε ταχεία έγχυση. Παιδιά: 20-40 mg/kg/ 24ωρο σε 3-4 δόσεις.

Σκευάσματα

SELEXID N/Leo: dr.pd.inj 1g/vial x 1+1vial x 15 ml-solv 5.1.2 Kεφαλοσπορίνες Oι κεφαλοσπορίνες είναι βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά που στο ευρύ αντιμικροβιακό τους φάσμα περιλαμβάνουν Gram+ και Gramκόκκους και Gram- βακτήρια. Aνήκουν στις β-λακτάμες όπως οι πενικιλλίνες. Στην κατηγορία αυτή λόγω ομοιοτήτων με τις κεφαλοσπορίνες περιγράφεται επίσης η κεφοξιτίνη που ανήκει στις κεφαμυκίνες. Mε βάση την ανθεκτικότητά τους στα αδρανοποιητικά ένζυμα, τις β-λακτάμες, που προσδιορίζουν το ακριβές αντιμικροβιακό τους φάσμα και τις φαρμακοκινητικές τους ιδιότητες, διακρίνονται σε τέσσερις γενεές. H α γενεά συγκρινόμενη με τις άλλες χαρακτηρίζεται από ισχυρότερη δραστικότητα έναντι των Gram+ κόκκων (με εξαίρεση τους εντεροκόκκους και τους ανθεκτικούς στη μεθικιλλίνη σταφυλοκόκκους), ενώ από τα Gram- μικρόβια στο φάσμα της περιλαμβάνονται οι ναϊσσέριες και διάφορα εντεροβακτηριακά (Escherichia coli, Klebsiella sp, Proteus sp). Διευκρινίζεται ότι οι αιμόφιλοι και οι αναερόβιοι μικροοργανισμοί γενικώς είναι ανθεκτικοί στην α΄ γενεά, όπως και ότι στελέχη σταφυλοκόκκων ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη, έστω και αν φαίνονται in vitro ευαίσθητα στις κεφαλοσπορίνες, είναι in vivo ανθεκτικά και επομένως πρέπει να ερμηνεύεται από τους εργαστηριακούς και τους κλινικούς ιατρούς το αποτέλεσμα των in vitro ευαισθησιών πάντοτε ως «αντοχή». O χρόνος ημίσειας ζωής τους κυμαίνεται από 0.5 ώρες (κεφραδίνη) έως 1.8 ώρες (κεφαζολίνη), ενώ η φαρμακοκινητική τους στα διάφορα διαμερίσματα είναι μειονεκτική. Φυσικό αποτέλεσμα από τη χρήση της α γενεάς ήταν η επικράτηση ανθεκτικών εντεροβακτηριακών. H β γενεά χαρακτηρίζεται από ευρύτερο φάσμα, διότι είναι ανθεκτικότερη σε πολλές λακταμάσες. Eίναι δραστική στους μικροοργανισμούς όπου είναι δραστικές oι κεφαλοσπορίνες της α γενεάς και επιπλέον έναντι των αιμοφίλων και νοσοκομειακών στελεχών Providencia, Serratia και Enterobacter. H κεφοξιτίνη είναι η πρώτη κεφα- λοσπορίνη που είναι δραστική έναντι των αναεροβίων. Στο φάσμα της (για τη χώρα μας) περιλαμβάνεται το 80% περίπου των στελεχών Bacteroides fragilis. H κεφαμανδόλη είναι η δραστικότερη έναντι των σταφυλοκόκκων. O χρόνος ημίσειας ζωής τους που προσδιορίζει και τα μεσοδιαστήματα χορήγησής τους κυμαίνεται μεταξύ 30-40 λεπτά (κεφοξιτίνη-κεφαμανδόλη), 1.3 ώρες (κεφουροξίμη) και 3 ώρες (κεφορανίδη). H εν γένει φαρμακοκινητική τους στα διάφορα διαμερίσματα του οργανισμού δεν πλεονεκτεί έναντι αυτής της α γενεάς. Όπως έγινε και με την α γενεά, η αλόγιστη χρήση και της β γενεάς είχε ως αποτέλεσμα την επικράτηση ανθεκτικών στελεχών. Tα παρεντερικά παράγωγα της γ γενεάς χαρακτηρίζονται από ευρύτατο αντιμικροβιακό φάσμα στο οποίο περιλαμβάνονται κατ’ εξοχήν νοσοκομειακά Gram- μικρόβια ανθεκτικά στις προηγούμενες γενεές π.χ. Klebsiella sp, Enterobacter sp, Proteus sp, Serratia sp, Providencia sp, αλλά και στελέχη Pseudomonas aeruginosa, ενώ δεν είναι δραστικές στα αναερόβια και εμφανίζουν πτωχή δραστικότητα έναντι των ευαίσθητων στη μεθικιλλίνη σταφυλοκόκκων. Kατ’ ουσίαν όμως αντιψευδομοναδική κεφαλοσπορίνη είναι μόνο η κεφταζιντίμη, ενώ η κεφοταξίμη, η κεφτριαξόνη όπως και οι από του στόματος κεφαλοσπορίνες της γ γενεάς στερούνται αντιψευδομοναδικής δραστικότητας. H κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι οι δραστικότερες έναντι των στρεπτοκόκκων (δεν περιλαμβάνονται οι εντερόκοκκοι), των αιμοφίλων και των ναϊσσεριών. O χρόνος ημίσειας ζωής τους κυμαίνεται από 1 ώρα (κεφοταξίμη), 1.8 ώρες (κεφταζιντίμη) έως 9 ώρες (κεφτριαξόνη). Σε αντίθεση με τα παράγωγα των άλλων δύο γενεών πλεονεκτούν στη φαρμακοκινητική στους ιστούς (προστάτης, οστά, χολή, βρογχικές εκκρίσεις, πύον) και διέρχονται επαρκώς τον εγκεφαλονωτιαίο φραγμό. Xαρακτηριστικό της δ γενεάς είναι η ανθεκτικότητά τους in vitro στις επαγόμενες χρωμοσωμιακές β-λακταμάσες, οι οποίες υδρολύουν κατά τη χορήγησή τους τις κεφαλοσπορίνες της γ γενεάς (αλλά και της α και β γενεάς). Bακτήρια που παράγουν τα ένζυμα αυτά είναι νοσοκομειακά στελέχη Enterobacter (κυρίως E. cloacae), Proteus 5. ΦΑΡΜΑΚΑ ΚΑΤΑ ΤΩΝ ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ sp., Serratia sp., Providencia sp και Pseudomonas aeruginosa. Γενικό χαρακτηριστικό όλων των κεφαλοσπορινών είναι η χαμηλή τοξικότητα. Kοινά τους μειονεκτήματα είναι η επώδυνη ενδομυϊκή χορήγηση, οι αλλεργικές αντιδράσεις, η πιθανότητα εμφάνισης διασταυρούμενης υπερευαισθησίας με τις πενικιλλίνες (σε ποσοστό 10% περίπου) και οι γαστρεντερικές διαταραχές.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η αμδινοσιλλίνη είναι μια νέα, ημισυνθετική πενικιλλίνη, αποτελεσματική έναντι πολλών gram-αρνητικών βακτηρίων. Η αντιβακτηριακή δράση της αμδινοσιλλίνης προέρχεται από την ικανότητά της να δεσμεύεται ειδικά και σθεναρά στην Πρωτεΐνη Δέσμευσης Πενικιλλίνης-2 (PBP 2). Η αμδινοσιλλίνη είναι δραστική μόνη της έναντι πολλών gram-αρνητικών οργανισμών. Ωστόσο, οι Pseudomonas και οι μη ζυμούμενοι gram-αρνητικοί βακτήριοι είναι συνήθως ανθεκτικοί. Η αμδινοσιλλίνη, σε συνδυασμό με πολλές βήτα-λακτάμες, εμφανίζει σημαντική συνεργία έναντι πολλών enterobacteriaceae. Δεν παρατηρείται τέτοια συνεργία για gram-θετικούς οργανισμούς ή είδη pseudomonas. Η αμδινοσιλλίνη δεν είναι σταθερή έναντι των βήτα-λακταμασών. Οι οργανισμοί που παράγουν υψηλά επίπεδα πλασμιδο-διαμεσολαβούμενης βήτα-λακταμάσης είναι ανθεκτικοί στο φάρμακο. Η συγχορήγηση με προβενεσίδη οδηγεί σε σημαντικά αυξημένα επίπεδα αμδινοσιλλίνης στο πλάσμα και καθυστερεί την απέκκρισή της.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η αμδινοσιλλίνη είναι ένας ισχυρός και ειδικός ανταγωνιστής της Πρωτεΐνης Δέσμευσης Πενικιλλίνης-2 (PBP 2). Είναι δραστική έναντι gram-αρνητικών βακτηρίων, εμποδίζοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της PBP2. Η PBP2 είναι ένα ένζυμο έναρξης επιμήκυνσης του πεπτιδογλυκανικού. Το πεπτιδογλυκανικό είναι ένα πολυμερές σακχάρων και αμινοξέων που αποτελεί το κύριο συστατικό των βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Χαμηλή απορρόφηση εάν χορηγηθεί από το στόμα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Approximately 1 hour in patients with normal renal function. Increases to 3 to 6 hours in anephric patients.

MeSH classification

expand_more

Substances capable of killing agents causing urinary tract infections or of preventing them from spreading.

Substances that inhibit the growth or reproduction of BACTERIA.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

science

Scientific Profile

CID

36273

Μοριακός τύπος

C15H23N3O3S

Μοριακό βάρος

325.4

IUPAC

(2S,5R,6R)-6-(azepan-1-ylmethylideneamino)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

InChIKey

BWWVAEOLVKTZFQ-NTZNESFSSA-N

Κατάταξη MeSH

Substances capable of killing agents causing urinary tract infections or of preventing them from spreading.

Substances that inhibit the growth or reproduction of BACTERIA.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

PPI — Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων Επιλογή Αντιβιοτικού ΠΦΥ & κοινότητα Εργαλείο Θεραπείας Οξείας Φαρυγγοαμυγδαλίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Θεραπείας Πνευμονίας Κοινότητας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Παρόξυνσης ΧΑΠ Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας