Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04BE03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SILDENAFIL(Σιλδεναφίλη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 3-5 ώρες (τελικός χρόνος ημιζωής)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 4 ώρες
  • PubChem: 3-5 ώρες
 5 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 96% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 >90% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Κόπρανα/Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 25 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 08/2020
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του SILDENAFIL/MYLAN και καλύπτουν 36 από 38 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Θεραπεία στυτικής δυσλειτουργίας

    σε: άνδρες

    Η στυτική δυσλειτουργία είναι η ανικανότητα να επιτύχει και να διατηρήσει ο ασθενής επαρκή στύση ώστε να έχει ικανοποιητική σεξουαλική δραστηριότητα. Για να είναι αποτελεσματικό το Sildenafil/Mylan, πρέπει να υπάρχει σεξουαλική διέγερση.

    • N48 Άλλες διαταραχές του πέους

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του SILDENAFIL/MYLAN
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος SILDENAFIL/MYLAN
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο
Μπλε, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, στρογγυλά, αμφίκυρτα δισκία, τα
οποία φέρουν ανάγλυφο το διακριτικό «Μ» στη μία όψη τους και «SL»
προς «25» στην άλλη όψη τους.
Μπλε, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, στρογγυλά, αμφίκυρτα δισκία, τα
οποία φέρουν ανάγλυφο το διακριτικό «Μ» στη μία όψη τους και «SL»
προς «50» στην άλλη όψη τους.
Μπλε, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, στρογγυλά, αμφίκυρτα δισκία, τα
οποία φέρουν ανάγλυφο το διακριτικό «Μ» στη μία όψη τους και «SL»
προς «100» στην άλλη όψη τους.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Κατά περίπτωση, περίπου μία ώρα πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα
Δόση έναρξης:
50 mg
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 100 mg ή να ελαττωθεί σε 25 mg, ανάλογα με την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα στο φάρμακο. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά από 50 mg μέχρι και 100 mg, ανάλογα με τις απαιτήσεις.
  • Ενήλικες
    Δόση50 mg
    Μέγ. δόση100 mg
    Λαμβάνεται κατά περίπτωση περίπου μία ώρα πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 100 mg ή να ελαττωθεί σε 25 mg, ανάλογα με την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα. Μέγιστη συχνότητα λήψης: μία φορά την ημέρα.
  • Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών)
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με ήπιου έως μέτριου βαθμού νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης = 30-80 ml/min)
    Ισχύει η συνιστώμενη δοσολογία των ενηλίκων.
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min)
    ΔόσηΈναρξη με 25 mg
    Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά από 50 mg μέχρι και 100 mg, ανάλογα με την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα.
  • Ασθενείς με Ηπατική ανεπάρκεια (π.χ. κίρρωση)
    ΔόσηΈναρξη με 25 mg
    Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά από 50 mg μέχρι και 100 mg, ανάλογα με την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (< 18 ετών)
    Δε συνιστάται.
  • Ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς του CYP3A4
    ΔόσηΑρχική δόση 25 mg
    Εξαίρεση η ριτοναβίρη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Ασθενείς που λαμβάνουν α-αποκλειστές
    ΔόσηΈναρξη με 25 mg
    Οι ασθενείς θα πρέπει να σταθεροποιηθούν στη θεραπεία με τους α-αποκλειστές πριν από την έναρξη θεραπείας με σιλδεναφίλη, για να ελαχιστοποιηθεί το ενδεχόμενο ορθοστατικής υπότασης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Αλληλεπιδράσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή κάποιο από τα έκδοχα
  • Συγχορήγηση με δότες μονοξειδίου του αζώτου (όπως το νιτρώδες αμύλιο) ή νιτρικά σε οποιαδήποτε μορφή
  • Συγχορήγηση αναστολέων της PDE5 με διεγέρτες της γουανυλικής κυκλάσης (όπως η ριοσιγουάτη)
  • Μη συνιστώμενη σεξουαλική δραστηριότητα
    Πληθυσμόςάνδρες με σοβαρές καρδιοαγγειακές διαταραχές (όπως ασταθή στηθάγχη ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια)
  • Απώλεια της όρασης στον ένα οφθαλμό λόγω μη αρτηριτιδικής πρόσθιας ισχαιμικής οπτικής νευροπάθειας (ΝΑΙΟΝ)
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Υπόταση (αρτηριακή πίεση < 90/50 mmHg)
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Πρόσφατο ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου ή εμφράγματος του μυοκαρδίου
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Γνωστές κληρονομικές, εκφυλιστικές αμφιβληστροειδοπάθειες (όπως η μελαγχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια)
    Πληθυσμόςασθενείς
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ιατρικό ιστορικό και φυσική εξέταση
    Πρέπει να προηγείται λήψη ιατρικού ιστορικού και φυσική εξέταση του ασθενή, ούτως ώστε να διαγνωστεί η δυσλειτουργία στύσης και να καθοριστούν τα πιθανά υποκείμενα αίτια, πριν εξεταστεί το ενδεχόμενο χορήγησης φαρμακευτικής αγωγής.
  • Καρδιαγγειακοί παράγοντες κινδύνου
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με αποφρακτικές παθήσεις του χώρου εξόδου της αριστεράς κοιλίας (π.χ. στένωση της αορτής ή υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια) ή με σύνδρομο ατροφίας πολλαπλών οργανικών συστημάτων
    Ο ιατρός πρέπει να κάνει εκτίμηση της καρδιαγγειακής κατάστασης του ασθενούς πριν την έναρξη οποιασδήποτε θεραπείας για τη δυσλειτουργία στύσης. Πρέπει να εξετάζεται με προσοχή εάν ασθενείς με υποκείμενες νόσους θα μπορούσαν να επηρεασθούν δυσμενώς από την αγγειοδιασταλτική επίδραση του φαρμάκου σε συσχετισμό με σεξουαλική δραστηριότητα.
  • Υποτασικό αποτέλεσμα νιτρικών
    αντένδειξη
    Το Sildenafil/Σιλδεναφίλη ενισχύει το υποτασικό αποτέλεσμα των νιτρικών.
  • Σοβαρά καρδιαγγειακά συμβάντα
    Πληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχοντες καρδιαγγειακούς παράγοντες κινδύνου
    Αναφέρθηκαν σοβαρά καρδιαγγειακά συμβάντα (έμφραγμα του μυοκαρδίου, ασταθής στηθάγχη, αιφνίδιος καρδιακός θάνατος, κοιλιακή αρρυθμία, αγγειακή εγκεφαλική αιμορραγία, παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο, υπέρταση και υπόταση) μετά την κυκλοφορία του προϊόντος. Τα συμβάντα αυτά συνέβησαν κυρίως κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής επαφής ή αμέσως μετά, και μερικά λίγο μετά τη χρήση σιλδεναφίλης χωρίς σεξουαλική δραστηριότητα. Δεν είναι δυνατόν να προσδιορισθεί αιτιώδης συσχέτιση.
  • Πριαπισμός
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ανατομικές δυσμορφίες του πέους (όπως γωνίωση, ίνωση των σηραγγωδών σωμάτων ή νόσο του Peyronie) ή με προδιάθεση για πριαπισμό (όπως σε δρεπανοκυτταρική αναιμία, πολλαπλό μυέλωμα ή λευχαιμία)
    Χρήση με προσοχή. Σε περίπτωση παρατεταμένης στύσης (> 4 ώρες), οι ασθενείς θα πρέπει επειγόντως να ζητήσουν ιατρική βοήθεια για την αποφυγή καταστροφής του ιστού του πέους και μόνιμης ανικανότητας.
  • Συγχορήγηση άλλων αναστολέων της PDE5 ή άλλες θεραπείες στυτικής δυσλειτουργίας
    προσοχή
    Δε συνιστάται η συγχορήγηση με άλλους αναστολείς της PDE5, με θεραπείες πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης (PAH) που περιέχουν σιλδεναφίλη ή με άλλες μεθόδους θεραπείας δυσλειτουργίας στύσης.
  • Επιδράσεις στην όραση
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς
    Σε οποιαδήποτε περίπτωση αιφνίδιας διαταραχής της όρασης, οι ασθενείς θα πρέπει να σταματήσουν τη λήψη του Sildenafil/Σιλδεναφίλη και να συμβουλευτούν άμεσα το γιατρό.
  • Συγχορήγηση ριτοναβίρης
    προσοχή
    Δε συνιστάται η συγχορήγηση σιλδεναφίλης με ριτοναβίρη.
  • Συγχορήγηση με α-αποκλειστές
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν α-αποκλειστή
    Συνιστάται προσοχή. Οι ασθενείς πρέπει να είναι αιμοδυναμικά σταθεροποιημένοι στη θεραπεία με α-αποκλειστές πριν την έναρξη θεραπείας με σιλδεναφίλη. Να εξετάζεται η έναρξη της σιλδεναφίλης στη δόση των 25 mg. Οι γιατροί θα πρέπει να συμβουλεύουν τους ασθενείς τι να κάνουν σε περίπτωση ορθοστατικής υπότασης (πιθανότερο εντός 4 ωρών μετά τη χορήγηση σιλδεναφίλης).
  • Επιδράσεις σε αιμορραγικά φαινόμενα
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με προβλήματα αιμορραγίας ή με ενεργό πεπτικό έλκος
    Η σιλδεναφίλη πρέπει να χορηγείται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση των αναμενόμενων ωφελειών σε σχέση προς τους πιθανούς κινδύνους.
  • Γυναικείος πληθυσμός
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςγυναίκες
    Δεν ενδείκνυται η χρήση του Sildenafil/Σιλδεναφίλη σε γυναίκες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ριτοναβίρη
    αντένδειξη
    Αύξηση Cmax σιλδεναφίλης κατά 300% (4x) και AUC κατά 1.000% (11x).
    ΣύστασηΔεν συνιστάται συγχορήγηση. Μέγιστη δόση σιλδεναφίλης 25 mg εντός 48 ωρών.
  • Αναστολείς του CYP3A4 (γενικά, π.χ. κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, σιμετιδίνη, σακουιναβίρη, ιτρακοναζόλη, χυμός γκρέιπφρουτ)
    προσοχή
    Μείωση κάθαρσης σιλδεναφίλης, αύξηση συγκεντρώσεων σιλδεναφίλης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΕξέταση χορήγησης αρχικής δόσης 25 mg σιλδεναφίλης. (Για ριτοναβίρη βλ. ειδική οδηγία).
  • Σακουιναβίρη
    προσοχή
    Αύξηση Cmax σιλδεναφίλης κατά 140% και AUC κατά 210%.
  • Ερυθρομυκίνη
    προσοχή
    Αύξηση συστηματικής έκθεσης (AUC) σιλδεναφίλης κατά 182%.
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων σιλδεναφίλης στο πλάσμα κατά 56%.
  • Χυμός γκρέιπφρουτ
    προσοχή
    Ήπιες αυξήσεις των επιπέδων της σιλδεναφίλης στο πλάσμα.
  • Αντιόξινα (υδροξείδιο του μαγνησίου, υδροξείδιο του αργιλίου)
    παρακολούθηση
    Δεν επηρεάστηκε η βιοδιαθεσιμότητα της σιλδεναφίλης.
  • Αναστολείς του CYP2C9 (τολβουταμίδη, βαρφαρίνη, φαινυτοΐνη)
    παρακολούθηση
    Δεν υπήρξε επίδραση στη φαρμακοκινητική της σιλδεναφίλης.
  • Αναστολείς του CYP2D6 (εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά)
    παρακολούθηση
    Δεν υπήρξε επίδραση στη φαρμακοκινητική της σιλδεναφίλης.
  • Θειαζίδη και παρόμοιας δράσης διουρητικά, διουρητικά της αγκύλης και καλιοσυντηρητικά διουρητικά
    παρακολούθηση
    Δεν υπήρξε επίδραση στη φαρμακοκινητική της σιλδεναφίλης.
  • Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης
    παρακολούθηση
    Δεν υπήρξε επίδραση στη φαρμακοκινητική της σιλδεναφίλης.
  • Αποκλειστές των διαύλων ασβεστίου
    παρακολούθηση
    Δεν υπήρξε επίδραση στη φαρμακοκινητική της σιλδεναφίλης.
  • Β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές
    παρακολούθηση
    Δεν υπήρξε επίδραση στη φαρμακοκινητική της σιλδεναφίλης.
  • Επαγωγείς μεταβολισμού μέσω του CYP450 (ριφαμπικίνη, βαρβιτουρικά)
    προσοχή
    Αναμένεται μείωση των συγκεντρώσεων της σιλδεναφίλης στο πλάσμα.
  • Βοσεντάνη
    προσοχή
    Μείωση AUC σιλδεναφίλης κατά 62,6% και Cmax κατά 55,4%.
  • Νικορανδίλη
    προσοχή
    Δυνατότητα μεγάλης αλληλεπίδρασης λόγω της νιτρικής ομάδας.
  • Νιτρικά (δότες μονοξειδίου του αζώτου ή νιτρικά σε οποιαδήποτε μορφή)
    αντένδειξη
    Ενίσχυση του υποτασικού αποτελέσματος των νιτρικών.
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η συγχορήγηση.
  • Ριοσιγουάτη
    αντένδειξη
    Αύξηση των υποτασικών αποτελεσμάτων. Συστηματική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Α-αποκλειστές (γενικά)
    προσοχή
    Εμφάνιση συμπτωματικής υπότασης, ιδιαίτερα εντός 4 ωρών μετά τη χορήγηση σιλδεναφίλης.
    ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να σταθεροποιηθούν στη θεραπεία με τους α-αποκλειστές πριν από την έναρξη σιλδεναφίλης. Έναρξη σιλδεναφίλης με 25 mg.
  • Δοξαζοσίνη
    προσοχή
    Επιπλέον μειώσεις στην αρτηριακή πίεση (σε ύπτια θέση: 7/7, 9/5, 8/4 mmHg, σε όρθια θέση: 6/6, 11/4, 4/5 mmHg). Σπάνιες αναφορές συμπτωματικής ορθοστατικής υπότασης (ζάλη, καρηβαρία, όχι συγκοπή).
  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ
    παρακολούθηση
    Δεν επιδεινώθηκε η αύξηση στο χρόνο ροής του αίματος.
  • Οινόπνευμα
    παρακολούθηση
    Δεν ενισχύθηκε η υποτασική δράση.
  • Αντιϋπερτασικά φάρμακα (διουρητικά, β-αποκλειστές, αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές αγγειοτενσίνης ΙΙ, κ.ά.)
    παρακολούθηση
    Δεν έδειξε διαφορές στο προφίλ παρενεργειών.
  • Αμλοδιπίνη
    προσοχή
    Επιπρόσθετη μείωση συστολικής πίεσης σε ύπτια θέση κατά 8 mmHg και διαστολικής κατά 7 mmHg.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
  • Ρινική συμφόρηση
  • Επίσταξη
  • Συμφόρηση ρινικών κόλπων
  • Σφίξιμο στο λαιμό
  • Ρινικό οίδημα
  • Ρινική ξηρότητα
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Υπαισθησία
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο
  • Συγκοπή
  • Ίλιγγος
  • Υπαισθησία στόματος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Επιληπτική κρίση*
  • Υποτροπή επιληπτικής κρίσης*
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Οπτική χρωματική παραμόρφωση**
  • Διαταραχές δακρύρροιας***
  • Απόφραξη των αμφιβληστροειδικών αγγείων*
Οφθαλμικές
  • Οπτικές διαταραχές
  • Θολή όραση
  • Οφθαλμικός πόνος
  • Φωτοφοβία
  • Φωταψία
  • Οφθαλμική υπεραιμία
  • Οπτικές λάμψεις
  • Επιπεφυκίτιδα
  • Μη αρτηριτιδική πρόσθια ισχαιμική αμφιβληστροειδοπάθεια
  • Αιμορραγία αμφιβληστροειδούς
  • Αρτηριακή αμφιβληστροειδοπάθεια
  • Αταξία αμφιβληστροειδούς
  • Γλαύκωμα
  • Έλλειμμα οπτικού πεδίου
  • Διπλωπία
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
  • Μυωπία
  • Ασθενωπία
  • Διαταραχές ίριδας
  • Μυδρίαση
  • Όραμα Halo
  • Οίδημα οφθαλμού
  • Διαταραχές οφθαλμού
  • Επιπεφυκική υπεραιμία
  • Οφθαλμικές ενοχλήσεις
  • Μη φυσιολογική αίσθηση οφθαλμού
  • Οίδημα βλεφάρου
  • Αποχρωματισμός σκληρού χιτώνα
Άλλο
  • Εξιδρώματα
Αυτί
  • Εμβοές
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Κώφωση*
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
  • Κολπική μαρμαρυγή
  • Ασταθής στηθάγχη
  • Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
Καρδιακές Διαταραχές
  • Αιφνίδιος καρδιακός θάνατος*
  • Κοιλιακή αρρυθμία*
Αγγειακές
  • Έξαψη
  • Θερμή έξαψη
  • Υπέρταση
  • Υπόταση
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Δυσπεψία
  • Γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση
  • Έμετος
  • Άνω κοιλιακό άλγος
  • Ξηροστομία
Δέρμα
  • Εξάνθημα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Σύνδρομο Steven Johnson (SJS)*
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN)*
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
  • Πόνος στα άκρα
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Αιματουρία
Αναπαραγωγικό
  • Αιμορραγία πέους
  • Αιματοσπερμία
  • Παράταση στύσης
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Πριαπισμός*
Γενικές
  • Θωρακικό άλγος
  • Κόπωση
  • Αίσθημα καύσου
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Θερμή έξαψη
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οπτικές διαταραχές
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Οπτική χρωματική παραμόρφωση** (Χλωροψία, Αχρωματοψία, Κυανοψία, Ερυθροψία και Ξανθοψία)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Άνω κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα καύσου
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές δακρύρροιας*** (Ξηροφθαλμία, Διαταραχές δακρύρροιας και αυξημένη Δακρύρροια)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οπτικές λάμψεις
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Οφθαλμική υπεραιμία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Οφθαλμικός πόνος
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Πόνος στα άκρα
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Συμφόρηση ρινικών κόλπων
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Φωταψία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Έλλειμμα οπτικού πεδίου
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Όραμα Halo
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αιματοσπερμία
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία αμφιβληστροειδούς
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία πέους
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Αιφνίδιος καρδιακός θάνατος*
    Καρδιακές Διαταραχές
    Σπάνιες
  • Αποχρωματισμός σκληρού χιτώνα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Απόφραξη των αμφιβληστροειδικών αγγείων*
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Αρτηριακή αμφιβληστροειδοπάθεια
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Ασθενωπία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Ασταθής στηθάγχη
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αταξία αμφιβληστροειδούς
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Γλαύκωμα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Διαταραχές ίριδας
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Διαταραχές οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Εξιδρώματα
    Άλλο
    Σπάνιες
  • Επιληπτική κρίση*
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Επιπεφυκική υπεραιμία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Κοιλιακή αρρυθμία*
    Καρδιακές Διαταραχές
    Σπάνιες
  • Κολπική μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Κώφωση*
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Σπάνιες
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Μη αρτηριτιδική πρόσθια ισχαιμική αμφιβληστροειδοπάθεια
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Μη φυσιολογική αίσθηση οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Μυωπία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Οίδημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Οίδημα οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Οφθαλμικές ενοχλήσεις
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Παράταση στύσης
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Πριαπισμός*
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Σπάνιες
  • Ρινική ξηρότητα
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Ρινικό οίδημα
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Σφίξιμο στο λαιμό
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο Steven Johnson (SJS)*
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN)*
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Υπαισθησία στόματος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υποτροπή επιληπτικής κρίσης*
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Δεν ενδείκνυται για χρήση στις γυναίκες.
    Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Σε μελέτες αναπαραγωγής σε αρουραίους και κουνέλια, μετά από χορήγηση σιλδεναφίλης από το στόμα, δεν παρουσιάστηκαν σχετιζόμενες με το φάρμακο ανεπιθύμητες ενέργειες.
  • Γαλουχία
    Δεν ενδείκνυται για χρήση στις γυναίκες.
    Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε θηλάζουσες γυναίκες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • κεφαλαλγία
  • έξαψη
  • ζάλη
  • δυσπεψία
  • ρινική συμφόρηση
  • διαταραχές της όρασης
Αντιμετώπιση
Συνήθη υποστηρικτικά μέτρα
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Έχουν αναφερθεί ζάλη και διαταραχές της όρασης.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Πυρήνας δισκίου
Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική
Όξινο φωσφορικό ασβέστιο, άνυδρο
Καρμελλόζη νατριούχος διασταυρούμενη
Μαγνήσιο Στεατικό
Επικάλυψη λεπτού υμένιου
Υπρομελλόζη (Ε464)
Τιτανίου Διοξείδιο (Ε171)
Λάκα νατριούχου αργιλούχου ινδικοκαρμινίου (indigo carmine
aluminium lake) (E132)
Τριακετίνη
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Ουρολογικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της δυσλειτουργίας στύσης. Κωδικός ATC: G04B E03

Μηχανισμός Δράσης

Η σιλδεναφίλη αποτελεί μία από του στόματος θεραπεία για τη δυσλειτουργία στύσης. Σε φυσιολογικές συνθήκες, δηλαδή σε κατάσταση σεξουαλικής διέγερσης, αποκαθιστά την ανεπαρκή στύση αυξάνοντας τη ροή του αίματος στο πέος. Ο φυσιολογικός μηχανισμός που είναι υπεύθυνος για τη στύση του πέους περιλαμβάνει την απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (ΝΟ) στα σηραγγώδη σώματα κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης. Στη συνέχεια, το μονοξείδιο του αζώτου (ΝΟ) ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση με αποτέλεσμα να αυξάνονται τα επίπεδα της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP) και να προκαλείται χαλάρωση των λείων μυών στο σηραγγώδες σώμα επιτρέποντας την εισροή του αίματος. Η σιλδεναφίλη αποτελεί έναν ισχυρό και εκλεκτικό αναστολέα της cGMP εξειδικευμένης φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) στο σηραγγώδες σώμα, όπου η PDE5 είναι υπεύθυνη για την αποικοδόμηση της cGMP. Η δράση της σιλδεναφίλης επί της στύσης είναι περιφερική. Η σιλδεναφίλη δεν έχει άμεση χαλαρωτική επίδραση σε ιστό που απομονώθηκε από σηραγγώδες σώμα ανθρώπου, αλλά ενισχύει σε μεγάλο βαθμό τη χαλαρωτική επίδραση του ΝΟ σε αυτό τον ιστό. Όταν η οδός ΝΟ/cGMP ενεργοποιείται, όπως συμβαίνει με τη σεξουαλική διέγερση, η αναστολή της PDE5 από τη σιλδεναφίλη έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση των επιπέδων της cGMP στο σηραγγώδες σώμα. Επομένως, προκειμένου η σιλδεναφίλη να παράγει τα προσδοκώμενα φαρμακολογικά της αποτελέσματα, απαιτείται σεξουαλική διέγερση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι η σιλδεναφίλη δρα εκλεκτικά ως προς την PDE5, η οποία εμπλέκεται στη διαδικασία της στύσης. Η επίδρασή της στην PDE5 είναι περισσότερο ισχυρή σε σχέση με άλλες γνωστές φωσφοδιεστεράσες. Παρουσιάζει 10 φορές μεγαλύτερη εκλεκτικότητα ως προς την PDE6, που συμμετέχει στη μεταβολική οδό της φωτομετατροπής στον αμφιβληστροειδή. Στις μέγιστες συνιστώμενες δόσεις, εμφανίζεται 80 φορές μεγαλύτερη εκλεκτικότητα ως προς την PDE1, και μεγαλύτερη από 700 φορές ως προς τις PDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 και 11. Ειδικότερα, η σιλδεναφίλη παρουσιάζει μεγαλύτερη από 4.000 φορές μεγαλύτερη εκλεκτικότητα ως προς την PDE5 σε σχέση με την PDE3, την cAMP - εξειδικευμένη ισομορφή της φωσφοδιεστεράσης, που συμμετέχει στον έλεγχο της καρδιακής συσπαστικότητας.

Κλινική ασφάλεια και αποτελεσματικότητα

Δύο κλινικές μελέτες σχεδιάστηκαν ειδικά για να αξιολογήσουν το χρονικό διάστημα, μετά τη χορήγηση δόσης, κατά τη διάρκεια του οποίου η σιλδεναφίλη μπορούσε να προκαλέσει στύση σε ανταπόκριση σεξουαλικής διέγερσης. Σε μια μελέτη κατά την οποία χρησιμοποιήθηκε πληθυσμογραφία του πέους (RigiScan) σε ασθενείς σε κατάσταση νηστείας, ο διάμεσος χρόνος έναρξης για όσους απέκτησαν στύση με 60% σκληρότητα (ικανοποιητική για σεξουαλική επαφή) ήταν 25 λεπτά (διακύμανση 12-37 λεπτά) μετά τη χορήγηση της σιλδεναφίλης. Σε μία διαφορετική RigiScan μελέτη 4-5 ώρες μετά τη δόση, η σιλδεναφίλη ήταν ακόμη ικανή να προκαλεί στύση σε ανταπόκριση σεξουαλικής διέγερσης. Η σιλδεναφίλη προκαλεί μικρές και παροδικές μειώσεις της αρτηριακής πίεσης, οι οποίες, στην πλειονότητα των περιπτώσεων, δεν εμφανίζονται ως κλινικές εκδηλώσεις. Η μέση μέγιστη μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης σε ύπτια θέση μετά από 100 mg από του στόματος δόση σιλδεναφίλης ήταν 8,4 mmHg. H αντίστοιχη μεταβολή στη διαστολική αρτηριακή πίεση σε ύπτια θέση ήταν 5,5 mmHg. Οι μειώσεις αυτές στην αρτηριακή πίεση είναι συμβατές με την αγγειοδιασταλτική επίδραση της σιλδεναφίλης πιθανά λόγω των αυξημένων επιπέδων cGMP στις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Εφάπαξ από του στόματος δόσεις έως 100 mg σιλδεναφίλης, σε υγιείς εθελοντές δεν είχαν κλινικά σημαντικές επιδράσεις στο ΗΚΓ. Σε μία μελέτη των αιμοδυναμικών αποτελεσμάτων μίας εφάπαξ από του στόματος δόσης 100 mg σιλδεναφίλης σε 14 ασθενείς με σοβαρή νόσο των στεφανιαίων αγγείων (CAD) (>70% στένωση τουλάχιστον μίας στεφανιαίας αρτηρίας), η μέση συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση σε κατάσταση ηρεμίας μειώθηκε κατά 7% και 6% αντίστοιχα, συγκριτικά με τις τιμές αναφοράς. Η μέση πνευμονική συστολική αρτηριακή πίεση μειώθηκε κατά 9%. Η σιλδεναφίλη δεν έδειξε καμία επίδραση στην καρδιακή παροχή, και δεν επηρέασε δυσμενώς τη ροή του αίματος διαμέσου των στενωμένων στεφανιαίων αρτηριών. Μία διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη αξιολόγησε 144 ασθενείς με δυσλειτουργία στύσης και χρόνια σταθερή στηθάγχη οι οποίοι συχνά λάμβαναν αντιστηθαγχικά φάρμακα (εκτός από νιτρώδη). Τα αποτελέσματα δεν κατέδειξαν κλινικά σημαντικές διαφορές μεταξύ της σιλδεναφίλης και του εικονικού φαρμάκου στο χρόνο ώστε να περιοριστεί η στηθάγχη Ήπιες και παροδικές διαφορές στην αντίληψη των χρωμάτων (μπλε/πράσινο) ανιχνεύτηκαν σε κάποιους ασθενείς χρησιμοποιώντας το Farnsworth-Munsell 100 hue test 1 ώρα μετά από χορήγηση μίας δόσης 100 mg, ενώ καμιά επίδραση δεν ήταν ανιχνεύσιμη 2 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης. Ο πιθανολογούμενος μηχανισμός αυτής της διαταραχής στην αντίληψη των χρωμάτων σχετίζεται με αναστολή της PDE6, η οποία εμπλέκεται στις αλυσιδωτές αντιδράσεις φωτομετατροπής στον αμφιβληστροειδή. Η σιλδεναφίλη δεν επηρεάζει την οπτική οξύτητα ή την ευαισθησία αντίθεσης. Σε μία ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη με μικρό πληθυσμό ασθενών με τεκμηριωμένη πρώιμη εκφύλιση της ωχράς κηλίδας που σχετίζεται με την ηλικία (n=9), η σιλδεναφίλη (εφάπαξ δόση 100 mg) δεν εμφάνισε σημαντικές μεταβολές στις οφθαλμολογικές εξετάσεις που διενεργήθηκαν (οπτική οξύτητα, Amsler grid, διάκριση των χρωμάτων σε προσομοίωση των φαναριών κυκλοφορίας, περιμετρία Humphrey και φωτοστρές). Δε διαπιστώθηκαν επιδράσεις στην κινητικότητα ή τη μορφολογία του σπέρματος μετά από του στόματος χορήγηση μονήρων δόσεων 100 mg σιλδεναφίλης σε υγιείς εθελοντές (βλ. Κύηση και γαλουχία).

Πρόσθετες πληροφορίες από κλινικές δοκιμές

Σε κλινικές δοκιμές η σιλδεναφίλη χορηγήθηκε σε περισσότερους από 8.000 ασθενείς ηλικίας 19-87 ετών. Οι ακόλουθες ομάδες ασθενών αντιπροσωπεύτηκαν: ηλικιωμένοι (19,9%), ασθενείς με υπέρταση (30,9%), με σακχαρώδη διαβήτη (20,3%), με ισχαιμική καρδιακή νόσο (5,8%), με υπερλιπιδαιμία (19,8%), με τραυματισμό του νωτιαίου μυελού (0,6%), με κατάθλιψη (5,2%), με διουρηθρική προστατεκτομή (3,7%), με ριζική προστατεκτομή (3,3%). Οι ακόλουθες ομάδες ασθενών αντιπροσωπεύτηκαν ανεπαρκώς ή αποκλείστηκαν τελείως από τις κλινικές δοκιμές: ασθενείς που χειρουργήθηκαν για παθήσεις της πυέλου, ασθενείς μετά από ακτινοθεραπεία, ασθενείς με σοβαρή νεφρική ή ηπατική διαταραχή και ασθενείς με ορισμένες καρδιαγγειακές καταστάσεις (βλ. Αντενδείξεις). Σε μελέτες με σταθερή δόση, τα ποσοστά των ασθενών που ανέφεραν ότι η θεραπεία βελτίωσε τη στύση τους ήταν 62% (25 mg), 74% (50 mg) και 82% (100 mg) σε σύγκριση με το 25% για τους ασθενείς που έπαιρναν το εικονικό φάρμακο. Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, το ποσοστό των ασθενών που διέκοψαν τη θεραπεία λόγω της σιλδεναφίλης ήταν χαμηλό και παρόμοιο με το αντίστοιχο ποσοστό στους ασθενείς που έπαιρναν εικονικό φάρμακο. Στο σύνολο των κλινικών δοκιμών, τα ποσοστά των ασθενών που ανέφεραν βελτίωση από τη θεραπεία με τη σιλδεναφίλη ήταν: σε ψυχογενή δυσλειτουργία στύσης το 84%, σε μεικτή δυσλειτουργία στύσης το 77%, σε οργανική δυσλειτουργία στύσης το 68%, σε ηλικιωμένους ασθενείς το 67%, σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη το 59%, σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο το 69%, σε ασθενείς με υπέρταση το 68%, σε ασθενείς με διουρηθρική προστατεκτομή το 61%, σε ασθενείς με ριζική προστατεκτομή το 43%, σε ασθενείς με τραυματισμό του νωτιαίου μυελού το 83%, σε ασθενείς με κατάθλιψη το 75%. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της σιλδεναφίλης διατηρήθηκε σταθερή κατά τη διάρκεια μακροχρόνιων μελετών.

Παιδιατρικός Πληθυσμός

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει επιβάλει την υποχρέωση να καταθέτονται τα αποτελέσματα των μελετών της σιλδεναφίλης, για όλες τις υποομάδες του παιδιατρικού πληθυσμού που βρίσκεται υπό θεραπεία για την αντιμετώπιση της στυτικής δυσλειτουργίας. Βλέπε Δοσολογία για πληροφορίες χρήσης στον παιδιατρικό πληθυσμό.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η σιλδεναφίλη απορροφάται ταχέως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις που παρατηρήθηκαν στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε 30 έως 120 λεπτά (διάμεσος χρόνος 60 λεπτά) μετά από του στόματος χορήγηση, σε κατάσταση νηστείας. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα, μετά από του στόματος χορήγηση, είναι 41% (με διακύμανση από 25-63%). Μετά από του στόματος χορήγηση σιλδεναφίλης, η AUC και η Cmax αυξάνουν ανάλογα με τη δόση σε όλο το συνιστώμενο φάσμα δόσης (25-100 mg). Όταν η σιλδεναφίλη λαμβάνεται μαζί με το γεύμα, ο ρυθμός απορρόφησης είναι μειωμένος, με μέση καθυστέρηση του tmax ίση προς 60 λεπτά και μέση μείωση της Cmax ίση προς 29%.

Κατανομή

Ο μέσος όγκος κατανομής (Vd) της σιλδεναφίλης σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 105 l, γεγονός που φανερώνει κατανομή της στους ιστούς. Μετά από του στόματος εφάπαξ δόση 100 mg, η μέση μέγιστη συνολική συγκέντρωση της σιλδεναφίλης στο πλάσμα είναι περίπου 440 ng/ml (CV 40%). Καθώς η σιλδεναφίλη (και ο κύριος μεταβολίτης της στην κυκλοφορία, ο N-απομεθυλιωμένος μεταβολίτης) δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό ίσο με 96%, αυτó έχει ως αποτέλεσμα η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα της ελεύθερης σιλδεναφίλης να είναι 18 ng/ml (38 nM). Η δέσμευση από τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι ανεξάρτητη από τις συνολικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου. Σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν σιλδεναφίλη (100 mg εφάπαξ δόση), ποσοστό μικρότερο από το 0,0002% (μέσος όρος 188 ng) της χορηγηθείσας δόσης βρέθηκε στο σπερματικό υγρό 90 λεπτά μετά τη δόση.

Βιομετασχηματισμός

Η σιλδεναφίλη απομακρύνεται κυρίως μέσω των ισοενζύμων των ηπατικών μικροσωμάτων CYP3A4 (κύρια οδός) και CYP2C9 (δευτερεύουσα οδός). Ο κύριος μεταβολίτης της σιλδεναφίλης στη κυκλοφορία προέρχεται από την Ν-απομεθυλίωσή της. Ο μεταβολίτης αυτός έχει εκλεκτικότητα ως προς τις φωσφοδιεστεράσες ανάλογη αυτής της σιλδεναφίλης και παρουσιάζει περίπου 50% δραστικότητα, in vitro, ως προς την PDE5, σε σχέση με την αρχική ένωση. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυτού του μεταβολίτη αποτελούν το 40% περίπου των συγκεντρώσεων που παρατηρήθηκαν για τη σιλδεναφίλη. Ο Ν-απομεθυλιωμένος μεταβολίτης μεταβολίζεται περαιτέρω, με τελικό χρόνο ημιζωής 4 ώρες περίπου.

Αποβολή

Η ολική κάθαρση της σιλδεναφίλης από το σώμα είναι ίση με 41 l/h με επακόλουθο τελικό χρόνο ημιζωής ίσο με 3-5 ώρες. Μετά από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση, η σιλδεναφίλη απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολιτών κυρίως στα κόπρανα (περίπου το 80% της δόσης που χορηγήθηκε από το στόμα) και σε μικρότερο βαθμό στα ούρα (περίπου το 13% της δόσης που χορηγήθηκε από το στόμα).

Φαρμακοκινητικά στοιχεία σε ειδικές ομάδες ασθενών

Ηλικιωμένοι Υγιείς ηλικιωμένοι εθελοντές (65 ετών και άνω) εμφάνισαν μειωμένη κάθαρση της σιλδεναφίλης, με αποτέλεσμα την εμφάνιση κατά 90% περίπου υψηλότερων συγκεντρώσεων της σιλδεναφίλης και του ενεργού Ν - απομεθυλιωμένου μεταβολίτη της στο πλάσμα σε σύγκριση με εκείνες που εμφανίζονται σε νεότερους υγιείς εθελοντές (18-45 ετών). Λόγω διαφορών στο βαθμό δέσμευσης από τις πρωτεΐνες του πλάσματος, που οφείλονται στην ηλικία, η αντίστοιχη αύξηση στη συγκέντρωση της ελεύθερης σιλδεναφίλης στο πλάσμα ήταν περίπου 40%.

Νεφρική ανεπάρκεια Σε εθελοντές με ήπιου έως μέτριου βαθμού νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης = 30-80 ml/min), η φαρμακοκινητική της σιλδεναφίλης δε μεταβλήθηκε μετά από λήψη μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης των 50 mg. Η μέση AUC και Cmax του Ν - απομεθυλιωμένου μεταβολίτη αυξήθηκε κατά 126% και 73% αντίστοιχα, σε σύγκριση με τους εθελοντές της ίδιας ηλικίας χωρίς νεφρική ανεπάρκεια. Ωστόσο, λόγω της υψηλής διαφοροποίησης μεταξύ των ατόμων που μελετήθηκαν, οι διαφορές αυτές δεν είναι στατιστικά σημαντικές. Σε εθελοντές με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min), η κάθαρση της σιλδεναφίλης ήταν μειωμένη και είχε ως αποτέλεσμα μέση αύξηση των AUC και Cmax ίση με 100% και 88% αντίστοιχα, σε σύγκριση με τους εθελοντές ίδιας ηλικίας χωρίς νεφρική ανεπάρκεια. Επιπλέον, οι τιμές AUC και Cmax για τον Ν-απομεθυλιωμένο μεταβολίτη αυξήθηκαν σημαντικά και ήταν ίσες με 79% και 200% αντίστοιχα.

Ηπατική ανεπάρκεια Σε εθελοντές με ήπιου έως μέτριου βαθμού κίρρωση του ήπατος (Child-Pugh Α & Β), η κάθαρση της σιλδεναφίλης ήταν μειωμένη και είχε ως αποτέλεσμα αύξηση της AUC (84%) και της Cmax (47%) σε σύγκριση με τους εθελοντές της ίδιας ηλικίας χωρίς ηπατική ανεπάρκεια. Η φαρμακοκινητική της σιλδεναφίλης σε ασθενείς με σοβαρή διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας δεν έχει μελετηθεί.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η σιλδεναφίλη αναστέλλει τη φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5) ειδική για την cGMP, η οποία είναι υπεύθυνη για την αποικοδόμηση της cGMP στο σηρα παρασκεύασμα που βρίσκεται γύρω από το πέος. Η στυτική λειτουργία του πέους κατά τη σεξουαλική διέγερση προκαλείται…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Ουρολογικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της δυσλειτουργίας στύσης. Κωδικός ATC: G04B E03 ### Μηχανισμός Δράσης Η σιλδεναφίλη αποτελεί μία από του στόματος θεραπεία για τη δυσλειτουργία στύσης. Σε φυσιολογικές…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η σιλδεναφίλη απορροφάται ταχέως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις που παρατηρήθηκαν στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε 30 έως 120 λεπτά (διάμεσος χρόνος 60 λεπτά) μετά από του στόματος χορήγηση, σε κατάσταση νηστείας. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα,…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός της σιλδεναφίλης διευκολύνεται κυρίως από τα ηπατικά μικροσωμικά ισοένζυμα CYP3A4 και σε μικρότερο βαθμό, μέσω των ηπατικών ισοενζύμων CYP2C9. Ο κυρίαρχος μεταβολίτης που κυκλοφορεί προκύπτει από την N-δεσμεθυλίωση της…
Απέκκριση
Κόπρανα/Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Σιλδεναφίλη είναι ένας αγγειοδιασταλτικός παράγοντας που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας και τη μείωση των συμπτωμάτων σε ασθενείς με πνευμονική αρτηριακή υπέρταση (ΠΑΥ). Η σιλδεναφίλη αυξάνει τα επίπεδα του δεύτερου αγγελιοφόρου, cGMP, αναστέλλοντας τη διάσπασή του μέσω της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Η PDE5 βρίσκεται σε ιδιαίτερα υψηλές συγκεντρώσεις στο σηρα παρασκεύασμα, τον στυτικό ιστό του πέους. Βρίσκεται επίσης στον αμφιβληστροειδή και το αγγειακό ενδοθήλιο. Η αυξημένη cGMP οδηγεί σε αγγειοδιαστολή, η οποία διευκολύνει τη δημιουργία και διατήρηση της στύσης. Οι αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις της σιλδεναφίλης βοηθούν επίσης στη μείωση των συμπτωμάτων της ΠΑΥ.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας και την ανακούφιση των συμπτωμάτων της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης (ΠΑΥ).
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Οι στύσεις ελέγχονται από το παρασυμπαθητικό νευρικό σύστημα. Κατά τη σεξουαλική διέγερση, η μείωση της αγγειακής αντίστασης μεσολαβείται από την ακετυλοχολίνη και το μονοξείδιο του αζώτου, οδηγώντας σε αγγειοδιαστολή. Ο αιμοδυναμικός μηχανισμός της στύσης αποτελείται από πέντε στάδια. Κατά τη λανθάνουσα φάση, παρατηρείται χαλάρωση του αρτηριακού και σηραγγώδους λείου μυός. Η αγγειοδιαστολή οδηγεί σε υψηλά επίπεδα ροής αίματος, προκαλώντας τη διόγκωση του πέους στο πλήρες μέγεθός του. Αυτό το στάδιο ονομάζεται τυμπανισμός. Κατά τη φάση της πλήρους στύσης, η ροή αίματος γεμίζει τα ημιτονοειδή του πέους και η εκροή περιορίζεται. Αυτό ακολουθείται από τη φάση της στυτικής ακαμψίας, κατά την οποία οι σηραγγώδεις μύες συσπώνται, προκαλώντας τη σκλήρυνση του πέους. Μικρή ροή αίματος συμβαίνει κατά τη διάρκεια αυτού του σταδίου. Κατά το τελικό στάδιο, την αποστύση, οι σηραγγώδεις μύες χαλαρώνουν και το αίμα ρέει έξω από το πέος. Η στυτική δυσλειτουργία μπορεί να συμβεί όταν υπάρχει ανεπαρκής παροχή αίματος στο πέος ή όταν το πέος δεν μπορεί να αποτρέψει την εκροή αίματος από το πέος. Η σιλδεναφίλη είναι ένας ειδικός αναστολέας της PDE5, ενός ενζύμου υπεύθυνου για τη διάσπαση της cGMP σε 5’-GMP. Τα αυξημένα επίπεδα cGMP διεγείρουν την αγγειοδιαστολή και διευκολύνουν τη δημιουργία και διατήρηση των στύσεων. Αυτές οι αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις βοηθούν επίσης στη μείωση των συμπτωμάτων της ΠΑΥ. Η σιλδεναφίλη παρουσιάζει επίσης κάποια δραστηριότητα έναντι της PDE6 (10 φορές λιγότερο δραστική σε σύγκριση με την PDE5), ενός ισοενζύμου PDE που βρίσκεται κυρίως στον αμφιβληστροειδή. Αυτή η δραστηριότητα είναι υπεύθυνη για την μπλε απόχρωση της όρασης που βιώνουν οι χρήστες σιλδεναφίλης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η σιλδεναφίλη αναστέλλει τη φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5) ειδική για την cGMP, η οποία είναι υπεύθυνη για την αποικοδόμηση της cGMP στο σηρα παρασκεύασμα που βρίσκεται γύρω από το πέος. Η στυτική λειτουργία του πέους κατά τη σεξουαλική διέγερση προκαλείται από αυξημένη ροή αίματος στο πέος, η οποία είναι αποτέλεσμα της χαλάρωσης των αρτηριών του πέους και του λείου μυός του σηρα παρασκευάσματος. Αυτή η απόκριση μεσολαβείται από την απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (NO) από νευρικές απολήξεις και ενδοθηλιακά κύτταρα, η οποία διεγείρει τη σύνθεση cGMP στα κύτταρα του λείου μυός. Η κυκλική GMP προκαλεί χαλάρωση του λείου μυός και αυξημένη ροή αίματος στο σηρα παρασκεύασμα. Η αναστολή της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) από τη σιλδεναφίλη ενισχύει τη στυτική λειτουργία αυξάνοντας την ποσότητα της cGMP.
DrugBank

Absorption

expand_more

90% απορρόφηση με ~40% να φτάνει στην συστηματική κυκλοφορία αμετάβλητο μετά από πρώτης διόδου μεταβολισμό.

DrugBank

Half life

expand_more
4 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
96%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η σιλδεναφίλη απομακρύνεται κυρίως μέσω των ηπατικών μικροσωμιακών ισοενζύμων CYP3A (κύρια οδός) και κυτοχρώματος P450 2C9 (CYP2C9, δευτερεύουσα οδός). Μετά από από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση, η σιλδεναφίλη απεκκρίνεται ως μεταβολίτες κυρίως στα κόπρανα (περίπου 80% της χορηγούμενης δόσης από του στόματος) και σε μικρότερο βαθμό στα ούρα (περίπου 13% της χορηγούμενης δόσης από του στόματος).
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 105 L
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Μπορώ να δώσω PDE5i; Στυτική Δυσλειτουργία Κατευθυντήριες Οδηγίες EAU 2025
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5

Άμεση διακοπή CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
135398744
Μοριακός τύπος
C22H30N6O4S
Μοριακό βάρος
474.6
IUPAC
5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-6H-pyrazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one
InChIKey
BNRNXUUZRGQAQC-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής των αιμοφόρων αγγείων.

Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά τη ΦΩΣΦΟΔΙΕΣΤΕΡΑΣΗ 5.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.