ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02BF01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GABAPENTIN

Γκαμπαπεντίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Άλλα αναλγητικά και αντιπυρετικά, **Κωδικός ATC**: N02BF01 ### Μηχανισμός δράσης Η γκαμπαπεντίνη εισέρχεται εύκολα στον εγκέφαλο και προλαμβάνει τις επιληπτικές κρίσεις σε έναν αριθμό ζωικών μοντέλων επιληψίας.

Εμπορικά Ονόματα

GABAPENTIN-TEVA NEURONTIN

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

G62 Άλλες πολυπάθειες

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Περιφερικός νευροπαθητικός πόνος
B02 Έρπης ζωστήρας

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μεθερπητική νευραλγία
G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Εστιακές επιληπτικές κρίσεις
G63 Πολυνευροπάθεια σε νοσήματα που ταξινομούνται αλλού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επώδυνη διαβητική νευροπάθεια

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 05/2019

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος NEURONTIN

expand_more

Καψάκιο, σκληρό

Γκαμπαπεντίνη 300 mg καψάκια σκληρά: σκληρό καψάκιο ζελατίνης, δύο τμημάτων,

αδιαφανές, κίτρινου χρώματος, με την επισήμανση “Γκαμπαπεντίνη 300 mg” και

“PD” που περιέχει λευκή έως υπόλευκη κόνι.

Γκαμπαπεντίνη 400 mg καψάκια σκληρά: σκληρό καψάκιο ζελατίνης, δύο τμημάτων,

αδιαφανές, πορτοκαλί χρώματος, με την επισήμανση “Γκαμπαπεντίνη 400 mg” και

“PD” που περιέχει λευκή έως υπόλευκη κόνι.

Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο

Τα επικαλυμμένα με υμένιο δισκία Γκαμπαπεντίνη 600 mg είναι λευκά, ελλειπτικά,

επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, με μία διχοτόμο εγκοπή και στις δύο πλευρές

και με ανάγλυφη επισήμανση “ΝΤ” και “16” στη μία πλευρά.

Τα επικαλυμμένα με υμένιο δισκία Γκαμπαπεντίνη 800 mg είναι λευκά, ελλειπτικά,

επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, με μία διχοτόμο εγκοπή και στις δύο πλευρές

και με ανάγλυφη επισήμανση “ΝΤ” και “26” στη μία πλευρά.

Το δισκίο μπορεί να διαιρεθεί σε δύο ίσα μέρη.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες και έφηβοι (≥12 ετών)

Δόση900-3600 mg/ημέρα

Μέγ. δόση3600 mg/ημέρα (ως 4800 mg/ημέρα ανεκτές)

Η συνολική ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε τρεις εφάπαξ δόσεις και το μέγιστο χρονικό διάστημα μεταξύ των δόσεων δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 12 ώρες για την πρόληψη εμφάνισης σπασμών.
Παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω

Δόση25-35 mg/kg/ημέρα (αποτελεσματική)

Μέγ. δόση50 mg/kg/ημέρα

Η συνολική ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε τρεις εφάπαξ δόσεις και το μέγιστο χρονικό διάστημα μεταξύ των δόσεων δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 12 ώρες.
Ασθενείς με κακή γενική υγεία

Η δόση πρέπει να τιτλοποιείται βραδύτερα, είτε με τη χρήση των μικρότερων περιεκτικοτήτων είτε με μεγαλύτερα διαστήματα μεταξύ των αυξήσεων της δοσολογίας.
Ηλικιωμένοι (ηλικίας άνω των 65 ετών)

Μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας λόγω φθίνουσας νεφρικής λειτουργίας. Η υπνηλία, το περιφερικό οίδημα και η εξασθένιση μπορεί να είναι πιο συχνά.
Ανουρικοί ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση (για πρώτη φορά)

ΔόσηΔόση φόρτισης 300-400 mg, έπειτα 200-300 mg μετά από κάθε 4 ώρες αιμοδιύλισης

Τις ημέρες χωρίς αιμοδιύλιση, δεν πρέπει να γίνεται θεραπεία με γκαμπαπεντίνη.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση

ΔόσηΒάσει συστάσεων Πίνακα 2 + επιπρόσθετη δόση 200-300 mg μετά από κάθε 4ωρη θεραπεία αιμοδιύλισης

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCARs), συμπεριλαμβανομένων των SJS, TEN, DRESS

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Να διακόπτεται αμέσως η γκαμπαπεντίνη και να εξετάζεται εναλλακτική θεραπεία. Δεν πρέπει να ξεκινάει εκ νέου θεραπεία εάν έχει αναπτυχθεί σοβαρή αντίδραση.
Αναφυλαξία

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Να διακόπτεται η γκαμπαπεντίνη και να αναζητείται άμεση ιατρική φροντίδα
Αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφορά

ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό θεραπεία με γκαμπαπεντίνη

Να αναζητείται ιατρική συμβουλή. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφορών και να εξετάζεται η κατάλληλη θεραπεία. Σε περίπτωση εμφάνισης, πρέπει να εξετάζεται η διακοπή της θεραπείας.
Οξεία παγκρεατίτιδα

ΠληθυσμόςΑσθενής που παρουσιάζει οξεία παγκρεατίτιδα υπό θεραπεία με γκαμπαπεντίνη

Πρέπει να εξεταστεί η διακοπή της γκαμπαπεντίνης
Απότομη απόσυρση αντισπασμωδικών

ΠληθυσμόςΕπιληπτικοί ασθενείς

Η απότομη απόσυρση μπορεί να επιταχύνει την εμφάνιση status epilepticus. Η διακοπή της γκαμπαπεντίνης συνιστάται να γίνεται σταδιακά επί τουλάχιστον 1 εβδομάδα (βλ. Δοσολογία).
Αύξηση συχνότητας ή έναρξη νέων τύπων επιληπτικών κρίσεων

ΠληθυσμόςΟρισμένοι ασθενείς
Μονοθεραπεία με γκαμπαπεντίνη σε ανθεκτικούς στη θεραπεία ασθενείς

ΠληθυσμόςΑνθεκτικοί στη θεραπεία ασθενείς που λαμβάνουν περισσότερα του ενός αντιεπιληπτικά

Οι προσπάθειες απόσυρσης των ταυτόχρονων αντιεπιληπτικών έχουν μικρό ποσοστό επιτυχίας.
Πρωτογενείς γενικευμένες επιληπτικές κρίσεις (αφαιρέσεις)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μικτές επιληπτικές κρίσεις, συμπεριλαμβανομένων των αφαιρέσεων

Να χρησιμοποιείται με προσοχή
Ζάλη, υπνηλία, σύγχυση, απώλεια συνείδησης και επηρεασμένη διανοητική κατάσταση

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Να συνιστάται στους ασθενείς να είναι προσεκτικοί μέχρι να εξοικειωθούν με τις πιθανές επιδράσεις της φαρμακευτικής αγωγής.
Ταυτόχρονη χρήση με κατασταλτικά του ΚΝΣ (συμπεριλαμβανομένων των οπιοειδών)

ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρήζουν ταυτόχρονης θεραπείας με κατασταλτικά του ΚΝΣ

Η δόση της γκαμπαπεντίνης, ή η ταυτόχρονη θεραπεία με κατασταλτικά του ΚΝΣ, θα πρέπει να μειώνεται ανάλογα.
Κίνδυνος θανάτου που σχετίζεται με οπιοειδή λόγω συγχορήγησης με γκαμπαπεντίνη
προσοχή

ΠληθυσμόςΧρήστες οπιοειδών

Συνιστάται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση γκαμπαπεντίνης ταυτόχρονα με οπιοειδή
Σοβαρή αναπνευστική καταστολή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με κατεσταλμένη αναπνευστική λειτουργία, αναπνευστική ή νευρολογική νόσο, νεφρική δυσλειτουργία, ταυτόχρονη χρήση κατασταλτικών του ΚΝΣ και ηλικιωμένοι

Μπορεί να είναι απαραίτητες προσαρμογές της δόσης
Παρενέργειες σε ηλικιωμένους (υπνηλία, περιφερικό οίδημα, εξασθένηση)

ΠληθυσμόςΑσθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω
Επιδράσεις της μακροχρόνιας θεραπείας στη μάθηση, τη νοημοσύνη, και την ανάπτυξη

ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι

Τα οφέλη της παρατεταμένης θεραπείας πρέπει να σταθμίζονται έναντι των πιθανών κινδύνων
Φαρμακευτική εξάρτηση, κακή χρήση και κατάχρηση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάχρησης ουσιών

Η γκαμπαπεντίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Πριν από τη συνταγογράφηση, θα πρέπει να αξιολογηθεί προσεκτικά ο κίνδυνος κακής χρήσης, κατάχρησης ή εξάρτησης.
Συμπτώματα απόσυρσης

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται σχετικά με αυτό κατά την έναρξη της θεραπείας. Εάν πρέπει να διακοπεί η γκαμπαπεντίνη, συνιστάται αυτό να γίνεται σταδιακά επί τουλάχιστον 1 εβδομάδα (βλ. Δοσολογία).
Ψευδώς θετικές ενδείξεις στον ημιποσοτικό προσδιορισμό της ολικής πρωτεΐνης ούρων

Συνιστάται η επαλήθευση ενός τέτοιου θετικού αποτελέσματος της δοκιμασίας με ταινία, με μεθόδους βασισμένες σε μια διαφορετική αναλυτική αρχή (Biuret, θολοσιμετρικός προσδιορισμός, δέσμευση χρωστικής), ή η χρήση αυτών των εναλλακτικών μεθόδων εξ’ αρχής.
Περιεκτικότητα σε λακτόζη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στην γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Περιεκτικότητα σε νάτριο

ΠληθυσμόςΑσθενείς που ακολουθούν δίαιτες χαμηλής περιεκτικότητας σε νάτριο

Μπορούν να ενημερωθούν ότι το φαρμακευτικό προϊόν είναι ουσιαστικά «ελεύθερο νατρίου».

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Κατασταλτικά του ΚΝΣ (συμπεριλαμβανομένων των οπιοειδών), μορφίνη
προσοχή

Αναπνευστική καταστολή, καταστολή, θάνατος. Αυξημένη AUC γκαμπαπεντίνης κατά 44% με μορφίνη.

ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία καταστολής του ΚΝΣ, όπως υπνηλία, καταστολή και αναπνευστική καταστολή, και η δόση της γκαμπαπεντίνης ή του οπιοειδούς θα πρέπει να μειώνεται ανάλογα.
Φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, βαλπροϊκό οξύ, καρβαμαζεπίνη

Δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση.
Από του στόματος αντισυλληπτικά (νορεθινδρόνη και/ή αιθινυλοιστραδιόλη)

Δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική σταθεροποιημένης κατάστασης οποιουδήποτε συστατικού.
Αντιόξινα φάρμακα (περιέχοντα αργίλιο και μαγνήσιο)
προσοχή

Μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης έως 24%.

ΣύστασηΗ γκαμπαπεντίνη συνιστάται να λαμβάνεται το νωρίτερο δύο ώρες μετά τη χορήγηση των αντιόξινων.
Προβενεσίδη

Η νεφρική απέκκριση της γκαμπαπεντίνης δεν μεταβάλλεται.
Σιμετιδίνη

Μία μικρή μείωση στη νεφρική απέκκριση της γκαμπαπεντίνης δεν αναμένεται να έχει κλινική σημασία.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Ιογενής λοίμωξη
Πνευμονία
Λοίμωξη αναπνευστικού συστήματος
Λοίμωξη ουροποιητικού συστήματος
Λοίμωξη
Μέση ωτίτιδα
Φαρυγγίτιδα

Αίμα

Λευκοπενία
Θρομβοπενία

Ανοσοποιητικό

Αλλεργικές αντιδράσεις
Αναφυλαξία

Δέρμα

Κνίδωση
Οίδημα προσώπου
Εξάνθημα
Κνησμός
Ακμή
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Αγγειοοίδημα
Πολύμορφο ερύθημα
Αλωπεκία
Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

σύνδρομο υπερευαισθησίας

Μεταβολισμός

Ανορεξία
Αυξημένη όρεξη
Υπεργλυκαιμία
Υπογλυκαιμία
Υπονατριαιμία
Αύξηση σωματικού βάρους

Ψυχιατρικές διαταραχές

εχθρικότητα
φαρμακευτική εξάρτηση

Ψυχιατρικές

Σύγχυση
Συναισθηματική αστάθεια
Κατάθλιψη
Άγχος
Νευρικότητα
Μη φυσιολογική σκέψη
Διέγερση
Αυτοκτονικός ιδεασμός
Ψευδαισθήσεις
Αϋπνία
Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση

Νευρικό

Υπνηλία
Ζάλη
Αταξία
Σπασμοί
Υπερκινησία
Δυσαρθρία
Αμνησία
Τρόμος
Κεφαλαλγία
Παραισθησία
Υπαισθησία
Μη φυσιολογικός συντονισμός
Νυσταγμός
Υποκινησία
Απώλεια συνείδησης
Ίλιγγος
Μυόκλονος

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

αυξημένα, μειωμένα, ή απουσιάζοντα αντανακλαστικά
άλλες διαταραχές της κινητικότητας (π.χ. χορειοαθέτωση, δυσκινησία, δυστονία)

Οφθαλμικές διαταραχές

οπτικές διαταραχές, όπως αμβλυωπία

Οφθαλμικές

Διπλωπία

Αυτί

Εμβοές

Καρδιά

Αίσθημα παλμών

Αγγειακές

Υπέρταση
Αγγειοδιαστολή

Αναπνευστικό

Δύσπνοια
Βρογχίτιδα
Βήχας
Ρινίτιδα
Αναπνευστική καταστολή

Γαστρεντερικό

Έμετος
Ναυτία
Οδοντικές ανωμαλίες
Ουλίτιδα
Διάρροια
Κοιλιακό άλγος
Δυσπεψία
Δυσκοιλιότητα
Μετεωρισμός
Δυσφαγία
Παγκρεατίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

ξηροστομία ή ξηρότητα του λαιμού

Ήπαρ

Ηπατίτιδα
Ίκτερος

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

πορφύρα που πολύ συχνά περιγράφεται ως μώλωπες που απορρέουν από σωματικό τραύμα

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία
Μυαλγία
Πόνος στην πλάτη
Ραβδομυόλυση
Κάταγμα

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

συσπάσεις

Νεφρά/Ουροποιητικό

Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Ακράτεια

Αναπαραγωγικό

Ανικανότητα
Υπερτροφία μαστού
Γυναικομαστία

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

σεξουαλική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένων μεταβολών στη σεξουαλική επιθυμία, διαταραχών εκσπερμάτισης και ανοργασμίας)

Γενικές

Κόπωση
Πυρετός
Περιφερικό οίδημα
Μη φυσιολογικό βάδισμα
Εξασθένιση
Πόνος
Αίσθημα κακουχίας
Γριπώδες σύνδρομο
Γενικευμένο οίδημα
Θωρακικός πόνος

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

αντιδράσεις λόγω απόσυρσης*
αιφνίδιοι ανεξήγητοι θάνατοι

Εργαστηριακές

Μειωμένα λευκοκύτταρα
Αυξημένη χολερυθρίνη
Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος

Παρακλινικές εξετάσεις

αυξημένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας SGOT (AST)
αυξημένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας SGPT (ALT)

Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών

τυχαίος τραυματισμός

Τραυματισμοί

Εκδορά
Πτώση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αταξία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Πολύ συχνές
Ιογενής λοίμωξη

Λοιμώξεις

Πολύ συχνές
Κόπωση

Γενικές

Πολύ συχνές
Πυρετός

Γενικές

Πολύ συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Συχνές
Αίσθημα κακουχίας

Γενικές

Συχνές
Αγγειοδιαστολή

Αγγειακές

Συχνές
Ακμή

Δέρμα

Συχνές
Αμνησία

Νευρικό

Συχνές
Ανικανότητα

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Αυξημένη όρεξη

Μεταβολισμός

Συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Αύξηση σωματικού βάρους

Μεταβολισμός

Συχνές
Βήχας

Αναπνευστικό

Συχνές
Βρογχίτιδα

Αναπνευστικό

Συχνές
Γριπώδες σύνδρομο

Γενικές

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διπλωπία

Οφθαλμικές

Συχνές
Δυσαρθρία

Νευρικό

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Συχνές
Εκδορά

Τραυματισμοί

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Συχνές
Κάταγμα

Μυοσκελετικό

Συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Λευκοπενία

Αίμα

Συχνές
Λοίμωξη

Λοιμώξεις

Συχνές
Λοίμωξη αναπνευστικού συστήματος

Λοιμώξεις

Συχνές
Λοίμωξη ουροποιητικού συστήματος

Λοιμώξεις

Συχνές
Μέση ωτίτιδα

Λοιμώξεις

Συχνές
Μειωμένα λευκοκύτταρα

Εργαστηριακές

Συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Συχνές
Μη φυσιολογική σκέψη

Ψυχιατρικές

Συχνές
Μη φυσιολογικό βάδισμα

Γενικές

Συχνές
Μη φυσιολογικός συντονισμός

Νευρικό

Συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Νυσταγμός

Νευρικό

Συχνές
Οίδημα προσώπου

Δέρμα

Συχνές
Οδοντικές ανωμαλίες

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ουλίτιδα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Συχνές
Πνευμονία

Λοιμώξεις

Συχνές
Πόνος

Γενικές

Συχνές
Πόνος στην πλάτη

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Συχνές
Σπασμοί

Νευρικό

Συχνές
Συναισθηματική αστάθεια

Ψυχιατρικές

Συχνές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές
Υπέρταση

Αγγειακές

Συχνές
Υπαισθησία

Νευρικό

Συχνές
Υπερκινησία

Νευρικό

Συχνές
Φαρυγγίτιδα

Λοιμώξεις

Συχνές
αυξημένα, μειωμένα, ή απουσιάζοντα αντανακλαστικά

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
εχθρικότητα

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές
ξηροστομία ή ξηρότητα του λαιμού

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
οπτικές διαταραχές, όπως αμβλυωπία

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές
πορφύρα που πολύ συχνά περιγράφεται ως μώλωπες που απορρέουν από σωματικό τραύμα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Συχνές
συσπάσεις

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Συχνές
τυχαίος τραυματισμός

Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών

Συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι συχνές
Αλλεργικές αντιδράσεις

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Αυξημένη χολερυθρίνη

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Γενικευμένο οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Δυσφαγία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Πτώση

Τραυματισμοί

Όχι συχνές
Υπεργλυκαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Υποκινησία

Νευρικό

Όχι συχνές
αυξημένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας SGOT (AST)

Παρακλινικές εξετάσεις

Όχι συχνές
αυξημένες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας SGPT (ALT)

Παρακλινικές εξετάσεις

Όχι συχνές
Αναπνευστική καταστολή

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Απώλεια συνείδησης

Νευρικό

Σπάνιες
Υπογλυκαιμία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Ίκτερος

Ήπαρ

Μη γνωστές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ακράτεια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Αλωπεκία

Δέρμα

Μη γνωστές
Αναφυλαξία

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος

Εργαστηριακές

Μη γνωστές
Αυτοκτονικός ιδεασμός

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Εμβοές

Αυτί

Μη γνωστές
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Μη γνωστές
Θρομβοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Θωρακικός πόνος

Γενικές

Μη γνωστές
Μυόκλονος

Νευρικό

Μη γνωστές
Οξεία νεφρική ανεπάρκεια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ραβδομυόλυση

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Μη γνωστές
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα

Μη γνωστές
Υπερτροφία μαστού

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Υπονατριαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
άλλες διαταραχές της κινητικότητας (π.χ. χορειοαθέτωση, δυσκινησία, δυστονία)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
αιφνίδιοι ανεξήγητοι θάνατοι

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μη γνωστές
αντιδράσεις λόγω απόσυρσης

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μη γνωστές
σεξουαλική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένων μεταβολών στη σεξουαλική επιθυμία, διαταραχών εκσπερμάτισης και ανοργασμίας)

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μη γνωστές
σύνδρομο υπερευαισθησίας

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
φαρμακευτική εξάρτηση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Η γκαμπαπεντίνη μπορεί να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης εάν είναι κλινικώς απαραίτητο. Έχει αναφερθεί σύνδρομο απόσυρσης νεογνού σε νεογέννητα που εκτέθηκαν ενδομητρίως στην γκαμπαπεντίνη, ιδίως με ταυτόχρονη έκθεση σε οπιοειδή. Τα νεογέννητα θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.

Η γκαμπαπεντίνη διαπερνά τον ανθρώπινο πλακούντα. Δεν έδειξε υψηλότερο κίνδυνο μειζόνων συγγενών δυσπλασιών ή νευροαναπτυξιακών διαταραχών σε μελέτες. Υπήρξαν περιορισμένες ενδείξεις για υψηλότερο κίνδυνο χαμηλού βάρους γέννησης, πρόωρου τοκετού, μικρού μεγέθους για την ηλικία κύησης, χαμηλής βαθμολογίας Apgar και μικροκεφαλίας.
Γαλουχία
Πρέπει να δίνεται προσοχή. Η γκαμπαπεντίνη πρέπει να χρησιμοποιείται σε θηλάζουσες μητέρες μόνο εάν τα οφέλη υπερτερούν σαφώς των κινδύνων.

Η γκαμπαπεντίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η επίδραση στο βρέφος που θηλάζει είναι άγνωστη.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχει επίδραση στη γονιμότητα.

Δεν υπάρχει επίδραση στη γονιμότητα σε μελέτες σε ζώα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

ζάλη
διπλωπία
διαταραχές ομιλίας
νωθρότητα
απώλεια συνείδησης
λήθαργος
ήπια διάρροια
κώμα (ιδίως σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα κατασταλτικά του ΚΝΣ)

Αντιμετώπιση

υποστηρικτική θεραπεία

ΑιμοκάθαρσηΝαι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Μπορεί να προκαλέσει νωθρότητα, ζάλη ή άλλα σχετικά συμπτώματα. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα στην έναρξη της θεραπείας και μετά την αύξηση της δόσης.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες

Κάθε σκληρό καψάκιο των 300 mg περιέχει 41 mg λακτόζης (ως μονοϋδρική).

Κάθε σκληρό καψάκιο των 400 mg περιέχει 54 mg λακτόζης (ως μονοϋδρική).

Πλήρης κατάλογος (§6.1)

Καψάκια σκληρά

Κάθε σκληρό καψάκιο περιέχει τα ακόλουθα έκδοχα: λακτόζη μονοϋδρική,

άμυλο αραβοσίτου και τάλκης.

Περίβλημα καψακίου: ζελατίνη, ύδωρ κεκαθαρμένο και νάτριο λαουρυλοθειικό.

Τα σκληρά καψάκια 300 mg περιέχουν τις χρωστικές Ε171 (τιτανίου διοξείδιο)

και Ε172 (σιδήρου οξείδιο κίτρινο) και τα σκληρά καψάκια 400 mg περιέχουν

τις χρωστικές Ε171 (τιτανίου διοξείδιο) και Ε172 (σιδήρου οξείδιο κόκκινο).

Το μελάνι εκτύπωσης που χρησιμοποιείται σε όλα τα καψάκια περιέχει κόμμεα

λάκκας, E171 (τιτανίου διοξείδιο) και Ε132 (άλας αλουμινίου του

ινδικοκαρμινίου).

Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Πυρήνας δισκίου: Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει τα

ακόλουθα έκδοχα: πολοξαμερή 407 (αιθυλενοξείδιο και προπυλενοξείδιο),

κοποβιδόνη, άμυλο αραβοσίτου, στεατικό μαγνήσιο

Σύνθεση επικάλυψης: Opadry λευκό YS-1-18111, υδροξυπροπυλοκυτταρίνη,

τάλκης.

Στιλβωτικό μέσο: κηρός καντελίλα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αναλγητικά και αντιπυρετικά, Κωδικός ATC: N02BF01

Μηχανισμός δράσης

Η γκαμπαπεντίνη εισέρχεται εύκολα στον εγκέφαλο και προλαμβάνει τις επιληπτικές κρίσεις σε έναν αριθμό ζωικών μοντέλων επιληψίας. Η γκαμπαπεντίνη δεν έχει συγγένεια ούτε με τον GABAA ούτε με τον GABAB υποδοχέα ούτε μεταβάλλει τον μεταβολισμό του GABA. Δεν συνδέεται με άλλους υποδοχείς νευροδιαβιβαστών του εγκεφάλου και δεν αλληλεπιδρά με τους διαύλους νατρίου. Η γκαμπαπεντίνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια στην α2δ (άλφα-2-δέλτα) υπομονάδα των τασεοεξαρτώμενων διαύλων ασβεστίου και υποστηρίζεται ότι η σύνδεση με την α2δ υπομονάδα μπορεί να εμπλέκεται στις αντιεπιληπτικές επιδράσεις της γκαμπαπεντίνης στα ζώα. Το ευρύ φάσμα δοκιμών δεν υποδηλώνει άλλους στόχους του φαρμάκου εκτός από την α2δ υπομονάδα. Στοιχεία από διάφορα προκλινικά μοντέλα δείχνουν ότι η φαρμακολογική δράση της γκαμπαπεντίνης μπορεί να διαμεσολαβείται με σύνδεση στην α2δ υπομονάδα μέσω μείωσης της απελευθέρωσης διεγερτικών νευροδιαβιβαστών σε περιοχές του κεντρικού νευρικού συστήματος. Σε μια τέτοια δράση μπορεί να οφείλεται η αντιεπιληπτική δράση της γκαμπαπεντίνης. Η συνάφεια αυτών των δράσεων της γκαμπαπεντίνης με τις αντισπασμωδικές επιδράσεις στον άνθρωπο δεν έχει ακόμα καθοριστεί. Η γκαμπαπεντίνη παρουσιάζει επίσης αποτελεσματικότητα σε διάφορα προκλινικά ζωικά μοντέλα άλγους. Η ειδική σύνδεση της γκαμπαπεντίνης στην α2δ υπομονάδα φέρεται να οδηγεί σε αρκετές διαφορετικές δράσεις που μπορεί να ευθύνονται για την αναλγητική δράση σε ζωικά μοντέλα. Οι αναλγητικές δράσεις της γκαμπαπεντίνης μπορεί να εμφανιστούν στο νωτιαίο μυελό, καθώς και στα ανώτερα κέντρα του εγκεφάλου μέσω αλληλεπιδράσεων με τις κατιούσες ανασταλτικές οδούς του πόνου. Η συνάφεια αυτών των προκλινικών ιδιοτήτων με την κλινική δράση στον άνθρωπο είναι άγνωστη.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Μία κλινική δοκιμή συμπληρωματικής θεραπείας των εστιακών επιληπτικών κρίσεων σε παιδιατρικούς ασθενείς, με εύρος ηλικίας από 3 ως 12 ετών, κατέδειξαν μία αριθμητική, αλλά όχι στατιστικά σημαντική διαφορά ως προς το ποσοστό ανταποκριθέντων κατά 50% υπέρ της ομάδας γκαμπαπεντίνης σε σύγκριση με εκείνη του εικονικού φαρμάκου. Επιπρόσθετες μεταγενέστερες αναλύσεις των ποσοτήτων ανταποκριθέντων ανά ηλικία δεν αποκάλυψαν στατιστικά σημαντική επίδραση της ηλικίας, είτε ως συνεχής είτε ως κατηγορική μεταβλητή (ηλικιακές ομάδες 3-5 και 6-12 ετών). Τα δεδομένα από αυτή την επιπρόσθετη μεταγενέστερη ανάλυση συνοψίζονται στον παρακάτω πίνακα:

Πίνακας: Ανταπόκριση (≥ 50% Βελτίωση) ανά Θεραπεία και Ηλικία MITT Πληθυσμός*

Ηλικιακή Κατηγορία	Εικονικό φάρμακο	Γκαμπαπεντίνη	Τιμή P
< 6 Ετών	4/21 (19,0%)	4/17 (23,5%)	0,7362
6 έως 12 Ετών	17/99 (17,2%)	20/96 (20,8%)	0,5144

*Ο τροποποιημένος πληθυσμός με πρόθεση θεραπείας ορίστηκε ως όλοι οι ασθενείς που τυχαιοποιήθηκαν στη φαρμακευτική αγωγή της μελέτης και είχαν επίσης διαθέσιμα αξιολογήσιμα ημερολόγια επιληπτικών κρίσεων για 28 ημέρες κατά τη διάρκεια τόσο των αρχικών όσο και των διπλά-τυφλών φάσεων.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα παρατηρούνται εντός 2-3 ωρών. Η βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης (κλάσμα της δόσης που απορροφάται) τείνει να μειώνεται με την αύξηση της δόσης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ενός καψακίου 300 mg είναι περίπου 60%. Η τροφή, συμπεριλαμβανομένης μιας δίαιτας πλούσιας σε λιπαρά, δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης. Η φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης δεν επηρεάζεται από την επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Παρόλο που σε κλινικές μελέτες οι συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα ήταν γενικώς μεταξύ 2 μg/mL και 20 μg/mL, οι συγκεντρώσεις αυτές δεν ήταν προγνωστικές για την ασφάλεια ή την αποτελεσματικότητα. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δίδονται στον Πίνακα 3.

Πίνακας 3: Περίληψη των μέσων φαρμακοκινητικών παραμέτρων (%CV) σε σταθεροποιημένη κατάσταση μετά τη χορήγηση γκαμπαπεντίνης κάθε οκτώ ώρες

Φαρμακοκινητική παράμετρος	300 mg Μέσος Όρος (%CV)	400 mg Μέσος Όρος (%CV)	800 mg Μέσος Όρος (%CV)
Cmax (μg/mL)	4,02 (24)	5,74 (38)	8,71 (29)
tmax (ώρες)	2,7 (18)	2,1 (54)	1,6 (76)
Τ1/2 (ώρες)	5,2 (12)	10,8 (89)	10,6 (41)
AUC (0-8) (μg·hr/mL)	24,8 (24)	34,5 (34)	51,4 (27)
Ae% (%)	ΜΔ	34,4 (37)	47,2 (25)

Cmax = Μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση tmax = Χρόνος για τη Cmax T1/2 = Χρόνος ημίσειας ζωής AUC(0-8) = Περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα-χρόνου σε σταθεροποιημένη κατάσταση από το χρόνο 0 ως 8 ώρες μετά τη δόση Ae% = Ποσοστό της δόσης που απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα από το χρόνο 0 ως 8 ώρες μετά τη δόση ΜΔ = Μη διαθέσιμος

Κατανομή

Η γκαμπαπεντίνη δεν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και έχει όγκο κατανομής ίσο με 57,7 λίτρα. Σε ασθενείς με επιληψία, οι συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ) είναι περίπου 20% των αντίστοιχων ελάχιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση. Η γκαμπαπεντίνη ανιχνεύεται στο μητρικό γάλα των γυναικών που θηλάζουν.

Βιομετασχηματισμός

Δεν υπάρχουν στοιχεία για το μεταβολισμό της γκαμπαπεντίνης στους ανθρώπους. Η γκαμπαπεντίνη δεν επάγει τα ηπατικά ένζυμα οξειδάσης μικτής λειτουργίας που είναι υπεύθυνα για το μεταβολισμό των φαρμάκων.

Αποβολή

Η γκαμπαπεντίνη αποβάλλεται αμετάβλητη αποκλειστικώς με νεφρική απέκκριση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της γκαμπαπεντίνης είναι ανεξάρτητος από τη δόση και κατά μέσο όρο 5 έως 7 ώρες. Σε ηλικιωμένους ασθενείς, και σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, η κάθαρση της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα μειώνεται. Η σταθερά ρυθμού αποβολής της γκαμπαπεντίνης, η κάθαρση πλάσματος, και η νεφρική κάθαρση είναι ευθέως ανάλογες της κάθαρσης κρεατινίνης. Η γκαμπαπεντίνη απομακρύνεται από το πλάσμα με αιμοδιύλιση. Σε ασθενείς με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία ή σε εκείνους που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση, συνιστάται η προσαρμογή της δοσολογίας (βλ. Δοσολογία). Η φαρμακοκινητική της γκαμπαπεντίνης σε παιδιά προσδιορίστηκε σε 50 υγιή άτομα ηλικίας μεταξύ 1 μηνός και 12 ετών. Γενικά, οι συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα σε παιδιά ηλικίας > 5 ετών είναι παρόμοιες με εκείνες των ενηλίκων όταν τους χορηγείται δόση σε mg/kg. Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη σε 24 υγιείς παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας μεταξύ 1 μηνός και 48 μηνών, έχει παρατηρηθεί μία περίπου 30% χαμηλότερη έκθεση (AUC), χαμηλότερη Cmax και υψηλότερη κάθαρση ανά σωματικό βάρος σε σύγκριση με τα διαθέσιμα δεδομένα που έχουν αναφερθεί σε παιδιά μεγαλύτερα των 5 ετών.

Γραμμικότητα/μη-γραμμικότητα

Η βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης (κλάσμα της δόσης που απορροφάται) μειώνεται με την αύξηση της δόσης, γεγονός που προσδίδει μη-γραμμικότητα στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους που περιλαμβάνουν την παράμετρο βιοδιαθεσιμότητας (F) π.χ. Ae%, CL/F, Vd/F. Η φαρμακοκινητική της αποβολής (φαρμακοκινητικές παράμετροι που δεν περιλαμβάνουν την F, όπως η CLr και ο T1/2) περιγράφεται καλύτερα δια της γραμμικής φαρμακοκινητικής. Οι συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι προβλέψιμες από τα δεδομένα προερχόμενα από μελέτες εφάπαξ δόσης.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αναλγητικά και αντιπυρετικά, Κωδικός ATC: N02BF01 ### Μηχανισμός δράσης Η γκαμπαπεντίνη εισέρχεται εύκολα στον εγκέφαλο και προλαμβάνει τις επιληπτικές κρίσεις σε έναν αριθμό ζωικών…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες ### Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της γκαμπαπεντίνης στο πλάσμα παρατηρούνται εντός 2-3 ωρών. Η βιοδιαθεσιμότητα της γκαμπαπεντίνης (κλάσμα της δόσης που απορροφάται) τείνει να…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η γαπαπεντίνη δεν μεταβολίζεται αισθητά στους ανθρώπους - στους ανθρώπους, οι μεταβολίτες αντιστοιχούν σε λιγότερο από 1% της χορηγούμενης δόσης, με το υπόλοιπο να απεκκρίνεται ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο στα ούρα. Η απέκκριση είναι κυρίως…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ιδεασμός αυτοκτονίας	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	—	Θεραπεία με γκαμπαπεντίνη
Κλινική παρακολούθηση (συμπεριφορά)	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	—	Λήψη γκαμπαπεντίνης
Σημεία και συμπτώματα δερματικών αντιδράσεων	dermatologyΔερματολογικός έλεγχος	στενά	Κατά τη συνταγογράφηση
Κλινική παρακολούθηση (γενική)	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	προσεκτικά	Συγχορήγηση με κατασταλτικά του ΚΝΣ (συμπεριλαμβανομένων οπιοειδών)

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή: Το gabapentin (εμπορικό όνομα Neurontin) είναι φάρμακο που αρχικά αναπτύχθηκε για τη θεραπεία της επιληψίας. Σήμερα χρησιμοποιείται ευρέως για την ανακούφιση του πόνου, ιδίως του νευροπαθητικού πόνου. Το gabapentin είναι καλά ανεκτό στους περισσότερους ασθενείς, έχει σχετικά ήπιο προφίλ παρενεργειών και περνά από τον οργανισμό χωρίς μεταβολισμό.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις: Για τη διαχείριση της μετερπητικής νευραλγίας σε ενήλικες και ως συμπληρωματική θεραπεία στη θεραπεία των μερικών κρίσεων με και χωρίς δευτερογενή γενίκευση σε ασθενείς άνω των 12 ετών με επιληψία.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία (Pharmacology):

Το gabapentin, ανάλογο του GABA, χρησιμοποιείται ως αντισπασμωτικό για τη θεραπεία μερικών κρίσεων, της αμυοτροφικής πλευρικής σκλήρυνσης (ALS) και επώδυνων νευροπαθειών.
Δυνατές χρήσεις περιλαμβάνουν μονοθεραπεία σε ανθεκτικές μερικές κρίσεις και θεραπεία σπαστικότητας σε μυαστικές παθήσεις/πάθη όπως η σκλήρυνση κατά πλάκας, τρόμος, διαταραχές της διάθεσης και μείωση διαταρακτικών συμπεριφορών σε άνοια.
Το gabapentin έχει υψηλή λιποδιαιρεσιμότητα, δεν μεταβολίζεται από το ήπαρ, δεν συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος και δεν παρουσιάζει τις συνήθεις φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης: Το gabapentin αλληλεπιδρά με φλοιϊκούς νευρώνες σε βοηθητικές υπομονάδες των διαύλων ασβεστίου εξαρτώμενων από τάση. Αυξάνει τη συναπτική συγκέντρωση GABA, ενισχύει τις αποκρίσεις της GABA σε μη συνδετικά σημεία στον νευρωνικό ιστό και μειώνει την απελευθέρωση μονοαμινογενών νευροδιαβαστών. Ένας από τους μηχανισμούς που ενοχοποιούνται για αυτήν την επίδραση είναι η μείωση της διέγερσης του αξονικού εξαιτίας αλλαγής στο πλάτος του προ-συναπτικού φλεβικού δυναμικού (FV) στην περιοχή CA1 του ιπποκαμπάλου, μέσω δέσμευσής του σε προ-συναπτικούς υποδοχείς NMDA. Άλλες μελέτες έχουν δείξει ότι οι αντιυπερηλπτικές και αντι-αλλαγικές επιδράσεις του gabapentin μεσολαβούνται από το καταβατικό νοραδρενεργικό σύστημα, οδηγώντας στην ενεργοποίηση σπονδυλικών αλφα2-αδρενεργικών υποδοχέων. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι συνδέεται και ενεργοποιεί τον υποδοχέα αδενοσίνης A1.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση: Ταχεία. Απορροφάται εν μέρει από το σύστημα μεταφοράς L-α-αμινοξέων, ένα μεταφορικό σύστημα που απαιτεί τη βοήθεια μεταφόρας και κορεάζεται· καθώς αυξάνεται η δόση, η βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται. Η βιοδιαθεσιμότητα κυμαίνεται περίπου από 60% για δόση 900 mg ανά ημέρα έως περίπου 27% για δόση 4800 mg ανά ημέρα. Το φαγητό επηρεάζει ελαφρώς τον ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης (14% αύξηση στο AUC).

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή (Half-life): 5-7 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος: Λιγότερο από 3% του gabapentin κυκλοφορεί συνδεδεμένο με πρωτεΐνες πλάσματος.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης: Ο gabapentin αποβάλλεται από την περιφερική κυκλοφορία με νεφρική απέκκριση αμεταβολισμένος. Ο gabapentin δεν μεταβολίζεται σημαντικά στους ανθρώπους.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής: 58±6 L

DrugBank

Clearance

expand_more

Καθάριση (Clearance): 190 mL/min

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα / Υπερδοσολογία: Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν αταξία, κοπιαστική αναπνοή, ptosis (πτώση βλεφάρου), υπνηλία, υποκινητικότητα και διέγερση.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η γαπαπεντίνη είναι ένα αντισπασμωδικό φάρμακο που αναστέλλει την απελευθέρωση διεγερτικών νευροδιαβιβαστών, επιτρέποντας τη χρήση του κατά παθολογικών νευροδιαβιβαστικών διεργασιών, όπως αυτές που παρατηρούνται στον νευροπαθητικό πόνο και τις διαταραχές επιληπτικών κρίσεων.

Έχει ευρύ θεραπευτικό δείκτη, με δόσεις που υπερβαίνουν τα 8000 mg/kg να μην προκαλούν θανατηφόρο αντίδραση σε αρουραίους.
Η γαπαπεντίνη είναι αναποτελεσματική σε απουσιακές κρίσεις και πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μικτές διαταραχές επιληπτικών κρίσεων που περιλαμβάνουν απουσιακές κρίσεις.
Η γαπαπεντίνη έχει συσχετιστεί με αντίδραση φαρμάκου με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS), γνωστή και ως πολυοργανική υπερευαισθησία.
- Αυτή η αντίδραση μπορεί να αποβεί θανατηφόρος και τα πρώιμα συμπτώματα, όπως πυρετός, λεμφαδενοπάθεια και εξάνθημα, πρέπει να διερευνώνται άμεσα.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο ακριβής μηχανισμός μέσω του οποίου η γαπαπεντίνη ασκεί τις θεραπευτικές της επιδράσεις δεν είναι σαφής. Η κύρια λειτουργία φαίνεται να είναι στην βοηθητική υπομονάδα α2δ-1 των δυναμικών διαύλων ασβεστίου (αν και έχει αναφερθεί χαμηλή συγγένεια και για την υπομονάδα α2δ-2). Η κύρια λειτουργία αυτών των υπομονάδων είναι η διευκόλυνση της κίνησης των υπομονάδων α1 που σχηματίζουν πόρους των διαύλων ασβεστίου από το ενδοπλασματικό δίκτυο στην κυτταρική μεμβράνη των προ-συναπτικών νευρώνων. Υπάρχουν ενδείξεις ότι οι χρόνιες καταστάσεις πόνου μπορούν να προκαλέσουν αύξηση στην έκφραση των υπομονάδων α2δ και ότι αυτές οι αλλαγές συσχετίζονται με υπεραλγησία. Η γαπαπεντίνη φαίνεται να αναστέλλει τη δράση των υπομονάδων α2δ-1, μειώνοντας έτσι την πυκνότητα των δυναμικών διαύλων ασβεστίου που εξαρτώνται από την τάση και την επακόλουθη απελευθέρωση διεγερτικών νευροδιαβιβαστών. Είναι πιθανό αυτή η αναστολή να είναι υπεύθυνη και για την αντι-επιληπτική δράση της γαπαπεντίνης.

Υπάρχουν κάποιες ενδείξεις ότι η γαπαπεντίνη δρα επίσης σε υποδοχείς αδενοσίνης και δυναμικούς διαύλους καλίου, αν και η κλινική σημασία της δράσης της σε αυτές τις θέσεις δεν είναι σαφής.

Παρόλο που ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η γαπαπεντίνη ασκεί τις αναλγητικές της επιδράσεις δεν είναι γνωστός, έχει αποδειχθεί ότι η γαπαπεντίνη προλαμβάνει την αλλοδυνία (αντιδράσεις πόνου σε φυσιολογικά αβλαβή ερεθίσματα) και την υπεραλγησία (υπερβολική αντίδραση σε επώδυνα ερεθίσματα) σε διάφορα μοντέλα νευροπαθητικού πόνου. Η γαπαπεντίνη έχει επίσης αποδειχθεί ότι μειώνει τις αντιδράσεις πόνου μετά από περιφερική φλεγμονή σε ζώα. Ωστόσο, το φάρμακο δεν έχει μεταβάλει άμεσες συμπεριφορές που σχετίζονται με τον πόνο. Η κλινική σημασία αυτών των ευρημάτων δεν είναι γνωστή. Μελέτες in vitro δείχνουν ότι η γαπαπεντίνη συνδέεται με την υπομονάδα alpha2delta των δυναμικών διαύλων ασβεστίου. Ωστόσο, η κλινική σημασία αυτής της επίδρασης δεν είναι γνωστή.

Η γαπαπεντίνη είναι ένας αντισπασμωδικός παράγοντας, δομικά σχετιζόμενος με τον ανασταλτικό νευροδιαβιβιβαστή του ΚΝΣ, γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA). Η γαπαπεντίνη ενακαρβίλ είναι μια προ-φαρμακευτική ουσία της γαπαπεντίνης που μετατρέπεται γρήγορα σε γαπαπεντίνη μετά τη χορήγηση από το στόμα. Οι θεραπευτικές επιδράσεις της γαπαπεντίνης ενακαρβίλ αποδίδονται στη γαπαπεντίνη. Παρόλο που η γαπαπεντίνη αναπτύχθηκε ως αναλόγος του GABA που θα διείσδυε στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό (σε αντίθεση με το GABA) και θα μιμούνταν τη δράση του GABA στις ανασταλτικές νευρωνικές συνάψεις, το φάρμακο δεν έχει άμεση GABA-μιμητική δράση και ο ακριβής μηχανισμός δράσης του δεν έχει διευκρινιστεί.

Αποτελέσματα ορισμένων μελετών σε ζώα υποδεικνύουν ότι η γαπαπεντίνη προστατεύει από κρίσεις και/ή τονικές εκτάσεις που προκαλούνται από τους ανταγωνιστές του GABA, πικροτοξίνη και βικουκουλλίνη, ή από αναστολείς σύνθεσης GABA (π.χ., 3-μερκαπτοπροπιονικό οξύ, ισονικοτινικό οξύ, σεμικαρβαζίδη). Ωστόσο, η γαπαπεντίνη δεν φαίνεται να συνδέεται με υποδοχείς GABA ούτε να επηρεάζει την επαναπρόσληψη ή τον μεταβολισμό του GABA και δεν δρα ως πρόδρομος του GABA ή άλλων ουσιών που δρουν σε υποδοχείς GABA.

Η γαπαπεντίνη δεν έχει επίσης συγγένεια για θέσεις σύνδεσης σε κοινούς νευροϋποδοχείς (π.χ., βενζοδιαζεπίνη, γλουταμινικό, κισκουαλικό, καϊνικό, στρυχνινο-ανεξάρτητη ή -ευαίσθητη γλυκίνη, α1-, α2-, ή β-αδρενεργικούς, αδενοσίνη Α1 ή Α2, χολινεργικούς [μουσκαρινικούς ή νικοτινικούς], ντοπαμίνη D1 ή D2, ισταμίνη H1, σεροτονινεργικούς τύπου 1 ή 2 [5-HT1 ή 5-HT2], οπιοειδή mc, delta, ή k) ή κανάλια ιόντων (π.χ., δυναμικά κανάλια ασβεστίου που επισημαίνονται με νιτρεβιπιδίνη ή διλτιαζέμη, δυναμικά κανάλια νατρίου που επισημαίνονται με βατραχοτοξινο-Α 20α-βενζοϊκή). Έχουν αναφερθεί αντικρουόμενα αποτελέσματα σε μελέτες της συγγένειας και της δράσης της γαπαπεντίνης στους υποδοχείς Ν-μεθυλ-Δ-ασπαρτικού οξέος (NMDA).

Επί του παρόντος, η κλινική διαχείριση του σπλαχνικού πόνου παραμένει μη ικανοποιητική για πολλούς ασθενείς που υποφέρουν από αυτή την ασθένεια. Ενώ προκαταρκτικές μελέτες σε ζώα έχουν υποδείξει την αποτελεσματικότητα της γαπαπεντίνης στην επιτυχή θεραπεία του σπλαχνικού πόνου, ο μηχανισμός που διέπει την αναλγητική της δράση παραμένει ασαφής. Ενδείξεις από άλλες μελέτες έχουν δείξει τη συμμετοχή της πρωτεϊνικής κινάσας C (PKC) και της εξωκυτταρικής ρυθμιζόμενης κινάσας 1/2 (ERK1/2) στην παθογένεια του σπλαχνικού φλεγμονώδους πόνου. Σε αυτή τη μελέτη, ελέγξαμε την υπόθεση ότι η γαπαπεντίνη προκαλεί αναλγησία για σπλαχνικό φλεγμονώδη πόνο μέσω της ανασταλτικής της επίδρασης στο μονοπάτι σηματοδότησης PKC-ERK1/2. Ενδοκολικές εγχύσεις φορμαλίνης έγιναν σε αρουραίους για την πρόκληση κολίτιδας. Τα αποτελέσματά μας έδειξαν ότι οι συμπεριφορές σπλαχνικού πόνου σε αυτούς τους αρουραίους μειώθηκαν μετά από ενδοπεριτοναϊκή ένεση γαπαπεντίνης. Αυτές οι συμπεριφορές μειώθηκαν επίσης με ενδοραχιαίες ενέσεις του αναστολέα PKC, H-7, και του αναστολέα ERK1/2, PD98059. Η νευρωνική πυροδότηση νευρώνων ευρέος δυναμικού εύρους στην L6-S1 του ραχιαίου κέρατος του νωτιαίου μυελού των αρουραίων αυξήθηκε σημαντικά μετά από ενδοκολική ένεση φορμαλίνης. Αυτός ο αυξημένος ρυθμός πυροδότησης αναστέλλετο από ενδοπεριτοναϊκή ένεση γαπαπεντίνης και την ατομική και συνδυασμένη ενδοραχιακή εφαρμογή H-7 και PD98059. Η ανάλυση Western blot αποκάλυψε επίσης ότι η μετατόπιση της PKC στην κυτταρική μεμβράνη και η φωσφορυλίωση της ERK1/2 αυξήθηκαν σημαντικά μετά την ένεση φορμαλίνης, επιβεβαιώνοντας την πρόσληψη PKC και ERK1/2 κατά τη διάρκεια του σπλαχνικού φλεγμονώδους πόνου. Αυτές οι επιδράσεις μειώθηκαν επίσης σημαντικά από ενδοπεριτοναϊκή ένεση γαπαπεντίνης. Επομένως, καταλήξαμε ότι η αναλγητική δράση της γαπαπεντίνης στον σπλαχνικό φλεγμονώδη πόνο διαμεσολαβείται μέσω καταστολής των μονοπατιών σηματοδότησης PKC και ERK1/2. Επιπλέον, βρήκαμε ότι ο αναστολέας PKC, H-7, μείωσε σημαντικά τα επίπεδα φωσφορυλίωσης της ERK1/2, υποδεικνύοντας τη συμμετοχή της PKC και της ERK1/2 στο ίδιο μονοπάτι σηματοδότησης. Έτσι, τα αποτελέσματά μας υποδεικνύουν έναν νέο μηχανισμό γαπαπεντίνης-διαμεσολαβούμενης αναλγησίας για τον σπλαχνικό φλεγμονώδη πόνο μέσω ενός μονοπατιού σηματοδότησης PKC-ERK1/2 που μπορεί να είναι μελλοντικός θεραπευτικός στόχος για τη θεραπεία του σπλαχνικού φλεγμονώδους πόνου.

Οι γαπαπεντινοειδείς (πρεγκαμπαλίνη και γαπαπεντίνη) είναι θεραπείες πρώτης γραμμής για τον νευροπαθητικό πόνο. Ασκούν τις δράσεις τους συνδεόμενοι με τις βοηθητικές υπομονάδες alpha2delta (a2d) των δυναμικών διαύλων Ca2+. Επειδή αυτές οι υπομονάδες αλληλεπιδρούν με κρίσιμες πτυχές της διαδικασίας απελευθέρωσης νευροδιαβιβαστών, η σύνδεση των γαπαπεντινοειδών εμποδίζει τη μετάδοση στις νοσιπτικές οδούς. Τα γαπαπεντινοειδή μειώνουν επίσης την έκφραση των δυναμικών διαύλων Ca2+ στην κυτταρική μεμβράνη, αλλά αυτό μπορεί να έχει μικρή άμεση σχέση με τις θεραπευτικές τους δράσεις. Σε ζωικά μοντέλα νευροπαθητικού πόνου, τα γαπαπεντινοειδή ασκούν αντι-αλλοδυνική δράση εντός 30 λεπτών, αλλά οι περισσότερες in vitro επιδράσεις τους είναι 30 φορές πιο αργές, διαρκώντας τουλάχιστον 17 ώρες για να αναπτυχθούν. Αυτή η διαφορά μπορεί να σχετίζεται με αυξημένα επίπεδα έκφρασης a2d στο τραυματισμένο νευρικό σύστημα. Έτσι, σε περιπτώσεις όπου το a2d είναι πειραματικά υπερρυθμισμένο in vitro, τα γαπαπεντινοειδή δρουν εντός λεπτών για να διακόψουν τη μεταφορά των υπομονάδων a2d στην κυτταρική μεμβράνη εντός των νευρικών απολήξεων. Όταν το a2d δεν είναι υπερρυθμισμένο, τα γαπαπεντινοειδή δρουν αργά για να διακόψουν τη μεταφορά της πρωτεΐνης a2d από τα κυτταρικά σώματα στις νευρικές απολήξεις. Αυτή η βελτιωμένη κατανόηση του μηχανισμού δράσης των γαπαπεντινοειδών σχετίζεται με τις αργά αναπτυσσόμενες δράσεις τους σε ασθενείς με νευροπαθητικό πόνο, με την έννοια ότι διαφορετικές διεργασίες υποκρύπτουν την έναρξη και τη διατήρηση του νευροπαθητικού πόνου και με τη χρήση γαπαπεντινοειδών στη διαχείριση του μετεγχειρητικού πόνου.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απορρόφηση της γαπαπεντίνης πιστεύεται ότι συμβαίνει αποκλειστικά μέσω διευκολυνόμενης μεταφοράς από τον μεταφορέα LAT1 εντός του εντέρου. Δεδομένου ότι αυτή η διαδικασία είναι κορεσμένη, η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της γαπαπεντίνης είναι αντιστρόφως ανάλογη της χορηγούμενης δόσης – η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα ενός σχήματος 900mg/ημέρα είναι περίπου 60%, ενώ ένα σχήμα 4800mg/ημέρα οδηγεί μόνο σε 27% βιοδιαθεσιμότητα. Ο Tmax της γαπαπεντίνης εκτιμάται σε 2-3 ώρες. Το φαγητό δεν έχει αξιόλογη επίδραση στην απορρόφηση της γαπαπεντίνης.

Η γαπαπεντίνη απεκκρίνεται αποκλειστικά στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. Η σιμετιδίνη, ένας αναστολέας της νεφρικής σωληναριακής έκκρισης, μειώνει την κάθαρση κατά περίπου 12%, υποδηλώνοντας ότι κάποιος βαθμός σωληναριακής έκκρισης εμπλέκεται στην νεφρική απέκκριση της γαπαπεντίνης.

Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της γαπαπεντίνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 58±6 L. Το φάρμακο ανιχνεύεται στο ΕΝΥ σε συγκεντρώσεις περίπου 9-20% των αντίστοιχων συγκεντρώσεων στο πλάσμα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις παρόμοιες με αυτές στο πλάσμα.

Τόσο η κάθαρση του πλάσματος όσο και η νεφρική κάθαρση της γαπαπεντίνης είναι ευθέως ανάλογες της κάθαρσης κρεατινίνης του ασθενούς, λόγω της κυρίως νεφρικής απέκκρισης.

/ΓΑΛΑ/ Η γαπαπεντίνη εισέρχεται στο μητρικό γάλα. Έχει υπολογιστεί ότι ένα θηλάζον βρέφος μπορεί να εκτεθεί σε μέγιστη δόση 1 mg/kg/ημέρα. Αυτό είναι 5-10% της συνήθους παιδιατρικής (>3 ετών) θεραπευτικής δόσης. Σε κτηνιατρικούς ασθενείς, αυτό φαίνεται απίθανο να αποτελεί σημαντική κλινική ανησυχία.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της γαπαπεντίνης διαφέρουν ανάλογα με τη συγκεκριμένη μορφή του φαρμάκου. Μετά από χορήγηση από το στόμα, η γαπαπεντίνη απορροφάται κυρίως στο εγγύς λεπτό έντερο μέσω ενός συστήματος μεταφοράς αμινοξέων L που είναι κορεσμένο. Ως αποτέλεσμα, η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μειώνεται με την αύξηση των δόσεων. Τα γαστρο-διατηρούμενα δισκία γαπαπεντίνης είναι ειδικά σχεδιασμένα για να διογκώνονται σε επαφή με το γαστρικό υγρό σε μέγεθος που προάγει τη γαστρική διατήρηση για περίπου 8-10 ώρες όταν λαμβάνονται με γεύμα. Αυτό επιτρέπει τη σταδιακή και αργή απελευθέρωση του φαρμάκου στο εγγύς λεπτό έντερο, την κύρια θέση απορρόφησής του. Μετά τη χορήγηση γαστρο-διατηρούμενων δισκίων γαπαπεντίνης σε υγιή άτομα, ο χρόνος για τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα αυξήθηκε (περίπου 4-6 ώρες περισσότερο), οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυξήθηκαν και η συστηματική έκθεση μειώθηκε σε σχέση με τη συμβατική (άμεσης απελευθέρωσης) γαπαπεντίνη. Η γαπαπεντίνη ενακαρβίλ, μια προ-φαρμακευτική ουσία της γαπαπεντίνης, μετατρέπεται γρήγορα και αποτελεσματικά σε γαπαπεντίνη μέσω υδρόλυσης πρώτης διόδου μετά από χορήγηση από το στόμα. Σε αντίθεση με τη γαπαπεντίνη, η γαπαπεντίνη ενακαρβίλ απορροφάται μέσω μεταφορέων υψηλής χωρητικότητας σε όλο το γαστρεντερικό σωλήνα και δεν επηρεάζεται από την κορεσμένη απορρόφηση. Αυτό βελτιώνει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου και επιτρέπει τη δοσο-αναλογική έκθεση. Το φαγητό έχει μόνο ελάχιστη επίδραση στη φαρμακοκινητική των συμβατικών (άμεσης απελευθέρωσης) σκευασμάτων γαπαπεντίνης, αλλά αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα των γαστρο-διατηρούμενων δισκίων γαπαπεντίνης. Η χορήγηση γαστρο-διατηρούμενων δισκίων γαπαπεντίνης ενακαρβίλ με τροφή αυξάνει επίσης τη συστηματική έκθεση του φαρμάκου σε σύγκριση με την έκθεση σε κατάσταση νηστείας.

Λιγότερο από 3% της γαπαπεντίνης κυκλοφορεί συνδεδεμένο με πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της γαπαπεντίνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 150 mg είναι 58 ± 6 L (μέσος όρος ± SD). Σε ασθενείς με επιληψία, οι σταθερές συγκεντρώσεις προ-δόσης (Cmin) της γαπαπεντίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό ήταν περίπου 20% των αντίστοιχων συγκεντρώσεων στο πλάσμα.

H γαπαπεντίνη απεκκρίνεται από τη συστηματική κυκλοφορία μέσω νεφρικής απέκκρισης ως αμετάβλητο φάρμακο. Η γαπαπεντίνη δεν μεταβολίζεται αισθητά στους ανθρώπους. … Η σταθερά ρυθμού απέκκρισης της γαπαπεντίνης, η κάθαρση του πλάσματος και η νεφρική κάθαρση είναι ευθέως ανάλογες της κάθαρσης κρεατινίνης. Σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η κάθαρση του πλάσματος της γαπαπεντίνης μειώνεται. Η γαπαπεντίνη μπορεί να αφαιρεθεί από το πλάσμα μέσω αιμοκάθαρσης.

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρη) δεδομένα για τη GABAPENTIN (9 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Λιγότερο από 3% μιας δόσης γαπαπεντίνης που χορηγείται από το στόμα συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η γαπαπεντίνη δεν μεταβολίζεται αισθητά στους ανθρώπους - στους ανθρώπους, οι μεταβολίτες αντιστοιχούν σε λιγότερο από 1% της χορηγούμενης δόσης, με το υπόλοιπο να απεκκρίνεται ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο στα ούρα.

Η απέκκριση είναι κυρίως μέσω νεφρικών οδών, αλλά η γαπαπεντίνη μεταβολίζεται μερικώς σε N-μεθυλ-γαπαπεντίνη σε σκύλους.

Όλες οι φαρμακολογικές δράσεις μετά τη χορήγηση γαπαπεντίνης οφείλονται στη δράση της μητρικής ένωσης. Η γαπαπεντίνη δεν μεταβολίζεται αισθητά στους ανθρώπους.

Οδός Απέκκρισης: Η γαπαπεντίνη αποβάλλεται από τη συστηματική κυκλοφορία μέσω νεφρικής απέκκρισης ως αμετάβλητο φάρμακο.

H γαπαπεντίνη δεν μεταβολίζεται αισθητά στους ανθρώπους.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Τέταρτος Ζωής

Ο χρόνος αποβολής t1/2 της γαπαπεντίνης σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 5-7 ώρες. Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, ο χρόνος αποβολής t1/2 μπορεί να παραταθεί - σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <30 mL/min, ο αναφερόμενος χρόνος αποβολής της γαπαπεντίνης ήταν περίπου 52 ώρες.

Σε σκύλους … ο χρόνος ημιζωής αποβολής είναι περίπου 2-4 ώρες.

Ο χρόνος ημιζωής αποβολής της γαπαπεντίνης είναι 5 έως 7 ώρες και δεν επηρεάζεται από τη δόση ή μετά από πολλαπλές χορηγήσεις.

Σε γάτες … ο χρόνος ημιζωής αποβολής 2,8 ωρών είναι παρόμοιος με αυτόν των σκύλων.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Αναλγητικά: Ενώσεις ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
Αντιεπιληπτικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Αγχολυτικά: Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαταραχών άγχους, προάγουν την ηρεμία και έχουν ηρεμιστική επίδραση χωρίς να επηρεάζουν την εγρήγορση ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-αποκλειστές χρησιμοποιούνται συχνά για συμπτωματική αγχώδη διαταραχή, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ανταγωνιστές Υποδοχέων Γλουταμινικού: Παράγοντες που συνδέονται με διεγερτικούς υποδοχείς αμινοξέων, αλλά δεν τους ενεργοποιούν, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις των αγωνιστών.
Ψυχοτρόπα Φάρμακα: Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διπολικών διαταραχών ή μανίας που σχετίζεται με άλλες διαταραχές διάθεσης.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

6CW7F3G59X GABAPENTIN

Φυσιολογική Επίδραση [PE] - Μειωμένη Αποδιοργανωμένη Ηλεκτρική Δραστηριότητα Κεντρικού Νευρικού Συστήματος

Η φυσιολογική επίδραση της γαπαπεντίνης είναι μέσω Μειωμένης Αποδιοργανωμένης Ηλεκτρικής Δραστηριότητας Κεντρικού Νευρικού Συστήματος.

GABAPENTIN

Αντιεπιληπτικός Παράγοντας [EPC]; Μειωμένη Αποδιοργανωμένη Ηλεκτρική Δραστηριότητα Κεντρικού Νευρικού Συστήματος [PE]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5-7 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Λιγότερο από 3%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

60%–27%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 35 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ ΝΕΥ N03AX12

Επώδυνη διαβητική νευροπάθεια
- ΣΔ + επώδυνα συμπτώματα που παρεμβαίνουν στην καθημερινότητα/ύπνο, χωρίς υποχώρηση με απλά αναλγητικά
Δοσολογία: — · —

📋 Επιληψία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Α1 N03AX12

Ενήλικες — Εστιακές κρίσεις: Μονοθεραπεία (1η/2η επιλογή)
- Εστιακής έναρξης κρίσεις με ή χωρίς αμφοτερόπλευρη επέκταση
- Ενήλικες > 16 ετών — αρχική αγωγή
Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής
ΒΗΜΑ Α2 N03AX12

Ενήλικες — Εστιακές κρίσεις: Πρόσθετη αγωγή (επί μη ανταπόκρισης στη μονοθεραπεία)
- Μη ανταπόκριση στη μονοθεραπεία 1ης/2ης επιλογής
Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναλγητικά – μη οπιοειδή

Άμεση διακοπή CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

monitoringΠιθανός πονοκέφαλος από τη διακοπή

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3446

Μοριακός τύπος

C9H17NO2

Μοριακό βάρος

171.24

IUPAC

2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid

InChIKey

UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Αναλγητικά: Ενώσεις ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
Αντιεπιληπτικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Αγχολυτικά: Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαταραχών άγχους, προάγουν την ηρεμία και έχουν ηρεμιστική επίδραση χωρίς να επηρεάζουν την εγρήγορση ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-αποκλειστές χρησιμοποιούνται συχνά για συμπτωματική αγχώδη διαταραχή, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ανταγωνιστές Υποδοχέων Γλουταμινικού: Παράγοντες που συνδέονται με διεγερτικούς υποδοχείς αμινοξέων, αλλά δεν τους ενεργοποιούν, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις των αγωνιστών.
Ψυχοτρόπα Φάρμακα: Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διπολικών διαταραχών ή μανίας που σχετίζεται με άλλες διαταραχές διάθεσης.