Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AA09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

AMITRIPTYLINE

Αμιτριπτυλίνη

Kατάθλιψη.

Chemical structure of AMITRIPTYLINE

Εμπορικά Ονόματα

MINITRAN SAROTEN STELMINAL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Kατάθλιψη.
medication
SPC-SAROTEN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Στοματικά
Χορήγηση:
Διάφορες φορές ημερησίως, ανάλογα με τον τύπο σκευάσματος
Δόση έναρξης:
25mg 3 φορές ημερησίως (επικαλυμμένα δισκία) / 50mg κάθε βράδυ (καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης)
Τιτλοποίηση:
Σταδιακή αύξηση της δόσης
  • Ενήλικες (Επικαλυμμένα δισκία)
    Δόση25mg 3 φορές ημερησίως
    Μέγ. δόση150mg ημερησίως
    Αυξήσεις κατά 25mg κάθε δεύτερη ημέρα. Οι πρόσθετες δόσεις χορηγούνται αρχικά το βράδυ. Μέση ημερήσια δόση: 75mg.
  • Ενήλικες (Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης)
    Δόση50mg κάθε βράδυ
    Μέγ. δόση100 - 150mg το βράδυ
    Αυξήσεις μετά από μία εβδομάδα, αν απαιτείται.
  • Έφηβοι και ηλικιωμένοι ασθενείς (Επικαλυμμένα δισκία)
    Δόση10 - 20mg 3 φορές ημερησίως
  • Έφηβοι και ηλικιωμένοι ασθενείς (Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης)
    Δόση25 mg κάθε βράδυ
    Μέγ. δόση50 - 75mg το βράδυ
    Αυξήσεις μετά από μία εβδομάδα, αν απαιτείται.
block
SPC-SAROTEN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Δεν πρέπει να χορηγείται στη φάση ανάρρωσης αμέσως μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.
  • Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου.
  • Ιστορικό υπερευαισθησίας στα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή στα έκδοχα του προϊόντος.
  • Βλάβες στην κολποκοιλιακή αγωγιμότητα.
  • Οξεία δηλητηρίαση με οινόπνευμα, βαρβιτουρικά και οπιούχα.
  • Υπερτροφία του προστάτη με ιστορικό κατακράτησης ούρων.
  • Ταυτόχρονη ή πρόσφατη (λιγότερο από 14 ημέρες) θεραπεία με αναστολείς της ΜΑΟ.
warning
SPC-SAROTEN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Επιδείνωση συμπτωμάτων σε σχιζοφρενείς
    συνιστάται ταυτόχρονη χορήγηση νευροληπτικών
  • Κίνδυνος αυτοκτονίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αγωγή με αντικαταθλιπτικά
    πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά, ειδικά στην έναρξή της θεραπείας για κλινική επιδείνωση και/ή εμφάνιση αυτοκτονίας (αυτοκαταστροφική τάση και συμπεριφορά)
  • Αυτοκτονικός κίνδυνος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που θεραπεύονται για άλλες ψυχιατρικές διαταραχές, λόγω πιθανότητας συν-νοσηρότητας με σοβαρές διαταραχές κατάθλιψης
  • Πρόσβαση σε φάρμακα
    ΠληθυσμόςΕν δυνάμει αυτοκαταστροφικοί ασθενείς
    δεν θα πρέπει να έχουν πρόσβαση σε μεγάλες ποσότητες φαρμάκων
  • Φάση μανίας
    θα πρέπει να διακοπεί η χορήγηση αμιτριπτυλίνης και να αρχίσει η κατάλληλη θεραπεία με κάποιο νευροληπτικό
  • Ηλεκτροσόκ θεραπεία
    Σύγχρονη χορήγηση αμιτριπτυλίνης μπορεί να αυξήσει τους πιθανούς κινδύνους
  • Οξεία κρίση γλαυκώματος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με τη σπάνια κατάσταση του αβαθούς προσθίου θαλάμου και της κλεισής γωνίας του προσθίου θαλάμου των οφθαλμών
    μπορεί να προκληθεί λόγω μυδρίασης της κόρης
  • Χορήγηση με προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψία, δυσκοιλιότητα και σε προχωρημένη ηπατική ή καρδιαγγειακή βλάβη
  • Καρδιοπαθείς
    Μπορεί να προκληθεί κυρίως από υψηλές δόσεις τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών αρρυθμία, κομβική ταχυκαρδία, επιμήκυνση του χρόνου αγωγιμότητας, έμφραγμα του μυοκαρδίου και εγκεφαλικό.
    χρειάζονται στενή παρακολούθηση
  • Υπερθυρεοειδισμός ή λήψη φαρμάκων για το θυρεοειδή
    Μεγάλη προσοχή χρειάζεται, επειδή μπορεί να παρουσιασθεί καρδιακή αρρυθμία
  • Ορθοστατική υπόταση
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    έχουν ιδιαίτερη τάση να εμφανίσουν
  • Ανεπιθύμητες ενέργειες
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι και έφηβοι
    είναι περισσότερο επιρρεπείς, συνιστώνται μικρότερες δόσεις (βλ. Δοσολογία)
  • Διαβητικοί ασθενείς
    Προσοχή χρειάζεται, διότι μπορεί να μεταβληθούν (να αυξηθούν ή να ελαττωθούν) τα επίπεδα του σακχάρου στο αίμα
  • Διακοπή θεραπείας
    Μετά από παρατεταμένη χορήγηση, η απότομη διακοπή της θεραπείας μπορεί να προκαλέσει στερητικά συμπτώματα, όπως κεφαλαλγία, αδιαθεσία, ναυτία.
  • Σταδιακή μείωση δοσολογίας
    έχει αναφερθεί ότι προκαλεί μέσα σε διάστημα δύο εβδομάδων παροδικά συμπτώματα, περιλαμβανομένων της ευερεθιστότητας, της ανησυχίας και των διαταραχών ονείρων και ύπνου. Τα συμπτώματα αυτά δεν υποδηλώνουν εθισμό.
  • Χρήση σε παιδιά και εφήβους (<18 ετών)
    δεν συνιστάται λόγω της έλλειψης δεδομένων όσον αφορά την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα. Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TCA) δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για την θεραπεία της κατάθλιψης σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών. Οι μελέτες για την κατάθλιψη σε αυτή την ηλικιακή ομάδα, δεν έδειξαν κάποια ωφέλιμο αποτέλεσμα από την τάξη TCAs. Η εμφάνιση αυτοκτονικής συμπεριφοράς (απόπειρες αυτοκτονίας και σκέψεις αυτοκτονίας) καθώς και η εμφάνιση εχθρικής συμπεριφοράς (κυρίως επιθετικότητα, εναντιωματική συμπεριφορά, θυμός) παρατηρήθηκαν με μεγαλύτερη συχνότητα σε κλινικές μελέτες μεταξύ παιδιών και εφήβων που έπαιρναν αγωγή με αντικαταθλιπτικά, σε σύγκριση με αυτά που έπαιρναν εικονικό φάρμακο. Επιπρόσθετα, τα TCAs έχουν συσχετισθεί με κίνδυνο καρδιαγγειακών ανεπιθύμητων ενεργειών σε όλες τις ηλικιακές ομάδες.
  • Προειδοποιήσεις σχετικά με περιεχόμενα έκδοχα: SAROTEN δισκία 10 mg
    Το κάθε δισκίο περιέχει 1,1 mg γλυκόζης. Η χρωστική amaranth E123 μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένων και κρίσεων άσθματος, ιδίως σε άτομα που είναι αλλεργικά στην ασπιρίνη.
  • Προειδοποιήσεις σχετικά με περιεχόμενα έκδοχα: SAROTEN δισκία 25 mg
    Το κάθε δισκίο περιέχει 1,1 mg γλυκόζης. Οι χρωστικές amaranth E123, orange yellow E110 και cochineal red E124 μπορούν να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένων και κρίσεων άσθματος, ιδίως σε άτομα που είναι αλλεργικά στην ασπιρίνη.
swap_horiz
SPC-SAROTEN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Αναστολείς CYP2D6
    παρακολούθηση
    Αμοιβαία αναστολή του μεταβολισμού.
  • Αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (εκτός σιταλοπράμης)
    παρακολούθηση
    Αλληλεπίδραση μεταβολισμού.
  • β-αναστολείς (π.χ. προπρανολόλη)
    παρακολούθηση
    Αμοιβαία αναστολή μεταβολισμού.
  • Νεότερα αντιαρρυθμικά (π.χ. κινιδίνη, προκαϊναμίδη)
    παρακολούθηση
    Πρόκληση ορθοστατικής υπότασης.
  • Οινόπνευμα, βαρβιτουρικά, άλλα κατασταλτικά ΚΝΣ
    παρακολούθηση
    Αύξηση κατασταλτικής δράσης.
  • Συμπαθομιμητικά φάρμακα (αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη)
    μεγάλη προσοχή
    Ενίσχυση αγγειοσυσταλτικών αποτελεσμάτων.
  • Γενικά αναισθητικά
    παρακολούθηση
    Αύξηση κινδύνου υπότασης και αρρυθμιών, ενίσχυση αναισθητικού αποτελέσματος.
  • Κλονιδίνη, βετανιδίνη, γουανεθιδίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση αντιυπερτασικής δράσης.
  • Βαρβιτουρικά και άλλα επαγωγά ενζύμων
    παρακολούθηση
    Υποβιβασμός επιπέδων τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, μείωση αντικαταθλιπτικής ανταπόκρισης.
  • Σιμετιδίνη, μεθυλο-φαινυδάτη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών και τοξικότητας.
  • L-dopa
    παρακολούθηση
    Μείωση αποτελέσματος L-dopa, αύξηση κινδύνου καρδιακών ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Αντιχολινεργικά φάρμακα
    αποφυγή
    Αύξηση δράσης, κίνδυνος παραλυτικού ειλεού, υπερπυρεξίας.
  • Θυρεοειδικά σκευάσματα
    παρακολούθηση
    Αύξηση παρενεργειών και τοξικότητας.
  • Κάπνισμα, αντιεπιληπτικά, αντισυλληπτικά
    παρακολούθηση
    Επιτάχυνση μεταβολισμού, μείωση επιπέδων στο αίμα.
  • Αναστολείς ΜΑΟ
    αντένδειξη
    Υπερτασικές κρίσεις, υπερπυρεξία (σεροτονινεργικό σύνδρομο).
  • Άλατα λιθίου
    παρακολούθηση
    Εξωπυραμιδικές αντιδράσεις.
  • Αιθοχλωροβυνόλη (σε delirium)
    παρακολούθηση
    Εξωπυραμιδικές αντιδράσεις.
  • Οινόπνευμα-δισουλφιράμη
    παρακολούθηση
    Πιθανή μείωση αντίδρασης.
sick
SPC-SAROTEN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα
  • Κεφαλαλγία
  • Τρόμος
  • Ζάλη
  • Αταξία
  • Παραισθήσεις
  • Σπασμοί
  • Παραλήρημα (ηλικιωμένοι ασθενείς)
  • Ελαφρά εξωπυραμιδικά συμπτώματα
  • Ανησυχία
  • Αιμωδίες των άκρων
Διαταραχές όρασης
  • Διαταραχές προσαρμογής
  • Μυδρίαση
  • Γλαύκωμα
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Υπνηλία
  • Μείωση συγκέντρωσης
  • Ελάττωση libido
  • Σύγχυση
  • Υπομανία
  • Μανία
  • Άγχος
  • Αϋπνία
  • Νοσηρά όνειρα
  • Ανορεξία
  • Ψευδαισθήσεις (σχιζοφρενείς ασθενείς)
  • Συμπτώματα μανίας ή υπομανίας μετά από διακοπή
Διαταραχές γαστρεντερικού συστήματος
  • Ξηροστομία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ναυτία
  • Αλλοίωση της γεύσης
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Διόγκωση σιαλογόνων αδένων
  • Παραλυτικός ειλεός
  • Στοματίτιδα
  • Μαύρη γλώσσα
Μεταβολικές και τροφικές διαταραχές
  • Αύξηση βάρους
  • Ελάττωση βάρους
Καρδιαγγειακές διαταραχές, γενικές
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Υπέρταση
Διαταραχές καρδιακής συχνότητας και καρδιακού ρυθμού
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Ανωμαλίες ΗΚΓ - αύξηση QT διαστήματος
  • Διεύρυνση QRS (αποκλεισμός κλάδου του δεματίου)
  • Αλλοιώσεις κολποκοιλιακής αγωγής
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
Οργανισμός ως σύνολο
  • Κόπωση
  • Πυρετός
  • Σύνδρομο προσομειάζον στο λύκο
  • Συμπτώματα στέρησης (ναυτία, πονοκέφαλος, αδιαθεσία)
  • Παρoδικά συμπτώματα στέρησης (ευερεθιστότητα, ανησυχία, διαταραχές ονείρου και ύπνου)
Διαταραχές δέρματος και εξαρτημάτων
  • Αύξηση εφίδρωσης
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Οίδημα προσώπου και γλώσσας
  • Φωτοευαισθησία
Διαταραχές ακοής και αιθουσαίου συστήματος
  • Εμβοές
Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων οδών
  • Ανωμαλίες δοκιμασιών ηπατικών λειτουργιών - αύξηση τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης
  • Ίκτερος
Ενδοκρινικές διαταραχές
  • Γυναικομαστία
  • Διόγκωση των όρχεων στους άρρενες
  • Διόγκωση μαστών και γαλακτόρροια στις γυναίκες
  • Ανικανότητα
Διαταραχές λευκών αιμοσφαιρίων και ΔΕΣ
  • Καταστολή μυελού, όπως ακοκκιοκυττάρωση, λευκοπενία, ηωσινοφιλία
Διαταραχές αιμοπεταλίων, ροής και πήξης
  • Θρομβοκυτοπενία
Διαταραχές ουροποιητικού συστήματος
  • Επίσχεση ούρων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κεφαλαλγία
    Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα
    Συχνές (> 5%)
  • Τρόμος
    Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα
    Συχνές (> 5%)
  • Ζάλη
    Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα
    Συχνές (> 5%)
  • Διαταραχές προσαρμογής
    Διαταραχές όρασης
    Συχνές (> 5%)
  • Μυδρίαση
    Διαταραχές όρασης
    Συχνές (> 5%)
  • Υπνηλία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές (> 5%)
  • Μείωση συγκέντρωσης
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές (> 5%)
  • Ξηροστομία
    Διαταραχές γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές (> 5%)
  • Δυσκοιλιότητα
    Διαταραχές γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές (> 5%)
  • Ναυτία
    Διαταραχές γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές (> 5%)
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολικές και τροφικές διαταραχές
    Συχνές (> 5%)
  • Ορθοστατική υπόταση
    Καρδιαγγειακές διαταραχές, γενικές
    Συχνές (> 5%)
  • Αίσθημα παλμών
    Διαταραχές καρδιακής συχνότητας και καρδιακού ρυθμού
    Συχνές (> 5%)
  • Ταχυκαρδία
    Διαταραχές καρδιακής συχνότητας και καρδιακού ρυθμού
    Συχνές (> 5%)
  • Κόπωση
    Οργανισμός ως σύνολο
    Συχνές (> 5%)
  • Αύξηση εφίδρωσης
    Διαταραχές δέρματος και εξαρτημάτων
    Λιγότερο συχνές (1 - 4%)
  • Αταξία
    Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα
    Λιγότερο συχνές (1 - 4%)
  • Ελάττωση libido
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Λιγότερο συχνές (1 - 4%)
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Λιγότερο συχνές (1 - 4%)
  • Αλλοίωση της γεύσης
    Διαταραχές γαστρεντερικού συστήματος
    Λιγότερο συχνές (1 - 4%)
  • Ανωμαλίες ΗΚΓ - αύξηση QT διαστήματος
    Διαταραχές καρδιακού ρυθμού και καρδιακής συχνότητας
    Λιγότερο συχνές (1 - 4%)
  • Διεύρυνση QRS (αποκλεισμός κλάδου του δεματίου)
    Διαταραχές καρδιακού ρυθμού και καρδιακής συχνότητας
    Λιγότερο συχνές (1 - 4%)
  • Εξάνθημα
    Διαταραχές δέρματος και εξαρτημάτων
    Σπάνιες (< 1%)
  • Κνίδωση
    Διαταραχές δέρματος και εξαρτημάτων
    Σπάνιες (< 1%)
  • Οίδημα προσώπου και γλώσσας
    Διαταραχές δέρματος και εξαρτημάτων
    Σπάνιες (< 1%)
  • Φωτοευαισθησία
    Διαταραχές δέρματος και εξαρτημάτων
    Σπάνιες (< 1%)
  • Γλαύκωμα
    Διαταραχές όρασης
    Σπάνιες (< 1%)
  • Εμβοές
    Διαταραχές ακοής και αιθουσαίου συστήματος
    Σπάνιες (< 1%)
  • Παραισθήσεις
    Διαταραχές περιφερικού και κεντρικού νευρικού συστήματος
    Σπάνιες (< 1%)
  • Σπασμοί
    Διαταραχές περιφερικού και κεντρικού νευρικού συστήματος
    Σπάνιες (< 1%)
  • Παραλήρημα (ηλικιωμένοι ασθενείς)
    Διαταραχές περιφερικού και κεντρικού νευρικού συστήματος
    Σπάνιες (< 1%)
  • Ελαφρά εξωπυραμιδικά συμπτώματα
    Διαταραχές περιφερικού και κεντρικού νευρικού συστήματος
    Σπάνιες (< 1%)
  • Ανησυχία
    Διαταραχές περιφερικού και κεντρικού νευρικού συστήματος
    Σπάνιες (< 1%)
  • Υπομανία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες (< 1%)
  • Μανία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες (< 1%)
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες (< 1%)
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες (< 1%)
  • Νοσηρά όνειρα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες (< 1%)
  • Ανορεξία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες (< 1%)
  • Ψευδαισθήσεις (σχιζοφρενείς ασθενείς)
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες (< 1%)
  • Διάρροια
    Διαταραχές γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες (< 1%)
  • Έμετος
    Διαταραχές γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες (< 1%)
  • Διόγκωση σιαλογόνων αδένων
    Διαταραχές γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες (< 1%)
  • Παραλυτικός ειλεός
    Διαταραχές γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες (< 1%)
  • Στοματίτιδα
    Διαταραχές γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες (< 1%)
  • Μαύρη γλώσσα
    Διαταραχές γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες (< 1%)
  • Ανωμαλίες δοκιμασιών ηπατικών λειτουργιών - αύξηση τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης
    Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων οδών
    Σπάνιες (< 1%)
  • Ίκτερος
    Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων οδών
    Σπάνιες (< 1%)
  • Ελάττωση βάρους
    Μεταβολικές και τροφικές διαταραχές
    Σπάνιες (< 1%)
  • Γυναικομαστία
    Ενδοκρινικές διαταραχές
    Σπάνιες (< 1%)
  • Διόγκωση των όρχεων στους άρρενες
    Ενδοκρινικές διαταραχές
    Σπάνιες (< 1%)
  • Διόγκωση μαστών και γαλακτόρροια στις γυναίκες
    Ενδοκρινικές διαταραχές
    Σπάνιες (< 1%)
  • Ανικανότητα
    Ενδοκρινικές διαταραχές
    Σπάνιες (< 1%)
  • Υπέρταση
    Καρδιαγγειακές διαταραχές, γενικές
    Σπάνιες (< 1%)
  • Αλλοιώσεις κολποκοιλιακής αγωγής
    Διαταραχές καρδιακής συχνότητας και καρδιακού ρυθμού
    Σπάνιες (< 1%)
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Διαταραχές καρδιακής συχνότητας και καρδιακού ρυθμού
    Σπάνιες (< 1%)
  • Καταστολή μυελού, όπως ακοκκιοκυττάρωση, λευκοπενία, ηωσινοφιλία
    Διαταραχές λευκών αιμοσφαιρίων και ΔΕΣ
    Σπάνιες (< 1%)
  • Θρομβοκυτοπενία
    Διαταραχές αιμοπεταλίων, ροής και πήξης
    Σπάνιες (< 1%)
  • Επίσχεση ούρων
    Διαταραχές ουροποιητικού συστήματος
    Σπάνιες (< 1%)
  • Πυρετός
    Οργανισμός ως σύνολο
    Σπάνιες (< 1%)
  • Αιμωδίες των άκρων
    Οργανισμός ως σύνολο
    Σπάνιες (< 1%)
  • Σύνδρομο προσομειάζον στο λύκο
    Οργανισμός ως σύνολο
    Σπάνιες (< 1%)
  • Συμπτώματα στέρησης (ναυτία, πονοκέφαλος, αδιαθεσία)
    Οργανισμός ως σύνολο
    Συμπτώματα στέρησης
  • Παρoδικά συμπτώματα στέρησης (ευερεθιστότητα, ανησυχία, διαταραχές ονείρου και ύπνου)
    Οργανισμός ως σύνολο
    Συμπτώματα στέρησης
  • Συμπτώματα μανίας ή υπομανίας μετά από διακοπή
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνια (συμπτώματα στέρησης)
pregnant_woman
SPC-SAROTEN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Η αμιτριπτυλίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη, εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος της ασθενούς υπερσταθμίζει το θεωρητικό κίνδυνο για το έμβρυο. Λόγω του κινδύνου στερητικών συμπτωμάτων κατά τη νεογνική περίοδο, συνιστάται η διακοπή της θεραπείας με την αμιτριπτυλίνη περίπου 14 ημέρες πριν από τον τοκετό με τη βαθμιαία ελάττωση της δοσολογίας.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Υπάρχει κίνδυνος πρόκλησης σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών στο βρέφος. Να μην χορηγείται κατά το θηλασμό.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η αμιτριπτυλίνη μεταβολίζεται σε νορτριπτυλίνη η οποία εμποδίζει την επαναπορρόφηση της νορεπινεφρίνης και της σεροτονίνης σχεδόν εξίσου. Η αμιτριπτυλίνη αναστέλλει τον μηχανισμό της μεμβρανικής αντλίας υπεύθυνο για την πρόσληψη νορεπινεφρίνης και…
monitor_heart
SPC-SAROTEN

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Κωδικός ATC: Ν 06 ΑΑ 09 Η αμιτριπτυλίνη είναι τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό. Η αμιτριπτυλίνη, μία τριτοταγής αμίνη, κατέχει κεντρική θέση μεταξύ των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών και είναι περίπου εξ ίσου δραστική in vivo ως αναστολέας της επαναπρόσληψης της…
biotech
SPC-SAROTEN

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Δισκία Η απορρόφηση των δισκίων από το στόμα οδηγεί σε μέγιστες στάθμες πλάσματος σε περίπου 4 ώρες (T max =3,89±1,87 ώρες, όριο 1,03-7,98 ώρες). Μετά τη χορήγηση από το στόμα 50 mg, η μέση C max ανέρχεται σε 30,95±9,61 ng/mL, όριο…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
In vitro, ο μεταβολισμός της αμιτριπτυλίνης γίνεται κυρίως μέσω απομεθυλίωσης (CYP2C19, CYP3A4) καθώς και υδροξυλίωσης (CYP2D6) ακολουθούμενης από σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ. Άλλα ισοένζυμα που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της αμιτριπτυλίνης είναι τα CYP1A2…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-SAROTEN
expand_more

Δοσολογία

Η δοσολογία πρέπει να αρχίζει από χαμηλό επίπεδο και να αυξάνεται σταδιακά, σημειώνοντας προσεκτικά την κλινική ανταπόκριση και οποιαδήποτε ένδειξη δυσανεξίας.

Ενήλικες

Επικαλυμμένα δισκία Αρχικά χορηγούνται 25mg 3 φορές ημερησίως, που αυξάνονται σταδιακά, εάν απαιτείται, κατά 25mg κάθε δεύτερη ημέρα μέχρι τα 150mg ημερησίως. Οι πρόσθετες δόσεις χορηγούνται αρχικά το βράδυ. Η μέση ημερήσια δόση είναι 75mg.

Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης Αρχικά χορηγούνται 50mg κάθε βράδυ, που βαθμιαία αυξάνονται μετά από μία εβδομάδα, αν απαιτείται, κατά 50mg μέχρι τα 100 - 150mg το βράδυ. Η δόση συντήρησης είναι ίδια με τη βέλτιστη θεραπευτική δόση.

Έφηβοι και ηλικιωμένοι ασθενείς

Επικαλυμμένα δισκία Χορηγούνται 10 - 20mg 3 φορές ημερησίως.

Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης Αρχικά χορηγούνται 25 mg κάθε βράδυ, που βαθμιαία αυξάνονται μετά από μία εβδομάδα, αν απαιτείται, κατά 25 mg μέχρι τα 50 - 75mg το βράδυ. Η δόση συντήρησης είναι ίδια με τη βέλτιστη θεραπευτική δόση.

Διάρκεια θεραπείας

Η θεραπεία με τα αντικαταθλιπτικά είναι συμπτωματική και πρέπει επομένως να συνεχίζεται για κατάλληλο χρονικό διάστημα, συνήθως μέχρι 6 μήνες μετά την ανάνηψη για την πρόληψη των υποτροπών. Σε ασθενείς με υποτροπιάζουσα κατάθλιψη (μονοπολική) η θεραπεία συντήρησης μπορεί να χρειασθεί να συνεχισθεί για αρκετά έτη.

Όταν πρόκειται να σταματήσει η θεραπεία, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί σταδιακά μέσα σε διάστημα δύο εβδομάδων.

Τρόπος χορήγησης

Επικαλυμμένα δισκία Οι αυξήσεις των δόσεων γίνονται κατά προτίμηση το βράδυ ή πριν την κατάκλιση. Για τη θεραπεία συντήρησης η ολική ημερήσια δόση μπορεί να χορηγείται σε εφάπαξ δόση κατά προτίμηση πριν την κατάκλιση.

Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης Χορηγούνται μία φορά την ημέρα και συγκεκριμένα το βράδυ. Οι ασθενείς μπορούν να ανοίξουν τα καψάκια και να καταπιούν τα περιεχόμενα σφαιρίδια με ένα δροσερό ποτό ή π.χ. με λίγο γιαούρτι. Τα σφαιρίδια δεν πρέπει να μασηθούν.

block

Αντενδείξεις

SPC-SAROTEN
expand_more
Δεν πρέπει να χορηγείται στη φάση ανάρρωσης αμέσως μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου. Ιστορικό υπερευαισθησίας στα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή στα έκδοχα του προϊόντος. Βλάβες στην κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Οξεία δηλητηρίαση με οινόπνευμα, βαρβιτουρικά και οπιούχα. Υπερτροφία του προστάτη με ιστορικό κατακράτησης ούρων. Ταυτόχρονη ή πρόσφατη (λιγότερο από 14 ημέρες) θεραπεία με αναστολείς της ΜΑΟ.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-SAROTEN
expand_more
Η αμιτριπτυλίνη μπορεί να προκαλέσει έξαρση της συμπτωματολογίας σε σχιζοφρενείς και, γι’ αυτό το λόγο, συνιστάται ταυτόχρονη χορήγηση νευροληπτικών. Η πιθανότητα για απόπειρα αυτοκτονίας είναι έμφυτη στην κατάθλιψη και μπορεί να επιμένει έως ότου συμβεί σημαντική ύφεση, είτε αυτοβούλως είτε ακολουθώντας θεραπεία. Ασθενείς, που λαμβάνουν αγωγή με αντικαταθλιπτικά, πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά, ειδικά στην έναρξή της θεραπείας για κλινική επιδείνωση και/ή εμφάνιση αυτοκτονίας (αυτοκαταστροφική τάση και συμπεριφορά). Αυτός ο κίνδυνος μπορεί επίσης να υπάρξει ενώ γίνεται θεραπεία άλλων ψυχιατρικών διαταραχών, εξαιτίας της πιθανότητας συν-νοσηρότητας με σοβαρές διαταραχές κατάθλιψης. Εν δυνάμει αυτοκαταστροφικοί ασθενείς δεν θα πρέπει να έχουν πρόσβαση σε μεγάλες ποσότητες φαρμάκων. Εάν ο ασθενής εισέλθει σε φάση μανίας, θα πρέπει να διακοπεί η χορήγηση αμιτριπτυλίνης και να αρχίσει η κατάλληλη θεραπεία με κάποιο νευροληπτικό. Σύγχρονη χορήγηση αμιτριπτυλίνης σε ασθενείς που υφίστανται θεραπεία με ηλεκτροσόκ μπορεί να αυξήσει τους πιθανούς κινδύνους που προέρχονται από αυτή. Σε ασθενείς με τη σπάνια κατάσταση του αβαθούς προσθίου θαλάμου και της κλεισής γωνίας του προσθίου θαλάμου των οφθαλμών, μπορεί να προκληθεί οξεία κρίση γλαυκώματος λόγω μυδρίασης της κόρης. Χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με επιληψία, δυσκοιλιότητα και σε προχωρημένη ηπατική ή καρδιαγγειακή βλάβη. Οι καρδιοπαθείς χρειάζονται στενή παρακολούθηση. Μπορεί να προκληθεί κυρίως από υψηλές δόσεις τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών αρρυθμία, κομβική ταχυκαρδία, επιμήκυνση του χρόνου αγωγιμότητας, έμφραγμα του μυοκαρδίου και εγκεφαλικό. Μεγάλη προσοχή χρειάζεται όταν η αμιτριπτυλίνη χορηγείται σε ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό ή σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα για το θυρεοειδή, επειδή μπορεί να παρουσιασθεί καρδιακή αρρυθμία. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν ιδιαίτερη τάση να εμφανίσουν ορθοστατική υπόταση. Γενικά, οι ηλικιωμένοι και οι έφηβοι είναι περισσότερο επιρρεπείς σε ανεπιθύμητες ενέργειες και γι’ αυτό συνιστώνται μικρότερες δόσεις (βλ. §4.2.1 Δοσολογία). Προσοχή χρειάζεται και στη χορήγηση σε διαβητικούς ασθενείς, διότι μπορεί να μεταβληθούν (να αυξηθούν ή να ελαττωθούν) τα επίπεδα του σακχάρου στο αίμα. Μετά από παρατεταμένη χορήγηση, η απότομη διακοπή της θεραπείας μπορεί να προκαλέσει στερητικά συμπτώματα, όπως κεφαλαλγία, αδιαθεσία, ναυτία. Η σταδιακή μείωση της δοσολογίας έχει αναφερθεί ότι προκαλεί μέσα σε διάστημα δύο εβδομάδων παροδικά συμπτώματα, περιλαμβανομένων της ευερεθιστότητας, της ανησυχίας και των διαταραχών ονείρων και ύπνου. Τα συμπτώματα αυτά δεν υποδηλώνουν εθισμό. Παιδιά και έφηβοι (<18 ετών) Το SAROTEN δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους λόγω της έλλειψης δεδομένων όσον αφορά την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα. Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TCA) δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για την θεραπεία της κατάθλιψης σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών. Οι μελέτες για την κατάθλιψη σε αυτή την ηλικιακή ομάδα, δεν έδειξαν κάποια ωφέλιμο αποτέλεσμα από την τάξη TCAs. Η εμφάνιση αυτοκτονικής συμπεριφοράς (απόπειρες αυτοκτονίας και σκέψεις αυτοκτονίας) καθώς και η εμφάνιση εχθρικής συμπεριφοράς (κυρίως επιθετικότητα, εναντιωματική συμπεριφορά, θυμός) παρατηρήθηκαν με μεγαλύτερη συχνότητα σε κλινικές μελέτες μεταξύ παιδιών και εφήβων που έπαιρναν αγωγή με αντικαταθλιπτικά, σε σύγκριση με αυτά που έπαιρναν εικονικό φάρμακο. Επιπρόσθετα, τα TCAs έχουν συσχετισθεί με κίνδυνο καρδιαγγειακών ανεπιθύμητων ενεργειών σε όλες τις ηλικιακές ομάδες. Προειδοποιήσεις σχετικά με περιεχόμενα έκδοχα: SAROTEN δισκία 10 mg: ∗ Το κάθε δισκίο περιέχει 1,1 mg γλυκόζης. Όταν το φάρμακο λαμβάνεται σύμφωνα με το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα (βλ. § 4.2.1 Δοσολογία), η ποσότητα γλυκόζης που προσλαμβάνεται κυμαίνεται από 1,1 mg μέχρι 16,5 mg ημερησίως. ∗ Η χρωστική amaranth E123 μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένων και κρίσεων άσθματος, ιδίως σε άτομα που είναι αλλεργικά στην ασπιρίνη. SAROTEN δισκία 25 mg: ∗ Το κάθε δισκίο περιέχει 1,1 mg γλυκόζης. Όταν το φάρμακο λαμβάνεται σύμφωνα με το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα (βλ. § 4.2.1 Δοσολογία), η ποσότητα γλυκόζης που προσλαμβάνεται κυμαίνεται από 1,1 mg μέχρι 6,6 mg ημερησίως. ∗ Οι χρωστικές amaranth E123, orange yellow E110 και cochineal red E124 μπορούν να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένων και κρίσεων άσθματος, ιδίως σε άτομα που είναι αλλεργικά στην ασπιρίνη.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-SAROTEN
expand_more

Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, όπως η αμιτριπτυλίνη, μεταβολίζονται από το ηπατικό ισοένζυμο CYP2D6 του κυτοχρώματος Ρ450. Το CYP2D6 εμφανίζει πολυμορφία στον πληθυσμό και το ισοένζυμο μπορεί να ανασταλεί από ποικίλα ψυχοτρόπα και άλλα φάρμακα. Παραδείγματα των αλληλεπιδράσεων που μπορούν να προκύψουν είναι η αμοιβαία αναστολή του μεταβολισμού των νευροληπτικών και των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, η αλληλεπίδραση με αναστολείς της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (εκτός από τη σιταλοπράμη, που είναι ασθενέστατος αναστολέας), η αμοιβαία αναστολή του μεταβολισμού των β-αναστολέων (π.χ. της προπρανολόλης) και της αμιτριπτυλίνης και η πρόκληση ορθοστατικής υπότασης κατά τη συγχορήγηση αμιτριπτυλίνης με νεότερα αντιαρρυθμικά (π.χ. κινιδίνη, προκαϊναμίδη).

Η αμιτριπτυλίνη μπορεί να αυξήσει την κατασταλτική δράση του οινοπνεύματος, των βαρβιτουρικών και άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ.

Τα αγγειοσυσταλτικά αποτελέσματα των άμεσης δράσης συμπαθομιμητικών φαρμάκων αδρεναλίνης και νοραδρεναλίνης (επινεφρίνης και νορεπινεφρίνης) ενισχύονται και τοπικά αναισθητικά που περιέχουν τα φάρμακα αυτά ως αγγειοσυσταλτικά πρέπει να χρησιμοποιούνται με μεγάλη προσοχή. Τα γενικά αναισθητικά μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο υπότασης και αρρυθμιών, ενώ το αναισθητικό αποτέλεσμα ενισχύεται. Η αντιυπερτασική δράση της κλονιδίνης, της βετανιδίνης και της γουανεθιδίνης μπορεί να μειωθεί. Τα βαρβιτουρικά και άλλα επαγωγά των ενζύμων μπορούν να υποβιβάσουν τις στάθμες των τρικυκλικών αναισθητικών στο πλάσμα και να μειώσουν την αντικαταθλιπτική ανταπόκριση. Η σιμετιδίνη και η μεθυλο-φαινυδάτη αυξάνουν τις στάθμες των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών στο πλάσμα και την συνοδό τοξικότητα. Η ταυτόχρονη θεραπεία με την L-dopa μπορεί να οδηγήσει σε μείωση του αποτελέσματος της L-dopa και σε αύξηση του κινδύνου καρδιακών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Η ταυτόχρονη χορήγηση με αντιχολινεργικά φάρμακα πρέπει να αποφεύγεται επειδή αυξάνεται η δράση αυτών των φαρμάκων και υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης παραλυτικού ειλεού, υπερπυρεξίας κ.λ.π.

Τα θυρεοειδικά σκευάσματα αυξάνουν τις παρενέργειες και την τοξικότητα της αμιτριπτυλίνης και των άλλων τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών.

Το κάπνισμα, τα αντιεπιληπτικά και τα αντισυλληπτικά επιταχύνουν το μεταβολισμό της αμιτριπτυλίνης και μειώνουν το επίπεδό της στο αίμα.

Η ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων της ΜΑΟ μπορεί να προκαλέσει υπερτασικές κρίσεις και υπερπυρεξία (σεροτονινεργικό σύνδρομο).

Εξωπυραμιδικές αντιδράσεις έχουν παρατηρηθεί κατά την ταυτόχρονη χορήγηση αλάτων λιθίου και αμιτριπτυλίνης, όπως επίσης και όταν η αμιτριπτυλίνη συγχορηγείται με αιθοχλωροβυνόλη σε καταστάσεις delirium.

Η αντιισταμινική ισχύς είναι της ίδιας τάξης μεγέθους όπως αυτή της διφαινυδραμίνης και, επομένως, η αμιτριπτυλίνη μπορεί ενδεχομένως να μειώσει την αντίδραση οινοπνεύματος-δισουλφιράμης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-SAROTEN
expand_more

Η αμιτριπτυλίνη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες παρόμοιες με των άλλων κυκλικών αντικαταθλιπτικών. Μερικές από τις παρενέργειες που αναφέρονται στη συνέχεια, π.χ. κεφαλαλγία, τρόμος, διαταραχή της συγκέντρωσης, ξηρότητα του στόματος, δυσκοιλιότητα και μείωση της libido, μπορεί επίσης να αποτελούν συμπτώματα της κατάθλιψης και να εξασθενήσουν με τη βελτίωση της καταθλιπτικής κατάστασης.

Συχνές (> 5%)

  • Διαταραχές του κεντρικού και περιφερικού νευρικού συστήματος: Κεφαλαλγία, τρόμος, ζάλη
  • Διαταραχές όρασης: Διαταραχές προσαρμογής, μυδρίαση
  • Ψυχιατρικές διαταραχές: Υπνηλία, μείωση συγκέντρωσης
  • Διαταραχές γαστρεντερικού συστήματος: Ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, ναυτία
  • Μεταβολικές και τροφικές διαταραχές: Αύξηση βάρους
  • Καρδιαγγειακές διαταραχές, γενικές: Ορθοστατική υπόταση
  • Διαταραχές καρδιακής συχνότητας και καρδιακού ρυθμού: Αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία
  • Οργανισμός ως σύνολο: Κόπωση

Λιγότερο συχνές (1 - 4%)

  • Διαταραχές δέρματος και εξαρτημάτων: Αύξηση εφίδρωσης
  • Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: Αταξία
  • Ψυχιατρικές διαταραχές: Ελάττωση libido, σύγχυση
  • Διαταραχές γαστρεντερικού συστήματος: Αλλοίωση της γεύσης
  • Διαταραχές καρδιακού ρυθμού και καρδιακής συχνότητας: Ανωμαλίες ΗΚΓ - αύξηση QT διαστήματος, διεύρυνση QRS (αποκλεισμός κλάδου του δεματίου)

Σπάνιες (< 1%)

  • Διαταραχές δέρματος και εξαρτημάτων: Εξάνθημα, κνίδωση, οίδημα προσώπου και γλώσσας, φωτοευαισθησία
  • Διαταραχές όρασης: Γλαύκωμα
  • Διαταραχές ακοής και αιθουσαίου συστήματος: Εμβοές
  • Διαταραχές περιφερικού και κεντρικού νευρικού συστήματος: Παραισθήσεις, σπασμοί, παραλήρημα (ηλικιωμένοι ασθενείς), ελαφρά εξωπυραμιδικά συμπτώματα, ανησυχία
  • Ψυχιατρικές διαταραχές: Υπομανία, μανία, άγχος, αϋπνία, νοσηρά όνειρα, ανορεξία, ψευδαισθήσεις (σχιζοφρενείς ασθενείς)
  • Διαταραχές γαστρεντερικού συστήματος: Διάρροια, έμετος, διόγκωση σιαλογόνων αδένων, παραλυτικός ειλεός, ανορεξία, στοματίτιδα, μαύρη γλώσσα
  • Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων οδών: Ανωμαλίες δοκιμασιών ηπατικών λειτουργιών - αύξηση τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης, ίκτερος
  • Μεταβολικές και τροφικές διαταραχές: Ελάττωση βάρους
  • Ενδοκρινικές διαταραχές: Γυναικομαστία, διόγκωση των όρχεων στους άρρενες, διόγκωση μαστών και γαλακτόρροια στις γυναίκες, ανικανότητα.
  • Καρδιαγγειακές διαταραχές, γενικές: Υπέρταση
  • Διαταραχές καρδιακής συχνότητας και καρδιακού ρυθμού: Αλλοιώσεις κολποκοιλιακής αγωγής, κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Διαταραχές λευκών αιμοσφαιρίων και ΔΕΣ: Καταστολή μυελού, όπως ακοκκιοκυττάρωση, λευκοπενία, ηωσινοφιλία
  • Διαταραχές αιμοπεταλίων, ροής και πήξης: Θρομβοκυτοπενία
  • Διαταραχές ουροποιητικού συστήματος: Επίσχεση ούρων
  • Οργανισμός ως σύνολο: Πυρετός, αιμωδίες των άκρων, σύνδρομο προσομειάζον στο λύκο.

Συμπτώματα στέρησης Μετά από παρατεταμένη χορήγηση, η απότομη διακοπή μπορεί να προξενήσει ναυτία, πονοκέφαλο, αδιαθεσία. Η σταδιακή μείωση της δοσολογίας έχει αναφερθεί ότι προκαλεί μέσα σε διάστημα δύο εβδομάδων παροδικά συμπτώματα, περιλαμβανομένων της ευερεθιστότητας, της ανησυχίας και των διαταραχών ονείρου και ύπνου. Σπάνια εμφανίστηκαν συμπτώματα μανίας ή υπομανίας 2 - 7 ημέρες μετά τη διακοπή σε ασθενείς με χρόνια χορήγηση.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-SAROTEN
expand_more

Κύηση

Η αμιτριπτυλίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη, εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος της ασθενούς υπερσταθμίζει το θεωρητικό κίνδυνο για το έμβρυο. Λόγω του κινδύνου στερητικών συμπτωμάτων κατά τη νεογνική περίοδο, συνιστάται η διακοπή της θεραπείας με την αμιτριπτυλίνη περίπου 14 ημέρες πριν από τον τοκετό με τη βαθμιαία ελάττωση της δοσολογίας.

Γαλουχία

Υπάρχει κίνδυνος πρόκλησης σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών στο βρέφος. Να μην χορηγείται κατά το θηλασμό.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-SAROTEN
expand_more

Κωδικός ATC: Ν 06 ΑΑ 09

Η αμιτριπτυλίνη είναι τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό. Η αμιτριπτυλίνη, μία τριτοταγής αμίνη, κατέχει κεντρική θέση μεταξύ των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών και είναι περίπου εξ ίσου δραστική in vivo ως αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης και της νοραδρεναλίνης στις προσυναπτικές νευρικές απολήξεις. Ο κύριος μεταβολίτης, η νορτριπτυλίνη, είναι σχετικά δραστικότερος ως αναστολέας της επαναπρόσληψης της νοραδρεναλίνης, ενώ ταυτόχρονα αποκλείει την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης. Η αμιτριπτυλίνη έχει αρκετά ισχυρές αντιχολινεργικές, αντιισταμινικές και κατασταλτικές ιδιότητες και ενισχύει τις δράσεις των κατεχολαμινών.

Η αμιτριπτυλίνη ανυψώνει το υποβιβασμένο επίπεδο του συναισθήματος. Το ευνοϊκότερο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται στις ενδογενείς καταθλίψεις, αλλά ασθενείς που πάσχουν από άλλες καταθλιπτικές καταστάσεις μπορούν επίσης να ανταποκριθούν στην αμιτριπτυλίνη. Λόγω της κατασταλτικής της δράσης, η αμιτριπτυλίνη έχει ιδιαίτερη αξία στις καταθλίψεις που συνοδεύονται από άγχος, διέγερση, ανησυχία και διαταραχές του ύπνου. Η αντικαταθλιπτική δράση συνήθως εγκαθίσταται μετά από 2-4 εβδομάδες, ενώ η κατασταλτική δεν καθυστερεί.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-SAROTEN
expand_more

Απορρόφηση

Δισκία Η απορρόφηση των δισκίων από το στόμα οδηγεί σε μέγιστες στάθμες πλάσματος σε περίπου 4 ώρες (T max =3,89±1,87 ώρες, όριο 1,03-7,98 ώρες). Μετά τη χορήγηση από το στόμα 50 mg, η μέση C max ανέρχεται σε 30,95±9,61 ng/mL, όριο 10,85-45,70 ng/mL (111,57±34,64 nmol/L, όριο 39,06-164,52 nmol/L). Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι 53% (F abs =0,527±0,123, όριο 0,219-0,756).

Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης Σε αντίθεση με τις καμπύλες ορού των δισκίων που δείχνουν μία χαρακτηριστική αρχική μέγιστη τιμή, η καμπύλη του καψακίου ανέρχεται βραδέως σε μία επίπεδη στάθμη με χαμηλότερες συγκεντρώσεις από τις μέγιστες τιμές των καμπύλων των δισκίων. T max =7,1±1,9 ώρες, όριο 2,0-10,0 ώρες. Μετά τη χορήγηση από το στόμα 50 mg η μέση C max ισούται με 21,5±9,0 ng/mL, όριο 13,2-35,8 ng/mL (77,5-32,4 nmol/L). Με τον τρόπο αυτό αποφεύγονται οι υψηλές μέγιστες στάθμες με τον αυξημένο κίνδυνο καρδιακών επιπλοκών.

Κατανομή

Ο φαινομενικός χρόνος κατανομής (V d/b ) που υπολογίσθηκε μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 1221±280 L, όριο 769-1702 L (16±3 L/kg). Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανέρχεται σε περίπου 95%. Η αμιτριπτυλίνη και ο κύριος μεταβολίτης της, η νορτριπτυλίνη, διέρχονται το φραγμό του πλακούντα.

Βιομετατροπή

Ο μεταβολισμός της αμιτριπτυλίνης τελείται κυρίως με απομεθυλίωση και υδροξυλίωση που ακολουθείται από σύνδεση με το γλυκουρονικό οξύ. Ο μεταβολισμός υπόκειται σε γενετική πολυμορφία. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η δευτεροταγής αμίνη νορτριπτυλίνη. Η νορτριπτυλίνη είναι ισχυρότερος αναστολέας της επαναπρόσληψης της νοραδρεναλίνης παρά της σεροτονίνης, ενώ η αμιτριπτυλίνη αναστέλλει την επαναπρόσληψη της νοραδρεναλίνης και της σεροτονίνης εξ ίσου ικανοποιητικά.

Οι περαιτέρω μεταβολίτες, όπως η cis και η trans 10-υδροξυ-αμιτριπτυλίνη και η cis και η trans 10-υδροξυ-νορτριπτυλίνη, έχουν το ίδιο προφίλ με τη νορτριπτυλίνη, αλλά είναι σημαντικά ασθενέστερες. Η απομεθυλο-νορτριπτυλίνη και το Ν-οξείδιο της αμιτριπτυλίνης ανευρίσκονται στο πλάσμα σε ελάχιστες μόνο ποσότητες. Το τελευταίο είναι σχεδόν ανενεργό. Όλοι οι μεταβολίτες έχουν μικρότερη αντιχολινεργική δράση από την αμιτριπτυλίνη και τη νορτριπτυλίνη. Στο πλάσμα η ολική ποσότητα της 10-υδροξυ-νορτριπτυλίνης επικρατεί, αλλά οι περισσότεροι από τους μεταβολίτες είναι ενωμένοι με το γλυκουρονικό οξύ.

Αποβολή

Η ημιπερίοδος ζωής (t ½ b ) της αμιτριπτυλίνης μετά τη χορήγηση από το στόμα ανέρχεται περίπου σε 25 ώρες (24,65±6,31 ώρες, όριο 16,49-40,36 ώρες). Η μέση συστηματική κάθαρση (Cl s ) ανέρχεται σε 39,24±10,18 L/h, όριο 24,53-53,73 L/h.

Η αποβολή τελείται κυρίως με τα ούρα. Η απέκκριση της αναλλοίωτης αμιτριπτυλίνης από τους νεφρούς είναι ασήμαντη (περίπου 2%).

Στις μητέρες που θηλάζουν η αμιτριπτυλίνη και η νορτριπτυλίνη εκκρίνονται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Η σχέση των συγκεντρώσεων γάλακτος: πλάσματος στις γυναίκες είναι 1:2. Η υπολογιζόμενη ημερήσια έκθεση (αμιτριπτυλίνη + νορτριπτυλίνη) του νεογνού ανέρχεται κατά μέσο όρο στο 2 % των αντίστοιχων βάσει του βάρους της μητέρας δόσεων της αμιτριπτυλίνης (σε mg/kg).

Τα επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης της αμιτριπτυλίνης και της νορτριπτυλίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε μία εβδομάδα στους περισσότερους ασθενείς και στη σταθεροποιημένη κατάσταση το επίπεδο του πλάσματος περιλαμβάνει ίσα περίπου μέρη αμιτριπτυλίνης και νορτριπτυλίνης όλο το 24ωρο μετά από τη θεραπεία με τα συμβατικά δισκία 3 φορές ημερησίως. Όταν χορηγούνται τα καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης το βράδυ, η συγκέντρωση της αμιτριπτυλίνης είναι υψηλότερη τη νύκτα και ελαττώνεται την ημέρα, ενώ η συγκέντρωση της νορτριπτυλίνης είναι σταθερή όλο το 24ωρο προεξάρχοντας έτσι κατά τη διάρκεια της ημέρας.

Η θεραπευτική συγκέντρωση πλάσματος στην ενδογενή κατάθλιψη ανέρχεται σε 100-250 ng/mL (370-925 nmol/L) (για την αμιτριπτριπτυλίνη + νορτριπτυλίνη). Στάθμες άνω των 300-400 ng/mL συνοδεύονται από αυξημένο κίνδυνο διαταραχής της καρδιακής αγωγής με την έννοια παράτασης του συμπλέγματος QRS ή κολποκοιλιακού αποκλεισμού.

Ηλικιωμένοι ασθενείς Στους ηλικιωμένους ασθενείς αποδείχθηκε αύξηση του χρόνου ημιζωής και ελάττωση των τιμών της κάθαρσης μετά από τη λήψη από το στόμα (Cl ) που οφείλονται σε ελάττωση του ρυθμού του μεταβολισμού.

Μείωση της ηπατικής λειτουργίας Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας μπορεί να ελαττώσει την αποβολή από το ήπαρ οδηγώντας σε αύξηση του ύψους των επιπέδων του πλάσματος.

Μείωση της νεφρικής λειτουργίας Η νεφρική ανεπάρκεια δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της αμιτριπτυλίνης.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

15 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

90% ή περισσότερο
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

30-60%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
2160
Μοριακός τύπος
C20H23N
Μοριακό βάρος
277.4
IUPAC
N,N-dimethyl-3-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,11,13-hexaenylidene)propan-1-amine
InChIKey
KRMDCWKBEZIMAB-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ουσίες που περιέχουν μια συντηγμένη τρικυκλική δομή και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της κατάθλιψης. Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν την επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης στους τερματικούς νευράξονες και μπορεί να αναστέλλουν ορισμένους υποτύπους υποδοχέων σεροτονίνης, αδρενεργικών και ισταμίνης. Ωστόσο, ο μηχανισμός των αντικαταθλιπτικών τους επιδράσεων δεν είναι σαφής, επειδή οι θεραπευτικές επιδράσεις συνήθως χρειάζονται εβδομάδες για να αναπτυχθούν και μπορεί να αντικατοπτρίζουν αντισταθμιστικές αλλαγές στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Μια υποκατηγορία αναλγητικών παραγόντων που τυπικά δεν δεσμεύονται στους ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ και δεν προκαλούν εξάρτηση. Πολλά μη οπιοειδή αναλγητικά προσφέρονται ως ΜΗ ΣΥΝΤΑΓΟΓΡΑΦΟΥΜΕΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.

Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά των αδρενεργικών νευροδιαβιβαστών στους τερματικούς νευράξονες ή στα αποθηκευτικά κυστίδια εντός των τερματικών. Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ ΦΑΡΜΑΚΑ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΑ) και οι αμφεταμίνες περιλαμβάνονται στα θεραπευτικά σημαντικά φάρμακα που μπορεί να δρουν μέσω αναστολής της αδρενεργικής μεταφοράς. Πολλά από αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν επίσης τη μεταφορά της σεροτονίνης.

Σχετικά Εργαλεία

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων (PPIs) Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Γαστρεντερολογικών Παθήσεων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Dyspepsia-Refractory N06AA09
    Λειτουργική δυσπεψία ανθεκτική στην αγωγή
    Λειτουργική δυσπεψία που δεν ανταποκρίνεται σε PPI/H₂
    Δοσολογία: Χαμηλές δόσεις · Συνεχής