Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G03CA03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ESTRADIOL

Οιστραδιόλη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: προγεσταγόνα και οιστρογόνα, συνδυασμοί διαδοχής Κωδικός ATC: G03AΒ08 Σε κλινικές μελέτες με το Qlaira που έλαβαν χώρα στην Ευρωπαϊκή Ένωση και στις ΗΠΑ/στον Καναδά υπολογίστηκαν οι δείκτες Pearl ως ακολούθως: * Δείκτης Pearl: (18-50 ετών) * …

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • N92 Υπερβολική, συχνή και ακανόνιστη εμμηνόρροια

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βαριά εμμηνορρυσία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 07/2024
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος QLAIRA
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο (δισκίο).
Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σκούρου κίτρινου χρώματος είναι
στρογγυλά, με κυρτές επιφάνειες, με την ένδειξη “DD” σημειωμένη μέσα σε
κανονικό εξάγωνο στη μία πλευρά.
Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία κόκκινου χρώματος είναι στρογγυλά, με
κυρτές επιφάνειες, με την ένδειξη “DJ” σημειωμένη μέσα σε κανονικό εξάγωνο στη
μία πλευρά.
Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία ανοικτού κίτρινου χρώματος είναι
στρογγυλά, με κυρτές επιφάνειες, με την ένδειξη “DΗ” σημειωμένη μέσα σε
κανονικό εξάγωνο στη μία πλευρά.
Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σκούρου κόκκινου χρώματος είναι
στρογγυλά, με κυρτές επιφάνειες, με την ένδειξη “DN” σημειωμένη μέσα σε
κανονικό εξάγωνο στη μία πλευρά.
Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία λευκού χρώματος είναι στρογγυλά, με
κυρτές επιφάνειες, με την ένδειξη “DΤ” σημειωμένη μέσα σε κανονικό εξάγωνο
στη μία πλευρά.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από στόματος
Χορήγηση:
περίπου την ίδια ώρα κάθε μέρα
  • Παιδιά και έφηβοι
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για έφηβους ηλικίας κάτω των 18 ετών.
  • Γηριατρικοί ασθενείς
    Δεν ενδείκνυται για μετά την εμμηνόπαυση.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Αντενδείκνυται σε γυναίκες με σοβαρές ηπατικές νόσους (βλ. Αντενδείξεις).
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν έχει μελετηθεί συγκεκριμένα σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Παρουσία ή κίνδυνος φλεβικής θρομβοεμβολής (ΦΘΕ)
  • Παρουσία ή κίνδυνος αρτηριακής θρομβοεμβολής (ΑΘΕ)
  • Παρουσία ή ιστορικό σοβαρής ηπατικής νόσου, εφόσον οι τιμές της ηπατικής λειτουργίας δεν έχουν επιστρέψει στο φυσιολογικό
  • Παρουσία ή ιστορικό ηπατικών όγκων (καλοηθών ή κακοηθών)
  • Γνωστές ή υποψία κακοήθων καταστάσεων (π.χ. των γεννητικών οργάνων ή των μαστών) που επηρεάζονται από στεροειδή του φύλου
  • Αδιάγνωστη κολπική αιμορραγία
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υποκείμενες καταστάσεις ή παράγοντες κινδύνου
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
    Συζήτηση καταλληλότητας Qlaira, επικοινωνία με γιατρό για διακοπή αν επιδεινωθούν ή εμφανιστούν για πρώτη φορά
  • Υποψία ή επιβεβαιωμένη Φλεβική Θρομβοεμβολή (ΦΘΕ) ή Αρτηριακή Θρομβοεμβολή (ΑΘΕ)
    αντένδειξη
    Διακοπή CHC, έναρξη επαρκούς εναλλακτικής αντισύλληψης
  • Κίνδυνος φλεβικής θρομβοεμβολής (ΦΘΕ)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΧρήστριες CHC
    Συζήτηση με τη γυναίκα για κατανόηση του κινδύνου, ιδίως στον πρώτο χρόνο χρήσης ή επανέναρξης μετά από διακοπή >4 εβδομάδες
  • Παχυσαρκία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με ΔΜΣ > 30 kg/m²
    Να εξεταστεί εάν υπάρχουν άλλοι παράγοντες κινδύνου
  • Παρατεταμένη ακινητοποίηση / Μείζονα χειρουργική επέμβαση / Σοβαρό τραύμα
    προσοχή
    Διακοπή του δισκίου τουλάχιστον 4 εβδομάδες πριν από προγραμματισμένη επέμβαση, επανέναρξη 2 εβδομάδες μετά την πλήρη επανακινητοποίηση. Χρήση άλλης μεθόδου αντισύλληψης. Εξέταση αντιθρομβωτικής θεραπείας αν το Qlaira δεν διακοπεί.
  • Προσωρινή ακινητοποίηση (π.χ. αεροπορικό ταξίδι >4 ώρες)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με άλλους παράγοντες κινδύνου
    Μπορεί να αποτελεί παράγοντα κινδύνου για ΦΘΕ
  • Θετικό οικογενειακό ιστορικό ΦΘΕ (<50 ετών)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με υποψία κληρονομικής προδιάθεσης
    Παραπομπή σε ειδικό για συμβουλές πριν τη χρήση CHC
  • Υποκείμενες παθήσεις που αυξάνουν τον κίνδυνο ΦΘΕ
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με Καρκίνο, Συστηματικό ερυθηματώδη λύκο, Αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο, Χρόνια φλεγμονώδη νόσο του εντέρου (νόσος του Crohn ή ελκώδης κολίτιδα), Δρεπανοκυτταρική νόσο
    Να εξεταστεί ο κίνδυνος ΦΘΕ
  • Αυξανόμενη ηλικία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες άνω των 35 ετών
    Να εξεταστεί ο κίνδυνος ΦΘΕ
  • Κίνδυνος θρομβοεμβολής στην κύηση και λοχεία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες κατά την κύηση και την περίοδο 6 εβδομάδων της λοχείας
    Πρέπει να εξετάζεται ο αυξημένος κίνδυνος
  • Κίνδυνος αρτηριακής θρομβοεμβολής (ΑΘΕ)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΧρήστριες CHC
    Συζήτηση με τη γυναίκα για κατανόηση του κινδύνου
  • Αυξανόμενη ηλικία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες άνω των 35 ετών
    Να εξεταστεί ο κίνδυνος ΑΘΕ
  • Κάπνισμα
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΓυναίκες άνω των 35 ετών
    Συνιστάται έντονα να χρησιμοποιούν διαφορετική μέθοδο αντισύλληψης αν συνεχίζουν να καπνίζουν
  • Κάπνισμα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
    Συμβουλή να μην καπνίζουν αν επιθυμούν να χρησιμοποιήσουν CHC
  • Υπέρταση
    προσοχή
    Να εξεταστεί ο κίνδυνος ΑΘΕ
  • Παχυσαρκία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με ΔΜΣ > 30 kg/m²
    Να εξεταστεί ο κίνδυνος ΑΘΕ, ιδιαίτερα με πρόσθετους παράγοντες κινδύνου
  • Θετικό οικογενειακό ιστορικό ΑΘΕ (<50 ετών)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με υποψία κληρονομικής προδιάθεσης
    Παραπομπή σε ειδικό για συμβουλές πριν τη χρήση CHC
  • Ημικρανία
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που χρησιμοποιούν CHC
    Αύξηση συχνότητας ή έντασης μπορεί να αποτελέσει αιτία άμεσης διακοπής
  • Υποκείμενες παθήσεις που αυξάνουν τον κίνδυνο ανεπιθύμητων αγγειακών συμβάντων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με Σακχαρώδη διαβήτη, Υπερομοκυστεϊναιμία, Βαλβιδοπάθεια και κολπική μαρμαρυγή, Δυσλιποπρωτεϊναιμία, Συστηματικό ερυθηματώδη λύκο
    Να εξεταστεί ο κίνδυνος ΑΘΕ
  • Καρκίνος του τραχήλου
    πληροφόρηση
    ΠληθυσμόςΜακροχρόνιες χρήστριες (>5 χρόνια) CHC
    Αναφορά αυξημένου κινδύνου εμφάνισης, χωρίς ομοφωνία για αιτιολογική σχέση
  • Καρκίνος του μαστού
    πληροφόρηση
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που χρησιμοποιούν ή έχουν χρησιμοποιήσει CHC
    Αναφορά ελαφρά αυξημένου σχετικού κινδύνου διάγνωσης, που εξαλείφεται 10 χρόνια μετά τη διακοπή
  • Όγκοι ήπατος (καλοήθεις, κακοήθεις)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΧρήστριες CHC
    Να λαμβάνονται υπόψη στη διαφορική διάγνωση σε περιπτώσεις έντονου πόνου στην άνω κοιλία, διόγκωσης του ήπατος ή σημείων ενδοκοιλιακής αιμορραγίας
  • Αυξημένες τιμές ALT με θεραπείες Hepatitis C
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που χρησιμοποιούν CHC με αιθινυλοιστραδιόλη και λαμβάνουν θεραπείες ομπιτασβίρη/παριταπρεβίρη/ριτοναβίρη (με/χωρίς ντασαμπουβίρη) ή γκλεκαπρεβίρη/πιμπρεντασβίρη
    Απαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με υπερτριγλυκεριδαιμία ή σχετικό οικογενειακό ιστορικό
    Ενδέχεται να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο παγκρεατίτιδας
  • Υπέρταση (κλινικά σημαντική)
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που λαμβάνουν CHC
    Εάν εκδηλωθεί επίμονη κλινικά σημαντική υπέρταση, διακοπή CHC και χορήγηση αντιϋπερτασικής θεραπείας. Επανέναρξη δυνατή αν επιτευχθούν φυσιολογικές τιμές.
  • Επιδείνωση υπαρχουσών παθήσεων
    πληροφόρηση
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που λαμβάνουν CHC
    Έχουν αναφερθεί οι καταστάσεις (ίκτερος/κνησμός σχετιζόμενος με χολόσταση, χολολιθίαση, πορφυρία, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο, χορεία του Sydenham, έρπης κυήσεως, απώλεια ακοής σχετιζόμενη με ωτοσκλήρυνση) να παρουσιάζονται ή επιδεινώνονται
  • Αγγειοοίδημα (κληρονομικό)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με κληρονομικό αγγειοοίδημα
    Τα εξωγενή οιστρογόνα μπορεί να προκαλέσουν ή να επιδεινώσουν τα συμπτώματα
  • Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με οξείες ή χρόνιες διαταραχές ηπατικής λειτουργίας
    Διακοπή CHC μέχρι να επανέλθουν στο φυσιολογικό οι δείκτες ηπατικής λειτουργίας. Υποτροπή χολοστατικού ικτέρου απαιτεί διακοπή.
  • Διαβητικές γυναίκες
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΔιαβητικές γυναίκες που χρησιμοποιούν χαμηλής δόσης CHC
    Πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά, ιδιαίτερα κατά την έναρξη χρήσης
  • Επιδείνωση ενδογενούς κατάθλιψης, επιληψίας, νόσου του Crohn και ελκώδους κολίτιδας
    πληροφόρηση
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που χρησιμοποιούν CHC
    Έχει αναφερθεί επιδείνωση
  • Καταθλιπτική διάθεση και κατάθλιψη
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που χρησιμοποιούν ορμονικά αντισυλληπτικά
    Οι γυναίκες πρέπει να ενθαρρύνονται να αναφέρουν στον γιατρό τους τυχόν αλλαγές διάθεσης και συμπτώματα κατάθλιψης, ακόμα και αμέσως μετά την έναρξη της θεραπείας
  • Χλόασμα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με ιστορικό χλοάσματος κύησης ή προδιάθεση
    Αποφυγή έκθεσης στον ήλιο ή σε υπεριώδη ακτινοβολία
  • Κατακράτηση υγρών
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιακή ή νεφρική δυσλειτουργία, ασθενείς με τελικού σταδίου νεφρική ανεπάρκεια
    Προσεκτική παρακολούθηση
  • Δυσανεξία στη λακτόζη
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ολικής ανεπάρκειας λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο
  • Ιατρική εξέταση/γνωμάτευση
    υποχρεωτικό
    ΠληθυσμόςΓυναίκες πριν την έναρξη ή επανέναρξη του Qlaira
    Λήψη πλήρους ιατρικού ιστορικού (συμπ. οικογενειακού), αποκλεισμός εγκυμοσύνης, μέτρηση ΑΠ, κλινική εξέταση. Επισήμανση κινδύνου θρόμβωσης και συμπτωμάτων. Ανάγνωση Φύλλου Οδηγιών Χρήσης.
  • Μειωμένη αποτελεσματικότητα
    πληροφόρηση
    Η αποτελεσματικότητα μπορεί να μειωθεί σε περιπτώσεις παράλειψης δισκίων, γαστρεντερικών διαταραχών, ταυτόχρονης φαρμακευτικής αγωγής
  • Έλεγχος του κύκλου
    πληροφόρηση
    ΠληθυσμόςΧρήστριες CHC
    Πιθανότητα ακανόνιστης αιμορραγίας τους πρώτους μήνες. Αμηνόρροια μπορεί να συμβεί. Αποκλεισμός εγκυμοσύνης εάν δεν ληφθεί σωστά ή αμηνόρροια σε 2 συνεχόμενους κύκλους. Εξέταση μη ορμονικών αιτιών αν ανωμαλίες παραμένουν.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φάρμακα που επάγουν μικροσωματικά ένζυμα (π.χ. βαρβιτουρικά, καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, πριμιδόνη, ριφαμπικίνη, ριτοναβίρη, νεβιραπίνη, εφαβιρένζη, φελβαμάτη, γκριζεοφουλβίνη, οξκαρβαζεπίνη, τοπιραμάτη, St. John´s Wort)
    προσοχή
    Αύξηση της κάθαρσης των ορμονών του φύλου, ενδιάμεση αιμορραγία, αποτυχία αντισύλληψης
    ΣύστασηΓια βραχυπρόθεσμη θεραπεία: χρήση προσωρινά μεθόδου φραγμού ή άλλης αντισυλληπτικής μεθόδου επιπρόσθετα του Qlaira καθ' όλη τη διάρκεια της συγχορήγησης και για 28 ημέρες μετά. Αν συνεχιστεί μετά το τέλος των ενεργών δισκίων, απορρίψτε τα αδρανή δισκία και ξεκινήστε νέα συσκευασία. Για μακροχρόνια θεραπεία: συνιστάται άλλη αξιόπιστη, μη ορμονική μέθοδος αντισύλληψης.
  • Συνδυασμοί αναστολέων πρωτεάσης/HIV και μη νουκλεοσιδικοί αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης (συμπεριλαμβανομένων αναστολέων HCV)
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσουν ή να μειώσουν τις συγκεντρώσεις ορού των οιστρογόνων ή των προγεστερόνων στο πλάσμα.
    ΣύστασηΣυμβουλευτείτε τις πληροφορίες συνταγογράφησης HIV/HCV φαρμάκων. Σε περίπτωση αμφιβολίας, χρησιμοποιήστε επιπρόσθετη αντισυλληπτική μέθοδο φραγμού.
  • Ισχυροί αναστολείς CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση συγκεντρώσεων διενογέστης και οιστραδιόλης στο πλάσμα.
  • Μέτριοι αναστολείς CYP3A4 (π.χ. ερυθρομυκίνη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση συγκεντρώσεων διενογέστης και οιστραδιόλης στο πλάσμα.
  • Κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις κυκλοσπορίνης.
  • Λαμοτριγίνη
    προσοχή
    Μειωμένες συγκεντρώσεις λαμοτριγίνης.
  • Νιφεδιπίνη
    παρακολούθηση
    Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες δεν επηρεάζονται.
  • Φαρμακευτικά σχήματα HCV που περιέχουν ομπιτασβίρη / παριταπρεβίρη / ριτοναβίρη (με ή χωρίς ντασαμπουβίρη) ή γκλεκαπρεβίρη / πιμπρεντασβίρη
    προσοχή
    Αυξήσεις της ALT σε επίπεδα >5x ULN (ιδίως με αιθινυλοιστραδιόλη)
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Μυκητιασική λοίμωξη
  • Αιδοιοκολπική μυκητίαση
  • Λοίμωξη κόλπου
  • Καντιντίαση
  • Επιχείλιος έρπης
  • Πυελική φλεγμονώδης νόσος
  • Σύνδρομο οφθαλμικής ιστοπλάσμωσης
  • Ποικιλόχρους πιτυρίαση
  • Λοίμωξη ουροφόρων οδών
  • Βακτηριακή κολπίτιδα
Μεταβολισμός
  • Αυξημένη όρεξη
  • Κατακράτηση υγρών
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
  • Αύξηση βάρους
  • Μείωση βάρους
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Καταθλιπτική διάθεση
  • Συναισθηματική διαταραχή
  • Αϋπνία
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
  • Πνευματική διαταραχή
  • Μεταβολή στη διάθεση
  • Επιθετικότητα
  • Άγχος
  • Αυξημένη γενετήσια ορμή
  • Νευρικότητα
  • Εφιάλτες
  • Ανησυχία
  • Διαταραχή ύπνου
  • Στρες
  • Ευερεθιστότητα
Γενικές
  • Δυσφορία
  • Αίσθημα βάρους
  • Κόπωση
  • Θωρακικό άλγος
  • Αδιαθεσία
  • Οίδημα
  • Πυρεξία
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Ημικρανία
  • Διαταραχή στην προσοχή
  • Παραισθησία
  • Ίλιγγος
Οφθαλμικές
  • Μη ανεκτικότητα φακών επαφής
  • Ξηροφθαλμία
  • Οφθαλμικό οίδημα
Καρδιά
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Αίσθημα παλμών
Αγγειακές
  • Έξαψη
  • Υπέρταση
  • Αιμορραγία κιρσοειδών φλεβών
  • Φλεβική θρομβοεμβολή
  • Αρτηριακή θρομβοεμβολή
  • Υπόταση
  • Επιπολής φλεβίτιδα
  • Άλγος φλεβών
  • Μεταβολές στην αρτηριακή πίεση
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
  • Δυσπεψία
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
Ήπαρ
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
  • Εστιακή οζώδης υπερπλασία ήπατος
  • Χρόνια χολοκυστίτιδα
Δέρμα
  • Ακμή
  • Αλωπεκία
  • Υπερίδρωση
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Αλλεργική αντίδραση δέρματος
  • Χλόασμα
  • Δερματίτιδα
  • Υπερτρίχωση
  • Νευροδερματίτιδα
  • Διαταραχή μελάγχρωσης
  • Σμηγματόρροια
  • Διαταραχή δέρματος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Δασυτρίχισμος
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Οσφυαλγία
  • Πόνος στη γνάθο
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Άλγος ουροφόρων οδών
Αναπαραγωγικό
  • Αμηνόρροια
  • Δυσφορία στους μαστούς
  • Δυσμηνόρροια
  • Μητρορραγία
  • Διόγκωση μαστών
  • Μάζα στο μαστό
  • Δυσπλασία τραχήλου
  • Δυσλειτουργική αιμορραγία μήτρας
  • Δυσπαρεύνια
  • Ινοκυστική νόσος μαστού
  • Μηνορραγία
  • Διαταραχή εμμηνορρυσίας
  • Κύστη ωοθήκης
  • Άλγος πυέλου
  • Προεμμηνορρυσιακό σύνδρομο
  • Λειομύωμα μήτρας
  • Σπασμός μήτρας
  • Μητρική αιμορραγία
  • Κολπική αιμορραγία
  • Κολπική έκκριση
  • Αιδοιοκολπική ξηρότητα
  • Ακανόνιστη αιμορραγία εκ διακοπής
  • Κύστη μαστού
  • Έκκριση μαστού
  • Τραχηλικός πολύποδας
  • Ερύθημα τραχήλου
  • Αιμορραγία κατά τη συνουσία
  • Γαλακτόρροια
  • Έκκριση γεννητικών οργάνων
  • Υπομηνόρροια
  • Καθυστέρηση εμμηνορρυσίας
  • Ρήξη ωοθηκικής κύστης
  • Κολπική οσμή
  • Αιδοιοκολπικό αίσθημα καύσου
  • Αιδοιοκολπική ενόχληση
Νεοπλάσματα
  • Καλοήθης νεοπλασία μαστού
  • Καρκίνος μαστού in situ
Αίμα
  • Λεμφαδενοπάθεια
Αναπνευστικό
  • Άσθμα
  • Δύσπνοια
  • Επίσταξη
Εργαστηριακές
  • Παθολογικό τραχηλικό επίχρισμα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αιδοιοκολπική μυκητίαση
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Ακμή
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Δυσφορία στους μαστούς
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Καταθλιπτική διάθεση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μητρορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Μυκητιασική λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Άλγος πυέλου
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αδιαθεσία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αιδοιοκολπική ξηρότητα
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Ακανόνιστη αιμορραγία εκ διακοπής
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή εμμηνορρυσίας
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Διόγκωση μαστών
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Δυσλειτουργική αιμορραγία μήτρας
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Δυσπαρεύνια
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Δυσπλασία τραχήλου
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ημικρανία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ινοκυστική νόσος μαστού
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κολπική έκκριση
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Κολπική αιμορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κύστη ωοθήκης
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Λειομύωμα μήτρας
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Λοίμωξη κόλπου
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Μάζα στο μαστό
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μεταβολή στη διάθεση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μηνορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Μητρική αιμορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Πνευματική διαταραχή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Προεμμηνορρυσιακό σύνδρομο
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Σπασμός μήτρας
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Συναισθηματική διαταραχή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Υπερίδρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Άλγος ουροφόρων οδών
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Άλγος φλεβών
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Άσθμα
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Έκκριση γεννητικών οργάνων
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Έκκριση μαστού
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αίσθημα βάρους
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αιδοιοκολπική ενόχληση
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Αιδοιοκολπικό αίσθημα καύσου
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία κατά τη συνουσία
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία κιρσοειδών φλεβών
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Αλλεργική αντίδραση δέρματος
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Αρτηριακή θρομβοεμβολή
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Αυξημένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Βακτηριακή κολπίτιδα
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Δασυτρίχισμος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Διαταραχή δέρματος
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Διαταραχή μελάγχρωσης
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Διαταραχή στην προσοχή
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Διαταραχή ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Δυσφορία
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Επιπολής φλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Επιχείλιος έρπης
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Ερύθημα τραχήλου
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Εστιακή οζώδης υπερπλασία ήπατος
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Καθυστέρηση εμμηνορρυσίας
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Καλοήθης νεοπλασία μαστού
    Νεοπλάσματα
    Σπάνιες
  • Καντιντίαση
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Καρκίνος μαστού in situ
    Νεοπλάσματα
    Σπάνιες
  • Κατακράτηση υγρών
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Κολπική οσμή
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Κύστη μαστού
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Λεμφαδενοπάθεια
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Λοίμωξη ουροφόρων οδών
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Μείωση βάρους
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Μεταβολές στην αρτηριακή πίεση
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Μη ανεκτικότητα φακών επαφής
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Νευροδερματίτιδα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Οφθαλμικό οίδημα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Παθολογικό τραχηλικό επίχρισμα
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ποικιλόχρους πιτυρίαση
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Πυελική φλεγμονώδης νόσος
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Πόνος στη γνάθο
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Ρήξη ωοθηκικής κύστης
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Σμηγματόρροια
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Στρες
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο οφθαλμικής ιστοπλάσμωσης
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Τραχηλικός πολύποδας
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Υπερτρίχωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Υπομηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Φλεβική θρομβοεμβολή
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Χλόασμα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Χρόνια χολοκυστίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Το Qlaira δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης. Εάν προκύψει κύηση κατά τη διάρκεια χρήσης του Qlaira, τότε απαιτείται διακοπή της περαιτέρω λήψης. Ωστόσο, εκτεταμένες επιδημιολογικές μελέτες με συνδυασμένα από στόματος αντισυλληπτικά που περιέχουν αιθινυλοιστραδιόλη δεν έχουν αναδείξει αυξημένο κίνδυνο γενετικών ανωμαλιών σε παιδιά γυναικών που έκαναν χρήση συνδυασμένων από στόματος αντισυλληπτικών πριν την κύηση, αλλά ούτε και τερατογεννητική δράση από την ακούσια λήψη συνδυασμένων από στόματος αντισυλληπτικών κατά τη διάρκεια της κύησης. Μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει κάποιον κίνδυνο αναπαραγωγικής τοξικότητας (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο αυξημένος κίνδυνος για ΦΘΕ κατά τη διάρκεια της λοχείας θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την επανέναρξη (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η γαλουχία μπορεί να επηρεαστεί από τα συνδυασμένα από στόματος αντισυλληπτικά, καθώς μπορεί να μειώσουν την ποσότητα και να μεταβάλουν τη σύνθεση του μητρικού γάλακτος. Επομένως, η χρήση των συνδυασμένων από στόματος αντισυλληπτικών γενικά δεν θα πρέπει να συνιστάται μέχρι η γαλουχούσα μητέρα να απογαλακτίσει πλήρως το παιδί της. Μικρές ποσότητες των αντισυλληπτικών στεροειδών και/ή των μεταβολιτών τους μπορεί να απεκκρίνονται με το γάλα κατά τη χρήση συνδυασμένων από στόματος αντισυλληπτικών. Οι ποσότητες αυτές μπορεί να επηρεάσουν το παιδί.
  • Γονιμότητα
    Το Qlaira ενδείκνυται για την πρόληψη της εγκυμοσύνης. Για πληροφορίες σχετικά με την επιστροφή στη γονιμότητα, βλ. Φαρμακοδυναμικές.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ναυτία
  • έμετος
  • ελαφρά κολπική αιμορραγία
Αντιμετώπιση
Η περαιτέρω θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΌχι
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Δεν έχουν παρατηρηθεί επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων στις χρήστες συνδυασμένων από στόματος αντισυλληπτικών.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
λακτόζη (όχι περισσότερο από 50 mg ανά δισκίο).
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Λακτόζη μονοϋδρική,
Άμυλο αραβοσίτου,
Πολυβιδόνη 25000,
Τάλκης κεκαθαρμένος,
Μαγνήσιο στεατικό,
Σακχαρόζη,
Πολυβιδόνη 700.000,
Πολυαιθυλενογλυκόλη 6000,
Wax E
Ασβέστιο ανθρακικό,
Διάλυμα γλυκερόλης 85% (w/w),
Διοξείδιο του τιτανίου CI 77891 (E171),
Κίτρινο οξείδιο του σιδήρου CI 77492 (E172),
Κόκκινο οξείδιο σιδήρου CI 77491 (E172)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: προγεσταγόνα και οιστρογόνα, συνδυασμοί διαδοχής Κωδικός ATC: G03AΒ08

Σε κλινικές μελέτες με το Qlaira που έλαβαν χώρα στην Ευρωπαϊκή Ένωση και στις ΗΠΑ/στον Καναδά υπολογίστηκαν οι δείκτες Pearl ως ακολούθως:

  • Δείκτης Pearl: (18-50 ετών)
    • Αποτυχία μεθόδου: 0,42 (ανώτερο όριο 95% CI 0,77)
    • Αποτυχία χρήστριας + αποτυχία μεθόδου: 0,79 (ανώτερο όριο 95% CI 1,23)
  • Δείκτης Pearl: (18-35 ετών)
    • Αποτυχία μεθόδου: 0,51 (ανώτερο όριο 95% CI 0,97)
    • Αποτυχία χρήστριας + αποτυχία μεθόδου: 1,01 (ανώτερο όριο 95% CI 1,59)

Μηχανισμός δράσης

Η αντισυλληπτική δράση των συνδυασμένων από στόματος αντισυλληπτικών βασίζεται στην αλληλεπίδραση διαφόρων παραγόντων, οι πιο σημαντικοί από τους οποίους φαίνεται να είναι η αναστολή της ωορρηξίας, οι μεταβολές στην έκκριση του τραχήλου και οι μεταβολές στο ενδομήτριο. Σε μία μελέτη ωορρηξίας τριών κύκλων, η αγωγή με Qlaira οδήγησε σε καταστολή της ανάπτυξης των ωοθυλακίων στην πλειονότητα των γυναικών. Η δραστηριότητα των ωοθηκών επέστρεψε στα πριν την αγωγή επίπεδα κατά τη διάρκεια του πρώτου κύκλου μετά το πέρας της αγωγής.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το Qlaira χορηγείται μέσω ενός σχήματος σταδιακής μείωσης του οιστρογόνου και σταδιακής αύξησης του προγεσταγόνου το οποίο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να θεραπεύσει τη βαριά εμμηνορρυσία εν απουσία οργανικής παθολογίας, συμπτώματα που μερικές φορές αναφέρονται ως δυσλειτουργική αιμορραγία μήτρας (dysfunctional uterine bleeding, DUB). Δύο πολυκεντρικές, διπλά τυφλές, τυχαιοποιημένες μελέτες παρόμοιου σχεδιασμού πραγματοποιήθηκαν για να αξιολογήσουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του Qlaira σε γυναίκες με συμπτώματα DUB που επιθυμούν από στόματος αντισύλληψη. Συνολικά, 269 γυναίκες επιλέχτηκαν τυχαία για το Qlaira και 152 για το εικονικό φάρμακο (placebo). Μετά από 6 μήνες θεραπείας, η διάμεση τιμή της εμμηνορρυσιακής απώλειας αίματος (median menstrual blood loss, MBL) μειώθηκε κατά 88%, από 142 mL σε 17 mL, στην ομάδα του Qlaira σε σύγκριση με 24%, από 154 mL σε 117 mL, στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (placebo). Μετά από 6 μήνες θεραπείας, η αναλογία των γυναικών που θεραπεύτηκαν τελείως από οποιοδήποτε σύμπτωμα DUB ήταν 29% στην ομάδα του Qlaira σε σύγκριση με 2% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Το οιστρογόνο στο Qlaira είναι η βαλεριανική οιστραδιόλη, ένας εστέρας της φυσικής ανθρώπινης 17ß-estradiol (1 mg η βαλεριανικής οιστραδιόλης αντιστοιχεί σε 0,76 mg 17ß-estradiol). Αυτό το οιστρογόνο είναι διαφορετικό από τα οιστρογόνα αιθινυλοιστραδιόλη ή το προφάρμακό της μεστρανόλη που χρησιμοποιούνται σε άλλα συνδυασμένα από στόματος αντισυλληπτικά εξαιτίας της έλλειψης μιας αιθινυλικής ομάδας στη θέση 17άλφα. Η διενογέστη είναι ένα παράγωγο της νορτεστοστερόνης χωρίς ανδρογονική αλλά με αντιανδρογονική δραστικότητα ίση περίπου με το ένα τρίτο αυτής του cyproterone acetate. Η διενογέστη δεσμεύεται από υποδοχείς προγεστερόνης στην ανθρώπινη μήτρα με μόνο 10% της σχετικής χημικής συγγένειας της προγεστερόνης. Παρόλη τη χαμηλή χημική συγγένεια με τον υποδοχέα προγεστερόνης, η διενογέστη έχει ισχυρή προγεσταγονική επίδραση in vivo. Η διενογέστη δεν έχει σημαντική ανδρογονική, αλατοκορτικοειδική ή γλυκοκορτικοειδική δράση in vivo. Η ενδομήτρια ιστολογία ερευνήθηκε σε μία υποομάδα γυναικών (n=218) σε μία κλινική μελέτη μετά από 20 κύκλους θεραπείας. Δεν υπήρχαν μη φυσιολογικά αποτελέσματα.

Φαρμακοκινητική

Διενογέστη

Απορρόφηση Μετά από χορήγηση από το στόμα, η διενογέστη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ορού, της τάξης 90,5 ng/ml, επιτυγχάνονται περίπου 1 ώρα μετά από τη χορήγηση από το στόμα του δισκίου Qlaira, το οποίο περιέχει 2 mg βαλεριανική οιστραδιόλη + 3 mg διενογέστη. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 91%. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της διενογέστης είναι ανάλογες της δόσης, εντός του εύρους δοσολογίας 1 - 8 mg. Ταυτόχρονη λήψη φαγητού δεν έχει κλινική επίδραση στο ρυθμό και στο βαθμό απορρόφησης της διενογέστης.

Κατανομή Ένα σχετικά υψηλό κλάσμα 10% κυκλοφορούσας διενογέστης είναι παρόν στην ελεύθερη μορφή, ενώ περίπου 90% δεσμεύεται μη ειδικά στη λευκωματίνη. Η διενογέστη δεν δεσμεύεται στις ειδικές πρωτεΐνες μεταφοράς SHBG και CBG. Ο όγκος κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση (Vd,ss) της διενογέστης είναι 46 l μετά από την ενδοφλέβια χορήγηση 85 µg 3Hdienogest.

Βιομετασχηματισμός Η διενογέστη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως μέσω των γνωστών οδών μεταβολισμού των στεροειδών (υδροξυλίωση, σύζευξη), κυρίως από το CYP 3A4. Οι φαρμακολογικά αδρανείς μεταβολίτες απεκκρίνονται ταχέως, με αποτέλεσμα η διενογέστη να αποτελεί το κύριο κλάσμα στο πλάσμα, αποτελώντας περίπου το 50% των κυκλοφορούντων παραγώγων ουσιών της διενογέστης. Η συνολική κάθαρση μετά από την ενδοφλέβια χορήγηση του 3. H-dienogest υπολογίστηκε ως 5,1 l/h.

Αποβολή Ο χρόνος ημιζωής της διενογέστης στο πλάσμα είναι περίπου 11 ώρες. Η διενογέστη μεταβολίζεται εκτεταμένα και μόνο το 1% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο. Η αναλογία της απέκκρισης από τα ούρα σε σύγκριση με την απέκκριση από τα κόπρανα είναι περίπου 3:1, μετά από χορήγηση από το στόμα 0,1 mg/kg. Μετά από τη χορήγηση από το στόμα, το 42% της δόσης απεκκρίνεται εντός των πρώτων 24 ωρών και το 63% εντός 6 ημερών μέσω νεφρικής απέκκρισης. Ένα συνδυασμένο 86% της δόσης απεκκρίνεται με τα ούρα και τα κόπρανα μετά από 6 ημέρες.

Συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες τη διενογέστης δεν επηρεάζονται από τα επίπεδα της SHBG. Η σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνεται μετά από 3 ημέρες με την ίδια δοσολογία των 3 mg διενογέστης σε συνδυασμό με 2 mg βαλεριανική οιστραδιόλη. Η κατώτατη, μέγιστη και μέση συγκέντρωση ορού σε διενογέστη στη σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 11,8 ng/ml, 82,9 ng/ml και 33,7 ng/ml, αντίστοιχα. Η μέση αναλογία συσσώρευσης για την AUC (0-24 ώρες) καθορίστηκε ότι είναι 1,24.

Βαλεριανική οιστραδιόλη

Απορρόφηση Μετά από τη χορήγηση από το στόμα, η βαλεριανική οιστραδιόλη απορροφάται πλήρως. Η διάσπαση σε οιστραδιόλη και βαλεριανικό οξύ λαμβάνει χώρα κατά τη διάρκεια της απορρόφησης από τον εντερικό βλεννογόνο ή κατά τη διάρκεια της πρώτης διόδου από το ήπαρ. Από τη διεργασία παράγεται οιστραδιόλη και οι μεταβολίτες της, οιστρόνη και οιστριόλη. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ορού της οιστραδιόλης της τάξης του 70,6 pg/ml επιτυγχάνονται μεταξύ 1,5 και 12 ωρών μετά από εφάπαξ λήψη του δισκίου που περιέχει 3 mg βαλεριανική οιστραδιόλη κατά την Ημέρα 1.

Βιομετασχηματισμός Το βαλεριανικό οξύ μεταβολίζεται ταχέως. Μετά από τη χορήγηση από το στόμα, περίπου το 3% της δόσης είναι άμεσα βιοδιαθέσιμο ως οιστραδιόλη. Η οιστραδιόλη υπόκειται σε εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου και ένα σημαντικό μέρος της χορηγούμενης από το στόμα δόσης μεταβολίζεται ήδη στο γαστρεντερικό βλεννογόνο. Μαζί με τον προσυστηματικό μεταβολισμό στο ήπαρ, περίπου το 95% της χορηγούμενης από το στόμα δόσης έχει μεταβολιστεί πριν εισέλθει στη συστηματική κυκλοφορία. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι οιστρόνη, θειική οιστρόνη και γλυκουρονίδιο οιστρόνης.

Κατανομή Στον ορό, το 38% της οιστραδιόλης δεσμεύεται στο SHBG, 60% στη λευκωματίνη και 2-3% κυκλοφορεί σε ελεύθερη μορφή. Η οιστραδιόλη μπορεί να επάγει ελαφρώς τις συγκεντρώσεις ορού της SHBG με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Κατά την ημέρα 21 του κύκλου αγωγής, η SHBG ήταν περίπου στο 148% των αρχικών τιμών, και μειώθηκε σε περίπου 141% των αρχικών τιμών κατά την ημέρα 28 (τέλος της φάσης αδρανών δισκίων). Ένας φαινομενικός όγκος κατανομής περίπου 1,2 l/kg καθορίστηκε μετά από ενδοφλέβια χορήγηση.

Αποβολή Η ημιζωή της κυκλοφορούσας οιστραδιόλης στο πλάσμα είναι περίπου 90 λεπτά. Μετά από τη χορήγηση από το στόμα, ωστόσο, η κατάσταση διαφέρει. Λόγω της μεγάλης κυκλοφορούσας δεξαμενής θειικών οιστρογόνων και γλυκουρονιδίων, καθώς επίσης και λόγω της εντερο-ηπατικής επανακυκλοφορίας, η τελική ημιζωή της οιστραδιόλης μετά από τη χορήγηση από το στόμα αντιπροσωπεύει μια σύνθετη παράμετρο η οποία εξαρτάται από όλες αυτές τις διεργασίες και κυμαίνεται στο εύρος των 13-20 ωρών περίπου. Η οιστραδιόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα, με περίπου το 10% να απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της οιστραδιόλης επηρεάζονται από τα επίπεδα της SHBG. Σε νεαρές γυναίκες, τα μετρούμενα επίπεδα πλάσματος της οιστραδιόλης είναι μια σύνθεση της ενδογενούς οιστραδιόλης και της οιστραδιόλης που παράγεται από το Qlaira. Κατά τη φάση αγωγής των 2 mg βαλεριανική οιστραδιόλης + 3 mg διενογέστης, η μέγιστη και η μέση συγκέντρωση της οιστραδιόλης στον ορό στη σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 66,0 pg/ml και 51,6 pg/ml, αντίστοιχα. Κατά τη διάρκεια του κύκλου των 28 ημερών, οι σταθεροποιημένες ελάχιστες συγκεντρώσεις οιστραδιόλης διατηρήθηκαν και κυμάνθηκαν από 28,7 pg/ml έως 64,7 pg/ml.

Ειδικοί Πληθυσμοί

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του Qlaira δεν έχουν διερευνηθεί σε ασθενείς με επηρεασμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία.

Μηχανισμός δράσης
Η Estradiol εισέρχεται ελεύθερα στα κυττάρα-στόχους (π.χ., γυναικεία όργανα, μαστοί, υποθάλαμος, υπόφυση) και αλληλεπιδρά με έναν υποδοχέα κυττάρου-στόχου. Όταν ο υποδοχέας οιστρογόνων έχει δεσμεύσει τον συνδέτη του, μπορεί να εισέλθει στον πυρήνα του…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: προγεσταγόνα και οιστρογόνα, συνδυασμοί διαδοχής Κωδικός ATC: G03AΒ08 Σε κλινικές μελέτες με το Qlaira που έλαβαν χώρα στην Ευρωπαϊκή Ένωση και στις ΗΠΑ/στον Καναδά υπολογίστηκαν οι δείκτες Pearl ως ακολούθως: * Δείκτης Pearl:…
Φαρμακοκινητική

Διενογέστη Απορρόφηση Μετά από χορήγηση από το στόμα, η διενογέστη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ορού, της τάξης 90,5 ng/ml, επιτυγχάνονται περίπου 1 ώρα μετά από τη χορήγηση από το στόμα του δισκίου Qlaira, το…

Μεταβολισμός
Τα εξωγενώς χορηγούμενα οιστρογόνα μεταβολίζονται με τον ίδιο τρόπο όπως τα ενδογενή οιστρογόνα. Ο μεταβολικός μετασχηματισμός συμβαίνει κυρίως στο ήπαρ και το έντερο. Η εστραδιόλη μεταβολίζεται σε οιστρόνη, και και οι δύο μετατρέπονται σε εστριολη, η οποία…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία (LFTs) gastroenterologyΗπατική λειτουργία — Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας
Γλυκόζη glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης Προσεκτική παρακολούθηση Διαβητικές γυναίκες με CHC, ιδιαίτερα κατά την έναρξη
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία — Πριν την έναρξη ή επανέναρξη
Κατακράτηση υγρών stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Προσεκτική παρακολούθηση Καρδιακή ή νεφρική δυσλειτουργία
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Γενικά αναφέρεται στο 17-β-ισομερές της Estradiol, ένα αρωματισμένο στεροειδές C18 με υδροξυλομάδα στις θέσεις 3-β- και 17-β-. Η Estradiol-17-β είναι η πιο δραστική μορφή των οιστρογόνων των θηλαστικών. Στους ανθρώπους, παράγεται κυρίως από τις ωοθήκες και τον πλακούντα σε κυκλική βάση. Παράγεται επίσης από τον λιπώδη ιστό ανδρών και μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών. Το 17-α-ισομερές της Estradiol συνδέεται ασθενώς με τους υποδοχείς οιστρογόνων (receptors, estrogen) και παρουσιάζει μικρή οιστρογονική δράση σε οιστρογόνο-ευαίσθητους ιστούς. Διάφορα ισομερή μπορούν να συντεθούν. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία των ουρογεννητικών συμπτωμάτων που σχετίζονται με τη μετεμμηνοπαυσιακή ατροφία του κόλπου (όπως ξηρότητα, καύσος, κνησμός και δυσπαρεύνια) ή/και του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος (επιτακτική ούρηση και δυσουρία).
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η Estradiol, η κύρια ενδοκυτταρική ανθρώπινη οιστρογόνο, είναι σημαντικά πιο δραστική από τους μεταβολίτες της, την estrone και την estriol, σε κυτταρικό επίπεδο.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η Estradiol εισέρχεται ελεύθερα στα κυττάρα-στόχους (π.χ., γυναικεία όργανα, μαστοί, υποθάλαμος, υπόφυση) και αλληλεπιδρά με έναν υποδοχέα κυττάρου-στόχου. Όταν ο υποδοχέας οιστρογόνων έχει δεσμεύσει τον συνδέτη του, μπορεί να εισέλθει στον πυρήνα του κυττάρου-στόχου και να ρυθμίσει τη μεταγραφή γονιδίων, η οποία οδηγεί στο σχηματισμό αγγελιαφόρου RNA (mRNA). Το mRNA αλληλεπιδρά με τα ριβοσώματα για την παραγωγή συγκεκριμένων πρωτεϊνών που εκφράζουν την επίδραση της Estradiol στο κύτταρο-στόχο. Τα οιστρογόνα αυξάνουν την ηπατική σύνθεση της σφαιρίνης που δεσμεύει τις σεξουαλικές ορμόνες (SHBG), της θυροειδικής σφαιρίνης (TBG) και άλλων πρωτεϊνών του ορού και καταστέλλουν την έκκριση της ωχρινοτρόπου ορμόνης (FSH) από την πρόσθια υπόφυση.
DrugBank

Absorption

expand_more
43%
DrugBank

Half life

expand_more
36 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more

95%

DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η Estradiol, η estrone και η estriol απεκκρίνονται στα ούρα μαζί με συζεύξεις γλυκουρονιδίου και θειικών αλάτων.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
null
DrugBank

Clearance

expand_more
null
DrugBank

Toxicity

expand_more
Μπορεί να προκαλέσει ναυτία και εμετό, και μπορεί να εμφανιστεί αιμορραγία στέρησης στις γυναίκες.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

36 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>95%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

43%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 8 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Οιστρογόνα ± προγεστογόνα

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Η HRT μπορεί να διακοπεί άμεσα ή σταδιακά μειώνοντας τη δόση ή τον αριθμό των ημερών την εβδομάδα που λαμβάνεται. Η σταδιακή μείωση μπορεί να περιορίσει την υποτροπή των συμπτωμάτων βραχυπρόθεσμα. Η σταδιακή μείωση ή η άμεση διακοπή δεν κάνει καμία διαφορά στα συμπτώματα μακροπρόθεσμα. [NICE NG23]

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5757
Μοριακός τύπος
C18H24O2
Μοριακό βάρος
272.4
IUPAC
(8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
InChIKey
VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που αλληλεπιδρούν με τους ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν τα αποτελέσματα παρόμοια με αυτά της ΕΣΤΡΑΔΙΟΛΗΣ. Τα οιστρογόνα διεγείρουν τα γυναικεία αναπαραγωγικά όργανα και την ανάπτυξη των δευτερογενών ΓΥΝΑΙΚΕΙΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΦΥΛΟΥ. Οι οιστρογονικές χημικές ουσίες περιλαμβάνουν φυσικές, συνθετικές, στεροειδείς ή μη στεροειδείς ενώσεις.