AMIODARONE(Αμιωδαρόνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 58 ημέρες (15-142 ημέρες)
- DrugBank: 58 ημέρες (15-142 ημέρες)
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Θεραπεία σοβαρών διαταραχών του ρυθμού
Όταν απαιτείται άμεση ανταπόκριση ή όταν η από του στόματος χορήγηση δεν είναι δυνατή.
- I49 Άλλες καρδιακές αρρυθμίες
-
Υπερκοιλιακές διαταραχές του ρυθμού
Με γρήγορο κοιλιακό ρυθμό.
- I47 Παροξυσμική ταχυκαρδία
-
Ταχυκαρδίες
Σχετιζόμενες με σύνδρομο Wolff-Parkinson-White.
- R00 Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού
-
Συμπτωματική και τεκμηριωμένη κοιλιακή ταχυκαρδία
- I47 Παροξυσμική ταχυκαρδία
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ANGORON
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Χορήγηση: 2-3 φορές το 24ωρο (για έγχυση), αργά (>3 λεπτά) (για ένεση)
- Δόση έναρξης: 5 mg/kg βάρους σώματος
- Τιτλοποίηση: Ο ρυθμός της έγχυσης θα πρέπει να ρυθμίζεται με βάση τα αποτελέσματα. Η ελάχιστη αποτελεσματική δόση θα πρέπει να χρησιμοποιείται, ανάλογα με την απόκριση του ασθενούς.
-
Ενήλικες (Ενδοφλέβια έγχυση)Δόση5 mg/kg (δόση φόρτισης), 10-20 mg/kg/24 ώρες (δόση συντήρησης)Μέγ. δόση1200 mg/24 ώρεςΔόση φόρτισης σε 250 ml δεξτρόζης 5%, για 20 λεπτά έως 2 ώρες. Μπορεί να επαναλαμβάνεται 2-3 φορές το 24ωρο. Δόση συντήρησης σε 250 ml δεξτρόζης 5% για λίγες ημέρες. Σύγχρονη χορήγηση 3 δισκίων ημερησίως από την πρώτη ημέρα.
-
Ενήλικες (Ενδοφλέβια ένεση)Δόση5 mg/kgΝα ενίεται αργά (>3 λεπτά). Να μην επαναλαμβάνεται σε διάστημα <15 λεπτών.
-
Ενήλικες (Καρδιοαναπνευστική ανάνηψη)Δόση300 mg (ή 5 mg/kg) αρχικά, 150 mg (ή 2,5 mg/kg) επιπρόσθεταΑρχική δόση σε 20 ml δεξτρόζης 5% ταχέως. Επιπρόσθετη δόση εάν η κοιλιακή μαρμαρυγή επιμένει.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΑντενδείκνυται λόγω έλλειψης τεκμηρίωσης ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (Δισκία, σε κλινικές δοκιμές)Δόση10 έως 20 mg/kg/day (δόση φόρτισης), 5 έως 10 mg/kg/day (δόση συντήρησης)Δόση φόρτισης για 7 έως 10 ημέρες (ή 500 mg/m²/day). Δόση συντήρησης: ελάχιστη αποτελεσματική δόση (ή 250 mg/m²/day).
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (Ενέσιμο διάλυμα, σε κλινικές δοκιμές)Δόση5 mg/kg (δόση φόρτισης), 10 έως 15 mg/kg/day (δόση συντήρησης)Δόση φόρτισης για 20 λεπτά έως 2 ώρες. Δόση συντήρησης από λίγες ώρες έως μερικές ημέρες. Η από του στόματος χορήγηση μπορεί να ξεκινήσει ταυτόχρονα στη συνήθη δόση φόρτισης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
-
Φλεβοκολπικός αποκλεισμός
-
Σύνδρομο νοσούντος φλεβόκομβου
-
Σοβαρές διαταραχές κολποκοιλιακής αγωγιμότηταςΠληθυσμόςΑσθενείς χωρίς βηματοδότη
-
Διαταραχές της αγωγιμότητας με αποκλεισμό 2 ή 3 σκελώνΠληθυσμόςΑσθενείς χωρίς λειτουργικό βηματοδότη ή εκτός ΜΕΘ με ηλεκτοσυστολικό βηματοδότη
-
Κυκλοφορική ανεπάρκεια
-
Σοβαρή αρτηριακή υπόταση
-
Συνδυασμός με άλλα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν «κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου»
-
Δυσλειτουργία του θυρεοειδή
-
Γνωστή υπερευαισθησία στο ιώδιο ή στην αμιωδαρόνη, ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Κύηση
-
Γαλουχία
-
Ενδοφλέβια ένεσηΠληθυσμόςΑσθενείς με υπόταση, σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια, μυοκαρδιοπάθεια ή καρδιακή ανεπάρκεια
-
Ενδοφλέβια αμιωδαρόνηΠληθυσμόςΝεογνά, βρέφη και παιδιά ηλικίας μέχρι 3 ετών
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ενδοφλέβια ένεση (Αιμοδυναμικοί κίνδυνοι)ΣοβαρήΝα αποφεύγεται λόγω κινδύνου σοβαρής υπότασης και κυκλοφορικής κατάρρευσης. Προτιμάται η ενδοφλέβια έγχυση.
-
Ενδοφλέβια ένεση (Εφαρμογή)Να γίνεται μόνο σε επείγουσες καταστάσεις, όταν έχουν αποτύχει εναλλακτικές θεραπείες, και μόνο σε μονάδες εντατικής θεραπείας κάτω από συνεχή παρακολούθηση (ΗΚΓ, πίεση αίματος).
-
Ενδοφλέβια ένεση (Δοσολογία και επανάληψη)Δοσολογία 5mg/kg. Να ενίεται για τουλάχιστον 3 λεπτά. Να μην επαναλαμβάνεται ένεση σε διάστημα μικρότερο από 15 λεπτά μετά την πρώτη ένεση (εκτός καρδιοαναπνευστικής ανάνηψης) λόγω πιθανότητας μη αναστρέψιμης κατέρρευσης.
-
Συγχορήγηση (Ενδοφλέβια ένεση)Να μην αναμιγνύονται άλλα σκευάσματα στην ίδια σύριγγα. Να μην ενίονται άλλα σκευάσματα από την ίδια γραμμή.
-
Καρδιακές διαταραχέςΘανατηφόροΚίνδυνος εμφάνισης νέων αρρυθμιών ή επιδείνωσης υπαρχουσών, μερικές φορές με θανατηφόρο έκβαση. Σχετίζεται με παράταση του διαστήματος QT, αλληλεπιδράσεις φαρμάκων ή ηλεκτρολυτικές διαταραχές.
-
Διάμεση πνευμονίτιδαΠολύ σπάνιαΗ εμφάνιση δύσπνοιας ή μη-παραγωγικού βήχα μπορεί να συσχετισθεί με πνευμονική τοξικότητα. Να διενεργείται ακτινογραφία θώρακος. Η αγωγή να επαναξιολογείται και να εξεταστεί η διακοπή της αμιωδαρόνης (γενικά αναστρέψιμη) και αγωγή με κορτικοστεροειδή.
-
Σοβαρές αναπνευστικές επιπλοκές (ARDS)Πολύ σπάνια, θανατηφόροΠολύ σπάνια αναφέρονται σοβαρές αναπνευστικές επιπλοκές, μερικές φορές θανατηφόρες, συνήθως την περίοδο αμέσως μετά την επέμβαση (ARDS). Πιθανή αλληλεπίδραση με υψηλές συγκεντρώσεις οξυγόνου.
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΟξείες (συμπεριλαμβανομένης σοβαρής ηπατοκυτταρικής δυσλειτουργίας/ανεπάρκειας, μερικές φορές θανατηφόρος) και χρόνιαΠροσεκτική παρακολούθηση εξετάσεων ηπατικής λειτουργίας (τρανσαμινάσες). Η δόση να μειωθεί ή θεραπεία να διακοπεί εάν αύξηση τρανσαμινασών >3x φυσιολογικό εύρος.
-
Σοβαρές πομφολυγώδεις αντιδράσεις (SJS, TEN)Απειλητικές για τη ζωή ή θανατηφόρεςΕάν εμφανιστούν συμπτώματα ή σημεία SJS/TEN (π.χ. εξελισσόμενο δερματικό εξάνθημα με φουσκάλες, βλάβες βλεννογόνου), η θεραπεία με αμιωδαρόνη να διακοπεί αμέσως.
-
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκωνΔεν συνιστάται συγχορήγηση με β-αναστολείς, αναστολείς διαύλων ασβεστίου (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη) που μειώνουν την καρδιακή συχνότητα, υπακτικά φάρμακα (λόγω κινδύνου υποκαλιαιμίας).
-
Ενδοφλέβια αμιωδαρόνηΝα χρησιμοποιείται σε ειδικές μονάδες κάτω από συνεχή παρακολούθηση (ΗΚΓ, πίεση αίματος).
-
Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσηςΓια την αποφυγή αντιδράσεων, να χορηγείται μέσω κεντρικής φλεβικής γραμμής, όπου δυνατόν.
-
Ειδική προσοχήΝα δίνεται προσοχή σε περιπτώσεις υπότασης, σοβαρής αναπνευστικής ανεπάρκειας, μη αντιρροπούμενης ή σοβαρής καρδιακής ανεπάρκειας.
-
Χρήση σε παιδιάΠληθυσμόςΠαιδιάΗ ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί. Η χρήση δεν συστήνεται.
-
Βενζυλική αλκοόληΘανατηφόροΠληθυσμόςΒρέφη και παιδιά ηλικίας μέχρι 3 ετών, Νεογνά (<1 μηνός)Μπορεί να προκαλέσει τοξικές και αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου θανατηφόρου συνδρόμου άπνοιας σε νεογνά.
-
Χειρουργική επέμβασηΠριν τη χειρουργική επέμβαση, ο αναισθησιολόγος θα πρέπει να ενημερώνεται ότι ο ασθενής λαμβάνει αμιωδαρόνη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Φάρμακα που επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Αντιαρρυθμικά Ια, Αντιαρρυθμικά ΙΙΙ, βεπριδίλη, βινκαμίνη, νευροληπτικοί, σιζαπρίδη, ερυθρομυκίνη I.V., πενταμιδίνη, κοτριμοξαζόλη, αντιϊσταμινικά, ανθελονοσιακά, λίθιο, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά)αντένδειξηΑυξημένος κίνδυνος πιθανώς θανατηφόρου “torsade de pointes”
-
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QTπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίουΣύστασηΠροσεκτική αξιολόγηση κινδύνων/ωφελειών, παρακολούθηση QT
-
ΦθοριοκινολόνεςπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίουΣύστασηΠρέπει να αποφεύγονται
-
προσοχήΔιαταραχές στον αυτοματισμό (έντονη βραδυκαρδία) και στην αγωγιμότηταΣύστασηΔεν συνιστάται ο συνδυασμός
-
Υπακτικά φάρμακα που προκαλούν υποκαλιαιμίαπροσοχήΑύξηση του κινδύνου “torsade de pointes”ΣύστασηΘα πρέπει να χρησιμοποιηθεί άλλος τύπος υπακτικού
-
Διουρητικά που προκαλούν υποκαλιαιμία, συστηματικά χορηγούμενα κορτικοστεροειδή, τετρακοσακτίδη, Αμφοτερικίνη B (IV)προσοχήΥποκαλιαιμία, αύξηση του κινδύνου “torsade de pointes”ΣύστασηΑποτροπή/διόρθωση υποκαλιαιμίας, παρακολούθηση QT. Σε torsade de pointes: βηματοδότης, ενδοφλέβιο μαγνήσιο, όχι αντιαρρυθμικά.
-
β-αναστολείς για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας (καρβεδιλόλη, μετοπρολόλη)προσοχήΑυξημένος κίνδυνος εκσεσημασμένης βραδυκαρδίαςΣύστασηΤακτικός κλινικός και ΗΚΓ/φικός έλεγχος
-
Γενική αναισθησίαπροσοχήΒραδυκαρδία (μη ανταποκρινόμενη στην ατροπίνη), υπόταση, διαταραχές αγωγιμότητας, μείωση καρδιακής παροχής, σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων (ARDS)
-
Δακτυλίτιδα (υπόστρωμα PgP)προσοχήΔιαταραχές του αυτοματισμού (έντονη βραδυκαρδία) και της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας, αύξηση επιπέδων διγοξίνης στο πλάσμαΣύστασηΗΚΓ, παρακολούθηση επιπέδων διγοξίνης, έλεγχος για κλινικές ενδείξεις τοξικότητας, ρύθμιση δόσης δακτυλίτιδας
-
Dabigatran (υπόστρωμα PgP)προσοχήΚίνδυνος αιμορραγίαςΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί προσαρμογή δοσολογίας dabigatran
-
Βαρφαρίνη (υπόστρωμα CYP2C9)προσοχήΕπιτείνει δράση από του στόματος αντιπηκτικής θεραπείας, αύξηση κινδύνου αιμορραγίαςΣύστασηΠιο συχνή παρακολούθηση INR, ρύθμιση δόσης αντιπηκτικών
-
Φαινυτοΐνη (υπόστρωμα CYP2C9)προσοχήΥπερδοσολογία φαινυτοΐνης, νευρολογικά συμπτώματαΣύστασηΚλινική παρακολούθηση, μείωση δοσολογίας φαινυτοΐνης, προσδιορισμός επιπέδων φαινυτοΐνης στο πλάσμα
-
Φλεκαΐνίδη (υπόστρωμα CYP2D6)προσοχήΑύξηση της συγκέντρωσης φλεκαϊνίδης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας φλεκαϊνίδης
-
Κυκλοσπορίνη (υπόστρωμα CYP3A4)προσοχήΑύξηση επιπέδων κυκλοσπορίνης στο πλάσμαΣύστασηΡύθμιση δόσης
-
Φαιντανύλη (υπόστρωμα CYP3A4)προσοχήΕνίσχυση φαρμακολογικής δράσης φαιντανύλης, αύξηση κινδύνου τοξικότητας
-
προσοχήΑυξημένος κίνδυνος μυϊκής τοξικότητας (π.χ. ραβδομυόλυση)ΣύστασηΣυνιστάται η χρήση στατίνης που δεν μεταβολίζεται από το CYP3A4
-
Άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται από το κυτόχρωμα CYP3A4 (λιδοκαΐνη, τακρόλιμους, σιλδεναφίλη, μιδαζολάμη, τριαζολάμη, διϋδροεργοταμίνη, εργοταμίνη, σιμετιδίνη, ινδιναβίρη, κολχικίνη)προσοχήΥψηλότερα επίπεδα στο πλάσμα, αύξηση τοξικότητας
-
Αναστολείς CYP3A4 (π.χ. χυμός grapefruit) και CYP2C8προσοχήΑναστολή μεταβολισμού αμιωδαρόνης, αύξηση έκθεσης της αμιωδαρόνηςΣύστασηΣυστήνεται να αποφεύγονται οι αναστολείς CYP3A4
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ουδετεροπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Βραδυκαρδία
- Καρδιακή ανακοπή
- Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
- Εμφάνιση αρρυθμίας
- Επιδείνωση αρρυθμίας
- Φλεβοκομβική παύση
- Υπερθυρεοειδισμός
- Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
- Ναυτία
- Παγκρεατίτιδα
- Οξεία παγκρεατίτιδα
- Άλγος στη θέση ένεσης
- Νέκρωση στη θέση ένεσης
- Σκλήρυνση στη θέση ένεσης
- Ερύθημα στη θέση ένεσης
- Έκζεμα
- Εφίδρωση
- Κνίδωση
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Πομφολυγώδης δερματίτιδα
- Σύνδρομο DRESS
- Οίδημα στη θέση ένεσης
- Εξαγγείωση στη θέση ένεσης
- Διήθηση στη θέση ένεσης
- Φλεγμονή στη θέση ένεσης
- Θρομβοφλεβίτις στη θέση ένεσης
- Φλεβίτις στη θέση ένεσης
- Κυτταρίτις στη θέση ένεσης
- Λοίμωξη στη θέση ένεσης
- Μεταβολές της μελάγχρωσης στη θέση ένεσης
- Αύξηση τρανσαμινασών στον ορό (1,5 έως 3 φορές του φυσιολογικού)
- Οξείες ηπατικές διαταραχές
- Ίκτερος
- Ηπατική ανεπάρκεια
- Αναφυλακτικό shock
- Αγγειονευρωτικό οίδημα
- Οίδημα Quincke
- Οσφυαλγία
- Καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση
- Κεφαλαλγία
- Συγχυτική κατάσταση
- Παραλήρημα
- Ψευδαίσθηση
- Μειωμένη γενετήσια ορμή
- Διάμεση πνευμονίτιδα
- Βρογχόσπασμος
- Άπνοια
- Σοβαρές αναπνευστικές επιπλοκές (σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων)
- Πτώση αρτηριακής πίεσης
- Υπόταση
- Εξάψεις
- Κατέρρειψη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΆλγος στη θέση ένεσηςΓενικές
-
ΣυχνέςΈκζεμαΔέρμα
-
ΣυχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΔιήθηση στη θέση ένεσηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΕξαγγείωση στη θέση ένεσηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΕρύθημα στη θέση ένεσηςΔέρμα
-
ΣυχνέςΘρομβοφλεβίτις στη θέση ένεσηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΚατέρρειψηΑγγειακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΚυτταρίτις στη θέση ένεσηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΛοίμωξη στη θέση ένεσηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΜεταβολές της μελάγχρωσης στη θέση ένεσηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΝέκρωση στη θέση ένεσηςΓενικές
-
ΣυχνέςΟίδημα στη θέση ένεσηςΓενικές διαταταχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΠτώση αρτηριακής πίεσηςΑγγειακές
-
ΣυχνέςΣκλήρυνση στη θέση ένεσηςΓενικές
-
ΣυχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
ΣυχνέςΦλεβίτις στη θέση ένεσηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΦλεγμονή στη θέση ένεσηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Πολύ σπάνιεςΆπνοιαΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΊκτεροςΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτικό shockΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΑύξηση τρανσαμινασών στον ορό (1,5 έως 3 φορές του φυσιολογικού)Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Πολύ σπάνιεςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιάμεση πνευμονίτιδαΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΕμφάνιση αρρυθμίαςΚαρδιακές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΕξάψειςΑγγειακές
-
Πολύ σπάνιεςΕπιδείνωση αρρυθμίαςΚαρδιακές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΕφίδρωσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΗπατική ανεπάρκειαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΚαλοήθης ενδοκρανιακή υπέρτασηΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΚαρδιακή ανακοπήΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΟξείες ηπατικές διαταραχέςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Πολύ σπάνιεςΣοβαρές αναπνευστικές επιπλοκές (σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων)Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
Πολύ σπάνιεςΣύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνηςΕνδοκρινικό
-
Πολύ σπάνιεςΦλεβοκομβική παύσηΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑγγειονευρωτικό οίδημαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίουΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΜειωμένη γενετήσια ορμήΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΟίδημα QuinckeΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΟξεία παγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΟσφυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠαραλήρημαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΠομφολυγώδης δερματίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΣυγχυτική κατάστασηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο DRESSΔέρμα
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Μη γνωστέςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥπερθυρεοειδισμόςΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΨευδαίσθησηΨυχιατρικές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ αμιωδαρόνη αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη, εκτός εάν τα οφέλη αντισταθμίζουν τους κινδύνους.Λόγω της επίδρασης στο θυρεοειδή αδένα των εμβρύων.
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυται σε θηλάζουσες μητέρες.Η αμιωδαρόνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε σημαντικές ποσότητες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- κολπικής βραδυκαρδίας
- καρδιακού αποκλεισμού
- προσβολών κοιλιακής ταχυκαρδίας
- “torsade de pointes”
- κυκλοφορικής ανεπάρκειας
- ηπατικής βλάβης
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιαρρυθμικά τάξης ΙΙΙ, κωδικός ATC: C01BD01
Μηχανισμός δράσης
Η αμιωδαρόνη παρατείνει τη φάση 3 του δυναμικού ενέργειας των καρδιακών ινών, κυρίως μέσω μείωσης της ροής Καλίου (κλάση ΙΙΙ κατά Vaughan Williams), χωρίς να σχετίζεται με την καρδιακή συχνότητα. Μειώνει τον αυτοματισμό του φλεβόκομβου οδηγώντας σε βραδυκαρδία που δεν ανταποκρίνεται σε χορήγηση ατροπίνης και παρουσιάζει μη συναγωνιστική α- και β-αδρενεργική αναστολή. Μειώνει τη φλεβοκομβική, κολπική και κομβική αγωγιμότητα, με εντονότερη επίδραση σε γρήγορους ρυθμούς, ενώ δεν προκαλεί αλλαγή στην ενδοκοιλιακή αγωγιμότητα. Αυξάνει την ανερέθιστη περίοδο και μειώνει τη διεγερσιμότητα του μυοκαρδίου (κόλπος, κόμβος, κοιλία) και στις συμπληρωματικές κολποκοιλιακές οδούς. Επιπλέον, εμφανίζει αντι-ισχαιμικές ιδιότητες μέσω μέτριας πτώσης των περιφερικών αντιστάσεων και μείωσης της καρδιακής συχνότητας (ελάττωση πρόσληψης οξυγόνου), μη συναγωνιστικές α- και β-αδρενεργικές ανταγωνιστικές ιδιότητες, αύξηση της στηθαγχικής παροχής (άμεση επίδραση στις λείες μυϊκές ίνες των αρτηριών του μυοκαρδίου), και διατήρηση του όγκου παλμού (μείωση αορτικής πίεσης και περιφερικών αντιστάσεων). Τέλος, μειώνει την καρδιακή συσταλτικότητα κυρίως μετά από ενδοφλέβια ένεση.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Όταν η αμιωδαρόνη χρησιμοποιείται για καρδιοαναπνευστική ανάνηψη, η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της ενδοφλέβιας αμιωδαρόνης σε ασθενείς με εξωνοσοκομειακή καρδιακή ανακοπή λόγω κοιλιακής μαρμαρυγής ανθεκτικής στην ηλεκτρική ανάταξη έχουν αξιολογηθεί σε δύο διπλές-τυφλές μελέτες (ARREST και ALIVE). Στη μελέτη ARREST, η αμιωδαρόνη αύξησε σημαντικά την πιθανότητα ανάνηψης και εισαγωγής στο νοσοκομείο (44% έναντι 34% placebo, p = 0,03), με προσαρμοσμένη αναλογία επιβίωσης 1,6% (95% CI, 1,1 έως 2,4, p = 0,02). Περισσότεροι ασθενείς στην ομάδα αμιωδαρόνης εμφάνισαν υπόταση (59% έναντι 25%, p = 0,04) ή βραδυκαρδία (41% έναντι 25%, p = 0,004). Στη μελέτη ALIVE, η αμιωδαρόνη αύξησε σημαντικά την πιθανότητα ανάνηψης και εισαγωγής στο νοσοκομείο (22,8% έναντι 12% λιδοκαΐνης, p = 0,009), με προσαρμοσμένη αναλογία επιβίωσης 2,49 (95% CI, 1,28 έως 4,85, p = 0,007). Δεν υπήρξαν διαφορές σε άλλες θεραπείες, αλλά η ασυστολία μετά τον απινιδισμό ήταν σημαντικά υψηλότερη στην ομάδα λιδοκαΐνης (28,9%) σε σχέση με την ομάδα αμιωδαρόνης (18,4%, p = 0,04). Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ελεγχόμενες δοκιμές σε παιδιά.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές
Η αμιωδαρόνη μεταβολίζεται κυρίως από τα CYP3A4 καθώς επίσης και από το CYP2C8. Η αμιωδαρόνη και ο μεταβολίτης της, desethylamiodarone, έχουν τη δυνατότητα in vitro να αναστέλλουν τα CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 και 2C8. Η αμιωδαρόνη και η desethylamiodarone έχουν επίσης τη δυνατότητα αναστολής κάποιων μεταφορέων όπως η P-gp και ο οργανικός κατιονικός μεταφορέας (OCT2) (Μία μελέτη δείχνει μία αύξηση στη συγκέντρωση της κρεατινίνης (OCT2 υπόστρωμα). Δεδομένα in vivo περιγράφουν τις αλληλεπιδράσεις στα υποστρώματα CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 και P-gp. Μετά την ένεση τα επίπεδα της αμιωδαρόνης στο αίμα μειώνονται αμέσως καθώς γίνεται ο εμποτισμός των ιστών. Η αποτελεσματικότητα φθάνει στο μέγιστο 15 λεπτά μετά την ένεση και κατόπιν μειώνεται στις επόμενες 4 ώρες. Σε περίπτωση που δεν επαναλαμβάνεται η ένεση το φάρμακο αποβάλλεται προοδευτικά. Οι εναποθέσεις στους ιστούς διατηρούνται όταν οι ενέσεις επαναλαμβάνονται ή η θεραπεία συνεχίζεται από το στόμα. Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ελεγχόμενες δοκιμές σε παιδιά. Από τα περιορισμένα στοιχεία που έχουν δημοσιευθεί και είναι διαθέσιμα για τους παιδιατρικούς ασθενείς, δεν επισημάνθηκαν διαφορές σε σύγκριση με τους ενήλικες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιαρρυθμικά τάξης ΙΙΙ, κωδικός ATC: C01BD01 ### Μηχανισμός δράσης Η αμιωδαρόνη παρατείνει τη φάση 3 του δυναμικού ενέργειας των καρδιακών ινών, κυρίως μέσω μείωσης της ροής Καλίου (κλάση ΙΙΙ κατά Vaughan…
Φαρμακοκινητικές Η αμιωδαρόνη μεταβολίζεται κυρίως από τα CYP3A4 καθώς επίσης και από το CYP2C8. Η αμιωδαρόνη και ο μεταβολίτης της, desethylamiodarone, έχουν τη δυνατότητα in vitro να αναστέλλουν τα CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4,…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αμινοτρανσφεράσες (AST/ALT) | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | Αμέσως με την έναρξη και τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας | — |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| ΗΚΓ, πίεση αίματος | more_horizΆλλο / λοιπά | Συνεχής | Κατά την ενδοφλέβια ένεση σε ΜΕΘ |
| Συνεχής | Κατά τη χρήση ενδοφλέβιας αμιωδαρόνης σε ειδικές μονάδες |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
96%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
- 90-158 mL/h/kg [Υγιείς με εφάπαξ δόση IV (5 mg/kg σε 15 min)]
- 100 mL/h/kg [Φυσιολογικά άτομα > 65 ετών]
- 150 mL/h/kg [νεότεροι]
- 220 και 440 mL/h/kg [ασθενείς με VT και VF]
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μετά τη χορήγηση ενδοφλεβίως, η αμιωδαρόνη δρα χαλαρώνοντας τους λείους μύες που επενδύουν τα τοιχώματα των αγγείων, μειώνοντας την περιφερική αγγειακή αντίσταση (μεταφορτίο) και αυξάνοντας ελαφρώς τον καρδιακό δείκτη. Η χορήγηση με αυτή τη διαδρομή μειώνει επίσης την καρδιακή αγωγιμότητα, προλαμβάνοντας και αντιμετωπίζοντας αρρυθμίες. Ωστόσο, όταν χορηγείται από του στόματος, η αμιωδαρόνη δεν οδηγεί σε σημαντικές αλλαγές στο κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας. Παρόμοια με άλλους αντιαρρυθμικούς παράγοντες, ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές δεν επιβεβαιώνουν ότι η από του στόματος αμιωδαρόνη αυξάνει την επιβίωση.
Η αμιωδαρόνη παρατείνει τη διάρκεια QRS και το διάστημα QT. Επιπλέον, παρατηρείται μειωμένη αυτοματία του φλεβοκόμβου (SA) με μείωση της ταχύτητας αγωγιμότητας του κολποκοιλιακού (AV) κόμβου. Η αυτοματία των έκτοπων βηματοδοτών αναστέλλεται επίσης. Θυρεοτοξίκωση ή υποθυρεοειδισμός μπορεί επίσης να προκύψουν από τη χορήγηση αμιωδαρόνης, η οποία περιέχει υψηλά επίπεδα ιωδίου και παρεμβαίνει στην φυσιολογική λειτουργία του θυρεοειδούς αδένα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η αμιωδαρόνη θεωρείται αντιαρρυθμικό φάρμακο της κατηγορίας ΙΙΙ. Αναστέλλει τα ρεύματα καλίου που προκαλούν επαναπόλωση του καρδιακού μυός κατά τη διάρκεια της τρίτης φάσης του καρδιακού δυναμικού ενέργειας. Ως αποτέλεσμα, η αμιωδαρόνη αυξάνει τη διάρκεια του δυναμικού ενέργειας καθώς και την αποτελεσματική περίοδο ανερέθιστου για τα καρδιακά κύτταρα (μυοκύτταρα). Επομένως, η διεγερσιμότητα των καρδιακών μυϊκών κυττάρων μειώνεται, προλαμβάνοντας και αντιμετωπίζοντας ανώμαλους καρδιακούς ρυθμούς.
Διαφορετικά από άλλα μέλη της κατηγορίας των αντιαρρυθμικών φαρμάκων της κατηγορίας ΙΙΙ, η αμιωδαρόνη παρεμβαίνει επίσης στη λειτουργία των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, των διαύλων νατρίου και των διαύλων ασβεστίου. Αυτές οι δράσεις, κατά καιρούς, μπορούν να οδηγήσουν σε ανεπιθύμητες επιπτώσεις, όπως υπόταση, βραδυκαρδία και Torsades de pointes (TdP).
Εκτός από τα παραπάνω, η αμιωδαρόνη μπορεί να αυξήσει τη δραστηριότητα των υποδοχέων ενεργοποιημένων πολλαπλασιαστών των υπεροξεισωμάτων, οδηγώντας σε στεατογενείς αλλαγές στο ήπαρ ή σε άλλους οργανισμούς. Τέλος, έχει διαπιστωθεί ότι η αμιωδαρόνη δεσμεύεται στον θυρεοειδικό υποδοχέα λόγω της περιεκτικότητάς της σε ιώδιο, οδηγώντας δυνητικά σε υποθυρεοειδισμό ή θυρεοτοξίκωση που προκαλείται από αμιωδαρόνη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η Cmax της αμιωδαρόνης στο πλάσμα επιτυγχάνεται περίπου 3 έως 7 ώρες μετά τη χορήγηση. Ο γενικός χρόνος έναρξης δράσης της αμιωδαρόνης μετά από μία δόση που χορηγείται ενδοφλεβίως κυμαίνεται μεταξύ 1 και 30 λεπτών, με θεραπευτικά αποτελέσματα που διαρκούν από 1-3 ώρες.
Οι σταθερές συγκεντρώσεις της αμιωδαρόνης στο πλάσμα κυμαίνονται μεταξύ 0,4 και 11,99 μg/ml· συνιστάται οι σταθερές τιμές να διατηρούνται γενικά μεταξύ 1,0 και 2,5 μg/ml σε ασθενείς με αρρυθμίες. Παραδόξως, η έναρξη δράσης μπορεί μερικές φορές να αρχίσει μετά από 2 έως 3 ημέρες, αλλά συχνά διαρκεί 1 έως 3 εβδομάδες, παρά τη χορήγηση υψηλότερων δόσεων φόρτισης. Η βιοδιαθεσιμότητα της αμιωδαρόνης ποικίλλει σε κλινικές μελέτες, κυμαινόμενη κατά μέσο όρο μεταξύ 35 και 65%.
Επίδραση τροφής: Σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν μία εφάπαξ δόση 600 mg αμέσως μετά την κατανάλωση γεύματος πλούσιου σε λιπαρά, η AUC της αμιωδαρόνης αυξήθηκε κατά 2,3 φορές και η Cmax κατά 3,8 φορές. Το φαγητό ενισχύει επίσης την απορρόφηση, μειώνοντας το Tmax κατά περίπου 37%.
Η αμιωδαρόνη αποβάλλεται κυρίως μέσω ηπατικής μεταβολισμού και χολικής απέκκρισης. Μικρή ποσότητα δεσαιθυλαμιωδαρόνης (DEA) ανιχνεύεται στα ούρα.
Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη σε 3 υγιή άτομα και 3 ασθενείς με διαγνωσμένη υπερκοιλιακή ταχυκαρδία (SVT), ο όγκος κατανομής βρέθηκε να είναι 9,26-17,17 L/kg σε υγιείς εθελοντές και 6,88-21,05 L/kg σε ασθενείς με SVT. Οι πληροφορίες συνταγογράφησης αναφέρουν ότι ο όγκος κατανομής της αμιωδαρόνης ποικίλλει σημαντικά, με μέση κατανομή περίπου 60 L/kg. Συσσωρεύεται σε ολόκληρο το σώμα, ιδιαίτερα στον λιπώδη ιστό και σε όργανα με υψηλή αγγείωση, συμπεριλαμβανομένων των πνευμόνων, του ήπατος και του σπλήνα. Ένας κύριος μεταβολίτης της αμιωδαρόνης, η δεσαιθυλαμιωδαρόνη (DEA), ανιχνεύεται σε ακόμη υψηλότερες αναλογίες στους ίδιους ιστούς με την αμιωδαρόνη.
Η κάθαρση της αμιωδαρόνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε ασθενείς με κοιλιακή μαρμαρυγή και κοιλιακή ταχυκαρδία κυμάνθηκε από 220 έως 440 ml/hr/kg σε μία κλινική μελέτη. Μια άλλη μελέτη προσδιόρισε ότι η συνολική κάθαρση του σώματος της αμιωδαρόνης κυμαίνεται από 0,10 έως 0,77 L/min μετά από μία ενδοφλέβια δόση. Η νεφρική ανεπάρκεια δεν φαίνεται να επηρεάζει την κάθαρση της αμιωδαρόνης, αλλά η ηπατική ανεπάρκεια μπορεί να μειώσει την κάθαρση. Ασθενείς με κίρρωση ήπατος εμφάνισαν σημαντικά χαμηλότερη Cmax και μέση συγκέντρωση αμιωδαρόνης για DEA, αλλά όχι για αμιωδαρόνη. Η σοβαρή δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας παρατείνει τον χρόνο ημίσειας ζωής της DEA.
Σημείωση σχετικά με την παρακολούθηση: Δεν έχουν αναπτυχθεί κατευθυντήριες γραμμές για την προσαρμογή της δόσης της αμιωδαρόνης σε περιπτώσεις νεφρικών, ηπατικών ή καρδιακών ανωμαλιών. Σε ασθενείς που λαμβάνουν χρόνια θεραπεία με αμιωδαρόνη, συνιστάται στενή κλινική παρακολούθηση, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε αυτούς με σοβαρή δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Αυτό το φάρμακο μεταβολίζεται στον κύριο μεταβολίτη δεσαιθυλαμιωδαρόνη (DEA) από τα ένζυμα CYP3A4 και CYP2C8. Το ένζυμο CYP3A4 βρίσκεται στο ήπαρ και τα έντερα. Ένας υδροξυλιωμένος μεταβολίτης της DEA έχει αναγνωριστεί σε θηλαστικά, αλλά η κλινική του σημασία είναι άγνωστη.
Η αμιωδαρόνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την N-Δεσαιθυλαμιωδαρόνη.
Η αμιωδαρόνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ μέσω του CYP2C8 (κάτω του 1% αμετάβλητη στα ούρα) και μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό πολλών άλλων φαρμάκων. Ο κύριος μεταβολίτης της αμιωδαρόνης είναι η δεσαιθυλαμιωδαρόνη (DEA), η οποία έχει επίσης αντιαρρυθμικές ιδιότητες. Ο μεταβολισμός της αμιωδαρόνης αναστέλλεται από τον χυμό γκρέιπφρουτ, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα αμιωδαρόνης στον ορό.
Οδός Απέκκρισης: Η αμιωδαρόνη αποβάλλεται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού και χολικής απέκκρισης και υπάρχει αμελητέα απέκκριση αμιωδαρόνης ή DEA στα ούρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
-
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάζουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού ενέργειας, τη διεγερσιμότητά του ή την περίοδο ανερέθιστου, ή την αγωγιμότητα ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
-
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
-
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με αναστολή της εκροής καλίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών. Ο αποκλεισμός των διαύλων καλίου παρατείνει τη διάρκεια των ΔΥΝΑΜΙΚΩΝ ΕΝΕΡΓΕΙΑΣ. Χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΑΡΡΥΘΜΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
-
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με αναστολή της εισροής νατρίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών. Ο αποκλεισμός των διαύλων νατρίου επιβραδύνει τον ρυθμό και το πλάτος της αρχικής ταχείας εκπόλωσης, μειώνει την κυτταρική διεγερσιμότητα και μειώνει την ταχύτητα αγωγιμότητας.
-
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή αντιμετωπίζουν τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP1A2.
-
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή αντιμετωπίζουν τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP2C9.
-
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή αντιμετωπίζουν τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP2D6.
-
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή αντιμετωπίζουν τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP3A.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
-
N3RQ532IUT
-
AMIODARONE
-
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιαρρυθμικό
-
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς του Κυτοχρώματος P450 3A
-
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης
-
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς του Κυτοχρώματος P450 1A2
-
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς του Κυτοχρώματος P450 2C9
-
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς του Κυτοχρώματος P450 2D6
Η αμιωδαρόνη είναι Αντιαρρυθμικό. Ο μηχανισμός δράσης της αμιωδαρόνης είναι ως Αναστολέας του Κυτοχρώματος P450 3A, και Αναστολέας P-Γλυκοπρωτεΐνης, και Αναστολέας του Κυτοχρώματος P450 1A2, και Αναστολέας του Κυτοχρώματος P450 2C9, και Αναστολέας του Κυτοχρώματος P450 2D6.
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Acute-Wide C01BD01Άμεση Διαχείριση — Ευρέα QRS, ΡυθμικήΡυθμική ταχυκαρδία ευρέα QRS, αιμοδυναμικά σταθερός — αντιμετώπιση όπως ΚΤΔοσολογία: 150 mg IV → 1 mg/min · Άμεσα
-
ΒΗΜΑ Focal-AT C01BD01Εστιακή Κολπική Ταχυκαρδία (Focal AT)Εστιακή κολπική ταχυκαρδίαΔοσολογία: 200 mg/ημέρα · Συνεχής
-
ΒΗΜΑ Junctional-NonReentry C01BD01Κομβική Ταχυκαρδία Μη ΕπανεισόδουΚομβική ταχυκαρδία μη οφειλόμενη σε επανείσοδοΔοσολογία: 150 mg IV → 1 mg/min · Άμεσα
-
ΒΗΜΑ Antidromic-AVRT C01BD01Αντίδρομη Κολποκοιλιακή Ταχυκαρδία ΕπανεισόδουΑντίδρομη AVRTΔοσολογία: 150 mg IV · Άμεσα
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2 C01BD01Οξύ επεισόδιο sVT — αιμοδυναμικά σταθής με δομική νόσο
-
ΒΗΜΑ 3B C01BD01Ιδιοπαθής VT από άλλες εντοπίσεις
-
ΒΗΜΑ 4 C01BD01Ηλεκτρική θύελλα στα πλαίσια ΟΣΣ
-
ΒΗΜΑ 5 C01BD01Ηλεκτρική θύελλα από μονόμορφη VT (δομική κ/π)
-
ΒΗΜΑ 6.2 C01BD01Ισχαιμική μυοκαρδιοπάθεια — Χρόνια αντιμετώπιση κοιλιακών αρρυθμιών
-
ΒΗΜΑ 6.3 C01BD01Διατατική / μη συμπαγές μυοκάρδιο / χρόνια μυοκαρδίτιδα
-
ΒΗΜΑ 6.4 C01BD01Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
-
ΒΗΜΑ 6.5 C01BD01Αρρυθμιογόνος μυοκαρδιοπάθεια δεξιάς κοιλίας
Απόσυρση / Deprescribing
Αντιαρρυθμικά
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
-
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάζουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού ενέργειας, τη διεγερσιμότητά του ή την περίοδο ανερέθιστου, ή την αγωγιμότητα ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
-
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
-
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με αναστολή της εκροής καλίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών. Ο αποκλεισμός των διαύλων καλίου παρατείνει τη διάρκεια των ΔΥΝΑΜΙΚΩΝ ΕΝΕΡΓΕΙΑΣ. Χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΑΡΡΥΘΜΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
-
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με αναστολή της εισροής νατρίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών. Ο αποκλεισμός των διαύλων νατρίου επιβραδύνει τον ρυθμό και το πλάτος της αρχικής ταχείας εκπόλωσης, μειώνει την κυτταρική διεγερσιμότητα και μειώνει την ταχύτητα αγωγιμότητας.
-
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή αντιμετωπίζουν τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP1A2.
-
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή αντιμετωπίζουν τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP2C9.
-
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή αντιμετωπίζουν τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP2D6.
-
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή αντιμετωπίζουν τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP3A.