NIMESULIDE
Νιμεσουλίδη
Οξύς πόνος. Eπώδυνη οστεοαρθρίτιδα. Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-MESULID
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Στόμα (Δισκία ή κοκκία)
- Χορήγηση: Μετά από γεύμα
- Δόση έναρξης: 100 mg δύο φορές την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Μέγιστη διάρκεια θεραπείας: 15 ημέρες
-
ΕνήλικεςΔόση100 mg δύο φορές την ημέρα μετά από γεύμαΧρησιμοποιείται για τη μικρότερη δυνατή περίοδο, όπως απαιτείται από την κλινική κατάσταση του ασθενούς. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ελαχιστοποιούνται με χρήση της ελάχιστης αποτελεσματικής δόσης για το μικρότερο χρονικό διάστημα που είναι απαραίτητο ώστε να αντιμετωπιστούν τα συμπτώματα.
-
ΗλικιωμένοιΔεν υπάρχει ανάγκη μείωσης της ημερήσιας δοσολογίας.
-
Παιδιά (<12 ετών)Αντενδείκνυται.
-
Έφηβοι (από 12 έως 18 ετών)Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
-
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 30 - 80 ml/λεπτό)Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
-
Ασθενείς με βαριά νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης <30 ml/λεπτό)Αντενδείκνυται.
-
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΑντενδείκνυται.
block
SPC-MESULID
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη νιμεσουλίδη ή σε κάποια από τα έκδοχα.
-
Ιστορικό αντιδράσεων υπερευαισθησίας (π.χ. βρογχοσπασμός, ρινίτιδα, ουρτικάρια, ρινικοί πολύποδες) στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
-
Ιστορικό ηπατοτοξικών αντιδράσεων στη νιμεσουλίδη.
-
Ταυτόχρονη έκθεση σε άλλες δυνητικά ηπατοτοξικές ουσίες.
-
Αλκοολισμός, κατάχρηση ουσιών.
-
Ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή διάτρησης, σχετιζόμενο με προηγούμενη θεραπεία με ΜΣΑΦ.
-
Ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους / αιμορραγία (δύο ή περισσότερα διακριτά επεισόδια αποδεδειγμένου έλκους ή αιμορραγίας)
-
Αγγειοεγκεφαλική αιμορραγία ή άλλη ενεργός αιμορραγία ή αιμορραγικές διαταραχές.
-
Βαριές διαταραχές της πήξης του αίματος.
-
Βαριά καρδιακή ανεπάρκεια.
-
Βαριά νεφρική ανεπάρκεια.
-
Ηπατική ανεπάρκεια.
-
Ασθενείς με πυρετό και/ γριπώδη συμπτωματολογία.
-
Παιδιά κάτω των 12 ετών.
-
Το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης και της γαλουχίαςΠληθυσμόςunspecified (pregnancy and lactation, third trimester)
warning
SPC-MESULID
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Αποφυγή ταυτόχρονης χρήσης με άλλα ΜΣΑΦunspecifiedθα πρέπει να αποφευχθεί
-
Αποφυγή ταυτόχρονης χρήσης με άλλα αναλγητικάunspecifiedθα πρέπει να δίνεται η συμβουλή να απέχουν
-
Μείωση ανεπιθύμητων ενεργειώνunspecifiedχρήση της ελάχιστης αποτελεσματικής δόσης για το μικρότερο δυνατό χρονικό διάστημα που είναι απαραίτητο ώστε να αντιμετωπιστούν τα συμπτώματα (δείτε Δοσολογία)
-
Διακοπή θεραπείαςunspecifiedθα πρέπει να διακόπτεται εάν δεν παρατηρείται κάποιο όφελος
-
Ηπατικές επιδράσειςunspecifiedΑσθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα συμβατά με ηπατική βλάβη... ή ασθενείς που αναπτύσσουν παθολογικές λειτουργικές δοκιμασίες του ήπατος πρέπει να διακόπτουν τη θεραπεία. Αυτοί οι ασθενείς δεν θα πρέπει να επανεκτίθενται στη νιμεσουλίδη.
-
Ηπατική βλάβηunspecifiedέχει αναφερθεί και μετά από σύντομη έκθεση στο φάρμακο
-
Πυρετός και/ γριπώδη συμπτωματολογίαunspecifiedΑσθενείς που λαμβάνουν νιμεσουλίδη και εμφανίζουν πυρετό και/ γριπώδη συμπτωματολογία θα πρέπει να διακόπτουν την αγωγή.
-
Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος και διάτρησηunspecifiedη νιμεσουλίδη πρέπει να διακοπεί. Η νιμεσουλίδη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με γαστρεντερικές διαταραχές, περιλαμβανομένου ιστορικού πεπτικού έλκους, ιστορικού γαστρεντερικής αιμορραγίας, ελκώδους κολίτιδας ή νόσου του Crohn.
-
Αύξηση του γαστρεντερικού κινδύνουunspecifiedΘεραπεία συνδυασμού με προστατευτικούς παράγοντες (π.χ. μισοπροστόλη ή αναστολείς αντλίας πρωτονίων) θα πρέπει να εξετάζεται για αυτούς τους ασθενείς, καθώς και για ασθενείς που πρέπει να λαμβάνουν ταυτόχρονα χαμηλή δόση ασπιρίνης ή άλλα φάρμακα με πιθανότητα αύξησης του γαστρεντερικού κινδύνου (δείτε παρακάτω και Αλληλεπιδράσεις).
-
Γαστρεντερικά συμπτώματαunspecifiedΟι ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας, ειδικά οι ηλικιωμένοι, θα πρέπει να αναφέρουν οποιαδήποτε ασυνήθιστα γαστρεντερικά συμπτώματα (ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία), ιδιαίτερα στα αρχικά στάδια της αγωγής.
-
Επίσης γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος/ διάτρησηunspecifiedΕάν εμφανισθεί γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος, η νιμεσουλίδη πρέπει να διακοπεί.
-
Συχορήγηση φαρμάκων που αυξάνουν τον κίνδυνο έλκους ή αιμορραγίαςunspecifiedΘα πρέπει να επιδεικνύνεται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο έλκους ή αιμορραγίας, όπως από του στόματος κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά όπως η βαρφαρίνη, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης ή αντιαιμοτεπαλιακοί παράγοντες όπως η ασπιρίνη (δείτε Αλληλεπιδράσεις).
-
Διακοπή αγωγής σε περίπτωση γαστρεντερικής αιμορραγίας ή έλκουςunspecifiedΕάν συμβεί γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος σε ασθενείς που λαμβάνουν Mesulid δισκία 100 mg (ή κοκκία 100mg), η αγωγή θα πρέπει να διακοπεί.
-
Επιδείνωση γαστρεντερικών παθήσεωνunspecifiedΤα ΜΣΑΦ θα πρέπει να δίνονται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό ασθενειών του γαστρεντερικού (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn), διότι η κατάσταση τους μπορεί να επιδεινωθεί (δείτε Ανεπιθύμητες ενέργειες).
-
ΗλικιωμένοιunspecifiedΩς εκ τούτου, συνιστάται κατάλληλη κλινική παρακολούθηση.
-
Καρδιαγγειακές και αγγειοεγκεφαλικές επιδράσειςunspecifiedΑπαιτούνται κατάλληλη παρακολούθηση και συμβουλή για ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ ή ήπιας έως μέτριας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς έχουν αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε σχέση με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ.
-
Χορήγηση σε ασθενείς με καρδιαγγειακούς παράγοντες κινδύνουunspecifiedΤο Mesulid θα πρέπει να χορηγείται μετά από προσεκτική εξέταση σε ασθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, διαγνωσμένη ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο και/ αγγειοεγκεφαλική νόσο. Παρόμοια αξιολόγηση θα πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας ασθενών με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα).
-
Αλληλεπίδραση με αιμοπετάλιαunspecifiedθα πρέπει να χρησιμοποιηθεί με προσοχή σε ασθενείς με αιμορραγική προδιάθεση (δείτε επίσης Αντενδείξεις). Ωστόσο, το Mesulid δισκία 100 mg (ή τα κοκκία 100mg) δεν είναι υποκατάστατο του ακετυλοσαλικυλικού οξέος για καρδιαγγειακή προφύλαξη.
-
Νεφρικές επιδράσειςunspecifiedΣε ασθενείς με νεφρική ή καρδιακή ανεπάρκεια, απαιτείται προσοχή καθώς η χρήση των δισκίων νιμεσουλίδης 100 mg (ή των κοκκίων 100mg) μπορεί να προκαλέσει απορύθμιση της νεφρικής λειτουργίας. Σε περίπτωση απορύθμισης, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται (δείτε επίσης Αλληλεπιδράσεις).
-
Δερματικές επιδράσειςunspecifiedΤο Mesulid δισκία 100 mg (ή κοκκία 100mg) θα πρέπει να διακόπτεται με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, αλλοιώσεις των βλεννογόνων ή άλλου σημείου υπερευαισθησίας.
-
Επιδράσεις στη γονιμότηταunspecifiedΗ χρήση των δισκίων νιμεσουλίδης 100mg (ή των κοκκίων 100mg) μπορεί να επηρεάσει τη γυναικεία γονιμότητα και δεν συνιστάται σε γυναίκες που επιχειρούν να συλλάβουν. Σε γυναίκες που έχουν δυσκολίες να συλλάβουν ή υπόκεινται σε έλεγχο για στειρότητα, διακοπή των δισκίων νιμεσουλίδης 100 mg (ή των κοκκίων 100mg), θα πρέπει να εξετάζεται (δείτε Κύηση και γαλουχία).
-
Έκδοχο - Λακτόζηunspecifiedασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
-
Έκδοχο - Σακχαρόζηunspecifiedαντενδείκνυται σε ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης, ανεπάρκειας σουκράσης-ισομαλτάσης.
swap_horiz
SPC-MESULID
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)Μη συνιστάταιΔεν συνιστάται η συνδυασμένη χρήση, συμπεριλαμβανομένου του ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε αντιφλεγμονώδεις δόσεις.
-
ΚορτικοστεροειδήΠροσοχήΑυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικού έλκους ή αιμορραγίας.
-
Αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)Μη συνιστάται / Αντενδείκνυται σε σοβαρές διαταραχές της πήξηςΑυξημένος κίνδυνος αιμορραγικών επιπλοκών λόγω αύξησης των επιδράσεων των αντιπηκτικών.
-
Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες / εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs)ΠροσοχήΑυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας.
-
Διουρητικά, Αναστολείς του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτενσίνης (αναστολείς ΜΕΑ) και ανταγωνιστές της Αγγειοτενσίνης ΙΙ (ΑΙΙΑ)ΠροσοχήΜείωση της αποτελεσματικότητας των διουρητικών/αντιυπερτασικών. Πιθανή επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας.
-
ΠροσοχήΠαροδική μείωση της διουρητικής δράσης και της απέκκρισης νατρίου/καλίου.
-
ΠαρακολούθησηΑυξημένα επίπεδα πλάσματος και τοξικότητα στο λίθιο.
-
ΠροσοχήΠιθανή αύξηση των επιπέδων ορού και της τοξικότητας.
-
ΚεφαλοσπορίνεςΠροσοχήΑύξηση της νεφροτοξικότητας.
sick
SPC-MESULID
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αναιμία
- Ηωσινοφιλία
- Θρομβοκυτταροπενία
- Πανκυτταροπενία
- Πορφύρα
- Υπερευαισθησία
- Αναφυλαξία
- Υπερκαλιαιμία
- Άγχος
- Νευρικότητα
- Εφιάλτες
- Ζάλη
- Κεφαλαγία
- Υπνηλία
- Εγκεφαλοπάθεια (σύνδρομο Reye)
- Θόλωση οράσεως
- Οπτικές διαταραχές
- Ίλιγγος
- Ταχυκαρδία
- Υπέρταση
- Αιμορραγία
- Διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης
- Εξάψεις
- Δύσπνοια
- Άσθμα
- Βρογχόσπασμος
- Διάρροια
- Ναυτία
- Έμετος
- Δυσκοιλιότητα
- Τυμπανισμός
- Γαστρεντερική αιμορραγία
- Δωδεκαδακτυλικό έλκος και διάτρηση
- Γαστρικό έλκος και διάτρηση
- Γαστρίτιδα
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσπεψία
- Στοματίτιδα
- Μέλαινα κένωση
- Αύξηση ηπατικών ενζύμων
- Ηπατίτιδα
- Κεραυνοβόλος ηπατίτιδα (περιλαμβανομένων θανατηφόρων περιπτώσεων)
- Ίκτερος
- Χολόσταση
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Αυξημένη εφίδρωση
- Ερύθημα
- Δερματίτιδα
- Ουρτικάρια
- Αγγειονευρωτικό οίδημα
- Οίδημα προσώπου
- Πολύμορφο ερύθημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Δυσουρία
- Αιματουρία
- Επίσχεση ούρων
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Ολιγουρία
- Διάμεση νεφρίτιδα
- Οίδημα
- Κακουχία
- Εξασθένηση
- Υποθερμία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιαΑναιμίαΔιαταραχές του αίματος
-
ΣπάνιαΗωσινοφιλίαΔιαταραχές του αίματος
-
Πολύ σπάνιαΘρομβοκυτταροπενίαΔιαταραχές του αίματος
-
Πολύ σπάνιαΠανκυτταροπενίαΔιαταραχές του αίματος
-
Πολύ σπάνιαΠορφύραΔιαταραχές του αίματος
-
ΣπάνιαΥπερευαισθησίαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιαΑναφυλαξίαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιαΥπερκαλιαιμίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
ΣπάνιαΆγχοςΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιαΝευρικότηταΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιαΕφιάλτεςΨυχιατρικές διαταραχές
-
Όχι συχνάΖάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιαΚεφαλαγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιαΥπνηλίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιαΕγκεφαλοπάθεια (σύνδρομο Reye)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιαΘόλωση οράσεωςΔιαταραχές των οφθαλμών
-
Πολύ σπάνιαΟπτικές διαταραχέςΔιαταραχές των οφθαλμών
-
Πολύ σπάνιαΊλιγγοςΔιαταραχές των ώτων και του λαβυρίνθου
-
ΣπάνιαΤαχυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
Όχι συχνάΥπέρτασηΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιαΑιμορραγίαΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιαΔιακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσηςΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιαΕξάψειςΑγγειακές διαταραχές
-
Όχι συχνάΔύσπνοιαΑναπνευστικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιαΆσθμαΑναπνευστικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιαΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικές διαταραχές
-
ΣυχνάΔιάρροιαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣυχνάΝαυτίαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣυχνάΈμετοςΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Όχι συχνάΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Όχι συχνάΤυμπανισμόςΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Όχι συχνάΓαστρεντερική αιμορραγίαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Όχι συχνάΔωδεκαδακτυλικό έλκος και διάτρησηΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Όχι συχνάΓαστρικό έλκος και διάτρησηΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιαΓαστρίτιδαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιαΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιαΔυσπεψίαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιαΣτοματίτιδαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιαΜέλαινα κένωσηΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣυχνάΑύξηση ηπατικών ενζύμωνΗπατοχολικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιαΗπατίτιδαΗπατοχολικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιαΚεραυνοβόλος ηπατίτιδα (περιλαμβανομένων θανατηφόρων περιπτώσεων)Ηπατοχολικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιαΊκτεροςΗπατοχολικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιαΧολόστασηΗπατοχολικές διαταραχές
-
Όχι συχνάΚνησμόςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνάΕξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνάΑυξημένη εφίδρωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιαΕρύθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιαΔερματίτιδαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιαΟυρτικάριαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιαΑγγειονευρωτικό οίδημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιαΟίδημα προσώπουΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιαΠολύμορφο ερύθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιαΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιαΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιαΔυσουρίαΔιαταραχές των νεφρών και ουροποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιαΑιματουρίαΔιαταραχές των νεφρών και ουροποιητικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιαΕπίσχεση ούρωνΔιαταραχές των νεφρών και ουροποιητικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιαΝεφρική ανεπάρκειαΔιαταραχές των νεφρών και ουροποιητικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιαΟλιγουρίαΔιαταραχές των νεφρών και ουροποιητικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιαΔιάμεση νεφρίτιδαΔιαταραχές των νεφρών και ουροποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνάΟίδημαΓενικές διαταραχές
-
ΣπάνιαΚακουχίαΓενικές διαταραχές
-
ΣπάνιαΕξασθένησηΓενικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιαΥποθερμίαΓενικές διαταραχές
pregnant_woman
SPC-MESULID
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΗ αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να έχει αρνητική επίδραση στη κύηση και/ή στην εμβρυϊκή ανάπτυξη. Αποτελέσματα επιδημιολογικών μελετών καταδεικνύουν αυξημένο κίνδυνο αποβολής, καρδιακής δυσμορφίας και γαστρόσχισης μετά τη χρήση ενός αναστολέα της σύνθεσης των προσταγλανδινών στο πρώτο στάδιο της κύησης. Ο απόλυτος κίνδυνος καρδιακής δυσμορφίας ήταν αυξημένος κατά λιγότερο από 1% έως περίπου 1.5%. Ο κίνδυνος θεωρείται ότι αυξάνει με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Σε πειραματόζωα, χορήγηση αναστολέων της σύνθεσης προσταγλανδινών έχει δειχθεί να προκαλεί αύξηση στην απώλεια προ και μετά της εμφύτευσης και στην εμβρυϊκή θνησιμότητα. Επιπρόσθετα, αυξημένη επίπτωση διαφόρων δυσμορφιών, συμπεριλαμβανομένων των καρδιαγγειακών, έχει αναφερθεί σε πειραματόζωα στα οποία χορηγήθηκαν αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδινών κατά τη διάρκεια της περιόδου της οργανογένεσης. Μελέτες σε κουνέλια έχουν δείξει άτυπη αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα) και δεν υπάρχουν επαρκή διαθέσιμα στοιχεία από τη χρήση δισκίων νιμεσουλίδης 100 mg (ή κοκκίων 100mg) σε έγκυες γυναίκες. Ως εκ τούτου, ο δυνητικός κίνδυνος στους ανθρώπους είναι άγνωστος και η συνταγογράφηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια των δύο πρώτων τριμήνων της κύησης δε συνιστάται, εκτός περιπτώσεων όπου είναι αυστηρά απαραίτητο. Εάν το Mesulid δισκία 100 mg (ή κοκκία 100mg) χρησιμοποιείται από γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν ή κατά τη διάρκεια του πρώτου και δευτέρου τριμήνου της κύησης, η δόση και η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να είναι όσο το δυνατό μικρότερες.
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΚατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης, όλοι οι αναστολείς σύνθεσης προσταγλανδινών μπορεί να εκθέσουν • Το έμβρυο σε: - καρδιοπνευμονική τοξικότητα (με πρώιμη σύγκλιση του αρτηριακού πόρου και πνευμονική υπέρταση) - νεφρική δυσλειτουργία, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρική ανεπάρκεια με ολιγοάμνιο • Τη μητέρα και το νεογνό, στο τέλος της κύησης σε: - πιθανή παράταση του χρόνου αιμορραγίας και μια αντιαιμοπεταλιακή επίδραση η οποία μπορεί να εμφανιστεί ακόμα και σε πολύ χαμηλές δόσεις - αναστολή των συσπάσεων της μήτρας με αποτέλεσμα καθυστέρηση ή παράταση του τοκετού. Συνεπώς, το Mesulid δισκία 100 mg (ή κοκκία 100mg) αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης.
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυταιΔεν είναι γνωστό εάν η νιμεσουλίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Τα δισκία νιμεσουλίδης 100mg (ή τα κοκκία 100mg) αντενδείκνυνται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας (βλ. Αντενδείξεις και Προκλινικά δεδομένα).
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-MESULID
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-MESULID
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-MESULID
expand_more
Δοσολογία
Το Mesulid δισκία 100 mg (ή κοκκία 100mg) θα πρέπει να χρησιμοποιείται για τη μικρότερη δυνατή περίοδο, όπως απαιτείται από την κλινική κατάσταση του ασθενούς. Επιπρόσθετα, οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι δυνατό να ελαχιστοποιηθούν με χρήση της ελάχιστης αποτελεσματικής δόσης για το μικρότερο χρονικό διάστημα που είναι απαραίτητο ώστε να αντιμετωπιστούν τα συμπτώματα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η μέγιστη διάρκεια για έναν κύκλο θεραπείας με νιμεσουλίδη είναι 15 ημέρες.
Ενήλικες
Δισκία ή κοκκία: ένα δισκίο (ή ένας φακελλίσκος) των 100 mg δύο φορές την ημέρα μετά από γεύμα.
Ηλικιωμένοι
Στους ηλικιωμένους ασθενείς δεν υπάρχει ανάγκη μείωσης της ημερήσιας δοσολογίας (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Παιδιά (<12 ετών)
Τα δισκία νιμεσουλίδης 100 mg (ή τα κοκκία 100mg) αντενδείκνυται σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. Αντενδείξεις).
Έφηβοι (από 12 έως 18 ετών)
Με βάση το φαρμακοκινητικό προφίλ στους ενήλικες και τα χαρακτηριστικά φαρμακοδυναμικής της νιμεσουλίδης, δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε αυτούς τους ασθενείς.
Ανεπαρκής νεφρική λειτουργία
Με βάση τη φαρμακοκινητική, δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 30 - 80 ml/λεπτό). Τα δισκία νιμεσουλίδης 100mg (ή τα κοκκία 100mg) αντενδείκνυνται σε περίπτωση βαριάς νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης <30 ml/λεπτό) (βλ. Αντενδείξεις και Φαρμακοκινητικές).
Ηπατική ανεπάρκεια
Η χρήση των δισκίων νιμεσουλίδης 100 mg (ή των κοκκίων 100mg) αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Αντενδείξεις και Φαρμακοκινητικές).
block
Αντενδείξεις
SPC-MESULID
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη νιμεσουλίδη ή σε κάποια από τα έκδοχα.
- Ιστορικό αντιδράσεων υπερευαισθησίας (π.χ. βρογχοσπασμός, ρινίτιδα, ουρτικάρια, ρινικοί πολύποδες) στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
- Ιστορικό ηπατοτοξικών αντιδράσεων στη νιμεσουλίδη.
- Ταυτόχρονη έκθεση σε άλλες δυνητικά ηπατοτοξικές ουσίες.
- Αλκοολισμός, κατάχρηση ουσιών.
- Ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή διάτρησης, σχετιζόμενο με προηγούμενη θεραπεία με ΜΣΑΦ.
- Ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους / αιμορραγία (δύο ή περισσότερα διακριτά επεισόδια αποδεδειγμένου έλκους ή αιμορραγίας)
- Αγγειοεγκεφαλική αιμορραγία ή άλλη ενεργός αιμορραγία ή αιμορραγικές διαταραχές.
- Βαριές διαταραχές της πήξης του αίματος.
- Βαριά καρδιακή ανεπάρκεια.
- Βαριά νεφρική ανεπάρκεια.
- Ηπατική ανεπάρκεια.
- Ασθενείς με πυρετό και/ γριπώδη συμπτωματολογία.
- Παιδιά κάτω των 12 ετών.
- Το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (δείτε παραγράφους 4.6 και 5.3).
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-MESULID
expand_more
Προειδοποιήσεις
Η χρήση του Mesulid δισκία 100 mg (ή των κοκκίων 100mg) ταυτόχρονα με άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης-2 θα πρέπει να αποφευχθεί. Επιπρόσθετα, θα πρέπει στους ασθενείς να δίνεται η συμβουλή να απέχουν από ταυτόχρονη χρήση άλλων αναλγητικών.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να μειωθούν με τη χρήση της ελάχιστης αποτελεσματικής δόσης για το μικρότερο δυνατό χρονικό διάστημα που είναι απαραίτητο ώστε να αντιμετωπιστούν τα συμπτώματα (δείτε Δοσολογία). Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται εάν δεν παρατηρείται κάποιο όφελος.
Ηπατικές επιδράσεις
Σπάνια τα δισκία νιμεσουλίδης 100 mg (ή τα κοκκία 100mg) έχουν αναφερθεί να σχετίζονται με σοβαρές ηπατικές αντιδράσεις, περιλαμβανομένων πολύ σπάνιων θανατηφόρων περιπτώσεων (δείτε επίσης Ανεπιθύμητες ενέργειες). Ασθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα συμβατά με ηπατική βλάβη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με δισκία νιμεσουλίδης 100 mg (ή κοκκία 100mg) (π.χ. ανορεξία, ναυτία, έμετο, κοιλιακό άλγος, αίσθημα κοπώσεως, σκούρα ούρα) ή ασθενείς που αναπτύσσουν παθολογικές λειτουργικές δοκιμασίες του ήπατος πρέπει να διακόπτουν τη θεραπεία. Αυτοί οι ασθενείς δεν θα πρέπει να επανεκτίθενται στη νιμεσουλίδη. Ηπατική βλάβη, στις περισσότερες περιπτώσεις αναστρέψιμη, έχει αναφερθεί και μετά από σύντομη έκθεση στο φάρμακο.
Ασθενείς που λαμβάνουν νιμεσουλίδη και εμφανίζουν πυρετό και/ γριπώδη συμπτωματολογία θα πρέπει να διακόπουν την αγωγή.
Γαστρεντερικές επιδράσεις
Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος και διάτρηση: γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος ή διάτρηση, η οποία μπορεί να είναι θανατηφόρος, έχουν αναφερθεί με όλα τα ΜΣΑΦ, σε οποιοδήποτε χρονικό σημείο κατά τη διάρκεια της αγωγής, με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα ή προηγούμενο ιστορικό γαστρεντερικών συμβάντων. Ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας, έλκους ή διάτρησης είναι υψηλότερος σε αυξημένες δόσεις ΜΣΑΦ, σε ασθενείς με ιστορικό έλκους, ιδιαίτερα εάν συνοδευόταν από αιμορραγία ή διάτρηση (βλ. Αντενδείξεις) και στους ηλικιωμένους. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να ξεκινούν την αγωγή με τη μικρότερη δυνατή διαθέσιμη δόση. Θεραπεία συνδυασμού με προστατευτικούς παράγοντες (π.χ. μισοπροστόλη ή αναστολείς αντλίας πρωτονίων) θα πρέπει να εξετάζεται για αυτούς τους ασθενείς, καθώς και για ασθενείς που πρέπει να λαμβάνουν ταυτόχρονα χαμηλή δόση ασπιρίνης ή άλλα φάρμακα με πιθανότητα αύξησης του γαστρεντερικού κινδύνου (δείτε παρακάτω και Αλληλεπιδράσεις).
Οι ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας, ειδικά οι ηλικιωμένοι, θα πρέπει να αναφέρουν οποιαδήποτε ασυνήθιστα γαστρεντερικά συμπτώματα (ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία), ιδιαίτερα στα αρχικά στάδια της αγωγής. Γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος/ διάτρηση μπορεί να εμφανισθούν οποιαδήποτε στιγμή κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα ή προηγούμενο ιστορικό γαστρεντερικών συμβαμάτων. Εάν εμφανισθεί γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος, η νιμεσουλίδη πρέπει να διακοπεί. Η νιμεσουλίδη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με γαστρεντερικές διαταραχές, περιλαμβανομένου ιστορικού πεπτικού έλκους, ιστορικού γαστρεντερικής αιμορραγίας, ελκώδους κολίτιδας ή νόσου του Crohn.
Θα πρέπει να επιδεικνύνεται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο έλκους ή αιμορραγίας, όπως από του στόματος κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά όπως η βαρφαρίνη, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης ή αντιαιμοτεπαλιακοί παράγοντες όπως η ασπιρίνη (δείτε Αλληλεπιδράσεις). Εάν συμβεί γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος σε ασθενείς που λαμβάνουν Mesulid δισκία 100 mg (ή κοκκία 100mg), η αγωγή θα πρέπει να διακοπεί.
Τα ΜΣΑΦ θα πρέπει να δίνονται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό ασθενειών του γαστρεντερικού (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn), διότι η κατάσταση τους μπορεί να επιδεινωθεί (δείτε Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Ηλικιωμένοι
Οι ηλικιωμένοι εμφανίζουν αυξημένη συχνότητα ανεπιθυμήτων ενεργειών στα ΜΣΑΦ, ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία και διάτρηση που μπορεί να είναι θανατηφόρος (δείτε Δοσολογία). Ως εκ τούτου, συνιστάται κατάλληλη κλινική παρακολούθηση.
Καρδιαγγειακές και αγγειοεγκεφαλικές επιδράσεις
Απαιτούνται κατάλληλη παρακολούθηση και συμβουλή για ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ ή ήπιας έως μέτριας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς έχουν αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε σχέση με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Κλινικές μελέτες και επιδημιολογικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η χρήση κάποιων ΜΣΑΦ (ειδικά σε υψηλές δόσεις και για μεγάλο διάστημα θεραπείας) μπορεί να συσχετίζονται με μικρή αύξηση του κινδύνου αρτηριακών θρομβωτικών επεισοδίων (για παράδειγμα έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό). Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα ώστε να αποκλείσουν τέτοιο κίνδυνο για το Mesulid.
Το Mesulid θα πρέπει να χορηγείται μετά από προσεκτική εξέταση σε ασθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, διαγνωσμένη ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο και/ αγγειοεγκεφαλική νόσο. Παρόμοια αξιολόγηση θα πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας ασθενών με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα).
Καθώς η νιμεσουλίδη μπορεί να αλληλεπιδράσει με τη λειτουργία των αιμοπεταλίων, θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί με προσοχή σε ασθενείς με αιμορραγική προδιάθεση (δείτε επίσης Αντενδείξεις). Ωστόσο, το Mesulid δισκία 100 mg (ή τα κοκκία 100mg) δεν είναι υποκατάστατο του ακετυλοσαλικυλικού οξέος για καρδιαγγειακή προφύλαξη.
Νεφρικές επιδράσεις
Σε ασθενείς με νεφρική ή καρδιακή ανεπάρκεια, απαιτείται προσοχή καθώς η χρήση των δισκίων νιμεσουλίδης 100 mg (ή των κοκκίων 100mg) μπορεί να προκαλέσει απορύθμιση της νεφρικής λειτουργίας. Σε περίπτωση απορύθμισης, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται (δείτε επίσης Αλληλεπιδράσεις).
Δερματικές επιδράσεις
Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, μερικές από αυτές θανατηφόρες, περιλαμβανομένου της αποφολιδωτικής δερματίτιδας, του συνδρόμου Stevens-Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης, έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε σχέση με τη χρήση των ΜΣΑΦ (δείτε Ανεπιθύμητες ενέργειες). Οι ασθενείς εμφανίζονται να είναι σε υψηλότερο κίνδυνο αυτών των αντιδράσεων στα αρχικά στάδια της θεραπείας και στην πλειονότητα των περιπτώσεων η έναρξη της αντίδρασης συμβαίνει μέσα στον πρώτο μήνα της θεραπείας. Το Mesulid δισκία 100 mg (ή κοκκία 100mg) θα πρέπει να διακόπτεται με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, αλλοιώσεις των βλεννογόνων ή άλλου σημείου υπερευαισθησίας.
Επιδράσεις στη γονιμότητα
Η χρήση των δισκίων νιμεσουλίδης 100mg (ή των κοκκίων 100mg) μπορεί να επηρεάσει τη γυναικεία γονιμότητα και δεν συνιστάται σε γυναίκες που επιχειρούν να συλλάβουν. Σε γυναίκες που έχουν δυσκολίες να συλλάβουν ή υπόκεινται σε έλεγχο για στειρότητα, διακοπή των δισκίων νιμεσουλίδης 100 mg (ή των κοκκίων 100mg), θα πρέπει να εξετάζεται (δείτε Κύηση και γαλουχία).
Το Mesulid δισκία 100 mg περιέχει λακτόζη, ως εκ τούτου ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Το Mesulid κοκκία 100 mg περιέχει σακχαρόζη, και ως εκ τούτου αντενδείκνυται σε ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης, ανεπάρκειας σουκράσης-ισομαλτάσης.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-MESULID
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις
- Άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ): Η συνδυασμένη χρήση με άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένου του ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε αντιφλεγμονώδεις δόσεις (≥1 g ως απλή δόση ή ≥ 3 g ως συνολική ημερήσια δόση) δεν συνιστάται.
- Κορτικοστεροειδή: Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικού έλκους ή αιμορραγίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
- Αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη): Τα ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσουν τις επιδράσεις των αντιπηκτικών. Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγικών επιπλοκών. Δεν συνιστάται ο συνδυασμός, αντενδείκνυται σε σοβαρές διαταραχές της πήξης. Απαιτείται στενή παρακολούθηση της αντιπηκτικής δραστηριότητας εάν ο συνδυασμός δεν μπορεί να αποφευχθεί (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Αντενδείξεις).
- Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες / εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs): Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
- Διουρητικά, Αναστολείς του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτενσίνης (αναστολείς ΜΕΑ) και ανταγωνιστές της Αγγειοτενσίνης ΙΙ (ΑΙΙΑ): Τα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα των διουρητικών και άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων. Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, μπορεί να επιδεινωθεί η νεφρική λειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας. Απαιτείται προσοχή, ειδικά σε ηλικιωμένους. Επαρκής ενυδάτωση και παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις: επίδραση της νιμεσουλίδης στη φαρμακοκινητική άλλων φαρμάκων
- Φουροσεμίδη: Παροδική μείωση της διουρητικής δράσης και της απέκκρισης νατρίου/καλίου. Απαιτείται προσοχή σε νεφροπαθείς ή καρδιοπαθείς ασθενείς (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
- Λίθιο: Τα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν την κάθαρση του λιθίου, αυξάνοντας τα επίπεδα πλάσματος και την τοξικότητα. Στενή παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου.
- Γλυβενκλαμίδη, θεοφυλλίνη, βαρφαρίνη, διγοξίνη, σιμετιδίνη, αντιόξινα: Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
- Υποστρώματα του CYP2C9: Η νιμεσουλίδη αναστέλλει το CYP2C9. Οι συγκεντρώσεις φαρμάκων που είναι υποστρώματα αυτού του ενζύμου μπορεί να αυξηθούν. Απαιτείται προσοχή.
- Μεθοτρεξάτη: Απαιτείται προσοχή εάν η νιμεσουλίδη χρησιμοποιηθεί λιγότερο από 24 ώρες πριν ή μετά από θεραπεία με μεθοτρεξάτη, καθώς μπορεί να αυξηθούν τα επίπεδα ορού και η τοξικότητα της μεθοτρεξάτης.
- Κεφαλοσπορίνες: Οι αναστολείς της συνθετάσης των προσταγλανδινών όπως η νιμεσουλίδη μπορεί να αυξήσουν τη νεφροτοξικότητα των κεφαλοσπορινών.
Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις: επιδράσεις άλλων φαρμάκων στη φαρμακοκινητική της νιμεσουλίδης
- Τομβουταμίδη, σαλικυλικό οξύ, βαλπροϊκό οξύ: Δεν αποδείχθηκε να είναι αξιοσημείωτες κλινικά αλληλεπιδράσεις παρά την πιθανή παρεκτόπιση από θέσεις σύνδεσης.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-MESULID
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Γενική περιγραφή
Κλινικές μελέτες και επιδημιολογικά δεδομένα καταδεικνύουν ότι η χρήση ορισμένων ΜΣΑΦ (ειδικά σε υψηλές δόσεις και σε μακροχρόνια θεραπεία) μπορεί να σχετίζονται με μικρή αύξηση του κινδύνου αρτηριακών θρομβωτικών επεισοδίων (για παράδειγμα έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Οίδημα, υπέρταση και καρδιακή ανεπάρκεια έχουν αναφερθεί σε σχέση με την αγωγή με ΜΣΑΦ. Πολύ σπάνια περιστατικά δερματικών αντιδράσεων συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και της Τοξικής Επιδερμικής Νεκρόλυσης έχουν επίσης αναφερθεί.
Οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γαστρεντερικής φύσεως. Πεπτικά έλκη, διάτρηση ή γαστρεντερική αιμορραγία, μερικές φορές θανατηφόρος, ειδικά σε ηλικιωμένους μπορεί να εμφανιστούν (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Ναυτία, έμετος, διάρροια, μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, μέλαινα, αιματέμεση, ελκώδης στοματίτιδα, επιδείνωση κολίτιδας και νόσος του Crohn (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) έχουν αναφερθεί μετά από τη χορήγηση. Λιγότερο συχνά έχει αναφερθεί γαστρίτιδα.
Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών
Ο ακόλουθος κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών βασίζεται σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες (περίπου 7.800 ασθενείς) και τη φαρμακοεπαγρύπνηση μετά την κυκλοφορία του προϊόντος με την αναφερόμενη συχνότητα να ταξινομείται ως: πολύ συχνές (>1/10), συχνά (>1/100, <1/10), όχι συχνά (>1/1.000, <1/100), σπάνια (>1/10.000, <1/1.000), πολύ σπάνια (<1/10.000), περιλαμβανομένων μεμονωμένων αναφορών.
| Κατηγορία Ανεπιθύμητης Ενέργειας |
|---|
| Διαταραχές του αίματος |
| Σπάνια |
| Αναιμία |
| Ηωσινοφιλία |
| Πολύ σπάνια |
| Θρομβοκυτταροπενία |
| Πανκυτταροπενία |
| Πορφύρα |
| Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος |
| Σπάνια |
| Υπερευαισθησία |
| Πολύ σπάνια |
| Αναφυλαξία |
| Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής |
| Σπάνια |
| Υπερκαλιαιμία |
| Ψυχιατρικές διαταραχές |
| Σπάνια |
| Άγχος |
| Νευρικότητα |
| Εφιάλτες |
| Διαταραχές του νευρικού συστήματος |
| Όχι συχνά |
| Ζάλη |
| Πολύ σπάνια |
| Κεφαλαγία |
| Υπνηλία |
| Εγκεφαλοπάθεια (σύνδρομο Reye) |
| Διαταραχές των οφθαλμών |
| Σπάνια |
| Θόλωση οράσεως |
| Πολύ σπάνια |
| Οπτικές διαταραχές |
| Διαταραχές των ώτων και του λαβυρίνθου |
| Πολύ σπάνια |
| Ίλιγγος |
| Καρδιακές διαταραχές |
| Σπάνια |
| Ταχυκαρδία |
| Αγγειακές διαταραχές |
| Όχι συχνά |
| Υπέρταση |
| Σπάνια |
| Αιμορραγία |
| Διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης |
| Εξάψεις |
| Αναπνευστικές διαταραχές |
| Όχι συχνά |
| Δύσπνοια |
| Πολύ σπάνια |
| Άσθμα |
| Βρογχόσπασμος |
| Γαστρεντερικές διαταραχές |
| Συχνά |
| Διάρροια |
| Ναυτία |
| Έμετος |
| Όχι συχνά |
| Δυσκοιλιότητα |
| Τυμπανισμός |
| Γαστρεντερική αιμορραγία |
| Δωδεκαδακτυλικό έλκος και διάτρηση |
| Γαστρικό έλκος και διάτρηση |
| Πολύ σπάνια |
| Γαστρίτιδα |
| Κοιλιακό άλγος |
| Δυσπεψία |
| Στοματίτιδα |
| Μέλαινα κένωση |
| Ηπατοχολικές διαταραχές |
| Συχνά |
| Αύξηση ηπατικών ενζύμων |
| Πολύ σπάνια |
| Ηπατίτιδα |
| Κεραυνοβόλος ηπατίτιδα (περιλαμβανομένων θανατηφόρων περιπτώσεων) |
| Ίκτερος |
| Χολόσταση |
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού |
| Όχι συχνά |
| Κνησμός |
| Εξάνθημα |
| Αυξημένη εφίδρωση |
| Σπάνια |
| Ερύθημα |
| Δερματίτιδα |
| Πολύ σπάνια |
| Ουρτικάρια |
| Αγγειονευρωτικό οίδημα |
| Οίδημα προσώπου |
| Πολύμορφο ερύθημα |
| Σύνδρομο Stevens-Johnson |
| Τοξική επιδερμική νεκρόλυση |
| Διαταραχές των νεφρών και ουροποιητικού συστήματος |
| Σπάνια |
| Δυσουρία |
| Αιματουρία |
| Πολύ σπάνια |
| Επίσχεση ούρων |
| Νεφρική ανεπάρκεια |
| Ολιγουρία |
| Διάμεση νεφρίτιδα |
| Γενικές διαταραχές |
| Όχι συχνά |
| Οίδημα |
| Σπάνια |
| Κακουχία |
| Εξασθένηση |
| Πολύ σπάνια |
| Υποθερμία |
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-MESULID
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Η χρήση των δισκίων νιμεσουλίδης 100 mg (ή των κοκκίων 100mg) αντενδείκνυται το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης (βλ. Αντενδείξεις). Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, τα δισκία νιμεσουλίδης 100 mg (ή τα κοκκία 100mg) δεν συνιστώνται σε γυναίκες που επιχειρούν να συλλάβουν (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να έχει αρνητική επίδραση στη κύηση και/ή στην εμβρυϊκή ανάπτυξη. Αποτελέσματα επιδημιολογικών μελετών καταδεικνύουν αυξημένο κίνδυνο αποβολής, καρδιακής δυσμορφίας και γαστρόσχισης μετά τη χρήση ενός αναστολέα της σύνθεσης των προσταγλανδινών στο πρώτο στάδιο της κύησης. Ο απόλυτος κίνδυνος καρδιακής δυσμορφίας ήταν αυξημένος κατά λιγότερο από 1% έως περίπου 1.5%. Ο κίνδυνος θεωρείται ότι αυξάνει με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Σε πειραματόζωα, χορήγηση αναστολέων της σύνθεσης προσταγλανδινών έχει δειχθεί να προκαλεί αύξηξη στην απώλεια προ και μετά της εμφύτευσης και στην εμβρυϊκή θνησιμότητα. Επιπρόσθετα, αυξημένη επίπτωση διαφόρων δυσμορφιών, συμπεριλαμβανομένων των καρδιαγγειακών, έχει αναφερθεί σε πειραματόζωα στα οποία χορηγήθηκαν αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδινών κατά τη διάρκεια της περιόδου της οργανογένεσης. Μελέτες σε κουνέλια έχουν δείξει άτυπη αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα) και δεν υπάρχουν επαρκή διαθέσιμα στοιχεία από τη χρήση δισκίων νιμεσουλίδης 100 mg (ή κοκκίων 100mg) σε έγκυες γυναίκες. Ως εκ τούτου, ο δυνητικός κίνδυνος στους ανθρώπους είναι άγνωστος και η συνταγογράφηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια των δύο πρώτων τριμήνων της κύησης δε συνιστάται, εκτός περιπτώσεων όπου είναι αυστηρά απαραίτητο. Εάν το Mesulid δισκία 100 mg (ή κοκκία 100mg) χρησιμοποιείται από γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν ή κατά τη διάρκεια του πρώτου και δευτέρου τριμήνου της κύησης, η δόση και η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να είναι όσο το δυνατό μικρότερες. Κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης, όλοι οι αναστολείς σύνθεσης προσταγλανδινών μπορεί να εκθέσουν • Το έμβρυο σε:
- καρδιοπνευμονική τοξικότητα (με πρώιμη σύγκλιση του αρτηριακού πόρου και πνευμονική υπέρταση)
- νεφρική δυσλειτουργία, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρική ανεπάρκεια με ολιγοάμνιο • Τη μητέρα και το νεογνό, στο τέλος της κύησης σε:
- πιθανή παράταση του χρόνου αιμορραγίας και μια αντιαιμοπεταλιακή επίδραση η οποία μπορεί να εμφανιστεί ακόμα και σε πολύ χαμηλές δόσεις
- αναστολή των συσπάσεων της μήτρας με αποτέλεσμα καθυστέρηση ή παράταση του τοκετού. Συνεπώς, το Mesulid δισκία 100 mg (ή κοκκία 100mg) αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης. Δεν είναι γνωστό εάν η νιμεσουλίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Τα δισκία νιμεσουλίδης 100mg (ή τα κοκκία 100mg) αντενδείκνυνται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας (βλ. Αντενδείξεις και Προκλινικά δεδομένα).
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-MESULID
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Κωδικός ATC: M01AX17
Η νιμεσουλίδη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες που δρα ως ένας αναστολέας του ενζύμου της σύνθεσης των προσταγλανδινών κυκλοξυγενάση.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-MESULID
expand_more
Φαρμακοκινητική
Δισκία και Κοκκία
Η νιμεσουλίδη απορροφάται καλώς όταν δίνεται από το στόμα. Μετά από εφ’ άπαξ δόση 100mg νιμεσουλίδης το μέγιστο επίπεδο πλάσματος που είναι 3-4mg/L επιτυγχάνεται μετά από 2 - 3 ώρες στους ενήλικες. AUC = 20 - 35 mg h/L. Δεν βρέθηκε στατιστικά σημαντική διαφορά μεταξύ αυτών των τιμών και αυτών που παρατηρήθηκαν μετά από χορήγηση 100mg δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες.
Υπόθετα
Μετά από μία απλή δόση υποθέτων νιμεσουλίδης 200 mg, επιτυγχάνονται μέγιστα επίπεδα πλάσματος περίπου 2 mg/l σε 4 ώρες, με μέση AUC 27 mg h/l. Οι αντίστοιχες τιμές στη σταθεροποιημένη κατάσταση ήταν Cmax περίπου 3 mg/l, Tmax = 4 h και AUC = 25 mg h/l. Επιπρόσθετα, τα υπόθετα Mesulid 200 mg ευρέθησαν ότι είναι βιοϊσοδύναμα με τα δισκία και κοκκία Mesulid 100 mg, παρά τη μεγαλύτερη Tmax και τη μειωμένη Cmax.
Έως και 97,5% συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Η νιμεσουλίδη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ ακολουθώντας διάφορες οδούς, περιλαμβανομένων των ισοενζύμων (CYP)2C9 του κυτοχρώματος P450. Ως εκ τούτου, είναι πιθανή η δυνατότητα για φαρμακευτική αλληλεπίδραση σε περίπτωση συνδυασμένης χορήγησης με φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP2C9 (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Ο κύριος μεταβολίτης είναι το παρα-υδρόξυ παράγωγο που είναι επίσης φαρμακολογικά ενεργό. Ο λανθάνων χρόνος πριν την εμφάνιση αυτού του μεταβολίτη στην κυκλοφορία είναι μικρός (περίπου 0,8 ώρες) αλλά η σταθερά σχηματισμού του δεν είναι υψηλή και είναι σημαντικά χαμηλότερη από τη σταθερά απορρόφησης της νιμεσουλίδης. Η υδροξυνιμεσουλίδη είναι ο μόνος μεταβολίτης που βρίσκεται στο πλάσμα και είναι σχεδόν εξ’ ολοκλήρου συνδεδεμένος. Ο T½ είναι μεταξύ 3,2 και 6 ώρες.
Η νιμεσουλίδη απεκκρίνεται κυρίως με τα ούρα (περίπου 50% της χορηγηθείσας δόσης). Μόνο 1-3% απεκκρίνεται ως αμετάβλητη ουσία. Η υδροξυνιμεσουλίδη, ο κύριος μεταβολίτης βρίσκεται μόνο ως γλυκουρονίδιο. Περίπου 29% της δόσης αποβάλλεται μετά από μεταβολισμό με τα κόπρανα.
Το φαρμακοκινητικό προφίλ της νιμεσουλίδης παρέμεινε αμετάβλητο στους ηλικιωμένους μετά από εφάπαξ και πολλαπλές δόσεις.
Σε μία πειραματική μελέτη άμεσης χορήγησης που έγινε σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 30-80 ml/λεπτό) έναντι υγιών εθελοντών, τα μέγιστα επίπεδα πλάσματος της νιμεσουλίδης και του κύριου μεταβολίτη της δεν ήταν υψηλότερα από αυτά των υγιών εθελοντών. Η AUC και ο t½ βήτα ήταν κατά 50% υψηλότερα, εν τούτοις πάντα εντός του εύρους των τιμών φαρμακοκινητικής που παρατηρήθηκαν με τη νιμεσουλίδη σε υγιείς εθελοντές. Επαναλαμβανόμενη χορήγηση δεν προκάλεσε άθροιση.
Η νιμεσουλίδη αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Αντενδείξεις).
ΕΟΦ · 10.2.7
Διάφορα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη
expand_more
Διάφορα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τροφή, το φύλο και η προχωρημένη ηλικία έχουν αμελητέες επιπτώσεις στην φαρμακοκινητική της νιμεσουνίδης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι θεραπευτικές επιδράσεις της Νιμεσουνίδης προκύπτουν από τον πλήρη τρόπο δράσης της, ο οποίος στοχεύει σε πολλούς βασικούς διαμεσολαβητές της φλεγμονώδους διαδικασίας, όπως: προσταγλανδίνες που σχετίζονται με την COX-2, ελεύθερες ρίζες, πρωτεολυτικά ένζυμα και ισταμίνη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση.
- Νεφρική απέκκριση (50%), κοπρανώδης απέκκριση (29%).
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
97.5%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Εκτεταμένη βιομετατροπή, κυρίως σε 4-υδροξυνιμεσουνίδη (η οποία φαίνεται επίσης να είναι βιολογικά ενεργή).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
1.8–4.7 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδέονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδέονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.