BUPRENORPHINE
Βουπρενορφίνη
Εκτός από τις ψυχοκοινωνικές και άλλες μεθόδους οι οποίες εφαρμόζονται στις προσπάθειες απεξάρτησης των τοξικομανών υπάρχουν και φαρακευτικές ουσίες οι οποίες βοηθούν σε αυτή την προσπάθεια δρώντας είτε ως υποκατάστατα των οπιοειδών στους ίδιους υποδοχείς (διεγέρτες ή …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-SUBUTEX
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Υπογλώσσια
- Χορήγηση: Μία φορά την ημέρα (έναρξη)
- Δόση έναρξης: 0,8 έως 4 mg
- Τιτλοποίηση: Η δόση θα πρέπει να εξατομικεύεται για κάθε ασθενή. Η δοσολογία συντήρησης θα ποικίλλει μεταξύ των ατόμων και θα πρέπει να καθορίζεται αυξάνοντας προοδευτικά τη δόση μέχρι να πιστοποιηθεί η ελάχιστη αποτελεσματική δόση.
-
Ενήλικες και έφηβοι άνω των 15 ετώνΔόση0,8 έως 4 mg ημερησίωςΗ αρχική δόση κυμαίνεται μεταξύ 0,8 έως 4 mg, χορηγούμενη μία φορά την ημέρα. Για άτομα με εξάρτηση από οπιοειδή, τα οποία δεν έχουν υποστεί αποστέρηση: η δόση της βουπρενορφίνης θα πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 4 ώρες μετά την τελευταία χρήση του οπιοειδούς, ή όταν εμφανίζονται τα πρώτα σημεία στέρησης. Για ασθενείς που λαμβάνουν μεθαδόνη: πριν από την έναρξη της θεραπείας με βουπρενορφίνη, η δόση της μεθαδόνης θα πρέπει να μειωθεί κάτω από 30mg/ημέρα.
-
Δόση συντήρησηςΔόση8 mgΜέγ. δόση16 mg/ημέραΗ δοσολογία συντήρησης θα ποικίλλει μεταξύ των ατόμων και θα πρέπει να καθορίζεται αυξάνοντας προοδευτικά τη δόση μέχρι να πιστοποιηθεί η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Η μέση δόση συντήρησης είναι 8 mg με ορισμένους ασθενείς να χρειάζονται μέχρι 16 mg/ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 16 mg. Η δόση ρυθμίζεται ανάλογα με την επανεκτίμηση της κλινικής κατάστασης και της συνολικής αντιμετώπισης του ασθενούς. Συνιστάται η διάθεση της καθ’ ημέρας δόσης της βουπρενορφίνης, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας. Ακολούθως, μετά τη σταθεροποίηση, μπορεί να δίνεται στον ασθενή ποσότητα του προϊόντος επαρκής για αρκετές ημέρες θεραπείας. Παρ’ όλα αυτά, συνιστάται η χορηγούμενη ποσότητα του προϊόντος να επαρκεί το πολύ για 7 ημέρες. Η δόση μπορεί να μειωθεί σταδιακά αφού επιτευχθεί ικανοποιητική περίοδος σταθερότητας.
block
SPC-SUBUTEX
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη βουπρενορφίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του προϊόντος
-
Παιδιά κάτω των 15 ετών
-
Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια
-
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
-
Οξεία μέθη ή τρομώδες παραλήρημα
-
Συνδυασμός με Μεθαδόνη, Οπιοειδή Αναλγητικά Επιπέδου ΙΙΙ
warning
SPC-SUBUTEX
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Γενικές προειδοποιήσεις
-
Συνταγογράφηση
-
Κίνδυνος κατάχρησης και προσαρμογή δοσολογίας
-
Διακοπή θεραπείαςΗ διακοπή της θεραπείας μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα σύνδρομο στέρησης του οποίου η εμφάνιση μπορεί να καθυστερήσει.
-
ΣύνθεσηΠληθυσμόςΑσθενείς με κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
-
Αναπνευστική καταστολήΜερικές περιπτώσεις θανάτου έχουν αναφερθεί, ειδικά όταν χρησιμοποιήθηκε σε συνδυασμό με βενζοδιαζεπίνες (βλ. αλληλεπιδράσεις) ή όταν έγινε κατάχρηση της βουπρενορφίνης.
-
Ηπατίτιδα, ηπατικά συμβάματαΈχουν αναφερθεί σοβαρές περιπτώσεις οξείας ηπατικής βλάβης, κυρίως με υψηλές δόσεις και μπορεί να συσχετισθούν με τοξικότητα της βουπρενορφίνης επί των μιτοχονδρίων. Προϋπάρχουσα ή επίκτητη μιτοχονδριακή διαταραχή (γενετική νόσος, ιογενείς λοιμώξεις ιδιαίτερα χρόνια ηπατίτιδα C, κατάχρηση αλκοόλ, ανορεξία, σχετιζόμενες μιτοχονδριακές τοξίνες π.χ. ασπιρίνη, ισονιαζίδη, βαλπροϊκό, αμιωδαρόνη, αντιρετροϊκά νουκλεοσιδικά ανάλογα…) θα μπορούσαν να ευνοήσουν την εμφάνιση αυτών των ηπατικών βλαβών. Αυτοί οι συνπαράγοντες πρέπει να λαμβάνονται υπόψη πριν από τη συνταγογράφηση του Subutex και κατά την παρακολούθηση της θεραπείας. Όταν υπάρξει υποψία για ηπατική βλάβη, απαιτείται περαιτέρω βιολογική και αιτιολογική αξιολόγηση. Ανάλογα με τα ευρήματα το φαρμακευτικό προϊόν μπορεί να διακοπεί προσεκτικά, ώστε να αποφευχθεί η εμφάνιση συμπτωμάτων στέρησης και η επιστροφή στην εξάρτηση από τα ναρκωτικά. Εάν συνεχισθεί η θεραπεία, θα πρέπει να παρακολουθείται στενά η ηπατική λειτουργία.
-
Σύνδρομο στέρησης οπιοειδώνΠληθυσμόςΕξαρτημένο ασθενήΜπορεί να προκαλέσει συμπτώματα στέρησης οπιοειδών εάν χορηγηθεί σε λιγότερο από 4 ώρες μετά από την τελευταία χρήση του οπιοειδούς (βλ. Δοσολογία).
-
Γενικοί κίνδυνοι οπιοειδώνΠληθυσμόςΑσθενείς που χρησιμοποιούν βουπρενορφίνηΑπαιτείται προσοχή σε περίπτωση τραυματισμού της κεφαλής και αύξησης της ενδοκρανιακής πίεσης, υπότασης, υπερτροφίας του προστάτη και στένωσης της ουρήθρας.
-
Αναλγητική δράση
-
ΥπνηλίαΜπορεί να προκαλέσει υπνηλία, η οποία μπορεί να επιδεινωθεί από άλλες ουσίες που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα όπως: αλκοόλ, ηρεμιστικά, καταπραϋντικά, υπνωτικά (βλ. αλληλεπιδράσεις και οδήγηση).
-
Ορθοστατική υπόταση
-
ΕξάρτησηΜελέτες σε ζώα, καθώς και η κλινική εμπειρία, έχουν δείξει ότι η βουπρενορφίνη μπορεί να προκαλέσει εξάρτηση, αλλά σε χαμηλότερο επίπεδο από τη μορφίνη. Συνεπώς, είναι σημαντικό να ακολουθείτε τις συστάσεις για την έναρξη της θεραπείας, την προσαρμογή της δόσης και την παρακολούθηση του ασθενή (βλ. Δοσολογία).
-
ΑθλητέςΠρέπει να γνωρίζουν ότι το φάρμακο αυτό μπορεί να προκαλέσει θετική αντίδραση στις δοκιμασίες για την εξακρίβωση χρήσης απαγορευμένων ουσιών.
-
Προφυλάξεις κατά τη χρήσηΠληθυσμόςΑσθενείς με άσθμα ή αναπνευστική ανεπάρκειαΈχουν αναφερθεί περιπτώσεις αναπνευστικής καταστολής με την βουπρενορφίνη.
-
Προφυλάξεις κατά τη χρήσηΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια20% της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται από τη νεφρική οδό. Συνεπώς, μπορεί να επιμηκυνθεί η νεφρική απομάκρυνση.
-
Προφυλάξεις κατά τη χρήσηΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΟ ηπατικός μεταβολισμός της βουπρενορφίνης μπορεί να μεταβληθεί.
-
Αλληλεπιδράσεις με αναστολείς της CYP3A4Επειδή οι αναστολείς της CYP3A4 είναι πιθανόν να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις της βουπρενορφίνης, στους ασθενείς οι οποίοι ήδη λαμβάνουν αναστολείς της CYP3A4 η δόση του Subutex πρέπει να ρυθμίζεται πιο αργά.
swap_horiz
SPC-SUBUTEX
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντένδειξηΕλάττωση της επίδρασης της μεθαδόνης με ανταγωνιστικό αποκλεισμό των υποδοχέων, με κίνδυνο να προκληθεί στερητικό σύνδρομο.
-
Οπιοειδή Αναλγητικά Επιπέδου ΙΙΙαντένδειξηΕλάττωση της αναλγητικής δράσης των μορφινομιμητικών, με ανταγωνιστικό αποκλεισμό των υποδοχέων, με κίνδυνο να προκληθεί στερητικό σύνδρομο.
-
δεν συστήνεταιΚίνδυνος στερητικού συνδρόμου.
-
Οπιοειδή Αναλγητικά Επιπέδου ΙΙδεν συστήνεταιΕλάττωση της αναλγητικής δράσης των μορφινομιμητικών, με ανταγωνιστικό αποκλεισμό των υποδοχέων, με κίνδυνο να προκληθεί στερητικό σύνδρομο.
-
Κωδεΐνη, Αιθυλμορφίνηδεν συστήνεταιΕλάττωση της αναλγητικής δράσης των μορφινομιμητικών, με ανταγωνιστικό αποκλεισμό των υποδοχέων, με κίνδυνο να προκληθεί στερητικό σύνδρομο.
-
Αλκοόλδεν συστήνεταιΕνίσχυση της κατασταλτικής επίδρασης της βουπρενορφίνης, δυνητικά επικίνδυνη για οδήγηση και χρήση μηχανών.ΣύστασηΑποφύγετε τη λήψη μαζί με αλκοολούχα ποτά ή φάρμακα που περιέχουν αλκοόλ.
-
Βενζοδιαζεπίνεςμε προσοχήΘάνατος λόγω αναπνευστικής καταστολής από το κεντρικό σύστημα.ΣύστασηΟι δόσεις πρέπει να είναι περιορισμένες και ο συνδυασμός πρέπει να αποφεύγεται σε περίπτωση κινδύνου κακής χρήσης. Απαιτείται ιατρική αξιολόγηση λόγου οφέλους/κινδύνου.
-
Άλλοι καταστολείς του κεντρικού νευρικού συστήματος (άλλα παράγωγα των οπιοειδών, ορισμένα αντικαταθλιπτικά, κατασταλτικοί ανταγωνιστές των Η-υποδοχέων, βενζοδιαζεπίνες, άλλα αγχολυτικά εκτός των βενζοδιαζεπινών, νευροληπτικά, κλονιδίνη, σχετικές ουσίες)με προσοχήΕνίσχυση της καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος. Μειωμένο επίπεδο εγρήγορσης, επικίνδυνο για οδήγηση οχημάτων και χειρισμό μηχανημάτων.
-
Βαρβιτουρικάμε προσοχήΑυξημένος κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής.
-
με προσοχήΑύξηση της Cmax και AUC της βουπρενορφίνης (περίπου 70% και 50% αντίστοιχα) και σε μικρότερη έκταση της νορβουπρενορφίνης.ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση και πιθανή μείωση της δόσης.
-
με προσοχήΚίνδυνος ενισχυμένων ή μειωμένων επιδράσεων της βουπρενορφίνης (σημεία στέρησης ή υπερδοσολογίας).ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση και προσαρμογή της δόσης εάν κρίνεται απαραίτητο.
-
με προσοχήΔεν έχει ερευνηθεί η αλληλεπίδραση.ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση.
-
παρακολούθησηΚαμία αξιοσημείωτη αλληλεπίδραση δεν έχει παρατηρηθεί μέχρι σήμερα.
sick
SPC-SUBUTEX
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- ψευδαισθήσεις
- αϋπνία
- κεφαλαλγία
- λιποθυμία
- ζάλη
- ορθοστατική υπόταση
- αναπνευστική καταστολή
- δυσκοιλιότητα
- ναυτία
- έμετος
- εξασθένιση
- υπνηλία
- εφίδρωση
- εξάνθημα
- κνίδωση
- κνησμός
- βρογχόσπασμος
- αγγειονευρωτικό οίδημα
- αναφυλακτική καταπληξία
- αύξηση τρανσαμινασών
- ηπατίτιδα με ίκτερο
- οξεία ηπατίτιδα
- ενδοκαρδίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
σπάνιεςψευδαισθήσειςΨυχιατρικές διαταραχές
-
συχνέςαϋπνίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
συχνέςκεφαλαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
συχνέςλιποθυμίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
συχνέςζάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
συχνέςορθοστατική υπότασηΑγγειακές διαταραχές
-
σπάνιεςαναπνευστική καταστολήΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
συχνέςδυσκοιλιότηταΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
συχνέςναυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
συχνέςέμετοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
συχνέςεξασθένισηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
συχνέςυπνηλίαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
συχνέςεφίδρωσηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςεξάνθημαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςκνίδωσηΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςκνησμόςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςβρογχόσπασμοςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςαγγειονευρωτικό οίδημαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςαναφυλακτική καταπληξίαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
σπάνιααύξηση τρανσαμινασώνΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
σπάνιαηπατίτιδα με ίκτεροΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςοξεία ηπατίτιδαΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςενδοκαρδίτιδαΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΣτερητικό σύνδρομοΓενικές διαταραχές
pregnant_woman
SPC-SUBUTEX
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΛαμβάνοντας υπόψη τα διαθέσιμα στοιχεία και το όφελος μητέρας/εμβρύου, η βουπρενορφίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ωστόσο, μπορεί να χρειασθεί τιτλοποίηση της δόσης για να διατηρηθεί η θεραπευτική αποτελεσματικότητα της θεραπείας.
-
ΚύησηΜε προσοχήΧρόνια χρήση βουπρενορφίνης από τη μητέρα στο τέλος της εγκυμοσύνης, σε οποιαδήποτε δόση, μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα στερητικό σύνδρομο στο νεογνό. Αυτό το σύνδρομο γενικώς εμφανίζεται όψιμα σε μερικές ώρες έως λίγες μέρες μετά τη γέννηση.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΠολύ μικρές ποσότητες της βουπρενορφίνης και των μεταβολιτών της περνούν στο μητρικό γάλα. Αυτές οι ποσότητες δεν είναι αρκετές να εμποδίσουν ένα όψιμο στερητικό σύνδρομο στα θηλάζοντα νεογνά. Μετά από αξιολόγηση των ατομικών παραγόντων κινδύνου, ο θηλασμός μπορεί να εξετάζεται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με βουπρενορφίνη.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-SUBUTEX
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-SUBUTEX
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-SUBUTEX
expand_more
Δοσολογία
Η θεραπεία προορίζεται για ενήλικες και εφήβους άνω των 15 ετών, που έχουν συμφωνήσει σε θεραπεία για την εξάρτησή τους.
Κατά την έναρξη της θεραπείας με βουπρενορφίνη, ο γιατρός θα πρέπει να είναι ενήμερος για τις δράσεις μερικού αγωνιστή της ουσίας στους μ υποδοχείς των οπιοειδών, οι οποίες μπορούν να επιταχύνουν την εμφάνιση στερητικού συνδρόμου σε ασθενείς εξαρτημένους από τα οπιoειδή.
Το αποτέλεσμα της θεραπείας εξαρτάται από τη δόση που χορηγείται, καθώς επίσης και από τα συνδυασμένα ιατρικά, ψυχολογικά, κοινωνικά και εκπαιδευτικά μέτρα που λαμβάνονται κατά την παρακολούθηση του ασθενή.
Η χορήγηση είναι υπογλώσσια. Οι γιατροί πρέπει να προειδοποιούν τους ασθενείς ότι η υπογλώσσια οδός είναι η μοναδική αποτελεσματική και καλά ανεκτή οδός χορήγησης του προϊόντος. Το δισκίο θα πρέπει να παραμένει κάτω από τη γλώσσα μέχρις ότου διαλυθεί, πράγμα που συνήθως συμβαίνει μέσα σε 5 έως 10 λεπτά.
- Έναρξη της θεραπείας: η αρχική δόση κυμαίνεται μεταξύ 0,8 έως 4 mg, χορηγούμενη μία φορά την ημέρα.
