SALBUTAMOL + IPRATROPIUM BROMIDE(σαλμπουταμολ ανδ ιπρατροπιουμ μπρομιδε)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: Ιπρατρόπιο: περίπου 1,6 ώρες. Σαλβουταμόλη: περίπου 4 ώρες.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Αντιμετώπιση του βρογχόσπασμου
σε: σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια που έχουν ανάγκη θεραπείας με ιπρατρόπιο και σαλβουταμόλη
Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Εισπνοή
- Χορήγηση: 3 ή 4 φορές ημερησίως (για θεραπεία συντήρησης)
- Δόση έναρξης: 1 φιαλίδιο μιας δόσης (UDV)
-
Ενήλικες (συμπεριλαμβανομένων ηλικιωμένων ασθενών)Δόση1 φιαλίδιο μιας δόσηςΜέγ. δόση2 φιαλίδια μιας δόσης (για οξέα επεισόδια)Για θεραπεία συντήρησης: Ένα φιαλίδιο μιας δόσης 3 ή 4 φορές ημερησίως.
-
Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκειαΘα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους πληθυσμούς ασθενών.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΑντενδείκνυται λόγω έλλειψης εμπειρίας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες βρωμιούχο ιπρατρόπιο ή θειική σαλβουταμόλη, ή στην ατροπίνη και τα παράγωγά της, ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια
-
Ταχυαρρυθμία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΕμφάνιση κνίδωσης, αγγειοοιδήματος, εξανθήματος, βρογχόσπασμου και οιδήματος στοματοφάρυγγα μετά από χορήγηση του Salbutamol And Ipratropium Bromide.
-
Παράδοξος βρογχόσπασμοςαπειλητικός για τη ζωήΕάν εμφανιστεί, το Salbutamol And Ipratropium Bromide πρέπει να διακοπεί αμέσως, ο ασθενής να επαναξιολογηθεί και να εφαρμοστεί εναλλακτική θεραπεία. Αντιμετωπίζεται με ταχείας δράσης εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό.
-
Οφθαλμικές επιπλοκές (μυδρίαση, θόλωση της όρασης, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, άλγος οφθαλμών)ΠληθυσμόςΑσθενείςΠροσοχή για αποφυγή επαφής του διαλύματος ή του εκνεφώματος με τους οφθαλμούς. Ιδιαίτερα οι ασθενείς με προδιάθεση για γλαύκωμα θα πρέπει να προειδοποιούνται σχετικά με την προστασία των οφθαλμών τους. Σε περίπτωση συμπτωμάτων οξέος γλαυκώματος κλειστής γωνίας, να γίνει έναρξη θεραπείας με μυδριατικό και να ζητηθεί άμεσα συμβουλή ιατρού.
-
Συστηματικές επιδράσεις (σε υποκείμενες παθήσεις)ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη επαρκώς ελεγχόμενο σακχαρώδη διαβήτη, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου και/ή σοβαρές οργανικές παθήσεις της καρδιάς ή των αγγείων, υπερθυρεοειδισμό, φαιοχρωμοκύττωμα, κίνδυνο για γλαύκωμα κλειστής γωνίας, υπερτροφία προστάτη ή απόφραξη αυχένα της ουροδόχου κύστηςΝα χρησιμοποιείται μετά από προσεκτική εκτίμηση του κινδύνου έναντι της ωφέλειας, ιδίως όταν χορηγείται σε δόσεις υψηλότερες των συνιστώμενων.
-
Καρδιαγγειακές επιδράσεις (μυοκαρδιακή ισχαιμία)ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκείμενη σοβαρή καρδιακή νόσο (π.χ. ισχαιμική καρδιοπάθεια, αρρυθμία ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια) που λαμβάνουν σαλβουταμόληΠρέπει να προειδοποιούνται για αναζήτηση ιατρικής βοήθειας σε περίπτωση εμφάνισης θωρακικού άλγους ή άλλων συμπτωμάτων επιδείνωσης καρδιακής νόσου. Προσοχή στην εκτίμηση συμπτωμάτων όπως δύσπνοια και θωρακικό άλγος.
-
Υποκαλιαιμίαδυνητικώς σοβαρήΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή απόφραξη των αεραγωγών, ειδικά με ταυτόχρονη θεραπεία με παράγωγα ξανθίνης, στεροειδή και διουρητικά ή που λαμβάνουν διγοξίνηΣυνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων του καλίου στον ορό.
-
Διαταραχές της κινητικότητας του γαστρεντερικούΠληθυσμόςΑσθενείς με κυστική ίνωσηΕίναι περισσότερο ευαίσθητοι.
-
Οξεία, ταχέως επιδεινούμενη δύσπνοια ή μειωμένη ανταπόκρισηΠληθυσμόςΑσθενείςΝα συμβουλεύονται άμεσα γιατρό.
-
Γαλακτική οξέωσηΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με υψηλές θεραπευτικές δόσεις βραχείας δράσης β-αγωνιστών για οξεία επιδείνωση του βρογχόσπασμου σε σοβαρό άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθειαΣυνιστάται να παρακολουθούνται οι ασθενείς για την ανάπτυξη αυξημένων επιπέδων γαλακτικού στον ορό και την επακόλουθη μεταβολική οξέωση.
-
ΤερηδόναΣυνιστάται προσοχή στην κατάλληλη στοματική υγιεινή και τακτικοί οδοντιατρικοί έλεγχοι.
-
Θετικά αποτελέσματα για σαλβουταμόλη σε ελέγχους μη κλινικής κατάχρησης ουσιώνΗ χρήση του Salbutamol And Ipratropium Bromide μπορεί να οδηγήσει σε θετικά αποτελέσματα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα αντιχολινεργικά φάρμακααντένδειξηΔεν έχει μελετηθεί η χρόνια συγχορήγησηΣύστασηΗ χρόνια συγχορήγηση δε συνιστάται.
-
Β-αδρενεργικοί παράγοντες, παράγωγα ξανθινών, κορτικοστεροειδήπροσοχήΜπορεί να αυξήσουν την επίδραση του Salbutamol And Ipratropium Bromide και τη σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών.
-
Β-αποκλειστέςπροσοχήΔυνητικώς σοβαρή ελάττωση της δράσεως του Salbutamol And Ipratropium Bromide.
-
Φάρμακα με αντιχολινεργικές επιδράσειςπροσοχήΟι αντιχολινεργικές επιδράσεις μπορεί να αυξηθούν.
-
Αναστολείς της ΜΑΟ ή τρικυκλικά αντικαταθλιπτικάπροσοχήΗ δράση των β2-αδρενεργικών αγωνιστών μπορεί να αυξηθεί.ΣύστασηΟι β2-αδρενεργικοί αγωνιστές θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή.
-
Αλογονομένοι υδρογονάνθρακες (π.χ. αλοθάνιο, τριχλωροαιθυλένιο, ενφλουράνιο)προσοχήΜπορεί να αυξήσουν την ευαισθησία στην καρδιαγγειακή δράση των β-αγωνιστών.
-
Παράγωγα ξανθινών, γλυκοκορτικοειδή, διουρητικάπροσοχήΜπορεί να αυξήσουν την υποκαλιαιμία που προκαλείται από τους β2-αγωνιστές.ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνεται ιδιαίτερα υπ' όψιν σε ασθενείς με σοβαρή αποφρακτική νόσο των αεραγωγών.
-
Διγοξίνη (σε συνδυασμό με υποκαλιαιμία)παρακολούθησηΗ υποκαλιαιμία μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της εμφάνισης αρρυθμιών.ΣύστασηΣυνιστάται να παρακολουθούνται τα επίπεδα καλίου του ορού.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Υπερευαισθησία
- Αγγειοίδημα της γλώσσας, των χειλιών και του προσώπου
- Υποκαλιαιμία
- Γαλακτική οξέωση
- Νευρικότητα
- Ψυχική διαταραχή
- Κεφαλαλγία
- Τρόμος
- Ζάλη
- Διαταραχή προσαρμογής
- Οίδημα κερατοειδούς
- Γλαύκωμα
- Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
- Μυδρίαση
- Θάμβος όρασης
- Πόνος οφθαλμού
- Υπεραιμία επιπεφυκότα
- Οπτική άλως
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία
- Αρρυθμία
- Κολπική μαρμαρυγή
- Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία
- Μυοκαρδιακή ισχαιμία
- Βήχας
- Δυσφωνία
- Ξηρότητα φάρυγγα
- Βρογχόσπασμος
- Παράδοξος βρογχόσπασμος
- Λαρυγγόσπασμος
- Οίδημα φάρυγγα
- Ερεθισμός φάρυγγα
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Διαταραχή της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα
- Διάρροια
- Έμετος
- Δυσκοιλιότητα
- Οίδημα στόματος
- Στοματίτιδα
- Δερματικές αντιδράσεις
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Υπεριδρωσία
- Μυϊκοί σπασμοί
- Μυϊκή αδυναμία
- Μυαλγία
- Κατακράτηση ούρων
- Εξασθένιση
- Μειωμένη διαστολική αρτηριακή πίεση
- Αυξημένη συστολική αρτηριακή πίεση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΑυξημένη συστολική αρτηριακή πίεσηΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Όχι συχνέςΒήχαςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΔερματικές αντιδράσειςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΔυσφωνίαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός φάρυγγαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΖάληΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΑγγειοίδημα της γλώσσας, των χειλιών και του προσώπουΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑρρυθμίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΑυξημένη ενδοφθάλμια πίεσηΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΓλαύκωμαΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔιαταραχή προσαρμογήςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΔιαταραχή της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήναΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΕξασθένισηΓενικές
-
ΣπάνιεςΘάμβος όρασηςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΚατακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΚολπική μαρμαρυγήΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΛαρυγγόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΜειωμένη διαστολική αρτηριακή πίεσηΠαρακλινικές εξετάσεις
-
ΣπάνιεςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΜυδρίασηΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΜυοκαρδιακή ισχαιμίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΜυϊκή αδυναμίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΜυϊκοί σπασμοίΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΞηρότητα φάρυγγαΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΟίδημα κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΟίδημα στόματοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΟίδημα φάρυγγαΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΟπτική άλωςΟφθαλμικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΠαράδοξος βρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΠόνος οφθαλμούΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΥπεραιμία επιπεφυκόταΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΥπεριδρωσίαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΥπερκοιλιακή ταχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΥποκαλιαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΨυχική διαταραχήΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΓαλακτική οξέωσηΜεταβολισμός
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΤο Salbutamol And Ipratropium Bromide δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη, ειδικά στο πρώτο τρίμηνο, εκτός εάν θεωρηθεί ότι τα οφέλη από τη χορήγηση Salbutamol And Ipratropium Bromide κατά τη διάρκεια μιας επιβεβαιωμένης ή πιθανής εγκυμοσύνης αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.Η ασφάλεια του Salbutamol And Ipratropium Bromide κατά τη διάρκεια της κύησης δεν έχει τεκμηριωθεί. Η ανασταλτική δράση του Salbutamol And Ipratropium Bromide στις συσπάσεις της μήτρας θα πρέπει να ληφθεί υπόψη. Για το βρωμιούχο ιπρατρόπιο δεν υπάρχουν σαφείς ενδείξεις επιβλαβών επιδράσεων. Για τη θειική σαλβουταμόλη υπάρχουν ανεπαρκή δημοσιευμένα στοιχεία ασφάλειας στα αρχικά στάδια της ανθρώπινης εγκυμοσύνης, ενώ μη κλινικές μελέτες έδειξαν ορισμένες επιβλαβείς επιδράσεις σε υπέρβαση της Μέγιστης Συνιστώμενης Ημερήσιας Δόσης εισπνοής για τον Άνθρωπο.
