Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ H01CB02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

OCTREOTIDE(Οκτρεοτίδη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 0.2 ώρες (υποδόρια), 2.3 - 2.7 ώρες (υποδόρια & από του στόματος)

2.7 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 65% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 13.5 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του SANDOSTATIN LAR και καλύπτουν 11 από 15 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Θεραπεία της μεγαλακρίας

    σε: Ασθενείς που ελέγχονται ικανοποιητικά με υποδόρια χορήγηση SANDOSTATIN

    Συνέχιση της αγωγής

    • E22 Υπερλειτουργία της υπόφυσης

  2. Θεραπεία της μεγαλακρίας

    σε: Ασθενείς στους οποίους οι μέθοδοι της χειρουργικής επέμβασης και της ακτινοθεραπείας κρίνονται ακατάλληλες ή είναι αναποτελεσματικές

    • E22 Υπερλειτουργία της υπόφυσης

  3. Θεραπεία της μεγαλακρίας

    σε: Ασθενείς που αντιμετωπίζονται με ακτινοθεραπεία

    Κατά το χρονικό διάστημα που μεσολαβεί από την έναρξή της έως την εμφάνιση των θεραπευτικών αποτελεσμάτων της

    • E22 Υπερλειτουργία της υπόφυσης

  4. Ανακούφιση από τα συμπτώματα λειτουργικών γαστρεντεροπαγκρεατικών νευροενδοκρινικών όγκων

    σε: Ασθενείς στους οποίους τα συμπτώματα ελέγχονται επαρκώς με υποδόρια χορήγηση Sandostatin

    Όγκοι καρκινοειδείς με χαρακτηριστικά καρκινοειδούς συνδρόμου

    • D37 Νεόπλασμα αβέβαιης ή άγνωστης συμπεριφοράς της στοματικής κοιλότητας και των πεπτικών οργάνων

  5. Ανακούφιση από τα συμπτώματα λειτουργικών γαστρεντεροπαγκρεατικών νευροενδοκρινικών όγκων

    σε: Ασθενείς στους οποίους τα συμπτώματα ελέγχονται επαρκώς με υποδόρια χορήγηση Sandostatin

    VIP-ώματα

    • D37 Νεόπλασμα αβέβαιης ή άγνωστης συμπεριφοράς της στοματικής κοιλότητας και των πεπτικών οργάνων

  6. Ανακούφιση από τα συμπτώματα λειτουργικών γαστρεντεροπαγκρεατικών νευροενδοκρινικών όγκων

    σε: Ασθενείς στους οποίους τα συμπτώματα ελέγχονται επαρκώς με υποδόρια χορήγηση Sandostatin

    Γλυκαγόνωμα

    • D37 Νεόπλασμα αβέβαιης ή άγνωστης συμπεριφοράς της στοματικής κοιλότητας και των πεπτικών οργάνων

  7. Ανακούφιση από τα συμπτώματα λειτουργικών γαστρεντεροπαγκρεατικών νευροενδοκρινικών όγκων

    σε: Ασθενείς στους οποίους τα συμπτώματα ελέγχονται επαρκώς με υποδόρια χορήγηση Sandostatin

    Γαστρίνωμα/Σύνδρομο Zollinger-Ellison (συνήθως σε συνδυασμό με αναστολείς αντλίας πρωτονίων ή Η2 ανταγωνιστές)

    • D37 Νεόπλασμα αβέβαιης ή άγνωστης συμπεριφοράς της στοματικής κοιλότητας και των πεπτικών οργάνων

  8. Ανακούφιση από τα συμπτώματα λειτουργικών γαστρεντεροπαγκρεατικών νευροενδοκρινικών όγκων

    σε: Ασθενείς στους οποίους τα συμπτώματα ελέγχονται επαρκώς με υποδόρια χορήγηση Sandostatin

    Ινσουλίνωμα (για τον προεγχειρητικό έλεγχο της υπογλυκαιμίας και για τη θεραπεία συντήρησης)

    • D37 Νεόπλασμα αβέβαιης ή άγνωστης συμπεριφοράς της στοματικής κοιλότητας και των πεπτικών οργάνων

  9. Ανακούφιση από τα συμπτώματα λειτουργικών γαστρεντεροπαγκρεατικών νευροενδοκρινικών όγκων

    σε: Ασθενείς στους οποίους τα συμπτώματα ελέγχονται επαρκώς με υποδόρια χορήγηση Sandostatin

    GRF-ώματα

    • D37 Νεόπλασμα αβέβαιης ή άγνωστης συμπεριφοράς της στοματικής κοιλότητας και των πεπτικών οργάνων

  10. Θεραπεία μεταστατικών νευροενδοκρινικών όγκων

    σε: Ασθενείς με μεταστατικούς νευροενδοκρινικούς όγκους, του μέσου εντέρου ή άγνωστης θέσεως του πρωτοπαθούς όγκου

    • Μεταστατικός νευροενδοκρινικός όγκος
    • Μεταστατικοί νευροενδοκρινικοί όγκοι (πληθυσμός)

Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του SANDOSTATIN LAR
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος SANDOSTATIN LAR
expand_more
Κόνις και διαλύτης (προγεμισμένη σύριγγα) για ενέσιμο εναιώρημα.
Κόνις: λευκή έως υπόλευκη κόνις
Διαλύτης για ενέσιμο εναιώρημα: διαυγές άχρωμο διάλυμα.
Το Sandostatin
LAR
είναι μια μακράς δράσης ενέσιμη depot μορφή οκτρεοτίδης.. Η
κόνις (μικροσφαιρίδια για ενέσιμο εναιώρημα).απαιωρείται στο διαλύτη αμέσως πριν
την ενδομυϊκή ένεση
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
ενδομυϊκά
Χορήγηση:
ανά διαστήματα των 4 εβδομάδων
Δόση έναρξης:
20mg Οκτρεοτίδη LAR ανά διαστήματα των 4 εβδομάδων
Τιτλοποίηση:
Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμόζεται με βάση τα κλινικά συμπτώματα και τις συγκεντρώσεις ορού της GH (αυξητική ορμόνη) και του ινσουλινοειδούς αυξητικού παράγοντα-I (IGF-I)/σωματομεδίνης C. Αν εντός της τρίμηνης περιόδου τα κλινικά συμπτώματα και οι βιοχημικές παράμετροι (GH και IGFI) δεν τεθούν υπό πλήρη έλεγχο (επίπεδα GH παραμένουν άνω των 5 μg/l), η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 30mg. Σε ασθενείς που εμφανίζουν συγκεντρώσεις GH σταθερά κάτω του 1μg/l και εξομαλυμένες συγκεντρώσεις ορού IGF I, και στους οποίους τα περισσότερα αναστρέψιμα σημεία και συμπτώματα της μεγαλακρίας έχουν εξαφανισθεί μετά από 3 μήνες θεραπείας, μπορούν να χορηγηθούν 10mg SANDASTATIN LAR. Αν συμπτώματα και βιολογικοί δείκτες ελέγχονται ικανοποιητικά μετά 3 μηνών θεραπεία η δόση του Οκτρεοτίδη LAR μπορεί να μειωθεί στα 10 mg χορηγούμενα κάθε 4 εβδομάδες. Για ασθενείς στους οποίους τα συμπτώματα ελέγχονται μόνο μερικώς μετά 3 μηνών θεραπεία η δόση του Οκτρεοτίδη μπορεί να αυξηθεί στα 30 mg χορηγούμενα κάθε 4 εβδομάδες.
  • Μεγαλακρία
    Δόση20mg Οκτρεοτίδη LAR ανά διαστήματα 4 εβδομάδων
    Μέγ. δόση30mg Οκτρεοτίδη LAR ανά διαστήματα 4 εβδομάδων
    Έναρξη θεραπείας για 3 μήνες. Προσαρμογή δοσολογίας με βάση κλινικά συμπτώματα, GH και IGF-I. Αν GH > 5 μg/l και IGF-I ανεπαρκής έλεγχος μετά 3 μήνες, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 30mg. Αν GH < 1μg/l και IGF-I εξομαλυμένες μετά 3 μήνες, η δόση μπορεί να μειωθεί στα 10mg (με στενή παρακολούθηση). Συνιστάται σύντομη περίοδος υποδόριας χορήγησης Οκτρεοτίδη πριν την έναρξη, αν χειρουργική επέμβαση/ακτινοθεραπεία κριθούν ακατάλληλες/αναποτελεσματικές ή κατά το διάστημα έως τα αποτελέσματα της ακτινοβόλησης, για αξιολόγηση ανταπόκρισης και ανεκτικότητας.
  • Γαστρεντεροπαγκρεατικοί νευροενδοκρινικοί όγκοι (συμπτωματική θεραπεία)
    Δόση20 mg Οκτρεοτίδη LAR ανά διαστήματα 4 εβδομάδων
    Μέγ. δόση30 mg Οκτρεοτίδη LAR ανά διαστήματα 4 εβδομάδων
    Αν συμπτώματα ελέγχονται επαρκώς με υποδόρια χορήγηση Οκτρεοτίδη. Η υποδόρια χορήγηση Οκτρεοτίδη θα πρέπει να συνεχισθεί στην αποτελεσματική δοσολογία επί 2 εβδομάδες μετά την πρώτη ένεση Οκτρεοτίδη LAR. Για ασθενείς που δεν είχαν λάβει υποδόρια Οκτρεοτίδη, έναρξη με υποδόρια Οκτρεοτίδη 0,1 mg 3 φορές ημερησίως για περίπου 2 εβδομάδες, για εκτίμηση ανταπόκρισης και ανεκτικότητας. Αν συμπτώματα και βιολογικοί δείκτες ελέγχονται ικανοποιητικά μετά 3 μηνών θεραπεία, η δόση μπορεί να μειωθεί στα 10 mg κάθε 4 εβδομάδες. Αν συμπτώματα ελέγχονται μερικώς μετά 3 μηνών θεραπεία, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 30 mg κάθε 4 εβδομάδες. Αν ενταθούν τα συμπτώματα, πρόσθετη υποδόρια χορήγηση Οκτρεοτίδη στην ίδια δόση, ειδικά κατά τους 2 πρώτους μήνες.
  • Μεταστατικοί νευροενδοκρινικοί όγκοι, του μέσου εντέρου ή άγνωστης θέσεως του πρωτοπαθούς όγκου
    Δόση30 mg χορηγούμενα ανά 4 εβδομάδες
    Η θεραπεία θα πρέπει να συνεχίζεται όσο ο όγκος δεν παρουσιάζει εξέλιξη.
  • Ασθενείς με επιβαρημένη νεφρική λειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με επιβαρημένη ηπατική λειτουργία (κίρρωση)
    Δεν χρειάζεται να προσαρμοσθεί η δόση.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών.
  • Παιδιά
    Δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση του Οκτρεοτίδη LAR.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην οκτρεοτίδη ή οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Όγκοι υπόφυσης που εκκρίνουν αυξητική ορμόνη
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Να παρακολουθούνται προσεκτικά. Εάν παρουσιαστούν ενδείξεις επέκτασης του όγκου, να εξετάζεται το ενδεχόμενο εναλλακτικής αγωγής.
  • Γονιμότητα
    ΠληθυσμόςΓυναίκες ασθενείς σε αναπαραγωγική ηλικία
    Να δίνονται συμβουλές για τη χρήση επαρκούς αντισύλληψης αν αυτό είναι απαραίτητο
  • Καρδιαγγειακά συμβάματα / Βραδυκαρδία
    Ρυθμίσεις της δόσης φαρμάκων όπως βήτα αναστολείς, αναστολείς των διαύλων ασβεστίου ή παράγοντες που ελέγχουν την ισορροπία υγρών και ηλεκτρολυτών μπορεί να είναι απαραίτητες.
  • Χολόλιθοι
    Οι συμπτωματικοί χολόλιθοι θα πρέπει να αντιμετωπίζονται είτε με διάλυση με χολικά οξέα είτε με χειρουργική επέμβαση.
  • Μεταβολισμός της γλυκόζης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ινσουλίνωμα
    Να παρακολουθούνται προσεκτικά για υπογλυκαιμία.
  • Θρέψη / Απορρόφηση διατροφικών λιπών
    ΠληθυσμόςΜερικοί ασθενείς
    Η οκτρεοτίδη μπορεί να μεταβάλλει την απορρόφηση των διατροφικών λιπών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κυκλοσπορίνη
    Περιορίζει την εντερική απορρόφηση.
  • Σιμετιδίνη
    Επιβραδύνει την εντερική απορρόφηση.
  • Βρωμοκρυπτίνη
    Αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της βρωμοκρυπτίνης.
  • Φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP3A4, έχουν χαμηλό θεραπευτικό δείκτη (π.χ. κινιδίνη, terfenadine)
    προσοχή
    Μείωση της μεταβολικής κάθαρσης.
    ΣύστασηΘα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ναυτία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Δυσπεψία
  • Έμετος
  • Κοιλιακή διάταση
  • Χαλαρά κόπρανα
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Μετεωρισμός (Πολύ συχνές)
  • Στεατόρροια (Συχνές)
  • Αποχρωματισμός των κοπράνων (Συχνές)
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
Ενδοκρινικό
  • Υποθυρεοειδισμός
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
  • Δυσλειτουργία του θυρεοειδούς (π.χ. μειωμένη TSH, μειωμένη συνολική Τ4 και μειωμένη ελεύθερη Τ4) (Συχνές)
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Χολολιθίαση (Πολύ συχνές)
  • Χολοκυστίτιδα (Συχνές)
  • Χολικό ίζημα (Συχνές)
  • Υπερχολερυθριναιμία (Συχνές)
  • Οξεία παγκρεατίτιδα (Μη γνωστές)
  • Οξεία ηπατίτιδα χωρίς χολόσταση (Μη γνωστές)
  • Χολοστατική ηπατίτιδα (Μη γνωστές)
  • Χολόσταση (Μη γνωστές)
  • Χολοστατικός ίκτερος (Μη γνωστές)
Ήπαρ
  • Ίκτερος
Μεταβολισμός
  • Υπεργλυκαιμία
  • Υπογλυκαιμία
  • Ανορεξία
  • Αφυδάτωση
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Διαταραγμένη ανοχή γλυκόζης (Συχνές)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Εντοπισμένο άλγος στο σημείο της ένεσης (Πολύ συχνές)
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών (Συχνές)
  • Αυξημένα επίπεδα αλκαλικής φωσφατάσης (Μη γνωστές)
  • Αυξημένα επίπεδα γ-γλουταμυλτρανσφεράσης (Μη γνωστές)
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Αλωπεκία
  • Κνίδωση
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Ταχυκαρδία
  • Αρρυθμία
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλαξία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αλλεργία/αντιδράσεις υπερευαισθησίας (Μη γνωστές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Εντοπισμένο άλγος στο σημείο της ένεσης
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Υπεργλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Χολολιθίαση
    Ήπαρ
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αποχρωματισμός κοπράνων
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Διαταραγμένη ανοχή γλυκόζης
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Δυσλειτουργία θυρεοειδούς
    Ενδοκρινικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακή διάταση
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Στεατόρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπερχολερυθριναιμία
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υποθυρεοειδισμός
    Ενδοκρινικό
    Συχνές
  • Χαλαρά κόπρανα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Χολικό ίζημα
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Χολοκυστίτιδα
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Αφυδάτωση
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Αλλεργία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αυξημένα επίπεδα αλκαλικής φωσφατάσης
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένα επίπεδα γ-γλουταμυλτρανσφεράσης
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Οξεία ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Χολοστατική ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Χολοστατικός ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Χολόσταση
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Η χορήγηση του Οκτρεοτίδη σε εγκύους γυναίκες θα πρέπει να γίνεται μόνο εάν κρίνεται επιβεβλημένη.
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για τη χρήση της οκτρεοτίδης σε εγκύους γυναίκες. Μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου αναφέρθηκαν δεδομένα από περιορισμένο αριθμό κυήσεων σε ασθενείς με μεγαλακρία, εν τούτοις η έκβαση της κύησης είναι άγνωστη στις μισές περιπτώσεις περίπου. Οι περισσότερες γυναίκες εκτέθηκαν στην οκτρεοτίδη κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης σε δόσεις που κυμαίνονταν από 100 έως 300 micrograms/day υποδορίως χορηγούμενου Οκτρεοτίδη ή 20 έως 30 mg/μήνα Sandodtatin LAR. Στα δύο τρίτα περίπου των περιπτώσεων με γνωστή έκβαση, οι γυναίκες επέλεξαν να συνεχίσουν τη θεραπεία με οκτρεοτίδη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης τους. Στις περισσότερες περιπτώσεις με γνωστή έκβαση αναγέρθηκαν φυσιολογικά νεογνά αλλά επίσης και αρκετές αυτόματες αποβολές κατά το πρώτο τρίμηνο, και λίγα περιστατικά διακοπής της κύησης. Δε υπήρξαν περιστατικά συγγενών ανωμαλιών ή δυσπλασιών εξ’ αιτίας της οκτρεοτίδης στα περιστατικά που ανέφεραν εκβάσεις κύησης. Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν άμεσες ή έμμεσες δυσμενείς επιδράσεις στην κύηση την εμβρυϊκή / νεογνική ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη, εκτός από κάποια παροδική καθυστέρηση στη φυσιολογική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Οι ασθενείς δεν πρέπει να θηλάζουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Οκτρεοτίδη LAR.
    Δεν είναι γνωστό αν η οκτρεοτίδη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Μελέτες σε ζώα έδειξαν απέκκριση της οκτρεοτίδης στο γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • εξάψεις
  • συχνοουρία
  • κατάθλιψη
  • άγχος
  • έλλειψη συγκέντρωσης
Αντιμετώπιση
Η αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας είναι συμπτωματική.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Δεν υπάρχουν στοιχεία σχετικά με τις επιπτώσεις του SANDOSTATIN LAR στην ικανότητα για οδήγηση και χειρισμό μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Φιαλίδιο
Πολυ (DL-λακτίδιο-γλυκολίδιο)-μαννιτόλη
Φύσιγγα
Καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη, άλας με νάτριο, μαννιτόλη, ενέσιμο ύδωρ
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντι-αυξητική ορμόνη. ATC κωδικός: H01CB02

Η οκτρεοτίδη είναι συνθετικό οκταπεπτίδιο, ανάλογο της φυσιολογικής σωματοστατίνης, με παρόμοιες φαρμακολογικές δράσεις αλλά με σημαντικώς παρατεταμένη διάρκεια δράσεως. Αναστέλλει την έκκριση πεπτιδίων του γαστρεντεροπαγκρεατικού (ΓΕΠ) ενδοκρινικού συστήματος και της αυξητικής ορμόνης.

Σε ζώα, η οκτρεοτίδη είναι αναστολέας εκλύσεως αυξητικής ορμόνης, γλυκαγόνου, και ινσουλίνης, ισχυρότερος από την σωματοστατίνη, με μεγαλύτερη εκλεκτικότητα για την καταστολή της αυξητικής ορμόνης και του γλυκαγόνου.

Σε υγιή άτομα, η οκτρεοτίδη, όπως και η σωματοστατίνη, έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει:

  • την έκλυση της αυξητικής ορμόνης που προκαλείται μετά από διέγερση με αργινίνη και την υπογλυκαιμία μετά από άσκηση ή από χορήγηση ινσουλίνης,
  • την μετά από λήψη τροφής έκλυση ινσουλίνης, γλυκαγόνου, γαστρίνης και άλλων πεπτιδίων του γαστρεντεροπαγκρεατικού συστήματος και την έκλυση ινσουλίνης και γλυκαγόνου μετά από διέγερση με αργινίνη, και
  • την προκαλούμενη με την TRH (Thyrotropin Releasing Hormone) έκλυση της TSH (Thyroid Stimulating Hormone).

Σε υγιή άτομα, η οκτρεοτίδη διαφέρει από τη σωματοστατίνη στο ότι αναστέλλει την GH επιλεκτικά σε σχέση με την ινσουλίνη και στο ότι η διακοπή της χορήγησής της δεν ακολουθείται από υπερέκκριση ορμονών (π.χ. GH σε μεγαλακρικούς).

Σε μεγαλακρικούς ασθενείς, το Οκτρεοτίδη LAR, μία νέα μορφή της οκτρεοτίδης, κατάλληλο για επαναλαμβανόμενη χορήγηση ανά τέσσερις εβδομάδες, επιφέρει σταθερές, θεραπευτικές συγκεντρώσεις πλάσματος οκτρεοτίδης, μειώνοντας σταθερά την GH και εξομαλύνει τις στάθμες πλάσματος IGF I στην πλειονότητα των ασθενών. Στους περισσότερους ασθενείς το Οκτρεοτίδη LAR μειώνει σημαντικά τα κλινικά συμπτώματα της νόσου, όπως κεφαλαλγία, υπεριδρωσία, παραισθησίες, αίσθημα κόπωσης, οστεοαρθραλγία και σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα. Έχει αναφερθεί ότι σε μεμονωμένους ασθενείς με αδένωμα της υποφύσεως που εκκρίνει GH, το Οκτρεοτίδη LAR επέφερε συρρίκνωση του όγκου.

Σε ασθενείς με λειτουργικούς ενδοκρινικούς όγκους του γαστεντεροπαγκρεατικού συστήματος η θεραπεία με Οκτρεοτίδη LAR παρέχει συνεχή έλεγχο των συμπτωμάτων που σχετίζονται με την υποκείμενη νόσο. Οι επιδράσεις της οκτρεοτίδης σε διαφορετικούς τύπους γαστρεντεροπαγκρεατικών όγκων έχουν ως εξής:

  • Καρκινοειδείς όγκοι: Η χορήγηση οκτρεοτίδης μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα τη βελτίωση των συμπτωμάτων, ιδιαίτερα του δερματικού ερυθήματος και της διάρροιας. Σε πολλές περιπτώσεις η δράση αυτή συνοδεύεται από πτώση της σεροτονίνης πλάσματος και μειωμένη απέκκριση από τα ούρα του 5-υδροξυ-ινδολοξικού οξέος.
  • Βιπώματα: Το βιοχημικό χαρακτηριστικό αυτών των όγκων είναι η υπερπαραγωγή αγγειοδραστικού εντερικού πεπτιδίου (vasoactive intestinal peptide-VIP). Στις περισσότερες περιπτώσεις η χορήγηση οκτρεοτίδης οδηγεί σε ανακούφιση της βαριάς εκκριτικής διάρροιας που είναι αντιπροσωπευτική της νόσου και σε επακόλουθη βελτίωση της ποιότητας ζωής. Η δράση αυτή συνοδεύεται από βελτίωση των συνδεόμενων ηλεκτρολυτικών διαταραχών π.χ. υποκαλιαιμία και έτσι καθίσταται δυνατή η διακοπή της εντερικής και παρεντερικής χορήγησης συμπληρωματικών ηλεκτρολυτών. Σε μερικούς ασθενείς η απεικόνιση σε υπολογιστή της αξονικής τομογραφίας, υποδηλώνει επιβράδυνση ή ανάσχεση της εξέλιξης του όγκου ή ακόμα και συρρίκνωση του ιδιαίτερα σε ηπατικές μεταστάσεις. Η κλινική βελτίωση συνοδεύεται συνήθως από μείωση των επιπέδων του VIP στο πλάσμα τα οποία μπορεί να πέσουν εντός της φυσιολογικής περιοχής τιμών.
  • Γλυκαγονώματα: Η χορήγηση οκτρεοτίδης οδηγεί στις περισσότερες περιπτώσεις σε αξιόλογη βελτίωση του μεταναστευτικού νεκρολυτικού εξανθήματος που είναι χαρακτηριστικό σε αυτή τη πάθηση. Η επίδραση της οκτρεοτίδης στην κατάσταση του ήπιου σακχαρώδους διαβήτη που σημειώνεται συχνά δεν είναι σεσημασμένη και γενικά δεν οδηγεί σε μείωση των απαιτήσεων για ινσουλίνη ή για υπογλυκαιμικούς παράγοντες που χορηγούνται από το στόμα. Σ’εκείνους τους ασθενείς που παρουσιάζουν διάρροια η οκτρεοτίδη προκαλεί βελτίωση της και ως εκ τούτου οδηγεί σε αύξηση του βάρους. Μονολότι η χορήγηση οκτρεοτίδης οδηγεί συχνά σε άμεση μείωση της στάθμης του γλυκαγόνου στο πλάσμα, γενικά η μείωση αυτή δεν διατηρείται καθ’όλη την παρατεταμένη περίοδο χορήγησης παρά τη συνεχή βελτίωση των συμπτωμάτων.
  • Γαστρινώματα/Σύνδρομο Zollinger-Ellison: Μονολότι η θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων ή με παράγοντες που παρεμποδίζουν τους Η υποδοχείς θέτει υπό έλεγχο την υποτροπιάζουσα πεπτική εξέλκωση που σημειώνεται ως αποτέλεσμα της χρόνιας διεγειρόμενης από τη γαστρίνη υπερέκκρισης γαστρικού, ο έλεγχος αυτός είναι μάλλον ατελής. Η διάρροια μπορεί επίσης να είναι ένα προεξάρχον σύμπτωμα που δεν ανακουφίζεται σ’ όλους τους ασθενείς με αυτή τη θεραπεία. Η οκτρεοτίδη από μόνη της ή σε συνδυασμό με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων ή με ανταγωνιστές των Η2 υποδοχέων μπορεί να μειώσει την υπερέκκριση γαστρικού οξέος και να βελτιώσει τα συμπτώματα συμπεριλαμβανομένης της διάρροιας. Ενδέχεται επίσης να ανακουφιστούν και άλλα συμπτώματα που πιθανώς οφείλονται στην παραγωγή πεπτιδίων από τον όγκο π.χ. δερματικό ερύθημα. Οι στάθμες της γαστρίνης στο πλάσμα πέφτουν σε ορισμένους ασθενείς.
  • Ινσουλινώματα: Η χορήγηση οκτρεοτίδης προκαλεί πτώση της κυκλοφορούσας ανοσοαντιδραστικής ινσουλίνης. Σε ασθενείς με εγχειρήσιμους όγκους η οκτρεοτίδη μπορεί να βοηθήσει στην αποκατάσταση και διατήρηση της νορμογλυκαιμίας προεγχειρητικώς. Σε ασθενείς με καλοήθεις ή κακοήθεις όγκους που δεν επιδέχονται χειρουργική επέμβαση ο γλυκαιμικός έλεγχος μπορεί να βελτιωθεί ακόμα και χωρίς ταυτόχρονη παρατεταμένη μείωση των επιπέδων της κυκλοφορούσας ινσουλίνης.
  • GRF-ώματα: Πρόκειται για σπάνιους όγκους που χαρακτηρίζονται από παραγωγή του εκλυτικού παράγοντα της αυξητικής ορμόνης μόνου ή σε συνδυασμό με άλλα δραστικά πεπτίδια. Η οκτρεοτίδη βελτιώνει τα χαρακτηριστικά και συμπτώματα της επακόλουθης μεγαλακρίας. Αυτό οφείλεται πιθανότατα στην αναστολή της έκκρισης του GRF και της αυξητικής ορμόνης και μπορεί να οδηγήσει σε περιστολή της μεγένθυσης της υπόφυσης.

Μεταστατικοί νευροενδοκρινείς όγκοι, του μέσου εντέρου ή άγνωστης θέσεως του πρωτοπαθούς όγκου

Μια Φάσης ΙΙΙ τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη (PROMID) έδειξε ότι το Οκτρεοτίδη LAR ανέστειλε την ανάπτυξη των όγκων σε ασθενείς με μεταστατικούς Νευροενδοκρινείς όγκους του μέσου εντέρου.

85 ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν ώστε να λάβουν Οκτρεοτίδη LAR 30 mg κάθε εβδομάδα (n=42) ή εικονικό φάρμακο (n-43) για 18 μήνες ή έως ότου υπάρξει εξέλιξη του όγκου ή θάνατος. Τα κύρια κριτήρια ένταξης ήταν: χωρίς προηγούμενη θεραπεία, ιστολογικά επιβεβαιωμένοι, τοπικά ανεγχείρητοι ή μεταστατικοί, καλά διαφοροποιημένοι λειτουργικά ενεργοί ή ανενεργοί νευροενδοκρινείς όγκοι/καρκινώματα, με τον πρωτογενή όγκο να εντοπίζεται στο μέσο έντερο, ή να είναι άγνωστης προέλευσης αλλά για τους οποίους πιστεύονταν ότι προέρχονταν από το μέσο έντερο, αν πρωτογενής όγκος στο πάγκρεας, το θώρακα, ή άλλη θέση είχε αποκλεισθεί.

Το κύριο καταληκτικό σημείο ήταν ο χρόνος ως την εξέλιξη του όγκου, ή θάνατος σχετιζόμενος με τον όγκο. Στον πληθυσμό με πρόθεση θεραπείας (ΙΤΤ) (όλοι οι τυχαιοποιημένοι ασθενείς) παρατηρήθηκαν 26 και 41 εξελίξεις του όγκου και θάνατοι που σχετίζονταν με τον όγκο στις ομάδες του Οκτρεοτίδη LAR και του εικονικού φαρμάκου αντίστοιχα. (HR = 0,32; 95% CI, 0,19 έως 0,55. p-value =.000015).

Στη συντηρητική ανάλυση πληθυσμού με πρόθεση θεραπείας στη οποία 3 ασθενείς αποκλείσθηκαν κατά την τυχαιοποίηση, 26 και 40 εξελίξεις ή θάνατοι σχετιζόμενοι με τον όγκο, παρατηρήθηκαν στην ομάδα του Οκτρεοτίδη LAR και του εικονικού φαρμάκου αντίστοιχα. (HR=0,34; 95% CI, 0,20 έως 0,59. p-value =0.000072; Σχήμα 1). Ο διάμεσος χρόνος ως την εξέλιξη του όγκου ήταν 14,3 μήνες (95% CI, 11,0 to 28,8 μήνες) στην ομάδα του Οκτρεοτίδη LAR και 6,0 μήνες (95% CI, 3,7 έως 9,4 μήνες) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Στην ανάλυση του πληθυσμού σύμφωνα με το πρωτόκολλο (PP) κατά την οποία επιπρόσθετοι ασθενείς αποκλείσθηκαν κατά το τέλος της θεραπείας της μελέτης εξέλιξη του όγκου, ή θάνατος σχετιζόμενος με τον όγκο παρατηρήθηκε σε 19 και 38 λήπτες Οκτρεοτίδη LAR και εικονικού φαρμάκου αντίστοιχα. (HR = 0,24; 95% CI, 0,13 έως 0,45. p-value =0.0000036).

Σχήμα 1 Kaplan-Meier εκτίμηση TTP (χρόνος έως εξέλιξη) που συγκρίνει Οκτρεοτίδη LAR με εικονικό φάρμακο (συντηρητικός πληθυσμός ITT)

Table 1 TTP ανά πληθυσμούς ανάλυσης

TTP περιστατικά Διάμεσος TTP μήνες [95% C.I.] HR [95% C.I.] p-value *
Οκτρεοτίδη LAR Εικονικό φάρμακο Οκτρεοτίδη LAR Εικονικό φάρμακο
ITT 26 41 NR NR
cITT 26 40 14.3 [95% CI, 11.0 to 28.8] 6.0 [95% CI, 3.7 to 9.4]
PP 19 38 NR NR

NR=δεν αναφέρθηκε (not reported). HR=αναλογία κινδύνου(hazard ratio). TTP=χρόνος ως την εξέλιξη του όγκου (time to tumor progression) ITT=πρόθεση θεραπείας(intention to treat). cITT=συντηρητικός (conservative) ITT. PP=(σύμφωνα με το πρωτόκολλο)per protocol

*Δοκιμασία λογαριθμικής κατάταξης διαστρωματωμένη σύμφωνα με τη λειτουργική δραστηριότητα

Το αποτέλεσμα της θεραπείας ήταν παρόμοιο σε ασθενείς με λειτουργικά ενεργούς (HR = 0,23; 95% CI, 0,09 to 0,57) και ανενεργούς όγκους (HR = 0,25; 95% CI, 0,10 to 0,59).

Μετά από 6 μήνες θεραπείας, σταθεροποίηση της νόσου παρατηρήθηκε στο 66% των ασθενών στην ομάδα του Οκτρεοτίδη LAR και το 37% των ασθενών στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Με βάση το σημαντικό κλινικό όφελος του Οκτρεοτίδη LAR που παρατηρήθηκε σε αυτή την προσχεδιασμένη ενδιάμεση ανάλυση η ένταξη σταμάτησε.

Η ασφάλεια του Οκτρεοτίδη LAR σε αυτή τη μελέτη ήταν σύμφωνη με το καθιερωμένο προφίλ ασφάλειας

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Ύστερα από εφ’άπαξ ενδομυϊκές ενέσεις Οκτρεοτίδη LAR, μέγιστη συγκέντρωση ορού οκτρεοτίδης επιτυγχάνεται εντός 1 ώρας από τη χορήγηση ακολουθούμενη από μια σταδιακή μείωση σε ένα χαμηλό μη ανιχνεύσιμο επίπεδο οκτρεοτίδης μέσα σε 24 ώρες. Μετά αυτό το πρώτο μέγιστο, την ημέρα 1 η συγκέντρωση της οκτρεοτίδης παραμένει στην πλειονότητα των ασθενών σε επίπεδα κάτω των θεραπευτικών για τις επόμενες 7 ημέρες από τη χορήγηση του Οκτρεοτίδη LAR. Στη συνέχεια οι συγκεντρώσεις της οκτρεοτίδης αυξάνονται ξανά και επιτυγχάνονται θεραπευτικές στάθμες που διατηρούνται σταθερές από τη ημέρα περίπου 14η και για τις ακόλουθες 3 με 4 εβδομάδες. Το μέγιστο επίπεδο κατά τη διάρκεια της ημέρα 1 είναι χαμηλότερο από τα επίπεδα στη φάση σταθεροποίησης και όχι περισσότερο από το 0,5% της συνολικής απελευθέρωσης του φαρμάκου που παρουσιάζεται την ημέρα 1. Μετά την 42η ημέρα, η συγκέντρωση οκτρεοτίδης μειώνεται αργά.

Σε ασθενείς με μεγαλακρία, οι σταθερές συγκεντρώσεις οκτρεοτίδης υπολογίσθηκαν στα 358, 926 και 1710ng/L για εφ’άπαξ δόσεις των 10, 20 και 30mg Οκτρεοτίδη LAR αντίστοιχα. Οι συγκεντρώσεις του ορού κατά την σταθεροποιημένη κατάσταση που επιτυγχάνονται ύστερα από 3 χορηγήσεις, ανά διαστήματα 4 εβδομάδων, είναι αυξημένες κατά ένα παράγοντα της τάξης του 1,6 έως 1,8 και υπολογίσθηκαν στα 1570 ng/L και 2384ng/L μετά από πολλαπλές ενέσεις των 20mg και 30mg Οκτρεοτίδη LAR, αντίστοιχα.

Σε ασθενείς με καρκινοειδείς όγκους οι μέσες (και διάμεσες) συγκεντρώσεις σταθεράς κατάστασης της οκτρεοτίδης στον ορό ύστερα από πολλαπλές χορηγήσεις του Οκτρεοτίδη LAR με ενέσεις των 10mg, 20mg, και 30mg που δόθηκαν ανά διαστήματα των 4 εβδομάδων αυξήθηκαν επίσης ευθέως ανάλογα προς τη δόση και ανήλθαν σε 1231(894) ng/L, 2620 (2270) ng/L και 3928(3010) ng/L, αντίστοιχα.

Δεν σημειώθηκε συσσώρευση της οκτρεοτίδης πέραν αυτής που αναμενόταν από τα προφίλ επικαλυπτόμενης απελευθέρωσης για διάρκεια χορήγησης του Οκτρεοτίδη LAR που έφτασε έως τις 28 δόσεις χορηγούμενες 1 φορά μηνιαίως.

Το φαρμακοκινητικό προφίλ της οκτρεοτίδης μετά από μια ένεση Οκτρεοτίδη LAR αντικατοπτρίζει το προφίλ απελευθέρωσης από το πολυμερές υπόστρωμα και την βιοαποικοδόμησή του. Από τη στιγμή που απελευθερώνεται στη συστηματική κυκλοφορία, η οκτρεοτίδη κατανέμεται σύμφωνα με τις γνωστές φαρμακοκινητικές ιδιότητες όπως περιγράφονται από την υποδόρια χορήγηση. Ο όγκος κατανομής της οκτρεοτίδης σε σταθερή κατάσταση είναι 0.27 l/kg και η ολική κάθαρση του οργανισμού 160ml/min. Το ποσοστό δέσμευσης στις πρωτεΐνες πλάσματος είναι 65%. Το ποσό οκτρεοτίδης που δεσμεύεται στα κύτταρα του αίματος είναι αμελητέο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η οκτρεοτίδη συνδέεται με τους υποδοχείς σωματοστατίνης. Αυτοί οι υποδοχείς συνδέονται μέσω G-πρωτεϊνών ευαίσθητων στο τοξικό βακτήριο pertussis, οι οποίες οδηγούν στην αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης. Η σύνδεση της οκτρεοτίδης με αυτούς τους υποδοχείς…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντι-αυξητική ορμόνη. ATC κωδικός: H01CB02 Η οκτρεοτίδη είναι συνθετικό οκταπεπτίδιο, ανάλογο της φυσιολογικής σωματοστατίνης, με παρόμοιες φαρμακολογικές δράσεις αλλά με σημαντικώς παρατεταμένη…

Φαρμακοκινητική
Ύστερα από εφ’άπαξ ενδομυϊκές ενέσεις Οκτρεοτίδη LAR, μέγιστη συγκέντρωση ορού οκτρεοτίδης επιτυγχάνεται εντός 1 ώρας από τη χορήγηση ακολουθούμενη από μια σταδιακή μείωση σε ένα χαμηλό μη ανιχνεύσιμο επίπεδο οκτρεοτίδης μέσα σε 24 ώρες. Μετά αυτό το πρώτο…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η οκτρεοτίδη έχει αναφερθεί ότι μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ.
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αντιδιαβητική θεραπεία glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης — Σακχαρώδης διαβήτης (τύπου Ι, ΙΙ) ή μη διαβητικοί
Γλυκόζη αίματος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης — Σακχαρώδης διαβήτης (τύπου Ι, ΙΙ) ή μη διαβητικοί
Θυρεοειδική λειτουργία endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες — Μακροχρόνια θεραπεία με οκτρεοτίδη
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Βιταμίνη Β12 more_horizΆλλο / λοιπά — Ιστορικό έλλειψης βιταμίνης Β12
radiology

Απεικόνιση (CT / MRI / ακτινογραφία)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Υπερηχογράφημα χοληφόρων radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος Πριν και ανά διαστήματα 6 μηνών Κατά τη διάρκεια της θεραπείας
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Οκτρεοτίδη είναι η ακεταμική άλας ενός κυκλικού οκταπεπτιδίου. Είναι ένα μακράς δράσης οκταπεπτίδιο με φαρμακολογικές ιδιότητες που μιμούνται αυτές της φυσικής ορμόνης σωματοστατίνης.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της ακρομεγαλίας και τη μείωση των παρενεργειών της χημειοθεραπείας του καρκίνου.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η οκτρεοτίδη ασκεί φαρμακολογικές δράσεις παρόμοιες με τη φυσική ορμόνη, σωματοστατίνη. Είναι ένας ακόμη πιο ισχυρός αναστολέας της αυξητικής ορμόνης, της γλυκαγόνης και της ινσουλίνης από τη σωματοστατίνη. Όπως η σωματοστατίνη, καταστέλλει επίσης την απόκριση της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) στην GnRH, μειώνει τη σπλαχνική αιματική ροή και αναστέλλει την απελευθέρωση σεροτονίνης, γαστρίνης, αγγειοδραστικής εντερικής πολυπεπτιδικής (VIP), σεκρετίνης, μοτιλίνης και παγκρεατικής πολυπεπτιδικής. Η οκτρεοτίδη έχει χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία συμπτωμάτων που σχετίζονται με μεταστατικούς καρκινοειδείς όγκους (εξάψεις και διάρροια) και αδενώματα που εκκρίνουν αγγειοδραστική εντερική πολυπεπτιδική (VIP) (υδαρής διάρροια). Η οκτρεοτίδη μειώνει σημαντικά και σε πολλές περιπτώσεις μπορεί να ομαλοποιήσει τα επίπεδα αυξητικής ορμόνης και/ή IGF-1 (σωματομεδίνη C) σε ασθενείς με ακρομεγαλία.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η οκτρεοτίδη συνδέεται με τους υποδοχείς σωματοστατίνης. Αυτοί οι υποδοχείς συνδέονται μέσω G-πρωτεϊνών ευαίσθητων στο τοξικό βακτήριο pertussis, οι οποίες οδηγούν στην αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης. Η σύνδεση της οκτρεοτίδης με αυτούς τους υποδοχείς διεγείρει επίσης την φωσφοτυροσινική φωσφατάση και την ενεργοποίηση του Na(+)/H(+) ανταλλάκτη μέσω G-πρωτεϊνών ανθεκτικών στο pertussis.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Περίπου το 32% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 13.6 L [υγιείς εθελοντές]
  • 21.6±8.5 L [ασθενείς με ακρομεγαλία]
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 7 – 10 L/hr [υγιείς μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]
  • 18 L/hr [ασθενείς με ακρομεγαλία μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]
  • 8.8 L/hr [ήπια νεφρική δυσλειτουργία μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]
  • 7.3 L/hr [μέτρια νεφρική δυσλειτουργία μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]
  • 7.6 L/hr [σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]
  • 4.5 L/hr [σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια που απαιτεί διάλυση μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]
  • 5.9 L/hr [Ασθενείς με κίρρωση ήπατος μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]
  • 8.2 L/hr [ασθενείς με λιπώδη διήθηση ήπατος μετά από υποδόρια ένεση 100 mcg]

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
448601
Μοριακός τύπος
C49H66N10O10S2
Μοριακό βάρος
1019.2
IUPAC
(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
InChIKey
DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως ο έλεγχος της γαστρικής οξύτητας, η ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής νερού, και η βελτίωση της πέψης.

Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκριτικοί ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονοαποκριτικοί όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το εάν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονοευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκριτικά καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σελ. 2079)