Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A06AH04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NALOXONE

Ναλοξόνη

H ναλοξόνη (4.11.2) ανταγωνίζεται τα οπιοειδή αναλγητικά. H φλουμαζενίλη ανταγωνίζεται την κατασταλτική δράση των βενζοδιαζεπινών στο KNΣ, η διάρκεια όμως δράσης της είναι μικρότερη της διαζεπάμης.

Chemical structure of NALOXONE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Aντιμετώπιση αναπνευστικής καταστολής από οπιοειδή ή άλλα ναρκωτικά και αναλγητικά φάρμακα (φαιντανύλη, δεξτροπροποξυφαίνη, μεθαδόνη, κ.ά.). Aναστροφή αναπνευστικής καταστολής σε νεογέννητα που προκλήθηκε από χορήγηση οπιοειδών στη μητέρα κατά τη διάρκεια…
medication
SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια, ενδομυική, ενδοφλέβια έγχυση
Χορήγηση:
Το ταχύτερο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με ενδοφλέβια χορήγηση. Η διάρκεια δράσης κυμαίνεται από 45 λεπτά έως 4 ώρες.
Δόση έναρξης:
0.1-0.2 mg (Ενήλικες, Πλήρης ή μερική αναστροφή καταστολής)
Τιτλοποίηση:
Επιπλέον ενδοφλέβιες ενέσεις 0.1 mg ανά διαστήματα 2 λεπτών (Ενήλικες, Πλήρης ή μερική αναστροφή καταστολής). Για παιδιά, 0.01-0.02 mg/kg ανά διαστήματα 2-3 λεπτών. Για διάγνωση, ενήλικες 0.4-2 mg επανάληψη ανά 2-3 λεπτά, παιδιά 0.01 mg/kg με πιθανή επιπλέον δόση 0.1 mg/kg. Για νεογνά 0.01 mg/kg επανάληψη ανά 2-3 λεπτά.
  • Ενήλικες (Πλήρης ή μερική αναστροφή καταστολής του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος και κυρίως αναπνευστικής καταστολής, οφειλόμενης σε φυσικά ή συνθετικά οπιοειδή)
    Δόση0.1-0.2 mg (περίπου 1.5-3 μg/kg) ενδοφλέβια
    Εάν κριθεί απαραίτητο, μπορούν να χορηγηθούν επιπλέον ενδοφλέβιες ενέσεις 0.1 mg ανά διαστήματα 2 λεπτών μέχρι να επιτευχθεί ικανοποιητική αναπνοή και συνείδηση. Μια επιπλέον ένεση μπορεί να καταστεί και πάλι αναγκαία μέσα σε 1 ή 2 ώρες, ανάλογα με τον τύπο της δραστικής ουσίας που πρέπει να ανταγωνιστεί, τη χορηγούμενη ποσότητα και το χρόνο και τον τρόπο χορήγησης. Μπορεί να χορηγηθεί εναλλακτικά ως ενδοφλέβια έγχυση. Σε καταστάσεις όπου η καταστολή προκαλείται από ουσίες με μεγαλύτερη διάρκεια δράσης, η υδροχλωρική ναλοξόνη θα πρέπει να χορηγείται ως συνεχής έγχυση. Ο ρυθμός έγχυσης ορίζεται σύμφωνα με τον κάθε ασθενή.
  • Παιδιά (Πλήρης ή μερική αναστροφή καταστολής του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος και κυρίως αναπνευστικής καταστολής, οφειλόμενης σε φυσικά ή συνθετικά οπιοειδή)
    Δόση0.01-0.02 mg/kg ενδοφλέβια
    Ανά διαστήματα 2-3 λεπτών μέχρι να επιτευχθεί ικανοποιητική αναπνοή και συνείδηση. Επιπρόσθετες δόσεις μπορεί να καταστούν αναγκαίες ανά διαστήματα 1 ή 2 ωρών ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς και τη δόση και τη διάρκεια της δράσης των οπιοειδών.
  • Ενήλικες (Διάγνωση υπόνοιας οξείας υπερβολικής δόσης οπιοειδών ή δηλητηρίασης)
    Δόση0.4-2 mg ενδοφλεβίως
    Εάν δεν επιτευχθεί η αναμενόμενη καλυτέρευση, οι ενέσεις μπορούν να επαναληφθούν ανά διαστήματα 2-3 λεπτών. Μπορεί να χορηγηθεί με ενδομυική ένεση (αρχική δόση συνήθως 0.4-2 mg) εάν δεν είναι δυνατή η ενδοφλέβια χορήγηση. Εάν 10 mg δεν επιφέρουν σημαντική βελτίωση, αυτό υποδηλώνει ότι η καταστολή έχει προκληθεί πλήρως ή μερικώς από άλλες παθολογικές συνθήκες ή δραστικές ουσίες εκτός από οπιοειδή.
  • Παιδιά (Διάγνωση υπόνοιας οξείας υπερβολικής δόσης οπιοειδών ή δηλητηρίασης)
    Δόση0.01 mg/kg ενδοφλεβίως
    Εάν δεν επιτευχθεί η ικανοποιητική κλινική απάντηση, μπορεί να χορηγηθεί μια επιπλέον ένεση 0.1 mg/kg. Ενδέχεται να είναι επίσης απαραίτητη και ενδοφλέβια έγχυση. Εάν η ενδοφλέβια χορήγηση δεν είναι δυνατή, μπορεί να χορηγηθεί ενδομυικά (αρχική δόση 0.01 mg/kg), μοιρασμένη σε αρκετές δόσεις.
  • Νεογνά (Αναστροφή αναπνευστικής καταστολής και άλλης καταστολής του ΚΝΣ στα νεογνά των οποίων οι μητέρες έχουν λάβει οπιοειδή)
    Δόση0.01 mg/kg ενδοφλεβίως
    Εάν η αναπνευστική λειτουργία δεν αναστραφεί σε ικανοποιητικό επίπεδο, η ένεση μπορεί να επαναληφθεί ανά διαστήματα 2 έως 3 λεπτών. Εάν η ενδοφλέβια χορήγηση δεν είναι δυνατή, μπορεί να χορηγηθεί ενδομυικά (αρχική δόση 0.01 mg/kg).
  • Ηλικιωμένοι
    Με προϋπάρχον καρδιοαγγειακό νόσημα ή λαμβάνοντας φάρμακα με ενδεχόμενη καρδιοτοξικότητα, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
block
SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στην υδροχλωρική ναλοξόνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα του παρόντος φαρμακευτικού προϊόντος.
warning
SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Χορήγηση σε ασθενείς με υψηλές δόσεις οπιοειδών ή φυσική εξάρτηση από οπιοειδή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν λάβει υψηλές δόσεις οπιοειδών ή έχουν φυσική εξάρτηση από οπιοειδή
    Χορηγείται με προσοχή. Η πολύ γρήγορη αναστροφή της δράσης των οπιοειδών μπορεί να προκαλέσει οξύ στερητικό σύνδρομο, υπέρταση, καρδιακές αρρυθμίες, πνευμονικό οίδημα και καρδιακή ανακοπή.
  • Παρακολούθηση ασθενών
    Οι ασθενείς που ανταποκρίνονται ικανοποιητικά στην υδροχλωρική ναλοξόνη πρέπει να παρακολουθούνται στενά, καθώς η δράση των οπιοειδών μπορεί να διαρκέσει περισσότερο από τη δράση της υδροχλωρικής ναλοξόνης και μπορεί να είναι αναγκαίες νέες ενέσεις.
  • Μη αποτελεσματικότητα σε καταστολή από άλλους παράγοντες
    Η υδροχλωρική ναλοξόνη δεν είναι αποτελεσματική σε κεντρική καταστολή που έχει προκληθεί από άλλους παράγοντες εκτός από οπιοειδή.
  • Ατελής ανταπόκριση στην βουπρενοφρίνη
    Η προκαλούμενη από βουπρενοφρίνη αναστροφή αναπνευστικής καταστολής μπορεί να είναι ατελής. Εάν παρουσιαστεί ατελής ανταπόκριση, η αναπνοή θα πρέπει να υποστηριχθεί μηχανικά.
  • Χρήση μετά από οπιοειδή κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης
    Να αποφεύγεται υπερβολική δόση υδροχλωρικής ναλοξόνης, γιατί μπορεί να προκαλέσει υπερδιέγερση, αύξηση της αρτηριακής πίεσης και κλινικά σημαντική αναστροφή της αναλγησίας.
  • Γρήγορη αναστροφή δράσης οπιοειδών
    Μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, εφίδρωση ή ταχυκαρδία.
  • Καρδιαγγειακές επιδράσεις
    Έχει αναφερθεί ότι η υδροχλωρική ναλοξόνη προκαλεί υπόταση, υπέρταση, κοιλιακή ταχυκαρδία, μαρμαρυγή και πνευμονικό οίδημα, ιδίως μετεγχειρητικά σε ασθενείς με καρδιοαγγειακά νοσήματα ή που λάμβαναν φάρμακα με παρόμοιες παρενέργειες. Να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με καρδιακά νοσήματα ή που λαμβάνουν φάρμακα με σχετική καρδιοτοξικότητα.
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 3.8 mmol (88.5 mg) νάτριο ανά μέγιστη ημερήσια δόση των 10 mg υδροχλωρικής ναλοξόνης. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη από τους ασθενείς που ακολουθούν ελεγχόμενη δίαιτα νατρίου.
swap_horiz
SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Οπιοειδή
    Ανταγωνισμός υποδοχέων. Σε εξαρτημένα άτομα, μπορεί να προκαλέσει έντονα συμπτώματα στέρησης (υπέρταση, καρδιακές αρρυθμίες, πνευμονικό οίδημα, καρδιακή ανακοπή).
  • Βουπρενοφρίνη
    Μπορεί να αποκατασταθεί πλήρης αναλγησία. Η αναστροφή αναπνευστικής καταστολής είναι περιορισμένη.
  • Κλωνιδίνη (υπερβολική δόση)
    Σοβαρή υπέρταση.
  • Οινόπνευματώδη, Ηρεμιστικά
    Σε πολλαπλή δηλητηρίαση, ενδέχεται να παρατηρηθεί λιγότερο ταχύ αποτέλεσμα.
sick
SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αλλεργικές αντιδράσεις (κνίδωση, ρινίτιδα, δύσπνοια, οίδημα Quincke)
  • Αναφυλακτικό σοκ
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ζαλάδα
  • Πονοκέφαλος
  • Τρέμουλο
  • Ιδρώτας
  • Σπασμοί
  • Ένταση
Καρδιακές διαταραχές
  • Ταχυκαρδία
  • Αρρυθμία
  • Βραδυκαρδία
  • Μαρμαρυγή
  • Καρδιακή ανακοπή
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση
  • Υπέρταση
Αναπνευστικές, θωρακικές και διαφραγματικές διαταραχές
  • Πνευμονικό οίδημα
Γαστρεντερικές διαταραχές
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Ξηροστομία
Δερματικές διαταραχές και διαταραχές υποδόριου ιστού
  • Πολύμορφο ερύθημα
Γενικές διαταραχές και προβλήματα στο σημείο χορήγησης
  • Μετεγχειρητικός πόνος
  • Υπεραερισμός
  • Ερεθισμός αγγειακού τοιχώματος (μετά από ενδοφλέβια χορήγηση)
  • Τοπικός ερεθισμός και φλεγμονή (μετά από ενδομυική χορήγηση)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αλλεργικές αντιδράσεις (κνίδωση, ρινίτιδα, δύσπνοια, οίδημα Quincke), αναφυλακτικό σοκ
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνια
  • Ζαλάδα, πονοκέφαλος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συνήθης
  • Τρέμουλο, ιδρώτας
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Ασυνήθης
  • Σπασμοί
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνια
  • Ένταση
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνια
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Συνήθης
  • Αρρυθμία
    Καρδιακές διαταραχές
    Ασυνήθης
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Ασυνήθης
  • Μαρμαρυγή
    Καρδιακές διαταραχές
    Πολύ σπάνια
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιακές διαταραχές
    Πολύ σπάνια
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συνήθης
  • Υπέρταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συνήθης
  • Πνευμονικό οίδημα
    Αναπνευστικές, θωρακικές και διαφραγματικές διαταραχές
    Πολύ σπάνια
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Πολύ συνήθης
  • Έμετος
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Συνήθης
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Ασυνήθης
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Ασυνήθης
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δερματικές διαταραχές και διαταραχές υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνια
  • Μετεγχειρητικός πόνος
    Γενικές διαταραχές και προβλήματα στο σημείο χορήγησης
    Συνήθης
  • Υπεραερισμός
    Γενικές διαταραχές και προβλήματα στο σημείο χορήγησης
    Ασυνήθης
  • Ερεθισμός αγγειακού τοιχώματος (μετά από ενδοφλέβια χορήγηση)
    Γενικές διαταραχές και προβλήματα στο σημείο χορήγησης
    Ασυνήθης
  • Τοπικός ερεθισμός και φλεγμονή (μετά από ενδομυική χορήγηση)
    Γενικές διαταραχές και προβλήματα στο σημείο χορήγησης
    Ασυνήθης
pregnant_woman
SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
  • Κύηση
    Με απόλυτη αναγκαιότητα
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα επαρκή κλινικά δεδομένα για έκθεση κατά την εγκυμοσύνη. Μελέτες σε ζώα έδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα. Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Δε θα πρέπει να χορηγείται κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης παρά μόνο εάν κριθεί απολύτως απαραίτητο. Μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα στέρησης σε νεογνά.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Δεν είναι γνωστό εάν περνάει στο μητρικό γάλα και δεν έχει τεκμηριωθεί εάν τα παιδιά που θηλάζουν επηρεάζονται. Επομένως, θα πρέπει να αποφεύγεται ο θηλασμός επί 24 ώρες μετά την αγωγή.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Αν και ο μηχανισμός δράσης της ναλοξόνης δεν είναι πλήρως κατανοητός, η πλειοψηφία των στοιχείων υποδηλώνει ότι η ναλοξόνη ανταγωνίζεται τις επιδράσεις των οπιοειδών ανταγωνιζόμενη για τις ίδιες θέσεις υποδοχέων, ιδιαίτερα τον υποδοχέα…
monitor_heart
SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντίδοτα Κωδικός-ATC: V03AB15 ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η υδροχλωρική ναλοξόνη, ημισυνθετικό παράγωγο της μορφίνης (N- αλλυλο-νορ-οξυμορφόνη), είναι εξειδικευμένος ανταγωνιστής οπιοειδών που δρα…
biotech
SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση Η υδροχλωρική ναλοξόνη απορροφάται γρήγορα από τη γαστρεντερική οδό αλλά υφίσταται σημαντικό πρώτο στάδιο μεταβολισμού και απενεργοποιείται γρήγορα μετά από χορήγηση από το στόμα. Αν και το φάρμακο είναι αποτελεσματικό όταν χορηγείται από το…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η Ναλoξόνη υφίσταται κυρίως γλυκουρονιδίωση, σχηματίζοντας ναλοξόνη-3-γλυκουρονίδη. Επιπλέον, η Ναλoξόνη υφίσταται N-απαλκυλίωση σε νοροξυμορφόνη ή αναγωγή της 6-κέτο-ομάδας σε ναλοξόλη. Η Ναλoξόνη μεταβολίζεται γρήγορα στο ήπαρ, κυρίως μέσω σύζευξης με…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Βιοδιαθεσιμότητα: * Μια ενδορρινική δόση Ναλoξόνης έχει βιοδιαθεσιμότητα 42-47%. * Μια δόση 8 mg ρινικής Ναλoξόνης φτάνει σε Cmax 12,3-12,8 ng/mL, με Tmax 0,25 ώρες, και AUC 16,7-19,0 h*ng/mL. * Μια ενδομυϊκή δόση 0,4 mg φτάνει σε Cmax 0,876-0,910 ng/mL, με…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML
expand_more

Γενικά Το φαρμακευτικό προϊόν μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλέβια ή ενδομυικά ή μπορεί να χορηγηθεί μέσω ενδοφλέβιας έγχυσης (ορού). Για ασυμβατότητες και οδηγίες για την αραίωση του προϊόντος πριν από τη χορήγηση, βλέπε ενότητες 6.2 και 6.6. Η ενδομυική χορήγηση Νaloxon/ B.Braun 0,4 mg/ml πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε περιπτώσεις στις οποίες δεν είναι δυνατή η ενδοφλέβια χορήγηση. Το ταχύτερο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με ενδοφλέβια χορήγηση και για αυτό το λόγο αυτή η μέθοδος χορήγησης συνιστάται σε οξείες περιπτώσεις. Όταν χορηγείται Νaloxon/ B.Braun 0,4 mg/ml ενδομυικά, είναι απαραίτητο να θυμάστε ότι η έναρξη της δράσης είναι βραδύτερη απ’ ό,τι μετά από ενδοφλέβια χορήγηση· ωστόσο, η ενδομυική χορήγηση έχει δράση μεγαλύτερης διάρκειας από την ενδοφλέβια. Η διάρκεια δράσης εξαρτάται από τη δόση και την οδό χορήγησης της υδροχλωρικής ναλοξόνης και κυμαίνεται από 45 λεπτά έως 4 ώρες. Επιπλέον, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι οι απαραίτητες ενδομυικές δόσεις είναι γενικώς υψηλότερες από τις ενδοφλέβιες και ότι η δόση πρέπει να προσαρμόζεται στον κάθε ασθενή. Επειδή είναι πιθανό η διάρκεια της δράσης ορισμένων οπιοειδών (π.χ. δεξτροπροποξυφένη, παρακωδεϊνη, μεθαδόνη) να είναι μεγαλύτερη από αυτήν της υδροχλωρικής ναλοξόνης, οι ασθενείς πρέπει να παραμένουν κάτω από συνεχή παρακολούθηση και αν είναι αναγκαίο πρέπει να χορηγούνται επαναλαμβανόμενες δόσεις.

Πλήρης ή μερική αναστροφή καταστολής του Κεντρικού Νευρικού

Συστήματος και κυρίως αναπνευστικής καταστολής, οφειλόμενης σε φυσικά ή συνθετικά οπιοειδή

Ενήλικες

Η δόση προσδιορίζεται για τον κάθε ασθενή ώστε να επιτευχθεί η καλύτερη δυνατή αναπνευστική ανταπόκριση με διατήρηση επαρκούς αναλγησίας. Μια ενδοφλέβια ένεση 0.1 έως 0.2 mg (περίπου 1.5-3 μg/kg) είναι συνήθως αρκετή. Εάν κριθεί απαραίτητο, μπορούν να χορηγηθούν επιπλέον ενδοφλέβιες ενέσεις 0.1 mg ανά διαστήματα 2 λεπτών μέχρι να επιτευχθεί ικανοποιητική αναπνοή και συνείδηση. Μια επιπλέον ένεση μπορεί να καταστεί και πάλι αναγκαία μέσα σε 1 ή 2 ώρες, ανάλογα με τον τύπο της δραστικής ουσίας που πρέπει να ανταγωνιστεί (βραχυχρόνια επίδραση ή βραδεία αποδέσμευση), τη χορηγoύμενη ποσότητα και το χρόνο και τον τρόπο χορήγησης. Το Νaloxon/ B.Braun 0,4 mg/ml μπορεί να χορηγηθεί εναλλακτικά ως ενδοφλέβια έγχυση. Έγχυση: Η διάρκεια της δράσης για κάποια οπιοειδή είναι μεγαλύτερη σε σχέση με αυτή της εφάπαξ χορηγούμενης ενδοφλεβίως υδροχλωρικής ναλοξόνης. Επομένως, σε καταστάσεις όπου είναι γνωστό ότι η καταστολή προκαλείται από τέτοιου είδους ουσίες ή όπου υπάρχει λόγος να υποπτευθούμε κάτι τέτοιο, η υδροχλωρική ναλοξόνη θα πρέπει να χορηγείται ως συνεχής έγχυση. Ο ρυθμός έγχυσης ορίζεται σύμφωνα με τον κάθε ασθενή και εξαρτάται από την ανταπόκριση του ασθενή στην ενδοφλέβια εφάπαξ χορήγηση και στην ανταπόκριση του ασθενή στην ενδοφλέβια έγχυση. Η χρήση συνεχούς ενδοφλέβιας έγχυσης πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά και εάν είναι αναγκαίο πρέπει να χρησιμοποιείται αναπνευστική βοήθεια.

Παιδιά

Αρχικά, 0,01-0,02 mg υδροχλωρικής ναλοξόνης ανά κιλό ενδοφλέβια ανά διαστήματα 2-3 λεπτών μέχρι να επιτευχθεί ικανοποιητική αναπνοή και συνείδηση. Επιπρόσθετες δόσεις μπορεί να καταστούν αναγκαίες ανά διαστήματα 1 ή 2 ωρών ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς και τη δόση και τη διάρκεια της δράσης των οπιοειδών που έχουν χορηγηθεί.

Διάγνωση υπόνοιας οξείας υπερβολικής δόσης οπιοειδών ή δηλητηρίασης

Ενήλικες

Η αρχική δόση είναι συνήθως 0.4-2 mg υδροχλωρικής ναλοξόνης ενδοφλεβίως. Εάν δεν επιτευχθεί η αναμενόμενη καλυτέρευση της αναπνευστικής καταστολής αμέσως μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, οι ενέσεις μπορούν να επαναληφθούν ανά διαστήματα 2-3 λεπτών. Το Νaloxon/ B.Braun 0,4 mg/ml μπορεί επίσης να χορηγηθεί με ενδομυική ένεση (αρχική δόση συνήθως 0.4-2 mg) εάν δεν είναι δυνατή η ενδοφλέβια χορήγηση. Εάν 10 mg υδροχλωρικής ναλοξόνης δεν επιφέρουν σημαντική βελτίωση, αυτό υποδηλώνει ότι η καταστολή έχει προκληθεί πλήρως ή μερικώς από άλλες παθολογικές συνθήκες ή δραστικές ουσίες εκτός από οπιοειδή.

Παιδιά

Η συνήθης αρχική δόση είναι 0.01 mg υδροχλωρικής ναλοξόνης ανά κιλό ενδοφλεβίως. Εάν δεν επιτευχθεί η ικανοποιητική κλινική απάντηση, μπορεί να χορηγηθεί μια επιπλέον ένεση 0.1 mg/kg. Ανάλογα με τον ασθενή, ενδέχεται να είναι επίσης απαραίτητη και ενδοφλέβια έγχυση. Εάν η ενδοφλέβια χορήγηση δεν είναι δυνατή, το Νaloxon/ B.Braun 0,4 mg/ml μπορεί επίσης να χορηγηθεί ενδομυικά (αρχική δόση 0.01 mg/kg), μοιρασμένη σε αρκετές δόσεις.

Αναστροφή αναπνευστικής καταστολής και άλλης καταστολής του ΚΝΣ

στα νεογνά των οποίων οι μητέρες έχουν λάβει οπιοειδή.

Η συνηθισμένη δόση είναι 0.01 mg υδροχλωρικής ναλοξόνης ανά κιλό ενδοφλεβίως. Εάν η αναπνευστική λειτουργία δεν αναστραφεί σε ικανοποιητικό επίπεδο με αυτή τη δοσολογία, η ένεση μπορεί να επαναληφθεί ανά διαστήματα 2 έως 3 λεπτών. Εάν η ενδοφλέβια χορήγηση δεν είναι δυνατή, το Νaloxon/ B.Braun 0,4 mg/ml μπορεί επίσης να χορηγηθεί ενδομυικά (αρχική δόση 0.01 mg/kg).

Ηλικιωμένοι

Σε ηλικιωμένους με προϋπάρχον καρδιοαγγειακό νόσημα ή σε εκείνους που λαμβάνουν φάρμακα με ενδεχόμενη καρδιοτοξικότητα, το Νaloxon/ B.Braun 0,4 mg/ml θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, δεδομένου ότι έχουν παρουσιαστεί σε μετεγχειρητικούς ασθενείς σοβαρές καρδιοαγγειακές παρενέργειες, όπως κοιλιακή ταχυκαρδία και μαρμαρυγή, μετά από χορήγηση υδροχλωρικής ναλοξόνης.

block

Αντενδείξεις

SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML
expand_more

Αντενδείξεις

Το Νaloxon/ B.Braun 0,4 mg/ml αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία στην υδροχλωρική ναλοξόνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα του παρόντος φαρμακευτικού προϊόντος που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML
expand_more

Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Το Νaloxon/ B.Braun 0,4 mg/ml πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς που έχουν λάβει υψηλές δόσεις οπιοειδών ή που έχουν φυσική εξάρτηση από οπιοειδή. Μια πολύ γρήγορη αναστροφή της δράσης των οπιοειδών μπορεί να προκαλέσει οξύ στερητικό σύνδρομο σε τέτοιους ασθενείς. Έχουν αναφερθεί υπέρταση, καρδιακές αρρυθμίες, πνευμονικό οίδημα και καρδιακή ανακοπή. Αυτό ισχύει και για τα νεογνά αυτών των ασθενών.

Οι ασθενείς που ανταποκρίνονται ικανοποιητικά στην υδροχλωρική ναλοξόνη πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Η δράση των οπιοειδών μπορεί να διαρκέσει περισσότερο από τη δράση της υδροχλωρικής ναλοξόνης και μπορεί να είναι αναγκαίες νέες ενέσεις.

Η υδροχλωρική ναλοξόνη δεν είναι αποτελεσματική σε κεντρική καταστολή που έχει προκληθεί από άλλους παράγοντες εκτός από οπιοειδή. Η προκαλούμενη από βουπρενοφρίνη αναστροφή αναπνευστικής καταστολής μπορεί να είναι ατελής. Εάν παρουσιαστεί ατελής ανταπόκριση, η αναπνοή θα πρέπει να υποστηριχθεί μηχανικά.

Μετά τη χρήση οπιοειδών κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης, θα πρέπει να αποφεύγεται υπερβολική δόση υδροχλωρικής ναλοξόνης, γιατί μπορεί να προκαλέσει υπερδιέγερση, αύξηση της αρτηριακής πίεσης και κλινικά σημαντική αναστροφή της αναλγησίας. Αναστροφή της δράσης των οπιοειδών η οποία επιτυγχάνεται πάρα πολύ γρήγορα μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, εφίδρωση ή ταχυκαρδία.

Έχει αναφερθεί ότι η υδροχλωρική ναλοξόνη προκαλεί υπόταση, υπέρταση, κοιλιακή ταχυκαρδία, μαρμαρυγή και πνευμονικό οίδημα. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν μετεγχειρητικά πιο συχνά σε ασθενείς που πάσχουν από καρδιοαγγειακά νοσήματα ή που λάμβαναν φάρμακα με παρεμφερείς καρδιοαγγειακές παρενέργειες. Αν και δεν έχει αποδειχθεί άμεση αιτιολογική σχέση, πρέπει να δίνεται προσοχή στη χορήγηση του Νaloxon/ B.Braun 0,4 mg/ml σε ασθενείς με καρδιακά νοσήματα ή σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα με σχετική καρδιοτοξικότητα τα οποία προκαλούν κοιλιακή ταχυκαρδία, μαρμαρυγή και καρδιακή ανακοπή (π.χ. κοκαΐνη, μεταμφεταμίνη, κυκλικά αντικαταθλιπτικά, αναστολείς διαύλου ασβεστίου, βήτα-αναστολείς, διγοξίνη).

Βλέπε ενότητα 4.8.

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 3.8 mmol (88.5 mg) νάτριο ανά μέγιστη ημερήσια δόση των 10 mg υδροχλωρικής ναλοξόνης. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη από τους ασθενείς που ακολουθούν ελεγχόμενη δίαιτα νατρίου.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML
expand_more
Η δράση της υδροχλωρικής ναλοξόνης οφείλεται στην αλληλεπίδραση με οπιοειδή και ανταγωνιστές οπιοειδών. Όταν χορηγείται σε άτομα με εξάρτηση από οπιοειδή, σε ορισμένα άτομα η χορήγηση υδροχλωρικής ναλοξόνης μπορεί να προκαλέσει έντονα συμπτώματα στέρησης. Έχουν αναφερθεί υπέρταση, καρδιακές αρρυθμίες, πνευμονικό οίδημα και καρδιακή ανακοπή. Με μία συνήθη δόση υδροχλωρικής ναλοξόνης, δεν υπάρχει αλληλεπίδραση με βαρβιτουρικά και ηρεμιστικά. Τα στοιχεία σχετικά με την αλληλεπίδραση με οινοπνευματώδη δεν είναι ομόφωνα. Σε ασθενείς με πολλαπλή δηλητηρίαση από οποιοειδή και ηρεμιστικά ή οινοπνευματώδη, ανάλογα με την αιτία της δηλητηρίασης, ενδέχεται να παρατηρήσει πιθανώς κανείς ένα λιγότερο ταχύ αποτέλεσμα μετά από χορήγηση υδροχλωρικής ναλοξόνης. Όταν χορηγείται υδροχλωρική ναλοξόνη σε ασθενείς οι οποίοι έχουν λάβει βουπρενοφρίνη ως αναλγητικό, μπορεί να αποκατασταθεί πλήρης αναλγησία. Πιστεύεται ότι η δράση αυτή είναι αποτέλεσμα της τοξοειδούς καμπύλης δόσης-ανταπόκρισης της βουπρενοφρίνης, με μείωση της αναλγησίας σε περίπτωση υψηλών δόσεων. Όμως, η αναστροφή αναπνευστικής καταστολής από βουπρενοφρίνη είναι περιορισμένη. Έχει αναφερθεί σοβαρή υπέρταση κατά τη χορήγηση υδροχλωρικής ναλοξόνης σε περιστατικά κώματος λόγω υπερβολικής δόσης κλωνιδίνης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML
expand_more

Χρησιμοποιήθηκε η ακόλουθη ορολογία συχνότητας: Πολύ συνήθης: > 1/10; Συνήθης: ≥ 1/100, < 1/10; Ασυνήθης: ≥ 1/1 000, < 1/100; Σπάνια: ≥ 1/10 000, < 1/1 000; Πολύ σπάνια: < 1/10 000; Άγνωστη (δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνια: Αλλεργικές αντιδράσεις (κνίδωση, ρινίτιδα, δύσπνοια, οίδημα Quincke), αναφυλακτικό σοκ

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συνήθης: Ζαλάδα, πονοκέφαλος Ασυνήθης: Τρέμουλο, ιδρώτας Σπάνια: Σπασμοί, ένταση

Σπασμοί έχουν παρουσιαστεί σπάνια μετά από χορήγηση υδροχλωρικής ναλοξόνης· ωστόσο, δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιολογική σχέση με το φάρμακο. Δόση μεγαλύτερη από τη συνιστώμενη σε μετεγχειρητική χρήση μπορεί να οδηγήσει σε ένταση.

Καρδιακές διαταραχές

Συνήθης: Ταχυκαρδία Ασυνήθης: Αρρυθμία, βραδυκαρδία Πολύ σπάνια: Μαρμαρυγή, καρδιακή ανακοπή

Αγγειακές διαταραχές

Συνήθης: Υπόταση, υπέρταση

Υπόταση, υπέρταση και καρδιακή αρρυθμία (συμπεριλαμβανομένων κοιλιακής ταχυκαρδίας και μαρμαρυγής) έχουν παρουσιαστεί με μετεγχειρητική χρήση υδροχλωρικής ναλοξόνης. Καρδιαγγειακές παρενέργειες έχουν παρουσιαστεί συχνότερα σε μετεγχειρητικούς ασθενείς με προϋπάρχουσα καρδιαγγειακή νόσο ή σε αυτούς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα τα οποία επιφέρουν παρόμοιες καρδιαγγειακές παρενέργειες.

Αναπνευστικές, θωρακικές και διαφραγματικές διαταραχές

Πολύ σπάνια: Πνευμονικό οίδημα

Πνευμονικό οίδημα έχει παρατηρηθεί επίσης με μετεγχειρητική χρήση υδροχλωρικής ναλοξόνης.

Γαστρεντερικές διαταραχές

Πολύ συνήθης: Ναυτία Συνήθης: Έμετος Ασυνήθης: Διάρροια, ξηροστομία

Ναυτία και έμετος έχουν αναφερθεί σε μετεγχειρητικούς ασθενείς οι οποίοι έχουν λάβει υψηλότερες δόσεις από τις συνιστώμενες. Ωστόσο, δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιολογική σχέση και τα συμπτώματα μπορεί να αποτελούν σημεία πολύ γρήγορου ανταγωνισμού της δράσης των οπιοειδών.

Δερματικές διαταραχές και διαταραχές υποδόριου ιστού

Πολύ σπάνια: Πολύμορφο ερύθημα

Ένα περιστατικό πολύμορφου ερυθήματος υποχώρησε αμέσως μετά διακοπή της υδροχλωρικής ναλοξόνης.

Γενικές διαταραχές και προβλήματα στο σημείο χορήγησης

Συνήθης: Μετεγχειρητικός πόνος Ασυνήθης: Υπεραερισμός, ερεθισμός αγγειακού τοιχώματος (μετά από ενδοφλέβια χορήγηση), τοπικός ερεθισμός και φλεγμονή (μετά από ενδομυική χορήγηση)

Δοσολογία υψηλότερη από τη συνιστώμενη για μετεγχειρητική χρήση μπορεί να οδηγήσει στην επάνοδο του πόνου. Γρήγορη αναστροφή της δράσης των οπιοειδών μπορεί να προκαλέσει υπεραερισμό.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους- κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML
expand_more

Εγκυμοσύνη Δεν υπάρχουν διαθέσιμα επαρκή κλινικά δεδομένα για έκθεση σε υδροχλωρική ναλοξόνη κατά την εγκυμοσύνη. Μελέτες σε ζώα έδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλέπε παράγραφο 5.3). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Το φαρμακευτικό προϊόν δε θα πρέπει να χορηγείται κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης παρά μόνο εάν κριθεί απολύτως απαραίτητο. Η υδροχλωρική ναλοξόνη μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα στέρησης σε νεογνά (βλέπε παράγραφο 4.4).

Θηλασμός Δεν είναι γνωστό εάν η υδροχλωρική ναλοξόνη περνάει στο μητρικό γάλα και δεν έχει τεκμηριωθεί εάν τα παιδιά που θηλάζουν επηρεάζονται από την υδροχλωρική ναλοξόνη. Επομένως, θα πρέπει να αποφεύγεται ο θηλασμός επί 24 ώρες μετά την αγωγή.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντίδοτα Κωδικός-ATC: V03AB15

Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η υδροχλωρική ναλοξόνη, ημισυνθετικό παράγωγο της μορφίνης (N- αλλυλο-νορ-οξυμορφόνη), είναι εξειδικευμένος ανταγωνιστής οπιοειδών που δρα συναγωνιστικά σε υποδοχείς οπιοειδών.

Παρουσιάζει πολύ υψηλή χημική συγγένεια προς τις θέσεις των υποδοχέων οπιοειδών και συνεπώς εκτοπίζει τόσο τους αγωνιστές οπιοειδών όσο και μερικώς ανταγωνιστές, όπως την πενταζοκίνη, για παράδειγμα, αλλά επίσης και τη ναλορφίνη. Η υδροχλωρική ναλοξόνη δεν εξουδετερώνει κεντρική καταστολή οφειλόμενη σε υπνωτικά ή άλλα μη-οπιοειδή και δεν διαθέτει τις χαρακτηριστικές «συναγωνιστικές» ή μορφινοειδείς ιδιότητες άλλων ανταγωνιστών των οπιοειδών. Ακόμα υψηλότερες δόσεις του φαρμάκου (10 φορές η συνήθης θεραπευτική δόση) επιφέρουν ασήμαντη αναλγησία, μόνο ελαφρά ζαλάδα και καθόλου αναπνευστική καταστολή, ψυχωσομιμητικές δράσεις, αλλαγές στο κυκλοφορικό ή μύση. Με απουσία οπιοειδών ή συναγωνιστικών δράσεων άλλων ανταγωνιστών οπιοειδών, δεν παρουσιάζει καμία φαρμακολογική δραστηριότητα.

Επειδή η υδροχλωρική ναλοξόνη, σε αντίθεση με τη ναλορφίνη, δεν προκαλεί έξαρση της αναπνευστικής καταστολής που προκαλούν άλλες ουσίες, μπορεί συνεπώς να χρησιμοποιηθεί επίσης και για διαφορετική διάγνωση.

Δεν έχει αποδειχτεί αν η υδροχλωρική ναλοξόνη επιφέρει ανοχή ή προκαλεί φυσική ή ψυχική εξάρτηση.

Σε περίπτωση εξάρτησης από οπιοειδή, η χορήγηση υδροχλωρικής ναλοξόνης θα ενισχύσει τα συμπτώματα της φυσικής εξάρτησης.

Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, η φαρμακολογική δράση της υδροχλωρικής ναλοξόνης θα είναι συνήθως εμφανής μέσα σε δύο λεπτά. Η διάρκεια της ανταγωνιστικής δράσης εξαρτάται από τη δόση, αλλά βρίσκεται γενικά στο φάσμα των 1-4 ωρών. Η ανάγκη για επανειλημμένες δόσεις εξαρτάται από την ποσότητα, τον τύπο και την οδό χορήγησης του οπιοειδούς το οποίο θα ανταγωνιστεί.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-NALOXON-B-BRAUN-SO-INJ-INF-0-4MG-ML
expand_more

Απορρόφηση Η υδροχλωρική ναλοξόνη απορροφάται γρήγορα από τη γαστρεντερική οδό αλλά υφίσταται σημαντικό πρώτο στάδιο μεταβολισμού και απενεργοποιείται γρήγορα μετά από χορήγηση από το στόμα. Αν και το φάρμακο είναι αποτελεσματικό όταν χορηγείται από το στόμα, για τον πλήρη ανταγωνισμό των οπιοειδών, απαιτούνται δόσεις πολύ μεγαλύτερες από αυτές που απαιτούνται για παρεντερική χορήγηση. Έτσι, η υδροχλωρική ναλοξόνη χορηγείται παρεντερικά.

Κατανομή Μετά από παρεντερική χορήγηση, η υδροχλωρική ναλοξόνη κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς και τα υγρά του σώματος, ιδιαίτερα στον εγκέφαλο, επειδή το φάρμακο είναι πολύ λιπόφιλο. Στους ενήλικες, ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση αναφέρεται γύρω στα 2 l/kg. Η δέσμευση πρωτεϊνών κυμαίνεται μεταξύ 32 και 45%.

Η υδροχλωρική ναλοξόνη διαπερνά εύκολα τον πλακούντα· όμως, δεν είναι γνωστό αν η υδροχλωρική ναλοξόνη περνάει στο μητρικό γάλα.

Βιομετασχηματισμός Η υδροχλωρική ναλοξόνη μεταβολίζεται γρήγορα στο ήπαρ, κυρίως με σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ και απεκκρίνεται στα ούρα.

Απέκκριση Η υδροχλωρική ναλοξόνη έχει σύντομο χρόνο ημιζωής στο πλάσμα, της τάξης της 1-1.5 ώρες περίπου, μετά από παρεντερική χορήγηση. Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα στα νεογνά είναι 3 ώρες περίπου. Η συνολική σωματική κάθαρση ανέρχεται στα 22 ml/min/kg.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

30-81 λεπτά
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

45%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
5284596
Μοριακός τύπος
C19H21NO4
Μοριακό βάρος
327.4
IUPAC
(4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-prop-2-enyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one
InChIKey
UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που αναστέλλουν την επίδραση των ναρκωτικών στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Σχετικά Εργαλεία