ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04CA03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TERAZOSIN

Τεραζοσίνη

Εμπορικά Ονόματα

HYTRIN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

Για τη θεραπεία συμπτωματικής ΚΥΠ και ήπιας έως μέτριας υπέρτασης.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Βιοδιαθεσιμότητα: Περίπου 90%. * Απέκκριση: * Περίπου το 10% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. * Περίπου το 20% απεκκρίνεται στα κόπρανα. * Το 40% της συνολικής δόσης αποβάλλεται στα…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Το μεγαλύτερο μέρος της τεραζοσίνης μεταβολίζεται ηπατικά. Οι μεταβολίτες που ανακτήθηκαν περιλαμβάνουν 6-O-δεμεθυλ τεραζοσίνη, 7-O-μεθυλ τεραζοσίνη, ένα παράγωγο πιπεραζίνης και ένα παράγωγο διαμίνης. Ηπατική Οδός: Ένας από τους…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά/Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 2.5.4

α-Αδρενεργικοί αποκλειστές

expand_more

Περιγραφή

Οι α-αδρενεργικοί αναστολείς (με γνωστότερους εκπροσώπους την δοξαζοσίνη, την πραζοσίνη και την τεραζοσίνη) αποκλείουν τους μετασυναπτικούς α1-υποδοχείς, αναστέλλοντας έτσι την αγγειοσύσπαση που προκαλεί η νοραδρεναλίνη και προκαλούν αγγειοδιαστολή, μείωση των περιφερικών αντιστάσεων και ελάττωση της αρτηριακής πίεσης. Οι α-αναστολείς στερούνται δυσμενών μεταβολικών επιδράσεων, φαίνεται να έχουν μάλιστα ευνοϊκή επίδραση στις λιπιδαιμικές παραμέτρους, αλλά δεν είναι τόσο ισχυρά αντιυπερτασικά φάρμακα, ιδίως για μονοθεραπεία. Η γνωστότερη ανεπιθύμητη ενέργειά τους είναι η απότομη εμφάνιση ορθοστατικής υπότασης μετά την πρώτη δόση (first dose effect). Επειδή τα φάρμακα αυτά χαλαρώνουν τις λείες μυϊκές ίνες σε περιπτώσεις υπερπλασίας του προστάτη προκαλούν αύξηση της ροής των ούρων και βελτίωση των αποφρακτικών φαινομένων.

ΕΟΦ · 7.6.1

Φάρμακα για την κατακράτηση των ούρων

expand_more

DrugBank

Description

expand_more

Τεραζόζη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής άλφα1-υποδοχέων που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (ΚΥΠ). Επίσης, μειώνει την αρτηριακή πίεση, καθιστώντας την επιλογή για άνδρες με υπέρταση και διόγκωση προστάτη. Λειτουργεί αναστέλλοντας τη δράση της αδρεναλίνης στους λείους μύες της ουροδόχου κύστης και στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία συμπτωματικής ΚΥΠ και ήπιας έως μέτριας υπέρτασης.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η Τεραζόζη, ταξινομημένη ως κιναζολίνη, είναι παρόμοια με τη δοξαζόζη και την πραζόζη. Ως α-αδρενεργικός αποκλειστικός παράγοντας, η τεραζόζη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης και της ΚΥΠ. Η Τεραζόζη προκαλεί αγγειοδιαστολή και μειώνει την περιφερική αντίσταση, αλλά γενικά έχει μόνο ελάχιστη επίδραση στην καρδιακή παροχή. Η αντιυπερτασική δράση με χρόνια δοσολογία συνήθως δεν συνοδεύεται από αντανακλαστική ταχυκαρδία.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Γενικά, οι α1-αδρενεργικοί υποδοχείς μεσολαβούν στη συστολή και την υπερτροφική ανάπτυξη των κυττάρων των λείων μυών. Οι α1-υποδοχείς είναι υποδοχείς 7-διαμεμβρανικών τομέων συνδεδεμένοι με G πρωτεΐνες, Gq/11. Έχουν ταυτοποιηθεί τρεις υποτύποι α1-υποδοχέων, που μοιράζονται περίπου 75% ομολογία στους διαμεμβρανικούς τομείς τους: α1A (χρωμόσωμα 8), α1B (χρωμόσωμα 5), και α1D (χρωμόσωμα 20). Η Τεραζόζη είναι ο πρώτος ανταγωνιστής α1-υποδοχέων που επιδεικνύει εκλεκτικότητα για τον α1A-υποδοχέα. Και οι τρεις υποτύποι υποδοχέων φαίνεται να εμπλέκονται στη διατήρηση του αγγειακού τόνου. Ο α1A-υποδοχέας διατηρεί τον βασικό αγγειακό τόνο, ενώ ο α1B-υποδοχέας μεσολαβεί στις αγγειοσυσπαστικές επιδράσεις των εξωγενών α1-αγωνιστών. Η ενεργοποίηση των α1-υποδοχέων ενεργοποιεί τις Gq-πρωτεΐνες, η οποία οδηγεί σε ενδοκυτταρική διέγερση των φωσφολιπασών C, A2, και D. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την κινητοποίηση του Ca2+ από ενδοκυτταρικές αποθήκες, την ενεργοποίηση των οδών mitogen-activated kinase και PI3 kinase και την επακόλουθη αγγειοσυστολή. Η Τεραζόζη επιδρά φαρμακολογικά αναστέλλοντας την ενεργοποίηση του α1A-υποδοχέα. Η αναστολή αυτών των υποδοχέων στα αγγεία και στον προστάτη οδηγεί σε χαλάρωση των μυών, μείωση της αρτηριακής πίεσης και βελτίωση της ροής των ούρων στη συμπτωματική καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.

DrugBank

Absorption

expand_more

Ουσιαστικά πλήρως απορροφάται στον άνθρωπο (βιοδιαθεσιμότητα 90%).

DrugBank

Half life

expand_more

12 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

90-94%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Περίπου το 10% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται ως μητρικό φάρμακο στα ούρα και περίπου το 20% απεκκρίνεται στα κόπρανα.

DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50=259.3mg/kg (IV σε ποντίκια)

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η τεραζοσίνη είναι ένας επιλεκτικός αποκλειστής των α-1-αδρενεργικών υποδοχέων, παράγωγο της κιναζολίνης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η τεραζοσίνη είναι επιλεκτική για τους α-1-αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά όχι για τις επιμέρους υποομάδες τους. Η αναστολή αυτών των α-1-αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε χαλάρωση του λείου μυός των αιμοφόρων αγγείων και του προστάτη, μειώνοντας την αρτηριακή πίεση και βελτιώνοντας τη ροή των ούρων. Τα κύτταρα του λείου μυός αποτελούν περίπου το 40% του όγκου του προστάτη, επομένως η χαλάρωσή τους μειώνει την πίεση στην ουρήθρα. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι οι κατεχολαμίνες προκαλούν παράγοντες υπεύθυνους για τη μιτογένεση και οι αποκλειστές των α-1-αδρενεργικών υποδοχέων αναστέλλουν αυτό το φαινόμενο. Ένας τελικός μακροπρόθεσμος μηχανισμός της τεραζοσίνης και άλλων αποκλειστών των α-1-αδρενεργικών υποδοχέων είναι η επαγωγή της απόπτωσης των κυττάρων του προστάτη. Η θεραπεία με τεραζοσίνη ενισχύει την έκφραση του μετασχηματιστικού αυξητικού παράγοντα βήτα-1 (TGF-beta1), ο οποίος ρυθμίζει προς τα πάνω την p27kip1 και την κασπάση.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Βιοδιαθεσιμότητα: Περίπου 90%.
Απέκκριση:
- Περίπου το 10% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
- Περίπου το 20% απεκκρίνεται στα κόπρανα.
- Το 40% της συνολικής δόσης αποβάλλεται στα ούρα.
- Το 60% της συνολικής δόσης αποβάλλεται στα κόπρανα.
Κατανομή: 25L έως 30L.
Κάθαρση: Η κάθαρση πλάσματος είναι 80mL/min και η νεφρική κάθαρση είναι 10mL/min.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

90-94%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το μεγαλύτερο μέρος της τεραζοσίνης μεταβολίζεται ηπατικά. Οι μεταβολίτες που ανακτήθηκαν περιλαμβάνουν 6-O-δεμεθυλ τεραζοσίνη, 7-O-μεθυλ τεραζοσίνη, ένα παράγωγο πιπεραζίνης και ένα παράγωγο διαμίνης.

Ηπατική Οδός: Ένας από τους τέσσερις αναγνωρισμένους μεταβολίτες (παράγωγο πιπεραζίνης της τεραζοσίνης) έχει αντιυπερτασική δράση. Οδός Απέκκρισης: Περίπου το 10% μιας δόσης που χορηγείται από το στόμα απεκκρίνεται ως μητρική ουσία στα ούρα και περίπου το 20% απεκκρίνεται στα κόπρανα. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 12 ώρες

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Η τεραζοσίνη έχει μέσο χρόνο ημίσειας ζωής 12 ώρες, αν και μπορεί να φτάσει έως και 14 ώρες σε ασθενείς άνω των 70 ετών και να είναι χαμηλότερος, 11,4 ώρες, σε ασθενείς ηλικίας 20 έως 39 ετών.

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH (Φαρμακολογική)

Φάρμακα που συνδέονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ALPHA-1.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών παθήσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατάταξη FDA (Φαρμακολογική)

8L5014XET7

TERAZOSIN

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αδρενεργικοί α-Ανταγωνιστές

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αποκλειστής α-Αδρενεργικών Υποδοχέων

Η τεραζοσίνη είναι ένας αποκλειστής α-Αδρενεργικών Υποδοχέων. Ο μηχανισμός δράσης της τεραζοσίνης είναι ως αδρενεργικός α-Ανταγωνιστής.

TERAZOSIN

Αποκλειστής α-Αδρενεργικών Υποδοχέων [EPC]; Αδρενεργικοί α-Ανταγωνιστές [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

12 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

90-94%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

90%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

5401

Μοριακός τύπος

C19H25N5O4

Μοριακό βάρος

387.4

IUPAC

[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(oxolan-2-yl)methanone

InChIKey

VCKUSRYTPJJLNI-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH (Φαρμακολογική)

Φάρμακα που συνδέονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ALPHA-1.

TERAZOSIN

Τεραζοσίνη

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Ενδείξεις

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

α-Αδρενεργικοί αποκλειστές

Φάρμακα για την κατακράτηση των ούρων

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Βιοδιαθεσιμότητα

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία