Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

AMLODIPINE(Αμλοδιπίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 35-50 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 30-50 ώρες
  • PubChem: 30-50 ώρες
 2.1 ημέρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 97.5% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 64-90% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 10.4 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του NORVASC και καλύπτουν 76 από 133 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Υπέρταση

    • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

  2. Χρόνια σταθερή στηθάγχη

    • I20 Στηθάγχη

  3. Αγγειοσυσπαστική στηθάγχη (στηθάγχη Prinzmetal)

    • I20 Στηθάγχη

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του NORVASC
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος NORVASC
expand_more
Καψάκιο σκληρό.
Καψάκια σκληρά 5 mg: Κίτρινα και λευκά καψάκια με το διακριτικό
AML 5 εντυπωμένο με μαύρο χρώμα στη μια πλευρά και το λογότυπο
P?zer στην άλλη.
Καψάκια σκληρά 10 mg: Γκρι καψάκια με το διακριτικό AML 10
εντυπωμένο με μαύρο χρώμα στη μια πλευρά και το λογότυπο P?zer στην
άλλη.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
άπαξ ημερησίως
Δόση έναρξης:
5 mg
Τιτλοποίηση:
Για ενήλικες, μπορεί να αυξηθεί στη μέγιστη δόση των 10 mg, ανάλογα με την εξατομικευμένη ανταπόκριση του ασθενή. Για παιδιά 6-17 ετών, είναι δυνατή η τιτλοποίηση έως 5 mg άπαξ ημερησίως, εάν δεν επιτευχθεί ο επιθυμητός στόχος για την αρτηριακή πίεση μετά από 4 εβδομάδες.
  • Ενήλικες
    Δόση5 mg Αμλοδιπίνη
    Μέγ. δόση10 mg
    Η συνήθης αρχική δόση είναι 5 mg Αμλοδιπίνη άπαξ ημερησίως, η οποία μπορεί να αυξηθεί στη μέγιστη δόση των 10 mg, ανάλογα με την εξατομικευμένη ανταπόκριση του ασθενή. Σε υπερτασικούς ασθενείς, το Αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με ένα θειαζιδικό διουρητικό, α-αποκλειστή, β-αποκλειστή ή με έναν αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης. Στη στηθάγχη, το Αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιστηθαγχικά φαρμακευτικά προϊόντα, σε ασθενείς με στηθάγχη που είναι ανθεκτικοί σε νιτρώδη και/ή σε επαρκείς δόσεις β-αποκλειστών. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης κατά τη συγχορήγηση θειαζιδικών διουρητικών, β-αποκλειστών και αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Το Αμλοδιπίνη, όταν χρησιμοποιείται σε παρόμοιες δόσεις σε ηλικιωμένους ή νεότερους ασθενείς, είναι εξίσου καλά ανεκτό. Για τους ηλικιωμένους, συνιστώνται τα συνήθη δοσολογικά σχήματα, εντούτοις, αύξηση της δόσης θα πρέπει να γίνεται με προσοχή (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές).
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Η συνιστώμενη δοσολογία δεν έχει ακόμη καθοριστεί σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, ως εκ τούτου η επιλογή της δόσης πρέπει να γίνεται με προσοχή και πρέπει να ξεκινά από το χαμηλότερο σημείο του δοσολογικού εύρους (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές). Η φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης δεν έχει μελετηθεί σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Η χορήγηση της αμλοδιπίνης πρέπει να ξεκινά στη χαμηλότερη δόση και να τιτλοποιείται αργά σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Μεταβολές των συγκεντρώσεων της αμλοδιπίνης στο πλάσμα δε συσχετίζονται με το βαθμό της νεφρικής δυσλειτουργίας, συνεπώς συνιστώνται τα συνήθη δοσολογικά σχήματα. Η αμλοδιπίνη δεν απομακρύνεται μέσω αιμοδιύλισης.
  • Παιδιά και έφηβοι με υπέρταση ηλικίας από 6 έως 17 ετών
    Δόση2,5 mg
    Μέγ. δόση5 mg
    Η συνιστώμενη αντιυπερτασική από του στόματος δόση σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 -17 ετών είναι 2,5 mg άπαξ ημερησίως ως αρχική δόση, με δυνατότητα τιτλοποίησης έως 5 mg άπαξ ημερησίως, εάν δεν επιτευχθεί ο επιθυμητός στόχος για την αρτηριακή πίεση μετά από 4 εβδομάδες. Δόσεις που υπερβαίνουν τα 5 mg ημερησίως δεν έχουν μελετηθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς (βλ. Φαρμακοδυναμικές και Φαρμακοκινητικές). Δόσεις αμλοδιπίνης 2,5 mg δεν είναι εφικτές με αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
  • Παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στα παράγωγα της διυδροπυριδίνης, στην αμλοδιπίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
  • Υπόταση σοβαρής μορφής
  • Καταπληξία (συμπεριλαμβανομένης της καρδιογενούς καταπληξίας)
  • Απόφραξη του χώρου εκροής της αριστεράς κοιλίας (π.χ. αορτική στένωση υψηλού βαθμού)
  • Αιμοδυναμικά ασταθής καρδιακή ανεπάρκεια μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερτασική κρίση
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αμλοδιπίνης σε υπερτασική κρίση δεν έχουν ακόμα προσδιοριστεί.
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια
    Πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή. Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, συμπεριλαμβανομένης της αμλοδιπίνης, θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο μελλοντικών καρδιακών συμβαμάτων και τη θνησιμότητα (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία
    Η χορήγηση της αμλοδιπίνης πρέπει να ξεκινά από το χαμηλότερο σημείο του δοσολογικού εύρους και πρέπει να δίνεται προσοχή τόσο κατά την αρχική θεραπεία όσο και όταν αυξάνεται η δόση. Μπορεί να χρειαστεί βραδεία τιτλοποίηση και προσεκτική παρακολούθηση σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Η ημιπερίοδος ζωής της αμλοδιπίνης παρατείνεται και οι τιμές της επιφάνειας κάτω από την καμπύλη (AUC) είναι υψηλότερες. Η συνιστώμενη δοσολογία δεν έχει καθοριστεί.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    Η αύξηση της δοσολογίας πρέπει να γίνεται με προσοχή (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοδυναμικές).
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί στις συνήθεις δόσεις. Μεταβολές των συγκεντρώσεων της αμλοδιπίνης στο πλάσμα δεν συσχετίζονται με το βαθμό της νεφρικής δυσλειτουργίας. Η αμλοδιπίνη δεν απομακρύνεται μέσω αιμοδιύλισης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς του CYP3A4 (αναστολείς πρωτεάσης, αντιμυκητιασικά της ομάδας των αζολών, μακρολίδια όπως ερυθρομυκίνη ή κλαριθρομυκίνη, βεραπαμίλη ή διλτιαζέμη)
    προσοχή
    Σημαντική αύξηση της έκθεσης στην αμλοδιπίνη με αποτέλεσμα αυξημένο κίνδυνο υπότασης.
    ΣύστασηΜπορεί να απαιτείται κλινική παρακολούθηση και προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Επαγωγείς του CYP3A4 (ριφαμπικίνη, St. John’s wort (Υπερικό/Βαλσαμόχορτο))
    προσοχή
    Μειωμένη συγκέντρωση της αμλοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΗ αμλοδιπίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Γκρέιπφρουτ ή χυμός από γκρέιπφρουτ
    προσοχή
    Η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να είναι αυξημένη σε ορισμένους ασθενείς, με αποτέλεσμα αυξημένες επιδράσεις μείωσης της αρτηριακής πίεσης.
    ΣύστασηΔε συνιστάται.
  • Δαντρολένιο (έγχυση)
    αντένδειξη
    Θανατηφόρος κοιλιακή μαρμαρυγή και καρδιαγγειακή κατέρρειψη σχετιζόμενη με υπερκαλιαιμία.
    ΣύστασηΣυνιστάται η αποφυγή συγχορήγησης αναστολέων διαύλων του ασβεστίου, όπως η αμλοδιπίνη, σε ασθενείς επιρρεπείς σε κακοήθη υπερθερμία και στην αντιμετώπιση της κακοήθους υπερθερμίας.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα με αντιυπερτασικές ιδιότητες
    Η επίδραση της αμλοδιπίνης στη μείωση της αρτηριακής πίεσης είναι αθροιστική στη δράση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων με αντιυπερτασικές ιδιότητες.
  • Τακρόλιμους
    παρακολούθηση
    Αυξημένα επίπεδα τακρόλιμους στο αίμα.
    ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα του τακρόλιμους στο αίμα και να προσαρμόζεται η δόση του, όταν απαιτείται.
  • Μηχανιστικός στόχος των αναστολέων ραπαμυκίνης (mTOR) (σιρόλιμους, τεμσιρόλιμους, εβερόλιμους)
    Η αμλοδιπίνη μπορεί να αυξήσει την έκθεση των αναστολέων mTOR.
  • Κυκλοσπορίνη
    παρακολούθηση
    Διάφορα επίπεδα αύξησης (κατά μέσο όρο 0% - 40%) της ελάχιστης συγκέντρωσης κυκλοσπορίνης σε ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού.
    ΣύστασηΘα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο παρακολούθησης των επιπέδων κυκλοσπορίνης, και η δόση της κυκλοσπορίνης θα πρέπει να μειώνεται όπως απαιτείται.
  • Σιμβαστατίνη
    προσοχή
    Αύξηση 77% της έκθεσης σε σιμβαστατίνη.
    ΣύστασηΗ δόση της σιμβαστατίνης πρέπει να περιορίζεται σε 20 mg ημερησίως.
  • Ατορβαστατίνη, διγοξίνη ή βαρφαρίνη
    Η αμλοδιπίνη δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική τους.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοπενία
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
Μεταβολισμός
  • Υπεργλυκαιμία
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Μεταβολές της διάθεσης
  • Άγχος
  • Αϋπνία
  • Σύγχυση
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Τρόμος
  • Δυσγευσία
  • Συγκοπή
  • Υπαισθησία
  • Παραισθησία
  • Υπερτονία
  • Περιφερική νευροπάθεια
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κεφαλαλγία (ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας)
Οφθαλμικές
  • Οπτικές διαταραχές
  • Διπλωπία
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Καρδιακές διαταραχές
  • Αρρυθμία (συμπεριλαμβανομένων της βραδυκαρδίας, της κοιλιακής ταχυκαρδίας και της κολπικής μαρμαρυγής)
Αγγειακές
  • Έξαψη
  • Υπόταση
  • Αγγειίτιδα
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Βήχας
  • Ρινίτιδα
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ναυτία
  • Δυσπεψία
  • Έμετος
  • Ξηροστομία
  • Παγκρεατίτιδα
  • Γαστρίτιδα
  • Υπερπλασία ούλων
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Μεταβολή στις συνήθειες του εντέρου (συμπεριλαμβανομένων της διάρροιας και της δυσκοιλιότητας)
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
  • Ίκτερος
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Ηπατικά ένζυμα αυξημένα (κυρίως συμβατά με χολόσταση)
Δέρμα
  • Αλωπεκία
  • Πορφύρα
  • Δυσχρωματισμός δέρματος
  • Αυξημένη εφίδρωση
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Αγγειοοίδημα
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Φωτοευαισθησία
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Οίδημα Quincke
Μυοσκελετικό
  • Οίδημα αστραγάλων
  • Μυϊκές κράμπες
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
  • Οσφυαλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Διαταραχή ούρησης
  • Νυκτουρία
  • Αυξημένη συχνότητα ούρησης
Αναπαραγωγικό
  • Ανικανότητα
  • Γυναικομαστία
Γενικές
  • Οίδημα
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
  • Θωρακικό άλγος
  • Άλγος
  • Κακουχία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Οίδημα
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία (ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μεταβολή στις συνήθειες του εντέρου (συμπεριλαμβανομένων της διάρροιας και της δυσκοιλιότητας)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Μυϊκές κράμπες
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οίδημα αστραγάλων
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Οπτικές διαταραχές
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αρρυθμία (συμπεριλαμβανομένων της βραδυκαρδίας, της κοιλιακής ταχυκαρδίας και της κολπικής μαρμαρυγής)
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη εφίδρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη συχνότητα ούρησης
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή ούρησης
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσχρωματισμός δέρματος
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κακουχία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Μεταβολές της διάθεσης
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Νυκτουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειίτιδα
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εξωπυραμιδικό σύνδρομο
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατικά ένζυμα αυξημένα (κυρίως συμβατά με χολόσταση)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Οίδημα Quincke
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Υπεργλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερπλασία ούλων
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερτονία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Η χρήση αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια της κύησης συνιστάται μόνο όταν δεν υπάρχει άλλη ασφαλέστερη εναλλακτική και όταν η ίδια η ασθένεια φέρει μεγαλύτερο κίνδυνο για την μητέρα και το έμβρυο.
    Η ασφάλεια της αμλοδιπίνης κατά την διάρκεια της κύησης σε ανθρώπους δεν έχει τεκμηριωθεί. Σε μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ζώα, παρατηρήθηκε αναπαραγωγική τοξικότητα σε υψηλές δόσεις (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας με αμλοδιπίνη για τη μητέρα, στην περίπτωση που θα πρέπει να ληφθεί απόφαση για την συνέχιση/διακοπή του θηλασμού και τη συνέχιση/διακοπή της θεραπείας με αμλοδιπίνη.
    Η αμλοδιπίνη έχει ανιχνευθεί στα θηλάζοντα βρέφη γυναικών που έχουν λάβει θεραπεία. Η επίδραση της αμλοδιπίνης στα βρέφη είναι άγνωστη.
  • Γονιμότητα
    Τα κλινικά δεδομένα είναι ανεπαρκή σχετικά με τη δυνητική επίδραση της αμλοδιπίνης στη γονιμότητα.
    Σε ορισμένους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αναστολείς των διαύλων ασβεστίου έχουν αναφερθεί αναστρέψιμες βιοχημικές μεταβολές στην κεφαλή των σπερματοζωαρίων. Σε μία μελέτη σε αρουραίους παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες επιδράσεις στη γονιμότητα των αρσενικών (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • έντονη περιφερική αγγειοδιαστολή
  • πιθανή αντανακλαστική ταχυκαρδία
  • σημαντική και πιθανώς παρατεταμένη υπόταση
  • καταπληξία με θανατηφόρο αποτέλεσμα
Αντιμετώπιση
Δραστική υποστήριξη του καρδιαγγειακού συστήματος, συχνή παρακολούθηση της καρδιακής και αναπνευστικής λειτουργίας, ανύψωση των κάτω άκρων, προσοχή στη ρύθμιση του όγκου του κυκλοφορούντος αίματος και των αποβαλλόμενων ούρων. Χορήγηση αγγειοσυσπαστικών ουσιών για αποκατάσταση αγγειακού τόνου και αρτηριακής πίεσης. Ενδοφλέβια χορήγηση γλυκονικού ασβεστίου για αναστροφή των επιδράσεων αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου. Πλύση στομάχου. Χορήγηση ενεργού άνθρακα (έως 2 ώρες μετά τη λήψη).
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Εάν οι ασθενείς που λαμβάνουν αμλοδιπίνη υποφέρουν από ζάλη, κεφαλαλγία, κόπωση ή ναυτία, η ικανότητα αντίδρασης μπορεί να έχει επηρεασθεί. Συνιστάται προσοχή, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
5 mg και 10 mg καψάκια σκληρά
Περιεχόμενο σκληρού καψακίου:
Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική,
άμυλο αραβοσίτου,
μαγνήσιο στεατικό.
Κέλυφος σκληρού καψακίου
5 mg:
Ζελατίνη,
κίτρινο κινολίνης,
σιδήρου οξείδιο μέλαν,
τιτανίου διοξείδιο.
10 mg:
Ζελατίνη,
σιδήρου οξείδιο μέλαν,
σιδήρου οξείδιο κίτρινο,
τιτανίου διοξείδιο.
Μελάνι
Κόμμεα λάκκας,
σιδήρου οξείδιο μέλαν.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, επιλεκτικοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου με αγγειακή κυρίως επίδραση.

Κωδικός ATC: C08CA01

Μηχανισμός δράσης

Η αμλοδιπίνη είναι ένας αναστολέας της εισόδου των ιόντων ασβεστίου της ομάδας της διυδροπυριδίνης (αποκλειστής των βραδέων διαύλων ασβεστίου ή ανταγωνιστής των ιόντων ασβεστίου) και αναστέλλει την δια μέσου της κυτταρικής μεμβράνης είσοδο ιόντων ασβεστίου προς το εσωτερικό των καρδιακών και αγγειακών λείων μυϊκών κυττάρων.

Ο μηχανισμός της αντιυπερτασικής δράσης της αμλοδιπίνης οφείλεται σε άμεση επίδραση στη χάλαση των λείων μυϊκών ινών των αγγείων.

Ο ακριβής μηχανισμός δια του oπoίoυ η αμλοδιπίνη ανακουφίζει τη στηθάγχη δεν έχει πλήρως καθοριστεί, αλλά η αμλοδιπίνη μειώνει το ολικό ισχαιμικό φορτίο με τις ακόλουθες δύο δράσεις:

  1. H αμλοδιπίνη διαστέλλει τα περιφερικά αρτηριόλια και κατά συνέπεια μειώνει τις ολικές περιφερικές αντιστάσεις (μεταφορτίο), έναντι του οποίου λειτουργεί η καρδιά. Από τη στιγμή που ο καρδιακός ρυθμός παραμένει σταθερός, η ελάττωση του φορτίου της καρδιάς μειώνει την κατανάλωση ενέργειας από το μυοκάρδιο και τις απαιτήσεις αυτού σε οξυγόνο.
  2. Επίσης, ο μηχανισμός δράσης της αμλοδιπίνης πιθανώς αφορά και τη διαστολή των κυρίων κλάδων των στεφανιαίων αρτηριών και των στεφανιαίων αρτηριολίων, τόσο σε φυσιολογικές όσο και σε ισχαιμικές περιοχές. Η διαστολή αυτή αυξάνει την διανομή οξυγόνου στο μυοκάρδιο σε ασθενείς με σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών (Prinzmetal’s ή variant στηθάγχη).

Σε ασθενείς με υπέρταση, η άπαξ ημερήσια δόση του φαρμάκου εξασφαλίζει κλινικά σημαντικές μειώσεις της αρτηριακής πίεσης, τόσο σε ύπτια όσο και σε όρθια θέση, καθ’ όλη τη διάρκεια του 24ώρου. Λόγω της βραδείας έναρξης της δράσης του φαρμάκου, η οξεία υπόταση δεν αποτελεί ένα χαρακτηριστικό της χορήγησης της αμλοδιπίνης.

Σε ασθενείς με στηθάγχη, η άπαξ ημερήσια χορήγηση της αμλοδιπίνης αυξάνει τον ολικό χρόνο άσκησης, το χρόνο μέχρι ενάρξεως της στηθάγχης και το χρόνο μέχρι την κατάσπαση του ST διαστήματος κατά 1 mm, ενώ μειώνει τόσο τη συχνότητα των στηθαγχικών παροξυσμών, όσο και την κατανάλωση των δισκίων γλυκερίνης τρινιτρικής.

Η αμλοδιπίνη δεν έχει συσχετισθεί με οποιαδήποτε ανεπιθύμητη μεταβολική επίδραση ή μεταβολές στα λιπίδια του πλάσματος και είναι κατάλληλη για χρήση σε ασθενείς με άσθμα, διαβήτη και ουρική αρθρίτιδα.

Χρήση σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο

Η αποτελεσματικότητα της αμλοδιπίνης στην πρόληψη κλινικών συμβαμάτων σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο αξιολογήθηκε σε μια ανεξάρτητη, πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή, ελεγχομένη με εικονικό φάρμακο μελέτη με 1997 ασθενείς (Σύγκριση της Αμλοδιπίνης έναντι της Εναλαπρίλης για τον Περιορισμό των Θρομβωτικών Συμβαμάτων- Comparison of Amlodipine vs Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis - CAMELOT). Από αυτούς τους ασθενείς, οι 663 ήταν υπό θεραπεία με αμλοδιπίνη 5-10 mg, οι 673 ασθενείς ήταν υπό θεραπεία με εναλαπρίλη 10-20 mg και οι 655 ασθενείς ήταν υπό θεραπεία με εικονικό φάρμακο, επιπροσθέτως της καθιερωμένης θεραπείας με στατίνες, β-αποκλειστές, διουρητικά και ασπιρίνη, για 2 έτη. Τα κύρια στοιχεία αποτελεσματικότητας παρατίθενται στον Πίνακα 1. Τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι η θεραπεία με αμλοδιπίνη σχετιζόταν με λιγότερες εισαγωγές σε νοσοκομείο για στηθάγχη και διαδικασίες επαναγγείωσης σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο.

Πίνακας 1. Επίπτωση κλινικά σημαντικών αποτελεσμάτων για τη μελέτη CAMELOT

Αποτελέσματα Αμλοδιπίνη Αρ. (%) Εικονικό φάρμακο Αρ. (%) Εναλαπρίλη Αρ. (%) Αναλογία Κινδύνου (95% διάστημα εμπιστοσύνης - CI) Τιμή P
Πρωτεύον Τελικό Σημείο
Ανεπιθύμητα καρδιαγγειακά συμβάματα (16,6) (23,1) (20,2) 0,69 (0,54-0,88) 0,003
Επιμέρους Στοιχεία
Στεφανιαία επαναγγείωση 78 (11,8) (15,7) 95 (14,1) 0,73 (0,54-0,98) 0,03
Εισαγωγή στο νοσοκομείο για στηθάγχη 51 (7,7) 84 (12,8) 86 (12,8) 0,58 (0,41-0,82) 0,002
Μη θανατηφόρο έμφραγμα του μυοκαρδίου (MI) 14 (2,1) 19 (2,9) 11 (1,6) 0,73 (0,37-1,46) 0,37
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο (TIA) 6 (0,9) 12 (1,8) 8 (1,2) 0,50 (0,19-1,32) 0,15
Θάνατος αποδιδόμενος σε καρδιαγγειακά αίτια 5 (0,8) 2 (0,3) 5 (0,7) 2,46 (0,48-12,7) 0,27
Εισαγωγή στο νοσοκομείο για συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (CHF) 3 (0,5) 5 (0,8) 4 (0,6) 0,59 (0,14-2,47) 0,46
Καρδιακή ανακοπή για την οποία πραγματοποιήθηκε ανάνηψη 0 4 (0,6) 1 (0,1) NA 0,04
Νεοεμφανιζόμενη περιφερική αγγειοπάθεια 5 (0,8) 2 (0,3) 8 (1,2) 2,6 (0,50-13,4) 0,24

Χρήση σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια

Αιμοδυναμικές μελέτες και ελεγχόμενες κλινικές μελέτες βασισμένες σε δοκιμασίες κόπωσης σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια κατηγορίας ΙΙ έως IV κατά NYHA, έδειξαν ότι το Αμλοδιπίνη δεν προκάλεσε κλινική επιδείνωση, όπως μετρήθηκε με την ανοχή στην άσκηση, το κλάσμα εξώθησης της αριστεράς κοιλίας και την κλινική συμπτωματολογία.

Μία ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη (PRAISE), που σχεδιάστηκε για να αξιολογήσει ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια κατηγορίας III-IV κατά NYHA, υπό θεραπεία με διγοξίνη, διουρητικά και α-ΜΕΑ έδειξε ότι το Αμλοδιπίνη δεν προκάλεσε αύξηση του κινδύνου θνησιμότητας ή συνδυασμένης θνησιμότητας και νοσηρότητας στην καρδιακή ανεπάρκεια.

Σε μία ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, μακροχρόνια μελέτη παρακολούθησης του Αμλοδιπίνη (PRAISE - 2) σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια κατηγορίας III και IV κατά NYHA, χωρίς κλινικά συμπτώματα ή αντικειμενικά ευρήματα που να υποδηλώνουν υποκείμενη ισχαιμική νόσο, οι οποίοι ελάμβαναν σταθερές δόσεις α-ΜΕΑ, δακτυλίτιδας και διουρητικών, το Αμλοδιπίνη δεν είχε καμία επίδραση στην ολική καρδιαγγειακή θνησιμότητα. Στον ίδιο πληθυσμό, η αμλοδιπίνη συσχετίστηκε με αυξημένες αναφορές περιστατικών πνευμονικού οιδήματος.

Κλινική δοκιμή χορήγησης θεραπείας για την πρόληψη εμφραγμάτων του μυοκαρδίου (Treatment to prevent heart attack trial - ALLHAT)

Μια τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή μελέτη νοσηρότητας-θνησιμότητας, που ονομάζεται ALLHAT (Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial), πραγματοποιήθηκε για να συγκρίνει νεότερες φαρμακευτικές θεραπείες: αμλοδιπίνη 2,5-10 mg/ημέρα (αποκλειστής διαύλων ασβεστίου) ή λισινοπρίλη 10-40 mg/ημέρα (α-ΜΕΑ) ως θεραπείες πρώτης εκλογής, σε σύγκριση με θεραπεία με το θειαζιδικό διουρητικό χλωροθαλιδόνη 12,5-25 mg/ημέρα, σε ήπια έως μέτρια υπέρταση.

Συνολικά, 33.357 υπερτασικοί ασθενείς, ηλικίας 55 ετών ή άνω, τυχαιοποιήθηκαν και παρακολουθήθηκαν για 4,9 χρόνια (μέση τιμή). Οι ασθενείς είχαν τουλάχιστον έναν επιπλέον καρδιαγγειακό παράγοντα κινδύνου, συμπεριλαμβανομένων των: προηγούμενο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (> 6 μήνες πριν από την ένταξη στην μελέτη) ή ύπαρξη άλλης μορφής αθηρωματικής καρδιαγγειακής νόσου (σύνολο 51,5%), διαβήτης τύπου 2 (36,1%), HDL-C < 35 mg/dL (11,6%), υπερτροφία αριστερής κοιλίας, διαγνωσμένης με ηλεκτροκαρδιογράφημα ή υπερηχογράφημα καρδιάς (20,9%), ενεργοί καπνιστές (21,9%).

Το πρωτεύον τελικό σημείο ήταν ο συνδυασμός των θανατηφόρων στεφανιαίων συμβαμάτων και των μη θανατηφόρων εμφραγμάτων του μυοκαρδίου. Δεν υπήρξε σημαντική διαφορά στο πρωτεύον τελικό σημείο μεταξύ της θεραπείας με αμλοδιπίνη και της θεραπείας με χλωροθαλιδόνη: RR 0,98 95% CI [0,90-1,07] p=0,65. Μεταξύ των δευτερευόντων τελικών σημείων, η επίπτωση της καρδιακής ανεπάρκειας (μέρος ενός σύνθετου συνδυαστικού καρδιαγγειακού τελικού σημείου) ήταν σημαντικά αυξημένη στην ομάδα της αμλοδιπίνης συγκριτικά με την ομάδα της χλωροθαλιδόνης (10,2% έναντι 7,7%, RR 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p<0,001). Ωστόσο, δεν υπήρξε σημαντική διαφορά στη θνησιμότητα από όλες τις αιτίες, μεταξύ της θεραπείας με αμλοδιπίνη και της θεραπείας με χλωροθαλιδόνη: RR 0,96 95% CI [0,89-1,02] p=0,20.

Χρήση σε παιδιά (ηλικίας 6 ετών και άνω)

Σε μια μελέτη όπου συμμετείχαν 268 παιδιά ηλικίας 6-17 ετών, κυρίως με δευτερογενή υπέρταση, η σύγκριση μιας δόσης αμλοδιπίνης 2,5 mg και μιας δόσης αμλοδιπίνης 5,0 mg με εικονικό φάρμακο, έδειξε ότι και οι δύο δόσεις μείωσαν τη Συστολική Αρτηριακή Πίεση σημαντικά περισσότερο απ’ ότι το εικονικό φάρμακο. Οι διαφορές μεταξύ των δύο δόσεων δεν ήταν στατιστικά σημαντικές.

Οι μακροχρόνιες επιδράσεις της αμλοδιπίνης στην ανάπτυξη, εφηβεία και γενική ανάπτυξη δεν έχουν μελετηθεί. Η μακροχρόνια αποτελεσματικότητα της αμλοδιπίνης στην θεραπεία κατά την παιδική ηλικία για τη μείωση της καρδιαγγειακής νοσηρότητας και θνησιμότητας κατά τη διάρκεια της ενήλικης ζωής, επίσης δεν έχει καθιερωθεί.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση, κατανομή, δέσμευση από τις πρωτεΐνες του πλάσματος:

Μετά τη χορήγηση θεραπευτικών δόσεων από το στόμα, η αμλοδιπίνη απορροφάται καλώς και δημιουργούνται μέγιστες συγκεντρώσεις του φαρμάκου μεταξύ 6-12 ωρών από τη χορήγηση της δόσης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου υπολογίστηκε ότι κυμαίνεται μεταξύ 64 και 80%. Ο όγκος κατανομής του φαρμάκου είναι περίπου 21 l/kg. Μελέτες in vitro απέδειξαν ότι περίπου 97,5% της κυκλοφορούσης αμλοδιπίνης δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Η βιοδιαθεσιμότητα της αμλοδιπίνης δεν επηρεάζεται από τη λήψη τροφής.

Βιομετασχηματισμός/αποβολή

Ο τελικός χρόνος ημιζωής της αποβολής από το πλάσμα είναι περίπου 35-50 ώρες και δικαιολογεί την άπαξ ημερήσια χορήγηση. Η αμλοδιπίνη μεταβολίζεται σε μεγάλο ποσοστό στο ήπαρ, μετατρεπόμενη σε αδρανείς μεταβολίτες και αποβάλλεται στα ούρα σε ποσοστό 10% υπό αναλλοίωτη μορφή και 60% υπό μορφή μεταβολιτών.

Ηπατική δυσλειτουργία

Πολύ περιορισμένα κλινικά δεδομένα είναι διαθέσιμα σχετικά με τη χορήγηση της αμλοδιπίνης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Οι ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια παρουσιάζουν μειωμένη κάθαρση της αμλοδιπίνης, που έχει ως αποτέλεσμα μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής και αύξηση της AUC κατά περίπου 40-60%.

Ηλικιωμένοι

Ο χρόνος επιτεύξεως των μέγιστων συγκεντρώσεων της αμλοδιπίνης στο πλάσμα είναι παρόμοιος επί ηλικιωμένων και νεότερων ασθενών. Η κάθαρση της αμλοδιπίνης τείνει να μειωθεί με αποτέλεσμα την αύξηση της AUC και του τελικού χρόνου ημιζωής της αποβολής του φαρμάκου στους ηλικιωμένους ασθενείς. Οι αυξήσεις της AUC και του χρόνου ημιζωής της αποβολής του φαρμάκου σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ήταν οι αναμενόμενες για την υπό μελέτη ηλικιακή ομάδα ασθενών.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Μια φαρμακοκινητική μελέτη πληθυσμού πραγματοποιήθηκε σε 74 υπερτασικά παιδιά ηλικίας 1 έως 17 ετών (με 34 ασθενείς ηλικίας 6 έως 12 ετών και 28 ασθενείς ηλικίας 13 έως 17 ετών), τα οποία λάμβαναν αμλοδιπίνη μεταξύ 1,25 και 20 mg, χορηγούμενη είτε άπαξ είτε δύο φορές ημερησίως. Σε παιδιά ηλικίας 6 έως 12 ετών και σε εφήβους ηλικίας 13-17 ετών η τυπική κάθαρση της από του στόματος χορηγούμενης δόσης (CL/F) ήταν 22,5 και 27,4 L/hr αντίστοιχα στους άρρενες και 16,4 και 21,3 L/hr αντίστοιχα στα θήλεα. Μεγάλες διακυμάνσεις στην έκθεση παρατηρήθηκαν μεταξύ των ατόμων.

Δεδομένα που αναφέρθηκαν για παιδιά κάτω των 6 ετών είναι περιορισμένα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η Αμλοδιπίνη μειώνει τη δυναμικότητα σύσπασης του αρτηριακού λείου μυός και τη συνακόλουθη αγγειοπνοδιαστολή εμποδίζοντας την εισροή ιόντων ασβεστίου μέσω των διαύλων τύπου L. Τα ιόντα ασβεστίου που εισέρχονται σε αυτά τα κύτταρα συνδέονται με τη καλμοντίνη….
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, επιλεκτικοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου με αγγειακή κυρίως επίδραση. Κωδικός ATC: C08CA01 ### Μηχανισμός δράσης Η αμλοδιπίνη είναι ένας αναστολέας της εισόδου των…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση, κατανομή, δέσμευση από τις πρωτεΐνες του πλάσματος: Μετά τη χορήγηση θεραπευτικών δόσεων από το στόμα, η αμλοδιπίνη απορροφάται καλώς και δημιουργούνται μέγιστες συγκεντρώσεις του φαρμάκου μεταξύ 6-12 ωρών από τη χορήγηση…

Μεταβολισμός
Η αμλοδιπίνη μετατρέπεται εκτενώς (περίπου 90%) σε ανενεργούς μεταβολίτες μέσω ηπατικής διάσπασης, με το 10% της μητρικής ένωσης και το 60% των μεταβολιτών να απεκκρίνονται στα ούρα. Μελέτες ex vivo έδειξαν ότι περίπου το 93% του κυκλοφορούντος φαρμάκου…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) — σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η Αμλοδιπίνη είναι μακράς διάρκειας αναστολέας διαύλων ασβεστίου τύπου L που ανήκει στην ομάδα 1,4-διυδροπυριδινών. Δρά κυρίως στα αγγειοσωματικά λείων μυϊκών κυττάρων, σταθεροποιώντας τους διαύλους ασβεστίου τύπου L σε αδρανή τους διαμόρφωση. Με την αναστολή της εισροής ασβεστίου στους λείους μυς, η Αμλοδιπίνη αποτρέπει τη μυοκυτταρική σύσπαση που εξαρτάται από το ασβέστιο και τη αγγειοσύσπαση. Ένας δευτερεύων προτεινόμενος μηχανισμός για τα αγγειοδιασταλτικά της φαινόμενα αφορά την pH-εξαρτώμενη αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω αναστολής της καρβονικής ανυδράσης στους λείους μυς. Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι η Αμλοδιπίνη ασκεί επίσης ανασταλτικές επιδράσεις στους διαύλους ασβεστίου τύπου N, οι οποίοι ευρίσκονται στον κεντρικό νευρικό σύστημα και μπορεί να συμμετέχουν στην οδυνηρή σηματοδότηση και στην αίσθηση του πόνου. Η Αμλοδιπίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης και της χρόνιας σταθερής στηθάγχης.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της υπέρτασης και της χρόνιας σταθερής στηθάγχης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η Αμλοδιπίνη ανήκει στην κατηγορία των διυδροπυριδινών (DHP) αναστολέων διαύλων ασβεστίου (CCBs), η πλέον ευρέως χρησιμοποιούμενη κατηγορία CCBs. Υπάρχουν τουλάχιστον πέντε διαφορετικοί τύποι διαύλων ασβεστίου στους ανθρώπους: L-, N-, P/Q-, R- και T-type. Ευρέως αποδεκτό είναι ότι οι DHP CCBs στοχεύουν στους L-type διαύλους ασβεστίου, τους κύριους διαύλους στα μυϊκά κύτταρα που μεσολαβούν τη σύσπαση· ωστόσο ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι η αμλοδιπίνη συνδέεται με και αναστέλλει επίσης τους διαύλους N-type. Όπως και άλλα DHP CCBs, η αμλοδιπίνη συνδέεται άμεσα με αδρανοποιημένους διαύλους L-type, σταθεροποιώντας τη διαμόρφωσή τους. Δεδομένου ότι οι αποφορτίσεις αρτηριακού λείου μυός διαρκούν περισσότερο από αυτές του καρδιακού μυός, οι αδρανείς διαύλοι είναι πιο διαδεδομένοι στους λείους μύες. Η μεταφορά αλφα-1 υπομονάδας του διαύλου μέσω εναλλακτικής σωματιδιακής επεξεργασίας προσδίδει στην αμλοδιπίνη πρόσθετη αρτηριακή ειδικότητα. Σε θεραπευτικά υποτοξικές συγκεντρώσεις, η αμλοδιπίνη έχει μικρή επίδραση στους καρδιακούς μυς και στα κύτταρα αγωγής.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η Αμλοδιπίνη μειώνει τη δυναμικότητα σύσπασης του αρτηριακού λείου μυός και τη συνακόλουθη αγγειοπνοδιαστολή εμποδίζοντας την εισροή ιόντων ασβεστίου μέσω των διαύλων τύπου L. Τα ιόντα ασβεστίου που εισέρχονται σε αυτά τα κύτταρα συνδέονται με τη καλμοντίνη. HCalmodulin που εντοπίζεται συνδέεται και ενεργοποιεί τη κινάση της φθορορυνομίνης (MLCK). Η ενεργοποιημένη MLCK κατέχει τη φωσφορυλίωση της ρυθμιστικής αλυσίδας φωτεινής αλυσίδας της μυοσίνης, ένα κρίσιμο βήμα στη μυϊκή σύσπαση. Η ενίσχυση σήματος επιτυγχάνεται μέσω της απελευθέρωσης ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δορυφόρο μέσω των υποδοχέων ριναδίνης. Η αναστολή της αρχικής εισροής ασβεστίου μειώνει τη συσταλτική δραστηριότητα των αρτηριακών λείων μυών και οδηγεί σε αγγειοδιάταση. Τα αγγειοδιασταλικά αποτελέσματα της αμλοδιπίνης οδηγούν σε συνολική μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η Αμλοδιπίνη είναι μακράς δράσης CCB που μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας ουσιώδους υπέρτασης και στηθάγχης που σχετίζεται με κόπωση. Ένας επιπρόσθετος πιθανός μηχανισμός είναι ότι η αμλοδιπίνη αναστέλλει την αγγειοπροστασιακή δραστηριότητα της καρβονικής ανυδράσης στους αγγειακούς λείους μυς, προκαλώντας αύξηση του ενδοκυτταρικού pH, το οποίο μπορεί να σχετίζεται με τον έλεγχο της εισροής ασβεστίου μέσω των διαύλων.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η Αμλοδιπίνη απορροφάται αργά και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σύστημα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται 6-12 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση. Εκτιμάται βιοδιαθεσιμότητα 64-90%. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από την τροφή.
DrugBank

Half life

expand_more
30-50 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
97.5%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η Αμλοδιπίνη μεταβολίζεται εκτενώς (περίπου 90%) σε ανενεργούς μεταβολίτες μέσω ηπατικής μεταβολής, με 10% της αρχικής ουσίας και 60% των μεταβολιτών να απεκκρίνονται στα ούρα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Μεγάλη υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή και πιθανώς αντανακλαστική ταχυκαρδία. Έχουν αναφερθεί σημαντική και πιθανώς παρατεταμένη συστηματική υπόταση έως σοκ με μοιραίο αποτέλεσμα.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Anti-anginal-1-CCB C08CA01
    Συμπτωματική 1ης γραμμής — αναστολείς ασβεστίου
    Σταθερή στηθάγχη — εναλλακτικά ή σε συνδυασμό. Σε ΥΤ/βρογχόσπασμο/μη ανοχή β-αναστολέα
    Δοσολογία: 5–10 mg × 1 · Συνεχής
📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1 C08CA01
    ΒΗΜΑ 1 — Διπλός συνδυασμός
    • Έναρξη φαρμακευτικής αγωγής — προτεινόμενος ο διπλός συνδυασμός
    • Μονοθεραπεία μόνο σε: χαμηλό ΚΑ κίνδυνο & ΑΠ < 150/95· υψηλή-φυσιολογική ΑΠ με πολύ υψηλό κίνδυνο· κακή κατάσταση/προχωρημένη ηλικία
    Δοσολογία: Στη μέγιστη ανεκτή δόση — ρύθμιση έως 60% · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ 2 C08CA01
    ΒΗΜΑ 2 — Τριπλός συνδυασμός
    • Μη επίτευξη στόχου με τον διπλό συνδυασμό
    Δοσολογία: Στη μέγιστη ανεκτή δόση — ρύθμιση έως 90% · Συνεχής
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2162
Μοριακός τύπος
C20H25ClN2O5
Μοριακό βάρος
408.9
IUPAC
3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
InChIKey
HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), Β-ΑΝΤΙΣΥΜΠΑΘΗΤΙΚΑ, Α-ΑΝΤΙΣΥΜΠΑΘΗΤΙΚΑ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ. Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με εκλεκτική αναστολή της διείσδυσης ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών. Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διαστολή των αιμοφόρων αγγείων.