- για άτομα με εξάρτηση από οπιοειδή, τα οποία δεν έχουν υποστεί αποστέρηση: Όταν αρχίζει η θεραπεία η δόση της βουπρενορφίνης θα πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 4 ώρες μετά την τελευταία χρήση του οπιοειδούς, ή όταν εμφανίζονται τα πρώτα σημεία στέρησης
- για ασθενείς που λαμβάνουν μεθαδόνη: πριν από την έναρξη της θεραπείας με βουπρενορφίνη, η δόση της μεθαδόνης θα πρέπει να μειωθεί κάτω από 30mg/ημέρα. Παρ’ όλα αυτά η βουπρενορφίνη μπορεί να επιταχύνει την εμφάνιση στερητικού συνδρόμου.
- Προσαρμογή της δόσης και συντήρηση: η δόση θα πρέπει να εξατομικεύεται για κάθε ασθενή. Η δοσολογία συντήρησης θα ποικίλλει μεταξύ των ατόμων και θα πρέπει να καθορίζεται αυξάνοντας προοδευτικά τη δόση μέχρι να πιστοποιηθεί η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Η μέση δόση συντήρησης είναι 8 mg με ορισμένους ασθενείς να χρειάζονται μέχρι 16 mg/ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 16 mg. Η δόση ρυθμίζεται ανάλογα με την επανεκτίμηση της κλινικής κατάστασης και της συνολικής αντιμετώπισης του ασθενούς. Συνιστάται η διάθεση της καθ’ ημέρας δόσης της βουπρενορφίνης, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας. Ακολούθως, μετά τη σταθεροποίηση, μπορεί να δίνεται στον ασθενή ποσότητα του προϊόντος επαρκής για αρκετές ημέρες θεραπείας. Παρ’ όλα αυτά, συνιστάται η χορηγούμενη ποσότητα του προϊόντος να επαρκεί το πολύ για 7 ημέρες.
- Μείωση της δόσης και διακοπή της θεραπείας: αφού επιτευχθεί μία ικανοποιητική περίοδος σταθερότητας, και εάν συμφωνεί ο ασθενής, η δόση της βουπρενορφίνης μπορεί να μειωθεί σταδιακά. Σε μερικές ευνοϊκές περιπτώσεις, η θεραπεία μπορεί να διακοπεί. Η διαθεσιμότητα των υπογλωσσίων δισκίων σε δόσεις των 0,4 mg, 2 mg και 8 mg, αντίστοιχα, επιτρέπει μειούμενη ρύθμιση της δόσης. Οι ασθενείς μετά τη διακοπή της θεραπείας με βουπρενορφίνη, θα πρέπει να παρακολουθούνται λόγω της πιθανότητας υποτροπής.
block
Αντενδείξεις
SPC-SUBUTEX
expand_more
Αντενδείξεις
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη βουπρενορφίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του προϊόντος
- Παιδιά κάτω των 15 ετών
- Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια
- Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
- Οξεία μέθη ή τρομώδες παραλήρημα
- Συνδυασμός με Μεθαδόνη, Οπιοειδή Αναλγητικά Επιπέδου ΙΙΙ
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-SUBUTEX
expand_more
Προειδοποιήσεις
Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
− Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν συνιστάται μόνο για τη θεραπεία της εξάρτησης από μείζονα οπιοειδή φάρμακα. − Συνιστάται επίσης η συνταγογράφηση της θεραπείας από γιατρό που μπορεί να εξασφαλίσει συνολική αντιμετώπιση των εξαρτημένων από ναρκωτικές ουσίες (Συνθήκες συνταγογράφησης και χορήγησης). − Λόγω του κινδύνου κατάχρησης, ειδικότερα με ενδοφλέβια οδό και για προσαρμογή της δοσολογίας, πρέπει να συνταγογραφείται ποσότητα που να αρκεί για βραχύ διάστημα, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας. Εάν είναι δυνατόν, πρέπει να εφαρμόζεται η ελεγχόμενη ή περιοδική χορήγηση έτσι ώστε να ευνοείται η συμμόρφωση στη θεραπεία. − Η διακοπή της θεραπείας μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα σύνδρομο στέρησης του οποίου η εμφάνιση μπορεί να καθυστερήσει. − Το Subutex περιέχει μονοϋδρική λακτόζη. Ασθενείς με κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζης δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο. − Αναπνευστική καταστολή: έχουν αναφερθεί μερικές περιπτώσεις θανάτου από αναπνευστική καταστολή, ειδικά όταν χρησιμοποιήθηκε σε συνδυασμό με βενζοδιαζεπίνες (βλ. αλληλεπιδράσεις) ή όταν έγινε κατάχρηση της βουπρενορφίνης. − Ηπατίτιδα, ηπατικά συμβάματα: Μέσα στα πλαίσια της κακής χρήσης ιδιαίτερα δια της ενδοφλέβιας οδού, έχουν αναφερθεί σοβαρές περιπτώσεις οξείας ηπατικής βλάβης (βλ. ανεπιθύμητες ενέργειες). Αυτές οι ηπατικές βλάβες έχουν παρατηρηθεί κυρίως με τις υψηλές δόσεις και μπορεί να συσχετισθούν με τοξικότητα της βουπρενορφίνης επί των μιτοχονδρίων. Προϋπάρχουσα ή επίκτητη μιτοχονδριακή διαταραχή (γενετική νόσος, ιογενείς λοιμώξεις ιδιαίτερα χρόνια ηπατίτιδα C, κατάχρηση αλκοόλ, ανορεξία, σχετιζόμενες μιτοχονδριακές τοξίνες π.χ. ασπιρίνη, ισονιαζίδη, βαλπροϊκό, αμιωδαρόνη, αντιρετροϊκά νουκλεοσιδικά ανάλογα…) θα μπορούσαν να ευνοήσουν την εμφάνιση αυτών των ηπατικών βλαβών. Αυτοί οι συνπαράγοντες πρέπει να λαμβάνονται υπόψη πριν από τη συνταγογράφηση του Subutex και κατά την παρακολούθηση της θεραπείας. Όταν υπάρξει υποψία για ηπατική βλάβη, απαιτείται περαιτέρω βιολογική και αιτιολογική αξιολόγηση. Ανάλογα με τα ευρήματα το φαρμακευτικό προϊόν μπορεί να διακοπεί προσεκτικά, ώστε να αποφευχθεί η εμφάνιση συμπτωμάτων στέρησης και η επιστροφή στην εξάρτηση από τα ναρκωτικά. Εάν συνεχισθεί η θεραπεία, θα πρέπει να παρακολουθείται στενά η ηπατική λειτουργία. − Αυτό το προϊόν μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα στέρησης οπιοειδών εάν χορηγηθεί σε έναν εξαρτημένο ασθενή σε λιγότερο από 4 ώρες μετά από την τελευταία χρήση του οπιοειδούς. (βλ. Δοσολογία). − Όπως με άλλα οποιοειδή, απαιτείται προσοχή σε ασθενείς που χρησιμοποιούν βουπρενορφίνη σε περίπτωση: − τραυματισμού της κεφαλής και αύξησης της ενδοκρανιακής πίεσης, − υπότασης, − υπερτροφίας του προστάτη και στένωσης της ουρήθρας. − Επειδή η βουπρενορφίνη είναι οπιοειδές, μπορεί να μετριάσει τον πόνο που οφείλεται σε νόσο. − Αυτό το προϊόν μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, η οποία μπορεί να επιδεινωθεί από άλλες ουσίες που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα όπως: αλκοόλ, ηρεμιστικά, καταπραϋντικά, υπνωτικά (βλ. αλληλεπιδράσεις και οδήγηση). − Αυτό το προϊόν μπορεί να προκαλέσει ορθοστατική υπόταση. − Μελέτες σε ζώα, καθώς και η κλινική εμπειρία, έχουν δείξει ότι η βουπρενορφίνη μπορεί να προκαλέσει εξάρτηση, αλλά σε χαμηλότερο επίπεδο από τη μορφίνη. Συνεπώς, είναι σημαντικό να ακολουθείτε τις συστάσεις για την έναρξη της θεραπείας, την προσαρμογή της δόσης και την παρακολούθηση του ασθενή (βλ. Δοσολογία). − Οι αθλητές πρέπει να γνωρίζουν ότι το φάρμακο αυτό μπορεί να προκαλέσει θετική αντίδραση στις δοκιμασίες για την εξακρίβωση χρήσης απαγορευμένων ουσιών.
- Προφυλάξεις κατά τη χρήση Το παρόν προϊόν θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με: −άσθμα ή αναπνευστική ανεπάρκεια (έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αναπνευστικής καταστολής με την βουπρενορφίνη) −νεφρική ανεπάρκεια (20% της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται από τη νεφρική οδό. Συνεπώς, μπορεί να επιμηκυνθεί η νεφρική απομάκρυνση) −ηπατική ανεπάρκεια (ο ηπατικός μεταβολισμός της βουπρενορφίνης μπορεί να μεταβληθεί). Επειδή οι αναστολείς της CYP3A4 είναι πιθανόν να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις της βουπρενορφίνης, στους ασθενείς οι οποίοι ήδη λαμβάνουν αναστολείς της CYP3A4 η δόση του Subutex πρέπει να ρυθμίζεται πιο αργά.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-SUBUTEX
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Συνδυασμοί που αντενδείκνυνται
- Μεθαδόνη: Ελάττωση της επίδρασης της μεθαδόνης με ανταγωνιστικό αποκλεισμό των υποδοχέων, με κίνδυνο να προκληθεί στερητικό σύνδρομο.
- Οπιοειδή Αναλγητικά Επιπέδου ΙΙΙ: Σε ασθενείς που χρησιμοποιούν αναλγητικά Επιπέδου ΙΙΙ, μπορεί να υπάρξει ελάττωση της αναλγητικής δράσης των μορφινομιμητικών, με ανταγωνιστικό αποκλεισμό των υποδοχέων, με κίνδυνο να προκληθεί στερητικό σύνδρομο.
Συνδυασμός που δε συστήνεται
- Ναλτρεξόνη: Κίνδυνος στερητικού συνδρόμου.
- Οπιοειδή Αναλγητικά Επιπέδου ΙΙ: Σε ασθενείς που χρησιμοποιούν αναλγητικά Επιπέδου ΙΙ, μπορεί να υπάρξει ελάττωση της αναλγητικής δράσης των μορφινομιμητικών, με ανταγωνιστικό αποκλεισμό των υποδοχέων, με κίνδυνο να προκληθεί στερητικό σύνδρομο.
- Κωδεΐνη, Αιθυλμορφίνη: Σε ασθενείς που χρησιμοποιούν κωδεΐνη ή αιθυλμορφίνη, μπορεί να υπάρξει ελάττωση της αναλγητικής δράσης των μορφινομιμητικών, με ανταγωνιστικό αποκλεισμό των υποδοχέων, με κίνδυνο να προκληθεί στερητικό σύνδρομο.
- Αλκοόλ: Το αλκοόλ ενισχύει την κατασταλτική επίδραση της βουπρενορφίνης πράγμα που μπορεί να κάνει επικίνδυνη την οδήγηση και τη χρήση μηχανών. Αποφύγετε τη λήψη του Subutex μαζί με αλκοολούχα ποτά ή φάρμακα που περιέχουν αλκοόλ.
Συνδυασμοί που θα πρέπει να γίνονται με προσοχή
- Συνδυασμός με βενζοδιαζεπίνες μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα το θάνατο λόγω της αναπνευστικής καταστολής από το κεντρικό σύστημα. Γι’ αυτό οι δόσεις πρέπει να είναι περιορισμένες και αυτός ο συνδυασμός πρέπει να αποφεύγεται σε περίπτωση κινδύνου κακής χρήσης (βλ. παραγράφους 4.4 και 4.8). Μία κατάλληλη ιατρική αξιολόγηση του λόγου όφελους/κινδύνου θα πρέπει να γίνεται προτού συνταγογραφηθεί αυτός ο συνδυασμός.
- Άλλοι καταστολείς του κεντρικού νευρικού συστήματος: άλλα παράγωγα των οπιοειδών (αναλγητικά και αντιβηχικά), ορισμένα αντικαταθλιπτικά, κατασταλτικοί ανταγωνιστές των Η-υποδοχέων, βενζοδιαζεπίνες, άλλα αγχολυτικά εκτός των βενζοδιαζεπινών, νευροληπτικά, κλονιδίνη και σχετικές ουσίες. Ο συνδυασμός αυτός ενισχύει την καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος. Το μειωμένο επίπεδο εγρήγορσης μπορεί να καταστήσει επικίνδυνη την οδήγηση οχημάτων και τον χειρισμό μηχανημάτων.
- Βαρβιτουρικά: Αυξημένος κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής.
- Αναστολείς του CYP3A4: Μία μελέτη αλληλεπίδρασης βουπρενορφίνης με κετοκοναζόλη (ισχυρό αναστολέα του CYP3A4), έδειξε αύξηση της Cmax και AUC της βουπρενορφίνης (περίπου 70% και 50% αντίστοιχα) και σε μικρότερη έκταση της νορβουπρενορφίνης. Τα άτομα τα οποία λαμβάνουν Subutex πρέπει να παρακολουθούνται στενά και μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης εφόσον συγχορηγούνται με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. αντιμυκητιασικά τύπου αζολών όπως κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη ή ποζακοναζόλη) (βλ. παράγραφο 4.4).
- Αναστολείς πρωτεασών: Υπάρχει ένας κίνδυνος ενισχυμένων ή μειωμένων επιδράσεων της βουπρενορφίνης, λόγω και αναστολής και επαγωγής του μεταβολισμού της από αναστολείς πρωτεασών (π.χ. ριτοναβίρη, νελφιναβίρη ή ινδιναβίρη). Η τελική επίδραση μπορεί να είναι σημεία στέρησης ή υπερδοσολογίας. Οι ασθενείς που λαμβάνουν Subutex σε συνδυασμό με αναστολείς πρωτεασών θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά και, αν κρίνεται απαραίτητο, θα πρέπει να εξετάζονται προσαρμογές της δόσης (βλ. παράγραφο 4.4).
- Επαγωγείς του CYP3A4: Δεν έχει ερευνηθεί η αλληλεπίδραση της βουπρενορφίνης με επαγωγείς του CYP 3A4. Ως εκ τούτου, οι ασθενείς που λαμβάνουν Subutex συνιστάται να παρακολουθούνται στενά εάν χορηγούνται ταυτόχρονα επαγωγείς (π.χ. φαινοβαρβιτάλη, καρμπαμαζεπίνη, φαινυτοϊνη, ριφαμπικίνη).
- Μέχρι σήμερα δεν έχει παρατηρηθεί καμία αξιοσημείωτη αλληλεπίδραση της βουπρενορφίνης με την κοκαΐνη, την ουσία η οποία χρησιμοποιείται συχνότερα από άτομα που κάνουν κατάχρηση πολλών ναρκωτικών ουσιών σε συνδυασμό με τα οπιοειδή.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-SUBUTEX
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών εξαρτάται από τον ουδό ανοχής του κάθε ασθενούς, ο οποίος είναι υψηλότερος στους εξαρτημένους ασθενείς σε σύγκριση με τον γενικό πληθυσμό.
Ο Πίνακας 1 περιλαμβάνει ανεπιθύμητες ενέργειες αναφερθείσες κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών.
Πίνακας 1: Ανεπιθύμητες Ενέργειες Συνδεόμενες με τη Θεραπεία αναφερθείσες ανά Σύστημα του Σώματος
Πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000), Πολύ σπάνιες (< 1/10.000), περιλαμβανομένων μεμονωμένων αναφορών (CIOMS III)
Ψυχιατρικές διαταραχές
- σπάνιες: ψευδαισθήσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
- συχνές: αϋπνία, κεφαλαλγία, λιποθυμία, ζάλη
Αγγειακές διαταραχές
- συχνές: ορθοστατική υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
- σπάνιες: αναπνευστική καταστολή (βλ. παραγράφους 4.4 και 4.5)
Διαταραχές του γαστρεντερικού
- συχνές: δυσκοιλιότητα, ναυτία, έμετος
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
- συχνές: εξασθένιση, υπνηλία, εφίδρωση
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεια της κυκλοφορίας του προϊόντος:
-
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: Αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως εξάνθημα, κνίδωση, κνησμός, βρογχόσπασμος, αγγειονευρωτικό οίδημα, αναφυλακτική καταπληξία.
-
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων (βλ. παράγραφο 4.4): Κατά τη διάρκεια κανονικών συνθηκών χρήσης: σπάνια αύξηση τρανσαμινασών και ηπατίτιδα με ίκτερο, οι οποίες γενικά έχουν υποχωρήσει ευνοϊκά
Σε περιπτώσεις ενδοφλέβιας εσφαλμένης χρήσης, έχουν αναφερθεί τοπικές αντιδράσεις, μερικές φορές σηπτικές και δυνητικά σοβαρή οξεία ηπατίτιδα και ενδοκαρδίτιδα (βλ. παράγραφο 4.4).
