Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01EE01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM(σουλφαμετχοξαζολε ανδ τριμετχοπριμ)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 8,6-17 ώρες (τριμεθοπρίμη, σε φυσιολογική νεφρική λειτουργία), 9-11 ώρες (σουλφαμεθοξαζόλη, σε φυσιολογική νεφρική λειτουργία)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 11-14 ώρες (τριμεθοπρίμη), 10-14 ώρες (σουλφαμεθοξαζόλη)
 17 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 40% (τριμεθοπρίμη) PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 3.5 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του BACTRIMEL και καλύπτουν 7 από 11 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Πνευμονία από Pneumocystis jiroveci (PJP)

    Θεραπεία, σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς

    • Πνευμονία από Pneumocystis jiroveci

  2. Προφύλαξη από PJP

    σε: Ανοσοκατεσταλμένοι ασθενείς

    Εφόσον θεωρείται ότι βρίσκονται σε αυξημένο κίνδυνο να αναπτύξουν πνευμονία από P. jiroveci

    • PJP

  3. Ουρολοιμώξεις

    Οφειλόμενες σε ευαίσθητα είδη: E. coli, Klebsiella spp, Enterobacter spp, Morganella morganii, Proteus mirabilis, P. vulgaris. Τα πρώτα επεισόδια ανεπίπλεκτων ουρολοιμώξεων να θεραπεύονται με ένα δραστικό αντιμικροβιακό παράγοντα και όχι με συνδυασμό

    • N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος

  4. Οξεία μέση ωτίτιδα

    σε: Παιδιά

    Οφειλόμενη σε ευαίσθητα είδη Streptococcus pneumoniae ή Haemophilus influenzae (ως φάρμακο δεύτερης ή τρίτης επιλογής). Τα δεδομένα για ασφάλεια σε παιδιά κάτω των δύο ετών είναι περιορισμένα. Δεν ενδείκνυται για προφυλακτική ή μακρά χορήγηση σε μέση ωτίτιδα

    • H66 Πυώδης και μη καθορισμένη μέση ωτίτιδα

  5. Οξεία παρόξυνση χρόνιας βρογχίτιδας

    σε: Ενήλικες

    Ως φάρμακο δεύτερης ή τρίτης επιλογής, οφειλόμενη σε ευαίσθητα είδη S. pneumoniae ή H. influenzae

    • J42 Μη καθορισμένη χρόνια βρογχίτιδα

  6. Διάρροια των ταξιδιωτών

    σε: Ενήλικες

    Οφειλόμενη σε ευαίσθητα είδη εντεροτοξινογόνου E. coli

    • A09 Διάρροια και γαστρεντερίτιδα πιθανώς λοιμώδους αιτιολογίας

  7. Εντερίτιδα από Shigella flexneri ή S. sonnei

    Εφόσον ενδείκνυται αντιμικροβιακή θεραπεία

    • A03 Σιγκέλλωση

  8. Νοκαρδίαση

    Θεραπεία και πρόληψη

    • A43 Νοκαρδίαση

  9. Τοξοπλάσμωση

    • B58 Τοξοπλάσμωση

  10. Βρουκέλλωση

    Θεραπεία δεύτερης γραμμής, σε συνδυασμό με γενταμικίνη ή ριφαμπικίνη

    • A23 Βρουκέλλωση

  11. Μελιοείδωση

    Σε συνδυασμό με κεφταζιντίμη ή κεφοπεραζόνη/σουλμπακτάμη

    • A24 Μελιοείδωση

  12. Πνευμονία από Pneumocystis jiroveci

    σε: Παιδιά και ενήλικες

    Για τη μορφή πυκνού διαλύματος για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση

    • Πνευμονία από Pneumocystis jiroveci

  13. Εντερίτιδα από Shigella flexneri ή S. sonnei

    σε: Παιδιά και ενήλικες

    Για τη μορφή πυκνού διαλύματος για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση

    • A03 Σιγκέλλωση

  14. Επιπλεγμένες ουρολοιμώξεις με βαριά πορεία

    Οφειλόμενες σε ευαίσθητους μικροοργανισμούς όπως: E. coli, είδη Klebsiella spp, Enterobacter spp, Morganella morganii, Proteus spp. Μόνον όταν η από του στόματος χορήγηση δεν είναι εφικτή και εφόσον ο απομονωθείς μικροοργανισμός δεν είναι ευαίσθητος σε άλλο αντιμικροβιακό φάρμακο, δραστικό στις λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. Για τη μορφή πυκνού διαλύματος για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση

    • N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του BACTRIMEL
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος BACTRIMEL
expand_more
Πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση
Δισκία
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος, Ενδοφλέβια έγχυση
Χορήγηση:
Τα δισκία είναι προτιμότερο να λαμβάνονται ταυτόχρονα με τη λήψη ποσότητας φαγητού ή με αρκετή ποσότητα υγρού.
Δόση έναρξης:
1 δισκίο πρωί, 1 δισκίο βράδυ
  • Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών (από του στόματος)
    Δόση1 δισκίο πρωί, 1 δισκίο βράδυ
    Ελάχιστη δοσολογία και δοσολογία για μακροχρόνια θεραπεία (περισσότερο από 14 ημέρες): 1/2 δισκίο πρωί, 1/2 δισκίο βράδυ.
  • Ασθενείς σε αιμοδιύλυση
    ΔόσηΤο μισό ή το ένα τρίτο της αρχικής δόσης
    Χορηγείται κάθε 24-48 ώρες, μετά τη συνιστώμενη δόση εφόδου.
  • Πνευμονία από Pneumocystis jiroveci (Θεραπεία, από του στόματος)
    Δόση15-20 mg τριμεθοπρίμης και 75-100 mg σουλφαμεθοξαζόλης /kg βάρους /ημέρα
    Μέγ. δόσηΒάρος 32kg: 1 δισκίο κάθε 6 ώρες; Βάρος 48kg: 1 δισκίο κάθε 6 ώρες; Βάρος 64kg: 2 δισκία κάθε 6 ώρες; Βάρος 80kg: 2 δισκία κάθε 6 ώρες.
    Σε ίσες διηρημένες δόσεις κάθε 6 ή 8 ώρες για 21 ημέρες. Μετατροπή από ενδοφλέβια σε από του στόματος χορήγηση το συντομότερο δυνατό.
  • Πνευμονία από Pneumocystis jiroveci (Προφύλαξη, ενήλικες και έφηβοι)
    Δόση1 δισκίο την ημέρα
    Εναλλακτικά: 1 δισκίο τρεις φορές την εβδομάδα. Το ιδανικό δοσολογικό σχήμα δεν έχει καθιερωθεί.
  • Ασθενείς με νοκαρδίαση (από του στόματος)
    Δόση3-4 δισκία την ημέρα
    Για τουλάχιστον 3 μήνες. Η δόση προσαρμόζεται ανάλογα με την ηλικία, το σωματικό βάρος, τη νεφρική λειτουργία και τη σοβαρότητα της νόσου. Διάρκεια θεραπείας έως 18 μήνες.
  • Τοξοπλάσμωση (Προφύλαξη)
    ΔόσηΊδια με την προφύλαξη από Pneumocystis jiroveci
    Δεν υπάρχει ομοφωνία για την κατάλληλη θεραπευτική δόση.
  • Βρουκέλλωση
    ΔόσηΥψηλότερη από την κανονική δοσολογία
    Στην αρχή. Θεραπεία για τουλάχιστον 6 εβδομάδες, πάντα σε συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά (γενταμικίνη σε παιδιά, ριφαμπικίνη σε εγκυμοσύνη).
  • Μελιοείδωση
    Δόση8mg/kg/ημέρα τριμεθοπρίμης και 40 mg/kg/ημέρα σουλφαμεθοξαζόλης
    Σε διηρημένες δόσεις, 3 ή 4 φορές την ημέρα για 6 μήνες, σε συνδυασμό με κεφταζιντίμη ή κεφοπεραζόνη/σουλμπακτάμη. Μετατροπή από ενέσιμη σε από του στόματος το συντομότερο δυνατό για συνολικά 6 μήνες.
  • Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών (ενδοφλέβια)
    Δόση2 φύσιγγες των 5 ml 2 φορές ημερησίως (10 ml b.i.d.)
    Μέγ. δόση3 φύσιγγες των 5 ml 2 φορές ημερησίως (15 ml b.i.d.) για ιδιαίτερα σοβαρά περιστατικά.
    Μετά κατάλληλη αραίωση. Διάρκεια θεραπείας τουλάχιστον 5 ημέρες, έως ότου ο ασθενής να είναι ελεύθερος συμπτωμάτων για δύο ημέρες.
  • Πνευμονία από Pneumocystis jiroveci (Θεραπεία, ενδοφλέβια)
    Δόση15-20 mg τριμεθοπρίμης και 75-100 mg σουλφαμεθοξαζόλης /kg βάρους /ημέρα
    Σε ίσες διηρημένες δόσεις κάθε 6 ώρες, για 21 ημέρες. Μετατροπή από ενδοφλέβια σε από του στόματος χορήγηση το συντομότερο δυνατό. Συνολική διάρκεια θεραπείας 3 εβδομάδες.
  • Ασθενείς με νοκαρδίαση (ενδοφλέβια)
    Δόση480-540 mg τριμεθοπρίμης και 2400-3200 mg σουλφαμεθοξαζόλης την ημέρα
    Για τουλάχιστον 3 μήνες. Η δόση προσαρμόζεται στην ηλικία, το σωματικό βάρος, τη νεφρική λειτουργία και τη σοβαρότητα της νόσου. Διάρκεια θεραπείας έως 18 μήνες.
  • Παιδιά ηλικίας 12 ετών και κάτω (Πνευμονία από Pneumocystis jiroveci - Προφύλαξη, από του στόματος)
    Δόση150mg/m²/ημέρα τριμεθοπρίμης και 750mg/m²/ημέρα σουλφαμεθοξαζόλης
    Μέγ. δόσηΣυνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 320mg τριμεθοπρίμης και 1600mg σουλφαμεθοξαζόλης.
    Σε ίσες διηρημένες δόσεις δύο φορές την ημέρα, για 3 συνεχόμενες ημέρες ανά εβδομάδα. Κατευθυντήριες οδηγίες ανά εμβαδό σώματος: 0.53m² -> 1/2 δισκίο κάθε 12 ώρες; 1.06m² -> 1 δισκίο κάθε 12 ώρες.
  • Παιδιά μέχρι 12 ετών (ενδοφλέβια)
    ΔόσηΜέση ημερήσια δόση: 2 ml/5kg βάρους σώματος την ημέρα, διηρημένα σε 2 ίσες δόσεις. Βασική δοσολογία: 6 mg τριμεθοπρίμης και 30 mg σουλφαμεθοξαζόλης ανά kg βάρους σώματος, την ημέρα.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    ΔόσηΣυνήθης δοσολογία ενηλίκων
    Με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ιστορικό υπερευαισθησίας στις σουλφοναμίδες, τριμεθοπρίμη ή κο-τριμοξαζόλη
  • Επιβεβαιωμένη μεγαλοβλαστική αναιμία
    ΠληθυσμόςΛόγω ανεπάρκειας φυλλικού οξέος
  • Σοβαρές αιματολογικές βλάβες
  • Σοβαρή βλάβη του ηπατικού παρεγχύματος
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
  • Πρόωρα ή τελειόμηνα νεογνά
    ΠληθυσμόςΗλικίας μικρότερης των 2 μηνών
  • Τρίτο τρίμηνο της κύησης
  • Περίοδος γαλουχίας
  • Συνδυασμός με ντοφετιλίδη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες (Σύνδρομο Stevens-Johnson, Lyell, DRESS, κεραυνοβόλος ηπατοκυτταρική νέκρωση, ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία, αιματολογικές διαταραχές, αντιδράσεις υπερευαισθησίας αναπνευστικού)
    σοβαρό
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ή ασθενείς με περιπλεγμένες καταστάσεις (νεφρική/ηπατική δυσλειτουργία, ταυτόχρονη χρήση άλλων φαρμάκων)
    Η θεραπεία πρέπει να διαρκεί το συντομότερο δυνατό. Διακοπή αμέσως μόλις παρουσιαστεί δερματικό εξάνθημα ή οποιοδήποτε σύμπτωμα/σημείο ανεπιθύμητης ενέργειας. Κλινικά σημεία (εξάνθημα, πυρετός, αρθραλγίες, βήχας, δύσπνοια, ωχρότητα, πορφύρα, ίκτερος) μπορεί να είναι πρώιμες ενδείξεις σοβαρών αντιδράσεων.
  • Υπερευαισθησία αναπνευστικού συστήματος
    σοβαρό
    Βήχας, δύσπνοια και πνευμονικά διηθήματα μπορεί να είναι ένδειξη.
  • Επηρεασμένη νεφρική και ηπατική λειτουργία
    προσοχή
    Χορήγηση με προσοχή.
  • Πιθανή έλλειψη φυλλικού
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, καταχραστές αιθανόλης, λαμβάνοντες αντιεπιληπτικά, πάσχοντες από σύνδρομο δυσαπορρόφησης, κακώς διατρεφόμενοι
    Χορήγηση με προσοχή.
  • Σοβαρές αλλεργίες και βρογχικό άσθμα
    προσοχή
    Χορήγηση με προσοχή.
  • Αιμόλυση
    σοβαρό
    ΠληθυσμόςΆτομα με έλλειψη G-6-PD
    Χορηγείται μόνο όταν είναι απολύτως απαραίτητο και μόνο σε χαμηλές δόσεις (δοσοεξαρτώμενη αντίδραση).
  • Πανκυτταροπενία
    σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν τριμεθοπρίμη και μεθοτρεξάτη
    (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Κρυσταλλουρία
    προσοχή
    Διατήρηση επαρκούς διούρησης με κατάλληλη λήψη υγρών.
  • Θειώδη άλατα (στο ενέσιμο διάλυμα)
    σοβαρό
    ΠληθυσμόςΕυαίσθητοι ασθενείς
    Μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις (αναφυλακτικές, ασθματικά επεισόδια).
  • Αλλαγές στις αιματολογικές παραμέτρους (λόγω έλλειψης φυλλικού οξέος)
    σοβαρό
    Σε μακροχρόνια χορήγηση, να γίνονται συχνές αιματολογικές εξετάσεις. Οι αλλαγές μπορεί να αντιστραφούν με χορήγηση φυλλινικού οξέος (5-10 mg την ημέρα). Δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με σοβαρές αιματολογικές διαταραχές εκτός εξαιρετικών περιπτώσεων. Διακοπή αν παρουσιασθεί μείωση οποιασδήποτε έμμορφης σειράς στο περιφερικό αίμα. Συμπληρωματική χορήγηση φυλλικού στη διατροφή πρέπει να εξετάζεται για υψηλές δόσεις σε μεγάλα χρονικά διαστήματα.
  • Στρεπτοκοκκική φαρυγγοαμυγδαλίτιδα
    προσοχή
    Δεν πρέπει να χορηγείται για φαρυγγοαμυγδαλίτιδα που οφείλεται σε τύπου-Α β-αιμολυτικό στρεπτόκοκκο (λιγότερο αποτελεσματικό από πενικιλλίνη).
  • Μείωση μεταβολισμού φαινυλαλανίνης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με φαινυλκετονουρία
    Δεν είναι σημαντικό σε ασθενείς σε κατάλληλη δίαιτα.
  • Οξεία πορφυρία
    σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστό ή ύποπτο ιστορικό οξείας πορφυρίας
    Αποφυγή χορήγησης.
  • Δυσλειτουργία του θυρεοειδούς
    προσοχή
    Απαιτείται προσοχή.
  • Ιδιοσυγκρασιακές αντιδράσεις στις σουλφαμίνες
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που ακετυλιώνουν αργά ("slow acetylators")
    Μπορεί να έχουν τάση.
  • Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες (δερματικά εξανθήματα, καταστολή μυελού, μείωση αιμοπεταλίων, θρομβοκυτταροπενία)
    σοβαρό
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, ιδίως με ηπατική/νεφρική δυσλειτουργία ή ταυτόχρονη χρήση διουρητικών (θειαζίδες)
    Η δόση σε νεφρική ανεπάρκεια πρέπει να εξατομικεύεται (βλ. Δοσολογία).
  • Εξάνθημα, πυρετός, ουδετεροπενία, θρομβοκυτταροπενία, υψηλές τιμές ηπατικών ενζύμων, υπερκαλιαιμία, υπονατριαιμία
    σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με AIDS που λαμβάνουν υψηλές δοσολογίες για πνευμονία από Pneumocystis jiroveci
    Καθιστούν αναγκαία τη διακοπή της θεραπείας. Αν υπάρξουν ενδείξεις καταστολής του μυελού των οστών, ο ασθενής πρέπει να λάβει συμπλήρωμα φυλλικού ασβεστίου (5-10 mg ημερησίως).
  • Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με AIDS
    Έχουν αναφερθεί κατά την επαναχορήγηση τριμεθοπρίμης/σουλφαμεθοξαζόλης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διουρητικά (κυρίως θειαζίδια)
    προσοχή
    Μεγαλύτερος κίνδυνος θρομβοκυτταροπενίας και πορφύρας
    ΣύστασηΤακτική παρακολούθηση αιμοπεταλίων.
  • Πυριμεθαμίνη (>25 mg την εβδομάδα)
    προσοχή
    Ανάπτυξη μεγαλοβλαστικής αναιμίας
  • Ζιδοβουδίνη
    προσοχή
    Αύξηση κινδύνου καταστολής του μυελού των οστών, μείωση νεφρικής απέκκρισης ζιδοβουδίνης
    ΣύστασηΤακτική παρακολούθηση γενικής αίματος. Μπορεί να χρειαστεί μείωση δόσης ζιδοβουδίνης. Παρακολούθηση για αιματολογική τοξικότητα, προσαρμογή δόσης.
  • Βαρφαρίνη, Κουμαρίνες (γενικά)
    προσοχή
    Αύξηση αντιπηκτικής δράσης (στερεοεπιλεκτική αναστολή μεταβολισμού), εκτόπιση από λευκωματίνες
    ΣύστασηΠροσεκτικός έλεγχος αντιπηκτικής θεραπείας, συχνός προσδιορισμός χρόνου πήξης και χρόνου προθρομβίνης. Παρακολούθηση πηκτικότητας.
  • Φαινυτοΐνη
    προσοχή
    Επιμήκυνση χρόνου υποδιπλασιασμού, αύξηση δράσης, μείωση κάθαρσης
    ΣύστασηΝα αναμένεται αυξημένη δράση. Παρακολούθηση για σημεία τοξικότητας.
  • Αντιδιαβητικά (σουλφονυλουρίες: γλιβενκλαμίδη, γλικλαζίδη, γλιπιζίδη, χλωροπροπαμίδη, τολβουταμίδη)
    προσοχή
    Επιτείνει τη δράση, κίνδυνος υπογλυκαιμίας
    ΣύστασηΤακτική παρακολούθηση για υπογλυκαιμία.
  • Ριφαμπικίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση χρόνου υποδιπλασιασμού τριμεθοπρίμης στο πλάσμα
    ΣύστασηΔεν θεωρείται σημαντικό κλινικά.
  • Φάρμακα που ευρίσκονται ως κατιόντα, απεκκρίνονται με ενεργό νεφρική απέκκριση (π.χ. προκαϊναμίδη, αμανταδίνη)
    προσοχή
    Αύξηση συγκέντρωσης στο πλάσμα του ενός ή και των δύο φαρμάκων (ανταγωνιστική αναστολή νεφρικής απέκκρισης)
  • Αμανταδίνη, Μεμαντίνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νευρολογικών ανεπιθύμητων συμβάντων (ντελίριο, μυοκλονία)
  • Διγοξίνη
    προσοχή
    Αύξηση επιπέδων διγοξίνης στο πλάσμα (σε ηλικιωμένους)
    ΣύστασηΣυνιστάται παρακολούθηση των επιπέδων διγοξίνης στον ορό.
  • Φάρμακα που μεταφέρονται από OCT2 (ντοφετιλίδη, αμανταδίνη, μεμαντίνη)
    προσοχή
    Αυξημένη συστηματική έκθεση
  • Ντοφετιλίδη
    αντένδειξη
    Αύξηση AUC και Cmax της ντοφετιλίδης, κίνδυνος σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών (torsades de pointes)
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται.
  • Φάρμακα που μεταβολίζονται από CYP2C8 (πακλιταξέλη, αμιωδαρόνη, δαψόνη, ρεπαγλινίδη, ροζιγλιταζόνη, πιογλιταζόνη)
    προσοχή
    Αυξημένη συστηματική έκθεση
  • Πακλιταξέλη, Αμιωδαρόνη
    προσοχή
    Στενός θεραπευτικός δείκτης
    ΣύστασηΣυνιστάται εναλλακτική αντιβιοτική φαρμακευτική αγωγή.
  • Δαψόνη
    προσοχή
    Κίνδυνος μεθαιμοσφαιριναιμίας (φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις)
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για μεθαιμοσφαιριναιμία. Εξέταση εναλλακτικών θεραπειών.
  • Ρεπαγλινίδη, Ροζιγλιταζόνη, Πιογλιταζόνη
    προσοχή
    Κίνδυνος υπογλυκαιμίας
    ΣύστασηΤακτική παρακολούθηση για υπογλυκαιμία.
  • Φάρμακα που μεταβολίζονται από CYP2C9 (κουμαρίνες, φαινυτοΐνη, σουλφονυλουρίες)
    προσοχή
    Αυξημένη συστηματική έκθεση
    ΣύστασηΠαρακολούθηση πηκτικότητας για κουμαρίνες.
  • Κλοζαπίνη
    αντένδειξη
    Κίνδυνος ακοκκιοκυττάρωσης
    ΣύστασηΝα αποφεύγεται.
  • Μεθοτρεξάτη
    προσοχή
    Αύξηση ποσοστού ελεύθερης μεθοτρεξάτης και συστηματικής έκθεσης, αύξηση τοξικότητας (π.χ. πανκυτταροπενία)
    ΣύστασηΑσθενείς σε κίνδυνο να λάβουν θεραπεία με φυλλικό οξύ ή φυλλικό ασβέστιο.
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    παρακολούθηση
    Μείωση δραστικότητας
  • Αζαθειοπρίνη ή Μερκαπτοπουρίνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιματολογικών ανεπιθύμητων συμβάντων
    ΣύστασηΕξέταση εναλλακτικών. Εάν χρησιμοποιηθεί, παρακολούθηση για αιματολογική τοξικότητα.
  • Παράγοντες που αυξάνουν το κάλιο ορού (π.χ. αναστολείς ΜΕΑ, αποκλειστές υποδοχέα αγγειοτασίνης)
    προσοχή
    Κίνδυνος υπερκαλιαιμίας
    ΣύστασηΣυχνή παρακολούθηση καλίου ορού, ειδικά σε ασθενείς με υποκείμενες διαταραχές καλίου, νεφρική ανεπάρκεια ή υψηλή δόση.
  • Κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    Αναστρέψιμη επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας
  • Μεθοτρεξάτη (διαγνωστικές μέθοδοι)
    παρακολούθηση
    Παρεμβολή στον προσδιορισμό δοκιμασίας με ανταγωνιστική τεχνική πρωτεϊνικής δέσμευσης
    ΣύστασηΔεν παρατηρείται παρεμβολή με ραδιοανοσολογική μέθοδο.
  • Κρεατινίνη (διαγνωστικές μέθοδοι)
    παρακολούθηση
    Παρεμβολή στη δοκιμασία Jaffé, αύξηση τιμών κατά ~10% (υπερεκτίμηση)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Ανάπτυξη μυκήτων του γένους Candida (Πολύ σπάνιες)
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Απλαστική αναιμία
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Θρομβοκυτταροπενία (Σπάνιες)
  • Μεγαλοβλαστική αναιμία (Πολύ σπάνιες)
  • Αιμολυτική/αυτοάνοση αναιμία (Πολύ σπάνιες)
  • Μεθαιμοσφαιριναιμία (Πολύ σπάνιες)
  • Πανκυτταροπενία με πορφύρα (Πολύ σπάνιες)
  • Αιμόλυση (σε ανεπάρκεια G-6-PD) (Πολύ σπάνιες)
  • Λευκοπενία (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV) (Πολύ συχνές)
  • Κοκκιοκυτταροπενία (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV) (Πολύ συχνές)
  • Θρομβοπενία (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV) (Πολύ συχνές)
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (Πολύ σπάνιες)
  • Αλλεργικές αντιδράσεις (τύπου ορονοσίας, αναφυλαξία, αλλεργική μυοκαρδίτιδα, αγγειοοίδημα, φαρμακευτικός πυρετός, οζώδης πολυαρτηρίτιδα, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, αλλεργική περικαρδίτιδα) (Πολύ σπάνιες)
  • Βήχας (Πολύ σπάνιες)
  • Πνευμονικά διηθήματα (Πολύ σπάνιες)
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Υπερκαλιαιμία (Πολύ σπάνιες)
  • Υπονατριαιμία (Πολύ σπάνιες)
  • Υπογλυκαιμία (Πολύ σπάνιες)
  • Ανορεξία (Πολύ σπάνιες)
  • Υπερκαλιαιμία (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV) (Πολύ συχνές)
  • Υπονατριαιμία (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV) (Όχι συχνές)
  • Υπογλυκαιμία (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV) (Όχι συχνές)
Ψυχιατρικές
  • Ψευδαισθήσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Σπασμοί (Πολύ σπάνιες)
  • Νευροπάθεια (περιφερική νευρίτιδα, παραισθησία) (Πολύ σπάνιες)
  • Αταξία (Πολύ σπάνιες)
  • Εμβοές (Πολύ σπάνιες)
  • Κεφαλαλγία (Πολύ σπάνιες)
  • Κατάθλιψη (Πολύ σπάνιες)
  • Ζάλη (Πολύ σπάνιες)
  • Άσηπτη μηνιγγίτιδα ή συμπτώματα που μοιάζουν με μηνιγγίτιδα (Πολύ σπάνιες)
Νευρικό
  • Ίλιγγος
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ναυτία (με ή χωρίς έμετο) (Συχνές)
  • Γλωσσίτιδα (Σπάνιες)
  • Στοματίτιδα (Σπάνιες)
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (Πολύ σπάνιες)
  • Οξεία παγκρεατίτιδα (Πολύ σπάνιες)
  • Ανορεξία (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV) (Πολύ συχνές)
  • Ναυτία με ή χωρίς έμετο (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV) (Πολύ συχνές)
  • Διάρροια (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV) (Πολύ συχνές)
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αύξηση τρανσαμινασών του ορού (Πολύ σπάνιες)
  • Αύξηση επιπέδων χολερυθρίνης (Πολύ σπάνιες)
  • Χολοστατικός ίκτερος (Πολύ σπάνιες)
  • Ηπατική νέκρωση (Πολύ σπάνιες)
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV) (Μη γνωστές)
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Πολλαπλές διαταραχές του δέρματος (Συχνές)
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα (Πολύ σπάνιες)
  • Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS) (Πολύ σπάνιες)
  • Φωτοευαισθησία (Πολύ σπάνιες)
  • Αλλεργική πορφύρα (Henoch Schonlein) (Πολύ σπάνιες)
  • Εξάνθημα κηλιδοβλατιδώδες (συνήθως με κνησμό, σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV) (Πολύ συχνές)
Δέρμα
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Σύνδρομο Lyell
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
  • Αρθραλγίες (Πολύ σπάνιες)
  • Μυαλγίες (Πολύ σπάνιες)
  • Ραβδομυόλυση (σε ασθενείς HIV θετικούς) (Πολύ σπάνιες)
Μυοσκελετικό
  • Ραβδομυόλυση
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Νεφρική ανεπάρκεια (από διαμέσου νεφρίτιδα) (Πολύ σπάνιες)
  • Αύξηση ουρίας (Πολύ σπάνιες)
  • Αύξηση κρεατινίνης (Πολύ σπάνιες)
  • Τοξική δράση (ολιγουρία, ανουρία, κρυσταλλουρία) (Πολύ σπάνιες)
  • Αυξημένη διούρηση (Πολύ σπάνιες)
Ενδοφλέβια έγχυση μόνο - Τοπικές αντιδράσεις
  • Ήπιοι ή μέτριοι πόνοι στις αρτηρίες (Μη γνωστές)
  • Φλεβίτιδα (Μη γνωστές)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Πυρετός (συνήθως σε συνδυασμό με κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα, σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV) (Πολύ συχνές)
Δράσεις σχετιζόμενες με την αντιμετώπιση της πνευμονίας από Pneumocystis jiroveci
  • Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (Πολύ σπάνιες)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ανορεξία (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Εξάνθημα κηλιδοβλατιδώδες (συνήθως με κνησμό, σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • Θρομβοπενία (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Κοκκιοκυτταροπενία (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Λευκοπενία (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία με ή χωρίς έμετο (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Πυρετός (συνήθως σε συνδυασμό με κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα, σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Πολύ συχνές
  • Υπερκαλιαιμία (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV)
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Πολλαπλές διαταραχές του δέρματος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Υπογλυκαιμία (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV)
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Όχι συχνές
  • Υπονατριαιμία (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV)
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Όχι συχνές
  • Γλωσσίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Άσηπτη μηνιγγίτιδα ή συμπτώματα που μοιάζουν με μηνιγγίτιδα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αιμολυτική/αυτοάνοση αναιμία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Αιμόλυση (σε ανεπάρκεια G-6-PD)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αλλεργικές αντιδράσεις (τύπου ορονοσίας, αναφυλαξία, αλλεργική μυοκαρδίτιδα, αγγειοοίδημα, φαρμακευτικός πυρετός, οζώδης πολυαρτηρίτιδα, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, αλλεργική περικαρδίτιδα)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Αλλεργική πορφύρα (Henoch Schonlein)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Ανάπτυξη μυκήτων του γένους Candida
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Πολύ σπάνιες
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Απλαστική αναιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αρθραλγίες
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αταξία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αυξημένη διούρηση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αύξηση επιπέδων χολερυθρίνης
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Πολύ σπάνιες
  • Αύξηση κρεατινίνης
    Εργαστηριακές
    Πολύ σπάνιες
  • Αύξηση ουρίας
    Εργαστηριακές
    Πολύ σπάνιες
  • Αύξηση τρανσαμινασών του ορού
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Πολύ σπάνιες
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εμβοές
    Αυτί
    Πολύ σπάνιες
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατική νέκρωση
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Μεγαλοβλαστική αναιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Μεθαιμοσφαιριναιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Νευροπάθεια (περιφερική νευρίτιδα, παραισθησία)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Νεφρική ανεπάρκεια (από διαμέσου νεφρίτιδα)
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Πολύ σπάνιες
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Πανκυτταροπενία με πορφύρα
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Πνευμονικά διηθήματα
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ραβδομυόλυση
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ραβδομυόλυση (σε ασθενείς HIV θετικούς)
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
    Πολύ σπάνιες
  • Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (σχετιζόμενες με την αντιμετώπιση της πνευμονίας από Pneumocystis jiroveci)
    Δράσεις σχετιζόμενες με την αντιμετώπιση της πνευμονίας από Pneumocystis jiroveci
    Πολύ σπάνιες
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Lyell
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Τοξική δράση (ολιγουρία, ανουρία, κρυσταλλουρία)
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Χολοστατικός ίκτερος
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ήπιοι ή μέτριοι πόνοι στις αρτηρίες
    Ενδοφλέβια έγχυση μόνο - Τοπικές αντιδράσεις
    Μη γνωστές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες (σε ασθενείς με λοίμωξη-HIV)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Φλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Η ασφάλεια χορήγησης του φαρμάκου δεν έχει αποδειχθεί. Η τριμεθοπρίμη και η σουλφαμεθοζαζόλη μπορεί να παρέμβουν στο μεταβολισμό του φυλλικού οξέος. Δεν πρέπει να δίδεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν το θεραπευτικό όφελος για τη μητέρα υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το νεογνό. Συνιστάται στις έγκυες γυναίκες που χορηγείται φάρμακο να δίνεται 5-10 mg φυλλικού οξέος την ημέρα. Αντενδείκνυται πλήρως κατά το τελευταίο τρίμηνο της κύησης.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Η τριμεθοπρίμη και η σουλφαμεθοξαζόλη απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Μπορεί να προκαλέσει πυρηνικό ίκτερο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ανορεξία
  • κολικός
  • ναυτία
  • έμετος
  • διάρροια
  • ίλιγγος
  • ζάλη
  • κεφαλαλγία
  • υπνηλία
  • ψυχικές διαταραχές
  • διαταραχές της όρασης
  • απώλεια συνειδήσεως
  • πυρετός
  • αιματουρία
  • ανουρία
  • κρυσταλλουρία
  • δυσκρασίες του αίματος
  • ίκτερος
  • κατάθλιψη
  • σύγχυση
  • καταστολή του μυελού των οστών
  • θρομβοκυτταροπενία
  • λευκοπενία
  • μεγαλοβλαστική αναιμία
Αντιμετώπιση
Γενικά υποστηρικτικά μέτρα, αποφυγή περαιτέρω απορρόφησης, ενίσχυση της νεφρικής απέκκρισης με διούρηση, χορήγηση υγρών ενδοφλεβίως (εάν η διούρηση μικρή και νεφρική λειτουργία φυσιολογική), οξίνιση των ούρων για αύξηση νεφρικής απέκκρισης τριμεθοπρίμης, στενή παρακολούθηση (εμμορφα συστατικά αίματος, εργαστηριακές εξετάσεις, ηλεκτρολύτες), ειδική θεραπεία για δυσκρασίες αίματος ή ίκτερο. Για καταστολή μυελού των οστών χορήγηση leucovorin (5-15 mg ημερησίως).
Αντίδοτοleucovorin
ΑιμοκάθαρσηΜερικώς
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΌχι
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η σουλφαμεθοξαζόλη αναστέλλει τη σύνθεση από το βακτήριο του διυδροφυλλικού οξέος διότι ανταγωνίζεται το παρααμινοβενζοϊκό οξύ, προκαλώντας βακτηριόσταση. Η τριμεθοπρίμη αναστέλλει αντιστρεπτά την αναγωγάση του διϋδροφυλλικού (DHFR) του βακτηρίου, ενός ενζύμου που δρα στη μεταβολική οδό του φυλλικού μετατρέποντας το διϋδροφυλλικό σε τετραϋδροφυλλικό. Επομένως, η τριμεθοπρίμη και η σουλφαμεθοξαζόλη αναστέλλουν δύο συνεχόμενα στάδια στη βιοσύνθεση των πουρινών και κατ΄επέκταση των νουκλεϊκών οξέων. Αναλόγως των συνθηκών μπορεί η επίδραση αυτή να σκοτώσει το βακτήριο.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Ο συνδυασμός αυτών των δύο φαρμάκων in vitro προκαλεί σημαντική ενίσχυση της δραστικότητάς τους, σε συγκεντρώσεις στις οποίες το κάθε μεμονωμένο συστατικό θα ήταν μόνο βακτηριοστατικό. Επιπλέον το Sulfamethoxazole And Trimethoprim είναι συχνά αποτελεσματικό σε μικροοργανισμούς που είναι ανθεκτικοί σε ένα από τα δύο συστατικά.

Η συγγένεια της τριμεθοπρίμης για τη διϋδροφυλλική αναγωγάση των θηλαστικών είναι περίπου 50.000 φορές μικρότερη από εκείνη του αντίστοιχου βακτηριακού ενζύμου.

Η πλειονότητα των κοινών παθογόνων βακτηρίων είναι ευαίσθητα στην τριμεθοπρίμη και σουλφαμεθοξαζόλη in vitro, σε συγκεντρώσεις πολύ μικρότερες εκείνων που πραγματοποιούνται στο αίμα, στα υγρά των ιστών και στα ούρα, μετά τη χορήγηση των προτεινόμενων δόσεων.

Όπως συμβαίνει και με άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες, η in vitro δραστικότητα δεν αποτελεί σίγουρο κριτήριο κλινικής δραστικότητας.

Ευαίσθητοι μικροοργανισμοί in vitro είναι:

  • Gram Αρνητικοί: Brucella spp., Citrobacter spp., Escherichia coli (συμπεριλαμβανομένων των εντεροτοξινογόνων ειδών), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών στην αμπικιλλίνη ειδών), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii (προηγούμενο όνομα Proteus morganii), Neisseria spp., Proteus spp., Providencia spp. (συμπεριλαμβανομένου προηγουμένως γνωστού Proteus rettgeri), ορισμένα είδη Pseudomonas εκτός της aeruginosa, Salmonella spp. συμπεριλαμβανομένων των S. typhi και S. paratyphi, Serratia marcescens, Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia spp..
  • Gram Θετικοί: Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis και S. saprophyticus, Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans.

Πολλά είδη Bacteroides fragilis είναι ευαίσθητα. Επίσης είδη Campylobacter fetus subsp. jejuni και Chlamydia είναι ευαίσθητα χωρίς ένδειξη συνέργειας.

Μερικά άτυπα μυκοβακτηρίδια είναι ευαίσθητα στη σουλφαμεθοξαζόλη αλλά όχι στην τριμεθοπρίμη. Τα μυκοπλάσματα, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis και Treponema pallidum δεν είναι ευαίσθητα. Η εξέταση της ευαισθησίας γίνεται σε προτεινόμενα μέσα, τα οποία δε φέρουν ανασταλτικές ουσίες όπως η θυμιδίνη και η θυμίνη.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από στόματος χορήγηση, η τριμεθοπρίμη και η σουλφαμεθοξαζόλη απορροφώνται γρήγορα και στη συνολική ποσότητα από το ανώτερο τμήμα του γαστρεντερικού σωλήνα. Η παρουσία τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται μία με τέσσερις ώρες μετά την κατάποση και τα επιτυγχανόμενα επίπεδα είναι δοσοεξαρτώμενα. Μετά τη χορήγηση μιας μεμονωμένης δόσης τριμεθοπρίμης 160 mg και σουλφαμεθοξαζόλης 800 mg επιτυγχάνονται μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος 1,5-3 μg/ml για την τριμεθοπρίμη και 40-80 μg/ml για την σουλφαμεθοξαζόλη. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση των ανωτέρω δόσεων σε διαστήματα 12 ωρών, οι ελάχιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνονται σε 2-3 ημέρες και κυμαίνονται μεταξύ των 1,3 και 2,8 μg/ml για την τριμεθοπρίμη και 32-63 μg/ml για την σουλφαμεθοξαζόλη.

Βιοδιαθεσιμότητα

Η απορρόφηση της τριμεθοπρίμης και της σουλφαμεθοξαζόλης είναι πλήρης, όπως αποτυπώνεται από την απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα που φτάνει το 100% για αμφότερα τα φάρμακα. Μετά μια θεραπευτική δόση, τα δραστικά επίπεδα παραμένουν στο πλάσμα για περίπου 24 ώρες. Καμία από τις δύο ουσίες δεν έχει κάποια επίδραση στις συγκεντρώσεις της άλλης ουσίας που επιτυγχάνονται στο αίμα.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 1,6 L/kg για την τριμεθοπρίμη και περίπου 0,2 L/kg για τη σουλφαμεθοξαζόλη, ενώ η δέσμευση με τις πρωτεΐνες στο πλάσμα φτάνει το 37% για την τριμεθοπρίμη και το 66,2% για τη σουλφαμεθοξαζόλη. Η τριμεθοπρίμη είναι ασθενής βάση με pH 7,4 και είναι λιπόφιλη. Τα επίπεδα της τριμεθοπρίμης στους ιστούς είναι σε γενικές γραμμές υψηλότερα εκείνων του πλάσματος (πνεύμονες, νεφροί, χολή, προστατικό υγρό και ιστό, πτύελα και κολπικές εκκρίσεις). Τα επίπεδα στο υδατοειδές υγρό, στο μητρικό γάλα, στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, στο υγρό του μέσου ωτός, στο αρθρικό υγρό και στο μεσοκυττάριο υγρό, είναι ικανοποιητικά για αντιβακτηριδιακή δράση. Η τριμεθοπρίμη περνά στο αμνιακό υγρό και στους ιστούς του εμβρύου και επιτυγχάνει συγκεντρώσεις παρόμοιες εκείνων του πλάσματος της μητέρας.

Η σουλφαμεθοξαζόλη είναι ασθενές οξύ με pH 6,0. Η συγκέντρωση της δραστικής σουλφαμεθοξαζόλης σε διάφορα βιολογικά υγρά είναι περίπου 20-25% της συγκέντρωσης που επιτυγχάνεται στο πλάσμα. Και οι δύο παράγοντες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται περίπου το 20% της δόσης της τριμεθοπρίμης. Δεν έχουν εντοπιστεί ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450, τα οποία εμπλέκονται στον οξειδωτικό μεταβολισμό της τριμεθοπρίμης. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι τα 1 και 3- οξείδια και τα 3 και 4- υδρόξυ παράγωγα. Μερικοί από τους μεταβολίτες είναι μικροβιολογικά ενεργοί.

Περίπου το 80% της δόσης της σουλφαμεθοξαζόλης μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως στο Ν-ακετυλ-παράγωγο ( 40% της δόσης) και λιγότερο με σύζευξη με γλουκουρονικό. Η σουλφαμεθοξαζόλη υποβάλλεται, επίσης, σε οξειδωτικό μεταβολισμό. Το πρώτο βήμα στο οξειδωτικό μονοπάτι, το οποίο οδηγεί στον σχηματισμό παραγώγου υδροξυλαμίνης, καταλύεται από το CYP2C9.

Απέκκριση

Ο χρόνος υποδιπλασιασμού της τριμεθοπρίμης στον άνθρωπο είναι περίπου 8,6 με 17 ώρες, υπό συνθήκες κανονικής νεφρικής λειτουργίας. Αυξάνει κατά 1,5-3 φορές όταν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη των 10 ml/λεπτό.

Ο χρόνος υποδιπλασιασμού της σουλφαμεθοξαζόλης στον άνθρωπο είναι περίπου 9-11 ώρες, υπό συνθήκες κανονικής νεφρικής λειτουργίας.

Η κύρια οδός απέκκρισης και των δύο συστατικών αλλά και των μεταβολιτών τους είναι δια μέσου των νεφρών, με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή απέκκριση. Περίπου τα δύο τρίτα της δόσης της τριμεθοπρίμης και το ένα τέταρτο της δόσης της σουλφαμεθοξαζόλης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.

Η ολική κάθαρση της τριμεθοπρίμης στο πλάσμα αντιστοιχεί σε 1,9 mL/min/kg. Η ολική κάθαρση της σουλφαμεθοξαζόλης στο πλάσμα ισούται με 0,32 mL/min/kg. Πολύ μικρό κλάσμα κάθε συστατικού απεκκρίνεται από τα κόπρανα.

Παιδιά και έφηβοι

Στα παιδιά ηλικίας 1 έως 9 ετών, η ολική κάθαρση τριμεθοπρίμης στο πλάσμα είναι περίπου τρεις φορές μεγαλύτερη σε σχέση με τους ενήλικες. Κατά συνέπεια, η ημίσεια ζωή της τριμεθοπρίμης στα παιδιά είναι μικρότερη από τη μισή αυτής που έχει παρατηρηθεί στους ενήλικες. Παρόμοιες παρατηρήσεις έχουν γίνει για τη σουλφαμεθοξαζόλη.

Ηλικιωμένοι

Ο χρόνος ημιζωής της τριμεθοπρίμης και της σουλφαμεθοξαζόλης δεν μεταβάλλεται σημαντικά στους ηλικιωμένους ασθενείς. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν μειωμένη νεφρική κάθαρση σουλφαμεθοξαζόλης.

Νεφρική δυσλειτουργία

Στους ασθενείς με σοβαρά διαταραγμένη νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 15-30 ml/λεπτό), ο χρόνος ημιζωής αμφότερων των συστατικών είναι αυξημένος. Η τριμεθοπρίμη και η σουλφαμεθοξαζόλη απομακρύνονται σε σημαντικό βαθμό κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης και της αιμοδιύλισης. Η διαλείπουσα ή συνεχής περιπατητική περιτοναϊκή κάθαρση δεν συμβάλλει σημαντικά στην απομάκρυνση. Προτάθηκε η αύξηση της δόσης κατά 50% μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης. Στα παιδιά με νεφρική ανεπάρκεια (CLcr < 30 mL/λεπτό), η κάθαρση της τριμεθοπρίμης μειώνεται και ο χρόνος ημιζωής επιμηκύνεται.

Ηπατική δυσλειτουργία

Η φαρμακοκινητική της τριμεθοπρίμης και της σουλφαμεθοξαζόλης στους ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν διαφέρει σημαντικά από αυτή που παρατηρήθηκε στα υγιή άτομα.

Ασθενείς με κυστική ίνωση

Η νεφρική κάθαρση της τριμεθοπρίμης και η μεταβολική κάθαρση της σουλφαμεθοξαζόλης είναι αυξημένα. Κατά συνέπεια, η ολική κάθαρση στο πλάσμα είναι αυξημένη και η ημιζωή απομάκρυνσης είναι μειωμένη για αμφότερα τα φάρμακα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Ο συνδυασμός τριμεθοπρίμης/σουλφαμεθοξαζόλης αναστέλλει διαδοχικά βήματα στη σύνθεση του τετραϋδροφολικού οξέος, ενός απαραίτητου μεταβολικού συμπαράγοντα για τη μικροβιακή σύνθεση των πουρινών, της θυμιδίνης, της γλυκίνης και της μεθειονίνης. Οι…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η σουλφαμεθοξαζόλη αναστέλλει τη σύνθεση από το βακτήριο του διυδροφυλλικού οξέος διότι ανταγωνίζεται το παρααμινοβενζοϊκό οξύ, προκαλώντας βακτηριόσταση. Η τριμεθοπρίμη αναστέλλει αντιστρεπτά την αναγωγάση του διϋδροφυλλικού…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από στόματος χορήγηση, η τριμεθοπρίμη και η σουλφαμεθοξαζόλη απορροφώνται γρήγορα και στη συνολική ποσότητα από το ανώτερο τμήμα του γαστρεντερικού σωλήνα. Η παρουσία τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο…

Μεταβολισμός
Η κο-τριμοξαζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ. Η τριμεθοπρίμη μεταβολίζεται σε οξειδωμένες και υδροξυλιωμένες μεταβολίτες και η σουλφαμεθοξαζόλη κυρίως N-ακετυλιώνεται και επίσης συζεύγνυται με γλυκουρονικό οξύ. Και τα δύο φάρμακα απεκκρίνονται ταχέως στα ούρα…
Απέκκριση
Η κο-τριμοξαζόλη κατανέμεται ευρέως στους ιστούς και τα υγρά του σώματος, συμπεριλαμβανομένων των πτυέλων, του υδατοειδούς υγρού, του υγρού του μέσου ωτός, του προστατικού υγρού, του κολπικού υγρού, της χολής και του εγκεφαλονωτιαίου υγρού (ΕΝΥ). Η…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία Συχνά Ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Αιματολογικός έλεγχος bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Συχνά Όταν το φάρμακο δίδεται για μεγάλες χρονικές περιόδους
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Εξέταση ούρων more_horizΆλλο / λοιπά Συχνά Ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Ο συνδυασμός τριμεθοπρίμης/σουλφαμεθοξαζόλης αναστέλλει διαδοχικά βήματα στη σύνθεση του τετραϋδροφολικού οξέος, ενός απαραίτητου μεταβολικού συμπαράγοντα για τη μικροβιακή σύνθεση των πουρινών, της θυμιδίνης, της γλυκίνης και της μεθειονίνης. Οι σουλφοναμίδες, συμπεριλαμβανομένης της σουλφαμεθοξαζόλης, είναι δομικά ανάλογα του παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (PABA) και αναστέλλουν τη σύνθεση του διυδροπτεροϊκού οξέος, του άμεσου προδρόμου του διυδροφολικού οξέος, από PABA και περίνη. Η τριμεθοπρίμη στη συνέχεια αναστέλλει την αναγωγή του διυδροφολικού οξέος σε μεταβολικά ενεργό τετραϋδροφολικό οξύ μέσω του ενζύμου διυδροφολική αναγωγάση. Η σημαντικότερη συνέπεια αυτής της διαδοχικής ενζυμικής αναστολής φαίνεται να είναι η διακοπή της σύνθεσης θυμιδίνης.

Η συνεργιστική αλληλεπίδραση μεταξύ σουλφοναμιδίου και τριμεθοπρίμης είναι επομένως προβλέψιμη από τους αντίστοιχους μηχανισμούς τους. Υπάρχει βέλτιστη αναλογία των συγκεντρώσεων των δύο παραγόντων για συνεργισμό, και αυτή είναι ίση με την αναλογία των ελάχιστων ανασταλτικών συγκεντρώσεων των φαρμάκων που δρουν ανεξάρτητα. Ενώ αυτή η αναλογία ποικίλλει για διαφορετικά βακτήρια, η πιο αποτελεσματική αναλογία για τον μεγαλύτερο αριθμό μικροοργανισμών είναι 20 μέρη σουλφαμεθοξαζόλης προς ένα μέρος τριμεθοπρίμης. Ο συνδυασμός παρασκευάζεται για να επιτευχθεί συγκέντρωση σουλφαμεθοξαζόλης in vivo 20 φορές μεγαλύτερη από αυτήν της τριμεθοπρίμης. … Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της σουλφοναμίδης που επιλέγεται για τον συνδυασμό με την τριμεθοπρίμη είναι σημαντικές, καθώς επιθυμείται σχετική σταθερότητα των συγκεντρώσεων των δύο ενώσεων στον οργανισμό.

Η τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη είναι δραστική in vitro έναντι ποικιλίας Gram-αρνητικών και Gram-θετικών βακτηρίων. Μεταξύ των αερόβιων Gram-αρνητικών εντερικών βακτηρίων, τα Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella (συμπεριλαμβανομένου του Salmonella typhi), Shigella και Citrobacter είναι πολύ ευαίσθητα. Τα indole-θετικά Proteus, Serratia marcescens, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Providencia stuartii είναι μέτρια ευαίσθητα.

Αναπτύχθηκε ανοσοδοκιμασία για την ανίχνευση αντισωμάτων IgE που αντιδρούν με τη σουλφαμεθοξαζόλη στον ορό ασθενών που παρουσίασαν απειλητικές για τη ζωή αναφυλακτικές αντιδράσεις μετά τη λήψη κο-τριμοξαζόλης (τριμεθοπρίμη και σουλφαμεθοξαζόλη). Ασθενείς που είχαν σημαντικά επίπεδα αντισωμάτων IgE που αντιδρούσαν με τη σουλφαμεθοξαζόλη στον ορό τους δεν είχαν αντισώματα IgE που αντιδρούσαν με τριμεθοπρίμη-Sepharose. Πειράματα αναστολής με αριθμό σουλφοναμιδών για τον προσδιορισμό των λεπτομερών δομικών ειδικοτήτων των αντισωμάτων IgE που αντιδρούν με τη σουλφαμεθοξαζόλη σε τρεις ασθενείς αποκάλυψαν ότι η σουλφαμεθοξαζόλη και, ανάλογα με τον ορό, η σουλφαμεραζίνη και η σουλφαμεθιζόλη, ήταν οι πιο ισχυροί αναστολείς της δέσμευσης IgE, ενώ η μητρική σουλφοναμίδη, η σουλφανιλιδή, ήταν πολύ ασθενής αναστολέας. Από μια λεπτομερή εξέταση των σχέσεων δομής-δράσης, συμπεράναμε ότι η ομάδα 5-μεθυλ-3-ισοξαζολυλίου στο μόριο της σουλφαμεθοξαζόλης ήταν ο αλλεργιογόνος καθοριστικός παράγοντας για όλους τους τρεις ασθενείς, με την ομάδα 5-μεθυλίου να είναι ιδιαίτερα σημαντική για την αναγνώριση από τα αντισώματα IgE. Οι δοκιμασίες για την ανίχνευση αντισωμάτων IgE κατά της σουλφαμεθοξαζόλης και της τριμεθοπρίμης θα πρέπει να αποδειχθούν χρήσιμες για τη διάγνωση άμεσης υπερευαισθησίας στην κο-τριμοξαζόλη και ίσως για την παρακολούθηση της θεραπείας με φάρμακα σε ασθενείς με AIDS όπου έχει αναφερθεί υψηλή συχνότητα ανεπιθύμητων αντιδράσεων στην κο-τριμοξαζόλη.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η κο-τριμοξαζόλη κατανέμεται ευρέως στους ιστούς και τα υγρά του σώματος, συμπεριλαμβανομένων των πτυέλων, του υδατοειδούς υγρού, του υγρού του μέσου ωτός, του προστατικού υγρού, του κολπικού υγρού, της χολής και του εγκεφαλονωτιαίου υγρού (ΕΝΥ). Η τριμεθοπρίμη κατανέμεται επίσης στις βρογχικές εκκρίσεις. Η τριμεθοπρίμη έχει μεγαλύτερο όγκο κατανομής από τη σουλφαμεθοξαζόλη. Σε ενήλικες, έχουν αναφερθεί φαινόμενοι όγκοι κατανομής 100-120 L και 12-18 L για την τριμεθοπρίμη και τη σουλφαμεθοξαζόλη, αντίστοιχα. Σε ασθενείς με μη φλεγμαίνοντα μηνίγγια, οι συγκεντρώσεις τριμεθοπρίμης και σουλφαμεθοξαζόλης στο ΕΝΥ είναι περίπου 50% και 40%, αντίστοιχα, των ταυτόχρονων συγκεντρώσεων των φαρμάκων στον ορό. Οι συγκεντρώσεις τριμεθοπρίμης και σουλφαμεθοξαζόλης στο υγρό του μέσου ωτός είναι περίπου 75% και 20%, αντίστοιχα, και στο προστατικό υγρό περίπου 200% και 35%, αντίστοιχα, των ταυτόχρονων συγκεντρώσεων των φαρμάκων στον ορό.

Μετά από μία μόνο από του στόματος δόση του συνδυασμένου σκευάσματος, η τριμεθοπρίμη απορροφάται ταχύτερα από τη σουλφαμεθοξαζόλη. Η ταυτόχρονη χορήγηση των φαρμάκων φαίνεται να επιβραδύνει την απορρόφηση της σουλφαμεθοξαζόλης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις τριμεθοπρίμης στο αίμα συνήθως εμφανίζονται εντός 2 ωρών στους περισσότερους ασθενείς, ενώ οι μέγιστες συγκεντρώσεις σουλφαμεθοξαζόλης εμφανίζονται εντός 4 ωρών μετά από μία μόνο από του στόματος δόση.

Η τριμεθοπρίμη κατανέμεται και συγκεντρώνεται ταχέως στους ιστούς, και περίπου το 40% δεσμεύεται στην πρωτεΐνη του πλάσματος παρουσία σουλφαμεθοξαζόλης. Ο όγκος κατανομής της τριμεθοπρίμης είναι σχεδόν εννέα φορές μεγαλύτερος από αυτόν της σουλφαμεθοξαζόλης. Το φάρμακο εισέρχεται εύκολα στο ΕΝΥ και στα πτύελα. Υψηλές συγκεντρώσεις κάθε συστατικού του μείγματος βρίσκονται επίσης στη χολή.

Οι φαρμακοκινητικές της τριμεθοπρίμης-σουλφαμεθοξαζόλης μελετήθηκαν σε 12 υγιείς ενήλικες που έλαβαν τριμεθοπρίμη σε δόση 20 mg/kg σωματικού βάρους ημερησίως και σουλφαμεθοξαζόλη σε δόση 100 mg/kg ημερησίως, που είναι η συμβατική δόση για τη θεραπεία της πνευμονίας από Pneumocystis carinii. Οι ημερήσιες δόσεις διαιρέθηκαν ομοιόμορφα και χορηγήθηκαν από του στόματος κάθε 6 ώρες για 3 ημέρες. Οι συγκεντρώσεις τριμεθοπρίμης, σουλφαμεθοξαζόλης και N4-ακετυλοσουλφαμεθοξαζόλης στον ορό και τα ούρα μετρήθηκαν με HPLC. Πέντε υποκείμενα αποσύρθηκαν από τη μελέτη λόγω αφόρητης γαστρεντερικής και κεντρικής νευρικής τοξικότητας. Στα επτά υποκείμενα που ολοκλήρωσαν τη μελέτη, οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στον ορό μετά την τελευταία δόση ήταν 13,6 ± 2,0, 372 ± 64 και 50,1 ± 10,9 μg/ml για την τριμεθοπρίμη, τη σουλφαμεθοξαζόλη και την N4-ακετυλοσουλφαμεθοξαζόλη, αντίστοιχα. Οι μέσες ημιζωές ήταν 13,6 ± 3,5, 14,0 ± 2,3 και 18,6 ± 4,3 ώρες, αντίστοιχα. Οι αλλαγές στον απόλυτο αριθμό ουδετεροφίλων συσχετίστηκαν σημαντικά με την ελάχιστη συγκέντρωση τριμεθοπρίμης και σουλφαμεθοξαζόλης στον ορό και την περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου της τριμεθοπρίμης (για όλες τις τρεις παραμέτρους, r² = 0,6 και p < 0,05). Αυτά τα ευρήματα προστίθενται στα στοιχεία ότι οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στον ορό σε ενήλικες μετά τη συμβατική δόση τριμεθοπρίμης-σουλφαμεθοξαζόλης για πνευμονία από Pneumocystis carinii είναι υπερβολικές και συμβάλλουν σε ορισμένες ανεπιθύμητες αντιδράσεις.

Αυτό το άρθρο ανασκοπεί τη φαρμακοκινητική, την κλινική χρήση και τις ανεπιθύμητες ενέργειες της τριμεθοπρίμης/σουλφαμεθοξαζόλης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Η νεφρική δυσλειτουργία αλλάζει τη φαρμακοκινητική και των δύο συστατικών φαρμάκων. Η διάθεση της τριμεθοπρίμης και της σουλφαμεθοξαζόλης δεν επηρεάζεται σημαντικά μέχρι η κάθαρση κρεατινίνης να είναι μικρότερη από 30 ml/min, οπότε συσσωρεύονται μεταβολίτες σουλφαμεθοξαζόλης και τριμεθοπρίμης και μπορεί να οδηγήσουν σε τοξικότητα. Η νεφρική δυσλειτουργία, ωστόσο, δεν αποκλείει τη χρήση τριμεθοπρίμης/σουλφαμεθοξαζόλης για τη θεραπεία ευαίσθητων λοιμώξεων, ακόμη και όταν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη από 15 ml/min. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανίζονται συχνότερα σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, αλλά δεν σχετίζονται σαφώς με αυξημένες συγκεντρώσεις στον ορό κανενός φαρμάκου. Παρουσιάζονται οδηγίες για την κατάλληλη δοσολογία και παρακολούθηση της θεραπείας με τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη σε αυτούς τους ασθενείς.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η κο-τριμοξαζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ. Η τριμεθοπρίμη μεταβολίζεται σε οξειδωμένες και υδροξυλιωμένες μεταβολίτες και η σουλφαμεθοξαζόλη κυρίως N-ακετυλιώνεται και επίσης συζεύγνυται με γλυκουρονικό οξύ. Και τα δύο φάρμακα απεκκρίνονται ταχέως στα ούρα μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληναριακής έκκρισης. Σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, περίπου το 50-60% μιας από του στόματος δόσης τριμεθοπρίμης και το 45-70% μιας από του στόματος δόσης σουλφαμεθοξαζόλης απεκκρίνονται στα ούρα εντός 24 ωρών. Περίπου το 80% της ποσότητας τριμεθοπρίμης και το 20% της ποσότητας σουλφαμεθοξαζόλης που ανακτώνται στα ούρα είναι αμετάβλητο φάρμακο. Σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, οι ουρικές συγκεντρώσεις ενεργής τριμεθοπρίμης είναι περίπου ίσες με αυτές της ενεργής σουλφαμεθοξαζόλης. Οι ουρικές συγκεντρώσεις και των δύο ενεργών φαρμάκων μειώνονται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Οι ημιζωές της τριμεθοπρίμης και της σουλφαμεθοξαζόλης είναι περίπου 11 και 10 ώρες, αντίστοιχα.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Εργαλείο Λοιμώδους Γαστρεντερίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Παρόξυνσης ΧΑΠ Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Λοιμώδης Γαστρεντερίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες ICD-10, βακτηριακή πιθανότητα, Βήματα 1–4 Παρόξυνση ΧΑΠ Κατευθυντήριες Οδηγίες Anthonisen, GOLD, mMRC, Βήματα 1–4

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Παρόξυνση ΧΑΠ Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 2 J01EE01
    2ο ΒΗΜΑ — Πρόσφατη β-λακτάμη / αλλεργία / αποτυχία β-λακταμικού / ανθεκτικός πνευμονιόκοκκος
    • Ιστορικό λήψης β-λακταμικού το τελευταίο 3μηνο
    • Αλλεργία στις β-λακτάμες
    • Μη ανταπόκριση σε προηγούμενη β-λακτάμη
    • Ανθεκτικός στην πενικιλλίνη πνευμονιόκοκκος
    Δοσολογία: (800+160) mg × 2 · 7 ημέρες
  • ΒΗΜΑ 3 J01EE01
    3ο ΒΗΜΑ — Σοβαρή ΧΑΠ (FEV1 < 50%) με συχνές παροξύνσεις ή συννοσηρότητες
    • FEV1 < 50% με χρόνια συμπτώματα
    • > 2 παροξύνσεις/έτος
    • Ή σημαντικές συννοσηρότητες
    Δοσολογία: (800+160) mg × 2 · 7 ημέρες
📋 Λοιμώδης Γαστρεντερίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Λοιμώξεων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1 J01EE01
    1ο ΒΗΜΑ — Πιθανή βακτηριακή γαστρεντερίτιδα, ανοσοεπαρκής ασθενής
    • Κλινικά σημεία βακτηριακής διάρροιας
    • ΧΩΡΙΣ παράγοντες κινδύνου για Salmonella
    • ΧΩΡΙΣ ταξίδι, πρόσφατη νοσηλεία ή πρόσφατα αντιβιοτικά
    Δοσολογία: (800+160) mg × 2 · 3–5 ημέρες
📋 Λοιμώξεις Ουροποιητικού Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Λοιμώξεων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Α1 J01EE01
    Ανώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη πυελονεφρίτιδα: 1η επιλογή
    • Οξεία πυελονεφρίτιδα σε υγιή μη έγκυο γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς επιπλέκοντες παράγοντες
    Δοσολογία: 960 mg × 2/ημέρα · 10-14 ημέρες
  • ΒΗΜΑ ΑΕ J01EE01
    Ανώτερο ουροποιητικό — Επιπλεγμένη πυελονεφρίτιδα
    • Πυελονεφρίτιδα σε άνδρες, ηλικία > 50, κύηση, ΣΔ, αποφρακτική ουροπάθεια/παλινδρόμηση ή άλλη επιπλέκουσα κατάσταση
    Δοσολογία: Δοσολογία & διάρκεια κατά τον θεράποντα βάσει της διάγνωσης · Εξατομικευμένα
  • ΒΗΜΑ ΕΙΔ J01EE01
    Ειδικές περιπτώσεις
    • Χημειοπροφύλαξη, ασυμπτωματική βακτηριουρία κύησης, άνδρες με υποτροπιάζουσα λοίμωξη
    Δοσολογία: Fosfomycin 3 g/10 ημέρες · Nitrofurantoin 50-100 mg × 1 · Cotrimoxazole 40/200 mg × 1 · 6 μήνες
  • ΒΗΜΑ ΕΙΔ J01EE01
    Ειδικές περιπτώσεις
    • Χημειοπροφύλαξη, ασυμπτωματική βακτηριουρία κύησης, άνδρες με υποτροπιάζουσα λοίμωξη
    Δοσολογία: Nitrofurantoin 100 mg × 3 · 5-7 ημέρες
  • ΒΗΜΑ ΕΙΔ J01EE01
    Ειδικές περιπτώσεις
    • Χημειοπροφύλαξη, ασυμπτωματική βακτηριουρία κύησης, άνδρες με υποτροπιάζουσα λοίμωξη
    Δοσολογία: Ciprofloxacin 500 mg × 2 · Levofloxacin 500-750 mg × 1 · Cotrimoxazole 160/800 mg × 2 · 14 ημέρες (1ο επεισόδιο) — 28 ημέρες (υποτροπή)
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Τριμεθοπρίμη και κο-τριμοξαζόλη

Άμεση διακοπή CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
358641
Μοριακός τύπος
C24H29N7O6S
Μοριακό βάρος
543.6
IUPAC
4-amino-N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)benzenesulfonamide;5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine
InChIKey
WZRJTRPJURQBRM-UHFFFAOYSA-N