ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A02BA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RANITIDINE

Ρανιτιδίνη

Oι H2-ανταγωνιστές αποτέλεσαν σταθμό στη θεραπευτική αντιμετώπιση του έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Oι χρησιμοποιούμενοι στην κλινική πράξη H2-ανταγωνιστές είναι η σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, φαμοτιδίνη, νιζατιδίνη και ροξατιδίνη. Tα φάρμακα αυτά δεσμεύουν τους …

Εμπορικά Ονόματα

BAROXAL NARIGEN SEMUELE SVELTANET TUPAST ZANTAC ZOLIDEN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Bλ. Σιμετιδίνη και εισαγωγή. Ειδικά για τη μορφή των δισκίων 75mg συμπτωματική ανακούφιση από όξινες ερυγές και αίσθημα καύσου.

medication

SPC-ZANTAC

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες / Έφηβοι (12 ετών και άνω)

Δόση150 mg δύο φορές την ημέρα

Σε χρόνια επεισοδιακή δυσπεψία η συνήθης δοσολογία είναι 150 mg δύο φορές την ημέρα μέχρι 6 εβδομάδες. Οποιοσδήποτε ασθενής δεν ανταποκρίνεται στη θεραπεία ή υποτροπιάζει πρέπει άμεσα να ελέγχεται.
Ενήλικες / Έφηβοι (12 ετών και άνω)

Δόση150mg δύο φορές την ημέρα είτε 300mg το βράδυ

Η συνήθης δοσολογία για γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος. Στις περισσότερες περιπτώσεις καλοήθους γαστρικού και δωδεκαδακτυλικού έλκους η επούλωση γίνεται σε 4 εβδομάδες. Σε ασθενείς που η επούλωση δεν ολοκληρώνεται σ' αυτό το διάστημα, παράταση της θεραπείας για ακόμη 4 εβδομάδες συνήθως οδηγεί σε επούλωση του έλκους.
Ενήλικες / Έφηβοι (12 ετών και άνω)

Δόση300mg δύο φορές την ημέρα για 4 εβδομάδες

Στο δωδεκαδακτυλικό έλκος δοσολογία 300mg δύο φορές την ημέρα για 4 εβδομάδες έχει σαν αποτέλεσμα μεγαλύτερη συχνότητα επούλωσης συγκριτικά με τη δοσολογία των 150mg δύο φορές την ημέρα ή 300mg κάθε βράδυ.
Ενήλικες / Έφηβοι (12 ετών και άνω)

Δόση150mg κάθε βράδυ

Θεραπεία συντήρησης για δωδεκαδακτυλικό έλκος.
Ενήλικες / Έφηβοι (12 ετών και άνω)

Δόση150 mg πρωί και βράδυ

Σε έλκη που εμφανίζονται μετά από θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ή που σχετίζονται με την παρατεταμένη θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Θεραπεία 8 εβδομάδων μπορεί να κριθεί απαραίτητη.
Ενήλικες / Έφηβοι (12 ετών και άνω)

Δόση150mg δύο φορές την ημέρα είτε 300mg κάθε βράδυ για 8 εβδομάδες

Σε οισοφαγίτιδα από γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση. Αν χρειασθεί 12 εβδομάδες. Σε ασθενείς με σοβαρή οισοφαγίτιδα και σε όσους δεν ανταποκρίνονται στη συνιστώμενη δοσολογία της ρανιτιδίνης, η δόση αυξάνεται σε 150mg 4 φορές την ημέρα για 8 εβδομάδες.
Ενήλικες / Έφηβοι (12 ετών και άνω)

Δόση150mgx2 ημερησίως

Θεραπεία μακράς διάρκειας επουλωμένης οισοφαγίτιδας.
Ενήλικες / Έφηβοι (12 ετών και άνω)

Δόση150mg 3 φορές την ημέρα

Στο σύνδρομο Zollinger-Ellison. Αν κριθεί απαραίτητο η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί (μπορεί να απαιτηθούν δόσεις και πάνω από 3g ημερησίως σε διηρημένες δόσεις).
Ενήλικες / Έφηβοι (12 ετών και άνω)

Δόση150mg δύο φορές την ημέρα

Στην πρόληψη αιμορραγίας ελκών από stress σε βαρέως πάσχοντες ή σε ασθενείς με αιμοραγούντα έλκη, μπορεί να αντικαταστήσει την ενέσιμη χορήγηση μόλις αρχίσει η διατροφή από το στόμα.
Ενήλικες / Έφηβοι (12 ετών και άνω)

Δόση150mg 2 ώρες πριν την έναρξη της γενικής αναισθησίας, και άλλα 150mg την παραμονή το βράδυ

Στην πρόληψη εισρόφησης γαστρικού περιεχομένου. Σαν εναλλακτική λύση μπορεί να χρησιμοποιηθεί η ενέσιμη μορφή.
Έγκυοι

Δόση150mg με την έναρξη του τοκετού και στη συνέχεια κάθε 6 ώρες

Αν απαιτηθεί γενική αναισθησία συνιστάται να χορηγείται επιπρόσθετα ένα αντιόξινο (π.χ. κιτρικό νάτριο).
Παιδιά από 3 ετών έως 11 ετών και βάρους άνω των 30 kg

Βλέπε παράγραφο 5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες - Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών.
Παιδιά

Δόση4-8 mg/kg/ημέρα χορηγούμενη σε δύο διηρημένες δόσεις

Μέγ. δόση300 mg ρανιτιδίνης ημερησίως

Οξεία αντιμετώπιση πεπτικού έλκους. Διάρκεια 4 εβδομάδων. Για όσους ασθενείς δεν έχουν πλήρη επούλωση, ενδείκνυνται άλλες 4 εβδομάδες θεραπείας.
Παιδιά

Δόση5-10 mg/kg/ημέρα, χορηγούμενη σε δύο διηρημένες δόσεις

Μέγ. δόση600 mg

Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση. Η μέγιστη δόση είναι πιθανό να εφαρμόζεται σε βαρύτερα παιδιά ή έφηβους με σοβαρά συμπτώματα.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 50ml/λεπτό)

Δόση150mg το βράδυ

Συσσώρευση της ρανιτιδίνης με αποτέλεσμα την αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα μπορεί να συμβεί. Η ημερήσια δόση της ρανιτιδίνης να είναι 150mg το βράδυ για 4-8 εβδομάδες. Η ίδια δόση θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία συντήρησης εφόσον κρίνεται απαραίτητο. Σε περίπτωση όπου δεν έχει επιτευχθεί επούλωση του έλκους μετά τη θεραπεία μπορεί να χορηγηθεί η δόση των 150mg δύο φορές ημερησίως και να ακολουθείται εφόσον κρίνεται απαραίτητο από θεραπεία συντήρησης των 150mg το βράδυ.
Ενήλικες (Ενέσιμο)

Δόση50mg, που αραιώνονται με διαλυτικό στην ποσότητα των 20ml/50mg δόσης

Με βραδεία ενδοφλέβια ένεση (διάρκεια ένεσης περισσότερο από δύο λεπτά). Η ένεση μπορεί να επαναλαμβάνεται κάθε 6-8 ώρες.
Ενήλικες (Ενέσιμο)

Δόση25mg/ώρα για 2 ώρες

Με ενδοφλέβια έγχυση. Η έγχυση μπορεί να επαναλαμβάνεται κάθε 6-8 ώρες.
Ενήλικες (Ενέσιμο)

Δόση50mg

Ενδομυϊκά. Κάθε 6-8 ώρες ημερησίως.
Ενήλικες (Ενέσιμο)

Δόση125-250mcg/kg ανά ώρα

Στην πρόληψη της αιμορραγίας ελκών από stress σε βαρέως πάσχοντες ασθενείς, αρχικά βραδεία ενδοφλέβια ένεση (ως ανωτέρω) και στη συνέχεια συνεχής ενδοφλέβια έγχυση. Η παρεντερική χορήγηση μπορεί να συνεχισθεί μέχρι να αρχίσει η διατροφή από το στόμα, οπότε ασθενείς που θεωρούνται ότι διατρέχουν τον κίνδυνο υποτροπής μπορούν να χρησιμοποιήσουν τα δισκία των 150mg δύο φορές την ημέρα.
Ενήλικες (Ενέσιμο)

Δόση50mg

Σε πρόληψη εισρόφησης γαστρικού περιεχομένου. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενδομυϊκά ή βραδέως ενδοφλεβίως 45-60 λεπτά πριν την έναρξη της γενικής αναισθησίας. Τα 50mg αραιώνονται μέχρι την ποσότητα των 20ml και χορηγούνται με βραδεία ενδοφλέβια ένεση διάρκειας μεγαλύτερης των 2 λεπτών.
Παιδιά / Βρέφη (6 μηνών έως 11 ετών) (Ενέσιμο)

Δόσηέως τη μέγιστη δόση 50 mg

Το Zantac ενέσιμο μπορεί να χορηγηθεί ως αργή (πάνω από 2 λεπτά) ενδοφλέβια έγχυση. Κάθε 6 έως 8 ώρες.
Παιδιά / Βρέφη (6 μηνών έως 11 ετών) (Ενέσιμο)

Δόση2,0 mg/kg ή 2,5 mg/kg, μέγιστη 50 mg

Οξεία αντιμετώπιση της νόσου του πεπτικού έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Αρχική δόση ως αργή ενδοφλέβια έγχυση πάνω από 10 λεπτά, είτε με μία αντλία έγχυσης ακολουθούμενη από έκπλυση με 3 ml φυσιολογικού ορού για διάστημα πάνω από 5 λεπτά, ή αραίωση με 20 ml φυσιολογικού ορού.
Παιδιά / Βρέφη (6 μηνών έως 11 ετών) (Ενέσιμο)

Δόση1,5 mg/kg

Διατήρηση του γαστρικού pH > 4,0 με διαλείπουσα έγχυση. Κάθε 6 έως 8 ώρες. Εναλλακτικά η θεραπεία μπορεί να είναι συνεχής, χορηγώντας μία δόση εφόδου 0,45 mg/kg ακολουθούμενη από συνεχή έγχυση 0,15 mg/kg/hr.
Παιδιά / Βρέφη (6 μηνών έως 11 ετών) (Ενέσιμο)

Δόση1mg/kg

Μέγ. δόση50 mg

Προφύλαξη του έλκους από στρες σε σοβαρά άρρωστους ασθενείς. Κάθε 6 έως 8 ώρες. Εναλλακτικά η θεραπεία μπορεί να είναι συνεχής, χορηγώντας 125 - 250 μικρογραμμάρια/kg/hr ως συνεχή έγχυση.
Νεογνά (μικρότερα του 1 μηνός)

Βλέπε παράγραφο 5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες - Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών.
Ασθενείς ηλικίας άνω των 50 ετών

(Βλέπε Φαρμακοκινητικές ιδιότητες - Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών, Ασθενείς ηλικίας άνω των 50 ετών).
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 50ml/λεπτό)

Δόση25mg

Συσσώρευση της ρανιτιδίνης με αποτέλεσμα την αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα μπορεί να συμβεί. Σ' αυτούς τους ασθενείς συνιστάται η ημερήσια δόση της ρανιτιδίνης να είναι 25mg.

block

SPC-ZANTAC

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη ρανιτιδίνη ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου.

warning

SPC-ZANTAC

Προειδοποιήσεις

expand_more

Συστατικά αναβραζόντων δισκίων
Κακοήθεια

Η ύπαρξη κακοήθειας πρέπει να αποκλεισθεί πριν από την έναρξη θεραπείας ασθενών με γαστρικό έλκος (είτε πρόκειται για μεσήλικες ή και μεγαλύτερης ηλικίας άτομα είτε για άτομα με πρόσφατη μεταβολή των δυσπεπτικών τους συμπτωμάτων), επειδή η θεραπεία με ρανιτιδίνη μπορεί να αποκρύψει συμπτώματα γαστρικού καρκινώματος.
Νεφρική ανεπάρκεια

Η ρανιτιδίνη απεκκρίνεται από τους νεφρούς με αποτέλεσμα η συγκέντρωση της στο πλάσμα, να αυξάνονται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Το δοσολογικό σχήμα πρέπει να ρυθμίζεται σύμφωνα με τη δοσολογία που συνιστάται στη νεφρική ανεπάρκεια.
Αιματολογικές διαταραχές

Σπάνιες κλινικές αναφορές πιθανολογούν ότι η ρανιτιδίνη μπορεί να προδιαθέσει σε οξείες πορφυρικές προσβολές. Γι' αυτό η χρήση της ρανιτιδίνης θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με ιστορικό οξείας πορφυρίας. Προσοχή σε ασθενείς με λευκοπενία, σε περίπτωση χορήγησης απαιτείται συχνή παρακολούθηση των λευκών αιμοσφαιρίων.
Ηπατική ανεπάρκεια

Να χορηγείται με προσοχή και σε μειωμένη δόση σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.
Ηλικιωμένοι ή πάσχοντες από σοβαρά νοσήματα

Συνιστάται μείωση της δόσης ανάλογα με την περίπτωση λόγω του αυξημένου κινδύνου εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών.
Συνδυασμός με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα

Συνιστάται ο τακτικός έλεγχος των ασθενών που παίρνουν μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη σε συνδυασμό με ρανιτιδίνη, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους και σε άτομα με ιστορικό πεπτικού έλκους.
Διακοπή θεραπείας

Σε απότομη διακοπή που υπάρχει αυξημένος κίνδυνος υποτροπών και επιπλοκών (διάτρηση, αιμορραγία) του έλκους.
Συγχορήγηση με αντιόξινα

Η χορήγηση αντιόξινων, όταν κρίνεται αναγκαία, να γίνεται στα ενδιάμεσα της χορήγησης του φαρμάκου.
Υπέρταση

Στους υπερτασικούς συνιστάται η παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης.
Βραδυκαρδία

Σπάνια έχει αναφερθεί βραδυκαρδία η οποία σχετίζεται με τη γρήγορη χορήγηση του ενεσίμου, συνήθως σε ασθενείς με παράγοντες που προδιαθέτουν σε διαταραχές της καρδιακής συχνότητας. Να ακολουθείται ο συνιστώμενος στη δοσολογία ρυθμός χορήγησης.
Πνευμονία της κοινότητας

Σε ασθενείς όπως ηλικιωμένοι, άτομα με χρόνια πνευμονοπάθεια, διαβήτη, ή σε ανοσοκατασταλμένους, μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος ανάπτυξης πνευμονίας της κοινότητας. Μια μεγάλη επιδημιολογική μελέτη έδειξε αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης πνευμονίας της κοινότητας σε τρέχοντες χρήστες ανταγωνιστών των Η υποδοχέων, συγκριτικά με αυτούς που είχαν σταματήσει τη θεραπεία, με παρατηρούμενη προσαρμοσμένη αύξηση του σχετικού κινδύνου 1.82 (95% Cl, 1.26-2.64).
Αύξηση ηπατικών ενζύμων

Η ενδοφλέβια χορήγηση Η-ανταγωνιστών σε δόσεις μεγαλύτερες των συνιστώμενων σχετίζεται με αύξηση των ηπατικών ενζύμων όταν η θεραπεία παρατείνεται περισσότερο από πέντε ημέρες.

swap_horiz

SPC-ZANTAC

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Κουμαρινικά αντιπηκτικά (π.χ βαρφαρίνη)
παρακολούθηση

Μεταβολή του χρόνου προθρομβίνης

ΣύστασηΣυνιστάται στενή παρακολούθηση της αύξησης ή της μείωσης του χρόνου προθρομβίνης, κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας με ρανιτιδίνη.
Προκαϊναμίδη και Ν-ακετυλοπροκαϊναμίδη
παρακολούθηση

Μείωση της έκκρισης με αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα

ΣύστασηΥψηλές δόσεις ρανιτιδίνης (π.χ όπως αυτές που χρησιμοποιούνται στην θεραπεία του συνδρόμου Zollinger-Ellison) μπορεί να μειώσουν την έκκριση.
Τριαζολάμη, γλιπιζίδη, μιδαζολάμη
παρακολούθηση

Αύξηση της απορρόφησης
Κετοκοναζόλη, αταζαναβίρη, δελαβιριδίνη, γεφιτνίβη
παρακολούθηση

Μείωση της απορρόφησης

sick

SPC-ZANTAC

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Αιματολογικές διαταραχές (λευκοπενία, θρομβοκυτοπενία)
Ακοκκιοκυτταραιμία ή πανκυτταροπενία, μερικές φορές με υποπλασία ή απλασία του μυελού των οστών

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (κνίδωση, αγγειοοίδημα, πυρετός, βρογχόσπασμος, υπόταση και πόνος στο θώρακα)
Αναφυλακτικό σοκ

Ψυχιατρικές διαταραχές

Αναστρέψιμη διανοητική σύγχυση, κατάθλιψη και παραισθήσεις

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Κεφαλαλγία (μερικές φορές έντονη), ζάλη και αναστρέψιμες ακούσιες κινητικές διαταραχές

Διαταραχές των οφθαλμών

Αναστρέψιμη θόλωση της όρασης

Καρδιακές διαταραχές

Βραδυκαρδία, ταχυκαρδία και κολποκοιλιακός αποκλεισμός

Αγγειακές διαταραχές

Αγγειίτιδα

Γαστρεντερικές διαταραχές

Οξεία παγκρεατίτιδα, διάρροια
Κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, ναυτία

Ηπατοχολικές διαταραχές

Παροδικές και αναστρέψιμες μεταβολές στις λειτουργικές δοκιμασίες του ήπατος
Ηπατίτιδα (ηπατοκυτταρική, ηπατοχολαγγειακή ή μικτή) με ή χωρίς ίκτερο

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Δερματικό εξάνθημα
Πολύμορφο ερύθημα, αλωπεκία

Μυοσκελετικές διαταραχές και διαταραχές των συνδετικών ιστών

Μυοσκελετικά συμπτώματα όπως αρθραλγία και μυαλγία

Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος

Οξεία διάμεση νεφρίτιδα
Αύξηση της κρεατινίνης πλάσματος (συνήθως ελαφρά: επανέρχεται σε φυσιολογικές τιμές με τη συνέχιση της αγωγής)

Αναπαραγωγικό σύστημα και διαταραχές των μαστών

Αναστρέψιμη ανικανότητα, συμπτώματα από τους μαστούς και καταστάσεις των μαστών (όπως γυναικομαστία και γαλακτόρροια)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αιματολογικές διαταραχές (λευκοπενία, θρομβοκυτοπενία)

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Ακοκκιοκυτταραιμία ή πανκυτταροπενία, μερικές φορές με υποπλασία ή απλασία του μυελού των οστών

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (κνίδωση, αγγειοοίδημα, πυρετός, βρογχόσπασμος, υπόταση και πόνος στο θώρακα)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Σπάνιες
Αναφυλακτικό σοκ

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Αναστρέψιμη διανοητική σύγχυση, κατάθλιψη και παραισθήσεις

Ψυχιατρικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Κεφαλαλγία (μερικές φορές έντονη), ζάλη και αναστρέψιμες ακούσιες κινητικές διαταραχές

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Αναστρέψιμη θόλωση της όρασης

Διαταραχές των οφθαλμών

Πολύ σπάνιες
Βραδυκαρδία, ταχυκαρδία και κολποκοιλιακός αποκλεισμός

Καρδιακές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Αγγειίτιδα

Αγγειακές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Οξεία παγκρεατίτιδα, διάρροια

Γαστρεντερικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, ναυτία

Γαστρεντερικές διαταραχές

Όχι συχνές
Παροδικές και αναστρέψιμες μεταβολές στις λειτουργικές δοκιμασίες του ήπατος

Ηπατοχολικές διαταραχές

Σπάνιες
Ηπατίτιδα (ηπατοκυτταρική, ηπατοχολαγγειακή ή μικτή) με ή χωρίς ίκτερο

Ηπατοχολικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Δερματικό εξάνθημα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Σπάνιες
Πολύμορφο ερύθημα, αλωπεκία

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Πολύ σπάνιες
Μυοσκελετικά συμπτώματα όπως αρθραλγία και μυαλγία

Μυοσκελετικές διαταραχές και διαταραχές των συνδετικών ιστών

Πολύ σπάνιες
Οξεία διάμεση νεφρίτιδα

Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Αύξηση της κρεατινίνης πλάσματος (συνήθως ελαφρά: επανέρχεται σε φυσιολογικές τιμές με τη συνέχιση της αγωγής)

Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος

Σπάνιες
Αναστρέψιμη ανικανότητα, συμπτώματα από τους μαστούς και καταστάσεις των μαστών (όπως γυναικομαστία και γαλακτόρροια)

Αναπαραγωγικό σύστημα και διαταραχές των μαστών

Πολύ σπάνιες

pregnant_woman

SPC-ZANTAC

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Γονιμότητα
Άγνωστο
Κύηση
Με προσοχή
Γαλουχία
Αποφεύγεται

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-ZANTAC

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

SPC-ZANTAC

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα είναι το N-οξείδιο, το οποίο αντιπροσωπεύει λιγότερο από το 4% της δόσης. Άλλοι μεταβολίτες της ρανιτιδίνης περιλαμβάνουν το S-οξείδιο (1%) και την δεσμεθυλ-ρανιτιδίνη (1%). Τα κόπρανα περιέχουν το υπόλοιπο της…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ZANTAC

expand_more

Από του στόματος Ενήλικες / Έφηβοι (12 ετών και άνω) Σε χρόνια επεισοδιακή δυσπεψία η συνήθης δοσολογία είναι 150 mg δύο φορές την ημέρα μέχρι 6 εβδομάδες. Οποιοσδήποτε ασθενής δεν ανταποκρίνεται στη θεραπεία ή υποτροπιάζει πρέπει άμεσα να ελέγχεται. Η συνήθης δοσολογία για γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος είναι 150mg δύο φορές την ημέρα είτε 300mg το βράδυ. Στις περισσότερες περιπτώσεις καλοήθους γαστρικού και δωδεκαδακτυλικού έλκους η επούλωση γίνεται σε 4 εβδομάδες. Σε ασθενείς που η επούλωση δεν ολοκληρώνεται σ’ αυτό το διάστημα, παράταση της θεραπείας για ακόμη 4 εβδομάδες συνήθως οδηγεί σε επούλωση του έλκους. Στο δωδεκαδακτυλικό έλκος δοσολογία 300mg δύο φορές την ημέρα για 4 εβδομάδες έχει σαν αποτέλεσμα μεγαλύτερη συχνότητα επούλωσης συγκριτικά με τη δοσολογία των 150mg δύο φορές την ημέρα ή 300mg κάθε βράδυ. Θεραπεία συντήρησης: 150mg κάθε βράδυ. Σε έλκη που εμφανίζονται μετά από θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ή που σχετίζονται με την παρατεταμένη θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, χορηγούνται 150 mg πρωί και βράδυ. Θεραπεία 8 εβδομάδων μπορεί να κριθεί απαραίτητη. Σε οισοφαγίτιδα από γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση χορηγούνται 150mg δύο φορές την ημέρα είτε 300mg κάθε βράδυ για 8 εβδομάδες και αν χρειασθεί 12 εβδομάδες. Σε ασθενείς με σοβαρή οισοφαγίτιδα και σε όσους δεν ανταποκρίνονται στη συνιστώμενη δοσολογία της ρανιτιδίνης, η δόση αυξάνεται σε 150mg 4 φορές την ημέρα για 8 εβδομάδες. Θεραπεία μακράς διάρκειας επουλωμένης οισοφαγίτιδας 150mgx2 ημερησίως. Στο σύνδρομο Zollinger-Ellison αρχικά χορηγούνται 150mg 3 φορές την ημέρα και αν κριθεί απαραίτητο η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί (μπορεί να απαιτηθούν δόσεις και πάνω από 3g ημερησίως σε διηρημένες δόσεις). Στην πρόληψη αιμορραγίας ελκών από stress σε βαρέως πάσχοντες ή σε ασθενείς με αιμορραγούντα έλκη, η θεραπεία 150mg δύο φορές την ημέρα μπορεί να αντικαταστήσει την ενέσιμη χορήγηση μόλις αρχίσει η διατροφή από το στόμα. Στην πρόληψη εισρόφησης γαστρικού περιεχομένου χορηγούνται 150mg 2 ώρες πριν την έναρξη της γενικής αναισθησίας, και ακόμα καλύτερα άλλα 150mg την παραμονή το βράδυ. Για τον ίδιο σκοπό σαν εναλλακτική λύση μπορεί να χρησιμοποιηθεί η ενέσιμη μορφή. Στις εγκύους χορηγούνται με την έναρξη του τοκετού 150mg και στη συνέχεια κάθε 6 ώρες και αν απαιτηθεί γενική αναισθησία συνιστάται να χορηγείται επιπρόσθετα ένα αντιόξινο (π.χ. κιτρικό νάτριο). Παιδιά από 3 ετών έως 11 ετών και βάρους άνω των 30 kg Βλέπε παράγραφο 5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες - Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών. Οξεία αντιμετώπιση πεπτικού έλκους Η συνιστώμενη δόση από το στόμα για τη θεραπεία του πεπτικού έλκους στα παιδιά είναι 4-8 mg/kg/ημέρα χορηγούμενη σε δύο διηρημένες δόσεις με μέγιστη δόση τα 300 mg ρανιτιδίνης ημερησίως για διάρκεια 4 εβδομάδων. Για όσους ασθενείς δεν έχουν πλήρη επούλωση, ενδείκνυνται άλλες 4 εβδομάδες θεραπείας, καθώς η επούλωση συνήθως επισυμβαίνει μετά από οκτώ εβδομάδες θεραπείας. Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση Η συνιστώμενη δόση από το στόμα για τη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης στα παιδιά είναι 5-10 mg/kg/ημέρα, χορηγούμενη σε δύο διηρημένες δόσεις με μέγιστη δόση τα 600 mg (η μέγιστη δόση είναι πιθανό να εφαρμόζεται σε βαρύτερα παιδιά ή έφηβους με σοβαρά συμπτώματα). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε νεογέννητα δεν έχει τεκμηριωθεί. Νεφρική ανεπάρκεια: Συσσώρευση της ρανιτιδίνης με αποτέλεσμα την αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα μπορεί να συμβεί σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 50ml/λεπτό). Σ’ αυτούς τους ασθενείς συνιστάται η ημερήσια δόση της ρανιτιδίνης να είναι 150mg το βράδυ για 4-8 εβδομάδες. Η ίδια δόση θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία συντήρησης εφόσον κρίνεται απαραίτητο. Σε περίπτωση όπου δεν έχει επιτευχθεί επούλωση του έλκους μετά τη θεραπεία μπορεί να χορηγηθεί η δόση των 150mg δύο φορές ημερησίως και να ακολουθείται εφόσον κρίνεται απαραίτητο από θεραπεία συντήρησης των 150mg το βράδυ. Τρόπος χορήγησης Τα αναβράζοντα δισκία Zantac διαλύονται σε λιγότερο από μισό ποτήρι νερό (περίπου 75ml) και λαμβάνονται τελείως διαλυμένα. Τα αναβράζοντα δισκία περιέχουν ασπαρτάμη. Ενέσιμο Ενήλικες Όταν η χορήγηση από το στόμα δεν είναι δυνατή μπορεί χρησιμοποιηθεί παρεντερική οδός. Το Zantac ενέσιμο χορηγείται ενδομυϊκώς ή βραδέως ενδοφλεβίως ή με ενδοφλέβια έγχυση. Με βραδεία ενδοφλέβια ένεση (διάρκεια ένεσης περισσότερο από δύο λεπτά) δόση 50mg, που αραιώνονται με διαλυτικό στην ποσότητα των 20ml/50mg δόσης. Η ένεση μπορεί να επαναλαμβάνεται κάθε 6-8 ώρες. Με ενδοφλέβια έγχυση: 25mg/ώρα για 2 ώρες. Η έγχυση μπορεί να επαναλαμβάνεται κάθε 6-8 ώρες. Ενδομυϊκά: 50mg κάθε 6-8 ώρες ημερησίως. Στην πρόληψη της αιμορραγίας ελκών από stress σε βαρέως πάσχοντες ασθενείς αρχικά βραδεία ενδοφλέβια ένεση (ως ανωτέρω) και στη συνέχεια συνεχής ενδοφλέβια έγχυση 125-250mcg/kg ανά ώρα. Η παρεντερική χορήγηση μπορεί να συνεχισθεί μέχρι να αρχίσει η διατροφή από το στόμα, οπότε ασθενείς που θεωρούνται ότι διατρέχουν τον κίνδυνο υποτροπής μπορούν να χρησιμοποιήσουν τα δισκία των 150mg δύο φορές την ημέρα. Σε πρόληψη εισρόφησης γαστρικού περιεχομένου. Το Zantac ενέσιμο 50mg μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενδομυϊκά ή βραδέως ενδοφλεβίως 45-60 λεπτά πριν την έναρξη της γενικής αναισθησίας. Τα 50mg αραιώνονται μέχρι την ποσότητα των 20ml και χορηγούνται με βραδεία ενδοφλέβια ένεση διάρκειας μεγαλύτερης των 2 λεπτών. Παιδιά / Βρέφη (6 μηνών έως 11 ετών) Βλέπε παράγραφο 5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες - Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών. Το Zantac ενέσιμο μπορεί να χορηγηθεί ως αργή (πάνω από 2 λεπτά) ενδοφλέβια έγχυση μέχρι τη μέγιστη δόση 50 mg κάθε 6 έως 8 ώρες. Οξεία αντιμετώπιση πεπτικού έλκους και γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση Η ενδοφλέβια θεραπεία σε παιδιά με πεπτικό έλκος ενδείκνυται μόνο εάν η από του στόματος θεραπεία δεν είναι δυνατή. Για την οξεία αντιμετώπιση της νόσου του πεπτικού έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης σε παιδιατρικούς ασθενείς το Zantac ενέσιμο μπορεί να χορηγηθεί σε αρχική δόση (2,0 mg/kg ή 2,5 mg/kg, μέγιστη 50 mg) ως αργή ενδοφλέβια έγχυση πάνω από 10 λεπτά, είτε με μία αντλία έγχυσης ακολουθούμενη από έκπλυση με 3 ml φυσιολογικού ορού για διάστημα πάνω από 5 λεπτά, ή αραίωση με 20 ml φυσιολογικού ορού. Η διατήρηση του γαστρικού pH > 4,0 μπορεί να επιτευχθεί με διαλείπουσα έγχυση 1,5 mg/kg κάθε 6 έως 8 ώρες. Εναλλακτικά η θεραπεία μπορεί να είναι συνεχής, χορηγώντας μία δόση εφόδου 0,45 mg/kg ακολουθούμενη από συνεχή έγχυση 0,15 mg/kg/hr. Προφύλαξη του έλκους από στρες σε σοβαρά άρρωστους ασθενείς Η συνιστώμενη δόση για την προφύλαξη του έλκους από στρες είναι 1mg/kg (μέγιστη 50 mg) κάθε 6 έως 8 ώρες. Εναλλακτικά η θεραπεία μπορεί να είναι συνεχής, χορηγώντας 125 - 250 μικρογραμμάρια/kg/hr ως συνεχή έγχυση. Νεογνά (μικρότερα του 1 μηνός) Βλέπε παράγραφο 5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες - Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών. Ασθενείς ηλικίας άνω των 50 ετών (Βλέπε Φαρμακοκινητικές ιδιότητες - Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών, Ασθενείς ηλικίας άνω των 50 ετών). Νεφρική ανεπάρκεια Συσσώρευση της ρανιτιδίνης με αποτέλεσμα την αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα μπορεί να συμβεί σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 50ml/λεπτό). Σ’ αυτούς τους ασθενείς συνιστάται η ημερήσια δόση της ρανιτιδίνης να είναι 25mg.

block

Αντενδείξεις

SPC-ZANTAC

expand_more

Υπερευαισθησία στη ρανιτιδίνη ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ZANTAC

expand_more

Τα αναβράζοντα δισκία Zantac περιέχουν:

Νάτριο και χρειάζεται προσοχή όταν γίνεται θεραπεία σε ασθενείς στους οποίους συνιστάται αυστηρός περιορισμός νατρίου.
Ασπαρτάμη και δεν πρέπει να χορηγούνται σε άτομα που πάσχουν από φαινυλκετονουρία.

Κακοήθεια Η ύπαρξη κακοήθειας πρέπει να αποκλεισθεί πριν από την έναρξη θεραπείας ασθενών με γαστρικό έλκος (είτε πρόκειται για μεσήλικες ή και μεγαλύτερης ηλικίας άτομα είτε για άτομα με πρόσφατη μεταβολή των δυσπεπτικών τους συμπτωμάτων), επειδή η θεραπεία με ρανιτιδίνη μπορεί να αποκρύψει συμπτώματα γαστρικού καρκινώματος.

Νεφρική ανεπάρκεια Η ρανιτιδίνη απεκκρίνεται από τους νεφρούς με αποτέλεσμα η συγκέντρωση της στο πλάσμα, να αυξάνονται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Το δοσολογικό σχήμα πρέπει να ρυθμίζεται σύμφωνα με τη δοσολογία που συνιστάται στη νεφρική ανεπάρκεια.

Αιματολογικές διαταραχές Σπάνιες κλινικές αναφορές πιθανολογούν ότι η ρανιτιδίνη μπορεί να προδιαθέσει σε οξείες πορφυρικές προσβολές. Γι’ αυτό η χρήση της ρανιτιδίνης θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με ιστορικό οξείας πορφυρίας. Προσοχή σε ασθενείς με λευκοπενία, σε περίπτωση χορήγησης απαιτείται συχνή παρακολούθηση των λευκών αιμοσφαιρίων.

Ηπατική ανεπάρκεια Να χορηγείται με προσοχή και σε μειωμένη δόση σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.

Ηλικιωμένοι ή πάσχοντες από σοβαρά νοσήματα Συνιστάται μείωση της δόσης ανάλογα με την περίπτωση λόγω του αυξημένου κινδύνου εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών.

Συνιστάται ο τακτικός έλεγχος των ασθενών που παίρνουν μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη σε συνδυασμό με ρανιτιδίνη, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους και σε άτομα με ιστορικό πεπτικού έλκους.

Γενικά Σε απότομη διακοπή που υπάρχει αυξημένος κίνδυνος υποτροπών και επιπλοκών (διάτρηση, αιμορραγία) του έλκους.

Η χορήγηση αντιόξινων, όταν κρίνεται αναγκαία, να γίνεται στα ενδιάμεσα της χορήγησης του φαρμάκου.

Στους υπερτασικούς συνιστάται η παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης.

Σπάνια έχει αναφερθεί βραδυκαρδία η οποία σχετίζεται με τη γρήγορη χορήγηση του ενεσίμου, συνήθως σε ασθενείς με παράγοντες που προδιαθέτουν σε διαταραχές της καρδιακής συχνότητας. Να ακολουθείται ο συνιστώμενος στη δοσολογία ρυθμός χορήγησης.

Σε ασθενείς όπως ηλικιωμένοι, άτομα με χρόνια πνευμονοπάθεια, διαβήτη, ή σε ανοσοκατασταλμένους, μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος ανάπτυξης πνευμονίας της κοινότητας. Μια μεγάλη επιδημιολογική μελέτη έδειξε αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης πνευμονίας της κοινότητας σε τρέχοντες χρήστες ανταγωνιστών των Η υποδοχέων, συγκριτικά με αυτούς που είχαν σταματήσει τη θεραπεία, με παρατηρούμενη προσαρμοσμένη αύξηση του σχετικού κινδύνου 1.82 (95% Cl, 1.26-2.64).

Η ενδοφλέβια χορήγηση Η -ανταγωνιστών σε δόσεις μεγαλύτερες των συνιστώμενων σχετίζεται με αύξηση των ηπατικών ενζύμων όταν η θεραπεία παρατείνεται περισσότερο από πέντε ημέρες.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ZANTAC

expand_more

Η ρανιτιδίνη έχει τη δυνατότητα να επηρεάζει την απορρόφηση, τον μεταβολισμό ή την νεφρική κάθαρση άλλων φαρμάκων. Η μεταβαλλόμενη φαρμακοκινητική μπορεί να απαιτεί ρύθμιση της δοσολογίας του φαρμάκου που επηρεάζεται ή διακοπή της θεραπείας. Οι αλληλεπιδράσεις συντελούνται με διάφορους μηχανισμούς που περιλαμβάνουν:

Αναστολή του κυττοχρώματος P450 που συνδέεται με το σύστημα οξυγενάσης Η ρανιτιδίνη σε συνήθεις θεραπευτικές δόσεις δεν ενισχύει τις δράσεις φαρμάκων που αδρανοποιούνται από αυτό το ενζυμικό σύστημα, όπως είναι η διαζεπάμη, η λιδοκαϊνη, ή φαινυτοϊνη, ή προπρανολόλη και η θεοφυλλίνη. Υπάρχουν αναφορές μεταβαλόμενου χρόνου προθρομβίνης με κουμαρινικά αντιπηκτικά (π.χ βαρφαρίνη). Λόγω του στενού θεραπευτικού δείκτη, συνιστάται στενή παρακολούθηση της αύξησης ή της μείωσης του χρόνου προθρομβίνης, κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας με ρανιτιδίνη.
Ανταγωνισμός για νεφρική σωληναριακή απέκκριση: Επειδή η ρανιτιδίνη απεκκρίνεται μερικώς από το κατιονικό σύστημα, μπορεί να επηρεάζει την κάθαρση άλλων φαρμάκων που απεκκρίνονται μέσω αυτής της οδού. Υψηλές δόσεις ρανιτιδίνης (π.χ όπως αυτές που χρησιμοποιούνται στην θεραπεία του συνδρόμου Zollinger-Ellison) μπορεί να μειώσουν την έκκριση προκαϊναμίδης και Ν-ακετυλοπροκαϊναμίδης με αποτέλεσμα αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα αυτών των φαρμάκων.
Μεταβολή του γαστρικού pH: Η βιοδιαθεσιμότητα ορισμένων φαρμάκων μπορεί να επηρεάζεται. Αυτό μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα είτε αύξηση της απορρόφησης (π.χ. τριαζολάμη, γλιπιζίδη, μιδαζολάμη) ή μείωση της απορρόφησης (π.χ κετοκοναζόλη, αταζαναβίρη, δελαβιριδίνη, γεφιτνίβη).

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ZANTAC

expand_more

Η ασφάλεια της ρανιτιδίνης έχει αξιολογηθεί σε παιδιά με πάθηση που σχετίζεται με την έκκριση υδροχλωρικού οξέος από τη γέννηση έως την ηλικία των 16 ετών και ήταν γενικά καλά ανεκτή με ένα προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών που ομοιάζει με αυτό των ενηλίκων. Υπάρχουν περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα μακροχρόνιας ασφάλειας, ιδιαίτερα όσον αφορά την ανάπτυξη των παιδιών. Η ακόλουθη συνθήκη έχει χρησιμοποιηθεί για την κατηγοριοποίηση των ανεπιθύμητων ενεργειών: πολύ συχνές (>1/10), συχνές (>1/100, <1/10), όχι συχνές (>1/1.000, <1/100), σπάνιες (>1/10.000), <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000). Οι συχνότητες των ανεπιθύμητων καταστάσεων έχουν υπολογισθεί από αυθόρμητες αναφορές από στοιχεία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου. Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος Πολύ σπάνιες: Αιματολογικές διαταραχές (λευκοπενία, θρομβοκυτοπενία). Αυτές είναι συνήθως αναστρέψιμες. Ακοκκιοκυτταραιμία ή πανκυτταροπενία, μερικές φορές με υποπλασία ή απλασία του μυελού των οστών. Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Σπάνιες: Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (κνίδωση, αγγειοοίδημα, πυρετός, βρογχόσπασμος, υπόταση και πόνος στο θώρακα). Πολύ σπάνιες: Αναφυλακτικό σοκ. Αυτές οι καταστάσεις έχουν αναφερθεί μετά από χορήγηση μόνο μίας δόσης. Ψυχιατρικές διαταραχές Πολύ σπάνιες: Αναστρέψιμη διανοητική σύγχυση, κατάθλιψη και παραισθήσεις. Αυτές έχουν αναφερθεί κυρίως σε σοβαρά άρρωστους και ηλικιωμένους ασθενείς. Διαταραχές του νευρικού συστήματος Πολύ σπάνιες: Κεφαλαλγία (μερικές φορές έντονη), ζάλη και αναστρέψιμες ακούσιες κινητικές διαταραχές. Διαταραχές των οφθαλμών Πολύ σπάνιες: Αναστρέψιμη θόλωση της όρασης. Έχουν αναφερθεί περιστατικά θόλωσης της όρασης που είναι πιθανό να οφείλεται σε μεταβολή της προσαρμογής. Καρδιακές διαταραχές Πολύ σπάνιες: Όπως και με άλλους Η -ανταγωνιστές της ισταμίνης, βραδυκαρδία, ταχυκαρδία και κολποκοιλιακός αποκλεισμός. Αγγειακές διαταραχές. Πολύ σπάνιες: Αγγειίτιδα. Γαστρεντερικές διαταραχές Πολύ σπάνιες: Οξεία παγκρεατίτιδα, διάρροια. Όχι συχνές: Κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, ναυτία, (τα συμπτώματα αυτά βελτιώνονται σε μεγάλο βαθμό με τη συνέχιση της αγωγής) Hπατοχολικές διαταραχές Σπάνιες: Παροδικές και αναστρέψιμες μεταβολές στις λειτουργικές δοκιμασίες του ήπατος. Πολύ σπάνιες Ηπατίτιδα (ηπατοκυτταρική, ηπατοχολαγγειακή ή μικτή) με ή χωρίς ίκτερο. Αυτά τα περιστατικά ήταν συνήθως αναστρέψιμα. Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Σπάνιες: Δερματικό εξάνθημα. Πολύ σπάνιες: Πολύμορφο ερύθημα, αλωπεκία Mυοσκελετικές διαταραχές και διαταραχές των συνδετικών ιστών Πολύ σπάνιες: Μυοσκελετικά συμπτώματα όπως αρθραλγία και μυαλγία. Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος Πολύ σπάνιες: Οξεία διάμεση νεφρίτιδα. Σπάνιες: Αύξηση της κρεατινίνης πλάσματος (συνήθως ελαφρά: επανέρχεται σε φυσιολογικές τιμές με τη συνέχιση της αγωγής) Αναπαραγωγικό σύστημα και διαταραχές των μαστών Πολύ σπάνιες: Αναστρέψιμη ανικανότητα, συμπτώματα από τους μαστούς και καταστάσεις των μαστών (όπως γυναικομαστία και γαλακτόρροια).

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ZANTAC

expand_more

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν δεδομένα για τις επιδράσεις της ρανιτιδίνης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Δεν υπήρξαν επιδράσεις στην ανδρική και γυναικεία γονιμότητα σε μελέτες σε ζώα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Κύηση

Η ρανιτιδίνη διαπερνά τον πλακούντα. Όπως όλα τα φάρμακα, η ρανιτιδίνη πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κυήσεως μόνο αν υπάρχει απόλυτη ανάγκη.

Γαλουχία

Η ρανιτιδίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα και γι’ αυτό δε συνιστάται η χορήγηση κατά την περίοδο της γαλουχίας.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ZANTAC

expand_more

Η ρανιτιδίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικός Η -ανταγωνιστής της ισταμίνης. Η δράση της επίσης είναι πολύ γρήγορη. Αναστέλλει την βασική και την μετά από διέγερση γαστρική έκκριση, μειώνοντας τον όγκο και την περιεκτικότητά της σε οξύ και πεψίνη. Η ρανιτιδίνη έχει σχετικά παρατεταμένη δράση, ώστε με ένα δισκίο των 150mg να αναστέλλεται η γαστρική έκκριση τουλάχιστον για 12 ώρες. Υπάρχουν κλινικά δεδομένα χρήσης της ρανιτιδίνης σε παιδιά για την πρόληψη του έλκους από στρες. Παρόλα αυτά δεν υπάρχει διαθέσιμη ισχυρή ένδειξη για την πρόληψη του έλκους από στρες. Η αντιμετώπιση αυτών των ασθενών βασίζεται στην παρατήρηση ότι το γαστρικό pH διατηρείται πάνω από 4 μετά τη χορήγηση ρανιτιδίνης. Η αξία αυτής της παρατήρησης στα παιδιά με έλκη από στρες μένει να τεκμηριωθεί.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ZANTAC

expand_more

Απορρόφηση Μετά από του στόματος χορήγηση 150 mg ρανιτιδίνης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (300 έως 550 ng/mL) εμφανίσθηκαν μετά από 1-3 ώρες. Η επαναπορρόφηση του φαρμάκου που εκκρίθηκε στο έντερο έχει ως αποτέλεσμα δύο ξεχωριστές μέγιστες τιμές ή ένα πλατώ στη φάση απορρόφησης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ρανιτιδίνης είναι 50-60% και οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυξάνονται ανάλογα με την αύξηση της δόσης έως τα 300 mg. Όταν χορηγούνται υψηλές δόσεις sucralfate (2 γραμμάρια) σε συνδυασμό με ρανιτιδίνη, η απορρόφηση της ρανιτιδίνης μπορεί να μειωθεί. Το αποτέλεσμα αυτό δεν παρατηρείται αν το sucralfate χορηγηθεί 2 ώρες μετά την χορήγηση της ρανιτιδίνης. Η απορρόφηση της ρανιτιδίνης μετά από ενδομυϊκή χορήγηση είναι γρήγορη και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 15 λεπτά. Κατανομή Η ρανιτιδίνη δεν συνδέεται εκτεταμένα με πρωτεΐνες του πλάσματος (15%), αλλά επιδεικνύει ένα μεγάλο όγκο κατανομής που ποικίλει από 96 έως 142 λίτρα. Μεταβολισμός Η ρανιτιδίνη μεταβολίζεται σε μικρές μόνο ποσότητες. Η αποβολή του φαρμάκου γίνεται κυρίως με σωληναριακή απέκκριση. Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής είναι περίπου 2-3 ώρες. Το κλάσμα της δόσης που ανακτάται είναι παρόμοιο μετά τη χορήγηση τόσο από το στόμα όσο και ενδοφλέβια και περιλαμβάνει 6% της δόσης από τα ούρα σαν Ν-οξείδιο, 2% σαν S-οξείδιο, 2% σαν απομεθυλιωμένη ρανιτιδίνη και το 1-2% σαν ανάλογο του φουροϊκού οξέος. Αποβολή Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται δι-εκθετικά, με τελική ημιπερίοδο ζωής 2-3 ώρες. Η κυριότερη οδός αποβολής είναι η νεφρική. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 150 mg H-ρανιτιδίνης, ανακτήθηκε 98% της δόσης, περιλαμβανομένου 5% από τα κόπρανα και 93% από τα ούρα, από τα οποία 70% ήταν αμετάβλητο αρχικό φάρμακο. Μετά από του στόματος χορήγηση 150 mg H-ρανιτιδίνης, ανακτήθηκε 96% της δόσης, 26% από τα κόπρανα και 70% από τα ούρα, από τα οποία 35% ήταν αμετάβλητο αρχικό φάρμακο. Λιγότερο από 3% της δόσης εκκρίνεται από τη χολή. Η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 500 mL/min, που υπερβαίνει σπειραματική διήθηση, υποδεικνύοντας καθαρή νεφρική σωληναριακή απέκκριση. Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών Από του στόματος χορήγηση Παιδιά (3 ετών και άνω) Περιορισμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα δείχνουν ότι δεν υπήρξαν σημαντικές διαφορές στην ημίσεια ζωή (εύρος για παιδιά 3 ετών και άνω: 1,7

2,2 h) και την κάθαρση πλάσματος (εύρος για παιδιά 3 ετών και άνω: 9 - 22 ml/min/kg) μεταξύ παιδιών και υγιών ενηλίκων που λαμβάνουν ρανιτιδίνη από το στόμα όταν γίνει διόρθωση για το βάρος σώματος. Ασθενείς ηλικίας άνω των 50 ετών Σε ασθενείς ηλικίας άνω των 50 ετών, η ημίσεια ζωή παρατείνεται (3-4 h) και η κάθαρση μειώνεται ανάλογα με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας λόγω ηλικίας. Ωστόσο η συστηματική έκθεση και η συσσώρευση είναι 50% υψηλότερες. Η διαφορά αυτή υπερβαίνει τη δράση που έχει η μείωση της νεφρικής λειτουργίας και δείχνει αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα σε ηλικιωμένους ασθενείς. Ενέσιμο Παιδιά (6 μηνών και άνω) Περιορισμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα δείχνουν ότι δεν υπήρξαν σημαντικές διαφορές στην ημiσεια ζωή (εύρος για παιδιά 3 ετών και άνω: 1,7
2,2 h) και την κάθαρση πλάσματος (εύρος για παιδιά 3 ετών και άνω: 9 - 22 ml/min/kg) μεταξύ παιδιών και υγιών ενηλίκων που λαμβάνουν ρανιτιδίνη ενδοφλέβια όταν γίνει διόρθωση για το βάρος σώματος. Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα σε βρέφη είναι εξαιρετικά περιορισμένα αλλά φαίνεται να ευθυγραμμίζονται με αυτά των μεγαλύτερων παιδιών. Νεογνά (κάτω του 1 μηνός) Περιορισμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα από τελειόμηνα μωρά που έκαναν θεραπεία με Οξυγόνωση Εξωσωματικής Μεμβράνης (Extracorporeal Membrane Oxygenation - EMCO) υποδεικνύουν ότι η κάθαρση πλάσματος μετά από ενδοφλέβια χορήγηση μπορεί να μειωθεί (1.5-8.2 ml/min/kg) και ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου να αυξηθεί. Η κάθαρση της ρανιτιδίνης φάνηκε να σχετίζεται με τον εκτιμούμενο ρυθμό σπειραματικής διήθησης στα νεογνά.

ΕΟΦ · 1.1.2.3

H2-ανταγωνιστές

expand_more

Περιγραφή

Oι H2-ανταγωνιστές αποτέλεσαν σταθμό στη θεραπευτική αντιμετώπιση του έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης.

Oι χρησιμοποιούμενοι στην κλινική πράξη H2-ανταγωνιστές είναι η σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, φαμοτιδίνη, νιζατιδίνη και ροξατιδίνη. Tα φάρμακα αυτά δεσμεύουν τους H2-υποδοχείς της ισταμίνης στη μεμβράνη των τοιχωματικών κυττάρων του στομάχου, αναστέλλοντας έτσι την έκκριση οξέος.

Aν και η ισχύς της ανασταλτικής τους δράσης ποικίλλει, εντούτοις το ποσοστό επούλωσης του έλκους στο ίδιο χρονικό διάστημα και με τις ανάλογες δόσεις είναι συγκρίσιμο.

Όλοι οι H2-ανταγωνιστές είναι ασφαλείς και με περιορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες, οι οποίες συνήθως υποχωρούν με τη διακοπή του φαρμάκου. H σιμετιδίνη φαίνεται να χαρακτηρίζεται από μεγαλύτερο ποσοστό ανεπιθυμήτων ενεργειών και περισσότερες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα εξαιτίας του τρόπου μεταβολισμού της. Mε εξαίρεση τη νιζατιδίνη, που αποβάλλεται από τους νεφρούς, οι H2-ανταγωνιστές μεταβολίζονται στο ήπαρ. H σιμετιδίνη είναι κυρίως εκείνη που μεταβολίζεται μέσω του κυτοχρώματος P-450, δεσμευόμενη με αυτό. Aποτέλεσμα είναι η αδρανοποίηση του ενζυμικού μηχανισμού. Tούτο έχει ιδιαίτερη σημασία στις ενδεχόμενες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται με τον ίδιο μηχανισμό. H ρανιτιδίνη συνδέεται 5-10 φορές ασθενέστερα με το κυτόχρωμα P-450, ενώ η φαμοτιδίνη και η νιζατιδίνη ελάχιστα ή καθόλου. H ροξατιδίνη μεταβολίζεται από τις εστεράσες του λεπτού εντέρου, του ήπατος και του πλάσματος αποβαλλόμενη κυρίως από τους νεφρούς.

H φαρμακοκινητική τους επηρεάζεται από διάφορους παράγοντες, όπως είναι κυρίως η νεφρική λειτουργία και η ηλικία. Σε διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας η δόση των H2-ανταγωνιστών πρέπει να μειώνεται αναλόγως (βλ. Πίνακα 1.1).

t1.1.jpg:

Eκτός της χρήσης τους στο πεπτικό έλκος και τις λοιπές καταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισης οι H2-ανταγωνιστές απευθύνονται στην αντιμετώπιση της οισoφαγίτιδας από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση καθώς και άλλων καταστάσεων (βλ. ενδείξεις επιμέρους ουσιών).

H θεραπεία συντηρήσεως με μικρότερες δόσεις μπορεί να ελαττώσει τη συχνότητα των υποτροπών αλλά δεν επηρεάζει τη φυσική πορεία του έλκους όταν η θεραπεία διακοπεί. Οι υποτροπές καταργούνται με την εκρίζωση του H.p. Δεν συνιστάται να γίνεται θεραπεία των ενοχλημάτων της κοινής δυσπεψίας ιδιαίτερα στα ηλικιωμένα άτομα εξαιτίας του κινδύνου καθυστέρησης της διάγνωσης ενός καρκίνου του στομάχου. Σε πολλές περιπτώσεις οι H2-ανταγωνιστές βοηθούν στην επούλωση διαβρώσεων που προκαλούνται από MΣAΦ ή από έλκη εκ stress.

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Βαριά νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 25 ml/ min).

Ανεπιθύμητες

Γενικώς είναι καλώς ανεκτό. Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις αντιδράσεων υπερευαισθησίας με κνησμό, εξανθήματα και αναφυλακτικές εκδηλώσεις καθώς επίσης διάρροια, κοιλιακά ενοχλήματα, επιγαστραλγία, κεφαλαλγία, αναιμία, αύξηση των τρανσαμινασών. Eπίσης είναι δυνατόν να παρατηρηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες της ρανιτιδίνης (βλ. Ρανιτιδίνη).

Αλληλεπιδράσεις

Bλ. Pανιτιδίνη και Tρικαλιούχο δικιτρικό βισμούθιο.

Προειδοποιήσεις

Σε ηλικιωμένα άτομα, νεφρική ανεπάρκεια (βλ. Αντενδείξεις), πορφυρινουρία. Σε ηπατική ανεπάρκεια δεν συνιστάται τροποποίηση της δόσης. Σε παιδιά δεν υπάρχει εμπειρία. H συνολική διάρκεια χορήγησης του φαρμάκου να μην υπερβαίνει τις 16 εβδομάδες. Nα επισημαίνεται στους λαμβάνοντες το φάρμακο η μέλαινα χρώση της γλώσσας και των κοπράνων. KύησηΓαλουχία: Δεν υπάρχουν δεδομένα για ασφαλή χορήγηση και ως εκ τούτου δεν συνιστάται. Σε πειραματόζωα μικρές ποσότητες ρανιτιδίνης και βισμουθίου ανευρίσκονται στο γάλα. Στον άνθρωπο δεν υπάρχουν δεδομένα. Nα αποφεύγεται η χρήση του στη γαλουχία.

Δοσολογία

Eκρίζωση του H. pylori βλ. 1.1.4. Για την επούλωση του έλκους η θεραπεία συνεχίζεται με 400mg 2 φορές την ημέρα για 3 ακόμη εβδομάδες. Ανώτερο συνολικό διάστημα χορήγησης 16 εβδομάδες ανά έτος. Πρόληψη υποτροπών δωδεκαδακτυλικού έλκους 400 mg δύο φορές την ημέρα.

Σκευάσματα

PYLORID/GlaxoSmithKline: f.c.tab 400mg x 14, x 28

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή Μη-ιμιδαζολικό αναστολέας των υποδοχέων ισταμίνης που μεσολαβούν τη γαστρική έκκριση (υποδοχείς H2). Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία γαστρεντερικών ελκών.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της πεπτικής νόσου (PUD), δυσπεψίας, προφύλαξης ελκών από στρες και γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (GERD).

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία Η ρανιτιδίνη είναι ανταγωνιστής των H2-ιστομινεργικών υποδοχέων, παρόμοιος με τη σιμετιδίνη και τη φαμοτιδίνη. Ένας ανταγωνιστής των H2-υποδοχέων, συχνά συντομογραφούμενος ως H2 ανταγωνιστής, είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για να μπλοκάρει τη δράση της ισταμίνης στα β-κύτταρα του στομάχου, μειώνοντας την παραγωγή οξέος από αυτά τα κύτταρα. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της δυσπεψίας, ωστόσο η χρήση τους έχει μειωθεί από την εμφάνιση των πιο αποτελεσματικών αναστολέων αντλίας πρωτονίων. Όπως οι H1-αντιισταμινικοί, οι H2 ανταγωνιστές είναι αντίστροφοι αγωνιστές και όχι αληθινοί ανταγωνιστές υποδοχέων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Οι H2 ανταγωνιστές είναι ανταγωνιστές ισταμίνης στους H2 υποδοχείς των τοιχωματικών κυττάρων. Καταστέλλουν την κανονική έκκριση οξέος από τα τοιχωματικά κύτταρα και την έκκριση οξέος που προκαλείται από το γεύμα. Το επιτυγχάνουν μέσω δύο μηχανισμών: η ισταμίνη που απελευθερώνεται από τα κύτταρα ECL στο στομάχι εμποδίζεται από τη σύνδεση στους H2 υποδοχείς των τοιχωματικών κυττάρων που διεγείρουν την έκκριση οξέος, και άλλες ουσίες που προάγουν την έκκριση οξέος (όπως η γαστρίνη και η ακετυλοχολίνη) έχουν μειωμένη επίδραση στα τοιχωματικά κύτταρα όταν οι H2 υποδοχείς είναι μπλοκαρισμένοι.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση Περίπου 50% βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος οδού.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής 2.8-3.1 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες 15%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης Η κύρια οδός απέκκρισης είναι τα ούρα (ενεργητική σωληναριακή έκκριση, νεφρική κάθαρση 410mL/min), με περίπου 30% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης να συλλέγεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο εντός 24 ωρών.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος Κατανομής

1.4 L/kg
1.76 L/kg [κλινικά σημαντική νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 25 έως 35 mL/min)]

DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

29 mL/min [κλινικά σημαντική νεφρική δυσλειτουργία]
3 mL/min/Kg [νεογνικοί ασθενείς]

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα LD50=77mg/kg (από το στόμα σε ποντίκια). Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν μυϊκούς τρόμους, έμετο και ταχεία αναπνοή.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ρανιτιδίνη μειώνει την έκκριση γαστρικού οξέος που προκαλείται από τροφή και φάρμακα. Μειώνει επίσης την έκκριση γαστρικού οξέος σε υπερεκκριτικές καταστάσεις όπως το σύνδρομο Zollinger-Ellison. Παρατηρήθηκαν σημαντικές βελτιώσεις στην εμφάνιση των ιστών του οισοφάγου με ενδοσκοπική απεικόνιση μετά από θεραπεία με ρανιτιδίνη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Μετά από γεύμα, η ορμόνη γαστρίνη, που παράγεται από κύτταρα στην επένδυση του στομάχου, διεγείρει την απελευθέρωση ισταμίνης, η οποία στη συνέχεια συνδέεται με τους H2 υποδοχείς ισταμίνης, οδηγώντας στην έκκριση γαστρικού οξέος. Η ρανιτιδίνη μειώνει την έκκριση γαστρικού οξέος μέσω αναστρέψιμης σύνδεσης με τους H2 υποδοχείς ισταμίνης, οι οποίοι βρίσκονται στα γαστρικά βητοκυτταρικά κύτταρα. Αυτή η διαδικασία οδηγεί στην αναστολή της σύνδεσης της ισταμίνης με αυτόν τον υποδοχέα, προκαλώντας τη μείωση της έκκρισης γαστρικού οξέος. Η ανακούφιση από τα συμπτώματα που σχετίζονται με το γαστρικό οξύ μπορεί να εμφανιστεί εντός 60 λεπτών από τη χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης, και τα αποτελέσματα μπορούν να διαρκέσουν από 4-10 ώρες, παρέχοντας γρήγορη και αποτελεσματική συμπτωματική ανακούφιση.

Οι ανταγωνιστές H2 αναστέλλουν την έκκριση γαστρικού οξέος που προκαλείται από την ισταμίνη και άλλους H2 αγωνιστές με τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση, ανταγωνιστικό. Ο βαθμός αναστολής παραλληλίζεται με τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα σε ένα ευρύ φάσμα. Οι ανταγωνιστές H2 αναστέλλουν επίσης την έκκριση οξέος που προκαλείται από τη γαστρίνη και, σε μικρότερο βαθμό, από μουσκαρινικούς αγωνιστές. Σημαντικό είναι ότι αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν τη βασική (νηστεία) και τη νυκτερινή έκκριση οξέος και αυτή που διεγείρεται από τροφή, φαινομενικό τάισμα, διάταση του θόλου και διάφορους φαρμακολογικούς παράγοντες. Αυτή η ιδιότητα αντανακλά τον ζωτικό ρόλο της ισταμίνης στη διαμεσολάβηση των επιδράσεων ποικίλων ερεθισμάτων. /Ανταγωνιστές Υποδοχέων H2/

… /Ανταγωνιστές H2/ αναστέλλουν μετρήσιμα τις επιδράσεις στα καρδιαγγειακά και άλλα συστήματα που προκαλούνται μέσω H2 υποδοχέων από εξωγενή ή ενδογενή ισταμίνη. /Ανταγωνιστές Υποδοχέων H2/

…ΑΠΟΤΕΛΕΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΗ ΑΝΑΣΤΟΛΗΣ ΤΗΣ ΕΚΚΡΙΣΗΣ ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΩΣ ΠΟΥ ΠΡΟΚΑΛΕΙΤΑΙ ΑΠΟ ΙΣΤΑΜΙΝΗ… ΑΝΑΣΤΕΛΛΕΙ ΤΟΣΟ ΤΟΝ ΟΓΚΟ ΟΣΟ ΚΑΙ ΤΗ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΗ ΤΟΥ ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΩΣ ΠΟΥ ΠΡΟΚΑΛΕΙΤΑΙ ΝΥΚΤΕΡΙΝΩΣ ΚΑΙ ΑΠΟ ΤΗΝ ΤΡΟΦΗ, ΑΛΛΑ ΔΕΝ ΕΠΗΡΕΑΖΕΙ ΤΗΝ ΓΑΣΤΡΙΚΗ ΒΛΕΝΝΑ Ή ΤΗΝ ΠΑΡΑΓΩΓΗ ΤΗΣ. …ΔΕΝ ΕΠΗΡΕΑΖΕΙ ΤΗΝ ΠΙΕΣΗ ΤΟΥ ΚΑΤΩΤΕΡΟΥ ΟΙΣΟΦΑΓΙΚΟΥ ΣΦΙΓΚΤΗΡΑ…

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η ρανιτιδίνη απορροφάται ταχέως με μέγιστες συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται εντός 1-3 ωρών μετά τη χορήγηση, και ποικίλλουν σημαντικά μεταξύ των ασθενών. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50%-60% λόγω ηπατικής μεταβολισμού. Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη σε υγιείς άνδρες, η AUC 0-άπειρο ήταν περίπου 2.488,6 ng x h/mL και η διάμεση Tmax ήταν 2,83 ώρες. Η τροφή ή τα αντιόξινα έχουν περιορισμένες επιπτώσεις στην απορρόφηση. Μια κλινική μελέτη βρήκε ότι η χορήγηση ενός ισχυρού αντιόξινου (150 mmol) σε άτομα σε κατάσταση νηστείας οδήγησε σε μειωμένη απορρόφηση της ρανιτιδίνης.

