AMBROXOL
Αμβροξόλη
Tα βλεννολυτικά θεωρείται ότι υποβοηθούν την απόχρεμψη μειώνοντας το ιξώδες των βρογχικών εκκρίσεων. Tα φάρμακα αυτά με τη μορφή κυρίως αερολύματος μπορεί να αποδειχθούν χρήσιμα σε ορισμένους αρρώστους με χρόνια βρογχίτιδα, αν και η αποτελεσματικότητά τους με τη συστηματική …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-MUCOSOLVAN
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Μετά τα γεύματα συνιστάται για την πρόληψη γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
- Δόση έναρξης: 30 mg
- Τιτλοποίηση: [αδύνατη ανάγνωση]
-
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετώνΔόση30 mg (2 κουταλάκια του γλυκού ή 10 ml)3 φορές την ημέρα. (Σιρόπι 15 mg/5ml)
-
Παιδιά 6-12 ετώνΔόση15 mg (1 κουταλάκι του γλυκού ή 5 ml)2-3 φορές την ημέρα. (Σιρόπι 15 mg/5ml)
-
Παιδιά 2-5 ετώνΔόση7,5 mg (1/2 κουταλάκι του γλυκού ή 2,5 ml)3 φορές την ημέρα. (Σιρόπι 15 mg/5ml)
-
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετώνΔόση30-60 mg (1-2 κουταλάκια του γλυκού ή 5-10 ml)2 φορές την ημέρα. (Σιρόπι 30 mg/5ml)
-
Παιδιά 6-12 ετώνΔόση15 mg (1/2 κουταλάκι του γλυκού ή 2,5 ml)2-3 φορές την ημέρα. (Σιρόπι 30 mg/5ml)
-
Παιδιά 2-5 ετώνΔόση7,5 mg (1/4 κουταλάκι του γλυκού ή 1,25 ml)3 φορές την ημέρα. (Σιρόπι 30 mg/5ml)
-
Παιδιά 2-6 ετώνΧορήγηση υπό ιατρική επίβλεψη.
-
Παιδιά κάτω των 2 ετώνΑντενδείκνυται η χορήγηση.
block
SPC-MUCOSOLVAN
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία (υδροχλωρική αμβροξόλη) ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
-
Χορήγηση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.
-
Σπάνιες περιπτώσεις κληρονομικών καταστάσεων, στις οποίες ο ασθενής μπορεί να εμφανίζει ασυμβατότητα με κάποιο από τα έκδοχα του προϊόντος (βλέπε παράγραφο 4.4).
-
Χορήγηση σε παιδιά κάτω των 2 ετών.Πληθυσμόςπαιδιά κάτω των 2 ετών
warning
SPC-MUCOSOLVAN
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Χορήγηση με προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ενεργό ή με ιστορικό γαστρικού ή δωδεκαδακτυλικού έλκους
-
Χορήγηση με προσοχήΠληθυσμόςασθματικοί ασθενείς με ιστορικό βρογχόσπασμου ή βαριά αναπνευστική ανεπάρκεια ή ενεργό φυματίωση
-
Αύξηση του όγκου των ρευστοποιούμενων βρογχικών εκκρίσεωναν δεν απομακρυνθούν με βήχα είναι προτιμότερο να διασωληνώνεται ο ασθενής ώστε να παραμείνει ανοικτή η αναπνευστική οδός
-
Αντενδείκνυται η ταυτόχρονη χορήγησηδεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με αντιβηχικά ή με φάρμακα που έχουν ατροπινική δράση
-
Σοβαρές δερματικές αντιδράσειςΕάν υπάρχουν συμπτώματα ή σημεία ενός εξελισσόμενου δερματικού εξανθήματος (που ενίοτε σχετίζεται με φυσαλίδες ή βλάβες βλεννογόνων), η θεραπεία με υδροχλωρική αμβροξόλη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και να αναζητηθεί ιατρική συμβουλή.
-
Επηρεασμένη νεφρική λειτουργία ή σοβαρή ηπατοπάθειατο Mucosolvan μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο μετά από ιατρική συμβουλή. Όπως με όλα τα φάρμακα που μεταβολίζονται από το ήπαρ και ακολουθεί νεφρική απέκκριση τους, ενδέχεται να εμφανιστεί συσσώρευση των μεταβολιτών της αμβροξόλης που σχηματίσθηκαν στο ήπαρ, όταν υπάρχει σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
-
Έκδοχο σορβιτόλη (Ε-420)Mucosolvan σιρόπι 30 mg/ 5ml: 5 ml σιροπιού περιέχουν 1,2 g σορβιτόλης (Ε-420) που αντιστοιχούν σε 4,9 g σορβιτόλης ανά μέγιστη προτεινόμενη ημερήσια δόση (20 ml)ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζηδε θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο. Μπορεί επίσης να έχει ήπια καθαρτική δράση.
-
Έκδοχο σορβιτόλη (Ε-420)Mucosolvan σιρόπι 15 mg/ 5ml: 5 ml σιροπιού περιέχουν 1,2 g σορβιτόλης (Ε-420) που αντιστοιχούν σε 7,4 g σορβιτόλης ανά μέγιστη προτεινόμενη ημερήσια δόση (30 ml)ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζηδε θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο. Μπορεί επίσης να έχει ήπια καθαρτική δράση.
swap_horiz
SPC-MUCOSOLVAN
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηΑυξημένες συγκεντρώσεις στις βρογχοπνευμονικές εκκρίσεις και στα πτύελα.
-
ΑντιβηχικάπροσοχήΑναστολή αντανακλαστικού βήχα, πιθανή στάση ρευστοποιημένης βλέννας.
sick
SPC-MUCOSOLVAN
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- αναφυλακτικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης αναφυλακτικής καταπληξίας, αγγειοοιδήματος και κνησμού
- εξάνθημα, κνίδωση
- Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (συμπεριλαμβανομένου πολύμορφου ερυθήματος, συνδρόμου Stevens-Johnson/τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης και οξείας γενικευμένης εξανθηματικής φλυκταίνωσης)
- δυσγευσία (π.χ. αλλοιωμένη γεύση)
- ναυτία, στοματική υπαισθησία
- έμετος, διάρροια, δυσπεψία, κοιλιακός πόνος, ξηροστομία
- στομαχικός καύσος, ξηρότητα φάρυγγα
- φαρυγγική υπαισθησία
- βρογχόσπασμος (ως σύμπτωμα αντίδρασης υπερευαισθησίας)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Σπάνιεςαντιδράσεις υπερευαισθησίαςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςαναφυλακτικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης αναφυλακτικής καταπληξίας, αγγειοοιδήματος και κνησμούΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Σπάνιεςεξάνθημα, κνίδωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΣοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (συμπεριλαμβανομένου πολύμορφου ερυθήματος, συνδρόμου Stevens-Johnson/τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης και οξείας γενικευμένης εξανθηματικής φλυκταίνωσης)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Συχνέςδυσγευσία (π.χ. αλλοιωμένη γεύση)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Συχνέςναυτία, στοματική υπαισθησίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι Συχνέςέμετος, διάρροια, δυσπεψία, κοιλιακός πόνος, ξηροστομίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Σπάνιεςστομαχικός καύσος, ξηρότητα φάρυγγαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Συχνέςφαρυγγική υπαισθησίαΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Μη γνωστέςβρογχόσπασμος (ως σύμπτωμα αντίδρασης υπερευαισθησίας)Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
pregnant_woman
SPC-MUCOSOLVAN
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΗ χρήση του Mucosolvan δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης, ειδικά κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της εγκυμοσύνης.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιδε συνιστάται η χορήγηση του Mucosolvan σε θηλάζουσες μητέρες.
-
ΓονιμότηταΆγνωστο
neurology
SPC-MUCOSOLVAN
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αποχρεμπτικά εξαιρουμένων των συνδυασμών με αντιβηχικά, Βλεννολυτικά Κωδικός ATC: R05CB06 Προκλινικά, η υδροχλωρική αμβροξόλη, το δραστικό συστατικό του Mucosolvan έχει δειχθεί ότι αυξάνει τις εκκρίσεις του αναπνευστικού….
monitor_heart
SPC-MUCOSOLVAN
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αποχρεμπτικά εξαιρουμένων των συνδυασμών με αντιβηχικά, Βλεννολυτικά Κωδικός ATC: R05CB06 Προκλινικά, η υδροχλωρική αμβροξόλη, το δραστικό συστατικό του Mucosolvan έχει δειχθεί ότι αυξάνει τις εκκρίσεις του αναπνευστικού….
biotech
SPC-MUCOSOLVAN
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση: Φαρμακοκινητικές μελέτες έδειξαν ταχεία και σχεδόν πλήρη απορρόφηση των από του στόματος χορηγούμενων μορφών άμεσης αποδέσμευσης της υδροχλωρικής αμβροξόλης, με γραμμικότητα στο θεραπευτικό εύρος των δόσεων. Τα μέγιστα επίπεδά της στο πλάσμα…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-MUCOSOLVAN
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
Σιρόπι 15 mg/5ml
- Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: 30 mg (2 κουταλάκια του γλυκού ή 10 ml με το δοσιμετρικό κυπελλάκι) 3 φορές την ημέρα.
- Παιδιά 6-12 ετών: 15 mg (1 κουταλάκι του γλυκού ή 5 ml με το δοσιμετρικό κυπελλάκι) 2-3 φορές την ημέρα.
- Παιδιά 2-5 ετών: 7,5 mg (1/2 κουταλάκι του γλυκού ή 2,5 ml με το δοσιμετρικό κυπελλάκι) 3 φορές την ημέρα.
1 κουταλάκι του γλυκού αντιστοιχεί σε 5 ml με το δοσιμετρικό κυπελλάκι.
Σιρόπι 30 mg/5ml
- Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: 30-60 mg (1-2 κουταλάκια του γλυκού ή 5-10 ml με το δοσιμετρικό κυπελλάκι) 2 φορές την ημέρα.
- Παιδιά 6-12 ετών: 15 mg (1/2 κουταλάκι του γλυκού ή 2,5 ml με το δοσιμετρικό κυπελλάκι) 2-3 φορές την ημέρα.
- Παιδιά 2-5 ετών: 7,5 mg (1/4 κουταλάκι του γλυκού ή 1,25 ml με το δοσιμετρικό κυπελλάκι) 3 φορές την ημέρα.
1 κουταλάκι του γλυκού αντιστοιχεί σε 5 ml με το δοσιμετρικό κυπελλάκι.
Διάρκεια της θεραπείας
Θα πρέπει να ζητηθεί η συμβουλή του θεράποντος ιατρού εάν τα συμπτώματα δεν υποχωρούν μετά από 4-5 ημέρες ή χειροτερεύουν κατά τη διάρκεια της αγωγής.
Τρόπος χορήγησης
- Από του στόματος χρήση.
- Να λαμβάνεται με επαρκή ποσότητα υγρού (κατά προτίμηση με ένα ποτήρι νερό).
- Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου είναι ανεξάρτητη από την πρόσληψη τροφής. Ωστόσο συνιστάται να λαμβάνεται μετά τα γεύματα για την πρόληψη εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών εκ του γαστρεντερικού συστήματος.
- Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για μια αναμενόμενη αύξηση στη ροή των εκκρίσεων.
- Συνιστάται η κατανάλωση άφθονων υγρών κατά τη διάρκεια της ημέρας.
Παιδιατρικός πληθυσμός
- Στα παιδιά ηλικίας από 2 έως 6 ετών θα πρέπει να χορηγείται υπό ιατρική επίβλεψη.
- Αντενδείκνυται η χορήγηση σε παιδιά κάτω των 2 ετών.
Επιπρόσθετες πληροφορίες για ειδικούς πληθυσμούς
Το Mucosolvan λόγω της σύνθεσης του (δεν περιέχει ζάχαρη) είναι κατάλληλο για χορήγηση σε διαβητικούς.
block
Αντενδείξεις
SPC-MUCOSOLVAN
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία (υδροχλωρική αμβροξόλη) ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
- Να μη χορηγείται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.
- Σε σπάνιες περιπτώσεις κληρονομικών καταστάσεων, στις οποίες ο ασθενής μπορεί να εμφανίζει ασυμβατότητα με κάποιο από τα έκδοχα του προϊόντος (βλέπε παράγραφο 4.4).
- Παιδιά κάτω των 2 ετών.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-MUCOSOLVAN
expand_more
Προειδοποιήσεις
- Χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ενεργό ή με ιστορικό γαστρικού ή δωδεκαδακτυλικού έλκους.
- Χορηγείται με προσοχή σε ασθματικούς ασθενείς με ιστορικό βρογχόσπασμου ή βαριά αναπνευστική ανεπάρκεια ή ενεργό φυματίωση.
- Κατά τη χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκληθεί αύξηση του όγκου των ρευστοποιούμενων βρογχικών εκκρίσεων και αν δεν απομακρυνθούν με βήχα είναι προτιμότερο να διασωληνώνεται ο ασθενής ώστε να παραμείνει ανοικτή η αναπνευστική οδός.
- Δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με αντιβηχικά ή με φάρμακα που έχουν ατροπινική δράση.
- Υπήρξαν αναφορές σοβαρών δερματικών αντιδράσεων όπως πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS)/τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΤΕΝ) και οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP) που σχετίζονται με τη χορήγηση υδροχλωρικής αμβροξόλης. Εάν υπάρχουν συμπτώματα ή σημεία ενός εξελισσόμενου δερματικού εξανθήματος (που ενίοτε σχετίζεται με φυσαλίδες ή βλάβες βλεννογόνων), η θεραπεία με υδροχλωρική αμβροξόλη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και να αναζητηθεί ιατρική συμβουλή.
- Σε περίπτωση επηρεασμένης νεφρικής λειτουργίας ή σοβαρής ηπατοπάθειας το Mucosolvan μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο μετά από ιατρική συμβουλή. Όπως με όλα τα φάρμακα που μεταβολίζονται από το ήπαρ και ακολουθεί νεφρική απέκκριση τους, ενδέχεται να εμφανιστεί συσσώρευση των μεταβολιτών της αμβροξόλης που σχηματίσθηκαν στο ήπαρ, όταν υπάρχει σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
- Mucosolvan σιρόπι 30 mg/ 5ml: 5 ml σιροπιού περιέχουν 1,2 g σορβιτόλης (Ε-420) που αντιστοιχούν σε 4,9 g σορβιτόλης ανά μέγιστη προτεινόμενη ημερήσια δόση (20 ml). Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη δε θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο. Μπορεί επίσης να έχει ήπια καθαρτική δράση.
- Mucosolvan σιρόπι 15 mg/ 5ml: 5 ml σιροπιού περιέχουν 1,2 g σορβιτόλης (Ε-420) που αντιστοιχούν σε 7,4 g σορβιτόλης ανά μέγιστη προτεινόμενη ημερήσια δόση (30 ml). Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη δε θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο. Μπορεί επίσης να έχει ήπια καθαρτική δράση.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-MUCOSOLVAN
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές δυσμενείς αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα.
Μετά τη χορήγηση αμβροξόλης οι συγκεντρώσεις αντιβιοτικών (αμοξυκιλλίνη, κεφουροξίμη, ερυθρομυκίνη) στις βρογχοπνευμονικές εκκρίσεις και στα πτύελα είναι αυξημένες.
Ταυτόχρονη χορήγηση ενός αντιβηχικού αναστέλλει το αντανακλαστικό του βήχα και μπορεί να προκαλέσει στάση της ρευστοποιημένης λόγω της αμβροξόλης βλέννας.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-MUCOSOLVAN
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομούνται με βάση τη συχνότητα εμφάνισής τους ως ακολούθως:
- Πολύ συχνές ( 1/10)
- Συχνές ( 1/100 έως < 1/10)
- Όχι συχνές ( 1/1.000 έως < 1/100)
- Σπάνιες ( 1/10.000 έως < 1/1.000)
- Πολύ σπάνιες (< 1/10.000)
- Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
- Σπάνιες: αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Μη γνωστές: αναφυλακτικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης αναφυλακτικής καταπληξίας, αγγειοοιδήματος και κνησμού
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Σπάνιες: εξάνθημα, κνίδωση
- Μη γνωστές: Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (συμπεριλαμβανομένου πολύμορφου ερυθήματος, συνδρόμου Stevens-Johnson/τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης και οξείας γενικευμένης εξανθηματικής φλυκταίνωσης).
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
- Συχνές: δυσγευσία (π.χ. αλλοιωμένη γεύση)
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
- Συχνές: ναυτία, στοματική υπαισθησία
- Όχι Συχνές: έμετος, διάρροια, δυσπεψία, κοιλιακός πόνος, ξηροστομία
- Σπάνιες: στομαχικός καύσος, ξηρότητα φάρυγγα
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
- Συχνές: φαρυγγική υπαισθησία
- Μη γνωστές: βρογχόσπασμος (ως σύμπτωμα αντίδρασης υπερευαισθησίας)
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους- κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:
- Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http:// www. eof. gr
- Κύπρος Φαρμακευτικές Υπηρεσίες Υπουργείο Υγείας CY-1475 Λευκωσία Φαξ: + 357 22608649 Ιστότοπος: www. moh. gov. cy / phs
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-MUCOSOLVAN
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Η υδροχλωρική αμβροξόλη διαπερνά τον πλακούντα.
Μη κλινικές μελέτες δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην κύηση, την εμβρυική ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Εκτεταμένη κλινική εμπειρία μετά την 28η εβδομάδα κύησης δεν έχει καταδείξει επιβλαβείς επιδράσεις στο έμβρυο. Ωστόσο, πρέπει να τηρούνται οι συνήθεις προφυλάξεις σε σχέση με τη χρήση των φαρμάκων κατά την κύηση.
Η χρήση του Mucosolvan δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης, ειδικά κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της εγκυμοσύνης.
Θηλασμός
Η υδροχλωρική αμβροξόλη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Παρόλο που δεν αναμένονται ανεπιθύμητες επιδράσεις σε βρέφη που θηλάζουν, δε συνιστάται η χορήγηση του Mucosolvan σε θηλάζουσες μητέρες.
Γονιμότητα
Μη κλινικές μελέτες δεν δείχνουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σχετικά με τη γονιμότητα.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-MUCOSOLVAN
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αποχρεμπτικά εξαιρουμένων των συνδυασμών με αντιβηχικά, Βλεννολυτικά
Κωδικός ATC: R05CB06
Προκλινικά, η υδροχλωρική αμβροξόλη, το δραστικό συστατικό του Mucosolvan έχει δειχθεί ότι αυξάνει τις εκκρίσεις του αναπνευστικού. Ενισχύει την παραγωγή του επιφανειοδραστικού παράγοντα των πνευμόνων και την λειτουργία των κροσσών. Αυτές οι δράσεις έχουν ως αποτέλεσμα τη βελτίωση της ροής και της μεταφοράς της βλέννης (βλεννοκροσσωτή κάθαρση). Βελτίωση της βλεννοκροσσωτής κάθαρσης έχει δειχθεί σε κλινικές φαρμακολογικές μελέτες. Η αύξηση των εκκρίσεων και της βλεννοκροσσωτής κάθαρσης διευκολύνουν την απόχρεμψη και ανακουφίζουν το βήχα.
Σε ασθενείς που πάσχουν από ΧΑΠ (χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια), μακροχρόνια θεραπεία (6 μήνες) με Mucosolvan (Mucosolvan καψάκιο παρατεταμένης αποδέσμευσης 75 mg) οδήγησε σε σημαντική μείωση των παροξύνσεων που έγινε εμφανής μετά από 2 μήνες θεραπείας. Οι ασθενείς στην ομάδα θεραπείας με Mucosolvan έχασαν σημαντικά λιγότερες ημέρες λόγω ασθένειας και είχαν λιγότερες ημέρες θεραπείας με αντιβιοτικά, όταν χρειάστηκε. Η θεραπεία με Mucosolvan παρατεταμένης αποδέσμευσης προκάλεσε επίσης μια στατιστικά σημαντική βελτίωση των συμπτωμάτων (δυσκολία απόχρεμψης, βήχας, δύσπνοια, ακροαστικά σημάδια) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.
Τοπική αναισθητική δράση της υδροχλωρικής αμβροξόλης έχει παρατηρηθεί σε μοντέλο οφθαλμού κόνικλου, το οποίο μπορεί να εξηγηθεί από τις ιδιότητες που έχει στον αποκλεισμό των διαύλων νατρίου. Έχει αποδειχθεί in vitro ότι η υδροχλωρική αμβροξόλη αποκλείει τους διαύλους νατρίου, η δέσμευση αυτή είναι αναστρέψιμη και εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση της ουσίας.
Η απελευθέρωση κυτοκινών στο αίμα καθώς και τα καθηλωμένα στους ιστούς μονοπύρηνα και πολυμορφοπύρηνα κύτταρα φάνηκε να μειώνονται σημαντικά in vitro από την υδροχλωρική αμβροξόλη.
Σε κλινικές μελέτες σε ασθενείς με πονόλαιμο, με χορήγηση τροχίσκου αμβροξόλης 20mg ο πόνος στο φάρυγγα και η ερυθρότητα μειώθηκαν σημαντικά.
Μετά τη χορήγηση αμβροξόλης οι συγκεντρώσεις αντιβιοτικών (αμοξυκιλλίνη, κεφουροξίμη, ερυθρομυκίνη) στις βρογχοπνευμονικές εκκρίσεις και στα πτύελα είναι αυξημένες.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-MUCOSOLVAN
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση:
Φαρμακοκινητικές μελέτες έδειξαν ταχεία και σχεδόν πλήρη απορρόφηση των από του στόματος χορηγούμενων μορφών άμεσης αποδέσμευσης της υδροχλωρικής αμβροξόλης, με γραμμικότητα στο θεραπευτικό εύρος των δόσεων. Τα μέγιστα επίπεδά της στο πλάσμα φθάνουν εντός 1 με 2,5 ώρες για τις από του στόματος μορφές άμεσης αποδέσμευσης και μετά από 6,5 ώρες για τις μορφές βραδείας αποδέσμευσης.
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από χορήγηση δισκίου 30 mg βρέθηκε ότι είναι 79%. Το καψάκιο βραδείας αποδέσμευσης παρουσιάζει σχετική διαθεσιμότητα 95% (κανονικοποιημένη δόση) σε σχέση με το δισκίο άμεσης απελευθέρωσης των 30 mg (ημερήσια δόση 60 mg, 30 mg δύο φορές την ημέρα).
Κατανομή:
Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες στα θεραπευτικά επίπεδα στο πλάσμα είναι περίπου 90%. Η κατανομή της αμβροξόλης μετά από του στόματος, i.v και i.m χορήγηση από το αίμα στους ιστούς είναι ταχεία και οι μέγιστες συγκεντρώσεις του φαρμάκου παρατηρούνται στους πνεύμονες. Ο όγκος κατανομής μετά από του στόματος χορήγηση εκτιμήθηκε ότι είναι 552 L.
Βιομετασχηματισμός και Αποβολή:
Περίπου το 30% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης απομακρύνεται μέσω του φαινομένου της πρώτης διόδου.
Μελέτες σε ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα έδειξαν ότι το συνένζυμο CYP3A4 είναι υπεύθυνο για τον μεταβολισμό της υδροχλωρικής αμβροξόλης σε διβρωμανθρανυλικό οξύ. Ο μεταβολίτης αυτός και η μητρική ένωση (αμβροξόλη) μετατρέπονται σε προϊόντα σύζευξης, κυρίως γλυκουρονίδια.
Εντός 3 ημερών μετά από του στόματος χορήγηση, περίπου 6% της δόσης βρίσκεται σε ελεύθερη μορφή, ενώ περίπου 26% της δόσης βρίσκεται στη συζευγμένη μορφή στα ούρα.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα πλησιάζει τις 10 ώρες. Η συνολική κάθαρση κυμαίνεται στα 660 mL/min, με τη νεφρική κάθαρση να αναλογεί σε περίπου 83% της συνολικής κάθαρσης.
Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς
Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία η απομάκρυνση της υδροχλωρικής αμβροξόλης είναι μειωμένη, με αποτέλεσμα να εμφανίζονται επίπεδα πλάσματος 1,3 έως 2 φορές υψηλότερα. Λόγω του μεγάλου θεραπευτικού εύρους του Mucosolvan, δεν είναι απαραίτητες ρυθμίσεις της δοσολογίας.
Η ηλικία και το φύλο δεν φάνηκε να επηρεάζει την φαρμακοκινητική της υδροχλωρικής αμβροξόλης σε κλινικό επίπεδο και επομένως δεν απαιτείται κάποια ρύθμιση της δόσης.
Η τροφή δεν βρέθηκε ότι επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της υδροχλωρικής αμβροξόλης.
ΕΟΦ · 3.2.2
Bλεννολυτικά
expand_more
Bλεννολυτικά
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο αμβροξόλη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την 2-Αμινο-3,5-διβρωμοβενζαλδεΰδη και την 4-Αμινοκυκλοεξανόλη, cis-.