ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01CE01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BENZYLPENICILLIN

Βενζυλοπενικιλλίνη

H ομάδα αυτή περιλαμβάνει την βενζυλοπενικιλλίνη ή πενικιλλίνη G, την προκαϊνούχο πενικιλλίνη, την βενζαθινική πενικιλλίνη και τις οξεάντοχες πενικιλλίνες: φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη και φαινεθικιλλίνη. Aντιμικροβιακό φάσμα: Aυτό είναι κοινό για όλες τις πενικιλλίνες της ομάδος …

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Στρεπτοκοκκικές και πνευμονιοκοκκικές λοιμώξεις π.χ. στρεπτοκοκκική αμυγδαλίτιδα, πνευμονιοκοκκική πνευμονία και μηνιγγίτιδα. Mηνιγγιτιδοκοκκική μηνιγγίτιδα και μηνιγγιτιδοκοκκαιμία, βλεννόρροια, σύφιλη, νόσος Lyme, αεριογόνος γάγγραινα, διφθερίτις, τέταν

medication

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

Δοσολογία

expand_more

Οδός:

Ενήλικες — Γενικά

Δόση2-10 εκατομ. ΔΜ/24ωρο κατανεμημένα σε 4-6 δόσεις ανάλογα με τη βαρύτητα της νόσου
Μηνιγγίτιδα (στρεπτοκοκκική, μηνιγγιτιδοκοκκική, από λιστέρια) και πνευμονιοκοκκική πνευμονία

Δόση20-24 εκατομ. ΔΜ/24ωρο κατανεμημένα σε 6 δόσεις ΕΦ.
Κλωστηριδικές λοιμώξεις (τέτανος)

Δόση20 εκατομ. ΔΜ/24ωρο κατανεμημένα σε 6 δόσεις.
Παιδιά (ηλικίας 1 μηνός-12 ετών)

Δόση100.000 ΔΜ - 400.000 ΔΜ/Kg σωμ.βάρους/24ωρο κατανεμημένες σε 4-6 ίσες δόσεις.

Στα νεογνά χορηγείται το μισό των παραπάνω δόσεων.

block

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

Αντενδείξεις

expand_more

Ιστορικό υπερευαισθησίας στην πενικιλλίνη.
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του σκευάσματος. Θα πρέπει να ληφθούν υπόψη διασταυρωμένες αλλεργίες σε άλλες βήτα-λακτάμες όπως οι κεφαλοσπορίνες.

warning

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

Προειδοποιήσεις

expand_more

Ιστορικό υπερευαισθησίας στην πενικιλλίνη

Όχι υψηλές δόσεις σε νεφρική ανεπάρκεια.
Υποκαλιαιμία

Μεγάλες δόσεις μπορεί να προκαλέσουν υποκαλιαιμία και ενίοτε υπερνατριαιμία.
Υπερνατριαιμία
Δερματική ευαισθησία

ΠληθυσμόςΆνθρωποι που έρχονται σε επαφή με το αντιβιοτικό

Η επαφή θα πρέπει να αποφεύγεται. Ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται μετά τη χορήγηση και εάν εμφανιστεί αλλεργική αντίδραση θα πρέπει να δοθεί ανάλογη θεραπεία.
Καθυστερημένη απορρόφηση από το μυϊκό σύστημα

Πληθυσμόςάτομα με διαβήτη
Παρατεταμένη χρήση

Παρατεταμένη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη μη-ευαίσθητων οργανισμών ή μυκήτων και οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για επιλοιμώξεις.
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα

Πληθυσμόςασθενείς που αναπτύσσουν σοβαρή και επίμονη διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά τη χορήγηση πενικιλίνης

Η χορήγηση θα πρέπει να διακόπτεται και να δίνεται κατάλληλη θεραπεία.

swap_horiz

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Προβενεσίδη

σύγχρονη χορήγηση έχει ως αποτέλεσμα αύξηση των επιπέδων αίματος της πενικιλλίνης. Με τη σύγχρονη χορήγηση νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης, η αποτελεσματικότητα των αντισυλληπτικών μπορεί να είναι μειωμένη και μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητη εγκυμοσύνη. Οι γυναίκες που χρησιμοποιούν αντισύλληπτικά πρέπει να το γνωρίζουν και να κάνουν χρήση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης κατά τη θεραπεία. Η απέκκριση της μεθοτρεξάτης είναι μειωμένη (αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας) κατά τη σύγχρονη χορήγηση νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης. Η προβενεσίδη αναστέλλει την απέκκριση της νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης και για αυτό μπορεί να δίνεται για την αύξηση των επιπέδων της στο πλάσμα. Οι πενικιλλίνες μπορεί να επηρεάσουν τα αποτελέσματα των παρακάτω ελέγχων: - Σακχαρουρίας - Αντίδρασης Coomb’s - Επιπέδων πρωτεϊνών στα ούρα ή στο πλάσμα - Δοκιμασίες που χρησιμοποιούν βακτήρια, π.χ. Guthrie test.

ΣύστασηΟι γυναίκες που χρησιμοποιούν αντισύλληπτικά πρέπει να το γνωρίζουν και να κάνουν χρήση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης κατά τη θεραπεία.
Νατριούχος βενζυλοπενικιλλίνη

Η προβενεσίδη αναστέλλει την απέκκριση της νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης και για αυτό μπορεί να δίνεται για την αύξηση των επιπέδων της στο πλάσμα.
Αντισυλληπτικά

μείωση της αποτελεσματικότητας

ΣύστασηΝα χρησιμοποιείται εναλλακτική μέθοδος αντισύλληψης κατά τη θεραπεία.
Μεθοτρεξάτη

Η απέκκριση της μεθοτρεξάτης είναι μειωμένη (αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας) κατά τη σύγχρονη χορήγηση νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης.
Πενικιλλίνες

Μπορεί να επηρεάσουν τα αποτελέσματα των ελέγχων: - Σακχαρουρίας - Αντίδρασης Coomb’s - Επιπέδων πρωτεϊνών στα ούρα ή στο πλάσμα - Δοκιμασίες που χρησιμοποιούν βακτήρια, π.χ. Guthrie test

sick

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος

Jarisch‑Herxheimer αντίδραση
υπερευαισθησία σε πενικιλλίνη με μορφή εξανθήματος (σε όλες τις μορφές)
πυρετός
ορονοσία
αναφυλαξία
ποικίλα εξανθήματα
πορφύρα
πορφύρα τύπου Schoenlein ‑ Henoch με νεφρική συμμετοχή
δερματίτιδα εξ επαφής σε υγειονομικό προσωπικό
απολεπιστική δερματίτιδα
Σύνδρομο Sjogren
επιλοιμώξεις

Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος

Αραχνοειδίτιδα - εγκεφαλοπάθεια, με εκδηλώσεις σπασμών ύστερα από υψηλές δόσεις πενικιλλίνης ενδοφλεβίως ή ενδοραχιαίως
Τοξικότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένων σπασμών

Διαταραχές του Αιμοποιητικού Συστήματος

Αιμολυτική αναιμία
ουδετεροπενία
ακοκκιοκυτταραιμία
λευκοπενία
θρομβοκυτταροπενία

Νεφρολογικές διαταραχές και Διαταραχές Ουροποιητικού Συστήματος

Διάμεση νεφρίτιδα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Jarisch‑Herxheimer αντίδραση

Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος

Πολύ κοινές (>10%)
υπερευαισθησία σε πενικιλλίνη με μορφή εξανθήματος (σε όλες τις μορφές)

Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος

Κοινές (1 - 10%)
πυρετός

Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος

Κοινές (1 - 10%)
ορονοσία

Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος

Κοινές (1 - 10%)
αναφυλαξία

Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος

Σπάνιες (0,01% - 0,1%)
ποικίλα εξανθήματα

Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος

Μη γνωστές
πορφύρα

Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος

Μη γνωστές
πορφύρα τύπου Schoenlein ‑ Henoch με νεφρική συμμετοχή

Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος

Μη γνωστές
δερματίτιδα εξ επαφής σε υγειονομικό προσωπικό

Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος

Μη γνωστές
απολεπιστική δερματίτιδα

Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος

Μη γνωστές
σύνδρομο Sjogren (σπάνια) πυρετός, ηωσινοφιλία, αρθραλγίες, στοματίτιδα, συγχειλίτιδα, ορονοσία, βαρειά αναφυλαξία

Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος

Μη γνωστές
Αραχνοειδίτιδα - εγκεφαλοπάθεια, με εκδηλώσεις σπασμών ύστερα από υψηλές δόσεις πενικιλλίνης ενδοφλεβίως ή ενδοραχιαίως

Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος

Μη γνωστές
επιλοιμώξεις

Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος

Μη γνωστές
Αιμολυτική αναιμία

Διαταραχές του Αιμοποιητικού Συστήματος

Σπάνιες (0,01% - 0,1%)
ουδετεροπενία

Διαταραχές του Αιμοποιητικού Συστήματος

Σπάνιες (0,01% - 0,1%)
ακοκκιοκυτταραιμία

Διαταραχές του Αιμοποιητικού Συστήματος

Σπάνιες (0,01% - 0,1%)
λευκοπενία

Διαταραχές του Αιμοποιητικού Συστήματος

Σπάνιες (0,01% - 0,1%)
θρομβοκυτταροπενία

Διαταραχές του Αιμοποιητικού Συστήματος

Σπάνιες (0,01% - 0,1%)
Τοξικότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένων σπασμών

Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος

Σπάνιες (0,01% - 0,1%)
Διάμεση νεφρίτιδα

Νεφρολογικές διαταραχές και Διαταραχές Ουροποιητικού Συστήματος

Σπάνιες (0,01% - 0,1%)

pregnant_woman

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές expand_more

Κύηση
Ασφαλές

Δεν έχουν διαπιστωθεί ανεπιθύμητες ενέργειες σε ανθρώπους.
Γαλουχία
Με προσοχή

Εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Μπορεί να προκαλέσει αντίδραση υπερευαισθησίας στο θηλάζον βρέφος.
Γονιμότητα

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Συνδεόμενη με ειδικές πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs) που βρίσκονται μέσα στο βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα, η Πενικιλλίνη G αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η λύση του…

monitor_heart

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβιοτικό, κωδικός ATC: J01CE01. Η βενζυλοπενικιλλίνη (νατριούχος κρυσταλλική πενικιλλίνη G) είναι μικροβιοκτόνο αντιβιοτικό της ομάδας των β-λακταμών. Δρα κατά των ευαίσθητων μικροβίων κατά την ενεργό φάση του…

biotech

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση - Η βενζυλοπενικιλλίνη απορροφάται ταχύτατα μετά από την ενδομυϊκή και την υποδόρια ένεση. ### Κατανομή ### Βιομετατροπή/Μεταβολισμός ### Αποβολή - Περίπου το 60% της ολικής δόσης 300.000 Δ.Μ. απεκκρίνεται με τα ούρα μέσα στις 5 πρώτες ώρες. -…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Περίπου 16-30% μιας ενδομυϊκής δόσης μεταβολίζεται σε πενικιλλινικό οξύ, έναν ανενεργό μεταβολίτη. Μικρές ποσότητες 6-αμινοπενικιλλανικού οξέος έχουν ανακτηθεί στα ούρα ασθενών με πενικιλλίνη G. Ένα μικρό ποσοστό του φαρμάκου φαίνεται να…

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Γρήγορη απορρόφηση μετά από ενδομυϊκή και υποδόρια ένεση. Τα αρχικά επίπεδα στο αίμα μετά από παρεντερική χορήγηση είναι υψηλά αλλά παροδικά. Η από του στόματος απορρόφηση σε νηστικούς, υγιείς ανθρώπους…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

expand_more

Παρεντερικώς

Ενήλικες

Γενικά: 2-10 εκατομ. ΔΜ/24ωρο κατανεμημένα σε 4-6 δόσεις ανάλογα με τη βαρύτητα.
Μηνιγγίτιδα (στρεπτοκοκκική, μηνιγγιτιδοκοκκική, από λιστέρια) και πνευμονιοκοκκική πνευμονία (προτιμάται η χορήγηση γ-γενεάς κεφαλοσπορινών): 20-24 εκατομ. ΔΜ/24ωρο κατανεμημένα σε 6 δόσεις ΕΦ.
Κλωστηριδικές λοιμώξεις (τέτανος): 20 εκατομ. ΔΜ/24ωρο κατανεμημένα σε 6 δόσεις.

Παιδιά (ηλικίας 1 μηνός-12 ετών)

100.000 ΔΜ - 400.000 ΔΜ/Kg σωμ.βάρους/24ωρο κατανεμημένες σε 4-6 ίσες δόσεις.
Στα νεογνά χορηγείται το μισό των παραπάνω δόσεων.

Σε νεφρική ανεπάρκεια

Ενδοφλέβιο δοσολογικό σχήμα κρυσταλλικής πενικιλλίνης G σε ασθενείς διαφόρου βαθμού νεφρική ανεπάρκεια

Κάθαρση κρεατινίνης (ml/min)	Δόσεις (εκ ΔΜ)	Μεσοδιαστήματα χορήγησης (ώρες)
125	4	4
60	1.8-2	4
40	1.3-1.5	4
20	0.8-1	4
10	0.8-1	6
0	0.7-1	8

Χρειάζεται συμπληρωματική δόση 0.5-1 ΔΜ μετά την αιμοκάθαρση.

block

Αντενδείξεις

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

expand_more

Ιστορικό υπερευαισθησίας στην πενικιλλίνη.
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του σκευάσματος. Θα πρέπει να ληφθούν υπόψη διασταυρωμένες αλλεργίες σε άλλες βήτα-λακτάμες όπως οι κεφαλοσπορίνες.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

expand_more

Ιστορικό υπερευαισθησίας στην πενικιλλίνη

Όχι υψηλές δόσεις σε νεφρική ανεπάρκεια.

Υποκαλιαιμία

Μεγάλες δόσεις μπορεί να προκαλέσουν υποκαλιαιμία και ενίοτε υπερνατριαιμία.
Ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές θεραπευτικές δόσεις για περισσότερες από 5 ημέρες, πρέπει να ελέγχονται με γενική αίματος, ηλεκτρολύτες και κρεατινίνη.

Υπερνατριαιμία

Μεγάλες δόσεις μπορεί να προκαλέσουν υπερνατριαιμία.

Δερματική ευαισθησία

Δερματική ευαισθησία εμφανίζεται σε ανθρώπους που έρχονται σε επαφή με το αντιβιοτικό και για αυτό η επαφή θα πρέπει να αποφεύγεται.
Ασθενείς με ιστορικό αλλεργιών, ειδικά σε φάρμακα, είναι πολύ πιθανό να αναπτύξουν αλλεργία στην πενικιλλίνη.
Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για 30 λεπτά μετά την χορήγηση και εάν εμφανιστεί αλλεργική αντίδραση θα πρέπει να δοθεί ανάλογη θεραπεία.

Καθυστερημένη απορρόφηση από το μυϊκό σύστημα

Καθυστερημένη απορρόφηση από το μυϊκό σύστημα μπορεί να εμφανιστεί σε άτομα με διαβήτη.

Παρατεταμένη χρήση

Παρατεταμένη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη μη-ευαίσθητων οργανισμών ή μυκήτων και οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για επιλοιμώξεις.

Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα

Η πιθανότητα ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας θα πρέπει να ληφθεί υπόψη σε ασθενείς που αναπτύσσουν σοβαρή και επίμονη διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά τη χορήγηση πενικιλίνης.
Σε αυτή την περίπτωση, ακόμη και εάν υπάρχει μόνο η υποψία λοίμωξης από Clostridium difficile, η χορήγηση θα πρέπει να διακόπτεται και να δίνεται κατάλληλη θεραπεία.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

expand_more

Προβενεσίδη

σύγχρονη χορήγηση έχει ως αποτέλεσμα αύξηση των επιπέδων αίματος της πενικιλλίνης.
Με τη σύγχρονη χορήγηση νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης, η αποτελεσματικότητα των αντισυλληπτικών μπορεί να είναι μειωμένη και μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητη εγκυμοσύνη. Οι γυναίκες που χρησιμοποιούν αντισύλληπτικά πρέπει να το γνωρίζουν και να κάνουν χρήση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης κατά τη θεραπεία.
Η απέκκριση της μεθοτρεξάτης είναι μειωμένη (αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας) κατά τη σύγχρονη χορήγηση νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης.
Η προβενεσίδη αναστέλλει την απέκκριση της νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης και για αυτό μπορεί να δίνεται για την αύξηση των επιπέδων της στο πλάσμα.
Οι πενικιλλίνες μπορεί να επηρεάσουν τα αποτελέσματα των παρακάτω ελέγχων:
- Σακχαρουρίας
- Αντίδρασης Coomb’s
- Επιπέδων πρωτεϊνών στα ούρα ή στο πλάσμα
- Δοκιμασίες που χρησιμοποιούν βακτήρια, π.χ. Guthrie test.

Νατριούχος βενζυλοπενικιλλίνη

Η προβενεσίδη αναστέλλει την απέκκριση της νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης και για αυτό μπορεί να δίνεται για την αύξηση των επιπέδων της στο πλάσμα.

Αντισυλληπτικά

μειωση της αποτελεσματικότητας

Μεθοτρεξάτη

Η απέκκριση της μεθοτρεξάτης είναι μειωμένη (αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας) κατά τη σύγχρονη χορήγηση νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης.

Πενικιλλίνες

Μπορεί να επηρεάσουν τα αποτελέσματα των ελέγχων:
- Σακχαρουρίας
- Αντίδρασης Coomb’s
- Επιπέδων πρωτεϊνών στα ούρα ή στο πλάσμα
- Δοκιμασίες που χρησιμοποιούν βακτήρια, π.χ. Guthrie test.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

expand_more

Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος

Πολύ κοινές (>10%): Jarisch‑Herxheimer αντίδραση.
Κοινές (1 - 10%): υπερευαισθησία σε πενικιλλίνη με μορφή εξανθήματος (σε όλες τις μορφές), πυρετός, ορονοσία.
Σπάνιες (0,01% - 0,1%): αναφυλαξία.
Μη γνωστές: ποικίλα εξανθήματα, πορφύρα, πορφύρα τύπου Schoenlein ‑ Henoch με νεφρική συμμετοχή, δερματίτιδα εξ επαφής σε υγειονομικό προσωπικό, απολεπιστική δερματίτιδα, Σύνδρομο Sjogren (σπάνια) πυρετός, ηωσινοφιλία, αρθραλγίες, στοματίτιδα, συγχειλίτιδα, ορονοσία, βαρειά αναφυλαξία, Αραχνοειδίτιδα - εγκεφαλοπάθεια, με εκδηλώσεις σπασμών ύστερα από υψηλές δόσεις πενικιλλίνης ενδοφλεβίως ή ενδοραχιαίως, επιλοιμώξεις.

Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος

Σπάνιες (0,01% - 0,1%): Τοξικότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένων σπασμών, έχει αναφερθεί σε ασθενείς που η δόση ξεπερνούσε τα 60gr ημερησίως και σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Διαταραχές του Αιμοποιητικού Συστήματος

Σπάνιες (0,01% - 0,1%): Αιμολυτική αναιμία και ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία και θρομβοκυτταροπενία, έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που χορηγούνται μεγάλες δόσεις για μακρό χρόνο (π.χ. οξεία βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα).

Νεφρολογικές διαταραχές και Διαταραχές Ουροποιητικού Συστήματος

Σπάνιες (0,01% - 0,1%): Διάμεση νεφρίτιδα έχει αναφερθεί μετά από ενέσιμη δόση που ξεπερνά τα 12gr ημερησίως.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

expand_more

Κύηση

Ασφαλές: Δεν έχουν διαπιστωθεί ανεπιθύμητες ενέργειες σε ανθρώπους.

Γαλουχία

Με προσοχή: Εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Μπορεί να προκαλέσει αντίδραση υπερευαισθησίας στο θηλάζον βρέφος.

Γονιμότητα

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβιοτικό, κωδικός ATC: J01CE01.

Η βενζυλοπενικιλλίνη (νατριούχος κρυσταλλική πενικιλλίνη G) είναι μικροβιοκτόνο αντιβιοτικό της ομάδας των β-λακταμών. Δρα κατά των ευαίσθητων μικροβίων κατά την ενεργό φάση του πολλαπλασιασμού τους, αναστέλλοντας τη σύνθεση του μικροβιακού τοιχώματος. Δεν δρα εναντίον των μικροβίων που παράγουν πενικιλλινάση (π.χ. πολλά στελέχη ανθεκτικών σταφυλοκόκκων). Η βενζυλοπενικιλλίνη είναι εξαιρετικά δραστική in vitro κατά των στρεπτοκόκκων (ομάδων Α, C, G, H, L και Μ) και μερικώς έναντι των πνευμονιοκόκκων. Άλλα ευαίσθητα μικρόβια είναι η ναϊσέρια της βλεννόρροιας, το κορυνοβακτηρίδιο της διφθερίτιδας, ο βάκιλλος του άνθρακα, κλωστηρίδια, ακτινομύκητες, ο Streptobacillus moliniformis, η λιστερία η μονοκυτογενής και οι λεπτόσπειρες.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-BENZYLPENICILLIN-COOPER

expand_more

Απορρόφηση

Η βενζυλοπενικιλλίνη απορροφάται ταχύτατα μετά από την ενδομυϊκή και την υποδόρια ένεση.

Κατανομή

Βιομετατροπή/Μεταβολισμός

Αποβολή

Περίπου το 60% της ολικής δόσης 300.000 Δ.Μ. απεκκρίνεται με τα ούρα μέσα στις 5 πρώτες ώρες.
Επομένως, στις βαριές λοιμώξεις απαιτείται η συχνή χορήγηση υψηλών δόσεων για τη διατήρηση υψηλών θεραπευτικών επιπέδων στο αίμα.
Στα νεογνά, τα μικρά βρέφη και τα άτομα με ανεπάρκεια της νεφρικής λειτουργίας, η απέκκριση καθυστερεί σημαντικά.

ΕΟΦ · 5.1.1.1

Πενικιλλίνη G (βενζυλοπενικιλλίνη) και οξεάντοχες πενικιλλίνες (φαινοξυπενικιλλίνες)

expand_more

Περιγραφή

Aντιμικροβιακό φάσμα: Aυτό είναι κοινό για όλες τις πενικιλλίνες της ομάδος αυτής και σε αυτό περιλαμβάνονται:

Gram θετικοί κόκκοι, δηλαδή στρεπτόκοκκοι της ομάδας A και B, στρεπτόκοκκοι της ομάδας D που δεν ανήκουν στους εντεροκόκκους, ως και στρεπτόκοκκοι της ομάδος C, G, F που είναι ευαίσθητοι στην πενικιλλίνη. Oι εντερόκοκκοι δεν είναι ευαίσθητοι στην πενικιλλίνη. O Streptococcus pneumoniae και οι αναερόβιοι κόκκοι είναι επίσης ευαίσθητοι. Eντούτοις η αντοχή των πνευμονιοκόκκων στις πενικιλλίνες αυξάνει αλματωδώς σε διεθνές επίπεδο ενώ στη χώρα μας το ποσοστό είναι ακόμη χαμηλό (3-10%). Oι σταφυλόκοκκοι είναι κατά κανόνα ανθεκτικοί λόγω παραγωγής β-λακταμασών.
Gram θετικά βακτήρια, ως ο Bacillus anthracis και το Corynobacterium diphtheriae, σπορογόνα αναερόβια βακτήρια όπως Clostridium perfringens, Clostridium botulinum, Cl. tetani ως και μη σπορογόνα αναερόβια βακτήρια (ακτινομύκητες, προπιονικά βακτήρια και ευβακτήρια).
Gram αρνητικοί κόκκοι. H Neisseria meningitidis και η Neisseria gonorrhoeae είναι ευαίσθητες στην πενικιλλίνη G. H αντοχή της N. gonorrhoeae ποικίλλει.
Gram αρνητικά βακτήρια. H πενικιλλίνη G δεν είναι δραστική έναντι των αεροβίων Gram αρνητικών βακτηρίων, ενώ έναντι των Gram αρνητικών αναεροβίων η ευαισθησία ποικίλλει.

Φαρμακοκινητική-Aπέκκριση: Aπό του στόματος χορηγούνται μόνο οι φαινοξυπενικιλλίνες, ενώ οι άλλες μόνο παρεντερικώς. Aπεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς. Διαχέονται σε διάφορα υγρά του σώματος (πλευριτικό, ασκιτικό), τον πλακούντα και το αμνιακό υγρό. Στο ENY συγκεντρώνεται μόνο επί φλεγμαινουσών μηνίγγων, η πενικιλλίνη G.

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Iστορικό υπερευαισθησίας στις πενικιλλίνες.

Ανεπιθύμητες

Γενικώς οι πενικιλλίνες είναι ατοξικές. Η συχνότερη ανεπιθύμητη ενέργεια τους είναι οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας, της οποίας η σοβαρότερη μορφή είναι το αναφυλακτικό shock. Το αναφυλακτικό shock είναι σπάνιο και εκδηλώνεται κυρίως με την παρεντερική χορ

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η Πενικιλλίνη G είναι ένα αντιβιοτικό β-λακτάμης της πενικιλλίνης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητους, συνήθως Gram-θετικούς, οργανισμούς. Το όνομα “πενικιλλίνη” μπορεί να αναφέρεται είτε σε διάφορες διαθέσιμες παραλλαγές της πενικιλλίνης, είτε στην ομάδα των αντιβιοτικών που προέρχονται από τις πενικιλλίνες. Η Πενικιλλίνη G έχει in vitro δραστηριότητα έναντι αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων Gram-θετικών και Gram-αρνητικών. Η βακτηριοκτόνος δράση της Πενικιλλίνης G προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος και διαμεσολαβείται μέσω της σύνδεσης της Πενικιλλίνης G με πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs). Η Πενικιλλίνη G είναι σταθερή στην υδρόλυση από ποικίλες β-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινάσων, των κεφαλοσπορινάσων και των β-λακταμασών εκτεταμένου φάσματος.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Συνδεόμενη με ειδικές πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs) που βρίσκονται μέσα στο βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα, η Πενικιλλίνη G αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η λύση του κυττάρου στη συνέχεια διαμεσολαβείται από βακτηριακά ένζυμα λύσης του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες. Είναι πιθανό η Πενικιλλίνη G να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολυσινογόνου.

Οι πενικιλλίνες και οι μεταβολίτες τους είναι ισχυρά ανοσογόνα λόγω της ικανότητάς τους να συνδυάζονται με πρωτεΐνες και να δρουν ως άπτεν για οξείες ανοσοσφαιρινικές αντιδράσεις. Ο πιο συχνός (περίπου 95%) ή “κύριος” καθοριστικός παράγοντας αλλεργίας στην πενικιλλίνη είναι ο καθοριστικός παράγοντας πενικιλοϋλ που παράγεται από το άνοιγμα του δακτυλίου β-λακτάμης της πενικιλλίνης. Αυτό επιτρέπει τη σύνδεση της πενικιλλίνης με πρωτεΐνη στην αμιδική ομάδα. Οι “δευτερεύοντες” καθοριστικοί παράγοντες (λιγότερο συχνοί) είναι οι άλλοι μεταβολίτες που σχηματίζονται, συμπεριλαμβανομένης της φυσικής πενικιλλίνης και των πενικιλλινικών οξέων.

Βακτηριοκτόνο· αναστέλλουν τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η δράση εξαρτάται από την ικανότητα των πενικιλλινών να φτάνουν και να δεσμεύουν τις πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs) που βρίσκονται στην εσωτερική μεμβράνη του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Οι πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (που περιλαμβάνουν τρανσπεπτιδάσες, καρβοξυπεπτιδάσες και ενδοπεπτιδάσες) είναι ένζυμα που εμπλέκονται στα τελικά στάδια της συναρμολόγησης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και στην αναδιαμόρφωση του κυτταρικού τοιχώματος κατά την ανάπτυξη και τη διαίρεση. Οι πενικιλλίνες συνδέονται και αδρανοποιούν τις πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης, με αποτέλεσμα την εξασθένιση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και τη λύση.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: Γρήγορη απορρόφηση μετά από ενδομυϊκή και υποδόρια ένεση. Τα αρχικά επίπεδα στο αίμα μετά από παρεντερική χορήγηση είναι υψηλά αλλά παροδικά. Η από του στόματος απορρόφηση σε νηστικούς, υγιείς ανθρώπους είναι μόνο περίπου 15-30% καθώς είναι πολύ ευαίσθητη στην όξινη υδρόλυση.
Κατανομή: Ευρέως κατανεμημένη σε όλο το σώμα. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι περίπου στο 50% του συνολικού νερού του σώματος. Περισσότερο από το 90% στο αίμα βρίσκεται στο πλάσμα και λιγότερο από το 10% στα ερυθροκύτταρα. Περίπου το 65% δεσμεύεται αναστρέψιμα στην αλβουμίνη του πλάσματος. Χαμηλές συγκεντρώσεις πρωτεΐνης… χαμηλός βαθμός δέσμευσης… αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Σημαντική ποσότητα εμφανίζεται στο ήπαρ, τη χολή, τα νεφρά, τους σπέρματα, τους λεμφαδένες και το έντερο. Η πενικιλλίνη δεν εισέρχεται εύκολα στο ΚΝΣ όταν οι μηνίγγες είναι φυσιολογικές. Η μη αποτελεσματική διαπλακουντιακή μεταφορά είναι συνεπής με τη χαμηλή λιποδιαλυτότητα και τη χαμηλή σταθερά ιονισμού της πενικιλλίνης G και δεν υπάρχει απόδειξη διαπλακουντιακής μεταφοράς.
Απέκκριση: Η Πενικιλλίνη G απεκκρίνεται από τους νεφρούς. Η μη νεφρική κάθαρση περιλαμβάνει ηπατική μεταβολισμό και, σε μικρότερο βαθμό, χολική απέκκριση. Η κάθαρση είναι 560 ml/min σε υγιείς ανθρώπους. Οι τιμές κάθαρσης είναι σημαντικά χαμηλότερες σε νεογνά και βρέφη, λόγω της ατελούς ανάπτυξης της νεφρικής λειτουργίας. Η χορήγηση δόσεων 500 mg καλίου πενικιλλίνης G από το στόμα σε ανθρώπους οδηγεί σε ουρικές συγκεντρώσεις 600 μg/ml για 2 ώρες και 300 μg/ml για 4 ώρες μετά τη χορήγηση. Απεκκρίνεται γρήγορα από το σώμα, κυρίως από τους νεφρούς αλλά σε μικρό μέρος στη χολή και από άλλα κανάλια. Ο όγκος κατανομής είναι 0.53–0.67 L/kg σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

Συνδέεται με πρωτεΐνες του ορού (45-68%), κυρίως αλβουμίνη.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Περίπου 16-30% μιας ενδομυϊκής δόσης μεταβολίζεται σε πενικιλλινικό οξύ, έναν ανενεργό μεταβολίτη. Μικρές ποσότητες 6-αμινοπενικιλλανικού οξέος έχουν ανακτηθεί στα ούρα ασθενών με πενικιλλίνη G. Ένα μικρό ποσοστό του φαρμάκου φαίνεται να υδροξυλιώνεται σε έναν ή περισσότερους ενεργούς μεταβολίτες, οι οποίοι επίσης απεκκρίνονται μέσω των ούρων.

Περίπου 16-30% μιας IM δόσης πενικιλλίνης G νατρίου μεταβολίζεται σε πενικιλλινικό οξύ, το οποίο είναι μικροβιολογικά ανενεργό. Μικρή ποσότητα 6-αμινοπενικιλλανικού οξέος (6-APA) έχει επίσης βρεθεί στα ούρα ασθενών που λαμβάνουν πενικιλλίνη G. Επιπλέον, το φάρμακο φαίνεται να υδροξυλιώνεται σε μικρό βαθμό σε έναν ή περισσότερους μικροβιολογικά ενεργούς μεταβολίτες, οι οποίοι επίσης απεκκρίνονται στα ούρα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία αναφέρεται 0.4–0.9 ώρες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 30 λεπτά σε φυσιολογικούς ενήλικες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πενικιλλίνης στον ανθρώπινο ορό αυξάνεται από περίπου 25 λεπτά σε νεαρούς ενήλικες σε 2 ώρες σε ηλικιωμένους και επίσης αυξάνεται σημαντικά από φάρμακα που εκκρίνονται ενεργά από τους νεφρικούς σωληναρίσκους.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πενικιλλίνης G στον ορό σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία αναφέρεται 0.4-0.9 ώρες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πενικιλλίνης G σε νεογνά ποικίλλει αντιστρόφως ανάλογα με την ηλικία και φαίνεται να είναι ανεξάρτητος από το βάρος γέννησης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου αναφέρεται 3.2-3.4 ώρες σε νεογνά ηλικίας 6 ημερών ή μικρότερης, 1.2-2.2 ώρες σε νεογνά ηλικίας 7-13 ημερών και 0.9-1.9 ώρες σε νεογνά ηλικίας 14 ημερών ή μεγαλύτερης.

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

Q42T66VG0C

PENICILLIN G

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβιοτικό της κατηγορίας των Πενικιλλινών

Χημική Δομή [CS] - Πενικιλλίνες

Η πενικιλλίνη G είναι ένα αντιβιοτικό της κατηγορίας των Πενικιλλινών.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

0.4–0.9 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

45-68%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

5904

Μοριακός τύπος

C16H18N2O4S

Μοριακό βάρος

334.4

IUPAC

(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(2-phenylacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

InChIKey

JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας Οξείας Φαρυγγοαμυγδαλίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Οξεία Φαρυγγοαμυγδαλίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Centor, ICD-10, Βήματα 1–2