Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01CE01 S01AA14 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BENZYLPENICILLIN(Βενζυλοπενικιλλίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 0.4–0.9 ώρες

54 λεπτά PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 45-68% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 4.5 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του BENZYLPENICILLIN-COOPER και καλύπτουν 2 από 2 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Πνευμονιοκοκκικές λοιμώξεις (πνευμονία, εμπύημα, μηνιγγίτιδα, αρθρίτιδα, ενδοκαρδίτιδα, περικαρδίτιδα, μαστοειδίτιδα)

    • A40 Στρεπτοκοκκική σηψαιμία
    • J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
    • J86 Εμπύημα
    • G03 Μηνιγγίτιδα οφειλόμενη σε άλλες και μη καθορισμένες αιτίες
    • M13 Άλλες αρθρίτιδες
    • I38 Ενδοκαρδίτιδα, βαλβίδα μη καθορισμένη
    • I31 Άλλες νόσοι του περικαρδίου
    • H70 Μαστοειδίτιδα και σχετικές καταστάσεις

  2. Στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις (φαρυγγίτιδα, αμυγδαλίτιδα, μηνιγγίτιδα, πνευμονία, ωτίτιδα, μαστοειδίτιδα, ενδοκαρδίτιδα, αρθρίτιδα, οστεομυελίτιδα, οστρακιά, ερυσίπελας αναερόβιες στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις, υποξεία ενδοκαρδίτιδα από Viridians group streptococci)

    απαραίτητη δοκιμασία ευαισθησίας in vitro

    • A49 Βακτηριακή λοίμωξη μη καθορισμένης θέσης
    • J02 Οξεία φαρυγγίτιδα
    • J03 Οξεία αμυγδαλίτιδα
    • G03 Μηνιγγίτιδα οφειλόμενη σε άλλες και μη καθορισμένες αιτίες
    • J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
    • H66 Πυώδης και μη καθορισμένη μέση ωτίτιδα
    • H70 Μαστοειδίτιδα και σχετικές καταστάσεις
    • I38 Ενδοκαρδίτιδα, βαλβίδα μη καθορισμένη
    • M13 Άλλες αρθρίτιδες
    • M86 Οστεομυελίτιδα
    • A38 Οστρακιά
    • A46 Ερυσίπελας
    • B95 Στρεπτόκοκκος, σταφυλόκοκκος και εντερόκοκκος ως αιτία νόσου ταξινομημένης αλλού
    • I33 Οξεία και υποξεία ενδοκαρδίτιδα

  3. Μηνιγγιτιδοκοκκικές λοιμώξεις (μηνιγγίτιδα)

    • A39 Μηνιγγιτιδοκοκκική λοίμωξη
    • G03 Μηνιγγίτιδα οφειλόμενη σε άλλες και μη καθορισμένες αιτίες

  4. Γονοκοκκικές λοιμώξεις (ουρηθρίτιδα, προστατίτιδα, επιδιδυμίτιδα, σαλπιγγίτιδα, πρωκτίτιδα, φαρυγγίτιδα, αρθρίτιδα, ενδοκαρδίτιδα, προφυλακτικώς)

    • A54 Γονοκοκκική λοίμωξη
    • N34 Ουρηθρίτιδα και σύνδρομο ουρήθρας
    • N41 Φλεγμονώδεις παθήσεις του προστάτη
    • N45 Ορχίτιδα και επιδιδυμίτιδα
    • N70 Σαλπιγγίτιδα και ωοθηκίτιδα
    • K62 Άλλες παθήσεις του πρωκτού και του ορθού
    • J02 Οξεία φαρυγγίτιδα
    • M13 Άλλες αρθρίτιδες
    • I38 Ενδοκαρδίτιδα, βαλβίδα μη καθορισμένη

  5. Εντεροκοκκική ενδοκαρδίτιδα

    απαραίτητος ο συνδυασμός με αμινογλυκοσίδη

    • I33 Οξεία και υποξεία ενδοκαρδίτιδα

  6. Σύφιλη

    • A53 Άλλη σύφιλη και μη καθορισμένη σύφιλη

  7. Ακτινομύκωση

    • A42 Ακτινομυκητίαση

  8. Άνθρακας

    • A22 Άνθρακας

  9. Διφθερίτιδα

    • A36 Διφθερίτιδα

  10. Τέτανος

    • A35 Άλλες μορφές τετάνου

  11. Αεριογόνος γάγγραινα

    • A48 Άλλες βακτηριακές νόσοι

  12. Λοιμώξεις από Λιστέρια μονοκυτταρογόνο (μηνιγγίτιδα)

