Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C03CA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TORASEMIDE

Τορασεμίδη

Για τη θεραπεία οιδήματος που σχετίζεται με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, νεφρική νόσο ή ηπατική νόσο. Επίσης για τη θεραπεία της υπέρτασης μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες.

Chemical structure of TORASEMIDE

Εμπορικά Ονόματα

TORMIS

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη θεραπεία οιδήματος που σχετίζεται με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, νεφρική νόσο ή ηπατική νόσο. Επίσης για τη θεραπεία της υπέρτασης μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες.
medication
SPC-TORMIS

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
πριν ή μετά το φαγητό
Δόση έναρξης:
2,5 mg άπαξ ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Η δόση θα πρέπει να αυξηθεί περίπου στο διπλάσιο
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Δόση10 ή 20 mg άπαξ ημερησίως
    Εάν η διουρητική απόκριση είναι ανεπαρκής, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί περίπου στο διπλάσιο έως ότου επιτευχθεί επαρκής απόκριση.
  • Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια
    Δόση20 mg άπαξ ημερησίως
    Εάν η διουρητική απόκριση είναι ανεπαρκής, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί περίπου στο διπλάσιο έως ότου επιτευχθεί επαρκής απόκριση.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Δόση5 ή 10 mg άπαξ ημερησίως
    Συνχορηγείται μαζί με ανταγωνιστή της αλδοστερόνης ή με καλιοσυντηρητικά διουρητικά. Εάν η διουρητική απόκριση είναι ανεπαρκής, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί περίπου στο διπλάσιο έως ότου επιτευχθεί επαρκής απόκριση. Εφάπαξ δόσεις άνω των 40 mg δεν έχουν μελετηθεί επαρκώς.
  • Υπέρταση
    Δόση2,5 mg έως 5 mg άπαξ ημερησίως
    Εάν δεν επιτευχθεί επαρκής μείωση της αρτηριακής πίεσης σε περίοδο 4 - 6 εβδομάδων, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί σε 10 mg άπαξ ημερησίως, και αν δεν υπάρχει ανταπόκριση στην αυξημένη δόση θα πρέπει να προστεθεί κάποιο συμπληρωματικό φάρμακο για την υπέρταση στη θεραπευτική αγωγή.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται ειδική ρύθμιση της δοσολογίας (βλ. παράγραφο 5.2).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.
block
SPC-TORMIS

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στις σουλφονυλουρίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Ανουρία
  • Νεφρική ανεπάρκεια με ανουρία
  • Ηπατικό κώμα και προ-κώμα
  • Υπόταση
  • Εγκυμοσύνη και θηλασμός
  • Καρδιακές αρρυθμίες
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με αμινογλυκοσίδες ή κεφαλοσπορίνες
  • Νεφρική δυσλειτουργία λόγω φαρμάκων που προκαλούν νεφρική βλάβη
warning
SPC-TORMIS

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Διαταραχές υγρών και ηλεκτρολυτών
    προσοχή
    Πρέπει να διορθωθούν πριν από τη θεραπεία.
  • Μακροχρόνια θεραπεία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν τορασεμίδη
    συνιστάται τακτική παρακολούθηση της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών, της γλυκόζης, του ουρικού οξέος, της κρεατινίνης και των λιπιδίων στο αίμα.
  • Υπερουριχαιμία και ουρική αρθρίτιδα
    προσοχή
    Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση.
  • Μεταβολισμός υδατανθράκων
    προσοχή
    Πληθυσμόςσε λανθάνοντα ή έκδηλο σακχαρώδη διαβήτη
    Θα πρέπει να παρακολουθείται.
  • Έκδοχα (λακτόζη)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια στη λακτάση LAPP ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζης
    δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
SPC-TORMIS

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Καρδιακές γλυκοσίδες
    προσοχή
    Ανεπάρκεια καλίου και/ή μαγνησίου μπορεί να αυξήσει την ευαισθησία του καρδιακού μυός.
  • Αλατο- και γλυκοκορτικοειδή
    παρακολούθηση
    Μπορεί να αυξηθεί η καλιουρητική δράση.
  • Καθαρτικά
    παρακολούθηση
    Μπορεί να αυξηθεί η καλιουρητική δράση.
  • Αντιυπερτασικά φάρμακα
    παρακολούθηση
    Η δράση τους μπορεί να αυξηθεί.
  • Αμινογλυκοσίδες αντιβιοτικά
    προσοχή
    Αυξημένη τοξικότητα, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις τορασεμίδης.
  • Παρασκευάσματα σισπλατίνης
    προσοχή
    Αυξημένη νεφροτοξικότητα.
  • Κεφαλοσπορίνες
    προσοχή
    Αυξημένα νεφροτοξικά αποτελέσματα.
  • Λίθιο
    προσοχή
    Αυξημένη καρδιο- και νευροτοξική επίδραση.
  • Μυοχαλαρωτικά που περιέχουν κουράριο
    παρακολούθηση
    Αυξημένη δράση.
  • Θεοφυλλίνη
    παρακολούθηση
    Αυξημένη δράση.
  • Σαλικυλικά
    προσοχή
    Αυξημένη τοξικότητα, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις.
  • Αντιδιαβητικά φάρμακα
    παρακολούθηση
    Μειωμένη δράση.
  • Αναστολείς ΜΕΑ
    προσοχή
    Προσωρινή υπόταση, μπορεί να ελαχιστοποιηθεί με μείωση δόσης αναστολέα ΜΕΑ ή/και διακοπή τορασεμίδης.
  • Αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη
    παρακολούθηση
    Μειωμένη αρτηριακή ανταπόκριση.
  • Μη-στεροειδή αντί-φλεγμονώδη φάρμακα (π.χ. ινδομεθακίνη)
    παρακολούθηση
    Μειωμένη διουρητική και αντιυπερτασική δράση.
  • Προβενεσίδη
    παρακολούθηση
    Μειωμένη διουρητική και αντιυπερτασική δράση.
  • Χολεστυραμίνη
    παρακολούθηση
    Μειωμένη απορρόφηση τορασεμίδης από του στόματος.
sick
SPC-TORMIS

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών
  • Διαταραχές ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών
  • Υποκαλιαιμία
  • Πονοκέφαλος
  • Ζάλη
  • Υπόταση
  • Αδυναμία
  • Υπνηλία
  • Κατάσταση σύγχυσης
  • Απώλεια της όρεξης
  • Κράμπες
Διαταραχές μεταβολισμού
  • Αύξηση των επιπέδων ουρικού οξέος
  • Αύξηση των επιπέδων γλυκόζης
  • Αύξηση των επιπέδων λιπιδίων του ορού του αίματος
  • Επιδείνωση της μεταβολικής αλκάλωσης
Καρδιαγγειακό σύστημα
  • Θρομβοεμβολικές επιπλοκές
  • Κυκλοφορικές διαταραχές λόγω αιμοσυμπύκνωσης
Γαστρεντερικό σύστημα
  • Συμπτώματα του γαστρεντερικού συστήματος
  • Παγκρεατίτιδα
Νεφρικό και ουροποιητικό σύστημα
  • Καθίζηση σε ασθενείς με απόφραξη των ουροφόρων οδών ή με κατακράτηση ούρων
  • Αυξημένα επίπεδα ουρίας και κρεατινίνης στον ορό του αίματος
Ήπαρ
  • Αύξηση των επιπέδων ορισμένων ηπατικών ενζύμων, π.χ.. γ-GT
Αιματολογία
  • Μειώσεις των επιπέδων των ερυθρών αιμοσφαιρίων
  • Μειώσεις των επιπέδων των λευκών αιμοσφαιρίων
  • Μειώσεις των επιπέδων αιμοπεταλίων
Δέρμα / αλλεργία
  • Κνησμός
  • Αναφυλαξία
  • Φωτοευαισθησία
Νευρικό σύστημα
  • Οπτικές ενοχλήσεις
  • Εμβοές
  • Απώλεια ακοής
  • Παραισθησία των άκρων
Άλλες
  • Ξηροστομία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Διαταραχές ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών
    Διαταραχές ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών
    ανάλογα με τη δοσολογία και τη διάρκεια της θεραπείας
  • Υποκαλιαιμία
    Διαταραχές ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών
    μπορεί να συμβεί
  • Πονοκέφαλος
    Διαταραχές ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών
    μπορεί να προκύψουν
  • Ζάλη
    Διαταραχές ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών
    μπορεί να προκύψουν
  • Υπόταση
    Διαταραχές ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών
    μπορεί να προκύψουν
  • Αδυναμία
    Διαταραχές ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών
    μπορεί να προκύψουν
  • Υπνηλία
    Διαταραχές ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών
    μπορεί να προκύψουν
  • Κατάσταση σύγχυσης
    Διαταραχές ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών
    μπορεί να προκύψουν
  • Απώλεια της όρεξης
    Διαταραχές ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών
    μπορεί να προκύψουν
  • Κράμπες
    Διαταραχές ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών
    μπορεί να προκύψουν
  • Αύξηση των επιπέδων ουρικού οξέος
    Διαταραχές μεταβολισμού
    Μπορεί να υπάρξει
  • Αύξηση των επιπέδων γλυκόζης
    Διαταραχές μεταβολισμού
    Μπορεί να υπάρξει
  • Αύξηση των επιπέδων λιπιδίων του ορού του αίματος
    Διαταραχές μεταβολισμού
    Μπορεί να υπάρξει
  • Επιδείνωση της μεταβολικής αλκάλωσης
    Διαταραχές μεταβολισμού
    Μπορεί να υπάρχει
  • Θρομβοεμβολικές επιπλοκές
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Σε μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Κυκλοφορικές διαταραχές λόγω αιμοσυμπύκνωσης
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Σε μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Συμπτώματα του γαστρεντερικού συστήματος
    Γαστρεντερικό σύστημα
    Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό σύστημα
    Σε μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Καθίζηση σε ασθενείς με απόφραξη των ουροφόρων οδών ή με κατακράτηση ούρων
    Νεφρικό και ουροποιητικό σύστημα
    μπορεί να υπάρξει
  • Αυξημένα επίπεδα ουρίας και κρεατινίνης στον ορό του αίματος
    Νεφρικό και ουροποιητικό σύστημα
    ενδέχεται να παρουσιαστούν
  • Αύξηση των επιπέδων ορισμένων ηπατικών ενζύμων, π.χ.. γ-GT
    Ήπαρ
    Αύξηση
  • Μειώσεις των επιπέδων των ερυθρών αιμοσφαιρίων
    Αιματολογία
    Σε μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Μειώσεις των επιπέδων των λευκών αιμοσφαιρίων
    Αιματολογία
    Σε μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Μειώσεις των επιπέδων αιμοπεταλίων
    Αιματολογία
    Σε μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Κνησμός
    Δέρμα / αλλεργία
    Σε μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Αναφυλαξία
    Δέρμα / αλλεργία
    Σε μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα / αλλεργία
    Σε μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Οπτικές ενοχλήσεις
    Νευρικό σύστημα
    Μεμονωμένες εκθέσεις
  • Εμβοές
    Νευρικό σύστημα
    σε μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Απώλεια ακοής
    Νευρικό σύστημα
    σε μεμονωμένες περιπτώσεις
  • Παραισθησία των άκρων
    Νευρικό σύστημα
    Σπάνια
  • Ξηροστομία
    Άλλες
    Άλλες
pregnant_woman
SPC-TORMIS

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Δεν υπήρξε εμβρυοτοξικότητα ή τερατογένεση σε αρουραίους που έλαβαν αγωγή με τορασεμίδη έως 5 mg/kg/ημέρα (έκθεση ισοδύναμη με τη δεκαπενταπλάσια της επιτυγχανόμενης σε ανθρώπους υπό θεραπευτική δόση 20 mg ημερησίως), λαμβάνοντας υπόψη τα mg/m , (η δόση στα ζώα είναι 10 φορές μεγαλύτερη απ’ ό,τι στον άνθρωπο), καθώς ούτε σε κουνέλια που έλαβαν 1,6 mg/kg/ημέρα (σε mg/m, έκθεση ισοδύναμη με την πενταπλάσια της επιτυγχανόμενης σε ανθρώπους με 20 mg/kg ή σε mg/m 1,7 φορές μεγαλύτερη δόση). Παρατηρήθηκε μητρική και εμβρυϊκή τοξικότητα (μείωση μέσου σωματικού βάρους, αύξηση παλίνδρομων κυήσεων και καθυστέρηση εμβρυϊκής οστεοποίησης) σε κουνέλια και αρουραίους που έλαβαν δόσεις 4 φορές (κουνέλια) και 5 φορές (αρουραίοι) μεγαλύτερες.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Δεν είναι γνωστό εάν η τορασεμίδη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η Torasemide αναστέλλει το σύστημα μεταφορέα Na+/K+/2Cl- (μέσω παρεμβολής στο σημείο πρόσδεσης του χλωριδίου) στον αυλό του παχέος ανιόντος τμήματος της αγκύλης του Henle, οδηγώντας σε μείωση της επαναρρόφησης νατρίου και…
monitor_heart
SPC-TORMIS

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Διουρητικά αγκύλης: Σουλφοναμίδες, αμιγείς, Κωδικός ATC: C03CA04 ### Μηχανισμός δράσης Μελέτες μικροπαρακέντησης σε ζώα έχουν δείξει ότι η τορασεμίδη δρα από το εσωτερικό τμήμα της βάσης του παχέος ανιόντος σκέλους της αγκύλης…
biotech
SPC-TORMIS

Φαρμακοκινητική

expand_more
Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων τορασεμίδης είναι περίπου 80% με μικρή διακύμανση μεταξύ διαφορετικών ατόμων, το 90% διάστημα εμπιστοσύνης κυμαίνεται από 75% έως 89%. Η τορασεμίδη απορροφάται με ελάχιστο μεταβολισμό πρώτης διόδου, και η συγκέντρωση ορού…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η τορασεμίδη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και μόνο το 20% της δόσης παραμένει αμετάβλητο και ανακτάται στα ούρα. Μεταβολίζεται μέσω των ηπατικών CYP2C8 και CYP2C9 κυρίως με αντιδράσεις υδροξυλίωσης, οξείδωσης και αναγωγής σε 5 μεταβολίτες. Ο κύριος…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-TORMIS
expand_more

Τρόπος χορήγησης Τα δισκία λαμβάνονται από του στόματος πριν ή μετά το φαγητό. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται με λίγο νερό, χωρίς να μασώνται. Δεδομένης της υψηλής βιοδιαθεσιμότητας της τορασεμίδης, οι από του στόματος δόσεις είναι θεραπευτικά ισοδύναμες με τις ενδοφλέβιες, επομένως οι ασθενείς μπορούν να περάσουν από τη μία οδό χορήγησης στην άλλη χωρίς αλλαγή της δοσολογίας.

Δοσολογία

Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια

Η συνήθης αρχική δόση είναι από 10 ή 20 mg άπαξ ημερησίως. Εάν η διουρητική απόκριση είναι ανεπαρκής, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί περίπου στο διπλάσιο έως ότου επιτευχθεί επαρκής απόκριση.

Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια

Η συνήθης αρχική δόση είναι από 20 mg άπαξ ημερησίως. Εάν η διουρητική απόκριση είναι ανεπαρκής, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί περίπου στο διπλάσιο έως ότου επιτευχθεί επαρκής απόκριση.

Ηπατική δυσλειτουργία

Η συνήθης αρχική δόση είναι από 5 ή 10 mg άπαξ ημερησίως, η οποία χορηγείται μαζί με ανταγωνιστή της αλδοστερόνης ή με καλιοσυντηρητικά διουρητικά. Εάν η διουρητική απόκριση είναι ανεπαρκής, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί περίπου στο διπλάσιο έως ότου επιτευχθεί επαρκής απόκριση. Εφάπαξ δόσεις άνω των 40 mg δεν έχουν μελετηθεί επαρκώς.

Υπέρταση

Η συνήθης αρχική δόση είναι από 2,5 mg έως 5 mg άπαξ ημερησίως. Εάν δεν επιτευχθεί επαρκής μείωση της αρτηριακής πίεσης σε περίοδο 4 - 6 εβδομάδων, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί σε 10 mg άπαξ ημερησίως, και αν δεν υπάρχει ανταπόκριση στην αυξημένη δόση θα πρέπει να προστεθεί κάποιο συμπληρωματικό φάρμακο για την υπέρταση στη θεραπευτική αγωγή.

Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται ειδική ρύθμιση της δοσολογίας στους ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. παράγραφο 5.2).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της τορασεμίδης σε παιδιά δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.

block

Αντενδείξεις

SPC-TORMIS
expand_more
Ασθενείς με: -Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στις σουλφονυλουρίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1. -ανουρία, -Nεφρική ανεπάρκεια με ανουρία, -ηπατικό κώμα και προ-κώμα, -υπόταση, -εγκυμοσύνη και θηλασμός, -καρδιακές αρρυθμίες, -ταυτόχρονη θεραπεία με αμινογλυκοσίδες ή κεφαλοσπορίνες, -νεφρική δυσλειτουργία λόγω φαρμάκων που προκαλούν νεφρική βλάβη.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-TORMIS
expand_more
Η υποκαλιαιμία, η υπονατριαιμία και η υποογκαιμία και οι διαταραχές της ούρησης πρέπει να διορθωθούν πριν από τη θεραπεία. Σε μακροχρόνια θεραπεία με τορασεμίδη, συνιστάται τακτική παρακολούθηση της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών, της γλυκόζης, του ουρικού οξέος, της κρεατινίνης και των λιπιδίων στο αίμα. Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών με τάση υπερουριχαιμίας και ουρικής αρθρίτιδας. Θα πρέπει να παρακολουθείται ο μεταβολισμός των υδατανθράκων σε λανθάνοντα ή έκδηλο σακχαρώδη διαβήτη. Προειδοποίηση για τα έκδοχα: Το φάρμακο αυτό περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια στη λακτάση LAPP (ανεπάρκεια που έχει παρατηρηθεί σε κάποιους πληθυσμούς στη Λαπωνία) ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-TORMIS
expand_more
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με καρδιακές γλυκοσίδες, ανεπάρκεια καλίου και / ή μαγνησίου μπορεί να αυξήσει την ευαισθησία του καρδιακού μυός σε τέτοια φάρμακα. Η καλιουρητική δράση των αλατο- και γλυκοκορτικοειδών και των καθαρτικών μπορεί να αυξηθεί. Όπως και με άλλα διουρητικά, η δράση των συγχορηγούμενων αντιυπερτασικών φαρμάκων μπορεί να αυξηθεί. Η τορασεμίδη, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις, μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα των αμινογλυκοσιδών αντιβιοτικών, των παρασκευασμάτων σισπλατίνης, τα νεφροτοξικά αποτελέσματα των κεφαλοσπορινών και τη καρδιο- και νευροτοξική επίδραση του λιθίου. Μπορεί να αυξηθούν η δράση του κουραρίου που περιέχει μυοχαλαρωτικά και της θεοφυλλίνης. Σε ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις σαλικυλικών, η τοξικότητα από σαλικυλικά μπορεί να αυξηθεί. Η δράση των αντιδιαβητικών φαρμάκων μπορεί να μειωθεί. Επειδή η τορασεμίδη και τα σαλικυλικά ανταγωνίζονται μεταξύ τους για την απέκκριση από τα νεφρικά σωληνάρια, οι ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις σαλικυλικών μπορεί να εμφανίσουν τοξικότητα από τα σαλικυλικά όταν συγχορηγούνται με τορασεμίδη. Επιπρόσθετα, και παρόλο που οι πιθανές αλληλεπιδράσεις της τορασεμίδης με τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (συμπεριλαμβανομένου του ακετυλοσαλικυλικού οξέος) δεν έχουν μελετηθεί, η συγχορήγηση αυτών των παραγόντων με ένα άλλο διουρητικό της αγκύλης του Henle (την φουροσεμίδη) έχει περιστασιακά συσχετισθεί με νεφρική ανεπάρκεια. Διαδοχική ή συνδυασμένη θεραπεία, ή η έναρξη μιας νέας φαρμακευτικής αγωγής με έναν αναστολέα ΜΕΑ μπορεί να οδηγήσει σε προσωρινή υπόταση. Αυτό μπορεί να ελαχιστοποιηθεί με τη μείωση της δόσης έναρξης του αναστολέα ΜΕΑ και / ή τη μείωση ή τη προσωρινή διακοπή της δόσης της τορασεμίδης. Η τορασεμίδη μπορεί να μειώσει την αρτηριακή ανταπόκριση σε φάρμακα που αυξάνουν τη πίεση του αίματος, π.χ. αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη. Μη-στεροειδή αντί-φλεγμονώδη φάρμακα (π.χ. ινδομεθακίνη) και η προβενεσίδη μπορεί να μειώσουν τη διουρητική και αντιυπερτασική δράση της τορασεμίδης. Η ταυτόχρονη χρήση της τορασεμίδης και της χολεστυραμίνης δεν έχει μελετηθεί σε ανθρώπους, αλλά μελέτη σε ζώα έδειξε πως η συγχορήγηση χολεστυραμίνης προκαλεί μειωμένη απορρόφηση της από του στόματος χορηγούμενης τορασεμίδης. Σημειώνεται ότι άλλα διουρητικά αυξάνουν την πιθανότητα ωτοτοξικότητας των αμινογλυκοσιδών και του αιθακρυνικού οξέος, ειδικά όταν υπάρχει μειωμένη νεφρική λειτουργία. Αυτές οι πιθανές αλληλεπιδράσεις με την τορασεμίδη δεν έχουν μελετηθεί.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-TORMIS
expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ανά κατηγορία συστήματος είναι:

Διαταραχές ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών

Όπως και με άλλα διουρητικά, ανάλογα με τη δοσολογία και τη διάρκεια της θεραπείας, μπορεί να υπάρχουν διαταραχές ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών, ειδικά με εμφανώς περιορισμένη πρόσληψη αλατιού. Η υποκαλιαιμία μπορεί να συμβεί (ειδικά με διατροφή χαμηλή σε κάλιο, ή εάν έμετος, διάρροια, ή υπερβολική χρήση καθαρτικών λαμβάνει χώρα, ή σε περιπτώσεις ηπατικής ανεπάρκειας). Συμπτώματα και σημάδια απώλειας των ηλεκτρολυτών και του όγκου, όπως πονοκέφαλος, ζάλη, υπόταση, αδυναμία, υπνηλία, κατάσταση σύγχυσης, απώλεια της όρεξης και κράμπες, μπορεί να προκύψουν, εάν η διούρηση είναι αξιοσημείωτη, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας αλλά και σε ηλικιωμένους ασθενείς. Προσαρμογή της δόσης μπορεί να είναι απαραίτητη.

Διαταραχές μεταβολισμού

Μπορεί να υπάρξει αύξηση των επιπέδων ουρικού οξέος, γλυκόζης και λιπιδίων του ορού του αίματος. Μπορεί να υπάρχει επιδείνωση της μεταβολικής αλκάλωσης.

Καρδιαγγειακό σύστημα

Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, ενδέχεται να παρουσιαστούν θρομβοεμβολικές επιπλοκές και κυκλοφορικές διαταραχές λόγω αιμοσυμπύκνωσης.

Γαστρεντερικό σύστημα

Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν συμπτώματα του γαστρεντερικού συστήματος. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις έχει αναφερθεί παγκρεατίτιδα.

Νεφρικό και ουροποιητικό σύστημα

Σε ασθενείς με απόφραξη των ουροφόρων οδών ή με κατακράτηση ούρων μπορεί να υπάρξει καθίζηση. Αυξημένα επίπεδα ουρίας και κρεατινίνης στον ορό του αίματος ενδέχεται να παρουσιαστούν.

Ήπαρ

Αύξηση των επιπέδων ορισμένων ηπατικών ενζύμων, π.χ.. γ-GT.

Αιματολογία

Σε μεμονωμένες περιπτώσεις αναφέρθηκαν μειώσεις των επιπέδων των ερυθρών και λευκών αιμοσφαιρίων και αιμοπεταλίων.

Δέρμα / αλλεργία

Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, μπορεί να υπάρξουν αλλεργικές αντιδράσεις, όπως κνησμός, αναφυλαξία και φωτοευαισθησία.

Νευρικό σύστημα

Υπάρχουν μεμονωμένες εκθέσεις οπτικών ενοχλήσεων. Εμβοές και απώλεια ακοής έχουν συμβεί σε μεμονωμένες περιπτώσεις. Σπάνια, έχει αναφερθεί παραισθησία των άκρων.

Άλλες:

Ξηροστομία.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-TORMIS
expand_more

Κύηση

Δεν υπήρξε εμβρυοτοξικότητα ή τερατογένεση σε αρουραίους που έλαβαν αγωγή με τορασεμίδη έως 5 mg/kg/ημέρα (έκθεση ισοδύναμη με τη δεκαπενταπλάσια της επιτυγχανόμενης σε ανθρώπους υπό θεραπευτική δόση 20 mg ημερησίως), λαμβάνοντας υπόψη τα mg/m , (η δόση στα ζώα είναι 10 φορές μεγαλύτερη απ’ ό,τι στον άνθρωπο), καθώς ούτε σε κουνέλια που έλαβαν 1,6 mg/kg/ημέρα (σε mg/m, έκθεση ισοδύναμη με την πενταπλάσια της επιτυγχανόμενης σε ανθρώπους με 20 mg/kg ή σε mg/m 1,7 φορές μεγαλύτερη δόση).

Παρατηρήθηκε μητρική και εμβρυϊκή τοξικότητα (μείωση μέσου σωματικού βάρους, αύξηση παλίνδρομων κυήσεων και καθυστέρηση εμβρυϊκής οστεοποίησης) σε κουνέλια και αρουραίους που έλαβαν δόσεις 4 φορές (κουνέλια) και 5 φορές (αρουραίοι) μεγαλύτερες.

Η τορασεμίδη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Γαλουχία

Δεν είναι γνωστό εάν η τορασεμίδη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Κατά συνέπεια η χορήγησή της αντενδείκνυται κατά τη γαλουχία.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-TORMIS
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Διουρητικά αγκύλης: Σουλφοναμίδες, αμιγείς, Κωδικός ATC: C03CA04

Μηχανισμός δράσης

Μελέτες μικροπαρακέντησης σε ζώα έχουν δείξει ότι η τορασεμίδη δρα από το εσωτερικό τμήμα της βάσης του παχέος ανιόντος σκέλους της αγκύλης του Henle, όπου αναστέλλει το σύστημα της αντλίας Na + /K + /2Cl

. Οι μελέτες της κλινικής φαρμακολογίας έχουν επιβεβαιώσει τη θέση δράσης στον άνθρωπο, χωρίς να έχουν καταδείξει επιπτώσεις σε άλλα τμήματα του νεφρώνα. Συνεπώς, η διουρητική δράση συσχετίζεται καλύτερα με το ρυθμό απέκκρισης της τορασεμίδης στα ούρα σε σχέση με την συγκέντρωση στο αίμα. Η τορασεμίδη αυξάνει τη νεφρική απέκκριση του νατρίου του χλωρίου και του νερού, αλλά δεν μεταβάλλει σημαντικά το ρυθμό σπειραματικής διήθησης, τη νεφρική ροή του πλάσματος, ή την οξεοβασική ισορροπία.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Οι διουρητικές επιδράσεις της τορασεμίδης αρχίζουν μέσα σε 10 λεπτά μετά την ενδοφλέβια χορήγηση και φτάνουν στο μέγιστο την πρώτη ώρα. Με την από του στόματος χορήγηση, η διούρηση αρχίζει μέσα σε μία ώρα και φθάνει στο μέγιστο την πρώτη ή τη δεύτερη ώρα. Ανεξάρτητα από την οδό χορήγησης, η διούρηση παραμένει για περίπου 6 έως 8 ώρες. Σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν εφάπαξ δόσεις, η σχέση δόσης-απόκρισης για απέκκριση νατρίου είναι γραμμική στις δόσεις από 2,5 έως 20 mg. Η αύξηση της απέκκρισης του καλίου είναι αμελητέα μετά από μία εφάπαξ δόση έως 10 mg και ήπια μόνο (5 έως 15 mEq) ως επακόλουθο μίας δόσης 20 mg. Η τορασεμίδη έχει μελετηθεί σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες σε ασθενείς, με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια σταδίου ΙΙ έως IV, κατά την Καρδιολογική Εταιρεία της Νέας Υόρκης (New York Heart Association). Οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με 10 έως 20 mg τορασεμίδης καθημερινά σε αυτές τις μελέτες πέτυχαν σημαντικά μεγαλύτερες μειώσεις σωματικού βάρους και οιδήματος από εκείνους που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Σε κλινικές μελέτες ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια χωρίς ανουρία που έλαβαν μία εφάπαξ δόση, οι υψηλές δόσεις τορασεμίδης (20 έως 200 mg) έδειξαν σημαντική αύξηση απέκκρισης νερού και νατρίου, ενώ δεν έχει εκτιμηθεί εάν, σε σοβαρές περιπτώσεις όπου οι ασθενείς υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, η χρόνια θεραπεία με τορασεμίδη 200 mg θα προκαλούσε την κατακράτηση υγρών κατάσταση ισορροπίας. Με τη χορήγηση ανταγωνιστών της αλδοστερόνης, η τορασεμίδη αυξάνει την απέκκριση νατρίου και υγρών σε ασθενείς με οίδημα ή ασκίτη λόγω κίρρωσης του ήπατος. Ο ρυθμός της νεφρικής απέκκρισης του νατρίου που σχετίζεται με την τορασεμίδη είναι μικρότερος σε ασθενείς με κίρρωση σε σχέση με υγιείς εθελοντές (πιθανώς λόγω υπεραλδοστερονισμού και κατακράτησης νατρίου, χαρακτηριστικά της πυλαίας υπέρτασης και του ασκίτη). Ωστόσο, εξαιτίας της αυξημένης νεφρικής κάθαρσης της τορασεμίδης σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, αυτοί οι παράγοντες τείνουν να αντιρροπούνται και το αποτέλεσμα είναι μία γενική νατριουρητική απόκριση παρόμοια με εκείνη που παρατηρήθηκε σε υγιείς εθελοντές. Ελεγχόμενες μελέτες σε ασθενείς με ιδιοπαθή υπέρταση έχουν δείξει ότι η τορασεμίδη μειώνει την αρτηριακή πίεση όταν χορηγείται μία φορά ημερησίως σε δόσεις των 5 έως 10 mg. Η αντιϋπερτασική δράση είναι κοντά στο μέγιστο μετά από 4 έως 6 εβδομάδες θεραπείας, αλλά μπορεί να αυξηθεί έως τις 12 εβδομάδες. Η συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση μειώνονται σε ύπτια και όρθια θέση. Δεν παρατηρήθηκε σημαντική ορθοστατική επίδραση και υπήρχε ελάχιστη διαφορά στη διακύμανση της μέγιστης μείωσης της πίεσης. Όταν η τορασεμίδη χορηγείται για πρώτη φορά, η ημερήσια απέκκριση νατρίου αυξάνεται για μία εβδομάδα τουλάχιστον. Ωστόσο, με τη χρόνια χορήγηση η καθημερινή απώλεια νατρίου εξισορροπείται με τη διατροφική πρόσληψη. Εάν η χορήγηση τορασεμίδης διακοπεί ξαφνικά, η αρτηριακή πίεση επιστρέφει στα επίπεδα που είχε πριν την έναρξη της θεραπείας, χωρίς να τα υπερβαίνει, μέσα σε λίγες ημέρες. Η τορασεμίδη έχει συγχορηγηθεί με β-αδρενεργικούς αναστολείς, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης και ανταγωνιστές του ασβεστίου. Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες αλληλεπιδράσεις και δεν κρίθηκε αναγκαία η ρύθμιση της δοσολογίας. Από όλους τους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με τορασεμίδη στις κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν στις Ηνωμένες Πολιτείες και στην Ευρώπη, δεν έχουν παρατηρηθεί διαφορές λόγω ηλικίας στην αποτελεσματικότητα ή στην ασφάλεια μεταξύ μεγαλύτερων και νεότερων ασθενών.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-TORMIS
expand_more
Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων τορασεμίδης είναι περίπου 80% με μικρή διακύμανση μεταξύ διαφορετικών ατόμων, το 90% διάστημα εμπιστοσύνης κυμαίνεται από 75% έως 89%. Η τορασεμίδη απορροφάται με ελάχιστο μεταβολισμό πρώτης διόδου, και η συγκέντρωση ορού φθάνει στο μέγιστο (C max ) εντός μιας ώρας μετά από του στόματος χορήγηση. Η C max και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) συγκέντρωσης ορού μετά από του στόματος χορήγηση είναι ανάλογη της δόσης με εύρος από 2,5 έως 200 mg. Ταυτόχρονη λήψη τροφής καθυστερεί τον χρόνο της C max περίπου 30 λεπτά, αλλά η συνολική βιοδιαθεσιμότητα (AUC) και η διουρητική δράση παραμένουν αμετάβλητες. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται ουσιαστικά από τη νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία. Ο όγκος κατανομής της τορασεμίδης είναι από 12 έως 15 λίτρα σε φυσιολογικούς ενήλικες ή σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, ο όγκος κατανομής είναι περίπου ο διπλάσιος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της τορασεμίδης στο αίμα σε φυσιολογικά άτομα, είναι περίπου 3,5 ώρες. Η τορασεμίδη αποβάλλεται από την κυκλοφορία τόσο μέσω του ηπατικού μεταβολισμού (περίπου το 80% της συνολικής κάθαρσης) όσο και από την απέκκριση στα ούρα (περίπου 20% της συνολικής κάθαρσης σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία). Στον άνθρωπο, ο κύριος μεταβολίτης είναι το παράγωγο καρβοξυλικού οξέος, το οποίο είναι βιολογικά αδρανές. Δύο ήσσονος σημασίας μεταβολίτες διαθέτουν κάποια διουρητική δράση, αλλά κατ’ ουσία, ο μεταβολισμός τερματίζει τη δράση της τορασεμίδης. Δεδομένου ότι η τορασεμίδη συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (>99%), η ποσότητα που φθάνει στα σωληναριακά ούρα μέσω της σπειραματικής διήθησης είναι πολύ μικρή. Το μεγαλύτερο μέρος της νεφρικής κάθαρσης της τορασεμίδης πραγματοποιείται με ενεργή απέκκριση της ένωσης από τα εγγύς σωληνάρια των σωληναριακών ούρων. Η ηπατική και η νεφρική κάθαρση είναι μειωμένες σε ασθενείς με μη αντιρροπούμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, κατά πάσα πιθανότητα λόγω ηπατικής συμφόρησης και μείωσης της νεφρικής αιματικής ροής, αντίστοιχα. Η ολική κάθαρση της τορασεμίδης είναι περίπου 50% αυτής που έχει καταγραφεί σε υγιείς εθελοντές, ενώ ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα και η AUC εμφανίζονται κατ’αντιστοιχία αυξημένες. Λόγω της μειωμένης νεφρικής κάθαρσης, ένα μικρότερο κλάσμα της χορηγούμενης δόσης είναι διαθέσιμο στη θέση ενδοαυλικής δράσης έτσι ώστε, για κάθε δεδομένη δόση, η νατριούρηση σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια είναι χαμηλότερη από ό,τι στα φυσιολογικά άτομα. Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η κάθαρση με τορασεμίδη εμφανίζεται σημαντικά μειωμένη, αλλά η συνολική κάθαρση του πλάσματος δεν αλλάζει σημαντικά. Απελευθερώνεται στη θέση ενδοαυλικής δράσης ένα μικρό κλάσμα της χορηγούμενης δόσης και η νατριουρητική δράση του διουρητικού παραμένει μειωμένη. Μπορεί να επιτευχθεί ακόμη και σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας διουρητική ανταπόκριση με υψηλότερες δόσεις.. Η συνολική κάθαρση πλάσματος και ο χρόνος ημίσειας ζωής της τορασεμίδης παραμένουν φυσιολογικά σε περίπτωση μείωσης της νεφρικής λειτουργίας, επειδή η μεταβολική απέκκριση από το ήπαρ παραμένει ανεπηρέαστη. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, ο όγκος κατανομής, ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα και η νεφρική κάθαρση είναι αυξημένα, αλλά η συνολική κάθαρση παραμένει αμετάβλητη. Το φαρμακοκινητικό προφίλ της τορασεμίδης σε υγιείς ηλικιωμένους εθελοντές είναι παρόμοιο με αυτό νέων εθελοντών, εκτός από τη μείωση της νεφρικής κάθαρσης που σχετίζεται με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας λόγω ηλικίας. Ωστόσο, η συνολική κάθαρση του πλάσματος και ο χρόνος ημίσειας ζωής παραμένουν αμετάβλητα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3.5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

> 99%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

80%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
41781
Μοριακός τύπος
C16H20N4O3S
Μοριακό βάρος
348.4
IUPAC
1-[[4-(3-methylanilino)-3-pyridinyl]sulfonyl]-3-propan-2-ylurea
InChIKey
NGBFQHCMQULJNZ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ); Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΙΓΟΝΙΣΤΕΣ; Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΙΓΟΝΙΣΤΕΣ; ΑΝΑΠΗΔΗΤΙΚΟΙ ΑΝΤΙΓΟΝΙΣΤΕΣ; ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ; ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ; ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη λειτουργία των νεφρών.

Παράγοντες που αναστέλλουν τους ΣΥΜΜΕΤΑΦΟΡΕΙΣ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΚΑΛΙΟΥ-ΧΛΩΡΙΟΥ που συγκεντρώνονται στο παχύ ανιόν του αγκύλου του Henle στο σημείο σύνδεσης της ΑΓΚΥΛΗΣ ΤΟΥ HENLE και των ΜΑΚΡΩΝ ΣΩΛΗΝΑΡΙΩΝ ΤΟΥ ΝΕΦΡΟΥ, ΚΑΤΙΟΝΤΟΣ. Δρουν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ και ΥΠΕΡΓΛΥΚΑΙΜΙΑ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Διουρητικά αγκύλης (συμπτωματικά)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.