Clinio Logo
Clinio
Εμπορική Ονομασία ΕΚΤΟΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

IPREAL

combinations local anesthetics

ηπρεαλ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ
Σκεύασμα Περιεκτικότητα Λιανική
IPREAL 2,5%+2,5% (ΥΒΡΙΔΙΚΟ) Διακοπή
2,5%+2,5% (ΥΒΡΙΔΙΚΟ) 8.39 €

IPREAL — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more

Δοσολογία Ενήλικες και έφηβοι Οι λεπτομέρειες για τις Ενδείξεις ή τις Διαδικασίες για χρήση, με Δοσολογία και Χρόνο Εφαρμογής παρέχονται στους Πίνακες 1 και 2. Για περαιτέρω οδηγίες για κατάλληλη χρήση του προϊόντος σε τέτοιες διαδικασίες, παρακαλείστε να ανατρέξετε στον Τρόπο Χορήγησης. Πίνακας 1 Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω Ένδειξη / Διαδικασία Δοσολογία και Χρόνος Εφαρμογής Δέρμα Ελάσσονες επεμβάσεις, π.χ. εισαγωγή βελονών και χειρουργική αντιμετώπιση εντοπισμένων βλαβών. 2 g (περίπου το μισό του σωληναρίου των 5 g) ή περίπου 1,5 g /10 cm για 1 έως 5 ώρες 1) . Δερματικές επεμβάσεις σε πρόσφατα ξυρισμένο δέρμα μεγάλων περιοχών του σώματος, π.χ. αποτρίχωση με laser (εφαρμογή από τον ασθενή). Μέγιστη συνιστώμενη δόση: 60 g. Μέγιστη συνιστώμενη επιφάνεια εφαρμογής; 600 cm για ελάχιστο χρόνο εφαρμογής 1 ώρα, μέγιστο 5 ώρες 1) . Επεμβάσεις σε μεγαλύτερες περιοχές του δέρματος εντός του νοσοκομείου, π.χ. μεταμόσχευση δέρματος μερικού πάχους. Περίπου 1,5-2 g/10 cm για 2 έως 5 ώρες 1) . Δέρμα ανδρικών γεννητικών οργάνων Πριν την ένεση τοπικών αναισθητικών Δέρμα γυναικείων γεννητικών οργάνων Πριν την ένεση τοπικών αναισθητικών 2) 1 g/10 cm για 15 λεπτά 1-2 g/10 cm για 60 λεπτά Βλεννογόνος γεννητικών οργάνων Χειρουργική αντιμετώπιση εντοπισμένων βλαβών, π.χ. αφαίρεση ακροχορδώνων γεννητικών οργάνων (οξυτενή κονδυλώματα) και πριν την ένεση τοπικών αναισθητικών. Περίπου 5-10 g κρέμας για 5-10 λεπτά

. Πριν την απόξεση του τραχήλου της μήτρας. 10 g κρέμας πρέπει να εφαρμόζονται στους πλευρικούς θόλους του κόλπου για 10 λεπτά. Έλκος(η) κάτω άκρου Ενήλικες μόνο Μηχανικός/χειρουργικός καθαρισμός. Περίπου 1-2 g/10 cm έως 10 g συνολικά, κατά ανώτατο όριο, στο(α) έλκος(η) κάτω άκρου 3) 5) . Χρόνος εφαρμογής: 30-60 λεπτά. 1) Όταν ο χρόνος εφαρμογής είναι μεγαλύτερος, η αναισθησία μειώνεται. 2) Η εφαρμογή μόνο του EMLA για 60 ή 90 λεπτά, στο δέρμα των γυναικείων γεννητικών οργάνων, δεν παρέχει επαρκή αναισθησία για θερμική καυτηρίαση ή διαθερμία ακροχορδόνων γεννητικών οργάνων. 3) Δεν έχουν καθορισθεί οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με δόσεις >10 g, (βλ. επίσης Παράγραφο 5.2) 4) Σε εφήβους βάρους κάτω των 20 kg, η μέγιστη δόση EMLA στο βλεννογόνο των γεννητικών οργάνων πρέπει να μειώνεται αναλογικά. 5) Το EMLA έχει χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ελκών των κάτω άκρων έως και 15 φορές εντός μίας περιόδου 1 έως 2 μηνών χωρίς απώλεια της αποτελεσματικότητας ή αυξημένο αριθμό ή σοβαρότητα ανεπιθύμητων ενεργειών. Παιδιατρικός πληθυσμός Πίνακας 2 Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 0-11 ετών Ηλικιακή ομάδα Διαδικασία Δοσολογία και Χρόνος Εφαρμογής Eλάσσονες επεμβάσεις, π.χ. εισαγωγή βελονών και χειρουργική αντιμετώπιση εντοπισμένων βλαβών. Περίπου 1 g/10 cm για μια ώρα (βλ. λεπτομέρειες παρακάτω) Νεογνά και βρέφη Έως 1 g και 10 cm για ηλικίας 0-2 μηνών

μια ώρα 4) Βρέφη ηλικίας 3-11 μηνών 1)2) Έως 2 g και 20 cm για μια ώρα Νήπια και παιδιά ηλικίας 1-5 ετών Έως 10 g και 100 cm για 1-5 ώρες 6) Παιδιά ηλικίας 6-11 ετών Έως 20 g και 200 cm για 1-5 ώρες 6) Παιδιατρικοί ασθενείς με ατοπική δερματίτιδα Πριν την αφαίρεση τέρμινθου Χρόνος εφαρμογής: 30 λεπτά 1) Σε τελειόμηνα νεογνά και βρέφη ηλικίας κάτω των 3 μηνών, πρέπει να εφαρμόζεται μόνο μία δόση σε οποιαδήποτε χρονική περίοδο 24-ωρών. Σε παιδιά ηλικίας 3 μηνών και άνω, επιτρέπονται κατ’ ανώτατο όριο 2 δόσεις, με μεσοδιάστημα τουλάχιστον 12 ωρών μέσα σε μια περίοδο 24-ωρών, βλ. παραγράφους 4.4 και 4.8. 2) Το EMLA δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε βρέφη ηλικίας έως 12 μηνών που λαμβάνουν θεραπεία με παράγοντες που επάγουν το σχηματισμό μεθαιμοσφαιρίνης, λόγω ανησυχιών για την ασφάλεια, βλ. παραγράφους 4.4 και 4.8. 3) Το EMLA δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ηλικίες κύησης μικρότερες των 37 εβδομάδων, λόγω ανησυχιών για την ασφάλεια, βλ. παράγραφο 4.4. 4) Η εφαρμογή για >1 ώρα δεν έχει τεκμηριωθεί. 5) Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική αύξηση των επιπέδων της μεθαιμοσφαιρίνης μετά από χρόνο εφαρμογής μέχρι 4 ώρες σε επιφάνεια 16cm . 6) Όταν ο χρόνος εφαρμογής είναι μεγαλύτερος, η αναισθησία μειώνεται. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χρήσης του EMLA στο δέρμα του βλεννογόνου των γεννητικών οργάνων δεν έχουν τεκμηριωθεί σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών. Τα διαθέσιμα παιδιατρικά δεδομένα δεν αποδεικνύουν επαρκή αποτελεσματικότητα για την περιτομή. Ηλικιωμένοι Δεν απαιτείται μείωση της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. παραγράφους 5.1 και 5.2). Ηπατική δυσλειτουργία Δεν είναι απαραίτητη η μείωση της εφάπαξ δόσης σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία (βλ. παράγραφο 5.2). Νεφρική δυσλειτουργία Δεν είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης σε ασθενείς με περιορισμένη νεφρική λειτουργία. Τρόπος χορήγησης Δερματική χρήση Η προστατευτική μεμβράνη του σωληναρίου διατρυπάται εφαρμόζοντας το πώμα. Ένα γραμμάριο EMLA που βγαίνει από ένα σωληνάριο των 30 g αντιστοιχεί περίπου σε 3,5 εκατοστά. Σε περίπτωση που για τη δοσολογία απαιτείται υψηλή ακρίβεια προς αποφυγή υπερδοσολογίας (δηλαδή σε δόσεις που πλησιάζουν το μέγιστο στα νεογνά ή σε περίπτωση που απαιτούνται δύο εφαρμογές σε ένα διάστημα 24-ωρών), μπορεί να χρησιμοποιηθεί μία σύριγγα όπου 1 mL = 1 g. Ένα παχύ στρώμα EMLA πρέπει να εφαρμόζεται στο δέρμα, συμπεριλαμβανομένου του δέρματος των γεννητικών οργάνων, κάτω από αδιαπέραστο επίδεσμο. Για εφαρμογή σε μεγαλύτερες επιφάνειες, όπως σε μεταμόσχευση δέρματος μερικού πάχους, πρέπει να εφαρμόζεται ένας ελαστικός επίδεσμος πάνω από τον αδιαπέραστο επίδεσμο ώστε να γίνει ισοδύναμη κατανομή της κρέμας και να προστατευθεί η περιοχή. Σε περιπτώσεις ατοπικής δερματίτιδας, ο χρόνος εφαρμογής πρέπει να μειώνεται. Για διαδικασίες σχετικές με το βλεννογόνο των γεννητικών οργάνων, δεν απαιτείται αδιαπέραστος επίδεσμος. Η διαδικασία πρέπει να αρχίσει αμέσως μετά την αφαίρεση της κρέμας. Για διαδικασίες που σχετίζονται με έλκη κάτω άκρου, πρέπει να εφαρμόζεται ένα παχύ στρώμα EMLA κάτω από αδιαπέραστο επίδεσμο. Ο καθαρισμός πρέπει να ξεκινά χωρίς καθυστέρηση μετά την αφαίρεση της κρέμας. Όταν χρησιμοποιείται για έλκη κάτω άκρου το σωληνάριο EMLA είναι μίας μόνο χρήσης: Το σωληνάριο με τυχόν υπολειπόμενες ποσότητες πρέπει να απορρίπτεται μετά από κάθε θεραπεία του ασθενή.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερευαισθησία στη λιδοκαΐνη και/ή την πριλοκαΐνη ή σε τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οι ασθενείς με κληρονομική ή ιδιοπαθή μεθαιμοσφαιριναιμία με έλλειψη του ενζύμου αφυδρογονάση της 6-φωσφορικής γλυκόζης είναι πιο επιρρεπείς σε σημεία μεθαιμοσφαιριναιμίας προκαλούμενης από κάποια δραστική ουσία. Σε ασθενείς με ανεπάρκεια αφυδρογονάσης της 6- φωσφορικής γλυκόζης το αντίδοτο κυανούν του μεθυλενίου δεν είναι αποτελεσματικό στην αναγωγή της μεθαιμοσφαιρίνης, και είναι ικανό να οξειδώσει την ίδια την αιμοσφαιρίνη. Ως εκ τούτου, δεν μπορεί να χορηγηθεί θεραπεία με κυανούν του μεθυλενίου. Λόγω ανεπαρκών δεδομένων σχετικά με την απορρόφηση, το EMLA δεν πρέπει να εφαρμόζεται σε ανοικτά τραύματα (εξαιρουμένου του έλκους κάτω άκρου). Δεδομένου ότι το προσφάτως ξυρισμένο δέρμα παρουσιάζει δυνητικά μεγαλύτερη απορρόφηση, είναι σημαντικό να τηρείται η συνιστώμενη δοσολογία, περιοχή και χρόνος εφαρμογής (βλ. παράγραφο 4.2). Χρειάζεται προσοχή κατά την εφαρμογή του EMLA σε ασθενείς με ατοπική δερματίτιδα. Ενδέχεται να επαρκεί ένας συντομότερος χρόνος εφαρμογής, 15-30 λεπτών (βλέπε παράγραφο 5.1). Χρόνοι εφαρμογής μεγαλύτεροι των 30 λεπτών σε ασθενείς με ατοπική δερματίτιδα μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένη συχνότητα τοπικών αγγειακών αντιδράσεων, ιδιαίτερα ερυθρότητα στο σημείο εφαρμογής και σε ορισμένες περιπτώσεις πετέχειες και πορφύρα (βλ. παράγραφο 4.8). Πριν από την αφαίρεση τέρμινθου σε παιδιά με ατοπική δερματίτιδα συνιστάται η εφαρμογή κρέμας για 30 λεπτά. Το EMLA πρέπει να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή όταν εφαρμόζεται κοντά στους οφθαλμούς, διότι μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του οφθαλμού. Επίσης, η απώλεια των προστατευτικών αντανακλαστικών μπορεί να οδηγήσει σε ερεθισμό του κερατοειδούς και πιθανή εκδορά. Σε περίπτωση επαφής με τους οφθαλμούς, ο οφθαλμός πρέπει να ξεπλένεται άμεσα με νερό ή διάλυμα χλωριούχου νατρίου και να προστατεύεται μέχρι να αποκατασταθεί η αίσθηση. Το EMLA δεν πρέπει να εφαρμόζεται σε επηρεασμένο τυμπανικό υμένα. Δοκιμές σε πειραματόζωα έδειξαν ότι το EMLA έχει ωτοτοξική δράση όταν ενσταλάζεται στο μέσον ούς. Ωστόσο, ζώα με ακέραιο τυμπανικό υμένα δε παρουσιάζουν καμία διαταραχή όταν ο έξω ακουστικός πόρος εκτίθεται στο EMLA. Οι ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν αντιαρρυθμικά φάρμακα τάξης ΙΙΙ (π.χ. αμιοδαρόνη) πρέπει να βρίσκονται κάτω από προσεκτική ιατρική παρακολούθηση και να πραγματοποιείται ηλεκτροκαρδιογράφημα, λόγω πιθανών αθροιστικών δράσεων στο μυοκάρδιο. Η λιδοκαΐνη και η πριλοκαΐνη έχουν βακτηριοκτόνες και αντιϊικές ιδιότητες σε συγκεντρώσεις πάνω από 0,5-2%. Γι’ αυτό το λόγο, αν και μία κλινική μελέτη έδειξε ότι η απόκριση ανοσοποίησης, όπως αξιολογείται από τον τοπικό σχηματισμό πομφού, δεν επηρεάζεται όταν το EMLA χρησιμοποιείται πριν από τον εμβολιασμό με BCG, τα αποτελέσματα των ενδοδερμικών ενέσεων εμβολίων με ζωντανούς μικροοργανισμούς πρέπει να παρακολουθούνται. Το EMLA περιέχει πολυαιθυλενογλυκόλη γλυκερόλη υδροξυστεατική, η οποία μπορεί να προκαλέσει δερματικές αντιδράσεις. Παιδιατρικός πληθυσμός Οι μελέτες δεν έχουν καταφέρει να αποδείξουν την αποτελεσματικότητα του EMLA στο τρύπημα της πτέρνας σε νεογνά. Σε νεογνά/βρέφη ηλικίας κάτω των 3 μηνών παρατηρείται συχνά μια παροδική, κλινικά μη σημαντική αύξηση των επιπέδων μεθαιμοσφαιρίνης μέχρι και 12 ώρες μετά την εφαρμογή του EMLA εντός της συνιστώμενης δοσολογίας. Σε περίπτωση υπέρβασης της συνιστώμενης δόσης, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται για ανεπιθύμητες ενέργειες δευτερογενείς της μεθαιμοσφαιριναιμίας (βλ. παραγράφους 4.2, 4.8 και 4.9). Το EMLA δεν πρέπει να χρησιμοποιείται:  σε νεογνά/βρέφη ηλικίας έως 12 μηνών που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με παράγοντες που επάγουν το σχηματισμό μεθαιμοσφαιρίνης.  σε πρόωρα νεογνά ηλικίας κύησης μικρότερης των 37 εβδομάδων, διότι διατρέχουν κίνδυνο να αναπτύξουν αυξημένα επίπεδα μεθαιμοσφαιρίνης. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χρήσης του EMLA στο δέρμα των γεννητικών οργάνων και του βλεννογόνου των γεννητικών οργάνων δεν έχουν τεκμηριωθεί σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών. Τα διαθέσιμα παιδιατρικά δεδομένα δεν αποδεικνύουν επαρκή αποτελεσματικότητα για την περιτομή.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Η πριλοκαΐνη σε υψηλές δόσεις μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων μεθαιμοσφαιρίνης, κυρίως σε συνδυασμό με παράγοντες που επάγουν το σχηματισμό μεθαιμοσφαιρίνης (π.χ. σουλφοναμίδες, νιτροφουραντοΐνη, φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη). Ο κατάλογος αυτός είναι ενδεικτικός. Όταν χρησιμοποιούνται μεγάλες δόσεις EMLA, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος πρόσθετης συστηματικής τοξικότητας σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλα τοπικά αναισθητικά ή φαρμακευτικά προϊόντα που σχετίζονται δομικά με τοπικά αναισθητικά, καθώς οι τοξικές επιδράσεις είναι αθροιστικές. Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες αλληλεπιδράσεων με λιδοκαΐνη/πριλοκαΐνη και αντιαρρυθμικά τάξης ΙΙΙ (π.χ. αμιοδαρόνη), ωστόσο συνιστάται προσοχή (βλ. επίσης παράγραφο 4.4). Φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν την κάθαρση της λιδοκαΐνης (π.χ. σιμετιδίνη ή οι β-αποκλειστές) μπορεί να προκαλέσουν δυνητικά τοξικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα όταν η λιδοκαΐνη χορηγείται σε επαναλαμβανόμενες υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα. Παιδιατρικός πληθυσμός Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες αλληλεπιδράσεων. Οι αλληλεπιδράσεις είναι πιθανόν να είναι παρόμοιες με αυτές που παρουσιάζονται στον ενήλικο πληθυσμό.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more

Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας Οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου (ADRs) σχετίζονται με καταστάσεις της οδού χορήγησης (παροδικές τοπικές αντιδράσεις στη θέση εφαρμογής), και αναφέρονται ως συχνές. Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα Οι συχνότητες εμφάνισης των ανεπιθύμητων ενεργειών (ADRs) που σχετίζονται με τη θεραπεία με EMLA παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα. Ο πίνακας βασίζεται σε ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών και/ή τη χρήση μετά την κυκλοφορία. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων αντιδράσεων παρατίθεται με βάση την κατηγορία οργάνου συστήματος και τον προτιμώμενο όρο κατά MedDRA. Εντός κάθε κατηγορίας οργάνου συστήματος, οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις παρατίθενται υπό τις κατηγορίες συχνότητας: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000), πολύ σπάνιες (< 1/10.000). Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας. Πίνακας 3 Ανεπιθύμητες ενέργειες Κατηγορία/Οργα νικό Σύστημα Συχνές Όχι συχνές Σπάνιες Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος Μ μ μεθαι οσφαιριναι ία Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Υπερευαισθησία 1, 2, 3 Οφθαλμικές διαταραχές Ερεθισμός του κερατοειδούς Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Πορφύρα , Πετέχειες (ειδικότερα έπειτα από μεγαλύτερους χρόνους εφαρμογής σε παιδιά με ατοπική δερματίτιδα ή μολυσματική τέρμινθο) Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Αίσθημα καύσους 2, Κνησμός της θέσης εφαρμογής 2, 3 Ερύθημα της θέσης εφαρμογής 1, 2, 3 Οίδημα της θέσης εφαρμογής 1, 2, 3 Θερμότητα στη θέση εφαρμογής 2, 3 Ωχρότητα της θέσης εφαρμογής 1, 2, 3 Αίσθημα καύσους Ερεθισμός της θέσης εφαρμογής Κνησμός της θέσης εφαρμογής Παραισθησία της θέσης εφαρμογής , όπως κνησμός Θερμότητα στη θέση εφαρμογής Δέρμα Βλεννογόνος γεννητικών οργάνων Έλκος κάτω άκρου μΠαιδιατρικός πληθυσ ός Η συχνότητα, ο τύπος και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων αντιδράσεων είναι παρόμοιες στις ηλικιακές ομάδες των παιδιατρικών ασθενών και των ενηλίκων, με εξαίρεση τη μεθαιμοσφαιριναιμία, η οποία παρατηρείται πιο συχνά, συνήθως σε συνδυασμό με υπερδοσολογία (βλέπε παράγραφο 4.9), σε νεογνά και βρέφη ηλικίας 0 έως 12 μηνών. Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους- κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ:

  • 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http:// www. eof. gr.
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Εγκυμοσύνη Αν και η τοπική εφαρμογή συνδέεται μόνο με ένα χαμηλό επίπεδο συστηματικής απορρόφησης, η χρήση του EMLA σε έγκυες γυναίκες πρέπει να γίνεται με προσοχή, διότι δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία σχετικά με τη χρήση του EMLA στις εγκύους. Ωστόσο, μελέτες σε ζώα δε δείχνουν άμεσες ή έμμεσες αρνητικές επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, την ανάπτυξη του εμβρύου, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Τοξικότητα για την αναπαραγωγή έχει καταδειχθεί με υποδόρια/ενδομυϊκή χορήγηση υψηλών δόσεων λιδοκαΐνης ή πριλοκαϊνης που υπερβαίνουν κατά πολύ την έκθεση από την τοπική εφαρμογή (βλ. παράγραφο 5.3). Η λιδοκαΐνη και η πριλοκαΐνη διαπερνούν τον φραγμό του πλακούντα και μπορεί να απορροφώνται από τους ιστούς του εμβρύου. Είναι λογικό να υποτεθεί ότι λιδοκαΐνη και πριλοκαΐνη έχουν χρησιμοποιηθεί σε μεγάλο αριθμό έγκυων γυναικών και γυναικών σε αναπαραγωγική ηλικία. Δεν έχουν αναφερθεί μέχρι τώρα ειδικές διαταραχές στην αναπαραγωγική διαδικασία, π.χ. αυξημένη επίπτωση δυσπλασιών ή άλλες άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στο έμβρυο. Θηλασμός Η λιδοκαΐνη, και κατά πάσα πιθανότητα και η πριλοκαΐνη, απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα, αλλά σε τόσο μικρές ποσότητες, που γενικά δεν υπάρχει κίνδυνος να επηρεαστεί το νεογνό όταν χορηγούνται στις συνιστώμενες θεραπευτικές δόσεις. Το EMLA μπορεί να χρησιμοποιείται κατά το θηλασμό, εάν είναι κλινικά απαραίτητο. Γονιμότητα Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν διατάραξη της γονιμότητας σε αρσενικούς και θηλυκούς αρουραίους (βλ. παράγραφο 5.3).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: τοπικά αναισθητικά, αμίδια, κωδικός ATC: N01B B20 Μηχανισμός δράσης Το EMLA προκαλεί δερματική αναισθησία μέσω απελευθέρωσης λιδοκαΐνης και πριλοκαΐνης από την κρέμα στις στιβάδες της επιδερμίδας και το χόριο του δέρματος και στην περιοχή πλησίον των υποδοχέων του πόνου και των νευρικών απολήξεων. Η λιδοκαΐνη και η πριλοκαΐνη είναι τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου. Η δράση τους συνίσταται στην άσκηση σταθεροποιητικού αποτελέσματος επί της κυτταρικής μεμβράνης των νευρικών κυττάρων, μέσω του αποκλεισμού εισόδου ιόντων απαραίτητων για την πρόκληση και αγωγή των διεγέρσεων, με αποτέλεσμα την επίτευξη τοπικής αναισθησίας. Η ποιότητα της αναισθησίας εξαρτάται από την διάρκεια της εφαρμογής και τη δόση. Δέρμα Το EMLA εφαρμόζεται σε άθικτο δέρμα υπό στεγανή επίδεση. Ο απαιτούμενος χρόνος για την επίτευξη ικανοποιητικής αναισθησίας στο άθικτο δέρμα είναι περίπου 1 με 2 ώρες, ανάλογα με το είδος της επέμβασης. Η ποιότητα της τοπικής αναισθησίας βελτιώνεται με το χρόνο εφαρμογής, από 1 έως 2 ώρες στα περισσότερα μέρη του σώματος, με εξαίρεση το δέρμα του προσώπου και τα ανδρικά γεννητικά όργανα. Λόγω της λεπτής επιδερμίδας του προσώπου και της υψηλής αιματικής ροής του ιστού, η μέγιστη τοπική αναισθησία επιτυγχάνεται έπειτα από 30-60 λεπτά στο μέτωπο και στα μάγουλα. Ομοίως, η τοπική αναισθησία στα ανδρικά γεννητικά όργανα επιτυγχάνεται έπειτα από 15 λεπτά. Η διάρκεια της αναισθησίας, μετά την εφαρμογή του EMLA για 1 με 2 ώρες, είναι τουλάχιστον 2 ώρες μετά την απομάκρυνση της επίδεσης, εκτός από την περίπτωση που εφαρμόζεται στο πρόσωπο όπου η διάρκεια είναι μικρότερη. Το EMLA είναι εξίσου αποτελεσματικό και παρουσιάζει τον ίδιο χρόνο έναρξης της αναισθησίας σε ανοιχτόχρωμο και σκουρόχρωμο δέρμα (τύποι δέρματος Ι έως VI). Σε κλινικές μελέτες με το EMLA σε άθικτο