ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ
A07EC04
SPC
ΕΟΦ
DrugBank
PubChem
Σκευάσματα
BALSALAZIDE
Βαλσαλαζίδη
Για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας ενεργότητας ελκώδους κολίτιδας.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
DrugBank
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας ενεργότητας ελκώδους κολίτιδας.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της 5-α-αμινοσαλικυλικού οξέος είναι άγνωστος, αλλά φαίνεται ότι ασκεί τα αντιφλεγμονώδη του αποτελέσματα τοπικά (στο γαστρεντερικό σωλήνα) αντί σε συστηματικό επίπεδο. Η βλεννογονική παραγωγή μεταβολιτών του αραχιδονικού οξέος μέσω των…
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
Το balsalazide είναι προφάρμακο που έχει μικρή ή μηδενική φαρμακολογική δραστηριότητα μέχρι να υδρολυθεί ενζυματικά στο παχύ έντερο για να παραχθεί η μεσλαζίνη (5-αμινοσαλικυλικό οξύ), αντιφλεγμονώδες φάρμακο ενδείκνυόμενο για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας…
biotech
DrugBank
Φαρμακοκινητική
expand_more
DrugBank
Φαρμακοκινητική
Η απορρόφηση είναι χαμηλή και μεταβλητή, το ακέραιο balsalazide απορροφάται ελάχιστα συστηματικά.
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
DrugBank
Απέκκριση
Νεφρά/Κόπρανα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
DrugBank
Description
Το balsalazide είναι αντιφλεγμονώδες φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της Φλεγμονώδους Νόσου του Εντέρου (IBD). Διατίθεται με την εμπορική ονομασία Colazal στις ΗΠΑ και Colazide στο Ηνωμένο Βασίλειο. Το χημικό όνομα είναι (E)-5-[[-4-(2-carboxyethyl) aminocarbonyl] phenyl]azo] -2-hydroxybenzoic acid. Συνήθως χορηγείται ως δινατριούχο άλας. Το balsalazide αποσπά μεσλαζίνη, γνωστή και ως 5-αμινοσαλικυλικό οξύ, ή 5-ASA, στο παχύ έντερο. Το πλεονέκτημά του σε σχέση με τη μεσλαζίνη στην θεραπεία της ελκώδους κολίτιδας θεωρείται ότι οφείλεται στην ικανότητα μεταφοράς του δραστικού παράγοντα πέρα από το λεπτό έντερο προς το παχύ έντερο, όπου βρίσκεται το ενεργό σημείο της ελκώδους κολίτιδας.
DrugBank
Indication
expand_more
DrugBank
Indication
Για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας ενεργότητας ελκώδους κολίτιδας.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
DrugBank
Pharmacology
Το balsalazide είναι προφάρμακο που έχει μικρή ή μηδενική φαρμακολογική δραστηριότητα μέχρι να υδρολυθεί ενζυματικά στο παχύ έντερο για να παραχθεί η μεσλαζίνη (5-αμινοσαλικυλικό οξύ), αντιφλεγμονώδες φάρμακο ενδείκνυόμενο για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας ενεργότητας ελκώδους κολίτιδας. Το balsalazide disodium μεταφέρεται ακέραιο στο κόλον, όπου υφίσταται αζοαναγωγή από βακτήρια για να απελευθερώσει ισομόλιες ποσότητες μεσλαζίνης, η οποία αποτελεί το φαρμακολογικά δραστικό μέρος του μορίου, και το 4-αμινοβενζοϋλο-β-αλανίνη. Ως αποτέλεσμα, το φάσμα φαρμακολογικής δραστηριότητας του balsalazide είναι παρόμοιο με εκείνο της μεσλαζίνης.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
DrugBank
Mechanism of action
Ο μηχανισμός δράσης της 5-α-αμινοσαλικυλικού οξέος είναι άγνωστος, αλλά φαίνεται ότι ασκεί τα αντιφλεγμονώδη του αποτελέσματα τοπικά (στο γαστρεντερικό σωλήνα) αντί σε συστηματικό επίπεδο. Η βλεννογονική παραγωγή μεταβολιτών του αραχιδονικού οξέος μέσω των οδών κυκλοοξυγενάσης (κυκλοοξυγενάση) και μέσω των οδών λιποξυγενάσης (λιποξυγενάσης) αυξάνεται σε ασθενείς με χρόνια φλεγμονώδη εντερική νόσο. Επομένως, είναι πιθανό ότι η 5-α-αμινοσαλικυλικό οξύ μειώνει τη φλεγμονή εμποδίζοντας την παραγωγή μεταβολιτών αραχιδονικού οξέος στο παχύ έντερο μέσω και των δύο οδών: αναστολής της κυκλοοξυγενάσης και της λιποξυγενάσης.
DrugBank
Absorption
expand_more
DrugBank
Absorption
Η απορρόφηση είναι χαμηλή και μεταβλητή, το ακέραιο balsalazide απορροφάται ελάχιστα συστηματικά.
DrugBank
Half life
expand_more
DrugBank
Half life
Η ημιζωή δεν προσδιορίζεται.
DrugBank
Protein binding
expand_more
DrugBank
Protein binding
Δέσμευση πρωτεϊνών: ≥99%.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
DrugBank
Route of elimination
Τα προϊόντα αζοαναγωγής του μορίου, η 5-ASA και η 4-αμινοβενζοϋλο-β-αλανίνη, και οι μεταβολίτες τους που υφίστανται Ν-ακετυλίωση έχουν ανιχνευθεί σε πλάσμα, ούρα και κόπρανα. Μετά από μονοδόση χορήγησης 2.25 g COLAZAL (τρεις κάψουλες των 750 mg) σε συνθήκες νηστείας σε υγιείς εθελοντές, η μέση ούρια ανάκτηση balsalazide, 5-ASA και N-Ac-5-ASA ήταν 0.20%, 0.22% και 10.2%, αντίστοιχα.
DrugBank
Toxicity
expand_more
DrugBank
Toxicity
Μια μοναδική από του στόματος δόση balsalazide disodium σε 5 g/kg ή 4-αμινοβενζοϋλο-β-αλανίνη, μεταβολίτης της balsalazide disodium, σε 1 g/kg δεν ήταν θανατηφόρα σε ποντίκια και αρουραίους. Δεν παρατηρήθηκαν συμπτώματα οξείας τοξικότητας σε αυτές τις δόσεις.
query_stats
Κρίσιμα Στοιχεία
Ημίσεια ζωή
Δεν προσδιορίζεται η ημιζωή.
DrugBank
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση πρωτεΐνης: ≥99%.
DrugBank
Απέκκριση
Νεφρά/Κόπρανα
DrugBank
science
Scientific Profile
CID
54585
Μοριακός τύπος
C17H15N3O6
Μοριακό βάρος
357.32
IUPAC
5-[[4-(2-carboxyethylcarbamoyl)phenyl]diazenyl]-2-hydroxybenzoic acid
InChIKey
IPOKCKJONYRRHP-UHFFFAOYSA-N