OLEANDOMYCIN
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο αντιμικροβιακός μηχανισμός φαίνεται να είναι ο ίδιος για όλες τις μακρολίδες. Παρεμβαίνουν στη σύνθεση πρωτεϊνών, συνδεόμενες αναστρέψιμα με την υπομονάδα 50 S του ριβοσώματος. Φαίνεται να δεσμεύονται στη θέση του δότη, εμποδίζοντας έτσι τη μετατόπιση που είναι απαραίτητη για τη συνεχή αύξηση της πεπτιδικής αλυσίδας. Το αποτέλεσμα περιορίζεται ουσιαστικά σε ταχέως διαιρούμενα βακτήρια και μυκοπλάσματα. Οι μακρολίδες θεωρούνται βακτηριοστατικές, … . Οι μακρολίδες είναι σημαντικά πιο δραστικές σε υψηλότερα εύρη pH (7.8-8).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Κατανομή: Οι μακρολίδες κατανέμονται ευρέως στους ιστούς, με συγκεντρώσεις περίπου ίσες με αυτές στο πλάσμα, ή και υψηλότερες σε ορισμένες περιπτώσεις. Συσσωρεύονται εντός πολλών κυττάρων, συμπεριλαμβανομένων των μακροφάγων, όπου μπορεί να είναι > ή = 20 φορές η συγκέντρωση στο πλάσμα. Αυτή η συσσώρευση εξηγεί εν μέρει το μεγάλο διάστημα μεταξύ των δόσεων που χαρακτηρίζει ορισμένες μακρολίδες (π.χ., tilmicosin). Συγκεντρώνονται στον σπλήνα, το ήπαρ, τους νεφρούς και ιδιαίτερα τους πνεύμονες. Εισέρχονται στα υγρά της υπεζωκοτικής κοιλότητας και της ασκιτικής κοιλότητας, αλλά όχι στο ΕΝΥ (μόνο 2-13% της συγκέντρωσης στο πλάσμα, εκτός εάν οι μηνίγγες είναι φλεγμαίνοντες). Συγκεντρώνονται στη χολή και το γάλα. Έως και το 75% της δόσης δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος, και δεσμεύονται σε άλφα1-όξιες γλυκοπρωτεΐνες αντί για αλβουμίνη.
- Απορρόφηση: Οι μακρολίδες απορροφώνται εύκολα από τον ΓΕΣ εάν δεν αδρανοποιηθούν από το γαστρικό οξύ. … Τα επίπεδα στο πλάσμα κορυφώνονται εντός 1-2 ωρών στις περισσότερες περιπτώσεις, αν και τα πρότυπα απορρόφησης μπορεί να είναι ασταθή λόγω της παρουσίας τροφής και να εξαρτώνται από το άλας ή τον εστέρα που χρησιμοποιείται. Η απορρόφηση από το ρουμινωτικό-δικτυωτό είναι συνήθως καθυστερημένη και αναξιόπιστη.
- Απέκκριση: Τα μακρολιδικά αντιβιοτικά και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται κυρίως στη χολή (> 60%) και συχνά υφίστανται εντεροηπατική κυκλοφορία. Η νεφρική κάθαρση μπορεί να είναι αργή και μεταβλητή (συχνά <10%) αλλά μπορεί να αντιπροσωπεύει μια πιο σημαντική οδό αποβολής μετά από παρεντερική χορήγηση. Η συγκέντρωση των μακρολιδών στο γάλα είναι συχνά αρκετές φορές μεγαλύτερη από ό,τι στο πλάσμα, ιδιαίτερα στη μαστίτιδα.
Φαρμακοκινητική Μελέτη (Oleandomycin - OLD) σε Σκύλους:
- Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση (10 mg/kg), η ημιπερίοδος αποβολής (t 1/2 βήτα), ο όγκος κατανομής (Vd, περιοχή), η κάθαρση σώματος (ClB) και η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) ήταν 1.60 ώρες, 1.11 L/kg, 7.36 (ml/kg)/min και 21.66 ug hr/ml, αντίστοιχα. Δεν παρατηρήθηκαν στατιστικά σημαντικές διαφορές μετά από προ-χορήγηση με μεταμιζόλη ή δεξαμεθαζόνη.
- Μετά από από του στόματος χορήγηση, η t 1/2 βήτα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax), ο χρόνος Cmax (tmax), ο μέσος χρόνος απορρόφησης και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα (Fabs) ήταν 1.6 ώρες, 5.34 ug/ml, 1.5 ώρες, 1.34 ώρες και 84.29%, αντίστοιχα.
- Η προ-χορήγηση με μεταμιζόλη προκάλεσε στατιστικά σημαντική μείωση της Cmax (2.93 ug/ml), αλλά ο μέσος χρόνος απορρόφησης (2.23 ώρες) αυξήθηκε σημαντικά.
- Παρατηρήθηκαν επίσης στατιστικά σημαντικές αλλαγές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μετά από προ-χορήγηση με δεξαμεθαζόνη. Η Cmax αυξήθηκε (8.24 ug/ml) και οι tmax (0.5 ώρες) και ο μέσος χρόνος απορρόφησης (0.45 ώρες) ήταν χαμηλότεροι.
Διειδοειδικές Διαφορές:
- Γενικά, τα προφίλ συγκέντρωσης ορού έναντι χρόνου μετά από ενδοφλέβια χορήγηση περιγράφονταν από μοντέλα κινητικής δύο διαμερισμάτων και ήταν παρόμοια εντός κάθε είδους. Αυτά τα φάρμακα αποβάλλονταν γρήγορα, με τελικές ημιπερίοδους αποβολής μικρότερες από 2 ώρες.
- Η σύγκριση των φαρμακοκινητικών τους έδειξε μεγαλύτερη διακύμανση στη διάθεση των αντιβιοτικών μεταξύ των ζωικών ειδών παρά εντός ενός είδους.
- Όταν τα φαρμακοκινητικά δεδομένα προσαρμόστηκαν σε αλλομετρικό μοντέλο, οι λογάριθμοι του όγκου κατανομής, της κάθαρσης και της ημιπερίοδου αποβολής σχετίζονταν γραμμικά με τους λογάριθμους του σωματικού βάρους.
- Από αυτές τις σχέσεις, οι ανθρώπινες φαρμακοκινητικές των ερυθρομυκίνης και ολεανδομυκίνης εξωπολημνολογήθηκαν και βρέθηκε να προσεγγίζουν τις παρατηρούμενες ανθρώπινες φαρμακοκινητικές.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η μεταβολική αδρανοποίηση των μακρολιδών είναι συνήθως εκτεταμένη, αλλά η σχετική αναλογία εξαρτάται από τη διαδρομή χορήγησης και το συγκεκριμένο αντιβιοτικό. …
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Οι χρόνοι ημίσειας ζωής στο πλάσμα των μακρολιδών είναι συνήθως 1-3 ώρες, …
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.