ESTRADIOL(Οιστραδιόλη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 36 ώρες
- DrugBank: 36 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Θεραπεία υποκατάστασης με οιστρογόνα για τη διόρθωση της έλλειψής τους και των σχετικών συμπτωμάτων
σε: Γυναίκες με φυσική ή χειρουργικώς προκαλούμενη εμμηνόπαυση
Συμπτώματα περιλαμβάνουν αγγειοκινητικά ενοχλήματα (εξάψεις), διαταραχές ύπνου, ενοχλήματα ουροποιογεννητικού (αιδιοκολπική ατροφία, ατροφική ουρηθρίτιδα), μεταβολές ψυχικής διάθεσης.
- E28 Δυσλειτουργία των ωοθηκών
-
Προφύλαξη από ενδεχόμενη απώλεια οστικής μάζας
σε: Άτομα υψηλού κινδύνου
- M85 Άλλες διαταραχές της οστικής πυκνότητας και δομής
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος DERMESTRIL
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Διαδερμική
- Χορήγηση: δύο φορές την εβδομάδα
- Δόση έναρξης: Οιστραδιόλη 50
- Τιτλοποίηση: Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται στις ατομικές ανάγκες. Εάν εμφανιστεί αίσθημα τάσεως των μαστών ή/και μητρορραγίες, η δόση πρέπει να μειωθεί. Εάν η δόση δεν απάλειψε τα συμπτώματα του οιστρογονικού ελλείματος, πρέπει να αυξηθεί. Η θεραπεία συντηρήσεως πρέπει να γίνεται πάντοτε με τη μικρότερη αποτελεσματική δόση.
-
ΕνήλικεςΔόσηδύο φορές την εβδομάδαΑνανεώνεται κάθε 3 έως 4 ημέρες. Χρησιμοποιείται συνηθέστερα κυκλικά, για 3 έως 4 εβδομάδες το μήνα, ακολουθούμενη από ένα ελεύθερο μεσοδιάστημα 2 έως 7 ημερών.
-
Γυναίκες που έχουν υποβληθεί σε υστερεκτομήΕνδεδειγμένη συνεχής, μη κυκλική αγωγή.
-
Ασθενείς σε συνεχή αγωγήΣυνιστάται ο χρόνος λήψης του προγεστινογόνου να διαρκεί 10 ημέρες τουλάχιστον το μήνα.
-
Ασθενείς σε κυκλική αγωγήΤο προγεστινογόνο θα χορηγηθεί στη διάρκεια τουλάχιστον των τελευταίων ημερών της αγωγής με οιστραδιόλη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Διαγνωσμένη ή ύποπτη οιστρογόνο - εξαρτώμενη κακοήθης νεοπλασία (καρκίνωμα του μαστού ή ενδομητρίου, λειομύωμα της μήτρας)
-
Ενδομητρίωση
-
Αιμορραγία γεννητικών οργάνων και κολπική αιμορραγία άγνωστης αιτιολογίας
-
Σοβαρή βλάβη του ήπατος
-
Ενεργός θρομβοεμβολική νόσος, θρόμβωση, θρομβοφλεβίτιδα ή ιστορικό σοβαρής θρομβοεμβολικής νόσου με προγενέστερη χρήση οιστρογόνων
-
Πορφυρία
-
Υπερευαισθησία στα οιστρογόνα
-
Κύηση
-
Γαλουχία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Κίνδυνος καρκίνου του μαστούπροσοχήΠληθυσμόςΓυναίκες με ισχυρό οικογενειακό ιστορικό καρκίνου του μαστούΜεγάλη προσοχή κατά τη συνταγογράφηση
-
Υπερπλασία ενδομητρίουΠληθυσμόςΑσθενείς με άθικτη μήτρα, σε παρατεταμένη, αδιάλειπτη θεραπεία με οιστρογόναΑύξηση κινδύνου
-
Μακροχρόνια προφυλακτική αγωγή για απώλεια οστικής μάζαςΠληθυσμόςΓυναίκες με αυξημένο κίνδυνο πρόκλησης καταγμάτωνΠεριορισμός της αγωγής
-
Κίνδυνος υπερπλασίας ενδομητρίου και πιθανώς καρκίνουΤαυτόχρονη χορήγηση προγεσταγόνου για 10-12 ημέρες τον μήνα
-
Συνοδές παθήσεις (επιληψία, διαβήτης, υπέρταση)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψία, διαβήτη ή υπέρτασηΠολύ προσεκτικός έλεγχος
-
Διαταραχές ή βλάβες της ηπατικής λειτουργίαςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές ή βλάβες της ηπατικής λειτουργίαςΠολύ προσεκτικός έλεγχος
-
Μεταβολικές ασθένειες των οστών που συνδέονται με υπερασβεστιαιμίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μεταβολικές ασθένειες των οστών που συνδέονται με υπερασβεστιαιμίαΧρήση με προσοχή
-
Νεφρική βλάβη ή ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική βλάβη ή ανεπάρκειαΧρήση με προσοχή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αντιπηκτικά από του στόματοςπροσοχήΕνίσχυση δράσης
-
Αντιδιαβητικά δισκία από του στόματοςπροσοχήΕνίσχυση δράσης
-
Ανταγωνιστές του φυλλικού οξέοςπροσοχήΕνίσχυση δράσης
-
ΥδροκορτιζόνηπροσοχήΕνίσχυση γλυκοκορτικοειδούς και αντιφλεγμονώδους δράσης
-
Αντιλιπιδαιμικά φάρμακαπροσοχήΜείωση αποτελεσματικότητας
-
Επαγωγείς ηπατικών ενζύμων (π.χ. βαρβιτουρικά, υδαντοϊνες, καρβαμαζεπίνη, μεπροβαμάτη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυλοβουταζόνη, ριφαμπικίνη)προσοχήΜείωση ή αναστολή της δραστικότητας των οιστρογόνωνΣύστασηΗ έκταση παρέμβασης στην περίπτωση της διαδερμικά χορηγούμενης οιστραδιόλης δεν είναι γνωστή.
-
ΩκυτοκίνηπροσοχήΜείωση της μητροσυσταλτικής δράσης με χαμηλά επίπεδα οιστρογόνων στο αίμα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Εκδήλωση αιμορραγίας
- Επαναδραστηριοποίηση ενδομητρίωσης
- Διαταραχές έμμηνου ρύσεως
- Υπερπλασία ενδομητρίου
- Μαστοδυνία
- Θωρακική δυσφορία
- Οίδημα
- Διαταραχές μεταβολισμού υδατανθράκων
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροια
- Ανορεξία
- Υπερασβεστιαιμία
- Κοιλιακοί πόνοι
- Διάταση του στομάχου
- Κράμπες
- Κεφαλαλγία
- Ημικρανία
- Ζάλη
- Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
- Θρομβοφλεβίτιδα
- Αύξηση αρτηριακής πίεσης
- Παροξυσμός των κιρσωδών φλεβών
- Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας
- Χολοστατικός ίκτερος
- Επιδείνωση πορφυρίας
- Αυξημένη συχνότητα χολολιθίασης
- Μεταβολές του σωματικού βάρους
- Νευρο-οφθαλμικές διαταραχές
- Κατάθλιψη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑιμορραγία (λιγότερο του 2% σε κλινικές μελέτες)
-
ΣυχνέςΔερματικές αντιδράσεις (λιγότερο από 6% σε κλινικές μελέτες)
-
ΣυχνέςΔιαταραχές μεταβολισμού υδατανθράκωνΕνδοκρινικό σύστημα
-
ΣυχνέςΕκδήλωση αιμορραγίαςΟυροποιογεννητικό σύστημα
-
ΣυχνέςΕμφάνιση κηλίδων (λιγότερο του 5% σε κλινικές μελέτες)
-
ΣυχνέςΕυαισθησία των μαστών στην πίεση ή την αφή (σε κλινικές μελέτες)
-
ΣυχνέςΕυαισθησία των μαστών στην πίεση ή την αφή (συνηθέστερη, μικρής σημασίας)
-
ΣυχνέςΘωρακική δυσφορίαΓενικές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγία (συνηθέστερη, μικρής σημασίας)
-
ΣυχνέςΜαστοδυνίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΝαυτία (συνηθέστερη, μικρής σημασίας)
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιάταση στομάχουΓαστρεντερικό σύστημα
-
Όχι συχνέςΗμικρανίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚοιλιακοί πόνοιΓαστρεντερικό σύστημα
-
Όχι συχνέςΚράμπεςΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΖάληΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιοΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΑύξηση αρτηριακής πίεσηςΕργαστηριακές
-
Πολύ σπάνιεςΘρομβοφλεβίτιδαΑγγειακές
-
Πολύ σπάνιεςΠαροξυσμός κιρσωδών φλεβώνΚαρδιαγγειακό σύστημα
-
Μη γνωστέςΑυξημένη συχνότητα χολολιθίασηςΔιάφορα
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές έμμηνου ρύσεωςΟυροποιογεννητικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές ηπατικής λειτουργίαςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΕπαναδραστηριοποίηση ενδομητρίωσηςΟυροποιογεννητικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΕπιδείνωση πορφυρίαςΑίμα
-
Μη γνωστέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΜεταβολές σωματικού βάρουςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΝευρο-οφθαλμικές διαταραχέςΔιάφορα
-
Μη γνωστέςΟίδημαΓενικές
-
Μη γνωστέςΠαροδικό ερύθημα τοπικώς στο μέρος της εφαρμογής του αυτοκόλλητου διαδερμικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΥπερασβεστιαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥπερπλασία ενδομητρίουΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΧολοστατικός ίκτεροςΉπαρ
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΤα οιστρογόνα δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της κύησης (βλ. Αντενδείξεις).
-
ΓαλουχίαΤα οιστρογόνα δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας (βλ. Αντενδείξεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- αύξηση του αισθήματος τάσης των μαστών
- εμφάνιση κηλίδων
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η οιστραδιόλη είναι μια φυσικά απαντώμενη οιστρογονική ορμόνη. Παράγεται υπό την επήρρεια της υπόφυσης στα ώριμα ωοθυλάκια. Στο θήλυ διεγείρει τα επικουρικά όργανα αναπαραγωγής και προκαλεί την ανάπτυξη των δευτερευόντων σεξουαλικών χαρακτηριστικών κατά την εφηβεία. Είναι επίσης υπεύθυνη για τις μεταβολές του ενδομητρίου κατά το πρώτο ήμισυ του έμμηνου κύκλου.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η οιστραδιόλη απορροφάται εύκολα και πλήρως από την γαστρεντερική οδό, καθώς και μέσω του δέρματος και των βλεννογόνων. Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, ενώ η απέκκριση των λιγότερο δραστικών μεταβολιτών της, κυρίως της οιστρόνης και της οιστριόλης, πραγματοποιείται μέσω των ούρων.
Το Οιστραδιόλη απελευθερώνει διαδερμικώς οιστραδιόλη στην κυκλοφορία σε φυσιολογικές ποσότητες. Σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες το Οιστραδιόλη αυξάνει τα επίπεδα της οιστραδιόλης στα επίπεδα που παρατηρούνται κατά την αρχική και τη μέση θυλακιώδη φάση. Με τη διαδερμική οδό χορήγησης αποφεύγεται το αποτέλεσμα πρώτης διόδου από το ήπαρ που παρατηρείται με τα από του στόματος χορηγούμενα οιστρογόνα.
Σε αντίθεση με τα από του στόματος χορηγούμενα οιστρογόνα, η διέγερση της ηπατικής σύνθεσης πρωτεϊνών αποφεύγεται σε μεγάλο βαθμό, με αποτέλεσμα την έλλειψη επίδρασης στα κυκλοφορούντα επίπεδα του υποστρώματος ρενίνης, της δεσμεύουσας τις θυρεοειδικές ορμόνες σφαιρίνης, της δεσμεύουσας τις γεννητικές ορμόνες σφαιρίνης, καθώς και της δεσμεύουσας την κορτιζόλη σφαιρίνης. Ομοίως φαίνεται ότι και οι παράγοντες πήξης (π.χ. ινωδοπεπτίδιο Α κ.λπ.) παραμένουν επίσης, κατά τα φαινόμενα, ανεπηρέαστοι. Η διαδερμικώς χορηγούμενη οιστραδιόλη δεν επηρεάζει τα επίπεδα της ρενίνης στην κυκλοφορία.
Έχει αποδειχθεί πως η μακροχρόνια (επί δύο χρόνια) διαδερμική χορήγηση οιστραδιόλης είχε ως αποτέλεσμα την αύξηση της πυκνότητας των οστών σε ανόργανα συστατικά, ενώ σε γυναίκες που δεν υπεβλήθησαν σε θεραπεία παρατηρήθηκε σημαντική μείωση. Παρατηρήθηκε επίσης μείωση στις τιμές της οστεοκαλσίνης και της υδροξυπρολίνης, καθώς και στην αναλογία ασβεστίου/κρεατινίνης στα ούρα. Άλλες μελέτες έδειξαν πως μικρές, διαδερμικώς χορηγούμενες δόσεις οιστραδιόλης σε συνδυασμό με προγεστερόνη αρκούν για να εμποδίσουν την μετεμμηνοπαυσιακή οστεϊκή απορρόφηση. Η οιστραδιόλη αφ’ ενός ασκεί απευθείας δράση στους οστεοβλάστες μέσω των υποδοχέων της, και αφ’ετέρου αναστέλλει την οστεϊκή απορρόφηση.
Μελέτες με το Οιστραδιόλη έδειξαν σημαντική μείωση των συνοδευόμενων από αίσθημα θερμότητας εξάψεων, καθώς και βελτίωση του δείκτη Kypperman και της κολπικής κυτταρολογίας. Το Οιστραδιόλη γίνεται τοπικώς πολύ καλά ανεκτό, ενώ το χρησιμοποιούμενο αυτοκόλλητο σύστημα παρουσιάζει χαμηλό δείκτη πρόκλησης ερεθισμού.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Γενικά χαρακτηριστικά
Τα οιστρογόνα απορροφώνται γενικώς εύκολα από τη γαστρεντερική οδό, μέσω του δέρματος και των μεμβρανών των βλεννογόνων. Η απορρόφηση από την γαστρεντερική οδό είναι ταχεία και πλήρης. Η διαδερμική απορρόφηση οιστρογόνων επαρκεί για την πρόκληση συστηματικής δράσης.
Η αδρανοποίηση των οιστρογόνων στο σώμα λαμβάνει χώρα κατά κύριο λόγο στο ήπαρ. Ως εκ τούτου, η περιορισμένη αποτελεσματικότητα των από του στόματος χορηγούμενων οιστρογόνων σχετίζεται με τον μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ και όχι με την χαμηλή απορρόφησή τους. Ένα μέρος των οιστρογόνων απεκκρίνεται στη χολή και επαναπορροφάται ακολούθως από το έντερο. Κατά τη διάρκεια της εντερο-ηπατικής αυτής κυκλοφορίας, η οιστραδιόλη οξειδώνεται εύκολα στη λιγότερο φαρμακολογικώς ενεργή οιστρόνη, η οποία με τη σειρά της μπορεί να ενυδατωθεί, σχηματίζοντας οιστριόλη (φαρμακολογικώς επίσης λιγότερο δραστική από την οιστραδιόλη).
Η οιστραδιόλη κυκλοφορεί στο αίμα συνδεδεμένη με την δεσμευόμενη με τις γεννητικές ορμόνες σφαιρίνη και την λευκωματίνη.
Χαρακτηριστικά σε ασθενείς
Οι φυσιολογικές συγκεντρώσεις οιστραδιόλης στον ορό επιτυγχάνονται 4 περίπου ώρες μετά την εφαρμογή του Οιστραδιόλη στο δέρμα. Από τις 10 ώρες και μετά, οι τιμές της οιστραδιόλης στον ορό παραμένουν σταθερές και σε φυσιολογικά επίπεδα για όλη τη διάρκεια της εφαρμογής (3-4 ημέρες). Οι τιμές της οιστραδιόλης επιστρέφουν στα αρχικά επίπεδα 24 ώρες μετά την απομάκρυνση του διαδερμικού συστήματος απορρόφησης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Η οιστραδιόλη είναι μια φυσικά απαντώμενη οιστρογονική ορμόνη. Παράγεται υπό την επήρρεια της υπόφυσης στα ώριμα ωοθυλάκια. Στο θήλυ διεγείρει τα επικουρικά όργανα αναπαραγωγής και προκαλεί την ανάπτυξη των δευτερευόντων σεξουαλικών…
Γενικά χαρακτηριστικά Τα οιστρογόνα απορροφώνται γενικώς εύκολα από τη γαστρεντερική οδό, μέσω του δέρματος και των μεμβρανών των βλεννογόνων. Η απορρόφηση από την γαστρεντερική οδό είναι ταχεία και πλήρης. Η διαδερμική απορρόφηση οιστρογόνων επαρκεί για…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη
-
Πλήρης κλινικός έλεγχος της ασθενούς
· Πριν την έναρξη και περιοδικώς κάθε 6 έως 12 μήνες
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας υποκατάστασης με οιστρογόνα
-
Γυναικολογική εξέταση
· Πριν την έναρξη και περιοδικώς κάθε 6 έως 12 μήνες
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας υποκατάστασης με οιστρογόνα
-
Λήψη πλήρους ατομικού και οικογενειακού ιατρικού ιστορικού
· Πριν την έναρξη
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας υποκατάστασης με οιστρογόνα
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
95%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η εστρογόνα βρίσκεται στους ιστούς του μαστού, της μήτρας, των ωοθηκών, του δέρματος, του προστάτη, των οστών, του λίπους και του εγκεφάλου. Η κύρια πηγή εστρογόνων σε ενήλικες γυναίκες κατά την αναπαραγωγική περίοδο της ζωής είναι το ωοθηκικό ωοθυλάκιο, το οποίο εκκρίνει 70 έως 500 mcg εστραδιόλης καθημερινά. Μετά την εμμηνόπαυση, ωστόσο, η πλειονότητα των ενδογενών οιστρογόνων παράγεται από τον μετασχηματισμό της ανδροστενδιόνης (η οποία εκκρίνεται από τον φλοιό των επινεφριδίων) σε οιστρόνη στους περιφερικούς ιστούς. Τόσο η οιστρόνη όσο και η θειική της σύζευξη, η οιστρόνη θειική, αντιπροσωπεύουν τα πιο άφθονα οιστρογόνα που βρίσκονται σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Η εστραδιόλη, ωστόσο, είναι σημαντικά πιο δραστική από την οιστρόνη και την εστριολη στον οιστρογονικό υποδοχέα (ER). Ως αποτέλεσμα, η υψηλότερη συγκέντρωση οιστρόνης στον μετεμμηνοπαυσιακό πληθυσμό, μπορεί να προκαλέσει διάφορες ανεπιθύμητες επιδράσεις. Αυτές οι επιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν εξάψεις, ρίγη, κολπική ξηρότητα, διαταραχές της διάθεσης, ακανόνιστη εμμηνόρροια και ρίγη, εκτός από προβλήματα ύπνου. Η εστραδιόλη λειτουργεί δεσμευόμενη σε υποτύπους του οιστρογονικού υποδοχέα: οιστρογονικό υποδοχέα άλφα (ERα) και οιστρογονικό υποδοχέα βήτα (ERβ). Επίσης, ασκεί ισχυρό αγωνισμό στον G Protein-coupled estrogen receptor (GPER), ο οποίος αναγνωρίζεται ως σημαντικός ρυθμιστής των ταχέων επιδράσεων αυτού του φαρμάκου. Μόλις ο οιστρογονικός υποδοχέας δεσμευτεί στο προσδέμα του, εισέρχεται στον πυρήνα του κυττάρου-στόχου, ρυθμίζοντας την μεταγραφή γονιδίων και τον σχηματισμό αγγελιαφόρου RNA. Αυτό το mRNA έρχεται σε επαφή με ριβοσώματα παράγοντας ειδικές πρωτεΐνες που εκφράζουν την επίδραση της εστραδιόλης στο κύτταρο-στόχο. Ο αγωνισμός των οιστρογονικών υποδοχέων αυξάνει τις προ-οιστρογονικές επιδράσεις, οδηγώντας στην ανακούφιση των αγγειοκινητικών και ουρογεννητικών συμπτωμάτων μιας μετεμμηνοπαυσιακής κατάστασης ή κατάστασης χαμηλής εστραδιόλης.
Τα ενδογενή οιστρογόνα είναι σε μεγάλο βαθμό υπεύθυνα για την ανάπτυξη και τη διατήρηση του γυναικείου αναπαραγωγικού συστήματος και των δευτερογενών χαρακτηριστικών του φύλου. Αν και τα κυκλοφορούντα οιστρογόνα υπάρχουν σε δυναμική ισορροπία μεταβολικών διασυνδέσεων, η εστραδιόλη είναι το κύριο ενδοκυτταρικό ανθρώπινο οιστρογόνο και είναι σημαντικά πιο δραστικό από τους μεταβολίτες της, την οιστρόνη και την εστριολη, σε επίπεδο υποδοχέα. … Μετά την εμμηνόπαυση, τα περισσότερα ενδογενή οιστρογόνα παράγονται από τη μετατροπή της ανδροστενδιόνης, που εκκρίνεται από τον φλοιό των επινεφριδίων, σε οιστρόνη από τους περιφερικούς ιστούς. Έτσι, η οιστρόνη και η θειική της σύζευξη, η οιστρόνη θειική, είναι τα πιο άφθονα κυκλοφορούντα οιστρογόνα σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Τα οιστρογόνα δρουν δεσμευόμενα σε πυρηνικούς υποδοχείς σε οιστρογονικά ευαίσθητους ιστούς. Μέχρι σήμερα, έχουν αναγνωριστεί δύο οιστρογονικοί υποδοχείς. Αυτοί ποικίλλουν σε αναλογία από ιστό σε ιστό. Τα κυκλοφορούντα οιστρογόνα ρυθμίζουν την έκκριση των γοναδοτροπινών, της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) από την υπόφυση, μέσω ενός μηχανισμού αρνητικής ανάδρασης. Τα οιστρογόνα δρουν μειώνοντας τα αυξημένα επίπεδα αυτών των ορμονών που παρατηρούνται σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
Τα οιστρογόνα έχουν σημαντικό ρόλο στο αναπαραγωγικό, σκελετικό, καρδιαγγειακό και κεντρικό νευρικό σύστημα στις γυναίκες, και δρουν κυρίως ρυθμίζοντας την έκφραση των γονιδίων. Η βιολογική απόκριση ξεκινά όταν το οιστρογόνο δεσμεύεται σε ένα πεδίο σύνδεσης προσδέματος του οιστρογονικού υποδοχέα, προκαλώντας μια διαμορφωτική αλλαγή που οδηγεί σε μεταγραφή γονιδίων μέσω ειδικών στοιχείων απόκρισης οιστρογόνων (ERE) των προαγωγέων γονιδίων-στόχων. Η επακόλουθη ενεργοποίηση ή καταστολή του γονιδίου-στόχου διαμεσολαβείται μέσω 2 διακριτών πεδίων μετα-ενεργοποίησης (δηλαδή, AF-1 και AF-2) του υποδοχέα. Ο οιστρογονικός υποδοχέας διαμεσολαβεί επίσης τη μεταγραφή γονιδίων χρησιμοποιώντας διαφορετικά στοιχεία απόκρισης (δηλαδή, AP-1) και άλλες οδούς σηματοδότησης. Πρόσφατες εξελίξεις στη μοριακή φαρμακολογία των οιστρογόνων και των οιστρογονικών υποδοχέων οδήγησαν στην ανάπτυξη επιλεκτικών ρυθμιστών οιστρογονικών υποδοχέων (π.χ., κλομιφαίνη, ραλοξιφαίνη, ταμοξιφαίνη, τορεμιφαίνη), παραγόντων που δεσμεύουν και ενεργοποιούν τον οιστρογονικό υποδοχέα αλλά παρουσιάζουν ιστό-ειδικές επιδράσεις διακριτές από τα οιστρογόνα. Η ιστό-ειδική δραστηριότητα οιστρογόνου-αγωνιστή ή ανταγωνιστή αυτών των φαρμάκων φαίνεται να σχετίζεται με δομικές διαφορές στο σύμπλοκο του οιστρογονικού υποδοχέα τους (π.χ., ειδικά η επιφανειακή τοπογραφία του AF-2 για τη ραλοξιφαίνη) σε σύγκριση με το σύμπλοκο οιστρογόνου (εστραδιόλης)-οιστρογονικού υποδοχέα. Ένας δεύτερος οιστρογονικός υποδοχέας έχει επίσης αναγνωριστεί, και η ύπαρξη τουλάχιστον 2 οιστρογονικών υποδοχέων (ER-άλφα, ER-βήτα) μπορεί να συμβάλλει στην ιστό-ειδική δραστηριότητα των επιλεκτικών ρυθμιστών. Ενώ ο ρόλος του οιστρογονικού υποδοχέα στα οστά, τον καρδιαγγειακό ιστό και το ΚΝΣ συνεχίζει να μελετάται, τα αναδυόμενα στοιχεία υποδεικνύουν ότι ο μηχανισμός δράσης των οιστρογονικών υποδοχέων σε αυτούς τους ιστούς διαφέρει από τον τρόπο λειτουργίας των οιστρογονικών υποδοχέων στον αναπαραγωγικό ιστό. /Γενική Δήλωση για τα Οιστρογόνα/
Έχουν αναγνωριστεί ενδοκυτταρικές πρωτεΐνες που δεσμεύουν οιστρογόνα σε οιστρογονικά ευαίσθητους ιστούς, συμπεριλαμβανομένων των γυναικείων γεννητικών οργάνων, των μαστών, της υπόφυσης και του υποθαλάμου. Το σύμπλοκο που δεσμεύει οιστρογόνα (δηλαδή, πρωτεΐνη κυτταρολύματος και οιστρογόνο) διανέμεται στον πυρήνα του κυττάρου, όπου διεγείρει τη σύνθεση DNA, RNA και πρωτεϊνών. Η παρουσία αυτών των πρωτεϊνών υποδοχέων είναι υπεύθυνη για την παρηγορητική ανταπόκριση στη θεραπεία με οιστρογόνα σε γυναίκες με μεταστατικό καρκίνωμα του μαστού. /Γενική Δήλωση για τα Οιστρογόνα/
Τα οιστρογόνα έχουν γενικά ευεργετικές επιδράσεις στις συγκεντρώσεις χοληστερόλης και φωσφολιπιδίων του αίματος. Τα οιστρογόνα μειώνουν τις συγκεντρώσεις LDL-χοληστερόλης και αυξάνουν τις συγκεντρώσεις HDL-χοληστερόλης με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Η μείωση των συγκεντρώσεων LDL-χοληστερόλης που σχετίζεται με τη θεραπεία με οιστρογόνα φαίνεται να οφείλεται σε αυξημένο καταβολισμό της LDL, ενώ η αύξηση των συγκεντρώσεων τριγλυκεριδίων προκαλείται από αυξημένη παραγωγή μεγάλων, πλούσιων σε τριγλυκερίδια, λιποπρωτεϊνών πολύ χαμηλής πυκνότητας (VLDL). Οι αλλαγές στις συγκεντρώσεις χοληστερόλης HDL του ορού φαίνεται να οφείλονται κυρίως σε αύξηση της περιεκτικότητας σε χοληστερόλη και απολιποπρωτεΐνη Α-1 των HDL2 και σε ελαφρά αύξηση της χοληστερόλης HDL3. /Γενική Δήλωση για τα Οιστρογόνα/
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον Μηχανισμό Δράσης (Πλήρης) για την ΕΣΤΡΑΔΙΟΛΗ (7 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η απορρόφηση διαφόρων σκευασμάτων εστραδιόλης περιγράφεται παρακάτω:
Δισκία και ενέσεις από το στόμα Ο μεταβολισμός πρώτης διόδου στο γαστρεντερικό σωλήνα διασπά γρήγορα τα δισκία εστραδιόλης πριν εισέλθουν στη συστηματική κυκλοφορία. Η βιοδιαθεσιμότητα των από του στόματος οιστρογόνων αναφέρεται ότι είναι 2-10% λόγω σημαντικών επιδράσεων πρώτης διόδου. Η εστεροποίηση της εστραδιόλης βελτιώνει τη χορήγηση (π.χ. με εστραδιόλη βαλερική) ή παρατείνει την απελευθέρωση από ενδομυϊκές ενέσεις εναπόθεσης (συμπεριλαμβανομένης της εστραδιόλης κυπιονικής) μέσω υψηλότερης λιποφιλίας. Μετά την απορρόφηση, οι εστέρες υδρολύονται, οδηγώντας στην απελευθέρωση ενδογενούς εστραδιόλης ή 17β-εστραδιόλης.
Δερματικά παρασκευάσματα Τα δερματικά παρασκευάσματα απελευθερώνουν αργά εστραδιόλη μέσω του άθικτου δέρματος, διατηρώντας τα κυκλοφορούντα επίπεδα εστραδιόλης κατά τη διάρκεια μιας περιόδου 1 εβδομάδας. Αξιοσημείωτα, η βιοδιαθεσιμότητα της εστραδιόλης μετά από δερματική χορήγηση είναι περίπου 20 φορές υψηλότερη από ό,τι μετά από από του στόματος χορήγηση. Η δερματική εστραδιόλη αποφεύγει τις επιδράσεις μεταβολισμού πρώτης διόδου που μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα. Η χορήγηση μέσω του γλουτού οδηγεί σε Cmax περίπου 174 pg/mL σε σύγκριση με 147 pg/mL μέσω της κοιλιάς.
Σπρέι παρασκευάσματα Μετά από καθημερινή χορήγηση, οι μορφές σπρέι εστραδιόλης φτάνουν σε σταθερή κατάσταση εντός 7-8 ημερών. Μετά από 3 σπρέι καθημερινά, η Cmax είναι περίπου 54 pg/mL με Tmax 20 ωρών. Η AUC είναι περίπου 471 pg•hr/mL.
Κολπικός δακτύλιος και κρέμες παρασκευάσματα Η εστραδιόλη απορροφάται αποτελεσματικά μέσω των βλεννογόνων του κόλπου. Η κολπική χορήγηση οιστρογόνων παρακάμπτει τον μεταβολισμό πρώτης διόδου. Η Tmax μετά τη χορήγηση κολπικού δακτυλίου κυμαίνεται από 0,5 έως 1 ώρα. Η Cmax είναι περίπου 63 pg/mL. Το κολπικό παρασκεύασμα κρέμας είχε Cmax εστραδιόλης (συστατικό της κρέμας κολπικού εστρογονικού συμπυκνώματος Premarin) 12,8 ± 16,6 pg/mL, Tmax 8,5 ± 6,2 ώρες, με AUC 231 ± 285 pg•hr/mL.
Η εστραδιόλη απεκκρίνεται στα ούρα με θειικές και γλυκουρονιδικές συζεύξεις.
Τα εξωγενώς χορηγούμενα οιστρογόνα διανέμονται με παρόμοιο τρόπο με τα ενδογενή οιστρογόνα. Μπορούν να βρεθούν σε όλο το σώμα, ειδικά στα στοχευμένα όργανα των ορμονών φύλου, όπως το στήθος, οι ωοθήκες και η μήτρα.
Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη, η κάθαρση από το στόμα μικροκρυσταλλικής εστραδιόλης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες ήταν 29,9±15,5 mL/min/kg. Μια άλλη μελέτη αποκάλυψε κάθαρση ενδοφλεβίως χορηγούμενης εστραδιόλης 1,3 mL/min/kg.
Τα οιστρογόνα που χρησιμοποιούνται σε θεραπευτικά σχήματα απορροφώνται καλά μέσω του δέρματος, των βλεννογόνων και του γαστρεντερικού (GI) σωλήνα. Η κολπική χορήγηση οιστρογόνων παρακάμπτει τον μεταβολισμό πρώτης διόδου.
Το σύστημα διαδερμικής χορήγησης εστραδιόλης συνεχούς απελευθέρωσης (μία φορά την εβδομάδα) απελευθερώνει συνεχώς εστραδιόλη, η οποία μεταφέρεται μέσω του άθικτου δέρματος, οδηγώντας σε διατηρημένα κυκλοφορούντα επίπεδα εστραδιόλης κατά τη διάρκεια μιας περιόδου θεραπείας 7 ημερών. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της εστραδιόλης μετά από δερματική χορήγηση είναι περίπου 20 φορές υψηλότερη από αυτήν μετά από από του στόματος χορήγηση. Αυτή η διαφορά οφείλεται στην απουσία μεταβολισμού πρώτης διόδου όταν η εστραδιόλη χορηγείται μέσω της δερματικής οδού.
Σε μια μελέτη Φάσης Ι σε 14 μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, η εισαγωγή του ESTRING (κολπικός δακτύλιος εστραδιόλης) αύξησε γρήγορα τα επίπεδα εστραδιόλης (Ε2) στον ορό. Ο χρόνος επίτευξης μέγιστων επιπέδων εστραδιόλης στον ορό (Tmax) ήταν 0,5 έως 1 ώρα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις εστραδιόλης στον ορό μετά από την αρχική έκρηξη μειώθηκαν γρήγορα τις επόμενες 24 ώρες και ήταν σχεδόν αδιάκριτες από τη μέση τιμή της βάσης (εύρος: 5 έως 22 pg/mL). Τα επίπεδα εστραδιόλης και οιστρόνης (Ε1) στον ορό κατά τις επόμενες 12 εβδομάδες, κατά τις οποίες ο δακτύλιος διατηρήθηκε στην κολπική θήκη, παρέμειναν σχετικά αμετάβλητα.
Πίνακας: ΜΕΣΟΙ ΕΚΤΙΜΗΣΕΙΣ ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗΣ ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΕΦΑΡΜΟΓΗ ΜΟΝΑΔΙΚΟΥ ESTRING [Πίνακας#4649]
Η αρχική κορύφωση της εστραδιόλης μετά την εφαρμογή του δεύτερου δακτυλίου στις ίδιες γυναίκες είχε ως αποτέλεσμα ~38% χαμηλότερη Cmax, προφανώς λόγω μειωμένης συστηματικής απορρόφησης μέσω του θεραπευμένου κολπικού επιθηλίου. Η σχετική συστηματική έκθεση από την αρχική κορύφωση του ESTRING αντιστοιχούσε περίπου στο 4% της συνολικής έκθεσης σε εστραδιόλη κατά την περίοδο των 12 εβδομάδων.
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρης) για την ΕΣΤΡΑΔΙΟΛΗ (17 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Τα εξωγενώς χορηγούμενα οιστρογόνα μεταβολίζονται με τον ίδιο τρόπο όπως τα ενδογενή οιστρογόνα. Ο μεταβολικός μετασχηματισμός συμβαίνει κυρίως στο ήπαρ και το έντερο. Η εστραδιόλη μεταβολίζεται σε οιστρόνη, και και οι δύο μετατρέπονται σε εστριολη, η οποία στη συνέχεια απεκκρίνεται στα ούρα. Επίσης, λαμβάνει χώρα στο ήπαρ η σύζευξη οιστρογόνων με θειική και γλυκουρονιδική ομάδα. Η χολική απέκκριση των μεταβολικών συζεύξεων απελευθερώνεται στο έντερο, και συμβαίνει υδρόλυση των οιστρογόνων στο έντερο, ακολουθούμενη από επαναρρόφηση. Το ηπατικό ένζυμο CYP3A4 εμπλέκεται σε μεγάλο βαθμό στον μεταβολισμό της εστραδιόλης. Το CYP1A2 παίζει επίσης ρόλο.
Τα εξωγενή οιστρογόνα μεταβολίζονται με τον ίδιο τρόπο όπως τα ενδογενή οιστρογόνα. Τα κυκλοφορούντα οιστρογόνα υπάρχουν σε δυναμική ισορροπία μεταβολικών διασυνδέσεων. Αυτοί οι μετασχηματισμοί λαμβάνουν χώρα κυρίως στο ήπαρ. Η εστραδιόλη μετατρέπεται αναστρέψιμα σε οιστρόνη, και και οι δύο μπορούν να μετατραπούν σε εστριολη, η οποία είναι ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα. Τα οιστρογόνα υφίστανται επίσης εντεροηπατική ανακύκλωση μέσω θειικής και γλυκουρονιδικής σύζευξης στο ήπαρ, χολικής απέκκρισης συζεύξεων στο έντερο και υδρόλυσης στο έντερο ακολουθούμενη από επαναρρόφηση. Σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, ένα σημαντικό ποσοστό των κυκλοφορούντων οιστρογόνων υπάρχει ως θειικές συζεύξεις, ειδικά η οιστρόνη θειική, η οποία χρησιμεύει ως κυκλοφορούν απόθεμα για τον σχηματισμό πιο δραστικών οιστρογόνων.
Οι παραλλαγές στον μεταβολισμό της εστραδιόλης … εξαρτώνται από το στάδιο του εμμηνορροϊκού κύκλου … Γενικά, η ορμόνη υφίσταται ταχεία ηπατική βιομετατροπή με χρόνο ημιζωής στο πλάσμα που μετράται σε λεπτά.
Η εστραδιόλη μετατρέπεται κυρίως … σε εστριολη, η οποία είναι ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα. Μια ποικιλία θειικών και γλυκουρονιδικών συζεύξεων απεκκρίνονται επίσης στα ούρα.
Ο μεταβολισμός της εστραδιόλης-17β και της οιστρόνης είναι παρόμοιος σε αρουραίους και ανθρώπους, καθώς και τα δύο είδη μετασχηματίζουν αυτά τα στεροειδή κυρίως με 2-υδροξυλίωση (αρωματική), καθώς και με 16α-υδροξυλίωση. Οι γλυκουρονιδες των διαφόρων μεταβολιτών απεκκρίνονται στη χολή. Οι διαφορές στον μεταβολισμό των οιστρογόνων από ανθρώπους και αρουραίους έγκεινται κυρίως στον τύπο σύζευξης. Ένα σχετικά μεγάλο ποσοστό της χορηγούμενης οιστρόνης, εστραδιόλης-17β και εστριολης μετασχηματίζεται σε αρουραίους σε μεταβολίτες οξειδωμένους τόσο στη θέση C-2 όσο και στη C-16. Όταν χορηγείται εστριολη σε αρουραίους, γλυκουρονίδες και, σε μικρότερο βαθμό, θειικές ενώσεις 16-κετοοιστραδιόλης και 2- και 3-μεθυλ αιθέρες 2-υδροξυοιστριόλης και 2-υδροξυ-16-κετοοιστραδιόλης απεκκρίνονται στη χολή. Αντίθετα, οι υδροξυλιώσεις στη θέση C-6 ή C-7 του δακτυλίου Β της εστραδιόλης-17β και της οιστρόνης αποτελούν δευτερεύουσα οδό σε αρουραίους. Οι 2-υδροξυοιστρογόνα (‘κατεχολικές οιστρογόνες’) μετασχηματίζονται περαιτέρω μέσω διαφόρων οδών, συμπεριλαμβανομένης της ομοιοπολικής σύνδεσης με πρωτεΐνες.
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον Μεταβολισμό/Μεταβολίτες (Πλήρης) για την ΕΣΤΡΑΔΙΟΛΗ (8 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
Η 17-β-εστραδιόλη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 17-β-Estradiol-3-glucuronide, 4-Hydroxyestradiol, 2-hydroxyestradiol, και 17-β-Estradiol glucuronide.
Τα εξωγενή οιστρογόνα μεταβολίζονται χρησιμοποιώντας τον ίδιο μηχανισμό όπως τα ενδογενή οιστρογόνα. Τα οιστρογόνα μεταβολίζονται μερικώς από το κυτόχρωμα P450. Οδός Απέκκρισης: Η εστραδιόλη, η οιστρόνη και η εστριολη απεκκρίνονται στα ούρα μαζί με τις γλυκουρονιδικές και θειικές συζεύξεις. Χρόνος Ημιζωής: 36 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Οι τελικοί χρόνοι ημιζωής για διάφορα προϊόντα οιστρογόνων μετά από από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση έχουν αναφερθεί ότι κυμαίνονται από 1-12 ώρες. Μια φαρμακοκινητική μελέτη από του στόματος χορήγησης εστραδιόλης βαλερικής σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες αποκάλυψε τελικό χρόνο ημιζωής αποβολής 16,9 ± 6,0 ώρες. Μια φαρμακοκινητική μελέτη ενδοφλέβιας χορήγησης εστραδιόλης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες έδειξε χρόνο ημιζωής αποβολής 27,45 ± 5,65 λεπτά. Ο χρόνος ημιζωής της εστραδιόλης φαίνεται να ποικίλλει ανάλογα με τη διαδρομή χορήγησης.
… Μετά από από του στόματος χορήγηση … ο τελικός χρόνος ημιζωής ήταν 20,1 ώρες …
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
4TI98Z838E
ΕΣΤΡΑΔΙΟΛΗ
Χημική Δομή [CS] - Ομόλογα Εστραδιόλης
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Οιστρογόνο
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Οιστρογονικών Υποδοχέων
Η εστραδιόλη είναι ένα Οιστρογόνο. Ο μηχανισμός δράσης της εστραδιόλης είναι ως Αγωνιστής Οιστρογονικών Υποδοχέων.
ΕΣΤΡΑΔΙΟΛΗ
Ομόλογα Εστραδιόλης [CS]; Αγωνιστές Οιστρογονικών Υποδοχέων [MoA]; Οιστρογόνο [EPC]
ΕΣΤΡΑΔΙΟΛΗ GEL 0.1%
Οιστρογόνο [EPC]; Αγωνιστές Οιστρογονικών Υποδοχέων [MoA]; Ομόλογα Εστραδιόλης [CS]
ΕΣΤΡΑΔΙΟΛΗ ΔΙΑΔΕΡΜΙΚΗ
Αγωνιστές Οιστρογονικών Υποδοχέων [MoA]; Ομόλογα Εστραδιόλης [CS]; Οιστρογόνο [EPC]
ΕΣΤΡΑΔΙΟΛΗ,
Οιστρογόνο [EPC]; Αγωνιστές Οιστρογονικών Υποδοχέων [MoA]; Ομόλογα Εστραδιόλης [CS]
Απόσυρση / Deprescribing
Οιστρογόνα ± προγεστογόνα
Η HRT μπορεί να διακοπεί άμεσα ή σταδιακά μειώνοντας τη δόση ή τον αριθμό των ημερών την εβδομάδα που λαμβάνεται. Η σταδιακή μείωση μπορεί να περιορίσει την υποτροπή των συμπτωμάτων βραχυπρόθεσμα. Η σταδιακή μείωση ή η άμεση διακοπή δεν κάνει καμία διαφορά στα συμπτώματα μακροπρόθεσμα. [NICE NG23]
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward