Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
|
SAROTEN 10MG/TAB
Διακοπή
|
10 / TAB | 1.95 € |
|
SAROTEN 25MG/CAP
Διακοπή
|
25 / CAP | 1.90 € |
|
SAROTEN 25MG/TAB
Διακοπή
|
25 / TAB | 2.51 € |
|
SAROTEN 75MG/CAP
Διακοπή
|
75 / CAP | 3.14 € |
SAROTEN — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: 3 φορές ημερησίως ή κάθε βράδυ
- Δόση έναρξης: 25mg 3 φορές ημερησίως (Επικαλυμμένα δισκία) / 50mg κάθε βράδυ (Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης)
- Τιτλοποίηση: Αρχικά χορηγούνται 25mg 3 φορές ημερησίως (επικαλυμμένα δισκία), που αυξάνονται σταδιακά, εάν απαιτείται, κατά 25mg κάθε δεύτερη ημέρα μέχρι τα 150mg ημερησίως. Οι πρόσθετες δόσεις χορηγούνται αρχικά το βράδυ. Για καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης, αρχικά χορηγούνται 50mg κάθε βράδυ, που βαθμιαία αυξάνονται μετά από μία εβδομάδα, αν απαιτείται, κατά 50mg μέχρι τα 100 - 150mg το βράδυ.
-
Ενήλικες (Επικαλυμμένα δισκία)ΔόσηΗ μέση ημερήσια δόση είναι 75mg.Μέγ. δόση150mg ημερησίωςΟι πρόσθετες δόσεις χορηγούνται αρχικά το βράδυ.
-
Ενήλικες (Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης)Μέγ. δόση100 - 150mg το βράδυ.Η δόση συντήρησης είναι ίδια με τη βέλτιστη θεραπευτική δόση.
-
Έφηβοι και ηλικιωμένοι ασθενείς (Επικαλυμμένα δισκία)Δόση10 - 20mg 3 φορές ημερησίως.
-
Έφηβοι και ηλικιωμένοι ασθενείς (Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης)Μέγ. δόση50 - 75mg το βράδυ.Η δόση συντήρησης είναι ίδια με τη βέλτιστη θεραπευτική δόση.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Φάση ανάρρωσης αμέσως μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου
-
Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου
-
Ιστορικό υπερευαισθησίας στα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή στα έκδοχα του προϊόντος
-
Βλάβες στην κολποκοιλιακή αγωγιμότητα
-
Οξεία δηλητηρίαση με οινόπνευμα, βαρβιτουρικά και οπιούχα
-
Υπερτροφία του προστάτη με ιστορικό κατακράτησης ούρων
-
Ταυτόχρονη ή πρόσφατη (λιγότερο από 14 ημέρες) θεραπεία με αναστολείς της ΜΑΟ
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Έξαρση συμπτωματολογίαςΠληθυσμόςΣχιζοφρενείςΣυνιστάται ταυτόχρονη χορήγηση νευροληπτικών.
-
Κίνδυνος αυτοκτονίαςΠληθυσμόςΑσθενείς με κατάθλιψη, ασθενείς που λαμβάνουν αγωγή με αντικαταθλιπτικά, εν δυνάμει αυτοκαταστροφικοί ασθενείςΝα παρακολουθούνται προσεκτικά για κλινική επιδείνωση και/ή εμφάνιση αυτοκτονίας. Εν δυνάμει αυτοκαταστροφικοί ασθενείς δεν θα πρέπει να έχουν πρόσβαση σε μεγάλες ποσότητες φαρμάκων.
-
Φάση μανίαςΠληθυσμόςΑσθενείςΔιακοπή αμιτριπτυλίνης και έναρξη κατάλληλης θεραπείας με νευροληπτικό.
-
Ταυτόχρονη θεραπεία με ηλεκτροσόκΠληθυσμόςΑσθενείς που υφίστανται θεραπεία με ηλεκτροσόκΜπορεί να αυξήσει τους πιθανούς κινδύνους που προέρχονται από αυτή.
-
Γλαύκωμα κλειστής γωνίαςΠληθυσμόςΑσθενείς με αβαθή πρόσθιο θάλαμο και κλειστή γωνία του προσθίου θαλάμου των οφθαλμώνΜπορεί να προκληθεί οξεία κρίση γλαυκώματος λόγω μυδρίασης της κόρης.
-
ΣυννοσηρότητεςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψία, δυσκοιλιότητα και σε προχωρημένη ηπατική ή καρδιαγγειακή βλάβηΧορηγείται με προσοχή.
-
ΚαρδιοπάθειεςΠληθυσμόςΚαρδιοπαθείςΧρειάζονται στενή παρακολούθηση. Υψηλές δόσεις τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών μπορεί να προκαλέσουν αρρυθμία, κομβική ταχυκαρδία, επιμήκυνση του χρόνου αγωγιμότητας, έμφραγμα του μυοκαρδίου και εγκεφαλικό.
-
Θυρεοειδικές παθήσεις/φάρμακαΜεγάλη προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερθυρεοειδισμό ή σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα για το θυρεοειδήΜπορεί να παρουσιασθεί καρδιακή αρρυθμία. Μεγάλη προσοχή χρειάζεται.
-
Ορθοστατική υπότασηΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείςΈχουν ιδιαίτερη τάση να εμφανίσουν ορθοστατική υπόταση.
-
Ευαισθησία σε ανεπιθύμητες ενέργειες / δοσολογίαΠληθυσμόςΗλικιωμένοι και έφηβοιΕίναι περισσότερο επιρρεπείς σε ανεπιθύμητες ενέργειες, συνιστώνται μικρότερες δόσεις (βλ. Δοσολογία).
-
ΔιαβήτηςπροσοχήΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείςΜπορεί να μεταβληθούν (να αυξηθούν ή να ελαττωθούν) τα επίπεδα του σακχάρου στο αίμα. Προσοχή χρειάζεται.
-
Στερητικά συμπτώματαΠληθυσμόςΑσθενείς μετά από παρατεταμένη χορήγησηΗ απότομη διακοπή της θεραπείας μπορεί να προκαλέσει στερητικά συμπτώματα (κεφαλαλγία, αδιαθεσία, ναυτία). Η σταδιακή μείωση της δοσολογίας μπορεί να προκαλέσει παροδικά συμπτώματα (ευερεθιστότητα, ανησυχία, διαταραχές ονείρων και ύπνου).
-
Χρήση σε παιδιά και εφήβους (<18 ετών)ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι (<18 ετών)Δεν συνιστάται λόγω έλλειψης δεδομένων ασφάλειας/αποτελεσματικότητας. Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για κατάθλιψη. Υψηλότερος κίνδυνος αυτοκτονικής και εχθρικής συμπεριφοράς. Κίνδυνος καρδιαγγειακών ανεπιθύμητων ενεργειών.
-
Γλυκόζη (10 mg δισκία)ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν Αμιτριπτυλίνη δισκία 10 mgΚάθε δισκίο περιέχει 1,1 mg γλυκόζης. Η ημερήσια ποσότητα κυμαίνεται από 1,1 mg μέχρι 16,5 mg.
-
Χρωστική amaranth E123 (10 mg δισκία)ΠληθυσμόςΆτομα που είναι αλλεργικά στην ασπιρίνηΜπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένων και κρίσεων άσθματος.
-
Γλυκόζη (25 mg δισκία)ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν Αμιτριπτυλίνη δισκία 25 mgΚάθε δισκίο περιέχει 1,1 mg γλυκόζης. Η ημερήσια ποσότητα κυμαίνεται από 1,1 mg μέχρι 6,6 mg.
-
Χρωστικές amaranth E123, orange yellow E110 και cochineal red E124 (25 mg δισκία)ΠληθυσμόςΆτομα που είναι αλλεργικά στην ασπιρίνηΜπορούν να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένων και κρίσεων άσθματος.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Ψυχοτρόπα και άλλα φάρμακα (αναστολείς CYP2D6)προσοχήΑναστολή μεταβολισμού τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών.
-
ΝευροληπτικάπαρακολούθησηΑμοιβαία αναστολή του μεταβολισμού με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.
-
Αναστολείς της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (εκτός από τη σιταλοπράμη)παρακολούθησηΑλληλεπίδραση.
-
β-αναστολείς (π.χ. προπρανολόλη)παρακολούθησηΑμοιβαία αναστολή του μεταβολισμού.
-
Νεότερα αντιαρρυθμικά (π.χ. κινιδίνη, προκαϊναμίδη)προσοχήΠρόκληση ορθοστατικής υπότασης.
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΜπορεί να αυξήσει την κατασταλτική δράση.
-
ΒαρβιτουρικάπροσοχήΜπορεί να αυξήσει την κατασταλτική δράση.
-
Άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣπροσοχήΜπορεί να αυξήσει την κατασταλτική δράση.
-
Άμεσης δράσης συμπαθομιμητικά (αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη)προσοχήΕνίσχυση των αγγειοσυσταλτικών αποτελεσμάτων.ΣύστασηΤοπικά αναισθητικά που περιέχουν τα φάρμακα αυτά ως αγγειοσυσταλτικά πρέπει να χρησιμοποιούνται με μεγάλη προσοχή.
-
Γενικά αναισθητικάπροσοχήΜπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο υπότασης και αρρυθμιών, ενώ το αναισθητικό αποτέλεσμα ενισχύεται.
-
προσοχήΜείωση της αντιυπερτασικής δράσης.
-
ΒετανιδίνηπροσοχήΜείωση της αντιυπερτασικής δράσης.
-
προσοχήΜείωση της αντιυπερτασικής δράσης.
-
Βαρβιτουρικά και άλλα επαγωγά ενζύμωνπροσοχήΜπορούν να υποβιβάσουν τις στάθμες των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών στο πλάσμα και να μειώσουν την αντικαταθλιπτική ανταπόκριση.
-
προσοχήΑύξηση των σταθμών των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών στο πλάσμα και της συνοδού τοξικότητας.
-
Μεθυλο-φαινυδάτηπροσοχήΑύξηση των σταθμών των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών στο πλάσμα και της συνοδού τοξικότητας.
-
L-dopaπροσοχήΜείωση του αποτελέσματος της L-dopa και αύξηση του κινδύνου καρδιακών ανεπιθύμητων ενεργειών.
-
Αντιχολινεργικά φάρμακααντένδειξηΑύξηση της δράσης τους και κίνδυνος εμφάνισης παραλυτικού ειλεού, υπερπυρεξίας κ.λ.π.ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση πρέπει να αποφεύγεται.
-
Θυρεοειδικά σκευάσματαπροσοχήΑυξάνουν τις παρενέργειες και την τοξικότητα της αμιτριπτυλίνης και των άλλων τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών.
-
ΚάπνισμαπαρακολούθησηΕπιταχύνει το μεταβολισμό της αμιτριπτυλίνης και μειώνει το επίπεδό της στο αίμα.
-
ΑντιεπιληπτικάπαρακολούθησηΕπιταχύνουν το μεταβολισμό της αμιτριπτυλίνης και μειώνουν το επίπεδό της στο αίμα.
-
ΑντισυλληπτικάπαρακολούθησηΕπιταχύνουν το μεταβολισμό της αμιτριπτυλίνης και μειώνουν το επίπεδό της στο αίμα.
-
Αναστολείς της ΜΑΟαντένδειξηΜπορεί να προκαλέσει υπερτασικές κρίσεις και υπερπυρεξία (σεροτονινεργικό σύνδρομο).
-
Άλατα λιθίουπροσοχήΕξωπυραμιδικές αντιδράσεις.
-
ΑιθοχλωροβυνόληπροσοχήΕξωπυραμιδικές αντιδράσεις σε καταστάσεις delirium.
-
παρακολούθησηΜπορεί ενδεχομένως να μειώσει την αντίδραση οινοπνεύματος-δισουλφιράμης.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κεφαλαλγία
- Τρόμος
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Σπασμοί
- Διαταραχές προσαρμογής (Συχνές)
- Μυδρίαση
- Γλαύκωμα
- Μείωση συγκέντρωσης (Συχνές)
- Ελάττωση libido (Λιγότερο συχνές)
- Σύγχυση (Λιγότερο συχνές)
- Υπομανία (Σπάνιες)
- Μανία (Σπάνιες)
- Νοσηρά όνειρα (Σπάνιες)
- Ανορεξία (Σπάνιες)
- Ψευδαισθήσεις (σχιζοφρενείς ασθενείς) (Σπάνιες)
- Ξηροστομία
- Δυσκοιλιότητα
- Ναυτία
- Διάρροια
- Έμετος
- Αύξηση βάρους
- Ορθοστατική υπόταση
- Υπέρταση
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία
- Κόπωση
- Πυρετός
- Αύξηση εφίδρωσης (Λιγότερο συχνές)
- Οίδημα προσώπου και γλώσσας (Σπάνιες)
- Αταξία (Λιγότερο συχνές)
- Αλλοίωση της γεύσης (Λιγότερο συχνές)
- Διόγκωση σιαλογόνων αδένων (Σπάνιες)
- Παραλυτικός ειλεός (Σπάνιες)
- Ανορεξία (Σπάνιες)
- Στοματίτιδα (Σπάνιες)
- Μαύρη γλώσσα (Σπάνιες)
- Ανωμαλίες ΗΚΓ - αύξηση QT διαστήματος (Λιγότερο συχνές)
- Διεύρυνση QRS (αποκλεισμός κλάδου του δεματίου) (Λιγότερο συχνές)
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Φωτοευαισθησία
- Εμβοές
- Παραισθήσεις (Σπάνιες)
- Παραλήρημα (ηλικιωμένοι ασθενείς) (Σπάνιες)
- Ελαφρά εξωπυραμιδικά συμπτώματα (Σπάνιες)
- Ανησυχία (Σπάνιες)
- Άγχος
- Αϋπνία
- Ανωμαλίες δοκιμασιών ηπατικών λειτουργιών - αύξηση τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης (Σπάνιες)
- Ίκτερος
- Ελάττωση βάρους (Σπάνιες)
- Γυναικομαστία (Σπάνιες)
- Διόγκωση των όρχεων στους άρρενες (Σπάνιες)
- Διόγκωση μαστών και γαλακτόρροια στις γυναίκες (Σπάνιες)
- Ανικανότητα
- Αλλοιώσεις κολποκοιλιακής αγωγής (Σπάνιες)
- Κολποκοιλιακός αποκλεισμός (Σπάνιες)
- Καταστολή μυελού, όπως ακοκκιοκυττάρωση, λευκοπενία, ηωσινοφιλία (Σπάνιες)
- Θρομβοκυτοπενία (Σπάνιες)
- Επίσχεση ούρων (Σπάνιες)
- Αιμωδίες των άκρων (Σπάνιες)
- Σύνδρομο προσομειάζον στο λύκο (Σπάνιες)
- Πονοκέφαλος (Μη γνωστές)
- Αδιαθεσία (Μη γνωστές)
- Ευερεθιστότητα (Μη γνωστές)
- Ανησυχία (Μη γνωστές)
- Διαταραχές ονείρου και ύπνου (Μη γνωστές)
- Μανία ή υπομανία (Σπάνιες)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Σπάνιες(<1/10000)ΆγχοςΨυχιατρικές
-
Σπάνιες(<1/10000)ΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Σπάνιες(<1/10000)ΊκτεροςΉπαρ
-
Συχνές(≥1/100)Αίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΑδιαθεσία (συμπτώματα στέρησης)Οργανισμός ως σύνολο
-
Σπάνιες(<1/10000)Αιμωδίες των άκρωνΝευρικό
-
Σπάνιες(<1/10000)ΑκοκκιοκυττάρωσηΑίμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αλλοίωση γεύσηςΝευρικό
-
Σπάνιες(<1/10000)Αλλοιώσεις κολποκοιλιακής αγωγήςΚαρδιά
-
Σπάνιες(<1/10000)ΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑνησυχία (συμπτώματα στέρησης)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
Σπάνιες(<1/10000)ΑνικανότηταΑναπαραγωγικό
-
Σπάνιες(<1/10000)ΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Ανωμαλίες ΗΚΓΚαρδιά
-
Σπάνιες(<1/10000)Ανωμαλίες δοκιμασιών ηπατικών λειτουργιών - αύξηση αλκαλικής φωσφατάσηςΔιαταραχές ήπατος και χοληφόρων οδών
-
Σπάνιες(<1/10000)Ανωμαλίες δοκιμασιών ηπατικών λειτουργιών - αύξηση τρανσαμινασώνΔιαταραχές ήπατος και χοληφόρων οδών
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αποκλεισμός κλάδου του δεματίουΚαρδιά
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΑταξίαΝευρικό
-
Σπάνιες(<1/10000)ΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αύξηση QT διαστήματοςΚαρδιά
-
Συχνές(≥1/100)Αύξηση βάρουςΜεταβολισμός
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Αύξηση εφίδρωσηςΔέρμα
-
Σπάνιες(<1/10000)Γαλακτόρροια στις γυναίκεςΕνδοκρινικές διαταραχές
-
Σπάνιες(<1/10000)ΓλαύκωμαΟφθαλμικές
-
Σπάνιες(<1/10000)ΓυναικομαστίαΑναπαραγωγικό
-
Σπάνιες(<1/10000)ΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές ονείρου και ύπνου (συμπτώματα στέρησης)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
Συχνές(≥1/100)Διαταραχές προσαρμογήςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Διεύρυνση QRSΚαρδιά
-
Σπάνιες(<1/10000)Διόγκωση μαστών στις γυναίκεςΕνδοκρινικές διαταραχές
-
Σπάνιες(<1/10000)Διόγκωση σιαλογόνων αδένωνΓαστρεντερικό
-
Σπάνιες(<1/10000)Διόγκωση όρχεωνΑναπαραγωγικό
-
Συχνές(≥1/100)ΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Ελάττωση libidoΨυχιατρικές
-
Σπάνιες(<1/10000)Ελάττωση βάρουςΜεταβολισμός
-
Σπάνιες(<1/10000)ΕμβοέςΑυτί
-
Σπάνιες(<1/10000)ΕξάνθημαΔέρμα
-
Σπάνιες(<1/10000)Εξωπυραμιδικά συμπτώματαΝευρικό
-
Σπάνιες(<1/10000)Επίσχεση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΕυερεθιστότητα (συμπτώματα στέρησης)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
Συχνές(≥1/100)ΖάληΝευρικό
-
Σπάνιες(<1/10000)ΗωσινοφιλίαΑίμα
-
Σπάνιες(<1/10000)ΘρομβοκυτοπενίαΑίμα
-
Σπάνιες(<1/10000)Καταστολή μυελούΑίμα
-
Συχνές(≥1/100)ΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Σπάνιες(<1/10000)ΚνίδωσηΔέρμα
-
Σπάνιες(<1/10000)Κολποκοιλιακός αποκλεισμόςΚαρδιά
-
Συχνές(≥1/100)ΚόπωσηΓενικές
-
Σπάνιες(<1/10000)ΛευκοπενίαΑίμα
-
Σπάνιες(<1/10000)ΜανίαΨυχιατρικές
-
Σπάνιες(<1/10000)Μανία ή υπομανία (συμπτώματα στέρησης)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
Σπάνιες(<1/10000)Μαύρη γλώσσαΓαστρεντερικό
-
Συχνές(≥1/100)Μείωση συγκέντρωσηςΝευρικό
-
Συχνές(≥1/100)ΜυδρίασηΟφθαλμικές
-
Συχνές(≥1/100)ΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΝαυτία (συμπτώματα στέρησης)Οργανισμός ως σύνολο
-
Σπάνιες(<1/10000)Νοσηρά όνειραΨυχιατρικές
-
Συχνές(≥1/100)ΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Σπάνιες(<1/10000)Οίδημα γλώσσαςΓαστρεντερικό
-
Σπάνιες(<1/10000)Οίδημα προσώπουΔέρμα
-
Συχνές(≥1/100)Ορθοστατική υπότασηΑγγειακές
-
Σπάνιες(<1/10000)ΠαραισθήσειςΨυχιατρικές
-
Σπάνιες(<1/10000)ΠαραλήρημαΨυχιατρικές
-
Σπάνιες(<1/10000)Παραλυτικός ειλεόςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠονοκέφαλος (συμπτώματα στέρησης)Οργανισμός ως σύνολο
-
Σπάνιες(<1/10000)ΠυρετόςΓενικές
-
Σπάνιες(<1/10000)ΣπασμοίΝευρικό
-
Σπάνιες(<1/10000)ΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Σπάνιες(<1/10000)Σύνδρομο ερυθηματώδους λύκουΑνοσοποιητικό
-
Συχνές(≥1/100)ΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Συχνές(≥1/100)ΤρόμοςΝευρικό
-
Σπάνιες(<1/10000)ΥπέρτασηΑγγειακές
-
Συχνές(≥1/100)ΥπνηλίαΝευρικό
-
Σπάνιες(<1/10000)ΥπομανίαΨυχιατρικές
-
Σπάνιες(<1/10000)ΦωτοευαισθησίαΔέρμα
-
Σπάνιες(<1/10000)ΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΗ αμιτριπτυλίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη, εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος της ασθενούς υπερσταθμίζει το θεωρητικό κίνδυνο για το έμβρυο. Λόγω του κινδύνου στερητικών συμπτωμάτων κατά τη νεογνική περίοδο, συνιστάται η διακοπή της θεραπείας με την αμιτριπτυλίνη περίπου 14 ημέρες πριν από τον τοκετό με τη βαθμιαία ελάττωση της δοσολογίας.
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυταιΥπάρχει κίνδυνος πρόκλησης σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών στο βρέφος. Να μην χορηγείται κατά το θηλασμό.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Απορρόφηση
Δισκία Η απορρόφηση των δισκίων από το στόμα οδηγεί σε μέγιστες στάθμες πλάσματος σε περίπου 4 ώρες (Tmax =3,89±1,87 ώρες, όριο 1,03-7,98 ώρες). Μετά τη χορήγηση από το στόμα 50 mg, η μέση Cmax ανέρχεται σε 30,95±9,61 ng/mL, όριο 10,85-45,70 ng/mL (111,57±34,64 nmol/L, όριο 39,06-164,52 nmol/L). Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι 53% (Fabs=0,527±0,123, όριο 0,219-0,756).
Καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης Σε αντίθεση με τις καμπύλες ορού των δισκίων που δείχνουν μία χαρακτηριστική αρχική μέγιστη τιμή, η καμπύλη του καψακίου ανέρχεται βραδέως σε μία επίπεδη στάθμη με χαμηλότερες συγκεντρώσεις από τις μέγιστες τιμές των καμπύλων των δισκίων. Tmax =7,1±1,9 ώρες, όριο 2,0-10,0 ώρες. Μετά τη χορήγηση από το στόμα 50 mg η μέση Cmax ισούται με 21,5±9,0 ng/mL, όριο 13,2-35,8 ng/mL (77,5-32,4 nmol/L). Με τον τρόπο αυτό αποφεύγονται οι υψηλές μέγιστες στάθμες με τον αυξημένο κίνδυνο καρδιακών επιπλοκών.
Κατανομή
Ο φαινομενικός χρόνος κατανομής (Vd/b) που υπολογίσθηκε μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 1221±280 L, όριο 769-1702 L (16±3 L/kg). Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανέρχεται σε περίπου 95%. Η αμιτριπτυλίνη και ο κύριος μεταβολίτης της, η νορτριπτυλίνη, διέρχονται το φραγμό του πλακούντα.
Βιομετατροπή
Ο μεταβολισμός της αμιτριπτυλίνης τελείται κυρίως με απομεθυλίωση και υδροξυλίωση που ακολουθείται από σύνδεση με το γλυκουρονικό οξύ. Ο μεταβολισμός υπόκειται σε γενετική πολυμορφία. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η δευτεροταγής αμίνη νορτριπτυλίνη. Η νορτριπτυλίνη είναι ισχυρότερος αναστολέας της επαναπρόσληψης της νοραδρεναλίνης παρά της σεροτονίνης, ενώ η αμιτριπτυλίνη αναστέλλει την επαναπρόσληψης της νοραδρεναλίνης και της σεροτονίνης εξ ίσου ικανοποιητικά. Οι περαιτέρω μεταβολίτες, όπως η cis και η trans 10-υδροξυ-αμιτριπτυλίνη και η cis και η trans 10-υδροξυ-νορτριπτυλίνη, έχουν το ίδιο προφίλ με τη νορτριπτυλίνη, αλλά είναι σημαντικά ασθενέστερες. Η απομεθυλο-νορτριπτυλίνη και το Ν-οξείδιο της αμιτριπτυλίνης ανευρίσκονται στο πλάσμα σε ελάχιστες μόνο ποσότητες. Το τελευταίο είναι σχεδόν ανενεργό. Όλοι οι μεταβολίτες έχουν μικρότερη αντιχολινεργική δράση από την αμιτριπτυλίνη και τη νορτριπτυλίνη. Στο πλάσμα η ολική ποσότητα της 10-υδροξυ-νορτριπτυλίνης επικρατεί, αλλά οι περισσότεροι από τους μεταβολίτες είναι ενωμένοι με το γλυκουρονικό οξύ.
Αποβολή
Η ημιπερίοδος ζωής (t½ b) της αμιτριπτυλίνης μετά τη χορήγηση από το στόμα ανέρχεται περίπου σε 25 ώρες (24,65±6,31 ώρες, όριο 16,49-40,36 ώρες). Η μέση συστηματική κάθαρση (Cls) ανέρχεται σε 39,24±10,18 L/h, όριο 24,53-53,73 L/h. Η αποβολή τελείται κυρίως με τα ούρα. Η απέκκριση της αναλλοίωτης αμιτριπτυλίνης από τους νεφρούς είναι ασήμαντη (περίπου 2%). Στις μητέρες που θηλάζουν η αμιτριπτυλίνη και η νορτριπτυλίνη εκκρίνονται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Η σχέση των συγκεντρώσεων γάλακτος: πλάσματος στις γυναίκες είναι 1:2. Η υπολογιζόμενη ημερήσια έκθεση (αμιτριπτυλίνη + νορτριπτυλίνη) του νεογνού ανέρχεται κατά μέσο όρο στο 2 % των αντίστοιχων βάσει του βάρους της μητέρας δόσεων της αμιτριπτυλίνης (σε mg/kg). Τα επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης της αμιτριπτυλίνης και της νορτριπτυλίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε μία εβδομάδα στους περισσότερους ασθενείς και στη σταθεροποιημένη κατάσταση το επίπεδο του πλάσματος περιλαμβάνει ίσα περίπου μέρη αμιτριπτυλίνης και νορτριπτυλίνης όλο το 24ωρο μετά από τη θεραπεία με τα συμβατικά δισκία 3 φορές ημερησίως. Όταν χορηγούνται τα καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης το βράδυ, η συγκέντρωση της αμιτριπτυλίνης είναι υψηλότερη τη νύκτα και ελαττώνεται την ημέρα, ενώ η συγκέντρωση της νορτριπτυλίνης είναι σταθερή όλο το 24ωρο προεξάρχοντας έτσι κατά τη διάρκεια της ημέρας. Η θεραπευτική συγκέντρωση πλάσματος στην ενδογενή κατάθλιψη ανέρχεται σε 100-250 ng/mL (370-925 nmol/L) (για την αμιτριπτριπτυλίνη + νορτριπτυλίνη). Στάθμες άνω των 300-400 ng/mL συνοδεύονται από αυξημένο κίνδυνο διαταραχής της καρδιακής αγωγής με την έννοια παράτασης του συμπλέγματος QRS ή κολποκοιλιακού αποκλεισμού.
Ηλικιωμένοι ασθενείς Στους ηλικιωμένους ασθενείς αποδείχθηκε αύξηση του χρόνου ημιζωής και ελάττωση των τιμών της κάθαρσης μετά από τη λήψη από το στόμα που οφείλονται σε ελάττωση του ρυθμού του μεταβολισμού.
Μείωση της ηπατικής λειτουργίας Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας μπορεί να ελαττώσει την αποβολή από το ήπαρ οδηγώντας σε αύξηση του ύψους των επιπέδων του πλάσματος.
Μείωση της νεφρικής λειτουργίας Η νεφρική ανεπάρκεια δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της αμιτριπτυλίνης.