Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D10AD06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TRIFAROTENE

Trifarotene

Ο τριφαροτένιο ασκεί τις δράσεις του μέσω αγωνισμού στους υποδοχείς ρετινοειδών - αυτοί οι υποδοχείς λειτουργούν τροποποιώντας τη μεταγραφή του DNA, με αποτέλεσμα την επακόλουθη διαμόρφωση της έκφρασης διαφόρων γονιδίων που εμπλέκονται στην παθογένεση της ακμής. Μπορεί να …

Chemical structure of TRIFAROTENE

Εμπορικά Ονόματα

SELGAMIS

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Ο τριφαροτένιο ασκεί τις δράσεις του μέσω αγωνισμού στους υποδοχείς ρετινοειδών - αυτοί οι υποδοχείς λειτουργούν τροποποιώντας τη μεταγραφή του DNA, με αποτέλεσμα την επακόλουθη διαμόρφωση της έκφρασης διαφόρων γονιδίων που εμπλέκονται στην παθογένεση της ακμής. Μπορεί να σχετίζεται με ερεθισμό του δέρματος και δεν πρέπει να εφαρμόζεται σε πληγές, εκδορές ή κατά τα άλλα κατεστραμμένο δέρμα. Καθώς το τριφαροτένιο μπορεί να προκαλέσει φωτοευαισθησία, οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται να αποφεύγουν την υπερβολική έκθεση στον ήλιο και να χρησιμοποιούν αντηλιακό ή/και προστατευτικό ρουχισμό εάν η έκθεση είναι αναπόφευκτη.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Το τριφαροτένιο είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα ρετινοϊκού οξέος-γ (RAR-γ). Έχει σημαντικά μικρότερη δραστηριότητα στους RAR-β και RAR-α (16- και 65-φορές χαμηλότερη από τη δραστηριότητα στον RAR-γ, αντίστοιχα) και δεν έχει δραστηριότητα στους υποδοχείς ρετινοειδών Χ (RXR). Ο αγωνισμός στους υποδοχείς ρετινοϊκού οξέος οδηγεί σε διμερισμό, και ο προκύπτων διμερής υποδοχέας-σύνδεσμος συνδέεται με συγκεκριμένες ρυθμιστικές αλληλουχίες DNA (στοιχεία απόκρισης ρετινοϊκού οξέος, ή RAREs) στις περιοχές προαγωγής γονιδίων που ευθύνονται για τα ρετινοειδή. Οι επακόλουθες αλλαγές στην έκφραση γονιδίων που προκαλούνται από τη σύνδεση σε αυτές τις περιοχές είναι ο κύριος μηχανισμός μέσω του οποίου το τριφαροτένιο ασκεί τις κωμηδολυτικές, αντιφλεγμονώδεις και αποχρωματιστικές του δράσεις. Όπως και άλλα ρετινοειδή, το τριφαροτένιο επηρεάζει την έκφραση ενός αριθμού γονιδίων που εμπλέκονται στον μεταβολισμό των ρετινοειδών, τη διαφοροποίηση/πολλαπλασιασμό της επιδερμίδας και την απόκριση της επιδερμίδας στο στρες. Επιπλέον, το τριφαροτένιο φαίνεται να διαμορφώνει οδούς που μεσολαβούνται από ρετινοειδή και εμπλέκονται στην πρωτεόλυση, την ενυδάτωση του δέρματος και την κυτταρική προσκόλληση - η διαμόρφωση αυτών των πρόσθετων οδών δεν έχει παρατηρηθεί με άλλα ρετινοειδή και ενδέχεται, ως εκ τούτου, να είναι μοναδική στο τριφαροτένιο.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η συστηματική απορρόφηση του τριφαροτένιου είναι ελάχιστη. Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη που περιλάμβανε 19 υποκείμενα, οι συστηματικές συγκεντρώσεις ήταν ποσοτικοποιήσιμες μόνο σε 7 - οι τιμές Cmax σταθερής κατάστασης κυμαίνονταν από μη ανιχνεύσιμες (<5 pg/mL) έως 10 pg/mL και η AUC0-24h κυμαινόταν από 75 έως 104 pg.h/mL.

Το τριφαροτένιο απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Το τριφαροτένιο είναι 99,9% δεσμευμένο σε πρωτεΐνες στο πλάσμα.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Το τριφαροτένιο μεταβολίζεται ταχέως σε ηπατοκύτταρα ανθρώπου - ο παρατηρούμενος χρόνος ημίσειας ζωής του σε ανθρώπινα κερατινοκύτταρα είναι >24 ώρες, ενώ ο χρόνος ημίσειας ζωής σε μικροσώματα ήπατος ανθρώπου είναι περίπου 5 λεπτά. Ο μεταβολισμός του τριφαροτένιου καταλύεται κυρίως από CYP2C9, CYP3A4, CYP2C8 και, σε μικρότερο βαθμό, CYP2B6.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής του τριφαροτένιου κυμαίνεται τυπικά μεταξύ 2 έως 9 ωρών.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη δερματικών διαταραχών ή για τη συνήθη φροντίδα του δέρματος.
fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

0J8RN2W0HK

TRIFAROTENE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ρετινοειδές

Χημική Δομή [CS] - Ρετινοειδή

Το τριφαροτένιο είναι ένα Ρετινοειδές.

TRIFAROTENE

Ρετινοειδή [CS]; Ρετινοειδές [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2-9 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

99.9%
PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα
PubChem
science

Scientific Profile

CID
11518241
Μοριακός τύπος
C29H33NO4
Μοριακό βάρος
459.6
IUPAC
4-[3-(3-tert-butyl-4-pyrrolidin-1-ylphenyl)-4-(2-hydroxyethoxy)phenyl]benzoic acid
InChIKey
MFBCDACCJCDGBA-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη δερματικών διαταραχών ή για τη συνήθη φροντίδα του δέρματος.

Σχετικά Εργαλεία