δέρμα, δεν παρατηρήθηκαν διαφορές στην ασφάλεια ή την αποτελεσματικότητα (συμπεριλαμβανομένου του χρόνου έναρξης της αναισθησίας) μεταξύ των ηλικιωμένων ασθενών (ηλικίας 65 έως 96 ετών) και των νεότερων ασθενών. Το EMLA προκαλεί μια διφασική αγγειακή αντίδραση που περιλαμβάνει στην αρχή αγγειοσύσπαση, η οποία ακολουθείται από αγγειοδιαστολή στην περιοχή της εφαρμογής (βλ. παράγραφο 4.8). Ανεξάρτητα από την αγγειακή αντίδραση, το EMLA διευκολύνει την εισχώρηση της βελόνας σε σχέση με το εικονικό φάρμακο σε μορφή κρέμας. Σε ασθενείς με ατοπική δερματίτιδα, παρατηρείται παρόμοια αντίδραση, αλλά βραχύτερης διάρκειας, με το ερύθημα να εμφανίζεται μετά από 30-60 λεπτά, που σημαίνει ταχύτερη απορρόφηση μέσω του δέρματος (βλ. παράγραφο 4.4). Το EMLA μπορεί να προκαλέσει παροδική αύξηση του πάχους του δέρματος, εν μέρει λόγω της ενυδάτωσης του δέρματος κάτω από τη στεγανή επίδεση. Το πάχος του δέρματος μειώνεται έπειτα από έκθεση στον αέρα για 15 λεπτά. Το βάθος της δερματικής αναισθησίας, αυξάνει με το χρόνο εφαρμογής. Στο 90% των ασθενών η αναισθησία είναι επαρκής για την εισαγωγή βελόνας βιοψίας (διαμέτρου 4 mm) σε βάθος 2 mm, 60 λεπτά μετά, και σε βάθος 3 mm, 120 λεπτά μετά από την εφαρμογή του EMLA. Η χρήση του EMLA πριν τη χορήγηση εμβολίων για ιλαρά-παρωτίτιδα- ερυθρά ή ενδομυϊκά για διφθερίτιδα-κοκκύτη-τέτανο-αδρανοποιημένο ιό της πολιομυελίτιδας-Haemophilus influenzae τύπου b ή ηπατίτιδα Β δεν επηρεάζει τους μέσους τίτλους των αντισωμάτων, το ποσοστό ορομετατροπής, ή το ποσοστό των ασθενών που πέτυχαν προστατευτικούς ή θετικούς τίτλους αντισωμάτων μετά την ανοσοποίηση, σε σύγκριση με ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Βλεννογόνος γεννητικών οργάνων Η απορρόφηση από το βλεννογόνο των γεννητικών οργάνων και η έναρξη δράσης είναι ταχύτερη απ’ ότι όταν εφαρμόζεται στο δέρμα. 5-10 λεπτά μετά την εφαρμογή του EMLA στο βλεννογόνο των γυναικείων γεννητικών οργάνων η μέση διάρκεια της αποτελεσματικής αναλγησίας σε ένα ερέθισμα λέιζερ αργού, το οποίο παράγει ένα οξύ, σαν τσίμπημα πόνο, ήταν 15-20 λεπτά (μεμονωμένες διακυμάνσεις στην κλίμακα των 5-45 λεπτών). Έλκη κάτω άκρων Στους περισσότερους ασθενείς επιτυγχάνεται αξιόπιστη αναισθησία για τον καθαρισμό των ελκών των κάτω άκρων μετά από ένα χρόνο εφαρμογής 30 λεπτών. Χρόνος εφαρμογής 60 λεπτών μπορεί να ενισχύσει περαιτέρω την αναισθησία. Η διαδικασία του καθαρισμού πρέπει να ξεκινά εντός 10 λεπτών από την αφαίρεση της κρέμας. Δε διατίθενται κλινικά δεδομένα για μεγαλύτερη περίοδο αναμονής. Το EMLA μειώνει τον μετεγχειρητικό πόνο μέχρι και 4 ώρες μετά το χειρουργικό καθαρισμό. Το EMLA μειώνει τον απαιτούμενο αριθμό συνεδριών καθαρισμού για την επίτευξη καθαρού έλκους σε σύγκριση με το χειρουργικό καθαρισμό με εικονικό φάρμακο σε μορφή κρέμας. Δεν έχουν παρατηρηθεί αρνητικές επιδράσεις στην επούλωση του έλκους ή στη βακτηριακή χλωρίδα. Παιδιατρικός πληθυσμός Στις κλινικές μελέτες συμμετείχαν περισσότεροι από 2.300 παιδιατρικοί ασθενείς όλων των ηλικιακών ομάδων και επέδειξαν αποτελεσματικότητα στον πόνο από τη βελόνα (φλεβοκέντηση, καθετηριασμός, υποδόριος και ενδομυϊκός εμβολιασμούς, οσφυονωτιαία παρακέντηση), τη θεραπεία με λέιζερ των αγγειακών βλαβών, και την απόξεση της μολυσματικής τερμίνθου. Το EMLA μείωσε τον πόνο από την τοποθέτηση της βελόνας και την ένεση των εμβολίων. Η αναλγητική αποτελεσματικότητα αυξήθηκε από 15 σε 90 λεπτά εφαρμογής σε κανονικό δέρμα, αλλά επί των αγγειακών βλαβών τα 90 λεπτά δεν έδειξαν μεγαλύτερο όφελος από τα 60 λεπτά. Δεν υπήρχε κανένα όφελος από το EMLA, έναντι του εικονικού φαρμάκου, κατά την κρυοθεραπεία με υγρό άζωτο για τις κοινές μυρμηγκιές. Δεν μπορούσε να αποδειχθεί επαρκής αποτελεσματικότητα στην περιτομή. Έντεκα κλινικές μελέτες σε νεογνά και βρέφη έδειξαν ότι οι μέγιστες συγκεντρώσεις της μεθαιμοσφαιρίνης παρατηρούνται περίπου 8 ώρες μετά την επιδερμική χορήγηση EMLA, δεν είναι κλινικά σημαντικές με τη συνιστώμενη δοσολογία, και επιστρέφουν στις φυσιολογικές τιμές μετά από περίπου 12-13 ώρες. Ο σχηματισμός μεθαιμοσφαιριναιμίας σχετίζεται με το αθροιστικό ποσό της πριλοκαΐνης που απορροφάται διαδερμικά, και μπορεί συνεπώς να αυξηθεί με παρατεταμένους χρόνους εφαρμογής του EMLA. Η χρήση του EMLA πριν τη χορήγηση εμβολίων για ιλαρά-παρωτίτιδα- ερυθρά ή ενδομυϊκά για διφθερίτιδα-κοκκύτη-τέτανο-αδρανοποιημένο ιό της πολιομυελίτιδας-Haemophilus influenzae τύπου b ή ηπατίτιδα Β δεν επηρεάζει τους μέσους τίτλους των αντισωμάτων, το ποσοστό ορομετατροπής, ή το ποσοστό των ασθενών που πέτυχαν προστατευτικούς ή θετικούς τίτλους αντισωμάτων μετά την ανοσοποίηση, σε σύγκριση με ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, κατανομή, βιομετασχηματισμός και αποβολή Η συστηματική απορρόφηση της λιδοκαΐνης και της πριλοκαΐνης από το EMLA εξαρτάται από τη δόση, την περιοχή της εφαρμογής και τον χρόνο εφαρμογής. Επιπρόσθετοι παράγοντες περιλαμβάνουν το πάχος του δέρματος (το οποίο ποικίλλει στις διάφορες περιοχές του σώματος), άλλες παθήσεις, όπως ασθένειες του δέρματος, καθώς και το ξύρισμα. Μετά την εφαρμογή σε έλκη κάτω άκρων, τα χαρακτηριστικά των ελκών μπορούν να επηρεάσουν και την απορρόφηση. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από θεραπεία με EMLA είναι 20-60% χαμηλότερες για την πριλοκαΐνη σε σχέση με τη λιδοκαΐνη, λόγω του μεγαλύτερου όγκου κατανομής και της ταχύτερης κάθαρσης. Η κύρια οδός αποβολής της λιδοκαΐνης και της πριλοκαΐνης είναι μέσω του ηπατικού μεταβολισμού και οι μεταβολίτες απεκκρίνονται από τους νεφρούς. Ωστόσο, ο ρυθμός μεταβολισμού και αποβολής του τοπικού αναισθητικού μετά από την τοπική εφαρμογή του EMLA καθορίζονται από το ρυθμό απορρόφησης. Ως εκ τούτου, η μείωση της κάθαρσης, όπως σε ασθενείς με σοβαρά διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, έχει περιορισμένη επίδραση στις συστηματικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από μια εφάπαξ δόση EMLA, και μετά από εφάπαξ δόσεις που επαναλαμβάνονται μία φορά ημερησίως για μικρό χρονικό διάστημα (έως 10 ημέρες). Τα συμπτώματα της τοξικότητας των τοπικών αναισθητικών γίνονται πιο εμφανή με την αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα, από 5 έως 10 μg/mL, οποιασδήποτε από τις δυο δραστικές ουσίες. Πρέπει να θεωρηθεί ότι η τοξικότητα της λιδοκαΐνης και της πριλοκαΐνης είναι αθροιστικές. Άθικτο δέρμα Μετά από εφαρμογή στους μηρούς ενηλίκων (60 g κρέμας/400 cm για 3 ώρες), ο βαθμός απορρόφησης της λιδοκαΐνης και της πριλοκαΐνης ήταν περίπου 5%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (μέσος όρος 0,12 και 0,07 μg/ml) επιτεύχθηκαν 2-6 ώρες περίπου μετά την εφαρμογή της κρέμας. Μετά την εφαρμογή στο πρόσωπο (10 g/100 cm για 2 ώρες), η έκταση της συστηματικής απορρόφησης της κρέμας ήταν περίπου 10%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (μέση τιμή 0,16 και 0,06 μg/ml) επιτεύχθηκαν μετά από 1,5-3 ώρες περίπου. Σε μελέτες μεταμόσχευσης δέρματος μερικού πάχους σε ενήλικες η εφαρμογή της κρέμας για έως και 7 ώρες και 40 λεπτά στο μηρό ή τον βραχίονα, σε μια περιοχή έως και 1.500 cm , οδήγησε σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που δεν υπερβαίνουν τα 1,1 μg/ml λιδοκαΐνης και τα 0,2 μg/ml πριλοκαΐνης. Βλεννογόνος γεννητικών οργάνων Μετά την εφαρμογή 10 g EMLA για 10 λεπτά στο βλεννογόνο του κόλπου, οι μέγιστες συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης και πριλοκαΐνης στο πλάσμα (μέση τιμή 0,18 μg/ml και 0,15 μg/ml, αντίστοιχα) επιτεύχθηκαν μετά από 20-45 λεπτά. Έλκος κάτω άκρου Μετά από μία μόνο εφαρμογή 5 έως 10 g EMLA σε έλκη κάτω άκρων σε ένα εμβαδό έως 64 cm για 30 λεπτά, οι μέγιστες συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης στο πλάσμα (εύρος 0,05-0,25 μg/ml, μια μεμονωμένη τιμή στα 0,84 μg/ml) και πριλοκαϊνης (0,02-0,08 μg/ml) επιτεύχθηκαν εντός 1 έως 2,5 ωρών. Μετά από ένα χρόνο εφαρμογής 24 ωρών σε έλκη κάτω άκρων σε ένα εμβαδό έως 50-100 cm , οι μέγιστες συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης στο πλάσμα (0,19-0,71 μg/ml) και πριλοκαΐνης (0,06-0,28 μg/ml) συνήθως επιτυγχάνονταν εντός 2 έως 4 ωρών. Μετά από επανειλημμένη εφαρμογή 2-10 g EMLA σε έλκη κάτω άκρων σε ένα εμβαδό έως 62 cm για 30-60 λεπτά, 3-7 φορές την εβδομάδα, και για έως και 15 δόσεις κατά τη διάρκεια μιας περιόδου ενός μηνός, δεν υπήρχε εμφανής συσσώρευση της λιδοκαΐνης και των μεταβολιτών της monoglycinexylidide και 2,6-ξυλιδίνη ή της πριλοκαΐνης και του μεταβολίτη της ορθο-τολουϊδίνη στο πλάσμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης, monoglycinexylidide και 2,6-ξυλιδίνης που παρατηρήθηκαν στο πλάσμα ήταν 0,41, 0,03 και 0,01 μg/ml, αντίστοιχα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις πριλοκαΐνης και ορθο-τολουϊδίνης που παρατηρήθηκαν στο πλάσμα ήταν 0,08 μg/ml και 0,01 μg/ml, αντίστοιχα. Μετά από επανειλημμένη εφαρμογή 10 g EMLA σε χρόνια έλκη κάτω άκρων με μια περιοχή 62-160 cm για 60 λεπτά μία φορά ημερησίως κατά τη διάρκεια 10 συνεχών ημερών, η μέση μέγιστη συγκέντρωση του αθροίσματος των συγκεντρώσεων της λιδοκαΐνης και της πριλοκαΐνης στο πλάσμα ήταν 0,6 μg/ml. Η μέγιστη συγκέντρωση δεν εξαρτάται από την ηλικία του ασθενούς, αλλά εξαρτάται σημαντικά (p <0,01) από το μέγεθος της περιοχής του έλκους. Η αύξηση της περιοχής του έλκους κατά 1 cm έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της Cmax του αθροίσματος των συγκεντρώσεων της λιδοκαΐνης και της πριλοκαΐνης κατά 7,2 ng/ml. Το άθροισμα των μέγιστων συγκεντρώσεων της λιδοκαΐνης και της πριλοκαΐνης στο πλάσμα είναι μικρότερο από το ένα τρίτο εκείνων που συνδέονται με τοξικές αντιδράσεις, χωρίς εμφανή συσσώρευση μετά από 10 ημέρες. Ειδικοί πληθυσμοί Ηλικιωμένοι ασθενείς Οι συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης και πριλοκαΐνης σε αμφότερους γηριατρικούς και μη γηριατρικούς ασθενείς μετά την εφαρμογή του EMLA σε άθικτο δέρμα είναι πολύ χαμηλές και πολύ κάτω από δυνητικά τοξικά επίπεδα. Παιδιατρικός πληθυσμός Οι μέγιστες συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης και πριλοκαΐνης στο πλάσμα μετά την εφαρμογή του EMLA σε παιδιατρικούς ασθενείς διαφορετικών ηλικιών ήταν επίσης κάτω από δυνητικά τοξικά επίπεδα. Βλ. πίνακα 4. Πίνακας 4 Συγκεντρώσεις της λιδοκαΐνης και της πριλοκαΐνης στο πλάσμα σε παιδιατρικές ηλικιακές ομάδες από 0 μηνών έως 8 ετών Ηλικία Εφαρμοσμένη ποσότητα κρέμας Χρόνος εφαρμογής της κρέμας στο δέρμα Συγκεντρώσεις στο πλάσμα [ng/ml] Λιδοκαΐνη Πριλοκαΐ νη 0 - 3 μήνες 1 g/10 cm 1 ώρα 135 107 3 - 12 μήνες 2 g/16 cm 4 ώρες 155 131 2 - 3 χρόνια 10 g/100 cm 2 ώρες 315 215 6 - 8 χρόνια 10 - 16 g/100-160 cm (1 g/10 cm ) 2 ώρες 299 110
info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

combinations local anesthetics

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

—

Κωδικός ATC5

pill