ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D11AX27 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

OXYMETAZOLINE

Οξυμεταζολίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:** Αποσυμφορητικά του ρινικού βλεννογόνου και άλλα σκευάσματα για τοπική χορήγηση - Συμπαθομιμητικά, απλά.

Εμπορικά Ονόματα

VICKS VAPOSPRAY

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 7 ετών και άνω

Δόση2 έως 3 ψεκασμοί σε κάθε ρουθούνι

2 φορές την ημέρα, πρωί και βράδυ. Μέγιστη διάρκεια χρήσης 7 συνεχόμενες ημέρες.
Παιδιά ηλικίας από 7 έως 12 ετών

Δόση2 έως 3 ψεκασμοί σε κάθε ρουθούνι

2 φορές την ημέρα, πρωί και βράδυ. Συνιστάται μόνο κατόπιν ιατρικής σύστασης και υπό την επίβλεψη ενηλίκου. Μέγιστη διάρκεια χρήσης 7 συνεχόμενες ημέρες.
Παιδιά ηλικίας κάτω των 7 ετών

Δεν πρέπει να χορηγείται.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία οξυμεταζολίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Αυξημένη πίεση οφθαλμού
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
Ταυτόχρονη χορήγηση με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, βρωμοκρυπτίνη και άλλα φάρμακα που μπορεί δυνητικά να αυξήσουν την πίεση του αίματος
Ατροφική και αγγειοκινητική ρινίτιδα
Ρινίτιδα που οφείλεται σε ξηρότητα του βλεννογόνου
Μετά από διασφηνοειδική υποφυσεκτομή
Μετά από χειρουργικές επεμβάσεις στη ρινική και στοματική κοιλότητα, στις οποίες έχει εκτεθεί η σκληρή μήνιγγα
Χορήγηση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 7 ετών

ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας κάτω των 7 ετών

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διάρκεια χρήσης

Να μην χρησιμοποιείται συνεχώς για διάστημα μεγαλύτερο των 7 ημερών. Εάν τα συμπτώματα επιμένουν απαιτείται η συμβουλή ιατρού.
Κίνδυνοι μακροχρόνιας χρήσης

Υπάρχει κίνδυνος επανασυμφόρησης του ρινικού βλεννογόνου (rebound φαινόμενο), χρόνιου οιδήματος του ρινικού βλεννογόνου και πρόκλησης ιατρογενούς ρινίτιδας ή ατροφίας του ρινικού βλεννογόνου.
Μακροχρόνια χρήση και δοσολογία

Να μην γίνεται μακροχρόνια χρήση και να μην υπερβαίνεται η συνιστώμενη δοσολογία.
Ταχυφυλαξία

Η δράση μπορεί να μειωθεί (ταχυφυλαξία) με κίνδυνο χρήσης υψηλότερων δόσεων ή συχνότερης χρήσης.
Διακοπή θεραπείας

Σε περίπτωση μακροχρόνιας χρήσης ή υπερδοσολογίας, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται αμέσως.
Καρδιαγγειακές παθήσεις
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές καρδιαγγειακές παθήσεις (στεφανιαία νόσο, υπέρταση)

Χορήγηση με προσοχή.
Μεταβολικές διαταραχές
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μεταβολικές διαταραχές (υπερθυρεοειδισμό, σακχαρώδη διαβήτη, πορφύρα)

Χορήγηση με προσοχή.
Φαιοχρωμοκύττωμα
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με φαιοχρωμοκύττωμα

Χορήγηση με προσοχή.
Υπερτροφία του προστάτη
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερτροφία του προστάτη

Χορήγηση με προσοχή.
Ηλικιωμένα άτομα
προσοχή

ΠληθυσμόςΗλικιωμένα άτομα

Απαιτείται προσοχή.
Παιδιά
προσοχή

ΠληθυσμόςΠαιδιά

Απαιτείται προσοχή.
Χρήση σε παιδιά 7-12 ετών

ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας από 7 έως 12 ετών

Συνιστάται να χρησιμοποιείται μόνο κατόπιν ιατρικής σύστασης και υπό την επίβλεψη ενηλίκου.
Επαφή με τα μάτια

Να μην έρχεται σε επαφή με τα μάτια.
Έκδοχο: χλωριούχο βενζαλκώνιο

Μπορεί να προκαλέσει οίδημα στον ρινικό βλεννογόνο, ειδικά σε μακροχρόνια χρήση. Εάν υπάρχει υποψία αντίδρασης, να χρησιμοποιηθεί spray χωρίς συντηρητικό ή άλλη φαρμακοτεχνική μορφή.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

αναστολείς μονοαμινοοξειδάσης (αναστολείς της ΜΑΟ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά) και άλλα φάρμακα που μπορεί δυνητικά να αυξήσουν την πίεση του αίματος
αντένδειξη

Υπερτασικές κρίσεις

ΣύστασηΔεν συνιστάται η σύγχρονη χορήγηση (ακόμη και 15 ημέρες μετά τη διακοπή χορήγησης των αναστολέων ΜΑΟ).
βρωμοκρυπτίνη
αντένδειξη

Πρόκληση υπερτασικής κρίσης

ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση.
θυροξίνη
προσοχή

ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νευρικό

Υπνηλία
Καταστολή
Κεφαλαλγία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Σπασμοί (ιδιαίτερα σε παιδιά)

Ψυχιατρικές

Διέγερση
Αϋπνία

Ψυχιατρικές διαταραχές

Παραισθήσεις (κυρίως σε παιδιά)

Καρδιά

Αίσθημα παλμών
Ταχυκαρδία
Αρρυθμίες

Αγγειακές

Υπέρταση

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Αίσθηση καύσου και ξηρότητα του ρινικού βλεννογόνου ή του στόματος
Αυξημένο οίδημα των βλεννογόνων (μετά την εξασθένιση της δράσης)
Επίσταξη (μετά την εξασθένιση της δράσης)
Φαινόμενο επανασυμφόρησης (rebound) του ρινικού βλεννογόνου
Χρόνιο οίδημα του ρινικού βλεννογόνου
Ιατρογενής ρινίτιδα
Ατροφία του ρινικού βλεννογόνου

Αναπνευστικό

Φτάρνισμα

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αγγειοοίδημα, εξάνθημα, κνησμός)

Γενικές

Κόπωση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Ταχυφυλαξία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αίσθηση καύσου και ξηρότητα του ρινικού βλεννογόνου ή του στόματος

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Συχνές
Φτάρνισμα

Αναπνευστικό

Συχνές
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αγγειοοίδημα, εξάνθημα, κνησμός)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Όχι συχνές
Αυξημένο οίδημα των βλεννογόνων (μετά την εξασθένιση της δράσης)

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Όχι συχνές
Επίσταξη (μετά την εξασθένιση της δράσης)

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Όχι συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Σπάνιες
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Σπάνιες
Υπέρταση

Αγγειακές

Σπάνιες
Αρρυθμίες

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Καταστολή

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Κόπωση

Γενικές

Πολύ σπάνιες
Παραισθήσεις (κυρίως σε παιδιά)

Ψυχιατρικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Σπασμοί (ιδιαίτερα σε παιδιά)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Υπνηλία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Ατροφία του ρινικού βλεννογόνου

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Μη γνωστές
Ιατρογενής ρινίτιδα

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Μη γνωστές
Ταχυφυλαξία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μη γνωστές
Φαινόμενο επανασυμφόρησης (rebound) του ρινικού βλεννογόνου

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Μη γνωστές
Χρόνιο οίδημα του ρινικού βλεννογόνου

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Δεδομένα από μελέτες σε περισσότερες από 250 γυναίκες στο πρώτο τρίμηνο δεν υποδεικνύουν επιβλαβή επίδραση. Μελέτες σε ζώα έδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγή πάνω από το εύρος των θεραπευτικών δόσεων (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Να χρησιμοποιείται με προσοχή μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση οφέλους/κινδύνου και σύσταση γιατρού. Να μην υπερβαίνεται η συνιστώμενη δοσολογία, καθώς η υπερδοσολογία μπορεί να επηρεάσει την παροχή αίματος στο έμβρυο.
Γαλουχία
Με προσοχή

Δεν είναι γνωστό αν η οξυμεταζολίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Να χορηγείται με προσοχή μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση οφέλους/κινδύνου και σύσταση γιατρού. Να μην υπερβαίνεται η συνιστώμενη δοσολογία, καθώς η υπερδοσολογία μπορεί να μειώσει την παραγωγή γάλακτος.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αποσυμφορητικά του ρινικού βλεννογόνου και άλλα σκευάσματα για τοπική χορήγηση - Συμπαθομιμητικά, απλά.

Κωδικός ATC: R01AA05.

Μηχανισμός δράσης

Η οξυμεταζολίνη είναι ένα παράγωγο της ιμιδαζολίνης. Παρουσιάζει συμπαθομιμητική δράση και συγκεκριμένα διεγείρει τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού συστήματος. Όταν χορηγείται τοπικά στη μύτη προκαλεί αγγειοσυστολή των διεσταλμένων αρτηριδίων του βλεννογόνου του ρινοφάρυγγα και συνακόλουθη ελάττωση της αιματικής ροής. Επίσης, ελαττώνει την υπερέκκριση του ρινικού βλεννογόνου συντελώντας τελικά στην αποσυμφόρηση του ρινικού βλεννογόνου και έτσι σε ομαλοποίηση της ρινικής αναπνοής. Εξαιτίας της αποσυμφόρησης του ρινικού βλεννογόνου από τη φλεγμονή, ανοίγουν και διαστέλλονται οι απαγωγοί σωλήνες των παραρρίνιων κόλπων και καθαρίζει ο ακουστικός σωλήνας. Αυτό διευκολύνει την αποβολή των εκκρίσεων και καταπολεμά την βακτηριδιακή εισβολή.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η αντιιική δράση των διαλυμάτων που περιέχουν οξυμεταζολίνη αποδεικνύεται από μελέτες που διενεργήθηκαν με καλλιέργειες κυττάρων μολυσμένων με ιό (θεραπευτική προσέγγιση). Αυτός ο αιτιώδης μηχανισμός της δράσης καταδείχθηκε με την αναστολή της δραστικότητας των ιών, π.χ. ανθρώπινοι ρινοϊοί (HRV) και ιός της γρίπης-A. Η αντιϊκή δραστικότητα καταδείχθηκε με τη χρήση της δοκιμασίας μείωσης πλάκας, τον προσδιορισμό της υπολειμματικής μολυσματικότητας (τιτλοδότηση του ιού), καθώς και δοκιμή αναστολής CPE. Το κλινικό όφελος δεν είναι γνωστό.

Οι αντιφλεγμονώδεις και αντιοξειδωτικές δράσεις της οξυμεταζολίνης έχουν αποδειχθεί σε διάφορες μελέτες. Η παραγωγή λιπιδικών μεσολαβητών από αραχιδονικό οξύ επηρεάζεται σημαντικά από την οξυμεταζολίνη στα κυψελιδικά μακροφάγα που διεγείρονται ex vivo. Οφειλόμενη ειδικά στην επαγόμενη από την οξυμεταζολίνη αναστολή της δραστηριότητας του ενζύμου 5-λιποοξυγενάση, καταστέλλεται ο σχηματισμός των προφλεγμονωδών μορίων σηματοδότησης (LTB4), ενώ παράλληλα η σύνθεση των αντιφλεγμονωδών αγγελιοφόρων ουσιών (PGE2, 15-ΗΕΤΕ) αυξάνει.

Η οξυμεταζολίνη επίσης αναστέλλει την επαγώγιμη μορφή της συνθάσης μονοξειδίου του αζώτου (iNOS) σε κυψελιδικά μακροφάγα που καλλιεργούνται μακροπρόθεσμα. Η οξυμεταζολίνη αναστέλλει σημαντικά το οξειδωτικό στρες που προκλήθηκε από πολύ λεπτά σωματίδια του άνθρακα στα πρωτογενή κυψελιδικά μακροφάγα. Η οξυμεταζολίνη επίσης καταστέλλει τη λιπιδική υπεροξείδωση των μικροσωμικών ενζύμων σε in vitro σύστημα σιδήρου/ασκορβικού (αντιοξειδωτική δράση).

Οι ανοσορυθμιστικές επιδράσεις της οξυμεταζολίνης καταδείχθηκαν σε ανθρώπινα μονοπύρηνα κύτταρα του περιφερικού αίματος (PBMC). Η οξυμεταζολίνη μειώνει σημαντικά το σχηματισμό των κυτοκινών που προάγουν τη φλεγμονή (IL-1β, IL6, TNFa). Επιπλέον, η οξυμεταζολίνη αναστέλλει τις ανοσοδιεγερτικές ιδιότητες των δενδριτικών κυττάρων.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η θεραπεία με ρινικό εκνέφωμα οξυμεταζολίνης 0,05% σε σύγκριση με τον φυσιολογικό ορό μείωσε σημαντικά τη διάρκεια των κρυολογημάτων από τον μέσο όρο των 6 ημερών σε 4 ημέρες (p≤0,001). Αυτή η διπλά τυφλή συγκριτική μελέτη με παράλληλες ομάδες πραγματοποιήθηκε σε 247 ενήλικους ασθενείς και έδειξε συντομότερη και καλύτερη βελτίωση με τη χρήση της οξυμεταζολίνης των τυπικών συμπτωμάτων της οξείας ρινίτιδας (βουλωμένη μύτη, καταρροή, πταρμό, μειωμένη ευεξία) (p≤0,05) που οφείλεται στον συνδυασμό αγγειοσυσταλτικής, αντιϊκής, αντιφλεγμονώδους και αντιοξειδωτικής δράσης της οξυμεταζολίνης.

Φαρμακοκινητική

Η οξυμεταζολίνη βρίσκεται στο Οξυμεταζολίνη σε τέτοια συγκέντρωση ώστε στη συνιστώμενη δοσολογία η ποσότητα που διέρχεται στη συστηματική κυκλοφορία να είναι μηδαμινή. Κατόπιν συνιστώμενης τοπικής χρήσης φαρμακοδυναμικά αποτελεσματικών δόσεων της οξυμεταζολίνης, η σχετική απορρόφησή της δεν θεωρείται συχνή, αλλά δεν μπορεί να αποκλειστεί.

Το ποσοστό απορρόφησης υπολογίστηκε στο 3,5% σε μια μελέτη σε ανθρώπους. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επετεύχθη μετά από 8 έως 10 ώρες. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της οξυμεταζολίνης ήταν 35 ώρες, και απεκκρίθηκε μέσω των κοπράνων (1,1% της χορηγηθείσας δόσης, μετά από 48 ώρες) και μέσω των ούρων (2,1% της χορηγηθείσας δόσης, μετά από 96 ώρες).

Μετά από χορήγηση από του στόματος 1,8 mg (που ισοδυναμεί με 3,6 ml διαλύματος οξυμεταζολίνης 0,5 mg/ml) σε υγιείς ανθρώπους, ανιχνεύθηκαν μη ειδικές μεταβολές στο ΗΚΓ. Ούτε η πίεση του αίματος ούτε ο καρδιακός ρυθμός επηρεάστηκε μετά τη χορήγηση της παραπάνω ποσότητας δραστικής ουσίας.

Η δράση της οξυμεταζολίνης 0,05% αρχίζει να εμφανίζεται εντός μερικών δευτερολέπτων (η έναρξη της δράσης μετρήθηκε σε μία ανοιχτή μελέτη παρατήρησης, όπου η έναρξη δράσης παρατηρήθηκε έπειτα από ένα μέσο όρο 20,6 δευτερολέπτων. Αυτό επαληθεύτηκε από μία διπλά τυφλή ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη στην οποία συμμετείχαν 247 ασθενείς όπου η μέση έναρξη της δράσης της οξυμεταζολίνης παρατηρήθηκε έπειτα από 25 δευτερόλεπτα).

Το αποτέλεσμα της οξυμεταζολίνης διαρκεί έως και 12 ώρες.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αποσυμφορητικά του ρινικού βλεννογόνου και άλλα σκευάσματα για τοπική χορήγηση - Συμπαθομιμητικά, απλά. Κωδικός ATC: R01AA05. ### Μηχανισμός δράσης Η οξυμεταζολίνη είναι ένα παράγωγο της…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Παράγωγα της ιμιδαζολίνης όπως η οξυμεταζολίνη απορροφώνται εύκολα μέσω των βλεννογόνων, ειδικά σε παιδιά. Σε ενήλικες ασθενείς με ερύθημα που σχετίζεται με ροδόχρυσο ακμή, η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) ήταν 60,5 ± 53,9 pg/mL και η περιοχή κάτω από την…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ένα άμεσης δράσης συμπαθητικομιμητικό που χρησιμοποιείται ως αγγειοσυσταλτικό για την ανακούφιση της ρινικής συμφόρησης. (Από το Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδ., σ.1251)

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία της ρινικής συμφόρησης και της ερυθρότητας που σχετίζεται με ήπιους ερεθισμούς των ματιών

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η οξυμεταζολίνη είναι α-αδρενεργικός αγωνιστής, άμεσης δράσης συμπαθητικομιμητικό που χρησιμοποιείται ως αγγειοσυσταλτικό για την ανακούφιση της ρινικής συμφόρησης. Η συμπαθητικομιμητική δράση της οξυμεταζολίνης συστέλλει τις μικρότερες αρτηριόλες των ρινικών διόδων, προκαλώντας παρατεταμένη (έως 12 ώρες), ήπια και αποσυμφορητική δράση. Η οξυμεταζολίνη ανακουφίζει τη επιπεφυκοειδική υπεραιμία προκαλώντας αγγειοσύσπαση των επιφανειακών επιπεφυκοειδικών αιμοφόρων αγγείων. Η δράση του φαρμάκου έχει τεκμηριωθεί σε οξεία αλλεργική επιπεφυκίτιδα και σε χημική (χλωριούχο) επιπεφυκίτιδα.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η οξυμεταζολίνη είναι μια άμεσης δράσης συμπαθητικομιμητική αμίνη, η οποία δρα στους α-αδρενεργικούς υποδοχείς στις αρτηριόλες του επιπεφυκότα και του ρινικού βλεννογόνου. Προκαλεί αγγειοσύσπαση, με αποτέλεσμα μειωμένη επιπεφυκοειδική συμφόρηση στην οφθαλμική χρήση. Στη ρινική χρήση, προκαλεί σύσπαση, με αποτέλεσμα μειωμένη ροή αίματος και μειωμένη ρινική συμφόρηση.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η οξυμεταζολίνη είναι ένας α 1- και α 2-αγωνιστής αδρενεργικών υποδοχέων και ένα συμπαθομιμητικό φάρμακο άμεσης δράσης. Διεγείροντας τους αδρενεργικούς υποδοχείς, η οξυμεταζολίνη προκαλεί αγγειοσυστολή των διεσταλμένων αρτηριδίων και μειώνει τη ροή του αίματος. Σε μελέτη ανταγωνισμού ραδιοσυνδέτη, η οξυμεταζολίνη επέδειξε υψηλότερη συγγένεια στους α 1A-αδρενεργικούς υποδοχείς σε σύγκριση με τους α 2B-αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά με υψηλότερη ισχύ στους α 2B-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Όταν ψεκάζεται ενδορρινικά, η οξυμεταζολίνη ανακουφίζει τη ρινική συμφόρηση και βελτιώνει τη ρινική ροή αέρα σε ασθενείς με οξεία ρινοφαρυγγίτιδα για έως και 12 ώρες μετά από μία μόνο δόση.

Μια πρώιμη in vitro μελέτη έδειξε ότι η οξυμεταζολίνη ασκεί αντιοξειδωτικές δράσεις, αναστέλλοντας την υπεροξείδωση λιπιδίων μικροσωμάτων και μεσολαβώντας σε δραστηριότητα σάρωσης υδροξυλικών ριζών. Αυτό υποδηλώνει ότι η οξυμεταζολίνη έχει ευεργετική επίδραση κατά των οξειδωτικών παραγόντων, οι οποίοι παίζουν ρόλο στην ιστική βλάβη κατά τη φλεγμονή.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η οξυμεταζολίνη συνδέεται με α 1- και α 2-αδρενεργικούς υποδοχείς, οι οποίοι είναι Gq- και Gi-πρωτεϊνικοί συνδεδεμένοι υποδοχείς αντίστοιχα. Ο αγωνισμός των α 1-αδρενεργικών υποδοχέων προάγει τη συστολή των αγγειακών λείων μυών αυξάνοντας τα ενδοκυτταρικά επίπεδα ασβεστίου μέσω ενεργοποίησης της φωσφολιπάσης C, ενώ ο αγωνισμός των α 2-αδρενεργικών υποδοχέων, ιδίως των α 2B-αδρενεργικών υποδοχέων, μπορεί επίσης να προκαλέσει αγγειοσυστολή μέσω της αναστολής της κυκλάσης της αδενοσίνης.

Η ροδόχρους ακμή είναι μια κατάσταση που χαρακτηρίζεται από παροδικό και επίμονο ερύθημα προσώπου. Διεγείροντας τους α 1A-αδρενεργικούς υποδοχείς και προκαλώντας αγγειοσυστολή, πιστεύεται ότι η οξυμεταζολίνη μειώνει τα συμπτώματα του ερυθήματος.

Στην βλεφαρόπτωση, υποτίθεται ότι η οξυμεταζολίνη δρα διεγείροντας τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς στον μυ Müller που ανυψώνει το άνω βλέφαρο, προκαλώντας μυϊκή σύσπαση.

Η οξυμεταζολίνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με τετρακαΐνη για τοπική αναισθησία στην οδοντιατρική. Αυτή η συνδυαστική χρήση προσθέτει ευεργετικά αποτελέσματα: ο αγγειοσυσπαστικός παράγοντας αντισταθμίζει τη αγγειοδιασταλτική δράση του τοπικού αναισθητικού, προκαλώντας έτσι τη σύσπαση των διεσταλμένων αρτηριδίων και μειώνοντας τη ροή του αίματος στην περιοχή εφαρμογής.

Η οξυμεταζολίνη ανακουφίζει τη ρινική συμφόρηση μέσω της αγγειοσυστολής της αναπνευστικής μικροκυκλοφορίας, τόσο στα αγγεία αντίστασης όσο και στα αγγεία χωρητικότητας της ανθρώπινης ρινικής βλεννογόνου, οδηγώντας σε μειωμένη αιματική ροή της ρινικής βλεννογόνου, οίδημα και αντίσταση στη ροή του αέρα.

Ο μηχανισμός δράσης της οξυμεταζολίνης δεν έχει προσδιοριστεί οριστικά. Οι περισσότεροι φαρμακολόγοι πιστεύουν ότι το φάρμακο διεγείρει άμεσα τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και ασκεί μικρή ή καμία επίδραση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Η ενδορρινική εφαρμογή οξυμεταζολίνης οδηγεί σε σύσπαση των διεσταλμένων αρτηριδίων και μείωση της ρινικής αιματικής ροής και της συμφόρησης. Επιπλέον, μπορεί να ανοίξουν αποφραγμένα στομια της ευσταχιανής σάλπιγγας. Η ρινική αερισμός και αερισμός βελτιώνονται προσωρινά· ωστόσο, συνήθως εμφανίζεται κάποιος βαθμός επαναλαμβανόμενης αγγειοδιαστολής και συμφόρησης.

Μετά από τοπική εφαρμογή οφθαλμικής διαλυτής οξυμεταζολίνης υδροχλωρίδας, η επιπεφυκοτική συμφόρηση ανακουφίζεται προσωρινά, αλλά η υπερβολική χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει επαναλαμβανόμενη υπεραιμία.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Παράγωγα της ιμιδαζολίνης όπως η οξυμεταζολίνη απορροφώνται εύκολα μέσω των βλεννογόνων, ειδικά σε παιδιά.

Σε ενήλικες ασθενείς με ερύθημα που σχετίζεται με ροδόχρυσο ακμή, η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) ήταν 60,5 ± 53,9 pg/mL και η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC0-24hr) ήταν 895 ± 798 pg x hr/mL μετά από τοπική χορήγηση της πρώτης δόσης οξυμεταζολίνης. Μετά από μία φορά ημερησίως τοπικές εφαρμογές για 28 ημέρες, η μέση ± SD Cmax ήταν 66,4 ± 67,1 pg/mL και η AUC0-24hr ήταν 1050 ± 992 pg x hr/mL. Μετά από δύο φορές ημερησίως εφαρμογές για 28 ημέρες, η μέση ± SD Cmax ήταν 68,8 ± 61,1 pg/mL και η AUC0-24hr ήταν 1530 ± 922 pg x hr/mL.

Μετά από εφάπαξ οφθαλμική χορήγηση μίας σταγόνας οξυμεταζολίνης σε υγιείς ενήλικες, η μέση ± SD Cmax ήταν 30,5 ± 12,7 pg/mL και η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUCinf) ήταν 468 ± 214 pg x hr/mL. Ο διάμεσος χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση (Tmax) ήταν 2 ώρες, με εύρος από 0,5 έως 12 ώρες.

Μετά από ρινική χορήγηση ενός συνδυαστικού προϊόντος 0,6 mL που περιέχει τετρακαΐνη και οξυμεταζολίνη σε ενήλικες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις οξυμεταζολίνης επιτεύχθηκαν εντός περίπου 10 λεπτών. Η μέση Cmax ήταν 1,78 ng/mL και η τιμή AUC0-inf ήταν 4,24 ng x h/mL, με διάμεσο Tmax 5 λεπτών.

Ενώ η απέκκριση της οξυμεταζολίνης μετά από ρινική, τοπική ή οφθαλμική χορήγηση δεν έχει χαρακτηριστεί πλήρως σε ανθρώπους, πιστεύεται ότι η κυρίαρχη οδός αποβολής σε κλινικά σχετιζόμενες συγκεντρώσεις οξυμεταζολίνης είναι η νεφρική απέκκριση.

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τον όγκο κατανομής της οξυμεταζολίνης.

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τον ρυθμό κάθαρσης της οξυμεταζολίνης.

… Η οξυμεταζολίνη /σε βέλτιστη ισχύ 0,025%/ απορροφήθηκε αργά στο μάτι: μόνο το 0,006% της αρχικής συγκέντρωσης του φαρμάκου βρέθηκε στα υδατοειδή υγρά κουνελιών 30 λεπτά μετά τη χορήγηση· το υπόλοιπο παρέμεινε κυρίως στους εξωτερικούς οφθαλμικούς ιστούς. Μεταβολικές μελέτες σε κουνέλια έδειξαν ότι οι ποσότητες αμετάβολιτης ραδιενεργής οξυμεταζολίνης που απεκκρίθηκαν στα ούρα μετά τη χορήγηση του φαρμάκου ήταν παρόμοιες (23%) για τις οφθαλμικές και ρινικές οδούς εφαρμογής. Οι αναλογίες μεταβολιτών οξυμεταζολίνης προς αμετάβλητη οξυμεταζολίνη ήταν σταθερές για όλες τις οδούς χορήγησης που δοκιμάστηκαν.

Μετά από ενδορρινική εφαρμογή διαλυμάτων οξυμεταζολίνης υδροχλωρίδας, η τοπική αγγειοσυστολή συνήθως εμφανίζεται εντός 5-10 λεπτών και διαρκεί 5-6 ώρες με σταδιακή μείωση τις επόμενες 6 ώρες. Μετά από τοπική εφαρμογή οφθαλμικής διαλυτής οξυμεταζολίνης υδροχλωρίδας, η τοπική αγγειοσυστολή συνήθως εμφανίζεται εντός λεπτών και μπορεί να διαρκέσει έως και 6 ώρες. Περιστασιακά, μπορεί να απορροφηθεί αρκετή οξυμεταζολίνη για να προκαλέσει συστημικές επιδράσεις.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

In vitro, η οξυμεταζολίνη συνδέεται 56,7% έως 57,5% με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

In vitro, η οξυμεταζολίνη μεταβολίστηκε ελάχιστα από ανθρώπινα ηπατικά ένζυμα, παράγοντας μονο-οξυγονωμένους και αφυδρογονωμένους μεταβολίτες. Περίπου το 95,9% της συνολικής δόσης οξυμεταζολίνης παρέμεινε ως αμετάβλητο μητρικό μόριο μετά από 120 λεπτά επώασης με μικροσωμάτια ανθρώπινου ήπατος. Όταν επωάστηκε σε κλασματικό υπερκυτταρικό υγρό ήπατος (S9) από ομογενοποιημένο ιστό αρουραίου, κουνελιού και ανθρώπου, η οξυμεταζολίνη μεταβολίστηκε πιο αποτελεσματικά από τα κλάσματα S9 του ήπατος κουνελιού (~65%) σε σύγκριση με τα κλάσματα S9 του ήπατος αρουραίου (~20%) ή ανθρώπου (~10%). Σε συγκεντρώσεις (50 μM) τουλάχιστον 130 φορές υψηλότερες από τη συνήθη θεραπευτική ενδορρινική δόση (400 nM), υπο sugggested ότι το CYP2C19 εμπλέκεται στην οξείδωση της οξυμεταζολίνης μετά από ενδορρινική χορήγηση· ωστόσο, οι μεταβολίτες σε ανθρώπους δεν έχουν χαρακτηριστεί πλήρως μέχρι σήμερα και παραμένουν εικαζόμενοι βάσει in vitro μελετών που χρησιμοποιούν κλάσματα S9 και μικροσωμάτια ήπατος αρουραίου και κουνελιού. Ο μεταβολίτης O-γλυκουρονίδιο που καταλύεται από την UGT1A9 έχει ταυτοποιηθεί in vitro.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Μετά από οφθαλμική χορήγηση σε υγιείς ενήλικες, ο μέσος τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 8,3 ώρες, με εύρος από 5,6 έως 13,9 ώρες. Ο τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής της οξυμεταζολίνης μετά από ρινική χορήγηση του συνδυαστικού προϊόντος που περιέχει τετρακαΐνη και οξυμεταζολίνη σε ενήλικες είναι περίπου 5,2 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Φάρμακα που έχουν σχεδιαστεί για τη θεραπεία της φλεγμονής των ρινικών διόδων, συνήθως ως αποτέλεσμα λοίμωξης (συχνότερα του κοινού κρυολογήματος) ή αλλεργικής κατάστασης, π.χ. αλλεργική ρινίτιδα. Η φλεγμονή περιλαμβάνει πρήξιμο του βλεννογόνου που επενδύει τις ρινικές διόδους και οδηγεί σε υπερβολική παραγωγή βλέννας. Η κύρια κατηγορία ρινικών αποσυμφορητικών είναι οι αγγειοσυσπαστικοί παράγοντες. (Από το PharmAssist, The Family Guide to Health and Medicine, 1993)

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

8VLN5B44ZY

ΟΞΥΜΕΤΑΖΟΛΙΝΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγγειοσυσπαστικό

Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Αγγειοσυστολή

Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Αυξημένη Συμπαθητική Δραστηριότητα

Χημική Δομή [CS] - Ιμιδαζολίνες

Η οξυμεταζολίνη είναι Αγγειοσυσπαστικό. Η φυσιολογική επίπτωση της οξυμεταζολίνης είναι μέσω Αγγειοσυστολής και Αυξημένης Συμπαθητικής Δραστηριότητας.

ΟΞΥΜΕΤΑΖΟΛΙΝΗ

Αγγειοσυσπαστικό [EPC]· Αυξημένη Συμπαθητική Δραστηριότητα [PE]· Ιμιδαζολίνες [CS]· Αγγειοσυστολή [PE]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5.2-8.3 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

56.7%-57.5%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 7 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

4636

Μοριακός τύπος

C16H24N2O

Μοριακό βάρος

260.37

IUPAC

6-tert-butyl-3-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)-2,4-dimethylphenol

InChIKey

WYWIFABBXFUGLM-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Φάρμακα που έχουν σχεδιαστεί για τη θεραπεία της φλεγμονής των ρινικών διόδων, συνήθως ως αποτέλεσμα λοίμωξης (συχνότερα του κοινού κρυολογήματος) ή αλλεργικής κατάστασης, π.χ. αλλεργική ρινίτιδα. Η φλεγμονή περιλαμβάνει πρήξιμο του βλεννογόνου που επενδύει τις ρινικές διόδους και οδηγεί σε υπερβολική παραγωγή βλέννας. Η κύρια κατηγορία ρινικών αποσυμφορητικών είναι οι αγγειοσυσπαστικοί παράγοντες. (Από το PharmAssist, The Family Guide to Health and Medicine, 1993)