BIVALIRUDIN
Μπιβαλιρουδίνη
Για τη θεραπεία της θρομβοπενίας που προκαλείται από ηπαρίνη.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
- Ο Angiomax αναστέλλει άμεσα τη θρομβίνη συνδέοντάς την ειδικά τόσο στο καταλυτικό κέντρο όσο και στην εξωνετικής πρόσδεσης θέση (anion-binding exosite) της θρομβίνης που κυκλοφορεί ή βρίσκεται σε θρόμβο. - Η θρομβίνη είναι σερίνική πρωτεϊνάση που παίζει…
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Ο Angiomax αναστέλλει άμεσα τη θρομβίνη συνδέοντάς την ειδικά τόσο στο καταλυτικό κέντρο όσο και στην εξωνετικής πρόσδεσης θέση (anion-binding exosite) της θρομβίνης που κυκλοφορεί ή βρίσκεται σε θρόμβο.
- Η θρομβίνη είναι σερίνική πρωτεϊνάση που παίζει κεντρικό ρόλο στη θρομβωτική διαδικασία, διασπά το ινογόνο σε ινικές μονομερείς μονάδες και ενεργοποιεί τον Παράγοντα XIII σε XIIIa, επιτρέποντας την ανάπτυξη ενός covalently διασυνδεδεμένου πλέγματος ινών που σταθεροποιεί τον θρόμβο.
- Επίσης ενεργοποιεί τους Παράγοντες V και VIII, προωθώντας περαιτέρω παραγωγή θρομβίνης, και ενεργοποιεί τα αιμοπετάλια, διεγείροντας τη συσσώρευση και την απελευθέρωση κοκκίων.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βιβαλιρουδίνη ασκεί ανασταλτική δράση στην θρομβίνη, συνδεόμενη άμεσα και ειδικά τόσο με την καταλυτική θέση όσο και με την εξωστοπική περιοχή δέσμευσης ανιόντων της κυκλοφορούσας και της θρόμβου-συνδεδεμένης θρομβίνης. Η δράση της βιβαλιρουδίνης είναι αναστρέψιμη, καθώς η θρομβίνη θα διασπάσει αργά τον δεσμό θρομβίνης-βιβαλιρουδίνης, ανακτώντας την ενεργό θέση της θρομβίνης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Αναστέλλει τη δράση της θρομβίνης συνδεόμενη τόσο στην καταλυτική της θέση όσο και στην εξωστοπική περιοχή δέσμευσης ανιόντων. Η θρομβίνη είναι μια σερίνη πρωτεϊνάση που παίζει κεντρικό ρόλο στη θρομβωτική διαδικασία, δρώντας στην διάσπαση της ινωδογόνου σε ινωδογόνα μονομερή και στην ενεργοποίηση του Παράγοντα XIII σε Παράγοντα XIIIa, επιτρέποντας στο ινώδες να αναπτύξει ένα ομοιοπολικά διασταυρούμενο πλαίσιο που σταθεροποιεί τον θρόμβο. Η θρομβίνη επίσης ενεργοποιεί τους Παράγοντες V και VIII, προάγοντας περαιτέρω την παραγωγή θρομβίνης, και ενεργοποιεί τα αιμοπετάλια, διεγείροντας τη συσσωμάτωση και την απελευθέρωση κοκκίων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η βιβαλιρουδίνη παρουσιάζει γραμμική φαρμακοκινητική. Η μέση σταθερή συγκέντρωση είναι 12.3 +/- 1.7mcg/mL μετά τη χορήγηση μιας ενδοφλέβιας βολικής δόσης 1mg/kg ακολουθούμενη από ενδοφλέβια έγχυση 2.5mg/kg/hr διάρκειας 4 ωρών.
Η βιβαλιρουδίνη απομακρύνεται από το πλάσμα μέσω ενός συνδυασμού νεφρικών μηχανισμών (20%) και πρωτεολυτικής διάσπασης.
- 0.2 L/kg
- 3.4 mL/min/kg [Φυσιολογική νεφρική λειτουργία]
- 3.4 mL/min/kg [Ήπια νεφρική δυσλειτουργία]
- 2.7 mL/min/kg [Μέτρια νεφρική δυσλειτουργία]
- 2.8 mL/min/kg [Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία]
- 1 mL/min/kg [Ασθενείς εξαρτώμενοι από αιμοκάθαρση]
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Εκτός από τη θρομβίνη και τα ερυθρά αιμοσφαίρια, η βιβαλιρουδίνη δεν συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
80% πρωτεολυτική διάσπαση
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- Φυσιολογική νεφρική λειτουργία: 25 min (σε φυσιολογικές συνθήκες)
- Κάθαρση κρεατινίνης 10-29mL/min: 57 min
- Ασθενείς εξαρτώμενοι από αιμοκάθαρση: 3.5h
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ενδογενείς παράγοντες και φάρμακα που αναστέλλουν άμεσα τη δράση της ΘΡΟΜΒΙΝΗΣ, συνήθως εμποδίζοντας την ενζυμική της δραστηριότητα. Διακρίνονται από τους ΕΜΜΕΣΟΥΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΘΡΟΜΒΙΝΗΣ, όπως η ΗΠΑΡΙΝΗ, που δρουν ενισχύοντας τις ανασταλτικές επιδράσεις των αντιθρομβινών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
TN9BEX005G
BIVALIRUDIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αντιπηκτικό
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Άμεσος Αναστολέας Θρομβίνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Θρομβίνης
Η βιβαλιρουδίνη είναι αντιπηκτικό και άμεσος αναστολέας θρομβίνης. Ο μηχανισμός δράσης της βιβαλιρουδίνης είναι ως αναστολέας θρομβίνης.
BIVALIRUDIN
Αναστολείς Θρομβίνης [MoA]; Αντιπηκτικό [EPC]; Άμεσος Αναστολέας Θρομβίνης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ενδογενείς παράγοντες και φάρμακα που αναστέλλουν άμεσα τη δράση της ΘΡΟΜΒΙΝΗΣ, συνήθως εμποδίζοντας την ενζυμική της δραστηριότητα. Διακρίνονται από τους ΕΜΜΕΣΟΥΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΘΡΟΜΒΙΝΗΣ, όπως η ΗΠΑΡΙΝΗ, που δρουν ενισχύοντας τις ανασταλτικές επιδράσεις των αντιθρομβινών.