Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02BF01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GABAPENTIN

Γκαμπαπεντίνη

Σκοπός της θεραπείας είναι ο έλεγχος των επιληπτικών κρίσεων με τη συνεχή διατήρηση δραστικών επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα και από εκεί στον εγκεφαλικό ιστό. H δόση και η συχνότητα χορήγησής τους καθορίζονται από το χρόνο υποδιπλασιασμού, γι' αυτό και είναι σκόπιμος ο …

Chemical structure of GABAPENTIN

Εμπορικά Ονόματα

GABAPENTIN-TEVA NEURONTIN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Επικουρική θεραπεία σε εστια- κές επιληπτικές κρίσεις με ή χωρίς δευτερογενή γενίκευση σε ενήλικες και παιδιά 6 ετών ή ως μονοθεραπεία σε ενήλικες και παιδιά >12 ετών. Περιφερικός νευροπαθητικός πόνος (μεθερπητική νευραλγία, διαβητική νευροπάθεια) σε…
medication
SPC-NEURONTIN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από στόματος
Χορήγηση:
Με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
300 mg TID (Ημέρα 1) ή τιτλοποίηση όπως στον Πίνακα 1
Τιτλοποίηση:
Αύξηση δόσης με προσαυξήσεις 300 mg/ημέρα κάθε 2-3 ημέρες, μέχρι τη μέγιστη δόση των 3600 mg/ημέρα. Βραδύτερη τιτλοποίηση μπορεί να είναι κατάλληλη.
  • Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω
    Δόση900-3600 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση3600 mg/ημέρα
    Έναρξη θεραπείας με τιτλοποίηση σύμφωνα με τον Πίνακα 1 ή 300 mg TID την Ημέρα 1. Αύξηση δόσης με προσαυξήσεις 300 mg/ημέρα κάθε 2-3 ημέρες. Βραδύτερη τιτλοποίηση μπορεί να είναι κατάλληλη. Μέγιστο διάστημα μεταξύ δόσεων: 12 ώρες.
  • Παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω
    Δόση25-35 mg/kg/ημέρα
    Μέγ. δόση50 mg/kg/ημέρα
    Αρχική δόση 10-15 mg/kg/ημέρα, τιτλοποίηση σε 3 ημέρες. Συνολική ημερήσια δόση σε τρεις διηρημένες δόσεις. Μέγιστο διάστημα μεταξύ δόσεων: 12 ώρες.
  • Ασθενείς με πτωχή γενική υγεία (π.χ. χαμηλό σωματικό βάρος, μετά από μεταμόσχευση οργάνου)
    Βραδύτερη τιτλοποίηση δόσης.
  • Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)
    Μπορεί να απαιτείται προσαρμογή δοσολογίας λόγω μειωμένης νεφρικής λειτουργίας. Συχνότερη υπνηλία, περιφερικό οίδημα, εξασθένιση.
  • Ασθενείς με κατεσταλμένη νεφρική λειτουργία
    Προσαρμογή δοσολογίας σύμφωνα με τον Πίνακα 2.
  • Ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση
    Δόση εφόδου 300-400 mg, έπειτα 200-300 mg μετά από κάθε 4-ωρη αιμοδιύλιση. Δόση συντήρησης βάσει Πίνακα 2, συν επιπρόσθετη δόση 200-300 mg μετά από κάθε 4-ωρη αιμοδιύλιση. Όχι θεραπεία τις ημέρες χωρίς αιμοδιύλιση.
block
SPC-NEURONTIN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning
SPC-NEURONTIN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Φαρμακευτικό Εξάνθημα με Ηωσινοφιλία και Συστηματικά Συμπτώματα (Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS)
    Εάν εμφανιστούν τέτοια σημεία ή συμπτώματα, ο ασθενής πρέπει να αξιολογείται αμέσως. Η χορήγηση της γκαμπαπεντίνης πρέπει να διακόπτεται εάν δεν μπορεί να καθοριστεί μια διαφορετική αιτιολογία για τα σημεία ή τα συμπτώματα.
  • Αναφυλαξία
    Θα πρέπει να δίνονται οδηγίες στους ασθενείς να διακόπτουν την γκαμπαπεντίνη και να αναζητούν άμεση ιατρική φροντίδα σε περίπτωση που παρουσιάσουν σημεία ή συμπτώματα αναφυλαξίας
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφορά
    Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για συμπτώματα αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφορών και να εφαρμόζεται η κατάλληλη θεραπεία. Συνιστάται στους ασθενείς (και σε αυτούς που τους φροντίζουν) να αναζητούν ιατρική συμβουλή σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων αυτοκτονικού ιδεασμού ή συμπεριφοράς.
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
    Εάν ένας ασθενής παρουσιάσει οξεία παγκρεατίτιδα υπό θεραπεία με γκαμπαπεντίνη, πρέπει να εξεταστεί η διακοπή της γκαμπαπεντίνης
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Η γκαμπαπεντίνη δεν θεωρείται αποτελεσματική για την αντιμετώπιση πρωτοπαθών γενικευμένων κρίσεων όπως οι αφαιρέσεις και μπορεί να επιδεινώσει τέτοιες κρίσεις σε κάποιους ασθενείς. Επομένως, η γκαμπαπεντίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μικτές κρίσεις συμπεριλαμβανομένων και των αφαιρέσεων.
  • Συγχυση, απώλεια συνείδησης και επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
    Ως εκ τούτου, στους ασθενείς πρέπει να δίνεται η συμβουλή να είναι προσεκτικοί μέχρι να εξοικειωθούν με τις πιθανές επιδράσεις της φαρμακευτικής αγωγής.
  • Ταυτόχρονη χρήση με οπιοειδή
    Οι ασθενείς που πρέπει να ακολουθούν ταυτόχρονη θεραπεία με οπιοειδή θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ), όπως υπνηλία, καταστολή και αναπνευστική καταστολή. Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν γκαμπαπεντίνη και μορφίνη ταυτόχρονα μπορεί να παρουσιάσουν αύξηση στις συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης. Η δόση της γκαμπαπεντίνης ή των οπιοειδών πρέπει να μειωθούν ανάλογα
  • Ηλικιωμένοι (ηλικίας 65 ετών και άνω)
    Σε μία διπλά τυφλή μελέτη σε ασθενείς με νευροπαθητικό πόνο, παρουσιάστηκαν υπνηλία, περιφερικό οίδημα και εξασθένιση σε ένα κάπως υψηλότερο ποσοστό σε ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω, σε σύγκριση με νεότερους ασθενείς.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Οι επιδράσεις της μακροχρόνιας (μεγαλύτερης των 36 εβδομάδων) θεραπείας με γκαμπαπεντίνη στη μάθηση, στη νοημοσύνη, και στην ανάπτυξη στα παιδιά και τους εφήβους δεν έχει μελετηθεί επαρκώς. Τα οφέλη της παρατεταμένης θεραπείας πρέπει επομένως να εκτιμηθούν έναντι των πιθανών κινδύνων μιας τέτοιας θεραπείας.
  • Κατάχρηση και εξάρτηση
    Αξιολογήστε προσεκτικά τους ασθενείς για ιστορικό κατάχρησης φαρμάκων και παρατηρήστε τους για πιθανά σημεία κατάχρησης της γκαμπαπεντίνης, π.χ. συμπεριφορά προς αναζήτηση φαρμάκου, κλιμακωτή αύξηση δόσης, ανάπτυξη ανοχής.
  • Εργαστηριακές δοκιμασίες
    Μπορεί να ληφθούν ψευδώς θετικές ενδείξεις στον ημιποσοτικό προσδιορισμό της συνολικής πρωτεΐνης ούρων από τις δοκιμασίες με ταινία. Επομένως συνιστάται η πιστοποίηση ενός τέτοιου θετικού αποτελέσματος της δοκιμασίας με ταινία, με μεθόδους βασισμένες σε μια διαφορετική αναλυτική αρχή όπως η μέθοδος Biuret, ο θολοσιμετρικός προσδιορισμός ή η μέθοδος δέσμευσης χρωστικής, ή να χρησιμοποιηθούν αυτές οι εναλλακτικές μέθοδοι εξ’ αρχής.
  • Έκδοχα
    Τα σκληρά καψάκια Neurontin περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στην γαλακτόζη, με έλλειψη λακτάσης Lapp ή με δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
SPC-NEURONTIN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Οπιοειδή
    Προσοχή
    Αναπνευστική καταστολή, καταστολή ΚΝΣ (υπνηλία, καταστολή). Η AUC της γκαμπαπεντίνης αυξάνεται κατά 44% όταν χορηγείται με μορφίνη.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για σημεία καταστολής του ΚΝΣ. Μείωση δόσης γκαμπαπεντίνης ή οπιοειδούς.
  • Φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, βαλπροϊκό οξύ, καρβαμαζεπίνη
    Παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση.
  • Από στόματος χορηγούμενα αντισυλληπτικά (νοραιθιστερόνη και/ή αιθυνιλοιστραδιόλη)
    Παρακολούθηση
    Δεν επηρεάζεται η φαρμακοκινητική σε σταθερή κατάσταση.
  • Αντιόξινα (περιέχουν αργίλιο και μαγνήσιο)
    Προσοχή
    Μείωση βιοδιαθεσιμότητας γκαμπαπεντίνης έως 24%.
    ΣύστασηΛήψη γκαμπαπεντίνης τουλάχιστον 2 ώρες μετά τη λήψη αντιόξινων.
  • Προβενεσίδη
    Παρακολούθηση
    Δεν μεταβάλλεται η νεφρική απέκκριση.
  • Σιμετιδίνη
    Παρακολούθηση
    Μικρή μείωση στη νεφρική απέκκριση της γκαμπαπεντίνης.
sick
SPC-NEURONTIN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • ιογενής λοίμωξη
  • πνευμονία
  • λοίμωξη αναπνευστικού συστήματος
  • λοίμωξη των ουροφόρων οδών
  • λοίμωξη
  • μέση ωτίτιδα
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • λευκοπενία
  • θρομβοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. κνίδωση)
  • σύνδρομο υπερευαισθησίας
  • αναφυλαξία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • ανορεξία
  • αυξημένη όρεξη
  • υπεργλυκαιμία
  • υπογλυκαιμία
  • υπονατριαιμία
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • εχθρότητα
  • σύγχυση και συναισθηματική αστάθεια
  • κατάθλιψη
  • άγχος
  • νευρικότητα
  • μη φυσιολογική σκέψη
  • διέγερση
  • ψευδαισθήσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • υπνηλία
  • ζάλη
  • αταξία
  • σπασμοί
  • υπερκινησίες
  • δυσαρθρία
  • αμνησία
  • τρόμος
  • αϋπνία
  • κεφαλαλγία
  • αισθήματα όπως παραισθησία, υπαισθησία, ασυνέργεια, νυσταγμός, αυξημένα, μειωμένα ή κατηργημένα αντανακλαστικά
  • υποκινησία
  • επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
  • απώλεια συνείδησης
  • άλλες κινητικές διαταραχές (π.χ. χορειοαθέτωση, δυσκινησία, δυστονία)
Οφθαλμικές διαταραχές
  • οπτικές διαταραχές όπως αμβλυωπία, διπλωπία
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • ίλιγγος
  • εμβοές
Καρδιακές διαταραχές
  • αίσθημα παλμών
Αγγειακές διαταραχές
  • υπέρταση
  • αγγειοδιαστολή
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • δύσπνοια
  • βρογχίτιδα
  • φαρυγγίτιδα
  • βήχας
  • ρινίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • έμετος
  • ναυτία
  • οδοντικές ανωμαλίες
  • ουλίτιδα
  • διάρροια
  • κοιλιακό άλγος
  • δυσπεψία
  • δυσκοιλιότητα
  • ξηροστομία ή ξηρότητα του φάρυγγα
  • μετεωρισμός
  • παγκρεατίτιδα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • ηπατίτιδα
  • ίκτερος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • οίδημα προσώπου
  • πορφύρα
  • εξάνθημα
  • κνησμός
  • ακμή
  • σύνδρομο Stevens-Johnson
  • αγγειοοίδημα
  • πολύμορφο ερύθημα
  • αλωπεκία
  • φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • αρθραλγία
  • μυαλγία
  • οσφυαλγία
  • μυϊκές δεσμιδώσεις
  • ραβδομυόλυση
  • μυόκλωνος
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • ακράτεια
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • ανικανότητα
  • υπερτροφία μαστού
  • γυναικομαστία
  • σεξουαλική δυσλειτουργία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • κόπωση
  • πυρετός
  • περιφερικό οίδημα
  • βάδισμα μη φυσιολογικό
  • εξασθένιση
  • πόνος
  • αίσθημα κακουχίας
  • γριπώδες σύνδρομο
  • γενικευμένο οίδημα
  • αντιδράσεις λόγω απόσυρσης
  • θωρακικός πόνος
Παρακλινικές εξετάσεις
  • λευκοκύτταρα (αριθμός λευκοκυττάρων) μειωμένα
  • σωματικό βάρος αυξημένο
  • αυξημένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας SGOT (AST), SGPT (ALT) και χολερυθρίνης
  • κρεατινοφωσφοκινάση αίματος αυξημένη
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • τυχαίο τραύμα
  • κάταγμα
  • εκδορά
  • πτώση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • ιογενής λοίμωξη
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Πολύ Συχνές
  • πνευμονία
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνές
  • λοίμωξη αναπνευστικού συστήματος
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνές
  • λοίμωξη των ουροφόρων οδών
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνές
  • λοίμωξη
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνές
  • μέση ωτίτιδα
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνές
  • λευκοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • θρομβοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. κνίδωση)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • σύνδρομο υπερευαισθησίας
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • αναφυλαξία
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • ανορεξία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Συχνές
  • αυξημένη όρεξη
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Συχνές
  • υπεργλυκαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Όχι συχνές
  • υπογλυκαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Σπάνιες
  • υπονατριαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Μη γνωστές
  • εχθρότητα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • σύγχυση και συναισθηματική αστάθεια
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • άγχος
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • νευρικότητα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • μη φυσιολογική σκέψη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • διέγερση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ Συχνές
  • ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ Συχνές
  • αταξία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ Συχνές
  • σπασμοί
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • υπερκινησίες
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • δυσαρθρία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • αμνησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • τρόμος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • αϋπνία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • αισθήματα όπως παραισθησία, υπαισθησία, ασυνέργεια, νυσταγμός, αυξημένα, μειωμένα ή κατηργημένα αντανακλαστικά
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • υποκινησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • απώλεια συνείδησης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • άλλες κινητικές διαταραχές (π.χ. χορειοαθέτωση, δυσκινησία, δυστονία)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • οπτικές διαταραχές όπως αμβλυωπία, διπλωπία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • ίλιγγος
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Συχνές
  • εμβοές
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Μη γνωστές
  • αίσθημα παλμών
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • υπέρταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • δύσπνοια
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Συχνές
  • βρογχίτιδα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Συχνές
  • φαρυγγίτιδα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Συχνές
  • βήχας
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Συχνές
  • ρινίτιδα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Συχνές
  • έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • οδοντικές ανωμαλίες
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • ουλίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • διάρροια
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • κοιλιακό άλγος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • δυσπεψία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • δυσκοιλιότητα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • ξηροστομία ή ξηρότητα του φάρυγγα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • μετεωρισμός
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • παγκρεατίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • ηπατίτιδα
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • ίκτερος
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • οίδημα προσώπου
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • πορφύρα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • κνησμός
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • ακμή
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • σύνδρομο Stevens-Johnson
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • αγγειοοίδημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • πολύμορφο ερύθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • αλωπεκία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • αρθραλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • μυαλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • οσφυαλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • μυϊκές δεσμιδώσεις
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • ραβδομυόλυση
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • μυόκλωνος
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
  • οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Άγνωστης συχνότητας
  • ακράτεια
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Άγνωστης συχνότητας
  • ανικανότητα
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • υπερτροφία μαστού
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • γυναικομαστία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • σεξουαλική δυσλειτουργία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • κόπωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Πολύ Συχνές
  • πυρετός
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Πολύ Συχνές
  • περιφερικό οίδημα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • βάδισμα μη φυσιολογικό
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • εξασθένιση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • πόνος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • αίσθημα κακουχίας
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • γριπώδες σύνδρομο
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • γενικευμένο οίδημα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • αντιδράσεις λόγω απόσυρσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • θωρακικός πόνος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • λευκοκύτταρα (αριθμός λευκοκυττάρων) μειωμένα
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • σωματικό βάρος αυξημένο
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • αυξημένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας SGOT (AST), SGPT (ALT) και χολερυθρίνης
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Όχι συχνές
  • κρεατινοφωσφοκινάση αίματος αυξημένη
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Μη γνωστές
  • τυχαίο τραύμα
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Συχνές
  • κάταγμα
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Συχνές
  • εκδορά
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Συχνές
  • πτώση
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Όχι συχνές
pregnant_woman
SPC-NEURONTIN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Η γκαμπαπεντίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός αν το πιθανό όφελος στη μητέρα υπερκαλύπτει σαφώς τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Επειδή η επίδραση στο βρέφος που θηλάζει είναι άγνωστη, πρέπει να ασκηθεί προσοχή όταν η γκαμπαπεντίνη χορηγείται σε μια θηλάζουσα μητέρα. Η γκαμπαπεντίνη πρέπει να χρησιμοποιείται σε θηλάζουσες μητέρες μόνο εάν τα οφέλη υπερκαλύπτουν σαφώς τους κινδύνους.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχει επίδραση στη γονιμότητα σε μελέτες σε ζώα (βλ. παράγραφο 5.3).
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Το gabapentin αλληλεπιδρά με φλοιϊκούς νευρώνες σε βοηθητικές υπομονάδες των διαύλων ασβεστίου εξαρτώμενων από τάση. Αυξάνει τη συναπτική συγκέντρωση GABA, ενισχύει τις αποκρίσεις της GABA σε μη συνδετικά σημεία στον νευρωνικό ιστό και…
monitor_heart
SPC-NEURONTIN

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιεπιληπτικά Κωδικός ATC: N03 AX ### Μηχανισμός δράσης Η γκαμπαπεντίνη εισχωρεί άμεσα στον εγκέφαλο και προλαμβάνει τις επιληπτικές κρίσεις σε ορισμένο αριθμό ζωικών μοντέλων επιληψίας. Η γκαμπαπεντίνη δεν έχει…

biotech
SPC-NEURONTIN

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Μετά την από στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα παρατηρούνται εντός 2-3 ωρών. Η βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης (μέρος της δόσης που απορροφάται) τείνει να μειώνεται με την αύξηση της δόσης. Η…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η γαπαπεντίνη δεν μεταβολίζεται αισθητά στους ανθρώπους - στους ανθρώπους, οι μεταβολίτες αντιστοιχούν σε λιγότερο από 1% της χορηγούμενης δόσης, με το υπόλοιπο να απεκκρίνεται ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο στα ούρα. Η απέκκριση είναι κυρίως…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-NEURONTIN
expand_more

Δοσολογία

Στον Πίνακα 1 περιγράφεται ένα πρόγραμμα τιτλοποίησης για την έναρξη της θεραπείας για όλες τις ενδείξεις, που συνιστάται για ενήλικες και εφήβους ηλικίας 12 ετών και άνω. Οδηγίες δοσολογίας για παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών παρέχονται υπό ξεχωριστή υποκεφαλίδα πιο κάτω σε αυτήν την παράγραφο.

Πίνακας 1 ΔΙΑΓΡΑΜΜΑ ΧΟΡΗΓΗΣΗΣ ΤΗΣ ΔΟΣΗΣ - ΑΡΧΙΚΗ ΤΙΤΛΟΠΟΙΗΣΗ

Ημέρα 1 Ημέρα 2 Ημέρα 3
300 mg άπαξ ημερησίως 300 mg δύο φορές ημερησίως 300 mg τρεις φορές ημερησίως

Διακοπή της γκαμπαπεντίνης Σύμφωνα με την τρέχουσα κλινική πρακτική, εάν η γκαμπαπεντίνη πρέπει να διακοπεί συνιστάται αυτό να γίνεται σταδιακά και σε χρονικό διάστημα 1 τουλάχιστον εβδομάδας, ανεξάρτητα από την ένδειξη.

Επιληψία

Η επιληψία τυπικά απαιτεί μακροχρόνια θεραπεία. Η δοσολογία καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό βάσει της ατομικής ανεκτικότητας και αποτελεσματικότητας.

Ενήλικες και έφηβοι Σε κλινικές δοκιμές, η αποτελεσματική δοσολογία κυμαίνονταν από 900 ως 3600 mg/ημέρα. Η έναρξη της θεραπείας μπορεί να γίνει με τιτλοποίηση της δόσης, όπως περιγράφεται στον Πίνακα 1 ή με τη χορήγηση 300 mg τρεις φορές ημερησίως (TID) την Ημέρα 1. Μετέπειτα, βάσει της ατομικής απόκρισης και ανεκτικότητας, η δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω με προσαυξήσεις των 300 mg/ημέρα κάθε 2-3 ημέρες μέχρι τη μέγιστη δόση των 3600 mg/ημέρα.

Βραδύτερη τιτλοποίηση της δοσολογίας της γκαμπαπεντίνης μπορεί να είναι κατάλληλη για μεμονωμένους ασθενείς.

Ο ελάχιστος χρόνος για την επίτευξη της δόσης των 1800 mg/ημέρα είναι η μία εβδομάδα, για την επίτευξη της δόσης των 2400 mg/ημέρα είναι συνολικά οι 2 εβδομάδες, και για την επίτευξη της δόσης των 3600 mg/ημέρα είναι συνολικά οι 3 εβδομάδες. Δόσεις ως και 4800 mg/ημέρα έχουν γίνει καλά ανεκτές σε μακρόχρονες ανοικτές κλινικές μελέτες. Η συνολική ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε τρεις δόσεις και το μέγιστο χρονικό διάστημα μεταξύ των δόσεων δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 12 ώρες για την αποφυγή εμφάνισης των σπασμών.

Παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω Η αρχική δόση πρέπει να κυμαίνεται από 10 ως 15 mg/kg/ημέρα και η αποτελεσματική δόση επιτυγχάνεται με ανιούσα τιτλοποίηση κατά τη διάρκεια περιόδου περίπου τριών ημερών. Η αποτελεσματική δόση της γκαμπαπεντίνης σε παιδιά ηλικίας 6 ετών και μεγαλύτερα είναι 25 ως 35 mg/kg/ημέρα. Δόσεις ως 50 mg/kg/ημέρα έχουν γίνει καλά ανεκτές σε μία μακροχρόνια κλινική μελέτη. Η συνολική ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε τρεις δόσεις και το μέγιστο χρονικό διάστημα μεταξύ των δόσεων δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 12 ώρες.

Δεν είναι απαραίτητη η παρακολούθηση των συγκεντρώσεων της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα για τη βελτιστοποίηση της θεραπείας με γκαμπαπεντίνη. Ακόμα, η γκαμπαπεντίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με άλλα αντιεπιληπτικά φαρμακευτικά προϊόντα χωρίς ανησυχία για τυχόν μεταβολή των συγκεντρώσεων της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα ή των συγκεντρώσεων των άλλων αντιεπιληπτικών φαρμακευτικών προϊόντων στον ορό.

Περιφερικός νευροπαθητικός πόνος

Ενήλικες Η θεραπεία μπορεί να αρχίσει με τιτλοποίηση της δόσης όπως περιγράφεται στον Πίνακα 1. Εναλλακτικά, η αρχική δόση είναι 900 mg/ημέρα χορηγούμενη σε τρεις διηρημένες ίσες δόσεις. Μετέπειτα, βάσει της απόκρισης και ανεκτικότητας του κάθε ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω με προσαυξήσεις των 300 mg/ημέρα κάθε 2-3 ημέρες μέχρι τη μέγιστη δόση των 3600 mg/ημέρα. Βραδύτερη τιτλοποίηση της δόσης της γκαμπαπεντίνης μπορεί να είναι κατάλληλη για μεμονωμένους ασθενείς. Ο ελάχιστος χρόνος για την επίτευξη μιας δόσης 1800 mg/ημέρα είναι μία εβδομάδα, για την επίτευξη μιας δόσης 2400 mg/ημέρα είναι συνολικά 2 εβδομάδες, και για την επίτευξη της δόσης των 3600 mg/ημέρα είναι συνολικά 3 εβδομάδες.

Στην θεραπεία του περιφερικού νευροπαθητικού πόνου όπως η επώδυνη διαβητική νευροπάθεια και η μεθερπητική νευραλγία, η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν εξεταστεί σε κλινικές μελέτες για περιόδους θεραπείας μεγαλύτερες από 5 μήνες. Αν ένας ασθενής χρειάζεται να λαμβάνει φάρμακο για τη θεραπεία του περιφερικού νευροπαθητικού πόνου για διάστημα μεγαλύτερο από 5 μήνες, ο θεράπων ιατρός θα πρέπει να αξιολογήσει την κλινική κατάσταση του ασθενούς και να καθορίσει την ανάγκη για επιπρόσθετη θεραπεία.

Οδηγία για όλες τις ενδείξεις

Σε ασθενείς με πτωχή γενική υγεία, δηλαδή χαμηλό σωματικό βάρος, μετά από μεταμόσχευση οργάνου κ.τ.λ., η δόση πρέπει να τιτλοποιείται βραδύτερα, είτε με τη χρήση των μικρότερων περιεκτικοτήτων είτε με μεγαλύτερα διαστήματα μεταξύ των αυξήσεων της δόσης.

Ηλικιωμένοι (ηλικίας άνω των 65 ετών) Για τους ηλικιωμένους ασθενείς μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας λόγω μειούμενης νεφρικής λειτουργίας με την πάροδο της ηλικίας (βλέπε Πίνακα 2). Η υπνηλία, το περιφερικό οίδημα και η εξασθένιση μπορεί να είναι πιο συχνά στους ηλικιωμένους ασθενείς.

Νεφρική δυσλειτουργία Συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με κατεσταλμένη νεφρική λειτουργία και/ή σε αυτούς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση όπως περιγράφεται στον Πίνακα 2. Η γκαμπαπεντίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σύμφωνα με τη συνιστώμενη δοσολογία σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Πίνακας 2 ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΤΗΣ ΓΚΑΜΠΑΠΕΝΤΙΝΗΣ ΣΕ ΕΝΗΛΙΚΕΣ ΒΑΣΕΙ ΤΗΣ ΝΕΦΡΙΚΗΣ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑΣ

Κάθαρση Κρεατινίνης (mL/λεπτό) Συνολική Ημερήσια Δόση α (mg/ημέρα)
80 900-3600
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 150-600 β
<15 ≤300 γ

α H συνολική ημερήσια δόση πρέπει να χορηγείται σε τρεις διηρημένες δόσεις (TID). Μειωμένες δοσολογίες είναι για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 79 mL/λεπτό). β Για χορήγηση ως 300 mg κάθε δεύτερη ημέρα. γ Για ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <15 mL/λεπτό, η ημερησία δόση πρέπει να μειωθεί σε αναλογία με την κάθαρση κρεατινίνης (π.χ., ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης των 7,5 mL/λεπτό πρέπει να λαμβάνουν το μισό της ημερήσιας δόσης που λαμβάνουν οι ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 15 mL/λεπτό).

Χρήση σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση Για ασθενείς με ανουρία που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση και στους οποίους ποτέ πριν δεν είχε χορηγηθεί γκαμπαπεντίνη, συνιστάται η χορήγηση δόσης εφόδου 300 ως 400 mg, έπειτα 200 έως 300 mg γκαμπαπεντίνη μετά από κάθε 4-ωρη αιμοδιύλιση. Σε ημέρες που δεν γίνεται αιμοδιύλιση, δεν πρέπει να γίνεται θεραπεία με γκαμπαπεντίνη.

Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση, η δόση συντήρησης γκαμπαπεντίνης πρέπει να βασίζεται στις συστάσεις δοσολογίας που παρατίθενται στον Πίνακα 2. Εκτός από τη δόση συντήρησης, συνιστάται μια επιπρόσθετη δόση 200 έως 300 mg μετά από κάθε 4-ωρη θεραπεία αιμοδιύλισης.

Τρόπος χορήγησης Για από στόματος χρήση. Η γκαμπαπεντίνη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή και το καψάκιο ή το δισκίο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο με επαρκή πρόσληψη υγρών (π.χ. ένα ποτήρι νερό).

block

Αντενδείξεις

SPC-NEURONTIN
expand_more
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-NEURONTIN
expand_more

Φαρμακευτικό Εξάνθημα με Ηωσινοφιλία και Συστηματικά Συμπτώματα (Drug

Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS) Σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιεπιληπτικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της γκαμπαπεντίνης, έχουν αναφερθεί σοβαρές, απειλητικές για τη ζωή, συστηματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας, όπως Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS) (βλέπε Ανεπιθύμητες ενέργειες). Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι μπορεί να υπάρχουν αρχικές ενδείξεις υπερευαισθησίας, όπως πυρετός ή λεμφαδενοπάθεια, ακόμη και αν το εξάνθημα δεν είναι εμφανές. Εάν εμφανιστούν τέτοια σημεία ή συμπτώματα, ο ασθενής πρέπει να αξιολογείται αμέσως. Η χορήγηση της γκαμπαπεντίνης πρέπει να διακόπτεται εάν δεν μπορεί να καθοριστεί μια διαφορετική αιτιολογία για τα σημεία ή τα συμπτώματα.

Αναφυλαξία

Η γκαμπαπεντίνη μπορεί να προκαλέσει αναφυλαξία. Στα περιστατικά που έχουν αναφερθεί περιλαμβάνονταν τα εξής σημεία και συμπτώματα: δυσκολία στην αναπνοή, πρήξιμο των χειλέων, του φάρυγγα και της γλώσσας, καθώς και υπόταση, που απαιτούν επείγουσα θεραπεία. Θα πρέπει να δίνονται οδηγίες στους ασθενείς να διακόπτουν την γκαμπαπεντίνη και να αναζητούν άμεση ιατρική φροντίδα σε περίπτωση που παρουσιάσουν σημεία ή συμπτώματα αναφυλαξίας (βλέπε Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφορά

Αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφορά έχουν αναφερθεί σε ασθενείς υπό αγωγή με αντιεπιληπτικά φάρμακα για διάφορες ενδείξεις. Μια μετα-ανάλυση των τυχαιοποιημένων ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο κλινικών μελετών αντιεπιληπτικών φαρμάκων έχει επίσης δείξει μικρή αύξηση του κινδύνου εκδήλωσης αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς. Οι μηχανισμοί ανάπτυξης αυτού του κινδύνου δεν είναι γνωστοί και τα διαθέσιμα δεδομένα δεν αποκλείουν την πιθανότητα εμφάνισης αυξημένου κινδύνου με την γκαμπαπεντίνη. Κατά συνέπεια οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για συμπτώματα αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριβα

ώρων και να εφαρμόζεται η κατάλληλη θεραπεία. Συνιστάται στους ασθενείς (και σε αυτούς που τους φροντίζουν) να αναζητούν ιατρική συμβουλή σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων αυτοκτονικού ιδεασμού ή συμπεριφοράς.

Οξεία παγκρεατίτιδα

Εάν ένας ασθενής παρουσιάσει οξεία παγκρεατίτιδα υπό θεραπεία με γκαμπαπεντίνη, πρέπει να εξεταστεί η διακοπή της γκαμπαπεντίνης (βλέπε Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Επιληπτικές κρίσεις

Παρ’ ότι δεν υπάρχουν στοιχεία για επανεμφάνιση των κρίσεων με την γκαμπαπεντίνη, απότομη διακοπή της χορήγησης αντισπασμωδικών φαρμάκων σε επιληπτικούς ασθενείς μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση status epilepticus (βλέπε Δοσολογία). Όπως και με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα, μερικοί ασθενείς μπορεί παρουσιάσουν αύξηση της συχνότητας των κρίσεων ή την έναρξη νέων τύπων κρίσεων με την γκαμπαπεντίνη. Όπως και με άλλα αντιεπιληπτικά, προσπάθειες διακοπής συγχορηγούμενων αντιεπιληπτικών σε ανθεκτικούς στη θεραπεία ασθενείς που λαμβάνουν περισσότερα του ενός αντιεπιληπτικά, για την επίτευξη μονοθεραπείας με γκαμπαπεντίνη, έχουν μικρό ποσοστό επιτυχίας. Η γκαμπαπεντίνη δεν θεωρείται αποτελεσματική για την αντιμετώπιση πρωτοπαθών γενικευμένων κρίσεων όπως οι αφαιρέσεις και μπορεί να επιδεινώσει τέτοιες κρίσεις σε κάποιους ασθενείς. Επομένως, η γκαμπαπεντίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μικτές κρίσεις συμπεριλαμβανομένων και των αφαιρέσεων. Η θεραπεία με γκαμπαπεντίνη έχει συσχετιστεί με ζάλη και υπνηλία, τα οποία θα μπορούσαν να αυξήσουν την πιθανότητα τραυματισμού από ατύχημα (πτώση). Έχουν επίσης υπάρξει αναφορές σύγχυσης, απώλειας συνείδησης και επηρεασμένης διανοητικής κατάστασης, μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά. Ως εκ τούτου, στους ασθενείς πρέπει να δίνεται η συμβουλή να είναι προσεκτικοί μέχρι να εξοικειωθούν με τις πιθανές επιδράσεις της φαρμακευτικής αγωγής.

Ταυτόχρονη χρήση με οπιοειδή

Οι ασθενείς που πρέπει να ακολουθούν ταυτόχρονη θεραπεία με οπιοειδή θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ), όπως υπνηλία, καταστολή και αναπνευστική καταστολή. Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν γκαμπαπεντίνη και μορφίνη ταυτόχρονα μπορεί να παρουσιάσουν αύξηση στις συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης. Η δόση της γκαμπαπεντίνης ή των οπιοειδών πρέπει να μειωθούν ανάλογα (βλέπε Αλληλεπιδράσεις).

Ηλικιωμένοι (ηλικίας 65 ετών και άνω)

Δεν έχουν διεξαχθεί συστηματικές μελέτες σε ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω με την γκαμπαπεντίνη. Σε μία διπλά τυφλή μελέτη σε ασθενείς με νευροπαθητικό πόνο, παρουσιάστηκαν υπνηλία, περιφερικό οίδημα και εξασθένιση σε ένα κάπως υψηλότερο ποσοστό σε ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω, σε σύγκριση με νεότερους ασθενείς. Εκτός από τα ευρήματα αυτά, κλινικές έρευνες σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα δεν επιδεικνύουν προφίλ ανεπιθύμητων συμβαμάτων διαφορετικό από αυτό που παρατηρήθηκε σε νεότερους ασθενείς.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Οι επιδράσεις της μακροχρόνιας (μεγαλύτερης των 36 εβδομάδων) θεραπείας με γκαμπαπεντίνη στη μάθηση, στη νοημοσύνη, και στην ανάπτυξη στα παιδιά και τους εφήβους δεν έχει μελετηθεί επαρκώς. Τα οφέλη της παρατεταμένης θεραπείας πρέπει επομένως να εκτιμηθούν έναντι των πιθανών κινδύνων μιας τέτοιας θεραπείας.

Κατάχρηση και ε ξάρτηση

Στη βάση δεδομένων μετά την κυκλοφορία στην αγορά έχουν αναφερθεί περιπτώσεις κατάχρησης και εξάρτησης. Αξιολογήστε προσεκτικά τους ασθενείς για ιστορικό κατάχρησης φαρμάκων και παρατηρήστε τους για πιθανά σημεία κατάχρησης της γκαμπαπεντίνης, π.χ. συμπεριφορά προς αναζήτηση φαρμάκου, κλιμακωτή αύξηση δόσης, ανάπτυξη ανοχής.

Εργαστηριακές δοκιμασίες

Μπορεί να ληφθούν ψευδώς θετικές ενδείξεις στον ημιποσοτικό προσδιορισμό της συνολικής πρωτεΐνης ούρων από τις δοκιμασίες με ταινία. Επομένως συνιστάται η πιστοποίηση ενός τέτοιου θετικού αποτελέσματος της δοκιμασίας με ταινία, με μεθόδους βασισμένες σε μια διαφορετική αναλυτική αρχή όπως η μέθοδος Biuret, ο θολοσιμετρικός προσδιορισμός ή η μέθοδος δέσμευσης χρωστικής, ή να χρησιμοποιηθούν αυτές οι εναλλακτικές μέθοδοι εξ’ αρχής. Τα σκληρά καψάκια Neurontin περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στην γαλακτόζη, με έλλειψη λακτάσης Lapp ή με δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-NEURONTIN
expand_more

Οπιοειδή Υπάρχουν αυθόρμητες και βιβλιογραφικές αναφορές περιστατικών αναπνευστικής καταστολής και/ή καταστολής σχετιζόμενης με τη χρήση γκαμπαπεντίνης και οπιοειδών. Σε ορισμένες από αυτές τις αναφορές, οι συγγραφείς θεωρούν τον συνδυασμό γκαμπαπεντίνης και οπιοειδών, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς ως σημείο ιδιαίτερου προβληματισμού.

Σε μια μελέτη που περιελάμβανε υγιείς εθελοντές (N=12), όταν ένα καψάκιο ελεγχόμενης αποδέσμευσης μορφίνης 60 mg χορηγήθηκε 2 ώρες πριν από ένα καψάκιο γκαμπαπεντίνης 600 mg, η μέση επιφάνεια κάτω από τη καμπύλη (mean AUC) της γκαμπαπεντίνης αυξήθηκε κατά 44% έναντι της γκαμπαπεντίνης που χορηγήθηκε χωρίς μορφίνη. Επομένως, οι ασθενείς που πρέπει να ακολουθούν ταυτόχρονη θεραπεία με οπιοειδή θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία καταστολής του ΚΝΣ, όπως υπνηλία, καταστολή και αναπνευστική καταστολή, και η δόση της γκαμπαπεντίνης ή του οπιοειδούς θα πρέπει να μειώνεται ανάλογα.

Αντιεπιληπτικά φάρμακα Δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση μεταξύ της γκαμπαπεντίνης και της φαινοβαρβιτάλης, φαινυτοΐνης, βαλπροϊκού οξέος ή καρβαμαζεπίνης. Η φαρμακοκινητική σε σταθερή κατάσταση της γκαμπαπεντίνης είναι παρόμοια σε υγιή άτομα και σε ασθενείς με επιληψία που λαμβάνουν αυτούς τους αντιεπιληπτικούς παράγοντες.

Από στόματος χορηγούμενα αντισυλληπτικά Η συγχορήγηση της γκαμπαπεντίνης με τα από στόματος χορηγούμενα αντισυλληπτικά, που περιέχουν νοραιθιστερόνη και/ή αιθυνιλοιστραδιόλη, δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική σε σταθερή κατάσταση των εν λόγω ουσιών.

Αντιόξινα Η συγχορήγηση της γκαμπαπεντίνης με αντιόξινα φάρμακα που περιέχουν αργίλιο και μαγνήσιο, ελαττώνει τη βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης έως 24%. Η γκαμπαπεντίνη συνιστάται να λαμβάνεται το νωρίτερο δύο ώρες μετά τη χορήγηση των αντιόξινων.

Προβενεσίδη Η νεφρική απέκκριση της γκαμπαπεντίνης δεν μεταβάλλεται από την προβενεσίδη.

Σιμετιδίνη Μία μικρή μείωση στη νεφρική απέκκριση της γκαμπαπεντίνης που παρατηρείται όταν συγχορηγείται με τη σιμετιδίνη δεν αναμένεται να έχει κλινική σημασία.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-NEURONTIN
expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών που διεξήχθησαν στην επιληψία (συμπληρωματική θεραπεία και μονοθεραπεία) και τον νευροπαθητικό πόνο παρέχονται σε μία στήλη παρακάτω σύμφωνα με την κατηγορία και τη συχνότητα εμφάνισης πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως 1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως ≤1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000). Όπου μια ανεπιθύμητη ενέργεια παρατηρήθηκε σε διαφορετικές συχνότητες σε κλινικές μελέτες, καταχωρήθηκε στην υψηλότερη συχνότητα όπου αναφέρθηκε. Στον ακόλουθο πίνακα περιλαμβάνονται επιπρόσθετες ενέργειες (σε πλάγια γραμματοσειρά), βασισμένες σε αναφορές από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του προϊόντος, με συχνότητα εμφάνισης άγνωστη (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα). Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Κατηγορία/οργανικό σύστημα Ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκου
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
Πολύ Συχνές ιογενής λοίμωξη
Συχνές πνευμονία, λοίμωξη αναπνευστικού συστήματος, λοίμωξη των ουροφόρων οδών, λοίμωξη, μέση ωτίτιδα
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
Συχνές λευκοπενία
Μη γνωστές θρομβοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Όχι συχνές αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. κνίδωση)
Μη γνωστές σύνδρομο υπερευαισθησίας (μία συστηματική αντίδραση με ποικίλες εκδηλώσεις, οι οποίες μπορεί να περιλαμβάνουν πυρετό, εξάνθημα, ηπατίτιδα, λεμφαδενοπάθεια, ηωσινοφιλία και μερικές φορές άλλα σημεία και συμπτώματα), αναφυλαξία (βλ. παράγραφο 4.4)
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
Συχνές ανορεξία, αυξημένη όρεξη
Όχι συχνές υπεργλυκαιμία (παρατηρείται συχνότερα σε ασθενείς με διαβήτη)
Σπάνιες υπογλυκαιμία (παρατηρείται συχνότερα σε ασθενείς με διαβήτη)
Μη γνωστές υπονατριαιμία
Ψυχιατρικές διαταραχές
Συχνές εχθρότητα, σύγχυση και συναισθηματική αστάθεια, κατάθλιψη, άγχος, νευρικότητα, μη φυσιολογική σκέψη
Όχι συχνές διέγερση
Μη γνωστές ψευδαισθήσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Πολύ Συχνές υπνηλία, ζάλη, αταξία
Συχνές σπασμοί, υπερκινησίες, δυσαρθρία, αμνησία, τρόμος, αϋπνία, κεφαλαλγία, αισθήματα όπως παραισθησία, υπαισθησία, ασυνέργεια, νυσταγμός, αυξημένα, μειωμένα ή κατηργημένα αντανακλαστικά
Όχι συχνές υποκινησία, επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
Σπάνιες απώλεια συνείδησης
Μη γνωστές άλλες κινητικές διαταραχές (π.χ. χορειοαθέτωση, δυσκινησία, δυστονία)
Οφθαλμικές διαταραχές
Συχνές οπτικές διαταραχές όπως αμβλυωπία, διπλωπία
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
Συχνές ίλιγγος
Μη γνωστές εμβοές
Καρδιακές διαταραχές
Όχι συχνές αίσθημα παλμών
Αγγειακές διαταραχές
Συχνές υπέρταση, αγγειοδιαστολή
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
Συχνές δύσπνοια, βρογχίτιδα, φαρυγγίτιδα, βήχας, ρινίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Συχνές έμετος, ναυτία, οδοντικές ανωμαλίες, ουλίτιδα, διάρροια, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία ή ξηρότητα του φάρυγγα, μετεωρισμός
Μη γνωστές παγκρεατίτιδα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Μη γνωστές ηπατίτιδα, ίκτερος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Συχνές οίδημα προσώπου, πορφύρα που πολύ συχνά περιγράφεται ως μώλωπες που απορρέουν από σωματικό τραυματισμό, εξάνθημα, κνησμός, ακμή
Μη γνωστές σύνδρομο Stevens-Johnson, αγγειοοίδημα, πολύμορφο ερύθημα, αλωπεκία, φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (βλέπε παράγραφο 4.4)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
Συχνές αρθραλγία, μυαλγία, οσφυαλγία, μυϊκές δεσμιδώσεις
Μη γνωστές ραβδομυόλυση, μυόκλωνος
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
Άγνωστης συχνότητας οξεία νεφρική ανεπάρκεια, ακράτεια
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
Συχνές ανικανότητα
Μη γνωστές υπερτροφία μαστού, γυναικομαστία, σεξουαλική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένων μεταβολών στη λίμπιντο, διαταραχών εκσπερμάτισης και ανοργασμίας)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Πολύ Συχνές κόπωση, πυρετός
Συχνές περιφερικό οίδημα, βάδισμα μη φυσιολογικό, εξασθένιση, πόνος, αίσθημα κακουχίας, γριπώδες σύνδρομο
Όχι συχνές γενικευμένο οίδημα
Μη γνωστές αντιδράσεις λόγω απόσυρσης (κυρίως άγχος, αϋπνία, ναυτία, πόνοι, εφίδρωση), θωρακικός πόνος. Αιφνίδιοι ανεξήγητοι θάνατοι έχουν αναφερθεί ενώ δεν έχει αποδειχθεί σχέση με τη θεραπεία με γκαμπαπεντίνη
Παρακλινικές εξετάσεις
Συχνές λευκοκύτταρα (αριθμός λευκοκυττάρων) μειωμένα, σωματικό βάρος αυξημένο
Όχι συχνές αυξημένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας SGOT (AST), SGPT (ALT) και χολερυθρίνης
Μη γνωστές κρεατινοφωσφοκινάση αίματος αυξημένη
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
Συχνές τυχαίο τραύμα, κάταγμα, εκδορά
Όχι συχνές πτώση

Υπό θεραπεία με την γκαμπαπεντίνη αναφέρθηκαν περιπτώσεις οξείας παγκρεατίτιδας. Η αιτιότητα με την γκαμπαπεντίνη δεν είναι ξεκάθαρη (βλέπε παράγραφο 4.4). Σε ασθενείς υπό αιμοδιύλιση, λόγω νεφρικής ανεπάρκειας τελικού σταδίου, έχει αναφερθεί μυοπάθεια με αυξημένα επίπεδα κινάσης κρεατίνης. Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, μέση ωτίτιδα, σπασμοί και βρογχίτιδα αναφέρθηκαν μόνο σε κλινικές μελέτες σε παιδιά. Επιπροσθέτως, σε κλινικές μελέτες σε παιδιά, αναφέρθηκαν συχνά επιθετική συμπεριφορά και υπερκινησίες.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-NEURONTIN
expand_more

Εγκυμοσύνη

Κίνδυνος που σχετίζεται γενικά με την επιληψία και τα αντιεπιληπτικά φαρμακευτικά προϊόντα Ο κίνδυνος γενετικών ανωμαλιών αυξάνεται κατά ένα παράγοντα 2 - 3 στους απόγονους των μητέρων που βρίσκονται υπό θεραπεία με ένα αντιεπιληπτικό φαρμακευτικό προϊόν. Συχνότερα αναφερόμενες είναι η λαγώχειλος, οι καρδιαγγειακές δυσπλασίες και οι δυσπλασίες του νευρικού σωλήνα. Η αντιεπιληπτική θεραπεία με πολλαπλά φάρμακα μπορεί να συσχετισθεί με έναν υψηλότερο κίνδυνο συγγενών δυσπλασιών από ότι η μονοθεραπεία, επομένως είναι σημαντικό η μονοθεραπεία να εφαρμόζεται όποτε αυτό είναι δυνατόν. Συμβουλές ειδικών πρέπει να δοθούν σε γυναίκες που είναι πιθανό να μείνουν έγκυες ή που είναι σε αναπαραγωγική ηλικία και η ανάγκη για αντιεπιληπτική θεραπεία πρέπει να επανεξετάζεται όταν μια γυναίκα προγραμματίζει να μείνει έγκυος. Δεν θα πρέπει να γίνεται απότομη διακοπή της αντιεπιληπτικής θεραπείας δεδομένου κάτι τέτοιο μπορεί να προκαλέσει εμφάνιση κρίσεων, γεγονός που μπορεί να έχει σοβαρές συνέπειες και για τη μητέρα και για το παιδί. Σπάνια έχει παρατηρηθεί αναπτυξιακή καθυστέρηση σε παιδιά των οποίων οι μητέρες έπασχαν από επιληψία. Δεν είναι δυνατό να διαφοροδιαγνωστεί εάν η αναπτυξιακή καθυστέρηση προκαλείται από γενετικούς παράγοντες, κοινωνικούς παράγοντες, τη μητρική επιληψία ή την αντιεπιληπτική θεραπεία.

Κίνδυνος που σχετίζεται με την γκαμπαπεντίνη

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της γκαμπαπεντίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε πειραματόζωα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. παράγραφο 5.3). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Η γκαμπαπεντίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός αν το πιθανό όφελος στη μητέρα υπερκαλύπτει σαφώς τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο. Δεν μπορεί να εξαχθεί κάποιο σαφές συμπέρασμα για το αν η γκαμπαπεντίνη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο συγγενών δυσπλασιών όταν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, λόγω της ίδιας της επιληψίας και της παρουσίας συγχορηγουμένων αντιεπιληπτικών φαρμακευτικών προϊόντων κατά τη διάρκεια κάθε αναφερόμενης εγκυμοσύνης.

Θηλασμός

Η γκαμπαπεντίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Επειδή η επίδραση στο βρέφος που θηλάζει είναι άγνωστη, πρέπει να ασκηθεί προσοχή όταν η γκαμπαπεντίνη χορηγείται σε μια θηλάζουσα μητέρα. Η γκαμπαπεντίνη πρέπει να χρησιμοποιείται σε θηλάζουσες μητέρες μόνο εάν τα οφέλη υπερκαλύπτουν σαφώς τους κινδύνους.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχει επίδραση στη γονιμότητα σε μελέτες σε ζώα (βλ. παράγραφο 5.3).

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-NEURONTIN
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιεπιληπτικά

Κωδικός ATC: N03 AX

Μηχανισμός δράσης

Η γκαμπαπεντίνη εισχωρεί άμεσα στον εγκέφαλο και προλαμβάνει τις επιληπτικές κρίσεις σε ορισμένο αριθμό ζωικών μοντέλων επιληψίας. Η γκαμπαπεντίνη δεν έχει συγγένεια ούτε με τον GABAA ούτε με τον GABAB υποδοχέα, και δεν μεταβάλλει τον μεταβολισμό του GABA. Δεν συνδέεται με άλλους υποδοχείς νευρομεταβιβαστών του εγκεφάλου και δεν αλληλεπιδρά με τους διαύλους νατρίου. Η γκαμπαπεντίνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια στην α2δ (άλφα-2-δέλτα) υπομονάδα των τασεοεξαρτώμενων διαύλων ασβεστίου και υποστηρίζεται ότι η σύνδεση με την α2δ υπομονάδα μπορεί να σχετίζεται με τις αντιεπιληπτικές δράσεις στα ζώα. Από το διαθέσιμο ευρύ φάσμα δοκιμών δεν προκύπτουν άλλοι στόχοι φαρμάκου εκτός της α2δ υπομονάδας.

Στοιχεία από διάφορα προκλινικά μοντέλα δείχνουν ότι η φαρμακολογική δράση της γκαμπαπεντίνης μπορεί να διαμεσολαβηθεί με σύνδεση στην υπομονάδα α2δ μέσω μείωσης της απελευθέρωσης διεγερτικών νευρομεταβιβαστών σε περιοχές του κεντρικού νευρικού συστήματος. Σε μια τέτοια δράση μπορεί να οφείλεται η αντιεπιληπτική δράση της γκαμπαπεντίνης. Η συνάφεια αυτών των δράσεων της γκαμπαπεντίνης με την αντιεπιληπτική δράση στον άνθρωπο δεν έχει ακόμα καθοριστεί.

Η γκαμπαπεντίνη παρουσιάζει επίσης αποτελεσματικότητα σε διάφορα προκλινικά ζωικά μοντέλα άλγους. Η ειδική σύνδεση της γκαμπαπεντίνης στην υπομονάδα α2δ φέρεται να οδηγεί σε αρκετές διαφορετικές δράσεις που μπορεί να ευθύνονται για την αναλγητική δράση σε ζωικά μοντέλα. Οι αναλγητικές δράσεις της γκαμπαπεντίνης μπορεί να εντοπιστούν στο νωτιαίο μυελό, καθώς και στα ανώτερα κέντρα του εγκεφάλου μέσω αλληλεπιδράσεων με ανασταλτικές κατιούσες οδούς του πόνου. Η συνάφεια αυτών των προκλινικών ιδιοτήτων με την κλινική δράση στον άνθρωπο είναι άγνωστη.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Μία κλινική δοκιμή συμπληρωματικής θεραπείας των εστιακών επιληπτικών κρίσεων σε παιδιατρικούς ασθενείς με εύρος ηλικίας από 3 ως 12 ετών, κατέδειξαν μία αριθμητική αλλά όχι στατιστικά σημαντική διαφορά ως προς το ποσοστό ανταπόκρισης κατά 50% προς όφελος της ομάδας γκαμπαπεντίνης σε σύγκριση με εκείνη του εικονικού φαρμάκου (placebo). Επιπρόσθετες μεταγενέστερες αναλύσεις των ποσοστών ανταπόκρισης βάσει της ηλικίας δεν έδειξαν στατιστικά σημαντική επίδραση της ηλικίας, είτε ως συνεχής είτε ως κατηγορική μεταβλητή (ηλικιακές ομάδες 3-5 και 6-12 ετών). Τα δεδομένα από αυτή την επιπρόσθετη μεταγενέστερη ανάλυση συνοψίζονται στον παρακάτω πίνακα:

Ανταπόκριση (≥ 50% Βελτίωση) βάσει Θεραπείας και Ηλικίας MITT*

Πληθυσμός Ηλικιακή Κατηγορία Placebo Γκαμπαπεντίνη P-Τιμή
< 6 Ετών 4/21 (19,0%) 4/17 (23,5%) 0,7362
6 ως 12 Ετών 17/99 (17,2%) 20/96 (20,8%) 0,5144

*Ο τροποποιημένος πληθυσμός με πρόθεση θεραπείας καθορίστηκε ως όλοι οι ασθενείς που τυχαιοποιήθηκαν στο υπό μελέτη φάρμακο οι οποίοι είχαν επίσης διαθέσιμα αξιολογήσιμα ημερολόγια επιληπτικών κρίσεων για 28 ημέρες κατά την διάρκεια των αρχικών και των διπλά-τυφλών φάσεων.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-NEURONTIN
expand_more

Απορρόφηση

Μετά την από στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα παρατηρούνται εντός 2-3 ωρών. Η βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης (μέρος της δόσης που απορροφάται) τείνει να μειώνεται με την αύξηση της δόσης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ενός καψακίου 300 mg είναι περίπου 60%. Η τροφή, συμπεριλαμβανομένης μίας διατροφής υψηλής σε λιπαρά, δεν έχει καμιά κλινικά σημαντική επίδραση επί της φαρμακοκινητικής της γκαμπαπεντίνης.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της γκαμπαπεντίνης δεν επηρεάζονται από την επανειλημμένη χορήγηση του φαρμάκου. Παρ’ ότι, σε κλινικές μελέτες οι συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα ήταν γενικώς, μεταξύ 2 μg/mL και 20 μg/mL, από τις εν λόγω συγκεντρώσεις δεν μπορεί κανείς να προβλέψει την ασφάλεια ή την αποτελεσματικότητα της. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δίδονται στον Πίνακα 3.

Πίνακας 3 ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΜΕΣΩΝ ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΩΝ ΠΑΡΑΜΕΤΡΩΝ (%CV) ΣΤΑΘΕΡΗΣ ΚΑΤΑΣΤΑΣΗΣ ΜΕΤΑ ΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΓΚΑΜΠΑΠΕΝΤΙΝΗΣ ΚΑΘΕ ΟΚΤΩ ΩΡΕΣ

Φαρμακοκινητική παράμετρος 300 mg (N=7) Μέσος Όρος (%CV) 400 mg (N=14) Μέσος Όρος (%CV) 800 mg (N=14) Μέσος Όρος (%CV)
Cmax (μg/mL) 4,02 (24) 5,74 (38) 8,71 (29)
tmax (ώρες) 2,7 (18) 2,1 (54) 1,6 (76)
T1/2 (ώρες) 5,2 (12) 10,8 (89) 10,6 (41)
AUC (0-8) (μghr/mL) 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27)
Ae% (%) ΜΔ (ΜΔ) 47,2 (25) 34,4 (37)

Cmax = Μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση tmax = Χρόνος για τη Cmax T1/2 = Χρόνος ημίσειας ζωής AUC(0-8) = Περιοχή σταθερής κατάστασης κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα -χρόνου από το χρόνο 0 ως 8 ώρες μετά τη δόση Ae% = Ποσοστό απέκκρισης αμετάβλητης δόσης στα ούρα από το χρόνο 0 ως 8 ώρες μετά τη δόση ΜΔ = Μη Διαθέσιμος

Κατανομή

Η γκαμπαπεντίνη δεν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και έχει όγκο κατανομής 57,7 λίτρα. Σε ασθενείς με επιληψία, οι συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ) ήταν περίπου 20% των αναλογούντων σε σταθεροποιημένη κατάσταση συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Η γκαμπαπεντίνη ανιχνεύεται στο μητρικό γάλα των γυναικών που θηλάζουν.

Βιομετασχηματισμός

Δεν υπάρχουν στοιχεία για το μεταβολισμό της γκαμπαπεντίνης στους ανθρώπους. Η γκαμπαπεντίνη δεν επάγει τα ηπατικά ένζυμα οξειδάσης μεικτής δράσης τα οποία είναι υπεύθυνα για το μεταβολισμό των φαρμάκων.

Αποβολή

Η γκαμπαπεντίνη απεκκρίνεται αμετάβλητη αποκλειστικώς δια των νεφρών. Η ημιπερίοδος ζωής της απομάκρυνσης της γκαμπαπεντίνης δεν είναι δοσοεξαρτώμενη, και κυμαίνεται κατά μέσον όρο, μεταξύ 5 και 7 ωρών.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας, η κάθαρση της γκαμπαπεντίνης από το πλάσμα ελαττώνεται. Η σταθερά απεκκρίσεως της γκαμπαπεντίνης, η κάθαρση από το πλάσμα και η νεφρική κάθαρση είναι ευθέως ανάλογες με την κάθαρση της κρεατινίνης.

Η γκαμπαπεντίνη απομακρύνεται από το πλάσμα με αιμοδιύλιση. Σε ασθενείς με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία ή σε εκείνους που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση συνιστάται η προσαρμογή της δοσολογίας (βλέπε παράγραφο 4.2).

Η φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης σε παιδιά προσδιορίστηκε σε 50 υγιή άτομα ηλικίας μεταξύ 1 μηνός και 12 ετών. Γενικά, οι συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα σε παιδιά > 5 ετών είναι όμοιες με εκείνες στους ενήλικες όταν τους δίδεται δόση σε mg/kg. Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη σε 24 υγιείς παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας μεταξύ 1 μηνός και 48 μηνών, έχει παρατηρηθεί μία περίπου 30% χαμηλότερη έκθεση (AUC), χαμηλότερη Cmax και υψηλότερη αποβολή ανά βάρος σώματος, σε σύγκριση με τα διαθέσιμα δεδομένα που έχουν αναφερθεί σε παιδιά μεγαλύτερα των 5 ετών.

Γραμμικότητα/μ η γραμμικότητα

Η βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης (μέρος της δόσης που απορροφάται) μειώνεται με την αύξηση της δόσης που προσδίδει μη-γραμμικότητα στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους που περιλαμβάνουν την παράμετρο βιοδιαθεσιμότητας (F) π.χ. Ae%, CL/F, Vd/F. Η φαρμακοκινητική της απομάκρυνσης (φαρμακοκινητικές παράμετροι που δεν περιλαμβάνουν την F όπως η CLr και ο T1/2), περιγράφονται καλύτερα δια της γραμμικής φαρμακοκινητικής. Οι συγκεντρώσεις σε σταθεροποιημένη κατάσταση στο πλάσμα της γκαμπαπεντίνης είναι δυνατόν να προβλεφθούν από στοιχεία προερχόμενα από μελέτες εφάπαξ δόσης.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5-7 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Λιγότερο από 3%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

60%–27%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
3446
Μοριακός τύπος
C9H17NO2
Μοριακό βάρος
171.24
IUPAC
2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid
InChIKey
UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Αναλγητικά: Ενώσεις ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
  • Αντιεπιληπτικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
  • Αγχολυτικά: Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαταραχών άγχους, προάγουν την ηρεμία και έχουν ηρεμιστική επίδραση χωρίς να επηρεάζουν την εγρήγορση ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-αποκλειστές χρησιμοποιούνται συχνά για συμπτωματική αγχώδη διαταραχή, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
  • Ανταγωνιστές Υποδοχέων Γλουταμινικού: Παράγοντες που συνδέονται με διεγερτικούς υποδοχείς αμινοξέων, αλλά δεν τους ενεργοποιούν, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις των αγωνιστών.
  • Ψυχοτρόπα Φάρμακα: Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διπολικών διαταραχών ή μανίας που σχετίζεται με άλλες διαταραχές διάθεσης.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ ΝΕΥ N03AX12
    Επώδυνη διαβητική νευροπάθεια
    • ΣΔ + επώδυνα συμπτώματα που παρεμβαίνουν στην καθημερινότητα/ύπνο, χωρίς υποχώρηση με απλά αναλγητικά
    Δοσολογία: — · —
📋 Επιληψία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Α1 N03AX12
    Ενήλικες — Εστιακές κρίσεις: Μονοθεραπεία (1η/2η επιλογή)
    • Εστιακής έναρξης κρίσεις με ή χωρίς αμφοτερόπλευρη επέκταση
    • Ενήλικες > 16 ετών — αρχική αγωγή
    Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ Α2 N03AX12
    Ενήλικες — Εστιακές κρίσεις: Πρόσθετη αγωγή (επί μη ανταπόκρισης στη μονοθεραπεία)
    • Μη ανταπόκριση στη μονοθεραπεία 1ης/2ης επιλογής
    Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής