TERBUTALINE
Τερβουταλίνη
Για την πρόληψη και την αντιστροφή του βρογχόσπασμου σε ασθενείς 12 ετών και άνω με αναστρέψιμη, αποφρακτική πνευμονοπάθεια, καθώς και για τη συμπτωματική διαχείριση αναστρέψιμου βρογχόσπασμου που σχετίζεται με βρογχίτιδα και εμφύσημα. Χρησιμοποιείται επίσης για οξεία ενδοφλέβια …
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Αντενδείξεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
- 311 +/- 112 mL/min
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τερβουταλίνη είναι ένας βήτα-2 αδρενεργεργός υποδοχέας αγωνιστής που ενδείκνυται για τη θεραπεία του αναστρέψιμου βρογχόσπασμου σε ασθενείς με άσθμα, βρογχίτιδα και εμφύσημα. Έχει σύντομη διάρκεια δράσης, καθώς η εισπνεόμενη μορφή λαμβάνεται έως και τρεις φορές ημερησίως, και το θεραπευτικό παράθυρο είναι ευρύ.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η τερβουταλίνη είναι ένας εκλεκτικός βήτα-2 αδρενεργεργός υποδοχέας αγωνιστής. Η ενεργοποίηση αυτών των υποδοχέων στους βρογχιολίους ενεργοποιεί την αδενυλική κυκλάση, αυξάνοντας την ενδοκυτταρική κυκλική αδενοσίνη μονοφωσφορική (cAMP). Η αυξημένη cAMP μειώνει το ενδοκυτταρικό ασβέστιο, ενεργοποιεί την πρωτεϊνική κινάση Α, απενεργοποιεί τη μυοζινική ελαφριά-αλυσίδα κινάση, ενεργοποιεί τη μυοζινική ελαφριά-αλυσίδα φωσφατάση και, τελικά, χαλαρώνει τον λείο μυ στο βρογχιολίο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μια υποδόρια δόση 0.5 mg τερβουταλίνης φτάνει σε μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) 9.6 ± ng/mL, με διάμεσο χρόνο μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) 0.5 ώρες, και μέση περιοχή υπό την καμπύλη (AUC) 29.4 ± 14.2 h·ng/mL. Ένα δισκίο από το στόμα 5 mg τερβουταλίνης φτάνει σε μέση Cmax 8.3 ± 3.9 ng/mL με διάμεσο Tmax 2 ώρες, και μέση AUC 54.6 ± 26.8 h·ng/mL. Ένα διάλυμα από το στόμα 5 mg τερβουταλίνης φτάνει σε μέση Cmax 8.6 ± 3.6 ng/mL, με διάμεσο Tmax 1.5 ώρες, και μέση AUC 53.1 ± 23.5 h·ng/mL. Η από του στόματος τερβουταλίνη έχει από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 14-15%.
Μια δόση τερβουταλίνης από το στόμα αποβάλλεται κατά 40% στα ούρα μετά από 72 ώρες. Ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα ήταν η θειική συζευγμένη μορφή της τερβουταλίνης. Οι παρεντερικές δόσεις τερβουταλίνης αποβάλλονται κατά 90% στα ούρα, με περίπου 2/3 ως η αμετάβλητη μητρική ουσία. Λιγότερο από 1% μιας δόσης τερβουταλίνης αποβάλλεται στα κόπρανα.
Η τερβουταλίνη έχει μέσο όγκο κατανομής 1.6 L/kg.
Η μέση κάθαρση της τερβουταλίνης είναι 3.0 mL/min/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η τερβουταλίνη δεν συνδέεται σημαντικά με πρωτεΐνες στο πλάσμα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η τερβουταλίνη υφίσταται θείωση ή γλυκουρονιδίωση πριν από την απέκκριση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μια δόση τερβουταλίνης από το στόμα έχει χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 3.4 ώρες, ενώ μια υποδόρια δόση έχει χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 2.9 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή των βρογχικών σωλήνων.
- Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
- Φάρμακα που αποτρέπουν τον πρόωρο τοκετό και τη γέννηση άωρου βρέφους με καταστολή των συσπάσεων της μήτρας (ΤΟΚΟΛΥΣΗ). Οι παράγοντες που χρησιμοποιούνται για την καθυστέρηση της πρόωρης δραστηριότητας της μήτρας περιλαμβάνουν το θειικό μαγνήσιο, τους βήτα-μιμητικούς παράγοντες, τους ανταγωνιστές της ωκυτοκίνης, τους αναστολείς διαύλων ασβεστίου και τους βήτα-αγωνιστές αδρενεργικών υποδοχέων. Η χρήση ενδοφλέβιας αλκοόλης ως τοκολυτικού έχει πλέον καταργηθεί.
- Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ-2 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1-Bronch R03AC031ο ΒΗΜΑ — Βρογχοδιασταλτικά (κατ' επίκληση)Συμπτωματική ανακούφιση από βρογχόσπασμο — βραχείας δράσης β2-διεγέρτεςΔοσολογία: 500 μg (DPI) × 4–6 · Κατ' επίκληση
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Βραχείας Δράσης β2-Διεγέρτες (SABA — reliever)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Βραχείας Δράσης β2-Διεγέρτες (SABA)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή των βρογχικών σωλήνων.
- Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
- Φάρμακα που αποτρέπουν τον πρόωρο τοκετό και τη γέννηση άωρου βρέφους με καταστολή των συσπάσεων της μήτρας (ΤΟΚΟΛΥΣΗ). Οι παράγοντες που χρησιμοποιούνται για την καθυστέρηση της πρόωρης δραστηριότητας της μήτρας περιλαμβάνουν το θειικό μαγνήσιο, τους βήτα-μιμητικούς παράγοντες, τους ανταγωνιστές της ωκυτοκίνης, τους αναστολείς διαύλων ασβεστίου και τους βήτα-αγωνιστές αδρενεργικών υποδοχέων. Η χρήση ενδοφλέβιας αλκοόλης ως τοκολυτικού έχει πλέον καταργηθεί.
- Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ-2 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.