Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 300 / CAP | 4.55 € | |
| 400 / CAP | 6.00 € |
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις όπως αναγράφονται στην ΠΧΠ (§4.1)
-
Συμπληρωματική θεραπεία των εστιακών επιληπτικών κρίσεων με και χωρίς δευτερογενή γενίκευση
σε: ενήλικες και παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω
- G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα
-
Μονοθεραπεία για τη θεραπεία των εστιακών επιληπτικών κρίσεων με και χωρίς δευτερογενή γενίκευση
σε: ενήλικες και εφήβους ηλικίας 12 ετών και άνω
- G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα
-
Θεραπεία του περιφερικού νευροπαθητικού πόνου
σε: ενήλικες
όπως είναι η επώδυνη διαβητική νευροπάθεια και η μεθερπητική νευραλγία
- G62 Άλλες πολυπάθειες
GABENTAL — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: με ή χωρίς τροφή
- Δόση έναρξης: 300 mg άπαξ ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Η έναρξη της θεραπείας μπορεί να γίνει με τιτλοποίηση της δόσης (Πίνακας 1) ή με τη χορήγηση 300 mg τρεις φορές ημερησίως (TID) την Ημέρα 1. Μετέπειτα, βάσει της ατομικής απόκρισης και ανεκτικότητας, η δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω με προσαυξήσεις των 300 mg/ημέρα κάθε 2-3 ημέρες μέχρι τη μέγιστη δόση των 3600 mg/ημέρα. Βραδύτερη τιτλοποίηση μπορεί να είναι κατάλληλη για μεμονωμένους ασθενείς.
-
Ενήλικες και έφηβοι (≥12 ετών)Δόση900-3600 mg/ημέραΜέγ. δόση3600 mg/ημέρα (σε κλινικές δοκιμές), έως 4800 mg/ημέρα (σε ανοικτές μελέτες)Η συνολική ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε τρεις δόσεις, με μέγιστο διάστημα 12 ωρών μεταξύ των δόσεων. Δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 300 mg/ημέρα κάθε 2-3 ημέρες.
-
Παιδιά (≥6 ετών)Δόση25-35 mg/kg/ημέραΜέγ. δόση50 mg/kg/ημέραΗ συνολική ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε τρεις δόσεις, με μέγιστο διάστημα 12 ωρών μεταξύ των δόσεων.
-
Ασθενείς με πτωχή γενική υγεία (χαμηλό σωματικό βάρος, μετά από μεταμόσχευση οργάνου)Η δόση πρέπει να τιτλοποιείται βραδύτερα, είτε με τη χρήση μικρότερων περιεκτικοτήτων είτε με μεγαλύτερα διαστήματα μεταξύ των αυξήσεων της δόσης.
-
Ηλικιωμένοι (>65 ετών)Μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας λόγω μειούμενης νεφρικής λειτουργίας (βλ. Πίνακα 2).
-
Ασθενείς με ανουρία που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση (χωρίς προηγούμενη χορήγηση γκαμπαπεντίνης)Δόση εφόδου 300-400 mg, έπειτα 200-300 mg μετά από κάθε 4-ωρη αιμοδιύλιση. Δεν γίνεται θεραπεία σε ημέρες χωρίς αιμοδιύλιση.
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία που υποβάλλονται σε αιμοδιύλισηΔόση συντήρησης βάσει Πίνακα 2, συν επιπρόσθετη δόση 200-300 mg μετά από κάθε 4-ωρη αιμοδιύλιση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Φαρμακευτικό Εξάνθημα με Ηωσινοφιλία και Συστηματικά Συμπτώματα (DRESS)σοβαρές, απειλητικές για τη ζωήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αντιεπιληπτικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της γκαμπαπεντίνηςΕάν εμφανιστούν αρχικές ενδείξεις υπερευαισθησίας (πυρετός ή λεμφαδενοπάθεια), ο ασθενής πρέπει να αξιολογείται αμέσως. Η χορήγηση της γκαμπαπεντίνης πρέπει να διακόπτεται εάν δεν μπορεί να καθοριστεί μια διαφορετική αιτιολογία για τα σημεία ή τα συμπτώματα.
-
Αναφυλαξίααπαιτούν επείγουσα θεραπείαΠληθυσμόςΑσθενείςΝα διακόπτουν την γκαμπαπεντίνη και να αναζητούν άμεση ιατρική φροντίδα σε περίπτωση που παρουσιάσουν σημεία ή συμπτώματα αναφυλαξίας (δυσκολία στην αναπνοή, πρήξιμο των χειλέων, του φάρυγγα και της γλώσσας, καθώς και υπόταση).
-
Αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφοράμικρή αύξηση του κινδύνουΠληθυσμόςΑσθενείς υπό αγωγή με αντιεπιληπτικά φάρμακαΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για συμπτώματα αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφορών και να εφαρμόζεται η κατάλληλη θεραπεία. Συνιστάται στους ασθενείς (και σε αυτούς που τους φροντίζουν) να αναζητούν ιατρική συμβουλή σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων αυτοκτονικού ιδεασμού ή συμπεριφοράς.
-
Οξεία παγκρεατίτιδαΠληθυσμόςΑσθενής υπό θεραπεία με γκαμπαπεντίνηΕάν ένας ασθενής παρουσιάσει οξεία παγκρεατίτιδα, πρέπει να εξεταστεί η διακοπή της γκαμπαπεντίνης.
-
Επιληπτικές κρίσεις (απότομη διακοπή αγωγής)ΠληθυσμόςΕπιληπτικοί ασθενείςΑπότομη διακοπή της χορήγησης αντισπασμωδικών φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση status epilepticus.
-
Επιληπτικές κρίσεις (αύξηση συχνότητας ή νέοι τύποι)ΠληθυσμόςΜερικοί ασθενείςΜπορεί να παρουσιάσουν αύξηση της συχνότητας των κρίσεων ή την έναρξη νέων τύπων κρίσεων με την γκαμπαπεντίνη.
-
Επιληπτικές κρίσεις (μονοθεραπεία σε ανθεκτικούς ασθενείς)ΠληθυσμόςΑνθεκτικοί στη θεραπεία ασθενείς που λαμβάνουν περισσότερα του ενός αντιεπιληπτικάΠροσπάθειες διακοπής συγχορηγούμενων αντιεπιληπτικών για την επίτευξη μονοθεραπείας με γκαμπαπεντίνη, έχουν μικρό ποσοστό επιτυχίας.
-
Πρωτοπαθείς γενικευμένες κρίσεις (αφαιρέσεις)με προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μικτές κρίσεις συμπεριλαμβανομένων και των αφαιρέσεωνΗ γκαμπαπεντίνη δεν θεωρείται αποτελεσματική και μπορεί να επιδεινώσει τέτοιες κρίσεις σε κάποιους ασθενείς. Επομένως, η γκαμπαπεντίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Ζάλη, υπνηλία, σύγχυση, απώλεια συνείδησης και επηρεασμένη διανοητική κατάστασηΠληθυσμόςΑσθενείςΣτους ασθενείς πρέπει να δίνεται η συμβουλή να είναι προσεκτικοί μέχρι να εξοικειωθούν με τις πιθανές επιδράσεις της φαρμακευτικής αγωγής, καθώς μπορεί να αυξήσουν την πιθανότητα τραυματισμού από ατύχημα (πτώση).
-
Ταυτόχρονη χρήση με οπιοειδήκαταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ)ΠληθυσμόςΑσθενείς που πρέπει να ακολουθούν ταυτόχρονη θεραπεία με οπιοειδήΘα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ), όπως υπνηλία, καταστολή και αναπνευστική καταστολή. Η δόση της γκαμπαπεντίνης ή των οπιοειδών πρέπει να μειωθούν ανάλογα.
-
Ηλικιωμένοι (ηλικίας 65 ετών και άνω)ΠληθυσμόςΑσθενείς ηλικίας 65 ετών και άνωΠαρουσιάστηκαν υπνηλία, περιφερικό οίδημα και εξασθένιση σε ένα κάπως υψηλότερο ποσοστό σε σύγκριση με νεότερους ασθενείς.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (μακροχρόνια θεραπεία)ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοιΟι επιδράσεις της μακροχρόνιας (μεγαλύτερης των 36 εβδομάδων) θεραπείας στη μάθηση, στη νοημοσύνη, και στην ανάπτυξη δεν έχει μελετηθεί επαρκώς. Τα οφέλη της παρατεταμένης θεραπείας πρέπει επομένως να εκτιμηθούν έναντι των πιθανών κινδύνων μιας τέτοιας θεραπείας.
-
Κατάχρηση και εξάρτησηΠληθυσμόςΑσθενείςΑξιολογήστε προσεκτικά τους ασθενείς για ιστορικό κατάχρησης φαρμάκων και παρατηρήστε τους για πιθανά σημεία κατάχρησης της γκαμπαπεντίνης, π.χ. συμπεριφορά προς αναζήτηση φαρμάκου, κλιμακωτή αύξηση δόσης, ανάπτυξη ανοχής.
-
Εργαστηριακές δοκιμασίες (ψευδώς θετικές ενδείξεις στην πρωτεΐνη ούρων)Συνιστάται η πιστοποίηση ενός τέτοιου θετικού αποτελέσματος της δοκιμασίας με ταινία, με μεθόδους βασισμένες σε μια διαφορετική αναλυτική αρχή (π.χ., Biuret, θολοσιμετρικός προσδιορισμός, μέθοδος δέσμευσης χρωστικής), ή να χρησιμοποιηθούν αυτές οι εναλλακτικές μέθοδοι εξ’ αρχής.
-
ΛακτόζηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στην γαλακτόζη, με έλλειψη λακτάσης Lapp ή με δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Οπιοειδή (π.χ. μορφίνη)προσοχήΑυξημένος κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής και/ή καταστολής του ΚΝΣ (υπνηλία, καταστολή). Η μορφίνη αυξάνει την AUC της γκαμπαπεντίνης κατά 44%.ΣύστασηΠαρακολούθηση για σημεία καταστολής του ΚΝΣ. Μείωση της δόσης της γκαμπαπεντίνης ή του οπιοειδούς ανάλογα.
-
Δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση. Η φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης είναι παρόμοια.
-
Δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση. Η φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης είναι παρόμοια.
-
Δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση. Η φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης είναι παρόμοια.
-
Δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση. Η φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης είναι παρόμοια.
-
Από στόματος αντισυλληπτικά (νοραιθιστερόνη και/ή αιθυνιλοιστραδιόλη)Δεν επηρεάζεται η φαρμακοκινητική σε σταθερή κατάσταση των αντισυλληπτικών.
-
Αντιόξινα (που περιέχουν αργίλιο και μαγνήσιο)Ελάττωση της βιοδιαθεσιμότητας της γκαμπαπεντίνης έως 24%.ΣύστασηΗ γκαμπαπεντίνη συνιστάται να λαμβάνεται το νωρίτερο δύο ώρες μετά τη χορήγηση των αντιόξινων.
-
ΠροβενεσίδηΔεν μεταβάλλεται η νεφρική απέκκριση της γκαμπαπεντίνης.
-
Μικρή μείωση στη νεφρική απέκκριση της γκαμπαπεντίνης, χωρίς κλινική σημασία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ιογενής λοίμωξη
- Πνευμονία
- Λοίμωξη αναπνευστικού συστήματος
- Λοίμωξη ουροφόρων οδών
- Λοίμωξη
- Μέση ωτίτιδα
- Βρογχίτιδα
- Φαρυγγίτιδα
- Λευκοπενία
- Θρομβοπενία
- Αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. κνίδωση)
- Σύνδρομο υπερευαισθησίας (μία συστηματική αντίδραση με ποικίλες εκδηλώσεις, οι οποίες μπορεί να περιλαμβάνουν πυρετό, εξάνθημα, ηπατίτιδα, λεμφαδενοπάθεια, ηωσινοφιλία και μερικές φορές άλλα σημεία και συμπτώματα)
- Αναφυλαξία
- Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα
- Ανορεξία
- Αυξημένη όρεξη
- Υπονατριαιμία
- Αυξημένο σωματικό βάρος
- Υπεργλυκαιμία (παρατηρείται συχνότερα σε ασθενείς με διαβήτη)
- Υπογλυκαιμία (παρατηρείται συχνότερα σε ασθενείς με διαβήτη)
- Εχθρότητα
- Σύγχυση
- Συναισθηματική αστάθεια
- Κατάθλιψη
- Άγχος
- Νευρικότητα
- Μη φυσιολογική σκέψη
- Διέγερση
- Ψευδαισθήσεις
- Αϋπνία
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Αταξία
- Σπασμοί
- Δυσαρθρία
- Αμνησία
- Τρόμος
- Κεφαλαλγία
- Παραισθησία
- Υπαισθησία
- Ασυνέργεια
- Νυσταγμός
- Υποκινησία
- Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
- Απώλεια συνείδησης
- Ίλιγγος
- Μυόκλωνος
- Μη φυσιολογικό βάδισμα
- Υπερκινησίες
- Αυξημένα, μειωμένα ή κατηργημένα αντανακλαστικά
- Άλλες κινητικές διαταραχές (π.χ. χορειοαθέτωση, δυσκινησία, δυστονία)
- Αμβλυωπία
- Διπλωπία
- Εμβοές
- Αίσθημα παλμών
- Υπέρταση
- Αγγειοδιαστολή
- Δύσπνοια
- Βήχας
- Ρινίτιδα
- Έμετος
- Ναυτία
- Ουλίτιδα
- Διάρροια
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσπεψία
- Δυσκοιλιότητα
- Μετεωρισμός
- Παγκρεατίτιδα
- Οδοντικές ανωμαλίες
- Ξηροστομία ή ξηρότητα του φάρυγγα
- Ηπατίτιδα
- Ίκτερος
- Οίδημα προσώπου
- Κόπωση
- Πυρετός
- Περιφερικό οίδημα
- Εξασθένιση
- Πόνος
- Αίσθημα κακουχίας
- Γριπώδες σύνδρομο
- Γενικευμένο οίδημα
- Θωρακικός πόνος
- Πορφύρα (που πολύ συχνά περιγράφεται ως μώλωπες που απορρέουν από σωματικό τραυματισμό)
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Ακμή
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Αγγειοοίδημα
- Πολύμορφο ερύθημα
- Αλωπεκία
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Οσφυαλγία
- Μυϊκές δεσμιδώσεις
- Ραβδομυόλυση
- Κάταγμα
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Ακράτεια
- Ανικανότητα
- Υπερτροφία μαστού
- Γυναικομαστία
- Σεξουαλική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένων μεταβολών στη λίμπιντο, διαταραχών εκσπερμάτισης και ανοργασμίας)
- Αντιδράσεις λόγω απόσυρσης (κυρίως άγχος, αϋπνία, ναυτία, πόνοι, εφίδρωση)
- Αιφνίδιοι ανεξήγητοι θάνατοι (δεν έχει αποδειχθεί σχέση με τη θεραπεία με γκαμπαπεντίνη)
- Μειωμένα λευκοκύτταρα (αριθμός λευκοκυττάρων)
- Αυξημένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας SGOT (AST), SGPT (ALT) και χολερυθρίνης
- Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος
- Τυχαίο τραύμα
- Εκδορά
- Πτώση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΑταξίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΖάληΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΙογενής λοίμωξηΛοιμώξεις
-
Πολύ συχνέςΚόπωσηΓενικές
-
Πολύ συχνέςΠυρετόςΓενικές
-
Πολύ συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΊλιγγοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΑίσθημα κακουχίαςΓενικές
-
ΣυχνέςΑγγειοδιαστολήΑγγειακές
-
ΣυχνέςΑκμήΔέρμα
-
ΣυχνέςΑμβλυωπίαΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΑμνησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΑνικανότηταΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΑσυνέργειαΝευρικό
-
ΣυχνέςΑυξημένα, μειωμένα ή κατηργημένα αντανακλαστικάΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΑυξημένη όρεξηΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΑυξημένο σωματικό βάροςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΒήχαςΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΒρογχίτιδαΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΓριπώδες σύνδρομοΓενικές
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιπλωπίαΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΔυσαρθρίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΕκδοράΤραυματισμοί
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΕξασθένισηΓενικές
-
ΣυχνέςΕχθρότηταΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΚάταγμαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΛευκοπενίαΑίμα
-
ΣυχνέςΛοίμωξηΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΛοίμωξη αναπνευστικού συστήματοςΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΛοίμωξη ουροφόρων οδώνΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΜέση ωτίτιδαΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΜειωμένα λευκοκύτταρα (αριθμός λευκοκυττάρων)Παρακλινικές εξετάσεις
-
ΣυχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΜη φυσιολογική σκέψηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΜη φυσιολογικό βάδισμαΝευρικό
-
ΣυχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΜυϊκές δεσμιδώσειςΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΝυσταγμόςΝευρικό
-
ΣυχνέςΞηροστομία ή ξηρότητα του φάρυγγαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΣυχνέςΟίδημα προσώπουΓενικές
-
ΣυχνέςΟδοντικές ανωμαλίεςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΣυχνέςΟσφυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΟυλίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
ΣυχνέςΠνευμονίαΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΠορφύρα (που πολύ συχνά περιγράφεται ως μώλωπες που απορρέουν από σωματικό τραυματισμό)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΠόνοςΓενικές
-
ΣυχνέςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΣπασμοίΝευρικό
-
ΣυχνέςΣυναισθηματική αστάθειαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΤυχαίο τραύμαΚακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
-
ΣυχνέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
ΣυχνέςΥπαισθησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπερκινησίεςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΦαρυγγίτιδαΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΑλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. κνίδωση)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑυξημένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας SGOT (AST), SGPT (ALT) και χολερυθρίνηςΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Όχι συχνέςΓενικευμένο οίδημαΓενικές
-
Όχι συχνέςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΕπηρεασμένη διανοητική κατάστασηΝευρικό
-
Όχι συχνέςΠτώσηΤραυματισμοί
-
Όχι συχνέςΥπεργλυκαιμία (παρατηρείται συχνότερα σε ασθενείς με διαβήτη)Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Όχι συχνέςΥποκινησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑπώλεια συνείδησηςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΥπογλυκαιμία (παρατηρείται συχνότερα σε ασθενείς με διαβήτη)Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΆλλες κινητικές διαταραχές (π.χ. χορειοαθέτωση, δυσκινησία, δυστονία)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΊκτεροςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑιφνίδιοι ανεξήγητοι θάνατοι (δεν έχει αποδειχθεί σχέση με τη θεραπεία με γκαμπαπεντίνη)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Άγνωστης συχνότηταςΑκράτειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΑλωπεκίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑναφυλαξίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑντιδράσεις λόγω απόσυρσης (κυρίως άγχος, αϋπνία, ναυτία, πόνοι, εφίδρωση)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΑυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματοςΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΓυναικομαστίαΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΕμβοέςΑυτί
-
Μη γνωστέςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Μη γνωστέςΘρομβοπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΘωρακικός πόνοςΓενικές
-
Μη γνωστέςΜυόκλωνοςΝευρικό
-
Άγνωστης συχνότηταςΟξεία νεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΡαβδομυόλυσηΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΣεξουαλική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένων μεταβολών στη λίμπιντο, διαταραχών εκσπερμάτισης και ανοργασμίας)Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο υπερευαισθησίας (μία συστηματική αντίδραση με ποικίλες εκδηλώσεις, οι οποίες μπορεί να περιλαμβάνουν πυρετό, εξάνθημα, ηπατίτιδα, λεμφαδενοπάθεια, ηωσινοφιλία και μερικές φορές άλλα σημεία και συμπτώματα)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΥπερτροφία μαστούΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΥπονατριαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΦαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ γκαμπαπεντίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός αν το πιθανό όφελος στη μητέρα υπερκαλύπτει σαφώς τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο.Ο κίνδυνος γενετικών ανωμαλιών αυξάνεται κατά ένα παράγοντα 2 - 3 στους απόγονους των μητέρων που βρίσκονται υπό θεραπεία με ένα αντιεπιληπτικό φαρμακευτικό προϊόν. Μελέτες σε πειραματόζωα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Δεν μπορεί να εξαχθεί κάποιο σαφές συμπέρασμα για το αν η γκαμπαπεντίνη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο συγγενών δυσπλασιών όταν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, λόγω της ίδιας της επιληψίας και της παρουσίας συγχορηγουμένων αντιεπιληπτικών φαρμακευτικών προϊόντων κατά τη διάρκεια κάθε αναφερόμενης εγκυμοσύνης.
-
ΓαλουχίαΗ γκαμπαπεντίνη πρέπει να χρησιμοποιείται σε θηλάζουσες μητέρες μόνο εάν τα οφέλη υπερκαλύπτουν σαφώς τους κινδύνους. Πρέπει να ασκηθεί προσοχή όταν η γκαμπαπεντίνη χορηγείται σε μια θηλάζουσα μητέρα.Η γκαμπαπεντίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Επειδή η επίδραση στο βρέφος που θηλάζει είναι άγνωστη.
-
ΓονιμότηταΔεν υπάρχει επίδραση στη γονιμότητα σε μελέτες σε ζώα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ζάλη
- διπλωπία
- διαταραχές ομιλίας
- νωθρότητα
- απώλεια συνείδησης
- λήθαργος
- ήπια διάρροια
- κώμα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιεπιληπτικά Κωδικός ATC: N03 AX
Μηχανισμός δράσης
Η γκαμπαπεντίνη εισχωρεί άμεσα στον εγκέφαλο και προλαμβάνει τις επιληπτικές κρίσεις σε ορισμένο αριθμό ζωικών μοντέλων επιληψίας. Η γκαμπαπεντίνη δεν έχει συγγένεια ούτε με τον GABAA ούτε με τον GABAB υποδοχέα, και δεν μεταβάλλει τον μεταβολισμό του GABA. Δεν συνδέεται με άλλους υποδοχείς νευρομεταβιβαστών του εγκεφάλου και δεν αλληλεπιδρά με τους διαύλους νατρίου. Η γκαμπαπεντίνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια στην α2δ (άλφα-2-δέλτα) υπομονάδα των τασεοεξαρτώμενων διαύλων ασβεστίου και υποστηρίζεται ότι η σύνδεση με την α2δ υπομονάδα μπορεί να σχετίζεται με τις αντιεπιληπτικές δράσεις στα ζώα. Από το διαθέσιμο ευρύ φάσμα δοκιμών δεν προκύπτουν άλλοι στόχοι φαρμάκου εκτός της α2δ υπομονάδας.
Στοιχεία από διάφορα προκλινικά μοντέλα δείχνουν ότι η φαρμακολογική δράση της γκαμπαπεντίνης μπορεί να διαμεσολαβηθεί με σύνδεση στην υπομονάδα α2δ μέσω μείωσης της απελευθέρωσης διεγερτικών νευρομεταβιβαστών σε περιοχές του κεντρικού νευρικού συστήματος. Σε μια τέτοια δράση μπορεί να οφείλεται η αντιεπιληπτική δράση της γκαμπαπεντίνης. Η συνάφεια αυτών των δράσεων της γκαμπαπεντίνης με την αντιεπιληπτική δράση στον άνθρωπο δεν έχει ακόμα καθοριστεί.
Η γκαμπαπεντίνη παρουσιάζει επίσης αποτελεσματικότητα σε διάφορα προκλινικά ζωικά μοντέλα άλγους. Η ειδική σύνδεση της γκαμπαπεντίνης στην υπομονάδα α2δ φέρεται να οδηγεί σε αρκετές διαφορετικές δράσεις που μπορεί να ευθύνονται για την αναλγητική δράση σε ζωικά μοντέλα. Οι αναλγητικές δράσεις της γκαμπαπεντίνης μπορεί να εντοπιστούν στο νωτιαίο μυελό, καθώς και στα ανώτερα κέντρα του εγκεφάλου μέσω αλληλεπιδράσεων με ανασταλτικές κατιούσες οδούς του πόνου. Η συνάφεια αυτών των προκλινικών ιδιοτήτων με την κλινική δράση στον άνθρωπο είναι άγνωστη.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια Μία κλινική δοκιμή συμπληρωματικής θεραπείας των εστιακών επιληπτικών κρίσεων σε παιδιατρικούς ασθενείς με εύρος ηλικίας από 3 ως 12 ετών, κατέδειξαν μία αριθμητική αλλά όχι στατιστικά σημαντική διαφορά ως προς το ποσοστό ανταπόκρισης κατά 50% προς όφελος της ομάδας γκαμπαπεντίνης σε σύγκριση με εκείνη του εικονικού φαρμάκου (placebo). Επιπρόσθετες μεταγενέστερες αναλύσεις των ποσοστών ανταπόκρισης βάσει της ηλικίας δεν έδειξαν στατιστικά σημαντική επίδραση της ηλικίας, είτε ως συνεχής είτε ως κατηγορική μεταβλητή (ηλικιακές ομάδες 3-5 και 6-12 ετών). Τα δεδομένα από αυτή την επιπρόσθετη μεταγενέστερη ανάλυση συνοψίζονται στον παρακάτω πίνακα:
Ανταπόκριση (≥ 50% Βελτίωση) βάσει Θεραπείας και Ηλικίας MITT*
| Πληθυσμός Ηλικιακή Κατηγορία | Placebo | Γκαμπαπεντίνη | P-Τιμή |
|---|---|---|---|
| < 6 Ετών | 4/21 (19,0%) | 4/17 (23,5%) | 0,7362 |
| 6 ως 12 Ετών | 17/99 (17,2%) | 20/96 (20,8%) | 0,5144 |
*Ο τροποποιημένος πληθυσμός με πρόθεση θεραπείας καθορίστηκε ως όλοι οι ασθενείς που τυχαιοποιήθηκαν στο υπό μελέτη φάρμακο οι οποίοι είχαν επίσης διαθέσιμα αξιολογήσιμα ημερολόγια επιληπτικών κρίσεων για 28 ημέρες κατά την διάρκεια των αρχικών και των διπλά-τυφλών φάσεων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Μετά την από στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα παρατηρούνται εντός 2-3 ωρών. Η βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης (μέρος της δόσης που απορροφάται) τείνει να μειώνεται με την αύξηση της δόσης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ενός καψακίου 300 mg είναι περίπου 60%. Η τροφή, συμπεριλαμβανομένης μίας διατροφής υψηλής σε λιπαρά, δεν έχει καμιά κλινικά σημαντική επίδραση επί της φαρμακοκινητικής της γκαμπαπεντίνης.
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της γκαμπαπεντίνης δεν επηρεάζονται από την επανειλημμένη χορήγηση του φαρμάκου. Παρ’ ότι, σε κλινικές μελέτες οι συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα ήταν γενικώς, μεταξύ 2 μg/mL και 20 μg/mL, από τις εν λόγω συγκεντρώσεις δεν μπορεί κανείς να προβλέψει την ασφάλεια ή την αποτελεσματικότητα της. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δίδονται στον Πίνακα 3.
Πίνακας 3: ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΜΕΣΩΝ ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΩΝ ΠΑΡΑΜΕΤΡΩΝ (%CV) ΣΤΑΘΕΡΗΣ ΚΑΤΑΣΤΑΣΗΣ ΜΕΤΑ ΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΓΚΑΜΠΑΠΕΝΤΙΝΗΣ ΚΑΘΕ ΟΚΤΩ ΩΡΕΣ
| Φαρμακοκινητική παράμετρος | 300 mg (N=7) Μέσος Όρος (%CV) | 400 mg (N=14) Μέσος Όρος (%CV) | 800 mg (N=14) Μέσος Όρος (%CV) |
|---|---|---|---|
| Cmax (μg/mL) | 4,02 (24) | 5,74 (38) | 8,71 (29) |
| tmax (ώρες) | 2,7 (18) | 2,1 (54) | 1,6 (76) |
| T1/2 (ώρες) | 5,2 (12) | 10,8 (89) | 10,6 (41) |
| AUC (0-8) (μg·hr/mL) | 24,8 (24) | 34,5 (34) | 51,4 (27) |
| Ae% (%) | ΜΔ (Μη Διαθέσιμο) | 47,2 (25) | 34,4 (37) |
Cmax = Μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση tmax = Χρόνος για τη Cmax T1/2 = Χρόνος ημίσειας ζωής AUC(0-8) = Περιοχή σταθερής κατάστασης κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα -χρόνου από το χρόνο 0 ως 8 ώρες μετά τη δόση Ae% = Ποσοστό απέκκρισης αμετάβλητης δόσης στα ούρα από το χρόνο 0 ως 8 ώρες μετά τη δόση ΜΔ = Μη Διαθέσιμος
Κατανομή Η γκαμπαπεντίνη δεν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και έχει όγκο κατανομής 57,7 λίτρα. Σε ασθενείς με επιληψία, οι συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ) ήταν περίπου 20% των αναλογούντων σε σταθεροποιημένη κατάσταση συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Η γκαμπαπεντίνη ανιχνεύεται στο μητρικό γάλα των γυναικών που θηλάζουν.
Βιομετασχηματισμός Δεν υπάρχουν στοιχεία για τον μεταβολισμό της γκαμπαπεντίνης στους ανθρώπους. Η γκαμπαπεντίνη δεν επάγει τα ηπατικά ένζυμα οξειδάσης μεικτής δράσης τα οποία είναι υπεύθυνα για τον μεταβολισμό των φαρμάκων.
Αποβολή Η γκαμπαπεντίνη απεκκρίνεται αμετάβλητη αποκλειστικώς δια των νεφρών. Η ημιπερίοδος ζωής της απομάκρυνσης της γκαμπαπεντίνης δεν είναι δοσοεξαρτώμενη, και κυμαίνεται κατά μέσον όρο, μεταξύ 5 και 7 ωρών.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας, η κάθαρση της γκαμπαπεντίνης από το πλάσμα ελαττώνεται. Η σταθερά απεκκρίσεως της γκαμπαπεντίνης, η κάθαρση από το πλάσμα και η νεφρική κάθαρση είναι ευθέως ανάλογες με την κάθαρση της κρεατινίνης.
Η γκαμπαπεντίνη απομακρύνεται από το πλάσμα με αιμοδιύλιση. Σε ασθενείς με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία ή σε εκείνους που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση συνιστάται η προσαρμογή της δοσολογίας (βλ. Δοσολογία).
Η φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης σε παιδιά προσδιορίστηκε σε 50 υγιή άτομα ηλικίας μεταξύ 1 μηνός και 12 ετών. Γενικά, οι συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα σε παιδιά > 5 ετών είναι όμοιες με εκείνες στους ενήλικες όταν τους δίδεται δόση σε mg/kg. Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη σε 24 υγιείς παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας μεταξύ 1 μηνός και 48 μηνών, έχει παρατηρηθεί μία περίπου 30% χαμηλότερη έκθεση (AUC), χαμηλότερη Cmax και υψηλότερη αποβολή ανά βάρος σώματος, σε σύγκριση με τα διαθέσιμα δεδομένα που έχουν αναφερθεί σε παιδιά μεγαλύτερα των 5 ετών.
Γραμμικότητα/Μη γραμμικότητα Η βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης (μέρος της δόσης που απορροφάται) μειώνεται με την αύξηση της δόσης που προσδίδει μη-γραμμικότητα στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους που περιλαμβάνουν την παράμετρο βιοδιαθεσιμότητας (F) π.χ. Ae%, CL/F, Vd/F. Η φαρμακοκινητική της απομάκρυνσης (φαρμακοκινητικές παράμετροι που δεν περιλαμβάνουν την F όπως η CLr και ο T1/2), περιγράφονται καλύτερα δια της γραμμικής φαρμακοκινητικής. Οι συγκεντρώσεις σε σταθεροποιημένη κατάσταση στο πλάσμα της γκαμπαπεντίνης είναι δυνατόν να προβλεφθούν από στοιχεία προερχόμενα από μελέτες εφάπαξ δόσης.