Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C03CA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TORASEMIDE

Τορασεμίδη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Διουρητικά αγκύλης: Σουλφοναμίδες, αμιγείς, Κωδικός ATC: C03CA04 ### Μηχανισμός δράσης Μελέτες μικροπαρακέντησης σε ζώα έχουν δείξει ότι η τορασεμίδη δρα από το εσωτερικό τμήμα της βάσης του παχέος ανιόντος σκέλους της αγκύλης του Henle, όπου …

Εμπορικά Ονόματα

TORMIS

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υπέρταση

  • R60 Οίδημα, μη ταξινομημένο αλλού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Κατακράτηση υγρών · Οίδημα

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2024
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TORMIS
expand_more
Δισκία.
Τορασεμίδη 5 mg δισκία: Τα δισκία είναι λευκά με φακοειδές σχήμα.
Τορασεμίδη 10 mg δισκία: Τα δισκία είναι λευκά με φακοειδές σχήμα και χαραγμένα
με αυλακώσεις. Τα δισκία έχουν χαραγή για την διευκόλυνση της κατάποσης,
αλλά όχι για να διαχωριστούν σε ίσες δόσεις.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Οποιαδήποτε στιγμή, πριν ή μετά το φαγητό, κατά προτίμηση με το πρωινό
Δόση έναρξης:
2,5 mg έως 5 mg άπαξ ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Εάν η διουρητική απόκριση είναι ανεπαρκής, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί περίπου στο διπλάσιο έως ότου επιτευχθεί επαρκής απόκριση. Για την υπέρταση, εάν δεν επιτευχθεί επαρκής μείωση της αρτηριακής πίεσης σε 4-6 εβδομάδες, η δόση αυξάνεται σε 10 mg άπαξ ημερησίως.
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Δόση10 ή 20 mg άπαξ ημερησίως
    Εάν η διουρητική απόκριση είναι ανεπαρκής, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί περίπου στο διπλάσιο έως ότου επιτευχθεί επαρκής απόκριση.
  • Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια
    Δόση20 mg άπαξ ημερησίως
    Εάν η διουρητική απόκριση είναι ανεπαρκής, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί περίπου στο διπλάσιο έως ότου επιτευχθεί επαρκής απόκριση.
  • Κίρρωση του ήπατος
    Δόση5 ή 10 mg άπαξ ημερησίως
    Μέγ. δόση40 mg εφάπαξ
    Χορηγείται μαζί με ανταγωνιστή της αλδοστερόνης ή με καλιοσυντηρητικά διουρητικά. Εάν η διουρητική απόκριση είναι ανεπαρκής, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί περίπου στο διπλάσιο έως ότου επιτευχθεί επαρκής απόκριση. Εφάπαξ δόσεις άνω των 40 mg δεν έχουν μελετηθεί επαρκώς.
  • Υπέρταση
    Δόση2,5 mg έως 5 mg άπαξ ημερησίως
    Εάν δεν επιτευχθεί επαρκής μείωση της αρτηριακής πίεσης σε περίοδο 4 - 6 εβδομάδων, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί σε 10 mg άπαξ ημερησίως. Αν δεν υπάρχει ανταπόκριση στην αυξημένη δόση θα πρέπει να προστεθεί συμπληρωματικό φάρμακο για την υπέρταση.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται ειδική ρύθμιση της δοσολογίας.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της τορασεμίδης σε παιδιά δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Μειώνεται η νεφρική κάθαρση, όμως η συνολική συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα δεν μεταβάλλεται σημαντικά.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια. Απαιτείται μεγάλη προσοχή σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος και ασκίτη και σε ασθενείς με ιστορικό ηπατικής εγκεφαλοπάθειας.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στις σουλφονυλουρίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Νεφρική ανεπάρκεια με ανουρία
  • Ηπατικό κώμα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε ηπατικό κώμα, μέχρι να βελτιωθεί ή να διορθωθεί η κατάσταση
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ισχυρή διούρηση
    Προσεκτική ιατρική παρακολούθηση, προσαρμογή διαστημάτων δόσεων στις ατομικές ανάγκες, έλεγχος με ιδιαίτερη προσοχή στην αρχή της θεραπείας και στους ηλικιωμένους ασθενείς.
  • Κατακράτηση ούρων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή κατακράτηση ούρων
    Διόρθωση πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μέγιστα μέτρα προφύλαξης.
  • Κατακράτηση ούρων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μερική κατακράτηση ούρων
    Στενή παρακολούθηση.
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
    Θεραπεία πρωτοπαθούς νόσου κατά προτεραιότητα.
  • Κίρρωση του ήπατος και ασκίτης
    Έναρξη διούρησης σε νοσοκομείο (κίνδυνος σοβαρών μεταβολών ηλεκτρολυτών και ηπατικού κώματος).
  • Ηπατική εγκεφαλοπάθεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ηπατικής εγκεφαλοπάθειας
    Μεγάλη προσοχή κατά τη χορήγηση τορασεμίδης.
  • Υποκαλιαιμία
    Διόρθωση πριν ή κατά τη θεραπεία. Συνιστάται παράλληλη χρήση ανταγωνιστή αλδοστερόνης ή καλιοσυντηρητικού φαρμάκου σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος.
  • Υπονατριαιμία
    Διόρθωση πριν ή κατά τη θεραπεία.
  • Υποογκαιμία
    Διόρθωση πριν ή κατά τη θεραπεία. Χορήγηση τορασεμίδης υπό εντατική παρακολούθηση σε εξαιρετικές περιπτώσεις.
  • Υπόταση
    ΠληθυσμόςΥποτασικοί ασθενείς με οίδημα που απαιτούν θεραπεία με διουρητικά
    Διόρθωση υπότασης πριν ή κατά τη θεραπεία.
  • Διαταραχές ηλεκτρολυτών
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αρρυθμίες
    Μεγάλη προσοχή.
  • Ουρική αρθρίτιδα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ουρική αρθρίτιδα
    Μεγάλη προσοχή.
  • Αλλεργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς αλλεργικοί στις σουλφοναμίδες
    Ενδέχεται διασταυρούμενη αλλεργία στην τορασεμίδη.
  • Λακτόζη (έκδοχο)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Καρδιακοί γλυκοσίδες
    προσοχή
    Η ανεπάρκεια καλίου που προκαλείται από την τορασεμίδη μπορεί να αυξήσει και να πολλαπλασιάσει τις ανεπιθύμητες ενέργειες των καρδιακών γλυκοσίδων.
  • Αλατο- και γλυκοκορτικοειδή, καθαρτικά
    προσοχή
    Μπορεί να αυξηθεί το φαινόμενο της απώλειας καλίου.
  • Αντιδιαβητικά
    προσοχή
    Μπορεί να μειωθεί η δράση των αντιδιαβητικών φαρμάκων.
  • Αμινογλυκοσίδες, κυτταροστατικά παράγωγα πλατίνας, νεφροτοξικές κεφαλοσπορίνες
    προσοχή
    Μπορεί να αυξηθούν οι ωτοτοξικές και νεφροτοξικές δράσεις, ιδίως με υψηλές δόσεις τορασεμίδης.
    ΣύστασηΤυχόν συγχορήγηση πρέπει να γίνεται με προσοχή.
  • Σαλικυλικά
    προσοχή
    Η τοξικότητα από σαλικυλικά μπορεί να αυξηθεί. Αυξάνεται ο κίνδυνος υποτροπιαζουσών κρίσεων ουρικής αρθρίτιδας.
  • Φάρμακα που μεταβολίζονται από CYP2C8 και CYP2C9 (π.χ. παράγωγα κουμαρίνης)
    παρακολούθηση
    Αμοιβαία αλληλεπίδραση, ώστε να αποφεύγονται ανεπιθύμητα επίπεδα αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα.
    ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθείται στενά η συγχορήγηση.
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη
    προσοχή
    Η αντιϋπερτασική και διουρητική δράση των διουρητικών της αγκύλης μειώνονται. Αύξηση του κινδύνου οξείας νεφρικής ανεπάρκειας.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Θρομβοπενία
  • Λευκοπενία
  • Αναιμία
Μεταβολισμός
  • Μεταβολική αλκάλωση
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • ηλεκτρολυτική διαταραχή και διαταραχή υγρών (υποογκαιμία, υποκαλιαιμία, υπονατριαιμία)
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
  • Παραισθησία
  • Συγκοπή
Ψυχιατρικές
  • Συγχυτική κατάσταση
Οφθαλμικές
  • Διαταραχές όρασης
Αυτί
  • Εμβοές
  • Κώφωση
Καρδιά
  • Οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου
  • Ισχαιμία μυοκαρδίου
  • Στηθάγχη
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Εμβολή
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • γαστρεντερικές διαταραχές (απώλεια όρεσης, άλγος στην άνω κοιλιακή χώρα, ναυτία, έμετο, διάρροια, δυσκοιλιότητα)
