SELEGILINE
Σελεγιλίνη
Nόσος του Parkinson. Xορηγείται είτε μόνη σε αρχικά στάδια της νόσου είτε συμπληρωματικά σε θεραπεία με λεβοντόπα.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 4.6.1.1
Φάρμακα με ντοπαμινεργική δράση (ντοπαμινεργικά)
expand_more
Φάρμακα με ντοπαμινεργική δράση (ντοπαμινεργικά)
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
99.5%
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ντοπαμίνη είναι μια απαραίτητη χημική ουσία που υπάρχει σε πολλά μέρη του σώματος. Η πρόωρη αποδόμηση της ντοπαμίνης οδηγεί στα συμπτώματα της νόσου του Πάρκινσον. Η μονοαμινοξειδάση (ΜΑΟ) είναι ένα ένζυμο που επιταχύνει την αποδόμηση της ντοπαμίνης. Η σελεγιλίνη μπορεί να παρατείνει τις επιδράσεις της ντοπαμίνης στον εγκέφαλο, εμποδίζοντας την αποδόμησή της μέσω της επιλεκτικής αναστολής της ΜΑΟ-Β. Μπορεί επίσης να εμποδίσει την απομάκρυνση της ντοπαμίνης μεταξύ των νευρικών απολήξεων και να ενισχύσει την απελευθέρωση ντοπαμίνης από τα νευρικά κύτταρα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Αν και οι μηχανισμοί για την ευεργετική δράση της σελεγιλίνης στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον δεν είναι πλήρως κατανοητοί, η επιλεκτική, μη αναστρέψιμη αναστολή της μονοαμινοξειδάσης τύπου Β (ΜΑΟ-Β) θεωρείται πρωταρχικής σημασίας. Η ΜΑΟ-Β εμπλέκεται στην οξειδωτική αμίνωση της ντοπαμίνης στον εγκέφαλο. Η σελεγιλίνη συνδέεται με τη ΜΑΟ-Β εντός των νιγρο-στριακών οδών στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αναστέλλοντας έτσι τον μικροσωμικό μεταβολισμό της ντοπαμίνης και ενισχύοντας τη ντοπαμινεργική δραστηριότητα στην ουσία μαύρη. Η σελεγιλίνη μπορεί επίσης να αυξήσει τη ντοπαμινεργική δραστηριότητα μέσω μηχανισμών άλλων εκτός της αναστολής της ΜΑΟ-Β. Σε υψηλότερες δόσεις, η σελεγιλίνη μπορεί επίσης να αναστείλει τη μονοαμινοξειδάση τύπου Α (ΜΑΟ-Α), επιτρέποντάς της να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της κατάθλιψης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
99,5%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η σελεγιλίνη έχει γνωστούς μεταβολίτες στον άνθρωπο που περιλαμβάνουν την Δεσεμεθυλοσελεγιλίνη και την Μεθαμφεταμίνη.
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 1,2-2 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
1,2-2 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που διεγείρουν τη διάθεση, που χρησιμοποιούνται κυρίως στη θεραπεία διαταραχών διάθεσης και σχετικών καταστάσεων. Διάφοροι ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ ΜΟΝΟΑΜΙΝΟΞΕΙΔΑΣΗΣ είναι χρήσιμοι ως αντικαταθλιπτικά, προφανώς ως μακροπρόθεσμη συνέπεια της διαμόρφωσης των επιπέδων κατεχολαμινών. Οι τρικυκλικές ενώσεις που είναι χρήσιμες ως αντικαταθλιπτικοί παράγοντες (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ) φαίνεται επίσης να δρουν μέσω των συστημάτων κατεχολαμινών του εγκεφάλου. Μια τρίτη ομάδα (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΔΕΥΤΕΡΗΣ ΓΕΝΙΑΣ) είναι μια ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων που δρουν ειδικά στα σεροτονινεργικά συστήματα.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντες μουσκαρινικοί ανταγωνιστές.
Μια χημικά ετερογενής ομάδα φαρμάκων που έχουν κοινή την ικανότητα να αναστέλλουν την οξειδωτική αμίνωση των φυσικών μονοαμινών. (Από Gilman, et al., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed, p414)
Φάρμακα που προορίζονται για την πρόληψη βλάβης στον εγκέφαλο ή τον νωτιαίο μυελό από ισχαιμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, σπασμούς ή τραύμα. Ορισμένα πρέπει να χορηγούνται πριν από το συμβάν, αλλά άλλα μπορεί να είναι αποτελεσματικά για κάποιο χρονικό διάστημα μετά. Δρουν με ποικίλους μηχανισμούς, αλλά συχνά ελαχιστοποιούν άμεσα ή έμμεσα τη βλάβη που παράγεται από ενδογενή διεγερτικά αμινοξέα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
2K1V7GP655
SELEGILINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Μονοαμινοξειδάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μονοαμινοξειδάσης
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Μονοαμινοξειδάσης Τύπου Β
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μονοαμινοξειδάσης-Β
Η σελεγιλίνη είναι Αναστολέας Μονοαμινοξειδάσης και Αναστολέας Μονοαμινοξειδάσης Τύπου Β. Ο μηχανισμός δράσης της σελεγιλίνης είναι ως Αναστολέας Μονοαμινοξειδάσης και Αναστολέας Μονοαμινοξειδάσης-Β.
SELEGILINE
Αναστολέας Μονοαμινοξειδάσης Τύπου Β [EPC]; Αναστολείς Μονοαμινοξειδάσης-Β [MoA]; Αναστολέας Μονοαμινοξειδάσης [EPC]; Αναστολείς Μονοαμινοξειδάσης [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που διεγείρουν τη διάθεση, που χρησιμοποιούνται κυρίως στη θεραπεία διαταραχών διάθεσης και σχετικών καταστάσεων. Διάφοροι ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ ΜΟΝΟΑΜΙΝΟΞΕΙΔΑΣΗΣ είναι χρήσιμοι ως αντικαταθλιπτικά, προφανώς ως μακροπρόθεσμη συνέπεια της διαμόρφωσης των επιπέδων κατεχολαμινών. Οι τρικυκλικές ενώσεις που είναι χρήσιμες ως αντικαταθλιπτικοί παράγοντες (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ) φαίνεται επίσης να δρουν μέσω των συστημάτων κατεχολαμινών του εγκεφάλου. Μια τρίτη ομάδα (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΔΕΥΤΕΡΗΣ ΓΕΝΙΑΣ) είναι μια ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων που δρουν ειδικά στα σεροτονινεργικά συστήματα.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντες μουσκαρινικοί ανταγωνιστές.
Μια χημικά ετερογενής ομάδα φαρμάκων που έχουν κοινή την ικανότητα να αναστέλλουν την οξειδωτική αμίνωση των φυσικών μονοαμινών. (Από Gilman, et al., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed, p414)
Φάρμακα που προορίζονται για την πρόληψη βλάβης στον εγκέφαλο ή τον νωτιαίο μυελό από ισχαιμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, σπασμούς ή τραύμα. Ορισμένα πρέπει να χορηγούνται πριν από το συμβάν, αλλά άλλα μπορεί να είναι αποτελεσματικά για κάποιο χρονικό διάστημα μετά. Δρουν με ποικίλους μηχανισμούς, αλλά συχνά ελαχιστοποιούν άμεσα ή έμμεσα τη βλάβη που παράγεται από ενδογενή διεγερτικά αμινοξέα.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 N04BD01Πρώιμη νόσος — Έναρξη θεραπείας
- Επίπτωση της νόσου στη λειτουργικότητα ή/και την ποιότητα ζωής
- Σωματική άσκηση & φυσιοθεραπεία σε όλα τα στάδια
Δοσολογία: 1-2 φορές/ημέρα — χωρίς τιτλοποίηση · Συνεχής -
ΒΗΜΑ 3 N04BD01Προχωρημένη νόσος — Φάρμακα πρώτης επιλογής
- Όλοι οι ασθενείς ήδη υπό λεβοντόπα — κινητικές διακυμάνσεις ή/και δυσκινησίες
Δοσολογία: Safinamide 50-100 mg ανάλογα με βαρύτητα · Συνεχής