BENZYLPENICILLIN
Βενζυλοπενικιλλίνη
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Πενικιλίνες ευαίσθητες στις βήτα-λακταμάσες.
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
A48 Άλλες βακτηριακές νόσοι
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αεριογόνος γάγγραινα
-
J98 Άλλες διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μολύνσεις της αναπνευστικής οδού
-
A28 Άλλες ζωονόσοι, που δεν ταξινομούνται αλλού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοιμώξεις από παστερέλλα
-
A69 Άλλες λοιμώξεις από σπειροχαίτες
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νόσος Lyme
-
J34 Άλλες παθήσεις της ρινός και των ρινικών κόλπων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μολύνσεις της ρινός
-
L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη μαλακών ιστών · Πυογόνες λοιμώξεις του δέρματος
-
A53 Άλλη σύφιλη και μη καθορισμένη σύφιλη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλοκές από σύφιλη
-
A35 Άλλος τέτανος
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Τέτανος
-
A22 Άνθρακας
-
A42 Ακτινομυκητίαση
-
A49 Βακτηριακή λοίμωξη μη καθορισμένης θέσης
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βακτηριαιμία · Γενικευμένη λοίμωξη · Στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις ομάδας Β
-
A54 Γονοκοκκική λοίμωξη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλοκές από γονόρροια
-
A36 Διφθερίτιδα
-
G06 Ενδοκρανιακό και ενδοραχιαίο απόστημα και κοκκίωμα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αποστήματα εγκεφάλου
-
A27 Λεπτοσπείρωση
-
A32 Λιστερίωση
-
G03 Μηνιγγίτιδα οφειλόμενη σε άλλες και μη καθορισμένες αιτίες
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μηνιγγίτιδα
-
A39 Μηνιγγιτιδοκοκκική λοίμωξη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μηνιγγοκοκκική νόσος
-
I33 Οξεία και υποξεία ενδοκαρδίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υποξεία βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα
-
T79 Ορισμένες πρώιμες επιπλοκές τραύματος, που δεν ταξινομούνται αλλού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοιμώξεις από τραύματα
-
M86 Οστεομυελίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία οστεομυελίτιδα · Χρόνια οστεομυελίτιδα
-
A25 Πυρετός από δήγμα αρουραίου
-
H66 Πυώδης και μη καθορισμένη μέση ωτίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μολύνσεις του μέσου ωτός
-
N72 Φλεγμονώδης πάθηση του τραχήλου της μήτρας
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μόλυνση του τραχήλου
-
J32 Χρόνια ρινοκολπίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μόλυνση των ρινικών κόλπων
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος BENZYLPENICILLIN-COOPER
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδομυϊκή, ενδοφλέβια
- Χορήγηση: ημερησίως, κάθε 4 ώρες, κάθε 8-10 ώρες, κάθε 3 ώρες, κάθε 4 ώρες, κάθε 6 ώρες
- Δόση έναρξης: 600 mg
-
ΕνήλικεςΔόση600 έως 3.600 mg (1 έως 6 φιαλίδια) ημερησίωςδιαιρούμενα σε 4 έως 6 δόσεις, ανάλογα με την ένδειξη. Μπορεί να χορηγηθούν υψηλότερες δόσεις (έως 14,4 g / ημέρα (24 φιαλίδια) σε διαιρεμένες δόσεις) σε σοβαρές λοιμώξεις, όπως η μηνιγγίτιδα ενηλίκων, μέσω της ενδοφλέβιας οδού.
-
Ενήλικες με βακτηριακή ενδοκαρδίτιδαΔόση7,2 έως 12 g (12 έως 20 φιαλίδια) ή περισσότερα, καθημερινάσε διαιρεμένες δόσεις, μέσω της ενδοφλέβιας οδού, συχνά με έγχυση.
-
Ενήλικες με ραγδαία εξάπλωση αεριογόνου γάγγραιναςΜέγ. δόση43,2 g (72 φιαλίδια) ανά ημέραμπορεί να είναι απαραίτητες
-
Μητέρα για πρόληψη λοίμωξης από στρεπτόκοκκο Ομάδας ΒΔόσηαρχικά 3 g (5 φιαλίδια), ακολουθούμενη από 1,5 g (2,5 φιαλίδια) κάθε 4 ώρεςμέχρι τη γέννηση.
-
Παιδιά ηλικίας 1 μηνός μέχρι 12 ετώνΔόση100 mg/kg/ημέραΜέγ. δόση4 g/ημέρασε 4 διαιρεμένες δόσεις
-
Βρέφη 1-4 εβδομάδωνΔόση75 mg/kg/ημέρασε 3 διαιρεμένες δόσεις.
-
Νεογέννητα βρέφηΔόση50 mg/kg/ημέρασε 2 διαιρεμένες δόσεις.
-
Παιδιά 1 μηνός έως 12 ετών με Μηνιγγιτιδοκοκκική νόσοΔόση180-300 mg/kg/ημέραΜέγ. δόση12 g/ημέρασε 4-6 διαιρεμένες δόσεις
-
Βρέφη 1-4 εβδομάδων με Μηνιγγιτιδοκοκκική νόσοΔόση150 mg/kg/ημέρασε 3 διαιρεμένες δόσεις.
-
Νεογέννητα βρέφη με Μηνιγγιτιδοκοκκική νόσοΔόση100 mg/kg/ημέρασε 2 διαιρεμένες δόσεις.
-
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών με Μηνιγγιτιδοκοκκική νόσοΔόση2,4 g κάθε 4 ώρες
-
Ενήλικες και παιδιά άνω των 10 ετών με υποψία μηνιγγοκοκκικής νόσουΔόση1.200 mgIV (ή IM) εφάπαξ δόση πριν από τη μεταφορά στο νοσοκομείο.
-
Παιδιά 1-9 ετών με υποψία μηνιγγοκοκκικής νόσουΔόση600 mgIV (ή IM) εφάπαξ δόση πριν από τη μεταφορά στο νοσοκομείο.
-
Παιδιά κάτω του 1 έτους με υποψία μηνιγγοκοκκικής νόσουΔόση300 mgIV (ή IM) εφάπαξ δόση πριν από τη μεταφορά στο νοσοκομείο.
-
Πρόωρα μωρά και νεογνάΗ δοσολογία δεν θα πρέπει να είναι συχνότερη από κάθε 8 ή 12 ώρες. Κατά προτίμηση ενδοφλέβια θεραπεία.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΜείωση της δόσης μπορεί να είναι απαραίτητη λόγω καθυστερημένης αποβολής.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Αλλεργία στις πενικιλλίνες
-
Αλλεργία σε οποιοδήποτε από τα έκδοχαΠληθυσμός(βλ. παράγραφο 6.1)
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΥποκαλιαιμίαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνηςΜπορεί να φανεί χρήσιμη η χορήγηση ενός καλιοπροστατευτικού διουρητικού
-
ΥπερνατριαιμίαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνηςΜπορεί να φανεί χρήσιμη η χορήγηση ενός καλιοπροστατευτικού διουρητικού
-
Νευροτοξικότητα (εγκεφαλικός ερεθισμός, σπασμοί, κώμα)ΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία που λαμβάνουν μεγάλες δόσεις πενικιλλίνηςΠροσοχή στη δόση
-
Ευαισθητοποίηση δέρματοςΠροσοχήΠληθυσμόςΆτομα που υποβάλλονται σε θεραπεία ή χειρίζονται το αντιβιοτικόΑποφυγή επαφής με την ουσία
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αλλεργίας, ιδίως σε φάρμακαΠροσοχή
-
Αλλεργική αντίδρασηΣοβαρήΔιακοπή φαρμάκου, κατάλληλη αγωγή
-
Καθυστερημένη απορρόφηση (ενδομυϊκή)ΠροσοχήΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείςΛήψη υπόψη
-
Υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών ή μυκήτων (Επιλοιμώξεις)ΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς σε παρατεταμένη χρήση βενζυλοπενικιλίνηςΠροσεκτική παρακολούθηση για επιλοιμώξεις
-
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδαΣοβαρήΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή και επίμονη διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά τη λήψη βενζυλοπενικιλίνηςΕξέταση ενδεχομένου Clostridioides difficile, διακοπή βενζυλοπενικιλίνης, κατάλληλη αγωγή
-
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCARs: SJS, TEN, DRESS, AGEP)ΣοβαρήΠαρακολούθηση
-
Υπερευαισθησία σε β-λακτάμες (διασταυρούμενη)ΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας στις κεφαλοσπορίνες, τις πενικιλλίνες ή άλλα αντιβακτηριακά β-λακτάμωνΠροσοχή
-
Υπερευαισθησία σε άλλες β-λακτάμεςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό μη σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας σε κάποιο άλλο αντιβιοτικό β-λακτάμης (π.χ. κεφαλοσπορίνες ή καρβαπενέμες)Χρήση με προσοχή
-
Υπερευαισθησία σε άλλες β-λακτάμεςΑντενδείκνυταιΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας σε άλλο αντιβιοτικό β-λακτάμηςΑντενδείκνυται
-
Σοβαρή αλλεργική αντίδραση ή SCARΣοβαρήΔιακοπή θεραπείας, κατάλληλα μέτρα
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΜειωμένη απέκκριση της μεθοτρεξάτης και αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας.
-
ΠροβενεσίδηπαρακολούθησηΑναστέλλει τη σωληναριακή απέκκριση νατριούχου βενζυλοπενικιλίνης, αυξάνοντας τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα.ΣύστασηΜπορεί να δοθεί για την αύξηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα.
-
Ελέγχοι σακχαρουρίαςπαρακολούθησηΟι πενικιλλίνες μπορούν να επηρεάσουν τα αποτελέσματα.
-
Αντίδραση Coomb’sπαρακολούθησηΟι πενικιλλίνες μπορούν να επηρεάσουν τα αποτελέσματα.
-
Επίπεδα πρωτεϊνών στα ούρα ή στο πλάσμαπαρακολούθησηΟι πενικιλλίνες μπορούν να επηρεάσουν τα αποτελέσματα.
-
Τεστ που χρησιμοποιούν βακτήρια (π.χ. τεστ Guthrie)παρακολούθησηΟι πενικιλλίνες μπορούν να επηρεάσουν τα αποτελέσματα.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αιμολυτική αναιμία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Λευκοπενία
- Θρομβοκυτταροπενία
- Αναιμία
- Κοκκιοκυτταροπενία (ουδετεροπενία)
- Αντίδραση Jarisch-Herxheimer
- Ορονοσία
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Υπερευαισθησία στην πενικιλλίνη υπό μορφή εξανθήματος (όλων των τύπων)
- Πυρετός
- Αγγειοοίδημα
- Κνησμός
- Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
- Ιλαροειδές εξάνθημα
- Ερύθημα
- Οξεία Γενικευμένη Εξανθηματική Φλυκταίνωση (AGEP)
- Σύνδρομο Stevens-Johnson (SCARs)
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (SCARs)
- Φαρμακευτική αντίδραση με ηωσινοφιλία και συστημικά συμπτώματα (SCARs)
- Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (SCARs)
- Τοξικότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένων σπασμών)
- Μεταβολική εγκεφαλοπάθεια
- Διάμεση νεφρίτιδα
- Διάρροια που προκαλείται από Clostridioides difficile
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Σπάνιες(≥1/10000)Αιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Σπάνιες(≥1/10000)ΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΑναιμίαΑίμα
-
Σπάνιες(≥1/10000)Αναφυλακτικές αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
Πολύ συχνές(≥1/10)Αντίδραση Jarisch-HerxheimerΑνοσοποιητικό
-
Σπάνιες(≥1/10000)Διάμεση νεφρίτιδαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Σπάνιες(≥1/10000)Διάρροια που προκαλείται από Clostridioides difficileΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΕρύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΘρομβοκυτταροπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΙλαροειδές εξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚηλιδοβλατιδώδες εξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚνησμόςΔέρμα
-
Σπάνιες(≥1/10000)Κοκκιοκυτταροπενία (ουδετεροπενία)Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Σπάνιες(≥1/10000)ΛευκοπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΜεταβολική εγκεφαλοπάθειαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΟξεία Γενικευμένη Εξανθηματική Φλυκταίνωση (AGEP)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΟξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (SCARs)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Συχνές(≥1/100)ΟρονοσίαΑνοσοποιητικό
-
Συχνές(≥1/100)ΠυρετόςΓενικές
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Stevens-Johnson (SCARs)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΤοξική επιδερμική νεκρόλυση (SCARs)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Σπάνιες(≥1/10000)Τοξικότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένων σπασμών)Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
-
Συχνές(≥1/100)Υπερευαισθησία στην πενικιλλίνη υπό μορφή εξανθήματος (όλων των τύπων)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΦαρμακευτική αντίδραση με ηωσινοφιλία και συστημικά συμπτώματα (SCARs)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ νατριούχος βενζυλοπενικιλλίνη έχει χορηγηθεί σε μεγάλο αριθμό εγκύων γυναικών και γυναικών σε αναπαραγωγική ηλικία, χωρίς να παρατηρηθεί ανάπτυξη δυσπλασιών ή άλλες άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στο έμβρυο.
-
ΓαλουχίαΑν και δεν είναι γνωστό εάν η νατριούχος βενζυλπενικιλλίνη μπορεί να απεκκριθεί στο μητρικό γάλα στις θηλάζουσες μητέρες, αυτή μεταφέρεται ενεργά από το αίμα στο γάλα σε ζώα και έχουν ανιχνευθεί ιχνοποσότητες άλλων πενικιλλινών στο ανθρώπινο γάλα.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Πενικιλίνες ευαίσθητες στις βήτα-λακταμάσες. Κωδικός ATC: J01 CE01.
Μηχανισμός δράσης
Η νατριούχος βενζυλοπενικιλλίνη είναι ένα β-λακταμικό αντιβιοτικό. Ασκεί την βακτηριοκτόνο δράση του αναστέλλοντας τη βιοσύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.
Όρια ευαισθησίας
Τα όρια ευαισθησίας/αντοχής (EUCAST breakpoints tables v. 14.0, 2024) για τη βενζυλοπενικιλλίνη έχουν ως εξής:
| Οργανισμός | Ε ≤ (mg/L) | Α ≥ (mg/L) |
|---|---|---|
| Streptococcus pneumoniae -Εκτός μηνιγγίτιδας | 0,06 | 2,0 |
| Streptococcus pneumoniae -Μηνιγγίτιδα | 0,06 | 0,06 |
| Neisseria gonorrhoeae | 0,06 | 1,0 |
| Neisseria meningitides (Όλες οι ενδείξεις) | 0,25 | 0,25 |
| Streptococcus viridans | 0,25 | 0,25 |
| Sreptococci A. B, C και G | 0,25 | 0,25 |
| -Μηνιγγίτιδα απο S. agalactiae (group G) | 0,125 | 0,125 |
| Staphylococci | 0,125 | 0,125 |
Ε = Ευαίσθητο, Α = Ανθεκτικό
Ευαισθησία
Ο επιπολασμός της αντοχής μπορεί να ποικίλει γεωγραφικά και χρονικά για επιλεγμένα είδη και τυχόν τοπικές πληροφορίες σχετικά με την αντοχή είναι επιθυμητές, ιδιαίτερα κατά τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Ο ακόλουθος πίνακας δίνει μόνο κατά προσέγγιση μία καθοδήγηση σχετικά με την πιθανότητα οι μικροοργανισμοί να είναι ευαίσθητοι στη βενζυλοπενικιλίνη ή όχι.
Ευαίσθητοι και ενδιάμεσα ευαίσθητοι μικροοργανισμοί
| Τύπος μικροοργανισμού | Μικροοργανισμός | Εύρος της επίκτητης αντοχής |
|---|---|---|
| Αερόβιοι Gram-θετικοί μικροοργανισμοί | Bacillus anthracis | 0%** |
| Corynebacterium diphtheriae | 0%* | |
| Haemolytic streptococci (including Streptococcus pyogenes) | 0%*-3%** | |
| Listeria monocytogenes | 0%** | |
| Streptococcus pneumoniae | 4%*-40%** | |
| Streptococcus viridans | 3-32%* | |
| Αερόβιοι Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί | Neisseria gonorrhoeae | 9-10%* |
| Neisseria meningitidis | 18%* | |
| Pasteurella multocida | 0%*** | |
| Αναερόβιοι μικροοργανισμοί | Actinomyces israelii | 8%** |
| Fusobacterium nucleatum και Fusobacterium necrophorum | Συνήθως ευαίσθητος | |
| Gram-θετικοί σπορογόνοι βάκιλοι (περιλαμβανομένων των Clostridium tetani και Clostridium perfringens (Welchii)) | 14%** | |
| Άλλοι μικροοργανισμοί | Gram-θετικοί κόκκοι (περιλαμβανομένου του Peptostreptococcus) | 7%* |
| Borrelia burgdorferi | Συνήθως ευαίσθητος | |
| Capnocytophaga canimorsus | Συνήθως ευαίσθητος | |
| Leptospirae | Συνήθως ευαίσθητος | |
| Streptobacillus moniliformis και Spirrillum minus | Συνήθως ευαίσθητος | |
| Treponema pallidum | 0%*** |
- Δεδομένα Ηνωμένου Βασιλείου, ** Ευρωπαϊκά δεδομένα, ***Παγκόσμια δεδομένα
Ανθεκτικοί μικροοργανισμοί
| Τύπος μικροοργανισμού | Μικροοργανισμός | Εύρος της επίκτητης αντοχής |
|---|---|---|
| Αερόβιοι Gram-θετικοί μικροοργανισμοί | Coagulase (-) Staphylococcus | 71-81%* |
| Enterococcus spp | Ανθεκτικός | |
| Staphylococcus aureus | 79-87%* | |
| Αερόβιοι Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί | Acinetobacter | Ανθεκτικός |
| Bordetella pertussis | Γενικώς ανθεκτικός | |
| Brucella spp. | Ανθεκτικός | |
| Enterobacteriaceae (περιλαμβανομένων των Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Citrobacter). | Γενικώς ανθεκτικός | |
| Haemophilus influenzae | Ανθεκτικός | |
| Pseudomonas spp | Ανθεκτικός | |
| Αναερόβιοι μικροοργανισμοί | Bacteroides fragilis | 100%*** |
- Δεδομένα Ηνωμένου Βασιλείου, ** Ευρωπαϊκά δεδομένα, ***Παγκόσμια δεδομένα
Άλλες πληροφορίες: Γνωστοί Μηχανισμοί Αντοχής και διασταυρούμενη αντοχή
Η αντοχή στην πενικιλλίνη μπορεί να είναι αποτέλεσμα της τροποποίησης των πρωτεϊνών δέσμευσης της πενικιλλίνης ή της ανάπτυξης β-λακταμασών. Η αντοχή στην πενικιλλίνη μπορεί να σχετίζεται με διασταυρούμενη αντοχή σε πληθώρα άλλων β-λακταμικών αντιβιοτικών είτε μπορεί να οφείλεται στην αλλαγή της θέσης-στόχου ή λόγω μιας β-λακταμάσης με ένα ευρύ φάσμα μορίων υποστρώματος. Εκτός από αυτό, διασταυρούμενη αντοχή μπορεί να αναπτυχθεί και σε αντιβιοτικά άλλων ομάδων καθώς είναι δυνατή η παρουσία περισσότερων του ενός γονιδίου αντοχής σε ένα κινητό τμήμα του DNA (π.χ. πλασμίδιο, τρανσποζόνιο κλπ) με αποτέλεσμα την ταυτόχρονη μεταφορά δύο ή περισσότερων μηχανισμών ανθεκτικότητας σε ένα νέο οργανισμό.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Πενικιλίνες ευαίσθητες στις βήτα-λακταμάσες. Κωδικός ATC: J01 CE01. ### Μηχανισμός δράσης Η νατριούχος βενζυλοπενικιλλίνη είναι ένα β-λακταμικό αντιβιοτικό. Ασκεί την βακτηριοκτόνο δράση του αναστέλλοντας τη βιοσύνθεση του…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Νεφρική λειτουργία | water_dropΝεφρική λειτουργία | Κατά τη θεραπεία | Θεραπεία με υψηλή δόση > 5 ημέρες |
| Γενική αίματος (CBC) | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | Κατά τη θεραπεία | Θεραπεία με υψηλή δόση > 5 ημέρες |
| Ηλεκτρολύτες ορού | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | Κατά τη θεραπεία | Θεραπεία με υψηλή δόση > 5 ημέρες |
| Επιλοιμώξεις | coronavirusΛοιμώξεις & ιολογικός έλεγχος | Κατά την παρατεταμένη χρήση | — |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αντιδράσεις υπερευαισθησίας | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | Για 30 λεπτά μετά τη χορήγηση | — |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η Πενικιλλίνη G είναι ένα αντιβιοτικό β-λακτάμης της πενικιλλίνης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητους, συνήθως Gram-θετικούς, οργανισμούς. Το όνομα “πενικιλλίνη” μπορεί να αναφέρεται είτε σε διάφορες διαθέσιμες παραλλαγές της πενικιλλίνης, είτε στην ομάδα των αντιβιοτικών που προέρχονται από τις πενικιλλίνες. Η Πενικιλλίνη G έχει in vitro δραστηριότητα έναντι αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων Gram-θετικών και Gram-αρνητικών. Η βακτηριοκτόνος δράση της Πενικιλλίνης G προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος και διαμεσολαβείται μέσω της σύνδεσης της Πενικιλλίνης G με πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs). Η Πενικιλλίνη G είναι σταθερή στην υδρόλυση από ποικίλες β-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινάσων, των κεφαλοσπορινάσων και των β-λακταμασών εκτεταμένου φάσματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Συνδεόμενη με ειδικές πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs) που βρίσκονται μέσα στο βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα, η Πενικιλλίνη G αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η λύση του κυττάρου στη συνέχεια διαμεσολαβείται από βακτηριακά ένζυμα λύσης του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες. Είναι πιθανό η Πενικιλλίνη G να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολυσινογόνου.
Οι πενικιλλίνες και οι μεταβολίτες τους είναι ισχυρά ανοσογόνα λόγω της ικανότητάς τους να συνδυάζονται με πρωτεΐνες και να δρουν ως άπτεν για οξείες ανοσοσφαιρινικές αντιδράσεις. Ο πιο συχνός (περίπου 95%) ή “κύριος” καθοριστικός παράγοντας αλλεργίας στην πενικιλλίνη είναι ο καθοριστικός παράγοντας πενικιλοϋλ που παράγεται από το άνοιγμα του δακτυλίου β-λακτάμης της πενικιλλίνης. Αυτό επιτρέπει τη σύνδεση της πενικιλλίνης με πρωτεΐνη στην αμιδική ομάδα. Οι “δευτερεύοντες” καθοριστικοί παράγοντες (λιγότερο συχνοί) είναι οι άλλοι μεταβολίτες που σχηματίζονται, συμπεριλαμβανομένης της φυσικής πενικιλλίνης και των πενικιλλινικών οξέων.
Βακτηριοκτόνο· αναστέλλουν τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η δράση εξαρτάται από την ικανότητα των πενικιλλινών να φτάνουν και να δεσμεύουν τις πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs) που βρίσκονται στην εσωτερική μεμβράνη του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Οι πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (που περιλαμβάνουν τρανσπεπτιδάσες, καρβοξυπεπτιδάσες και ενδοπεπτιδάσες) είναι ένζυμα που εμπλέκονται στα τελικά στάδια της συναρμολόγησης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και στην αναδιαμόρφωση του κυτταρικού τοιχώματος κατά την ανάπτυξη και τη διαίρεση. Οι πενικιλλίνες συνδέονται και αδρανοποιούν τις πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης, με αποτέλεσμα την εξασθένιση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και τη λύση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Γρήγορη απορρόφηση μετά από ενδομυϊκή και υποδόρια ένεση. Τα αρχικά επίπεδα στο αίμα μετά από παρεντερική χορήγηση είναι υψηλά αλλά παροδικά. Η από του στόματος απορρόφηση σε νηστικούς, υγιείς ανθρώπους είναι μόνο περίπου 15-30% καθώς είναι πολύ ευαίσθητη στην όξινη υδρόλυση.
- Κατανομή: Ευρέως κατανεμημένη σε όλο το σώμα. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι περίπου στο 50% του συνολικού νερού του σώματος. Περισσότερο από το 90% στο αίμα βρίσκεται στο πλάσμα και λιγότερο από το 10% στα ερυθροκύτταρα. Περίπου το 65% δεσμεύεται αναστρέψιμα στην αλβουμίνη του πλάσματος. Χαμηλές συγκεντρώσεις πρωτεΐνης… χαμηλός βαθμός δέσμευσης… αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Σημαντική ποσότητα εμφανίζεται στο ήπαρ, τη χολή, τα νεφρά, τους σπέρματα, τους λεμφαδένες και το έντερο. Η πενικιλλίνη δεν εισέρχεται εύκολα στο ΚΝΣ όταν οι μηνίγγες είναι φυσιολογικές. Η μη αποτελεσματική διαπλακουντιακή μεταφορά είναι συνεπής με τη χαμηλή λιποδιαλυτότητα και τη χαμηλή σταθερά ιονισμού της πενικιλλίνης G και δεν υπάρχει απόδειξη διαπλακουντιακής μεταφοράς.
- Απέκκριση: Η Πενικιλλίνη G απεκκρίνεται από τους νεφρούς. Η μη νεφρική κάθαρση περιλαμβάνει ηπατική μεταβολισμό και, σε μικρότερο βαθμό, χολική απέκκριση. Η κάθαρση είναι 560 ml/min σε υγιείς ανθρώπους. Οι τιμές κάθαρσης είναι σημαντικά χαμηλότερες σε νεογνά και βρέφη, λόγω της ατελούς ανάπτυξης της νεφρικής λειτουργίας. Η χορήγηση δόσεων 500 mg καλίου πενικιλλίνης G από το στόμα σε ανθρώπους οδηγεί σε ουρικές συγκεντρώσεις 600 μg/ml για 2 ώρες και 300 μg/ml για 4 ώρες μετά τη χορήγηση. Απεκκρίνεται γρήγορα από το σώμα, κυρίως από τους νεφρούς αλλά σε μικρό μέρος στη χολή και από άλλα κανάλια. Ο όγκος κατανομής είναι 0.53–0.67 L/kg σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Συνδέεται με πρωτεΐνες του ορού (45-68%), κυρίως αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Περίπου 16-30% μιας ενδομυϊκής δόσης μεταβολίζεται σε πενικιλλινικό οξύ, έναν ανενεργό μεταβολίτη. Μικρές ποσότητες 6-αμινοπενικιλλανικού οξέος έχουν ανακτηθεί στα ούρα ασθενών με πενικιλλίνη G. Ένα μικρό ποσοστό του φαρμάκου φαίνεται να υδροξυλιώνεται σε έναν ή περισσότερους ενεργούς μεταβολίτες, οι οποίοι επίσης απεκκρίνονται μέσω των ούρων.
Περίπου 16-30% μιας IM δόσης πενικιλλίνης G νατρίου μεταβολίζεται σε πενικιλλινικό οξύ, το οποίο είναι μικροβιολογικά ανενεργό. Μικρή ποσότητα 6-αμινοπενικιλλανικού οξέος (6-APA) έχει επίσης βρεθεί στα ούρα ασθενών που λαμβάνουν πενικιλλίνη G. Επιπλέον, το φάρμακο φαίνεται να υδροξυλιώνεται σε μικρό βαθμό σε έναν ή περισσότερους μικροβιολογικά ενεργούς μεταβολίτες, οι οποίοι επίσης απεκκρίνονται στα ούρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία αναφέρεται 0.4–0.9 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 30 λεπτά σε φυσιολογικούς ενήλικες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πενικιλλίνης στον ανθρώπινο ορό αυξάνεται από περίπου 25 λεπτά σε νεαρούς ενήλικες σε 2 ώρες σε ηλικιωμένους και επίσης αυξάνεται σημαντικά από φάρμακα που εκκρίνονται ενεργά από τους νεφρικούς σωληναρίσκους.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πενικιλλίνης G στον ορό σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία αναφέρεται 0.4-0.9 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πενικιλλίνης G σε νεογνά ποικίλλει αντιστρόφως ανάλογα με την ηλικία και φαίνεται να είναι ανεξάρτητος από το βάρος γέννησης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου αναφέρεται 3.2-3.4 ώρες σε νεογνά ηλικίας 6 ημερών ή μικρότερης, 1.2-2.2 ώρες σε νεογνά ηλικίας 7-13 ημερών και 0.9-1.9 ώρες σε νεογνά ηλικίας 14 ημερών ή μεγαλύτερης.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
Q42T66VG0C
PENICILLIN G
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβιοτικό της κατηγορίας των Πενικιλλινών
Χημική Δομή [CS] - Πενικιλλίνες
Η πενικιλλίνη G είναι ένα αντιβιοτικό της κατηγορίας των Πενικιλλινών.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.