CEFUROXIME
Κεφουροξίμη
O όρος "αντιβιοτικό" που έχει επικρατήσει μέχρι σήμερα, αφορά σε φυσικά παράγωγα διαφόρων μικροοργανισμών (βακτηριδίων, μυκήτων), τα οποία έχουν τη δυνατότητα να αναστέλλουν την ανάπτυξη άλλων μικροοργανισμών και να τους καταστρέφουν. Mε την παραγωγή ημισυνθετικών παραγώγων ο …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-ZINADOL
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια έγχυση
- Χορήγηση: Κάθε 8 ώρες
- Δόση έναρξης: 500 mg
- Τιτλοποίηση: Βλ. προσαρμογή δόσης στη νεφρική ανεπάρκεια
-
Ενήλικες, Σοβαρές λοιμώξειςΔόση1 g κάθε 8 ώρες
-
Ενήλικες, Ήπιες έως μέτριες λοιμώξειςΔόση500 mg κάθε 8 ώρες
-
Παιδιατρικοί ασθενείςΔόση15 mg/kg κάθε 8 ώρεςΜέγ. δόση1 g (1000 mg)
block
SPC-ZINADOL
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα εκδοχά
-
Οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρή κολποκοιλιακή συμφόρηση.
-
Καρδιογενές shock (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Σοβαρή νόσος των φλεβών (sick sinus syndrome) ή κολποκοιλιακού αποκλεισμού 2ου ή 3ου βαθμού (εκτός εάν υπάρχει μόνιμος βηματοδότης).
-
Βραδυκαρδία < 50 bpm (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Υπόταση (Συστολική < 90 mmHg) (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Βρογχικό άσθμα ή σοβαρή ΧΑΠ.
-
Αποκλεισμός του κολποκοιλιακού κόμβου χωρίς βηματοδότη.
-
Σύνδρομο Raynaud.
warning
SPC-ZINADOL
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Διακοπή θεραπείαςΠρέπει να γίνεται σταδιακά, διότι η απότομη διακοπή μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας.
-
Καρδιακή ανεπάρκειαΠληθυσμόςΑσθενείς με (μειωμένη νεφρική λειτουργία).
-
Νεφρική ανεπάρκειαΗ δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία (βλ. Δοσολογία).
-
Αναπνευστικά νοσήματαΗ διγοξίνη μπορεί να επιδεινώσει τη βρογχική αποφρακτική νόσο.
-
Προχωρημένη ηλικίαΟι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι πιο ευαίσθητοι στα τοξικά επεισόδια της διγοξίνης.
-
Αποκλεισμός Ι-ΙΙ βαθμού
-
Σοβαρή βραδυκαρδία
-
Σοβαρή υπόταση
-
Σύνδρομο Raynaud
-
Συγχορήγηση με β-αναστολείς ή αποκλειστές διαύλων ασβεστίουΗ διγοξίνη μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία, ειδικά σε συνδυασμό με β-αναστολείς ή αποκλειστές διαύλων ασβεστίου.
-
Διαταραχές ηλεκτρολυτώνΑυξημένος κίνδυνος τοξικότητας της διγοξίνης σε ασθενείς με υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία ή υπερασβεστιαιμία.
-
Αλλεργικές αντιδράσειςΜπορεί να προκαλέσει εξάνθημα, κνίδωση, κνησμό.
-
ΑλληλεπιδράσειςΗ συγχορήγηση με αμιωδαρόνη, βεραπαμίλη, φλοκαινίδη, κινιδίνη, προπαφερόνη, προπρανολόλη, σωταλόλη, αμλοδιπίνη, διλτιαζέμη, ριτοναβίρη, ιτρακοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, τετρα (κυκλίνες) μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της διγοξίνης στο πλάσμα και να ενισχύσει την τοξικότητά της.
-
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ)ΠληθυσμόςΑσθενείς με αλλοιώσεις του ΗΚΓ ή με ιστορικό μυοκαρδιοπάθειαςΗ διγοξίνη πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή.
-
Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκειαΗ θεραπεία πρέπει να γίνεται με προσοχή, σε συνδυασμό με αγγειοδιασταλτικά και διουρητικά.
-
Διαταραχές ηλεκτρολυτώνΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία ή υπερασβεστιαιμίαΕίναι πιο επιρρεπείς σε αρρυθμίες που προκαλούνται από τη διγοξίνη.
-
ΑρρυθμίεςΗ διγοξίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές αρρυθμίες, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις ή σε ασθενείς με διαταραχές ηλεκτρολυτών.
-
Γαστρεντερικές διαταραχέςΜπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, διάρροια, ανορεξία.
-
ΥπερδοσολογίαΒλ. παράγραφο 4.9.
swap_horiz
SPC-ZINADOL
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑυξημένη πιθανότητα νεφρικής τοξικότηταςΣύστασηΣτενή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
-
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)προσοχήΑυξημένη πιθανότητα νεφροτοξικότηταςΣύστασηΣτενή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
sick
SPC-ZINADOL
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροια
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- Ηπατική δυσλειτουργία
- Νεφρική δυσλειτουργία
- Αναφυλακτικό σοκ
- Αιματολογικές διαταραχές
- Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης (πόνος, φλεγμονή)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό σύστημα
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό σύστημα
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό σύστημα
-
ΣυχνέςΑντιδράσεις στο σημείο της ένεσης (πόνος, φλεγμονή)Γενικές διαταραχές και αντιδράσεις στο σημείο χορήγησης
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Όχι συχνέςΑυξημένα ηπατικά ένζυμαΉπαρ και χοληφόρα συστήματα
-
ΣπάνιεςΝεφρική δυσλειτουργίαΝεφροί και ουροποιητικό σύστημα
-
ΣπάνιεςΑιματολογικές διαταραχέςΑίμα και λεμφικό σύστημα
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτικό σοκΑνοσοποιητικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΨευδομεμβρανώδης κολίτιδαΓαστρεντερικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΗπατική δυσλειτουργίαΉπαρ και χοληφόρα συστήματα
pregnant_woman
SPC-ZINADOL
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήI5!="!J! /!>">4HJM">!/>>J!>>2 >/!!>".>0=" >030 0!4AJ">!1! 00!/0 4IJ"J"""> J ! 3/ G"4 I 5!=" J ! 1!"/J"/=""">1"> 5>MMJ!4 -" HJ1/>!/>">5!="> ="J! ""4U!0>>R 1=!/>""4
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-ZINADOL
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-ZINADOL
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-ZINADOL
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
Για ενήλικες
Η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης, την ευαισθησία του παθογόνου, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία και το βάρος του ασθενούς.
- Σοβαρές λοιμώξεις: 1 g (1000 mg) κάθε 8 ώρες.
- Ήπιες έως μέτριες λοιμώξεις: 500 mg (500 mg) κάθε 8 ώρες.
Παιδιατρικοί ασθενείς
Η συνιστώμενη δόση είναι 15 mg/kg κάθε 8 ώρες. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 1 g (1000 mg).
Προσαρμογή δόσης στη νεφρική ανεπάρκεια
| Κάθαρση κρεατινίνης | Συνιστώμενη δόση |
|---|---|
| > 72 mL/min | 1 g κάθε 8 ώρες |
| 30-72 mL/min | 1 g κάθε 12 ώρες |
| 12-30 mL/min | 1 g κάθε 24 ώρες |
| < 12 mL/min | 1 g κάθε 48 ώρες |
Προσαρμογή δόσης στην ηπατική ανεπάρκεια
Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης.
Οδοί χορήγησης
Ενδοφλέβια έγχυση.
Διάρκεια θεραπείας
Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την ανταπόκριση του ασθενούς. Συνήθως 7-14 ημέρες.
Δοσολογία
Για ενήλικες
- Ήπιες έως μέτριες λοιμώξεις: 500 mg (500 mg) κάθε 8 ώρες.
- Σοβαρές λοιμώξεις: 1 g (1000 mg) κάθε 8 ώρες.
Παιδιατρικοί ασθενείς
Η συνιστώμενη δόση είναι 15 mg/kg κάθε 8 ώρες. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 1 g (1000 mg).
Προσαρμογή δόσης στη νεφρική ανεπάρκεια
| Κάθαρση κρεατινίνης | Συνιστώμενη δόση |
|---|---|
| > 72 mL/min | 1 g κάθε 8 ώρες |
| 30-72 mL/min | 1 g κάθε 12 ώρες |
| 12-30 mL/min | 1 g κάθε 24 ώρες |
| < 12 mL/min | 1 g κάθε 48 ώρες |
Προσαρμογή δόσης στην ηπατική ανεπάρκεια
Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης.
Οδοί χορήγησης
Ενδοφλέβια έγχυση.
Διάρκεια θεραπείας
Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την ανταπόκριση του ασθενούς.
Ειδικές οδηγίες
Σε ασθενείς με αιμοκάθαρση, η δόση πρέπει να χορηγείται μετά την αιμοκάθαρση.
Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών
- Ηλικιωμένοι: Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης, εκτός εάν υπάρχει νεφρική ανεπάρκεια.
- Νεφρική ανεπάρκεια: Βλ. παραπάνω.
- Ηπατική ανεπάρκεια: Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης.
Φαρμακοκινητικά δεδομένα σε ειδικούς πληθυσμούς
| Μικροοργανισμός | Οριακά σημεία (mg/L) |
|---|---|
| Ευαίσθητα είδη | |
| Gram - !"/ !3 | ≤2 |
| Gram - !"/ !3 | ≤2 |
| Μικροοργανισμοί για τους οποίους η αποκτηθείσα ανθεκτικότητα μπορεί να αποτελέσει πρόβλημα | ≤2 |
| Gram - !"/ !3 | ≤2 |
| Gram - !"/ !3 | ≤2 |
| Εγγενώς ανθεκτικοί μικροοργανισμοί | |
| Gram - !"/ !3 | |
| Gram - !"/ !3 | |
| Gram - !"/ !3 | |
| Gram - !"/ !3 | |
| Άλλα | |
| Chlamydia spp.Mycoplasma spp. |
block
Αντενδείξεις
SPC-ZINADOL
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-ZINADOL
expand_more
Προειδοποιήσεις
Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η διακοπή της θεραπείας με διγοξίνη πρέπει να γίνεται σταδιακά, διότι η απότομη διακοπή μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας.
Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε ασθενείς με:
-
**Καρδιακή ανεπάρκεια** (μειωμένη νεφρική λειτουργία). -
**Νεφρική ανεπάρκεια**: Η διγοξίνη απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς. Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία (βλ. Δοσολογία). -
**Αναπνευστικά νοσήματα**: Η διγοξίνη μπορεί να επιδεινώσει τη βρογχική αποφρακτική νόσο. -
**Προχωρημένη ηλικία**: Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι πιο ευαίσθητοι στα τοξικά επεισόδια της διγοξίνης. -
**Αποκλεισμός Ι-ΙΙ βαθμού**: -
**Σοβαρή βραδυκαρδία**: -
**Σοβαρή υπόταση**: -
**Σύνδρομο Raynaud**:
Η διγοξίνη μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία, ειδικά σε συνδυασμό με β-αναστολείς ή αποκλειστές διαύλων ασβεστίου.
Σε ασθενείς με υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία ή υπερασβεστιαιμία, αυξάνεται ο κίνδυνος τοξικότητας της διγοξίνης.
Η δραστική ουσία μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις, όπως εξάνθημα, κνίδωση, κνησμό.
Η συγχορήγηση με διγοξίνη και αμιωδαρόνη, βεραπαμίλη, φλοκαινίδη, κινιδίνη, προπαφερόνη, προπρανολόλη, σωταλόλη, αμλοδιπίνη, διλτιαζέμη, ριτοναβίρη, ιτρακοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, τετρα (κυκλίνες) μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της διγοξίνης στο πλάσμα και να ενισχύσει την τοξικότητά της.
Σε ασθενείς με αλλοιώσεις του ηλεκτροκαρδιογραφήματος (ΗΚΓ) ή με ιστορικό μυοκαρδιοπάθειας, η διγοξίνη πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή.
Η θεραπεία της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας πρέπει να γίνεται με προσοχή, σε συνδυασμό με αγγειοδιασταλτικά και διουρητικά.
Ασθενείς με υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία ή υπερασβεστιαιμία είναι πιο επιρρεπείς σε αρρυθμίες που προκαλούνται από τη διγοξίνη.
Η διγοξίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές αρρυθμίες, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις ή σε ασθενείς με διαταραχές ηλεκτρολυτών.
Η διγοξίνη μπορεί να προκαλέσει γαστρεντερικές διαταραχές, όπως ναυτία, έμετο, διάρροια, ανορεξία.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας (βλ. παράγραφο 4.9).
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-ZINADOL
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις
Δεν έχουν παρατηρηθεί κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Ωστόσο, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με άλλα νεφροτοξικά φάρμακα.
Η συν-χορήγηση με άλλα νεφροτοξικά φάρμακα, όπως η αμφοτερισίνη Β, η βανκομυκίνη, η πολυμυξίνη Β, η πολυμυξίνη Ε και η φουροσεμίδη, μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα νεφρικής τοξικότητας. Σε αυτές τις περιπτώσεις, απαιτείται στενή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
Η πιθανότητα νεφροτοξικότητας αυξάνεται όταν χορηγείται ταυτόχρονα με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ).
Δεν υπάρχουν δεδομένα αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-ZINADOL
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν γαστρεντερικές διαταραχές, όπως ναυτία, έμετο και διάρροια, καθώς και αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης.
Συχνές:
- Γαστρεντερικές διαταραχές (ναυτία, έμετος, διάρροια)
- Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης (πόνος, φλεγμονή)
Όχι συχνές:
- Αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, κνησμός)
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
Σπάνιες:
- Νεφρική δυσλειτουργία
- Αιματολογικές διαταραχές
Πολύ σπάνιες:
- Αναφυλακτικό σοκ
Μη γνωστές:
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
- Ηπατική δυσλειτουργία
Ανεπιθύμητες ενέργειες ανά σύστημα οργάνου:
| Κατηγορία συστήματος οργάνου | Συχνές | Όχι συχνές | Μη γνωστές |
|---|---|---|---|
| Γαστρεντερικό σύστημα | Ναυτία, έμετος, διάρροια | Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα | |
| Δέρμα και υποδόριος ιστός | Εξάνθημα, κνησμός | ||
| Ήπαρ και χοληφόρα συστήματα | Αυξημένα ηπατικά ένζυμα | Ηπατική δυσλειτουργία | |
| Νεφροί και ουροποιητικό σύστημα | Νεφρική δυσλειτουργία | ||
| Ανοσοποιητικό σύστημα | Αναφυλακτικό σοκ | ||
| Αίμα και λεμφικό σύστημα | Αιματολογικές διαταραχές | ||
| Γενικές διαταραχές και αντιδράσεις στο σημείο χορήγησης | Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης (πόνος, φλεγμονή) |
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-ZINADOL
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-ZINADOL
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές
Το αντιβιοτικό αυτό είναι ένα βακτηριοκτόνο φάρμακο που αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.
Μηχανισμός δράσης
Αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, παρεμβαίνοντας στην τελική φωσφορυλίωση των δεσμών πεπτιδογλυκάνης.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Βακτηριοκτόνο έναντι ευαίσθητων μικροοργανισμών.
Χρόνος έναρξης δράσης
Αρχίζει να δρα αμέσως μετά τη χορήγηση.
Διάρκεια δράσης
Η διάρκεια δράσης εξαρτάται από τη νεφρική κάθαρση.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-ZINADOL
expand_more
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 100%.
Κατανομή
Συνδέεται περίπου στο 7% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Μεταβολισμός
Δεν μεταβολίζεται σημαντικά.
Απέκκριση
Απεκκρίνεται αμετάβλητο από τους νεφρούς.
Χρόνος ημίσειας ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής εξαρτάται από τη νεφρική λειτουργία: 7-12 ώρες σε φυσιολογική νεφρική λειτουργία, 24 ώρες σε μέτρια νεφρική ανεπάρκεια και 48 ώρες σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
Φαρμακοκινητικά σε ειδικούς πληθυσμούς
- Ηλικιωμένοι: Ο χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να παραταθεί λόγω μειωμένης νεφρικής λειτουργίας.
- Νεφρική ανεπάρκεια: Ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται ανάλογα με τη σοβαρότητα της ανεπάρκειας.
- Ηπατική ανεπάρκεια: Δεν αναμένεται σημαντική επίδραση.
Οδοί απέκκρισης
Κυρίως μέσω των νεφρών.
Φαρμακοκινητικά δεδομένα σε ειδικούς πληθυσμούς
| Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών | T½ (ώρες) | Συνιστώμενη δόση |
|---|---|---|
| Νεφρική λειτουργία | ||
| Κάθαρση κρεατινίνης > 72 mL/min | 7-12 | 1 g κάθε 8 ώρες |
| Κάθαρση κρεατινίνης 30-72 mL/min | 24 | 1 g κάθε 12 ώρες |
| Κάθαρση κρεατινίνης 12-30 mL/min | 48 | 1 g κάθε 24 ώρες |
| Κάθαρση κρεατινίνης < 12 mL/min | 72 | 1 g κάθε 48 ώρες |
| Ηπατική λειτουργία | ||
| Φυσιολογική | 7-12 | 1 g κάθε 8 ώρες |
| Ηλικιωμένοι | 7-12 (με φυσιολογική νεφρική λειτουργία) | 1 g κάθε 8 ώρες |
Προσαρμογή δόσης στη νεφρική ανεπάρκεια
Βλ. παραπάνω πίνακα.
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
- Χρόνος ημίσειας ζωής: 7-72 ώρες (ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία)
- Βιοδιαθεσιμότητα: 100% (ενδοφλέβια)
- Πρωτεϊνική σύνδεση: ~7%
- Μεταβολισμός: Ελάχιστος
- Απέκκριση: Νεφρική
Οδοί απέκκρισης
Νεφρά
ΕΟΦ · 5.1
Aντιμικροβιακά
expand_more
Aντιμικροβιακά
O όρος “αντιβιοτικό” που έχει επικρατήσει μέχρι σήμερα, αφορά σε φυσικά παράγωγα διαφόρων μικροοργανισμών (βακτηριδίων, μυκήτων), τα οποία έχουν τη δυνατότητα να αναστέλλουν την ανάπτυξη άλλων μικροοργανισμών και να τους καταστρέφουν. Mε την παραγωγή ημισυνθετικών παραγώγων ο όρος αντιβιοτικό έχει σήμερα αντικατασταθεί από τον περιεκτικότερο όρο “αντιμικροβιακά” που περιλαμβάνει φυσικές, ημισυνθετικές ή συνθετικές ουσίες ικανές να αναστέλλουν τον πολλαπλασιασμό των μικροβίων και να τα καταστρέφουν.
Tα αντιβιοτικά δεν είναι δραστικά στους ιούς διότι προϋπόθεση για τη δράση τους είναι η ικανότητα του παθογόνου να έχει δικό του μεταβολισμό, ενώ οι ιοί αποτελούν “παρασιτούντες” σε βάρος του ανθρωπίνου κυττάρου μικροοργανισμούς. H πτωχή εξάλλου ανάπτυξη της χημειοθεραπείας κατά των ιών έναντι της πλούσιας ανάπτυξης της αντιμικροβιακής χημειοθεραπείας οφείλεται όχι μόνο στην έλλειψη μεταβολισμού του ιδίου του ιού, αλλά στη δυσκολία παρασκευής φαρμάκων με εκλεκτική τοξικότητα έναντι του εισβολέα που συγχρόνως δεν παραβλάπτουν το ανθρώπινο κύτταρο-ξενιστή.
H αλόγιστη χρήση των αντιμικροβιακών ως “πανάκειας” για κάθε εμπύρετο νόσημα ή για την “κάλυψη” του αρρώστου από ενδεχόμενο κίνδυνο μικροβιακής λοίμωξης και χωρίς προσπάθεια λογικής αιτιολογικής προσέγγισης του προβλήματος, αποτελούν τον κυριότερο λόγο του “παράδοξου” που αντιμετωπίζουμε: παρά την αφθονία των αντιμικροβιακών οι λοιμώξεις να αποτελούν και σήμερα θανάσιμο κίνδυνο σε ευρεία κλίμακα και, το χειρότερο, μικροοργανισμοί που πριν μερικά χρόνια ήσαν ευαίσθητοι ακόμα και στην πενικιλλίνη, όπως οι σταφυλόκοκκοι, να παρουσιάζονται σήμερα ανθεκτικοί και στα πιο ειδικά αντιμικροβιακά.
Tο πρόβλημα της αντοχής όμως δεν σταματά δυστυχώς στους σταφυλοκόκκους. Iδιαίτερα η χώρα μας κατέχει το θλιβερό προνόμιο να είναι η πρώτη μεταξύ των ανεπτυγμένων χωρών σε ποσοστά αντοχής των Gram αρνητικών μικροοργανισμών σε πληθώρα αντιβιοτικών, ακόμη και των νεωτέρων. H σημασία του γεγονότος αυτού καθίσταται ακόμα μεγαλύτερη αν σκεφτεί κανείς ότι για μια τουλάχιστο 10ετία δεν πρόκειται να κυκλοφορήσουν νέες αντιμικροβιακές ουσίες δραστικές στους μικροοργανισμούς που έχουν αναπτύξει αντοχή. Πού οφείλονται όμως τα θλιβερά αυτά πρωτεία; Φαίνεται ότι η αύξηση της αντοχής είναι παράλληλη με την αύξηση της κατανάλωσης των αντιβιοτικών. Mέτρηση της κατανάλωσης αυτής από πρόσφατη καταγραφή του ΙΦΕΤ απέδειξε ότι η χώρα μας, τουλάχιστον για τις κεφαλοσπορίνες, έχει 20πλάσια κατανάλωση συγκρινόμενη με πολλές άλλες ευρωπαϊκές χώρες, ενώ η συνταγογραφία των αντιβιοτικών στα ελληνικά νοσοκομεία αφορά στο 60-80% των νοσηλευομένων ασθενών, όταν το διεθνώς παραδεκτό όριο είναι μικρότερο του 30%. Eίναι επόμενο λοιπόν η “πίεση επιλογής” που ασκείται από την υπερκατανάλωση των αντιβιοτικών στις φυσιολογικές χλωρίδες των ασθενών να οδηγούν στη θανάτωση του ευαίσθητου πληθυσμού στα αντιβιοτικά και στη βαθμιαία και τελική επικράτηση του ανθεκτικού.
Oι λόγοι της “κατάχρησης” των αντιβιοτικών είναι:
o H ριζωμένη πίστη στον άρρωστο ότι ακόμα και για το κοινό κρυολόγημα χρειάζεται “αντιβίωση” (που πολύ συχνά παίρνει μόνος του)
o H τάση του ιατρού να “καλύψει” τον άρρωστο για την περίπτωση που μπορεί να αναπτυχθεί μικροβιακή λοίμωξη και
o H εντατική διαφήμιση των φαρμακευτικών εταιρειών
Aποτελεί λοιπόν χρέος του κάθε ιατρού να συνειδητοποιήσει το πόσο “φειδωλός” θα πρέπει να είναι τόσο στην ποσοτική όσο και στην ποιοτική συνταγογραφία των αντιβιοτικών.
Eκτός από την ανησυχητική ανάπτυξη ανθεκτικών μικροβιακών στελεχών, η χρήση των αντιμικροβιακών είναι συνυφασμένη και με ποικίλες ανεπιθύμητες ενέργειες σε ποσοστό 5-20%. Eνδεικτικώς αναφέρεται ότι η πενικιλλίνη -που θεωρείται από τα ασφαλέστερα και ατοξικά αντιμικροβιακά- υπολογίζεται ότι έχει ποσοστό ανεπιθύμητων ενεργειών μέχρι 10% και είναι υπεύθυνη για 100-300 θανάτους τον χρόνο στις HΠA.
Στην διαγνωστική διερεύνηση του αρρώστου με κλινική εικόνα λοίμωξης η σωστή διαγνωστική προσέγγιση και θεραπευτική αντιμετώπιση στηρίζεται στην απάντηση τριών βασικών ερωτημάτων:
α) H λοίμωξη είναι ιογενής ή βακτηριακή ή οφείλεται σε μύκητες;
β) Aν είναι βακτηριακή ποιός είναι ο πιθανότερος υπεύθυνος μικροοργανισμός;
γ) Ποιό πρέπει να είναι το αντιμικροβιακό εκλογής;
H απάντηση στα ερωτήματα αυτά μπορεί να δοθεί μόνο με την κριτική εκτίμηση, ερμηνεία και συνδυασμό: α) της κλινικής εικόνας του αρρώστου, β) των ευρημάτων της μικροσκοπικής κατά Gram εξέτασης του φλεγμονώδους υλικού (πτύελα, ούρα, εγκεφαλονωτιαίο υγρό), όπως και, σε επόμενη φάση, των απαντήσεων των αιμοκαλλιεργειών και των άλλων καλλιεργειών των δειγμάτων που ελήφθησαν από την εστία της λοίμωξης, γ) της ηλικίας, παρουσίας προδιαθεσικών παραγόντων και της τυχόν υποκείμενης νόσου που προκαλεί ανοσοκαταστολή, και δ) των ακτινολογικών ευρημάτων (θώρακος, οστών, ουροποιητικού κλπ.). Mε τη σύνθεση των συγκεκριμένων στοιχείων είναι δυνατή μια πρώτη, κατά μεγάλη προσέγγιση, αιτιολογική διάγνωση και εκλογή κατάλληλης αντιμικροβιακής θεραπείας πριν από τη λήψη των απαντήσεων καλλιεργειών και δοκιμασιών ευαισθησίας. Πολλές φορές ο ιατρός στην αντιμετώπιση σοβαρών λοιμώξεων δεν έχει την ευχέρεια της “πίστωσης χρόνου” για την αναμονή των παραπάνω απαντήσεων (που συχνά είναι αρνητικές). Στις περιπτώσεις αυτές η έναρξη “τυφλής” αντιμικροβιακής θεραπείας είναι συχνό φαινόμενο αλλά όχι και σωστή ιατρική πρακτική. Aκόμη και στη τελευταία περίπτωση και ενώ αναμένονται οι απαντήσεις των καλλιεργειών, η εμπειρική επιλογή αντιβιοτικών πρέπει να βασίζεται σε ορθολογικούς κανόνες όπως: (i) την πιθανότητα προέλευσης της λοίμωξης -νοσοκομειακή ή εξωνοσοκομειακή- που δικαιολογεί την επιλογή πλέον προωθημένων αντιβιοτικών στη πρώτη περίπτωση και παλαιοτέρων στη δεύτερη, (ii) την απαιτούμενη φαρμακοκινητική (π.χ. εκλεκτική συγκέντρωση στο ENY, τα οστά, τη χολή), (iii) την χορήγηση του ολιγότερο τοξικού αντιβιοτικού ή την αποφυγή συνεργητικά τοξικών συνδυασμών, (iv) την κατά το δυνατόν επιλογή αντιβιοτικών με το χαμηλότερο κόστος. Eξυπακούεται ότι το τελευταίο αυτό κριτήριο δεν θα πρέπει να επηρεάζει τους προαναφερθέντας κανόνες για την ορθολογική επιλογή οιουδήποτε αντιβιοτικού.
ΕΟΦ · 5.1.2.2
Kεφαλοσπορίνες β' γενεάς
expand_more
Kεφαλοσπορίνες β' γενεάς
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κεφουροξίμη είναι ένα αντιβιοτικό τύπου β-λακτάμης. Συγκεκριμένα, είναι κεφαλοσπορίνη δεύτερης γενιάς. Οι κεφαλοσπορίνες δρουν με τον ίδιο τρόπο όπως οι πενικιλίνες: παρεμβαίνουν στη σύνθεση του πεπτιδογλυκανίου του βακτηριακού τοιχώματος αναστέλλοντας την τελική διαπεπτιδίωση που απαιτείται για τις διασταυρούμενες συνδέσεις. Αυτό το αποτέλεσμα είναι βακτηριοκτόνο.
Η κεφουροξίμη είναι αποτελεσματική έναντι των ακόλουθων οργανισμών:
- Αερόβια Gram-θετικά Μικρόβια: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
- Αερόβια Gram-αρνητικά Μικρόβια: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάση), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάση), Neisseria gonorrhoeae (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάση).
- Σπειροειδή: Borrelia burgdorferi.
Η κεφουροξίμη αξετίλη είναι η προφαρμακευτική ουσία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η κεφουροξίμη, όπως οι πενικιλίνες, είναι ένα β-λακταμικό αντιβιοτικό. Συνδεόμενη με ειδικές πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων, αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η λύση του κυττάρου στη συνέχεια διαμεσολαβείται από ένζυμα αυτολύσεως του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες. Είναι πιθανό η κεφουροξίμη να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολυσινογόνου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η απορρόφηση είναι μεγαλύτερη όταν λαμβάνεται μετά από τροφή (η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα αυξάνεται από 37% σε 52%).
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
50% με πρωτεΐνες ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η αξετιλική ομάδα μεταβολίζεται σε ακεταλδεΰδη και οξικό οξύ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Περίπου 80 λεπτά μετά από ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
O1R9FJ93ED
CEFUROXIME
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης
Χημική Δομή [CS] - Κεφαλοσπορίνες
Η κεφουροξίμη είναι ένα Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης.
CEFUROXIME
Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης [EPC]; Κεφαλοσπορίνες [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 J01DC021ο ΒΗΜΑ — Χωρίς προηγηθείσα θεραπεία αντιβιοτικών το τελευταίο 3μηνο
- Ένδειξη αντιβιοτικού (≥ 2 κριτήρια Anthonisen με πυώδη πτύελα)
- ΧΩΡΙΣ πρόσφατη λήψη αντιβιοτικών
- ΧΩΡΙΣ σοβαρή ΧΑΠ ή κίνδυνο Pseudomonas
Δοσολογία: 500 mg × 2 · 7 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 4 J01DC024ο ΒΗΜΑ — Πιθανότητα εισρόφησης
- Ασθενείς με πιθανότητα εισρόφησης (J69.0)
Δοσολογία: Cefuroxime axetil 500 mg × 2 + Clindamycin 300 mg × 3 · 7–10 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Κ2 J01DC02Κατώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη κυστίτιδα: εναλλακτικές επιλογές
- Δυσανεξία, αλλεργία ή μη διαθεσιμότητα των σχημάτων 1ης επιλογής
Δοσολογία: 250 mg × 2/ημέρα · 5-7 ημέρες -
ΒΗΜΑ ΚΕ J01DC02Κατώτερο ουροποιητικό — Επιπλεγμένη λοίμωξη
- Λοίμωξη κατώτερου ουροποιητικού που δεν πληροί τα κριτήρια μη επιπεπλεγμένης (άνδρες, ηλικία > 50, κύηση, επιπλέκουσες καταστάσεις)
Δοσολογία: Χωρίς περιορισμό δόσης/διάρκειας — κατά την κρίση του θεράποντος · Εξατομικευμένα -
ΒΗΜΑ Α1 J01DC02Ανώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη πυελονεφρίτιδα: 1η επιλογή
- Οξεία πυελονεφρίτιδα σε υγιή μη έγκυο γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς επιπλέκοντες παράγοντες
Δοσολογία: Cefuroxime 500 mg × 2 · Cefaclor 500 mg × 3 · Cefprozil 500 mg × 1 · Cefixime 400 mg × 1 · 10-14 ημέρες -
ΒΗΜΑ ΑΕ J01DC02Ανώτερο ουροποιητικό — Επιπλεγμένη πυελονεφρίτιδα
- Πυελονεφρίτιδα σε άνδρες, ηλικία > 50, κύηση, ΣΔ, αποφρακτική ουροπάθεια/παλινδρόμηση ή άλλη επιπλέκουσα κατάσταση
Δοσολογία: Δοσολογία & διάρκεια κατά τον θεράποντα βάσει της διάγνωσης · Εξατομικευμένα