Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B01AE06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BIVALIRUDIN(Μπιβαλιρουδίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 25 ± 12 λεπτά

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 25 λεπτά
  • PubChem: 25 min (σε φυσιολογικές συνθήκες)
 25 λεπτά ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 Δεν συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος (εκτός θρομβίνης και ερυθρών αιμοσφαιρίων) PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 :{ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 2.1 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ANGIOX και καλύπτουν 1 από 1 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Αντιπηκτικό για ενήλικες ασθενείς που υποβάλλονται σε διαδερμική παρέμβαση στεφανιαίων (PCI)

    σε: Ενήλικες

  2. Έμφραγμα μυοκαρδίου με ανάσπαση του διαστήματος ST (STEMI) που υποβάλλονται σε πρωτοπαθή PCI

    σε: Ενήλικες

    • I21 Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου

  3. Οξεία ασταθή στηθάγχη/έμφρακτο του μυοκαρδίου χωρίς ανάσπαση του διαστήματος ST (UA/NSTEMI) προγραμματισμένη για επείγουσα ή πρόωρη παρέμβαση

    σε: Ενήλικες

    • I20 Στηθάγχη
    • I21 Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more

Δοσολογία

Δεν διατίθενται πληροφορίες για τη δοσολογία στην παρούσα παράγραφο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε έκδοχα ή στις ιρουδίνες
  • Ενεργή αιμορραγία ή αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας λόγω διαταραχών της αιμόστασης ή/και μη αναστρέψιμων διαταραχών πήξης
  • Σοβαρή μη ελεγχόμενη υπέρταση
  • Υποξεία βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (GFR < 30 ml/min) και ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αιμορραγία
    Στενή παρακολούθηση για συμπτώματα, διακοπή αν παρατηρηθεί ή υπάρχει υποψία αιμορραγίας
  • Συγχορήγηση με άλλα αντιπηκτικά/αναστολείς αιμοπεταλίων
    Τακτική παρακολούθηση κλινικών και βιολογικών παραμέτρων αιμόστασης
  • Υπερευαισθησία
    Κατάλληλη προετοιμασία για αντιμετώπιση αναφυλαξίας και αλλεργικών αντιδράσεων
  • Οξεία θρόμβωση του στεντ
    Παραμονή επί 24 ώρες σε εγκατάσταση για αντιμετώπιση ισχαιμικών επιπλοκών και στενή παρακολούθηση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς αιμοπεταλίων
    προσοχή
    Δεν διαπιστώθηκαν φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις
  • Αντιπηκτικά (ηπαρίνη, βαρφαρίνη, θρομβολυτικά)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Δεν διατίθενται πληροφορίες στην παρούσα παράγραφο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Δεν είναι γνωστό αν απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Αιμορραγία
Αντιμετώπιση
Διακοπή της χορήγησης και στενή παρακολούθηση για σημάδια αιμορραγίας.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
χύ
για τη μακρόχρονη πιθανότητα καρκινογένεσης της μπιβαλιρουδίνης. Ωστόσο, η μπιβαλιρουδίνη δεν
ήταν ούτε μεταλλαξιογόνος ούτε κλαστογόνος σε τυπικές δοκιμασίες για αυτές τις ενέργειες.
σε
Ασυμβατότητες
πλ
έο
ν
6.2 ισ
Μαννιτόλη
Υδροξείδιο του νατρίου 2% (για τη ρύθμιση του pH)
είν
αι
Τα παρακάτω φαρμακευτικά προϊόντα δεν πρέπει να χορηγούνται στην ίδια ενδοφλέβια γραμμή με
την μπιβαλιρουδίνη καθώς δημιουργείται θολερότης, σχηματισμός μικροσωματιδίων ή μεγάλο
ίζημα: αλτεπλάση, υδροχλωρική αμιωδαρόνη, αμφοτερικίνη Β, υδροχλωρική χλωροπρομαζίνη (HCl),
διαζεπάμη, εδισυλική προχλωροπεραζίνη, ρετεπλάση, στρεπτοκινάση και υδροχλωρική βανκομυκίνη.
οφ
ορ
ία
ς
δε
ν
Τα ακόλουθα έξι φαρμακευτικά προϊόντα εμφανίζουν ασυμβατότητες συγκέντρωσης δόσης με τη
μπιβαλιρουδίνη. Ο πίνακας 9 συνοψίζει συμβατές και μη συμβατές συγκεντρώσεις αυτών των
ενώσεων. Τα φαρμακευτικά προϊόντα που είναι μη συμβατά με τη μπιβαλιρουδίνη σε υψηλότερες
συγκεντρώσεις είναι τα εξής: υδροχλωρική δοβουταμίνη, φαμοτιδίνη, γαλακτική αλοπεριδόλη,
υδροχλωρική λαβεταλόλη, λοραζεπάμη και υδροχλωρική προμεθαζίνη.
κυ
κλ
Πίνακας 9. Φαρμακευτικά προϊόντα με ασυμβατότητες συγκέντρωσης δόσης ως προς τη
μπιβαλιρουδίνη.
Συμβατές συγκεντρώσεις
Υδροχλωρική δοβουταμίνη
Φαμοτιδίνη
Γαλακτική αλοπεριδόλη
Υδροχλωρική λαβεταλόλη
Λοραζεπάμη
Υδροχλωρική προμεθαζίνη
4 mg/ml
2 mg/ml
0,2 mg/ml
2 mg/ml
0,5 mg/ml
2 mg/ml
όν
το
υ
οπ
οί
ου
12,5 mg/ml
10 mg/ml
5 mg/ml
5 mg/ml
2 mg/mlL
25 mg/ml
Διάρκεια ζωής
κε
υτ
ικ
ό
4 χρόνια
πρ
οϊ
6.3 Μη συμβατές συγκεντρώσεις
η
άδ
εια
Φαρμακευτικά προϊόντα με
ασυμβατότητες συγκέντρωσης
δόσης
Φ
αρ
μα
Ανασυσταθέν διάλυμα: Η χημική και φυσική σταθερότητα κατά τη χρήση έχει αποδειχθεί για 24 ώρες
στους 2 - 8°C. Φυλάσσετε σε ψυγείο (2°C - 8°C). Μην καταψύχετε.
Αραιωμένο διάλυμα: Η χημική και φυσική σταθερότητα κατά τη χρήση έχει αποδειχθεί για 24 ώρες
στους 25C.
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25°C. Μην καταψύχετε.
Από μικροβιολογικής άποψης, το προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως. Αν δεν χρησιμοποιηθεί
αμέσως, οι χρόνοι φύλαξης κατά τη χρήση και οι συνθήκες πριν από τη χρήση είναι ευθύνη του
χρήστη και φυσιολογικά δεν πρέπει να υπερβαίνουν τις 24 ώρες στους 2-8C - εκτός αν η
ανασύσταση/αραίωση έχει λάβει χώρα σε ελεγχόμενες και αξιολογημένες για την αξιοπιστία τους
συνθήκες ασηψίας.
21
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η μπιβαλιρουδίνη είναι ένας άμεσος και συγκεκριμένος αναστολέας της θρομβίνης που δεσμεύεται τόσο με το καταλυτικό σημείο όσο και με το σημείο δέσμευσης ανιόντων της υγρής φάσης και της θρομβο-δεσμευμένης θρομβίνης. Η δέσμευση είναι αναστρέψιμη καθώς η θρομβίνη διασπά το δεσμό Arg3-Pro4, επιτρέποντας στη μπιβαλιρουδίνη να μετατρέπεται σταδιακά από μη συναγωνιστικό σε ανταγωνιστικό αναστολέα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η μπιβαλιρουδίνη παρατείνει το χρόνο ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT), το χρόνο θρομβίνης (ΤΤ) και το χρόνο προθρομβίνης (ΡΤ). Η ενδοφλέβια χορήγηση παράγει μετρήσιμο αντιπηκτικό αποτέλεσμα μέσα σε λίγα λεπτά. Η τιμή του ACT σχετίζεται θετικά με τη δόση και τη συγκέντρωση πλάσματος.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

  • Απορρόφηση: Η βιοδιαθεσιμότητα είναι πλήρης και άμεση μετά από ενδοφλέβια χορήγηση.
  • Κατανομή: Όγκος κατανομής 0,1 l/kg. Δεν δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος (εκτός από τη θρομβίνη) ή στα ερυθροκύτταρα.
  • Βιομετασχηματισμός: Υφίσταται καταβολισμό στα συστατικά αμινοξέα μέσω πρωτεασών, συμπεριλαμβανομένης της θρομβίνης.
  • Αποβολή: Κινητική πρώτης τάξεως με τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 25 ± 12 λεπτά σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Περίπου 20% αποβάλλεται αμετάβλητο στα ούρα.
  • Νεφρική ανεπάρκεια: Η συστηματική κάθαρση μειώνεται με τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης (GFR).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Αναστολή της δράσης της θρομβίνης με δέσμευση τόσο στο καταλυτικό κέντρο όσο και στην εξωνετικής πρόσδεσης θέση (exosite) της θρομβίνης.
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η μπιβαλιρουδίνη είναι ένας άμεσος και συγκεκριμένος αναστολέας της θρομβίνης που δεσμεύεται τόσο με το καταλυτικό σημείο όσο και με το σημείο δέσμευσης ανιόντων της υγρής φάσης και της θρομβο-δεσμευμένης θρομβίνης. Η δέσμευση είναι…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες - Απορρόφηση: Η βιοδιαθεσιμότητα είναι πλήρης και άμεση μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. - Κατανομή: Όγκος κατανομής 0,1 l/kg. Δεν δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος (εκτός από τη θρομβίνη) ή στα ερυθροκύτταρα. -…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός 80% πρωτεολυτική διάσπαση
Απέκκριση
:{

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
ACT (ενεργοποιημένος χρόνος πήξης) more_horizΆλλο / λοιπά 5 λεπτά μετά τη δόση bolus —
INR (σε ασθενείς που λαμβάνουν βαρφαρίνη) more_horizΆλλο / λοιπά Μετά τη διακοπή της θεραπείας με μπιβαλιρουδίνη —
Κλινικά σημεία και συμπτώματα αιμορραγίας more_horizΆλλο / λοιπά Συνεχής/κατά τη διάρκεια της θεραπείας —
Κλινικές και βιολογικές παράμετροι αιμόστασης more_horizΆλλο / λοιπά Τακτικά —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Συνθετικό πεπτίδιο 20 υπολειμμάτων (αναστολέας θρομβίνης).
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της θρομβοπενίας που προκαλείται από ηπαρίνη.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
  • Ο Angiomax αναστέλλει άμεσα τη θρομβίνη συνδέοντάς την ειδικά τόσο στο καταλυτικό κέντρο όσο και στην εξωνετικής πρόσδεσης θέση (anion-binding exosite) της θρομβίνης που κυκλοφορεί ή βρίσκεται σε θρόμβο.
  • Η θρομβίνη είναι σερίνική πρωτεϊνάση που παίζει κεντρικό ρόλο στη θρομβωτική διαδικασία, διασπά το ινογόνο σε ινικές μονομερείς μονάδες και ενεργοποιεί τον Παράγοντα XIII σε XIIIa, επιτρέποντας την ανάπτυξη ενός covalently διασυνδεδεμένου πλέγματος ινών που σταθεροποιεί τον θρόμβο.
  • Επίσης ενεργοποιεί τους Παράγοντες V και VIII, προωθώντας περαιτέρω παραγωγή θρομβίνης, και ενεργοποιεί τα αιμοπετάλια, διεγείροντας τη συσσώρευση και την απελευθέρωση κοκκίων.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Αναστολή της δράσης της θρομβίνης με δέσμευση τόσο στο καταλυτικό κέντρο όσο και στην εξωνετικής πρόσδεσης θέση (exosite) της θρομβίνης.
DrugBank

Half life

expand_more
25 λεπτά (σε φυσιολογικές συνθήκες).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Α Angiomax απομακρύνεται από το πλάσμα μέσω συνδυασμού νεφρικών μηχανισμών και πρωτεολυτικής διάσπασης.
DrugBank

Clearance

expand_more
3.4 mL/min/kg [Φυσιολογική νεφρική λειτουργία] 3.4 mL/min/kg [ήπια νεφρική λειτουργία] 2.7 mL/min/kg [μέτρια νεφρική λειτουργία] 2.8 mL/min/kg [σοβαρή νεφρική λειτουργία] 1 mL/min/kg [ασθενείς υπό ΑΜΑΚ/αιμοκάθαρση]
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κολπική Μαρμαρυγή Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Κολπική Μαρμαρυγή — Διαδραστικό Εργαλείο

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
16129704
Μοριακός τύπος
C98H138N24O33
Μοριακό βάρος
2180.3
IUPAC
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-4-amino-2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2R)-2-amino-3-phenylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
InChIKey
OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ενδογενείς παράγοντες και φάρμακα που αναστέλλουν άμεσα τη δράση της ΘΡΟΜΒΙΝΗΣ, συνήθως εμποδίζοντας την ενζυμική της δραστηριότητα. Διακρίνονται από τους ΕΜΜΕΣΟΥΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΘΡΟΜΒΙΝΗΣ, όπως η ΗΠΑΡΙΝΗ, που δρουν ενισχύοντας τις ανασταλτικές επιδράσεις των αντιθρομβινών.