AMPICILLIN
Αμπικιλλίνη
### Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιμικροβιακά φάρμακα για συστηματική χρήση, αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης, πενικιλίνες.
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
A49 Βακτηριακή λοίμωξη μη καθορισμένης θέσης
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βακτηριαιμία
-
G00 Βακτηριακή μηνιγγίτιδα, που δεν ταξινομείται αλλού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βακτηριακή μηνιγγίτιδα
-
I38 Ενδοκαρδίτιδα, βαλβίδα μη καθορισμένη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ενδοκαρδίτιδα
-
J42 Μη καθορισμένη χρόνια βρογχίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Παρόξυνση χρόνιας βρογχίτιδας
-
N10 Οξεία σωληναγγειακή διάμεση νεφρίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πυελονεφρίτιδα
-
K65 Περιτονίτιδα και οπισθοπεριτοναϊκά αποστήματα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις
-
J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πνευμονία κοινότητας
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ADEFOCIN
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδομυϊκά, Ενδοφλέβια
- Χορήγηση: 4 φορές την ημέρα, 4-6 φορές την ημέρα, ημερησίως, ανά διαστήματα 6 ωρών
- Δόση έναρξης: 500 mg
-
ΕνήλικεςΔόσηΕνδομυϊκά: 500 mg για 4 φορές την ημέρα.
-
ΕνήλικεςΔόσηΕνδοφλέβια ένεση: 500 mg έως 2 g για 4-6 φορές την ημέρα.Κάνετε αργή ένεση των 2 g για τουλάχιστον 3-4 λεπτά. Ανώτερες δόσεις από αυτές που συνιστάται μπορούν να χορηγηθούν ενδοφλεβίως εάν απαιτείται.
-
ΕνήλικεςΔόσηΣυνεχής ενδοφλέβια έγχυση: 6 έως 12 g την ημέρα.Εάν είναι εφικτό πρέπει να χρησιμοποιείται αντλία έγχυσης.
-
ΕνήλικεςΔόσηΕνδοφλέβια διαλείπουσα έγχυση: 2 g για 4-6 φορές την ημέρα.
-
ΕνήλικεςΔόση2 g εφάπαξ δόσηΓια την προφύλαξη από ενδοκαρδίτιδα, χορηγούνται ενδοφλεβίως περίπου 30 έως 60 λεπτά πριν από τη διαδικασία.
-
ΠαιδιάΔόσηΕνδομυϊκά: 50 mg/kg σωματικού βάρους ημερησίως.Η ημερήσια δόση θα πρέπει να διαιρείται σε τέσσερις ισόποσες δόσεις ανά διαστήματα 6 ωρών.
-
Νεογνά και πρόωραΔόση25-50 mg/kgδιαιρεμένη σε δύο ισόποσες δόσεις.
-
ΠαιδιάΔόσηΕνδοφλέβια (σε σοβαρή λοίμωξη): 100-200 mg/kg σωματικού βάρους ημερησίως.Μέγ. δόση400 mg/kg σωματικού βάρους ημερησίωςΣτη βακτηριακή μηνιγγίτιδα, η ενδοφλέβια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 400 mg/kg σωματικού βάρους ημερησίως (διαιρούμενη σε τέσσερις ισόποσες δόσεις) εάν χρειάζεται.
-
ΠαιδιάΔόση50 mg/kg εφάπαξ δόσηΓια την προφύλαξη από ενδοκαρδίτιδα, χορηγείται ενδοφλεβίως 30 έως 60 λεπτά πριν από τη διαδικασία.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό (αμπικιλλίνη)
-
Υπερευαισθησία σε άλλα αντιβιοτικά των βήτα-λακταμών (π.χ πενικιλλίνες ή κεφαλοσπορίνες)
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Διασταυρούμενη αλλεργίαΕνδέχεται να εμφανιστεί διασταυρούμενη αλλεργία μεταξύ πενικιλλινών και κεφαλοσπορινών.
-
Ψευδώς θετικά αποτελέσματα δοκιμασιών γλυκόζηςΟι υψηλές συγκεντρώσεις φαρμάκου στα ούρα μπορεί να δώσουν ψευδώς θετική αντίδραση σε ορισμένες δοκιμασίες μέτρησης γλυκόζης.
-
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδαΠληθυσμόςασθενείς με διάρροιαΗ διάρροια μπορεί να αποτελέσει σύμπτωμα ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας που προκαλείται από το Clostridioides difficile. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
-
Περιεκτικότητα σε νάτριοΠληθυσμόςόσοι ακολουθούν δίαιτα χαμηλής περιεκτικότητας σε αλάτιΤο Αμπικιλλίνη περιέχει νάτριο (35 mg ανά φιαλίδιο 500 mg, 70 mg ανά φιαλίδιο 1g, 140 mg ανά φιαλίδιο 500 mg). Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πρόσθετη ποσότητα νατρίου από τον διαλύτη αν χρησιμοποιηθεί ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήαυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης δερματικών αλλεργικών αντιδράσεωνΣύστασηενδέχεται να απαιτήσουν προσαρμογή της δοσολογίας
-
προσοχήΣοβαρή τοξική αντίδραση (αναστολή της σωληναριακής έκκρισης της μεθοτρεξάτης)Σύστασηενδέχεται να απαιτήσουν προσαρμογή της δοσολογίας
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα
- Αναιμία
- Θρομβοκυτοπενία
- Ηωσινοφιλία
- Λευκοπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Αναφυλακτική αντίδραση
- υδαρής κενώσεις
- Γλωσσίτιδα
- Στοματίτιδα
- Ναυτία
- Έμετος
- Εντεροκολίτιδα
- Διάρροια
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Απολεπιστική δερματίτιδα
- Πολύμορφο ερύθημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη-συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη-συχνέςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Μη-συχνέςΑναιμίαΑίμα
-
ΣπάνιαΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιαΑπολεπιστική δερματίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑυξημένες τιμές AST
-
Μη-συχνέςΓλωσσίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη-συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη-συχνέςΕντεροκολίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνήΕξάνθημαΔέρμα
-
Μη-συχνέςΗωσινοφιλίαΑίμα
-
Μη-συχνέςΘρομβοκυτοπενίαΑίμα
-
Μη-συχνήΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη-συχνέςΛευκοπενίαΑίμα
-
Μη-συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιαΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Μη-συχνέςΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςαυξημένη συχνότητα εμφάνισης εξανθήματος κατά τη λευχαιμία
-
Μη γνωστέςαυξημένη συχνότητα εμφάνισης εξανθήματος κατά τη λοίμωξη από μονοπυρήνωση
-
Μη γνωστέςπόνος κατά την ενδομυϊκή χορήγηση, τοπικά στο σημείο της ένεσης
-
Συχνήυδαρής κενώσειςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Μη-συχνήψευδομεμβρανώδη κολίτιδαΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της κύησης μόνο εάν ο θεράπων ιατρός κρίνει ότι τα πιθανά οφέλη υπερτερούν του ενδεχόμενου κινδύνου για τη μητέρα και για το βρέφος.Μακρόχρονη κλινική εμπειρία έδειξε χαμηλό κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη διάρκεια της κύησης, στο έμβρυο ή στα νεογέννητα βρέφη. Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από ελεγχόμενες μελέτες σε εγκύους.
-
ΓαλουχίαΗ αμπικιλλίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα σε μικρότατες ποσότητες. Τα βρέφη που θηλάζουν ενδέχεται να εμφανίσουν αντιδράσεις υπερευαισθησίας, διάρροια ή αποικισμό ζυμομύκητα στο βλεννογόνο, όπου σε κάποιες περιπτώσεις ενδέχεται να απαιτηθεί η διακοπή του θηλασμού.
-
ΓονιμότηταΔεν είχε καμία επίδραση στη γονιμότητα σε μελέτες πειραματόζωων.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ναυτία
- έμετος
- διάρροια
- ηλεκτρολυτικές διαταραχές
- μείωση της συνείδησης
- μυϊκές δυσλειτουργίες
- μυοκλονίες
- κράμπες
- κώμα
- αιμολυτικές αντιδράσεις
- νεφρικές διαταραχές
- οξέωση
- αναφυλακτική αντίδραση
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιμικροβιακά φάρμακα για συστηματική χρήση, αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης, πενικιλίνες. Πενικιλίνες ευρέος φάσματος, κωδικός ATC: J01CA01.
Μηχανισμός δράσης
Η αμπικιλλίνη είναι μια πενικιλίνη ευρέος αντιβακτηριακού φάσματος. Η αμπικιλλίνη αναστέλλει τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων, με αποτέλεσμα την βακτηριοκτόνο δράση.
Σημεία εφαρμογής δοκιμασιών ευαισθησίας
Η Ευρωπαϊκή Επιτροπή επί των Δοκιμασιών Αντιμικροβιακής Ευαισθησίας (EUCAST) έχει θεσπίσει ερμηνευτικά κριτήρια MIC (Ελάχιστη Ανασταλτική Συγκέντρωση) για τις δοκιμασίες ευαισθησίας μικροοργανισμών στην αμπικιλλίνη. Τα κριτήρια αυτά παρατίθενται εδώ:
| Μικροοργανισμός | Ελάχιστη Ανασταλτική Συγκέντρωση MIC (mg/L) Ευαίσθητο | Ανθεκτικό |
|---|---|---|
| Enterobacterales | ≤8 | >8 |
| Enterococcus spp. | ≤4 | >8 |
| Haemophilus influenzae¹,⁴ | ≤1 | >1 |
| *Staphylococcus spp.*² | ≤0.5 | >1 |
| Streptococcus A, B, C, G³ | ≤0.5 | >0.5 |
| Streptococcus pneumoniae¹ | ≤0.5 | >2 |
| Streptococcus pneumoniae⁵ | ≤0.125 | >1 |
| Viridans group streptococci | ≤1 | >1 |
| Neisseria meningitidis¹ | ≤0.25 | >0.25 |
| Listeria monocytogenes | ≤2 | >8 |
| Aerococcus sanguinicola and urinae | ≤2 | >8 |
| Μη-σχετιζόμενα με είδος μικροοργανισμού σημεία αναστολής⁶ | ≤2 | >8 |
¹ Για άλλες ενδείξεις εκτός από μηνιγγίτιδα. ² Τα περισσότερα είδη σταφυλόκοκκου παράγουν πενικιλλινάσες και ορισμένα είδη είναι ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη. Οι δύο αυτοί μηχανισμοί καθιστούν τους σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς στην αμπικιλλίνη. Ορισμένα στελέχη ανθεκτικά στη βενζυλοπενικιλλίνη ή την κεφοξιτίνη είναι ανθεκτικά και στην αμπικιλλίνη. Ευαίσθητα στελέχη Staphylococcus spp στη βενζυλοπενικιλλίνη είναι επίσης ευαίσθητα στην αμπικιλλίνη. ³ Η ευαισθησία συνάγεται από την αντίστοιχη στην βενζυλοπενικιλλίνη. ⁴ Στελέχη θετικά ανταποκρινόμενα σε βήτα-λακταμάσες μπορεί να αναφερθεί ότι είναι ανθεκτικά στην αμπικιλλίνη χωρίς αναστολείς. Δοκιμασίες που βασίζονται σε μια χρωμογόνο κεφαλοσπορίνη μπορεί να χρησιμοποιηθούν για την ανίχνευση της βήτα-λακταμάσης. ⁵ Για την ένδειξη της μηνιγγίτιδας μόνο. ⁶ Τα μη-σχετιζόμενα με είδος μικροοργανισμού σημεία αναστολής εντοπίζονται σε χορηγούμενες δόσεις τουλάχιστον των 2 g x 3 ή 4 φορές την ημέρα (6 έως 8 g/ημέρα).
Ο επιπολασμός της ανθεκτικότητας μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και με την πάροδο του χρόνου για επιλεγμένα είδη, επομένως είναι επιθυμητές οι τοπικές πληροφορίες σχετιζόμενες με την αντοχή, ιδιαίτερα κατά τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων.
Εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να ζητείται η συμβουλή ειδικού όταν ο τοπικός επιπολασμός της αντοχής είναι τέτοιος ώστε η χρησιμότητα του φαρμακευτικού προϊόντος σε ορισμένους τύπους λοίμωξης κρίνεται αμφίβολη.
Αντιμικροβιακό Φάσμα
Ευαισθησία
- Pneumococci
- Streptococci
- Enterococci
- Listeria monocytogenes
- Meningococci
- Haemophilus influenzae
- Proteus mirabilis
Ενδιάμεση δραση
- Anaerobic streptococcal and peptostreptococcal strains
- Escherichia coli and Acinetobacter
Ανθεκτικότητα
- Staphylococci
- Moraxella catarrhalis
- Beta lactamase-producing Haemophilus influenzae
- Citrobacter
- Klebsiella
- Enterobacter
- Morganella morganii
- Proteus vulgaris
- Providencia
- Serratia
- Pseudomonas
- Legionella
- Clostridioides difficile
- Bacteroides fragilis
- Mycoplasma spp.
- Chlamydia
Ανθεκτικότητα εμφανίζεται (1-10%) στους πνευμονιόκοκκους και σε Enterococcus faecalis. Η ανθεκτικότητα είναι συχνή (>10%) στον Enterococcus faecium, στον Haemophilus influenzae και στα gram-αρνητικά εντερικά βακτήρια.
Μηχανισμοί ανθεκτικότητας
Η ανθεκτικότητα μπορεί να οφείλεται στη βακτηριακή συνθετική διαδικασία μεγάλου αριθμού βήτα-λακταμάσης που δύναται να υδρολύει την πενικιλίνη. Ορισμένα στελέχη ενδέχεται να ανασταλωύν με κλαβουλανικό οξύ. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστεί ανθεκτικότητα λόγω σύνθεσης αλλοιωμένων πρωτεϊνών δέσμευσης πενικιλίνης (pencillin binding proteins/PBPs). Συχνά η αντίσταση αυτή προκαλείται μέσω πλασμιδίου.
Διασταυρούμενη ανθεκτικότητα εμφανίζεται εντός της ομάδας βήτα-λακταμών (πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες).
Ανάπτυξη ανθεκτικότητας
Τα ανθεκτικά στην πενικιλλίνη στελέχη πνευμονιόκοκκου είναι ανθεκτικά και στην αμπικιλλίνη. Τα στελέχη αυτά είναι σπάνια στη Σουηδία, αλλά κοινά ευρισκόμενα σε ορισμένα μέρη της Ευρώπης.
Η βακτηριακή ανθεκτικότητα ποικίλλει σε διαφορετικές γεωγραφικές περιοχές και οι πληροφορίες για τις τοπικές συνθήκες ανθεκτικότητας θα πρέπει να ληφθούν από το εκάστοτε μικροβιολογικό εργαστήριο.
Φαρμακοκινητικές
Όταν χορηγείται αμπικιλλίνη 2g με διαλείπουσα έγχυση, η μέγιστη συγκέντρωση που επιτυγχάνεται στο πλάσμα είναι περίπου 100 μικρογραμμάρια/ml και μετά από περίπου 4 ώρες η συγκέντρωση είναι 4 μικρογραμμάρια/ml. Ο βιολογικός χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι 55-60 λεπτά. Σε μηνιγγίτιδα, αμπικιλλίνη διεισδύει επαρκώς από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η μέση συγκέντρωση είναι 10-35% της συγκέντρωσης πλάσματος.
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιμικροβιακά φάρμακα για συστηματική χρήση, αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης, πενικιλίνες. Πενικιλίνες ευρέος φάσματος, κωδικός ATC: J01CA01. ### Μηχανισμός δράσης Η αμπικιλλίνη είναι μια πενικιλίνη ευρέος…
Φαρμακοκινητικές Όταν χορηγείται αμπικιλλίνη 2g με διαλείπουσα έγχυση, η μέγιστη συγκέντρωση που επιτυγχάνεται στο πλάσμα είναι περίπου 100 μικρογραμμάρια/ml και μετά από περίπου 4 ώρες η συγκέντρωση είναι 4 μικρογραμμάρια/ml. Ο βιολογικός χρόνος ημιζωής…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Διάρροια | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | — | Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η αμπικιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό β-λακτάμης της πενικιλλίνης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητους, συνήθως Gram-θετικούς, οργανισμούς. Το όνομα “πενικιλλίνη” μπορεί να αναφέρεται σε διάφορες διαθέσιμες παραλλαγές της πενικιλλίνης ή στην ομάδα των αντιβιοτικών που προέρχονται από τις πενικιλλίνες. Η αμπικιλλίνη έχει in vitro δραστηριότητα έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων. Η βακτηριοκτόνος δράση της αμπικιλλίνης προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος και μεσολαβείται μέσω της πρόσδεσης της αμπικιλλίνης στις πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs). Η αμπικιλλίνη είναι σταθερή έναντι υδρόλυσης από ποικίλες β-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, των κεφαλοσπορινασών και των β-λακταμασών εκτεταμένου φάσματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Με την πρόσδεση σε ειδικές πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, η αμπικιλλίνη αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια, η λύση του κυττάρου μεσολαβείται από ένζυμα αυτολύσεως του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες· είναι πιθανό η αμπικιλλίνη να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολύσης.
ΕΦΟΣΟΝ Η ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗ ΔΕΝ ΕΧΕΙ ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΣΤΟ ΥΠΑΡΧΟΝ ΚΥΤΤΑΡΙΚΟ ΤΟΙΧΩΜΑ, ΤΑ ΒΑΚΤΗΡΙΑ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΠΟΛΛΑΠΛΑΣΙΑΖΟΝΤΑΙ ΓΙΑ ΝΑ ΕΚΔΗΛΩΘΕΙ Η ΒΑΚΤΕΡΙΟΚΤΟΝΟΣ ΔΡΑΣΗ ΤΗΣ ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗΣ. /ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΕΣ/
Οι πενικιλλίνες και οι μεταβολίτες τους είναι ισχυροί ανοσογόνοι παράγοντες λόγω της ικανότητάς τους να συνδυάζονται με πρωτεΐνες και να δρουν ως άπτενα για οξείες αντιδράσεις που μεσολαβούνται από αντισώματα. Ο πιο συχνός (περίπου 95 τοις εκατό) ή “κύριος” ντετερμινάντης της αλλεργίας στην πενικιλλίνη είναι ο πενικοϋλο-ντετερμινάντης που παράγεται από το άνοιγμα του β-λακταμικού δακτυλίου της πενικιλλίνης. Αυτό επιτρέπει τη σύνδεση της πενικιλλίνης με πρωτεΐνη στην αμιδική ομάδα. Οι “δευτερεύοντες” ντετερμινάντες (λιγότερο συχνοί) είναι οι άλλοι σχηματιζόμενοι μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της φυσικής πενικιλλίνης και των πενικιλλινοϊκών οξέων. /Πενικιλλίνες/
Βακτηριοκτόνος· αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η δράση εξαρτάται από την ικανότητα των πενικιλλινών να φτάνουν και να δεσμεύουν τις πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες που βρίσκονται στην εσωτερική μεμβράνη του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Οι πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (που περιλαμβάνουν τρανσπεπτιδάσες, καρβοξυπεπτιδάσες και ενδοπεπτιδάσες) είναι ένζυμα που εμπλέκονται στα τελικά στάδια της συναρμολόγησης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και στην αναδιαμόρφωση του κυτταρικού τοιχώματος κατά την ανάπτυξη και τη διαίρεση. Οι πενικιλλίνες δεσμεύονται και αδρανοποιούν τις πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες, οδηγώντας στην αποδυνάμωση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και στη λύση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η αμπικιλλίνη απεκκρίνεται σε μεγάλο βαθμό αμετάβλητη στα ούρα.
Η ΛΗΨΗ ΤΡΟΦΗΣ ΠΡΙΝ ΑΠΟ ΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΑΜΠΙΚΙΛΛΙΝΗΣ ΟΔΗΓΕΙ ΣΕ ΛΙΓΟΤΕΡΟ ΠΛΗΡΗ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ. … /ΕΜΦΑΝΙΖΕΤΑΙ/ ΣΤΗ ΧΟΛΗ, ΥΠΟΒΑΛΛΕΤΑΙ ΣΕ ΕΝΤΕΡΟΗΠΑΤΙΚΗ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ & ΑΠΟΚΡΕΕΤΑΙ ΣΤΑ…ΚΟΠΡΑΝΑ. Η ΧΟΛΙΚΗ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΗ…ΕΞΑΡΤΑΤΑΙ ΑΠΟ ΤΗΝ ΑΚΕΡΑΙΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΧΟΛΗΔΟΧΟΥ ΚΥΣΤΗΣ & ΤΩΝ ΑΓΩΓΩΝ ΤΗΣ.
Η αμπικιλλίνη κατανέμεται σε ήπαρ, χολή, μυς, νεφρά, φτερούγες (crop) και λίπος μετά την απορρόφηση από το ΓΕΣ ή τη θέση της ένεσης. Η αμπικιλλίνη έχει χρησιμοποιηθεί θεραπευτικά και προφυλακτικά για σαλμονέλλωση πτηνών με ενθαρρυντικά αποτελέσματα. … Η αμπικιλλίνη απεκκρίνεται στη χολή.
Η άνυδρη αμπικιλλίνη και η τριένυδρη αμπικιλλίνη είναι γενικά σταθερές παρουσία όξινων γαστρικών εκκρίσεων, και το 30-55% μιας από του στόματος δόσης των φαρμάκων απορροφάται από τον ΓΕΣ σε ενήλικες που νηστεύουν. Αν και οι μέγιστες ορικές συγκεντρώσεις μπορεί να εμφανιστούν μόλις 1 ώρα μετά τη χορήγηση, η μέγιστη ορική συγκέντρωση επιτυγχάνεται συνήθως σε περίπου 2 ώρες.
Δύο ώρες μετά τη χορήγηση από του στόματος 250 mg αμπικιλλίνης σε άτομα που νηστεύουν, επιτυγχάνονται μέσες μέγιστες ορικές συγκεντρώσεις 1.8-2.9 μg/ml. Μια δόση 500 mg από του στόματος οδηγεί σε μέσες μέγιστες ορικές συγκεντρώσεις 3-6 μg/ml. Οι συγκεντρώσεις του αντιβιοτικού στον ορό είναι λιγότερο από 1 μg/ml 6 ώρες μετά από δόση 500 mg από του στόματος.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΑΜΠΙΚΙΛΛΙΝΗ (16 συνολικά), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ΑΜΠΙΚΙΛΛΙΝΗ ΚΑΤΑΣΤΡΕΦΕΤΑΙ ΑΠΟ ΤΗΝ ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΑΣΗ…
ΠΑΡΑΓΕΙ ΑΛΦΑ-ΑΜΙΝΟΒΕΝΖΥΛΟΠΕΝΙΚΙΛΛΟΪΚΟ ΟΞΥ ΣΤΟ BACILLUS, ΣΤΟ PENICILLIUM, ΚΑΙ L-ΦΑΙΝΥΛΓΛΥΚΙΝΗ ΣΤΟ ESCHERICHIA. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
Υγιή άτομα μεταβολίζουν περίπου το 20% μιας δεδομένης δόσης (250-500 mg) αμπικιλλίνης. Εντός 12 ωρών, το 7% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα ούρα… Η αμπικιλλίνη μεταβολίζεται σε 5R,6R-πενικιλλιοϊκό οξύ και 5S,6R-πενικιλλιοϊκό οξύ… και σε πιπεραζίνη-2,5-διόνη μετά από λήψη από του στόματος… Αναφέρθηκαν επίσης άλλες, μη αναγνωρισμένες μεταβολίτες…
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής όλων των αμινοπενικιλλινών είναι περίπου 60-90 λεπτά.
Μετά από ενδοπεριτοναϊκή ένεση… ο ορός ημίσειας ζωής /της αμπικιλλίνης/ εκτιμήθηκε σε 27 λεπτά…
…ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα /της αμπικιλλίνης/ είναι συνήθως 1-2 ώρες… αλλά είναι μεγαλύτερος σε ηλικιωμένους… Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ο χρόνος ημίσειας ζωής ήταν έως και 20 ώρες…
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
7C782967RD
AMPICILLIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό της κατηγορίας Πενικιλλίνης
Χημική Δομή [CS] - Πενικιλλίνες
Η αμπικιλλίνη είναι Αντιβακτηριακό της κατηγορίας Πενικιλλίνης.
AMPICILLIN
Αντιβακτηριακό της κατηγορίας Πενικιλλίνης [EPC]· Πενικιλλίνες [CS]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Απόσυρση / Deprescribing
Πενικιλλίνες
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.