Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01EB18 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RANOLAZINE

Ρανολαζίνη

Για τη θεραπεία της **χρόνιας στηθάγχης**. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αμλοδιπίνη, β-αποκλειστές ή νιτρικά.

Chemical structure of RANOLAZINE

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη θεραπεία της χρόνιας στηθάγχης. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αμλοδιπίνη, β-αποκλειστές ή νιτρικά.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ο μηχανισμός δράσης της ρανιλαζίνης είναι άγνωστος. Δεν αυξάνει το γινόμενο ρυθμού-πίεσης, ένα μέτρο του μυοκαρδιακού έργου, στη μέγιστη άσκηση. Μελέτες in vitro υποδηλώνουν ότι η ρανιλαζίνη είναι ένας αναστολέας της P-gp. Πιστεύεται ότι η ρανιλαζίνη…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η ρανιλαζίνη έχει αντιστηθαγχικά και αντι-ισχαιμικά αποτελέσματα που δεν εξαρτώνται από μειώσεις στον καρδιακό ρυθμό ή την αρτηριακή πίεση. Είναι το πρώτο νέο αντι-στηθαγχικό που αναπτύχθηκε σε πάνω από 20 χρόνια.
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστης ορού συγκέντρωσης είναι αρκετά μεταβλητός, αλλά έχει παρατηρηθεί στο εύρος 2-6 ωρών, με σταθερή κατάσταση εντός 3 ημερών. Ο FDA αναφέρει Tmax 3-5 ωρών. Η μέση Cmax σταθερής κατάστασης είναι περίπου…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η ρανoλαζίνη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς στο ήπαρ και το γαστρεντερικό σωλήνα μέσω της δραστηριότητας του ενζύμου CYP3A4, με μικρότερη συμβολή του CYP2D6. Πάνω από 40 μεταβολίτες ρανoλαζίνης έχουν βρεθεί στο πλάσμα και πάνω από 100 μεταβολίτες έχουν…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η ρανιλαζίνη είναι ένα αντιστηθαγχικό φάρμακο. Στις 31 Ιανουαρίου 2006, η ρανιλαζίνη εγκρίθηκε για χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες από τον FDA για τη θεραπεία της χρόνιας στηθάγχης.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της χρόνιας στηθάγχης. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αμλοδιπίνη, β-αποκλειστές ή νιτρικά.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η ρανιλαζίνη έχει αντιστηθαγχικά και αντι-ισχαιμικά αποτελέσματα που δεν εξαρτώνται από μειώσεις στον καρδιακό ρυθμό ή την αρτηριακή πίεση. Είναι το πρώτο νέο αντι-στηθαγχικό που αναπτύχθηκε σε πάνω από 20 χρόνια.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο μηχανισμός δράσης της ρανιλαζίνης είναι άγνωστος. Δεν αυξάνει το γινόμενο ρυθμού-πίεσης, ένα μέτρο του μυοκαρδιακού έργου, στη μέγιστη άσκηση. Μελέτες in vitro υποδηλώνουν ότι η ρανιλαζίνη είναι ένας αναστολέας της P-gp. Πιστεύεται ότι η ρανιλαζίνη ασκεί τα αποτελέσματά της μέσω της μεταβολής του διαμεμβρανικού όψιμου ρεύματος νατρίου. Μεταβάλλοντας το ενδοκυτταρικό επίπεδο νατρίου, η ρανιλαζίνη επηρεάζει τους διαύλους ασβεστίου που εξαρτώνται από το νάτριο κατά τη διάρκεια της μυοκαρδιακής ισχαιμίας. Έτσι, η ρανιλαζίνη εμποδίζει έμμεσα την υπερφόρτωση ασβεστίου που προκαλεί καρδιακή ισχαιμία.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η απορρόφηση είναι εξαιρετικά μεταβλητή. Μετά από από του στόματος χορήγηση ρανιλαζίνης ως διάλυμα, το 73% της δόσης είναι συστημικά διαθέσιμο ως ρανιλαζίνη ή μεταβολίτες. Η βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος ρανιλαζίνης σε σχέση με αυτή από διάλυμα είναι 76%.
DrugBank

Half life

expand_more
Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 7 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Η πρωτεϊνική πρόσδεση είναι 62%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η ρανιλαζίνη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς στο ήπαρ και το λεπτό έντερο. Λιγότερο από 5% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα και τα κόπρανα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, τα αναμενόμενα συμπτώματα θα είναι ζάλη, ναυτία/έμετος, διπλωπία, παραισθησία και σύγχυση. Μπορεί να αναπτυχθεί συγκοπή με παρατεταμένη απώλεια συνείδησης.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

62%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

76%
DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
56959
Μοριακός τύπος
C24H33N3O4
Μοριακό βάρος
427.5
IUPAC
N-(2,6-dimethylphenyl)-2-[4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]piperazin-1-yl]acetamide
InChIKey
XKLMZUWKNUAPSZ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Παράγοντες που επηρεάζουν τον ρυθμό ή την ένταση της καρδιακής σύσπασης, της διαμέτρου των αιμοφόρων αγγείων ή του όγκου του αίματος.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν αναστέλλοντας την είσοδο νατρίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών. Η αναστολή των διαύλων νατρίου μειώνει τον ρυθμό και το πλάτος της αρχικής ταχείας εκπόλωσης, μειώνει την κυτταρική ευρεθιστότητα και μειώνει την ταχύτητα αγωγής.

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Anti-anginal-2 C01EB18
    Συμπτωματική 2ης γραμμής — Ρανολαζίνη / Ιβαμπραδίνη
    Ανθεκτική στηθάγχη παρά την πρώτης γραμμής αγωγή
    Δοσολογία: 375 mg × 2 (έναρξη) → 500–750 mg × 2 · Συνεχής