ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A02BA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RANITIDINE

Ρανιτιδίνη

Η ρανιτιδίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικός **Η2-ανταγωνιστής της ισταμίνης**.

Εμπορικά Ονόματα

BAROXAL NARIGEN SEMUELE SVELTANET TUPAST ZANTAC ZOLIDEN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες / Έφηβοι (12 ετών και άνω)

Δόση150 mg δύο φορές την ημέρα

Μέγ. δόση3 g ημερησίως (για Zollinger-Ellison)

Από του στόματος: Για χρόνια επεισοδιακή δυσπεψία, γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, έλκη από ΜΣΑΦ, οισοφαγίτιδα από ΓΟΠΝ, σύνδρομο Zollinger-Ellison, πρόληψη αιμορραγίας ελκών από stress, πρόληψη εισρόφησης γαστρικού περιεχομένου. Δοσολογίες συντήρησης αναφέρονται.
Έγκυες

Δόση150 mg

Από του στόματος: Με την έναρξη του τοκετού, και στη συνέχεια κάθε 6 ώρες αν απαιτηθεί γενική αναισθησία.
Παιδιά από 3 ετών έως 11 ετών και βάρους άνω των 30 kg

Δόση4-8 mg/kg/ημέρα

Μέγ. δόση300 mg ημερησίως (για πεπτικό έλκος), 600 mg (για ΓΟΠΝ)

Από του στόματος: Για οξεία αντιμετώπιση πεπτικού έλκους (σε δύο διηρημένες δόσεις). Για γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (σε δύο διηρημένες δόσεις).
Ενήλικες

Δόση50 mg

Ενέσιμο: Ενδομυϊκώς, βραδέως ενδοφλεβίως ή με ενδοφλέβια έγχυση. Βραδεία ενδοφλέβια ένεση: 50 mg κάθε 6-8 ώρες. Ενδοφλέβια έγχυση: 25 mg/ώρα για 2 ώρες, κάθε 6-8 ώρες. Ενδομυϊκά: 50 mg κάθε 6-8 ώρες. Για πρόληψη αιμορραγίας ελκών από stress: 125-250 mcg/kg/ώρα συνεχή έγχυση. Για πρόληψη εισρόφησης γαστρικού περιεχομένου: 50 mg 45-60 λεπτά πριν τη γενική αναισθησία.
Παιδιά / Βρέφη (6 μηνών έως 11 ετών)

Μέγ. δόση50 mg

Ενέσιμο: Αργή ενδοφλέβια έγχυση μέχρι 50 mg κάθε 6-8 ώρες. Για οξεία αντιμετώπιση πεπτικού έλκους και ΓΟΠΝ: αρχική δόση 2,0 mg/kg ή 2,5 mg/kg (μέγιστη 50 mg) ως αργή IV έγχυση >10 λεπτά, ή διαλείπουσα έγχυση 1,5 mg/kg κάθε 6-8 ώρες, ή δόση εφόδου 0,45 mg/kg ακολουθούμενη από συνεχή έγχυση 0,15 mg/kg/hr. Για προφύλαξη έλκους από στρες: 1 mg/kg (μέγιστη 50 mg) κάθε 6-8 ώρες, ή συνεχή έγχυση 125-250 μικρογραμμάρια/kg/hr.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη ρανιτιδίνη ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου.

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νάτριο
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους συνιστάται αυστηρός περιορισμός νατρίου (για αναβράζοντα δισκία)

Χορηγείται με προσοχή.
Ασπαρτάμη
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΆτομα που πάσχουν από φαινυλκετονουρία (για αναβράζοντα δισκία)

Να μη χορηγείται.
Κακοήθεια
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γαστρικό έλκος (μεσήλικες, ηλικιωμένοι, άτομα με πρόσφατη μεταβολή δυσπεπτικών συμπτωμάτων)

Πρέπει να αποκλεισθεί πριν από την έναρξη θεραπείας με ρανιτιδίνη, καθώς η θεραπεία μπορεί να αποκρύψει συμπτώματα γαστρικού καρκινώματος.
Νεφρική ανεπάρκεια
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Το δοσολογικό σχήμα πρέπει να ρυθμίζεται (βλ. Δοσολογία).
Οξείες πορφυρικές προσβολές
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό οξείας πορφυρίας

