ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G02CB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BROMOCRIPTINE

Βρωμοκρυπτίνη

Εμπορικά Ονόματα

PARLODEL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

Για τη θεραπεία γαλακτοραιμίας λόγω υπερπρολακτιναιμίας. - Διαταραχές εμμήνου ρύσεως εξαρτώμενες από προλακτίνη και υπογονιμότητα. - Προλακτινοπαραγωγά αδενώματα. - Υπογοναδισμός άνδρων εξαρτώμενος από προλακτίνη. - Ως συμπληρωματική θεραπεία σε…

medication

SPC-PARLODEL

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Προλακτινοεξαρτώμενες διαταραχές του κύκλου ή και γαλακτόρροια

Δόση1,25 mg 2 ή 3 φορές ημερησίως, αυξάνοντας προοδευτικά σε 2,50 mg 2 ή 3 φορές ημερησίως

Η θεραπεία συνεχίζεται έως ότου επανέλθει ο εμμηνορροïκός κύκλος στο φυσιολογικό ή και αποκατασταθεί η ωορρηξία. Αν χρειασθεί η θεραπεία μπορεί να συνεχισθεί για πολλούς κύκλους ώστε να προληφθεί η υποτροπή.
Σύνδρομο γαλακτόρροιας ή και αμηνόρροιας μετά την διακοπή λήψης των αντισυλληπτικών δισκίων

Δόση1,25 mg 2 ή 3 φορές ημερησίως, αυξάνοντας προοδευτικά σε 2,50 mg 2 ή 3 φορές ημερησίως

Η θεραπεία συνεχίζεται έως ότου επανέλθει ο εμμηνορροïκός κύκλος στο φυσιολογικό ή και αποκατασταθεί η ωορρηξία. Αν χρειασθεί η θεραπεία μπορεί να συνεχισθεί για πολλούς κύκλους ώστε να προληφθεί η υποτροπή.
Προλακτινοεξαρτώμενος προεμμηνορρυσιακό σύνδρομο

Δόσηξεκινά την 14η μέρα του κύκλου με 1,25 mg ημερησίως, αυξάνοντας τμηματικά έως ένα δισκίο δύο φορές την ημέρα

Μέχρι να αρχίσει η εμμηνορρυσία
Προλακτινοεξαρτώμενος ανδρικός υπογοναδισμός, στείρωση, ανικανότητα

Δόση1,25 mg 2 ή 3 φορές ημερησίως, αυξάνοντας βαθμιαίως σε 5-10 mg ημερησίως
Προλακτινοπαραγωγά αδενώματα υποφύσεως

Δόση1,25 mg 2 ή 3 φορές ημερησίως, αυξάνοντας βαθμιαίως σε αρκετά δισκία ή καψάκια ημερησίως

Όπως απαιτείται για να διατηρείται η προλακτίνη του πλάσματος σε επαρκή καταστολή
Μεγαλακρία, Υποφυσιακά αδενώματα που παράγουν αυξητική ορμόνη

ΔόσηΑρχικά 1,25 mg 2 ή 3 φορές ημερησίως, αυξάνοντας βαθμιαίως σε 10 mg έως 20 mg ημερησίως

Ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και τις παρενέργειες
Αναστολή ή διακοπή της γαλουχίας

Δόση2,50 mg 2 φορές ημερησίως

Για 14 ημέρες, με το πρωινό και το βραδυνό φαγητό. Για την πρόληψη της έναρξης της παραγωγής γάλακτος, η θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει όσο το δυνατό γρηγορότερα μετά τον τοκετό ή την αποβολή. Μικρή έκκριση γάλακτος παρουσιάζεται μερικές φορές 2 ή 3 μέρες μετά τη διακοπή θεραπείας. Αυτή μπορεί να σταματήσει με την επανάληψη της θεραπείας στην ίδια δοσολογία για άλλη μια βδομάδα.
Μασταλγία ινώδους κυστικής μαστοπάθειας

Δόση1,25 mg 2 ή 3 φορές ημερησίως, αυξάνοντας βαθμιαίως σε 5-7,50 mg ημερησίως
Νόσος του Parkinson

ΔόσηΑρχικά 1,25 mg ημερησίως κατά προτίμηση το βράδυ, κατά την πρώτη εβδομάδα

Το Parlodel πρέπει να τιτλοποιείται βραδέως ώστε να χορηγείται σε κάθε άρρωστο η ελάχιστη δραστική δόση, ανάλογα με τη θεραπευτική ανταπόκριση. Η αύξηση της ημερήσιας δοσολογίας πρέπει να είναι βαθμιαία, με κλάσματα του 1,25 mg ημερησίως κάθε εβδομάδα. Η ημερήσια δοσολογία διαιρείται σε 2 ή 3 μεμονωμένες δόσεις. Επαρκής θεραπευτική ανταπόκριση μπορεί να επιτευχθεί μέσα σε 6-8 εβδομάδες. Αν όχι, η δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω με κλάσματα των 2,5 mg ημερησίως κάθε εβδομάδα. Το σύνηθες σχήμα για μονοθεραπεία ή για συνδυασμένη θεραπεία είναι 10-30 mg ημερησίως. Η μέγιστη συνιστώμενη δόση για θεραπεία συντήρησης είναι 30 mg/ημέρα και δεν πρέπει να υπερβαίνεται. Αν τυχόν εμφανισθούν ανεπιθύμητες αντιδράσεις στη διάρκεια της φάσης τιτλοποίησης της δοσολογίας, η ημερήσια δόση θα πρέπει να περιορισθεί και να διατηρηθεί σταθερή για μία εβδομάδα τουλάχιστον. Αν οι παρενέργειες εξαφανισθούν η δόση μπορεί και πάλι να αυξηθεί. Για ασθενείς που παρουσιάζουν κινητικές διαταραχές υπό θεραπεία με λεβοδόπα συνιστάται ο περιορισμός της δοσολογίας της λεβοδόπα πριν γίνει έναρξη της χορηγήσεως του Parlodel. Όταν επιτευχθεί ικανοποιητική ανταπόκριση στο Parlodel η δοσολογία της λεβοδόπα μπορεί να μειωθεί ακόμη περισσότερο προοδευτικά. Σε ορισμένους ασθενείς η λεβοδόπα μπορεί να διακοπεί τελείως.

block

SPC-PARLODEL

Αντενδείξεις

expand_more

Γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα ή σε άλλα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας.
Μη ελεγχόμενη υπέρταση, υπερτασικές διαταραχές της κύησης (συμπεριλαμβανομένων της εκλαμψίας, προεκλαμψίας ή υπέρτασης που επάγεται από την κύηση), με υπέρταση μετά τον τοκετό και κατά τη λοχεία.
Ιστορικό στεφανιαίας νόσου ή άλλων σοβαρών καρδιαγγειακών παθήσεων, ή συμπτώματα/ιστορικό σοβαρών ψυχιατρικών διαταραχών (για καταστολή της γαλουχίας ή άλλων μη απειλητικών για τη ζωή ενδείξεων).
Καρδιακή βαλβιδοπάθεια όπως διαγνώστηκε με τη χρήση ηχοκαρδιογραφίας πριν από τη θεραπεία (για μακροχρόνια θεραπεία).

warning

SPC-PARLODEL

Προειδοποιήσεις

expand_more

Χορήγηση σε καταστάσεις που δε σχετίζονται με υπερπρολακτιναιμία
Μασταλγία και οζώδεις ή/και κυστικές αλλοιώσεις των μαστών
Αιμορραγία από το γαστρεντερικό σύστημα
Ορθοστατική υπόταση
Υπνηλία και αιφνίδια έναρξη ύπνου (κυρίως σε ασθενείς με νόσο του Parkinson)
Πλευριτική και περικαρδιακή συλλογή υγρού, πλευριτική και πνευμονική ίνωση, συμπιεστική περικαρδίτιδα
Οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση
Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης ή δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζης
Χρήση σε γυναίκες μετά τον τοκετό
Σπάνιες

ΠληθυσμόςΓυναίκες μετά τον τοκετό

Σε σπάνιες περιπτώσεις αναφέρθηκαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες (υπέρταση, έμφραγμα μυοκαρδίου, επιληπτικές κρίσεις, εγκεφαλικό επεισόδιο, ψυχιατρικές διαταραχές). Παρακολούθηση αρτηριακής πίεσης, διακοπή εάν αναπτυχθούν υπέρταση, θωρακικό άλγος, σοβαρή κεφαλαλγία, διαταραχές όρασης ή νευροτοξικότητα.
Συγχορήγηση με φάρμακα που επηρεάζουν την αρτηριακή πίεση

Ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αγγειοσυσπαστικά, συμπαθητικομιμητικά ή αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας. Η ταυτόχρονη χρήση δε συνιστάται στη περίοδο της λοχείας.
Χρήση σε ασθενείς με αδενώματα που εκκρίνουν προλακτίνη

Πλήρης έλεγχος υποφυσιακής λειτουργίας και έναρξη υποκατάστασης πριν τη χορήγηση Parlodel. Παρακολούθηση μεγέθους όγκου σε μακροαδενώματα. Προσεκτική παρακολούθηση εάν προκύψει εγκυμοσύνη. Παρακολούθηση οπτικών πεδίων και προσαρμογή δόσης εάν χρειαστεί.
Ρινόρροια εγκεφαλικού υγρού

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αδενώματα που εκκρίνουν προλακτίνη
Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων

Τακτική παρακολούθηση για συμπτώματα (παθολογική χαρτοπαιξία, αυξημένη γενετήσια ορμή, υπερσεξουαλικότητα, ψυχαναγκαστική δαπάνη/αγορές, υπερφαγία, ψυχαναγκαστική κατανάλωση φαγητού). Εξέταση μείωσης ή διακοπής δοσολογίας εάν αναπτυχθούν.
Παιδιά και έφηβοι (ηλικίας 7 έως 17 ετών)

ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς (7-17 ετών)

Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα αποδεδειγμένες για προλακτινώματα και μεγαλακρία. Συνιστάται προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης.
Ηλικιωμένοι

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς

Επιλογή δόσης να γίνεται προσεκτικά, ξεκινώντας από το χαμηλότερο άκρο του εύρους δόσης, λαμβάνοντας υπόψη μειωμένη ηπατική, νεφρική ή καρδιακή λειτουργία και συνοδές νόσους/θεραπείες.

swap_horiz

SPC-PARLODEL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Ισχυροί αναστολείς και/ή υποστρώματα του CYP3A4 (αντιμυκητιασικά τύπου αζόλης, αναστολείς πρωτεάσης HIV)

Αυξημένα επίπεδα βρωμοκρυπτίνης στο πλάσμα

ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή
Μακρολιδικά αντιβιοτικά (ερυθρομυκίνη, ιοσαμυκίνη)

Αυξημένα επίπεδα βρωμοκρυπτίνης στο πλάσμα

ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή
Οκτρεοτίδη

Αυξημένα επίπεδα βρωμοκρυπτίνης στο πλάσμα (σε μεγαλακρικούς ασθενείς)

ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή
Ανταγωνιστές ντοπαμίνης (αντιψυχωτικά - φαινοθειαζίνες, βουτυροφενόνες, θειοξανθίνες, μετοκλοπραμίδη, δομπεριδόνη)

Μείωση της δραστηριότητας του Parlodel
Οινόπνευμα

Μειωμένη ανοχή του φαρμάκου

sick

SPC-PARLODEL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Ψυχιατρικές διαταραχές

Σύγχυση
Ψυχοκινητική διέγερση
Παραισθήσεις
Ψυχωτικές διαταραχές
Αϋπνία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Κεφαλαλγία
Ξηροστομία
Ζάλη
Δυσκινησία
Υπνηλία
Παραισθησία
Υπερβολική υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας
Ξαφνική έναρξη ύπνου

Οφθαλμικές διαταραχές

Οπτικές διαταραχές
Θολή όραση

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

Εμβοές

Καρδιακές διαταραχές

Περικαρδίτιδα
Συμπιεστική περικαρδίτιδα
Ταχυκαρδία
Βραδυκαρδία
Αρρυθμία
Καρδιακή βαλβιδοπάθεια (συμπεριλαμβανομένης της ανεπάρκειας)
Περικαρδίτιδα
Περικαρδιακή συλλογή

Αγγειακές διαταραχές

Υπόταση
Ορθοστατική υπόταση (πολύ σπάνια οδηγεί σε συγκοπή)
Αναστρέψιμη ωχρότητα των δακτύλων χεριών και ποδιών προκαλούμενη από το ψύχος

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Μύξη του ρινικού βλεννογόνου
Συλλογή πλευριτικού υγρού
Πνευμονική ίνωση
Πλευρίτις
Δύσπνοια

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Ναυτία
Δυσκοιλιότητα
Έμετος
Ξηροστομία
Διάρροια
Επιγάστριο άλγος
Οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση
Γαστρεντερικό έλκος
Γαστρεντερική αιμορραγία

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Αλλεργικές αντιδράσεις δέρματος
Απώλεια τριχών

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Κράμπες ποδών

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Κόπωση
Περιφερικό οίδημα
Σύνδρομο που μοιάζει με το κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων

Παθολογική χαρτοπαιξία
Αυξημένη γενετήσια ορμή
Υπερσεξουαλικότητα
Ψυχαναγκαστική επιθυμία για δαπάνες ή αγορές
Αυξημένη πρόσληψη τροφής (υπερφαγία)
Ψυχαναγκαστική κατανάλωση φαγητού

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Σύγχυση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Όχι συχνές
Ψυχοκινητική διέγερση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Όχι συχνές
Παραισθήσεις

Ψυχιατρικές διαταραχές

Όχι συχνές
Ψυχωτικές διαταραχές

Ψυχιατρικές διαταραχές

Σπάνιες
Αϋπνία

Ψυχιατρικές διαταραχές

Σπάνιες
Κεφαλαλγία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
Ξηροστομία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
Ζάλη

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
Δυσκινησία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Όχι συχνές
Υπνηλία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Σπάνιες
Παραισθησία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Σπάνιες
Υπερβολική υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Ξαφνική έναρξη ύπνου

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Οπτικές διαταραχές

Οφθαλμικές διαταραχές

Σπάνιες
Θολή όραση

Οφθαλμικές διαταραχές

Σπάνιες
Εμβοές

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

Σπάνιες
Περικαρδίτιδα

Καρδιακές διαταραχές

Σπάνιες
Συμπιεστική περικαρδίτιδα

Καρδιακές διαταραχές

Σπάνιες
Ταχυκαρδία

Καρδιακές διαταραχές

Σπάνιες
Βραδυκαρδία

Καρδιακές διαταραχές

Σπάνιες
Αρρυθμία

Καρδιακές διαταραχές

Σπάνιες
Καρδιακή βαλβιδοπάθεια (συμπεριλαμβανομένης της ανεπάρκειας)

Καρδιακές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Περικαρδίτιδα

Καρδιακές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Περικαρδιακή συλλογή

Καρδιακές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Υπόταση

Αγγειακές διαταραχές

Όχι συχνές
Ορθοστατική υπόταση (πολύ σπάνια οδηγεί σε συγκοπή)

Αγγειακές διαταραχές

Όχι συχνές
Αναστρέψιμη ωχρότητα των δακτύλων χεριών και ποδιών προκαλούμενη από το ψύχος

Αγγειακές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Μύξη του ρινικού βλεννογόνου

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Συχνές
Συλλογή πλευριτικού υγρού

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Σπάνιες
Πνευμονική ίνωση

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Σπάνιες
Πλευρίτις

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Σπάνιες
Δύσπνοια

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Σπάνιες
Ναυτία

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
Έμετος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
Ξηροστομία

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Όχι συχνές
Διάρροια

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Σπάνιες
Επιγάστριο άλγος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Σπάνιες
Οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Σπάνιες
Γαστρεντερικό έλκος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Σπάνιες
Γαστρεντερική αιμορραγία

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Σπάνιες
Αλλεργικές αντιδράσεις δέρματος

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές
Απώλεια τριχών

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές
Κράμπες ποδών

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Όχι συχνές
Κόπωση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Όχι συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Σπάνιες
Σύνδρομο που μοιάζει με το κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Πολύ σπάνιες
Παθολογική χαρτοπαιξία

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων
Αυξημένη γενετήσια ορμή

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων
Υπερσεξουαλικότητα

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων
Ψυχαναγκαστική επιθυμία για δαπάνες ή αγορές

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων
Αυξημένη πρόσληψη τροφής (υπερφαγία)

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων
Ψυχαναγκαστική κατανάλωση φαγητού

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων
Υπέρταση

Σοβαρές παρενέργειες (σε γυναίκες που έλαβαν θεραπευτικώς Parlodel για την πρόληψη της παραγωγής γάλακτος)

Σπάνιες
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Σοβαρές παρενέργειες (σε γυναίκες που έλαβαν θεραπευτικώς Parlodel για την πρόληψη της παραγωγής γάλακτος)

Σπάνιες
Σπασμοί

Σοβαρές παρενέργειες (σε γυναίκες που έλαβαν θεραπευτικώς Parlodel για την πρόληψη της παραγωγής γάλακτος)

Σπάνιες
Εγκεφαλική αποπληξία

Σοβαρές παρενέργειες (σε γυναίκες που έλαβαν θεραπευτικώς Parlodel για την πρόληψη της παραγωγής γάλακτος)

Σπάνιες
Ψυχικές διαταραχές

Σοβαρές παρενέργειες (σε γυναίκες που έλαβαν θεραπευτικώς Parlodel για την πρόληψη της παραγωγής γάλακτος)

Σπάνιες

pregnant_woman

SPC-PARLODEL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Δεν έχει παρατηρηθεί καμία αύξηση της συχνότητας των αποβολών μετά τη διακοπή του Parlodel κάτω από αυτές τις συνθήκες. Εκτεταμένη εμπειρία δείχνει ότι το Parlodel χορηγούμενο στην εγκυμοσύνη δεν επιδρά δυσμενώς στην διαδρομή και στην έκβασή της. Έχει χορηγηθεί σε όλη τη διάρκεια της κυήσεως σε γυναίκες με μεγάλα προλακτινώματα (με υπερεφιππική επέκταση) χωρίς τερατογόνο επίδραση.
Γαλουχία
δεν πρέπει να χορηγείται
Γονιμότητα
Η γονιμότητα μπορεί να αποκατασταθεί με τη θεραπεία με Parlodel. Ως εκ τούτου, στις γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν επιθυμούν να συλλάβουν θα πρέπει να παρέχονται οδηγίες για τη χρήση κάποιας αξιόπιστης μεθόδου αντισύλληψης.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Ο ντοπαμινεργικός υποδοχέας D2 αποτελεί επταμεταβλητό υποδοχέα που σχετίζεται με πρωτεΐνες Gi. - Στα λακτοτροπικά κύτταρα, η διέγερση του ντοπαμινεργικού υποδοχέα D2 οδηγεί σε αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, με μείωση του ενδοκυττάριου cAMP και…

monitor_heart

SPC-PARLODEL

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγωνιστής της ντοπαμίνης (κωδικός ATC N04B C01), αναστολέας της έκκρισης προλακτίνης (κωδικός ATC G02C B01) Το Parlodel αναστέλλει την έκκριση της προλακτίνης ορμόνης του προσθίου λοβού της υποφύσεως, χωρίς να επηρεάζει τα…

biotech

SPC-PARLODEL

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Πλήρως μεταβολίζεται από το ήπαρ, κυρίως μέσω υδρόλυσης του αμιδικού δεσμού για την παραγωγή λυσεργικού οξέος και ενός πεπτιδικού τμήματος, και τα δύο ανενεργά και μη τοξικά. Η βρωμοκρυπτίνη μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα P450 3A4 και…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-PARLODEL

expand_more

To Parlodel πρέπει να λαμβάνεται πάντοτε μαζί με το φαγητό.

Προλακτινοεξαρτώμενες διαταραχές του κύκλου ή και γαλακτόρροια, π.χ. βραχεία εκκριτική φάση, ανωορρηξία, αμηνόρροια.

Σύνδρομο γαλακτόρροιας ή και αμηνόρροιας μετά την διακοπή λήψης των αντισυλληπτικών δισκίων.

Χορηγούνται 1,25 mg βρωμοκρυπτίνης (μισό δισκίο) 2 ή 3 φορές ημερησίως. Αν η δόση αυτή αποδειχθεί ανεπαρκής αυξάνεται προοδευτικά σε 2,50 mg (1 δισκίο) 2 ή 3 φορές ημερησίως. Η θεραπεία συνεχίζεται έως ότου επανέλθει ο εμμηνορροïκός κύκλος στο φυσιολογικό ή και αποκατασταθεί η ωορρηξία. Αν χρειασθεί η θεραπεία μπορεί να συνεχισθεί για πολλούς κύκλους ώστε να προληφθεί η υποτροπή.

Προλακτινοεξαρτώμενος προεμμηνορρυσιακό σύνδρομο π.χ. κυκλική μασταλγία.

Η θεραπεία αρχίζει την 14η μέρα του κύκλου με 1,25 mg (μισό δισκίο) ημερησίως και η δοσολογία αυξάνεται τμηματικά κατά μισό δισκίο ημερησίως έως ένα δισκίο δύο φορές την ημέρα μέχρι ότου αρχίσει η εμμηνορρυσία.

Προλακτινοεξαρτώμενος ανδρικός υπογοναδισμός, στείρωση, ανικανότητ α.

Χορηγούνται 1,25 mg βρωμοκρυπτίνης (μισό δισκίο) 2 ή 3 φορές ημερησίως, αυξάνοντας βαθμιαίως σε 5-10 mg βρωμοκρυπτίνης ημερησίως.

Προλακτινοπαραγωγά αδενώματα υποφύσεως.

Χορηγούνται 1,25 mg βρωμοκρυπτίνης (μισό δισκίο) 2 ή 3 φορές ημερησίως, αυξάνοντας βαθμιαίως σε αρκετά δισκία ή καψάκια ημερησίως, όπως απαιτείται για να διατηρείται η προλακτίνη του πλάσματος σε επαρκή καταστολή.

Μεγαλακρία, Y ποφυσιακά αδενώματα που παράγουν αυξητική ορμόνη.

Αρχικά 1,25 mg βρωμοκρυπτίνης (μισό δισκίο) 2 ή 3 φορές ημερησίως, αυξάνοντας βαθμιαίως σε 10 mg έως 20 mg βρωμοκρυπτίνης ημερησίως, ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και τις παρενέργειες.

Αναστολή ή διακοπή της γαλουχίας.

Χορηγούνται 2,50 mg βρωμοκρυπτίνης (ένα δισκίο) δυο φορές ημερησίως, με το πρωινό και το βραδυνό φαγητό για 14 ημέρες. Για την πρόληψη της έναρξης της παραγωγής γάλακτος, η θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει όσο το δυνατό γρηγορότερα μετά τον τοκετό ή την αποβολή. Μικρή έκκριση γάλακτος παρουσιάζεται μερικές φορές 2 ή 3 μέρες μετά τη διακοπή θεραπείας. Αυτή μπορεί να σταματήσει με την επανάληψη της θεραπείας στην ίδια δοσολογία για άλλη μια βδομάδα.

Μασταλγία ινώδους κυστικής μαστοπάθειας.

Χορηγούνται 1,25 mg βρωμοκρυπτίνης (μισό δισκίο) 2 ή 3 φορές ημερησίως, αυξάνοντας βαθμιαίως σε 5-7,50 mg βρωμοκρυπτίνης ημερησίως.

Νόσος του Parkinson.

Για να εξασφαλισθεί η άριστη ανοχή η θεραπεία θα πρέπει να αρχίσει με τη χαμηλότερη δόση του 1,25 mg βρωμοκρυπτίνης (μισό δισκίο) ημερησίως χορηγούμενη κατά προτίμηση το βράδυ, κατά την πρώτη βδομάδα. Το Parlodel πρέπει να τιτλοποιείται βραδέως ώστε να χορηγείται σε κάθε άρρωστο η ελάχιστη δραστική δόση, ανάλογα με τη θεραπευτική ανταπόκριση. Η αύξηση της ημερήσιας δοσολογίας πρέπει να είναι βαθμιαία, με κλάσματα του 1,25 mg ημερησίως κάθε εβδομάδα. Η ημερήσια δοσολογία διαιρείται σε 2 ή 3 μεμονωμένες δόσεις. Επαρκής θεραπευτική ανταπόκριση μπορεί να επιτευχθεί μέσα σε 6-8 εβδομάδες. Αν όχι, η δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω με κλάσματα των 2,5 mg ημερησίως κάθε εβδομάδα. Το σύνηθες σχήμα για μονοθεραπεία ή για συνδυασμένη θεραπεία είναι 10-30 mg βρωμοκρυπτίνης ημερησίως. Η μέγιστη συνιστώμενη δόση για θεραπεία συντήρησης είναι 30 mg/ημέρα και δεν πρέπει να υπερβαίνεται. Αν τυχόν εμφανισθούν ανεπιθύμητες αντιδράσεις στη διάρκεια της φάσης τιτλοποίησης της δοσολογίας, η ημερήσια δόση θα πρέπει να περιορισθεί και να διατηρηθεί σταθερή για μία εβδομάδα τουλάχιστον. Αν οι παρενέργειες εξαφανισθούν η δόση μπορεί και πάλι να αυξηθεί. Για ασθενείς που παρουσιάζουν κινητικές διαταραχές υπό θεραπεία με λεβοδόπα συνιστάται ο περιορισμός της δοσολογίας της λεβοδόπα πριν γίνει έναρξη της χορηγήσεως του Parlodel. Όταν επιτευχθεί ικανοποιητική ανταπόκριση στο Parlodel η δοσολογία της λεβοδόπα μπορεί να μειωθεί ακόμη περισσότερο προοδευτικά. Σε ορισμένους ασθενείς η λεβοδόπα μπορεί να διακοπεί τελείως.

block

Αντενδείξεις

SPC-PARLODEL

expand_more

Το Parlodel αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. Ποιοτική και ποσοτική σύσταση και παρ.6.1 Κατάλογος εκδόχων) ή σε άλλα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας. Η βρωμοκρυπτίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με μη ελεγχόμενη υπέρταση, υπερτασικές διαταραχές της κύησης (συμπεριλαμβανομένων της εκλαμψίας, προεκλαμψίας ή υπέρτασης που επάγεται από την κύηση), με υπέρταση μετά τον τοκετό και κατά τη λοχεία. Η βρωμοκρυπτίνη αντενδείκνυται για χρήση στην καταστολή της γαλουχίας ή άλλων μη απειλητικών για τη ζωή ενδείξεων σε ασθενείς με ιστορικό στεφανιαίας νόσου ή άλλων σοβαρών καρδιαγγειακών παθήσεων, ή συμπτώματα/ιστορικό σοβαρών ψυχιατρικών διαταραχών. Για μακροχρόνια θεραπεία: ένδειξη καρδιακής βαλβιδοπάθειας όπως διαγνώστηκε με τη χρήση ηχοκαρδιογραφίας πριν από τη θεραπεία.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-PARLODEL

expand_more

Γενικά Σε γυναίκες που λαμβάνουν θεραπεία με Parlodel σε καταστάσεις που δε σχετίζονται με υπερπρολακτιναιμία το φάρμακο θα πρέπει να χορηγείται στη χαμηλότερη δραστική δόση που είναι απαραίτητη για την ανακούφιση των συμπτωμάτων. Αυτό είναι απαραίτητο για να αποφευχθεί η πιθανότητα καταστολής των επιπέδων προλακτίνης στο πλάσμα κάτω από τα φυσιολογικά επίπεδα με αποτέλεσμα τη διαταραχή της ωχρινικής λειτουργίας. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία για μασταλγία και οζώδεις ή/και κυστικές αλλοιώσεις των μαστών θα πρέπει να αποκλειστεί η κακοήθεια με την εφαρμογή κατάλληλων διαγνωστικών διαδικασιών. Έχουν αναφερθεί λίγες περιπτώσεις αιμορραγίας από το γαστρεντερικό σύστημα. Δια τούτο οι ασθενείς θα πρέπει να εξετάζονται προσεκτικά για πεπτικό έλκος πριν από την έναρξη της θεραπείας, να παρακολουθούνται στενά όσο λαμβάνουν τη θεραπεία και να τους δοθούν οδηγίες να αναφέρουν αμέσως κάθε ανεπιθύμητη ενέργεια από το γαστρεντερικό. Ιδιαίτερα κατά τις λίγες πρώτες ημέρες της θεραπείας, μπορεί να εμφανισθεί περιστασιακά ορθοστατική υπόταση που να προκαλέσει μείωση της εγρήγορσης. Γι’ αυτό θα πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή κατά την οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων. Η βρωμοκρυπτίνη έχει συσχετιστεί με υπνηλία και επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνου, κυρίως σε ασθενείς με νόσο του Parkinson. Πολύ σπάνια έχει αναφερθεί αιφνίδια έναρξη ύπνου κατά τη διάρκεια καθημερινών δραστηριοτήτων σε μερικές περιπτώσεις χωρίς να γίνει αντιληπτή ή χωρίς προειδοποιητικές ενδείξεις. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερωθούν για την παρενέργεια αυτή και πρέπει να τους δοθούν οδηγίες να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βρωμοκρυπτίνη. Οι ασθενείς οι οποίοι παρουσίασαν υπνηλία ή/και επεισόδιο αιφνίδιας έναρξης ύπνου πρέπει να απέχουν από την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανημάτων (βλ. παράγραφο 4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών). Επιπλέον, θα πρέπει να εξετασθεί μείωση της δοσολογίας ή διακοπή της θεραπείας. Μεταξύ των ασθενών που λαμβάνουν Parlodel ειδικά σε αυτούς που βρίσκονται σε μακροχρόνια θεραπεία και με υψηλές δόσεις, έχουν αναφερθεί περιστασιακά πλευριτική και περικαρδιακή συλλογή υγρού, καθώς και πλευριτική και πνευμονική ίνωση και συμπιεστική περικαρδίτιδα. Οι ασθενείς με ανεξήγητες διαταραχές του πνεύμονα και του υπεζωκότα θα πρέπει να εξετάζονται σχολαστικά και θα πρέπει να εξετασθεί το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας με Parlodel. Σε λίγους ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με Parlodel, ιδιαιτέρα μακροχρόνια σε υψηλές ημερήσιες δόσεις, έχει αναφερθεί οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση. Για να εξασφαλιστεί η αναγνώριση της οπισθοπεριτοναϊκής ίνωσης σε αρχικό αναστρέψιμο στάδιο συνίσταται η παρακολούθηση των εκδηλώσεων της (π.χ. πόνος στη ράχη, οίδημα κάτω άκρων, διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας) σ’ αυτή την κατηγορία ασθενών. Η θεραπεία με Parlodel θα πρέπει να διακόπτεται αν διαγνωστούν ή υπάρχει υποψία αλλοιώσεων τύπου ινώσεως στον οπισθοπεριτοναϊκό χώρο. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης ή δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο αυτό. Χρήση σε γυναίκες μετά τον τοκετό Σε σπάνιες περιπτώσεις σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, συμπεριλαμβανομένων της υπέρτασης, του εμφράγματος του μυοκαρδίου, των επιληπτικών κρίσεων, του εγκεφαλικού επεισοδίου, ή των ψυχιατρικών διαταραχών έχουν αναφερθεί σε γυναίκες μετά τον τοκετό που έλαβαν θεραπεία με βρωμοκρυπτίνη για την αναστολή της γαλουχίας. Σε μερικούς ασθενείς η ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων ή εγκεφαλικού επεισοδίου συνοδεύτηκε από σοβαρή κεφαλαλγία και/ή παροδικές διαταραχές της όρασης. Η αρτηριακή πίεση πρέπει να παρακολουθείται στενά, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια των πρώτων ημερών θεραπείας. Εάν αναπτυχθούν υπέρταση, υποκείμενο θωρακικό άλγος, σοβαρή, προϊούσα ή εμμένουσα κεφαλαλγία (με ή χωρίς διαταραχές στην όραση), ή ένδειξη τοξικότητας του κεντρικού νευρικού συστήματος, η χορήγηση της βρωμοκρυπτίνης πρέπει να διακόπτεται και ο ασθενής πρέπει να αξιολογείται αμέσως. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται στους ασθενείς που έχουν λάβει πρόσφατα ή λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μπορεί να επηρεάσουν την αρτηριακή πίεση π.χ. αγγειοσυσπαστικά όπως συμπαθητικομιμητικά ή αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας συμπεριλαμβανομένης της εργομετρίνης και της μεθυλεργομετρίνης. Αν και δεν υπάρχουν αποδεικτικά στοιχεία αλληλεπίδρασης του Parlodel με τα φάρμακα αυτά, η ταυτόχρονη χρήση τους δε συνιστάται στη περίοδο της λοχείας. Χρήση σε ασθενείς με αδενώματα που εκκρίνουν προλακτίνη Δεδομένου ότι οι ασθενείς με αδενώματα της υπόφυσης μπορεί να παρουσιάζουν υπολειτουργία της υπόφυσης εξαιτίας καταστολής ή καταστροφής του υποφυσιακού ιστού, θα πρέπει να γίνεται πλήρης έλεγχος της υποφυσιακής λειτουργίας και έναρξη κατάλληλης θεραπείας υποκατάστασης πριν τη χορήγηση του Parlodel. Σε ασθενείς με δευτεροπαθή επινεφριδιακή ανεπάρκεια, είναι απαραίτητη η υποκατάσταση με κορτικοστεροειδή. Η αύξηση του μεγέθους του όγκου σε ασθενείς με μακροαδενώματα της υπόφυσης θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά και αν εμφανιστούν σημεία επέκτασης του όγκου θα πρέπει να τίθεται ζήτημα χειρουργικής αντιμετώπισης. Αν σε ασθενείς με αδενώματα της υπόφυσης προκύψει εγκυμοσύνη μετά τη χορήγηση Parlodel, επιβάλλεται η προσεκτική παρακολούθηση. Τα αδενώματα που εκκρίνουν προλακτίνη μπορεί να μεγαλώσουν κατά την εγκυμοσύνη. Στις ασθενείς αυτές η χορήγηση Parlodel οδηγεί συχνά σε συρρίκνωση του όγκου και ταχεία βελτίωση των διαταραχών των οπτικών πεδίων. Σε σοβαρές περιπτώσεις η συμπίεση του οπτικού νεύρου ή άλλων κρανιακών νεύρων μπορεί να απαιτεί επείγουσα επέμβαση στην υπόφυση. Η διαταραχή των οπτικών πεδίων είναι γνωστή επιπλοκή των μακροαδενωμάτων. Η αποτελεσματική θεραπεία με Parlodel οδηγεί σε μείωση της υπερπρολακτιναιμίας και συχνά σε βελτίωση των διαταραχών της όρασης. Σε μερικούς ασθενείς ωστόσο, μπορεί να εμφανιστεί δευτεροπαθής επιδείνωση των οπτικών πεδίων παρά την επαναφορά των επιπέδων προλακτίνης στο φυσιολογικό και τη συρρίκνωση του όγκου, που μπορεί να προέρχεται από έλξη του οπτικού χιάσματος το οποίο έλκεται μέσα στο μερικώς κενό τουρκικό εφέπιο. Στις περιπτώσεις αυτές η διαταραχή του οπτικού πεδίου μπορεί να βελτιωθεί με τη μείωση της δόσης βρωμοκρυπτίνης, καθώς εμφανίζεται κάποια αύξηση της προλακτίνης και επανεπέκταση του όγκου. Ως εκ τούτου, σε ασθενείς με μακροπρολακτινώματα, συνιστάται η παρακολούθηση των οπτικών πεδίων, για την έγκαιρη αναγνώριση της δευτεροπαθούς απώλειας του πεδίου λόγω βλάβης του χιάσματος και προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου. Σε μερικούς ασθενείς με αδενώματα που εκκρίνουν προλακτίνη και που βρίσκονται σε θεραπεία με Parlodel έχει παρατηρηθεί ρινόρροια εγκεφαλικού υγρού. Τα διαθέσιμα δεδομένα υποδηλώνουν ότι αυτό μπορεί να είναι το αποτέλεσμα της συρρίκνωσης των διηθητικών όγκων. Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για την ανάπτυξη διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων. Οι ασθενείς και οι υπεύθυνοι για τη φροντίδα τους θα πρέπει να ενημερώνονται ότι μπορεί να εμφανισθούν συμπτώματα διαταραχών συμπεριφοράς που αφορούν σε διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων, περιλαμβανομένων παθολογικής χαρτοπαιξίας, αυξημένης γενετήσιας ορμής, υπερσεξουαλικότητας, ψυχαναγκαστικής επιθυμίας για δαπάνες ή αγορές, αυξημένης πρόσληψης τροφής (υπερφαγία) και ψυχαναγκαστικής κατανάλωσης φαγητού σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αγωνιστές της ντοπαμίνης, συμπεριλαμβανομένου του Parlodel. Μείωση ή διακοπή της δοσολογίας θα πρέπει να εξετάζεται εάν αναπτύσσονται τέτοια συμπτώματα. Παιδιά και έφηβοι (ηλικίας 7 έως 17 ετών) Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της βρωμοκρυπτίνης σε παιδιατρικούς ασθενείς έχει αποδειχθεί μόνο για τις ενδείξεις των προλακτινωμάτων και της μεγαλακρίας σε ασθενείς από 7 ετών και άνω. Μόνο μεμονωμένα δεδομένα είναι διαθέσιμα για τη χρήση της βρωμοκρυπτίνης σε παιδιατρικούς ασθενείς κάτω των 7 ετών. Εντούτοις, αναφορές από άλλες κλινικές εμπειρίες, συμπεριλαμβανομένων των αναφορών ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την κυκλοφορία, δεν έχουν εντοπίσει διαφορές στην ανοχή ανάμεσα σε ενήλικες και εφήβους ή παιδιά. Παρόλο που δεν έχει παρατηρηθεί μεταβολή στο προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών σε παιδιατρικούς ασθενείς που λαμβάνουν Parlodel, δεν μπορεί να αποκλεισθεί κατηγορηματικά μεγαλύτερη ευαισθησία σε ορισμένα νεότερα άτομα, και ως εκ τούτου συνιστάται προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης σε παιδιατρικούς ασθενείς. Ηλικιωμένοι Κλινικές μελέτες για το Parlodel δεν περιλαμβάνουν επαρκή αριθμό ασθενών ηλικίας 64 και άνω για να καθοριστεί εάν οι ηλικιωμένοι αντιδρούν διαφορετικά σε σχέση με νεότερους ασθενείς. Εντούτοις, αναφορές από άλλες κλινικές εμπειρίες, συμπεριλαμβανομένων των αναφορών ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την κυκλοφορία, δεν έχουν εντοπίσει διαφορές στην ανοχή ανάμεσα σε ηλικιωμένους και νεότερους ασθενείς. Παρόλο που δεν έχει παρατηρηθεί μεταβολή στο προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών σε ηλικιωμένους ασθενείς που λαμβάνουν Parlodel, δεν μπορεί να αποκλεισθεί κατηγορηματικά μεγαλύτερη ευαισθησία σε ορισμένα ηλικιωμένα άτομα. Σε γενικές γραμμές, η επιλογή της δόσης για έναν ηλικιωμένο ασθενή θα πρέπει να γίνεται προσεκτικά, ξεκινώντας από το χαμηλότερο άκρο του εύρους δόσης, αντανακλώντας τη μεγαλύτερη συχνότητα μειωμένης ηπατικής, νεφρικής ή καρδιακής λειτουργίας, και των συνοδών νόσων ή άλλων θεραπειών σε αυτό τον πληθυσμό.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-PARLODEL

expand_more

Η βρωμοκρυπτίνη είναι ταυτόχρονα υπόστρωμα και αναστολέας του CYP3A4 (βλ. παράγραφο 5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες). Απαιτείται γι’αυτόν το λόγο προσοχή όταν συγχορηγούνται φάρμακα που είναι ισχυροί αναστολείς και/ή υποστρώματα αυτού του ενζύμου (αντιμυκητιασικά τύπου αζόλης, αναστολείς πρωτεάσης HIV). H ταυτόχρονη χρήση μακρολιδικών αντιβιοτικών όπως η ερυθρομυκίνη, ή η ιοσαμυκίνη έδειξε ότι αυξάνει τα επίπεδα της βρωμοκρυπτίνης στο πλάσμα. H ταυτόχρονη αγωγή βρωμοκρυπτίνης με οκτρεοτίδη στους μεγαλακρικούς ασθενείς οδήγησε σε αυξημένα επίπεδα της βρωμοκρυπτίνης στο πλάσμα. Επειδή το Parlodel ασκεί τη θεραπευτική του δράση διεγείροντας τους κεντρικούς υποδοχείς ντοπαμίνης οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης όπως τα αντιψυχωτικά (φαινοθειαζίνες, βουτυροφενόνες και θειοξανθίνες) αλλά και επίσης η μετοκλοπραμίδη και δομπεριδόνη μπορεί να μειώσουν τη δραστηριότητα του. H λήψη οινοπνεύματος μειώνει την ανοχή του φαρμάκου.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-PARLODEL

expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες (Πίνακας 1) κατατάσσονται ανάλογα με τη συχνότητα εμφάνισης, οι πιο συχνές πρώτα, ως εξής: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100, < 1/10), όχι συχνές (≥1/1000,<1/100), σπάνιες (≥1/10000, <1/1000), πολύ σπάνιες (<1/10000), συμπεριλαμβανομένων των μεμονωμένων αναφορών.

Πίνακας 1

Ψυχιατρικές διαταραχές Όχι συχνές: Σύγχυση, ψυχοκινητική διέγερση, παραισθήσεις Σπάνιες: Ψυχωτικές διαταραχές, αϋπνία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές: Κεφαλαλγία, ξηροστομία, ζάλη Όχι συχνές: Δυσκινησία Σπάνιες: Υπνηλία, παραισθησία Πολύ σπάνιες: Υπερβολική υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας, ξαφνική έναρξη ύπνου

Οφθαλμικές διαταραχές Σπάνιες: Οπτικές διαταραχές, θολή όραση

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου Σπάνιες: Εμβοές

Καρδιακές διαταραχές Σπάνιες: Περικαρδίτιδα, συμπιεστική περικαρδίτιδα, ταχυκαρδία, βραδυκαρδία, αρρυθμία Πολύ σπάνιες: Καρδιακή βαλβιδοπάθεια (συμπεριλαμβανομένης της ανεπάρκειας), περικαρδίτιδα και περικαρδιακή συλλογή

Αγγειακές διαταραχές Όχι συχνές: Υπόταση, ορθοστατική υπόταση (πολύ σπάνια οδηγεί σε συγκοπή) Πολύ σπάνιες: Αναστρέψιμη ωχρότητα των δακτύλων χεριών και ποδιών προκαλούμενη από το ψύχος (ειδικά σε ασθενείς που έχουν εμφανίσει στο παρελθόν το φαινόμενο R a ynau d)

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου Συχνές: μΣυ φ όρηση του ρινικού βλεννογόνου Σπάνιες: Συλλογή πλευριτικού υγρού, πνευμονική ίνωση, πλευρίτις, δύσπνοια

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Συχνές: Ναυτία, δυσκοιλιότητα, έμετος Όχι συχνές: Ξηροστομία Σπάνιες: Διάρροια, επιγάστριο άλγος, οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση, γαστρεντερικό έλκος, γαστρεντερική αιμορραγία

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Όχι συχνές: Αλλεργικές αντιδράσεις δέρματος, απώλεια τριχών

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Όχι συχνές: Κράμπες ποδών

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Όχι συχνές: Κόπωση Σπάνιες: Περιφερικό οίδημα Πολύ σπάνιες: Ένα σύνδρομο που μοιάζει με το κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο κατά την απότομη διακοπή του Parlodel.

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων Παθολογική χαρτοπαιξία, αυξημένη γενετήσια ορμή, υπερσεξουαλικότητα, ψυχαναγκαστική επιθυμία για δαπάνες ή αγορές, αυξημένη πρόσληψη τροφής (υπερφαγία), ψυχαναγκαστική κατανάλωση φαγητού μπορεί να παρουσιαστούν σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αγωνιστές της ντοπαμίνης, συμπεριλαμβανομένου του Parlodel.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, σε γυναίκες που έλαβαν θεραπευτικώς Parlodel για την πρόληψη της παραγωγής γάλακτος, έχουν αναφερθεί σοβαρές παρενέργειες συμπεριλαμβανομένων υπερτάσεως, εμφράγματος του μυοκαρδίου, σπασμών, εγκεφαλικής αποπληξίας ή ψυχικών διαταραχών (βλ. παρ. 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά την χορήγηση).

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284, 15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: 213 2040380/337 Φαξ: 210 6549585 Ιστότοπος: http:// www. eof. gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-PARLODEL

expand_more

Κύηση

Σε ασθενείς που επιθυμούν να συλλάβουν, το Parlodel όπως όλα τα φάρμακα, θα πρέπει να διακόπτεται όταν βεβαιωθεί κύηση, εκτός αν υπάρχει ιατρικός λόγος για συνέχιση της θεραπείας. Δεν έχει παρατηρηθεί καμία αύξηση της συχνότητας των αποβολών μετά τη διακοπή του Parlodel κάτω από αυτές τις συνθήκες. Εκτεταμένη εμπειρία δείχνει ότι το Parlodel χορηγούμενο στην εγκυμοσύνη δεν επιδρά δυσμενώς στην διαδρομή και στην έκβασή της. Έχει χορηγηθεί σε όλη τη διάρκεια της κυήσεως σε γυναίκες με μεγάλα προλακτινώματα (με υπερεφιππική επέκταση) χωρίς τερατογόνο επίδραση. Σε μακροχρόνια λήψη συνιστάται γυναικολογική εξέταση κάθε 12 μήνες πριν από την εμμηνόπαυση και σε 6 μήνες μετά την εμμηνόπαυση. Αν λάβει χώρα εγκυμοσύνη επί παρουσίας αδενώματος της υποφύσεως και η θεραπεία με το Parlodel έχει διακοπεί, η στενή επαγρύπνηση σ’ όλη την διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι ουσιώδης. Σε ασθενείς που δείχνουν συμπτώματα εκσεσημασμένης διογκώσεως ενός προλακτινώματος, λ.χ. κεφαλαλγία ή επιδείνωση του οπτικού πεδίου, η θεραπεία με το Parlodel πρέπει να ξαναρχίζει. Σε άλλες περιπτώσεις μπορεί να κριθεί κατάλληλη η χειρουργική επέμβαση.

Γαλουχία

Επειδή το Parlodel αναστέλλει την παραγωγή γάλακτος δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν.

Γονιμότητα

Η γονιμότητα μπορεί να αποκατασταθεί με τη θεραπεία με Parlodel. Ως εκ τούτου, στις γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν επιθυμούν να συλλάβουν θα πρέπει να παρέχονται οδηγίες για τη χρήση κάποιας αξιόπιστης μεθόδου αντισύλληψης.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-PARLODEL

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγωνιστής της ντοπαμίνης (κωδικός ATC N04B C01), αναστολέας της έκκρισης προλακτίνης (κωδικός ATC G02C B01)

Το Parlodel αναστέλλει την έκκριση της προλακτίνης ορμόνης του προσθίου λοβού της υποφύσεως, χωρίς να επηρεάζει τα φυσιολογικά επίπεδα των άλλων ορμονών της υποφύσεως. Η προλακτίνη είναι απαραίτητη για την έναρξη και τη διατήρηση της παραγωγής γάλακτος κατά τη λοχεία. Σε άλλες περιόδους, η αυξημένη έκκριση προλακτίνης έχει ως αποτέλεσμα την παθολογική παραγωγή γάλακτος (γαλακτόρροια) ή και διαταραχές της ωορρηξίας και της εμμηνορρυσίας. Το Parlodel είναι σε θέση να περιορίσει τα παθολογικώς αυξημένα επίπεδα της αυξητικής ορμόνης σε ασθενείς με μεγαλακρία. Οι επιδράσεις αυτές οφείλονται σε διέγερση των υποδοχέων της ντοπαμίνης. Ως ειδικός αναστολέας της εκκρίσεως προλακτίνης, το Parlodel μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την καταστολή ή την πρόληψη της φυσιολογικής παραγωγής γάλακτος καθώς και για τη θεραπεία των παθολογικών καταστάσεων που χαρακτηρίζονται από υπερπρολακτιναιμία. Στην αμηνόρροια ή/και στην ανωορρηξία (με ή χωρίς γαλακτόρροια), το Parlodel μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την αποκατάσταση του εμμηνορροϊκού κύκλου και της ωορρηξίας. Τα συνήθη μέτρα που λαμβάνονται κατά την καταστολή της παραγωγής γάλακτος, όπως ο περιορισμός της λήψεως υγρών, δεν είναι αναγκαία με το Parlodel. Το Parlodel δεν διαταράσσει την υποστροφή της μήτρας κατά τη λοχεία και δεν αυξάνει τον κίνδυνο θρομβοεμβολών. Το Parlodel σταματά, όπως έχει αποδειχθεί, την αύξηση ή περιορίζει το μέγεθος των αδενωμάτων της υποφύσεως που εκκρίνουν προλακτίνη (προλακτινωμάτων). Σε μεγαλακρικούς ασθενείς - εκτός από τη μείωση του επιπέδου της αυξητικής ορμόνης και της προλακτίνης στο πλάσμα - το Parlodel ασκεί ευεργετική επίδραση στα κλινικά συμπτώματα και στην ανοχή της γλυκόζης. Σε ασθενείς με ινώδη κυστική μαστοπάθεια το Parlodel δρα ευεργετικά και ανακουφίζει από τη μαστοδυνία που συνοδεύει συχνά τέτοιες καταστάσεις, αποκαθιστώντας στο φυσιολογικό της υποκείμενη διαταραχή του ισοζυγίου προγεστερόνης/οιστρογόνων. Ταυτοχρόνως, περιορίζει την έκκριση της προλακτίνης σε ασθενείς με αυξημένα επίπεδα.

Λόγω της ντοπαμινεργικής του δραστικότητας, το Parlodel σε δόσεις υψηλότερες συνήθως από εκείνες που συνιστώνται στις ενδοκρινολογικές ενδείξεις είναι αποτελεσματικό για τη θεραπεία της νόσου του Parkinson, η οποία χαρακτηρίζεται από μία ειδική μελανορραβδωτή ανεπάρκεια. Η διέγερση των υποδοχέων ντοπαμίνης με το Parlodel μπορεί να αποκαταστήσει στις καταστάσεις αυτές το νευροχημικό ισοζύγιο μέσα στο ραβδωτό σώμα. Κλινικώς το Parlodel βελτιώνει τον τρόμο, τη δυσκαμψία, τη βραδυκινησία και άλλα παρκινσονικά συμπτώματα σε όλα τα στάδια της νόσου. Συνήθως, το θεραπευτικό αποτέλεσμα διαρκεί επί έτη (ως τώρα καλά αποτελέσματα έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία ως 8 χρόνια). Το Parlodel μπορεί να χορηγηθεί είτε μόνο του - σε πρώιμα αλλά και σε προχωρημένα στάδια - είτε σε συνδυασμό με άλλα αντιπαρκινσονικά φάρμακα. Ο συνδυασμός με θεραπεία με λεβοδόπα έχει σαν αποτέλεσμα την επίταση της αντιπαρκινσονικής επιδράσεως, επιτρέποντας συχνά την ταυτόχρονη ελάττωση της δοσολογίας της λεβοδόπα. Το Parlodel αποβαίνει ιδιαιτέρως ευεργετικό σε ασθενείς υπό θεραπεία με λεβοδόπα που δείχνουν επιδείνωση της θεραπευτικής τους ανταποκρίσεως ή επιπλοκές, όπως ανώμαλες ακούσιες κινήσεις (χοριοαθετωσική δυσκινησία ή και επώδυνη δυστονία), ανεπάρκεια του τέλους της δόσεως και φαινόμενο “ON-OFF”). Το Parlodel βελτιώνει την καταθλιπτική συμπτωματολογία που παρατηρείται συχνά στους παρκινσονικούς. Αυτό οφείλεται στις ενδογενείς αντικαταθλιπτικές ιδιότητες του Parlodel, όπως αυτές βεβαιώνονται σε ελεγχόμενες μελέτες σε μη παρκινσονικούς ασθενείς με ενδογενή ή ψυχογενή κατάθλιψη.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-PARLODEL

expand_more

Απορρόφηση Το Parlodel απορροφάται ταχέως και καλά. Όταν τα δισκία ή τα καψάκια χορηγούνται σε υγιείς εθελοντές, η ημιπερίοδος ζωής είναι 0,2 με 0,5 ώρες και το μέγιστο της βρωμοκρυπτίνης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται μέσα σε 1 με 3 ώρες. Μια από του στόματος δόση 5 mg βρωμοκρυπτίνης οδήγησε σε C max 0,465 ng/ml. Η καταστολή της έκκρισης της προλακτίνης ξεκινά μέσα σε 1 με 2 ώρες από την πέψη και φτάνει στο μέγιστο (π.χ. μείωση της προλακτίνης στο πλάσμα περισσότερο από 80%) μέσα σε 5 με 10 ώρες και παραμένει κοντά στο μέγιστο για 8 έως 12 ώρες.

Βιομετατροπή Η βρωμοκρυπτίνη υφίσταται εκτεταμένη βιομετατροπή πρώτης διόδου στο ήπαρ, αντανακλούμενη από τα πολύπλοκα προφίλ μεταβολισμού και την πλήρη απουσία γονικού φαρμάκου στα ούρα και κόπρανα. Δείχνει υψηλή συγγένεια με το CYP3A και τα υδροξύλια στο δακτύλιο της προλίνης του κυκλοπεπτιδικού υπολείμματος που αποτελούν το κύριο μεταβολικό μονοπάτι. Oι αναστολείς και/ή τα πιθανά υποστρώματα του CYP3A4 αναμένεται ενδεχομένως να αναστέλλουν την κάθαρση της κρεατινίνης και να οδηγήσουν σε αυξημένα επίπεδα. Η βρωμοκρυπτίνη επίσης είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 με υπολογισμένη τιμή IC50 1,69 μM. Εντούτοις λόγω των χαμηλών θεραπευτικών συγκεντρώσεων της ελεύθερης βρωμοκρυπτίνης στους ασθενείς δεν θα πρέπει να αναμένεται σημαντική μεταβολή του μεταβολισμού ενός δευτέρου φαρμάκου του οποίου η κάθαρση γίνεται από το CYP3A4.

Απέκκριση Η απομάκρυνση του γονικού φαρμάκου από το πλάσμα είναι διφασική με τελικό χρόνο ημίσειας ζωής στις 15 ώρες (εύρος 8 με 20 ώρες). Το δραστικό φάρμακο και οι μεταβολίτες απεκκρίνονται σχεδόν πλήρως από το ήπαρ και μόνο 6% απεκκρίνεται από τους νεφρούς. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανέρχεται σε 96%.

Χαρακτηριστικά ανάλογα με τον ασθενή Σε ασθενείς με βλάβη της ηπατικής λειτουργίας, η ταχύτητα της απομάκρυνσης μπορεί να καθυστερεί και τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα να αυξηθούν, με αποτέλεσμα να χρειάζεται ρύθμιση της δόσης.

ΕΟΦ · 4.6.1.1

Φάρμακα με ντοπαμινεργική δράση (ντοπαμινεργικά)

expand_more

ΕΟΦ · 6.8

Διεγέρτες ντοπαμινικών υποδοχέων

expand_more

Περιγραφή

Oι ουσίες βρωμοκρυπτίνη και λισουρίδη διεγείρουν τους υποδοχείς της ντοπαμίνης και αναστέλλουν την έκκριση της προλακτίνης από την υπόφυση. Xρησιμοποιούνται για τη διακοπή της γαλουχίας όταν αστοχήσουν απλούστερα μέσα, σε γαλακτόρροια και σε προλακτινώματα. Aναστέλλουν την έκκριση της αυξητικής ορμόνης και χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις μεγαλακρίας. H θεραπεία, συνήθως μακροχρόνια, έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση σε σημαντικό ποσοστό του μεγέθους των αδενωμάτων. H καβεργολίνη (cabergoline) έχει παρόμοια δράση και θεραπευτικές ενδείξεις όπως η βρωμοκρυπτίνη, αλλά μακρότερης διάρκειας. H μακρά διάρκεια της καβεργολίνης (επίδραση στην ελάττωση της προλακτίνης στον ορό) οφείλεται στην παρατεταμένη παραμονή της στην υπόφυση. Eπιπλέον, ασκεί ειδικότερη ντοπαμινεργική διέγερση επί των Δ2 υποδοχέων των λακτοτρόφων κυττάρων της υπόφυσης. Ως εκ τούτου, χαρακτηρίζεται από εντελώς επιλεκτική δράση και δεν επιδρά στη βασική έκκριση άλλων ορμονών της υπόφυσης.

DrugBank

Description

expand_more

βρομοκριπτίνη μεσιλικό είναι ένα ημι-συνθετικό παράγωγο εργο-αλκαλοειδούς με ισχυρή ντοπαμινεργική δραστηριότητα.

Ενδείκνυται για τη διαχείριση σημείων και συμπτωμάτων του συνδρόμου Πάρκινσον.
Η βρομοκριπτίνη αναστέλλει επίσης την έκκριση προλακτίνης και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία διαταραχών που σχετίζονται με υπερπρολακτιναιμία.
Προκαλεί μακροχρόνια καταστολή της έκκρισης της σωματοτροπίνης (ορμόνης ανάπτυξης) σε ορισμένους ασθενείς με ακρομεγαλία.
Συνδέεται με πνευμονική ίνωση.

Διάκριση: το όνομα του φαρμάκου διατηρείται στη γλώσσα-πηγή (bromocriptine mesylate).

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία γαλακτοραιμίας λόγω υπερπρολακτιναιμίας.
Διαταραχές εμμήνου ρύσεως εξαρτώμενες από προλακτίνη και υπογονιμότητα.
Προλακτινοπαραγωγά αδενώματα.
Υπογοναδισμός άνδρων εξαρτώμενος από προλακτίνη.
Ως συμπληρωματική θεραπεία σε χειρουργική επέμβαση ή ακτινοθεραπεία για ακρομεγαλία ή ως μονοθεραπεία σε ειδικές περιπτώσεις.
Ως μονοθεραπεία σε πρώιμο Παρκινσονικό Σύνδρομο ή ως συμπληρωματική με λεβοντόπα σε προχωρημένες περιπτώσεις με κινητικά προβλήματα.
Εκτός ένδειξης έχει χρησιμοποιηθεί για το σύνδρομο ανήσυχων ποδιών και για νευροληπτικό κακοήθες σύνδρομο.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η βρομοκριπτίνη διεγείρει κεντρικά ντοπαμινεργικούς υποδοχείς με αποτέλεσμα ποικίλες φαρμακολογικές επιδράσεις.
Εντοπίστηκαν πέντε τύποι ντοπαμινεργικών υποδοχέων από δύο υποοικογένειες.
Η υποοικογένεια D1 αποτελείται από τους υποδοχείς D1 και D5, οι οποίοι συνδέονται με δυσκινησίες.
Η υποοικογένεια D2 αποτελείται από D2, D3 και D4, οι οποίοι σχετίζονται με βελτίωση συμπτωμάτων κινητικών διαταραχών.
Άρα η αγωνιστική δραστηριότητα ειδικά για τους υποδοχείς της υποοικογένειας D2, κυρίως D2 και D3, αποτελεί τον κύριο στόχο των ντοπαμινεργικών αντιπαρκινσονικών παραγόντων.
Θεωρείται ότι η διέγερση μετασυναπτικού D2 είναι κυρίως υπεύθυνη για την αντιπαρκινσονική επίδραση των αγωνιστών της ντοπαμίνης, ενώ η προσυναπτική διέγερση D2 παρέχει νευροπροστατευτικά οφέλη.
Αυτή η ημι-συνθετική εργο-αλκαλοειδής παράγωγη εμφανίζει ισχυρή αγωνιστική δραστηριότητα στους υποδοχείς D2.
Επιπλέον εμφανίζει αγωνιστική δραστηριότητα (κατά φθίνουσα σειρά συγγένειας) στους 5-HT1D, D3, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT1B και 5-HT2C, ανταγωνιστική δραστηριότητα στους α2A-αδρενοϋποδοχείς, α2C, α2B και σε υποδοχείς D1, μερικώς αγωνιστική δραστηριότητα στον 5-HT2B και απενεργοποιεί τους υποδοχείς D4 και 5-HT7.
Το Parkinsonian Σύνδρομο εμφανίζεται όταν χάνονται περίπου το 80% της ντοπαμινεργικής δραστηριότητας στο νιγκροστιραλιανό μονοπάτι.
Απώλεια δραστηριότητας μπορεί να προκαλέσει δυστονία, Parkinsonism, ακθασία, ταρδυ δυσκινησία και νευροληπτικό κακοήθες σύνδρομο.
Υψηλή ντοπαμινεργική δραστηριότητα στη μεσολημμική οδό προκαλεί ψευδαισθήσεις και παρανοϊκές ιδέες.
Η οδός tuberoinfundibular αρχίζει από τον υποθάλαμο και καταλήγει στην υπόφυση. Εδώ, η ντοπαμίνη αναστέλλει λακτοτροπικούς κύτταρα από τη σεκρέτιση προλακτίνης. Αυξημένη ντοπαμινεργική δραστηριότητα στην οδό tuberoinfundibular αναστέλλει τη σεκρέτιση προλακτίνης κάνοντας τη βρομοκριπτίνη αποτελεσματικό φάρμακο για διαταραχές υπερπαραγωγής προλακτίνης. Πνευμονική ίνωση μπορεί να σχετίζεται με αγωνιστική δραστηριότητα της βρομοκριπτίνης στους υποδοχείς 5-HT1B και 5-HT2B.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Ο ντοπαμινεργικός υποδοχέας D2 αποτελεί επταμεταβλητό υποδοχέα που σχετίζεται με πρωτεΐνες Gi.
Στα λακτοτροπικά κύτταρα, η διέγερση του ντοπαμινεργικού υποδοχέα D2 οδηγεί σε αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, με μείωση του ενδοκυττάριου cAMP και αποκλεισμό της IP3-εξαρτώμενης απελευθέρωσης Ca2+ από ενδοκυτταρικά αποθέματα.
Οι μειώσεις των ενδοκυττάριων επιπέδων ασβεστίου μπορεί να οφείλονται και στην ανάσχεση της εισροής Ca2+ μέσω διαύλων εξαρτώμενων από τάση, αντί μέσω αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης.
Επιπλέον, η ενεργοποίηση του υποδοχέα εμποδίζει τη φωσφορυλίωση του p42/p44 MAPK και μειώνει τη φωσφορυλίωση MAPK/ERK kinase.
Η αναστολή MAPK φαίνεται να μεσολαβείται από την εξαρτώμενη από το c-Raf και B-Raf αναστολή του MAPK/ERK kinase.
Η διέγερση D2 σε ντοπαμινεργική οδό οδηγεί σε βελτίωση συντονισμένων κινήσεων σε ασθενείς με διαταραχές κίνησης.

DrugBank

Absorption

expand_more

Περίπου το 28% της από του στόματος δόσης απορροφάται, αλλά λόγω σημαντικού πρώτου περάσματος, μόνο το 6% φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία αμετάβλητο.
Η βρομοκριπτίνη και οι μεταβολίτες της εμφανίζονται στο αίμα ήδη 10 λεπτά μετά από τη δόση από το στόμα και οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται εντός 1–1,5 ωρών.
Η προλακτίνη μειώνεται εντός 2 ωρών με μέγιστο αποτέλεσμα σε 8 ώρες.
Οι συγκεντρώσεις σωματοτροπίνης σε ασθενείς με ακρομεγαλία μειώνονται εντός 1–2 ωρών με μια μεμονωμένη δόση 2,5 mg από του στόματος και οι μειωμένες συγκεντρώσεις παραμένουν για τουλάχιστον 4–5 ώρες.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημί-ζωή: 2–8 ώρες.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεΐνης ορού: 90–96% δεσμεύεται με την αλβουμίνη ορού.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Ο γονικός φάρμακος και μεταβολίτες απεκκρίνονται σχεδόν εξ ολοκλήρου μέσω του ήπατος, και μόνο ~6% μέσω των νεφρών.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα / υπερδοσολογία: τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο και σοβαρή υπόταση.
Οι συνηθέστερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, πονοκέφαλο, ίλιγγο, δυσκοιλιότητα, ζάλη, κοιλιακούς σπασμούς, ρινική συμφόρηση, διάρροια και υπόταση.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο βρωμοκρυπτίνη διεγείρει κεντρικά ντοπαμινεργικούς υποδοχείς, οδηγώντας σε μια σειρά φαρμακολογικών επιδράσεων. Έχουν αναγνωριστεί πέντε τύποι ντοπαμινεργικών υποδοχέων από δύο ντοπαμινεργικές υποοικογένειες. Η υποοικογένεια ντοπαμινεργικών υποδοχέων D1 αποτελείται από τους υποδοχείς D1 και D5, οι οποίοι σχετίζονται με τις δυσκινησίες. Η υποοικογένεια ντοπαμινεργικών υποδοχέων D2 αποτελείται από τους υποδοχείς D2, D3 και D4, οι οποίοι σχετίζονται με τη βελτίωση των συμπτωμάτων των διαταραχών κίνησης. Ως εκ τούτου, η αγωνιστική δράση ειδική για τους υποδοχείς της υποοικογένειας D2, κυρίως υποτύπους υποδοχέων D2 και D3, αποτελούν τους κύριους στόχους των ντοπαμινεργικών αντι-παρκινσονικών παραγόντων. Θεωρείται ότι η μετασυναπτική διέγερση D2 είναι πρωταρχικά υπεύθυνη για την αντι-παρκινσονική δράση των αγωνιστών ντοπαμίνης, ενώ η προσυναπτική διέγερση D2 προσδίδει νευροπροστατευτικές επιδράσεις. Αυτό το ημισυνθετικό παράγωγο της εργοταμίνης εμφανίζει ισχυρή αγωνιστική δράση στους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς D2. Εμφανίζει επίσης αγωνιστική δράση (με φθίνουσα σειρά συγγένειας σύνδεσης) στους υποδοχείς 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-HT)1D, ντοπαμίνης D3, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT1B και 5-HT2C, ανταγωνιστική δράση στους υποδοχείς α2A-αδρενεργικούς, α2C, α2B και ντοπαμίνης D1, μερική αγωνιστική δράση στον υποδοχέα 5-HT2B, και αδρανοποιεί τους υποδοχείς ντοπαμίνης D4 και 5-HT7. Το σύνδρομο Parkinson εκδηλώνεται όταν χάνεται περίπου το 80% της ντοπαμινεργικής δραστηριότητας στην νιγροστιάτια οδό του εγκεφάλου. Δεδομένου ότι αυτό το ραβδωτό σώμα εμπλέκεται στη διαμόρφωση της έντασης της συντονισμένης μυϊκής δραστηριότητας (π.χ. κίνηση, ισορροπία, βάδιση), η απώλεια δραστηριότητας μπορεί να οδηγήσει σε δυστωνία (οξεία μυϊκή σύσπαση), Parkinsonism (συμπεριλαμβανομένων συμπτωμάτων βραδυκινησίας, τρόμου, δυσκαμψίας και μειωμένης έκφρασης), ακαθησία (εσωτερική ανησυχία), όψιμη δυσκινησία (ακούσιες μυϊκές κινήσεις που συνήθως σχετίζονται με μακροχρόνια απώλεια ντοπαμινεργικής δραστηριότητας) και νευροληπτικό κακοήθη σύνδρομο, το οποίο εκδηλώνεται όταν συμβεί πλήρης απόφραξη της νιγροστιάτιας ντοπαμίνης. Η υψηλή ντοπαμινεργική δραστηριότητα στην μεσοκοκκική οδό του εγκεφάλου προκαλεί ψευδαισθήσεις και παραληρητικές ιδέες· αυτές οι παρενέργειες των αγωνιστών ντοπαμίνης είναι εκδηλώσεις που παρατηρούνται σε ασθενείς με σχιζοφρένεια που έχουν υπερδραστηριότητα σε αυτή την περιοχή του εγκεφάλου. Οι παραισθησιογόνες παρενέργειες των αγωνιστών ντοπαμίνης μπορεί επίσης να οφείλονται στην αγωνιστική δράση 5-HT2A. Η σωληνο-διοχετευτική οδός του εγκεφάλου προέρχεται από τον υποθάλαμο και καταλήγει στην υπόφυση. Σε αυτή την οδό, η ντοπαμίνη αναστέλλει τα λακτοτρόφα στην πρόσθια υπόφυση από την έκκριση προλακτίνης. Η αυξημένη ντοπαμινεργική δραστηριότητα στην σωληνο-διοχετευτική οδό αναστέλλει την έκκριση προλακτίνης, καθιστώντας τη βρωμοκρυπτίνη αποτελεσματικό παράγοντα για τη θεραπεία διαταραχών που σχετίζονται με την υπερέκκριση προλακτίνης. Η πνευμονική ίνωση μπορεί να σχετίζεται με την αγωνιστική δράση της βρωμοκρυπτίνης στους υποδοχείς 5-HT1B και 5-HT2B.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο ντοπαμινεργικός υποδοχέας D2 είναι ένας 7-μεμβρανικός συζευγμένος με G-πρωτεΐνη υποδοχέας, συνδεδεμένος με Gi πρωτεΐνες. Στα λακτοτρόφα, η διέγερση του ντοπαμινεργικού υποδοχέα D2 προκαλεί αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, η οποία μειώνει τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις cAMP και αναστέλλει την εξαρτώμενη από το IP3 απελευθέρωση Ca2+ από ενδοκυτταρικές αποθήκες. Μειώσεις στα ενδοκυτταρικά επίπεδα ασβεστίου μπορεί επίσης να προκληθούν μέσω αναστολής της εισόδου ασβεστίου μέσω εξαρτώμενων από τάση διαύλων ασβεστίου, παρά μέσω αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης. Επιπλέον, η ενεργοποίηση του υποδοχέα αναστέλλει τη φωσφορυλίωση p42/p44 MAPK και μειώνει τη φωσφορυλίωση MAPK/ERK κινάσης. Η αναστολή της MAPK φαίνεται να μεσολαβείται από την εξαρτώμενη από c-Raf και B-Raf αναστολή της MAPK/ERK κινάσης. Η εξαρτώμενη από ντοπαμίνη απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης από την υπόφυση μεσολαβείται από μείωση της ενδοκυτταρικής εισόδου ασβεστίου μέσω εξαρτώμενων από τάση διαύλων ασβεστίου, παρά μέσω αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης. Η διέγερση των ντοπαμινεργικών υποδοχέων D2 στην νιγροστιάτια οδό οδηγεί σε βελτιώσεις της συντονισμένης μυϊκής δραστηριότητας σε άτομα με διαταραχές κίνησης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Περίπου το 28% της από του στόματος δόσης απορροφάται· ωστόσο, λόγω σημαντικού φαινομένου πρώτης διόδου, μόνο το 6% της από του στόματος δόσης φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

Η βρωμοκρυπτίνη και οι μεταβολίτες της εμφανίζονται στο αίμα ήδη από 10 λεπτά μετά από από του στόματος χορήγηση και η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση επιτυγχάνεται εντός 1-1,5 ωρών.

Η ορούχος προλακτίνη μπορεί να μειωθεί εντός 2 ωρών από την από του στόματος χορήγηση, με μέγιστο αποτέλεσμα που επιτυγχάνεται μετά από 8 ώρες.

Οι συγκεντρώσεις αυξητικής ορμόνης σε ασθενείς με ακρομεγαλία μειώνονται εντός 1-2 ωρών με μία μόνο από του στόματος δόση 2,5 mg και οι μειωμένες συγκεντρώσεις αυξητικής ορμόνης παραμένουν για τουλάχιστον 4-5 ώρες.

Το μητρικό φάρμακο και οι μεταβολίτες απεκκρίνονται σχεδόν πλήρως μέσω του ήπατος, και μόνο το 6% αποβάλλεται μέσω των νεφρών.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

90-96% συνδέεται με την αλβουμίνη του ορού.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Πλήρως μεταβολίζεται από το ήπαρ, κυρίως μέσω υδρόλυσης του αμιδικού δεσμού για την παραγωγή λυσεργικού οξέος και ενός πεπτιδικού τμήματος, και τα δύο ανενεργά και μη τοξικά. Η βρωμοκρυπτίνη μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα P450 3A4 και απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα μέσω χολικής έκκρισης.

Η βρωμοκρυπτίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 5-bromo-N-[2,10-dihydroxy-7-(2-methylpropyl)-5,8-dioxo-4-propan-2-yl-3-oxa-6,9-diazatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide και 5-bromo-N-[2,11-dihydroxy-7-(2-methylpropyl)-5,8-dioxo-4-propan-2-yl-3-oxa-6,9-diazatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide.

Οδός Απέκκρισης: Το μητρικό φάρμακο και οι μεταβολίτες απεκκρίνονται σχεδόν πλήρως μέσω του ήπατος, και μόνο το 6% αποβάλλεται μέσω των νεφρών.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

2-8 ώρες

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Parkinson. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντα μουσκαρινικά ανταγωνιστικά.
Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους συγκεκριμένους στόχους τους.
Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

3A64E3G5ZO
BROMOCRIPTINE
Chemical Structure [CS] - Ergolines
Established Pharmacologic Class [EPC] - Ergot Derivative

Η βρωμοκρυπτίνη είναι Παράγωγο Εργοταμίνης.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2-8 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

90-96%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

31101

Μοριακός τύπος

C32H40BrN5O5

Μοριακό βάρος

654.6

IUPAC

(6aR,9R)-5-bromo-N-[(1S,2S,4R,7S)-2-hydroxy-7-(2-methylpropyl)-5,8-dioxo-4-propan-2-yl-3-oxa-6,9-diazatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide

InChIKey

OZVBMTJYIDMWIL-AYFBDAFISA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Parkinson. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντα μουσκαρινικά ανταγωνιστικά.
Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους συγκεκριμένους στόχους τους.
Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.

Σχετικά Εργαλεία

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Πάρκινσον Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Εργοταμινικοί ντοπαμινεργικοί αγωνιστές (ελάχιστη έως καθόλου χρήση — κίνδυνος ίνωσης/βαλβιδοπάθειας)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.