BRINZOLAMIDE
Βρινζολαμίδη
### Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: **Αντιγλαυκωματικά σκευάσματα** και **μυωτικά**, **αναστολείς καρβονικής ανυδράσης**, κωδικός ATC: S01EC04 ### Μηχανισμός δράσης Η **καρβονική ανυδράση** (CA) είναι ένα ένζυμο που βρίσκεται σε πολλούς ιστούς του σώματος …
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
H40 Γλαύκωμα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας · Οφθαλμική υπερτονία
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Οφθαλμική
- Χορήγηση: Δύο ή τρεις φορές ημερησίως
- Δόση έναρξης: Μία σταγόνα Βρινζολαμίδη στο κόλπωμα του επιπεφυκότα του πάσχοντος οφθαλμού(ών) δύο φορές ημερησίως.
- Τιτλοποίηση: Μερικοί ασθενείς μπορεί να έχουν καλύτερη ανταπόκριση με χορήγηση μιας σταγόνας τρεις φορές ημερησίως.
-
ΕνήλικεςΔόσηΜία σταγόνα δύο φορές ημερησίως. Μία σταγόνα τρεις φορές ημερησίως για καλύτερη ανταπόκριση.Μέγ. δόσηΜία σταγόνα τρεις φορές ημερησίως
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΔεν έχει μελετηθεί και δε συνιστάται.
-
Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <30 ml/λεπτό)Αντενδείκνυται.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (0 έως 17 ετών)Δεν συνιστάται.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Γνωστή υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες
-
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
-
Υπερχλωραιμική οξέωση
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Συστηματικές επιδράσεις / Σοβαρές δερματικές αντιδράσειςΣοβαρόΠληθυσμόςΑσθενείςΕνημέρωση για σημεία και συμπτώματα, στενή παρακολούθηση για δερματικές αντιδράσεις. Διακοπή Βρινζολαμίδη αμέσως αν εμφανιστούν σημεία σοβαρών αντιδράσεων ή υπερευαισθησίας.
-
Μεταβολική οξέωση / Όξεο-βασικές διαταραχέςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με κίνδυνο νεφρικής δυσλειτουργίας. Πρόωρα βρέφη (<36 εβδομάδων κύησης), βρέφη (<1 εβδομάδας), ασθενείς με σημαντική νεφρική σωληναριακή ανωριμότητα ή ανωμαλίες.Χρήση με προσοχή. Σε βρέφη/παιδιά με νεφρικά προβλήματα, μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση κινδύνου-οφέλους.
-
Επίδραση στην ικανότητα για εκτέλεση εργασιών που απαιτούν νοητική εγρήγορση και/ή σωματικό συντονισμόΠροσοχήΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΝα λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα αρνητικής επίδρασης λόγω συστηματικής απορρόφησης.
-
Ταυτόχρονη χορήγηση με από του στόματος αναστολείς καρβονικής ανυδράσηςΑντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν Βρινζολαμίδη και από του στόματος αναστολείς καρβονικής ανυδράσηςΔεν συνιστάται λόγω πιθανής αθροιστικής δράσης.
-
Ψευδοαποφολιδωτικό γλαύκωμα ή μελαγχρωστικό γλαύκωμαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ψευδοαποφολιδωτικό γλαύκωμα ή μελαγχρωστικό γλαύκωμαΘεραπευτική αντιμετώπιση με προσοχή και στενή παρακολούθηση της ενδοφθάλμιας πίεσης (ΕΟΠ).
-
Γλαύκωμα κλειστής γωνίαςΑντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίαςΔεν συνιστάται η χρήση του.
-
Προβλήματα κερατοειδούς / Χρήση με φακούς επαφήςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με προβλήματα κερατοειδούς (π.χ. χαμηλό αριθμό ενδοθηλιακών κυττάρων, σακχαρώδη διαβήτη, δυστροφία κερατοειδούς), ασθενείς που φορούν φακούς επαφής.Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση.
-
Βενζαλκώνιο χλωριούχο (ως συντηρητικό)ΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ξηροφθαλμία, βλάβη κερατοειδούς, χρήστες μαλακών φακών επαφήςΣτενή παρακολούθηση (σε συχνή/παρατεταμένη χρήση, ξηροφθαλμία, βλάβη κερατοειδούς). Αποφυγή επαφής με μαλακούς φακούς επαφής. Οι φακοί επαφής πρέπει να αφαιρούνται πριν την ενστάλαξη και να τοποθετούνται ξανά μετά από τουλάχιστον 15 λεπτά.
-
Πιθανή αύξηση της ΕΟΠ μετά τη διακοπή (rebound)ΠληροφορίαΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΗ δράση ελάττωσης της ΕΟΠ αναμένεται να διαρκέσει 5-7 ημέρες. Δεν έχει μελετηθεί πιθανή αύξηση.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΑντένδειξηΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι ηλικίας 0 έως 17 ετώνΔεν συνιστάται η χρήση λόγω έλλειψης τεκμηρίωσης ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Ανάλογα προσταγλανδίνηςπαρακολούθησηΔεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες αλληλεπιδράσεις.
-
Οφθαλμικά σκευάσματα τιμολόληςπαρακολούθησηΔεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες αλληλεπιδράσεις.
-
Μυωτικά ή αδρενεργικοί αγωνιστέςπαρακολούθησηΗ αλληλεπίδραση δεν έχει αξιολογηθεί.
-
προσοχήΑναστολή του μεταβολισμού της brinzolamide.ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Θαμπή όραση
- Ερεθισμός οφθαλμού
- Πόνος οφθαλμού
- Αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς
- Υπεραιμία οφθαλμού
- Διάβρωση κερατοειδούς
- Κερατίτιδα
- Στικτή κερατίτιδα
- Έλλειμμα επιθηλίου κερατοειδούς
- Διαταραχή επιθηλίου κερατοειδούς
- Βλεφαρίτιδα
- Κνησμός οφθαλμού
- Επιπεφυκίτιδα
- Οίδημα οφθαλμού
- Φωτοφοβία
- Ξηροφθαλμία
- Αλλεργική επιπεφυκίτιδα
- Ασθενωπία
- Δυσφορία οφθαλμού
- Ξηρή κερατοεπιπεφυκίτιδα
- Υπεραιμία επιπεφυκότα
- Οφθαλμικό έκκριμα
- Αυξημένη δακρύρροια
- Οίδημα κερατοειδούς
- Διπλωπία
- Μειωμένη οπτική οξύτητα
- Φωτοψία
- Διαταραχή κερατοειδούς
- Οπτική διαταραχή
- Αλλεργία του οφθαλμού
- Μαδάρωση
- Διαταραχή βλεφάρου
- Ερύθημα βλεφάρου
- Κερατοειδοπάθεια
- Οφθαλμικές εναποθέσεις
- Χρώση κερατοειδούς
- Φλεγμονή των μεϊβομιανών αδένων
- Θάμβος των οφθαλμών από ισχυρό φώς
- Πτερύγιο
- Χρώση του σκληρού
- Μη φυσιολογική αίσθηση στον οφθαλμό
- Κύστη υπό τον επιπεφυκότα
- Κνησμός βλεφάρων
- Υπαισθησία του οφθαλμού
- Σχέση θηλής/δίσκου οπτικού νεύρου αυξημένη
- Εφελκίδα χείλους βλεφάρου
- Περικογχικό οίδημα
- Εξάνθημα
- Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
- Κνίδωση
- Αλωπεκία
- Γενικευμένος κνησμός
- Δερματίτιδα
- Ερύθημα
- Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
- Δυσγευσία
- Υπαισθησία στόματος
- Κινητική δυσλειτουργία
- Αμνησία
- Ζάλη
- Παραισθησία
- Κεφαλαλγία
- Επηρεασμένη μνήμη
- Υπνηλία
- Τρόμος
- Υπαισθησία
- Αγευσία
- Ίλιγγος
- Οισοφαγίτιδα
- Διάρροια
- Ναυτία
- Έμετος
- Δυσπεψία
- Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
- Κοιλιακή δυσφορία
- Δυσφορία στομάχου
- Μετεωρισμός
- Συχνές κενώσεις
- Γαστρεντερική διαταραχή
- Στοματική παραισθησία
- Ξηροστομία
- Ρινοφαρυγγίτιδα
- Φαρυγγίτιδα
- Παραρρινοκολπίτιδα
- Ρινίτιδα
- Καρδιοαναπνευστική δυσχέρεια
- Δύσπνοια
- Επίσταξη
- Στοματοφαρυγγικός πόνος
- Ερεθισμός του λαιμού
- Ρινόρροια
- Πταρμός
- Συμφόρηση κόλπων του προσώπου
- Ρινική συμφόρηση
- Βήχας
- Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
- Άσθμα
- Μειωμένος αριθμός ερυθροκυττάρων
- Χλωριούχα αίματος αυξημένα
- Απάθεια
- Κατάθλιψη
- Καταθλιπτική διάθεση
- Μειωμένη γενετήσια ορμή
- Εφιάλτες
- Νευρικότητα
- Αϋπνία
- Ευερεθιστότητα
- Βραδυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Στηθάγχη
- Αρρυθμία
- Ταχυκαρδία
- Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
- Καρδιακός ρυθμός ανώμαλος
- Υπέρταση
- Αυξημένη αρτηριακή πίεση
- Μειωμένη αρτηριακή πίεση
- Φαρυγγολαρυγγικός άλγος
- Σύνδρομο βήχα του ανώτερου αεραγωγού
- Βρογχική υπερδραστηριότητα
- Συμφόρηση ανώτερης αναπνευστικής οδού
- Τάση δέρματος
- Σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS)/τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΤΕΝ)
- Οσφυαλγία
- Μυϊκοί σπασμοί
- Μυαλγία
- Αρθραλγία
- Πόνος άκρου
- Άλγος νεφρού
- Πολλακιουρία
- Άλγος
- Θωρακική δυσφορία
- Κόπωση
- Αίσθηση μη φυσιολογική
- Θωρακικό άλγος
- Αίσθηση εκνευρισμού
- Περιφερικό οίδημα
- Αίσθημα κακουχίας
- Ξένο σώμα στον οφθαλμό
- Υπερευαισθησία
- Μειωμένη όρεξη
- Εμβοές
- Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
- Στυτική δυσλειτουργία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούςΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΔυσγευσίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΕρεθισμός οφθαλμούΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΘαμπή όρασηΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΠόνος οφθαλμούΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΥπεραιμία οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΆλγοςΓενικές
-
Όχι συχνέςΆλγος άνω κοιλιακής χώραςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΆλγος νεφρούΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΈλλειμμα επιθηλίου κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΑίσθηση μη φυσιολογικήΓενικές
-
Όχι συχνέςΑλλεργική επιπεφυκίτιδαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΑμνησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑπάθειαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑσθενωπίαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΑυξημένη δακρύρροιαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΒλεφαρίτιδαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΓαστρεντερική διαταραχήΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιάβρωση κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή επιθηλίου κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσφορία οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΔυσφορία στομάχουΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕπίσταξηΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕπιπεφυκίτιδαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός του λαιμούΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕφελκίδα χείλους βλεφάρουΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕφιάλτεςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΖάληΝευρικό
-
Όχι συχνέςΘάμβος των οφθαλμών από ισχυρό φώςΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΘωρακική δυσφορίαΓενικές
-
Όχι συχνέςΚαρδιοαναπνευστική δυσχέρειαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΚαταθλιπτική διάθεσηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΚερατίτιδαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΚερατοειδοπάθειαΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚηλιδοβλατιδώδες εξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚινητική δυσλειτουργίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚνησμός βλεφάρωνΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΚνησμός οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΚοιλιακή δυσφορίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΚόπωσηΓενικές
-
Όχι συχνέςΚύστη υπό τον επιπεφυκόταΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΜειωμένη γενετήσια ορμήΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΜειωμένος αριθμός ερυθροκυττάρωνΑίμα
-
Όχι συχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΜη φυσιολογική αίσθηση στον οφθαλμόΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΜυϊκοί σπασμοίΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΞένο σώμα στον οφθαλμόΚακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
-
Όχι συχνέςΞηρή κερατοεπιπεφυκίτιδαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΞηροφθαλμίαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΟίδημα οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΟισοφαγίτιδαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΟσφυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΟφθαλμικές εναποθέσειςΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΟφθαλμικό έκκριμαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΠαραρρινοκολπίτιδαΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΠταρμόςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΠτερύγιοΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΡινοφαρυγγίτιδαΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΡινόρροιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΣτικτή κερατίτιδαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΣτοματική παραισθησίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΣτοματοφαρυγγικός πόνοςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΣτυτική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΣυχνές κενώσειςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΣύνδρομο βήχα του ανώτερου αεραγωγούΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Όχι συχνέςΤάση δέρματοςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΥπαισθησία στόματοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΥπεραιμία επιπεφυκόταΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΦαρυγγίτιδαΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΦαρυγγολαρυγγικός άλγοςΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Όχι συχνέςΦλεγμονή των μεϊβομιανών αδένωνΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΦωτοφοβίαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΧλωριούχα αίματος αυξημέναΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΧρώση κερατοειδούςΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΧρώση του σκληρούΟφθαλμικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΑίσθηση εκνευρισμούΓενικές
