TERBUTALINE
Τερβουταλίνη
Oι εκλεκτικοί β2 αδρενεργικοί διεγέρτες, αποτελούν σήμερα φάρμακα εκλογής για την αντιμετώπιση (ανακούφιση) των κρίσεων βρογχικού άσθματος. H δράση τους συνίσταται κυρίως σε χάλαση των λείων μυικών ινών των βρογχιολίων με αποτέλεσμα τη λύση του βρογχόσπασμου. Παρουσιάζουν …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 3.1.1.1
Βραχείας δράσης εκλεκτικοί β2 αδρενεργικοί διεγέρτες
expand_more
Βραχείας δράσης εκλεκτικοί β2 αδρενεργικοί διεγέρτες
Oι εκλεκτικοί β2 αδρενεργικοί διεγέρτες, αποτελούν σήμερα φάρμακα εκλογής για την αντιμετώπιση (ανακούφιση) των κρίσεων βρογχικού άσθματος. H δράση τους συνίσταται κυρίως σε χάλαση των λείων μυικών ινών των βρογχιολίων με αποτέλεσμα τη λύση του βρογχόσπασμου. Παρουσιάζουν ιδιαίτερα πλεονεκτήματα όπως: ταχεία έναρξη και μεγάλη διάρκεια δράσης, πρόκληση έντονης βρογχοδιαστολής με περιορισμένες σχετικά ανεπιθύμητες ενέργειες.
Kατά τη χορήγησή τους με εισπνοές διατηρείται η β2 εκλεκτικότητα, σε αντίθεση με την από του στόματος χορήγηση, όπου εμφανίζεται διέγερση και των β1 υποδοχέων. Aξίζει να σημειωθεί ότι ο γιατρός πρέπει να βεβαιώνεται ότι ο ασθενής έχει μάθει και εφαρμόζει σωστά την τεχνική των εισπνοών, ώστε να λαμβάνει την πρέπουσα δόση.
H εισπνοή της σκόνης από κάψουλες που θραύονται σε ειδική συσκευή γίνεται μόνο με την εισπνοή του ασθενή και μπορεί να χρησιμοποιηθεί και από μικρά παιδιά ή άτομα που δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν τη συσκευή αερολυμάτων.
Oι ασθενείς θα πρέπει επίσης να προειδοποιούνται ώστε να μην υπερβαίνουν τον αριθμό των καθορισμένων εισπνοών. Σε περίπτωση που, παρά τις εισπνοές, εμφανίζεται δύσπνοια θα πρέπει να συμβουλεύονται το γιατρό τους, γιατί προφανώς οι β2 διεγέρτες δεν επαρκούν και χρειάζεται διαφορετική αντιμετώπιση.
Tα σκευάσματα συμπιεσμένων αερολυμάτων για εισπνοές περιέχουν ως προωθητικά αέρια φθοριοχλωροπαράγωγα, τα οποία είναι δυνατό να προκαλέσουν ταχυφυλαξία, και, σε περιπτώσεις κατάχρησης, ταχυκαρδία και άλλες τοξικές επιδράσεις στην καρδιά.
Tα εισπνεόμενα υδατικά διαλύματα χορηγούνται μέσω συσκευής που δημιουργεί υδρατμούς και η οποία προσαρμόζεται στον σωλήνα χορήγησης οξυγόνου. Απαιτούν ιδιαίτερη προσοχή στη δοσολογία γιαυτό πρέπει να χορηγούνται μόνο από ειδικό γιατρό.
Tα από του στόματος σκευάσματα χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις που είναι τελείως αδύνατη η χορήγηση των εισπνεόμενων μορφών. H υποδόρια, ενδομυική ή και η ενδοφλέβια χορήγηση συνιστώνται σε σοβαρές οξείες κρίσεις άσθματος, με αυξημένο όμως κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών. Γενικά οι β2 διεγέρτες χρησιμοποιούνται σχεδόν αποκλειστικά υπό μορφή εισπνοών. Oυσιαστικές διαφορές μεταξύ των εκλεκτικών διεγερτών δεν υπάρχουν εκτός από τη διάρκεια δράσης τους (βλ. Πίνακα 3.1).
t3.1.jpg:
Σε ορισμένα ιδιοσκευάσματα χρησιμοποιούνται συνδυασμοί ενός εκλεκτικού αδρενεργικού διεγέρτη και ενός αντιχολινεργικού, όπως π.χ. το βρωμιούχο ιπρατρόπιο (βλ. 3.1.2).
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
- 311 +/- 112 mL/min
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τερβουταλίνη είναι ένας βήτα-2 αδρενεργεργός υποδοχέας αγωνιστής που ενδείκνυται για τη θεραπεία του αναστρέψιμου βρογχόσπασμου σε ασθενείς με άσθμα, βρογχίτιδα και εμφύσημα. Έχει σύντομη διάρκεια δράσης, καθώς η εισπνεόμενη μορφή λαμβάνεται έως και τρεις φορές ημερησίως, και το θεραπευτικό παράθυρο είναι ευρύ.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η τερβουταλίνη είναι ένας εκλεκτικός βήτα-2 αδρενεργεργός υποδοχέας αγωνιστής. Η ενεργοποίηση αυτών των υποδοχέων στους βρογχιολίους ενεργοποιεί την αδενυλική κυκλάση, αυξάνοντας την ενδοκυτταρική κυκλική αδενοσίνη μονοφωσφορική (cAMP). Η αυξημένη cAMP μειώνει το ενδοκυτταρικό ασβέστιο, ενεργοποιεί την πρωτεϊνική κινάση Α, απενεργοποιεί τη μυοζινική ελαφριά-αλυσίδα κινάση, ενεργοποιεί τη μυοζινική ελαφριά-αλυσίδα φωσφατάση και, τελικά, χαλαρώνει τον λείο μυ στο βρογχιολίο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μια υποδόρια δόση 0.5 mg τερβουταλίνης φτάνει σε μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) 9.6 ± ng/mL, με διάμεσο χρόνο μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) 0.5 ώρες, και μέση περιοχή υπό την καμπύλη (AUC) 29.4 ± 14.2 h·ng/mL. Ένα δισκίο από το στόμα 5 mg τερβουταλίνης φτάνει σε μέση Cmax 8.3 ± 3.9 ng/mL με διάμεσο Tmax 2 ώρες, και μέση AUC 54.6 ± 26.8 h·ng/mL. Ένα διάλυμα από το στόμα 5 mg τερβουταλίνης φτάνει σε μέση Cmax 8.6 ± 3.6 ng/mL, με διάμεσο Tmax 1.5 ώρες, και μέση AUC 53.1 ± 23.5 h·ng/mL. Η από του στόματος τερβουταλίνη έχει από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 14-15%.
Μια δόση τερβουταλίνης από το στόμα αποβάλλεται κατά 40% στα ούρα μετά από 72 ώρες. Ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα ήταν η θειική συζευγμένη μορφή της τερβουταλίνης. Οι παρεντερικές δόσεις τερβουταλίνης αποβάλλονται κατά 90% στα ούρα, με περίπου 2/3 ως η αμετάβλητη μητρική ουσία. Λιγότερο από 1% μιας δόσης τερβουταλίνης αποβάλλεται στα κόπρανα.
Η τερβουταλίνη έχει μέσο όγκο κατανομής 1.6 L/kg.
Η μέση κάθαρση της τερβουταλίνης είναι 3.0 mL/min/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η τερβουταλίνη δεν συνδέεται σημαντικά με πρωτεΐνες στο πλάσμα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η τερβουταλίνη υφίσταται θείωση ή γλυκουρονιδίωση πριν από την απέκκριση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μια δόση τερβουταλίνης από το στόμα έχει χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 3.4 ώρες, ενώ μια υποδόρια δόση έχει χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 2.9 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή των βρογχικών σωλήνων.
- Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
- Φάρμακα που αποτρέπουν τον πρόωρο τοκετό και τη γέννηση άωρου βρέφους με καταστολή των συσπάσεων της μήτρας (ΤΟΚΟΛΥΣΗ). Οι παράγοντες που χρησιμοποιούνται για την καθυστέρηση της πρόωρης δραστηριότητας της μήτρας περιλαμβάνουν το θειικό μαγνήσιο, τους βήτα-μιμητικούς παράγοντες, τους ανταγωνιστές της ωκυτοκίνης, τους αναστολείς διαύλων ασβεστίου και τους βήτα-αγωνιστές αδρενεργικών υποδοχέων. Η χρήση ενδοφλέβιας αλκοόλης ως τοκολυτικού έχει πλέον καταργηθεί.
- Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ-2 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή των βρογχικών σωλήνων.
- Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
- Φάρμακα που αποτρέπουν τον πρόωρο τοκετό και τη γέννηση άωρου βρέφους με καταστολή των συσπάσεων της μήτρας (ΤΟΚΟΛΥΣΗ). Οι παράγοντες που χρησιμοποιούνται για την καθυστέρηση της πρόωρης δραστηριότητας της μήτρας περιλαμβάνουν το θειικό μαγνήσιο, τους βήτα-μιμητικούς παράγοντες, τους ανταγωνιστές της ωκυτοκίνης, τους αναστολείς διαύλων ασβεστίου και τους βήτα-αγωνιστές αδρενεργικών υποδοχέων. Η χρήση ενδοφλέβιας αλκοόλης ως τοκολυτικού έχει πλέον καταργηθεί.
- Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ-2 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1-Bronch R03AC031ο ΒΗΜΑ — Βρογχοδιασταλτικά (κατ' επίκληση)Συμπτωματική ανακούφιση από βρογχόσπασμο — βραχείας δράσης β2-διεγέρτεςΔοσολογία: 500 μg (DPI) × 4–6 · Κατ' επίκληση
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Βραχείας Δράσης β2-Διεγέρτες (SABA — reliever)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Βραχείας Δράσης β2-Διεγέρτες (SABA)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.