Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A07EC04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BALSALAZIDE(Βαλσαλαζίδη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 Δεν προσδιορίζεται η ημιζωή. DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 Δέσμευση πρωτεΐνης: ≥99%. DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Κόπρανα DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της 5-α-αμινοσαλικυλικού οξέος είναι άγνωστος, αλλά φαίνεται ότι ασκεί τα αντιφλεγμονώδη του αποτελέσματα τοπικά (στο γαστρεντερικό σωλήνα) αντί σε συστηματικό επίπεδο. Η βλεννογονική παραγωγή μεταβολιτών του αραχιδονικού οξέος μέσω των…
Φαρμακοδυναμική
Το balsalazide είναι προφάρμακο που έχει μικρή ή μηδενική φαρμακολογική δραστηριότητα μέχρι να υδρολυθεί ενζυματικά στο παχύ έντερο για να παραχθεί η μεσλαζίνη (5-αμινοσαλικυλικό οξύ), αντιφλεγμονώδες φάρμακο ενδείκνυόμενο για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας…
Φαρμακοκινητική
Η απορρόφηση είναι χαμηλή και μεταβλητή, το ακέραιο balsalazide απορροφάται ελάχιστα συστηματικά.
Απέκκριση
Νεφρά/Κόπρανα

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Το balsalazide είναι αντιφλεγμονώδες φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της Φλεγμονώδους Νόσου του Εντέρου (IBD). Διατίθεται με την εμπορική ονομασία Colazal στις ΗΠΑ και Colazide στο Ηνωμένο Βασίλειο. Το χημικό όνομα είναι (E)-5-[[-4-(2-carboxyethyl) aminocarbonyl] phenyl]azo] -2-hydroxybenzoic acid. Συνήθως χορηγείται ως δινατριούχο άλας. Το balsalazide αποσπά μεσλαζίνη, γνωστή και ως 5-αμινοσαλικυλικό οξύ, ή 5-ASA, στο παχύ έντερο. Το πλεονέκτημά του σε σχέση με τη μεσλαζίνη στην θεραπεία της ελκώδους κολίτιδας θεωρείται ότι οφείλεται στην ικανότητα μεταφοράς του δραστικού παράγοντα πέρα από το λεπτό έντερο προς το παχύ έντερο, όπου βρίσκεται το ενεργό σημείο της ελκώδους κολίτιδας.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας ενεργότητας ελκώδους κολίτιδας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το balsalazide είναι προφάρμακο που έχει μικρή ή μηδενική φαρμακολογική δραστηριότητα μέχρι να υδρολυθεί ενζυματικά στο παχύ έντερο για να παραχθεί η μεσλαζίνη (5-αμινοσαλικυλικό οξύ), αντιφλεγμονώδες φάρμακο ενδείκνυόμενο για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας ενεργότητας ελκώδους κολίτιδας. Το balsalazide disodium μεταφέρεται ακέραιο στο κόλον, όπου υφίσταται αζοαναγωγή από βακτήρια για να απελευθερώσει ισομόλιες ποσότητες μεσλαζίνης, η οποία αποτελεί το φαρμακολογικά δραστικό μέρος του μορίου, και το 4-αμινοβενζοϋλο-β-αλανίνη. Ως αποτέλεσμα, το φάσμα φαρμακολογικής δραστηριότητας του balsalazide είναι παρόμοιο με εκείνο της μεσλαζίνης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο μηχανισμός δράσης της 5-α-αμινοσαλικυλικού οξέος είναι άγνωστος, αλλά φαίνεται ότι ασκεί τα αντιφλεγμονώδη του αποτελέσματα τοπικά (στο γαστρεντερικό σωλήνα) αντί σε συστηματικό επίπεδο. Η βλεννογονική παραγωγή μεταβολιτών του αραχιδονικού οξέος μέσω των οδών κυκλοοξυγενάσης (κυκλοοξυγενάση) και μέσω των οδών λιποξυγενάσης (λιποξυγενάσης) αυξάνεται σε ασθενείς με χρόνια φλεγμονώδη εντερική νόσο. Επομένως, είναι πιθανό ότι η 5-α-αμινοσαλικυλικό οξύ μειώνει τη φλεγμονή εμποδίζοντας την παραγωγή μεταβολιτών αραχιδονικού οξέος στο παχύ έντερο μέσω και των δύο οδών: αναστολής της κυκλοοξυγενάσης και της λιποξυγενάσης.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η απορρόφηση είναι χαμηλή και μεταβλητή, το ακέραιο balsalazide απορροφάται ελάχιστα συστηματικά.
DrugBank

Half life

expand_more
Η ημιζωή δεν προσδιορίζεται.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: ≥99%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Τα προϊόντα αζοαναγωγής του μορίου, η 5-ASA και η 4-αμινοβενζοϋλο-β-αλανίνη, και οι μεταβολίτες τους που υφίστανται Ν-ακετυλίωση έχουν ανιχνευθεί σε πλάσμα, ούρα και κόπρανα. Μετά από μονοδόση χορήγησης 2.25 g COLAZAL (τρεις κάψουλες των 750 mg) σε συνθήκες νηστείας σε υγιείς εθελοντές, η μέση ούρια ανάκτηση balsalazide, 5-ASA και N-Ac-5-ASA ήταν 0.20%, 0.22% και 10.2%, αντίστοιχα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Μια μοναδική από του στόματος δόση balsalazide disodium σε 5 g/kg ή 4-αμινοβενζοϋλο-β-αλανίνη, μεταβολίτης της balsalazide disodium, σε 1 g/kg δεν ήταν θανατηφόρα σε ποντίκια και αρουραίους. Δεν παρατηρήθηκαν συμπτώματα οξείας τοξικότητας σε αυτές τις δόσεις.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Ελκώδης Κολίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 Ελκώδης Κολίτιδα — Διαδραστικό Εργαλείο Εργαλείο Ψωριασικής Αρθρίτιδας Πρωτόκολλο 2024 Νόσος Crohn Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 Ρευματοειδής Αρθρίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
54585
Μοριακός τύπος
C17H15N3O6
Μοριακό βάρος
357.32
IUPAC
5-[[4-(2-carboxyethylcarbamoyl)phenyl]diazenyl]-2-hydroxybenzoic acid
InChIKey
IPOKCKJONYRRHP-UHFFFAOYSA-N