-
ΣπάνιεςΑλωπεκίαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑυξημένη ενδοφθάλμια πίεσηΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΒήχαςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΒρογχική υπερδραστηριότηταΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
ΣπάνιεςΓενικευμένος κνησμόςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΔιπλωπίαΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΕμβοέςΑυτί
-
ΣπάνιεςΕπηρεασμένη μνήμηΝευρικό
-
ΣπάνιεςΕυερεθιστότηταΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΘωρακικό άλγοςΓενικές
-
ΣπάνιεςΚαρδιακός ρυθμός ανώμαλοςΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΜειωμένη οπτική οξύτηταΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΞηρότητα ρινικού βλεννογόνουΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΟίδημα κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΠερικογχικό οίδημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΡινική συμφόρησηΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΣτηθάγχηΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΣυμφόρηση ανώτερης αναπνευστικής οδούΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
ΣπάνιεςΣυμφόρηση κόλπων του προσώπουΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΣχέση θηλής/δίσκου οπτικού νεύρου αυξημένηΟφθαλμικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΥπαισθησία του οφθαλμούΟφθαλμικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΦωτοψίαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΆσθμαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑίσθημα κακουχίαςΓενικές
-
Μη γνωστέςΑγευσίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑλλεργία του οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΑρρυθμίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΑυξημένη αρτηριακή πίεσηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΑυξημένος καρδιακός ρυθμόςΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΔερματίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΔιαταραχή βλεφάρουΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΔιαταραχή κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΕρύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕρύθημα βλεφάρουΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΜαδάρωσηΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΜειωμένη αρτηριακή πίεσηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΜειωμένη όρεξηΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΜη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίαςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΟπτική διαταραχήΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
Μη γνωστέςΠολλακιουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΠόνος άκρουΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Stevens-Johnson (SJS)/τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΤΕΝ)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΤρόμοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΥπαισθησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΤο Βρινζολαμίδη δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης και σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη.Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της οφθαλμικής brinzolamide σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα μετά από συστηματική χορήγηση (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
-
ΓαλουχίαΠρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/ θα αποφευχθεί η θεραπεία με το Βρινζολαμίδη λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για την γυναίκα.Δεν είναι γνωστό αν η brinzolamide/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η brinzolamide απεκκρίνεται σε ελάχιστα επίπεδα στο γάλα μετά από του στόματος χορήγηση. Ο κίνδυνος σε νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
-
ΓονιμότηταΔεν έχουν διεξαχθεί μελέτες ώστε να εκτιμηθεί η επίδραση της τοπικής οφθαλμικής χορήγησης της brinzolamide στην ανθρώπινη γονιμότητα.Μελέτες σε ζώα με brinzolamide δεν κατέδειξαν επίδραση στη γονιμότητα.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ηλεκτρολυτική διαταραχή
- ανάπτυξη οξέωσης
- δράσεις από το νευρικό σύστημα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιγλαυκωματικά σκευάσματα και μυωτικά, αναστολείς καρβονικής ανυδράσης, κωδικός ATC: S01EC04
Μηχανισμός δράσης
Η καρβονική ανυδράση (CA) είναι ένα ένζυμο που βρίσκεται σε πολλούς ιστούς του σώματος συμπεριλαμβανομένου του οφθαλμού. Η καρβονική ανυδράση καταλύει την αμφίδρομη αντίδραση που περιλαμβάνει την ενυδάτωση του διοξειδίου του άνθρακα και την αφυδάτωση του ανθρακικού οξέος. Η αναστολή της καρβονικής ανυδράσης στις ακτινωτές προβολές του οφθαλμού ελαττώνει την έκκριση υδατοειδούς υγρού, προφανώς επιβραδύνοντας το σχηματισμό διττανθρακικών ιόντων με επακόλουθη μείωση μεταφοράς νατρίου και υγρών. Με αποτέλεσμα να μειώνεται η ενδοφθάλμια πίεση (ΕΟΠ) η οποία είναι κύριος παράγων κινδύνου στην παθογένεση της βλάβης του οπτικού νεύρου και της απώλειας οπτικών πεδίων στο γλαύκωμα. Η brinzolamide είναι ένας αναστολέας της καρβονικής ανυδράσης ΙΙ (CA-ΙΙ), το σημαντικότερο ισοένζυμο στον οφθαλμό με in vitro IC50 3,2 nM και Ki 0,13 nM έναντι της CA-ΙΙ.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Μελετήθηκε η δράση του Βρινζολαμίδη στην ελάττωση της ΕΟΠ ως συμπληρωματική θεραπεία σε ένα ανάλογο προσταγλανδίνης την τραβοπρόστη. Μετά από 4 εβδομάδες χρονική περίοδο σε τραβοπρόστη, ασθενείς με ΕΟΠ ≥19 mmHg έλαβαν, με τυχαία κατανομή, πρόσθετη θεραπεία με brinzolamide ή τιμολόλη. Παρατηρήθηκε μία επιπρόσθετη μείωση της μέσης ημερήσιας ΕΟΠ των 3,2 έως 3,4 mmHg για την ομάδα της brinzolamide και των 3,2 έως 4,2 mmHg για την ομάδα της τιμολόλης. Συνολικά υπήρξε μεγαλύτερη συχνότητα εμφάνισης μη σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, που σχετίζονταν κυρίως με σημεία τοπικού ερεθισμού, στην ομάδα brinzolamide/τραβοπρόστη. Τα συμβάματα ήταν ήπια και δεν επηρέασαν τις συνολικές τιμές διακοπής στις μελέτες (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Σε 32 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 6 ετών, που διαγνώστηκαν με γλαύκωμα ή οφθαλμική υπέρταση πραγματοποιήθηκε μία κλινική δοκιμή με Βρινζολαμίδη. Μερικοί ασθενείς δεν είχαν ξαναπάρει θεραπεία για την ΕΟΠ ενώ άλλοι έπαιρναν άλλο(α) φαρμακευτικό(ά) προϊόν(τα) για την ελάττωση της ΕΟΠ. Δεν ζητήθηκε από τους ασθενείς που έπαιρναν προηγούμενα φαρμακευτικό(ά) προϊόν(τα) για την ελάττωση της ΕΟΠ να διακόψουν το(α) φαρμακευτικό(ά) προϊόν(τα) τους μέχρι την έναρξη της μονοθεραπείας με Βρινζολαμίδη. Η αποτελεσματικότητα του Βρινζολαμίδη μεταξύ των ασθενών οι οποίοι δεν είχαν ξαναπάρει θεραπεία για την ΕΟΠ (10 ασθενείς) ήταν παρόμοια με αυτή που είχε παρατηρηθεί προηγούμενα σε ενήλικες, με μέση ελάττωση της ΕΟΠ από τη βασική γραμμή που κυμαινόταν μέχρι 5 mmHg. Μεταξύ των ασθενών που ήταν σε τοπική αγωγή με φαρμακευτικό(ά) προϊόν(τα) ελάττωσης της ΕΟΠ (22 ασθενείς), η μέση ΕΟΠ αυξήθηκε ελαφρώς από τη βασική γραμμή στην ομάδα του Βρινζολαμίδη.
Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση, η brinzolamide απορροφάται στη συστηματική κυκλοφορία.
Λόγω της υψηλής χημικής συγγένειάς της με την CA-II, η brinzolamide κατανέμεται εκτεταμένα στα ερυθρά αιμοσφαίρια και εμφανίζει μεγάλο χρόνο ημιζωής σε όλο το αίμα (μέση τιμή περίπου 24 εβδομάδες). Στον άνθρωπο σχηματίζεται ο μεταβολίτης N-desethyl-brinzolamide, ο οποίος συνδέεται επίσης με την CA και συσσωρεύεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Ο μεταβολίτης αυτός παρουσία της brinzolamide συνδέεται κυρίως με την CA-I. Οι συγκεντρώσεις της brinzolamide και της N-desethylbrinzolamide στο πλάσμα είναι χαμηλές και γενικά κάτω από τα όρια της μεθόδου ποσοτικού προσδιορισμού (<7,5 ng/ml).
Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν είναι εκτεταμένη (περίπου 60%). Η brinzolamide απομακρύνεται κυρίως με νεφρική απέκκριση (περίπου κατά 60%). Περίπου το 20% της δόσης απαντάται στα ούρα ως μεταβολίτης. Η brinzolamide και η N-desethylbrinzolamide είναι τα κύρια συστατικά που ανευρίσκονται στα ούρα μαζί με ίχνη των μεταβολιτών N-desmethoxypropyl και O-desmethyl.
Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη χορηγήθηκαν κάψουλες brinzolamide του 1 mg από το στόμα δύο φορές ημερησίως επί 32 εβδομάδες σε υγιείς εθελοντές και μετρήθηκε η δραστικότητα της CA των ερυθρών αιμοσφαιρίων προκειμένου να αξιολογηθεί ο βαθμός της συστηματικής αναστολής της CA. Ο κορεσμός της CA-II των ερυθρών αιμοσφαιρίων με brinzolamide επετεύχθη εντός 4 εβδομάδων (συγκεντρώσεις στα ερυθρά αιμοσφαίρια περίπου 20 μΜ). Η N-desethylbrinzolamide συσσωρεύθηκε στα ερυθρά αιμοσφαίρια μέχρι την κατάσταση σταθερού ισοζυγίου, εντός 20-28 εβδομάδων, φθάνοντας σε συγκεντρώσεις που κυμαίνονταν από 6-30 μΜ. Η αναστολή της δράσης της συνολικής CA των ερυθρών αιμοσφαιρίων, σε σταθεροποιημένη κατάσταση ήταν περίπου 70-75%.
Σε άτομα με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 30-60 ml/λεπτό) χορηγήθηκε από το στόμα 1 mg brinzolamide δύο φορές ημερησίως επί 54 εβδομάδες. Η συγκέντρωση της brinzolamide στα ερυθρά αιμοσφαίρια κυμαινόταν από περίπου 20 έως 40 μΜ έως την τέταρτη εβδομάδα θεραπείας. Σε σταθεροποιημένη κατάσταση, οι συγκεντρώσεις της brinzolamide και του μεταβολίτη της στα ερυθρά αιμοσφαίρια κυμαίνονταν από 22,0 έως 46,1 και 17,1 έως 88,6 μΜ, αντίστοιχα. Οι συγκεντρώσεις της N-desethylbrinzolamide στα ερυθρά αιμοσφαίρια αυξήθηκαν και η δραστικότητα της συνολικής Καρβονικής Ανυδράσης των ερυθρών αιμοσφαιρίων ελαττώθηκε ελαττουμένης της κάθαρσης κρεατινίνης αλλά οι συγκεντρώσεις της brinzolamide στα ερυθρά αιμοσφαίρια και η δραστικότητα της CA-II παρέμεινε αμετάβλητη. Σε άτομα με το μέγιστο βαθμό νεφρικής δυσλειτουργία η αναστολή της δραστικότητας της συνολικής CA ήταν μεγαλύτερη παρότι ήταν κατώτερη του 90% σε σταθεροποιημένη κατάσταση.
Σε μία μελέτη τοπικής οφθαλμικής χορήγησης, σε σταθεροποιημένη κατάσταση, οι συγκεντρώσεις της brinzolamide των ερυθρών αιμοσφαιρίων ήταν παρόμοιες με αυτές που βρέθηκαν στη μελέτη με την από του στόματος χορήγηση, αλλά τα επίπεδα της N-desethylbrinzolamide ήταν χαμηλότερα. Η δραστικότητα της καρβονικής ανυδράσης ήταν περίπου στο 40-70% των επιπέδων που σημειώθηκαν πριν τη χορήγηση.
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιγλαυκωματικά σκευάσματα και μυωτικά, αναστολείς καρβονικής ανυδράσης, κωδικός ATC: S01EC04 ### Μηχανισμός δράσης Η καρβονική ανυδράση (CA) είναι ένα ένζυμο που βρίσκεται σε πολλούς ιστούς…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ενδοφθάλμια πίεση (ΕΟΠ) | visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος | Στενή | Ψευδοαποφολιδωτικό ή μελαγχρωστικό γλαύκωμα |
| Ενυδάτωση κερατοειδούς | visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος | Προσεκτική | Προβλήματα κερατοειδούς ή χρήση φακών επαφής |
| Κερατοειδής | visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος | Προσεκτική | Προβλήματα κερατοειδούς ή χρήση φακών επαφής |
| Στενή | Ξηροφθαλμία ή βλάβη κερατοειδούς | ||
| Στικτή κερατοπάθεια | visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος | Στενή | Ξηροφθαλμία ή βλάβη κερατοειδούς |
| Τοξική ελκώδης κερατοπάθεια | visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος | Στενή | Ξηροφθαλμία ή βλάβη κερατοειδούς |
| Δερματολογικός έλεγχος | dermatologyΔερματολογικός έλεγχος | Στενά | Λήψη AZOPT |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Η βρινζολαμίδη είναι ένας εξαιρετικά ειδικός, μη ανταγωνιστικός, αναστρέψιμος αναστολέας της ανθρακινάσης (carbonic anhydrase, CA). Η ανθρακινάση (CA) είναι ένα ένζυμο που βρίσκεται σε πολλούς ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του οφθαλμού. Καταλύει την αντίδραση που περιλαμβάνει τον υδράτωση του διοξειδίου του άνθρακα και την αφυδάτωση του ανθρακικού οξέος. Στους ανθρώπους, η CA υπάρχει σε αρκετές ιζοενζυμικές μορφές, με την πιο δραστική να είναι η CA-II. Ο αποκλεισμός της CA στις κυλιακές διεργασίες του οφθαλμού μειώνει την έκκριση του υδατικού χυμού, πιθανώς μέσω επιβράδυνσης του σχηματισμού ιόντων ανθρακικού (bicarbonate) και συνεπακόλουθης μείωσης στη μεταφορά νατρίου και υγρών. Το αποτέλεσμα είναι μείωση της ενδοφθαλμικής πίεσης. Η βρινζολαμίδη ενδείκνυται στη θεραπεία της αυξημένης ενδοφθαλμικής πίεσης σε ασθενείς με οφθαλμική υπέρταση ή γλαύκωμα ανοικτής γωνίας.
Indication (Ενδείξεις)
Για τη θεραπεία της αυξημένης ενδοφθαλμικής πίεσης σε ασθενείς με οφθαλμική υπέρταση ή γλαύκωμα ανοικτής γωνίας.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία της αυξημένης ενδοφθαλμικής πίεσης σε ασθενείς με οφθαλμική υπέρταση ή γλαύκωμα ανοικτής γωνίας.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Χρησιμοποιείται στη θεραπεία του γλαυκώματος. Η βρινζολαμίδη αναστέλλει τον σχηματισμό του υδατικού χτύματος και μειώνει την αυξημένη ενδοφθαλμική πίεση. Η αυξημένη ενδοφθαλμική πίεση αποτελεί σημαντικό παράγοντα κινδύνου στην παθοφυσιολογία της βλάβης του οπτικού νεύρου και της απώλειας γλαυκωματώδους οπτικού πεδίου. Η βρινξολαμίδη μπορεί να μειώσει την ενδοφθαλμική πίεση κατά περίπου 16–19% σε ασθενείς με αυξημένη ενδοφθαλμική πίεση.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης
Η βρινζολαμίδη αποτελεί έναν εξαιρετικά ειδικό αναστολέα της CA-II, η οποία αποτελεί τον κύριο ιζοενζυμικό τύπο που συμμετέχει στην έκκριση του υδατικού χύματος. Ο αποκλεισμός της CA στην κυλιακή διεργασία του ματιού επιβραδύνει τον σχηματισμό ανθρακικού ιόντος και μειώνει τη μεταφορά νατρίου και υγρών. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση του ρυθμού έκκρισης του υδατικού χύματος και της ενδοφθαλμικής πίεσης. Η βρινζολαμίδη απορροφάται συστηματικά μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση. Δεδομένου ότι έχει υψηλή συγγένεια με την CA-II, η βρινζολαμίδη συνδέεται ευρέως με τα ερυθροκύτταρα, όπου εντοπίζεται κυρίως η CA-II. Εφόσον παραμένει επαρκής δραστηριότητα CA-II, δεν παρατηρούνται ανεπιθύμητες ενέργειες από τη συστηματική αναστολή της CA με τη βρινζολαμίδη. Σχηματίζεται επίσης ο μεταβολίτης N-desethyl brinzolamide. Ο μεταβολίτης συνδέεται με CA και συσσωρεύεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Παρουσία της βρινζολαμίδης, ο μεταβολίτης συνδέεται κυρίως με την CA I (CA-I).
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται συστηματικά μετά από την τοπική εφαρμογή στον οφθαλμό.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Ημιζωή
111 ημέρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Πρωτεϊνική δέσμευση
Περίπου 60%.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός Δράσης: Η αναστολή της καρβοανυδράσης ΙΙ (CA-II) στη ακτινωτή απόφυση του οφθαλμού επιβραδύνει τον σχηματισμό διττανθρακικών ιόντων και, κατά συνέπεια, τη ροή των υγρών, μειώνοντας ενδοφθάλμια πίεση (ΕΟΦ).
Κλινική Αποτελεσματικότητα: Η μειωτική της ΕΟΦ δράση της βρινζολαμίδης ως προσθετική θεραπεία με το ανάλογο προσταγλανδίνης τραβοπρόστη μελετήθηκε.
- Μετά από 4 εβδομάδες έναρξης με τραβοπρόστη, ασθενείς με ΕΟΦ ≥19 mmHg τυχαιοποιήθηκαν για να λάβουν επιπλέον θεραπεία με βρινζολαμίδη ή τιμολόλη.
- Παρατηρήθηκε περαιτέρω μείωση της μέσης ημερήσιας ΕΟΦ από 3,2 έως 3,4 mmHg για την ομάδα της βρινζολαμίδης και από 3,2 έως 4,2 mmHg για την ομάδα της τιμολόλης.
- Υπήρξε συνολικά υψηλότερη συχνότητα μη σοβαρών οφθαλμικών ανεπιθύμητων αντιδράσεων, κυρίως σχετιζόμενων με σημεία τοπικού ερεθισμού, στις ομάδες βρινζολαμίδης/τραβοπρόστης. Τα συμβάντα ήταν ήπια και δεν επηρέασαν τα συνολικά ποσοστά διακοπής στις μελέτες.
Παιδιατρικοί Ασθενείς: Διεξήχθη κλινική δοκιμή με βρινζολαμίδη σε 32 παιδιατρικούς ασθενείς κάτω των 6 ετών, με διάγνωση γλαύκωμα ή οφθαλμική υπέρταση.
- Ορισμένοι ασθενείς ήταν ναϊφ (χωρίς προηγούμενη θεραπεία) για ΕΟΦ, ενώ άλλοι λάμβαναν άλλα οφθαλμικά φαρμακευτικά προϊόντα για ΕΟΦ.
- Ασθενείς που λάμβαναν προηγούμενα οφθαλμικά φάρμακα για ΕΟΦ δεν υποχρεώθηκαν να τα διακόψουν μέχρι την έναρξη μονοθεραπείας με βρινζολαμίδη.
- Μεταξύ των ασθενών που ήταν ναϊφ (10 ασθενείς), η αποτελεσματικότητα της βρινζολαμίδης ήταν παρόμοια με αυτή που παρατηρήθηκε προηγουμένως σε ενήλικες, με μέσες μειώσεις της ΕΟΦ από την αρχική τιμή που κυμαίνονταν έως 5 mmHg.
- Μεταξύ των ασθενών που λάμβαναν τοπικά οφθαλμικά φάρμακα για ΕΟΦ (22 ασθενείς), η μέση ΕΟΦ αυξήθηκε ελαφρώς από την αρχική τιμή στην ομάδα της βρινζολαμίδης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης: Η βρινζολαμίδη είναι ένας ιδιαίτερα ειδικός, αναστρέψιμος, μη ανταγωνιστικός αναστολέας των καρβοανυδρασών (CA), των ενζύμων που καταλύουν την αναστρέψιμη αντίδραση ύδατος και διοξειδίου του άνθρακα (CO2) προς σχηματισμό ιόντων διττανθρακικών.
- Παρόλο που υπάρχουν 7 ισομορφές CA σε ανθρώπινους ιστούς, η βρινζολαμίδη έχει την υψηλότερη συγγένεια προς την CA II.
- Η βρινζολαμίδη και οι ενεργοί μεταβολίτες της δεν βρέθηκε να εκτοπίζουν in vitro γνωστούς συνδέτες από τους αντίστοιχους υποδοχείς ή ένζυμά τους, που συνήθως εμπλέκονται στην παραγωγή παρενεργειών ή στη βοηθητική φαρμακολογία, εξηγώντας έτσι την υψηλή ασφάλεια της βρινζολαμίδης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση:
- Απορρόφηση: Η βρινζολαμίδη απορροφάται μέσω του κερατοειδούς μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση.
- Συστηματική Κυκλοφορία: Η ουσία απορροφάται επίσης στη συστηματική κυκλοφορία, όπου δεσμεύεται ισχυρά στην καρβοανυδράση στα ερυθρά αιμοσφαίρια (RBCs). Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι πολύ χαμηλές.
- Απέκκριση: Η βρινζολαμίδη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. Στα ούρα ανιχνεύεται επίσης η N-δεσαιθυλβρινζολαμίδη, μαζί με χαμηλότερες συγκεντρώσεις των μεταβολιτών N-δεσμεθοξυπροπυλ και O-δεσμεθυλ.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός: Η βρινζολαμίδη μεταβολίζεται από τις ηπατικές ισοένζυμες του κυτοχρώματος P450, ειδικότερα τις CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 και CYP2C9.
- Ο κύριος μεταβολίτης είναι η N-δεσαιθυλβρινζολαμίδη, ακολουθούμενη από τους μεταβολίτες N-δεσμεθοξυπροπυλ και O-δεσμεθυλ, καθώς και ένα ανάλογο N-προπιονικού οξέος που σχηματίζεται από την οξείδωση της πλευρικής αλυσίδας N-προπυλ της O-δεσμεθυλβρινζολαμίδης.
- Η βρινζολαμίδη και η N-δεσαιθυλβρινζολαμίδη δεν αναστέλλουν τις ισοένζυμες του κυτοχρώματος P450 σε συγκεντρώσεις τουλάχιστον 100 φορές υψηλότερες από τα μέγιστα συστηματικά επίπεδα.
- Η μπριμονιδίνη μεταβολίζεται εκτενώς από την ηπατική αλδεϋδο-οξειδάση με σχηματισμό 2-οξομπριμονιδίνης, 3-οξομπριμονιδίνης και 2,3-διοξομπριμονιδίνης ως κύριων μεταβολιτών. Παρατηρείται επίσης οξειδωτική διάσπαση του δακτυλίου της ιμιδαζολίνης προς 5-βρωμο-6-γουανιδινοκινοξαλίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας: 9451Z89515
BRINZOLAMIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Καρβοανυδράσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Καρβοανυδράσης
Η βρινζολαμίδη είναι ένας Αναστολέας Καρβοανυδράσης. Ο μηχανισμός δράσης της βρινζολαμίδης είναι ως Αναστολέας Καρβοανυδράσης.
BRINZOLAMIDE
Αναστολείς Καρβοανυδράσης [MoA]; Αναστολέας Καρβοανυδράσης [EPC]