Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02BF01 N03AX12 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GABAPENTIN(Γκαμπαπεντίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 5-7 ώρες (κατά μέσον όρο, δεν είναι δοσοεξαρτώμενη)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 5-7 ώρες
  • PubChem: 5-7 ώρες
 7 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 Λιγότερο από 3% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 60%–27% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 35 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του NEURONTIN και καλύπτουν 18 από 36 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Συμπληρωματική θεραπεία των εστιακών επιληπτικών κρίσεων με και χωρίς δευτερογενή γενίκευση

    σε: ενήλικες και παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω

    • G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα

  2. Μονοθεραπεία για τη θεραπεία των εστιακών επιληπτικών κρίσεων με και χωρίς δευτερογενή γενίκευση

    σε: ενήλικες και εφήβους ηλικίας 12 ετών και άνω

    • G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα

  3. Θεραπεία του περιφερικού νευροπαθητικού πόνου

    σε: ενήλικες

    όπως είναι η επώδυνη διαβητική νευροπάθεια και η μεθερπητική νευραλγία

    • G62 Άλλες πολυπάθειες

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του NEURONTIN
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος NEURONTIN
expand_more
Καψάκιο, σκληρό
Neurontin 300 mg καψάκια σκληρά: σκληρό καψάκιο ζελατίνης, δύο τμημάτων,
αδιαφανές, κίτρινου χρώματος, με την επισήμανση “Neurontin 300 mg” και
“PD” που περιέχει λευκή έως υπόλευκη κόνι.
Neurontin 400 mg καψάκια σκληρά: σκληρό καψάκιο ζελατίνης, δύο τμημάτων,
αδιαφανές, πορτοκαλί χρώματος, με την επισήμανση “Neurontin 400 mg” και
“PD” που περιέχει λευκή έως υπόλευκη κόνι.
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο
Τα επικαλυμμένα με υμένιο δισκία Neurontin 600 mg είναι λευκά, ελλειπτικά,
επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, με μία διχοτόμο εγκοπή και στις δύο πλευρές
και με ανάγλυφη επισήμανση “ΝΤ” και “16” στη μία πλευρά.
Τα επικαλυμμένα με υμένιο δισκία Neurontin 800 mg είναι λευκά, ελλειπτικά,
επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, με μία διχοτόμο εγκοπή και στις δύο πλευρές
και με ανάγλυφη επισήμανση “ΝΤ” και “26” στη μία πλευρά.
Το δισκίο μπορεί να διαιρεθεί σε δύο ίσα μέρη.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
300 mg άπαξ ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Η έναρξη της θεραπείας μπορεί να γίνει με τιτλοποίηση της δόσης (Πίνακας 1) ή με τη χορήγηση 300 mg τρεις φορές ημερησίως (TID) την Ημέρα 1. Μετέπειτα, βάσει της ατομικής απόκρισης και ανεκτικότητας, η δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω με προσαυξήσεις των 300 mg/ημέρα κάθε 2-3 ημέρες μέχρι τη μέγιστη δόση των 3600 mg/ημέρα. Βραδύτερη τιτλοποίηση μπορεί να είναι κατάλληλη για μεμονωμένους ασθενείς.
  • Ενήλικες και έφηβοι (≥12 ετών)
    Δόση900-3600 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση3600 mg/ημέρα (σε κλινικές δοκιμές), έως 4800 mg/ημέρα (σε ανοικτές μελέτες)
    Η συνολική ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε τρεις δόσεις, με μέγιστο διάστημα 12 ωρών μεταξύ των δόσεων. Δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 300 mg/ημέρα κάθε 2-3 ημέρες.
  • Παιδιά (≥6 ετών)
    Δόση25-35 mg/kg/ημέρα
    Μέγ. δόση50 mg/kg/ημέρα
    Η συνολική ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε τρεις δόσεις, με μέγιστο διάστημα 12 ωρών μεταξύ των δόσεων.
  • Ασθενείς με πτωχή γενική υγεία (χαμηλό σωματικό βάρος, μετά από μεταμόσχευση οργάνου)
    Η δόση πρέπει να τιτλοποιείται βραδύτερα, είτε με τη χρήση μικρότερων περιεκτικοτήτων είτε με μεγαλύτερα διαστήματα μεταξύ των αυξήσεων της δόσης.
  • Ηλικιωμένοι (>65 ετών)
    Μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας λόγω μειούμενης νεφρικής λειτουργίας (βλ. Πίνακα 2).
  • Ασθενείς με ανουρία που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση (χωρίς προηγούμενη χορήγηση γκαμπαπεντίνης)
    Δόση εφόδου 300-400 mg, έπειτα 200-300 mg μετά από κάθε 4-ωρη αιμοδιύλιση. Δεν γίνεται θεραπεία σε ημέρες χωρίς αιμοδιύλιση.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση
    Δόση συντήρησης βάσει Πίνακα 2, συν επιπρόσθετη δόση 200-300 mg μετά από κάθε 4-ωρη αιμοδιύλιση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φαρμακευτικό Εξάνθημα με Ηωσινοφιλία και Συστηματικά Συμπτώματα (DRESS)
    σοβαρές, απειλητικές για τη ζωή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αντιεπιληπτικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της γκαμπαπεντίνης
    Εάν εμφανιστούν αρχικές ενδείξεις υπερευαισθησίας (πυρετός ή λεμφαδενοπάθεια), ο ασθενής πρέπει να αξιολογείται αμέσως. Η χορήγηση της γκαμπαπεντίνης πρέπει να διακόπτεται εάν δεν μπορεί να καθοριστεί μια διαφορετική αιτιολογία για τα σημεία ή τα συμπτώματα.
  • Αναφυλαξία
    απαιτούν επείγουσα θεραπεία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Να διακόπτουν την γκαμπαπεντίνη και να αναζητούν άμεση ιατρική φροντίδα σε περίπτωση που παρουσιάσουν σημεία ή συμπτώματα αναφυλαξίας (δυσκολία στην αναπνοή, πρήξιμο των χειλέων, του φάρυγγα και της γλώσσας, καθώς και υπόταση).
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφορά
    μικρή αύξηση του κινδύνου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό αγωγή με αντιεπιληπτικά φάρμακα
    Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για συμπτώματα αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφορών και να εφαρμόζεται η κατάλληλη θεραπεία. Συνιστάται στους ασθενείς (και σε αυτούς που τους φροντίζουν) να αναζητούν ιατρική συμβουλή σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων αυτοκτονικού ιδεασμού ή συμπεριφοράς.
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
    ΠληθυσμόςΑσθενής υπό θεραπεία με γκαμπαπεντίνη
    Εάν ένας ασθενής παρουσιάσει οξεία παγκρεατίτιδα, πρέπει να εξεταστεί η διακοπή της γκαμπαπεντίνης.
  • Επιληπτικές κρίσεις (απότομη διακοπή αγωγής)
    ΠληθυσμόςΕπιληπτικοί ασθενείς
    Απότομη διακοπή της χορήγησης αντισπασμωδικών φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση status epilepticus.
  • Επιληπτικές κρίσεις (αύξηση συχνότητας ή νέοι τύποι)
    ΠληθυσμόςΜερικοί ασθενείς
    Μπορεί να παρουσιάσουν αύξηση της συχνότητας των κρίσεων ή την έναρξη νέων τύπων κρίσεων με την γκαμπαπεντίνη.
  • Επιληπτικές κρίσεις (μονοθεραπεία σε ανθεκτικούς ασθενείς)
    ΠληθυσμόςΑνθεκτικοί στη θεραπεία ασθενείς που λαμβάνουν περισσότερα του ενός αντιεπιληπτικά
    Προσπάθειες διακοπής συγχορηγούμενων αντιεπιληπτικών για την επίτευξη μονοθεραπείας με γκαμπαπεντίνη, έχουν μικρό ποσοστό επιτυχίας.
  • Πρωτοπαθείς γενικευμένες κρίσεις (αφαιρέσεις)
    με προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μικτές κρίσεις συμπεριλαμβανομένων και των αφαιρέσεων
    Η γκαμπαπεντίνη δεν θεωρείται αποτελεσματική και μπορεί να επιδεινώσει τέτοιες κρίσεις σε κάποιους ασθενείς. Επομένως, η γκαμπαπεντίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Ζάλη, υπνηλία, σύγχυση, απώλεια συνείδησης και επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Στους ασθενείς πρέπει να δίνεται η συμβουλή να είναι προσεκτικοί μέχρι να εξοικειωθούν με τις πιθανές επιδράσεις της φαρμακευτικής αγωγής, καθώς μπορεί να αυξήσουν την πιθανότητα τραυματισμού από ατύχημα (πτώση).
  • Ταυτόχρονη χρήση με οπιοειδή
    καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που πρέπει να ακολουθούν ταυτόχρονη θεραπεία με οπιοειδή
    Θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ), όπως υπνηλία, καταστολή και αναπνευστική καταστολή. Η δόση της γκαμπαπεντίνης ή των οπιοειδών πρέπει να μειωθούν ανάλογα.
  • Ηλικιωμένοι (ηλικίας 65 ετών και άνω)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω
    Παρουσιάστηκαν υπνηλία, περιφερικό οίδημα και εξασθένιση σε ένα κάπως υψηλότερο ποσοστό σε σύγκριση με νεότερους ασθενείς.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (μακροχρόνια θεραπεία)
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι
    Οι επιδράσεις της μακροχρόνιας (μεγαλύτερης των 36 εβδομάδων) θεραπείας στη μάθηση, στη νοημοσύνη, και στην ανάπτυξη δεν έχει μελετηθεί επαρκώς. Τα οφέλη της παρατεταμένης θεραπείας πρέπει επομένως να εκτιμηθούν έναντι των πιθανών κινδύνων μιας τέτοιας θεραπείας.
  • Κατάχρηση και εξάρτηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Αξιολογήστε προσεκτικά τους ασθενείς για ιστορικό κατάχρησης φαρμάκων και παρατηρήστε τους για πιθανά σημεία κατάχρησης της γκαμπαπεντίνης, π.χ. συμπεριφορά προς αναζήτηση φαρμάκου, κλιμακωτή αύξηση δόσης, ανάπτυξη ανοχής.
  • Εργαστηριακές δοκιμασίες (ψευδώς θετικές ενδείξεις στην πρωτεΐνη ούρων)
    Συνιστάται η πιστοποίηση ενός τέτοιου θετικού αποτελέσματος της δοκιμασίας με ταινία, με μεθόδους βασισμένες σε μια διαφορετική αναλυτική αρχή (π.χ., Biuret, θολοσιμετρικός προσδιορισμός, μέθοδος δέσμευσης χρωστικής), ή να χρησιμοποιηθούν αυτές οι εναλλακτικές μέθοδοι εξ’ αρχής.
  • Λακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στην γαλακτόζη, με έλλειψη λακτάσης Lapp ή με δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Οπιοειδή (π.χ. μορφίνη)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής και/ή καταστολής του ΚΝΣ (υπνηλία, καταστολή). Η μορφίνη αυξάνει την AUC της γκαμπαπεντίνης κατά 44%.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για σημεία καταστολής του ΚΝΣ. Μείωση της δόσης της γκαμπαπεντίνης ή του οπιοειδούς ανάλογα.
  • Φαινοβαρβιτάλη
    Δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση. Η φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης είναι παρόμοια.
  • Φαινυτοΐνη
    Δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση. Η φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης είναι παρόμοια.
  • Βαλπροϊκό οξύ
    Δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση. Η φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης είναι παρόμοια.
  • Καρβαμαζεπίνη
    Δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση. Η φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης είναι παρόμοια.
  • Από στόματος αντισυλληπτικά (νοραιθιστερόνη και/ή αιθυνιλοιστραδιόλη)
    Δεν επηρεάζεται η φαρμακοκινητική σε σταθερή κατάσταση των αντισυλληπτικών.
  • Αντιόξινα (που περιέχουν αργίλιο και μαγνήσιο)
    Ελάττωση της βιοδιαθεσιμότητας της γκαμπαπεντίνης έως 24%.
    ΣύστασηΗ γκαμπαπεντίνη συνιστάται να λαμβάνεται το νωρίτερο δύο ώρες μετά τη χορήγηση των αντιόξινων.
  • Προβενεσίδη
    Δεν μεταβάλλεται η νεφρική απέκκριση της γκαμπαπεντίνης.
  • Σιμετιδίνη
    Μικρή μείωση στη νεφρική απέκκριση της γκαμπαπεντίνης, χωρίς κλινική σημασία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Ιογενής λοίμωξη
  • Πνευμονία
  • Λοίμωξη αναπνευστικού συστήματος
  • Λοίμωξη ουροφόρων οδών
  • Λοίμωξη
  • Μέση ωτίτιδα
  • Βρογχίτιδα
  • Φαρυγγίτιδα
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. κνίδωση)
  • Σύνδρομο υπερευαισθησίας (μία συστηματική αντίδραση με ποικίλες εκδηλώσεις, οι οποίες μπορεί να περιλαμβάνουν πυρετό, εξάνθημα, ηπατίτιδα, λεμφαδενοπάθεια, ηωσινοφιλία και μερικές φορές άλλα σημεία και συμπτώματα)
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλαξία
  • Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
  • Αυξημένη όρεξη
  • Υπονατριαιμία
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Υπεργλυκαιμία (παρατηρείται συχνότερα σε ασθενείς με διαβήτη)
  • Υπογλυκαιμία (παρατηρείται συχνότερα σε ασθενείς με διαβήτη)
Ψυχιατρικές
  • Εχθρότητα
  • Σύγχυση
  • Συναισθηματική αστάθεια
  • Κατάθλιψη
  • Άγχος
  • Νευρικότητα
  • Μη φυσιολογική σκέψη
  • Διέγερση
  • Ψευδαισθήσεις
  • Αϋπνία
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Αταξία
  • Σπασμοί
  • Δυσαρθρία
  • Αμνησία
  • Τρόμος
  • Κεφαλαλγία
  • Παραισθησία
  • Υπαισθησία
  • Ασυνέργεια
  • Νυσταγμός
  • Υποκινησία
  • Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
  • Απώλεια συνείδησης
  • Ίλιγγος
  • Μυόκλωνος
  • Μη φυσιολογικό βάδισμα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Υπερκινησίες
  • Αυξημένα, μειωμένα ή κατηργημένα αντανακλαστικά
  • Άλλες κινητικές διαταραχές (π.χ. χορειοαθέτωση, δυσκινησία, δυστονία)
Οφθαλμικές
  • Αμβλυωπία
  • Διπλωπία
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Αγγειοδιαστολή
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Βήχας
  • Ρινίτιδα
Γαστρεντερικό
  • Έμετος
  • Ναυτία
  • Ουλίτιδα
  • Διάρροια
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεψία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Μετεωρισμός
  • Παγκρεατίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Οδοντικές ανωμαλίες
  • Ξηροστομία ή ξηρότητα του φάρυγγα
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
  • Ίκτερος
Γενικές
  • Οίδημα προσώπου
  • Κόπωση
  • Πυρετός
  • Περιφερικό οίδημα
  • Εξασθένιση
  • Πόνος
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Γριπώδες σύνδρομο
  • Γενικευμένο οίδημα
  • Θωρακικός πόνος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Πορφύρα (που πολύ συχνά περιγράφεται ως μώλωπες που απορρέουν από σωματικό τραυματισμό)
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Ακμή
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Αγγειοοίδημα
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Αλωπεκία
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
  • Οσφυαλγία
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
  • Ραβδομυόλυση
  • Κάταγμα
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • Ακράτεια
Αναπαραγωγικό
  • Ανικανότητα
  • Υπερτροφία μαστού
  • Γυναικομαστία
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένων μεταβολών στη λίμπιντο, διαταραχών εκσπερμάτισης και ανοργασμίας)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αντιδράσεις λόγω απόσυρσης (κυρίως άγχος, αϋπνία, ναυτία, πόνοι, εφίδρωση)
  • Αιφνίδιοι ανεξήγητοι θάνατοι (δεν έχει αποδειχθεί σχέση με τη θεραπεία με γκαμπαπεντίνη)
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Μειωμένα λευκοκύτταρα (αριθμός λευκοκυττάρων)
  • Αυξημένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας SGOT (AST), SGPT (ALT) και χολερυθρίνης
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Τυχαίο τραύμα
Τραυματισμοί
  • Εκδορά
  • Πτώση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αταξία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ιογενής λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Συχνές
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ακμή
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αμβλυωπία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ασυνέργεια
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αυξημένα, μειωμένα ή κατηργημένα αντανακλαστικά
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Βρογχίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Γριπώδες σύνδρομο
    Γενικές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Δυσαρθρία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Εκδορά
    Τραυματισμοί
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Εχθρότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κάταγμα
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Λοίμωξη αναπνευστικού συστήματος
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Λοίμωξη ουροφόρων οδών
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μέση ωτίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μειωμένα λευκοκύτταρα (αριθμός λευκοκυττάρων)
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μη φυσιολογική σκέψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικό βάδισμα
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία ή ξηρότητα του φάρυγγα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Συχνές
  • Οδοντικές ανωμαλίες
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ουλίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Πνευμονία
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Πορφύρα (που πολύ συχνά περιγράφεται ως μώλωπες που απορρέουν από σωματικό τραυματισμό)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Πόνος
    Γενικές
    Συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Συχνές
  • Συναισθηματική αστάθεια
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Τυχαίο τραύμα
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπερκινησίες
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Φαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. κνίδωση)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Αυξημένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας SGOT (AST), SGPT (ALT) και χολερυθρίνης
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Όχι συχνές
  • Γενικευμένο οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πτώση
    Τραυματισμοί
    Όχι συχνές
  • Υπεργλυκαιμία (παρατηρείται συχνότερα σε ασθενείς με διαβήτη)
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Όχι συχνές
  • Υποκινησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Απώλεια συνείδησης
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υπογλυκαιμία (παρατηρείται συχνότερα σε ασθενείς με διαβήτη)
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Σπάνιες
  • Άλλες κινητικές διαταραχές (π.χ. χορειοαθέτωση, δυσκινησία, δυστονία)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αιφνίδιοι ανεξήγητοι θάνατοι (δεν έχει αποδειχθεί σχέση με τη θεραπεία με γκαμπαπεντίνη)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Ακράτεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αντιδράσεις λόγω απόσυρσης (κυρίως άγχος, αϋπνία, ναυτία, πόνοι, εφίδρωση)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Θωρακικός πόνος
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Μυόκλωνος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ραβδομυόλυση
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένων μεταβολών στη λίμπιντο, διαταραχών εκσπερμάτισης και ανοργασμίας)
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο υπερευαισθησίας (μία συστηματική αντίδραση με ποικίλες εκδηλώσεις, οι οποίες μπορεί να περιλαμβάνουν πυρετό, εξάνθημα, ηπατίτιδα, λεμφαδενοπάθεια, ηωσινοφιλία και μερικές φορές άλλα σημεία και συμπτώματα)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Υπερτροφία μαστού
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Η γκαμπαπεντίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός αν το πιθανό όφελος στη μητέρα υπερκαλύπτει σαφώς τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο.
    Ο κίνδυνος γενετικών ανωμαλιών αυξάνεται κατά ένα παράγοντα 2 - 3 στους απόγονους των μητέρων που βρίσκονται υπό θεραπεία με ένα αντιεπιληπτικό φαρμακευτικό προϊόν. Μελέτες σε πειραματόζωα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Δεν μπορεί να εξαχθεί κάποιο σαφές συμπέρασμα για το αν η γκαμπαπεντίνη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο συγγενών δυσπλασιών όταν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, λόγω της ίδιας της επιληψίας και της παρουσίας συγχορηγουμένων αντιεπιληπτικών φαρμακευτικών προϊόντων κατά τη διάρκεια κάθε αναφερόμενης εγκυμοσύνης.
  • Γαλουχία
    Η γκαμπαπεντίνη πρέπει να χρησιμοποιείται σε θηλάζουσες μητέρες μόνο εάν τα οφέλη υπερκαλύπτουν σαφώς τους κινδύνους. Πρέπει να ασκηθεί προσοχή όταν η γκαμπαπεντίνη χορηγείται σε μια θηλάζουσα μητέρα.
    Η γκαμπαπεντίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Επειδή η επίδραση στο βρέφος που θηλάζει είναι άγνωστη.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχει επίδραση στη γονιμότητα σε μελέτες σε ζώα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ζάλη
  • διπλωπία
  • διαταραχές ομιλίας
  • νωθρότητα
  • απώλεια συνείδησης
  • λήθαργος
  • ήπια διάρροια
  • κώμα
Αντιμετώπιση
υποστηρικτική θεραπεία
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η γκαμπαπεντίνη δρα επί του ΚΝΣ και μπορεί να προκαλέσει νωθρότητα, ζάλη ή άλλα σχετικά συμπτώματα. Ακόμη και αν ήταν ελαφρού ή μέτριου βαθμού, αυτές οι ανεπιθύμητες επιδράσεις μπορεί να είναι δυνητικά επικίνδυνες σε ασθενείς που οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα. Αυτό είναι ιδιαίτερα αληθές στην έναρξη της θεραπείας και μετά την από αύξηση της δόσης.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Κάθε σκληρό καψάκιο των 300 mg περιέχει 41 mg λακτόζης (ως μονοϋδρική).
Κάθε σκληρό καψάκιο των 400 mg περιέχει 54 mg λακτόζης (ως μονοϋδρική).
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Καψάκια σκληρά
Κάθε σκληρό καψάκιο περιέχει τα ακόλουθα έκδοχα: λακτόζη μονοϋδρική,
άμυλο αραβοσίτου και τάλκης.
Περίβλημα καψακίου: ζελατίνη, ύδωρ κεκαθαρμένο και νάτριο λαουρυλοθειικό.
Τα σκληρά καψάκια 300 mg περιέχουν τις χρωστικές Ε171 (τιτανίου διοξείδιο)
και Ε172 (σιδήρου οξείδιο κίτρινο) και τα σκληρά καψάκια 400 mg περιέχουν
τις χρωστικές Ε171 (τιτανίου διοξείδιο) και Ε172 (σιδήρου οξείδιο κόκκινο).
Το μελάνι εκτύπωσης που χρησιμοποιείται σε όλα τα καψάκια περιέχει κόμμεα
λάκκας, E171 (τιτανίου διοξείδιο) και Ε132 (άλας αλουμινίου του
ινδικοκαρμινίου).
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Πυρήνας δισκίου: Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει τα
ακόλουθα έκδοχα: πολοξαμερή 407 (αιθυλενοξείδιο και προπυλενοξείδιο),
κοποβιδόνη, άμυλο αραβοσίτου, στεατικό μαγνήσιο
Σύνθεση επικάλυψης: Opadry λευκό YS-1-18111, υδροξυπροπυλοκυτταρίνη,
τάλκης.
Στιλβωτικό μέσο: κηρός καντελίλα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιεπιληπτικά Κωδικός ATC: N03 AX

Μηχανισμός δράσης

Η γκαμπαπεντίνη εισχωρεί άμεσα στον εγκέφαλο και προλαμβάνει τις επιληπτικές κρίσεις σε ορισμένο αριθμό ζωικών μοντέλων επιληψίας. Η γκαμπαπεντίνη δεν έχει συγγένεια ούτε με τον GABAA ούτε με τον GABAB υποδοχέα, και δεν μεταβάλλει τον μεταβολισμό του GABA. Δεν συνδέεται με άλλους υποδοχείς νευρομεταβιβαστών του εγκεφάλου και δεν αλληλεπιδρά με τους διαύλους νατρίου. Η γκαμπαπεντίνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια στην α2δ (άλφα-2-δέλτα) υπομονάδα των τασεοεξαρτώμενων διαύλων ασβεστίου και υποστηρίζεται ότι η σύνδεση με την α2δ υπομονάδα μπορεί να σχετίζεται με τις αντιεπιληπτικές δράσεις στα ζώα. Από το διαθέσιμο ευρύ φάσμα δοκιμών δεν προκύπτουν άλλοι στόχοι φαρμάκου εκτός της α2δ υπομονάδας.

Στοιχεία από διάφορα προκλινικά μοντέλα δείχνουν ότι η φαρμακολογική δράση της γκαμπαπεντίνης μπορεί να διαμεσολαβηθεί με σύνδεση στην υπομονάδα α2δ μέσω μείωσης της απελευθέρωσης διεγερτικών νευρομεταβιβαστών σε περιοχές του κεντρικού νευρικού συστήματος. Σε μια τέτοια δράση μπορεί να οφείλεται η αντιεπιληπτική δράση της γκαμπαπεντίνης. Η συνάφεια αυτών των δράσεων της γκαμπαπεντίνης με την αντιεπιληπτική δράση στον άνθρωπο δεν έχει ακόμα καθοριστεί.

Η γκαμπαπεντίνη παρουσιάζει επίσης αποτελεσματικότητα σε διάφορα προκλινικά ζωικά μοντέλα άλγους. Η ειδική σύνδεση της γκαμπαπεντίνης στην υπομονάδα α2δ φέρεται να οδηγεί σε αρκετές διαφορετικές δράσεις που μπορεί να ευθύνονται για την αναλγητική δράση σε ζωικά μοντέλα. Οι αναλγητικές δράσεις της γκαμπαπεντίνης μπορεί να εντοπιστούν στο νωτιαίο μυελό, καθώς και στα ανώτερα κέντρα του εγκεφάλου μέσω αλληλεπιδράσεων με ανασταλτικές κατιούσες οδούς του πόνου. Η συνάφεια αυτών των προκλινικών ιδιοτήτων με την κλινική δράση στον άνθρωπο είναι άγνωστη.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια Μία κλινική δοκιμή συμπληρωματικής θεραπείας των εστιακών επιληπτικών κρίσεων σε παιδιατρικούς ασθενείς με εύρος ηλικίας από 3 ως 12 ετών, κατέδειξαν μία αριθμητική αλλά όχι στατιστικά σημαντική διαφορά ως προς το ποσοστό ανταπόκρισης κατά 50% προς όφελος της ομάδας γκαμπαπεντίνης σε σύγκριση με εκείνη του εικονικού φαρμάκου (placebo). Επιπρόσθετες μεταγενέστερες αναλύσεις των ποσοστών ανταπόκρισης βάσει της ηλικίας δεν έδειξαν στατιστικά σημαντική επίδραση της ηλικίας, είτε ως συνεχής είτε ως κατηγορική μεταβλητή (ηλικιακές ομάδες 3-5 και 6-12 ετών). Τα δεδομένα από αυτή την επιπρόσθετη μεταγενέστερη ανάλυση συνοψίζονται στον παρακάτω πίνακα:

Ανταπόκριση (≥ 50% Βελτίωση) βάσει Θεραπείας και Ηλικίας MITT*

Πληθυσμός Ηλικιακή Κατηγορία Placebo Γκαμπαπεντίνη P-Τιμή
< 6 Ετών 4/21 (19,0%) 4/17 (23,5%) 0,7362
6 ως 12 Ετών 17/99 (17,2%) 20/96 (20,8%) 0,5144

*Ο τροποποιημένος πληθυσμός με πρόθεση θεραπείας καθορίστηκε ως όλοι οι ασθενείς που τυχαιοποιήθηκαν στο υπό μελέτη φάρμακο οι οποίοι είχαν επίσης διαθέσιμα αξιολογήσιμα ημερολόγια επιληπτικών κρίσεων για 28 ημέρες κατά την διάρκεια των αρχικών και των διπλά-τυφλών φάσεων.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα παρατηρούνται εντός 2-3 ωρών. Η βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης (μέρος της δόσης που απορροφάται) τείνει να μειώνεται με την αύξηση της δόσης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ενός καψακίου 300 mg είναι περίπου 60%. Η τροφή, συμπεριλαμβανομένης μίας διατροφής υψηλής σε λιπαρά, δεν έχει καμιά κλινικά σημαντική επίδραση επί της φαρμακοκινητικής της γκαμπαπεντίνης.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της γκαμπαπεντίνης δεν επηρεάζονται από την επανειλημμένη χορήγηση του φαρμάκου. Παρ’ ότι, σε κλινικές μελέτες οι συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα ήταν γενικώς, μεταξύ 2 μg/mL και 20 μg/mL, από τις εν λόγω συγκεντρώσεις δεν μπορεί κανείς να προβλέψει την ασφάλεια ή την αποτελεσματικότητα της. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δίδονται στον Πίνακα 3.

Πίνακας 3: ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΜΕΣΩΝ ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΩΝ ΠΑΡΑΜΕΤΡΩΝ (%CV) ΣΤΑΘΕΡΗΣ ΚΑΤΑΣΤΑΣΗΣ ΜΕΤΑ ΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΓΚΑΜΠΑΠΕΝΤΙΝΗΣ ΚΑΘΕ ΟΚΤΩ ΩΡΕΣ

Φαρμακοκινητική παράμετρος 300 mg (N=7) Μέσος Όρος (%CV) 400 mg (N=14) Μέσος Όρος (%CV) 800 mg (N=14) Μέσος Όρος (%CV)
Cmax (μg/mL) 4,02 (24) 5,74 (38) 8,71 (29)
tmax (ώρες) 2,7 (18) 2,1 (54) 1,6 (76)
T1/2 (ώρες) 5,2 (12) 10,8 (89) 10,6 (41)
AUC (0-8) (μg·hr/mL) 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27)
Ae% (%) ΜΔ (Μη Διαθέσιμο) 47,2 (25) 34,4 (37)

Cmax = Μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση tmax = Χρόνος για τη Cmax T1/2 = Χρόνος ημίσειας ζωής AUC(0-8) = Περιοχή σταθερής κατάστασης κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα -χρόνου από το χρόνο 0 ως 8 ώρες μετά τη δόση Ae% = Ποσοστό απέκκρισης αμετάβλητης δόσης στα ούρα από το χρόνο 0 ως 8 ώρες μετά τη δόση ΜΔ = Μη Διαθέσιμος

Κατανομή Η γκαμπαπεντίνη δεν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και έχει όγκο κατανομής 57,7 λίτρα. Σε ασθενείς με επιληψία, οι συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ) ήταν περίπου 20% των αναλογούντων σε σταθεροποιημένη κατάσταση συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Η γκαμπαπεντίνη ανιχνεύεται στο μητρικό γάλα των γυναικών που θηλάζουν.

Βιομετασχηματισμός Δεν υπάρχουν στοιχεία για τον μεταβολισμό της γκαμπαπεντίνης στους ανθρώπους. Η γκαμπαπεντίνη δεν επάγει τα ηπατικά ένζυμα οξειδάσης μεικτής δράσης τα οποία είναι υπεύθυνα για τον μεταβολισμό των φαρμάκων.

Αποβολή Η γκαμπαπεντίνη απεκκρίνεται αμετάβλητη αποκλειστικώς δια των νεφρών. Η ημιπερίοδος ζωής της απομάκρυνσης της γκαμπαπεντίνης δεν είναι δοσοεξαρτώμενη, και κυμαίνεται κατά μέσον όρο, μεταξύ 5 και 7 ωρών.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας, η κάθαρση της γκαμπαπεντίνης από το πλάσμα ελαττώνεται. Η σταθερά απεκκρίσεως της γκαμπαπεντίνης, η κάθαρση από το πλάσμα και η νεφρική κάθαρση είναι ευθέως ανάλογες με την κάθαρση της κρεατινίνης.

Η γκαμπαπεντίνη απομακρύνεται από το πλάσμα με αιμοδιύλιση. Σε ασθενείς με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία ή σε εκείνους που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση συνιστάται η προσαρμογή της δοσολογίας (βλ. Δοσολογία).

Η φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης σε παιδιά προσδιορίστηκε σε 50 υγιή άτομα ηλικίας μεταξύ 1 μηνός και 12 ετών. Γενικά, οι συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα σε παιδιά > 5 ετών είναι όμοιες με εκείνες στους ενήλικες όταν τους δίδεται δόση σε mg/kg. Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη σε 24 υγιείς παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας μεταξύ 1 μηνός και 48 μηνών, έχει παρατηρηθεί μία περίπου 30% χαμηλότερη έκθεση (AUC), χαμηλότερη Cmax και υψηλότερη αποβολή ανά βάρος σώματος, σε σύγκριση με τα διαθέσιμα δεδομένα που έχουν αναφερθεί σε παιδιά μεγαλύτερα των 5 ετών.

Γραμμικότητα/Μη γραμμικότητα Η βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης (μέρος της δόσης που απορροφάται) μειώνεται με την αύξηση της δόσης που προσδίδει μη-γραμμικότητα στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους που περιλαμβάνουν την παράμετρο βιοδιαθεσιμότητας (F) π.χ. Ae%, CL/F, Vd/F. Η φαρμακοκινητική της απομάκρυνσης (φαρμακοκινητικές παράμετροι που δεν περιλαμβάνουν την F όπως η CLr και ο T1/2), περιγράφονται καλύτερα δια της γραμμικής φαρμακοκινητικής. Οι συγκεντρώσεις σε σταθεροποιημένη κατάσταση στο πλάσμα της γκαμπαπεντίνης είναι δυνατόν να προβλεφθούν από στοιχεία προερχόμενα από μελέτες εφάπαξ δόσης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: Το gabapentin αλληλεπιδρά με φλοιϊκούς νευρώνες σε βοηθητικές υπομονάδες των διαύλων ασβεστίου εξαρτώμενων από τάση. Αυξάνει τη συναπτική συγκέντρωση GABA, ενισχύει τις αποκρίσεις της GABA σε μη συνδετικά σημεία στον νευρωνικό ιστό και…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμική Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιεπιληπτικά Κωδικός ATC: N03 AX ### Μηχανισμός δράσης Η γκαμπαπεντίνη εισχωρεί άμεσα στον εγκέφαλο και προλαμβάνει τις επιληπτικές κρίσεις σε ορισμένο αριθμό ζωικών μοντέλων επιληψίας. Η…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητική Απορρόφηση Μετά την από στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα παρατηρούνται εντός 2-3 ωρών. Η βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης (μέρος της δόσης που απορροφάται) τείνει να μειώνεται με την αύξηση…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η γαπαπεντίνη δεν μεταβολίζεται αισθητά στους ανθρώπους - στους ανθρώπους, οι μεταβολίτες αντιστοιχούν σε λιγότερο από 1% της χορηγούμενης δόσης, με το υπόλοιπο να απεκκρίνεται ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο στα ούρα. Η απέκκριση είναι κυρίως…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Συμπεριφορές αυτοκτονίας neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος — —
Συμπτώματα αυτοκτονικού ιδεασμού neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος — —
Ιστορικό κατάχρησης φαρμάκων και πιθανά σημεία κατάχρησης της γκαμπαπεντίνης (π.χ. συμπεριφορά προς αναζήτηση φαρμάκου, κλιμακωτή αύξηση δόσης, ανάπτυξη ανοχής) more_horizΆλλο / λοιπά προσεκτικά —
Σημεία καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ), όπως υπνηλία, καταστολή και αναπνευστική καταστολή more_horizΆλλο / λοιπά προσεκτικά Ταυτόχρονη θεραπεία με οπιοειδή
Συνολική πρωτεΐνη ούρων (πιστοποίηση ψευδώς θετικών ενδείξεων από δοκιμασίες με ταινία με εναλλακτικές μεθόδους) more_horizΆλλο / λοιπά — Ψευδώς θετικές ενδείξεις στον ημιποσοτικό προσδιορισμό
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή: Το gabapentin (εμπορικό όνομα Neurontin) είναι φάρμακο που αρχικά αναπτύχθηκε για τη θεραπεία της επιληψίας. Σήμερα χρησιμοποιείται ευρέως για την ανακούφιση του πόνου, ιδίως του νευροπαθητικού πόνου. Το gabapentin είναι καλά ανεκτό στους περισσότερους ασθενείς, έχει σχετικά ήπιο προφίλ παρενεργειών και περνά από τον οργανισμό χωρίς μεταβολισμό.
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις: Για τη διαχείριση της μετερπητικής νευραλγίας σε ενήλικες και ως συμπληρωματική θεραπεία στη θεραπεία των μερικών κρίσεων με και χωρίς δευτερογενή γενίκευση σε ασθενείς άνω των 12 ετών με επιληψία.
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία (Pharmacology):

  • Το gabapentin, ανάλογο του GABA, χρησιμοποιείται ως αντισπασμωτικό για τη θεραπεία μερικών κρίσεων, της αμυοτροφικής πλευρικής σκλήρυνσης (ALS) και επώδυνων νευροπαθειών.
  • Δυνατές χρήσεις περιλαμβάνουν μονοθεραπεία σε ανθεκτικές μερικές κρίσεις και θεραπεία σπαστικότητας σε μυαστικές παθήσεις/πάθη όπως η σκλήρυνση κατά πλάκας, τρόμος, διαταραχές της διάθεσης και μείωση διαταρακτικών συμπεριφορών σε άνοια.
  • Το gabapentin έχει υψηλή λιποδιαιρεσιμότητα, δεν μεταβολίζεται από το ήπαρ, δεν συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος και δεν παρουσιάζει τις συνήθεις φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Το gabapentin αλληλεπιδρά με φλοιϊκούς νευρώνες σε βοηθητικές υπομονάδες των διαύλων ασβεστίου εξαρτώμενων από τάση. Αυξάνει τη συναπτική συγκέντρωση GABA, ενισχύει τις αποκρίσεις της GABA σε μη συνδετικά σημεία στον νευρωνικό ιστό και μειώνει την απελευθέρωση μονοαμινογενών νευροδιαβαστών. Ένας από τους μηχανισμούς που ενοχοποιούνται για αυτήν την επίδραση είναι η μείωση της διέγερσης του αξονικού εξαιτίας αλλαγής στο πλάτος του προ-συναπτικού φλεβικού δυναμικού (FV) στην περιοχή CA1 του ιπποκαμπάλου, μέσω δέσμευσής του σε προ-συναπτικούς υποδοχείς NMDA. Άλλες μελέτες έχουν δείξει ότι οι αντιυπερηλπτικές και αντι-αλλαγικές επιδράσεις του gabapentin μεσολαβούνται από το καταβατικό νοραδρενεργικό σύστημα, οδηγώντας στην ενεργοποίηση σπονδυλικών αλφα2-αδρενεργικών υποδοχέων. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι συνδέεται και ενεργοποιεί τον υποδοχέα αδενοσίνης A1.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Ταχεία. Απορροφάται εν μέρει από το σύστημα μεταφοράς L-α-αμινοξέων, ένα μεταφορικό σύστημα που απαιτεί τη βοήθεια μεταφόρας και κορεάζεται· καθώς αυξάνεται η δόση, η βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται. Η βιοδιαθεσιμότητα κυμαίνεται περίπου από 60% για δόση 900 mg ανά ημέρα έως περίπου 27% για δόση 4800 mg ανά ημέρα. Το φαγητό επηρεάζει ελαφρώς τον ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης (14% αύξηση στο AUC).
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή (Half-life): 5-7 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος: Λιγότερο από 3% του gabapentin κυκλοφορεί συνδεδεμένο με πρωτεΐνες πλάσματος.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Ο gabapentin αποβάλλεται από την περιφερική κυκλοφορία με νεφρική απέκκριση αμεταβολισμένος. Ο gabapentin δεν μεταβολίζεται σημαντικά στους ανθρώπους.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 58±6 L
DrugBank

Clearance

expand_more
Καθάριση (Clearance): 190 mL/min
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα / Υπερδοσολογία: Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν αταξία, κοπιαστική αναπνοή, ptosis (πτώση βλεφάρου), υπνηλία, υποκινητικότητα και διέγερση.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ ΝΕΥ N03AX12
    Επώδυνη διαβητική νευροπάθεια
    • ΣΔ + επώδυνα συμπτώματα που παρεμβαίνουν στην καθημερινότητα/ύπνο, χωρίς υποχώρηση με απλά αναλγητικά
    Δοσολογία: — · —
📋 Επιληψία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Α1 N03AX12
    Ενήλικες — Εστιακές κρίσεις: Μονοθεραπεία (1η/2η επιλογή)
    • Εστιακής έναρξης κρίσεις με ή χωρίς αμφοτερόπλευρη επέκταση
    • Ενήλικες > 16 ετών — αρχική αγωγή
    Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ Α2 N03AX12
    Ενήλικες — Εστιακές κρίσεις: Πρόσθετη αγωγή (επί μη ανταπόκρισης στη μονοθεραπεία)
    • Μη ανταπόκριση στη μονοθεραπεία 1ης/2ης επιλογής
    Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναλγητικά – μη οπιοειδή

Άμεση διακοπή CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
monitoringΠιθανός πονοκέφαλος από τη διακοπή
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3446
Μοριακός τύπος
C9H17NO2
Μοριακό βάρος
171.24
IUPAC
2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid
InChIKey
UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Αναλγητικά: Ενώσεις ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
  • Αντιεπιληπτικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
  • Αγχολυτικά: Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαταραχών άγχους, προάγουν την ηρεμία και έχουν ηρεμιστική επίδραση χωρίς να επηρεάζουν την εγρήγορση ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-αποκλειστές χρησιμοποιούνται συχνά για συμπτωματική αγχώδη διαταραχή, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
  • Ανταγωνιστές Υποδοχέων Γλουταμινικού: Παράγοντες που συνδέονται με διεγερτικούς υποδοχείς αμινοξέων, αλλά δεν τους ενεργοποιούν, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις των αγωνιστών.
  • Ψυχοτρόπα Φάρμακα: Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διπολικών διαταραχών ή μανίας που σχετίζεται με άλλες διαταραχές διάθεσης.