PREDNISOLONE
Πρεδνιζολόνη
### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Γλυκοκορτικοειδή **Κωδικός ATC**: Η02ΑΒ06 Το PREDNISOLONE/Πρεδνιζολόνη Πόσιμο Διάλυμα περιέχει το ισοδύναμο του 1 mg πρεδνιζολόνης στη μορφή της νατριούχου φωσφορικής πρεδνιζολόνης.
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
L30 Άλλες δερματίτιδες
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Φλεγμονώδεις παθήσεις του δέρματος
-
I09 Άλλες ρευματικές καρδιακές νόσοι
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ρευματική καρδίτιδα
-
M35 Άλλες συστηματικές προσβολές του συνδετικού ιστού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μικτή νόσος του συνδετικού ιστού
-
M06 Άλλη ρευματοειδής αρθρίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ρευματοειδής αρθρίτιδα
-
C85 Άλλοι και μη καθορισμένοι τύποι μη Hodgkin λεμφώματος
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Κακοήθες λέμφωμα
-
J45 Άσθμα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βρογχικό άσθμα
-
T86 Αποτυχία και απόρριψη μεταμοσχευμένου οργάνου και ιστού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ανοσοκαταστολή σε μεταμόσχευση
-
M33 Δερματοπολυμυοσίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δερματομυοσίτιδα
-
T78 Δυσμενείς επιδράσεις, που δεν ταξινομούνται αλλού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αναφυλαξία · Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
K51 Ελκώδης κολίτιδα
-
D59 Επίκτητη αιμολυτική αναιμία
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αιμολυτική αναιμία
-
C91 Λεμφοειδής λευχαιμία
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία λεμφοβλαστική λευχαιμία · Χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία
-
N04 Νεφρωσικό σύνδρομο
-
K50 Νόσος του Crohn (περιφερική εντερίτιδα)
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νόσος του Crohn
-
M30 Οζώδης πολυαρτηρίτιδα και συγγενείς καταστάσεις
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οζώδης πολυαρτηριίτιδα
-
N10 Οξεία σωληναγγειακή διάμεση νεφρίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία διάμεση νεφρίτιδα
-
C90 Πολλαπλό μυέλωμα και κακοήθη νεοπλάσματα από πλασματοκύτταρα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πολλαπλό μυέλωμα
-
D69 Πορφύρα και άλλες αιμορραγικές καταστάσεις
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ιδιοπαθής θρομβοκυτταροπενική πορφύρα
-
D86 Σαρκοείδωση
-
M32 Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PREDNISOLONE/PHARMAZAC
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: ημερησίως, συνήθως διηρημένη δοσολογία
- Δόση έναρξης: 20 mg (20 ml) έως 30 mg (30 ml) ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Για βραχυχρόνια θεραπεία: μείωση της ημερήσιας δοσολογίας κατά 2,5 mg (2,5 ml) ή 5 mg (5 ml) κάθε δύο με πέντε ημέρες, ανάλογα με την ανταπόκριση. Για άλλες καταστάσεις: μείωση στην ελάχιστη αποτελεσματική δόση μετά από 1-3 εβδομάδες.
-
ΕνήλικεςΗ δόση εξαρτάται από τη νόσο, τη σοβαρότητα και την κλινική ανταπόκριση. Συνήθως διηρημένη δοσολογία.
-
Ενήλικες (Βραχυχρόνια θεραπεία)Δόση20 mg (20 ml) έως 30 mg (30 ml) ημερησίωςΓια τις πρώτες λίγες ημέρες. Στη συνέχεια μείωση κατά 2,5 mg (2,5 ml) ή 5 mg (5 ml) κάθε 2-5 ημέρες.
-
Ενήλικες (Ρευματοειδής αρθρίτιδα)Δόση7,5 mg (7,5 ml) έως 10 mg (10 ml) ημερησίωςΓια θεραπεία συντήρησης, χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
-
Ενήλικες (Άλλες καταστάσεις)Δόση10 mg (10 ml) έως 100 mg (100 ml) ημερησίωςΓια 1-3 εβδομάδες, στη συνέχεια μείωση στην ελάχιστη αποτελεσματική δόση.
-
Παιδιά (Γενικά)Μπορούν να χρησιμοποιηθούν κλάσματα της δόσης των ενηλίκων (π.χ. 75% στα 12 έτη, 50% στα 7 έτη και 25% στο 1 έτος), με βαρύτητα στους κλινικούς παράγοντες.
-
Παιδιά (> 5 ετών) με οξεία κρίση άσθματοςΔόση30-40 mg (30-40 ml)
-
Παιδιά (2-5 ετών) με οξεία κρίση άσθματοςΔόση20 mg (20 ml)
-
Παιδιά που λαμβάνουν δόση συντήρησης με στεροειδή (οξεία κρίση άσθματος)Δόση2 mg/kgΜέγ. δόση60 mg (60 ml)Η δόση μπορεί να επαναληφθεί σε παιδιά που κάνουν έμετο. Διάρκεια αγωγής έως 3 ημέρες, προσαρμοσμένη στην ανταπόκριση. Δεν απαιτείται σταδιακή μείωση στο τέλος της θεραπείας.
-
Παιδιά (< 2 ετών) με μέτρια έως σοβαρά επεισόδια οξέος άσθματοςΔόση10 mg (10 ml)Για έως τρεις ημέρες, σε νοσοκομειακό περιβάλλον.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή κάποιο από τα έκδοχα
-
Συστηματικές λοιμώξειςΠληθυσμόςασθενείς χωρίς ειδική αντιλοιμώδη θεραπεία
-
Εμβολιασμός με ζώντες ιούς
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Διακοπή θεραπείαςΠληθυσμόςΑσθενείς σε μακροχρόνια θεραπεία (>3 εβδομάδες ή υψηλές δόσεις)Σταδιακή μείωση δόσης
-
Σταδιακή διακοπή θεραπείαςΠληθυσμόςΑσθενείς που ελάμβαναν επανειλημμένως αγωγή με συστηματικά κορτικοστεροειδή, ιδιαίτερα εάν η διάρκεια ήταν για περισσότερο από τρεις εβδομάδεςΣταδιακή διακοπή της θεραπείας
-
Σταδιακή διακοπή θεραπείαςΠληθυσμόςΑσθενείς που έλαβαν σύντομο σχήμα εντός ενός έτους από τη διακοπή μακροχρόνιας θεραπείαςΣταδιακή διακοπή της θεραπείας
-
Σταδιακή διακοπή θεραπείαςΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεπάρκεια του φλοιού των επινεφριδίων (μη σχετιζόμενη με κορτικοστεροειδή)Ενδεχόμενη επανεισαγωγή θεραπείας μετά από παρατεταμένη διακοπή
-
Σταδιακή διακοπή θεραπείαςΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν >40 mg πρεδνιζολόνης ημερησίως (ή ισοδύναμα)Σταδιακή διακοπή της θεραπείας
-
Σταδιακή διακοπή θεραπείαςΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν επανειλημμένως δόσεις το βράδυΣταδιακή διακοπή της θεραπείας
-
Κάρτες ασθενούςΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΝα φέρουν κάρτες "θεραπεία με στεροειδή" με οδηγίες και στοιχεία θεραπείας
-
Ατροφία φλοιού επινεφριδίων / Ανεπάρκεια επινεφριδίωνΠληθυσμόςΑσθενείς σε παρατεταμένη θεραπείαΣταδιακή διακοπή για αποφυγή οξείας ανεπάρκειας. Αύξηση δόσης σε συνοδό νόσημα, τραύμα ή χειρουργική επέμβαση. Επανεισαγωγή θεραπείας εάν έχει διακοπεί.
-
Ελαχιστοποίηση ανεπιθύμητων ενεργειών (καταστολή άξονα ΥΥΕ)Χρήση χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης για ελάχιστη χρονική περίοδο, εφάπαξ πρωινή χορήγηση (κατά δυνατόν σε εναλλασσόμενες ημέρες).
-
Ευαισθησία σε λοιμώξειςΣοβαρήΠροσοχή, καθώς η κλινική εικόνα μπορεί να είναι άτυπη και να συγκαλύπτονται σοβαρές λοιμώξεις.
-
ΑνεμευλογιάΜοιραίαΠληθυσμόςΑνοσοκατεσταλμένοι ασθενείς χωρίς ιστορικό ανεμευλογιάςΑποφυγή στενής επαφής με άτομα με ανεμευλογιά ή έρπη ζωστήρα. Άμεση ιατρική συμβουλή σε περίπτωση έκθεσης. Παθητική ανοσοποίηση με VZIG εντός 10 ημερών. Μη διακοπή κορτικοστεροειδών, πιθανή αύξηση δόσης.
-
ΙλαράΛήψη μέριμνας για αποφυγή έκθεσης. Άμεση ιατρική συμβουλή σε έκθεση. Πιθανή προφύλαξη με ενδομυϊκή φυσιολογική ανοσοσφαιρίνη.
-
Εμβολιασμός με ζώντες ιούςΠληθυσμόςΆτομα με μειωμένη ανοσολογική ανταπόκριση λόγω υψηλών δόσεων κορτικοστεροειδώνΔεν πρέπει να χορηγούνται εμβόλια ζώντων ιών. Μειωμένη αντισωματική απάντηση σε άλλα εμβόλια.
-
Σάρκωμα KaposiΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με κορτικοστεροειδήΗ διακοπή των κορτικοστεροειδών μπορεί να οδηγήσει σε κλινική ύφεση.
-
Κατακράτηση υγρώνΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, υπέρταση ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκειαΝα λαμβάνεται μέριμνα.
-
Επιδείνωση υποκείμενων νοσημάτωνΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, οστεοπόρωση, υπέρταση, γλαύκωμα, επιληψία ή οικογενειακό ιστορικό αυτώνΟι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται συχνά.
-
Ιστορικό σοβαρών συναισθηματικών διαταραχώνΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σοβαρών συναισθηματικών διαταραχών (ψύχωση από στεροειδή), μυοπάθεια από στεροειδή, πεπτικό έλκος, υποθυρεοειδισμό, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή φυματίωσηΑπαιτείται φροντίδα και συχνή παρακολούθηση.
-
Ηπατική ανεπάρκειαΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΣυχνή παρακολούθηση του ασθενούς (τα επίπεδα κορτικοστεροειδών μπορεί να είναι αυξημένα).
-
Καθυστέρηση ανάπτυξηςΠληθυσμόςΒρέφη, παιδιά, έφηβοιΤα κορτικοστεροειδή προκαλούν δοσοεξαρτώμενη καθυστέρηση ανάπτυξης που μπορεί να είναι μη αναστρέψιμη.
-
Ανεπιθύμητες ενέργειες σε ηλικιωμένουςΣοβαρήΠληθυσμόςΗλικιωμένοιΣτενή κλινική παρακολούθηση για αποφυγή απειλητικών για τη ζωή αντιδράσεων.
-
Ψυχιατρικές ανεπιθύμητες ενέργειεςΣοβαρήΠληθυσμόςΑσθενείς και/ή φροντιστέςΠροειδοποίηση για δυνητικά σοβαρές ψυχιατρικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Αναζήτηση ιατρικής συμβουλής σε ανησυχητικά συμπτώματα (καταθλιπτική διάθεση, αυτοκτονικός ιδεασμός). Εγρήγορση για διαταραχές κατά τη μείωση/διακοπή.
-
Χρήση σε ασθενείς με ιστορικό σοβαρών συναισθηματικών διαταραχών ή συγγενείςΠληθυσμόςΑσθενείς με υπάρχον ή προηγούμενο ιστορικό σοβαρών συναισθηματικών διαταραχών (καταθλιπτική/μανιοκαταθλιπτική νόσο, ψύχωση από στεροειδή) στους ίδιους ή στους συγγενείς τους πρώτου βαθμούΑπαιτείται ιδιαίτερη φροντίδα.
-
Έκδοχα: Παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας και προπυλεστέραςΜπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανά όψιμες) και βρογχοσπασμό.
-
Έκδοχα: ΝάτριοΠληθυσμόςΑσθενείς σε δίαιτα με ελεγχόμενο νάτριοΝα λαμβάνεται υπόψη (περιέχει ~2,06 mg νατρίου/ml).
-
Έκδοχα: ΠροπυλενογλυκόληΠληθυσμόςΒρέφη και παιδιά κάτω των 5 ετώνΝα λαμβάνεται υπόψη (περιέχει 200 mg προπυλενογλυκόλης/ml).
-
Έκδοχα: Προπυλενογλυκόλη και αλκοολική αφυδρογονάσηΣοβαρήΠληθυσμόςΝεογνάΗ συγχορήγηση με οποιοδήποτε υπόστρωμα για την αλκοολική αφυδρογονάση (π.χ. οινόπνευμα) μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές ανεπιθύμητες.
-
Οπτική διαταραχήΠληθυσμόςΑσθενείς με θολή όραση ή άλλες οπτικές διαταραχέςΠαραπομπή σε οφθαλμίατρο για αξιολόγηση αιτιών (καταρράκτης, γλαύκωμα, ΚΟΧΑ).
-
Νεφρική κρίση σκληροδέρματοςΠιθανόν θανατηφόραΠληθυσμόςΑσθενείς με συστημική σκλήρυνση (ιδίως με ημερήσια δόση ≥15 mg πρεδνιζολόνης)Απαιτείται προσοχή λόγω αυξημένης συχνότητας (πιθανόν θανατηφόρας) νεφρικής κρίσης σκληροδέρματος. Τακτική παρακολούθηση αρτηριακής πίεσης και κρεατινίνης ορού.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αναστολείς του CYP3A (περιλαμβανομένων προϊόντων που περιέχουν κομπισιστάτη)προσοχήΑύξηση του κινδύνου συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών των κορτικοστεροειδών.ΣύστασηΝα αποφεύγεται εκτός αν το όφελος υπερτερεί. Σε αυτή την περίπτωση, να παρακολουθούνται οι ασθενείς για συστηματικές επιδράσεις.
-
Ριφαμπικίνη, ριφαβουτίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτόνη, φαινυτοΐνη, πριμιδόνη, εφεδρίνη, αμινογλουτεθιμίδηπαρακολούθησηΕνίσχυση του μεταβολισμού των κορτικοστεροειδών, μείωση της θεραπευτικής δράσης.
-
προσοχήΜείωση της δράσης των κορτικοστεροειδών για 3-4 ημέρες.
-
παρακολούθησηΑναστολή του μεταβολισμού κάποιων κορτικοστεροειδών (πιθανή αύξηση συγκεντρώσεων).
-
παρακολούθησηΑύξηση της συγκέντρωσης της πρεδνιζολόνης στο πλάσμα.
-
παρακολούθησηΠιθανή αύξηση της συγκέντρωσης της πρεδνιζολόνης στο πλάσμα.
-
Οιστρογόνα και άλλα από του στόματος αντισυλληπτικάπροσοχήΕνίσχυση των επιδράσεων των γλυκοκορτικοειδών.ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας εάν προστίθενται ή αφαιρούνται.
-
Υπογλυκαιμικοί παράγοντες (συμπεριλαμβανομένης της ινσουλίνης), αντιϋπερτασικά, διουρητικάπαρακολούθησηΑνταγωνισμός των επιθυμητών αποτελεσμάτων από τα κορτικοστεροειδή.
-
προσοχήΑναστολή της αυξητικής επίδρασης.
-
Αντιχολινεστεράσες (στη μυασθένεια gravis), σκιαγραφικά μέσα για χολοκυστογραφίαπροσοχήΜείωση των επιδράσεων.
-
Κουμαρινικά αντιπηκτικά, βαρφαρίνηπροσοχήΕνίσχυση της αποτελεσματικότητας, κίνδυνος αυθόρμητης αιμορραγίας.ΣύστασηΑπαιτείται στενή παρακολούθηση του INR ή του χρόνου προθρομβίνης.
-
Ασπιρίνη και Μη-Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα (ΜΣΑΦ)προσοχήΑύξηση του κινδύνου γαστρεντερικής αιμορραγίας και εξέλκωσης.
-
ΣαλικυλικάπροσοχήΑύξηση της νεφρικής κάθαρσης των σαλικυλικών. Η διακοπή των στεροειδών μπορεί να οδηγήσει σε δηλητηρίαση από σαλικυλικά.
-
προσοχήΕνίσχυση των υποκαλιαιμικών αποτελεσμάτων.
-
Θεοφυλλίνη, αμφοτερικίνηαντένδειξηΑύξηση του κινδύνου υποκαλιαιμίας.ΣύστασηΤα κορτικοστεροειδή δεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα με αμφοτερικίνη, εκτός αν απαιτείται για τον έλεγχο των αντιδράσεων.
-
Υψηλές δόσεις β2-αγωνιστών (βαμβουτερόλης, φενοτερόλης, φορμοτερόλης, ριτοδρίνης, σαλβουταμόλης, σαλμετερόλης, τερβουταλίνης)προσοχήΑύξηση του κινδύνου υποκαλιαιμίας με υψηλές δόσεις κορτικοστεροειδών.
-
Καρδιακές γλυκοσίδεςπροσοχήΑύξηση της τοξικότητας εάν εμφανιστεί υποκαλιαιμία με τη χρήση κορτικοστεροειδών.
-
προσοχήΑύξηση του κινδύνου αιματολογικής τοξικότητας.
-
Εμβόλια με ζώντες ιούςαντένδειξηΜειωμένη ανοσολογική απάντηση λόγω υψηλών δόσεων κορτικοστεροειδών.ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται η χρήση εμβολίων με ζώντες ιούς.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αυξημένη ευαισθησία σε λοιμώξεις
- Σοβαρότητα λοιμώξεων
- Ευκαιριακές λοιμώξεις
- Επανεμφάνιση αδρανούς φυματίωσης
- Καντιντίαση
- Σάρκωμα Kaposi
- Λευκοκυττάρωση
- Υπερευαισθησία
- Αναφυλαξία
- Καταστολή άξονα ΥΥΕ
- Σύνδρομο προσομοιάζον με το σύνδρομο Cushing
- Δυσανεξία στους υδατάνθρακες
- Εκδήλωση λανθάνοντος σακχαρώδους διαβήτη
- Κατακράτηση νατρίου
- Υποκαλιαιμία
- Υποκαλιαιμική αλκάλωση
- Αυξημένη όρεξη
- Αρνητικό ισοζύγιο πρωτεϊνών
- Αρνητικό ισοζύγιο ασβεστίου
- Αυξημένο σωματικό βάρος
- Απώλεια βάρους
- Καθυστέρηση ανάπτυξης
- Κατακράτηση ύδατος
- Νεφρική κρίση σκληροδέρματος
- Ευφορία
- Ψυχολογική εξάρτηση
- Καταθλιπτική διάθεση
- Αϋπνία
- Επιδείνωση σχιζοφρένειας
- Διαταραχή συμπεριφοράς
- Άγχος
- Διαταραχές του ύπνου
- Νοητική δυσλειτουργία
- Σύγχυση
- Αμνησία
- Συναισθηματικές διαταραχές (ευερεθιστότητα, ευφορία, κατάθλιψη, συναισθηματική αστάθεια, σκέψεις αυτοκτονίας)
- Ψυχωσικές αντιδράσεις (μανία, παραισθήσεις, ψευδαισθήσεις, επιδείνωση της σχιζοφρένειας)
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Επιδείνωση επιληψίας
- Ίλιγγος
- Καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση (με διακοπή/αλλαγή θεραπείας)
- Οίδημα της οπτικής θηλής που προκαλείται από εγκεφαλικό οίδημα (με διακοπή/αλλαγή θεραπείας)
- Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση με οίδημα της οπτικής θηλής (ψευδοόγκος του εγκεφάλου) σε παιδιά (μετά από διακοπή θεραπείας)
- Γλαύκωμα
- Οίδημα οπτικής θηλής
- Οπίσθιος υποκάψιος καταρράκτης
- Κεντρική ορώδης χοριοαμφιβληστροειδοπάθεια
- Εξόφθαλμος
- Λέπτυνση κερατοειδούς
- Λέπτυνση σκληρού χιτώνα
- Επιδείνωση οφθαλμικών λοιμώξεων
- Θολή όραση
- Ρήξη μυοκαρδίου
- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (σε επιρρεπείς ασθενείς)
- Υπέρταση
- Εμβολή
- Λόξυγκας
- Λανθάνουσα ρινίτιδα (με διακοπή/αλλαγή θεραπείας)
- Δυσπεψία
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάταση κοιλίας
- Κοιλιακό άλγος
- Διάρροια
- Οισοφαγικό έλκος
- Οξεία παγκρεατίτιδα
- Πεπτικό έλκος με διάτρηση
- Αιμορραγία πεπτικού έλκους
- Ατροφία δέρματος
- Ραγάδες του δέρματος
- Ακμή
- Τελαγγειεκτασία
- Υπερίδρωση
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Υπερτρίχωση
- Οζίδια δέρματος
- Επώδυνη φαγούρα
- Λανθάνουσα έκζεμα (με διακοπή/αλλαγή θεραπείας)
- Μυοπάθεια
- Οστεοπόρωση
- Κάταγμα σπονδυλικής στήλης
- Κάταγμα μακρών οστών
- Οστεονέκρωση
- Μυαλγία
- Ρήξη τένοντα
- Μώλωπες
- Μελάνιασμα
- Αρθραλγία (Σύνδρομο στέρησης)
- Ακανόνιστη έμμηνος ρύση
- Αμηνόρροια
- Καθυστερημένη επούλωση
- Αίσθημα κακουχίας
- Πυρετός (Σύνδρομο στέρησης)
- Υπόταση (Οξεία επινεφριδιακή ανεπάρκεια με απότομη διακοπή)
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΗ ικανότητα των κορτικοστεροειδών να διαπερνούν τον πλακούντα ποικίλλει μεταξύ των διαφόρων φαρμάκων, ωστόσο το 88% της πρεδνιζολόνης αδρανοποιείται καθώς διαπερνά τον πλακούντα. Η χορήγηση κορτικοστεροειδών σε έγκυα πειραματόζωα μπορεί να προκαλέσει ανωμαλίες στην ανάπτυξη του εμβρύου, που περιλαμβάνουν το λυκόστομα, την καθυστέρηση της ενδομήτριας ανάπτυξης και επιδράσεις στην αύξηση του εγκεφάλου και στην ανάπτυξη του. Δεν υπάρχει καμία ένδειξη ότι η χρήση κορτικοστεροειδών έχει σαν αποτέλεσμα την αυξημένη συχνότητα εμφάνισης συγγενών ανωμαλιών, όπως λυκόστομα στον άνθρωπο. Ωστόσο, όταν χορηγούνται για παρατεταμένες περιόδους ή επανειλημμένα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, τα κορτικοστεροειδή μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο καθυστέρησης της ενδομήτριας ανάπτυξης. Ο υποαδρεναλινισμός μπορεί, θεωρητικά, να εμφανισθεί σε νεογνά μετά από προγεννητική έκθεση σε κορτικοστεροειδή, αλλά συνήθως υποχωρεί αυθόρμητα μετά τη γέννηση και σπάνια είναι κλινικά σημαντικός. Όπως με όλα τα φάρμακα, τα κορτικοστεροειδή πρέπει να συνταγογραφούνται μόνο όταν τα οφέλη για τη μητέρα και το παιδί υπερτερούν των κινδύνων. Ωστόσο, όταν η χρήση των κορτικοστεροειδών είναι απαραίτητη, οι ασθενείς με φυσιολογική εγκυμοσύνη μπορεί να ακολουθούν αγωγή ανάλογη με αυτή που θα ακολουθούσαν εάν δεν ήταν έγκυοι. Οι ασθενείς με προεκλαμψία ή κατακράτηση υγρών απαιτούν στενή παρακολούθηση. Καταστολή των επιπέδων των ορμονών έχει περιγραφεί στην εγκυμοσύνη, αλλά η σημαντικότητα αυτού του ευρήματος δεν είναι σαφής.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΤα κορτικοστεροειδή απεκκρίνονται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Ωστόσο δόσεις μέχρι 40mg πρεδνιζολόνης ημερησίως είναι απίθανο να προκαλέσουν συστηματικές επιδράσεις στο βρέφος. Τα βρέφη των οποίων οι μητέρες λάμβαναν υψηλότερες δόσεις από αυτή μπορεί να εμφανίσουν σε ένα βαθμό καταστολή των επινεφριδίων, αλλά τα οφέλη του θηλασμού είναι πιθανό να υπερκαλύψουν οποιοδήποτε θεωρητικό κίνδυνο.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Γλυκοκορτικοειδή Κωδικός ATC: Η02ΑΒ06
Το PREDNISOLONE/Πρεδνιζολόνη Πόσιμο Διάλυμα περιέχει το ισοδύναμο του 1 mg πρεδνιζολόνης στη μορφή της νατριούχου φωσφορικής πρεδνιζολόνης. Η νατριούχος φωσφορική πρεδνιζολόνη είναι ένα συνθετικό γλυκοκορτικοειδές με τις ίδιες γενικές ιδιότητες όπως η ίδια η πρεδνιζολόνη και άλλες ενώσεις που ταξινομούνται ως κορτικοστεροειδή. Η πρεδνιζολόνη είναι τέσσερις φορές δραστικότερη της υδροκορτιζόνης σε βάρος κατά βάρος σύγκριση.
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση Η πρεδνιζολόνη απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται μέσα σε 1-2 ώρες μετά από την από του στόματος δόση.
Κατανομή Η πρεδνιζολόνη στο πλάσμα δεσμεύεται κυρίως με τις πρωτεΐνες (70-90%), δεσμεύεται με τη λευκωματίνη και τη σφαιρίνη που δεσμεύει τα κορτικοστεροειδή. Ο όγκος κατανομής και η κάθαρση της συνολικής και μη δεσμευμένης πρεδνιζολόνης εξαρτάται από τη συγκέντρωση και αυτό έχει αποδοθεί στον κορεσμό της πρωτεϊνοσύνδεσης ως προς το εύρος των θεραπευτικών συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Ο χρόνος ημιζωής της πρεδνιζολόνης στο πλάσμα, μετά από εφάπαξ δόση, είναι μεταξύ 2,5 και 3,5 ωρών.
Βιομετασχηματισμός Η πρεδνιζολόνη μεταβολίζεται εκτεταμένα, κυρίως στο ήπαρ, αλλά δεν είναι σαφώς καθορισμένες οι μεταβολικές οδοί.
Αποβολή Πάνω από το 90% της δόσης της πρεδνιζολόνης απεκκρίνεται στα ούρα, 7-30% ως ελεύθερη πρεδνιζολόνη, και το υπόλοιπο να ανακτάται με τη μορφή διαφόρων μεταβολιτών.
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Γλυκοκορτικοειδή Κωδικός ATC: Η02ΑΒ06 Το PREDNISOLONE/Πρεδνιζολόνη Πόσιμο Διάλυμα περιέχει το ισοδύναμο του 1 mg πρεδνιζολόνης στη μορφή της νατριούχου φωσφορικής πρεδνιζολόνης. Η…
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Απορρόφηση Η πρεδνιζολόνη απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται μέσα σε 1-2 ώρες μετά από την από του στόματος δόση. Κατανομή Η πρεδνιζολόνη στο πλάσμα…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κρεατινίνη ορού | water_dropΝεφρική λειτουργία | τακτικά | Ασθενείς με συστημική σκλήρυνση (δόση πρεδνιζολόνης ≥15 mg) |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αρτηριακή πίεση | monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία | τακτικά | Ασθενείς με συστημική σκλήρυνση (δόση πρεδνιζολόνης ≥15 mg) |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Γλυκοκορτικοειδές με τις γενικές ιδιότητες των κορτικοστεροειδών. Είναι το φάρμακο εκλογής για όλες τις καταστάσεις στις οποίες ενδείκνυται η συνήθης συστηματική θεραπεία με κορτικοστεροειδή, εκτός από τις καταστάσεις επινεφριδιακής ανεπάρκειας. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία πρωτοπαθούς ή δευτεροπαθούς επινεφριδιακής ανεπάρκειας, όπως συγγενής υπερπλασία των επινεφριδίων, θυρεοειδίτιδα. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία ψωριασικής αρθρίτιδας, ρευματοειδούς αρθρίτιδας, αγκυλωτικής σπονδυλίτιδας, τενοντίτιδας, οξείας ουρικής αρθρίτιδας και επικονδυλίτιδας. Ενδείκνυται επίσης για τη θεραπεία του συστηματικού ερυθηματώδους λύκου, του πεμφίγου και της οξείας ρευματικής καρδίτιδας. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία λευχαιμιών, λεμφωμάτων, θρομβοπενικής πορφύρας και αυτοάνοσης αιμολυτικής αναιμίας. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία κοιλιοκάκης, αντίστασης στην ινσουλίνη, ελκώδους κολίτιδας και ηπατικών διαταραχών.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η πρεδνιζολόνη είναι ένα συνθετικό γλυκοκορτικοειδές που χρησιμοποιείται ως αντιφλεγμονώδης ή ανοσοκατασταλτικός παράγοντας. Η πρεδνιζολόνη ενδείκνυται στη θεραπεία διαφόρων καταστάσεων, συμπεριλαμβανομένης της συγγενούς υπερπλασίας των επινεφριδίων, της ψωριασικής αρθρίτιδας, του συστηματικού ερυθηματώδους λύκου, της φυσαλιδώδους δερματίτιδας herpetiformis, της εποχικής ή πολυετούς αλλεργικής ρινίτιδας, των αλλεργικών ελκών του κερατοειδούς χιτώνα, της συμπτωματικής σαρκοείδωσης, της ιδιοπαθούς θρομβοπενικής πορφύρας σε ενήλικες, των λευχαιμιών και των λεμφωμάτων σε ενήλικες, και της ελκώδους κολίτιδας. Τα γλυκοκορτικοειδή είναι επινεφριδιακά στεροειδή και προκαλούν βαθιές και ποικίλες μεταβολικές επιδράσεις. Επιπλέον, τροποποιούν τις ανοσολογικές αποκρίσεις του σώματος σε διάφορα ερεθίσματα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Τα γλυκοκορτικοειδή όπως η πρεδνιζολόνη μπορούν να αναστείλουν τη διήθηση λευκοκυττάρων στον τόπο της φλεγμονής, να επηρεάσουν τους μεσολαβητές της φλεγμονώδους απόκρισης και να καταστείλουν τις χυμικές ανοσολογικές αποκρίσεις. Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις των γλυκοκορτικοειδών πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν πρωτεΐνες που αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2, λιποκορτίνες, οι οποίες ελέγχουν τη βιοσύνθεση ισχυρών μεσολαβητών φλεγμονής όπως οι προσταγλανδίνες και οι λευκοτριένες. Η πρεδνιζολόνη μειώνει τη φλεγμονώδη αντίδραση περιορίζοντας τη διαστολή των τριχοειδών και τη διαπερατότητα των αγγειακών δομών. Αυτές οι ενώσεις περιορίζουν τη συσσώρευση πολυμορφοπύρηνων λευκοκυττάρων και μακροφάγων και μειώνουν την απελευθέρωση αγγειοδραστικών κινινών. Πρόσφατη έρευνα υποδηλώνει ότι τα κορτικοστεροειδή μπορεί να αναστέλλουν την απελευθέρωση αραχιδονικού οξέος από φωσφολιπίδια, μειώνοντας έτσι το σχηματισμό προσταγλανδινών. Η πρεδνιζολόνη είναι αγωνιστής των υποδοχέων γλυκοκορτικοειδών. Μετά τη σύνδεση, το σύμπλεγμα κορτικο-υποδοχέα μετατοπίζεται στον πυρήνα του κυττάρου, όπου συνδέεται με πολλά στοιχεία απόκρισης γλυκοκορτικοειδών (GRE) στην περιοχή του προαγωγέα των γονιδίων-στόχων. Στη συνέχεια, ο συνδεδεμένος με το DNA υποδοχέας αλληλεπιδρά με βασικούς μεταγραφικούς παράγοντες, προκαλώντας αύξηση ή μείωση της έκφρασης συγκεκριμένων γονιδίων-στόχων, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής της έκφρασης της IL2 (ιντερλευκίνη 2).
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
2-3 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Πολύ υψηλή (>90%)
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Ήπαρ
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
LD50=500 mg/kg (από το στόμα, αρουραίος). Βραχυπρόθεσμες παρενέργειες περιλαμβάνουν υψηλά επίπεδα γλυκόζης στο αίμα και κατακράτηση υγρών. Μακροπρόθεσμες παρενέργειες περιλαμβάνουν το σύνδρομο Cushing, αύξηση βάρους, οστεοπόρωση, γλαύκωμα, διαβήτη τύπου ΙΙ και επινεφριδιακή καταστολή.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
- Οι κορτικοστεροειδείς ενώσεις συνδέονται με τον υποδοχέα των γλυκοκορτικοειδών, αναστέλλοντας τα προ-φλεγμονώδη σήματα και προάγοντας τα αντι-φλεγμονώδη σήματα.
- Η πρεδνιζολόνη έχει βραχεία διάρκεια δράσης, καθώς ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2,1-3,5 ώρες.
- Τα κορτικοστεροειδή έχουν ευρύ θεραπευτικό παράθυρο, καθώς οι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν δόσεις πολλαπλάσιες από αυτές που παράγει φυσιολογικά ο οργανισμός.
- Οι ασθενείς που λαμβάνουν κορτικοστεροειδή θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο καταστολής του άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων και αυξημένης ευαισθησίας σε λοιμώξεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
- Οι βραχυπρόθεσμες επιδράσεις των κορτικοστεροειδών περιλαμβάνουν μειωμένη αγγειοδιαστολή και διαπερατότητα των τριχοειδών, καθώς και μειωμένη μετανάστευση λευκοκυττάρων σε θέσεις φλεγμονής.
- Η δέσμευση των κορτικοστεροειδών στον υποδοχέα των γλυκοκορτικοειδών διαμεσολαβεί αλλαγές στην έκφραση γονιδίων που οδηγούν σε πολλαπλές μεταγενέστερες επιδράσεις σε διάστημα ωρών έως ημερών.
- Τα γλυκοκορτικοειδή αναστέλλουν την απόπτωση και την αποκόλληση των ουδετερόφιλων, αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2, μειώνοντας το σχηματισμό παραγώγων του αραχιδονικού οξέος, αναστέλλουν τον NF-Kappa B και άλλους φλεγμονώδεις μεταγραφικούς παράγοντες, και προάγουν αντι-φλεγμονώδη γονίδια όπως η ιντερλευκίνη-10.
- Χαμηλότερες δόσεις κορτικοστεροειδών παρέχουν αντι-φλεγμονώδη δράση, ενώ υψηλότερες δόσεις είναι ανοσοκατασταλτικές.
- Υψηλές δόσεις γλυκοκορτικοειδών για παρατεταμένο χρονικό διάστημα δεσμεύονται στον υποδοχέα της αλατοκορτικοστερόνης, αυξάνοντας τα επίπεδα νατρίου και μειώνοντας τα επίπεδα καλίου.
Αν και η διαταραγμένη ομοιόσταση, συμπεριλαμβανομένης της διαταραχής των 24-ωρων ρυθμών, παρατηρείται συχνά σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με γλυκοκορτικοειδή, οι μηχανισμοί που υποκρύπτουν τη διαταραχή παραμένουν ανεπαρκώς κατανοητοί. Αναφέρουμε εδώ ότι η χρόνια θεραπεία με συνθετικό γλυκοκορτικοειδές, πρεδνιζολόνη, μπορεί να προκαλέσει αλλαγή στη λειτουργία του κιρκάδιου ρολογιού σε μοριακό επίπεδο. Η θεραπεία καλλιεργημένων ηπατικών κυττάρων (HepG2) με πρεδνιζολόνη προκάλεσε έκφραση του Period1 (Per1), και η θεραπεία με πρεδνιζολόνη εξασθένησε επίσης τις μεταβολές στην έκφραση των Period2 (Per2), Rev-erbalpha, και Bmal1 mRNA στα κύτταρα HepG2 που προκλήθηκαν από ορό. Δεδομένου ότι η εξασθένηση των μεταβολών των γονιδίων του ρολογιού αναστέλλεται με προ-θεραπεία των κυττάρων με ολιγονουκλεοτίδιο Per1 antisense φωσφοροθειικού οξέος, η εκτεταμένη έκφραση του Per1 που προκλήθηκε από πρεδνιζολόνη μπορεί να οφείλεται στη μειωμένη εύρος των μεταβολών άλλων γονιδίων του ρολογιού. Η συνεχής χορήγηση πρεδνιζολόνης σε ποντίκια αύξησε συνταγματικά τα επίπεδα mRNA του Per1 στο ήπαρ και τον σκελετικό μυ, γεγονός που φαίνεται να εξασθενεί τις μεταβολές στην έκφραση των Per2, Rev-erbalpha, και Bmal1. Ωστόσο, η εφάπαξ ημερήσια χορήγηση πρεδνιζολόνης την ώρα της ημέρας που αντιστοιχεί στην ακροφάση των ενδογενών επιπέδων γλυκοκορτικοειδών είχε μικρή επίδραση στην ρυθμική έκφραση των γονιδίων του ρολογιού. Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν πιθανή φαρμακολογική δράση της πρεδνιζολόνης στον κύριο μηχανισμό της κιρκάδιας ταλάντωσης και υποδεικνύουν την πιθανότητα η αλλαγή της λειτουργίας του ρολογιού που προκαλείται από πρεδνιζολόνη να μπορεί να αποφευχθεί με τη βελτιστοποίηση του σχήματος δοσολογίας.
Τα γλυκοκορτικοειδή είναι ικανά να καταστέλλουν τη φλεγμονώδη διαδικασία μέσω πολλαπλών οδών. Αλληλεπιδρούν με συγκεκριμένες ενδοκυτταρικές πρωτεΐνες υποδοχείς σε κύτταρα-στόχους για να τροποποιήσουν την έκφραση γονιδίων που ανταποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή. Οι υποδοχείς ειδικοί για τα γλυκοκορτικοειδή στον κυτταροπλασματικό χώρο συνδέονται με στεροειδή μόρια για να σχηματίσουν συμπλέγματα ορμόνης-υποδοχέα που τελικά μετατοπίζονται στον πυρήνα του κυττάρου. Εκεί, αυτά τα συμπλέγματα συνδέονται με συγκεκριμένες αλληλουχίες DNA και τροποποιούν την έκφρασή τους. Τα συμπλέγματα μπορεί να προκαλέσουν μεταγραφή mRNA οδηγώντας σε σύνθεση νέων πρωτεϊνών. Τέτοιες πρωτεΐνες περιλαμβάνουν την λιποκορτίνη, μια πρωτεΐνη γνωστή για την αναστολή της PLA2a και, ως εκ τούτου, για την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών, λευκοτριενών και PAF. Τα γλυκοκορτικοειδή αναστέλλουν επίσης την παραγωγή άλλων διαμεσολαβητών, συμπεριλαμβανομένων των μεταβολιτών ΑΑ όπως η COX, κυτοκίνες, ιντερλευκίνες, μόρια κυτταρικής προσκόλλησης και ένζυμα όπως η κολλαγενάση. /Γλυκοκορτικοειδή/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Η από του στόματος πρεδνιζολόνη φτάνει σε Cmax 113-1343 ng/mL με Tmax 1,0-2,6 ώρες.
- Η από του στόματος πρεδνιζολόνη έχει βιοδιαθεσιμότητα περίπου 70%.
- Η πρεδνιζολόνη απεκκρίνεται κατά 98% στα ούρα.
- Μια δόση 0,15 mg/kg πρεδνιζολόνης έχει όγκο κατανομής 29,3 L, ενώ μια δόση 0,30 mg/kg έχει όγκο κατανομής 44,2 L.
- Μια δόση 0,15 mg/kg πρεδνιζολόνης έχει κάθαρση 0,09 L/kg/h, ενώ μια δόση 0,30 mg/kg έχει κάθαρση 0,12 L/kg/h.
Σε μια τυχαιοποιημένη μελέτη διασταυρούμενης χορήγησης συγκρίθηκαν οι φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές 30 mg πρεδνιζολόνης σε απλό από του στόματος δισκίο (Precortisyl) με αυτές ενός δισκίου με εντερική επικάλυψη (Deltacortril) σε 8 ασθενείς (ηλικίας 63-81 ετών) με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια και σε 8 υγιείς άνδρες (ηλικίας 22-44 ετών). Παρόλο που η απορρόφηση του φαρμάκου ήταν σημαντικά βραδύτερη από το δισκίο με εντερική επικάλυψη, τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα και η συνολική περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου ήταν ισοδύναμα για τις φαρμακοτεχνικές μορφές. Η επινεφριδιακή καταστολή ήταν σημαντικά μικρότερη σε εθελοντές μετά από δισκία με εντερική επικάλυψη σε σύγκριση με τα απλά δισκία. Η διαφορά αυτή δεν ήταν σημαντική σε ασθενείς. Τα επίπεδα κορτιζόλης στο πλάσμα μειώθηκαν πιο αργά μετά από δισκία με εντερική επικάλυψη και στις δύο ομάδες. Τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα αυξήθηκαν σε διάστημα 8 ωρών και στις δύο ομάδες. Συμπεράστηκε ότι σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα και η συνολική περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου των απλών δισκίων και των δισκίων πρεδνιζολόνης με εντερική επικάλυψη είναι ισοδύναμα. Τα δισκία με εντερική επικάλυψη οδηγούν σε καθυστέρηση της μείωσης της κορτιζόλης στο πλάσμα και, σε εθελοντές, σε λιγότερο έντονη καταστολή της κορτιζόλης.
Η μεταφορά της πρεδνιζολόνης στο μητρικό γάλα μελετήθηκε σε 3 θηλάζουσες γυναίκες (ηλικίας 28-37 ετών) που έλαβαν ενδοφλέβια ένεση 50 mg φωσφορικής πρεδνιζολόνης (Hydeltrasol). Οι συγκεντρώσεις πρεδνιζολόνης στο γάλα μειώθηκαν ταχύτερα από ό,τι στον ορό, αλλά ήταν παρόμοιες με τα αναμενόμενα επίπεδα ελεύθερης πρωτεΐνης στον ορό. Τα επίπεδα στο γάλα κυμαίνονταν από περίπου 15% έως 40% των επιπέδων στον ορό. Η ανταλλαγή μεταξύ του ελεύθερου φαρμάκου στον ορό και στο μητρικό γάλα φάνηκε να είναι σχετικά γρήγορη και αμφίδρομη. Κατά μέσο όρο, ανακτήθηκε 0,025% (0,01-0,49%) της δόσης πρεδνιζολόνης στο γάλα. Συμπεράστηκε ότι η μεταφορά της πρεδνιζολόνης στο μητρικό γάλα δεν φαίνεται να αποτελεί κλινικά σημαντικό κίνδυνο.
Μελετήθηκαν οι φαρμακοκινητικές της πρεδνιζολόνης μετά από από του στόματος και ενδοφλέβια χορήγηση 10 και 20 mg. Η δέσμευση πρωτεϊνών στον ορό της πρεδνιζολόνης μετρήθηκε επίσης μετά τις ενδοφλέβιες ενέσεις. Η βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση ήταν 84,5% μετά από 10 mg και 77,6% μετά από 20 mg (p>0,05). Παρατηρήθηκαν φαρμακοκινητικές εξαρτώμενες από τη δόση, με το VDss και το Clt να είναι σημαντικά μεγαλύτερα (p<0,01) μετά από 20 mg IV σε σύγκριση με 10 mg IV. Η δέσμευση πρωτεϊνών της πρεδνιζολόνης σε όλους τους ασθενείς ήταν μη γραμμική, και είναι η πιθανότερη αιτία των φαρμακοκινητικών που εξαρτώνται από τη δόση, καθώς δεν υπήρξε καμία μεταβολή της εξάλειψης που να εξαρτάται από τη δόση.
Δόσεις 16, 32, 48 και 64 mg πρεδνιζολόνης χορηγήθηκαν ενδοφλεβίως σε υγιείς εθελοντές, οι οποίοι έλαβαν επίσης 100 mg πρεδνιζολόνης από του στόματος. Οι συγκεντρώσεις πρεδνιζολόνης στο πλάσμα εκτιμήθηκαν με ποσοτική χρωματογραφία λεπτής στιβάδας. Το κλάσμα βιοδιαθεσιμότητας ήταν 1,063 +/- 0,154 (s.d.), υποδεικνύοντας πλήρη διαθεσιμότητα της πρεδνιζολόνης μετά από από του στόματος χορήγηση. Ο μέσος όρος T 1/2 σε όλες τις δόσεις ήταν 4,11 +/- 0,97 (s.d.) ώρες και δεν υπήρχε ένδειξη αλλαγής που να σχετίζεται με τη δόση στην τιμή του. Η μέση συστηματική κάθαρση σε όλες τις δόσεις ήταν 0,104 +/- 0,034 (s.d) L/hr/kg. Δεν υπήρχε ένδειξη αλλαγής που να σχετίζεται με τη δόση στην κάθαρση ή στον φαινομενικό όγκο κατανομής (συνολικός μέσος όρος 0,588 +/- 0,152 L/kg). Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα ήταν γραμμικά σχετιζόμενη με τη δόση. Οι καμπύλες συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα, κανονικοποιημένες ανά δόση, ήταν υπερτιθέμενες. Συμπεράστηκε ότι στο εύρος δόσεων που διερευνήθηκε, δεν αποδείχθηκε μη γραμμική φαρμακοκινητική συμπεριφορά σε αυτή την ομάδα υγιών εθελοντών.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΠΡΕΔΝΙΖΟΛΟΝΗ (13 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα καταχώρησης HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
- Η δέσμευση πρωτεϊνών της πρεδνιζολόνης είναι εξαιρετικά μεταβλητή, κυμαινόμενη από 65% έως 91% σε υγιείς ασθενείς.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
- Η πρεδνιζολόνη μπορεί να μεταβολιστεί αντιστρεπτά σε [πρεδνιζόνη], η οποία στη συνέχεια μεταβολίζεται σε 17α,21-διυδροξυ-πρεγνάν-1,4,6-τριέν-3,11,30-τριόνη (M-XVII), 20α-διυδρο-πρεδνιζόνη (M-V), 6β-υδροξυ-πρεδνιζόνη (M-XII), 6α-υδροξυ-πρεδνιζόνη (M-XIII), ή 20β-διυδρο-πρεδνιζόνη (M-IV).
- Η 20β-διυδρο-πρεδνιζόνη μεταβολίζεται σε 17α,20ξ,21-τριυδροξυ-5ξ-πρεγνάν-1-έν-3,11-διόνη (M-XVIII).
- Η πρεδνιζολόνη μεταβολίζεται σε Δ6-πρεδνιζολόνη (M-XI), 20α-διυδρο-πρεδνιζολόνη (M-III), 20β-διυδρο-πρεδνιζολόνη (M-II), 6α-υδροξυ-πρεδνιζολόνη (M-VII), ή 6β-υδροξυ-πρεδνιζολόνη (M-VI).
- Η 6α-υδροξυ-πρεδνιζολόνη μεταβολίζεται σε 6α,11β,17α,20β,21-πενταϋδροξυ-πρεγνάν-1,4-διέν-3-όνη (M-X).
- Η 6β-υδροξυ-πρεδνιζολόνη μεταβολίζεται σε 6β,11β,17α,20β,21-πενταϋδροξυ-πρεγνάν-1,4-διέν-3-όνη (M-VIII), 6β,11β,17α,20α,21-πενταϋδροξυ-πρεγνάν-1,4-διέν-3-όνη (M-IX), και 6β,11β,17α,21-τετραϋδροξυ-5ξ-πρεγνάν-1-έν-3,20-διόνη (M-XIV).
- Η MVIII μεταβολίζεται σε 6β,11β,17α,20β,21-πενταϋδροξυ-5ξ-πρεγνάν-1-έν-3-όνη (M-XV) και στη συνέχεια σε MXIV, ενώ η MIX μεταβολίζεται σε 6β,11β,17α,20α,21-πενταϋδροξυ-5ξ-πρεγνάν-1-έν-3-όνη (M-XVI) και στη συνέχεια σε MXIV.
- Αυτοί οι μεταβολίτες και τα συζεύγματα γλυκουρονιδίου τους απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα.
Η αναγωγή του διπλού δεσμού 4,5 μπορεί να συμβεί τόσο σε ηπατικές όσο και σε εξωηπατικές θέσεις και αποδίδει μια ανενεργή ουσία. Η επακόλουθη αναγωγή του 3-κετονικού υποκαταστάτη σε 3-υδροξύλιο για να σχηματιστεί τετραϋδροκορτιζόλη έχει αποδειχθεί μόνο στο ήπαρ. Οι περισσότεροι μεταβολίτες που έχουν υποστεί αναγωγή στον δακτύλιο Α συνδυάζονται ενζυμικά μέσω του 3-υδροξυλίου με θειικό άλας ή με γλυκουρονικό οξύ για να σχηματίσουν υδατοδιαλυτά θειικά εστέρες ή γλυκουρονίδια, και απεκκρίνονται ως τέτοια.
Συζευγμένο κυρίως στο ήπαρ αλλά και στους νεφρούς. /Άνθρωπος, από του στόματος/
Στην παρούσα μελέτη επανεξετάστηκε ο μεταβολισμός της πρεδνιζολόνης στον απομονωμένο, εμ perfused, διπλό ανακυκλούμενο ανθρώπινο λοβό του πλακούντα, χρησιμοποιώντας ένα perfusate βασισμένο σε μέσο καλλιέργειας ιστών 199. Τέσσερις μεταβολίτες ταυτοποιήθηκαν τόσο στον μητρικό όσο και στον εμβρυϊκό διαμερισμό σε περισχύσεις 6 ωρών με σύγκριση των σχετικών χρόνων κατακράτησης που μετρήθηκαν με HPLC και GC με τριχοειδή στήλη και των φασμάτων μάζας που καταγράφηκαν με GC/MS με τριχοειδή στήλη σε σύγκριση με αυθεντικά πρότυπα αναφοράς. Τα στεροειδή παρασκευάστηκαν ως αιθέρες MO-TMS για τις μετρήσεις φάσματος μάζας. Η ανάλυση δειγμάτων από πέντε πειράματα περισχύσεων έδωσε τις ακόλουθες ποσοστιαίες μετατροπές μετά από 6 ώρες περισχύσεως (μέσος όρος +/- τυπική απόκλιση, μητρικός και εμβρυϊκός perfusate, αντίστοιχα): πρεδνιζόνη (49,1 +/- 7,8, 49,1 +/- 6,6), 20α-διυδροπρεδνιζόνη (0,84 +/- 0,29, 0,81 +/- 0,35), 20β-διυδροπρεδνιζόνη (39,1 +/- 6,7, 39,2 +/- 5,9), 20β-διυδροπρεδνιζολόνη (6,8 +/- 2,7, 6,3 +/- 1,6) και μη μεταβολιζόμενη πρεδνιζολόνη (4,1 +/- 1,8, 4,6 +/- 2,1). Δεν βρέθηκαν ενδείξεις για μεταβολίτες που σχηματίστηκαν από 6β-υδροξυλίωση ή διάσπαση του δεσμού C17-C20.
Μια τυχαιοποιημένη, τετραπλής διασταυρούμενης μελέτης διεξήχθη σε οκτώ υγιείς άνδρες εθελοντές για να προσδιοριστεί η σχετική και απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της πρεδνιζόνης (PN) και της πρεδνιζολόνης (PL). Τα PN και PL χορηγήθηκαν ως εφάπαξ, από του στόματος δόσεις 10 mg σε δισκίο και ως ενδοφλέβιες εγχύσεις 10 mg με μηδενική τάξη 0,5 ωρών. Συγκρίσιμες μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) PN και PL, χρόνοι για Cmax, περιοχές κάτω από τις καμπύλες συγκέντρωσης-χρόνου (AUC), και φαινομενικές σταθερές ρυθμού εξάλειψης μεταξύ των θεραπειών με δισκία κατέδειξαν ότι τα δισκία PN και PL ήταν βιοισοδύναμα. Οι προσδιορισμοί απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας (F) βάσει των συγκεντρώσεων PL στο πλάσμα ήταν ανεξάρτητοι από την IV θεραπεία που χρησιμοποιήθηκε ως αναφορά και έδειξαν πλήρη συστηματική διαθεσιμότητα της PL και από τα δισκία PN και PL. Ωστόσο, το F βάσει των δεδομένων PN στο πλάσμα ήταν αντιφατικό. Χρησιμοποιώντας IV PN ως αναφορά, παρατηρήθηκε περίπου 70% συστηματική διαθεσιμότητα και από τα δύο δισκία, ενώ χρησιμοποιώντας IV PL ως αναφορά, η συστηματική διαθεσιμότητα ήταν μεγαλύτερη από την μονάδα. Τα PN και PL είναι πρότυπα παραδείγματα που απεικονίζουν τις δυσκολίες που σχετίζονται με τον ακριβή προσδιορισμό της σχετικής και απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας ουσιών που υφίστανται αντιστρεπτό μεταβολισμό.
Η πρεδνιζόνη, η πρεδνιζολόνη και η μεθυλπρεδνιζολόνη χορηγούνται επί του παρόντος σε συνδυασμό με κυκλοσπορίνη Α στη μετεγχειρητική θεραπεία μεταμοσχευμένων ασθενών. Ο σκοπός αυτής της εργασίας ήταν να αξιολογηθεί η επίδραση αυτών των κορτικοστεροειδών στην έκφραση διαφόρων μορφών κυτοχρωμάτων p450, συμπεριλαμβανομένων των p450 1A2, 2D6, 2E1, και 3A, και στη δραστηριότητα οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α στο ανθρώπινο ήπαρ. Για το σκοπό αυτό, ανθρώπινα ηπατοκύτταρα που προέρχονταν από λοβεκτομές διατηρήθηκαν σε καλλιέργεια σε μέσο χωρίς ορό, σε πιάτα επικαλυμμένα με κολλαγόνο, για 96-144 ώρες, απουσία ή παρουσία 50-100 μM κορτικοστεροειδών, ριφαμπικίνης ή δεξαμεθαζόνης. Για να προσομοιωθεί πιο στενά το τρέχον κλινικό πρωτόκολλο, οι καλλιέργειες ηπατοκυττάρων υποβλήθηκαν επίσης σε συν-θεραπεία με κορτικοστεροειδή και κυκλοσπορίνη Α ή κετοκοναζόλη (επιλεκτικός αναστολέας των κυτοχρωμάτων p450 3A). Μετρήθηκαν παράλληλα σε αυτές τις καλλιέργειες η δραστηριότητα οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α, η ενδοκυτταρική κατακράτηση μεταβολιτών της κυκλοσπορίνης Α που οξειδώθηκαν εντός των ηπατοκυττάρων, η συσσώρευση πρωτεϊνών κυτοχρωμάτων p450 και των αντίστοιχων μηνυμάτων, καθώς και η de novo σύνθεση και οι χρόνοι ημίσειας ζωής αυτών των κυτοχρωμάτων p450. Τα αποτελέσματά μας, που ελήφθησαν από επτά διαφορετικές καλλιέργειες ηπατοκυττάρων, έδειξαν ότι 1) η δεξαμεθαζόνη και η πρεδνιζόνη, αλλά όχι η πρεδνιζολόνη ή η μεθυλπρεδνιζολόνη, ήταν επαγωγείς του κυτοχρώματος p450 3A, σε επίπεδο συσσώρευσης πρωτεΐνης και mRNA, καθώς και δραστηριότητας οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α, η οποία είναι γνωστό ότι καταλύεται κυρίως από αυτά τα κυτοχρώματα p450· 2) παρόλο που τα κορτικοστεροειδή είναι γνωστό ότι μεταβολίζονται στο ανθρώπινο ήπαρ, ιδίως από το κυτόχρωμα p450 3A, η μερική ή ολική αναστολή αυτού του κυτοχρώματος p450 από κυκλοσπορίνη ή κετοκοναζόλη, αντίστοιχα, δεν επηρέασε την επαγωγική αποτελεσματικότητα αυτών των μορίων· 3) τα κορτικοστεροειδή δεν επηρέασαν τον χρόνο ημίσειας ζωής του κυτοχρώματος p450 3A ή τη συσσώρευση άλλων μορφών κυτοχρωμάτων p450, συμπεριλαμβανομένων των 1A2, 2D6, και 2E1· 4) η χρόνια θεραπεία κυττάρων με κυκλοσπορίνη δεν επηρέασε τη συσσώρευση του κυτοχρώματος p450 3A· 5) τα κορτικοστεροειδή ήταν ανταγωνιστικοί αναστολείς της οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α σε μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος, με τιμές Ki 61 +/- 12, 125 +/- 25, 190 +/- 38, και 210 +/- 42 μM για δεξαμεθαζόνη, πρεδνιζολόνη, πρεδνιζόνη και μεθυλπρεδνιζολόνη, αντίστοιχα· και 6) η χρόνια θεραπεία κυττάρων με κορτικοστεροειδή δεν επηρέασε την απέκκριση οξειδωμένων μεταβολιτών της κυκλοσπορίνης από τα κύτταρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- Η πρεδνιζολόνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα 2,1-3,5 ώρες. Αυτός ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι μικρότερος στα παιδιά και μεγαλύτερος σε άτομα με ηπατική νόσο.
…Η πρεδνιζολόνη (60 mg/m²/ημέρα σε τρεις διηρημένες δόσεις) χορηγήθηκε τόσο από του στόματος όσο και ενδοφλεβίως /σε 23 παιδιά με οξεία λεμφοβλαστική λευχαιμία (ALL) (ηλικίας 2-15 ετών)/, και λήφθηκαν δείγματα σε διάφορες ημέρες κατά τις πρώτες 5 εβδομάδες της θεραπείας επαγωγής ύφεσης. …Η διάμεση μη δεσμευμένη κάθαρση (32 L/ώρα/m²) ήταν χαμηλότερη, και ο χρόνος ημίσειας ζωής (3,6 ώρες) μεγαλύτερος από ό,τι αναφέρθηκε προηγουμένως στην παιδιατρική ALL.
Δόσεις 16, 32, 48 και 64 mg πρεδνιζολόνης χορηγήθηκαν ενδοφλεβίως σε υγιείς εθελοντές, οι οποίοι έλαβαν επίσης 100 mg πρεδνιζολόνης από του στόματος. …Ο μέσος όρος T 1/2 σε όλες τις δόσεις ήταν 4,11 +/- 0,97 (s.d.) ώρες και δεν υπήρχε ένδειξη αλλαγής που να σχετίζεται με τη δόση στην τιμή του.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
-
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
-
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού σε τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοανταποκρινόμενοι, ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονοανταποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονοευαισθησίας. Οι κύριοι ορμονοανταποκρινόμενοι καρκίνοι περιλαμβάνουν καρκινώματα μαστού, προστάτη και ενδομητρίου, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (From AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
9PHQ9Y1OLM
PREDNISOLONE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς
Η πρεδνιζολόνη είναι ένα Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης της πρεδνιζολόνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς.
PREDNISOLONE
Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
PREDNISOLONE ORAL
Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
PREDNISOLONE ORAL SOLUTION
Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1-moderate H02AB06Τελική ειλεΐτιδα — μέτρια προσβολήL1, μέτρια έξαρσηΔοσολογία: 40–60 mg/ημέρα → σταδιακή μείωση 5 mg/εβδομάδα · Σταδιακή απόσυρση
-
ΒΗΜΑ Severe-No-Poor-Prognosis H02AB06Τελική ειλεΐτιδα — βαρεία ΧΩΡΙΣ προγνωστικά σημεία δυσμενούς πορείαςL1 βαρειά νόσος, χωρίς δυσμενή προγνωστικάΔοσολογία: 40–60 mg/ημέρα — σταδιακή διακοπή 5 mg/εβδομάδα · Έως ύφεση
-
ΒΗΜΑ Severe-Poor-Prognosis H02AB06Τελική ειλεΐτιδα — βαρεία ΜΕ προγνωστικά σημεία δυσμενούς πορείαςL1 βαρειά νόσος, με δυσμενή προγνωστικά → πρώιμη εντατικοποιημένη θεραπείαΔοσολογία: Prednisolone 40–60 mg/ημέρα + Azathioprine 2–3 mg/kg/ημέρα · Σταδιακή απόσυρση κορτικοειδών
-
ΒΗΜΑ Severe-Poor-Prognosis H02AB06Τελική ειλεΐτιδα — βαρεία ΜΕ προγνωστικά σημεία δυσμενούς πορείαςL1 βαρειά νόσος, με δυσμενή προγνωστικά → πρώιμη εντατικοποιημένη θεραπείαΔοσολογία: Prednisolone 40–60 mg + Methotrexate 25 mg/εβδ. sc · Σταδιακή απόσυρση
-
ΒΗΜΑ Colitis H02AB06Θεραπεία κολίτιδας (L2)Κολίτιδα από νόσο CrohnΔοσολογία: 40–60 mg/ημέρα — μείωση 5 mg/εβδ. · Σταδιακή απόσυρση
-
ΒΗΜΑ Ileocolitis H02AB06Νόσος με προσβολή λεπτού & παχέος εντέρου (L3)ΕιλεοκολίτιδαΔοσολογία: 40–60 mg/ημέρα → μείωση 5 mg/εβδ. · Έναρξη
-
ΒΗΜΑ UpperGI H02AB06Νόσος Crohn στο ανώτερο πεπτικό (L4)Προσβολή ανώτερου πεπτικού (οισοφάγος έως εγγύς Treitz)Δοσολογία: 40–60 mg/ημέρα → μείωση 5 mg/εβδ. · Σταδιακή απόσυρση εάν δεν αποδώσουν τα PPI
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 H02AB06ΒΗΜΑ 1 — Αρχική αγωγή με csDMARD ως μονοθεραπεία
- Διαγνωσμένη ΡΑ — έναρξη θεραπείας
Δοσολογία: ≤ 7,5 mg/ημέρα · Έως 6 μήνες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Α2 H02AB06Ελκώδης ορθίτιδα — μέτρια προσβολή
-
ΒΗΜΑ Α3 H02AB06Ελκώδης ορθίτιδα — βαριά προσβολή
-
ΒΗΜΑ Β1 H02AB06Αριστερόπλευρη ή εκτεταμένη — ήπια προσβολή
-
ΒΗΜΑ Β2 H02AB06Αριστερόπλευρη ή εκτεταμένη — μέτρια προσβολή
Απόσυρση / Deprescribing
Κορτικοστεροειδή – από του στόματος
Το μέγεθος και η ταχύτητα της μείωσης της δόσης και της διακοπής πρέπει να καθορίζονται κατά περίπτωση. Η σταδιακή διακοπή πρέπει να εξετάζεται για όσους έχουν λάβει θεραπεία για περισσότερο από 3 εβδομάδες τους τελευταίους 12 μήνες, ή/και 40mg πρεδνιζολόνης ημερησίως (ή ισοδύναμο) ή έχουν άλλες πιθανές αιτίες καταστολής των επινεφριδίων.
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
-
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
-
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού σε τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοανταποκρινόμενοι, ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονοανταποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονοευαισθησίας. Οι κύριοι ορμονοανταποκρινόμενοι καρκίνοι περιλαμβάνουν καρκινώματα μαστού, προστάτη και ενδομητρίου, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (From AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)