Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01MA03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PEFLOXACIN

Πεφλοξασίνη

Για τη θεραπεία της μη επιπλεγμένης γονοκοκκικής ουρηθρίτιδας σε άνδρες και για λοιμώξεις από gram-αρνητικά βακτήρια στο γαστρεντερικό σύστημα και τη γεννητική οδό.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία Ενήλικες Φυσιολογική ηπατική λειτουργία 800 mg ημερησίως κατά μέσο όρο, σε δύο λήψεις, μία φορά το πρωί και μία φορά το βράδυ. Για την ταχύτερη επίτευξη αποτελεσματικών επιπέδων στο αίμα κατά την πρώτη λήψη συνιστάται η χορήγηση μίας δόσης εφόδου 800 mg. Άτομα με ηπατική ανεπάρκεια Στα άτομα με σοβαρού βαθμού ηπατική ανεπάρκεια ή μειωμένη ροή αίματος στο ήπαρ, η ημερήσια δοσολογία θα πρέπει να ρυθμίζεται μειώνοντας τη συχνότητα της χορήγησης (βλ. παράγραφο 4.4). Ηλικιωμένα άτομα Στα ηλικιωμένα άτομα άνω των 65 ετών: 400 mg την ημέρα σε δύο λήψεις των 200 mg έκαστη (δηλαδή 2 φορές από ½ δισκίο) με μεσοδιάστημα 12 ωρών (βλ. παράγραφο 4.4). Παιδιατρικός πληθυσμός Το Labocton αντενδείκνυται σε παιδιά και εφήβους μέχρι το τέλος της περιόδου της ανάπτυξης (βλ. παράγραφο 4.3). Τρόπος χορήγησης Από του στόματος χρήση. Τα δισκία θα πρέπει να καταπίνονται με ένα μεγάλο ποτήρι νερό. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται κατά τη διάρκεια των γευμάτων προς αποφυγή τυχόν γαστρικών ενοχλήσεων.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αυτό το φάρμακο δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιείται: ▪ σε ασθενείς με υπερευαισθησία στην πεφλοξασίνη, σε άλλες κινολόνες ή σε κάποιο από τα συστατικά αυτού του φαρμάκου (βλ. παράγραφο 6.1), ▪ σε παιδιά ή σε εφήβους στην ανάπτυξη (λόγω του κινδύνου εμφάνισης σοβαρών αρθροπαθειών οι οποίες προσβάλλουν εκλεκτικά τις μεγάλες αρθρώσεις), ▪ σε ασθενείς με ιστορικό διαταραχών των τενόντων που σχετίζονται με τη χορήγηση ▪ κινολονών (βλ. παραγράφους 4.4 και 4.8), ▪ σε θηλάζουσες γυναίκες (βλ. παράγραφο 4.6), ▪ σε ασθενείς που εμφανίζουν αλλεργία στο σιτάρι (εκτός της κοιλιοκάκης).
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Η χρήση πεφλοξασίνης θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς οι οποίοι έχουν παρουσιάσει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες στο παρελθόν κατά τη χρήση προϊόντων που περιέχουν κινολόνες ή φθοριοκινολόνες (βλ. παράγραφο 4.8). Η θεραπεία αυτών των ασθενών με πεφλοξασίνη πρέπει να αρχίζει μόνο ελλείψει εναλλακτικών θεραπευτικών επιλογών και μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους / κινδύνου (βλ. επίσης παράγραφο 4.3). Παρατεταμένες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούν αναπηρία και είναι δυνητικά μη αναστρέψιμες. 2 Πολύ σπάνιες περιπτώσεις παρατεταμένων (συνεχιζόμενων για μήνες ή χρόνια), σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών που προκαλούν αναπηρία και είναι δυνητικά μη αναστρέψιμες, οι οποίες επηρεάζουν διαφορετικά ορισμένες φορές πολλαπλά συστήματα του οργανισμού (μυοσκελετικό, νευρικό, ψυχιατρικές και αισθητήριες) έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που έλαβαν κινολόνες και φθοριοκινολόνες ανεξάρτητα από την ηλικία και προϋπάρχοντες παράγοντες κινδύνου. Η σιπροφλοξασίνη πρέπει να διακόπτεται αμέσως με τα πρώτα σημεία ή συμπτώματα οποιασδήποτε ανεπιθύμητης ενέργειας και θα πρέπει να υποδεικνύεται στους ασθενείς να επικοινωνούν με το συνταγογράφο τους για συμβουλές. Λοιμώξεις που οφείλονται σε στρεπτόκοκκο και πνευμονιόκοκκο Επειδή τα στελέχη του στρεπτόκοκκου και του πνευμονιόκοκκου είναι ανθεκτικά στην πεφλοξασίνη, η πεφλοξασίνη δεν αποτελεί θεραπεία πρώτης επιλογής για τις λοιμώξεις που οφείλονται σε στρεπτόκοκκους ή πνευμονιόκοκκους. Λοιμώξεις της γεννητικής οδού Οι λοιμώξεις της γεννητικής οδού μπορεί να οφείλονται σε στελέχη της Neisseria gonorrhoeae που είναι ανθεκτικά στις φθοριοκινολόνες. Πρόσφατα Ελληνικά δεδομένα αναφέρουν αντοχή στις κινολόνες της τάξης του 86%. Λοιμώξεις του ουροποιητικού Η ανθεκτικότητα του Escherichia coli (το πιο συχνό παθογόνο που εμπλέκεται στις λοιμώξεις του ουροποιητικού) στις φθοριοκινολόνες, ποικίλει στην Ευρωπαϊκή Ένωση. Συστήνεται στους επαγγελματίες της υγείας που συνταγογραφούν να λαμβάνουν υπόψη τους την τοπική συχνότητα εμφάνισης της ανθεκτικότητας του E. coli στις φθοριοκινολόνες. Ηπατική ανεπάρκεια Στους ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται ανάλογα (βλ. παράγραφο 4.2). Φωτοευαισθησία Η πεφλοξασίνη μπορεί να προκαλέσει αντιδράσεις φωτοευαισθησίας. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται πως θα πρέπει να αποφεύγουν κάθε έκθεση στην ηλιακή ή στην υπεριώδη ακτινοβολία κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για 4 ημέρες μετά το τέλος της(βλ. παράγραφο 4.8). Διαφορετικά, συστήνεται φωτοπροστατευτική ενδυμασία ή αντηλιακό με υψηλό δείκτη προστασίας. Μυοσκελετικό σύστημα Τενοντίτιδα και ρήξη τένοντα (ειδικά αλλά όχι περιοριστικά του αχίλλειου τένοντα), ορισμένες φορές αμφοτερόπλευρη, μπορεί να παρουσιαστούν ακόμα και εντός 48 ωρών από την έναρξη της θεραπείας με κινολόνες και φθοριοκινολόνες και έχει αναφερθεί ότι συμβαίνουν ακόμα και έως αρκετούς μήνες μετά τη διακοπή της θεραπείας. Ο κίνδυνος τενοντίτιδας και ρήξης τένοντα είναι αυξημένος στους ηλικιωμένους ασθενείς, ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ασθενείς με μεταμόσχευση συμπαγών οργάνων και σε εκείνους που λαμβάνουν ταυτόχρονη αγωγή με κορτικοστεροειδή. Συνεπώς, η ταυτόχρονη χρήση κορτικοστεροειδών θα πρέπει να αποφεύγεται. Με το πρώτο σημείο τενοντίτιδας (π.χ. επώδυνο οίδημα, φλεγμονή), η θεραπεία με πεφλοξασίνη πρέπει να διακόπτεται και να εξετάζεται εναλλακτική θεραπεία. Το(α) πάσχον(τα) άκρο(α) πρέπει να υποβάλλεται στην κατάλληλη θεραπεία (π.χ. ακινητοποίηση). Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κορτικοστεροειδή εάν εμφανιστούν σημεία τενοντοπάθειας Μυασθένεια H πεφλοξασίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μυασθένεια (βλ. παράγραφο 4.8). 3 Νευρικό σύστημα Η πεφλοξασίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό σπασμών ή με παράγοντες που προδιαθέτουν σε εμφάνιση σπασμών (βλ. παράγραφο 4.8). Αισθητική ή αισθητικοκινητική περιφερική νευροπάθεια έχει αναφερθεί σε ασθενείς που λάμβαναν φθοριοκινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της πεφλοξασίνης η οποία μπορεί να εκδηλωθεί ταχέως. Η πεφλοξασίνη πρέπει να διακόπτεται εάν ο ασθενής εμφανίσει συμπτώματα νευροπάθειας, προκειμένου να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος μη αναστρέψιμης κατάστασης (βλ. παράγραφο 4.8). Η πεφλοξασίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στους ηλικιωμένους προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος μείωσης της αγγειοεγκεφαλικής ροής, των εγκεφαλικών βλαβών ή ενός αγγειοεγκεφαλικού επεισοδίου. Περιφερική νευροπάθεια Έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν κινολόνες ή φθοριοκινολόνες περιπτώσεις αισθητικής ή αισθητικοκινητικής πολυνευροπάθειας που καταλήγουν σε παραισθησία, υπαισθησία, δυσαισθησία ή αδυναμία. Ασθενείς σε θεραπεία με πεφλοξασίνη θα πρέπει να συμβουλεύονται να ενημερώνουν το γιατρό τους προτού συνεχίσουν τη θεραπεία εάν αναπτυχθούν τα συμπτώματα νευροπάθειας όπως πόνος, καύσος, αίσθημα νηγμών, αιμωδία ή αδυναμία, προκειμένου να προληφθεί η εξέλιξη μιας δυνητικά μη αναστρέψιμης κατάστασης (βλ. παράγραφο 4.8). Διαταραχές όρασης Εάν η όραση επηρεαστεί ή παρουσιάζονται κάποιες επιδράσεις στους οφθαλμούς, θα πρέπει να ζητείται η γνώμη ενός οφθαλμίατρου αμέσως. Γαστρεντερικό σύστημα Η διάρροια, ιδιαίτερα εάν είναι σοβαρή, εμμένουσα ή/και αιμορραγική, κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία με πεφλοξασίνη (συμπεριλαμβανομένων μερικών εβδομάδων μετά την αγωγή), μπορεί να είναι σύμπτωμα κολίτιδας που σχετίζεται με τα αντιβιοτικά λόγω του Clostridium difficile (CDAD). Η σοβαρότητα της CDAD κυμαίνεται από ήπια έως απειλητική για τη ζωή, η σοβαρότερη μορφή της οποίας είναι η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (βλ. παράγραφο 4.8). Είναι, συνεπώς, σημαντικό να ληφθεί υπόψη αυτή η διάγνωση σε ασθενείς που παρουσιάζουν σοβαρή διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά την αγωγή με Labocton. Εάν υπάρχει υποψία CDAD ή εάν επιβεβαιωθεί, πρέπει να διακόπτεται αμέσως η χορήγηση του Labocton και να ξεκινάει η κατάλληλη θεραπεία χωρίς καθυστέρηση. Σε αυτές τις κλινικές καταστάσεις αντενδείκνυνται τα φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν την περισταλτικότητα του εντέρου. Καρδιακές διαταραχές Άλλες ουσίες οι οποίες ανήκουν στην τάξη των φθοριοκινολονών έχουν συσχετιστεί με περιστατικά επιμήκυνσης του διαστήματος QT. Αορτικό ανεύρυσμα και διαχωρισμός της αορτής και παλινδρόμηση/ανεπάρκεια καρδιακών βαλβίδων Επιδημιολογικές μελέτες αναφέρουν αυξημένο κίνδυνο αορτικού ανευρύσματος και διαχωρισμού της αορτής ιδίως σε ηλικιωμένους ασθενείς και κίνδυνο παλινδρόμησης αορτικής και μιτροειδούς βαλβίδας μετά τη λήψη φθοριοκινολονών. Σε ασθενείς που έλαβαν φθοριοκινολόνες έχουν αναφερθεί περιστατικά αορτικού ανευρύσματος και διαχωρισμού αορτής, ορισμένες φορές επιπλεγμένα κατόπιν ρήξης (συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων περιστατικών), καθώς και περιστατικά παλινδρόμησης/ανεπάρκειας οιασδήποτε εκ των καρδιακών βαλβίδων (βλ. παράγραφο 4.8) Ως εκ τούτου, οι φθοριοκινολόνες πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου και αφού πρώτα εξεταστούν άλλες θεραπευτικές επιλογές για τους ασθενείς με θετικό οικογενειακό ιστορικό ανευρύσματος ή συγγενούς βαλβιδοπάθειας, ή για τους ασθενείς που έχουν διαγνωσμένο προϋπάρχον αορτικό ανεύρυσμα και/ή διαχωρισμό της αορτής ή βαλβιδοπάθεια, ή παρουσιάζουν άλλους παράγοντες κινδύνου ή παθήσεις προδιάθεσης
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Κορτικοειδή Λόγω του κινδύνου εμφάνισης τενοντίτιδας, η συγχορήγηση πεφλοξασίνης με κορτικοειδή αντενδείκνυται (βλ. παράγραφο 4.4). Θεοφυλλίνη Η συγχορήγηση της πεφλοξασίνης και της θεοφυλλίνης μπορεί να προκαλέσει σοβαρή αύξηση στη συγκέντρωση ορού της θεοφυλλίνης. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητες ενέργειες επαγόμενες από τη θεοφυλλίνη που σπάνια μπορεί να είναι απειλητικές για τη ζωή ή θανατηφόρες. Κατά τη διάρκεια λήψης του συνδυασμού, πρέπει να ελέγχεται η συγκέντρωση ορού της θεοφυλλίνης στο αίμα και η δόση της θεοφυλλίνης να μειώνεται όταν είναι απαραίτητο. Δημιουργία χηλικών ενώσεων Η απορρόφηση της πεφλοξασίνης μειώνεται όταν άλατα σιδήρου ή αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο ή αργίλιο ή διδανοσίνη (ιδιαίτερα σκευάσματα διδανοσίνης που περιέχουν αργίλιο ή μαγνήσιο) χορηγούνται ταυτόχρονα με το Labocton. Συνιστάται η χορήγηση του Labocton τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή 4-6 ώρες μετά τη λήψη σκευασμάτων που περιέχουν δισθενή ή τρισθενή κατιόντα όπως άλατα σιδήρου ή αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο ή αργίλιο ή διδανοσίνη (ιδιαίτερα σκευάσματα διδανοσίνης που περιέχουν αργίλιο ή μαγνήσιο). Δεν έχει αναφερθεί καμία αλληλεπίδραση με το ανθρακικό ασβέστιο. Από του στόματος αντιπηκτικά Η ταυτόχρονη χορήγηση της πεφλοξασίνης με βαρφαρίνη μπορεί να αυξήσει τις αντιπηκτικές ιδιότητες της τελευταίας. Έχει δειχθεί αύξηση στη δράση του από του στόματος αντιπηκτικού σε μεγάλο αριθμό ασθενών υπό θεραπεία με αντιβιοτικά συμπεριλαμβανομένων των φθοριοκινολονών. Ο βαθμός του κινδύνου διαφέρει ανάλογα με το πλαίσιο της λοίμωξης, την ηλικία και τη γενική κατάσταση του ασθενή ώστε η συμβολή της φθοριοκινολόνης στην αύξηση του INR (international normalized ratio) είναι δύσκολο να προσδιοριστεί. Συνιστάται, η συχνή παρακολούθηση του INR κατά τη διάρκεια και σύντομα μετά τη συγχορήγηση της πεφλοξασίνης με έναν από του στόματος αντιπηκτικό παράγοντα.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more

Τα στοιχεία για τη συχνότητα εμφάνισης των ανεπιθύμητων ενεργειών προέρχονται από κλινικές μελέτες (συμπεριλαμβανομένων βιβλιογραφικών αναφορών). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν παρατηρηθεί συχνότερα με την πεφλοξασίνη είναι αϋπνία, γαστραλγία, ναυτία, έμετος, κνίδωση, αρθραλγία και μυαλγία. Οι σοβαρότερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν: πανκυτταροπενία, αναφυλακτικό σοκ, σπασμούς, σύνδρομο Stevens-Johnson, σύνδρομο Lyell, επιδείνωση μυασθένειας, ρήξη τένοντα και οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Κατηγορία Οργανικού Συστήματος Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10) Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Διαταραχές του νευρικού συστήματος* Αϋπνία Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως< 1/100) Σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000) Ηωσινοφιλία Θρομβοπενία Ζάλη, Κεφαλαλγία Ψευδαισθήσεις, Ευερεθιστότητα Πολύ σπάνιες (< 1/10.000) Συχνότητα μη γνωστή (δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα) Αναιμία, Λευκοπενία, Πανκυτταροπενία Aγγειοοίδημα Αναφυλακτικό σοκ (βλ. παράγραφο 4.4) Σύγχυση, Σπασμοί (βλ. παράγραφο 4.4), Αποπροσανατολισμ ός, Ενδοκρανιακή υπέρταση (ιδιαίτερα στα νεότερα άτομα έπειτα από παρατεταμένη θεραπεία με πεφλοξασίνη, με ευνοϊκή έκβαση στην πλειονότητα 7 Κατηγορία Οργανικού Συστήματος Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10) Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως< 1/100) Σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000) Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Γαστραλγία, ναυτία, έμετος Διάρροια Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (βλ. παράγραφο 4.4) Αύξηση τρανσαμινασών, αλκαλικής φωσφατάσης, αύξηση χολερυθρίνης αίματος Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Κνίδωση Φωτοευαισθησία (βλ. παράγραφο 4.4) Eρύθημα, Κνησμός Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών* Αρθραλγία Μυαλγία Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Διαταραχές του ενδοκρινικού Πολύ σπάνιες (< 1/10.000) Συχνότητα μη γνωστή (δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα) των περιστατικών έπειτα από διακοπή της αγωγής της πεφλοξασίνης και χορήγησης κατάλληλης θεραπείας), Μυοκλονία, Εφιάλτες, Παραισθησία, Περιφερική νευροπάθεια αισθητηριακή ή αισθητικοκινητική (βλ. παράγραφο 4.4), Επιδείνωση μυασθένειας (βλ. παράγραφο 4.4) Αγγειακή πορφύρα, Πολύμορφο ερύθημα, Σύνδρομο StevensJohnson, Σύνδρομο Lyell Τενοντίτιδα, Ρήξη τένοντα (πιθανότητα βραδείας επούλωσης ή κλινικών επιπτώσεων στους προσβεβλημένους τένοντες) (βλ. παραγράφους 4.3 και 4.4), Αρθρική συλλογή Οξεία νεφρική ανεπάρκεια Σύνδρομο Απρόσφορης 8 Κατηγορία Οργανικού Συστήματος Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10) Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως< 1/100) Σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000) Πολύ σπάνιες (< 1/10.000) Συχνότητα μη γνωστή (δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα) Έκκρισης συστήματος Αντιδιουρητικής Ορμόνης (SIADH) Υπογλυκαιμικό Διαταραχές του κώμα (βλ. μεταβολισμού παράγραφο 4.4) και της θρέψης

  • Πολύ σπάνιες περιπτώσεις παρατεταμένων (για έως μήνες ή χρόνια), σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών που προκαλούν αναπηρία και είναι δυνητικά μη αναστρέψιμες οι οποίες επηρεάζουν αρκετά, ορισμένες φορές πολλαπλά, οργανικά συστήματα και αισθήσεις (συμπεριλαμβανομένων αντιδράσεων όπως τενοντίτιδα, ρήξη τένοντα, αρθραλγία, πόνος στα άκρα, διαταραχή της βάδισης, νευροπάθειες σχετιζόμενες με παραισθησία, κατάθλιψη, κόπωση, διαταραχή της μνήμης, διαταραχές του ύπνου, και διαταραχή της ακοής, της όρασης, της γεύσης και της όσφρησης) έχουν αναφερθεί σε σύνδεση με τη χρήση κινολονών και φθοριοκινολονών σε ορισμένες περιπτώσεις ανεξάρτητα από προϋπάρχοντες παράγοντες κινδύνου (βλ. παράγραφο 4.4) ** Σε ασθενείς που έλαβαν φθοροκινολόνες έχουν αναφερθεί περιστατικά αορτικού ανευρύσματος και διαχωρισμού αορτής, ορισμένες φορές επιπλεγμένα κατόπιν ρήξης (συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων περιστατικών) καθώς και περιστατικά παλινδρόμησης/ανεπάρκειας οιασδήποτε εκ των καρδιακών βαλβίδων (βλ. παράγραφο 4.4). Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, www.eof.gr
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Κύηση Υπάρχει περιορισμένος αριθμός δεδομένων από τη χρήση της πεφλοξασίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν έδειξαν άμεσες ή έμμεσες τοξικές δράσεις όσον αφορά στην αναπαραγωγή (βλ. παράγραφο 5.3). Έχουν περιγραφεί επιδράσεις στις αρθρώσεις σε παιδιά που έλαβαν αγωγή με κινολόνες, ωστόσο, μέχρι σήμερα δεν έχουν αναφερθεί περιστατικά αρθροπάθειας δευτερογενώς της έκθεσης in utero. Ως προληπτικό μέτρο, θα πρέπει κατά προτίμηση να αποφεύγεται η χρήση της πεφλοξασίνης κατά τη διάρκεια της κύησης. Θηλασμός 6 Η πεφλοξασίνη απεκκρίνεται σε σημαντικό βαθμό στο μητρικό γάλα (75% της συγκέντρωσης στον ορό). Λόγω του ενδεχόμενου κινδύνου αρθρικής βλάβης, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με πεφλοξασίνη. Γονιμότητα Σε υποθεραπευτικές δόσεις, η από του στόματος χορηγούμενη πεφλοξασίνη προκάλεσε διαταραχές της σπερματογένεσης σε αρουραίους και σκύλους. Ωστόσο, δε σημειώθηκαν επιδράσεις στην αναπαραγωγή στους αρουραίους. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τη γονιμότητα στον άνθρωπο.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φθοροκινολόνη, κωδικός ATC: J01MA03. Η πεφλοξασίνη είναι ένας συνθετικός αντιβακτηριακός παράγοντας της οικογένειας των κινολονών, ο οποίος ανήκει στην τάξη των φθοριοκινολονών. H χημική της ονομασία είναι 1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline3-carboxylic acid (αλλιώς mésylate dihydraté). Κρίσιμες συγκεντρώσεις Οι κρίσιμες συγκεντρώσεις διαχωρίζουν τα ευαίσθητα στελέχη από τα στελέχη ενδιάμεσης ευαισθησίας και τα τελευταία από τα ανθεκτικά στελέχη: 9 Συστάσεις της CA-SFM S ≤ 1 mg/l και R > 4 mg/l Ο επιπολασμός της επίκτητης αντοχής μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και χρονικά για επιλεγμένα είδη. Συνεπώς είναι χρήσιμες οι πληροφορίες σχετικά με τον επιπολασμό της αντοχής σε τοπικό επίπεδο, κυρίως όταν πρόκειται για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Είναι απαραίτητη η συμβουλή εμπειρογνωμόνων όταν ο τοπικός επιπολασμός της αντοχής είναι τέτοιος ώστε η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου να είναι αμφίβολη, τουλάχιστον σε κάποιους τύπους λοιμώξεων. Κατάταξη των ειδών βάσει της ευαισθησίας τους στην πεφλοξασίνη: Κατηγορίες Συνήθως ευαίσθητα είδη Αερόβια Gram-θετικά βακτήρια Staphylococcus ευαίσθητος στη μεθικιλλίνη Αερόβια Gram-αρνητικά βακτήρια Bordetella pertussis Campylobacter Haemophilus influenzae Legionella Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) Morganella morganii Neisseria Pasteurella Proteus vulgaris Salmonella Shigella Vibrio Yersinia Αναερόβια βακτήρια Mobiluncus Propionibacterium acnes Άλλα Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae ($) Κατηγορίες Είδη με ασταθή ευαισθησία (επίκτητη αντοχή> 10%) Αερόβια Gram-θετικά βακτήρια Staphylococcus ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη (+) (1) Αερόβια Gram-αρνητικά βακτήρια Acinetobacter (κυρίως Acinetobacter baumannii) (+) Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella Proteus mirabilis Providencia (+) Pseudomonas aeruginosa (+) Serratia ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΚΑ ΑΝΘΕΚΤΙΚΑ ΕΙΔΗ Αερόβια Gram-θετικά βακτήρια Enterococcus spp. Listeria monocytogenes 10 Nocardia asteroides Streptococcus Streptococcus pneumoniae Αναερόβια βακτήρια με εξαίρεση το Mobiluncus και Propionibacterium acnes Άλλα Μυκοβακτήρια Ureaplasma urealyticum ($) Είδος με φυσιολογικά ενδιάμεση ευαισθησία, απουσία μηχανισμού αντοχής. (+) Ο επιπολασμός της βακτηριακής αντοχής είναι 50% σε μία ή περισσότερες χώρες της ΕΕ. (1) Η συχνότητα εμφάνισης αντοχής στη μεθικιλλίνη κυμαίνεται μεταξύ 20 και 50% επί του συνόλου των σταφυλόκοκκων και απαντάται συνήθως σε νοσοκομειακό περιβάλλον.
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση 400 mg πεφλοξασίνης ꞏ Βαθμός: 90 τοις εκατό, ανάλογα με τα υποκείμενα ꞏ Ταχύτητα: πολύ γρήγορη (περίπου 20 λεπτά). Κατανομή Συγκεντρώσεις στον ορό Εφάπαξ δόση ▪ Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό έπειτα από τη χορήγηση εφάπαξ δόσης 400 mg κατά το τέλος της έγχυσης (1 ώρας) και 1 ώρα και 30 λεπτά μετά τη λήψη είναι της τάξης των 4 μg/ml. ▪ Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής από τον ορό είναι περίπου 12 ώρες. Επαναλαμβανόμενες δόσεις Έπειτα από επαναλαμβανόμενη χορήγηση δόσης 400 mg κάθε 12 ώρες είτε παρεντερικά είτε από του στόματος επιτυγχάνονται έπειτα από την ένατη έγχυση: ▪ Μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό περίπου 10 μg/ml. ▪ Χρόνοι ημίσειας ζωής αποβολής από τον ορό περίπου 12 ώρες. Διάχυση στους ιστούς Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 1,7 l/kg έπειτα από τη χορήγηση εφάπαξ δόσης στα 400 mg. Οι ιστικές συγκεντρώσεις έπειτα από τη χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων είναι οι ακόλουθες: ▪ Συγκεντρώσεις στη βρογχική βλέννη: οι υψηλότερες συγκεντρώσεις λαμβάνονται έπειτα από τέσσερις ώρες και υπερβαίνουν κατά μέσο όρο τα 5 μg/ml. Συγκεντρώσεις που έχουν αναφερθεί στη βλέννη και στον ορό, οι οποίες είναι ενδεικτικές της διέλευσης του αντιβιοτικού στις βρογχικές εκκρίσεις πλησιάζουν το 100%. ▪ Συγκεντρώσεις στο ΕΝΥ: o Από 11 ασθενείς με βακτηριακή μηνιγγίτιδα προέκυψαν επίπεδα 4,5 μg/ml στο ΕΝΥ έπειτα από την 3η έγχυση ή την 3η από του στόματος λήψη δόσης 400 mg. Επιτεύχθηκαν επίπεδα 9,8 μg/ml έπειτα από 3 λήψεις, των 800 mg έκαστη. o Οι έλεγχοι που πραγματοποιήθηκαν κατά τη διάρκεια της θεραπείας στα περιστατικά βακτηριακής μηνιγγίτιδας κατέδειξαν ότι μετά την 5η έγχυση, τα επίπεδα που επιτεύχθηκαν στο ΕΝΥ αντιστοιχούσαν στο 89 τοις εκατό της συγκέντρωσης στο πλάσμα. o Αυτά τα δεδομένα επιβεβαιώνουν τα αποτελέσματα που προέκυψαν από μελέτες σε σκύλους για τη μηνιγγίτιδα από χρυσίζοντα σταφυλόκοκκο όπου το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη «συγκέντρωση στο ΕΝΥ/ συγκέντρωση στον ορό» είναι 76 τοις εκατό. ▪ Οι μέσες συγκεντρώσεις στους διάφορους ιστούς που εξάχθηκαν από επεμβάσεις που πραγματοποιήθηκαν 12 ώρες μετά την τελευταία λήψη είναι: θυρεοειδής: 11,4 μg/g, σιελογόνοι αδένες: 7,5 μg/g, λιπώδης ιστός: 2,2 μg/g, δέρμα: 7,6 μg/g, στοματοφαρυγγικός βλεννογόνος: 6 μg/g, αμυγδαλή: 9 μg/g, μύες: 5,6 μg/g. 11 Σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι της τάξης του 30 τοις εκατό. Βιομετασχηματισμός Ο ηπατικός μεταβολισμός είναι σημαντικός. Οι δύο κύριοι μεταβολίτες είναι η απομέθυλοπεφλοξασίνη (ή νορφλοξασίνη) και το péfloxacine-N-oxide. Αποβολή Άτομα με φυσιολογική νεφρική και φυσιολογική ηπατική λειτουργία Το προϊόν αποβάλλεται κυρίως μέσω του μεταβολισμού και οι μεταβολίτες αποβάλλονται κυρίως μέσω της νεφρικής οδού. Η αποβολή της αναλλοίωτης πεφλοξασίνης και των δύο κύριων μεταβολιτών της από τους νεφρούς αντιστοιχεί στο 41,7 τοις εκατό της χορηγούμενης δόσης. Από τους μεταβολίτες, η απομέθυλοπεφλοξασίνη απεκκρίνεται σε ποσοστό που αντιστοιχεί σε 20 τοις εκατό της χορηγούμενης δόσης και το péfloxacine-N-oxide σε ποσοστό 16,2 τοις εκατό. Τα επίπεδα της αναλλοίωτης πεφλοξασίνης στα ούρα φτάνουν περίπου τα 25 μg/ml μεταξύ της 1ης και της 2ης ώρας, ενώ εξακολουθούν να είναι 15 μg/ml στα ούρα μεταξύ της 12ης και της 24ης ώρας. Η αμετάβλητη πεφλοξασίνη και οι μεταβολίτες της εξακολουθούν να ανιχνεύονται στα ούρα 84 ώρες μετά από την τελευταία λήψη. Η αποβολή της πεφλοξασίνης μέσω της χολής πρακτικά συνίσταται σε απέκκριση αμετάβλητου προϊόντος, του γλυκουρο-συζευγμένου παραγώγου της και του N-oxide παραγώγου της. Νεφρική ανεπάρκεια Δε σημειώνεται σημαντική μεταβολή στα επίπεδα της πεφλοξασίνης στον ορό σε σχέση με οποιοδήποτε βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας. Η πεφλοξασίνη υφίσταται σε μικρό βαθμό αιμοδιύλιση (μέσo extraction coefficient: 23%). Ηπατική ανεπάρκεια Οι μεταβολές στη φαρμακοκινητική της πεφλοξασίνης περιγράφονται από μία κλινική μελέτη με χορήγηση εφάπαξ δόσης 8 mg/kg στα άτομα με κίρρωση, κατά την οποία σημειώθηκε μία σημαντική μείωση της κάθαρσης του φαρμάκου από το πλάσμα οδηγώντας σε σημαντική αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής της αποβολής (κατά 3 έως 5 φορές) καθώς και σε μία σημαντική αύξηση στην απέκκριση της αμετάβλητης πεφλοξασίνης στα ούρα (κατά 3 έως 4 φορές).
Μηχανισμός δράσης
Η βακτηριοκτόνος δράση της πεφλοξασίνης προκύπτει από την παρεμβολή στη δραστηριότητα των βακτηριακών ενζύμων DNA γυράση και τοποϊσομεράση IV, τα οποία είναι απαραίτητα για τη μεταγραφή και την αντιγραφή του βακτηριακού DNA. Η DNA γυράση φαίνεται να είναι ο…
Φαρμακοδυναμική
Η πεφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό φθοριοκινολόνης. Οι φθοριοκινολόνες όπως η πεφλοξασίνη έχουν εξαιρετική δραστηριότητα κατά gram-αρνητικών αερόβιων βακτηρίων όπως το E.coli και το Neisseria gonorrhoea, καθώς και κατά gram-θετικών βακτηρίων,…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Καλά απορροφάται από τη στοματική οδό.
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός * Μεταβολισμός: Ηπατικός. Κύριοι μεταβολίτες είναι η πεφλοξασίνη N-οξείδιο και η νορφλοξασίνη.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Καλά απορροφάται από τη στοματική οδό.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας συνθετικός ευρέος φάσματος φθοριοκινολονικό αντιβακτηριακός παράγοντας ενεργός κατά των περισσότερων gram-αρνητικών και gram-θετικών βακτηρίων. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της μη επιπλεγμένης γονοκοκκικής ουρηθρίτιδας σε άνδρες και για λοιμώξεις από gram-αρνητικά βακτήρια στο γαστρεντερικό σύστημα και τη γεννητική οδό.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η πεφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό φθοριοκινολόνης. Οι φθοριοκινολόνες όπως η πεφλοξασίνη έχουν εξαιρετική δραστηριότητα κατά gram-αρνητικών αερόβιων βακτηρίων όπως το E.coli και το Neisseria gonorrhoea, καθώς και κατά gram-θετικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των S. pneumoniae και Staphylococcus aureus. Επίσης, έχουν αποτελεσματική δραστηριότητα κατά των shigella, salmonella, campylobacter, γονοκοκκικών οργανισμών, και πολυανθεκτικών ψευδομονάδων και enterobacter.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η βακτηριοκτόνος δράση της πεφλοξασίνης προκύπτει από την παρεμβολή στη δραστηριότητα των βακτηριακών ενζύμων DNA γυράση και τοποϊσομεράση IV, τα οποία είναι απαραίτητα για τη μεταγραφή και την αντιγραφή του βακτηριακού DNA. Η DNA γυράση φαίνεται να είναι ο κύριος στόχος των κινολονών για τα gram-αρνητικά βακτήρια. Η τοποϊσομεράση IV φαίνεται να είναι ο προτιμώμενος στόχος στα gram-θετικά βακτήρια. Η παρεμβολή σε αυτές τις δύο τοποϊσομεράσες οδηγεί σε θραύση αλυσίδας του βακτηριακού χρωμοσώματος, υπερσπείρωση και επανασυγκόλληση. Ως αποτέλεσμα, η αντιγραφή και η μεταγραφή του DNA αναστέλλεται.
DrugBank

Absorption

expand_more
Καλά απορροφάται από τη χορήγηση από το στόμα.
DrugBank

Half life

expand_more
8.6 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
20-30%
DrugBank

Toxicity

expand_more
Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις περιλαμβάνουν περιφερική νευροπάθεια, νευρικότητα, διέγερση, άγχος και φωτοτοξικές εκδηλώσεις (εξάνθημα, κνησμός, αίσθημα καύσου) λόγω έκθεσης στον ήλιο.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

8.6 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

20-30%
DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ
PubChem
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Επιλογή Αντιβιοτικού ΠΦΥ & κοινότητα Εργαλείο Θεραπείας Πνευμονίας Κοινότητας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Λοιμώδους Γαστρεντερίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Παρόξυνσης ΧΑΠ Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Λοιμώδης Γαστρεντερίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες ICD-10, βακτηριακή πιθανότητα, Βήματα 1–4

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
51081
Μοριακός τύπος
C17H20FN3O3
Μοριακό βάρος
333.36
IUPAC
1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
InChIKey
FHFYDNQZQSQIAI-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

  • Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
  • Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣΗΣ II. Σε αυτή την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.
  • Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP1A2.