Αυτό το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα αλλά απεκκρίνεται επίσης και στα κόπρανα. Περίπου το 30% μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης έχει μετρηθεί στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο εντός 24 ωρών από την κατάποση.

Ο όγκος κατανομής είναι υψηλότερος από τον όγκο σώματος, και μετράται περίπου στα 1,4 L/kg. Συγκεντρώνεται στο μητρικό γάλα, αλλά δεν διανέμεται εύκολα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 410 mL/min σύμφωνα με τις πληροφορίες συνταγογράφησης του FDA. Ένας άλλος πόρος αναφέρει κάθαρση πλάσματος περίπου 600 ml/min. Η κάθαρση μειώνεται σε ηλικιωμένους και σε άτομα με διαταραγμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία. Συνιστάται η μείωση της δόσης της ρανιτιδίνης στο μισό σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Δώδεκα φυσιολογικοί άνδρες έλαβαν 20, 40 ή 80 mg ρανιτιδίνης από το στόμα 90 λεπτά πριν από την έναρξη μιας συνεχούς έγχυσης πενταγαστρίνης (2 ug/kg/ώρα) για 3 ώρες. Η ρανιτιδίνη μείωσε την παραγωγή ιόντων υδρογόνου κατά 29%, 50% και 70% & τον όγκο έκκρισης κατά 21%, 37% και 47%. Η δραστικότητα της πεψίνης μειώθηκε κατά 8%, 50% & 49% με τις ίδιες δόσεις. Η μέγιστη συγκέντρωση ορού συσχετίστηκε θετικά με την ποσοστιαία μείωση της παραγωγής ιόντων υδρογόνου (r= 0,81, P= < 0,001) & του όγκου (r= 0,71, P < 0,01) για περίοδο 2 ωρών. Μια αναστολή 50% της παραγωγής ιόντων υδρογόνου συσχετίστηκε με μέγιστη συγκέντρωση ρανιτιδίνης στον ορό 165 ug/L και τα άτομα έφτασαν σε μέγιστη συγκέντρωση ορού 60 έως 120 λεπτά μετά από από του στόματος χορήγηση.

Η ρανιτιδίνη απορροφάται ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση και από παρεντερικά σημεία μετά από ενδομυϊκή ένεση· ωστόσο, μετά από από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου. … Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ρανιτιδίνης που χορηγείται από του στόματος έχει αναφερθεί ότι είναι περίπου 50%· παρόμοια από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου έχει αναφερθεί σε παιδιά ηλικίας 3,5-16 ετών. Μετά από από του στόματος χορήγηση, η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί σημαντικά σε ηλικιωμένα άτομα σε σύγκριση με νεότερους ενήλικες. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ρανιτιδίνης είναι 90-100%.

Μετά από από του στόματος χορήγηση δόσεων 150 mg, μέγιστες μέσες συγκεντρώσεις ρανιτιδίνης στον ορό 372-545 ng/ml εμφανίζονται εντός 2-3 ωρών και μπορεί να συσχετίζονται θετικά με την ηλικία σε ενήλικες. Μετά από από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσεων του φαρμάκου σε μια μελέτη, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό ήταν διφασικές σε ορισμένα άτομα με μια αρχική μέγιστη συγκέντρωση που εμφανίστηκε 0,5-1,5 ώρες μετά τη χορήγηση και μια δεύτερη μέγιστη συγκέντρωση που εμφανίστηκε περίπου 3 ώρες μετά τη χορήγηση. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση εφάπαξ δόσης 50 mg του φαρμάκου, μέγιστες μέσες συγκεντρώσεις ρανιτιδίνης στον ορό 576 ng/ml εμφανίζονται εντός 15 λεπτών.

Η ρανιτιδίνη κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα και συνδέεται με πρωτεΐνες κατά 10-19%. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της ρανιτιδίνης αναφέρεται ότι είναι 1,2-1,9 L/kg. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής σε παιδιά ηλικίας 3,5-16 ετών αναφέρεται ότι είναι 2,3-2,5 L/kg (εύρος: 1,1-3,7 L/kg).

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη RANITIDINE (32 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σύνδεση της ρανιτιδίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 15%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα είναι το N-οξείδιο, το οποίο αντιπροσωπεύει λιγότερο από το 4% της δόσης. Άλλοι μεταβολίτες της ρανιτιδίνης περιλαμβάνουν το S-οξείδιο (1%) και την δεσμεθυλ-ρανιτιδίνη (1%). Τα κόπρανα περιέχουν το υπόλοιπο της απεκκριθείσας δόσης ρανιτιδίνης. Η ηπατική δυσλειτουργία έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί μικρές, αλλά κλινικά ασήμαντες, αλλαγές σε διάφορες φαρμακοκινητικές παραμέτρους της ρανιτιδίνης.

Η ρανιτιδίνη υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό πρώτης διόδου μετά από από του στόματος χορήγηση. Μεταβολίζεται στο ήπαρ σε φαρμακολογικά ανενεργή δεσμεθυλ-ρανιτιδίνη, ρανιτιδίνη-N-οξείδιο, και ρανιτιδίνη-S-οξείδιο.

Λιγότερο από 10% μιας ενδοφλέβιας ή από του στόματος δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες· 68% έως 79% μιας ενδοφλέβιας δόσης και 30% μιας από του στόματος δόσης εμφανίζονται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο.

Η χρωματογραφική συμπεριφορά των πιθανών μεταβολιτών N-οξειδίου σε σχέση με τις μητρικές αμινο-ενώσεις με σκοπό την πρόβλεψη δεδομένων κατακράτησης για τα N-οξείδια περιγράφεται. Δείγματα μοντέλα αξιολογήθηκαν με αντίστροφη φάση HPLC και τυπικά συστήματα TLC και τα δεδομένα που παράχθηκαν για την πρόβλεψη τιμών κατακράτησης για το N-οξείδιο ρανιτιδίνης και το N-οξείδιο ταμοξιφαίνης βάσει αυτών των μητρικών ενώσεων. Η απόκλιση μεταξύ των πραγματικών και των προβλεπόμενων τιμών ήταν μεγαλύτερη από την αναμενόμενη.

Η ρανιτιδίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την Δεσμεθυλ-ρανιτιδίνη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ρανιτιδίνης είναι περίπου 2,5-3 ώρες. Μπορεί να είναι μεγαλύτερος μετά από από του στόματος χορήγηση σε σύγκριση με ένεση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι μεγαλύτερος για τον ηλικιωμένο πληθυσμό λόγω μείωσης της νεφρικής λειτουργίας και μετράται στις 3-4 ώρες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής σε ενήλικες κυμαίνεται κατά μέσο όρο 1,7-3,2 ώρες και μπορεί να συσχετίζεται θετικά με την ηλικία σε ενήλικες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής παρατείνεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Σε παιδιά ηλικίας 3,5-16 ετών, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμαίνεται κατά μέσο όρο 1,8-2 ώρες (εύρος: 1,4-2,9 ώρες).

Σε μια μελέτη μετά από από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 150 mg ρανιτιδίνης σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κατά μέσο όρο 27,2 ml/min, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ρανιτιδίνης ήταν 8,7 ώρες· μια συσχέτιση μεταξύ του βαθμού δυσλειτουργίας και του χρόνου ημίσειας ζωής αποβολής του φαρμάκου δεν ήταν εμφανής. Ωστόσο, σε μια άλλη μελέτη σε ασθενείς με GFR… που κυμαίνονταν από 3-69 ml/min ανά 1,73 τ.μ., η κάθαρση της ρανιτιδίνης συσχετίστηκε με το GFR και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ρανιτιδίνης συσχετίστηκε με τον βαθμό νεφρικής δυσλειτουργίας. Σε μια μελέτη σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 0,5-34 ml/min, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμάνθηκε από 3-10 ώρες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση εφάπαξ δόσης 50 mg.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ρανιτιδίνης αναφέρεται ότι παρατείνεται σε περίπου 6 ώρες σε ηλικιωμένα άτομα μετά από από του στόματος χορήγηση δόσης 100 mg του φαρμάκου.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥΣ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτό περιλαμβάνει ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER, ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ και ΑΝΤΙΟΞΙΝΑ για συμπτωματική ανακούφιση.

Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης H2, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης. Η κλινικά σημαντικότερη δράση τους είναι η αναστολή της έκκρισης οξέος στη θεραπεία των γαστρεντερικών ελκών. Ο λείος μυς μπορεί επίσης να επηρεαστεί. Ορισμένα φάρμακα αυτής της κατηγορίας έχουν ισχυρές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αλλά αυτές οι δράσεις δεν είναι καλά κατανοητές.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

884KT10YB7

RANITIDINE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ισταμίνης H2

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-2

Η ρανιτιδίνη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-2. Ο μηχανισμός δράσης της ρανιτιδίνης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης H2.

RANITIDINE

Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-2 [EPC]; Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ισταμίνης H2 [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.8-3.1 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

15%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

50%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

3001055

Μοριακός τύπος

C13H22N4O3S

Μοριακό βάρος

314.41

IUPAC

(E)-1-N'-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]furan-2-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine

InChIKey

VMXUWOKSQNHOCA-UKTHLTGXSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Σχετικά Εργαλεία

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων (PPIs) Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Γαστρεντερολογικών Παθήσεων

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Ανταγωνιστές Η₂ υποδοχέων) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.