Η χρήση της ρανιτιδίνης θα πρέπει να αποφεύγεται.
Λευκοπενία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με λευκοπενία

Χορηγείται με προσοχή. Απαιτείται συχνή παρακολούθηση των λευκών αιμοσφαιρίων σε περίπτωση χορήγησης.
Ηπατική ανεπάρκεια
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Να χορηγείται με προσοχή και σε μειωμένη δόση.
Αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών
προσοχή

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ή πάσχοντες από σοβαρά νοσήματα

Συνιστάται μείωση της δόσης ανάλογα με την περίπτωση.
Συνδυασμός με Μη Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη (ΜΣΑΦ)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ΜΣΑΦ, ιδιαίτερα ηλικιωμένοι και άτομα με ιστορικό πεπτικού έλκους

Συνιστάται τακτικός έλεγχος.
Απότομη διακοπή θεραπείας
προσοχή

Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος υποτροπών και επιπλοκών (διάτρηση, αιμορραγία) του έλκους.
Χορήγηση αντιόξινων
προσοχή

Όταν κρίνεται αναγκαία, να γίνεται στα ενδιάμεσα της χορήγησης του φαρμάκου.
Υπέρταση
παρακολούθηση

ΠληθυσμόςΥπερτασικοί ασθενείς

Συνιστάται η παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης.
Βραδυκαρδία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ενέσιμο, ιδιαίτερα με παράγοντες που προδιαθέτουν σε διαταραχές της καρδιακής συχνότητας

Να ακολουθείται ο συνιστώμενος στη δοσολογία ρυθμός χορήγησης για την αποφυγή βραδυκαρδίας που σχετίζεται με γρήγορη ενδοφλέβια χορήγηση.
Πνευμονία της κοινότητας
προσοχή

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, άτομα με χρόνια πνευμονοπάθεια, διαβήτη, ή ανοσοκατασταλμένοι

Ενδέχεται να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος ανάπτυξης.
Αύξηση ηπατικών ενζύμων
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ενδοφλέβια Η2-ανταγωνιστές σε δόσεις μεγαλύτερες των συνιστώμενων για περισσότερο από πέντε ημέρες

Σχετίζεται με αύξηση των ηπατικών ενζύμων.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Κουμαρινικά αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)
παρακολούθηση

μεταβολή του χρόνου προθρομβίνης

Σύστασησυνιστάται στενή παρακολούθηση της αύξησης ή της μείωσης του χρόνου προθρομβίνης
Προκαϊναμίδη και Ν-ακετυλοπροκαϊναμίδη
προσοχή

αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα λόγω μειωμένης νεφρικής έκκρισης
Τριαζολάμη, γλιπιζίδη, μιδαζολάμη
παρακολούθηση

αύξηση της απορρόφησης λόγω μεταβολής του γαστρικού pH
Κετοκοναζόλη, αταζαναβίρη, δελαβιριδίνη, γεφιτνίβη
παρακολούθηση

μείωση της απορρόφησης λόγω μεταβολής του γαστρικού pH

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Λευκοπενία
Θρομβοκυτοπενία
Ακοκκιοκυτταραιμία

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Πανκυτταροπενία (με υποπλασία ή απλασία του μυελού των οστών)

Ανοσοποιητικό

Αντίδραση υπερευαισθησίας
Αγγειοοίδημα
Αναφυλακτικό σοκ

Δέρμα

Κνίδωση
Δερματικό εξάνθημα
Πολύμορφο ερύθημα
Αλωπεκία

Γενικές

Πυρετός

Αναπνευστικό

Βρογχόσπασμος

Αγγειακές

Υπόταση
Αγγειίτιδα

Μυοσκελετικό

Πόνος στο θώρακα
Αρθραλγία
Μυαλγία

Ψυχιατρικές

Διανοητική σύγχυση
Κατάθλιψη
Παραισθήσεις

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Αναστρέψιμες ακούσιες κινητικές διαταραχές

