Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 25MCG/24HOURS | — |
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις όπως αναγράφονται στην ΠΧΠ (§4.1)
-
Θεραπεία υποκατάστασης με οιστρογόνα για τη διόρθωση της έλλειψής τους και των σχετικών συμπτωμάτων
σε: Γυναίκες με φυσική ή χειρουργικώς προκαλούμενη εμμηνόπαυση
Συμπτώματα περιλαμβάνουν αγγειοκινητικά ενοχλήματα (εξάψεις), διαταραχές ύπνου, ενοχλήματα ουροποιογεννητικού (αιδιοκολπική ατροφία, ατροφική ουρηθρίτιδα), μεταβολές ψυχικής διάθεσης.
- E28 Δυσλειτουργία των ωοθηκών
-
Προφύλαξη από ενδεχόμενη απώλεια οστικής μάζας
σε: Άτομα υψηλού κινδύνου
- M85 Άλλες διαταραχές της οστικής πυκνότητας και δομής
ESTRADERM MX — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Διαδερμική
- Χορήγηση: δύο φορές την εβδομάδα
- Δόση έναρξης: Οιστραδιόλη 50
- Τιτλοποίηση: Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται στις ατομικές ανάγκες. Εάν εμφανιστεί αίσθημα τάσεως των μαστών ή/και μητρορραγίες, η δόση πρέπει να μειωθεί. Εάν η δόση δεν απάλειψε τα συμπτώματα του οιστρογονικού ελλείματος, πρέπει να αυξηθεί. Η θεραπεία συντηρήσεως πρέπει να γίνεται πάντοτε με τη μικρότερη αποτελεσματική δόση.
-
ΕνήλικεςΔόσηδύο φορές την εβδομάδαΑνανεώνεται κάθε 3 έως 4 ημέρες. Χρησιμοποιείται συνηθέστερα κυκλικά, για 3 έως 4 εβδομάδες το μήνα, ακολουθούμενη από ένα ελεύθερο μεσοδιάστημα 2 έως 7 ημερών.
-
Γυναίκες που έχουν υποβληθεί σε υστερεκτομήΕνδεδειγμένη συνεχής, μη κυκλική αγωγή.
-
Ασθενείς σε συνεχή αγωγήΣυνιστάται ο χρόνος λήψης του προγεστινογόνου να διαρκεί 10 ημέρες τουλάχιστον το μήνα.
-
Ασθενείς σε κυκλική αγωγήΤο προγεστινογόνο θα χορηγηθεί στη διάρκεια τουλάχιστον των τελευταίων ημερών της αγωγής με οιστραδιόλη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Διαγνωσμένη ή ύποπτη οιστρογόνο - εξαρτώμενη κακοήθης νεοπλασία (καρκίνωμα του μαστού ή ενδομητρίου, λειομύωμα της μήτρας)
-
Ενδομητρίωση
-
Αιμορραγία γεννητικών οργάνων και κολπική αιμορραγία άγνωστης αιτιολογίας
-
Σοβαρή βλάβη του ήπατος
-
Ενεργός θρομβοεμβολική νόσος, θρόμβωση, θρομβοφλεβίτιδα ή ιστορικό σοβαρής θρομβοεμβολικής νόσου με προγενέστερη χρήση οιστρογόνων
-
Πορφυρία
-
Υπερευαισθησία στα οιστρογόνα
-
Κύηση
-
Γαλουχία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Κίνδυνος καρκίνου του μαστούπροσοχήΠληθυσμόςΓυναίκες με ισχυρό οικογενειακό ιστορικό καρκίνου του μαστούΜεγάλη προσοχή κατά τη συνταγογράφηση
-
Υπερπλασία ενδομητρίουΠληθυσμόςΑσθενείς με άθικτη μήτρα, σε παρατεταμένη, αδιάλειπτη θεραπεία με οιστρογόναΑύξηση κινδύνου
-
Μακροχρόνια προφυλακτική αγωγή για απώλεια οστικής μάζαςΠληθυσμόςΓυναίκες με αυξημένο κίνδυνο πρόκλησης καταγμάτωνΠεριορισμός της αγωγής
-
Κίνδυνος υπερπλασίας ενδομητρίου και πιθανώς καρκίνουΤαυτόχρονη χορήγηση προγεσταγόνου για 10-12 ημέρες τον μήνα
-
Συνοδές παθήσεις (επιληψία, διαβήτης, υπέρταση)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψία, διαβήτη ή υπέρτασηΠολύ προσεκτικός έλεγχος
-
Διαταραχές ή βλάβες της ηπατικής λειτουργίαςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές ή βλάβες της ηπατικής λειτουργίαςΠολύ προσεκτικός έλεγχος
-
Μεταβολικές ασθένειες των οστών που συνδέονται με υπερασβεστιαιμίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μεταβολικές ασθένειες των οστών που συνδέονται με υπερασβεστιαιμίαΧρήση με προσοχή
-
Νεφρική βλάβη ή ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική βλάβη ή ανεπάρκειαΧρήση με προσοχή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αντιπηκτικά από του στόματοςπροσοχήΕνίσχυση δράσης
-
Αντιδιαβητικά δισκία από του στόματοςπροσοχήΕνίσχυση δράσης
-
Ανταγωνιστές του φυλλικού οξέοςπροσοχήΕνίσχυση δράσης
-
ΥδροκορτιζόνηπροσοχήΕνίσχυση γλυκοκορτικοειδούς και αντιφλεγμονώδους δράσης
-
Αντιλιπιδαιμικά φάρμακαπροσοχήΜείωση αποτελεσματικότητας
-
Επαγωγείς ηπατικών ενζύμων (π.χ. βαρβιτουρικά, υδαντοϊνες, καρβαμαζεπίνη, μεπροβαμάτη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυλοβουταζόνη, ριφαμπικίνη)προσοχήΜείωση ή αναστολή της δραστικότητας των οιστρογόνωνΣύστασηΗ έκταση παρέμβασης στην περίπτωση της διαδερμικά χορηγούμενης οιστραδιόλης δεν είναι γνωστή.
-
ΩκυτοκίνηπροσοχήΜείωση της μητροσυσταλτικής δράσης με χαμηλά επίπεδα οιστρογόνων στο αίμα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Εκδήλωση αιμορραγίας
- Επαναδραστηριοποίηση ενδομητρίωσης
- Διαταραχές έμμηνου ρύσεως
- Υπερπλασία ενδομητρίου
- Μαστοδυνία
- Θωρακική δυσφορία
- Οίδημα
- Διαταραχές μεταβολισμού υδατανθράκων
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροια
- Ανορεξία
- Υπερασβεστιαιμία
- Κοιλιακοί πόνοι
- Διάταση του στομάχου
- Κράμπες
- Κεφαλαλγία
- Ημικρανία
- Ζάλη
- Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
- Θρομβοφλεβίτιδα
- Αύξηση αρτηριακής πίεσης
- Παροξυσμός των κιρσωδών φλεβών
- Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας
- Χολοστατικός ίκτερος
- Επιδείνωση πορφυρίας
- Αυξημένη συχνότητα χολολιθίασης
- Μεταβολές του σωματικού βάρους
- Νευρο-οφθαλμικές διαταραχές
- Κατάθλιψη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑιμορραγία (λιγότερο του 2% σε κλινικές μελέτες)
-
ΣυχνέςΔερματικές αντιδράσεις (λιγότερο από 6% σε κλινικές μελέτες)
-
ΣυχνέςΔιαταραχές μεταβολισμού υδατανθράκωνΕνδοκρινικό σύστημα
-
ΣυχνέςΕκδήλωση αιμορραγίαςΟυροποιογεννητικό σύστημα
-
ΣυχνέςΕμφάνιση κηλίδων (λιγότερο του 5% σε κλινικές μελέτες)
-
ΣυχνέςΕυαισθησία των μαστών στην πίεση ή την αφή (σε κλινικές μελέτες)
-
ΣυχνέςΕυαισθησία των μαστών στην πίεση ή την αφή (συνηθέστερη, μικρής σημασίας)
-
ΣυχνέςΘωρακική δυσφορίαΓενικές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγία (συνηθέστερη, μικρής σημασίας)
-
ΣυχνέςΜαστοδυνίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΝαυτία (συνηθέστερη, μικρής σημασίας)
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιάταση στομάχουΓαστρεντερικό σύστημα
-
Όχι συχνέςΗμικρανίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚοιλιακοί πόνοιΓαστρεντερικό σύστημα
-
Όχι συχνέςΚράμπεςΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΖάληΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιοΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΑύξηση αρτηριακής πίεσηςΕργαστηριακές
-
Πολύ σπάνιεςΘρομβοφλεβίτιδαΑγγειακές
-
Πολύ σπάνιεςΠαροξυσμός κιρσωδών φλεβώνΚαρδιαγγειακό σύστημα
-
Μη γνωστέςΑυξημένη συχνότητα χολολιθίασηςΔιάφορα
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές έμμηνου ρύσεωςΟυροποιογεννητικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές ηπατικής λειτουργίαςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΕπαναδραστηριοποίηση ενδομητρίωσηςΟυροποιογεννητικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΕπιδείνωση πορφυρίαςΑίμα
-
Μη γνωστέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΜεταβολές σωματικού βάρουςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΝευρο-οφθαλμικές διαταραχέςΔιάφορα
-
Μη γνωστέςΟίδημαΓενικές
-
Μη γνωστέςΠαροδικό ερύθημα τοπικώς στο μέρος της εφαρμογής του αυτοκόλλητου διαδερμικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΥπερασβεστιαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥπερπλασία ενδομητρίουΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΧολοστατικός ίκτεροςΉπαρ
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΤα οιστρογόνα δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της κύησης (βλ. Αντενδείξεις).
-
ΓαλουχίαΤα οιστρογόνα δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας (βλ. Αντενδείξεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- αύξηση του αισθήματος τάσης των μαστών
- εμφάνιση κηλίδων
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η οιστραδιόλη είναι μια φυσικά απαντώμενη οιστρογονική ορμόνη. Παράγεται υπό την επήρρεια της υπόφυσης στα ώριμα ωοθυλάκια. Στο θήλυ διεγείρει τα επικουρικά όργανα αναπαραγωγής και προκαλεί την ανάπτυξη των δευτερευόντων σεξουαλικών χαρακτηριστικών κατά την εφηβεία. Είναι επίσης υπεύθυνη για τις μεταβολές του ενδομητρίου κατά το πρώτο ήμισυ του έμμηνου κύκλου.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η οιστραδιόλη απορροφάται εύκολα και πλήρως από την γαστρεντερική οδό, καθώς και μέσω του δέρματος και των βλεννογόνων. Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, ενώ η απέκκριση των λιγότερο δραστικών μεταβολιτών της, κυρίως της οιστρόνης και της οιστριόλης, πραγματοποιείται μέσω των ούρων.
Το Οιστραδιόλη απελευθερώνει διαδερμικώς οιστραδιόλη στην κυκλοφορία σε φυσιολογικές ποσότητες. Σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες το Οιστραδιόλη αυξάνει τα επίπεδα της οιστραδιόλης στα επίπεδα που παρατηρούνται κατά την αρχική και τη μέση θυλακιώδη φάση. Με τη διαδερμική οδό χορήγησης αποφεύγεται το αποτέλεσμα πρώτης διόδου από το ήπαρ που παρατηρείται με τα από του στόματος χορηγούμενα οιστρογόνα.
Σε αντίθεση με τα από του στόματος χορηγούμενα οιστρογόνα, η διέγερση της ηπατικής σύνθεσης πρωτεϊνών αποφεύγεται σε μεγάλο βαθμό, με αποτέλεσμα την έλλειψη επίδρασης στα κυκλοφορούντα επίπεδα του υποστρώματος ρενίνης, της δεσμεύουσας τις θυρεοειδικές ορμόνες σφαιρίνης, της δεσμεύουσας τις γεννητικές ορμόνες σφαιρίνης, καθώς και της δεσμεύουσας την κορτιζόλη σφαιρίνης. Ομοίως φαίνεται ότι και οι παράγοντες πήξης (π.χ. ινωδοπεπτίδιο Α κ.λπ.) παραμένουν επίσης, κατά τα φαινόμενα, ανεπηρέαστοι. Η διαδερμικώς χορηγούμενη οιστραδιόλη δεν επηρεάζει τα επίπεδα της ρενίνης στην κυκλοφορία.
Έχει αποδειχθεί πως η μακροχρόνια (επί δύο χρόνια) διαδερμική χορήγηση οιστραδιόλης είχε ως αποτέλεσμα την αύξηση της πυκνότητας των οστών σε ανόργανα συστατικά, ενώ σε γυναίκες που δεν υπεβλήθησαν σε θεραπεία παρατηρήθηκε σημαντική μείωση. Παρατηρήθηκε επίσης μείωση στις τιμές της οστεοκαλσίνης και της υδροξυπρολίνης, καθώς και στην αναλογία ασβεστίου/κρεατινίνης στα ούρα. Άλλες μελέτες έδειξαν πως μικρές, διαδερμικώς χορηγούμενες δόσεις οιστραδιόλης σε συνδυασμό με προγεστερόνη αρκούν για να εμποδίσουν την μετεμμηνοπαυσιακή οστεϊκή απορρόφηση. Η οιστραδιόλη αφ’ ενός ασκεί απευθείας δράση στους οστεοβλάστες μέσω των υποδοχέων της, και αφ’ετέρου αναστέλλει την οστεϊκή απορρόφηση.
Μελέτες με το Οιστραδιόλη έδειξαν σημαντική μείωση των συνοδευόμενων από αίσθημα θερμότητας εξάψεων, καθώς και βελτίωση του δείκτη Kypperman και της κολπικής κυτταρολογίας. Το Οιστραδιόλη γίνεται τοπικώς πολύ καλά ανεκτό, ενώ το χρησιμοποιούμενο αυτοκόλλητο σύστημα παρουσιάζει χαμηλό δείκτη πρόκλησης ερεθισμού.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Γενικά χαρακτηριστικά
Τα οιστρογόνα απορροφώνται γενικώς εύκολα από τη γαστρεντερική οδό, μέσω του δέρματος και των μεμβρανών των βλεννογόνων. Η απορρόφηση από την γαστρεντερική οδό είναι ταχεία και πλήρης. Η διαδερμική απορρόφηση οιστρογόνων επαρκεί για την πρόκληση συστηματικής δράσης.
Η αδρανοποίηση των οιστρογόνων στο σώμα λαμβάνει χώρα κατά κύριο λόγο στο ήπαρ. Ως εκ τούτου, η περιορισμένη αποτελεσματικότητα των από του στόματος χορηγούμενων οιστρογόνων σχετίζεται με τον μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ και όχι με την χαμηλή απορρόφησή τους. Ένα μέρος των οιστρογόνων απεκκρίνεται στη χολή και επαναπορροφάται ακολούθως από το έντερο. Κατά τη διάρκεια της εντερο-ηπατικής αυτής κυκλοφορίας, η οιστραδιόλη οξειδώνεται εύκολα στη λιγότερο φαρμακολογικώς ενεργή οιστρόνη, η οποία με τη σειρά της μπορεί να ενυδατωθεί, σχηματίζοντας οιστριόλη (φαρμακολογικώς επίσης λιγότερο δραστική από την οιστραδιόλη).
Η οιστραδιόλη κυκλοφορεί στο αίμα συνδεδεμένη με την δεσμευόμενη με τις γεννητικές ορμόνες σφαιρίνη και την λευκωματίνη.
Χαρακτηριστικά σε ασθενείς
Οι φυσιολογικές συγκεντρώσεις οιστραδιόλης στον ορό επιτυγχάνονται 4 περίπου ώρες μετά την εφαρμογή του Οιστραδιόλη στο δέρμα. Από τις 10 ώρες και μετά, οι τιμές της οιστραδιόλης στον ορό παραμένουν σταθερές και σε φυσιολογικά επίπεδα για όλη τη διάρκεια της εφαρμογής (3-4 ημέρες). Οι τιμές της οιστραδιόλης επιστρέφουν στα αρχικά επίπεδα 24 ώρες μετά την απομάκρυνση του διαδερμικού συστήματος απορρόφησης.