REFLUDAN

Το Lepirudin σχηματίζει ένα σταθερό μη κοβαλικό σύμπλοκο με την α-θρομβίνη, εξαλείφοντας έτσι την ικανότητά της να διασπά το ινωγόνο και να ξεκινήσει την ακολουθία πήξης. Η αναστολή της θρομβίνης αποτρέπει την πήξη του αίματος.

Η Lepirudin χρησιμοποιείται για τη διάλυση θρόμβων και τη μείωση της θρομβοπενίας. Δεσμεύεται στην θρομβίνη και αποτρέπει τον σχηματισμό θρόμβου ή θρομβώματος. Είναι ένας εξαιρετικά ισχυρός, επιλογικός και ουσιαστικά μη αναστρέψιμος αναστολέας της θρομβίνης…

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η λεpirudin που χορηγήθηκε ως εφάπαξ ενδοφλέβια ταχεία χορήγηση δόσης 0,4 mg/kg σε 9 υγιείς εθελοντές (άνδρες και γυναίκες) οδήγησε σε Cmax 2924 ng/mL, tmax 0,17 h και AUC0-∞ 2500 ng•h/mL. Όταν χορηγήθηκαν 0,1, 0,15 και…

Μεταβολισμός Ως πολυπεπτίδιο, η λεpirudin αναμένεται να μεταβολίζεται μέσω της διαδοχικής διάσπασης αμινοξέων από νεφρικές εξωπεπτιδάσες, οι οποίες έχουν καρβοξυπεπτιδασική και διπεπτιδασική δραστηριότητα. Η C-τερματική διάσπαση των αμινοξέων της…

Νεφρά