ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N01AX13 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NITROUS OXIDE

Υποξείδιο του αζώτου (N2O)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα γενικά αναισθητικά, κωδικός ATC: Ν01ΑΧ63 ### Μηχανισμός δράσης Το υποξείδιο του αζώτου σε συγκεντρώσεις 50% έχει αναλγητικές δράσεις, αυξάνει την ουδό του πόνου για διάφορα ερεθίσματα πόνου.

Εμπορικά Ονόματα

ENTONOX

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

R52 Πόνος, αλλού ταξινομημένος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βραχυχρόνιος πόνος ήπιας έως μέτριας έντασης

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχουν διαφορές στη σύσταση της δοσολογίας. Σε παιδιά που δεν είναι σε θέση να κατανοήσουν και να ακολουθήσουν τις οδηγίες, μπορεί να χορηγηθεί υπό την επίβλεψη ειδικευμένου ιατρικού προσωπικού που μπορεί να τα βοηθήσει να κρατήσουν τη μάσκα στη θέση της και να παρακολουθεί ενεργά τη χορήγηση. Σε αυτές τις περιπτώσεις, το Υποξείδιο του αζώτου (N2O) μπορεί να χορηγείται με σταθερή ροή αερίου.
Ενήλικες

Η χορήγηση του Υποξείδιο του αζώτου (N2O) πρέπει να αρχίζει λίγο πριν απαιτηθεί η επιθυμητή αναλγητική δράση. Η αναλγητική δράση παρατηρείται μετά από 4-5 αναπνοές και φτάνει στο μέγιστο επίπεδο εντός 2-3 λεπτών. Η χορήγηση του Υποξείδιο του αζώτου (N2O) πρέπει να συνεχίζεται σε όλη τη διάρκεια της επώδυνης διαδικασίας, ή για όσο χρονικό διάστημα είναι επιθυμητή η αναλγητική δράση. Μετά τη διακοπή της χορήγησης/εισπνοής, η δράση υποχωρεί σύντομα εντός ολίγων λεπτών. Ιδανικά, ο ασθενής θα πρέπει να κρατά τη μάσκα μέσω της οποίας χορηγείται το Υποξείδιο του αζώτου (N2O). Το Υποξείδιο του αζώτου (N2O) μπορεί να χορηγηθεί για έως και 6 ώρες χωρίς αιματολογική παρακολούθηση σε ασθενείς χωρίς παράγοντες κινδύνου.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Σημεία ή συμπτώματα πνευμοθώρακα, πνευμοπερικαρδίου, σοβαρού εμφυσήματος, εμβολής από αέριο ή εγκεφαλικής κάκωσης

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Βαθειά κατάδυση στη θάλασσα με κίνδυνο νόσου εξ’ αποσυμπίεσης (φυσαλίδες αζώτου)

ΠληθυσμόςΑσθενείς μετά από
Καρδιοπνευμονική παράκαμψη με καρδιοπνευμονική μηχανή ή στεφανιαία παράκαμψη χωρίς καρδιοπνευμονική μηχανή

ΠληθυσμόςΑσθενείς μετά από
Πρόσφατη ενδοφθάλμια ένεση αερίου (π.χ. SF6, C3F8)

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Σοβαρή διάταση της γαστρεντερικής οδού

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Καρδιακή ανεπάρκεια ή καρδιακή δυσλειτουργία (π.χ. μετά από καρδιακή χειρουργική επέμβαση)

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Επιμένοντα σημεία σύγχυσης, αλλαγές στη γνωσιακή λειτουργία ή άλλα σημεία που θα μπορούσαν να συνδέονται με αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Μειωμένο επίπεδο συνείδησης ή μειωμένη ικανότητα συνεργασιμότητας και τήρησης των οδηγιών

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Έλλειψη βιταμίνης B12 ή φυλλικού οξέος ή γενετική διαταραχή αυτού του συστήματος

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Τραυματισμός στο πρόσωπο όπου η χρήση μάσκας προσώπου μπορεί να παρουσιάσει δυσκολίες ή κινδύνους

ΠληθυσμόςΑσθενείς

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Έντονη καταστολή, απώλεια αισθήσεων και επιπτώσεις στα προστατευτικά αντανακλαστικά (π.χ. παλινδρόμηση και αναρρόφηση)
έντονη

Να εξετάζεται ο κίνδυνος
Αύξηση της πίεσης του μέσου ωτός και άλλων κοιλοτήτων που περιέχουν αέρα

Μπορεί να προκαλέσει αύξηση της πίεσης
Αυξημένη καταστολή και επιπτώσεις στην αναπνοή, κυκλοφορία και προστατευτικά αντανακλαστικά
αυξημένη

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν άλλα φαρμακευτικά προϊόντα με δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα (π.χ. παράγωγα μορφίνης και/ή βενζοδιαζεπίνες)

Η ταυτόχρονη χορήγηση μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη καταστολή. Να γίνεται υπό την επίβλεψη κατάλληλα εκπαιδευμένου προσωπικού.
Αναπνευστική καταστολή και αύξηση της PaCO2
με προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη ευαισθησία/λειτουργία των χημειοϋποδοχέων (π.χ. Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ-COPD))

Να χρησιμοποιείται με προσοχή. Η εισπνοή υψηλών δόσεων οξυγόνου μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική καταστολή και αύξηση της PaCO2.
Υποξία διάχυσης

Μείωση της κυψελιδικής συγκέντρωσης οξυγόνου μετά τη διακοπή της χορήγησης. Μπορεί να αποφευχθεί με χορήγηση συμπληρωματικού οξυγόνου.
Ανάκαμψη ασθενούς

ΠληθυσμόςΑσθενείς μετά τη διακοπή της χορήγησης

Να δίνονται οδηγίες στον ασθενή να επανέρχεται στη φυσιολογική κατάσταση υπό κατάλληλη παρακολούθηση και να αξιολογείται η ανάκαμψή του από το προσωπικό υγείας.
Βλάβες στο έμβρυο

ΠληθυσμόςΈμβρυα

Πιθανή επίδραση στη σύνθεση του DNA και στον σχηματισμό αίματος και πρόκληση βλαβών
Μειωμένη γονιμότητα λόγω επαγγελματικής έκθεσης

ΠληθυσμόςΙατρικό και παραϊατρικό προσωπικό

Να διατηρείται χαμηλό το περιεχόμενο σε υποξείδιο του αζώτου στον αέρα περιβάλλοντος. Οι χώροι χρήσης να έχουν επαρκή εξαερισμό και/ή εξοπλισμό απαγωγής αερίων.
Κατάχρηση και εθισμός
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστό ιστορικό κατάχρησης ουσιών ή επαγγελματίες υγείας

Να λαμβάνεται υπόψη το ενδεχόμενο κατάχρησης. Πρέπει να δίδεται προσοχή.
Αδρανοποίηση βιταμίνης Β12, διαταραχή μεταβολισμού φυλλικού οξέος, μεγαλοβλαστικές μεταβολές, μυελονευροπάθεια, υποξεία συνδυασμένη εκφύλιση του νωτιαίου μυελού

Να χορηγείται υπό στενή κλινική επίβλεψη και αιματολογική παρακολούθηση. Να αναζητείται η συμβουλή ειδικού αιματολόγου.
Νευρολογική τοξικότητα σε ανεπάρκεια βιταμίνης Β12
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη διαγνωσθείσα υποκλινική ανεπάρκεια βιταμίνης Β12

Να χρησιμοποιείται με προσοχή. Να εξετάζεται το ενδεχόμενο χορήγησης θεραπείας υποκατάστασης βιταμίνης Β12/φυλλικού οξέος. Η ταυτόχρονη χρήση με μεθοτρεξάτη θα πρέπει να αποφεύγεται.
Διαχωρισμός μείγματος αερίων σε χαμηλές θερμοκρασίες

Να φυλάσσεται και να χρησιμοποιείται μόνο σε χώρους/αίθουσες όπου η θερμοκρασία υπερβαίνει τους -5°C για να αποφευχθεί η χορήγηση υποξικού μείγματος.
Χρήση σταθερής ροής αερίου σε παιδιά

ΠληθυσμόςΝεαρότερα παιδιά που δεν είναι ικανά να ακολουθήσουν τις οδηγίες

Ενδέχεται να απαιτηθεί χρήση σταθερής ροής αερίου, η οποία πρέπει να χορηγείται μόνο από εκπαιδευμένο προσωπικό υγείας με διαθέσιμο εξοπλισμό.
Κλινικές επιπλοκές από ανασταλτικές δράσεις στη συνθάση της μεθειονίνης
προσοχή

Η συνεχής χορήγηση για διαστήματα μεγαλύτερα από 6 ώρες θα πρέπει να εφαρμόζεται με προσοχή. Η παρατεταμένη συνεχής χρήση ή η κατ’ επανάληψη χρήση να συνοδεύεται από αιματολογική παρακολούθηση.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

εισπνεόμενα αναισθητικά και/ή άλλες δραστικές ουσίες με δράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα (π.χ. οπιοειδή, βενζοδιαζεπίνες και άλλους ψυχομιμητικούς παράγοντες)
προσοχή

αθροιστική δράση, κίνδυνος για έντονη καταστολή και μείωση των προστατευτικών αντανακλαστικών

Σύστασηθα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος
μεθοτρεξάτη
αντένδειξη

ενισχύει την επίδραση της μεθοτρεξάτης στον μεταβολισμό του φυλλικού οξέος, προκαλώντας αυξημένη τοξικότητα όπως σοβαρή, μη προβλέψιμη μυελοκαταστολή και στοματίτιδα

Σύστασηη ταυτόχρονη χρήση υποξειδίου του αζώτου και μεθοτρεξάτης θα πρέπει να αποφεύγεται
μπλεομυκίνη, αμιωδαρόνη, φουραδαντίνη, παρόμοια αντιβιοτικά
προσοχή

η πνευμονική τοξικότητα ενδέχεται να επιδεινωθεί με την εισπνοή αυξημένων συγκεντρώσεων οξυγόνου
Βιταμίνη Β12
προσοχή

αδρανοποίηση της Βιταμίνης Β12, παρεμπόδιση μεταβολισμού του φυλλικού οξέος, διαταραχή σύνθεσης DNA, μεγαλοβλαστικές αλλαγές στο μυελό των οστών, πολυνευροπάθεια και/ή υποξεία συνδυασμένη εκφύλιση του νωτιαίου μυελού

Σύστασηη χορήγηση του Υποξείδιο του αζώτου (N2O) θα πρέπει να είναι περιορισμένου χρόνου

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Μεγαλοβλαστική αναιμία
Λευκοπενία

Νευρικό

Ευφορία
Ζάλη
Σκοτοδίνη
Παραπάρεση
Κεφαλαλγία
Μυελονευροπάθεια
Νευροπάθεια
Υποξεία εκφύλιση του νωτιαίου μυελού
Γενικευμένες επιληπτικές κρίσεις

Ψυχιατρικές

Ψύχωση
Σύγχυση
Άγχος
Εθισμός

Γενικές

Κόπωση

Αυτί

Αίσθημα πίεσης στο μέσο αυτί

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος

Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές μεσοθωρακίου

Τυμπανισμός, αυξημένος όγκος αερίων στο έντερο

Αναπνευστικό

Αναπνευστική καταστολή

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ευφορία

Νευρικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Σκοτοδίνη

Νευρικό

Συχνές
Αίσθημα πίεσης στο μέσο αυτί

Αυτί

Όχι συχνές
Αυξημένος όγκος αερίων στο έντερο

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Τυμπανισμός

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Παραπάρεση

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Άγχος

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Αναπνευστική καταστολή

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Γενικευμένες επιληπτικές κρίσεις

Νευρικό

Μη γνωστές
Εθισμός

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Μη γνωστές
Λευκοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Μεγαλοβλαστική αναιμία

Αίμα

Μη γνωστές
Μυελονευροπάθεια

Νευρικό

Μη γνωστές
Νευροπάθεια

Νευρικό

Μη γνωστές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Υποξεία εκφύλιση του νωτιαίου μυελού

Νευρικό

Μη γνωστές
Ψύχωση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Ένας μεγάλος αριθμός δεδομένων σε έγκυες γυναίκες που εκτέθηκαν σε εφάπαξ χορήγηση υποξειδίου του αζώτου κατά τη διάρκεια του 1ου τριμήνου (περιπτώσεις έκβασης εγκυμοσύνης περισσότερες από 1000) καταδεικνύουν την μη ύπαρξη δυσπλασικής τοξικότητας. Καμία τοξικότητα στο έμβρυο ή στο νεογνό δεν έχει ειδικώς συσχετιστεί με την έκθεση σε υποξείδιο του αζώτου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Σε σπάνιες περιπτώσεις, το υποξείδιο του αζώτου μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική καταστολή στο νεογνό. Όταν χρησιμοποιείται κοντά στον τοκετό, τα νεογέννητα θα πρέπει να παρακολουθούνται για αναπνευστική καταστολή καθώς και για άλλες πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες). Για έκθεση στο χώρο εργασίας, δεν έχει παρατηρηθεί κίνδυνος παρουσία κατάλληλου συστήματος απαγωγής αερίων ή εξαερισμού. Ελλείψει αυτού, έχει αναφερθεί αύξηση αυτόματων αποβολών και δυσπλασιών, αν και αυτά τα ευρήματα είναι αμφισβητήσιμα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Θηλασμός
Με προσοχή

Παρότι δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την απέκκριση του υποξειδίου του αζώτου στο ανθρώπινο γάλα, λόγω της ταχείας αποβολής του και της χαμηλής διαλυτότητας, δεν καθίσταται πιθανή η σημαντική από στόματος πρόσληψη για το βρέφος με το γάλα. Η διακοπή του θηλασμού δεν είναι απαραίτητη μετά από βραχυχρόνια χρήση. Το υποξείδιο του αζώτου μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά την περίοδο του θηλασμού, αλλά δεν πρέπει να χορηγείται την ώρα του θηλασμού.
Γονιμότητα
Άγνωστο

Δεν είναι γνωστή η πιθανή επίδραση των κλινικών δόσεων του ΕΝΤΟΝΟΧ στη γονιμότητα των ασθενών. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα (βλ. επίσης Προκλινικά δεδομένα). Ο πιθανός κίνδυνος που σχετίζεται με χρόνια έκθεση στο χώρο εργασίας δεν μπορεί να αποκλειστεί (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

μειωμένη εγρήγορση
μη ανταπόκριση (ή όχι επαρκής σε εντολές)
σημεία έντονης καταστολής
κυάνωση
αναστρέψιμη νευρολογική τοξικότητα (κατόπιν εξαιρετικά παρατεταμένης εισπνοής)
μεγαλοβλαστική αλλαγή του μυελού των οστών (κατόπιν εξαιρετικά παρατεταμένης εισπνοής)
υποξικό μείγμα αερίων (λόγω δυσλειτουργίας εξοπλισμού)

Αντιμετώπιση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η χορήγηση πρέπει να σταματήσει αμέσως. Ο ασθενής δεν πρέπει να λάβει άλλο Υποξείδιο του αζώτου (N2O) έως ότου ανακτήσει πλήρως τις αισθήσεις του. Εάν ο ασθενής παρουσιάσει κυάνωση, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως και πρέπει να παρασχεθεί καθαρό οξυγόνο, με υποβοηθούμενο αερισμό που ενδεχομένως να απαιτηθεί.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΝαι

Οι ανεπιθύμητες ψυχομετρικές επιδράσεις εμφανίζονται σπανίως 20 λεπτά μετά τη διακοπή της χορήγησης ενώ η επίδρασή του στις γνωσιακές ικανότητες μπορεί να παραμένει για αρκετές ώρες. Η οδήγηση και η χρήση πολύπλοκων μηχανημάτων δεν συνιστώνται για τουλάχιστον 30 λεπτά μετά τη διακοπή της χορήγησης και έως ότου ο ασθενής επανέλθει στην αρχική νοητική του κατάσταση.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Ουδέν

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα γενικά αναισθητικά, κωδικός ATC: Ν01ΑΧ63

Μηχανισμός δράσης

Το υποξείδιο του αζώτου σε συγκεντρώσεις 50% έχει αναλγητικές δράσεις, αυξάνει την ουδό του πόνου για διάφορα ερεθίσματα πόνου. Η ένταση της αναλγητικής δράσης εξαρτάται κυρίως από την ψυχολογική κατάσταση του ασθενούς. Σε αυτή τη συγκέντρωση (50%), το υποξείδιο του αζώτου έχει περιορισμένη αναισθητική δράση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε αυτές τις συγκεντρώσεις το υποξείδιο του αζώτου παρέχει κατασταλτική και ηρεμιστική δράση αλλά ο ασθενής διατηρεί τις αισθήσεις του, ανακτά εύκολα την εγρήγορση αλλά έχει κάποιου βαθμού αποστασιοποίηση από το περιβάλλον.

Η συγκέντρωση του οξυγόνου 50% (περισσότερο από τη διπλάσια συγκέντρωση στον ατμοσφαιρικό αέρα) εγγυάται την καλή οξυγόνωση και το βέλτιστο κορεσμό της αιμοσφαιρίνης σε οξυγόνο.

Φαρμακοκινητική

Τόσο η πρόσληψη όσο και η αποβολή του υποξειδίου του αζώτου συμβαίνουν αποκλειστικά μέσω των πνευμόνων. Εξαιτίας της χαμηλής διαλυτότητας του υποξειδίου του αζώτου στο αίμα και σε άλλους ιστούς, ο κορεσμός τόσο στο αίμα όσο και στο όργανο-στόχο (ΚΝΣ) (Κεντρικό νευρικό σύστημα) επιτυγχάνεται ταχέως. Αυτές οι φυσικοχημικές ιδιότητες εξηγούν την ταχεία έναρξη της αναλγητικής δράσης καθώς και το γεγονός ότι οι επιδράσεις του υποξειδίου του αζώτου υποχωρούν ταχέως μετά από τη διακοπή της χορήγησης. Το αέριο αποβάλλεται αποκλειστικά μέσω της αναπνοής. Το υποξείδιο του αζώτου δεν μεταβολίζεται στον ανθρώπινο οργανισμό.

Η ταχεία διάχυση του υποξειδίου του αζώτου τόσο από το αέριο όσο και από το αίμα εξηγεί ορισμένες αντενδείξεις και ειδικές προφυλάξεις που θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά τη χρήση του υποξειδίου του αζώτου/Υποξείδιο του αζώτου (N2O).

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Τα ευρήματα έως τώρα υποδηλώνουν ότι το αέριο του γέλιου (N2O) προκαλεί απελευθέρωση οπιοειδών πεπτιδίων στον προμήκη μυελό, οδηγώντας στην ενεργοποίηση κατιόντων νοραδρενεργικών νευρώνων, που έχει ως αποτέλεσμα τη…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Το N2O δεν βιομετασχηματίζεται μέσω ενζυμικής δράσης στους ανθρώπινους ιστούς.

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Ο συντελεστής διαλυτότητας αίματος/αερίου είναι χαμηλός και το μεγαλύτερο μέρος του εισπνεόμενου N2O αποβάλλεται ταχέως μέσω των πνευμόνων, αν και μικρές ποσότητες διάγονται μέσω του δέρματος. Το N2O…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Μεγαλοβλαστικές μεταβολές ερυθροκυττάρων	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης χορήγησης ή συχνής χρήσης	—
Υπερκατάτμηση ουδετερόφιλων	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης χορήγησης ή συχνής χρήσης	—

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ανάκαμψη ασθενούς	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Μετά τη διακοπή της χορήγησης	Έως την υποχώρηση κινδύνων και ικανοποιητική ανάκαμψη
Κλινική επίβλεψη	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	—	Χορήγηση υποξειδίου αζώτου λόγω αδρανοποίησης Β12

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Τα ευρήματα έως τώρα υποδηλώνουν ότι το αέριο του γέλιου (N2O) προκαλεί απελευθέρωση οπιοειδών πεπτιδίων στον προμήκη μυελό, οδηγώντας στην ενεργοποίηση κατιόντων νοραδρενεργικών νευρώνων, που έχει ως αποτέλεσμα τη διαμόρφωση της νωτιαίας διαδικασίας πόνου στον νωτιαίο μυελό. Έχουν εμπλακεί διάφοροι υποδοχείς-δράστες, συμπεριλαμβανομένων των ντοπαμινεργικών υποδοχέων, των α2-αδρενοϋποδοχέων, των υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης και των υποδοχέων N-μεθυλ-D-ασπαρτικού οξέος (NMDA), αν και η σχέση μεταξύ τους δεν είναι γνωστή.

Το N2O είναι ένα αέριο που χρησιμοποιείται ευρέως ως βοήθημα αναισθησίας στην οδοντιατρική και την ιατρική, και επίσης καταχράται συχνά. Μελέτες έχουν δείξει ότι το N2O τροποποιεί τη λειτουργία των υποδοχέων NMDA, GABAA, οπιοειδών και σεροτονίνης, μεταξύ άλλων. Ωστόσο, τα συστήματα υποδοχέων που βρίσκονται πίσω από τις επιδράσεις του N2O στο κεντρικό νευρικό σύστημα που σχετίζονται με την κατάχρηση δεν είναι σαφή. Η παρούσα μελέτη διερευνά τα συστήματα υποδοχέων που είναι υπεύθυνα για την παραγωγή των διακριτικών ερεθιστικών επιδράσεων του N2O. Χρησιμοποιήθηκαν αρσενικά ποντίκια B6SJLF1/J εκπαιδευμένα να διακρίνουν 10 λεπτά έκθεσης σε 60% N2O + 40% οξυγόνο έναντι 100% οξυγόνου. Τόσο ο αναστολέας υψηλής συγγένειας του καναλιού υποδοχέα NMDA (+)-MK-801 μαλεϊκό [(5S,10R)-(+)-5-μεθυλ-10,11-διυδρο-5H-διβενζο[a,d]κυκλοεπτεν-5,10-ιμίνη μαλεϊκό] όσο και ο αναστολέας χαμηλής συγγένειας μεμαντίνη, αντιστοίχως, μίμησαν μερικώς τις ερεθιστικές επιδράσεις του N2O. Ούτε ο ανταγωνιστής NMDA CGS-19755 (κις-4-[φωσφομεθυλ]-πιπεριδίνη-2-καρβοξυλικό οξύ) ούτε ο ανταγωνιστής του γλυκινικού υποδοχέα NMDA L701-324 [7-χλωρο-4-υδροξυ-3-(3-φαινοξυ)φαινυλ-2(1H)-κινολινονη] παρήγαγαν επιπτώσεις παρόμοιες με αυτές του N2O. Μια σειρά αγωνιστών και θετικών τροποποιητών GABAA, συμπεριλαμβανομένων των μιδαζολάμης, πεντοβαρβιτάλης, μουσκιμόλης και γαβοξαδόλης (4,5,6,7-τετραϋδροϊσοξαζολo[4,5-c]πυριδίνη-3-όλη), απέτυχαν όλοι να παράγουν επιπτώσεις παρόμοιες με αυτές του N2O. Οι αγωνιστές μü-, κάππα- και δέλτα-οπιοειδών, καθώς και οι αγωνιστές 5-υδροξυτρυπταμίνης (σεροτονίνης) 1B/2C (5-HT1B/2C) και 5-HT1A, επίσης απέτυχαν να παράγουν επιπτώσεις παρόμοιες με αυτές του N2O. Η αιθανόλη αντικατέστησε μερικώς το N2O. Τόσο η προεπεξεργασία με (+)-MK-801 όσο και με αιθανόλη, αλλά όχι με μιδαζολάμη, ενίσχυσαν σημαντικά τις διακριτικές ερεθιστικές επιδράσεις του N2O. Τα αποτελέσματά μας υποστηρίζουν την υπόθεση ότι οι διακριτικές ερεθιστικές επιδράσεις του N2O μεσολαβούνται τουλάχιστον εν μέρει από ανταγωνιστικές επιδράσεις NMDA παρόμοιες με αυτές που παράγονται από αναστολείς καναλιών. Ωστόσο, καθώς κανένα από τα δοκιμασθέντα φάρμακα δεν μιμήθηκε πλήρως τις ερεθιστικές επιδράσεις του N2O, μπορεί να εμπλέκονται και άλλοι μηχανισμοί.

Το N2O παρεμβαίνει στο μεταβολισμό της βιταμίνης Β12 και του φυλλικού οξέος. Αυτό βλάπτει την παραγωγή μεθειονίνης (από ομοκυστεΐνη), που χρησιμοποιείται για τον σχηματισμό τετραϋδροφυλλικού οξέος και θυμιδίνης κατά τη σύνθεση DNA.

Το N2O είναι 35 φορές πιο διαλυτό από το άζωτο. Το αέριο ανταλλάσσεται με το άζωτο και διάγεται σε κοίλους σπλάχνους και σωματικούς χώρους που δυνητικά περιέχουν αέρα, όπως πνευμοθώρακας, παραρρίνιοι κόλποι και πνευμοπεριτόναιο, ή στις εγκεφαλικές κοιλίες μετά από πνευμοεγκεφαλογραφία. Αυτό αυξάνει τον όγκο του εγκλωβισμένου αέρα και την πίεση εντός τέτοιων κλειστών χώρων. Όταν διακόπτεται η χορήγηση, το N2O απελευθερώνεται στις κυψελίδες, αραιώνοντας τα κυψελιδικά αέρια. Μπορεί να προκύψει μείωση της κυψελιδικής τάσης οξυγόνου. Αυτό αναφέρεται ως ανoξία διάχυσης. Λόγω της υψηλής συγκέντρωσης N2O που απαιτείται για την πρόκληση και διατήρηση της αναισθησίας, η υποξία είναι ένα αναπόφευκτο συνοδό της χρήσης του. Κατά την επαγωγή με υψηλές συγκεντρώσεις N2O, το οξυγόνο στους πνεύμονες εξαντλείται γρήγορα και η ανοξία με αυξημένη αναπνευστική προσπάθεια προκαλεί ταχεία εξάντληση διοξειδίου του άνθρακα στους ιστούς. Η απουσία διοξειδίου του άνθρακα και η καταστολή των μεδουλλικών κέντρων από το αναισθητικό οδηγούν γρήγορα σε αναπνευστική ανεπάρκεια, και σπάνια, η εγκεφαλική λειτουργία του ασθενούς αποτυγχάνει να ανακάμψει από εγκεφαλική βλάβη που προκλήθηκε από παρατεταμένη ανοξία. Ο εγκέφαλος υποφέρει από ανοξία από την πρώτη στιγμή της χορήγησης του αερίου, και όχι μόνο από τη στιγμή της διακοπής των αναπνευστικών κινήσεων. Έτσι, η περίοδος ανοξίας μπορεί να είναι πέντε λεπτά ή περισσότερο, επαρκής για να προκαλέσει μόνιμη εγκεφαλική βλάβη στο ευαίσθητο άτομο. Η αυθαίρετη “ασφαλής περίοδος” των οκτώ λεπτών μπορεί να είναι υπερβολική για ορισμένους ασθενείς.

Το N2O προκαλεί ασυνεπείς αλλαγές στα βασικά επίπεδα των thalamic nuclei. Ο μηχανισμός της αναλγησίας πιστεύεται ότι περιλαμβάνει μια άμεση ενδοραχιαία αντι-νωτιαία δράση παρά καταστολή της συναισθηματικής λειτουργίας. Στον προμήκη μυελό, οι αποκρίσεις που προκαλούνται από την επώδυνη διέγερση καταστέλλονται, αν και ο βαθμός καταστολής μπορεί να είναι μεταβλητός. Το N2O σε αναισθητικές δόσεις αυξάνει την εγκεφαλική αιματική ροή και την ενδοκράνια πίεση.

Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρης) για το Nitrous oxide (7 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα του δελτίου HSDB.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Ο συντελεστής διαλυτότητας αίματος/αερίου είναι χαμηλός και το μεγαλύτερο μέρος του εισπνεόμενου N2O αποβάλλεται ταχέως μέσω των πνευμόνων, αν και μικρές ποσότητες διάγονται μέσω του δέρματος.

Το N2O είναι εξαιρετικά λιπόφιλο και απορροφάται και κατανέμεται ταχέως σε όλο το σώμα, ιδιαίτερα στις περιοχές πλούσιες σε αγγεία, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφάλου, της καρδιάς, των νεφρών, της σπλαχνικής κυκλοφορίας και των ενδοκρινών αδένων. Ο ρυθμός πρόσληψης N2O κατά τα πρώτα 1 ή 2 λεπτά είναι περίπου 1,0 L/min (σε εισπνεόμενες συγκεντρώσεις 80%), με μεταγενέστερη πρόσληψη αντιστρόφως ανάλογη της τετραγωνικής ρίζας του χρόνου. Το N2O είναι σχετικά μη δραστικό και ελάχιστα διαλυτό στο αίμα. … Ελάχιστος ηπατικός ή νεφρικός μεταβολισμός ανιχνεύεται σε πειραματόζωα, αν και τα εντερικά βακτήρια μπορούν να ανάγουν μικρές ποσότητες εισπνεόμενου N2O σε αέριο άζωτο. Μικρές ποσότητες εισπνεόμενου N2O αποβάλλονται επίσης μέσω του δέρματος και των ούρων.

Δεδομένα πλακουντιακής μετάδοσης: χρόνος εμφάνισης στο έμβρυο, 6 λεπτά· λόγος εμβρυϊκής/μητρικής συγκέντρωσης, 0,6. /Από πίνακα/

Συγκέντρωση για χειρουργική αναισθησία: N2O εισπνεόμενη συγκέντρωση 80-85%· επίπεδο αίματος 30-50 mg/100 mL· συντελεστές διαλυτότητας: αίματος/αέρα 0,47· εγκεφάλου/αίματος 1,1· ελαίου/αίματος 3· ρυθμός κάθαρσης αίματος που περνά από τους πνεύμονες (κυψελιδική τάση) 63%.

Το N2O αποβάλλεται σχεδόν πλήρως μέσω των πνευμόνων, με ελάχιστη διάχυση μέσω του δέρματος. Το N2O δεν βιομετασχηματίζεται μέσω ενζυμικής δράσης στους ανθρώπινους ιστούς, και το 99,9% του προσλαμβανόμενου N2O αποβάλλεται αμετάβλητο.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το N2O δεν βιομετασχηματίζεται μέσω ενζυμικής δράσης στους ανθρώπινους ιστούς.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Αέρια ή πτητικά υγρά που διαφέρουν στον ρυθμό με τον οποίο προκαλούν αναισθησία· ισχύς· ο βαθμός καταστολής της κυκλοφορίας, της αναπνοής ή της νευρομυϊκής λειτουργίας που παράγουν· και αναλγητικές επιδράσεις. Τα εισπνεόμενα αναισθητικά έχουν πλεονεκτήματα έναντι των ενδοφλέβιων παραγόντων, καθώς το βάθος της αναισθησίας μπορεί να αλλάξει γρήγορα αλλάζοντας την εισπνεόμενη συγκέντρωση. Λόγω της ταχείας απέκκρισής τους, τυχόν μετεγχειρητική αναπνευστική καταστολή είναι σχετικά μικρής διάρκειας. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σελ.173)

Μια υποκατηγορία αναλγητικών παραγόντων που συνήθως δεν συνδέονται με ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΥΠΟΔΟΧΕΑ και δεν προκαλούν εθισμό. Πολλά μη ναρκωτικά αναλγητικά διατίθενται ως ΜΗ ΣΥΝΤΑΓΟΓΡΑΦΟΥΜΕΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

948

Μοριακός τύπος

N2O

Μοριακό βάρος

44.013

IUPAC

nitrous oxide

InChIKey

GQPLMRYTRLFLPF-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH