OCTREOTIDE
Οκτρεοτίδη
### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: **αντι-αυξητική ορμόνη**.
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
C7A Άλλα κακοήθη νεοπλάσματα νευροενδοκρινών κυττάρων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μεταστατικός νευροενδοκρινικός όγκος
-
D37 Νεόπλασμα αβέβαιης ή άγνωστης συμπεριφοράς της στοματικής κοιλότητας και των πεπτικών οργάνων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λειτουργικοί γαστρεντεροπαγκρεατικοί νευροενδοκρινικοί όγκοι
-
E22 Υπερλειτουργία της υπόφυσης
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μεγαλακρία
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος SANDOSTATIN LAR
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: ενδομυϊκά
- Χορήγηση: ανά διαστήματα των 4 εβδομάδων
- Δόση έναρξης: 20mg Οκτρεοτίδη LAR ανά διαστήματα των 4 εβδομάδων
- Τιτλοποίηση: Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμόζεται με βάση τα κλινικά συμπτώματα και τις συγκεντρώσεις ορού της GH (αυξητική ορμόνη) και του ινσουλινοειδούς αυξητικού παράγοντα-I (IGF-I)/σωματομεδίνης C. Αν εντός της τρίμηνης περιόδου τα κλινικά συμπτώματα και οι βιοχημικές παράμετροι (GH και IGFI) δεν τεθούν υπό πλήρη έλεγχο (επίπεδα GH παραμένουν άνω των 5 μg/l), η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 30mg. Σε ασθενείς που εμφανίζουν συγκεντρώσεις GH σταθερά κάτω του 1μg/l και εξομαλυμένες συγκεντρώσεις ορού IGF I, και στους οποίους τα περισσότερα αναστρέψιμα σημεία και συμπτώματα της μεγαλακρίας έχουν εξαφανισθεί μετά από 3 μήνες θεραπείας, μπορούν να χορηγηθούν 10mg SANDASTATIN LAR. Αν συμπτώματα και βιολογικοί δείκτες ελέγχονται ικανοποιητικά μετά 3 μηνών θεραπεία η δόση του Οκτρεοτίδη LAR μπορεί να μειωθεί στα 10 mg χορηγούμενα κάθε 4 εβδομάδες. Για ασθενείς στους οποίους τα συμπτώματα ελέγχονται μόνο μερικώς μετά 3 μηνών θεραπεία η δόση του Οκτρεοτίδη μπορεί να αυξηθεί στα 30 mg χορηγούμενα κάθε 4 εβδομάδες.
-
ΜεγαλακρίαΔόση20mg Οκτρεοτίδη LAR ανά διαστήματα 4 εβδομάδωνΜέγ. δόση30mg Οκτρεοτίδη LAR ανά διαστήματα 4 εβδομάδωνΈναρξη θεραπείας για 3 μήνες. Προσαρμογή δοσολογίας με βάση κλινικά συμπτώματα, GH και IGF-I. Αν GH > 5 μg/l και IGF-I ανεπαρκής έλεγχος μετά 3 μήνες, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 30mg. Αν GH < 1μg/l και IGF-I εξομαλυμένες μετά 3 μήνες, η δόση μπορεί να μειωθεί στα 10mg (με στενή παρακολούθηση). Συνιστάται σύντομη περίοδος υποδόριας χορήγησης Οκτρεοτίδη πριν την έναρξη, αν χειρουργική επέμβαση/ακτινοθεραπεία κριθούν ακατάλληλες/αναποτελεσματικές ή κατά το διάστημα έως τα αποτελέσματα της ακτινοβόλησης, για αξιολόγηση ανταπόκρισης και ανεκτικότητας.
-
Γαστρεντεροπαγκρεατικοί νευροενδοκρινικοί όγκοι (συμπτωματική θεραπεία)Δόση20 mg Οκτρεοτίδη LAR ανά διαστήματα 4 εβδομάδωνΜέγ. δόση30 mg Οκτρεοτίδη LAR ανά διαστήματα 4 εβδομάδωνΑν συμπτώματα ελέγχονται επαρκώς με υποδόρια χορήγηση Οκτρεοτίδη. Η υποδόρια χορήγηση Οκτρεοτίδη θα πρέπει να συνεχισθεί στην αποτελεσματική δοσολογία επί 2 εβδομάδες μετά την πρώτη ένεση Οκτρεοτίδη LAR. Για ασθενείς που δεν είχαν λάβει υποδόρια Οκτρεοτίδη, έναρξη με υποδόρια Οκτρεοτίδη 0,1 mg 3 φορές ημερησίως για περίπου 2 εβδομάδες, για εκτίμηση ανταπόκρισης και ανεκτικότητας. Αν συμπτώματα και βιολογικοί δείκτες ελέγχονται ικανοποιητικά μετά 3 μηνών θεραπεία, η δόση μπορεί να μειωθεί στα 10 mg κάθε 4 εβδομάδες. Αν συμπτώματα ελέγχονται μερικώς μετά 3 μηνών θεραπεία, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 30 mg κάθε 4 εβδομάδες. Αν ενταθούν τα συμπτώματα, πρόσθετη υποδόρια χορήγηση Οκτρεοτίδη στην ίδια δόση, ειδικά κατά τους 2 πρώτους μήνες.
-
Μεταστατικοί νευροενδοκρινικοί όγκοι, του μέσου εντέρου ή άγνωστης θέσεως του πρωτοπαθούς όγκουΔόση30 mg χορηγούμενα ανά 4 εβδομάδεςΗ θεραπεία θα πρέπει να συνεχίζεται όσο ο όγκος δεν παρουσιάζει εξέλιξη.
-
Ασθενείς με επιβαρημένη νεφρική λειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
-
Ασθενείς με επιβαρημένη ηπατική λειτουργία (κίρρωση)Δεν χρειάζεται να προσαρμοσθεί η δόση.
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών.
-
ΠαιδιάΔεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση του Οκτρεοτίδη LAR.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην οκτρεοτίδη ή οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Όγκοι υπόφυσης που εκκρίνουν αυξητική ορμόνηΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΝα παρακολουθούνται προσεκτικά. Εάν παρουσιαστούν ενδείξεις επέκτασης του όγκου, να εξετάζεται το ενδεχόμενο εναλλακτικής αγωγής.
-
ΓονιμότηταΠληθυσμόςΓυναίκες ασθενείς σε αναπαραγωγική ηλικίαΝα δίνονται συμβουλές για τη χρήση επαρκούς αντισύλληψης αν αυτό είναι απαραίτητο
-
Καρδιαγγειακά συμβάματα / ΒραδυκαρδίαΡυθμίσεις της δόσης φαρμάκων όπως βήτα αναστολείς, αναστολείς των διαύλων ασβεστίου ή παράγοντες που ελέγχουν την ισορροπία υγρών και ηλεκτρολυτών μπορεί να είναι απαραίτητες.
-
ΧολόλιθοιΟι συμπτωματικοί χολόλιθοι θα πρέπει να αντιμετωπίζονται είτε με διάλυση με χολικά οξέα είτε με χειρουργική επέμβαση.
-
Μεταβολισμός της γλυκόζηςΠληθυσμόςΑσθενείς με ινσουλίνωμαΝα παρακολουθούνται προσεκτικά για υπογλυκαιμία.
-
Θρέψη / Απορρόφηση διατροφικών λιπώνΠληθυσμόςΜερικοί ασθενείςΗ οκτρεοτίδη μπορεί να μεταβάλλει την απορρόφηση των διατροφικών λιπών.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Περιορίζει την εντερική απορρόφηση.
-
Επιβραδύνει την εντερική απορρόφηση.
-
Αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της βρωμοκρυπτίνης.
-
Φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP3A4, έχουν χαμηλό θεραπευτικό δείκτη (π.χ. κινιδίνη, terfenadine)προσοχήΜείωση της μεταβολικής κάθαρσης.ΣύστασηΘα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Διάρροια
- Κοιλιακό άλγος
- Ναυτία
- Δυσκοιλιότητα
- Δυσπεψία
- Έμετος
- Κοιλιακή διάταση
- Χαλαρά κόπρανα
- Μετεωρισμός (Πολύ συχνές)
- Στεατόρροια (Συχνές)
- Αποχρωματισμός των κοπράνων (Συχνές)
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Υποθυρεοειδισμός
- Δυσλειτουργία του θυρεοειδούς (π.χ. μειωμένη TSH, μειωμένη συνολική Τ4 και μειωμένη ελεύθερη Τ4) (Συχνές)
- Χολολιθίαση (Πολύ συχνές)
- Χολοκυστίτιδα (Συχνές)
- Χολικό ίζημα (Συχνές)
- Υπερχολερυθριναιμία (Συχνές)
- Οξεία παγκρεατίτιδα (Μη γνωστές)
- Οξεία ηπατίτιδα χωρίς χολόσταση (Μη γνωστές)
- Χολοστατική ηπατίτιδα (Μη γνωστές)
- Χολόσταση (Μη γνωστές)
- Χολοστατικός ίκτερος (Μη γνωστές)
- Ίκτερος
- Υπεργλυκαιμία
- Υπογλυκαιμία
- Ανορεξία
- Αφυδάτωση
- Διαταραγμένη ανοχή γλυκόζης (Συχνές)
- Εντοπισμένο άλγος στο σημείο της ένεσης (Πολύ συχνές)
- Αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών (Συχνές)
- Αυξημένα επίπεδα αλκαλικής φωσφατάσης (Μη γνωστές)
- Αυξημένα επίπεδα γ-γλουταμυλτρανσφεράσης (Μη γνωστές)
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Αλωπεκία
- Κνίδωση
- Δύσπνοια
- Βραδυκαρδία
- Ταχυκαρδία
- Αρρυθμία
- Αναφυλαξία
- Αλλεργία/αντιδράσεις υπερευαισθησίας (Μη γνωστές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΕντοπισμένο άλγος στο σημείο της ένεσηςΓενικές
-
Πολύ συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΥπεργλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
Πολύ συχνέςΧολολιθίασηΉπαρ
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑλωπεκίαΔέρμα
-
ΣυχνέςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΑποχρωματισμός κοπράνωνΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑυξημένα επίπεδα τρανσαμινασώνΉπαρ
-
ΣυχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΔιαταραγμένη ανοχή γλυκόζηςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΔυσλειτουργία θυρεοειδούςΕνδοκρινικό
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣυχνέςΚοιλιακή διάτασηΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΣτεατόρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΥπερχολερυθριναιμίαΉπαρ
-
ΣυχνέςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΥποθυρεοειδισμόςΕνδοκρινικό
-
ΣυχνέςΧαλαρά κόπραναΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΧολικό ίζημαΉπαρ
-
ΣυχνέςΧολοκυστίτιδαΉπαρ
-
Όχι συχνέςΑφυδάτωσηΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΊκτεροςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΑλλεργίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑναφυλαξίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑρρυθμίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΑυξημένα επίπεδα αλκαλικής φωσφατάσηςΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΑυξημένα επίπεδα γ-γλουταμυλτρανσφεράσηςΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΟξεία ηπατίτιδαΉπαρ
-
Μη γνωστέςΟξεία παγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΧολοστατική ηπατίτιδαΉπαρ
-
Μη γνωστέςΧολοστατικός ίκτεροςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΧολόστασηΉπαρ
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ χορήγηση του Οκτρεοτίδη σε εγκύους γυναίκες θα πρέπει να γίνεται μόνο εάν κρίνεται επιβεβλημένη.Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για τη χρήση της οκτρεοτίδης σε εγκύους γυναίκες. Μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου αναφέρθηκαν δεδομένα από περιορισμένο αριθμό κυήσεων σε ασθενείς με μεγαλακρία, εν τούτοις η έκβαση της κύησης είναι άγνωστη στις μισές περιπτώσεις περίπου. Οι περισσότερες γυναίκες εκτέθηκαν στην οκτρεοτίδη κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης σε δόσεις που κυμαίνονταν από 100 έως 300 micrograms/day υποδορίως χορηγούμενου Οκτρεοτίδη ή 20 έως 30 mg/μήνα Sandodtatin LAR. Στα δύο τρίτα περίπου των περιπτώσεων με γνωστή έκβαση, οι γυναίκες επέλεξαν να συνεχίσουν τη θεραπεία με οκτρεοτίδη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης τους. Στις περισσότερες περιπτώσεις με γνωστή έκβαση αναγέρθηκαν φυσιολογικά νεογνά αλλά επίσης και αρκετές αυτόματες αποβολές κατά το πρώτο τρίμηνο, και λίγα περιστατικά διακοπής της κύησης. Δε υπήρξαν περιστατικά συγγενών ανωμαλιών ή δυσπλασιών εξ’ αιτίας της οκτρεοτίδης στα περιστατικά που ανέφεραν εκβάσεις κύησης. Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν άμεσες ή έμμεσες δυσμενείς επιδράσεις στην κύηση την εμβρυϊκή / νεογνική ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη, εκτός από κάποια παροδική καθυστέρηση στη φυσιολογική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
-
ΓαλουχίαΟι ασθενείς δεν πρέπει να θηλάζουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Οκτρεοτίδη LAR.Δεν είναι γνωστό αν η οκτρεοτίδη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Μελέτες σε ζώα έδειξαν απέκκριση της οκτρεοτίδης στο γάλα.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- εξάψεις
- συχνοουρία
- κατάθλιψη
- άγχος
- έλλειψη συγκέντρωσης
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντι-αυξητική ορμόνη. ATC κωδικός: H01CB02
Η οκτρεοτίδη είναι συνθετικό οκταπεπτίδιο, ανάλογο της φυσιολογικής σωματοστατίνης, με παρόμοιες φαρμακολογικές δράσεις αλλά με σημαντικώς παρατεταμένη διάρκεια δράσεως. Αναστέλλει την έκκριση πεπτιδίων του γαστρεντεροπαγκρεατικού (ΓΕΠ) ενδοκρινικού συστήματος και της αυξητικής ορμόνης.
Σε ζώα, η οκτρεοτίδη είναι αναστολέας εκλύσεως αυξητικής ορμόνης, γλυκαγόνου, και ινσουλίνης, ισχυρότερος από την σωματοστατίνη, με μεγαλύτερη εκλεκτικότητα για την καταστολή της αυξητικής ορμόνης και του γλυκαγόνου.
Σε υγιή άτομα, η οκτρεοτίδη, όπως και η σωματοστατίνη, έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει:
- την έκλυση της αυξητικής ορμόνης που προκαλείται μετά από διέγερση με αργινίνη και την υπογλυκαιμία μετά από άσκηση ή από χορήγηση ινσουλίνης,
- την μετά από λήψη τροφής έκλυση ινσουλίνης, γλυκαγόνου, γαστρίνης και άλλων πεπτιδίων του γαστρεντεροπαγκρεατικού συστήματος και την έκλυση ινσουλίνης και γλυκαγόνου μετά από διέγερση με αργινίνη, και
- την προκαλούμενη με την TRH (Thyrotropin Releasing Hormone) έκλυση της TSH (Thyroid Stimulating Hormone).
Σε υγιή άτομα, η οκτρεοτίδη διαφέρει από τη σωματοστατίνη στο ότι αναστέλλει την GH επιλεκτικά σε σχέση με την ινσουλίνη και στο ότι η διακοπή της χορήγησής της δεν ακολουθείται από υπερέκκριση ορμονών (π.χ. GH σε μεγαλακρικούς).
Σε μεγαλακρικούς ασθενείς, το Οκτρεοτίδη LAR, μία νέα μορφή της οκτρεοτίδης, κατάλληλο για επαναλαμβανόμενη χορήγηση ανά τέσσερις εβδομάδες, επιφέρει σταθερές, θεραπευτικές συγκεντρώσεις πλάσματος οκτρεοτίδης, μειώνοντας σταθερά την GH και εξομαλύνει τις στάθμες πλάσματος IGF I στην πλειονότητα των ασθενών. Στους περισσότερους ασθενείς το Οκτρεοτίδη LAR μειώνει σημαντικά τα κλινικά συμπτώματα της νόσου, όπως κεφαλαλγία, υπεριδρωσία, παραισθησίες, αίσθημα κόπωσης, οστεοαρθραλγία και σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα. Έχει αναφερθεί ότι σε μεμονωμένους ασθενείς με αδένωμα της υποφύσεως που εκκρίνει GH, το Οκτρεοτίδη LAR επέφερε συρρίκνωση του όγκου.
Σε ασθενείς με λειτουργικούς ενδοκρινικούς όγκους του γαστεντεροπαγκρεατικού συστήματος η θεραπεία με Οκτρεοτίδη LAR παρέχει συνεχή έλεγχο των συμπτωμάτων που σχετίζονται με την υποκείμενη νόσο. Οι επιδράσεις της οκτρεοτίδης σε διαφορετικούς τύπους γαστρεντεροπαγκρεατικών όγκων έχουν ως εξής:
- Καρκινοειδείς όγκοι: Η χορήγηση οκτρεοτίδης μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα τη βελτίωση των συμπτωμάτων, ιδιαίτερα του δερματικού ερυθήματος και της διάρροιας. Σε πολλές περιπτώσεις η δράση αυτή συνοδεύεται από πτώση της σεροτονίνης πλάσματος και μειωμένη απέκκριση από τα ούρα του 5-υδροξυ-ινδολοξικού οξέος.
- Βιπώματα: Το βιοχημικό χαρακτηριστικό αυτών των όγκων είναι η υπερπαραγωγή αγγειοδραστικού εντερικού πεπτιδίου (vasoactive intestinal peptide-VIP). Στις περισσότερες περιπτώσεις η χορήγηση οκτρεοτίδης οδηγεί σε ανακούφιση της βαριάς εκκριτικής διάρροιας που είναι αντιπροσωπευτική της νόσου και σε επακόλουθη βελτίωση της ποιότητας ζωής. Η δράση αυτή συνοδεύεται από βελτίωση των συνδεόμενων ηλεκτρολυτικών διαταραχών π.χ. υποκαλιαιμία και έτσι καθίσταται δυνατή η διακοπή της εντερικής και παρεντερικής χορήγησης συμπληρωματικών ηλεκτρολυτών. Σε μερικούς ασθενείς η απεικόνιση σε υπολογιστή της αξονικής τομογραφίας, υποδηλώνει επιβράδυνση ή ανάσχεση της εξέλιξης του όγκου ή ακόμα και συρρίκνωση του ιδιαίτερα σε ηπατικές μεταστάσεις. Η κλινική βελτίωση συνοδεύεται συνήθως από μείωση των επιπέδων του VIP στο πλάσμα τα οποία μπορεί να πέσουν εντός της φυσιολογικής περιοχής τιμών.
- Γλυκαγονώματα: Η χορήγηση οκτρεοτίδης οδηγεί στις περισσότερες περιπτώσεις σε αξιόλογη βελτίωση του μεταναστευτικού νεκρολυτικού εξανθήματος που είναι χαρακτηριστικό σε αυτή τη πάθηση. Η επίδραση της οκτρεοτίδης στην κατάσταση του ήπιου σακχαρώδους διαβήτη που σημειώνεται συχνά δεν είναι σεσημασμένη και γενικά δεν οδηγεί σε μείωση των απαιτήσεων για ινσουλίνη ή για υπογλυκαιμικούς παράγοντες που χορηγούνται από το στόμα. Σ’εκείνους τους ασθενείς που παρουσιάζουν διάρροια η οκτρεοτίδη προκαλεί βελτίωση της και ως εκ τούτου οδηγεί σε αύξηση του βάρους. Μονολότι η χορήγηση οκτρεοτίδης οδηγεί συχνά σε άμεση μείωση της στάθμης του γλυκαγόνου στο πλάσμα, γενικά η μείωση αυτή δεν διατηρείται καθ’όλη την παρατεταμένη περίοδο χορήγησης παρά τη συνεχή βελτίωση των συμπτωμάτων.
- Γαστρινώματα/Σύνδρομο Zollinger-Ellison: Μονολότι η θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων ή με παράγοντες που παρεμποδίζουν τους Η υποδοχείς θέτει υπό έλεγχο την υποτροπιάζουσα πεπτική εξέλκωση που σημειώνεται ως αποτέλεσμα της χρόνιας διεγειρόμενης από τη γαστρίνη υπερέκκρισης γαστρικού, ο έλεγχος αυτός είναι μάλλον ατελής. Η διάρροια μπορεί επίσης να είναι ένα προεξάρχον σύμπτωμα που δεν ανακουφίζεται σ’ όλους τους ασθενείς με αυτή τη θεραπεία. Η οκτρεοτίδη από μόνη της ή σε συνδυασμό με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων ή με ανταγωνιστές των Η2 υποδοχέων μπορεί να μειώσει την υπερέκκριση γαστρικού οξέος και να βελτιώσει τα συμπτώματα συμπεριλαμβανομένης της διάρροιας. Ενδέχεται επίσης να ανακουφιστούν και άλλα συμπτώματα που πιθανώς οφείλονται στην παραγωγή πεπτιδίων από τον όγκο π.χ. δερματικό ερύθημα. Οι στάθμες της γαστρίνης στο πλάσμα πέφτουν σε ορισμένους ασθενείς.
- Ινσουλινώματα: Η χορήγηση οκτρεοτίδης προκαλεί πτώση της κυκλοφορούσας ανοσοαντιδραστικής ινσουλίνης. Σε ασθενείς με εγχειρήσιμους όγκους η οκτρεοτίδη μπορεί να βοηθήσει στην αποκατάσταση και διατήρηση της νορμογλυκαιμίας προεγχειρητικώς. Σε ασθενείς με καλοήθεις ή κακοήθεις όγκους που δεν επιδέχονται χειρουργική επέμβαση ο γλυκαιμικός έλεγχος μπορεί να βελτιωθεί ακόμα και χωρίς ταυτόχρονη παρατεταμένη μείωση των επιπέδων της κυκλοφορούσας ινσουλίνης.
- GRF-ώματα: Πρόκειται για σπάνιους όγκους που χαρακτηρίζονται από παραγωγή του εκλυτικού παράγοντα της αυξητικής ορμόνης μόνου ή σε συνδυασμό με άλλα δραστικά πεπτίδια. Η οκτρεοτίδη βελτιώνει τα χαρακτηριστικά και συμπτώματα της επακόλουθης μεγαλακρίας. Αυτό οφείλεται πιθανότατα στην αναστολή της έκκρισης του GRF και της αυξητικής ορμόνης και μπορεί να οδηγήσει σε περιστολή της μεγένθυσης της υπόφυσης.
Μεταστατικοί νευροενδοκρινείς όγκοι, του μέσου εντέρου ή άγνωστης θέσεως του πρωτοπαθούς όγκου
Μια Φάσης ΙΙΙ τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη (PROMID) έδειξε ότι το Οκτρεοτίδη LAR ανέστειλε την ανάπτυξη των όγκων σε ασθενείς με μεταστατικούς Νευροενδοκρινείς όγκους του μέσου εντέρου.
85 ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν ώστε να λάβουν Οκτρεοτίδη LAR 30 mg κάθε εβδομάδα (n=42) ή εικονικό φάρμακο (n-43) για 18 μήνες ή έως ότου υπάρξει εξέλιξη του όγκου ή θάνατος. Τα κύρια κριτήρια ένταξης ήταν: χωρίς προηγούμενη θεραπεία, ιστολογικά επιβεβαιωμένοι, τοπικά ανεγχείρητοι ή μεταστατικοί, καλά διαφοροποιημένοι λειτουργικά ενεργοί ή ανενεργοί νευροενδοκρινείς όγκοι/καρκινώματα, με τον πρωτογενή όγκο να εντοπίζεται στο μέσο έντερο, ή να είναι άγνωστης προέλευσης αλλά για τους οποίους πιστεύονταν ότι προέρχονταν από το μέσο έντερο, αν πρωτογενής όγκος στο πάγκρεας, το θώρακα, ή άλλη θέση είχε αποκλεισθεί.
Το κύριο καταληκτικό σημείο ήταν ο χρόνος ως την εξέλιξη του όγκου, ή θάνατος σχετιζόμενος με τον όγκο. Στον πληθυσμό με πρόθεση θεραπείας (ΙΤΤ) (όλοι οι τυχαιοποιημένοι ασθενείς) παρατηρήθηκαν 26 και 41 εξελίξεις του όγκου και θάνατοι που σχετίζονταν με τον όγκο στις ομάδες του Οκτρεοτίδη LAR και του εικονικού φαρμάκου αντίστοιχα. (HR = 0,32; 95% CI, 0,19 έως 0,55. p-value =.000015).
Στη συντηρητική ανάλυση πληθυσμού με πρόθεση θεραπείας στη οποία 3 ασθενείς αποκλείσθηκαν κατά την τυχαιοποίηση, 26 και 40 εξελίξεις ή θάνατοι σχετιζόμενοι με τον όγκο, παρατηρήθηκαν στην ομάδα του Οκτρεοτίδη LAR και του εικονικού φαρμάκου αντίστοιχα. (HR=0,34; 95% CI, 0,20 έως 0,59. p-value =0.000072; Σχήμα 1). Ο διάμεσος χρόνος ως την εξέλιξη του όγκου ήταν 14,3 μήνες (95% CI, 11,0 to 28,8 μήνες) στην ομάδα του Οκτρεοτίδη LAR και 6,0 μήνες (95% CI, 3,7 έως 9,4 μήνες) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Στην ανάλυση του πληθυσμού σύμφωνα με το πρωτόκολλο (PP) κατά την οποία επιπρόσθετοι ασθενείς αποκλείσθηκαν κατά το τέλος της θεραπείας της μελέτης εξέλιξη του όγκου, ή θάνατος σχετιζόμενος με τον όγκο παρατηρήθηκε σε 19 και 38 λήπτες Οκτρεοτίδη LAR και εικονικού φαρμάκου αντίστοιχα. (HR = 0,24; 95% CI, 0,13 έως 0,45. p-value =0.0000036).
Σχήμα 1 Kaplan-Meier εκτίμηση TTP (χρόνος έως εξέλιξη) που συγκρίνει Οκτρεοτίδη LAR με εικονικό φάρμακο (συντηρητικός πληθυσμός ITT)
Table 1 TTP ανά πληθυσμούς ανάλυσης
| TTP περιστατικά | Διάμεσος TTP μήνες [95% C.I.] | HR [95% C.I.] | p-value * | |
|---|---|---|---|---|
| Οκτρεοτίδη LAR | Εικονικό φάρμακο | Οκτρεοτίδη LAR | Εικονικό φάρμακο | |
| ITT | 26 | 41 | NR | NR |
| cITT | 26 | 40 | 14.3 [95% CI, 11.0 to 28.8] | 6.0 [95% CI, 3.7 to 9.4] |
| PP | 19 | 38 | NR | NR |
NR=δεν αναφέρθηκε (not reported). HR=αναλογία κινδύνου(hazard ratio). TTP=χρόνος ως την εξέλιξη του όγκου (time to tumor progression) ITT=πρόθεση θεραπείας(intention to treat). cITT=συντηρητικός (conservative) ITT. PP=(σύμφωνα με το πρωτόκολλο)per protocol
*Δοκιμασία λογαριθμικής κατάταξης διαστρωματωμένη σύμφωνα με τη λειτουργική δραστηριότητα
Το αποτέλεσμα της θεραπείας ήταν παρόμοιο σε ασθενείς με λειτουργικά ενεργούς (HR = 0,23; 95% CI, 0,09 to 0,57) και ανενεργούς όγκους (HR = 0,25; 95% CI, 0,10 to 0,59).
Μετά από 6 μήνες θεραπείας, σταθεροποίηση της νόσου παρατηρήθηκε στο 66% των ασθενών στην ομάδα του Οκτρεοτίδη LAR και το 37% των ασθενών στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Με βάση το σημαντικό κλινικό όφελος του Οκτρεοτίδη LAR που παρατηρήθηκε σε αυτή την προσχεδιασμένη ενδιάμεση ανάλυση η ένταξη σταμάτησε.
Η ασφάλεια του Οκτρεοτίδη LAR σε αυτή τη μελέτη ήταν σύμφωνη με το καθιερωμένο προφίλ ασφάλειας
Ύστερα από εφ’άπαξ ενδομυϊκές ενέσεις Οκτρεοτίδη LAR, μέγιστη συγκέντρωση ορού οκτρεοτίδης επιτυγχάνεται εντός 1 ώρας από τη χορήγηση ακολουθούμενη από μια σταδιακή μείωση σε ένα χαμηλό μη ανιχνεύσιμο επίπεδο οκτρεοτίδης μέσα σε 24 ώρες. Μετά αυτό το πρώτο μέγιστο, την ημέρα 1 η συγκέντρωση της οκτρεοτίδης παραμένει στην πλειονότητα των ασθενών σε επίπεδα κάτω των θεραπευτικών για τις επόμενες 7 ημέρες από τη χορήγηση του Οκτρεοτίδη LAR. Στη συνέχεια οι συγκεντρώσεις της οκτρεοτίδης αυξάνονται ξανά και επιτυγχάνονται θεραπευτικές στάθμες που διατηρούνται σταθερές από τη ημέρα περίπου 14η και για τις ακόλουθες 3 με 4 εβδομάδες. Το μέγιστο επίπεδο κατά τη διάρκεια της ημέρα 1 είναι χαμηλότερο από τα επίπεδα στη φάση σταθεροποίησης και όχι περισσότερο από το 0,5% της συνολικής απελευθέρωσης του φαρμάκου που παρουσιάζεται την ημέρα 1. Μετά την 42η ημέρα, η συγκέντρωση οκτρεοτίδης μειώνεται αργά.
Σε ασθενείς με μεγαλακρία, οι σταθερές συγκεντρώσεις οκτρεοτίδης υπολογίσθηκαν στα 358, 926 και 1710ng/L για εφ’άπαξ δόσεις των 10, 20 και 30mg Οκτρεοτίδη LAR αντίστοιχα. Οι συγκεντρώσεις του ορού κατά την σταθεροποιημένη κατάσταση που επιτυγχάνονται ύστερα από 3 χορηγήσεις, ανά διαστήματα 4 εβδομάδων, είναι αυξημένες κατά ένα παράγοντα της τάξης του 1,6 έως 1,8 και υπολογίσθηκαν στα 1570 ng/L και 2384ng/L μετά από πολλαπλές ενέσεις των 20mg και 30mg Οκτρεοτίδη LAR, αντίστοιχα.
Σε ασθενείς με καρκινοειδείς όγκους οι μέσες (και διάμεσες) συγκεντρώσεις σταθεράς κατάστασης της οκτρεοτίδης στον ορό ύστερα από πολλαπλές χορηγήσεις του Οκτρεοτίδη LAR με ενέσεις των 10mg, 20mg, και 30mg που δόθηκαν ανά διαστήματα των 4 εβδομάδων αυξήθηκαν επίσης ευθέως ανάλογα προς τη δόση και ανήλθαν σε 1231(894) ng/L, 2620 (2270) ng/L και 3928(3010) ng/L, αντίστοιχα.
Δεν σημειώθηκε συσσώρευση της οκτρεοτίδης πέραν αυτής που αναμενόταν από τα προφίλ επικαλυπτόμενης απελευθέρωσης για διάρκεια χορήγησης του Οκτρεοτίδη LAR που έφτασε έως τις 28 δόσεις χορηγούμενες 1 φορά μηνιαίως.
Το φαρμακοκινητικό προφίλ της οκτρεοτίδης μετά από μια ένεση Οκτρεοτίδη LAR αντικατοπτρίζει το προφίλ απελευθέρωσης από το πολυμερές υπόστρωμα και την βιοαποικοδόμησή του. Από τη στιγμή που απελευθερώνεται στη συστηματική κυκλοφορία, η οκτρεοτίδη κατανέμεται σύμφωνα με τις γνωστές φαρμακοκινητικές ιδιότητες όπως περιγράφονται από την υποδόρια χορήγηση. Ο όγκος κατανομής της οκτρεοτίδης σε σταθερή κατάσταση είναι 0.27 l/kg και η ολική κάθαρση του οργανισμού 160ml/min. Το ποσοστό δέσμευσης στις πρωτεΐνες πλάσματος είναι 65%. Το ποσό οκτρεοτίδης που δεσμεύεται στα κύτταρα του αίματος είναι αμελητέο.
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντι-αυξητική ορμόνη. ATC κωδικός: H01CB02 Η οκτρεοτίδη είναι συνθετικό οκταπεπτίδιο, ανάλογο της φυσιολογικής σωματοστατίνης, με παρόμοιες φαρμακολογικές δράσεις αλλά με σημαντικώς παρατεταμένη…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αντιδιαβητική θεραπεία | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | — | Σακχαρώδης διαβήτης (τύπου Ι, ΙΙ) ή μη διαβητικοί |
| Γλυκόζη αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | — | Σακχαρώδης διαβήτης (τύπου Ι, ΙΙ) ή μη διαβητικοί |
| Θυρεοειδική λειτουργία | endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες | — | Μακροχρόνια θεραπεία με οκτρεοτίδη |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Βιταμίνη Β12 | more_horizΆλλο / λοιπά | — | Ιστορικό έλλειψης βιταμίνης Β12 |
Απεικόνιση (CT / MRI / ακτινογραφία)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Υπερηχογράφημα χοληφόρων | radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος | Πριν και ανά διαστήματα 6 μηνών | Κατά τη διάρκεια της θεραπείας |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- 13.6 L [υγιείς εθελοντές]
- 21.6±8.5 L [ασθενείς με ακρομεγαλία]
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
- 7 – 10 L/hr [υγιείς μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]
- 18 L/hr [ασθενείς με ακρομεγαλία μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]
- 8.8 L/hr [ήπια νεφρική δυσλειτουργία μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]
- 7.3 L/hr [μέτρια νεφρική δυσλειτουργία μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]
- 7.6 L/hr [σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]
- 4.5 L/hr [σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια που απαιτεί διάλυση μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]
- 5.9 L/hr [Ασθενείς με κίρρωση ήπατος μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]
- 8.2 L/hr [ασθενείς με λιπώδη διήθηση ήπατος μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η οκτρεοτίδη μιμείται τη φυσική ορμόνη γνωστή ως σωματοστατίνη. Όπως η σωματοστατίνη, επιδεικνύει δραστηριότητα έναντι της αυξητικής ορμόνης και της γλυκαγόνης, αντιμετωπίζοντας την διαταραγμένη ανάπτυξη ιστών και τη ρύθμιση της ινσουλίνης σε ασθενείς με ακρομεγαλία. Επιπλέον, η οκτρεοτίδη ανακουφίζει από το εξάψεως και τη διάρροια που σχετίζονται με γαστρεντερικούς όγκους, μειώνοντας την πυλαία ροή αίματος και διάφορες γαστρεντερικές ορμόνες που σχετίζονται με τη διάρροια. Η επισήμανση του προϊόντος προειδοποιεί ότι η οκτρεοτίδη μπορεί να μειώσει την συσταλτικότητα της χοληδόχου κύστης, την έκκριση χολής και την απελευθέρωση της θυρεοειδοτρόπου ορμόνης (TSH) σε υγιείς εθελοντές. Επιπλέον, έχουν αναφερθεί μειωμένα επίπεδα βιταμίνης Β12 σε ασθενείς που λαμβάνουν οκτρεοτίδη. Διασφαλίστε την παρακολούθηση των επιπέδων βιταμίνης Β12 σε ασθενείς που λαμβάνουν οκτρεοτίδη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η οκτρεοτίδη συνδέεται με τους υποδοχείς σωματοστατίνης που συζεύγνυνται με τη φωσφολιπάση C μέσω G πρωτεϊνών και οδηγεί σε σύσπαση των λείων μυών στα αιμοφόρα αγγεία. Οι κατάντη επιδράσεις που διεγείρουν τη φωσφολιπάση C, την παραγωγή 1,4,5-ινοσιτόλης τριφωσφορικής και τη δράση στα κανάλια ασβεστίου τύπου L οδηγούν στην αναστολή της αυξητικής ορμόνης, αντιμετωπίζοντας τις διάφορες αυξητικές ορμονικές και μεταβολικές επιδράσεις της ακρομεγαλίας. Η καταστολή της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) από την οκτρεοτίδη, η μείωση της πυλαίας ροής αίματος και η αναστολή της σεροτονίνης, της γαστρίνης, του αγγειοδραστικού εντερικού πεπτιδίου, της σεκρετίνης, της μοτιλίνης και του παγκρεατικού πολυπεπτιδίου παρέχουν ανακούφιση από τα γαστρεντερικά συμπτώματα και τα συμπτώματα εξάψεως των όγκων καρκινοειδούς ή/και VIPoma.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από υποδόρια δόση, η οκτρεοτίδη απορροφάται πλήρως κατά τη χορήγηση. Μετά τη χορήγηση από του στόματος καψάκων βραδείας αποδέσμευσης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις ήταν 33% χαμηλότερες από ό,τι μετά από υποδόρια χορήγηση. Η Cmax επιτεύχθηκε σε 1,67-2,5 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση έναντι 30 λεπτών για την υποδόρια οδό. Στα 20 mg δύο φορές την ημέρα σε ασθενείς με ακρομεγαλία, η μέγιστη συγκέντρωση ήταν 2,5 mg/nL έναντι 5,30 ng/mL στα 40 mg δύο φορές την ημέρα. Η AUC αυξάνεται αναλογικά με τη δόση, ανεξάρτητα από την οδό.
Περίπου το 32% μιας από του στόματος δόσης οκτρεοτίδης απεκκρίνεται στα ούρα και το 30-40% απεκκρίνεται από το ήπαρ στα κόπρανα. Περίπου το 11% του αμετάβλητου μητρικού φαρμάκου βρίσκεται στα ούρα και το 2% του αμετάβλητου μητρικού φαρμάκου μπορεί να ανακτηθεί στα κόπρανα.
Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη, ο όγκος κατανομής ήταν 13,6 L σε υγιείς εθελοντές. Μια φαρμακοκινητική μελέτη αποκάλυψε όγκο κατανομής που κυμαινόταν από 18,1-30,4 L μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε υγιείς εθελοντές.
Η συνολική κάθαρση του σώματος της οκτρεοτίδης είναι 7-10 L/h. Μια φαρμακοκινητική μελέτη αποκάλυψε συνολική κάθαρση του σώματος 11,4 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Περίπου το 65% της δόσης συνδέεται στο πλάσμα με λιποπρωτεΐνες και αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η οκτρεοτίδη έχει αναφερθεί ότι μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Μετά από υποδόρια δόση, ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα εκτιμάται σε 0,2 ώρες. Οι μέσοι χρόνοι ημιζωής εξάλειψης για υποδόρια και από του στόματος χορήγηση κυμαίνονταν από 2,3-2,7 ώρες και δεν διέφεραν σημαντικά. Μια φαρμακοκινητική μελέτη αποκάλυψε χρόνο ημιζωής στο πλάσμα που κυμαινόταν από 72-113 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως ο έλεγχος της γαστρικής οξύτητας, η ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής νερού, και η βελτίωση της πέψης.
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκριτικοί ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονοαποκριτικοί όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το εάν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονοευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκριτικά καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σελ. 2079)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογικής
RWM8CCW8GP
OCTREOTIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναλόγο Σωματοστατίνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Σωματοστατίνης
Η οκτρεοτίδη είναι Αναλόγο Σωματοστατίνης. Ο μηχανισμός δράσης της οκτρεοτίδης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Σωματοστατίνης.
OCTREOTIDE
Αγωνιστές Υποδοχέων Σωματοστατίνης [MoA]; Αναλόγο Σωματοστατίνης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως ο έλεγχος της γαστρικής οξύτητας, η ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής νερού, και η βελτίωση της πέψης.
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκριτικοί ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονοαποκριτικοί όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το εάν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονοευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκριτικά καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σελ. 2079)