Σε ασθενείς με έντονη ουσιοεξάρτηση, η αρχική χορήγηση βουπρενορφίνης μπορεί να προκαλέσει ένα στερητικό σύνδρομο παρόμοιο με αυτό που συνδέεται με την ναλοξόνη.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-SUBUTEX
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Λαμβάνοντας υπόψη τα διαθέσιμα στοιχεία και το όφελος μητέρας/εμβρύου, η βουπρενορφίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ωστόσο, μπορεί να χρειασθεί τιτλοποίηση της δόσης για να διατηρηθεί η θεραπευτική αποτελεσματικότητα της θεραπείας.
Χρόνια χρήση βουπρενορφίνης από τη μητέρα στο τέλος της εγκυμοσύνης, σε οποιαδήποτε δόση, μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα στερητικό σύνδρομο στο νεογνό. Αυτό το σύνδρομο γενικώς εμφανίζεται όψιμα σε μερικές ώρες έως λίγες μέρες μετά τη γέννηση.
Θηλασμός
Πολύ μικρές ποσότητες της βουπρενορφίνης και των μεταβολιτών της περνούν στο μητρικό γάλα. Αυτές οι ποσότητες δεν είναι αρκετές να εμποδίσουν ένα όψιμο στερητικό σύνδρομο στα θηλάζοντα νεογνά. Μετά από αξιολόγηση των ατομικών παραγόντων κινδύνου, ο θηλασμός μπορεί να εξετάζεται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με βουπρενορφίνη.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-SUBUTEX
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Κατάταξη ATC: N 07 BC 01 Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την απεξάρτηση από τα οπιοειδή (Ν: κεντρικό νευρικό σύστημα)
Η βουπρενορφίνη είναι μερικός αγωνιστής / ανταγωνιστής των οπιοειδών, ο οποίος δεσμεύεται στους μ και κ υποδοχείς του εγκεφάλου. Η δράση της στη θεραπεία συντήρησης με οπιοειδή αποδίδεται στην βραδέως αναστρέψιμη δέσμευσή της με τους μ υποδοχείς, η οποία μπορεί για μακρό χρόνο να μειώσει την ανάγκη των εξαρτημένων ασθενών για ναρκωτικές ουσίες.
Λόγω της δράσης της ως μερικού αγωνιστή των οπιοειδών, η βουπρενορφίνη έχει ευρύ φάσμα ασφαλείας το οποίο περιορίζει τις κατασταλτικές δράσεις της, ειδικά στην καρδιακή και αναπνευστική λειτουργία. Τα φάσματα ασφαλείας μπορεί να περιορισθούν εάν συνδυασθούν με βενζοδιαζεπίνες ή εάν γίνει κατάχρηση βουπρενορφίνης.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-SUBUTEX
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η βουπρενορφίνη υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου από το ήπαρ, με Ν-απαλκυλίωση και γλυκουρονική σύζευξη στο λεπτό έντερο και στο ήπαρ. Συνεπώς, η χρήση του φαρμάκου αυτού από την από του στόματος οδό είναι ακατάλληλη. ‘Όταν λαμβάνεται υπογλώσσια, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων βουπρενορφίνης δεν είναι γνωστή, αλλά έχει εκτιμηθεί ότι είναι μεταξύ 15 και 30%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται 90 λεπτά μετά την υπογλώσσια χορήγηση και η μέγιστη σχέση δόσης / συγκέντρωσης είναι γραμμική, μεταξύ των 2 mg και των 16 mg.
Κατανομή Η απορρόφηση της βουπρενορφίνης ακολουθείται από φάση ταχείας κατανομής. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2 έως 5 ώρες.
Μεταβολισμός και απομάκρυνση Η βουπρενορφίνη μεταβολίζεται με 14-Ν-απαλκυλίωση και γλυκουρονική σύζευξη του αρχικού μορίου και του απαλκυλιωμένου μεταβολίτη. Κλινικά δεδομένα επιβεβαιώνουν ότι το CYP3A4 είναι υπεύθυνο για τη Ν-απαλκυλίωση της βουπρενορφίνης. Η Ν-απαλκυλβουπρενορφίνη είναι ένας μ αγωνιστής με ασθενή ενδογενή δράση.
Η απομάκρυνση της βουπρενορφίνης είναι δι- ή τρι- εκθετική, με μακρά φάση τελικής αποβολής, της τάξης των 20 έως 25 ωρών, η οποία οφείλεται εν μέρει στην επαναπορρόφηση της βουπρενορφίνης μετά την υδρόλυση του συζευγμένου μεταβολίτη στο έντερο, και εν μέρει στην υψηλά λιποφιλική φύση του μορίου.
Η βουπρενορφίνη ουσιαστικά απομακρύνεται από τα κόπρανα μέσω αποβολής από τη χολή των συζευγμένων με γλυκουρονίδια μεταβολιτών (80%), ενώ το υπόλοιπο ποσό απομακρύνεται από τα ούρα.
ΕΟΦ · 4.12
Φάρμακα απεξάρτησης από ουσίες
expand_more
Φάρμακα απεξάρτησης από ουσίες
Εκτός από τις ψυχοκοινωνικές και άλλες μεθόδους οι οποίες εφαρμόζονται στις προσπάθειες απεξάρτησης των τοξικομανών υπάρχουν και φαρακευτικές ουσίες οι οποίες βοηθούν σε αυτή την προσπάθεια δρώντας είτε ως υποκατάστατα των οπιοειδών στους ίδιους υποδοχείς (διεγέρτες ή αγωνιστές-agonists) είτε ως ανταγωνιστικές ουσίες.
Η μεθαδόνη ανήκει στην πρώτη κατηγορία. Χορηγείτα από εξουσιοδοτημένα άτομα. Είναι ουσία με ηπιότερη και ασφαλέστερη δράση από τα οπιοειδή και χορηγείται μια φορά την ημέρα από το στόμα.
Η ναλτρεξόνη αναστέλλει τη σύνδεση των οπιοειδών με τους υποδοχείς τους και έτσι δρα ως ανταγωνιστής των ουσιών αυτών. Χορηγείται για τη διευκόλυνση της απεξάρτησης των πρώην εξαρτημένων στα οπιοειδή ατόμων και την αποφυγή των υποτροπών.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βουπρενορφίνη αλληλεπιδρά κυρίως με τον μ-υποδοχέα των οπιοειδών. Αυτές οι θέσεις πρόσδεσης μ-υποδοχέα κατανέμονται διακριτά στον ανθρώπινο εγκέφαλο, τον νωτιαίο μυελό και άλλους ιστούς. Σε κλινικό περιβάλλον, η βουπρενορφίνη ασκεί τις κύριες φαρμακολογικές της δράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Οι κύριες δράσεις θεραπευτικής αξίας είναι η αναλγησία και η καταστολή. Εκτός από την αναλγησία, συχνά παρατηρούνται αλλαγές στη διάθεση, ευφορία και δυσφορία, καθώς και υπνηλία.
Η βουπρενορφίνη καταστέλλει τα αναπνευστικά κέντρα, καταστέλλει το αντανακλαστικό του βήχα και προκαλεί μυώση.
Εξάρτηση
Η βουπρενορφίνη είναι μερικός αγωνιστής στον μ-οπιοειδή υποδοχέα και η χρόνια χορήγηση προκαλεί σωματική εξάρτηση τύπου οπιοειδών, η οποία χαρακτηρίζεται από σημεία και συμπτώματα στέρησης μετά από αιφνίδια διακοπή ή ταχεία μείωση της δόσης. Το σύνδρομο στέρησης είναι συνήθως ηπιότερο από αυτό που παρατηρείται με τους πλήρεις αγωνιστές και μπορεί να έχει καθυστερημένη έναρξη.
Η βουπρενορφίνη μπορεί να γίνει αντικείμενο κατάχρησης με παρόμοιο τρόπο όπως και άλλα οπιοειδή. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη συνταγογράφηση ή τη χορήγηση βουπρενορφίνης σε καταστάσεις όπου ο κλινικός ιατρός ανησυχεί για αυξημένο κίνδυνο κακής χρήσης, κατάχρησης ή εκτροπής.
Στέρηση
Η αιφνίδια διακοπή της θεραπείας δεν συνιστάται, καθώς μπορεί να οδηγήσει σε σύνδρομο στέρησης οπιοειδών, το οποίο μπορεί να έχει καθυστερημένη έναρξη. Τα σημεία και συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν μυαλγίες, διάρροια, ανατριχίλα, ανορεξία, ναυτία, νευρικότητα ή ανησυχία, άγχος, ρινόρροια, φτέρνισμα, τρόμους ή ρίγη, κράμπες στο στομάχι, ταχυκαρδία, δυσκολία στον ύπνο, ασυνήθιστη αύξηση εφίδρωσης, αίσθημα παλμών, ανεξήγητο πυρετό, αδυναμία και χασμουρητό.
Κίνδυνος Αναπνευστικής και Κεντρικής Νευρικής Καταστολής (ΚΝΣ) και Υπερδοσολογίας
Η βουπρενορφίνη έχει συσχετιστεί με απειλητική για τη ζωή αναπνευστική καταστολή και θάνατο. Πολλές, αν και όχι όλες, οι αναφορές μετά την κυκλοφορία σχετικά με κώμα και θάνατο αφορούσαν κακή χρήση μέσω αυτο-ένεσης ή σχετίζονταν με την ταυτόχρονη χρήση βουπρενορφίνης και βενζοδιαζεπινών ή άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ.
Χρησιμοποιήστε δισκία βουπρενορφίνης και ναλοξόνης υπογλώσσια με προσοχή σε ασθενείς με διαταραγμένη αναπνευστική λειτουργία (π.χ., χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, πνευμονοκαρδιακή ανεπάρκεια, μειωμένο αναπνευστικό απόθεμα, υποξία, υπερκαπνία ή προϋπάρχουσα αναπνευστική καταστολή).
Κίνδυνος Υπερδοσολογίας σε Οπιοειδο-αρχάριους Ασθενείς
Έχουν αναφερθεί θάνατοι ατόμων που δεν είχαν προηγούμενη έκθεση σε οπιοειδή, οι οποίοι έλαβαν δόση 2 mg βουπρενορφίνης ως υπογλώσσιο δισκίο για αναλγησία. Τα δισκία βουπρενορφίνης και ναλοξόνης υπογλώσσια δεν είναι κατάλληλα ως αναλγητικό σε οπιοειδο-αρχάριους ασθενείς.
Πρόκληση Σημείων και Συμπτωμάτων Στέρησης Οπιοειδών
Εάν η βουπρενορφίνη χορηγηθεί σε εξαρτημένα από οπιοειδή άτομα, θα εκτοπίσει τα άλλα οπιοειδή και θα προκαλέσει ένα φαινόμενο γνωστό ως “προκλητή στέρηση”, το οποίο χαρακτηρίζεται από ταχεία και έντονη έναρξη συμπτωμάτων στέρησης.
Τα άτομα πρέπει επομένως να βρίσκονται σε κατάσταση ήπιας έως μέτριας στέρησης πριν ξεκινήσουν θεραπεία με βουπρενορφίνη.
Επειδή περιέχει ναλοξόνη, τα δισκία βουπρενορφίνης και ναλοξόνης υπογλώσσια είναι επίσης πολύ πιθανό να προκαλέσουν έντονα και σαφή σημεία και συμπτώματα στέρησης εάν γίνει κακή χρήση παρεντερικά από άτομα που είναι εξαρτημένα από πλήρεις αγωνιστές οπιοειδών όπως η ηρωίνη, η μορφίνη ή η μεθαδόνη.
Γαστρεντερικές Επιπτώσεις
Η βουπρενορφίνη και άλλα οπιοειδή που μοιάζουν με μορφίνη έχουν αποδειχθεί ότι μειώνουν την κινητικότητα του εντέρου και προκαλούν δυσκοιλιότητα. Η βουπρενορφίνη μπορεί να θολώσει τη διάγνωση ή την κλινική πορεία ασθενών με οξείες κοιλιακές καταστάσεις και πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με δυσλειτουργία του χοληφόρου συστήματος.
Επιδράσεις στο Ενδοκρινικό Σύστημα
Τα οπιοειδή αναστέλλουν την έκκριση της αδρενοκορτικοτρόπου ορμόνης (ACTH), της κορτιζόλης και της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) στους ανθρώπους. Επίσης, διεγείρουν την έκκριση προλακτίνης, αυξητικής ορμόνης (GH) και την έκκριση ινσουλίνης και γλυκαγόνης από το πάγκρεας.
Η χρόνια χρήση οπιοειδών μπορεί να επηρεάσει τον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-γονάδων, οδηγώντας σε ανεπάρκεια ανδρογόνων που μπορεί να εκδηλωθεί ως χαμηλή λίμπιντο, ανικανότητα, στυτική δυσλειτουργία, αμηνόρροια ή στειρότητα. Ο αιτιολογικός ρόλος των οπιοειδών στο κλινικό σύνδρομο υπογοναδισμού είναι άγνωστος, επειδή οι διάφορες ιατρικές, φυσικές, τρόπου ζωής και ψυχολογικές στρεσογόνες καταστάσεις που μπορεί να επηρεάσουν τα επίπεδα των γοναδικών ορμονών δεν έχουν ελεγχθεί επαρκώς σε μελέτες που έχουν διεξαχθεί μέχρι σήμερα.
Ασθενείς που παρουσιάζουν συμπτώματα ανεπάρκειας ανδρογόνων πρέπει να υποβάλλονται σε εργαστηριακή αξιολόγηση.
Επινεφριδιακή Ανεπάρκεια
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις επινεφριδιακής ανεπάρκειας με τη χρήση οπιοειδών, συχνότερα μετά από χρήση άνω του ενός μηνός. Η εμφάνιση επινεφριδιακής ανεπάρκειας μπορεί να περιλαμβάνει μη ειδικά συμπτώματα και σημεία, όπως ναυτία, έμετο, ανορεξία, κόπωση, αδυναμία, ζάλη και χαμηλή αρτηριακή πίεση.
Εάν υπάρχει υποψία επινεφριδιακής ανεπάρκειας, επιβεβαιώστε τη διάγνωση με διαγνωστικές εξετάσεις το συντομότερο δυνατό. Εάν διαγνωστεί επινεφριδιακή ανεπάρκεια, αντιμετωπίστε με φυσιολογικές δόσεις αντικατάστασης κορτικοστεροειδών. Μειώστε σταδιακά τη δόση του οπιοειδούς για να επιτρέψετε την ανάκαμψη της επινεφριδιακής λειτουργίας και συνεχίστε τη θεραπεία με κορτικοστεροειδή μέχρι να αποκατασταθεί η επινεφριδιακή λειτουργία.
Μπορούν να δοκιμαστούν άλλα οπιοειδή, καθώς ορισμένες περιπτώσεις ανέφεραν χρήση διαφορετικού οπιοειδούς χωρίς επανεμφάνιση επινεφριδιακής ανεπάρκειας. Οι διαθέσιμες πληροφορίες δεν εντοπίζουν κανένα συγκεκριμένο οπιοειδές ως πιθανότερο να σχετίζεται με επινεφριδιακή ανεπάρκεια.
Χρήση σε Ασθενείς με Ηπατική Δυσλειτουργία
Τα προϊόντα βουπρενορφίνης/ναλοξόνης δεν συνιστώνται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια και ενδέχεται να μην είναι κατάλληλα για ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια.
Οι δόσεις βουπρενορφίνης και ναλοξόνης σε αυτό το προϊόν σταθερής συνδυαστικής δόσης δεν μπορούν να τιτλοποιηθούν μεμονωμένα, και η ηπατική δυσλειτουργία οδηγεί σε μειωμένη κάθαρση της ναλοξόνης σε πολύ μεγαλύτερο βαθμό από ό,τι της βουπρενορφίνης. Ως εκ τούτου, οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια θα εκτεθούν σε σημαντικά υψηλότερα επίπεδα ναλοξόνης από τους ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο προκλητής στέρησης στην αρχή της θεραπείας (επαγωγή) και μπορεί να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα της βουπρενορφίνης καθ’ όλη τη διάρκεια της θεραπείας.
Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, η διαφορική μείωση της κάθαρσης της ναλοξόνης σε σύγκριση με την κάθαρση της βουπρενορφίνης δεν είναι τόσο μεγάλη όσο σε άτομα με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Ωστόσο, τα προϊόντα βουπρενορφίνης και ναλοξόνης δεν συνιστώνται για την έναρξη (επαγωγή θεραπείας) σε ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια λόγω του αυξημένου κινδύνου προκλητής στέρησης.
Τα προϊόντα βουπρενορφίνης και ναλοξόνης μπορούν να χρησιμοποιηθούν με προσοχή για τη θεραπεία συντήρησης σε ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια που έχουν ξεκινήσει θεραπεία με προϊόν βουπρενορφίνης χωρίς ναλοξόνη. Ωστόσο, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά και να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα η ναλοξόνη να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα της βουπρενορφίνης.
Κίνδυνος Ηπατίτιδας, Ηπατικών Συμβάντων
Έχουν παρατηρηθεί περιπτώσεις κυτταρολυτικής ηπατίτιδας και ηπατίτιδας με ίκτερο σε άτομα που λάμβαναν βουπρενορφίνη σε κλινικές δοκιμές και μέσω αναφορών ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την κυκλοφορία. Το φάσμα των ανωμαλιών κυμαίνεται από παροδικές ασυμπτωματικές αυξήσεις στις ηπατικές τρανσαμινάσες έως αναφορές θανάτου, ηπατικής ανεπάρκειας, ηπατικής νέκρωσης, ηπατο-νεφρικού συνδρόμου και ηπατικής εγκεφαλοπάθειας.
Σε πολλές περιπτώσεις, η παρουσία προϋπαρχουσών ανωμαλιών των ηπατικών ενζύμων, μόλυνση από τον ιό της ηπατίτιδας Β ή C, ταυτόχρονη χρήση άλλων δυνητικά ηπατοτοξικών φαρμάκων και η συνεχιζόμενη χρήση ενέσιμων ουσιών μπορεί να έπαιξαν αιτιολογικό ή συμβάλλοντα ρόλο. Σε άλλες περιπτώσεις, υπήρχαν ανεπαρκή δεδομένα για τον προσδιορισμό της αιτιολογίας της ανωμαλίας.
Η διακοπή της βουπρενορφίνης οδήγησε σε βελτίωση της οξείας ηπατίτιδας σε ορισμένες περιπτώσεις· ωστόσο, σε άλλες περιπτώσεις δεν απαιτήθηκε μείωση της δόσης. Υπάρχει η πιθανότητα η βουπρενορφίνη να έπαιξε αιτιολογικό ή συμβάλλοντα ρόλο στην ανάπτυξη της ηπατικής ανωμαλίας σε ορισμένες περιπτώσεις.
Συνιστάται έλεγχος ηπατικής λειτουργίας πριν από την έναρξη της θεραπείας για τον καθορισμό μιας βασικής τιμής. Συνιστάται επίσης περιοδική παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Συνιστάται βιολογική και αιτιολογική αξιολόγηση όταν υποψιάζεται ηπατικό συμβάν.
Ανάλογα με την περίπτωση, τα δισκία βουπρενορφίνης και ναλοξόνης υπογλώσσια μπορεί να χρειαστεί να διακοπούν προσεκτικά για την πρόληψη σημείων και συμπτωμάτων στέρησης και την επιστροφή του ασθενούς στην παράνομη χρήση ουσιών, και πρέπει να ξεκινήσει αυστηρή παρακολούθηση του ασθενούς.
Ορθοστατική Υπόταση
Όπως και άλλα οπιοειδή, τα δισκία βουπρενορφίνης και ναλοξόνης υπογλώσσια μπορεί να προκαλέσουν ορθοστατική υπόταση σε κινητοποιημένους ασθενείς.
Αύξηση της Πίεσης του Εγκεφαλονωτιαίου Υγρού
Η βουπρενορφίνη, όπως και άλλα οπιοειδή, μπορεί να αυξήσει την πίεση του εγκεφαλονωτιαίου υγρού και πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με τραυματισμό κεφαλής, ενδοκρανιακές αλλοιώσεις και άλλες καταστάσεις όπου η πίεση του εγκεφαλονωτιαίου υγρού μπορεί να είναι αυξημένη. Η βουπρενορφίνη μπορεί να προκαλέσει μυώση και αλλαγές στο επίπεδο συνείδησης που μπορεί να επηρεάσουν την αξιολόγηση του ασθενούς.
Αύξηση της Ενδοχολεδικής Πίεσης
Η βουπρενορφίνη έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει την ενδοχολεδική πίεση, όπως και άλλα οπιοειδή, και επομένως πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με δυσλειτουργία του χοληφόρου συστήματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βουπρενορφίνη είναι μερικός αγωνιστής στον μ-οπιοειδή υποδοχέα και ανταγωνιστής στον κ-οπιοειδή υποδοχέα. Εμφανίζει υψηλή συγγένεια για τον μ-οπιοειδή υποδοχέα, αλλά έχει χαμηλότερη εγγενή δραστικότητα σε σύγκριση με άλλους πλήρεις μ-οπιοειδείς αγωνιστές όπως η ηρωίνη, η οξυκωδόνη ή η μεθαδόνη. Αυτό σημαίνει ότι η βουπρενορφίνη προσδένεται προτιμησιακά στον οπιοειδή υποδοχέα και εκτοπίζει οπιοειδή χαμηλότερης συγγένειας χωρίς να ενεργοποιεί τον υποδοχέα σε συγκρίσιμο βαθμό.
Κλινικά, αυτό οδηγεί σε αργή έναρξη δράσης και ένα κλινικό φαινόμενο γνωστό ως “ταβάνι δράσης” (ceiling effect), όπου μόλις επιτευχθεί μια ορισμένη δόση, οι επιδράσεις της βουπρενορφίνης σταθεροποιούνται. Αυτό το φαινόμενο μπορεί να είναι ευεργετικό, καθώς οι δοσοεξαρτώμενες παρενέργειες, όπως η αναπνευστική καταστολή, η καταστολή και η δηλητηρίαση, επίσης σταθεροποιούνται γύρω στα 32 mg, με αποτέλεσμα χαμηλότερο κίνδυνο υπερδοσολογίας σε σύγκριση με τη μεθαδόνη και άλλα οπιοειδή πλήρεις αγωνιστές.
Σημαίνει επίσης ότι οι εξαρτημένοι από οπιοειδή ασθενείς δεν βιώνουν καταστολή ή ευφορία με τον ίδιο ρυθμό που θα μπορούσαν να βιώσουν με πιο ισχυρά οπιοειδή, βελτιώνοντας την ποιότητα ζωής για ασθενείς με σοβαρό πόνο και μειώνοντας τις ενισχυτικές επιδράσεις των οπιοειδών που μπορεί να οδηγήσουν σε συμπεριφορές αναζήτησης ουσιών.
Η υψηλή συγγένεια, αλλά χαμηλή εγγενής δραστικότητα της βουπρενορφίνης για τον μ-οπιοειδή υποδοχέα σημαίνει επίσης ότι εάν χορηγηθεί σε εξαρτημένα από οπιοειδή άτομα, θα εκτοπίσει τα άλλα οπιοειδή χωρίς να δημιουργήσει ίση οπιοειδή δράση και θα προκαλέσει ένα φαινόμενο γνωστό ως “προκλητή στέρηση”, το οποίο χαρακτηρίζεται από ταχεία και έντονη έναρξη συμπτωμάτων στέρησης (δηλ. άγχος, ανησυχία, γαστρεντερική δυσφορία, εφίδρωση, έντονη επιθυμία για ουσία και ταχυκαρδία).
Τα άτομα πρέπει επομένως να βρίσκονται σε κατάσταση ήπιας έως μέτριας στέρησης πριν ξεκινήσουν θεραπεία με βουπρενορφίνη.
Η βουπρενορφίνη είναι διαθέσιμη στο εμπόριο ως προϊόν με την εμπορική ονομασία Suboxone, το οποίο παρασκευάζεται σε συνδυασμό σταθερής δόσης 4:1 μαζί με ναλοξόνη, έναν μη εκλεκτικό ανταγωνιστή οπιοειδών υποδοχέων. Ο συνδυασμός ενός αγωνιστή οπιοειδών με έναν ανταγωνιστή οπιοειδών μπορεί να φαίνεται αντιφατικός, ωστόσο, αυτός ο συνδυασμός με ναλοξόνη έχει σκοπό να μειώσει το δυναμικό κατάχρησης του Suboxone, καθώς η ναλοξόνη απορροφάται ελάχιστα από την από του στόματος οδό (και δεν έχει επίδραση όταν λαμβάνεται από το στόμα), αλλά θα αντιστρέψει τις αγωνιστικές επιδράσεις της βουπρενορφίνης εάν γίνει ενδοφλέβια ένεση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βιοδιαθεσιμότητα της βουπρενορφίνης/ναλοξόνης είναι πολύ υψηλή μετά από ενδοφλέβια ή υποδόρια χορήγηση, χαμηλότερη με την υπογλώσσια ή στοματική οδό, και πολύ χαμηλή όταν χορηγείται από του στόματος οδό. Επομένως, χορηγείται ως υπογλώσσιο δισκίο που απορροφάται από τον στοματικό βλεννογόνο απευθείας στη συστηματική κυκλοφορία.
Κλινικές φαρμακοκινητικές μελέτες έδειξαν ευρεία δια-ασθενική μεταβλητότητα στην υπογλώσσια απορρόφηση της βουπρενορφίνης και της ναλοξόνης, αλλά εντός των ατόμων η μεταβλητότητα ήταν χαμηλή. Τόσο η Cmax όσο και η AUC της βουπρενορφίνης αυξήθηκαν γραμμικά με την αύξηση της δόσης (στο εύρος των 4 έως 16 mg), αν και η αύξηση δεν ήταν άμεσα δοσοαναλογική.
Ο συνδυασμός βουπρενορφίνης με ναλοξόνη (2mg/0.5mg) που παρέχεται σε υπογλώσσια δισκία έδειξε Cmax 0,780 ng/mL με Tmax 1,50 ώρες και AUC 7,651 ng.hr/mL.
Η συγχορήγηση με ναλοξόνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της βουπρενορφίνης.
Η βουπρενορφίνη, όπως η μορφίνη και άλλοι φαινολικοί αναλγητικοί οπιοειδείς, μεταβολίζεται από το ήπαρ και η κάθαρσή της σχετίζεται με την ηπατική ροή αίματος. Απεκκρίνεται κυρίως μέσω των κοπράνων (ως ελεύθερες μορφές βουπρενορφίνης και νορβουπρενορφίνης), ενώ το 10-30% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα (ως συζευγμένες μορφές βουπρενορφίνης και νορβουπρενορφίνης).
Η συνολική μέση ημιζωή αποβολής της βουπρενορφίνης στο πλάσμα κυμαίνεται από 31 έως 42 ώρες, αν και τα επίπεδα είναι πολύ χαμηλά 10 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης (η πλειοψηφία της AUC της βουπρενορφίνης συλλαμβάνεται εντός 10 ωρών), υποδεικνύοντας ότι η αποτελεσματική ημιζωή μπορεί να είναι μικρότερη.
Η βουπρενορφίνη είναι εξαιρετικά λιπόφιλη, και επομένως εκτενώς κατανεμημένη, με ταχεία διείσδυση μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Ο εκτιμώμενος όγκος κατανομής είναι 188-335 L όταν χορηγείται ενδοφλεβίως. Μπορεί να διέλθει στον πλακούντα και στο μητρικό γάλα.
Η κάθαρση μπορεί να είναι υψηλότερη στα παιδιά από ό,τι στους ενήλικες. Ρυθμός κάθαρσης πλάσματος, IV χορήγηση, αναισθητοποιημένοι ασθενείς = 901,2 ± 39,7 mL/min· Ρυθμός κάθαρσης πλάσματος, IV χορήγηση, υγιείς εθελοντές = 1042-1280 mL/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Δέσμευση
Η βουπρενορφίνη είναι περίπου 96% δεσμευμένη σε πρωτεΐνες, κυρίως σε α- και β-σφαιρίνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η βουπρενορφίνη μεταβολίζεται σε νορβουπρενορφίνη μέσω Ν-δεαλκυλίωσης που καταλύεται από το κυτόχρωμα P450 3A4/3A5. Η βουπρενορφίνη και η νορβουπρενορφίνη υφίστανται επίσης γλυκουρονιδίωση σε ανενεργούς μεταβολίτες, τη βουπρενορφίνη-3-γλυκουρονίδη και τη νορβουπρενορφίνη-3-γλυκουρονίδη, αντίστοιχα.
Ενώ η νορβουπρενορφίνη έχει βρεθεί ότι δεσμεύεται σε οπιοειδείς υποδοχείς in vitro, οι συγκεντρώσεις στον εγκέφαλο είναι πολύ χαμηλές, γεγονός που υποδηλώνει ότι δεν συμβάλλει στις κλινικές επιδράσεις της βουπρενορφίνης.
Η ναλοξόνη υφίσταται απευθείας γλυκουρονιδίωση σε ναλοξόνη-3-γλυκουρονίδη, καθώς και Ν-δεαλκυλίωση και αναγωγή της 6-οξικής ομάδας.
Η βουπρενορφίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τη Νορβουπρενορφίνη και τη Βουπρενορφίνη γλυκουρονίδη.
Ηπατικός. Η βουπρενορφίνη υφίσταται τόσο Ν-δεαλκυλίωση σε νορβουπρενορφίνη όσο και γλυκουρονιδίωση. Η οδός Ν-δεαλκυλίωσης καταλύεται από το ισοένζυμο κυτοχρώματος P-450 3A4. Η νορβουπρενορφίνη, ένας ενεργός μεταβολίτης, έχει το ένα πέμπτο της φαρμακολογικής δράσης της μητρικής ένωσης και μπορεί περαιτέρω να υποστεί γλυκουρονιδίωση.
Οδός Απέκκρισης: Η βουπρενορφίνη, όπως η μορφίνη και άλλοι φαινολικοί αναλγητικοί οπιοειδείς, μεταβολίζεται από το ήπαρ και η κάθαρσή της σχετίζεται με την ηπατική ροή αίματος. Απεκκρίνεται κυρίως μέσω των κοπράνων (ως ελεύθερες μορφές βουπρενορφίνης και νορβουπρενορφίνης), ενώ το 10-30% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα (ως συζευγμένες μορφές βουπρενορφίνης και νορβουπρενορφίνης).
Ημιζωή: Ενδοφλέβια χορήγηση, 0,3 mg = 1,2-7,2 ώρες (μέση 2,2 ώρες)· Υπογλώσσια χορήγηση = 37 ώρες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογική Ημιζωή
Η βουπρενορφίνη παρουσιάζει αργές κινητικές διάστασης (~166 λεπτά), η οποία συμβάλλει στη μακρά διάρκεια δράσης της και επιτρέπει τη χορήγηση μία φορά την ημέρα ή ακόμη και κάθε δεύτερη ημέρα. Σε μελέτες κλινικών δοκιμών, η ημιζωή της υπογλώσσια χορηγούμενης βουπρενορφίνης/ναλοξόνης 2mg/0,5mg βρέθηκε να είναι 30,75 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
- Ενώσεις με δράση παρόμοια με ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΟΠΙΟΥ, που δρουν στους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΟΠΙΟΕΙΔΩΝ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
- Παράγοντες που αναστέλλουν την επίδραση των ναρκωτικών στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
- Παράγοντες που προκαλούν ΝΑΡΚΩΣΗ. Τα ναρκωτικά περιλαμβάνουν παράγοντες που προκαλούν υπνηλία ή προκαλούμενο ύπνο (ΛΗΘΑΡΓΟ)· φυσικά ή συνθετικά παράγωγα του ΟΠΙΟΥ ή της ΜΟΡΦΙΝΗΣ ή οποιαδήποτε ουσία που έχει τέτοιες επιδράσεις. Είναι ισχυροί προκαλεστές ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ και ΔΙΑΤΑΡΑΞΕΩΝ ΣΧΕΤΙΖΟΜΕΝΩΝ ΜΕ ΟΠΙΟΕΙΔΗ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογικής Δράσης
40D3SCR4GZ
BUPRENORPHINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μερικός Αγωνιστής Οπιοειδών
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Μερικοί Αγωνιστές Οπιοειδών
Η βουπρενορφίνη είναι Μερικός Αγωνιστής Οπιοειδών. Ο μηχανισμός δράσης της βουπρενορφίνης είναι ως Μερικός Αγωνιστής Οπιοειδών.
BUPRENORPHINE
Μερικός Αγωνιστής Οπιοειδών [EPC]· Μερικοί Αγωνιστές Οπιοειδών [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
- Ενώσεις με δράση παρόμοια με ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΟΠΙΟΥ, που δρουν στους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΟΠΙΟΕΙΔΩΝ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
- Παράγοντες που αναστέλλουν την επίδραση των ναρκωτικών στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
- Παράγοντες που προκαλούν ΝΑΡΚΩΣΗ. Τα ναρκωτικά περιλαμβάνουν παράγοντες που προκαλούν υπνηλία ή προκαλούμενο ύπνο (ΛΗΘΑΡΓΟ)· φυσικά ή συνθετικά παράγωγα του ΟΠΙΟΥ ή της ΜΟΡΦΙΝΗΣ ή οποιαδήποτε ουσία που έχει τέτοιες επιδράσεις. Είναι ισχυροί προκαλεστές ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ και ΔΙΑΤΑΡΑΞΕΩΝ ΣΧΕΤΙΖΟΜΕΝΩΝ ΜΕ ΟΠΙΟΕΙΔΗ.