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Παγκρεατίτιδα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων (αυξημένη γ-γλουταμυλτρανσφεράση)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • αλλεργικές αντιδράσεις του δέρματος (κνησμός, εξάνθημα)
  • σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση)
Δέρμα
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκοί σπασμοί
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Κατακράτηση ούρων
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • διόγκωση της ουροδόχου κύστης
Εργαστηριακές
  • Αυξημένα επίπεδα ουρίας στο αίμα
  • Αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης στο αίμα
  • Αυξημένο ουρικό οξύ στο αίμα
Γενικές
  • Κόπωση
  • Αδυναμία
Παρακλινικές εξετάσεις
  • αυξημένη γλυκόζη στο αίμα
  • αυξημένα λιπίδια (αυξημένα τριγλυκερίδια ορού, αυξημένη χοληστερόλη στο αίμα)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μεταβολική αλκάλωση
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • γαστρεντερικές διαταραχές (απώλεια όρεξης, άλγος στην άνω κοιλιακή χώρα, ναυτία, έμετο, διάρροια, δυσκοιλιότητα)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • ηλεκτρολυτική διαταραχή και διαταραχή υγρών (υποογκαιμία, υποκαλιαιμία, υπονατριαιμία)
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Συχνές
  • Αυξημένο ουρικό οξύ στο αίμα
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων (αυξημένη γ-γλουταμυλτρανσφεράση)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Όχι συχνές
  • αυξημένα λιπίδια (αυξημένα τριγλυκερίδια ορού, αυξημένη χοληστερόλη στο αίμα)
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Όχι συχνές
  • αυξημένη γλυκόζη στο αίμα
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Όχι συχνές
  • διόγκωση της ουροδόχου κύστης
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • Αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης στο αίμα
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Αυξημένα επίπεδα ουρίας στο αίμα
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • αλλεργικές αντιδράσεις του δέρματος (κνησμός, εξάνθημα)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Αναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές όρασης
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Εμβολή
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Ισχαιμία μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κώφωση
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης, εκτός αν απαιτείται θεραπεία με τορασεμίδη λόγω της κλινικής κατάστασης της γυναίκας.
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη χρήση της τορασεμίδης σε εγκύους. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα για την αναπαραγωγή και την ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Πρέπει να αποφασίσετε είτε να διακόψετε τον θηλασμό είτε τη θεραπεία με τορασεμίδη.
    Δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες για το αν η τορασεμίδη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για το βρέφος που θηλάζει. Τα διουρητικά της αγκύλης μπορεί να διακόψουν τη γαλουχία.
  • Γονιμότητα
    Δεν έχει παρατηρηθεί καμία επίδραση στη γονιμότητα σε μελέτες σε ζώα.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • αφυδάτωση
  • υποογκαιμία
  • υπόταση
  • υπονατριαιμία
  • υποκαλιαιμία
  • υποχλωραιμική αλκάλωση
  • αιμοσυμπύκνωση
Αντιμετώπιση
Αναπλήρωση των υγρών και των ηλεκτρολυτών.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Μπορεί να προκαλέσει διαταραχές στην ικανότητα αντίδρασης και να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων, ειδικά αν λαμβάνεται ταυτόχρονα με αλκοόλ.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Λακτόζη μονϋδρική
Άμυλο προζελατινοποιημένο
Πυριτίου διοξείδιο κολλοειδές, άνυδρο
Μαγνήσιο στεατικό
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Διουρητικά αγκύλης: Σουλφοναμίδες, αμιγείς, Κωδικός ATC: C03CA04

Μηχανισμός δράσης

Μελέτες μικροπαρακέντησης σε ζώα έχουν δείξει ότι η τορασεμίδη δρα από το εσωτερικό τμήμα της βάσης του παχέος ανιόντος σκέλους της αγκύλης του Henle, όπου αναστέλλει το σύστημα της αντλίας Na+/K+/2Cl-. Οι μελέτες της κλινικής φαρμακολογίας έχουν επιβεβαιώσει τη θέση δράσης στον άνθρωπο, χωρίς να έχουν καταδείξει επιπτώσεις σε άλλα τμήματα του νεφρώνα. Συνεπώς, η διουρητική δράση συσχετίζεται καλύτερα με το ρυθμό απέκκρισης της τορασεμίδης στα ούρα σε σχέση με την συγκέντρωση στο αίμα.

Η τορασεμίδη αυξάνει τη νεφρική απέκκριση του νατρίου του χλωρίου και του νερού, αλλά δεν μεταβάλλει σημαντικά το ρυθμό σπειραματικής διήθησης, τη νεφρική ροή του πλάσματος, ή την οξεοβασική ισορροπία.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Οι διουρητικές επιδράσεις της τορασεμίδης αρχίζουν μέσα σε 10 λεπτά μετά την ενδοφλέβια χορήγηση και φτάνουν στο μέγιστο την πρώτη ώρα. Με την από του στόματος χορήγηση, η διούρηση αρχίζει μέσα σε μία ώρα και φθάνει στο μέγιστο την πρώτη ή τη δεύτερη ώρα. Ανεξάρτητα από την οδό χορήγησης, η διούρηση παραμένει για περίπου 5 έως 8 ώρες. Σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν εφάπαξ δόσεις, η σχέση δόσης-απόκρισης για απέκκριση νατρίου είναι γραμμική στις δόσεις από 2,5 έως 20 mg. Η αύξηση της απέκκρισης του καλίου είναι αμελητέα μετά από μία εφάπαξ δόση έως 10 mg και ήπια μόνο (5 έως 15 mEq) ως επακόλουθο μίας δόσης 20 mg.

Η τορασεμίδη έχει μελετηθεί σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες σε ασθενείς, με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια σταδίου ΙΙ έως ΙV, κατά την Καρδιολογική Εταιρεία της Νέας Υόρκης (New York Heart Association). Οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με 10 έως 20 mg τορασεμίδης καθημερινά σε αυτές τις μελέτες πέτυχαν σημαντικά μεγαλύτερες μειώσεις σωματικού βάρους και οιδήματος από εκείνους που έλαβαν εικονικό φάρμακο.

Σε κλινικές μελέτες ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια χωρίς ανουρία που έλαβαν μία εφάπαξ δόση, οι υψηλές δόσεις τορασεμίδης (20 έως 200 mg) έδειξαν σημαντική αύξηση απέκκρισης νερού και νατρίου, ενώ δεν έχει εκτιμηθεί εάν, σε σοβαρές περιπτώσεις όπου οι ασθενείς υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, η χρόνια θεραπεία με τορασεμίδη 200 mg θα προκαλούσε την κατακράτηση υγρών κατάσταση ισορροπίας.

Με τη χορήγηση ανταγωνιστών της αλδοστερόνης, η τορασεμίδη προκάλεσε επίσης αύξηση στην απέκκριση νατρίου και υγρών σε ασθενείς με οίδημα ή ασκίτη λόγω κίρρωσης του ήπατος. Ο ρυθμός της νεφρικής απέκκρισης του νατρίου που σχετίζεται με την τορασεμίδη είναι μικρότερος σε ασθενείς με κίρρωση σε σχέση με υγιείς εθελοντές (πιθανώς λόγω του συνεπαγόμενου υπεραλδοστερονισμού και της συνεπαγόμενης κατακράτησης νατρίου, χαρακτηριστικά της πυλαίας υπέρτασης και του ασκίτη). Ωστόσο, εξαιτίας της αυξημένης νεφρικής κάθαρσης της τορασεμίδης σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, αυτοί οι παράγοντες τείνουν να αντιρροπούνται και το αποτέλεσμα είναι μία γενική νατριουρητική απόκριση παρόμοια με εκείνη που παρατηρήθηκε σε υγιείς εθελοντές.

Ελεγχόμενες μελέτες σε ασθενείς με ιδιοπαθή υπέρταση έχουν δείξει ότι η τορασεμίδη μειώνει την αρτηριακή πίεση όταν χορηγείται μία φορά ημερησίως σε δόσεις των 5 έως 10 mg. Η αντιϋπερτασική δράση είναι κοντά στο μέγιστο μετά από 4 έως 6 εβδομάδες θεραπείας, αλλά μπορεί να αυξηθεί έως τις 12 εβδομάδες. Η συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση μειώνονται σε ύπτια και όρθια θέση. Δεν παρατηρήθηκε σημαντική ορθοστατική επίδραση και υπήρχε ελάχιστη διαφορά στη διακύμανση της μέγιστης μείωσης της πίεσης.

Όταν χορηγείται τορασεμίδη για πρώτη φορά, η ημερήσια απέκκριση νατρίου αυξάνεται για μία εβδομάδα τουλάχιστον. Ωστόσο, με τη χρόνια χορήγηση η καθημερινή απώλεια νατρίου εξισορροπείται με τη διατροφική πρόσληψη. Εάν η χορήγηση τορασεμίδης διακοπεί ξαφνικά, η αρτηριακή πίεση επιστρέφει στα επίπεδα που είχε πριν την έναρξη της θεραπείας, χωρίς να τα υπερβαίνει, μέσα σε λίγες ημέρες.

Η τορασεμίδη έχει συγχορηγηθεί με β-αδρενεργικούς αναστολείς, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης και ανταγωνιστές του ασβεστίου. Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες αλληλεπιδράσεις και δεν κρίθηκε αναγκαία η ρύθμιση της δοσολογίας.

Από όλους τους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με τορασεμίδη στις κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν στις Ηνωμένες Πολιτείες και στην Ευρώπη, δεν έχουν παρατηρηθεί διαφορές λόγω ηλικίας στην αποτελεσματικότητα ή στην ασφάλεια μεταξύ μεγαλύτερων και νεότερων ασθενών.

Φαρμακοκινητική

Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων τορασεμίδης είναι περίπου 80% με μικρή διακύμανση μεταξύ διαφορετικών ατόμων, το 90% διάστημα εμπιστοσύνης κυμαίνεται από 75% έως 89%. Η τορασεμίδη απορροφάται με μηδαμινό μεταβολισμό πρώτης διόδου, και η συγκέντρωση ορού φθάνει στο μέγιστο (Cmax) εντός μιας ώρας μετά από του στόματος χορήγηση. Η Cmax και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) συγκέντρωσης ορού μετά από του στόματος χορήγηση είναι ανάλογη της δόσης με εύρος από 2,5 έως 200 mg. Ταυτόχρονη λήψη τροφής καθυστερεί τον χρόνο της Cmax περίπου 30 λεπτά, αλλά η συνολική βιοδιαθεσιμότητα (AUC) και η διουρητική δράση παραμένουν αμετάβλητες. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται ουσιαστικά από τη νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.

Ο όγκος κατανομής της τορασεμίδης είναι από 12 έως 15 λίτρα σε φυσιολογικούς ενήλικες ή σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, ο όγκος κατανομής είναι περίπου ο διπλάσιος.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της τορασεμίδης στο αίμα σε φυσιολογικά άτομα, είναι περίπου 3,5 ώρες. Η τορασεμίδη αποβάλλεται από την κυκλοφορία τόσο μέσω του ηπατικού μεταβολισμού (περίπου το 80% της συνολικής κάθαρσης) όσο και από την απέκκριση στα ούρα (περίπου 20% της συνολικής κάθαρσης σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία). Στον άνθρωπο, ο κύριος μεταβολίτης είναι το παράγωγο καρβοξυλικού οξέος, το οποίο είναι βιολογικά αδρανές. Δύο ήσσονος σημασίας μεταβολίτες διαθέτουν κάποια διουρητική δράση, αλλά κατ’ ουσία, ο μεταβολισμός τερματίζει τη δράση της τορασεμίδης.

Δεδομένου ότι η τορασεμίδη συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (>99%), η ποσότητα που φθάνει στα σωληναριακά ούρα μέσω της σπειραματικής διήθησης είναι πολύ μικρή. Το μεγαλύτερο μέρος της νεφρικής κάθαρσης της τορασεμίδης πραγματοποιείται με ενεργή απέκκριση της ένωσης από τα εγγύς σωληνάρια των σωληναριακών ούρων.

Η ηπατική και η νεφρική κάθαρση εμφανίζονται μειωμένες σε ασθενείς με μη αντιρροπούμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, κατά πάσα πιθανότητα λόγω ηπατικής συμφόρησης και μείωσης της νεφρικής αιματικής ροής, αντίστοιχα. Η ολική κάθαρση της τορασεμίδης είναι περίπου 50% αυτής που έχει καταγραφεί σε υγιείς εθελοντές, ενώ ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα και η AUC εμφανίζονται κατ’ αντιστοιχία αυξημένες. Λόγω της μειωμένης νεφρικής κάθαρσης, ένα μικρότερο κλάσμα της χορηγούμενης δόσης είναι διαθέσιμο στη θέση ενδοαυλικής δράσης έτσι ώστε, για κάθε δεδομένη δόση, η νατριούρηση σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια είναι χαμηλότερη από ό,τι στα φυσιολογικά άτομα.

Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η κάθαρση με τορασεμίδη εμφανίζεται σημαντικά μειωμένη, αλλά η συνολική κάθαρση του πλάσματος δεν αλλάζει σημαντικά. Στη θέση ενδοαυλικής δράσης αποδεσμεύεται ένα μικρό κλάσμα της χορηγούμενης δόσης και η νατριουρητική δράση του διουρητικού παραμένει μειωμένη. Διουρητική ανταπόκριση με υψηλότερες δόσεις μπορεί να επιτευχθεί ακόμη και σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας. Η συνολική κάθαρση πλάσματος και ο χρόνος ημίσειας ζωής της τορασεμίδης παραμένουν φυσιολογικά σε περίπτωση μείωσης της νεφρικής λειτουργίας, επειδή η μεταβολική απέκκριση από το ήπαρ παραμένει ανεπηρέαστη.

Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, ο όγκος κατανομής, ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα και η νεφρική κάθαρση εμφανίζονται αυξημένα, ωστόσο η συνολική κάθαρση παραμένει αμετάβλητη.

Το φαρμακοκινητικό προφίλ της τορασεμίδης σε υγιείς ηλικιωμένους εθελοντές είναι παρόμοιο με το προφίλ των νέων εθελοντών, εκτός από τη μείωση της νεφρικής κάθαρσης η οποία σχετίζεται με τη επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας με το πέρασμα του χρόνου. Ωστόσο, η συνολική κάθαρση του πλάσματος και ο χρόνος ημίσειας ζωής παραμένουν αμετάβλητα.

Μηχανισμός δράσης
Η Torasemide αναστέλλει το σύστημα μεταφορέα Na+/K+/2Cl- (μέσω παρεμβολής στο σημείο πρόσδεσης του χλωριδίου) στον αυλό του παχέος ανιόντος τμήματος της αγκύλης του Henle, οδηγώντας σε μείωση της επαναρρόφησης νατρίου και…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Διουρητικά αγκύλης: Σουλφοναμίδες, αμιγείς, Κωδικός ATC: C03CA04 ### Μηχανισμός δράσης Μελέτες μικροπαρακέντησης σε ζώα έχουν δείξει ότι η τορασεμίδη δρα από το εσωτερικό τμήμα της βάσης του παχέος ανιόντος σκέλους της…

Φαρμακοκινητική
Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων τορασεμίδης είναι περίπου 80% με μικρή διακύμανση μεταξύ διαφορετικών ατόμων, το 90% διάστημα εμπιστοσύνης κυμαίνεται από 75% έως 89%. Η τορασεμίδη απορροφάται με μηδαμινό μεταβολισμό πρώτης διόδου, και η συγκέντρωση ορού…
Μεταβολισμός
Η τορασεμίδη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και μόνο το 20% της δόσης παραμένει αμετάβλητο και ανακτάται στα ούρα. Μεταβολίζεται μέσω των ηπατικών CYP2C8 και CYP2C9 κυρίως με αντιδράσεις υδροξυλίωσης, οξείδωσης και αναγωγής σε 5 μεταβολίτες. Ο κύριος…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κρεατινίνη ορού water_dropΝεφρική λειτουργία Ιδιαίτερη προσοχή στην αρχή της θεραπείας και στους ηλικιωμένους, ιδίως κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας Σήματα έλλειψης ηλεκτρολυτών ή υποογκαιμίας και αιμοσυμπύκνωσης
Τακτική Μακροχρόνια θεραπεία με τορασεμίδη
Ασβέστιο ορού (Ca) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά — Αρρυθμία
Ισορροπία ηλεκτρολυτών scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Ιδιαίτερη προσοχή στην αρχή της θεραπείας και στους ηλικιωμένους, ιδίως κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας Σήματα έλλειψης ηλεκτρολυτών ή υποογκαιμίας και αιμοσυμπύκνωσης
Τακτική Μακροχρόνια θεραπεία με τορασεμίδη
— Αρρυθμία
Κάλιο ορού (K⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Ιδιαίτερη προσοχή στην αρχή της θεραπείας και στους ηλικιωμένους, ιδίως κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας Σήματα έλλειψης ηλεκτρολυτών ή υποογκαιμίας και αιμοσυμπύκνωσης
Στενή παρακολούθηση Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τορασεμίδη
— Αρρυθμία
Ουρικό οξύ scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Ιδιαίτερη προσοχή στην αρχή της θεραπείας και στους ηλικιωμένους, ιδίως κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας Σήματα έλλειψης ηλεκτρολυτών ή υποογκαιμίας και αιμοσυμπύκνωσης
Τακτική Μακροχρόνια θεραπεία με τορασεμίδη
Προσεκτική παρακολούθηση Τάση υπερουριχαιμίας και ουρικής αρθρίτιδας
Γλυκόζη glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης Παρακολούθηση Λανθάνων ή έκδηλος σακχαρώδης διαβήτης
Γλυκόζη αίματος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης Ιδιαίτερη προσοχή στην αρχή της θεραπείας και στους ηλικιωμένους, ιδίως κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας Σήματα έλλειψης ηλεκτρολυτών ή υποογκαιμίας και αιμοσυμπύκνωσης
Τακτική Μακροχρόνια θεραπεία με τορασεμίδη
Λιπίδια αίματος monitoringΛιπιδαιμικός έλεγχος Τακτική Μακροχρόνια θεραπεία με τορασεμίδη
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Torasemide (rINN) ή torsemide (USAN) είναι ένας διουρητικός της αγκύλης τύπου πυριδινο-σουλφονυλουρίας, που χρησιμοποιείται κυρίως στη διαχείριση του οιδήματος που σχετίζεται με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Χρησιμοποιείται επίσης σε χαμηλές δόσεις για τη διαχείριση της υπέρτασης. Κυκλοφορεί με την εμπορική ονομασία Demadex.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία οιδήματος που σχετίζεται με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, νεφρική νόσο ή ηπατική νόσο. Επίσης για τη θεραπεία της υπέρτασης μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Torasemide (INN) ή torsemide (USAN) είναι ένας νέος διουρητικός της αγκύλης που ανήκει στην κατηγορία των πυριδινο-σουλφονυλουριών. Διαφέρει από άλλους θειαζιδικούς διουρητικούς στο ότι ενσωματώνεται ένα σύστημα διπλού δακτυλίου στη δομή του. Όπως οι θειαζίδες, οι διουρητικοί της αγκύλης πρέπει να εκκρίνονται στο σωληναριακό υγρό από τα κύτταρα του εγγύς σωληναρίου. Στο παχύ ανιόν τμήμα της αγκύλης, η επαναρρόφηση Na+ και Cl- επιτυγχάνεται από έναν συμμεταφορέα Na+/K+/2Cl-. Το παχύ ανιόν τμήμα έχει υψηλή ικανότητα επαναρρόφησης και είναι υπεύθυνο για την επαναρρόφηση του 25% του διηθημένου φορτίου Na+. Οι διουρητικοί της αγκύλης δρουν μπλοκάροντας αυτόν τον συμμεταφορέα. Λόγω της μεγάλης ικανότητας απορρόφησης και της ποσότητας Na+ που φτάνει στο ανιόν τμήμα, οι διουρητικοί της αγκύλης έχουν ισχυρή διουρητική δράση. Επιπλέον, τα πιο περιφερικά τμήματα του νεφρώματος δεν έχουν την ικανότητα επαναρρόφησης για να αντισταθμίσουν αυτό το αυξημένο φορτίο. Η ωσμωτική κλίση για την επαναρρόφηση του νερού μειώνεται επίσης, με αποτέλεσμα την αύξηση της ποσότητας του νερού που απεκκρίνεται.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η Torasemide αναστέλλει το σύστημα μεταφορέα Na+/K+/2Cl- (μέσω παρεμβολής στο σημείο πρόσδεσης του χλωριδίου) στον αυλό του παχέος ανιόντος τμήματος της αγκύλης του Henle, οδηγώντας σε μείωση της επαναρρόφησης νατρίου και χλωρίου. Αυτό οδηγεί σε αύξηση του ρυθμού παράδοσης σωληναριακού υγρού και ηλεκτρολυτών στα περιφερικά σημεία έκκρισης ιόντων υδρογόνου και καλίου, ενώ η συστολή του όγκου του πλάσματος αυξάνει την παραγωγή αλδοστερόνης. Η αυξημένη παράδοση και τα υψηλά επίπεδα αλδοστερόνης προάγουν την επαναρρόφηση νατρίου στους περιφερικούς σωληναρίσκους. Αυξάνοντας την παράδοση νατρίου στον περιφερικό νεφρικό σωληναρίσκο, η torasemide αυξάνει έμμεσα την απέκκριση καλίου μέσω του μηχανισμού ανταλλαγής νατρίου-καλίου. Οι επιδράσεις της torasemide σε άλλα τμήματα του νεφρώματος δεν έχουν αποδειχθεί. Έτσι, η torasemide αυξάνει την ουρική απέκκριση νατρίου, χλωρίου και νερού, αλλά δεν μεταβάλλει σημαντικά τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης, τη νεφρική αιματική ροή ή την οξεοβασική ισορροπία. Οι επιδράσεις της torasemide ως αντιυπερτασικού οφείλονται στις διουρητικές της δράσεις. Μειώνοντας τον εξωκυττάριο και τον ενδοαγγειακό όγκο, η αρτηριακή πίεση μειώνεται προσωρινά, και η καρδιακή παροχή επίσης μειώνεται.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 80%. Η τροφή δεν επηρεάζει την απορρόφηση.
DrugBank

Half life

expand_more
3.5 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more

99%

DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η Torsemide απομακρύνεται από την κυκλοφορία τόσο μέσω ηπατικής μεταβολισμού (περίπου 80% της συνολικής κάθαρσης) όσο και μέσω απέκκρισης στα ούρα (περίπου 20% της συνολικής κάθαρσης σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία).
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 12 έως 15 L [σε φυσιολογικούς ενήλικες ή σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν αφυδάτωση, υποογκαιμία, υπόταση, υπονατριαιμία, υποκαλιαιμία, υποχλωραιμική αλκάλωση και αιμοπερίσφιξη. Η LD50 από το στόμα σε αρουραίο είναι 5 g/kg και η ενδοφλέβια LD50 σε αρουραίο είναι 500 mg/kg.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3.5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

> 99%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

80%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 18 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Διουρητικά αγκύλης (συμπτωματικά)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
41781
Μοριακός τύπος
C16H20N4O3S
Μοριακό βάρος
348.4
IUPAC
1-[[4-(3-methylanilino)-3-pyridinyl]sulfonyl]-3-propan-2-ylurea
InChIKey
NGBFQHCMQULJNZ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ); Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΙΓΟΝΙΣΤΕΣ; Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΙΓΟΝΙΣΤΕΣ; ΑΝΑΠΗΔΗΤΙΚΟΙ ΑΝΤΙΓΟΝΙΣΤΕΣ; ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ; ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ; ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη λειτουργία των νεφρών.

Παράγοντες που αναστέλλουν τους ΣΥΜΜΕΤΑΦΟΡΕΙΣ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΚΑΛΙΟΥ-ΧΛΩΡΙΟΥ που συγκεντρώνονται στο παχύ ανιόν του αγκύλου του Henle στο σημείο σύνδεσης της ΑΓΚΥΛΗΣ ΤΟΥ HENLE και των ΜΑΚΡΩΝ ΣΩΛΗΝΑΡΙΩΝ ΤΟΥ ΝΕΦΡΟΥ, ΚΑΤΙΟΝΤΟΣ. Δρουν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ και ΥΠΕΡΓΛΥΚΑΙΜΙΑ.