-
ΓαλουχίαΔεν πρέπει να χορηγείται το Salbutamol And Ipratropium Bromide σε μητέρες που θηλάζουν, εκτός εάν θεωρηθεί ότι το αναμενόμενο όφελος αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το νεογνό.Δεν είναι γνωστό εάν το βρωμιούχο ιπρατρόπιο και η θειϊκή σαλβουταμόλη απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Θεωρείται απίθανο ότι το βρωμιούχο ιπρατρόπιο θα έφτανε στο παιδί σε σημαντικό βαθμό, ειδικά όταν χορηγείται με εισπνοή.
-
ΓονιμότηταΔεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για την επίδραση του Salbutamol And Ipratropium Bromide στην ανθρώπινη γονιμότητα. Δε διατίθενται κλινικά δεδομένα.Οι μη κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν με βρωμιούχο ιπρατρόπιο και θειϊκή σαλβουταμόλη δεν έδειξαν ανεπιθύμητη επίδραση στη γονιμότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ξηροστομία
- διαταραχές της οπτικής προσαρμογής
- ταχυκαρδία
- αίσθημα παλμών
- τρόμος
- υπέρταση
- υπόταση
- υποκαλιαιμία
- διεύρυνση της διαφορικής αρτηριακής πίεσης
- στηθαγχικό άλγος
- αρρυθμίες
- έξαψη
- μεταβολική οξέωση
- γαλακτική οξέωση
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αδρενεργικά σε συνδυασμό με αντιχολινεργικά για τις αποφρακτικές παθήσεις των αεροφόρων οδών, κωδικός ATC: R03ΑL02.
Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Το βρωμιούχο ιπρατρόπιο είναι μια τεταρτοταγής ένωση του αμμωνίου με αντιχολινεργικές (παρασυμπαθητικολυτικές) ιδιότητες. Σε μη κλινικές μελέτες, φαίνεται να αναστέλλει τα αντανακλαστικά που εκλύονται μέσω παρασυμπαθητικού, ανταγωνιζόμενο τη δράση της ακετυλοχολίνης, το νευροδιαβιβαστή που απελευθερώνεται από το πνευμονογαστρικό νεύρο. Τα αντιχολινεργικά εμποδίζουν την αύξηση στην ενδοκυτταρική συγκέντρωση του Ca++ η οποία προκαλείται από την αλληλεπίδραση της ακετυλοχολίνης με το μουσκαρινικό υποδοχέα στο λείο βρογχικό μυ. Η απελευθέρωση του Ca++ μεσολαβείται από το δεύτερο αγγελιοφόρο σύστημα το οποίο αποτελείται από IP3 (τριφωσφορική ινοσιτόλη) και DAG (διακυλογλυκερόλη).
Η βρογχοδιαστολή μετά από εισπνοή βρωμιούχου ιπρατροπίου είναι κυρίως τοπική και ειδική για τους πνεύμονες και όχι εκ φύσεως συστηματική.
Η θειϊκή σαλβουταμόλη είναι ένας β2-αδρενεργικός παράγων ο οποίος δρα επί των λείων μυϊκών ινών επιφέροντας την χάλασή τους. Η σαλβουταμόλη χαλαρώνει όλες τις λείες μυϊκές ίνες, από την τραχεία μέχρι τα τελικά βρογχιόλια, και προστατεύει έναντι όλων των βρογχοσυσπαστικών ερεθισμάτων.
Το Salbutamol And Ipratropium Bromide απελευθερώνει ταυτοχρόνως το βρωμιούχο ιπρατρόπιο και τη θειϊκή σαλβουταμόλη με αποτέλεσμα τη συνεργική αποτελεσματικότητα επί των μουσκαρινικών και β2-αδρενεργικών υποδοχέων στους πνεύμονες προς πρόκληση μεγαλύτερης βρογχοδιαστολής από ότι παρέχουν τα συστατικά του χωριστά.
Κλινικές Δοκιμές
Ελεγχόμενες μελέτες σε ασθενείς με αναστρέψιμο βρογχόσπασμο έδειξαν ότι ο συνδυασμός βρωμιούχου ιπρατρόπιου - θειικής σαλβουταμόλης έχει μεγαλύτερη βρογχοδιαστολική δράση από ότι το κάθε συστατικό χωριστά και ότι δεν υπήρχε αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Ο συνδυασμός βρωμιούχου ιπρατρόπιου - θειικής σαλβουταμόλης δεν έχει μελετηθεί στον παιδιατρικό πληθυσμό.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Χαρακτηριστικά απορρόφησης του συνδυασμού βρωμιούχου ιπρατρόπιου - θειικής σαλβουταμόλης
Συγχορήγηση βρωμιούχου ιπρατροπίου και θειϊκής σαλβουταμόλης δεν επαυξάνει τη συστηματική απορρόφηση κανενός από τα συστατικά και επομένως η πρόσθετη δραστικότητα του Salbutamol And Ipratropium Bromide οφείλεται στην τοπική επίδραση στους πνεύμονες μετά την εισπνοή του συνδυασμού των δραστικών συστατικών.
Ιπρατρόπιο
Απορρόφηση
Η αθροιστική νεφρική απέκκριση (CRE0-24h) του ιπρατροπίου (μητρική ουσία) προσεγγίζει το 46% μιας ενδοφλεβίως χορηγούμενης δόσης, κάτω από το 1% μιας δόσης από το στόμα και περίπου το 3-4% μιας εισπνεόμενης δόσης. Με βάση αυτά τα δεδομένα, η συνολική συστηματική βιοδιαθεσιμότητα των από του στόματος και των εισπνεόμενων δόσεων του βρωμιούχου ιπρατροπίου εκτιμάται στο 2% και στο 7%-9% αντίστοιχα. Λαμβάνοντας αυτό υπόψη, το μέρος της δόσης που λαμβάνεται με την κατάποση δε συμβάλλει σημαντικά στη συστηματική έκθεση.
Κατανομή
Οι κινητικές παράμετροι που περιγράφουν την κατανομή του βρωμιούχου ιπρατροπίου υπολογίστηκαν από τη μεταβολή της συγκέντρωσης στο πλάσμα μετά την ενδοφλέβια χορήγηση. Παρατηρήθηκε μια ταχεία διφασική μείωση της συγκέντρωσης στο πλάσμα. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση (Vdss) είναι περίπου 176L (≈ 2,4 L/kg). Το φάρμακο συνδέεται ελάχιστα (λιγότερο από 20%) στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μη κλινικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η τεταρτοταγής αμίνη του ιπρατροπίου δε διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα ή τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Βιομετασχηματισμός
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης είναι περίπου 1,6 ώρες. Το ιπρατρόπιο έχει ολική κάθαρση 2,3 L/min και νεφρική κάθαρση 0,9 L/min. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση περίπου το 60% και μετά από εισπνοή περίπου το 87-89% της δόσης μεταβολίζεται, το μεγαλύτερο μέρος πιθανώς στο ήπαρ με οξείδωση.
Αποβολή
Σε μια μελέτη ισορροπίας απέκκρισης η αθροιστική νεφρική απέκκριση (6 ημέρες) της σχετιζόμενης με το φάρμακο ραδιενέργειας (συμπεριλαμβανομένης της μητρικής ουσίας και όλων των μεταβολιτών) υπολογίσθηκε σε 72,1% μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, 9,3% μετά από χορήγηση από του στόματος και 3,2% μετά από εισπνοή. Η συνολική ραδιενέργεια που εκκρίνεται μέσω των κοπράνων ήταν 6,3% μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, 88,5% μετά τη χορήγηση από το στόμα και 69,4% μετά την εισπνοή. Σχετικά με την απέκκριση της σχετιζόμενης με το φάρμακο ραδιενέργειας μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, συμβαίνει κυρίως μέσω των νεφρών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής για την απέκκριση της σχετιζόμενης με το φάρμακο ραδιενέργειας (μητρικής ουσίας και μεταβολιτών) είναι 3,2 ώρες μετά την εισπνοή. Οι κύριοι μεταβολίτες των ουροφόρων οδών συνδέονται ασθενώς με το μουσκαρινικό υποδοχέα και πρέπει να θεωρηθούν ως αναποτελεσματικοί.
Σαλβουταμόλη
Απορρόφηση
Η σαλβουταμόλη απορροφάται ταχέως και πλήρως μετά την από του στόματος χορήγησή της είτε μέσω εισπνοής είτε μέσω της γαστρικής οδού, και έχει από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα περίπου 50%. Οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις της σαλβουταμόλης στο πλάσμα μετά από εισπνοή του συνδυασμού του βρωμιούχου ιπρατροπίου και της θειϊκής σαλβουταμόλης είναι 492 pg/ml που επιτυγχάνονται εντός τριών ωρών από τη χορήγηση.
Κατανομή
Οι κινητικές παράμετροι υπολογίσθηκαν από τη μεταβολή της συγκέντρωσης του πλάσματος μετά την ενδοφλέβια χορήγηση. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής (Vz) είναι περίπου 156 L (≈ 2,5 L/kg). Μόνο το 8% του φαρμάκου συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Σε μη κλινικές δοκιμές, περίπου το 5% της συγκέντρωσης της σαλβουταμόλης στο πλάσμα εντοπίζεται στον εγκέφαλο. Ωστόσο, αυτή η ποσότητα πιθανώς αντιπροσωπεύει την κατανομή της ουσίας στο εξωκυττάριο νερό του εγκεφάλου.
Βιομετασχηματισμός και Αποβολή
Μετά από αυτή την εφάπαξ χορήγηση δια εισπνοής, περίπου το 27% της υπολογιζόμενης δόσης από το στόμιο απεκκρίνεται αναλλοίωτο στα ούρα μετά από 24 ώρες.
Ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 4 ώρες με μέση ολική κάθαρση 480 mL/min και μέση νεφρική κάθαρση 291 mL/min.
Η σαλβουταμόλη μεταβολίζεται με σύζευξη σε salbutamol 4΄-O-sulphate. Το εναντιομερές R(-) της σαλβουταμόλης (levosalbutamol) μεταβολίζεται κατά προτεραιότητα και επομένως καθαίρεται από το σώμα ταχύτερα από το εναντιομερές S(+). Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, η απέκκριση από τα ούρα ολοκληρώνεται μετά από περίπου 24 ώρες. Η πλειοψηφία της δόσης απεκκρίνεται ως μητρική ουσία (64,2%) και το 12,0% ως θειικός μεταβολίτης. Μετά από του στόματος χορήγηση η απέκκριση από τα ούρα του αναλλοίωτου φαρμάκου και του θειικού μεταβολίτη είναι 31,8% και 48,2% της δόσης, αντίστοιχα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αδρενεργικά σε συνδυασμό με αντιχολινεργικά για τις αποφρακτικές παθήσεις των αεροφόρων οδών, κωδικός ATC: R03ΑL02. ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Το βρωμιούχο ιπρατρόπιο είναι μια τεταρτοταγής ένωση…
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αδρενεργικά σε συνδυασμό με αντιχολινεργικά για τις αποφρακτικές παθήσεις των αεροφόρων οδών, κωδικός ATC: R03ΑL02. ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Το βρωμιούχο ιπρατρόπιο είναι μια τεταρτοταγής ένωση…
Χαρακτηριστικά απορρόφησης του συνδυασμού βρωμιούχου ιπρατρόπιου - θειικής σαλβουταμόλης Συγχορήγηση βρωμιούχου ιπρατροπίου και θειϊκής σαλβουταμόλης δεν επαυξάνει τη συστηματική απορρόφηση κανενός από τα συστατικά και επομένως η πρόσθετη δραστικότητα…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κάλιο ορού (K⁺) | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | — | σε σοβαρή απόφραξη των αεραγωγών, ειδικά με ταυτόχρονη θεραπεία με παράγωγα ξανθίνης, στεροειδή και διουρητικά ή που λαμβάνουν διγοξίνη |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Επίπεδα γαλακτικού στον ορό | more_horizΆλλο / λοιπά | — | σε ασθενείς με οξεία επιδείνωση βρογχόσπασμου σε σοβαρό άσθμα ή ΧΑΠ, που λαμβάνουν υψηλές δόσεις βραχείας δράσης β-αγωνιστών |
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (SABA + SAMA Συνδυασμοί) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.