ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04CA03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TERAZOSIN

Τεραζοσίνη

### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Στα πειραματόζωα, η υδροχλωρική τεραζοσίνη προκαλεί μείωση της αρτηριακής πίεσης, ελαττώνοντας τις ολικές περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις.

Εμπορικά Ονόματα

HYTRIN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Η δόση προσαρμόζεται αναλόγως της απόκρισης του ασθενούς. Εάν η υδροχλωρική τεραζοσίνη διακοπεί για διάστημα μερικών ημερών ή περισσότερο, η επαναχορήγησή της πρέπει να γίνεται σύμφωνα με το δοσολογικό σχήμα έναρξης θεραπείας.
Υπέρταση

Δόση1-5 mg εφάπαξ ημερησίως

Μέγ. δόση20 mg

Η δόση αυξάνεται προοδευτικώς μέχρι να επιτευχθεί η επιθυμητή αρτηριακή πίεση. Η αρτηριακή πίεση πρέπει να προσδιορίζεται στο τέλος του 24ώρου πριν από την επόμενη λήψη. Μπορεί να είναι χρήσιμη η μέτρηση της αρτηριακής πίεσης 2-3 ώρες μετά τη λήψη. Αν η ανταπόκριση είναι σημαντικώς μειωμένη 24 ώρες μετά τη λήψη, τότε μπορεί είτε η δόση να αυξηθεί είτε να χορηγηθούν δύο δόσεις την ημέρα.
Καλοήθης υπερπλασία του προστάτη

Δόση5-10 mg εφάπαξ ημερησίως

Μέγ. δόση10 mg

Η δόση αυξάνεται αργά μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα. Βελτίωση των συμπτωμάτων έχει διαπιστωθεί μετά παρέλευση δύο εβδομάδων από την έναρξη θεραπείας. Η καταμέτρηση της ροής των ούρων περίπου 24 ώρες μετά την προηγούμενη λήψη δείχνει ότι το αποτέλεσμα διατηρείται σε όλο το 24ωρο.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Δε χρειάζεται μεταβολή στη συνιστώμενη δοσολογία.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Η δόση πρέπει να τιτλοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή. Η χρήση της τεραζοσίνης δε συνιστάται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Γνωστή υπερευαισθησία σε άλλους άλφα-αδρενεργικούς ανταγωνιστές
Ιστορικό συγκοπής κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά την ούρηση
Στεφανιαία νόσο, δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας και καρδιακή ανεπάρκεια

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λιποθυμικά επεισόδια και "φαινόμενο πρώτης δόσης"
Υψηλή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που ξεκινούν θεραπεία ή επανεκκινούν μετά από διακοπή

Έναρξη θεραπείας με 1 mg πριν από την κατάκλιση. Προοδευτική αύξηση της δοσολογίας. Προσοχή στην προσθήκη άλλων αντιυπερτασικών. Σε λιποθυμικά επεισόδια, ο ασθενής τοποθετείται σε ύπτια θέση και παρέχεται υποστηρικτική αντιμετώπιση. Ασθενείς με λιποθυμικά φαινόμενα κατά την ούρηση δεν πρέπει να λαμβάνουν άλφα-ανταγωνιστές.
Ηπατική δυσλειτουργία
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα ηπατική δυσλειτουργία

Χρησιμοποιείται με προσοχή
Αλληλεπιδράσεις που επηρεάζουν τον ηπατικό μεταβολισμό
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτικά προϊόντα που ενδέχεται να επηρεάζουν τον ηπατικό μεταβολισμό

Συνιστάται προσοχή
Διακοπή θεραπείας
Προσοχή

Σε περίπτωση διακοπής για περισσότερο από μερικές ημέρες, επανεκκίνηση της θεραπείας με το αρχικό δοσολογικό σχήμα
Ορθοστατική υπόταση
Υψηλή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με δραστηριότητες όπου μπορεί να προκύψουν προβλήματα από ζάλη, ελαφρύ πονοκέφαλο και αίσθημα παλμών

Πρέπει να αντιμετωπίζονται με ιδιαίτερη προσοχή
Ενημέρωση ασθενών (Συγκοπτικές κρίσεις/Λιποθυμικά συμπτώματα)
Σημαντική

ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς

Να αποφεύγουν την οδήγηση ή δραστηριότητες που εγκυμονούν κινδύνους σε περίπτωση λιποθυμικού επεισοδίου, ιδιαιτέρως κατά τη διάρκεια των 12 ωρών μετά την πρώτη δόση. Η αρχική λήψη να γίνεται το βράδυ πριν από την κατάκλιση. Να αποφεύγουν τις απότομες αλλαγές από ύπτια/καθιστή θέση σε όρθια. Εάν προκύψουν υποτασικά επεισόδια, υποχωρούν με την απλή κατάκλιση. Επίμονα συμπτώματα (ζάλη, ελαφρύς πονοκέφαλος, αίσθημα παλμών) να αναφερθούν στον θεράποντα ιατρό για ρύθμιση της δόσης.
Νωθρότητα ή υπνηλία
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς οι οποίοι οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα

Απαιτείται προσοχή
Συγχορήγηση με αναστολείς της 5-φωσφοδιεστεράσης
Υψηλή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς της 5-φωσφοδιεστεράσης

Δε συνιστάται η συγχορήγηση με ταδαλαφίλη. Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν χορηγείται ταυτόχρονα με σιλντεναφίλη ή βαρδεναφίλη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Διεγχειρητικό σύνδρομο της υποτονικής ίριδας (σύνδρομο IFIS)
Υψηλή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που πρόκειται να υποβληθούν σε επέμβαση καταρράκτη και λαμβάνουν ή έχουν λάβει α-1 αποκλειστές

Η τρέχουσα ή κατά το παρελθόν χρήση α-1 αποκλειστών θα πρέπει να γνωστοποιηθεί στον οφθαλμίατρο-χειρουργό πριν από την επέμβαση
Βιολογικές παράμετροι (Αιμοαραίωση)
Παρατήρηση

Παρατηρήθηκε μικρή αλλά στατιστικά σημαντική μείωση στον αιματοκρίτη, στην αιμοσφαιρίνη, στα λευκοκύτταρα, στις ολικές πρωτεΐνες και στη λευκωματίνη, που συνηγορούν υπέρ ενδεχόμενης αιμοαραίωσης. Δεν επηρέασε σημαντικά τα επίπεδα του PSA.
Έκδοχα (Λακτόζη)
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
Παιδιατρικός πληθυσμός
Προσοχή

ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών

Υπάρχει ανεπαρκής εμπειρία από τη χρήση της τεραζοσίνης.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναλγητικά/αντιφλεγμονώδη
παρακολούθηση

Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις.
Αντιβιοτικά
παρακολούθηση

Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις.
Αντιχολινεργικά/συμπαθητικομιμητικά
παρακολούθηση

Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις.
Φάρμακα κατά της ουρικής αρθρίτιδας
παρακολούθηση

Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις.
Αντιϊσταμινικά
παρακολούθηση

Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις.
Καρδιαγγειακά
παρακολούθηση

Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις.
Κορτικοστεροειδή
παρακολούθηση

Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις.
Γαστρεντερολογικά
παρακολούθηση

Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις.
Υπογλυκαιμικά
παρακολούθηση

Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις κλινικής σημασίας.
Καταπραϋντικά και ηρεμιστικά
παρακολούθηση

Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις.
Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα (π.χ. ανταγωνιστές ασβεστίου)
προσοχή

Ενδεχόμενη υπερβολική υπόταση.

ΣύστασηΜπορεί να είναι αναγκαία η ελάττωση και η αναπροσαρμογή του δοσολογικού σχήματος.
Διουρητικά
προσοχή

Ενδεχόμενη υπερβολική υπόταση. Αυξημένο ποσοστό ζάλης ή άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών σχετιζόμενων με ζάλη σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.

ΣύστασηΜπορεί να είναι αναγκαία η ελάττωση και η αναπροσαρμογή του δοσολογικού σχήματος.
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη (ΜΣΑΦ)
παρακολούθηση

Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις κλινικής σημασίας σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.
Θεοφυλλίνη
παρακολούθηση

Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις κλινικής σημασίας σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.
Αντιστηθαγχικά
παρακολούθηση

Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις κλινικής σημασίας σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.
Υπογλυκαιμικά από το στόμα
παρακολούθηση

Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις κλινικής σημασίας σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.
Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ)
προσοχή

Αυξημένο ποσοστό ζάλης ή άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών σχετιζόμενων με ζάλη σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.
Σιλντεναφίλη
προσοχή

Υπόταση.

ΣύστασηΗ συγχορήγηση πρέπει να αρχίζει μετά τη σταθεροποίηση των ασθενών στη θεραπεία με υδροχλωρική τεραζοσίνη. Αποφεύγεται η χορήγηση πριν την πάροδο 4 ωρών από τη χορήγηση της υδροχλωρικής τεραζοσίνης.
Βαρντεναφίλη
προσοχή

Υπόταση.

ΣύστασηΗ συγχορήγηση πρέπει να αρχίζει μετά τη σταθεροποίηση των ασθενών στη θεραπεία με υδροχλωρική τεραζοσίνη. Αποφεύγεται η χορήγηση πριν την πάροδο 6 ωρών από τη χορήγηση της υδροχλωρικής τεραζοσίνης.
Τανταλαφίλη
αντένδειξη

Δε συνιστάται η συγχορήγηση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Θρομβοπενία
Μειωμένη αιμοσφαιρίνη

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτοειδής αντίδραση

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

αντιδράσεις υπερευαισθησίας του δέρματος

Μεταβολισμός

Ουρική αρθρίτιδα
Κατακράτηση νατρίου
Αυξημένο σωματικό βάρος

Ψυχιατρικές

Κατάθλιψη
Άγχος
Αϋπνία
Μειωμένη γενετήσια ορμή

Νευρικό

Ζάλη
Υπνηλία
Κεφαλαλγία
Ίλιγγος
Συγκοπή

Οφθαλμικές

Θαμπή όραση
Αμβλυωπία
Επιπεφυκίτιδα

Αυτί

Εμβοές

Καρδιά

Αίσθημα παλμών
Ταχυκαρδία
Αρρυθμία
Κολπική μαρμαρυγή

Αγγειακές

Αγγειοδιαστολή
Ορθοστατική υπόταση

Λοιμώξεις

Βρογχίτιδα
Φαρυγγίτιδα
Ουρολοίμωξη

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

συμπτώματα κρυολογήματος
συμπτώματα γρίπης
επίμονος βήχας

Αναπνευστικό

Επίσταξη
Ρινική συμφόρηση
Ρινίτιδα
Δύσπνοια

Γαστρεντερικό

Ξηροστομία
Δυσπεψία
Μετεωρισμός
Έμετος
Ναυτία
Δυσκοιλιότητα
Διάρροια
Κοιλιακό άλγος

Δέρμα

Εφίδρωση
Κνησμός
Εξάνθημα
Αγγειοοίδημα
Οίδημα προσώπου

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνουρία
Ακράτεια ούρων

Αναπαραγωγικό

Στυτική δυσλειτουργία
Πριαπισμός

Γενικές

Θωρακικό άλγος
Θωρακική δυσφορία
Πυρετός
Εξασθένιση
Οίδημα

Μυοσκελετικό

Αυχεναλγία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

άλγος ώμου

Εργαστηριακές

Μειωμένος αιματοκρίτης

Παρακλινικές εξετάσεις

μειωμένος αριθμός λευκών κυττάρων
μειωμένη συνολική πρωτείνη
μειωμένη αλβουμίνη αίματος (υποδηλωτικό αιμοδιάλυσης)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Άλγος ώμου

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Όχι συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Όχι συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι συχνές
Αμβλυωπία

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Αυχεναλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Βρογχίτιδα

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Επίμονος βήχας

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Όχι συχνές
Επίσταξη

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Εφίδρωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Θρομβοπενία

Αίμα

Όχι συχνές
Θωρακική δυσφορία

Γενικές

Όχι συχνές
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Όχι συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Όχι συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Μειωμένη γενετήσια ορμή

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Οίδημα προσώπου

Γενικές

Όχι συχνές
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Ουρική αρθρίτιδα

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Πυρετός

Γενικές

Όχι συχνές
Στυτική δυσλειτουργία

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Συγκοπή

Νευρικό

Όχι συχνές
Συμπτώματα γρίπης

Γενικές

Όχι συχνές
Συμπτώματα κρυολογήματος

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Όχι συχνές
Συχνουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Όχι συχνές
Φαρυγγίτιδα

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Μη γνωστής συχνότητας
Αγγειοδιαστολή

Αγγειακές

Μη γνωστής συχνότητας
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Μη γνωστής συχνότητας
Ακράτεια ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστής συχνότητας
Αναφυλακτοειδής αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστής συχνότητας
Αντίδραση υπερευαισθησίας δέρματος

Δέρμα

Μη γνωστής συχνότητας
Αρρυθμία

Καρδιά

Μη γνωστής συχνότητας
Αυξημένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Μη γνωστής συχνότητας
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστής συχνότητας
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Μη γνωστής συχνότητας
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστής συχνότητας
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Μη γνωστής συχνότητας
Εμβοές

Αυτί

Μη γνωστής συχνότητας
Εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστής συχνότητας
Εξασθένιση

Γενικές

Μη γνωστής συχνότητας
Επιπεφυκίτιδα

Οφθαλμικές

Μη γνωστής συχνότητας
Κατακράτηση νατρίου

Μεταβολισμός

Μη γνωστής συχνότητας
Κνησμός

Δέρμα

Μη γνωστής συχνότητας
Κολπική μαρμαρυγή

Καρδιά

Μη γνωστής συχνότητας
Μειωμένη αιμοσφαιρίνη

Αίμα

Μη γνωστής συχνότητας
Μειωμένη αλβουμίνη αίματος

Παρακλινικές εξετάσεις

Μη γνωστής συχνότητας
Μειωμένη συνολική πρωτείνη

Παρακλινικές εξετάσεις

Μη γνωστής συχνότητας
Μειωμένος αιματοκρίτης

Εργαστηριακές

Μη γνωστής συχνότητας
Μειωμένος αριθμός λευκών κυττάρων

Παρακλινικές εξετάσεις

Μη γνωστής συχνότητας
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστής συχνότητας
Οίδημα

Γενικές

Μη γνωστής συχνότητας
Ουρολοίμωξη

Λοιμώξεις

Μη γνωστής συχνότητας
Πριαπισμός

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστής συχνότητας
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Μη γνωστής συχνότητας
Ρινική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Μη γνωστής συχνότητας

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Η χορήγηση της υδροχλωρικής τεραζοσίνης δε συνιστάται κατά την κύηση εκτός αν τα αναμενόμενα οφέλη δικαιολογούν τον δυνητικό κίνδυνο για τη μητέρα και το έμβρυο.

Η χορήγηση της υδροχλωρικής τεραζοσίνης δεν προκάλεσε τερατογόνο δράση σε επίμυς και κονίκλους, με χορήγηση από το στόμα δόσεων μεγαλύτερων εκείνων των μέγιστων θεραπευτικών δόσεων για τον άνθρωπο κατά 1.330 και 165 φορές αντιστοίχως. Εμβρυϊκές απορροφήσεις παρατηρήθηκαν στους επίμυς που έλαβαν 480 mg/kg/ημέρα δηλαδή δόση κατά 1.330 φορές μεγαλύτερη από τη θεραπευτική δόση στον άνθρωπο. Στους απογόνους κονίκλων που έλαβαν δόσεις μέχρι και 165 φορές πάνω από τη μέγιστη θεραπευτική δόση στον άνθρωπο, παρατηρήθηκε αύξηση των απορροφήσεων των εμβρύων, μείωση του σωματικού βάρους και αυξημένες περιπτώσεις υπεραρίθμων πλευρών. Τα ευρήματα αυτά θεωρούνται ότι είναι αποτέλεσμα τοξικότητας στη μητέρα. Δεν υπάρχουν βάσιμες και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε εγκύους και έτσι η ασφάλεια της υδροχλωρικής τεραζοσίνης κατά την κύηση δεν έχει διευκρινισθεί. Σε μία μελέτη περιγεννητικής και μεταγεννητικής ανάπτυξης που έγινε σε αρουραίους, στους απογόνους των αρουραίων που έλαβαν 120 mg/kg/ημέρα (δόση κατά 300 φορές μεγαλύτερη από τη μέγιστη θεραπευτική στον άνθρωπο) παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση θανάτων στις τρεις εβδομάδες μετά τη γέννησή τους, συγκριτικά με την ομάδα αναφοράς.
Γαλουχία
επιβάλλεται προσοχή όταν η υδροχλωρική τεραζοσίνη χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες.

Δεν είναι γνωστό αν η υδροχλωρική τεραζοσίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Επειδή όμως πολλά φάρμακα απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα.
Γονιμότητα

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Στα πειραματόζωα, η υδροχλωρική τεραζοσίνη προκαλεί μείωση της αρτηριακής πίεσης, ελαττώνοντας τις ολικές περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις. Η αγγειοδιασταλτική υποτασική αυτή δράση ασκείται κυρίως μέσω αποκλεισμού των α1-αδρενεργικών υποδοχέων.

Η υδροχλωρική τεραζοσίνη μειώνει την αρτηριακή πίεση προοδευτικώς, 15 λεπτά μετά την από στόματος λήψη της.

Στον άνθρωπο, η συστολική και διαστολική πίεση μειώνονται τόσο στην ύπτια όσο και στην όρθια θέση. Η επίδραση του φαρμάκου είναι εντονότερη στη διαστολική πίεση. Οι μεταβολές αυτές δε συνοδεύονται συνήθως από αντανακλαστική ταχυκαρδία. Η επίδραση της υδροχλωρικής τεραζοσίνης στην αρτηριακή πίεση όταν επιτυγχάνονται οι μέγιστες συγκεντρώσεις της στο πλάσμα (κατά τις πρώτες ώρες μετά τη λήψη) συσχετίζεται περισσότερο με τη θέση (είναι μεγαλύτερη σε όρθια θέση) παρά από το αποτέλεσμα της υδροχλωρικής τεραζοσίνης στις 24 ώρες. Επίσης στην όρθια θέση εμφανίζεται αύξηση της καρδιακής συχνότητας κατά 6-10 παλμούς/λεπτό, κατά τις πρώτες ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Επίσης μελέτες δείχνουν ότι ο αποκλεισμός των άλφα-1-αδρενεργικών υποδοχέων βελτιώνει την ουροδυναμική σε ασθενείς με χρόνια απόφραξη της ουροδόχου κύστης, όπως στην καλοήθη υπερπλασία του προστάτη. Τα συμπτώματα της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη οφείλονται κυρίως στη διόγκωση του προστάτη καθώς και στην αύξηση του τόνου των λείων μυών του στομίου της κύστης και του προστάτη που ρυθμίζεται από τους άλφα-1-αδρενεργικούς υποδοχείς. Στις in vitro δοκιμές, η υδροχλωρική τεραζοσίνη έδειξε ότι ανταγωνίζεται τη συσταλτικότητα του ανθρώπινου προστατικού ιστού που προκαλείται από τη φαινυλεφρίνη. Οι προκαταρκτικές κλινικές μελέτες έδειξαν ότι η υδροχλωρική τεραζοσίνη βελτιώνει τις ουροδυναμικές παραμέτρους και τη συμπτωματολογία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.

Διαπιστώθηκε τάση αύξησης του σωματικού βάρους με την υδροχλωρική τεραζοσίνη. Στις συγκριτικές μελέτες μονοθεραπείας με placebo, οι άνδρες και γυναίκες που ελάμβαναν την υδροχλωρική τεραζοσίνη παρουσίασαν αύξηση του βάρους τους κατά 0,8 και 1,1 kg αντίστοιχα σε σύγκριση με μια απώλεια των 0,1 και 0,6 κιλών στην ομάδα placebo. Οι διαφορές αυτές υπήρξαν στατιστικά σημαντικές.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, οι ασθενείς που ελάμβαναν υδροχλωρική τεραζοσίνη παρουσίασαν βελτιωμένα λιπιδαιμικά χαρακτηριστικά. Οι ασθενείς που έπαιρναν υδροχλωρική τεραζοσίνη ως μονοθεραπεία, παρουσίασαν μικρή μεν αλλά στατιστικώς σημαντική μείωση σε σύγκριση με placebo της ολικής χοληστερίνης και των λιποπρωτεινικών κλασμάτων LDL και VLDL. Οι ασθενείς αυτοί παρουσίασαν αύξηση των λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας και του δείκτη HDL/LDL χοληστερίνης καθώς και μείωση των τριγλυκεριδίων. Οι μεταβολές αυτές όμως δεν ήταν στατιστικώς σημαντικές σε σύγκριση με το placebo.

Μακροχρόνια (έξι μήνες ή περισσότερο) χορήγηση της υδροχλωρικής τεραζοσίνης δεν προκάλεσε κλινικά σημαντικές αλλαγές που να αποδίδονται στο φάρμακο για τις ακόλουθες εργαστηριακές μετρήσεις: Γλυκόζη, ουρικό οξύ, κρεατινίνη, άζωτο ουρίας αίματος (BUN), δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας και ηλεκτρολύτες.

Η ανάλυση εργαστηριακών δεδομένων κατά τη χορήγηση της υδροχλωρικής τεραζοσίνης, συνηγορεί υπέρ μιας πιθανής αιμοαραίωσης βάσει της μειωτικής τάσης που παρουσιάζουν ο αιματοκρίτης, η αιμοσφαιρίνη, τα λευκά αιμοσφαίρια, οι ολικές πρωτεΐνες και το λεύκωμα. Μειώσεις στον αιματοκρίτη και στις ολικές πρωτεΐνες έχουν παρατηρηθεί με τους α-ανταγωνιστές και έχουν αποδοθεί σε αιμοαραίωση.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η τεραζοσίνη απορροφάται καλά (80-100%). Η τεραζοσίνη παρουσιάζει μικρό φαινόμενο πρώτης διόδου και σχεδόν όλη η δόση της τεραζοσίνης είναι συστηματικά διαθέσιμη. Η τροφή έχει ελάχιστη ή καμία επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα της υδροχλωρικής τεραζοσίνης όταν χορηγείται ως κάψουλα. Η υδροχλωρική τεραζοσίνη δεν παρουσιάζει σημαντικό μεταβολισμό πρώτης διόδου και ανευρίσκεται στην κυκλοφορία κυρίως υπό μορφή μητρικής ουσίας.

Κατανομή

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μία ώρα μετά τη λήψη και στη συνέχεια ελαττώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής 12 ώρες. Το φάρμακο συνδέεται σε ποσοστό 90-94% με τις πρωτεΐνες πλάσματος και η δέσμευση αυτή παραμένει σταθερή σ’ όλες τις θεραπευτικές πυκνότητες. Η υδροχλωρική τεραζοσίνη αποβάλλεται από τα ούρα υπό αναλλοίωτη μορφή σε ποσοστό 10% και από τα κόπρανα σε ποσοστό 20%. Μεταβολίζεται στο ήπαρ και ένας μεταβολίτης αναφέρεται ότι έχει αντιυπερτασικές ιδιότητες.

Βιομετασχηματισμός

Οι κύριοι μεταβολίτες της τεραζοσίνης παράγονται από απομεθυλίωση και σύζευξη.

Αποβολή

Περίπου 10% και 20% της από στόματος χορηγηθείσας τεραζοσίνης εκκρίνεται ως αμετάβλητη δραστική ουσία στα ούρα και στα κόπρανα, αντίστοιχα.

Γραμμικότητα / μη-γραμμικότητα

Μετά τη δοσολογία της από στόματος τεραζοσίνης, οι AUC και Cmax αυξάνονται γραμμικά με τη δόση πάνω από το συνιστώμενο εύρος δόσης (2-10 mg).

Η φαρμακοκινητική της υδροχλωρικής τεραζοσίνης δε φαίνεται να επηρεάζεται από τη νεφρική λειτουργία, συνεπώς δεν είναι απαραίτητη η αναπροσαρμογή της δοσολογίας στους ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Στα πειραματόζωα, η υδροχλωρική τεραζοσίνη προκαλεί μείωση της αρτηριακής πίεσης, ελαττώνοντας τις ολικές περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις. Η αγγειοδιασταλτική υποτασική αυτή δράση ασκείται κυρίως μέσω **αποκλεισμού των…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η τεραζοσίνη απορροφάται καλά (80-100%). Η τεραζοσίνη παρουσιάζει μικρό φαινόμενο πρώτης διόδου και σχεδόν όλη η δόση της τεραζοσίνης είναι συστηματικά διαθέσιμη. Η τροφή έχει ελάχιστη ή καμία επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα της υδροχλωρικής…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Το μεγαλύτερο μέρος της τεραζοσίνης μεταβολίζεται ηπατικά. Οι μεταβολίτες που ανακτήθηκαν περιλαμβάνουν 6-O-δεμεθυλ τεραζοσίνη, 7-O-μεθυλ τεραζοσίνη, ένα παράγωγο πιπεραζίνης και ένα παράγωγο διαμίνης. Ηπατική Οδός: Ένας από τους…

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

LD50=259.3mg/kg (IV σε ποντίκια)

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η τεραζοσίνη είναι ένας επιλεκτικός αποκλειστής των α-1-αδρενεργικών υποδοχέων, παράγωγο της κιναζολίνης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η τεραζοσίνη είναι επιλεκτική για τους α-1-αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά όχι για τις επιμέρους υποομάδες τους. Η αναστολή αυτών των α-1-αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε χαλάρωση του λείου μυός των αιμοφόρων αγγείων και του προστάτη, μειώνοντας την αρτηριακή πίεση και βελτιώνοντας τη ροή των ούρων. Τα κύτταρα του λείου μυός αποτελούν περίπου το 40% του όγκου του προστάτη, επομένως η χαλάρωσή τους μειώνει την πίεση στην ουρήθρα. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι οι κατεχολαμίνες προκαλούν παράγοντες υπεύθυνους για τη μιτογένεση και οι αποκλειστές των α-1-αδρενεργικών υποδοχέων αναστέλλουν αυτό το φαινόμενο. Ένας τελικός μακροπρόθεσμος μηχανισμός της τεραζοσίνης και άλλων αποκλειστών των α-1-αδρενεργικών υποδοχέων είναι η επαγωγή της απόπτωσης των κυττάρων του προστάτη. Η θεραπεία με τεραζοσίνη ενισχύει την έκφραση του μετασχηματιστικού αυξητικού παράγοντα βήτα-1 (TGF-beta1), ο οποίος ρυθμίζει προς τα πάνω την p27kip1 και την κασπάση.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Βιοδιαθεσιμότητα: Περίπου 90%.
Απέκκριση:
- Περίπου το 10% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
- Περίπου το 20% απεκκρίνεται στα κόπρανα.
- Το 40% της συνολικής δόσης αποβάλλεται στα ούρα.
- Το 60% της συνολικής δόσης αποβάλλεται στα κόπρανα.
Κατανομή: 25L έως 30L.
Κάθαρση: Η κάθαρση πλάσματος είναι 80mL/min και η νεφρική κάθαρση είναι 10mL/min.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φάρμακα για κατακράτηση ούρων

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης. [Medstopper]

⚠ Οι α-αναστολείς συνδέονται συχνά με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα και απαιτούν αργή διακοπή. [Scott 2013]

monitoringεπιστροφή συμπτωμάτωνmonitoringπόνος στο στήθοςmonitoringαίσθημα παλμώνmonitoringαυξημένος καρδιακός ρυθμόςmonitoringαυξημένη αρτηριακή πίεσηmonitoringάγχοςmonitoringτρόμος

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5401

Μοριακός τύπος

C19H25N5O4

Μοριακό βάρος

387.4

IUPAC

[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(oxolan-2-yl)methanone

InChIKey

VCKUSRYTPJJLNI-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH (Φαρμακολογική)

Φάρμακα που συνδέονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ALPHA-1.