Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AX17 M02AA26 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NIMESULIDE(Νιμεσουλίδη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: μεταξύ 3,2 και 6 ώρες (για τον κύριο μεταβολίτη, υδροξυνιμεσουλίδη)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 1.8–4.7 ώρες
 6 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 >97.5% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Κόπρανα PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 30 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του BIOXIDOL και καλύπτουν 38 από 69 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Θεραπεία του οξέος πόνου

    • R52 Πόνος, αλλού ταξινομημένος

  2. Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια

    • N94 Σύνδρομα πόνου που σχετίζονται με τα γυναικεία γεννητικά όργανα και τον εμμηνορροϊκό κύκλο

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
δύο φορές ημερησίως, μετά από γεύμα (για από του στόματος μορφές)
Δόση έναρξης:
100 mg δύο φορές ημερησίως
  • Ενήλικες
    Δόση100mg δύο φορές ημερησίως μετά το γεύμα (για δισκία, διαλυτά δισκία, αναβράζοντα δισκία, επικαλυμμένα δισκία, καψάκια, καψάκια σκληρά, κοκκία 50mg/100mg ή κόνις, πόσιμο εναιώρημα 1%, 2%, 5% και δισκία/κοκκία νιμεσουλίδης -β- κυκλοδεξτρίνης 400mg). Ή 100mg ή 200mg δύο φορές ημερησίως (για υπόθετα).
    Η μέγιστη διάρκεια για έναν κύκλο θεραπείας με νιμεσουλίδη είναι 15 ημέρες.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν υπάρχει ανάγκη μείωσης της ημερήσιας δοσολογίας.
  • Παιδιά (< 12 ετών)
    Αντενδείκνυνται.
  • Έφηβοι (από 12 έως 18 ετών)
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη νιμεσουλίδη ή σε κάποια από τα έκδοχα
  • Ιστορικό αντιδράσεων υπερευαισθησίας (π.χ. βρογχοσπασμός, ρινίτιδα, ουρτικάρια, ρινικοί πολύποδες) στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα
  • Ιστορικό ηπατοτοξικών αντιδράσεων στη νιμεσουλίδη
  • Ταυτόχρονη έκθεση σε άλλες δυνητικά ηπατοτοξικές ουσίες
  • Αλκοολισμός, κατάχρηση ουσιών
  • Ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή διάτρησης, σχετιζόμενο με προηγούμενη θεραπεία με ΜΣΑΦ
  • Ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους / αιμορραγία (δύο ή περισσότερα διακριτά επεισόδια αποδεδειγμένου έλκους ή αιμορραγίας)
  • Αγγειοεγκεφαλική αιμορραγία ή άλλη ενεργός αιμορραγία ή αιμορραγικές διαταραχές
  • Βαριές διαταραχές της πήξης του αίματος
  • Βαριά καρδιακή ανεπάρκεια
  • Βαριά νεφρική ανεπάρκεια
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Ασθενείς με πυρετό και/ ή γριπώδη συμπτωματολογία
  • Παιδιά κάτω των 12 ετών
  • Το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Συνδυασμός με άλλα ΜΣΑΦ
    προσοχή
    Η χρήση των <φαρμακευτικών προϊόντων νιμεσουλίδης> ταυτόχρονα με άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης-2 θα πρέπει να αποφευχθεί. Επιπρόσθετα, θα πρέπει στους ασθενείς να δίνεται η συμβουλή να απέχουν από ταυτόχρονη χρήση άλλων αναλγητικών.
  • Γενική χρήση
    Ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών μπορεί να μειωθεί με τη χρήση της ελάχιστης αποτελεσματικής δόσης για το μικρότερο δυνατό χρονικό διάστημα που είναι απαραίτητο ώστε να αντιμετωπιστούν τα συμπτώματα (βλ. Δοσολογία).
  • Διακοπή θεραπείας
    Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται εάν δεν παρατηρείται κάποιο όφελος.
  • Ηπατικές επιδράσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα συμβατά με ηπατική βλάβη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με <φαρμακευτικά προϊόντα νιμεσουλίδης> (π.χ. ανορεξία, ναυτία, έμετο, κοιλιακό άλγος, αίσθημα κοπώσεως, σκούρα ούρα)
    Πρέπει να διακόπτουν τη θεραπεία. Αυτοί οι ασθενείς δεν θα πρέπει να επανεκτίθενται στη νιμεσουλίδη.
  • Ηπατικές επιδράσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που αναπτύσσουν παθολογικές λειτουργικές δοκιμασίες του ήπατος
    Πρέπει να διακόπτουν τη θεραπεία. Αυτοί οι ασθενείς δεν θα πρέπει να επανεκτίθενται στη νιμεσουλίδη.
  • Πυρετός και/ή γριππώδης συμπτωματολογία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν νιμεσουλίδη και εμφανίζουν πυρετό και/ ή γριπώδη συμπτωματολογία
    Θα πρέπει να διακόπτουν την αγωγή.
  • Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος, διάτρηση
    υψηλός κίνδυνος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό έλκους, ιδιαίτερα εάν συνοδευόταν από αιμορραγία ή διάτρηση, και στους ηλικιωμένους
    Θα πρέπει να ξεκινούν την αγωγή με τη μικρότερη δυνατή διαθέσιμη δόση. Θεραπεία συνδυασμού με προστατευτικούς παράγοντες (π.χ. μισοπροστόλη ή αναστολείς αντλίας πρωτονίων) θα πρέπει να εξετάζεται για αυτούς τους ασθενείς, καθώς και για ασθενείς που πρέπει να λαμβάνουν ταυτόχρονα χαμηλή δόση ασπιρίνης ή άλλα φάρμακα με πιθανότητα αύξησης του γαστρεντερικού κινδύνου (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Γαστρεντερική τοξικότητα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας, ειδικά οι ηλικιωμένοι
    Θα πρέπει να αναφέρουν οποιαδήποτε ασυνήθιστα γαστρεντερικά συμπτώματα (ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία), ιδιαίτερα στα αρχικά στάδια της αγωγής.
  • Γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος
    προσοχή
    Εάν εμφανισθεί γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος, η νιμεσουλίδη πρέπει να διακοπεί.
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
    με προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γαστρεντερικές διαταραχές, περιλαμβανομένου ιστορικού πεπτικού έλκους, ιστορικού γαστρεντερικής αιμορραγίας, ελκώδους κολίτιδας ή νόσου του Crohn
    Η νιμεσουλίδη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Συγχορηγούμενα φάρμακα που αυξάνουν κίνδυνο έλκους/αιμορραγίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο έλκους ή αιμορραγίας, όπως από του στόματος κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά όπως η βαρφαρίνη, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης ή αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες όπως η ασπιρίνη
    Θα πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή.
  • Γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν <προϊόντα νιμεσουλίδης>
    Εάν συμβεί γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος, η αγωγή θα πρέπει να διακοπεί.
  • Ιστορικό ασθενειών του γαστρεντερικού
    με προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ασθενειών του γαστρεντερικού (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn)
    Τα ΜΣΑΦ θα πρέπει να δίνονται με προσοχή, διότι η κατάσταση τους μπορεί να επιδεινωθεί.
  • Ηλικιωμένοι
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι
    Συνιστάται κατάλληλη κλινική παρακολούθηση.
  • Καρδιαγγειακές και αγγειοεγκεφαλικές επιδράσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή ήπιας έως μέτριας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας
    Απαιτούνται κατάλληλη παρακολούθηση και συμβουλή.
  • Καρδιαγγειακός κίνδυνος
    με προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, διαγνωσμένη ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο και/ή αγγειοεγκεφαλική νόσο
    Τα <φαρμακευτικά προϊόντα νιμεσουλίδης> θα πρέπει να χορηγούται μετά από προσεκτική εξέταση.
  • Καρδιαγγειακός κίνδυνος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα) (για μακροχρόνια θεραπεία)
    Παρόμοια αξιολόγηση θα πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας.
  • Αιμορραγική προδιάθεση
    με προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αιμορραγική προδιάθεση
    Θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί με προσοχή.
  • Νεφρική ή καρδιακή ανεπάρκεια
    με προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ή καρδιακή ανεπάρκεια
    Απαιτείται προσοχή καθώς η χρήση των <προϊόντων νιμεσουλίδης> μπορεί να προκαλέσει απορύθμιση της νεφρικής λειτουργίας. Σε περίπτωση απορύθμισης, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται.
  • Δερματικές αντιδράσεις
    προσοχή
    Τα <φαρμακευτικά προϊόντα νιμεσουλίδης> θα πρέπει να διακόπτονται με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, αλλοιώσεις των βλεννογόνων ή άλλου σημείου υπερευαισθησίας.
  • Γυναικεία γονιμότητα
    Αποφεύγεται
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που επιχειρούν να συλλάβουν
    Δεν συνιστάται η χρήση των <φαρμακευτικών προϊόντων νιμεσουλίδης>.
  • Γυναικεία γονιμότητα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που έχουν δυσκολίες να συλλάβουν ή υπόκεινται σε έλεγχο για στειρότητα
    Διακοπή των <φαρμακευτικών προϊόντων νιμεσουλίδης> θα πρέπει να εξετάζεται.
  • Έκδοχα (Λακτόζη)
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας της γαλακτόζης, έλλειψη Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Άλλα ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένου ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε αντιφλεγμονώδεις δόσεις)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συνδυασμένη χρήση.
  • Κορτικοστεροειδή
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικού έλκους ή αιμορραγίας
  • Αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)
    αντένδειξη
    Αύξηση των αντιπηκτικών επιδράσεων, αυξημένος κίνδυνος αιμορραγικών επιπλοκών
    ΣύστασηΔεν συνιστάται. Αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρές διαταραχές της πήξης του αίματος. Εάν ο συνδυασμός δεν μπορεί να αποφευχθεί, η αντιπηκτική δραστηριότητα πρέπει να παρακολουθείται στενά.
  • Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας
  • Διουρητικά, Αναστολείς ΜΕΑ και ανταγωνιστές Αγγειοτενσίνης ΙΙ (ΑΙΙΑ)
    προσοχή
    Μείωση της αποτελεσματικότητας των διουρητικών και αντιυπερτασικών φαρμάκων. Κίνδυνος επιδείνωσης της νεφρικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας.
    ΣύστασηΧορήγηση με προσοχή, ειδικά σε ηλικιωμένους. Οι ασθενείς πρέπει να ενυδατώνονται επαρκώς. Παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
  • Φουροσεμίδη
    προσοχή
    Μείωση της επίδρασης στην αποβολή νατρίου και καλίου, μείωση της διουρητικής ανταπόκρισης. Μείωση της AUC και της αθροιστικής αποβολής της φουροσεμίδης.
    ΣύστασηΑπαιτεί προσοχή σε ευαίσθητους νεφροπαθείς ή καρδιοπαθείς ασθενείς.
  • Λίθιο
    παρακολούθηση
    Μείωση της κάθαρσης του λιθίου, αυξημένα επίπεδα πλάσματος και τοξικότητα στο λίθιο.
    ΣύστασηΤα επίπεδα του λιθίου πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
  • Φάρμακα υποστρώματα του CYP2C9
    προσοχή
    Αύξηση των συγκεντρώσεων πλάσματος λόγω αναστολής του CYP2C9 από τη νιμεσουλίδη.
  • Μεθοτρεξάτη
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων ορού της μεθοτρεξάτης και της τοξικότητάς της.
    ΣύστασηΠροσοχή εάν η νιμεσουλίδη χρησιμοποιηθεί λιγότερο από 24 ώρες πριν ή μετά τη μεθοτρεξάτη.
  • Κυκλοσπορίνες
    προσοχή
    Αύξηση της νεφροτοξικότητας των κυκλοσπορινών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Αναιμία
  • Ηωσινοφιλία
  • Θρομβοκυτταροπενία
  • Πανκυτταροπενία
Διαταραχές του αίματος
  • Πορφύρα (Πολύ σπάνιες)
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Υπερευαισθησία (Σπάνιες)
  • Αναφυλαξία (Πολύ σπάνιες)
Εργαστηριακές
  • Υπερκαλιαιμία
Ψυχιατρικές
  • Άγχος
  • Νευρικότητα
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Εφιάλτες (Πολύ σπάνιες)
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κεφαλαγία (Πολύ σπάνιες)
  • Υπνηλία (Πολύ σπάνιες)
  • Εγκεφαλοπάθεια (σύνδρομο Reye) (Πολύ σπάνιες)
Διαταραχές των οφθαλμών
  • Θόλωση οράσεως (Σπάνιες)
  • Οπτικές διαταραχές (Πολύ σπάνιες)
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Αγγειακές
  • Υπέρταση
Αγγειακές διαταραχές
  • Αιμορραγία (Σπάνιες)
  • Διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης (Σπάνιες)
  • Εξάψεις (Σπάνιες)
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Βρογχόσπασμος
Αναπνευστικές διαταραχές
  • Άσθμα (Πολύ σπάνιες)
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Γαστρίτιδα
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεψία
Γαστρεντερικές διαταραχές
  • Τυμπανισμός (Όχι συχνές)
  • Γαστρεντερική αιμορραγία (Όχι συχνές)
  • Δωδεκαδακτυλικό έλκος και διάτρηση (Όχι συχνές)
  • Γαστρικό έλκος και διάτρηση (Όχι συχνές)
  • Στοματίτιδα (Όχι συχνές)
  • Μέλαινα κένωση (Όχι συχνές)
Ηπατοχολικές διαταραχές
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων (Συχνές)
  • Κεραυνοβόλος ηπατίτιδα (περιλαμβανομένων θανατηφόρων περιπτώσεων) (Πολύ σπάνιες)
  • Ίκτερος (Πολύ σπάνιες)
  • Χολόσταση (Πολύ σπάνιες)
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Ερύθημα
  • Δερματίτιδα
  • Οίδημα προσώπου
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αυξημένη εφίδρωση (Όχι συχνές)
  • Ουρτικάρια (Σπάνιες)
Ανοσοποιητικό
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
Διαταραχές των νεφρών και ουροποιητικού συστήματος
  • Δυσουρία (Σπάνιες)
  • Αιματουρία (Σπάνιες)
  • Επίσχεση ούρων (Σπάνιες)
  • Ολιγουρία (Πολύ σπάνιες)
  • Διάμεση νεφρίτιδα (Πολύ σπάνιες)
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική ανεπάρκεια
Γενικές
  • Οίδημα
Γενικές διαταραχές
  • Κακουχία (Σπάνιες)
  • Εξασθένηση (Σπάνιες)
  • Υποθερμία (Πολύ σπάνιες)
Εργαστηριακές εξετάσεις
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων (Συχνές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αυξημένη εφίδρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γαστρικό έλκος και διάτρηση
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δωδεκαδακτυλικό έλκος και διάτρηση
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Μέλαινα κένωση
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Τυμπανισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Διακυμάνσεις αρτηριακής πίεσης
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Δυσουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Επίσχεση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Θόλωση οράσεως
    Διαταραχές των οφθαλμών
    Σπάνιες
  • Κακουχία
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Ουρτικάρια
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Άσθμα
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Διάμεση νεφρίτιδα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εγκεφαλοπάθεια (σύνδρομο Reye)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κεραυνοβόλος ηπατίτιδα (περιλαμβανομένων θανατηφόρων περιπτώσεων)
    Ηπατοχολικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ολιγουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Οπτικές διαταραχές
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Υποθερμία
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Χολόσταση
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Η χρήση των <φαρμακευτικών προϊόντων νιμεσουλίδης> αντενδείκνυται το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Δεν συνιστώνται σε γυναίκες που επιχειρούν να συλλάβουν. Η συνταγογράφηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια των δύο πρώτων τριμήνων της κύησης δε συνιστάται. Εάν χρησιμοποιηθούν, η δόση και η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να είναι όσο το δυνατό μικρότερες.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Δεν είναι γνωστό εάν η νιμεσουλίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Τα δισκία νιμεσουλίδης 100 mg αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • λήθαργο
  • υπνηλία
  • ναυτία
  • έμετο
  • επιγαστρικό πόνο
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
  • Υπέρταση
  • οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • αναπνευστική καταστολή
  • κώμα
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
Αντιμετώπιση
Συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία. Η πρόκληση εμετού και/ή ενεργός άνθρακας (60 έως 100 g σε ενήλικες) και/ή ωσμωτικό καθαρτικό μπορεί να ενδείκνυται εντός 4 ωρών μετά τη λήψη σε συμπτωματικούς ασθενείς ή μετά από μεγάλη υπερδοσολογία. Η νεφρική και η ηπατική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθούνται.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Ασθενείς που εμφανίζουν ζάλη, ίλιγγο ή υπνηλία μετά τη λήψη <φαρμακευτικών προϊόντων νιμεσουλίδης> θα πρέπει να αποφεύγουν την οδήγηση ή τη χρήση μηχανών.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Κωδικός ATC: Μ01ΑΧ17

Μηχανισμός δράσης

Η νιμεσουλίδη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες που δρα ως ένας αναστολέας του ενζύμου της σύνθεσης των προσταγλανδινών κυκλοοξυγενάση.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Δισκία και Κοκκία

Η νιμεσουλίδη απορροφάται καλώς όταν δίνεται από το στόμα. Μετά από εφ’ άπαξ δόση 100mg νιμεσουλίδης το μέγιστο επίπεδο πλάσματος που είναι 3-4mg/L επιτυγχάνεται μετά από 2 - 3 ώρες στους ενήλικες. AUC = 20 - 35 mg h/L. Δεν βρέθηκε στατιστικά σημαντική διαφορά μεταξύ αυτών των τιμών και αυτών που παρατηρήθηκαν μετά από χορήγηση 100mg δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες.

Ειδικά για τα προϊόντα Νιμεσουλίδης -β- Cyclodextrin, 400mg δισκία και κοκκία για πόσιμο εναιώρημα Μετά τη χορήγηση εφάπαξ δόσεων, ανευρέθηκε ότι τα φακελάκια 400mg νιμεσουλίδης -β- κυκλοδεξτρίνης ήταν βιοϊσοδύναμα με φακελάκια 100mg φαρμακευτικών προϊόντων νιμεσουλίδης, όσον αφορά στις παραμέτρους περιοχής κάτω από την καμπύλη (AUC) και Cmax. Επιπρόσθετα, ο χρόνος t 1/2 ήταν σχεδόν ο ίδιος και για τα δύο σκευάσματα ενώ ο χρόνος Tmax ήταν περίπου 1,5 και 2,5 ώρες αντιστοίχως για τα φακελάκια 400mg νιμεσουλίδης -β- κυκλοδεξτρίνης και τα φακελάκια φαρμακευτικών προϊόντων νιμεσουλίδης, με τα πρώτα να επιδεικνύουν ταχύτερη απορρόφηση.

Υπόθετα

Μετά από μία απλή δόση υποθέτων νιμεσουλίδης 200 mg, επιτυγχάνονται μέγιστα επίπεδα πλάσματος περίπου 2 mg/l σε 4 ώρες, με μέση AUC 27 mg h/l. Οι αντίστοιχες τιμές στη σταθεροποιημένη κατάσταση ήταν Cmax περίπου 3 mg/l, Tmax = 4 h και AUC = 25 mg h/l. Επιπρόσθετα, τα υπόθετα προϊόν 200 mg ευρέθησαν ότι είναι βιοϊσοδύναμα με τα δισκία και κοκκία προϊόν 100 mg, παρά τη μεγαλύτερη Tmax και τη μειωμένη Cmax.

Έως και 97,5% συνδέεται με τις πρωτεΐνες πλάσματος.

Η νιμεσουλίδη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ ακολουθώντας διάφορες οδούς, περιλαμβανομένων των ισοενζύμων (CYP)2C9 του κυτοχρώματος Ρ450. Ως εκ τούτου, είναι πιθανή η δυνατότητα για φαρμακευτική αλληλεπίδραση σε περίπτωση συνδυασμένης χορήγησης με φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP2C9 (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Ο κύριος μεταβολίτης είναι το παρα-υδρόξυ παράγωγο που είναι επίσης φαρμακολογικά ενεργό. Ο λανθάνων χρόνος πριν την εμφάνιση αυτού του μεταβολίτη στην κυκλοφορία είναι μικρός (περίπου 0,8 ώρες) αλλά η σταθερά σχηματισμού του δεν είναι υψηλή και είναι σημαντικά χαμηλότερη από τη σταθερά απορρόφησης της νιμεσουλίδης. Η υδροξυνιμεσουλίδη είναι ο μόνος μεταβολίτης που βρίσκεται στο πλάσμα και είναι σχεδόν εξ’ ολοκλήρου συνδεδεμένος. T1/2 είναι μεταξύ 3,2 και 6 ώρες.

Η νιμεσουλίδη απεκκρίνεται κυρίως με τα ούρα (περίπου 50% της χορηγηθείσας δόσης). Μόνο 1-3% απεκκρίνεται ως αμετάβλητη ουσία. Η υδροξυνιμεσουλίδη, ο κύριος μεταβολίτης βρίσκεται μόνο ως γλυκουρονίδιο. Περίπου 29% της δόσης αποβάλλεται μετά από μεταβολισμό με τα κόπρανα.

Το φαρμακοκινητικό προφίλ της νιμεσουλίδης παρέμεινε αμετάβλητο στους ηλικιωμένους μετά από εφάπαξ και πολλαπλές δόσεις. Σε μία πειραματική μελέτη άμεσης χορήγησης που έγινε σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 30-80 ml/λεπτό) έναντι υγιών εθελοντών, τα μέγιστα επίπεδα πλάσματος της νιμεσουλίδης και του κύριου μεταβολίτη της δεν ήταν υψηλότερα από αυτά των υγιών εθελοντών. Η AUC και ο t ½ βήτα ήταν κατά 50% υψηλότερα, εν τούτοις πάντα εντός του εύρους των τιμών φαρμακοκινητικής που παρατηρήθηκαν με τη νιμεσολουλίδη σε υγιείς εθελοντές. Επαναλαμβανόμενη χορήγηση δεν προκάλεσε άθροιση. Η νιμεσουλίδη αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Αντενδείξεις).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Οι θεραπευτικές επιδράσεις της Νιμεσουνίδης προκύπτουν από τον πλήρη τρόπο δράσης της, ο οποίος στοχεύει σε πολλούς βασικούς διαμεσολαβητές της φλεγμονώδους διαδικασίας, όπως: προσταγλανδίνες που σχετίζονται με την COX-2, ελεύθερες…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Κωδικός ATC: Μ01ΑΧ17 ### Μηχανισμός δράσης Η νιμεσουλίδη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες που δρα ως ένας αναστολέας του ενζύμου της σύνθεσης των προσταγλανδινών…

Φαρμακοκινητική

Δισκία και Κοκκία Η νιμεσουλίδη απορροφάται καλώς όταν δίνεται από το στόμα. Μετά από εφ’ άπαξ δόση 100mg νιμεσουλίδης το μέγιστο επίπεδο πλάσματος που είναι 3-4mg/L επιτυγχάνεται μετά από 2 - 3 ώρες στους ενήλικες. AUC = 20 - 35 mg h/L. Δεν βρέθηκε…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός. Εκτεταμένη βιομετατροπή, κυρίως σε 4-υδροξυνιμεσουνίδη (η οποία φαίνεται επίσης να είναι βιολογικά ενεργή).
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. * Νεφρική απέκκριση (50%), κοπρανώδης απέκκριση (29%).

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία — Ασθενείς με νεφρική ή καρδιακή ανεπάρκεια
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) κατάλληλη Ηλικιωμένοι
παρακολούθηση και συμβουλή more_horizΆλλο / λοιπά κατάλληλη Ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή ήπιας έως μέτριας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η τροφή, το φύλο και η προχωρημένη ηλικία έχουν αμελητέες επιπτώσεις στην φαρμακοκινητική της νιμεσουνίδης.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Οι θεραπευτικές επιδράσεις της Νιμεσουνίδης προκύπτουν από τον πλήρη τρόπο δράσης της, ο οποίος στοχεύει σε πολλούς βασικούς διαμεσολαβητές της φλεγμονώδους διαδικασίας, όπως: προσταγλανδίνες που σχετίζονται με την COX-2, ελεύθερες ρίζες, πρωτεολυτικά ένζυμα και ισταμίνη.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

  • Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση.
  • Νεφρική απέκκριση (50%), κοπρανώδης απέκκριση (29%).
water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

97.5%

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός. Εκτεταμένη βιομετατροπή, κυρίως σε 4-υδροξυνιμεσουνίδη (η οποία φαίνεται επίσης να είναι βιολογικά ενεργή).

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

1.8–4.7 ώρες

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.

Ενώσεις ή παράγοντες που συνδέονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4495
Μοριακός τύπος
C13H12N2O5S
Μοριακό βάρος
308.31
IUPAC
N-(4-nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide
InChIKey
HYWYRSMBCFDLJT-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.

Ενώσεις ή παράγοντες που συνδέονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.