Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04BE03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SILDENAFIL

Σιλδεναφίλη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ουρολογικά φάρμακα.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • N48 Άλλες διαταραχές του πέους

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Στυτική δυσλειτουργία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 06/2023
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος EXTEMENT
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο
Μπλε, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, στρογγυλά, αμφίκυρτα δισκία, τα
οποία φέρουν ανάγλυφο το διακριτικό «Μ» στη μία όψη τους και «SL»
προς «25» στην άλλη όψη τους.
Μπλε, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, στρογγυλά, αμφίκυρτα δισκία, τα
οποία φέρουν ανάγλυφο το διακριτικό «Μ» στη μία όψη τους και «SL»
προς «50» στην άλλη όψη τους.
Μπλε, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, στρογγυλά, αμφίκυρτα δισκία, τα
οποία φέρουν ανάγλυφο το διακριτικό «Μ» στη μία όψη τους και «SL»
προς «100» στην άλλη όψη τους.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από στόματος
Χορήγηση:
κατά περίπτωση περίπου μία ώρα πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα
Δόση έναρξης:
50 mg
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 100 mg ή να ελαττωθεί σε 25 mg, ανάλογα με την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα προς το φάρμακο. Για ασθενείς με σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία, καθώς και για όσους λαμβάνουν αναστολείς CYP3A4 ή α-αδρενεργικούς αποκλειστές, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά από 25 mg σε 50 mg έως και 100 mg.
  • Ενήλικες
    Δόση50 mg
    Μέγ. δόση100 mg
    Λαμβάνεται κατά περίπτωση περίπου μία ώρα πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα. Τα δισκία θα πρέπει να μασώνται πριν την κατάποση. Η μέγιστη συνιστώμενη συχνότητα λήψης του φαρμάκου είναι μία φορά την ημέρα.
  • Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών)
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (< 18 ετών)
    Δεν ενδείκνυται.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δόση25 mg αρχική
    Μέγ. δόση100 mg
    Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά στα 50 mg έως και τα 100 mg, όπου είναι απαραίτητο, με βάση την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
  • Συγχορήγηση με δότες μονοξειδίου του αζώτου (όπως το νιτρώδες αμύλιο) ή τα νιτρώδη σε οποιαδήποτε μορφή
  • Συγχορήγηση με διεγέρτες γουανυλικής κυκλάσης (όπως η ριοσιγουάτη)
  • Σεξουαλική δραστηριότητα αντενδείκνυται
    ΠληθυσμόςΆνδρες με σοβαρές καρδιαγγειακές διαταραχές (π.χ. ασταθή στηθάγχη ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια)
  • Απώλεια της όρασης στον ένα οφθαλμό λόγω μη-αρτηριτιδικής πρόσθιας ισχαιμικής οπτικής νευροπάθειας (ΝΑΙΟΝ)
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
  • Υπόταση
    ΠληθυσμόςΑρτηριακή πίεση < 90/50 mmHg
  • Πρόσφατο ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου
  • Πρόσφατο ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου
  • Γνωστές κληρονομικές, εκφυλιστικές αμφιβληστροειδοπάθειες (όπως η μελαγχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια)
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γενική αξιολόγηση
    Πρέπει να προηγείται λήψη ιατρικού ιστορικού και φυσική εξέταση του ασθενή, ούτως ώστε να διαγνωστεί η στυτική δυσλειτουργία και να καθοριστούν τα πιθανά υποκείμενα αίτια, πριν εξεταστεί το ενδεχόμενο χορήγησης φαρμακευτικής αγωγής.
  • Καρδιαγγειακοί παράγοντες κινδύνου
    Πριν την έναρξη οποιασδήποτε θεραπείας για τη στυτική δυσλειτουργία, ο γιατρός πρέπει να κάνει εκτίμηση της καρδιαγγειακής κατάστασης του ασθενούς, δεδομένου ότι η σεξουαλική δραστηριότητα συσχετίζεται με ένα βαθμό καρδιαγγειακού κινδύνου.
  • Αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένη ευαισθησία στα αγγειοδιασταλτικά (αποφρακτικές παθήσεις του χώρου εξόδου της αριστεράς κοιλίας ή σύνδρομο ατροφίας πολλαπλών οργανικών συστημάτων)
    Ο γιατρός πρέπει να εξετάζει με προσοχή εάν οι ασθενείς θα μπορούσαν να επηρεασθούν δυσμενώς από τις αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις του φαρμάκου, και ιδιαίτερα σε συσχετισμό με τη σεξουαλική δραστηριότητα.
  • Υποτασικό αποτέλεσμα νιτρωδών
    Το Σιλδεναφίλη ενισχύει το υποτασικό αποτέλεσμα των νιτρωδών.
  • Σοβαρά καρδιαγγειακά συμβάντα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχοντες καρδιαγγειακούς παράγοντες κινδύνου
    Αναφέρθηκαν εμφράγματος του μυοκαρδίου, ασταθής στηθάγχη, αιφνίδιος καρδιακός θάνατος, κοιλιακή αρρυθμία, αγγειακή εγκεφαλική αιμορραγία, παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο, υπέρταση και υπόταση. Πολλά συνέβησαν κατά τη διάρκεια ή λίγο μετά τη σεξουαλική επαφή, μερικά χωρίς σεξουαλική δραστηριότητα. Δεν μπορεί να προσδιοριστεί άμεση συσχέτιση.
  • Πριαπισμός
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ανατομικές δυσμορφίες του πέους (γωνίωση, ίνωση των σηραγγωδών σωμάτων ή νόσο του Peyronie) ή προδιάθεση για πριαπισμό (δρεπανοκυτταρική αναιμία, πολλαπλούν μυέλωμα, λευχαιμία)
    Χρήση με προσοχή.
  • Πριαπισμός (διάρκεια στύσης > 4 ώρες)
    Ο ασθενής θα πρέπει να αναζητήσει άμεση ιατρική βοήθεια. Εάν δεν θεραπευτεί άμεσα, μπορεί να προκληθεί βλάβη των ιστών του πέους και μόνιμη απώλεια της σεξουαλικής ικανότητας.
  • Ταυτόχρονη χρήση με άλλους αναστολείς PDE5 ή θεραπείες στυτικής δυσλειτουργίας
    Δεν συνιστάται η χρήση τέτοιων συνδυασμών, καθώς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν μελετηθεί.
  • Επιδράσεις στην όραση
    Σε περίπτωση αιφνίδιας διαταραχής της όρασης, πρέπει να σταματήσουν τη λήψη του Σιλδεναφίλη και να συμβουλευτούν άμεσα γιατρό.
  • Ταυτόχρονη χρήση με ριτοναβίρη
    Δεν συνιστάται η συγχορήγηση σιλντεναφίλης με ριτοναβίρη.
  • Ταυτόχρονη χρήση με α-αδρενεργικούς αποκλειστές
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν α-αδρενεργικό αποκλειστή
    Συνιστάται προσοχή. Οι ασθενείς πρέπει να είναι αιμοδυναμικά σταθεροποιημένοι πριν την έναρξη της θεραπείας με σιλντεναφίλη. Να εξετάζεται έναρξη με 25 mg σιλντεναφίλης. Οι γιατροί να συμβουλεύουν τους ασθενείς για τα συμπτώματα ορθοστατικής υπότασης.
  • Επίδραση στην αιμορραγία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αιμορραγικές παθήσεις ή με ενεργό πεπτικό έλκος
    Να χορηγείται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση των ωφελειών έναντι των κινδύνων, καθώς δεν υπάρχουν στοιχεία ασφάλειας.
  • Λακτόζη (έκδοχο)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
  • Ασπαρτάμη (έκδοχο)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με φαινυλκετονουρία (PKU)
    Μπορεί να είναι επιβλαβής.
  • Νάτριο (έκδοχο)
    Το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο («ελεύθερο νατρίου»).
  • Χρήση σε γυναίκες
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
    Δεν ενδείκνυται η χρήση του Σιλδεναφίλη.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ριτοναβίρη
    αντένδειξη
    Αύξηση Cmax (300%) και AUC (1000%) της σιλντεναφίλης
    ΣύστασηΔεν συνιστάται συγχορήγηση. Μέγιστη δόση σιλντεναφίλης 25 mg ανά 48 ώρες.
  • Αναστολείς CYP3A4 (γενικά, π.χ. κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, σιμετιδίνη)
    προσοχή
    Μείωση κάθαρσης σιλντεναφίλης και αύξηση συγκεντρώσεων στο πλάσμα
    ΣύστασηΘα πρέπει να εξετάζεται αρχική δόση 25 mg σιλντεναφίλης.
  • Σακουιναβίρη
    παρακολούθηση
    Αύξηση Cmax (140%) και AUC (210%) της σιλντεναφίλης
    ΣύστασηΙσχυρότεροι αναστολείς CYP3A4 αναμένεται να έχουν μεγαλύτερες επιδράσεις. Εξετάζεται αρχική δόση 25 mg σιλντεναφίλης (βλ. Δοσολογία).
  • Κετοκοναζόλη, Ιτρακοναζόλη
    προσοχή
    Αναμενόμενη μεγαλύτερη αύξηση των συγκεντρώσεων σιλντεναφίλης από σακουιναβίρη
    ΣύστασηΘα πρέπει να εξετάζεται αρχική δόση 25 mg σιλντεναφίλης.
  • Ερυθρομυκίνη
    προσοχή
    Αύξηση συστηματικής έκθεσης (AUC 182%) στη σιλντεναφίλη
    ΣύστασηΘα πρέπει να εξετάζεται αρχική δόση 25 mg σιλντεναφίλης.
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων σιλντεναφίλης στο πλάσμα (56%)
    ΣύστασηΘα πρέπει να εξετάζεται αρχική δόση 25 mg σιλντεναφίλης.
  • Χυμός γκρέιπφρουτ
    παρακολούθηση
    Ήπιες αυξήσεις των επιπέδων της σιλντεναφίλης στο πλάσμα
  • Αντιόξινα (υδροξείδιο μαγνησίου/αλουμινίου)
    παρακολούθηση
    Δεν επηρέασαν τη βιοδιαθεσιμότητα της σιλντεναφίλης
  • Αζιθρομυκίνη
    παρακολούθηση
    Δεν υπήρχε ένδειξη επίδρασης στην AUC, Cmax, tmax, ρυθμό αποβολής και χρόνο ημιζωής της σιλντεναφίλης
  • Αναστολείς CYP2C9 (τολβουταμίδη, βαρφαρίνη, φαινυτοΐνη)
    παρακολούθηση
    Δεν έδειξαν επίδραση στη φαρμακοκινητική της σιλντεναφίλης
  • Αναστολείς CYP2D6 (SSRIs, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά)
    παρακολούθηση
    Δεν έδειξαν επίδραση στη φαρμακοκινητική της σιλντεναφίλης
  • Θειαζιδικά/παρόμοια διουρητικά, διουρητικά της αγκύλης, καλιοσυντηρητικά διουρητικά, αναστολείς του ΜΕΑ, αναστολείς των διαύλων ασβεστίου, β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές
    παρακολούθηση
    Δεν έδειξαν επίδραση στη φαρμακοκινητική της σιλντεναφίλης
  • Επαγωγείς μεταβολισμού CYP450 (π.χ. ριφαμπικίνη, βαρβιτουρικά)
    προσοχή
    Αναμενόμενη μείωση συγκεντρώσεων σιλντεναφίλης
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση ισχυρών επαγωγέων του CYP3A4, όπως η ριφαμπικίνη, αναμένεται να προκαλέσει μεγαλύτερες μειώσεις στις συγκεντρώσεις του πλάσματος της σιλντεναφίλης από την βοσεντάνη.
  • Βοσεντάνη (επαγωγέας CYP3A4, CYP2C9, πιθ. CYP2C19)
    παρακολούθηση
    Μείωση της AUC (62,6%) και της Cmax (55,4%) της σιλντεναφίλης
  • Νικορανδίλη
    προσοχή
    Δυνατότητα σοβαρής αλληλεπίδρασης λόγω νιτρώδους ομάδας
  • Δότες μονοξειδίου του αζώτου ή νιτρώδη σε οποιαδήποτε μορφή
    αντένδειξη
    Ενίσχυση των υποτασικών δράσεων
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η συγχορήγηση.
  • Ριοσιγουάτη
    αντένδειξη
    Ενίσχυση των υποτασικών επιδράσεων
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση.
  • α-αδρενεργικοί αποκλειστές (π.χ. δοξαζοσίνη)
    προσοχή
    Εμφάνιση συμπτωματικής υπότασης (συχνότερα εντός 4 ωρών), ζάλη και καρηβαρία
    ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να είναι σταθεροποιημένοι στη θεραπεία με α-αδρενεργικούς αποκλειστές πριν την έναρξη σιλντεναφίλης. Εξετάζεται αρχική δόση 25 mg.
  • Τολβουταμίδη, Βαρφαρίνη
    παρακολούθηση
    Δεν βρέθηκαν σημαντικές αλληλεπιδράσεις
  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ
    παρακολούθηση
    Δεν ενίσχυσε την αύξηση στο χρόνο ροής του αίματος
  • Οινόπνευμα
    παρακολούθηση
    Δεν ενίσχυσε την υποτασική δράση
  • Αμλοδιπίνη
    παρακολούθηση
    Πρόσθετη μείωση της συστολικής (8 mmHg) και διαστολικής (7 mmHg) αρτηριακής πίεσης
  • Σακουμπιτρίλη, βαλσαρτάνη
    προσοχή
    Σημαντικά μεγαλύτερη μείωση της αρτηριακής πίεσης
    ΣύστασηΠροσοχή κατά την έναρξη θεραπείας με σιλντεναφίλη σε ασθενείς που λαμβάνουν σακουμπιτρίλη/βαλσαρτάνη.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
  • Ρινική συμφόρηση
  • Επίσταξη
  • Ρινικό οίδημα
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Υπαισθησία
  • Επιληπτική κρίση
  • Υποτροπή επιληπτικής κρίσης
  • Συγκοπή
  • Ίλιγγος
  • Υπαισθησία στόματος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Αγγειακό επεισόδιο
  • Ισχαιμικό εγκεφαλικό παροδικό επεισόδιο
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Οπτικές χρωματικές παραμορφώσεις (Πρασινοψία, Χρωματοψία, Κυανοψία, Ερυθροψία και Ξανθοψία)
  • Διαταραχές δακρύρροιας (Ξηροφθαλμία, Δακρυϊκή διαταραχή και Δακρύρροια αυξημένη)
  • Μη αρτηριτιδική πρόσθια ισχαιμική οπτική νευροπάθεια (NAION)
  • Αρτηριοσκληρυντική αμφιβληστροπάθεια
  • Διαταραχή της ίριδας
  • Διόγκωση του οφθαλμού
  • Δυσχρωματισμός του σκληρού
Οφθαλμικές
  • Οπτική διαταραχή
  • Θαμπή όραση
  • Πόνος οφθαλμού
  • Φωτοφοβία
  • Φωτοψία
  • Υπεραιμία οφθαλμού
  • Λάμπον βλέμμα
  • Επιπεφυκίτιδα
  • Απόφραξη αμφιβληστροειδικών αγγείων
  • Αιμορραγία του αμφιβληστροειδούς
  • Διαταραχή αμφιβληστροειδούς
  • Γλαύκωμα
  • Έλλειμμα στα οπτικά πεδία
  • Διπλωπία
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
  • Μυωπία
  • Ασθενωπία
  • Εξιδρώματα υαλοειδούς σώματος
  • Μυδρίαση
  • Όραση δίκην φωτοστεφάνου
  • Οίδημα οφθαλμού
  • Οφθαλμική διαταραχή
  • Υπεραιμία επιπεφυκότα
  • Ερεθισμός οφθαλμού
  • Μη φυσιολογικό αίσθημα στον οφθαλμό
  • Οίδημα βλεφάρου
Αυτί
  • Εμβοές
  • Κώφωση
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Αιφνίδιος καρδιακός θάνατος
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Κολπική μαρμαρυγή
  • Ασταθής στηθάγχη
  • Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
Καρδιακές διαταραχές
  • Κολπική αρρυθμία
Αγγειακές διαταραχές
  • Παροδικό ερύθημα (flushing)
Αγγειακές
  • Εξάψεις
  • Υπέρταση
  • Υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Συμφόρηση κόλπων
  • Αίσθημα συσφιγκτικού λαιμού
  • Ξηρότητα του ρινικού βλεννογόνου
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Δυσπεψία
  • Νόσος γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης
  • Έμετος
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
  • Ξηροστομία
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
  • Άλγος στα άκρα
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Αιματουρία
Αναπαραγωγικό
  • Αιμορραγία πέους
  • Πριαπισμός
  • Αιματοσπερμία
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Αυξημένη στύση
Γενικές
  • Θωρακικό άλγος
  • Κόπωση
  • Αίσθηση θερμού
Ψυχιατρικές
  • Ευερεθιστότητα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οπτικές χρωματικές παραμορφώσεις (Πρασινοψία, Χρωματοψία, Κυανοψία, Ερυθροψία και Ξανθοψία)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Παροδικό ερύθημα (flushing)
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Άλγος στα άκρα
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα συσφιγκτικού λαιμού
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση θερμού
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές δακρύρροιας (Ξηροφθαλμία, Δακρυϊκή διαταραχή και Δακρύρροια αυξημένη)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Λάμπον βλέμμα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Νόσος γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ξηρότητα του ρινικού βλεννογόνου
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • Πόνος οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ρινικό οίδημα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Συμφόρηση κόλπων
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία στόματος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπεραιμία οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Φωτοψία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Έλλειμμα στα οπτικά πεδία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Όραση δίκην φωτοστεφάνου
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Αγγειακό επεισόδιο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Αιματοσπερμία
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία πέους
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία του αμφιβληστροειδούς
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Αιφνίδιος καρδιακός θάνατος
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Απόφραξη αμφιβληστροειδικών αγγείων
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Αρτηριοσκληρυντική αμφιβληστροπάθεια
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Ασθενωπία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Ασταθής στηθάγχη
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αυξημένη στύση
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Σπάνιες
  • Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Γλαύκωμα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Διαταραχή αμφιβληστροειδούς
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Διαταραχή της ίριδας
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Διόγκωση του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Δυσχρωματισμός του σκληρού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Εξιδρώματα υαλοειδούς σώματος
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Επιληπτική κρίση
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ερεθισμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Ισχαιμικό εγκεφαλικό παροδικό επεισόδιο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Κολπική αρρυθμία
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Κολπική μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Κώφωση
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Μη αρτηριτιδική πρόσθια ισχαιμική οπτική νευροπάθεια (NAION)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Μη φυσιολογικό αίσθημα στον οφθαλμό
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Μυωπία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Οίδημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Οίδημα οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Οφθαλμική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Πριαπισμός
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Υπεραιμία επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Υποτροπή επιληπτικής κρίσης
    Νευρικό
    Σπάνιες
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Δεν ενδείκνυται για χρήση στις γυναίκες. Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε εγκύους.
    Σε μελέτες αναπαραγωγής σε αρουραίους και κουνέλια, μετά από χορήγηση σιλντεναφίλης από το στόμα, δεν παρουσιάστηκαν σχετιζόμενες με το φάρμακο ανεπιθύμητες ενέργειες.
  • Γαλουχία
    Δεν ενδείκνυται για χρήση στις γυναίκες. Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε γυναίκες που θηλάζουν.
  • Γονιμότητα
    Δεν διαπιστώθηκαν επιδράσεις στην κινητικότητα ή τη μορφολογία του σπέρματος μετά από χορήγηση, από του στόματος, απλών δόσεων 100 mg σιλντεναφίλης σε υγιείς εθελοντές (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • κεφαλαλγία
  • έξαψη
  • ζάλη
  • δυσπεψία
  • ρινική συμφόρηση
  • διαταραχές της όρασης
Αντιμετώπιση
πρέπει να εφαρμόζονται τα απαιτούμενα συνήθη υποστηρικτικά μέτρα
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Έχουν αναφερθεί ζάλη και διαταραχές της όρασης. Οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν την αντίδρασή τους στο Σιλδεναφίλη, πριν οδηγήσουν ή χειριστούν μηχανήματα.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Πυρήνας δισκίου
Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική
Όξινο φωσφορικό ασβέστιο, άνυδρο
Καρμελλόζη νατριούχος διασταυρούμενη
Μαγνήσιο Στεατικό
Επικάλυψη λεπτού υμένιου
Υπρομελλόζη (Ε464)
Τιτανίου Διοξείδιο (Ε171)
Λάκα νατριούχου αργιλούχου ινδικοκαρμινίου (indigo carmine
aluminium lake) (E132)
Τριακετίνη
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ουρολογικά φάρμακα. Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, κωδικός ATC: G04B E03.

Μηχανισμός δράσης

Η σιλντεναφίλη αποτελεί έναν ισχυρό και εκλεκτικό αναστολέα της ειδικής cGMP φωσφωδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) στο σηραγγώδες σώμα. Αναστέλλοντας την αποικοδόμηση της cGMP, ενισχύει την χαλαρωτική επίδραση του μονοξειδίου του αζώτου (ΝΟ) που απελευθερώνεται κατά τη σεξουαλική διέγερση, αυξάνοντας τη ροή του αίματος και αποκαθιστώντας την ανεπαρκή στύση. Επομένως, προκειμένου η σιλντεναφίλη να παράγει τα προσδοκώμενα φαρμακολογικά της αποτελέσματα, απαιτείται σεξουαλική διέγερση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι η σιλντεναφίλη δρα εκλεκτικά ως προς την PDE5, η οποία εμπλέκεται στη διαδικασία της στύσης. Η επίδρασή της στην PDE5 είναι περισσότερο ισχυρή σε σχέση με άλλες γνωστές φωσφοδιεστεράσες. Παρουσιάζει 10 φορές μεγαλύτερη εκλεκτικότητα ως προς την PDE6, που συμμετέχει στην μεταβολική οδό της φωτομετατροπής στον αμφιβληστροειδή. Στις μέγιστες συνιστώμενες δόσεις εμφανίζεται 80 φορές μεγαλύτερη εκλεκτικότητα ως προς την PDE1 και μεγαλύτερη από 700 φορές ως προς τις PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 και 11. Ειδικότερα, η σιλντεναφίλη παρουσιάζει μεγαλύτερη από 4.000 φορές εκλεκτικότητα ως προς την PDE5 σε σχέση με την PDE3, την cAMP-εξειδικευμένη ισομορφή της φωσφωδιεστεράσης, που συμμετέχει στον έλεγχο της καρδιακής συσπαστικότητας.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Δύο κλινικές μελέτες σχεδιάστηκαν ειδικά για να αξιολογήσουν το χρονικό διάστημα, μετά τη χορήγηση δόσης, κατά τη διάρκεια του οποίου η σιλντεναφίλη μπορούσε να προκαλέσει στύση σε ανταπόκριση σεξουαλικής διέγερσης. Σε μια μελέτη κατά την οποία χρησιμοποιήθηκε πληθυσμογραφία του πέους (RigiScan) σε ασθενείς σε κατάσταση νηστείας, ο διάμεσος χρόνος έναρξης για όσους απέκτησαν στύση με 60% σκληρότητα (ικανοποιητική για σεξουαλική επαφή) ήταν 25 λεπτά (διακύμανση 12-37 λεπτά) μετά τη χορήγηση της σιλντεναφίλης. Σε μία ξεχωριστή RigiScan μελέτη 4-5 ώρες μετά τη δόση, η σιλντεναφίλη ήταν ακόμη ικανή να προκαλεί στύση σε ανταπόκριση σεξουαλικής διέγερσης.

Η σιλντεναφίλη προκαλεί μικρές και παροδικές μειώσεις της αρτηριακής πίεσης, οι οποίες, στην πλειονότητα των περιπτώσεων, δεν εμφανίζονται ως κλινικές εκδηλώσεις. Η μέση μέγιστη μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης σε ύπτια θέση μετά από 100 mg δόσης σιλντεναφίλης από το στόμα ήταν 8,4 mmHg. H αντίστοιχη μεταβολή στη διαστολική αρτηριακή πίεση σε ύπτια θέση ήταν 5,5 mmHg. Οι μειώσεις αυτές στην αρτηριακή πίεση είναι συμβατές με την αγγειοδιασταλτική επίδραση της σιλντεναφίλης πιθανά λόγω των αυξημένων cGMP επιπέδων στις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων.

Εφάπαξ δόσεις έως 100 mg σιλντεναφίλης, από το στόμα, σε υγιείς εθελοντές δεν είχαν κλινικά σημαντικές επιδράσεις στο ΗΚΓ.

Σε μία μελέτη των αιμοδυναμικών επιδράσεων μίας εφάπαξ από του στόματος δόσης 100 mg σιλντεναφίλης σε 14 ασθενείς με σοβαρή νόσο των στεφανιαίων αγγείων (CAD) (>70% στένωση τουλάχιστον μίας στεφανιαίας αρτηρίας), η μέση συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση σε κατάσταση ηρεμίας μειώθηκε κατά 7% και 6% αντίστοιχα, συγκριτικά με τις τιμές αναφοράς. Η μέση πνευμονική συστολική αρτηριακή πίεση μειώθηκε κατά 9%. Η σιλντεναφίλη δεν έδειξε καμία επίδραση στην καρδιακή παροχή, και δεν επηρέασε δυσμενώς την ροή του αίματος διαμέσου των στενωμένων στεφανιαίων αρτηριών.

Μία διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη άσκησης αξιολόγησε 144 ασθενείς με δυσλειτουργία στύσης και χρόνια σταθερή στηθάγχη, οι οποίοι λάμβαναν τακτικά τα αντιστηθαγχικά τους φάρμακα (εκτός από νιτρώδη). Τα αποτελέσματα δεν κατέδειξαν κλινικά σημαντικές διαφορές μεταξύ της σιλντεναφίλης και του εικονικού φαρμάκου στο χρόνο έως την εμφάνιση σοβαρής στηθάγχης που περιορίζει την συνήθη σωματική δραστηριότητα.

Ήπιες και παροδικές διαφορές στην αντίληψη των χρωμάτων (μπλε/ πράσινο) ανιχνεύτηκαν σε κάποιους ασθενείς χρησιμοποιώντας το Farnsworth-Munsell 100 hue test μία ώρα μετά από χορήγηση μίας δόσης 100 mg, ενώ καμιά επίδραση δεν ήταν ανιχνεύσιμη δύο ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης. Ο πιθανολογούμενος μηχανισμός αυτής της διαταραχής στην αντίληψη των χρωμάτων σχετίζεται με αναστολή του PDE6, η οποία εμπλέκεται στις αλυσιδωτές αντιδράσεις φωτομετατροπής στον αμφιβληστροειδή. Η σιλντεναφίλη δεν επηρεάζει την οπτική οξύτητα και την ευαισθησία αντίθεσης. Σε μία ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη με μικρό πληθυσμό ασθενών με τεκμηριωμένη πρώιμη εκφύλιση της ωχράς κηλίδας που σχετίζεται με την ηλικία (9 άτομα), η σιλντεναφίλη (εφάπαξ δόση 100 mg) δεν εμφάνισε σημαντικές μεταβολές στις οφθαλμολογικές εξετάσεις που διενεργήθηκαν (οπτική οξύτητα, Amsler grid, διάκριση των χρωμάτων σε προσομοίωση των φαναριών κυκλοφορίας, περιμετρία Humphrey και φωτοστρές).

Δεν διαπιστώθηκαν επιδράσεις στην κινητικότητα ή τη μορφολογία του σπέρματος μετά από χορήγηση, από το στόμα, εφάπαξ δόσεων 100 mg σιλντεναφίλης σε υγιείς εθελοντές (βλ. Κύηση και γαλουχία).

Πρόσθετες πληροφορίες από κλινικές δοκιμές

Σε κλινικές δοκιμές η σιλντεναφίλη χορηγήθηκε σε περισσότερους από 8000 ασθενείς ηλικίας 19-87 ετών. Οι ακόλουθες ομάδες ασθενών αντιπροσωπεύτηκαν: ηλικιωμένοι (19,9%), ασθενείς με υπέρταση (30,9%), με σακχαρώδη διαβήτη (20,3%), με ισχαιμική καρδιακή νόσο (5,8%), με υπερλιπιδαιμία (19,8%), με κάκωση του νωτιαίου μυελού (0,6%), με κατάθλιψη (5,2%), με διουρηθρική προστατεκτομή (3,7%), με ριζική προστατεκτομή (3,3%). Οι ακόλουθες ομάδες ασθενών αντιπροσωπεύτηκαν ανεπαρκώς ή αποκλείστηκαν τελείως από τις κλινικές δοκιμές: ασθενείς που χειρουργήθηκαν για παθήσεις της πυέλου, ασθενείς μετά από ακτινοθεραπεία, ασθενείς με σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία και ασθενείς με ορισμένες καρδιαγγειακές παθήσεις (βλ. Αντενδείξεις).

Σε μελέτες με σταθερή δόση, τα ποσοστά των ασθενών που ανέφεραν ότι η θεραπεία βελτίωσε την στύση τους ήταν 62% (25 mg), 74% (50 mg) και 82% (100 mg) σε σύγκριση με το 25% για τους ασθενείς που έπαιρναν το εικονικό φάρμακο. Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, το ποσοστό των ασθενών που διέκοψαν τη θεραπεία και έπαιρναν σιλντεναφίλη ήταν χαμηλό και παρόμοιο με το αντίστοιχο ποσοστό στους ασθενείς που έπαιρναν εικονικό φάρμακο.

Στο σύνολο των κλινικών δοκιμών, τα ποσοστά των ασθενών που ανέφεραν βελτίωση από τη θεραπεία με σιλντεναφίλη ήταν: σε ψυχογενή στυτική δυσλειτουργία (84%), σε μεικτή στυτική δυσλειτουργία (77%), σε οργανική στυτική δυσλειτουργία (68%), σε ηλικιωμένους ασθενείς (67%), σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη (59%), σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο (69%), σε ασθενείς με υπέρταση (68%), σε ασθενείς με διουρηθρική προστατεκτομή (61%), σε ασθενείς με ριζική προστατεκτομή (43%), σε ασθενείς με κάκωση του νωτιαίου μυελού (83%), σε ασθενείς με κατάθλιψη (75%). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της σιλντεναφίλης διατηρήθηκε σταθερή κατά τη διάρκεια μακροχρόνιων μελετών.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το φαρμακευτικό προϊόν αναφοράς που περιέχει σιλντεναφίλη σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας (βλέπε Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η σιλντεναφίλη απορροφάται ταχέως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις που παρατηρήθηκαν στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε 30 με 120 λεπτά (διάμεσος χρόνος 60 λεπτά) μετά από χορήγηση από το στόμα, σε κατάσταση νηστείας. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα, μετά από χορήγηση από το στόμα, είναι 41% (με διακύμανση από 25-63%). Μετά από χορήγηση σιλντεναφίλης από το στόμα, η AUC και η Cmax αυξάνουν ανάλογα με τη δόση σε όλο το συνιστώμενο φάσμα δόσης (25-100 mg).

Όταν η σιλντεναφίλη λαμβάνεται μαζί με τροφή, ο ρυθμός απορρόφησης είναι μειωμένος, με μέση καθυστέρηση του tmax 60 λεπτά και μέση μείωση της Cmax 29%.

Κατανομή

Ο μέσος όγκος κατανομής (Vd) της σιλντεναφίλης σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 105 l, γεγονός που δείχνει κατανομή της στους ιστούς. Μετά από εφάπαξ δόση 100 mg, από το στόμα, η μέση μέγιστη συνολική συγκέντρωση της σιλντεναφίλης στο πλάσμα είναι περίπου 440 ng/ml (CV 40%). Καθώς η σιλντεναφίλη (και ο κύριος μεταβολίτης της στην κυκλοφορία, ο N-απομεθυλιωμένος μεταβολίτης) δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό ίσο με 96% αυτό έχει ως αποτέλεσμα η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα της ελεύθερης σιλντεναφίλης να είναι 18 ng/ml (38 nM). Η δέσμευση από τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι ανεξάρτητη από τις συνολικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου.

Σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν σιλντεναφίλη (100 mg εφάπαξ δόση), ποσοστό μικρότερο από το 0,0002% (μέσος όρος 188 ng) της χορηγηθείσας δόσης βρέθηκε στο σπερματικό υγρό 90 λεπτά μετά τη δόση.

Βιομετασχηματισμός

Η σιλντεναφίλη απομακρύνεται κυρίως μέσω των ισοενζύμων των ηπατικών μικροσωμάτων CYP3A4 (κύρια οδός) και CYP2C9 (κύρια οδός). Ο κύριος μεταβολίτης της σιλντεναφίλης στη κυκλοφορία προέρχεται από την Ν-απομεθυλίωσή της. Ο μεταβολίτης αυτός έχει προφίλ εκλεκτικότητας ως προς τις φωσφοδιεστεράσες ανάλογο αυτού της σιλντεναφίλης και παρουσιάζει περίπου 50% δραστικότητα, in vitro, ως προς την PDE5, σε σχέση με την αρχική ένωση. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυτού του μεταβολίτη αποτελούν το 40% περίπου των συγκεντρώσεων που παρατηρήθηκαν για τη σιλντεναφίλη. Ο Ν-απομεθυλιωμένος μεταβολίτης μεταβολίζεται περαιτέρω, με τελικό χρόνο ημιζωής 4 ώρες περίπου.

Αποβολή

Η ολική κάθαρση της σιλντεναφίλης από το σώμα είναι ίση με 41 L/h, με επακόλουθο τελικό χρόνο ημιζωής, ίσο με 3-5 ώρες. Μετά από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση, η σιλντεναφίλη απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολιτών κυρίως στα κόπρανα (περίπου το 80% της δόσης που χορηγήθηκε από το στόμα) και σε μικρότερο βαθμό στα ούρα (περίπου το 13% της δόσης που χορηγήθηκε από το στόμα).

Φαρμακοκινητικά στοιχεία σε ειδικές ομάδες ασθενών

Ηλικιωμένοι

Υγιείς ηλικιωμένοι εθελοντές (65 ετών και άνω) εμφάνισαν μειωμένη κάθαρση της σιλντεναφίλης, με αποτέλεσμα την εμφάνιση κατά 90% περίπου υψηλότερων συγκεντρώσεων της σιλντεναφίλης και του ενεργού Ν-απομεθυλιωμένου μεταβολίτη της στο πλάσμα σε σύγκριση με εκείνες που εμφανίζονται σε νεότερους υγιείς εθελοντές (18-45 ετών). Λόγω διαφορών στο βαθμό δέσμευσης από τις πρωτεΐνες του πλάσματος, που οφείλονται στην ηλικία, η αντίστοιχη αύξηση στη συγκέντρωση της ελεύθερης σιλντεναφίλης στο πλάσμα ήταν περίπου 40%.

Νεφρική ανεπάρκεια

Σε εθελοντές με ήπιου έως μέτριου βαθμού νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης = 30-80 mL/min), η φαρμακοκινητική της σιλντεναφίλης δεν μεταβλήθηκε μετά από χορήγηση μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης των 50 mg. Η μέση AUC και Cmax του Ν-απομεθυλιωμένου μεταβολίτη αυξήθηκε έως 126% και έως 73% αντίστοιχα, σε σύγκριση με τους εθελοντές της ίδιας ηλικίας χωρίς νεφρική δυσλειτουργία. Ωστόσο, λόγω της υψηλής διαφοροποίησης μεταξύ των ατόμων που μελετήθηκαν, οι διαφορές αυτές δεν ήταν στατιστικά σημαντικές. Σε εθελοντές με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 mL/min), η κάθαρση της σιλντεναφίλης ήταν μειωμένη και είχε ως αποτέλεσμα μέση αύξηση των AUC και Cmax ίση με 100% και 88% αντίστοιχα, σε σύγκριση με τους εθελοντές ίδιας ηλικίας χωρίς νεφρική δυσλειτουργία. Επιπλέον, οι τιμές AUC και Cmax για τον Ν-απομεθυλιωμένος μεταβολίτη αυξήθηκαν σημαντικά και ήταν ίσες με 200% και 79% αντίστοιχα.

Ηπατική ανεπάρκεια

Σε εθελοντές με ήπιου έως μέτριου βαθμού κίρρωση του ήπατος (Child-Pugh Α & Β), η κάθαρση της σιλντεναφίλης ήταν μειωμένη και είχε ως αποτέλεσμα αύξηση της AUC (84%) και της Cmax (47%) σε σύγκριση με τους εθελοντές της ίδιας ηλικίας χωρίς ηπατική δυσλειτουργία. Η φαρμακοκινητική της σιλντεναφίλης σε ασθενείς με σοβαρή διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας δεν έχει μελετηθεί.

Μηχανισμός δράσης
Η σιλντεναφίλη αναστέλλει τη φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5) ειδική για την cGMP, η οποία είναι υπεύθυνη για την αποικοδόμηση της cGMP στο σηρα παρασκεύασμα που βρίσκεται γύρω από το πέος. Η στυτική λειτουργία του πέους κατά τη σεξουαλική διέγερση προκαλείται…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ουρολογικά φάρμακα. Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, κωδικός ATC: G04B E03. ### Μηχανισμός δράσης Η σιλντεναφίλη αποτελεί έναν ισχυρό και εκλεκτικό αναστολέα της ειδικής cGMP…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η σιλντεναφίλη απορροφάται ταχέως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις που παρατηρήθηκαν στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε 30 με 120 λεπτά (διάμεσος χρόνος 60 λεπτά) μετά από χορήγηση από το στόμα, σε κατάσταση νηστείας. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα,…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός της σιλδεναφίλης διευκολύνεται κυρίως από τα ηπατικά μικροσωμικά ισοένζυμα CYP3A4 και σε μικρότερο βαθμό, μέσω των ηπατικών ισοενζύμων CYP2C9. Ο κυρίαρχος μεταβολίτης που κυκλοφορεί προκύπτει από την N-δεσμεθυλίωση της…
Απέκκριση
Κόπρανα/Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Σιλντεναφίλη είναι ένας αγγειοδιασταλτικός παράγοντας που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας και τη μείωση των συμπτωμάτων σε ασθενείς με πνευμονική αρτηριακή υπέρταση (ΠΑΥ). Η σιλντεναφίλη αυξάνει τα επίπεδα του δεύτερου αγγελιοφόρου, cGMP, αναστέλλοντας τη διάσπασή του μέσω της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Η PDE5 βρίσκεται σε ιδιαίτερα υψηλές συγκεντρώσεις στο σηρα παρασκεύασμα, τον στυτικό ιστό του πέους. Βρίσκεται επίσης στον αμφιβληστροειδή και το αγγειακό ενδοθήλιο. Η αυξημένη cGMP οδηγεί σε αγγειοδιαστολή, η οποία διευκολύνει τη δημιουργία και διατήρηση της στύσης. Οι αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις της σιλντεναφίλης βοηθούν επίσης στη μείωση των συμπτωμάτων της ΠΑΥ.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας και την ανακούφιση των συμπτωμάτων της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης (ΠΑΥ).
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Οι στύσεις ελέγχονται από το παρασυμπαθητικό νευρικό σύστημα. Κατά τη σεξουαλική διέγερση, η μείωση της αγγειακής αντίστασης μεσολαβείται από την ακετυλοχολίνη και το μονοξείδιο του αζώτου, οδηγώντας σε αγγειοδιαστολή. Ο αιμοδυναμικός μηχανισμός της στύσης αποτελείται από πέντε στάδια. Κατά τη λανθάνουσα φάση, παρατηρείται χαλάρωση του αρτηριακού και σηραγγώδους λείου μυός. Η αγγειοδιαστολή οδηγεί σε υψηλά επίπεδα ροής αίματος, προκαλώντας τη διόγκωση του πέους στο πλήρες μέγεθός του. Αυτό το στάδιο ονομάζεται τυμπανισμός. Κατά τη φάση της πλήρους στύσης, η ροή αίματος γεμίζει τα ημιτονοειδή του πέους και η εκροή περιορίζεται. Αυτό ακολουθείται από τη φάση της στυτικής ακαμψίας, κατά την οποία οι σηραγγώδεις μύες συσπώνται, προκαλώντας τη σκλήρυνση του πέους. Μικρή ροή αίματος συμβαίνει κατά τη διάρκεια αυτού του σταδίου. Κατά το τελικό στάδιο, την αποστύση, οι σηραγγώδεις μύες χαλαρώνουν και το αίμα ρέει έξω από το πέος. Η στυτική δυσλειτουργία μπορεί να συμβεί όταν υπάρχει ανεπαρκής παροχή αίματος στο πέος ή όταν το πέος δεν μπορεί να αποτρέψει την εκροή αίματος από το πέος. Η σιλντεναφίλη είναι ένας ειδικός αναστολέας της PDE5, ενός ενζύμου υπεύθυνου για τη διάσπαση της cGMP σε 5’-GMP. Τα αυξημένα επίπεδα cGMP διεγείρουν την αγγειοδιαστολή και διευκολύνουν τη δημιουργία και διατήρηση των στύσεων. Αυτές οι αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις βοηθούν επίσης στη μείωση των συμπτωμάτων της ΠΑΥ. Η σιλντεναφίλη παρουσιάζει επίσης κάποια δραστηριότητα έναντι της PDE6 (10 φορές λιγότερο δραστική σε σύγκριση με την PDE5), ενός ισοενζύμου PDE που βρίσκεται κυρίως στον αμφιβληστροειδή. Αυτή η δραστηριότητα είναι υπεύθυνη για την μπλε απόχρωση της όρασης που βιώνουν οι χρήστες σιλντεναφίλης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η σιλντεναφίλη αναστέλλει τη φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5) ειδική για την cGMP, η οποία είναι υπεύθυνη για την αποικοδόμηση της cGMP στο σηρα παρασκεύασμα που βρίσκεται γύρω από το πέος. Η στυτική λειτουργία του πέους κατά τη σεξουαλική διέγερση προκαλείται από αυξημένη ροή αίματος στο πέος, η οποία είναι αποτέλεσμα της χαλάρωσης των αρτηριών του πέους και του λείου μυός του σηρα παρασκευάσματος. Αυτή η απόκριση μεσολαβείται από την απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (NO) από νευρικές απολήξεις και ενδοθηλιακά κύτταρα, η οποία διεγείρει τη σύνθεση cGMP στα κύτταρα του λείου μυός. Η κυκλική GMP προκαλεί χαλάρωση του λείου μυός και αυξημένη ροή αίματος στο σηρα παρασκεύασμα. Η αναστολή της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) από τη σιλντεναφίλη ενισχύει τη στυτική λειτουργία αυξάνοντας την ποσότητα της cGMP.
DrugBank

Absorption

expand_more

90% απορρόφηση με ~40% να φτάνει στην συστηματική κυκλοφορία αμετάβλητο μετά από πρώτης διόδου μεταβολισμό.

DrugBank

Half life

expand_more
4 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
96%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η σιλντεναφίλη απομακρύνεται κυρίως μέσω των ηπατικών μικροσωμιακών ισοενζύμων CYP3A (κύρια οδός) και κυτοχρώματος P450 2C9 (CYP2C9, δευτερεύουσα οδός). Μετά από από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση, η σιλντεναφίλη απεκκρίνεται ως μεταβολίτες κυρίως στα κόπρανα (περίπου 80% της χορηγούμενης δόσης από του στόματος) και σε μικρότερο βαθμό στα ούρα (περίπου 13% της χορηγούμενης δόσης από του στόματος).
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 105 L
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

4 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

96%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

>90%
DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα/Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 25 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Μπορώ να δώσω PDE5i; Στυτική Δυσλειτουργία Κατευθυντήριες Οδηγίες EAU 2025
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5

Άμεση διακοπή CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
135398744
Μοριακός τύπος
C22H30N6O4S
Μοριακό βάρος
474.6
IUPAC
5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-6H-pyrazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one
InChIKey
BNRNXUUZRGQAQC-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής των αιμοφόρων αγγείων.

Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά τη ΦΩΣΦΟΔΙΕΣΤΕΡΑΣΗ 5.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.