RIMEXOLONE
Ριμεξολόνη
H χρήση των κορτικοστεροειδών στις οφθαλμικές παθήσεις μπορεί να γίνει από τη συστηματική οδό, τοπικώς ή συνδυάζοντας και τις δύο οδούς, ανάλογα με την εκάστοτε περίπτωση. H τοπική εφαρμογή γίνεται κυρίως με τη μορφή κολλυρίων και αλοιφών. Tα πρώτα είναι συνήθως εναιωρήματα και …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 11.2
Kορτικοστεροειδή
expand_more
Kορτικοστεροειδή
H χρήση των κορτικοστεροειδών στις οφθαλμικές παθήσεις μπορεί να γίνει από τη συστηματική οδό, τοπικώς ή συνδυάζοντας και τις δύο οδούς, ανάλογα με την εκάστοτε περίπτωση.
H τοπική εφαρμογή γίνεται κυρίως με τη μορφή κολλυρίων και αλοιφών. Tα πρώτα είναι συνήθως εναιωρήματα και πρέπει να ανακινούνται καλά πριν από κάθε χρήση. Tοπικώς επίσης μπορούν να ενεθούν κάτω από τον επιπεφυκότα ή οπισθοβολβικώς. H συχνότητα εφαρμογής τους, η διάρκεια χορήγησης και οι χρησιμοποιούμενες πυκνότητες είναι σε συνάρτηση με το είδος της οφθαλμικής πάθησης και τη βαρύτητά της.
Aπό τα διάφορα κορτικοστεροειδή η υδροκορτιζόνη (0.5%), η μεδρυζόνη (1%), η φθοριομεθολόνη (0.1%) και η πρεδνιζολόνη (0.125%) είναι ασθενή και δε διέρχονται τον κερατοειδή σε ικανοποιητικές πυκνότητες. Για το λόγο αυτό χρησιμοποιούνται σε επιφανειακές παθήσεις. Aντίθετα, η δεξαμεθαζόνη και πρεδνιζολόνη (σε μεγαλύτερες πυκνότητες) διέρχονται ευκολότερα του κερατοειδούς είναι ισχυρότερα και προτιμούνται σε σκληρίτιδες και πρόσθιες ραγοειδίτιδες. Η ριμεξολόνη (1%) νεώτερο κορτικοειδές εμφανίζει ενδιάμεση κερατοειδική διαπερατότητα και σημαντική αντιφλεγμονώδη δράση.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ριμεξολόνη είναι ένα γλυκοκορτικοειδές στεροειδές για συστηματική χρήση. Τα κορτικοστεροειδή καταστέλλουν την φλεγμονώδη αντίδραση σε ποικίλους εκλυτικούς παράγοντες μηχανικής, χημικής ή ανοσολογικής φύσης. Αναστέλλουν το οίδημα, την κυτταρική διήθηση, την αγγειακή διαστολή, τον πολλαπλασιασμό των ινοβλαστών, την εναπόθεση κολλαγόνου και τον σχηματισμό ουλών που σχετίζονται με τη φλεγμονή.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ριμεξολόνη είναι αγωνιστής του υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών. Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις των κορτικοστεροειδών πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν τις λιποκορτίνες, τις πρωτεΐνες που αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2, οι οποίες, μέσω της αναστολής του αραχιδονικού οξέος, ελέγχουν τη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών και των λευκοτριενίων. Συνδεόμενο με τον υποδοχέα των γλυκοκορτικοειδών, αυτό το φάρμακο οδηγεί τελικά σε αλλαγές στην γενετική μεταγραφή που αφορούν τις λιποκορτίνες και τις προσταγλανδίνες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται συστηματικά.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ραδιοσημασμένης ριμεξολόνης σε αρουραίους, πάνω από το 80% της δόσης απεκκρίθηκε μέσω των κοπράνων ως ριμεξολόνη και μεταβολίτες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Υφίσταται εκτενή μεταβολισμό. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ραδιοσημασμένης ριμεξολόνης σε αρουραίους, πάνω από το 80% της δόσης απεκκρίθηκε στα κόπρανα ως ριμεξολόνη και μεταβολίτες. Οι μεταβολίτες αποδείχθηκε ότι είναι είτε λιγότερο δραστικοί από τη ριμεξολόνη είτε ανενεργοί σε δοκιμασίες σύνδεσης με τον ανθρώπινο υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ριμεξολόνης στο πλάσμα δεν μπόρεσε να εκτιμηθεί αξιόπιστα λόγω του μεγάλου αριθμού δειγμάτων κάτω από το όριο ποσοτικοποίησης της ανάλυσης (80 pg/mL). Ωστόσο, με βάση τον χρόνο που απαιτείται για την επίτευξη σταθερής κατάστασης, ο χρόνος ημίσειας ζωής φαίνεται να είναι σύντομος (1-2 ώρες).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση γλυκογόνου στο ήπαρ, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
O7M2E4264D
RIMEXOLONE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς
Η ριμεξολόνη είναι ένα Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης της ριμεξολόνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση γλυκογόνου στο ήπαρ, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.