    • A32 Λιστερίωση
    • G03 Μηνιγγίτιδα οφειλόμενη σε άλλες και μη καθορισμένες αιτίες

  13. Λοιμώξεις από Pasteurella multocida

    • A28 Άλλες ζωονόσοι, που δεν ταξινομούνται αλλού

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του BENZYLPENICILLIN-COOPER
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος BENZYLPENICILLIN-COOPER
expand_more
Κόνις για ενέσιμο διάλυμα.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Παρεντερικώς
Χορήγηση:
24ωρο
Δόση έναρξης:
2 εκατομ. ΔΜ/24ωρο
  • Ενήλικες
    Δόση2-10 εκατομ. ΔΜ/24ωρο
    Κατανεμημένα σε 4-6 δόσεις ανάλογα με τη βαρύτητα της νόσου.
  • Ενήλικες (Μηνιγγίτιδα, Πνευμονία)
    Δόση20-24 εκατομ. ΔΜ/24ωρο
    Κατανεμημένα σε 6 δόσεις ΕΦ. Προτιμάται η χορήγηση γ-γενεάς κεφαλοσπορινών.
  • Ενήλικες (Κλωστηριδικές λοιμώξεις - τέτανος)
    Δόση20 εκατομ. ΔΜ/24ωρο
    Κατανεμημένα σε 6 δόσεις.
  • Παιδιά (1 μηνός-12 ετών)
    Δόση100.000 ΔΜ - 400.000 ΔΜ/Kg σωμ.βάρους/24ωρο
    Κατανεμημένες σε 4-6 ίσες δόσεις.
  • Νεογνά
    ΔόσηΜισό των δόσεων των παιδιών
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ιστορικό υπερευαισθησίας στην πενικιλλίνη
  • Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του σκευάσματος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ιστορικό υπερευαισθησίας στην πενικιλλίνη
    προσοχή
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Δόση σε νεφρική ανεπάρκεια
    Πληθυσμόςσε νεφρική ανεπάρκεια
    Όχι υψηλές δόσεις
  • Υποκαλιαιμία και υπερνατριαιμία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν υψηλές θεραπευτικές δόσεις για περισσότερες από 5 ημέρες
    Μεγάλες δόσεις μπορεί να προκαλέσουν υποκαλιαιμία και ενίοτε υπερνατριαιμία
  • Διέγερση κεντρικού νευρικού συστήματος, σπασμοί και κώμα
    ΠληθυσμόςΣε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας
    μεγάλες δόσεις πενικιλλίνης μπορεί να προκαλέσουν διέγερση κεντρικού νευρικού συστήματος, σπασμούς και κώμα
  • Δερματική ευαισθησία
    Πληθυσμόςσε ανθρώπους που έρχονται σε επαφή με το αντιβιοτικό
    η επαφή θα πρέπει να αποφεύγεται
  • Αλλεργίες
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αλλεργιών, ειδικά σε φάρμακα
    είναι πολύ πιθανό να αναπτύξουν αλλεργία στην πενικιλλίνη
  • Παρακολούθηση μετά τη χορήγηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    θα πρέπει να παρακολουθούνται για 30 λεπτά μετά την χορήγηση και εάν εμφανιστεί αλλεργική αντίδραση θα πρέπει να δοθεί ανάλογη θεραπεία
  • Καθυστερημένη απορρόφηση από το μυϊκό σύστημα
    Πληθυσμόςάτομα με διαβήτη
    Μπορεί να εμφανιστεί καθυστερημένη απορρόφηση από το μυϊκό σύστημα
  • Ανάπτυξη μη-ευαίσθητων οργανισμών ή μυκήτων (επιλοιμώξεις)
    Παρατεταμένη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη μη-ευαίσθητων οργανισμών ή μυκήτων και οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για επιλοιμώξεις
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
    Πληθυσμόςασθενείς που αναπτύσσουν σοβαρή και επίμονη διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά τη χορήγηση πενικιλίνης
    Η πιθανότητα ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας θα πρέπει να ληφθεί υπόψη. Σε αυτή την περίπτωση, ακόμη και εάν υπάρχει μόνο η υποψία λοίμωξης από Clostridium difficile, η χορήγηση θα πρέπει να διακόπτεται και να δίνεται κατάλληλη θεραπεία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Προβενεσίδη
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων αίματος της πενικιλλίνης λόγω αναστολής της απέκκρισής της.
    ΣύστασηΜπορεί να χορηγηθεί για την αύξηση των επιπέδων της πενικιλλίνης στο πλάσμα.
  • Αντισυλληπτικά
    προσοχή
    Μειωμένη αποτελεσματικότητα των αντισυλληπτικών, με κίνδυνο ανεπιθύμητης εγκυμοσύνης.
    ΣύστασηΟι γυναίκες που χρησιμοποιούν αντισυλληπτικά πρέπει να το γνωρίζουν και να κάνουν χρήση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης κατά τη θεραπεία.
  • Μεθοτρεξάτη
    προσοχή
    Μειωμένη απέκκριση της μεθοτρεξάτης, αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας.
  • Εργαστηριακοί έλεγχοι
    προσοχή
    Επηρέαση των αποτελεσμάτων των ελέγχων σακχαρουρίας, αντίδρασης Coomb’s, επιπέδων πρωτεϊνών στα ούρα/πλάσμα, και δοκιμασιών που χρησιμοποιούν βακτήρια (π.χ. Guthrie test).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δέρμα
  • Ποικίλα εξανθήματα
  • Πορφύρα
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
  • Απολεπιστική δερματίτιδα
Αγγειακές
  • Πορφύρα τύπου Schoenlein-Henoch
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική συμμετοχή
  • Διάμεση νεφρίτιδα
Ανοσοποιητικό
  • Σύνδρομο Sjogren
  • Ορονοσία
  • Αντίδραση Jarisch-Herxheimer
  • Αναφυλαξία
Γενικές
  • Πυρετός
Αίμα
  • Ηωσινοφιλία
  • Αιμολυτική αναιμία
  • Ουδετεροπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοκυτταροπενία
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγίες
Γαστρεντερικό
  • Στοματίτιδα
  • Συγχειλίτιδα
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Βαρειά αναφυλαξία
Νευρικό
  • Αραχνοειδίτιδα
  • Εγκεφαλοπάθεια
  • Σπασμοί
  • Τοξικότητα κεντρικού νευρικού συστήματος
Λοιμώξεις
  • Επιλοιμώξεις
Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος
  • Υπερευαισθησία (εξάνθημα, πυρετός, ορονοσία)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αντίδραση Jarisch-Herxheimer
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ συχνές
  • Υπερευαισθησία (εξάνθημα, πυρετός, ορονοσία)
    Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος
    Συχνές
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Διάμεση νεφρίτιδα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο Sjogren
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Τοξικότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένων σπασμών)
    Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
    Σπάνιες
  • Απολεπιστική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αραχνοειδίτιδα
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αρθραλγίες
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Βαρειά αναφυλαξία
    Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Μη γνωστές
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Εγκεφαλοπάθεια
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Επιλοιμώξεις
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Νεφρική συμμετοχή
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ορονοσία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ποικίλα εξανθήματα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πορφύρα τύπου Schoenlein-Henoch
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Συγχειλίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές expand_more
  • Κύηση
    Δεν έχουν διαπιστωθεί ανεπιθύμητες ενέργειες σε ανθρώπους.
  • Γαλουχία
    Εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Μπορεί να προκαλέσει αντίδραση υπερευαισθησίας στο θηλάζον βρέφος.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Πολύ υψηλά επίπεδα στο αίμα μπορεί να διορθωθούν με αιμοδιάλυση.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΌχι
Δεν ασκεί επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων ούτε στο χειρισμό μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Δεν υπάρχουν έκδοχα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Μηχανισμός δράσης

Η βενζυλοπενικιλλίνη (νατριούχος κρυσταλλική πενικιλλίνη G) είναι μικροβιοκτόνο αντιβιοτικό της ομάδας των β-λακταμών. Δρα κατά των ευαίσθητων σ’ αυτήν μικροβίων κατά την ενεργό φάση του πολλαπλασιασμού τους, αναστέλλοντας τη σύνθεση του μικροβιακού τοιχώματος.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Δεν δρα εναντίον των μικροβίων που παράγουν πενικιλλινάση (π.χ. πολλά στελέχη ανθεκτικών σταφυλοκόκκων). Η βενζυλοπενικιλλίνη είναι εξαιρετικά δραστική in vitro κατά των στρεπτοκόκκων (ομάδων Α, C, G, H, L και Μ) και μερικώς έναντι των πνευμονιοκόκκων. Άλλα ευαίσθητα μικρόβια είναι η ναϊσέρια της βλεννόρροιας, το κορυνοβακτηρίδιο της διφθερίτιδας, ο βάκιλλος του άνθρακα, κλωστηρίδια, ακτινομύκητες, ο Streptobacillus moliniformis, η λιστερία η μονοκυτογενής και οι λεπτόσπειρες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Η βενζυλοπενικιλλίνη απορροφάται ταχύτατα μετά από την ενδομυϊκή και την υποδόρια ένεση. Περίπου το 60% της ολικής δόσης 300.000 Δ.Μ. απεκκρίνεται με τα ούρα μέσα στις 5 πρώτες ώρες. Επομένως, στις βαριές λοιμώξεις απαιτείται η συχνή χορήγηση υψηλών δόσεων για τη διατήρηση υψηλών θεραπευτικών επιπέδων στο αίμα. Στα νεογνά, τα μικρά βρέφη και τα άτομα με ανεπάρκεια της νεφρικής λειτουργίας, η απέκκριση καθυστερεί σημαντικά.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Συνδεόμενη με ειδικές πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs) που βρίσκονται μέσα στο βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα, η Πενικιλλίνη G αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η λύση του…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες ### Μηχανισμός δράσης Η βενζυλοπενικιλλίνη (νατριούχος κρυσταλλική πενικιλλίνη G) είναι μικροβιοκτόνο αντιβιοτικό της ομάδας των β-λακταμών. Δρα κατά των ευαίσθητων σ’ αυτήν μικροβίων κατά την ενεργό φάση του πολλαπλασιασμού…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Η βενζυλοπενικιλλίνη απορροφάται ταχύτατα μετά από την ενδομυϊκή και την υποδόρια ένεση. Περίπου το 60% της ολικής δόσης 300.000 Δ.Μ. απεκκρίνεται με τα ούρα μέσα στις 5 πρώτες ώρες. Επομένως, στις βαριές λοιμώξεις απαιτείται η…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Περίπου 16-30% μιας ενδομυϊκής δόσης μεταβολίζεται σε πενικιλλινικό οξύ, έναν ανενεργό μεταβολίτη. Μικρές ποσότητες 6-αμινοπενικιλλανικού οξέος έχουν ανακτηθεί στα ούρα ασθενών με πενικιλλίνη G. Ένα μικρό ποσοστό του φαρμάκου φαίνεται να…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Γρήγορη απορρόφηση μετά από ενδομυϊκή και υποδόρια ένεση. Τα αρχικά επίπεδα στο αίμα μετά από παρεντερική χορήγηση είναι υψηλά αλλά παροδικά. Η από του στόματος απορρόφηση σε νηστικούς, υγιείς ανθρώπους…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κρεατινίνη water_dropΝεφρική λειτουργία πρέπει να ελέγχονται Ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές θεραπευτικές δόσεις για περισσότερες από 5 ημέρες
Ηλεκτρολύτες ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά πρέπει να ελέγχονται Ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές θεραπευτικές δόσεις για περισσότερες από 5 ημέρες
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Επιλοιμώξεις more_horizΆλλο / λοιπά προσεκτική παρακολούθηση Κατά παρατεταμένη χρήση
γενική αίματος more_horizΆλλο / λοιπά πρέπει να ελέγχονται Ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές θεραπευτικές δόσεις για περισσότερες από 5 ημέρες
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η Πενικιλλίνη G είναι ένα αντιβιοτικό β-λακτάμης της πενικιλλίνης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητους, συνήθως Gram-θετικούς, οργανισμούς. Το όνομα “πενικιλλίνη” μπορεί να αναφέρεται είτε σε διάφορες διαθέσιμες παραλλαγές της πενικιλλίνης, είτε στην ομάδα των αντιβιοτικών που προέρχονται από τις πενικιλλίνες. Η Πενικιλλίνη G έχει in vitro δραστηριότητα έναντι αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων Gram-θετικών και Gram-αρνητικών. Η βακτηριοκτόνος δράση της Πενικιλλίνης G προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος και διαμεσολαβείται μέσω της σύνδεσης της Πενικιλλίνης G με πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs). Η Πενικιλλίνη G είναι σταθερή στην υδρόλυση από ποικίλες β-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινάσων, των κεφαλοσπορινάσων και των β-λακταμασών εκτεταμένου φάσματος.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Συνδεόμενη με ειδικές πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs) που βρίσκονται μέσα στο βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα, η Πενικιλλίνη G αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η λύση του κυττάρου στη συνέχεια διαμεσολαβείται από βακτηριακά ένζυμα λύσης του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες. Είναι πιθανό η Πενικιλλίνη G να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολυσινογόνου.

Οι πενικιλλίνες και οι μεταβολίτες τους είναι ισχυρά ανοσογόνα λόγω της ικανότητάς τους να συνδυάζονται με πρωτεΐνες και να δρουν ως άπτεν για οξείες ανοσοσφαιρινικές αντιδράσεις. Ο πιο συχνός (περίπου 95%) ή “κύριος” καθοριστικός παράγοντας αλλεργίας στην πενικιλλίνη είναι ο καθοριστικός παράγοντας πενικιλοϋλ που παράγεται από το άνοιγμα του δακτυλίου β-λακτάμης της πενικιλλίνης. Αυτό επιτρέπει τη σύνδεση της πενικιλλίνης με πρωτεΐνη στην αμιδική ομάδα. Οι “δευτερεύοντες” καθοριστικοί παράγοντες (λιγότερο συχνοί) είναι οι άλλοι μεταβολίτες που σχηματίζονται, συμπεριλαμβανομένης της φυσικής πενικιλλίνης και των πενικιλλινικών οξέων.

Βακτηριοκτόνο· αναστέλλουν τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η δράση εξαρτάται από την ικανότητα των πενικιλλινών να φτάνουν και να δεσμεύουν τις πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs) που βρίσκονται στην εσωτερική μεμβράνη του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Οι πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (που περιλαμβάνουν τρανσπεπτιδάσες, καρβοξυπεπτιδάσες και ενδοπεπτιδάσες) είναι ένζυμα που εμπλέκονται στα τελικά στάδια της συναρμολόγησης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και στην αναδιαμόρφωση του κυτταρικού τοιχώματος κατά την ανάπτυξη και τη διαίρεση. Οι πενικιλλίνες συνδέονται και αδρανοποιούν τις πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης, με αποτέλεσμα την εξασθένιση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και τη λύση.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

  • Απορρόφηση: Γρήγορη απορρόφηση μετά από ενδομυϊκή και υποδόρια ένεση. Τα αρχικά επίπεδα στο αίμα μετά από παρεντερική χορήγηση είναι υψηλά αλλά παροδικά. Η από του στόματος απορρόφηση σε νηστικούς, υγιείς ανθρώπους είναι μόνο περίπου 15-30% καθώς είναι πολύ ευαίσθητη στην όξινη υδρόλυση.
  • Κατανομή: Ευρέως κατανεμημένη σε όλο το σώμα. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι περίπου στο 50% του συνολικού νερού του σώματος. Περισσότερο από το 90% στο αίμα βρίσκεται στο πλάσμα και λιγότερο από το 10% στα ερυθροκύτταρα. Περίπου το 65% δεσμεύεται αναστρέψιμα στην αλβουμίνη του πλάσματος. Χαμηλές συγκεντρώσεις πρωτεΐνης… χαμηλός βαθμός δέσμευσης… αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Σημαντική ποσότητα εμφανίζεται στο ήπαρ, τη χολή, τα νεφρά, τους σπέρματα, τους λεμφαδένες και το έντερο. Η πενικιλλίνη δεν εισέρχεται εύκολα στο ΚΝΣ όταν οι μηνίγγες είναι φυσιολογικές. Η μη αποτελεσματική διαπλακουντιακή μεταφορά είναι συνεπής με τη χαμηλή λιποδιαλυτότητα και τη χαμηλή σταθερά ιονισμού της πενικιλλίνης G και δεν υπάρχει απόδειξη διαπλακουντιακής μεταφοράς.
  • Απέκκριση: Η Πενικιλλίνη G απεκκρίνεται από τους νεφρούς. Η μη νεφρική κάθαρση περιλαμβάνει ηπατική μεταβολισμό και, σε μικρότερο βαθμό, χολική απέκκριση. Η κάθαρση είναι 560 ml/min σε υγιείς ανθρώπους. Οι τιμές κάθαρσης είναι σημαντικά χαμηλότερες σε νεογνά και βρέφη, λόγω της ατελούς ανάπτυξης της νεφρικής λειτουργίας. Η χορήγηση δόσεων 500 mg καλίου πενικιλλίνης G από το στόμα σε ανθρώπους οδηγεί σε ουρικές συγκεντρώσεις 600 μg/ml για 2 ώρες και 300 μg/ml για 4 ώρες μετά τη χορήγηση. Απεκκρίνεται γρήγορα από το σώμα, κυρίως από τους νεφρούς αλλά σε μικρό μέρος στη χολή και από άλλα κανάλια. Ο όγκος κατανομής είναι 0.53–0.67 L/kg σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

Συνδέεται με πρωτεΐνες του ορού (45-68%), κυρίως αλβουμίνη.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Περίπου 16-30% μιας ενδομυϊκής δόσης μεταβολίζεται σε πενικιλλινικό οξύ, έναν ανενεργό μεταβολίτη. Μικρές ποσότητες 6-αμινοπενικιλλανικού οξέος έχουν ανακτηθεί στα ούρα ασθενών με πενικιλλίνη G. Ένα μικρό ποσοστό του φαρμάκου φαίνεται να υδροξυλιώνεται σε έναν ή περισσότερους ενεργούς μεταβολίτες, οι οποίοι επίσης απεκκρίνονται μέσω των ούρων.

Περίπου 16-30% μιας IM δόσης πενικιλλίνης G νατρίου μεταβολίζεται σε πενικιλλινικό οξύ, το οποίο είναι μικροβιολογικά ανενεργό. Μικρή ποσότητα 6-αμινοπενικιλλανικού οξέος (6-APA) έχει επίσης βρεθεί στα ούρα ασθενών που λαμβάνουν πενικιλλίνη G. Επιπλέον, το φάρμακο φαίνεται να υδροξυλιώνεται σε μικρό βαθμό σε έναν ή περισσότερους μικροβιολογικά ενεργούς μεταβολίτες, οι οποίοι επίσης απεκκρίνονται στα ούρα.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία αναφέρεται 0.4–0.9 ώρες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 30 λεπτά σε φυσιολογικούς ενήλικες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πενικιλλίνης στον ανθρώπινο ορό αυξάνεται από περίπου 25 λεπτά σε νεαρούς ενήλικες σε 2 ώρες σε ηλικιωμένους και επίσης αυξάνεται σημαντικά από φάρμακα που εκκρίνονται ενεργά από τους νεφρικούς σωληναρίσκους.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πενικιλλίνης G στον ορό σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία αναφέρεται 0.4-0.9 ώρες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πενικιλλίνης G σε νεογνά ποικίλλει αντιστρόφως ανάλογα με την ηλικία και φαίνεται να είναι ανεξάρτητος από το βάρος γέννησης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου αναφέρεται 3.2-3.4 ώρες σε νεογνά ηλικίας 6 ημερών ή μικρότερης, 1.2-2.2 ώρες σε νεογνά ηλικίας 7-13 ημερών και 0.9-1.9 ώρες σε νεογνά ηλικίας 14 ημερών ή μεγαλύτερης.

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

Q42T66VG0C

PENICILLIN G

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβιοτικό της κατηγορίας των Πενικιλλινών

Χημική Δομή [CS] - Πενικιλλίνες

Η πενικιλλίνη G είναι ένα αντιβιοτικό της κατηγορίας των Πενικιλλινών.

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Εργαλείο Θεραπείας Οξείας Φαρυγγοαμυγδαλίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Οξεία Φαρυγγοαμυγδαλίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Centor, ICD-10, Βήματα 1–2

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5904
Μοριακός τύπος
C16H18N2O4S
Μοριακό βάρος
334.4
IUPAC
(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(2-phenylacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
InChIKey
JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.