FLUOXETINE
Φλουοξετίνη
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης, κωδικός ATC: N06A B03.
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
F50 Διαταραχές πρόσληψης τροφής
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ψυχογενής βουλιμία
-
F42 Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ιδεοληπτική ψυχαναγκαστική διαταραχή
-
F32 Καταθλιπτικό επεισόδιο
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια · Μείζων καταθλιπτική διαταραχή
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος LADOSE
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: κατά τη διάρκεια ή ανάμεσα στα γεύματα
- Δόση έναρξης: 20 mg/ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Για ενήλικες, η δόση μπορεί σταδιακά να αυξηθεί από 20 mg έως 60 mg/ημερησίως σε περιπτώσεις μη επαρκούς ανταπόκρισης. Για παιδιά και εφήβους, η αρχική δόση 10 mg/ημερησίως μπορεί να αυξηθεί στα 20 mg/ημερησίως μετά από 1 έως 2 εβδομάδες. Οι δοσολογικές αναπροσαρμογές γίνονται προσεκτικά και εξατομικευμένα.
-
Ενήλικες και ηλικιωμένοι ασθενείς (Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια)Δόση20 mg/ημερησίωςΜέγ. δόση60 mg/ημερησίωςΗ δοσολογία θα πρέπει να επανεκτιμάται και να αναπροσαρμόζεται εάν είναι αναγκαίο εντός 3-4 εβδομάδων από την έναρξη της αγωγής και μετά όταν κρίνεται κλινικά απαραίτητο. Δοσολογικές αναπροσαρμογές θα πρέπει να γίνονται προσεκτικά σε εξατομικευμένη βάση ώστε να διατηρείται ο ασθενής στη χαμηλότερη αποτελεσματική δοσολογία. Οι ασθενείς με κατάθλιψη θα πρέπει να αντιμετωπίζονται θεραπευτικά για μια επαρκή περίοδο, τουλάχιστον έξι (6) μηνών, για να επιβεβαιωθεί ότι είναι ελεύθεροι συμπτωμάτων.
-
Ενήλικες και ηλικιωμένοι ασθενείς (Ιδεοληπτική-Ψυχαναγκαστική Διαταραχή)Δόση20 mg/ημερησίωςΜέγ. δόση60 mg/ημερησίωςΑύξηση της δοσολογίας είναι δυνατόν να θεωρηθεί απαραίτητη μετά από δύο εβδομάδες χορήγησης χωρίς θεραπευτική ανταπόκριση στα 20 mg. Εάν δεν παρατηρηθεί κλινική βελτίωση εντός 10 εβδομάδων, η χορήγηση αγωγής με φλουοξετίνη θα πρέπει να επανεξετάζεται. Συνιστάται η συχνή επανεκτίμηση και αναπροσαρμογή της δοσολογίας, ώστε να διατηρείται ο ασθενής στη χαμηλότερη αποτελεσματική δοσολογία. Η ανάγκη της φαρμακοθεραπείας θα πρέπει να επανεκτιμάται περιοδικά. Η μακροχρόνια αποτελεσματικότητα (πέραν των 24 εβδομάδων) δεν έχει επιβεβαιωθεί.
-
Ενήλικες και ηλικιωμένοι ασθενείς (Ψυχογενής βουλιμία)Δόση60 mg/ημερησίωςΗ μακροχρόνια αποτελεσματικότητα (πέραν των 3 μηνών) δεν έχει επιβεβαιωθεί.
-
Ενήλικες (Όλες οι ενδείξεις)Μέγ. δόση80 mg/ημερησίωςΗ συνιστώμενη δόση μπορεί να αυξηθεί ή να ελαττωθεί. Δόσεις άνω των 80mg/ημερησίως δεν έχουν συστηματικά μελετηθεί.
-
Παιδιά και έφηβοι ηλικίας μικρότερης των 18 ετών (Μέτριο έως σοβαρό επεισόδιο μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής)Δόση10 mg/ημερησίως (αρχική), 20 mg/ημερησίως (μετά 1-2 εβδομάδες)Η έναρξη της αγωγής και η παρακολούθηση θα πρέπει να πραγματοποιούνται υπό την επίβλεψη ειδικού ιατρού. Δοσολογικές αναπροσαρμογές θα πρέπει να γίνονται προσεκτικά σε εξατομικευμένη βάση για τη διατήρηση του ασθενούς στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Η εμπειρία από κλινικές μελέτες με ημερήσιες δόσεις μεγαλύτερες των 20 mg είναι περιορισμένη. Υπάρχουν μόνον περιορισμένα δεδομένα για αγωγή πέραν των 9 εβδομάδων. Για παιδιατρικούς ασθενείς, οι οποίοι ανταποκρίνονται στην αγωγή, η ανάγκη για συνέχιση της αγωγής πέραν των 6 μηνών θα πρέπει να επανεξετάζεται. Εάν το κλινικό όφελος δεν έχει εμφανισθεί εντός 9 εβδομάδων, η ανάγκη χορήγησης του φαρμάκου θα πρέπει να επανεξετάζεται.
-
Παιδιά με χαμηλό βάροςΛόγω των υψηλότερων επιπέδων πλάσματος στα παιδιά με χαμηλότερο βάρος, το θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι πιθανόν να επιτευχθεί με χαμηλότερες δόσεις.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΜέγ. δόση60 mg/ημερησίως (γενικά όχι άνω των 40 mg)Απαιτείται προσοχή κατά την αύξηση της χορηγούμενης δοσολογίας και γενικά, η χορηγούμενη ημερήσια δοσολογία δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg. Η ανώτερη χορηγούμενη δόση θα πρέπει να είναι 60 mg/ημερησίως.
-
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, συνυπάρχοντα νοσήματα ή συγχορηγούμενα φάρμακαΗ φλουοξετίνη πρέπει να χορηγείται σε μικρότερες δόσεις ή σε αραιότερα χρονικά διαστήματα (π.χ. 20 mg κάθε δεύτερη μέρα).
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη φλουοξετίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Ταυτόχρονη χορήγηση με μη-εκλεκτικούς αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ)
-
Ταυτόχρονη χορήγηση με αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ) (π.χ. μοκλοβεμίδη)
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Αυτοκτονική συμπεριφορά και εχθρική συμπεριφοράΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι 8 έως 18 ετώνΤο Φλουοξετίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνον για μέτρια έως σοβαρά επεισόδια μείζονος κατάθλιψης και να παρακολουθείται με προσοχή για την εμφάνιση αυτοκτονικών συμπτωμάτων.
-
Μανία και υπομανίαΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείςΣυνιστάται η τακτική παρακολούθηση για την εμφάνιση μανίας-υπομανίας. Η φλουοξετίνη θα πρέπει να διακόπτεται σε οποιοδήποτε ασθενή που εισέρχεται σε μανιακή φάση.
-
Εξάνθημα και αλλεργικές αντιδράσειςΕάν εμφανισθεί εξάνθημα ή άλλα αλλεργικά φαινόμενα για τα οποία δεν μπορεί να προσδιορισθεί κάποιος άλλος αιτιολογικός παράγοντας, η χορήγηση της φλουοξετίνης πρέπει να διακόπτεται.
-
Επιληπτικές κρίσειςΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό εμφάνισης επιληπτικών κρίσεωνΧορήγηση με προσοχή. Η χορήγηση πρέπει να διακόπτεται εάν εμφανισθούν επιληπτικές κρίσεις ή εάν παρατηρηθεί αύξηση στη συχνότητα αυτών. Δεν συνιστάται σε ασθενείς με μη σταθεροποιημένη επιληψία.
-
ΜανίαΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό μανίας/υπομανίαςΑπαιτείται προσοχή. Η αγωγή με φλουοξετίνη θα πρέπει να διακόπτεται σε οποιοδήποτε ασθενή που εισέρχεται σε μανιακή φάση.
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργίαΣυνιστάται μικρότερη δόση, π.χ., χορήγηση κάθε δεύτερη ημέρα.
-
Καρδιακή νόσοςΠληθυσμόςΑσθενείς με οξύ καρδιακό νόσημαΣυνιστάται προσοχή λόγω περιορισμένης κλινικής εμπειρίας.
-
Απώλεια βάρουςΑπώλεια βάρους ενδέχεται να εμφανισθεί, συνήθως ανάλογη του αρχικού βάρους σώματος.
-
Σακχαρώδης ΔιαβήτηςΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτηΗ δοσολογία της ινσουλίνης ή/και των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων ενδέχεται να απαιτεί αναπροσαρμογή.
-
Αυτοκτονία/αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωσηαυξημένος κίνδυνοςΠληθυσμόςΑσθενείς με κατάθλιψη, ιστορικό συμβαμάτων που σχετίζονται με αυτοκτονία, ή σημαντικό αυτοκτονικό ιδεασμό, ιδίως κάτω των 25 ετώνΣτενή παρακολούθηση, ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας και μετά από δοσολογικές μεταβολές. Οι ασθενείς (και οι περιθάλποντες) πρέπει να είναι σε επαγρύπνηση για κλινική επιδείνωση, αυτοκτονική συμπεριφορά/σκέψεις, ασυνήθιστες αλλαγές συμπεριφοράς και να αναζητούν ιατρική συμβουλή άμεσα.
-
Ακαθησία/Ψυχοκινητική ανησυχίαΗ αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιβλαβής σε ασθενείς που εμφανίζουν τα συμπτώματα.
-
Συμπτώματα απόσυρσηςΣυνιστάται η σταδιακή μείωση του Φλουοξετίνη κατά τη διακοπή της αγωγής για μια χρονική περίοδο τουλάχιστον 1-2 εβδομάδων ανάλογα με τις ανάγκες του ασθενούς.
-
Αιμορραγικές διαταραχέςαυξημένος κίνδυνοςΠληθυσμόςΑσθενείς υπό αγωγή με SSRI, ιδιαίτερα με ταυτόχρονη λήψη από του στόματος αντιπηκτικών, φαρμάκων με επίδραση στην αιμοπεταλιακή λειτουργία (άτυπα αντιψυχωτικά, φαινοθειαζίνες, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, ασπιρίνη, ΜΣΑΦ), ή άλλων φαρμάκων που αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας, καθώς και ασθενείς με ιστορικό αιμορραγικών διαταραχώνΣυνιστάται προσοχή.
-
ΗλεκτροσπασμοθεραπείαΠληθυσμόςΑσθενείς υπό αγωγή με φλουοξετίνη που υποβάλλονται σε ηλεκτροσπασμοθεραπείαΑπαιτείται προσοχή λόγω σπάνιων αναφορών παρατεταμένων σπασμών.
-
St John’s WortΕνδέχεται να παρατηρηθεί αύξηση των σεροτονινεργικών επιδράσεων, όπως το σύνδρομο σεροτονίνης.
-
Σύνδρομο Σεροτονίνης ή κακόηθες σύνδρομο από νευροληπτικάαπειλητικές για τη ζωή καταστάσειςΕάν εμφανισθούν τέτοιες ενέργειες, η αγωγή με φλουοξετίνη θα πρέπει να διακόπτεται και να ξεκινήσει υποστηρικτική αγωγή.
-
Περιεχόμενο σακχαρόζης στο πόσιμο διάλυμαΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές όπως η δυσανεξία της φρουκτόζης, η δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζη, ή η ανεπάρκεια της σακχαρόζης-ισομαλτάσηςΔεν πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο αυτό.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αναστολείς της Μονοαμινοξειδάσης (MAOI-A)αντένδειξηΚίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνηςΣύστασηΜη-συνιστώμενη συγχορήγηση
-
Αναστολείς της Μονοαμινοξειδάσης (MAOI-B), π.χ. σελεγιλίνηπροσοχήΚίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνηςΣύστασηΣυνιστάται η κλινική παρακολούθηση του ασθενούς.
-
προσοχήΜεταβολές στα επίπεδα της Φαινυτοϊνης στο πλάσμα, τοξικότηταΣύστασηΣυνιστάται συντηρητική τιτλοποίηση της δόσης του συγχορηγούμενου φαρμάκου και παρακολούθηση της κλινικής κατάστασης του ασθενούς.
-
Σεροτονινεργικά φάρμακα (π.χ. τραμαδόλη, τριπτάνες)προσοχήΑυξημένος κίνδυνος για σύνδρομο σεροτονίνης. Οι τριπτάνες επιφέρουν επιπλέον κίνδυνο στεφανιαίας αγγειοσυστολής και υπέρτασης.
-
προσοχήΣύνδρομο σεροτονίνηςΣύστασηΌταν η φλουοξετίνη χορηγείται σε συνδυασμό με το λίθιο, απαιτείται συχνότερη και στενότερη κλινική παρακολούθηση.
-
Φάρμακα που μεταβολίζονται από το ισοένζυμο CYP2D6, έχουν μικρό θεραπευτικό εύρος (όπως φλεκαϊνίδη, ενκαϊνίδη, καρβαμαζεπίνη, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά)προσοχήΦαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις λόγω αναστολής του CYP2D6 από τη φλουοξετίνη.ΣύστασηΘα πρέπει να χορηγούνται με τη δοσολογία τους να προσαρμόζεται στο χαμηλότερο σημείο του δοσολογικού τους εύρους. Αυτή η τακτική θα πρέπει να ακολουθείται ακόμα και εάν η φλουοξετίνη έχει χορηγηθεί τις προηγούμενες 5 εβδομάδες.
-
Από του στόματος αντιπηκτικά φάρμακα (π.χ. βαρφαρίνη)παρακολούθησηΜεταβολή στις αντιπηκτικές επιδράσεις, αυξημένη αιμορραγική διάθεση.ΣύστασηΟι ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν αγωγή με βαρφαρίνη θα πρέπει να έχουν προσεκτική παρακολούθηση της πηκτικότητάς τους κατά την έναρξη της θεραπείας με φλουοξετίνη ή μετά την διακοπή της.
-
ΗλεκτροσπασμοθεραπείαπροσοχήΠαρατεταμένοι σπασμοίΣύστασηΑπαιτείται προσοχή.
-
ΑλκοόλπροσοχήΔεν προκάλεσε αύξηση των τιμών του αλκοόλ ή επίταση των επιδράσεών του στις τυπικές δοκιμασίες.ΣύστασηΗ λήψη αλκοόλ από ασθενείς υπό αγωγή με SSRI δεν προτείνεται.
-
St John’s Wort (Hypericum perforatum)προσοχήΑύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών (σεροτονινεργικών επιδράσεων όπως το σύνδρομο της σεροτονίνης).
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερευαισθησία
- Αναφυλακτοειδής αντίδραση
- Αντιδράσεις τύπου ορονοσίας
- Αγγειοοίδημα
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Φωτοευαισθησία
- Αλωπεκία
- Εφίδρωση
- Εκχύμωση
- Αγγειίτιδα
- Αγγειοδιαστολή
- Ορθοστατική υπόταση
- Ρίγη
- Κόπωση
- Εξασθένηση
- Σύνδρομο σεροτονίνης
- Κεφαλαλγία
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Καταστολή
- Ευφορία
- Υπερκινησία
- Αταξία
- Τρόμος
- Μυόκλονος
- Επιληπτικές κρίσεις
- Ψυχοκινητική ανησυχία
- Ακαθησία
- Διαταραχή συγκέντρωσης
- Διαταραχή διαδικασίας σκέψης
- Διαταραχές αισθητικότητας
- Παραισθησία
- Πολύμορφο Ερύθημα (μπορεί να εξελιχθεί σε σύνδρομο Stevens-Johnson ή Τοξική Επιδερμική Νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell))
- Διάρροια
- Ναυτία
- Έμετος
- Δυσπεψία
- Δυσφαγία
- Μεταβολές στη γεύση
- Ξηροστομία
- Μη φυσιολογικές ηπατικές δοκιμασίες
- Ιδιοσυγκρασιακή ηπατίτιδα
- Διαταραχή ύπνου
- Μη φυσιολογικά όνειρα
- Αϋπνία
- Ψευδαισθήσεις
- Μανιακή αντίδραση
- Σύγχυση
- Διέγερση
- Άγχος
- Νευρικότητα
- Αποπροσωποποίηση
- Επεισόδια πανικού
- Αυτοκτονικές σκέψεις
- Αυτοκτονικές συμπεριφορές
- Έντονα όνειρα
- Απόπειρα αυτοκτονίας
- Αυτοκτονικός ιδεασμός
- Μανία
- Υπομανία
- Ανορεξία
- Υπονατριαιμία
- Μυϊκές συσπάσεις
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Κατακράτηση ούρων
- Συχνουρία
- Σεξουαλική δυσλειτουργία
- Καθυστερημένη εκσπερμάτιση
- Απούσα εκσπερμάτιση
- Ανοργασμία
- Πριαπισμός
- Γαλακτόρροια
- Χασμήματα
- Διαταραχή όρασης
- Θάμβος όρασης
- Μυδρίαση
- Άλλες αιμορραγικές εκδηλώσεις (γυναικολογικές, γαστρεντερικές και λοιπές επιφανειακές ή βλεννογονικές αιμορραγίες)
- Σύνδρομο της άμετρης έκκρισης της αντιδιουρητικής ορμόνης
- Φαρυγγίτιδα
- Δύσπνοια
- Φλεγμονώδεις αντιδράσεις αναπνευστικού
- Ίνωση αναπνευστικού
- Εχθρικότητα
- Καθυστέρηση της ανάπτυξης (μέση αύξηση ύψους 1,1 cm, μέση ελάττωση βάρους 1,1 kg, μεμονωμένα περιστατικά)
- Καθυστέρηση στην σεξουαλική ωρίμανση ή σεξουαλική δυσλειτουργία
- Ελάττωση αλκαλικής φωσφατάσης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΣυμπτώματα απόσυρσης (ζάλη, διαταραχές αισθητικότητας (παραισθησία), διαταραχές του ύπνου (αϋπνία, έντονα όνειρα), εξασθένηση, διέγερση ή άγχος, ναυτία και/ή έμετος, τρόμος, κεφαλαλγία)Συμπτώματα απόσυρσης
-
ΣπάνιεςΆλλες αιμορραγικές εκδηλώσεις (γυναικολογικές, γαστρεντερικές και λοιπές επιφανειακές ή βλεννογονικές αιμορραγίες)Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες
-
ΣπάνιεςΑκαθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΜη φυσιολογικές ηπατικές δοκιμασίεςΉπαρ
-
ΣπάνιεςΨυχοκινητική ανησυχίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΊνωση αναπνευστικούΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΙδιοσυγκρασιακή ηπατίτιδαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΠολύμορφο Ερύθημα (μπορεί να εξελιχθεί σε σύνδρομο Stevens-Johnson ή Τοξική Επιδερμική Νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell))Συστηματικές διαταραχές και διαταραχές της οδού χορήγησης
-
Πολύ σπάνιεςΣύνδρομο σεροτονίνηςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΥπονατριαιμίαΜεταβολισμός
-
Πολύ σπάνιεςΦλεγμονώδεις αντιδράσεις αναπνευστικούΑναπνευστικό
-
ΆγχοςΨυχιατρικές
-
ΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΑγγειοδιαστολήΑγγειακές
-
ΑλωπεκίαΔέρμα
-
ΑνοργασμίαΑναπαραγωγικό
-
ΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
ΑποπροσωποποίησηΨυχιατρικές
-
Απούσα εκσπερμάτισηΑναπαραγωγικό
-
Απόπειρα αυτοκτονίαςΨυχιατρικές
-
ΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
ΑταξίαΝευρικό
-
Αυτοκτονικές σκέψειςΨυχιατρικές
-
Αυτοκτονικές συμπεριφορέςΨυχιατρικές
-
Αυτοκτονικός ιδεασμόςΨυχιατρικές
-
ΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΓαλακτόρροιαΑναπαραγωγικό
-
ΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
Διαταραχή διαδικασίας σκέψηςΝευρικό
-
Διαταραχή συγκέντρωσηςΝευρικό
-
Διαταραχή όρασηςΟφθαλμικές
-
Διαταραχή ύπνουΨυχιατρικές
-
ΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΔυσφαγίαΓαστρεντερικό
-
ΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
ΕκχύμωσηΔέρμα
-
Ελάττωση αλκαλικής φωσφατάσηςΕργαστηριακές
-
Επεισόδια πανικούΨυχιατρικές
-
Επιληπτικές κρίσειςΝευρικό
-
ΕυφορίαΝευρικό
-
ΕφίδρωσηΔέρμα
-
ΕχθρικότηταΠαιδιατρικός πληθυσμός
-
ΖάληΝευρικό
-
Θάμβος όρασηςΟφθαλμικές
-
Καθυστέρηση στην σεξουαλική ωρίμανση ή σεξουαλική δυσλειτουργίαΠαιδιατρικός πληθυσμός
-
Καθυστέρηση της ανάπτυξης (μέση αύξηση ύψους 1,1 cm, μέση ελάττωση βάρους 1,1 kg, μεμονωμένα περιστατικά)Παιδιατρικός πληθυσμός
-
Καθυστερημένη εκσπερμάτισηΑναπαραγωγικό
-
Κατακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΚαταστολήΝευρικό
-
ΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΚόπωσηΓενικές
-
Μανιακή αντίδρασηΨυχιατρικές
-
Μανιακού τύπου αντιδράσεις (μανία, υπομανία)Παιδιατρικός πληθυσμός
-
Μεταβολές στη γεύσηΓαστρεντερικό
-
Μη φυσιολογικά όνειραΨυχιατρικές
-
ΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΜυδρίασηΟφθαλμικές
-
Μυϊκές συσπάσειςΜυοσκελετικό
-
ΜυόκλονοςΝευρικό
-
ΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
ΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Ορθοστατική υπότασηΑγγειακές
-
ΠριαπισμόςΑναπαραγωγικό
-
ΡίγηΓενικές
-
Σεξουαλική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Σύνδρομο της άμετρης έκκρισης της αντιδιουρητικής ορμόνηςΔιαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
-
ΤρόμοςΝευρικό
-
Υπερευαισθησία (κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση, αναφυλακτοειδής αντίδραση, αγγειϊτιδα, αντιδράσεις τύπου ορονοσίας, αγγειοοίδημα)Συστηματικές διαταραχές και διαταραχές της οδού χορήγησης
-
ΥπερκινησίαΝευρικό
-
ΥπνηλίαΝευρικό
-
ΦαρυγγίτιδαΛοιμώξεις
-
ΦωτοευαισθησίαΔέρμα
-
ΧασμήματαΆλλο
-
ΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΔεδομένα από μεγάλο αριθμό κυήσεων που εκτέθηκαν σε φλουοξετίνη, δεν έδειξαν στοιχεία τερατογένεσης. Απαιτείται όμως προσοχή ιδιαίτερα κατά τους τελευταίους μήνες της κύησης ή αμέσως πριν το τοκετό, αφού οι ακόλουθες επιδράσεις έχουν αναφερθεί σε νεογνά: ευερεθιστότητα, τρόμος, υποτονία, επίμονο κλάμα, δυσκολία στον θηλασμό ή στον ύπνο. Τα συμπτώματα αυτά ενδέχεται να αποτελούν σεροτονινεργικές επιδράσεις ή σημεία συνδρόμου απόσυρσης. Ο χρόνος και η διάρκεια των συμπτωμάτων αυτών ενδέχεται να σχετίζονται με τη μακρά ημιπερίοδο ημιζωής της φλουοξετίνης (4-6 ημέρες) και του δραστικού μεταβολίτη, της νορφλουοξετίνης (4-16 ημέρες).
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΕίναι γνωστό ότι η φλουοξετίνη και ο μεταβολίτης της, νορφλουοξετίνη, απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί σε νεογνά που θηλάζουν. Η φλουοξετίνη θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας μόνο εάν κρίνεται απόλυτα απαραίτητο και το ενδεχόμενο διακοπής της γαλουχίας ή εναλλακτικά η χορήγηση της χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης φλουοξετίνης, θα πρέπει να εξετάζονται.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ναυτία
- έμετος
- επιληπτικές κρίσεις
- καρδιαγγειακή δυσλειτουργία κυμαινόμενη από ασυμπτωματική αρρυθμία έως καρδιακή ανακοπή
- αναπνευστική δυσλειτουργία
- σημεία ενδεικτικά μεταβολής της κατάστασης του ΚΝΣ κυμαινόμενο από διέγερση έως κώμα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης, κωδικός ATC: N06A B03.
Μηχανισμός δράσης
Η φλουοξετίνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης και σε αυτό φαίνεται ότι οφείλεται ο μηχανισμός δράσης της. Πρακτικά, η φλουοξετίνη δεν έχει συγγένεια για άλλους υποδοχείς όπως οι α1-, α2-, και β-αδρενεργικοί, σεροτονινεργικοί, ντοπαμινεργικοί, ισταμινεργικοί-1, μουσκαρινικοί και GABA υποδοχείς.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Μείζονα Καταθλιπτικά Επεισόδια: Κλινικές μελέτες έχουν δείξει σημαντικά ανώτερη αποτελεσματικότητα του Φλουοξετίνη, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, όπως υπολογιζόταν με τη Κλίμακα Εκτίμησης της Κατάθλιψης κατά Hamilton (Hamilton Depression Rating Scale/HAM-D). Το Φλουοξετίνη επέφερε στατιστικά υψηλότερα ποσοστά ανταπόκρισης και ύφεσης. Δοσολογική ανταπόκριση: Κλινικές μελέτες σε ασθενείς με μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια, που λάμβαναν μία σταθερή χορηγούμενη δοσολογία, παρατηρήθηκε μία επίπεδη καμπύλη δόσης-ανταπόκρισης, που υποδηλώνει ότι δεν αναμένεται ανώτερη θεραπευτική αποτελεσματικότητα με μεγαλύτερες χορηγούμενες, από τη συνιστώμενη, δόσεις. Εντούτοις, η κλινική εμπειρία έχει δείξει ότι σε μερικούς ασθενείς οι μεγαλύτερες δόσεις ενδέχεται να έχουν μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα.
Ιδεοληπτική-Ψυχαναγκαστική Διαταραχή: Σε βραχείας διάρκειας (μέχρι 24 εβδομάδες) μελέτες, η φλουοξετίνη έδειξε στατιστικά σημαντικά μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα από το εικονικό φάρμακο. Υπήρξε θεραπευτικό αποτέλεσμα στα 20 mg/ημερησίως, αλλά οι μεγαλύτερες δόσεις (40 ή 60 mg/ημερησίως) έδειξαν μεγαλύτερα ποσοστά ανταπόκρισης. Οι μακράς διάρκειας μελέτες δεν έδειξαν αποτελεσματικότητα.
Ψυχογενής βουλιμία: Σε βραχείας διάρκειας (μέχρι 16 εβδομάδες) μελέτες, η φλουοξετίνη 60 mg/ημερησίως ήταν στατιστικά σημαντικά περισσότερο αποτελεσματική, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, στην ελάττωση των επεισοδίων υπερφαγίας (Binge-eating) καθώς και των αντιρροπηστικών δραστηριοτήτων. Δεν ήταν δυνατόν να διεξαχθεί συμπέρασμα σχετικά με τη μακροχρόνια αποτελεσματικότητα της φλουοξετίνης.
Προεμμηνορρυσιακή Δυσφορική Διαταραχή (PMDD): Δύο κλινικές μελέτες έδειξαν κλινική βελτίωση με συνεχή χορήγηση φλουοξετίνης 20 mg/ημερησίως για 6 κύκλους ή με διαλείπουσα χορήγηση 20 mg/ημερησίως για 14 ημέρες κατά την ωχρινοποιητική φάση για 3 κύκλους. Δεν είναι δυνατόν να εξαχθούν οριστικά συμπεράσματα αναφορικά με την αποτελεσματικότητα και τη διάρκεια της αγωγής.
Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια (σε παιδιά και εφήβους): Κλινικές μελέτες σε παιδιά και εφήβους, ηλικίας 8 ετών και μεγαλύτερης, έδειξαν ότι το Φλουοξετίνη, σε δόση 20 mg/ημερησίως, ήταν στατιστικά σημαντικά περισσότερο αποτελεσματικό σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η αποτελεσματικότητα της φλουοξετίνης ενδέχεται να εξαρτάται από την εισαγωγή ενός επιλεγμένου πληθυσμού ασθενών. Υπάρχουν μόνον περιορισμένα δεδομένα για την ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της αγωγής πέραν των 9 εβδομάδων. Γενικά, η αποτελεσματικότητα ήταν μέτρια.
Απορρόφηση
Η φλουοξετίνη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, μετά την από του στόματος χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα δεν επηρεάζεται από τη ταυτόχρονη λήψη τροφής.
Κατανομή
Η φλουοξετίνη συνδέεται εκτεταμένα με τις πρωτεΐνες του ορού (περίπου 95%) και κατανέμεται ευρύτατα στους ιστούς (όγκος κατανομής: 20-40 l/kg). Οι σταθερές συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά τη συνεχή χορήγηση επί αρκετές εβδομάδες. Επίσης, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα στη σταθερή κατάσταση, μετά από μακροχρόνια χορήγηση, είναι παρόμοιες με εκείνες που παρατηρήθηκαν στις 4 ή 5 εβδομάδες.
Μεταβολισμός
Η φλουοξετίνη έχει μία μη-γραμμική φαρμακοκινητική με αποτέλεσμα πρώτης διόδου από το ήπαρ. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 6 έως 8 ώρες από τη χορήγηση της δόσης. Η φλουοξετίνη μεταβολίζεται εκτεταμένα από το ηπατικό ένζυμο CYP2D6, το οποίο εμφανίζει πολυμορφισμό. Η φλουοξετίνη μεταβολίζεται κατά κύριο λόγο στο ήπαρ στο δραστικό μεταβολίτη, τη νορφλουοξετίνη (απομεθυλιωμένη-φλουοξετίνη), η οποία σχηματίζεται με απομεθυλίωση.
Αποβολή
Η ημιπερίοδος αποβολής της φλουοξετίνης είναι 4 έως 6 ημέρες και της νορφλουοξετίνης 4 έως 16 ημέρες. Οι μακρές αυτές ημιπερίοδοι είναι υπεύθυνες για την παραμονή του φαρμάκου στον οργανισμό για 5-6 εβδομάδες μετά τη διακοπή της αγωγής. Η κυρία οδός απέκκρισης (περίπου 60%) είναι δια των νεφρών. Η φλουοξετίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Ειδικοί πληθυσμοί
- Ηλικιωμένοι: Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν μεταβάλλονται σε υγιείς ηλικιωμένους, όταν συγκρίνονται με εκείνες των νεαρότερων ατόμων.
- Παιδιά και έφηβοι: Η μέση συγκέντρωση της φλουοξετίνης στα παιδιά είναι περίπου 2πλάσια ανώτερη από αυτή των ενηλίκων ασθενών και η μέση συγκέντρωση της νορφλουοξετίνης είναι 1.5πλάσια ανώτερη από αυτή των ενηλίκων. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα στη σταθερή κατάσταση μεταβάλλονται από το βάρος σώματος του ασθενούς και είναι υψηλότερες στα παιδιά με χαμηλότερο βάρος (βλ. Δοσολογία). Όπως στους ενήλικες ασθενείς, οι συγκεντρώσεις της φλουοξετίνης και της νορφλουοξετίνης αθροίζονται εκτεταμένα μετά τη συνεχή χορήγηση πολλαπλών δόσεων και οι σταθερές συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά τη συνεχή ημερήσια χορήγηση επί 3-4 εβδομάδες.
- Ασθενείς με Ηπατική ανεπάρκεια: Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (αλκοολική κίρρωση) οι ημιπερίοδοι ζωής της φλουοξετίνης και της νορφλουοξετίνης, αυξήθηκαν σε 7 έως 12 ημέρες, αντίστοιχα. Επομένως η χορήγηση θα πρέπει να γίνεται με χαμηλότερες δόσεις ή με μικρότερη συχνότητα λήψης της δόσης.
- Ασθενείς με Νεφρική ανεπάρκεια: Μετά την εφ’άπαξ χορήγηση φλουοξετίνης σε ασθενείς με ήπια, μέτρια ή πλήρη (ανουρία) νεφρική ανεπάρκεια, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι ήσαν παρόμοιες με εκείνες σε υγιείς εθελοντές. Εντούτοις, με τη μακροχρόνια χορήγηση ενδέχεται να παρατηρηθεί μία αύξηση των σταθερών συγκεντρώσεων στο πλάσμα.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης, κωδικός ATC: N06A B03. ### Μηχανισμός δράσης Η φλουοξετίνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης και σε αυτό φαίνεται ότι οφείλεται ο…
Απορρόφηση Η φλουοξετίνη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, μετά την από του στόματος χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα δεν επηρεάζεται από τη ταυτόχρονη λήψη τροφής. ### Κατανομή Η φλουοξετίνη συνδέεται εκτεταμένα με τις πρωτεΐνες του ορού…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Σταδιοποίηση κατά TANNER | endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες | Κατά τη διάρκεια της αγωγής και μετά το πέρας αυτής | Παιδιά και έφηβοι 8 ετών και άνω |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κλινική παρακολούθηση ψυχικής υγείας | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | Στενή παρακολούθηση, κυρίως στην αρχή της θεραπείας και μετά από δοσολογικές μεταβολές | Κατάθλιψη, ιστορικό συμβαμάτων σχετιζόμενων με αυτοκτονία ή αυτοκτονικός ιδεασμός |
| Μανία/Υπομανία | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | Τακτική | Παιδιατρικοί ασθενείς |
| Παρακολούθηση επιληπτικών κρίσεων | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | — | Ελεγχόμενη επιληψία |
| Ύψος | monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) | Κατά τη διάρκεια της αγωγής και μετά το πέρας αυτής | Παιδιά και έφηβοι 8 ετών και άνω |
| Βάρος | monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) | Κατά τη διάρκεια της αγωγής και μετά το πέρας αυτής | Παιδιά και έφηβοι 8 ετών και άνω |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
- Ο πρώτος εξαιρετικά ειδικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης. Χρησιμοποιείται ως αντικαταθλιπτικό και συχνά έχει προτιμητέο προφίλ παρενεργειών σε σχέση με τα παραδοσιακά αντικαταθλιπτικά. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φλουοξετίνη αναστέλλει τον μεταφορέα επαναπρόσληψης σεροτονίνης στον προσυναπτικό νευρώνα, οδηγώντας τελικά σε διατηρημένα επίπεδα 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-HT) σε ορισμένες περιοχές του εγκεφάλου. Ωστόσο, η φλουοξετίνη συνδέεται με σχετικά χαμηλή συγγένεια με τους υποδοχείς 5-HT, ντοπαμινεργικούς, αδρενεργικούς, χολινεργικούς, μουσκαρινικούς και ισταμινικούς, γεγονός που εξηγεί γιατί έχει ένα πολύ πιο επιθυμητό προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με παλαιότερες κατηγορίες αντικαταθλιπτικών, όπως τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μονοαμινεργική υπόθεση της κατάθλιψης εμφανίστηκε το 1965 και συνέδεσε την κατάθλιψη με δυσλειτουργία νευροδιαβιβαστών όπως η νοραδρεναλίνη και η σεροτονίνη. Πράγματι, έχουν παρατηρηθεί χαμηλά επίπεδα σεροτονίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό ασθενών με διάγνωση κατάθλιψης. Ως αποτέλεσμα αυτής της υπόθεσης, αναπτύχθηκαν φάρμακα που ρυθμίζουν τα επίπεδα σεροτονίνης, όπως η φλουοξετίνη. Η φλουοξετίνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRI) και, όπως υποδηλώνει το όνομα, ασκεί τη θεραπευτική της δράση αναστέλλοντας την προσυναπτική επαναπρόσληψη του νευροδιαβιβαστή σεροτονίνης. Ως αποτέλεσμα, τα επίπεδα 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-HT) αυξάνονται σε διάφορα μέρη του εγκεφάλου. Επιπλέον, η φλουοξετίνη έχει υψηλή συγγένεια για τους μεταφορείς 5-HT, ασθενή συγγένεια για τους μεταφορείς νοραδρεναλίνης και καμία συγγένεια για τους μεταφορείς ντοπαμίνης, υποδεικνύοντας ότι είναι εκλεκτική για την 5-HT. Η φλουοξετίνη αλληλεπιδρά σε κάποιο βαθμό με τον υποδοχέα 5-HT2C και έχει προταθεί ότι μέσω αυτού του μηχανισμού, είναι ικανή να αυξήσει τα επίπεδα νοραδρεναλίνης και ντοπαμίνης στον προμετωπιαίο φλοιό.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της φλουοξετίνης είναι <90% ως αποτέλεσμα του μεταβολισμού πρώτης διόδου από το ήπαρ. Σε μελέτη βιοϊσοδυναμίας, η Cmax της φλουοξετίνης 20 mg για τον καθιερωμένο σκευασμό αναφοράς ήταν 11.754 ng/mL, ενώ η Cmax για τον προτεινόμενο γενόσημο σκευασμό ήταν 11.786 ng/ml. Η φλουοξετίνη είναι πολύ λιπόφιλη και υψηλά δεσμευμένη στις πρωτεΐνες του πλάσματος, επιτρέποντας στο φάρμακο και στον ενεργό μεταβολίτη του, τη νορφλουοξετίνη, να κατανέμονται στον εγκέφαλο.
Η φλουοξετίνη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα.
Ο όγκος κατανομής της φλουοξετίνης και του μεταβολίτη της κυμαίνεται μεταξύ 20 έως 42 L/kg.
Η τιμή κάθαρσης της φλουοξετίνης σε υγιείς ασθενείς αναφέρεται ότι είναι 9.6 ml/min/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συγγένεια με Πρωτεΐνες
Περίπου το 94% της φλουοξετίνης δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η φλουοξετίνη μεταβολίζεται σε νορφλουοξετίνη από τους CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 και CYP3A5 μετά τη λήψη. Αν και όλα τα αναφερόμενα ένζυμα συμβάλλουν στην N-απομεθυλίωση της φλουοξετίνης, οι CYP2D6, CYP2C9 και CYP3A4 φαίνεται να είναι τα κύρια ένζυμα που συμβάλλουν στον μεταβολισμό φάσης Ι. Επιπλέον, υπάρχουν ενδείξεις ότι οι CYP2C19 και CYP3A4 διαμεσολαβούν στην O-αποαλκυλίωση της φλουοξετίνης και της νορφλουοξετίνης για την παραγωγή παρα-τριφθορομεθυλοφαινόλης, η οποία στη συνέχεια μεταβολίζεται σε ιππουρικό οξύ. Τόσο η φλουοξετίνη όσο και η νορφλουοξετίνη υφίστανται γλυκουρονιδίωση για να διευκολυνθεί η απέκκριση. Αξίζει να σημειωθεί ότι τόσο το μητρικό φάρμακο όσο και ο ενεργός μεταβολίτης αναστέλλουν τις ισοένζυμες CYP2D6, και ως αποτέλεσμα, οι ασθενείς που λαμβάνουν φλουοξετίνη είναι ευάλωτοι σε αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.
Η φλουοξετίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τη Νορφλουοξετίνη, (2S,3S,4S,5R)-3,4,5-τριυδροξυ-6-[μεθυλ-[3-φαινυλ-3-[4-(τριφθορομεθυλ)φαινοξυ]προπυλ]αμινο]οξάνη-2-καρβοξυλικό οξύ, και p-Τριφθορομεθυλοφαινόλη.
Περιορισμένα δεδομένα από μελέτες σε ζώα υποδηλώνουν ότι η φλουοξετίνη μπορεί να υποστεί μεταβολισμό πρώτης διόδου μέσω του ήπατος ή/και των πνευμόνων. Η φλουοξετίνη φαίνεται να μεταβολίζεται εκτενώς, πιθανώς στο ήπαρ, σε νορφλουοξετίνη και άλλους μεταβολίτες. Η νορφλουοξετίνη, ο κύριος ενεργός μεταβολίτης, σχηματίζεται μέσω N-απομεθυλίωσης της φλουοξετίνης. Η νορφλουοξετίνη φαίνεται να έχει συγκρίσιμη φαρμακολογική ισχύ με τη φλουοξετίνη. Τόσο η φλουοξετίνη όσο και η νορφλουοξετίνη υφίστανται αντιδράσεις γλυκουρονιδίωσης φάσης ΙΙ στο ήπαρ. Πιστεύεται επίσης ότι η φλουοξετίνη και η νορφλουοξετίνη υφίστανται O-αποαλκυλίωση για να σχηματίσουν p-τριφθορομεθυλοφαινόλη, η οποία στη συνέχεια μεταβολίζεται σε ιππουρικό οξύ.
Οδός Απέκκρισης: Η κύρια οδός απέκκρισης φαίνεται να είναι ο ηπατικός μεταβολισμός σε ανενεργούς μεταβολίτες που απεκκρίνονται από τους νεφρούς. Το S-εναντιομερές απεκκρίνεται πιο αργά και είναι το επικρατούν εναντιομερές που υπάρχει σε σταθερή κατάσταση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της φλουοξετίνης είναι σημαντικός, με τον χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής του μητρικού φαρμάκου να κυμαίνεται κατά μέσο όρο από 1-3 ημέρες μετά από οξεία χορήγηση και 4-6 ημέρες μετά από χρόνια χορήγηση. Επιπλέον, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του ενεργού μεταβολίτη του, της νορφλουοξετίνης, κυμαίνεται από 4-16 ημέρες τόσο μετά από οξεία όσο και μετά από χρόνια χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της φλουοξετίνης πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την αλλαγή ασθενών από φλουοξετίνη σε άλλο αντικαταθλιπτικό, καθώς παρατηρείται σημαντική συσσώρευση μετά από χρόνια χρήση. Ο μακρύς χρόνος ημίσειας ζωής της φλουοξετίνης μπορεί ακόμη και να είναι επωφελής κατά τη διακοπή του φαρμάκου, καθώς ο κίνδυνος στερητικών συμπτωμάτων ελαχιστοποιείται.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Μια ομάδα φαρμάκων, δομικά και μηχανιστικά διαφορετική, που δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Οι πιο κλινικά σημαντικές φαίνεται να δρουν εκλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, ειδικά αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.
Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη σεροτονίνης στον εγκέφαλο.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP2D6.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
01K63SUP8D
FLUOXETINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης
Η φλουοξετίνη είναι Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης. Ο μηχανισμός δράσης της φλουοξετίνης είναι ως Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης.
FLUOXETINE
Αναστολείς Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης [MoA]; Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Απόσυρση / Deprescribing
Αντικαταθλιπτικά
Μειώστε τη δόση σταδιακά για να αποφύγετε τα συμπτώματα στέρησης. Στοχεύστε σε σταδιακή μείωση σε διάστημα μηνών, όχι εβδομάδων. Λάβετε υπόψη το φαρμακοκινητικό προφίλ και τη διάρκεια της θεραπείας. Μειώστε κατά σταθερή αναλογία της προηγούμενης δόσης, π.χ. 50%. Χρησιμοποιήστε μικρότερη μείωση, π.χ. 25%, καθώς η δόση μειώνεται, χρησιμοποιήστε υγρά σκευάσματα εάν χρειάζεται. Η φλουοξετίνη 20mg μπορεί να μειωθεί με χορήγηση κάθε δεύτερη ημέρα. Οι δόσεις 40mg έως 60mg πρέπει να διακόπτονται σταδιακά. Τα αντικαταθλιπτικά με μικρούς χρόνους ημιζωής (π.χ. παροξετίνη, βενλαφαξίνη) μπορεί να χρειαστούν πιο αργή σταδιακή μείωση.
⚠ Μειώστε τη δόση σταδιακά για να αποφύγετε τα συμπτώματα στέρησης.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Μια ομάδα φαρμάκων, δομικά και μηχανιστικά διαφορετική, που δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Οι πιο κλινικά σημαντικές φαίνεται να δρουν εκλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, ειδικά αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.
Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη σεροτονίνης στον εγκέφαλο.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP2D6.