BROMOCRIPTINE
Βρωμοκρυπτίνη
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία **Αγωνιστής της ντοπαμίνης** (κωδικός ATC N04BC01), **αναστολέας της έκκρισης προλακτίνης** (κωδικός ATC G02CB01).
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: πάντοτε μαζί με το φαγητό
- Δόση έναρξης: 1,25 mg βρωμοκρυπτίνης (μισό δισκίο) ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Για το **προεμμηνορρυσιακό σύνδρομο**, η δοσολογία αυξάνεται τμηματικά κατά μισό δισκίο ημερησίως έως ένα δισκίο δύο φορές την ημέρα μέχρι ότου αρχίσει η εμμηνορρυσία. Για τη **νόσο του Parkinson**, η θεραπεία αρχίζει με 1,25 mg βρωμοκρυπτίνης (μισό δισκίο) ημερησίως το βράδυ, κατά την πρώτη βδομάδα. Η αύξηση της ημερήσιας δοσολογίας πρέπει να είναι βαθμιαία, με κλάσματα του 1,25 mg ημερησίως κάθε εβδομάδα. Αν δεν επιτευχθεί επαρκής θεραπευτική ανταπόκριση μέσα σε 6-8 εβδομάδες, η δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω με κλάσματα των 2,5 mg ημερησίως κάθε εβδομάδα.
-
Προλακτινοεξαρτώμενες διαταραχές του κύκλου ή και γαλακτόρροια, σύνδρομο γαλακτόρροιας ή και αμηνόρροιας μετά την διακοπή λήψης των αντισυλληπτικών δισκίωνΔόση1,25 mg 2 ή 3 φορές ημερησίωςΑύξηση σε 2,50 mg 2 ή 3 φορές ημερησίως αν η δόση αποδειχθεί ανεπαρκής. Η θεραπεία συνεχίζεται έως ότου επανέλθει ο εμμηνορροïκός κύκλος στο φυσιολογικό ή και αποκατασταθεί η ωορρηξία. Μπορεί να συνεχισθεί για πολλούς κύκλους για πρόληψη υποτροπής.
-
Προλακτινοεξαρτώμενο προεμμηνορρυσιακό σύνδρομοΔόση1,25 mg ημερησίωςΗ θεραπεία αρχίζει την 14η μέρα του κύκλου.
-
Προλακτινοεξαρτώμενος ανδρικός υπογοναδισμός, στείρωση, ανικανότηταΔόση1,25 mg 2 ή 3 φορές ημερησίωςΜέγ. δόση10 mg ημερησίωςΑυξάνεται βαθμιαίως σε 5-10 mg ημερησίως.
-
Προλακτινοπαραγωγά αδενώματα υποφύσεωςΔόση1,25 mg 2 ή 3 φορές ημερησίωςΑυξάνεται βαθμιαίως σε αρκετά δισκία ή καψάκια ημερησίως, όπως απαιτείται για να διατηρείται η προλακτίνη του πλάσματος σε επαρκή καταστολή.
-
Μεγαλακρία, Υποφυσιακά αδενώματα που παράγουν αυξητική ορμόνηΔόση1,25 mg 2 ή 3 φορές ημερησίωςΜέγ. δόση20 mg ημερησίωςΑυξάνεται βαθμιαίως σε 10 mg έως 20 mg ημερησίως, ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και τις παρενέργειες.
-
Αναστολή ή διακοπή της γαλουχίαςΔόση2,50 mg δυο φορές ημερησίωςΓια 14 ημέρες. Για πρόληψη της έναρξης παραγωγής γάλακτος, η θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει όσο το δυνατό γρηγορότερα μετά τον τοκετό ή την αποβολή. Αν υπάρξει έκκριση γάλακτος μετά τη διακοπή, μπορεί να επαναληφθεί η θεραπεία για άλλη μια εβδομάδα στην ίδια δοσολογία.
-
Μασταλγία ινώδους κυστικής μαστοπάθειαςΔόση1,25 mg 2 ή 3 φορές ημερησίωςΜέγ. δόση7,50 mg ημερησίωςΑυξάνεται βαθμιαίως σε 5-7,50 mg ημερησίως.
-
Νόσος του ParkinsonΔόση1,25 mg ημερησίως (αρχική δόση)Μέγ. δόση30 mg/ημέραΤο σύνηθες σχήμα για μονοθεραπεία ή συνδυασμένη θεραπεία είναι 10-30 mg βρωμοκρυπτίνης ημερησίως. Η μέγιστη συνιστώμενη δόση για θεραπεία συντήρησης είναι 30 mg/ημέρα και δεν πρέπει να υπερβαίνεται. Σε ασθενείς με κινητικές διαταραχές υπό λεβοδόπα, συνιστάται μείωση της δοσολογίας της λεβοδόπα πριν την έναρξη του Βρωμοκρυπτίνη.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα ή σε άλλα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας
-
Μη ελεγχόμενη υπέρταση
-
Υπερτασικές διαταραχές της κύησης (συμπεριλαμβανομένων της εκλαμψίας, προεκλαμψίας ή υπέρτασης που επάγεται από την κύηση)
-
Υπέρταση μετά τον τοκετό και κατά τη λοχεία
-
Ιστορικό στεφανιαίας νόσου ή άλλων σοβαρών καρδιαγγειακών παθήσεων, ή συμπτώματα/ιστορικό σοβαρών ψυχιατρικών διαταραχώνΠληθυσμόςγια χρήση στην καταστολή της γαλουχίας ή άλλων μη απειλητικών για τη ζωή ενδείξεων
-
Καρδιακή βαλβιδοπάθεια όπως διαγνώστηκε με τη χρήση ηχοκαρδιογραφίας πριν από τη θεραπείαΠληθυσμόςΓια μακροχρόνια θεραπεία
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΥπερπρολακτιναιμίαΠληθυσμόςΓυναίκες που λαμβάνουν θεραπεία με Βρωμοκρυπτίνη σε καταστάσεις που δε σχετίζονται με υπερπρολακτιναιμίαΤο φάρμακο θα πρέπει να χορηγείται στη χαμηλότερη δραστική δόση που είναι απαραίτητη για την ανακούφιση των συμπτωμάτων. Αυτό είναι απαραίτητο για να αποφευχθεί η πιθανότητα καταστολής των επιπέδων προλακτίνης στο πλάσμα κάτω από τα φυσιολογικά επίπεδα με αποτέλεσμα τη διαταραχή της ωχρινικής λειτουργίας.
-
Μασταλγία και οζώδεις ή/και κυστικές αλλοιώσεις των μαστώνΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία για μασταλγία και οζώδεις ή/και κυστικές αλλοιώσεις των μαστώνΘα πρέπει να αποκλειστεί η κακοήθεια με την εφαρμογή κατάλληλων διαγνωστικών διαδικασιών.
-
Αιμορραγία από το γαστρεντερικό σύστημα / Πεπτικό έλκοςΠληθυσμόςΑσθενείςΘα πρέπει να εξετάζονται προσεκτικά για πεπτικό έλκος πριν από την έναρξη της θεραπείας, να παρακολουθούνται στενά όσο λαμβάνουν τη θεραπεία και να τους δοθούν οδηγίες να αναφέρουν αμέσως κάθε ανεπιθύμητη ενέργεια από το γαστρεντερικό.
-
Ορθοστατική υπότασηΠληθυσμόςΓενικά (ιδιαίτερα κατά τις λίγες πρώτες ημέρες της θεραπείας)Θα πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή κατά την οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων.
-
Υπνηλία και επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνουΠληθυσμόςΑσθενείς (κυρίως με νόσο του Parkinson)Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερωθούν για την παρενέργεια αυτή και πρέπει να τους δοθούν οδηγίες να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βρωμοκρυπτίνη. Οι ασθενείς οι οποίοι παρουσίασαν υπνηλία ή/και επεισόδιο αιφνίδιας έναρξης ύπνου πρέπει να απέχουν από την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανημάτων (βλ. Οδήγηση). Επιπλέον, θα πρέπει να εξετασθεί μείωση της δοσολογίας ή διακοπή της θεραπείας.
-
Πλευριτική και περικαρδιακή συλλογή υγρού, πλευριτική και πνευμονική ίνωση, συμπιεστική περικαρδίτιδαΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν Βρωμοκρυπτίνη (ειδικά μακροχρόνια θεραπεία και υψηλές δόσεις)Οι ασθενείς με ανεξήγητες διαταραχές του πνεύμονα και του υπεζωκότα θα πρέπει να εξετάζονται σχολαστικά και θα πρέπει να εξετασθεί το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας με Βρωμοκρυπτίνη.
-
Οπισθοπεριτοναϊκή ίνωσηΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν Βρωμοκρυπτίνη (ιδιαίτερα μακροχρόνια σε υψηλές ημερήσιες δόσεις)Η θεραπεία με Βρωμοκρυπτίνη θα πρέπει να διακόπτεται αν διαγνωστούν ή υπάρχει υποψία αλλοιώσεων τύπου ινώσεως στον οπισθοπεριτοναϊκό χώρο.
-
Κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης ή δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζηςΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης ή δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο αυτό.
-
Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μετά τον τοκετό (υπέρταση, έμφραγμα μυοκαρδίου, επιληπτικές κρίσεις, εγκεφαλικό επεισόδιο, ψυχιατρικές διαταραχές)ΠληθυσμόςΓυναίκες μετά τον τοκετό που έλαβαν θεραπεία με βρωμοκρυπτίνη για την αναστολή της γαλουχίαςΕάν αναπτυχθούν υπέρταση, υποκείμενο θωρακικό άλγος, σοβαρή, προϊούσα ή εμμένουσα κεφαλαλγία (με ή χωρίς διαταραχές στην όραση), ή ένδειξη τοξικότητας του κεντρικού νευρικού συστήματος, η χορήγηση της βρωμοκρυπτίνης πρέπει να διακόπτεται και ο ασθενής πρέπει να αξιολογείται αμέσως.
-
Ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που μπορεί να επηρεάσουν την αρτηριακή πίεση (π.χ. αγγειοσυσπαστικά, συμπαθητικομιμητικά, αλκαλοειδή ερυσιβώδους ολύρας)ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν λάβει πρόσφατα ή λαμβάνουν ταυτόχρονα τέτοια φάρμακαΙδιαίτερη προσοχή απαιτείται. Η ταυτόχρονη χρήση τους δε συνιστάται στη περίοδο της λοχείας.
-
Υπολειτουργία υπόφυσηςΠληθυσμόςΑσθενείς με αδενώματα που εκκρίνουν προλακτίνηΘα πρέπει να γίνεται πλήρης έλεγχος της υποφυσιακής λειτουργίας και έναρξη κατάλληλης θεραπείας υποκατάστασης πριν τη χορήγηση του Βρωμοκρυπτίνη. Σε ασθενείς με δευτεροπαθή επινεφριδιακή ανεπάρκεια, είναι απαραίτητη η υποκατάσταση με κορτικοστεροειδή.
-
Αύξηση του μεγέθους του όγκου σε μακροαδενώματα της υπόφυσηςΠληθυσμόςΑσθενείς με μακροαδενώματα της υπόφυσηςΘα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά και αν εμφανιστούν σημεία επέκτασης του όγκου θα πρέπει να τίθεται ζήτημα χειρουργικής αντιμετώπισης.
-
Εγκυμοσύνη σε ασθενείς με αδενώματα της υπόφυσηςΠληθυσμόςΑσθενείς με αδενώματα της υπόφυσης που προκύπτει εγκυμοσύνη μετά τη χορήγηση ΒρωμοκρυπτίνηΕπιβάλλεται η προσεκτική παρακολούθηση.
-
Διαταραχή των οπτικών πεδίων λόγω έλξης του οπτικού χιάσματοςΠληθυσμόςΑσθενείς με μακροπρολακτινώματαΣυνιστάται η παρακολούθηση των οπτικών πεδίων, για την έγκαιρη αναγνώριση της δευτεροβάθους απώλειας του πεδίου λόγω βλάβης του χιάσματος και προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου.
-
Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεωνΠληθυσμόςΑσθενείςΟι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά. Μείωση ή διακοπή της δοσολογίας θα πρέπει να εξετάζεται εάν αναπτύσσονται τέτοια συμπτώματα.
-
Χρήση σε παιδιατρικούς ασθενείςΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι (ηλικίας 7 έως 17 ετών)Συνιστάται προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης.
-
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείςΠληθυσμόςΗλικιωμένοιΗ επιλογή της δόσης θα πρέπει να γίνεται προσεκτικά, ξεκινώντας από το χαμηλότερο άκρο του εύρους δόσης.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Ισχυροί αναστολείς και/ή υποστρώματα του CYP3A4 (π.χ. αντιμυκητιασικά τύπου αζόλης, αναστολείς πρωτεάσης HIV)προσοχήΑναμένεται να αναστέλλουν την κάθαρση της βρωμοκρυπτίνης και να οδηγήσουν σε αυξημένα επίπεδα.ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή.
-
Μακρολιδικά αντιβιοτικά (όπως ερυθρομυκίνη, ιοσαμυκίνη)παρακολούθησηΑυξάνουν τα επίπεδα της βρωμοκρυπτίνης στο πλάσμα.
-
Οκτρεοτίδη (σε μεγαλακρικούς ασθενείς)παρακολούθησηΑυξημένα επίπεδα της βρωμοκρυπτίνης στο πλάσμα.
-
Ανταγωνιστές ντοπαμίνης (όπως αντιψυχωτικά – φαινοθειαζίνες, βουτυροφενόνες, θειοξανθίνες – μετοκλοπραμίδη, δομπεριδόνη)προσοχήΜπορεί να μειώσουν τη δραστηριότητα του Βρωμοκρυπτίνη, καθώς το Βρωμοκρυπτίνη ασκεί τη θεραπευτική του δράση διεγείροντας τους κεντρικούς υποδοχείς ντοπαμίνης.
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΜειώνει την ανοχή του φαρμάκου.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Σύγχυση
- Παραισθήσεις
- Ψυχωσικές διαταραχές
- Αϋπνία
- Παθολογική χαρτοπαιξία
- Υπερσεξουαλικότητα
- Ψυχαναγκαστική κατανάλωση φαγητού
- Ψυχικές διαταραχές
- ψυχοκινητική διέγερση
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Δυσκινησία
- Υπνηλία
- Παραισθησία
- Υπερβολική υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας
- Σπασμοί
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Δυσκοιλιότητα
- Έμετος
- Διάρροια
- Γαστρεντερική αιμορραγία
- ξαφνική έναρξη ύπνου
- Οπτικές διαταραχές
- Θολή όραση
- Εμβοές
- Περικαρδίτιδα
- Ταχυκαρδία
- Βραδυκαρδία
- Αρρυθμία
- Καρδιακή βαλβιδοπάθεια
- Καρδιακή ανεπάρκεια
- Περικαρδιακή συλλογή
- Έμφραγμα μυοκαρδίου
- συμπιεστική περικαρδίτιδα
- Υπόταση
- Ωχρότητα δακτύλων
- Φαινόμενο Raynaud
- Υπέρταση
- ορθοστατική υπόταση (πολύ σπάνια οδηγεί σε συγκοπή)
- Συμφόρηση ρινικού βλεννογόνου
- Συλλογή πλευριτικού υγρού
- Πνευμονική ίνωση
- Δύσπνοια
- πλευρίτις
- επιγάστριο άλγος
- γαστρεντερικό έλκος
- Οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση
- Αλλεργική αντίδραση δέρματος
- απώλεια τριχών
- Κράμπες ποδών
- Κόπωση
- Περιφερικό οίδημα
- Ένα σύνδρομο που μοιάζει με το κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο κατά την απότομη διακοπή του Βρωμοκρυπτίνη
- αυξημένη γενετήσια ορμή
- ψυχαναγκαστική επιθυμία για δαπάνες ή αγορές
- αυξημένη πρόσληψη τροφής (υπερφαγία)
- εγκεφαλική αποπληξία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΣυμφόρηση ρινικού βλεννογόνουΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΑλλεργική αντίδραση δέρματοςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΑπώλεια τριχώνΔέρμα
-
Όχι συχνέςΔυσκινησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚράμπες ποδώνΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΚόπωσηΓενικές
-
Όχι συχνέςΟρθοστατική υπότασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΠαραισθήσειςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΣυγκοπήΝευρικό
-
Όχι συχνέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΨυχοκινητική διέγερσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΈμφραγμα του μυοκαρδίουΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΑρρυθμίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΓαστρεντερική αιμορραγίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΓαστρεντερικό έλκοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΕγκεφαλική αποπληξίαΓενικές διαταραχές (σε γυναίκες που έλαβαν για αναστολή γαλουχίας)
-
ΣπάνιεςΕμβοέςΑυτί
-
ΣπάνιεςΕπιγάστριο άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΘολή όρασηΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΟπισθοπεριτοναϊκή ίνωσηΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΟπτικές διαταραχέςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΠερικαρδίτιδαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
ΣπάνιεςΠλευρίτιδαΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΠνευμονική ίνωσηΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΣπασμοίΝευρικό
-
ΣπάνιεςΣυλλογή πλευριτικού υγρούΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΣυμπιεστική περικαρδίτιδαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΥπέρτασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΨυχικές διαταραχέςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΨυχωσικές διαταραχέςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΚαρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΚαρδιακή βαλβιδοπάθειαΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΞαφνική έναρξη ύπνουΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΠερικαρδιακή συλλογήΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΣύνδρομο που μοιάζει με το κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο κατά την απότομη διακοπή του ΒρωμοκρυπτίνηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Πολύ σπάνιεςΥπερβολική υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέραςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΦαινόμενο RaynaudΑγγειακές
-
Πολύ σπάνιεςΩχρότητα δακτύλωνΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΑυξημένη γενετήσια ορμήΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΠαθολογική χαρτοπαιξίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΥπερσεξουαλικότηταΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΥπερφαγίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΨυχαναγκαστική επιθυμία για δαπάνες ή αγορέςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΨυχαναγκαστική κατανάλωση φαγητούΨυχιατρικές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΠρέπει να διακόπτεται όταν βεβαιωθεί κύηση, εκτός αν υπάρχει ιατρικός λόγος για συνέχιση της θεραπείας. Εάν συνεχιστεί, δεν επιδρά δυσμενώς στην διαδρομή και στην έκβασή της. Σε παρουσία αδενώματος υποφύσεως και διακοπή θεραπείας, απαιτείται στενή επαγρύπνηση. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα διόγκωσης προλακτινώματος, η θεραπεία πρέπει να ξαναρχίζει.Δεν έχει παρατηρηθεί καμία αύξηση της συχνότητας των αποβολών μετά τη διακοπή. Έχει χορηγηθεί σε όλη τη διάρκεια της κυήσεως σε γυναίκες με μεγάλα προλακτινώματα (με υπερεφιππική επέκταση) χωρίς τερατογόνο επίδραση. Σε μακροχρόνια λήψη συνιστάται γυναικολογική εξέταση κάθε 12 μήνες πριν από την εμμηνόπαυση και σε 6 μήνες μετά την εμμηνόπαυση. Μπορεί να κριθεί κατάλληλη η χειρουργική επέμβαση σε άλλες περιπτώσεις.
-
ΓαλουχίαΔεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν.Επειδή το Βρωμοκρυπτίνη αναστέλλει την παραγωγή γάλακτος.
-
ΓονιμότηταΗ γονιμότητα μπορεί να αποκατασταθεί με τη θεραπεία με Βρωμοκρυπτίνη. Στις γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν επιθυμούν να συλλάβουν θα πρέπει να παρέχονται οδηγίες για τη χρήση κάποιας αξιόπιστης μεθόδου αντισύλληψης.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αγωνιστής της ντοπαμίνης (κωδικός ATC N04BC01), αναστολέας της έκκρισης προλακτίνης (κωδικός ATC G02CB01).
Μηχανισμός δράσης
Το Βρωμοκρυπτίνη αναστέλλει την έκκριση της προλακτίνης ορμόνης του προσθίου λοβού της υποφύσεως, χωρίς να επηρεάζει τα φυσιολογικά επίπεδα των άλλων ορμονών της υποφύσεως. Η προλακτίνη είναι απαραίτητη για την έναρξη και τη διατήρηση της παραγωγής γάλακτος κατά τη λοχεία. Σε άλλες περιόδους, η αυξημένη έκκριση προλακτίνης έχει ως αποτέλεσμα την παθολογική παραγωγή γάλακτος (γαλακτόρροια) ή και διαταραχές της ωορρηξίας και της εμμηνορρυσίας. Το Βρωμοκρυπτίνη είναι σε θέση να περιορίσει τα παθολογικώς αυξημένα επίπεδα της αυξητικής ορμόνης σε ασθενείς με μεγαλακρία. Οι επιδράσεις αυτές οφείλονται σε διέγερση των υποδοχέων της ντοπαμίνης.
Ως ειδικός αναστολέας της εκκρίσεως προλακτίνης, το Βρωμοκρυπτίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την καταστολή ή την πρόληψη της φυσιολογικής παραγωγής γάλακτος καθώς και για τη θεραπεία των παθολογικών καταστάσεων που χαρακτηρίζονται από υπερπρολακτιναιμία. Στην αμηνόρροια ή/και στην ανωορρηξία (με ή χωρίς γαλακτόρροια), το Βρωμοκρυπτίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την αποκατάσταση του εμμηνορροϊκού κύκλου και της ωορρηξίας. Τα συνήθη μέτρα που λαμβάνονται κατά την καταστολή της παραγωγής γάλακτος, όπως ο περιορισμός της λήψεως υγρών, δεν είναι αναγκαία με το Βρωμοκρυπτίνη. Το Βρωμοκρυπτίνη δεν διαταράσσει την υποστροφή της μήτρας κατά τη λοχεία και δεν αυξάνει τον κίνδυνο θρομβοεμβολών. Το Βρωμοκρυπτίνη σταματά, όπως έχει αποδειχθεί, την αύξηση ή περιορίζει το μέγεθος των αδενωμάτων της υποφύσεως που εκκρίνουν προλακτίνη (προλακτινωμάτων). Σε μεγαλακρικούς ασθενείς - εκτός από τη μείωση του επιπέδου της αυξητικής ορμόνης και της προλακτίνης στο πλάσμα - το Βρωμοκρυπτίνη ασκεί ευεργετική επίδραση στα κλινικά συμπτώματα και στην ανοχή της γλυκόζης. Σε ασθενείς με ινώδη κυστική μαστοπάθεια το Βρωμοκρυπτίνη δρα ευεργετικά και ανακουφίζει από τη μαστοδυνία που συνοδεύει συχνά τέτοιες καταστάσεις, αποκαθιστώντας στο φυσιολογικό της υποκείμενη διαταραχή του ισοζυγίου προγεστερόνης/οιστρογόνων. Ταυτοχρόνως, περιορίζει την έκκριση της προλακτίνης σε ασθενείς με αυξημένα επίπεδα.
Λόγω της ντοπαμινεργικής του δραστικότητας, το Βρωμοκρυπτίνη σε δόσεις υψηλότερες συνήθως από εκείνες που συνιστώνται στις ενδοκρινολογικές ενδείξεις είναι αποτελεσματικό για τη θεραπεία της νόσου του Parkinson, η οποία χαρακτηρίζεται από μία ειδική μελανορραβδωτή ανεπάρκεια. Η διέγερση των υποδοχέων ντοπαμίνης με το Βρωμοκρυπτίνη μπορεί να αποκαταστήσει στις καταστάσεις αυτές το νευροχημικό ισοζύγιο μέσα στο ραβδωτό σώμα. Κλινικώς το Βρωμοκρυπτίνη βελτιώνει τον τρόμο, την δυσκαμψία, τη βραδυκινησία και άλλα παρκινσονικά συμπτώματα σε όλα τα στάδια της νόσου. Συνήθως, το θεραπευτικό αποτέλεσμα διαρκεί επί έτη (ως τώρα καλά αποτελέσματα έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία ως 8 χρόνια). Το Βρωμοκρυπτίνη μπορεί να χορηγηθεί είτε μόνο του - σε πρώιμα αλλά και σε προχωρημένα στάδια - είτε σε συνδυασμό με άλλα αντιπαρκινσονικά φάρμακα. Ο συνδυασμός με θεραπεία με λεβοδόπα έχει σαν αποτέλεσμα την επίταση της αντιπαρκινσονικής επιδράσεως, επιτρέποντας συχνά την ταυτόχρονη ελάττωση της δοσολογίας της λεβοδόπα. Το Βρωμοκρυπτίνη αποβαίνει ιδιαιτέρως ευεργετικό σε ασθενείς υπό θεραπεία με λεβοδόπα που δείχνουν επιδείνωση της θεραπευτικής τους ανταποκρίσεως ή επιπλοκές, όπως ανώμαλες ακούσιες κινήσεις (χοριοαθετωσική δυσκινησία ή και επώδυνη δυστονία), ανεπάρκεια του τέλους της δόσεως και φαινόμενο “ON-OFF”). Το Βρωμοκρυπτίνη βελτιώνει την καταθλιπτική συμπτωματολογία που παρατηρείται συχνά στους παρκινσονικούς. Αυτό οφείλεται στις ενδογενείς αντικαταθλιπτικές ιδιότητες του Βρωμοκρυπτίνη, όπως αυτές βεβαιώνονται σε ελεγχόμενες μελέτες σε μη παρκινσονικούς ασθενείς με ενδογενή ή ψυχογενή κατάθλιψη.
Απορρόφηση
Το Βρωμοκρυπτίνη απορροφάται ταχέως και καλά. Όταν τα δισκία ή τα καψάκια χορηγούνται σε υγιείς εθελοντές, η ημιπερίοδος ζωής είναι 0,2 με 0,5 ώρες και το μέγιστο της βρωμοκρυπτίνης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται μέσα σε 1 με 3 ώρες. Μια από του στόματος δόση 5 mg βρωμοκρυπτίνης οδήγησε σε Cmax 0,465 ng/ml. Η καταστολή της έκκρισης της προλακτίνης ξεκινά μέσα σε 1 με 2 ώρες από την πέψη και φτάνει στο μέγιστο (π.χ. μείωση της προλακτίνης στο πλάσμα περισσότερο από 80%) μέσα σε 5 με 10 ώρες και παραμένει κοντά στο μέγιστο για 8 έως 12 ώρες.
Βιομετατροπή
Η βρωμοκρυπτίνη υφίσταται εκτεταμένη βιομετατροπή πρώτης διόδου στο ήπαρ, αντανακλούμενη από τα πολύπλοκα προφίλ μεταβολισμού και την πλήρη απουσία γονικού φαρμάκου στα ούρα και κόπρανα. Δείχνει υψηλή συγγένεια με το CYP3A και τα υδροξύλια στο δακτύλιο της προλίνης του κυκλοπεπτιδικού υπολείμματος που αποτελούν το κύριο μεταβολικό μονοπάτι. Oι αναστολείς και/ή τα πιθανά υποστρώματα του CYP3A4 αναμένεται ενδεχομένως να αναστέλλουν την κάθαρση της κρεατινίνης και να οδηγήσουν σε αυξημένα επίπεδα. Η βρωμοκρυπτίνη επίσης είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 με υπολογισμένη τιμή IC50 1,69 μM. Εντούτοις λόγω των χαμηλών θεραπευτικών συγκεντρώσεων της ελεύθερης βρωμοκρυπτίνης στους ασθενείς δεν θα πρέπει να αναμένεται σημαντική μεταβολή του μεταβολισμού ενός δευτέρου φαρμάκου του οποίου η κάθαρση γίνεται από το CYP3A4.
Απέκκριση
Η απομάκρυνση του γονικού φαρμάκου από το πλάσμα είναι διφασική με τελικό χρόνο ημίσειας ζωής στις 15 ώρες (εύρος 8 με 20 ώρες). Το δραστικό φάρμακο και οι μεταβολίτες απεκκρίνονται σχεδόν πλήρως από το ήπαρ και μόνο 6% απεκκρίνεται από τους νεφρούς. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανέρχεται σε 96%.
Χαρακτηριστικά ανάλογα με τον ασθενή
Σε ασθενείς με βλάβη της ηπατικής λειτουργίας, η ταχύτητα της απομάκρυνσης μπορεί να καθυστερεί και τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα να αυξηθούν, με αποτέλεσμα να χρειάζεται ρύθμιση της δόσης.
- Ο ντοπαμινεργικός υποδοχέας D2 αποτελεί επταμεταβλητό υποδοχέα που σχετίζεται με πρωτεΐνες Gi. - Στα λακτοτροπικά κύτταρα, η διέγερση του ντοπαμινεργικού υποδοχέα D2 οδηγεί σε αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, με μείωση του ενδοκυττάριου cAMP και…
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αγωνιστής της ντοπαμίνης (κωδικός ATC N04BC01), αναστολέας της έκκρισης προλακτίνης (κωδικός ATC G02CB01). ### Μηχανισμός δράσης Το Βρωμοκρυπτίνη αναστέλλει την έκκριση της προλακτίνης ορμόνης του προσθίου λοβού της…
Απορρόφηση Το Βρωμοκρυπτίνη απορροφάται ταχέως και καλά. Όταν τα δισκία ή τα καψάκια χορηγούνται σε υγιείς εθελοντές, η ημιπερίοδος ζωής είναι 0,2 με 0,5 ώρες και το μέγιστο της βρωμοκρυπτίνης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται μέσα σε **1 με 3…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Νεφρική λειτουργία | water_dropΝεφρική λειτουργία | — | Μακροχρόνια θεραπεία με υψηλές δόσεις |
| Λειτουργία υπόφυσης | endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες | — | Αδενώματα υπόφυσης |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αρτηριακή πίεση | monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία | στενά, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια των πρώτων ημερών θεραπείας | Γυναίκες μετά τον τοκετό με βρωμοκρυπτίνη για αναστολή γαλουχίας |
| Κλινική παρακολούθηση (διαταραχές παρορμήσεων) | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | τακτικά | Λήψη αγωνιστών ντοπαμίνης |
| Οπτικά πεδία | visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος | — | Μακροπρολακτινώματα |
| Κλινική παρακολούθηση | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | — | Μακροχρόνια θεραπεία με υψηλές δόσεις |
| Πεπτικό έλκος | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | πριν από την έναρξη της θεραπείας και στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας | Θεραπεία για πιθανή αιμορραγία από ΓΣ |
| Μέγεθος όγκου | more_horizΆλλο / λοιπά | προσεκτικά | Μακροαδενώματα υπόφυσης |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
βρομοκριπτίνη μεσιλικό είναι ένα ημι-συνθετικό παράγωγο εργο-αλκαλοειδούς με ισχυρή ντοπαμινεργική δραστηριότητα.
- Ενδείκνυται για τη διαχείριση σημείων και συμπτωμάτων του συνδρόμου Πάρκινσον.
- Η βρομοκριπτίνη αναστέλλει επίσης την έκκριση προλακτίνης και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία διαταραχών που σχετίζονται με υπερπρολακτιναιμία.
- Προκαλεί μακροχρόνια καταστολή της έκκρισης της σωματοτροπίνης (ορμόνης ανάπτυξης) σε ορισμένους ασθενείς με ακρομεγαλία.
- Συνδέεται με πνευμονική ίνωση.
Διάκριση: το όνομα του φαρμάκου διατηρείται στη γλώσσα-πηγή (bromocriptine mesylate).
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
- Για τη θεραπεία γαλακτοραιμίας λόγω υπερπρολακτιναιμίας.
- Διαταραχές εμμήνου ρύσεως εξαρτώμενες από προλακτίνη και υπογονιμότητα.
- Προλακτινοπαραγωγά αδενώματα.
- Υπογοναδισμός άνδρων εξαρτώμενος από προλακτίνη.
- Ως συμπληρωματική θεραπεία σε χειρουργική επέμβαση ή ακτινοθεραπεία για ακρομεγαλία ή ως μονοθεραπεία σε ειδικές περιπτώσεις.
- Ως μονοθεραπεία σε πρώιμο Παρκινσονικό Σύνδρομο ή ως συμπληρωματική με λεβοντόπα σε προχωρημένες περιπτώσεις με κινητικά προβλήματα.
- Εκτός ένδειξης έχει χρησιμοποιηθεί για το σύνδρομο ανήσυχων ποδιών και για νευροληπτικό κακοήθες σύνδρομο.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Η βρομοκριπτίνη διεγείρει κεντρικά ντοπαμινεργικούς υποδοχείς με αποτέλεσμα ποικίλες φαρμακολογικές επιδράσεις.
- Εντοπίστηκαν πέντε τύποι ντοπαμινεργικών υποδοχέων από δύο υποοικογένειες.
- Η υποοικογένεια D1 αποτελείται από τους υποδοχείς D1 και D5, οι οποίοι συνδέονται με δυσκινησίες.
- Η υποοικογένεια D2 αποτελείται από D2, D3 και D4, οι οποίοι σχετίζονται με βελτίωση συμπτωμάτων κινητικών διαταραχών.
- Άρα η αγωνιστική δραστηριότητα ειδικά για τους υποδοχείς της υποοικογένειας D2, κυρίως D2 και D3, αποτελεί τον κύριο στόχο των ντοπαμινεργικών αντιπαρκινσονικών παραγόντων.
- Θεωρείται ότι η διέγερση μετασυναπτικού D2 είναι κυρίως υπεύθυνη για την αντιπαρκινσονική επίδραση των αγωνιστών της ντοπαμίνης, ενώ η προσυναπτική διέγερση D2 παρέχει νευροπροστατευτικά οφέλη.
- Αυτή η ημι-συνθετική εργο-αλκαλοειδής παράγωγη εμφανίζει ισχυρή αγωνιστική δραστηριότητα στους υποδοχείς D2.
- Επιπλέον εμφανίζει αγωνιστική δραστηριότητα (κατά φθίνουσα σειρά συγγένειας) στους 5-HT1D, D3, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT1B και 5-HT2C, ανταγωνιστική δραστηριότητα στους α2A-αδρενοϋποδοχείς, α2C, α2B και σε υποδοχείς D1, μερικώς αγωνιστική δραστηριότητα στον 5-HT2B και απενεργοποιεί τους υποδοχείς D4 και 5-HT7.
- Το Parkinsonian Σύνδρομο εμφανίζεται όταν χάνονται περίπου το 80% της ντοπαμινεργικής δραστηριότητας στο νιγκροστιραλιανό μονοπάτι.
- Απώλεια δραστηριότητας μπορεί να προκαλέσει δυστονία, Parkinsonism, ακθασία, ταρδυ δυσκινησία και νευροληπτικό κακοήθες σύνδρομο.
- Υψηλή ντοπαμινεργική δραστηριότητα στη μεσολημμική οδό προκαλεί ψευδαισθήσεις και παρανοϊκές ιδέες.
- Η οδός tuberoinfundibular αρχίζει από τον υποθάλαμο και καταλήγει στην υπόφυση. Εδώ, η ντοπαμίνη αναστέλλει λακτοτροπικούς κύτταρα από τη σεκρέτιση προλακτίνης. Αυξημένη ντοπαμινεργική δραστηριότητα στην οδό tuberoinfundibular αναστέλλει τη σεκρέτιση προλακτίνης κάνοντας τη βρομοκριπτίνη αποτελεσματικό φάρμακο για διαταραχές υπερπαραγωγής προλακτίνης. Πνευμονική ίνωση μπορεί να σχετίζεται με αγωνιστική δραστηριότητα της βρομοκριπτίνης στους υποδοχείς 5-HT1B και 5-HT2B.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Ο ντοπαμινεργικός υποδοχέας D2 αποτελεί επταμεταβλητό υποδοχέα που σχετίζεται με πρωτεΐνες Gi.
- Στα λακτοτροπικά κύτταρα, η διέγερση του ντοπαμινεργικού υποδοχέα D2 οδηγεί σε αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, με μείωση του ενδοκυττάριου cAMP και αποκλεισμό της IP3-εξαρτώμενης απελευθέρωσης Ca2+ από ενδοκυτταρικά αποθέματα.
- Οι μειώσεις των ενδοκυττάριων επιπέδων ασβεστίου μπορεί να οφείλονται και στην ανάσχεση της εισροής Ca2+ μέσω διαύλων εξαρτώμενων από τάση, αντί μέσω αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης.
- Επιπλέον, η ενεργοποίηση του υποδοχέα εμποδίζει τη φωσφορυλίωση του p42/p44 MAPK και μειώνει τη φωσφορυλίωση MAPK/ERK kinase.
- Η αναστολή MAPK φαίνεται να μεσολαβείται από την εξαρτώμενη από το c-Raf και B-Raf αναστολή του MAPK/ERK kinase.
- Η διέγερση D2 σε ντοπαμινεργική οδό οδηγεί σε βελτίωση συντονισμένων κινήσεων σε ασθενείς με διαταραχές κίνησης.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
- Περίπου το 28% της από του στόματος δόσης απορροφάται, αλλά λόγω σημαντικού πρώτου περάσματος, μόνο το 6% φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία αμετάβλητο.
- Η βρομοκριπτίνη και οι μεταβολίτες της εμφανίζονται στο αίμα ήδη 10 λεπτά μετά από τη δόση από το στόμα και οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται εντός 1–1,5 ωρών.
- Η προλακτίνη μειώνεται εντός 2 ωρών με μέγιστο αποτέλεσμα σε 8 ώρες.
- Οι συγκεντρώσεις σωματοτροπίνης σε ασθενείς με ακρομεγαλία μειώνονται εντός 1–2 ωρών με μια μεμονωμένη δόση 2,5 mg από του στόματος και οι μειωμένες συγκεντρώσεις παραμένουν για τουλάχιστον 4–5 ώρες.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
- Ημί-ζωή: 2–8 ώρες.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
- Δέσμευση πρωτεΐνης ορού: 90–96% δεσμεύεται με την αλβουμίνη ορού.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
- Ο γονικός φάρμακος και μεταβολίτες απεκκρίνονται σχεδόν εξ ολοκλήρου μέσω του ήπατος, και μόνο ~6% μέσω των νεφρών.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
- Τοξικότητα / υπερδοσολογία: τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο και σοβαρή υπόταση.
- Οι συνηθέστερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, πονοκέφαλο, ίλιγγο, δυσκοιλιότητα, ζάλη, κοιλιακούς σπασμούς, ρινική συμφόρηση, διάρροια και υπόταση.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ντοπαμινεργικός υποδοχέας D2 είναι ένας 7-μεμβρανικός συζευγμένος με G-πρωτεΐνη υποδοχέας, συνδεδεμένος με Gi πρωτεΐνες. Στα λακτοτρόφα, η διέγερση του ντοπαμινεργικού υποδοχέα D2 προκαλεί αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, η οποία μειώνει τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις cAMP και αναστέλλει την εξαρτώμενη από το IP3 απελευθέρωση Ca2+ από ενδοκυτταρικές αποθήκες. Μειώσεις στα ενδοκυτταρικά επίπεδα ασβεστίου μπορεί επίσης να προκληθούν μέσω αναστολής της εισόδου ασβεστίου μέσω εξαρτώμενων από τάση διαύλων ασβεστίου, παρά μέσω αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης. Επιπλέον, η ενεργοποίηση του υποδοχέα αναστέλλει τη φωσφορυλίωση p42/p44 MAPK και μειώνει τη φωσφορυλίωση MAPK/ERK κινάσης. Η αναστολή της MAPK φαίνεται να μεσολαβείται από την εξαρτώμενη από c-Raf και B-Raf αναστολή της MAPK/ERK κινάσης. Η εξαρτώμενη από ντοπαμίνη απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης από την υπόφυση μεσολαβείται από μείωση της ενδοκυτταρικής εισόδου ασβεστίου μέσω εξαρτώμενων από τάση διαύλων ασβεστίου, παρά μέσω αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης. Η διέγερση των ντοπαμινεργικών υποδοχέων D2 στην νιγροστιάτια οδό οδηγεί σε βελτιώσεις της συντονισμένης μυϊκής δραστηριότητας σε άτομα με διαταραχές κίνησης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Περίπου το 28% της από του στόματος δόσης απορροφάται· ωστόσο, λόγω σημαντικού φαινομένου πρώτης διόδου, μόνο το 6% της από του στόματος δόσης φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Η βρωμοκρυπτίνη και οι μεταβολίτες της εμφανίζονται στο αίμα ήδη από 10 λεπτά μετά από από του στόματος χορήγηση και η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση επιτυγχάνεται εντός 1-1,5 ωρών.
Η ορούχος προλακτίνη μπορεί να μειωθεί εντός 2 ωρών από την από του στόματος χορήγηση, με μέγιστο αποτέλεσμα που επιτυγχάνεται μετά από 8 ώρες.
Οι συγκεντρώσεις αυξητικής ορμόνης σε ασθενείς με ακρομεγαλία μειώνονται εντός 1-2 ωρών με μία μόνο από του στόματος δόση 2,5 mg και οι μειωμένες συγκεντρώσεις αυξητικής ορμόνης παραμένουν για τουλάχιστον 4-5 ώρες.
Το μητρικό φάρμακο και οι μεταβολίτες απεκκρίνονται σχεδόν πλήρως μέσω του ήπατος, και μόνο το 6% αποβάλλεται μέσω των νεφρών.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
90-96% συνδέεται με την αλβουμίνη του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Πλήρως μεταβολίζεται από το ήπαρ, κυρίως μέσω υδρόλυσης του αμιδικού δεσμού για την παραγωγή λυσεργικού οξέος και ενός πεπτιδικού τμήματος, και τα δύο ανενεργά και μη τοξικά. Η βρωμοκρυπτίνη μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα P450 3A4 και απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα μέσω χολικής έκκρισης.
Η βρωμοκρυπτίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 5-bromo-N-[2,10-dihydroxy-7-(2-methylpropyl)-5,8-dioxo-4-propan-2-yl-3-oxa-6,9-diazatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide και 5-bromo-N-[2,11-dihydroxy-7-(2-methylpropyl)-5,8-dioxo-4-propan-2-yl-3-oxa-6,9-diazatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide.
Πλήρως μεταβολίζεται από το ήπαρ, κυρίως μέσω υδρόλυσης του αμιδικού δεσμού για την παραγωγή λυσεργικού οξέος και ενός πεπτιδικού τμήματος, και τα δύο ανενεργά και μη τοξικά. Η βρωμοκρυπτίνη μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα P450 3A4 και απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα μέσω χολικής έκκρισης.
Οδός Απέκκρισης: Το μητρικό φάρμακο και οι μεταβολίτες απεκκρίνονται σχεδόν πλήρως μέσω του ήπατος, και μόνο το 6% αποβάλλεται μέσω των νεφρών.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
2-8 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Parkinson. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντα μουσκαρινικά ανταγωνιστικά.
- Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους συγκεκριμένους στόχους τους.
- Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
- 3A64E3G5ZO
- BROMOCRIPTINE
- Chemical Structure [CS] - Ergolines
- Established Pharmacologic Class [EPC] - Ergot Derivative
Η βρωμοκρυπτίνη είναι Παράγωγο Εργοταμίνης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Εργοταμινικοί ντοπαμινεργικοί αγωνιστές (ελάχιστη έως καθόλου χρήση — κίνδυνος ίνωσης/βαλβιδοπάθειας)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Parkinson. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντα μουσκαρινικά ανταγωνιστικά.
- Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους συγκεκριμένους στόχους τους.
- Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.