Οφθαλμικές

Θόλωση όρασης

Καρδιά

Βραδυκαρδία
Ταχυκαρδία
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός

Γαστρεντερικό

Οξεία παγκρεατίτιδα
Διάρροια
Κοιλιακό άλγος
Δυσκοιλιότητα
Ναυτία

Ήπαρ

Μεταβολές στις λειτουργικές δοκιμασίες του ήπατος
Ηπατίτιδα
Ίκτερος

Νεφρά/Ουροποιητικό

Οξεία διάμεση νεφρίτιδα
Αύξηση κρεατινίνης πλάσματος

Αναπαραγωγικό

Ανικανότητα
Συμπτώματα από τους μαστούς
Γυναικομαστία
Γαλακτόρροια

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (κνίδωση, αγγειοοίδημα, πυρετός, βρογχόσπασμος, υπόταση, πόνος στο θώρακα)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Σπάνιες
Αύξηση κρεατινίνης πλάσματος

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Δερματικό εξάνθημα

Δέρμα

Σπάνιες
Μεταβολές στις λειτουργικές δοκιμασίες του ήπατος

Ήπαρ

Σπάνιες
Ίκτερος

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Αγγειίτιδα

Αγγειακές

Πολύ σπάνιες
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Αλωπεκία

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Αναστρέψιμες ακούσιες κινητικές διαταραχές

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Αναφυλακτικό σοκ

Ανοσοποιητικό

Πολύ σπάνιες
Ανικανότητα

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Γαλακτόρροια

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Διανοητική σύγχυση

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Ζάλη

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Θρομβοκυτοπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Θόλωση όρασης

Οφθαλμικές

Πολύ σπάνιες
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Λευκοπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Οξεία διάμεση νεφρίτιδα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Οξεία παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Πανκυτταροπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Παραισθήσεις

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Συμπτώματα από τους μαστούς

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Πολύ σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Γονιμότητα
Άγνωστο

Δεν υπάρχουν δεδομένα για τις επιδράσεις της ρανιτιδίνης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Δεν υπήρξαν επιδράσεις στην ανδρική και γυναικεία γονιμότητα σε μελέτες σε ζώα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Κύηση
Με προσοχή

Η ρανιτιδίνη διαπερνά τον πλακούντα. Όπως όλα τα φάρμακα, η ρανιτιδίνη πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κυήσεως μόνο αν υπάρχει απόλυτη ανάγκη.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Η ρανιτιδίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα και γι' αυτό δε συνιστάται η χορήγηση κατά την περίοδο της γαλουχίας.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ρανιτιδίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικός Η2-ανταγωνιστής της ισταμίνης. Η δράση της επίσης είναι πολύ γρήγορη. Αναστέλλει την βασική και την μετά από διέγερση γαστρική έκκριση, μειώνοντας τον όγκο και την περιεκτικότητά της σε οξύ και πεψίνη. Η ρανιτιδίνη έχει σχετικά παρατεταμένη δράση, ώστε με ένα δισκίο των 150 mg να αναστέλλεται η γαστρική έκκριση τουλάχιστον για 12 ώρες.

Υπάρχουν κλινικά δεδομένα χρήσης της ρανιτιδίνης σε παιδιά για την πρόληψη του έλκους από στρες. Παρόλα αυτά δεν υπάρχει διαθέσιμη ισχυρή ένδειξη για την πρόληψη του έλκους από στρες. Η αντιμετώπιση αυτών των ασθενών βασίζεται στην παρατήρηση ότι το γαστρικό pH διατηρείται πάνω από 4 μετά τη χορήγηση ρανιτιδίνης. Η αξία αυτής της παρατήρησης στα παιδιά με έλκη από στρες μένει να τεκμηριωθεί.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από του στόματος χορήγηση 150 mg ρανιτιδίνης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (300 έως 550 ng/mL) εμφανίσθηκαν μετά από 1-3 ώρες. Η επαναπορρόφηση του φαρμάκου που εκκρίθηκε στο έντερο έχει ως αποτέλεσμα δύο ξεχωριστές μέγιστες τιμές ή ένα πλατώ στη φάση απορρόφησης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ρανιτιδίνης είναι 50-60% και οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυξάνονται ανάλογα με την αύξηση της δόσης έως τα 300 mg. Όταν χορηγούνται υψηλές δόσεις sucralfate (2 γραμμάρια) σε συνδυασμό με ρανιτιδίνη, η απορρόφηση της ρανιτιδίνης μπορεί να μειωθεί. Το αποτέλεσμα αυτό δεν παρατηρείται αν το sucralfate χορηγηθεί 2 ώρες μετά την χορήγηση της ρανιτιδίνης. Η απορρόφηση της ρανιτιδίνης μετά από ενδομυϊκή χορήγηση είναι γρήγορη και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 15 λεπτά.

Κατανομή

Η ρανιτιδίνη δεν συνδέεται εκτεταμένα με πρωτεΐνες του πλάσματος (15%), αλλά επιδεικνύει ένα μεγάλο όγκο κατανομής που ποικίλει από 96 έως 142 λίτρα.

Μεταβολισμός

Η ρανιτιδίνη μεταβολίζεται σε μικρές μόνο ποσότητες. Η αποβολή του φαρμάκου γίνεται κυρίως με σωληναριακή απέκκριση. Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής είναι περίπου 2-3 ώρες. Το κλάσμα της δόσης που ανακτάται είναι παρόμοιο μετά τη χορήγηση τόσο από το στόμα όσο και ενδοφλέβια και περιλαμβάνει 6% της δόσης από τα ούρα σαν Ν-οξείδιο, 2% σαν S-οξείδιο, 2% σαν απομεθυλιωμένη ρανιτιδίνη και το 1-2% σαν ανάλογο του φουροϊκού οξέος.

Αποβολή

Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται δι-εκθετικά, με τελική ημιπερίοδο ζωής 2-3 ώρες. Η κυριότερη οδός αποβολής είναι η νεφρική. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 150 mg H-ρανιτιδίνης, ανακτήθηκε 98% της δόσης, περιλαμβανομένου 5% από τα κόπρανα και 93% από τα ούρα, από τα οποία 70% ήταν αμετάβλητο αρχικό φάρμακο. Μετά από του στόματος χορήγηση 150 mg H-ρανιτιδίνης, ανακτήθηκε 96% της δόσης, 26% από τα κόπρανα και 70% από τα ούρα, από τα οποία 35% ήταν αμετάβλητο αρχικό φάρμακο. Λιγότερο από 3% της δόσης εκκρίνεται από τη χολή. Η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 500 mL/min, που υπερβαίνει σπειραματική διήθηση, υποδεικνύοντας καθαρή νεφρική σωληναριακή απέκκριση.

Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών

Από του στόματος χορήγηση
- Παιδιά (3 ετών και άνω) Περιορισμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα δείχνουν ότι δεν υπήρξαν σημαντικές διαφορές στην ημίσεια ζωή (εύρος για παιδιά 3 ετών και άνω: 1,7 - 2,2 h) και την κάθαρση πλάσματος (εύρος για παιδιά 3 ετών και άνω: 9 - 22 ml/min/kg) μεταξύ παιδιών και υγιών ενηλίκων που λαμβάνουν ρανιτιδίνη από το στόμα όταν γίνει διόρθωση για το βάρος σώματος.
- Ασθενείς ηλικίας άνω των 50 ετών Σε ασθενείς ηλικίας άνω των 50 ετών, η ημίσεια ζωή παρατείνεται (3-4 h) και η κάθαρση μειώνεται ανάλογα με την μείωση της νεφρικής λειτουργίας λόγω ηλικίας. Ωστόσο η συστηματική έκθεση και η συσσώρευση είναι 50% υψηλότερες. Η διαφορά αυτή υπερβαίνει τη δράση που έχει η μείωση της νεφρικής λειτουργίας και δείχνει αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Ενέσιμο
- Παιδιά (6 μηνών και άνω) Περιορισμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα δείχνουν ότι δεν υπήρξαν σημαντικές διαφορές στην ημiσεια ζωή (εύρος για παιδιά 3 ετών και άνω: 1,7 - 2,2 h) και την κάθαρση πλάσματος (εύρος για παιδιά 3 ετών και άνω: 9 - 22 ml/min/kg) μεταξύ παιδιών και υγιών ενηλίκων που λαμβάνουν ρανιτιδίνη ενδοφλέβια όταν γίνει διόρθωση για το βάρος σώματος. Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα σε βρέφη είναι εξαιρετικά περιορισμένα αλλά φαίνεται να ευθυγραμμίζονται με αυτά των μεγαλύτερων παιδιών.
- Νεογνά (κάτω του 1 μηνός) Περιορισμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα από τελειόμηνα μωρά που έκαναν θεραπεία με Οξυγόνωση Εξωσωματικής Μεμβράνης (Extracorporeal Membrane Oxygenation - EMCO) υποδεικνύουν ότι η κάθαρση πλάσματος μετά από ενδοφλέβια χορήγηση μπορεί να μειωθεί (1.5-8.2 ml/min/kg) και ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου να αυξηθεί. Η κάθαρση της ρανιτιδίνης φάνηκε να σχετίζεται με τον εκτιμούμενο ρυθμό σπειραματικής διήθησης στα νεογνά.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά από του στόματος χορήγηση 150 mg ρανιτιδίνης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (300 έως 550 ng/mL) εμφανίσθηκαν μετά από 1-3 ώρες. Η επαναπορρόφηση του φαρμάκου που εκκρίθηκε στο έντερο έχει ως αποτέλεσμα δύο ξεχωριστές μέγιστες τιμές…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα είναι το N-οξείδιο, το οποίο αντιπροσωπεύει λιγότερο από το 4% της δόσης. Άλλοι μεταβολίτες της ρανιτιδίνης περιλαμβάνουν το S-οξείδιο (1%) και την δεσμεθυλ-ρανιτιδίνη (1%). Τα κόπρανα περιέχουν το υπόλοιπο της…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Λευκά αιμοσφαίρια (WBC)	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	συχνή	Λευκοπενία

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	—	Υπερτασικοί ασθενείς
Κλινική παρακολούθηση (επιπλοκές έλκους)	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	τακτικός	Λήψη ΜΣΑΦ με ρανιτιδίνη, ηλικιωμένοι και ιστορικό πεπτικού έλκους

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Όγκος Κατανομής

1.4 L/kg
1.76 L/kg [κλινικά σημαντική νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 25 έως 35 mL/min)]

DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

29 mL/min [κλινικά σημαντική νεφρική δυσλειτουργία]
3 mL/min/Kg [νεογνικοί ασθενείς]

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα LD50=77mg/kg (από το στόμα σε ποντίκια). Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν μυϊκούς τρόμους, έμετο και ταχεία αναπνοή.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ρανιτιδίνη μειώνει την έκκριση γαστρικού οξέος που προκαλείται από τροφή και φάρμακα. Μειώνει επίσης την έκκριση γαστρικού οξέος σε υπερεκκριτικές καταστάσεις όπως το σύνδρομο Zollinger-Ellison. Παρατηρήθηκαν σημαντικές βελτιώσεις στην εμφάνιση των ιστών του οισοφάγου με ενδοσκοπική απεικόνιση μετά από θεραπεία με ρανιτιδίνη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Μετά από γεύμα, η ορμόνη γαστρίνη, που παράγεται από κύτταρα στην επένδυση του στομάχου, διεγείρει την απελευθέρωση ισταμίνης, η οποία στη συνέχεια συνδέεται με τους H2 υποδοχείς ισταμίνης, οδηγώντας στην έκκριση γαστρικού οξέος. Η ρανιτιδίνη μειώνει την έκκριση γαστρικού οξέος μέσω αναστρέψιμης σύνδεσης με τους H2 υποδοχείς ισταμίνης, οι οποίοι βρίσκονται στα γαστρικά βητοκυτταρικά κύτταρα. Αυτή η διαδικασία οδηγεί στην αναστολή της σύνδεσης της ισταμίνης με αυτόν τον υποδοχέα, προκαλώντας τη μείωση της έκκρισης γαστρικού οξέος. Η ανακούφιση από τα συμπτώματα που σχετίζονται με το γαστρικό οξύ μπορεί να εμφανιστεί εντός 60 λεπτών από τη χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης, και τα αποτελέσματα μπορούν να διαρκέσουν από 4-10 ώρες, παρέχοντας γρήγορη και αποτελεσματική συμπτωματική ανακούφιση.

Οι ανταγωνιστές H2 αναστέλλουν την έκκριση γαστρικού οξέος που προκαλείται από την ισταμίνη και άλλους H2 αγωνιστές με τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση, ανταγωνιστικό. Ο βαθμός αναστολής παραλληλίζεται με τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα σε ένα ευρύ φάσμα. Οι ανταγωνιστές H2 αναστέλλουν επίσης την έκκριση οξέος που προκαλείται από τη γαστρίνη και, σε μικρότερο βαθμό, από μουσκαρινικούς αγωνιστές. Σημαντικό είναι ότι αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν τη βασική (νηστεία) και τη νυκτερινή έκκριση οξέος και αυτή που διεγείρεται από τροφή, φαινομενικό τάισμα, διάταση του θόλου και διάφορους φαρμακολογικούς παράγοντες. Αυτή η ιδιότητα αντανακλά τον ζωτικό ρόλο της ισταμίνης στη διαμεσολάβηση των επιδράσεων ποικίλων ερεθισμάτων. /Ανταγωνιστές Υποδοχέων H2/

… /Ανταγωνιστές H2/ αναστέλλουν μετρήσιμα τις επιδράσεις στα καρδιαγγειακά και άλλα συστήματα που προκαλούνται μέσω H2 υποδοχέων από εξωγενή ή ενδογενή ισταμίνη. /Ανταγωνιστές Υποδοχέων H2/

…ΑΠΟΤΕΛΕΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΗ ΑΝΑΣΤΟΛΗΣ ΤΗΣ ΕΚΚΡΙΣΗΣ ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΩΣ ΠΟΥ ΠΡΟΚΑΛΕΙΤΑΙ ΑΠΟ ΙΣΤΑΜΙΝΗ… ΑΝΑΣΤΕΛΛΕΙ ΤΟΣΟ ΤΟΝ ΟΓΚΟ ΟΣΟ ΚΑΙ ΤΗ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΗ ΤΟΥ ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΩΣ ΠΟΥ ΠΡΟΚΑΛΕΙΤΑΙ ΝΥΚΤΕΡΙΝΩΣ ΚΑΙ ΑΠΟ ΤΗΝ ΤΡΟΦΗ, ΑΛΛΑ ΔΕΝ ΕΠΗΡΕΑΖΕΙ ΤΗΝ ΓΑΣΤΡΙΚΗ ΒΛΕΝΝΑ Ή ΤΗΝ ΠΑΡΑΓΩΓΗ ΤΗΣ. …ΔΕΝ ΕΠΗΡΕΑΖΕΙ ΤΗΝ ΠΙΕΣΗ ΤΟΥ ΚΑΤΩΤΕΡΟΥ ΟΙΣΟΦΑΓΙΚΟΥ ΣΦΙΓΚΤΗΡΑ…

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η ρανιτιδίνη απορροφάται ταχέως με μέγιστες συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται εντός 1-3 ωρών μετά τη χορήγηση, και ποικίλλουν σημαντικά μεταξύ των ασθενών. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50%-60% λόγω ηπατικής μεταβολισμού. Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη σε υγιείς άνδρες, η AUC 0-άπειρο ήταν περίπου 2.488,6 ng x h/mL και η διάμεση Tmax ήταν 2,83 ώρες. Η τροφή ή τα αντιόξινα έχουν περιορισμένες επιπτώσεις στην απορρόφηση. Μια κλινική μελέτη βρήκε ότι η χορήγηση ενός ισχυρού αντιόξινου (150 mmol) σε άτομα σε κατάσταση νηστείας οδήγησε σε μειωμένη απορρόφηση της ρανιτιδίνης.

Αυτό το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα αλλά απεκκρίνεται επίσης και στα κόπρανα. Περίπου το 30% μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης έχει μετρηθεί στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο εντός 24 ωρών από την κατάποση.

Ο όγκος κατανομής είναι υψηλότερος από τον όγκο σώματος, και μετράται περίπου στα 1,4 L/kg. Συγκεντρώνεται στο μητρικό γάλα, αλλά δεν διανέμεται εύκολα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 410 mL/min σύμφωνα με τις πληροφορίες συνταγογράφησης του FDA. Ένας άλλος πόρος αναφέρει κάθαρση πλάσματος περίπου 600 ml/min. Η κάθαρση μειώνεται σε ηλικιωμένους και σε άτομα με διαταραγμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία. Συνιστάται η μείωση της δόσης της ρανιτιδίνης στο μισό σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Δώδεκα φυσιολογικοί άνδρες έλαβαν 20, 40 ή 80 mg ρανιτιδίνης από το στόμα 90 λεπτά πριν από την έναρξη μιας συνεχούς έγχυσης πενταγαστρίνης (2 ug/kg/ώρα) για 3 ώρες. Η ρανιτιδίνη μείωσε την παραγωγή ιόντων υδρογόνου κατά 29%, 50% και 70% & τον όγκο έκκρισης κατά 21%, 37% και 47%. Η δραστικότητα της πεψίνης μειώθηκε κατά 8%, 50% & 49% με τις ίδιες δόσεις. Η μέγιστη συγκέντρωση ορού συσχετίστηκε θετικά με την ποσοστιαία μείωση της παραγωγής ιόντων υδρογόνου (r= 0,81, P= < 0,001) & του όγκου (r= 0,71, P < 0,01) για περίοδο 2 ωρών. Μια αναστολή 50% της παραγωγής ιόντων υδρογόνου συσχετίστηκε με μέγιστη συγκέντρωση ρανιτιδίνης στον ορό 165 ug/L και τα άτομα έφτασαν σε μέγιστη συγκέντρωση ορού 60 έως 120 λεπτά μετά από από του στόματος χορήγηση.

Η ρανιτιδίνη απορροφάται ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση και από παρεντερικά σημεία μετά από ενδομυϊκή ένεση· ωστόσο, μετά από από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου. … Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ρανιτιδίνης που χορηγείται από του στόματος έχει αναφερθεί ότι είναι περίπου 50%· παρόμοια από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου έχει αναφερθεί σε παιδιά ηλικίας 3,5-16 ετών. Μετά από από του στόματος χορήγηση, η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί σημαντικά σε ηλικιωμένα άτομα σε σύγκριση με νεότερους ενήλικες. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ρανιτιδίνης είναι 90-100%.

Μετά από από του στόματος χορήγηση δόσεων 150 mg, μέγιστες μέσες συγκεντρώσεις ρανιτιδίνης στον ορό 372-545 ng/ml εμφανίζονται εντός 2-3 ωρών και μπορεί να συσχετίζονται θετικά με την ηλικία σε ενήλικες. Μετά από από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσεων του φαρμάκου σε μια μελέτη, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό ήταν διφασικές σε ορισμένα άτομα με μια αρχική μέγιστη συγκέντρωση που εμφανίστηκε 0,5-1,5 ώρες μετά τη χορήγηση και μια δεύτερη μέγιστη συγκέντρωση που εμφανίστηκε περίπου 3 ώρες μετά τη χορήγηση. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση εφάπαξ δόσης 50 mg του φαρμάκου, μέγιστες μέσες συγκεντρώσεις ρανιτιδίνης στον ορό 576 ng/ml εμφανίζονται εντός 15 λεπτών.

Η ρανιτιδίνη κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα και συνδέεται με πρωτεΐνες κατά 10-19%. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της ρανιτιδίνης αναφέρεται ότι είναι 1,2-1,9 L/kg. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής σε παιδιά ηλικίας 3,5-16 ετών αναφέρεται ότι είναι 2,3-2,5 L/kg (εύρος: 1,1-3,7 L/kg).

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη RANITIDINE (32 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σύνδεση της ρανιτιδίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 15%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα είναι το N-οξείδιο, το οποίο αντιπροσωπεύει λιγότερο από το 4% της δόσης. Άλλοι μεταβολίτες της ρανιτιδίνης περιλαμβάνουν το S-οξείδιο (1%) και την δεσμεθυλ-ρανιτιδίνη (1%). Τα κόπρανα περιέχουν το υπόλοιπο της απεκκριθείσας δόσης ρανιτιδίνης. Η ηπατική δυσλειτουργία έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί μικρές, αλλά κλινικά ασήμαντες, αλλαγές σε διάφορες φαρμακοκινητικές παραμέτρους της ρανιτιδίνης.

Η ρανιτιδίνη υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό πρώτης διόδου μετά από από του στόματος χορήγηση. Μεταβολίζεται στο ήπαρ σε φαρμακολογικά ανενεργή δεσμεθυλ-ρανιτιδίνη, ρανιτιδίνη-N-οξείδιο, και ρανιτιδίνη-S-οξείδιο.

Λιγότερο από 10% μιας ενδοφλέβιας ή από του στόματος δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες· 68% έως 79% μιας ενδοφλέβιας δόσης και 30% μιας από του στόματος δόσης εμφανίζονται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο.

Η χρωματογραφική συμπεριφορά των πιθανών μεταβολιτών N-οξειδίου σε σχέση με τις μητρικές αμινο-ενώσεις με σκοπό την πρόβλεψη δεδομένων κατακράτησης για τα N-οξείδια περιγράφεται. Δείγματα μοντέλα αξιολογήθηκαν με αντίστροφη φάση HPLC και τυπικά συστήματα TLC και τα δεδομένα που παράχθηκαν για την πρόβλεψη τιμών κατακράτησης για το N-οξείδιο ρανιτιδίνης και το N-οξείδιο ταμοξιφαίνης βάσει αυτών των μητρικών ενώσεων. Η απόκλιση μεταξύ των πραγματικών και των προβλεπόμενων τιμών ήταν μεγαλύτερη από την αναμενόμενη.

Η ρανιτιδίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την Δεσμεθυλ-ρανιτιδίνη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ρανιτιδίνης είναι περίπου 2,5-3 ώρες. Μπορεί να είναι μεγαλύτερος μετά από από του στόματος χορήγηση σε σύγκριση με ένεση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι μεγαλύτερος για τον ηλικιωμένο πληθυσμό λόγω μείωσης της νεφρικής λειτουργίας και μετράται στις 3-4 ώρες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής σε ενήλικες κυμαίνεται κατά μέσο όρο 1,7-3,2 ώρες και μπορεί να συσχετίζεται θετικά με την ηλικία σε ενήλικες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής παρατείνεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Σε παιδιά ηλικίας 3,5-16 ετών, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμαίνεται κατά μέσο όρο 1,8-2 ώρες (εύρος: 1,4-2,9 ώρες).

Σε μια μελέτη μετά από από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 150 mg ρανιτιδίνης σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κατά μέσο όρο 27,2 ml/min, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ρανιτιδίνης ήταν 8,7 ώρες· μια συσχέτιση μεταξύ του βαθμού δυσλειτουργίας και του χρόνου ημίσειας ζωής αποβολής του φαρμάκου δεν ήταν εμφανής. Ωστόσο, σε μια άλλη μελέτη σε ασθενείς με GFR… που κυμαίνονταν από 3-69 ml/min ανά 1,73 τ.μ., η κάθαρση της ρανιτιδίνης συσχετίστηκε με το GFR και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ρανιτιδίνης συσχετίστηκε με τον βαθμό νεφρικής δυσλειτουργίας. Σε μια μελέτη σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 0,5-34 ml/min, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμάνθηκε από 3-10 ώρες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση εφάπαξ δόσης 50 mg.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ρανιτιδίνης αναφέρεται ότι παρατείνεται σε περίπου 6 ώρες σε ηλικιωμένα άτομα μετά από από του στόματος χορήγηση δόσης 100 mg του φαρμάκου.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥΣ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτό περιλαμβάνει ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER, ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ και ΑΝΤΙΟΞΙΝΑ για συμπτωματική ανακούφιση.

Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης H2, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης. Η κλινικά σημαντικότερη δράση τους είναι η αναστολή της έκκρισης οξέος στη θεραπεία των γαστρεντερικών ελκών. Ο λείος μυς μπορεί επίσης να επηρεαστεί. Ορισμένα φάρμακα αυτής της κατηγορίας έχουν ισχυρές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αλλά αυτές οι δράσεις δεν είναι καλά κατανοητές.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

884KT10YB7

RANITIDINE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ισταμίνης H2

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-2

Η ρανιτιδίνη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-2. Ο μηχανισμός δράσης της ρανιτιδίνης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης H2.

RANITIDINE

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων (PPIs) Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Γαστρεντερολογικών Παθήσεων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Ανταγωνιστές Η₂ υποδοχέων) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3001055

Μοριακός τύπος

C13H22N4O3S

Μοριακό βάρος

314.41

IUPAC

(E)-1-N'-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]furan-2-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine

InChIKey

VMXUWOKSQNHOCA-UKTHLTGXSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας