ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A01AB18 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CLOTRIMAZOLE

Κλοτριμαζόλη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Γυναικολογικά αντιλοιμώδη και αντισηπτικά, εκτός συνδυασμών με κορτικοστεροειδή - Παράγωγα ιμιδαζολίου, κωδικός ATC: G01AF02 ### Μηχανισμός δράσης Οι αζόλες (π.χ.

Εμπορικά Ονόματα

CANESTEN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Θεραπεία 1 ημέρας (κολπικά δισκία)

Δόση1 κολπικό δισκίο 500 mg

όσο το δυνατόν βαθύτερα στον κόλπο το βράδυ κατά την κατάκλιση.
Θεραπεία 3 ημερών (κολπική κρέμα)

ΔόσηΤο περιεχόμενο ενός εφαρμοστήρα κολπικής κρέμας 2%

όσο το δυνατόν βαθύτερα στον κόλπο το βράδυ κατά την κατάκλιση για 3 συνεχόμενες ημέρες.
Θεραπεία 6 ημερών (κολπικά δισκία)

Δόση1 κολπικό δισκίο ή 2 κολπικά δισκία

1 κολπικό δισκίο όσο το δυνατόν βαθύτερα στον κόλπο κάθε βράδυ κατά την κατάκλιση για 6 συνεχόμενες ημέρες ή 2 κολπικά δισκία κάθε βράδυ όσο το δυνατόν βαθύτερα στον κόλπο κατά την κατάκλιση για 3 συνεχόμενες ημέρες.
Έγκυες γυναίκες

Η εισαγωγή των κολπικών δισκίων πρέπει να γίνεται χωρίς τη χρήση εφαρμοστήρα.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Ταυτόχρονη χορήγηση με σιζαπρίδη

ΠληθυσμόςΕκτός των μορφών που προορίζονται για τοπική δερματική εξωτερική χρήση
Κολπική αιμορραγία, κολπικά έλκη, έρπης γεννητικών οργάνων, τριχομοναδική κολπίτιδα, βακτηριδιακή κολπίτιδα, τραχηλίτιδα ή πυελίτιδα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επαναλαμβανόμενες λοιμώξεις Candida

Ο γιατρός να ενημερωθεί αν υπήρξαν περισσότερες από 2 μολύνσεις με Candida κατά τους 6 τελευταίους μήνες
Σεξουαλικώς μεταδιδόμενα νοσήματα

Ο γιατρός να ενημερωθεί αν υπάρχει ιστορικό σεξουαλικά μεταδιδόμενης νόσου ή σχέση με σύντροφο που πάσχει από σεξουαλικά μεταδιδόμενη νόσο
Κύηση

Ο γιατρός να ενημερωθεί αν υπάρχει κύηση ή υποψία κύησης (βλ. Κύηση και γαλουχία)
Ηλικία

ΠληθυσμόςΑσθενείς κάτω από 16 ετών ή πάνω από 60 ετών

Ο γιατρός να ενημερωθεί
Σοβαρά συμπτώματα

Ο γιατρός να ενημερωθεί αν υπάρχουν συμπτώματα όπως πυρετός (≥38ºC) ή ρίγη, άλγος κάτω κοιλίας, δυσουρία, οσφυαλγία, δύσοσμο/αιματηρό κολπικό έκκριμα, έλκη/φυσαλίδες/εκδορές κολπικά ή στο αιδοίο, ναυτία/έμετος, διάρροια, κολπική αιμορραγία και/ή σχετιζόμενος πόνος στους ώμους
Υπερευαισθησία σε ιμιδαζόλες

Ο γιατρός να ενημερωθεί αν υπάρχει γνωστή υπερευαισθησία στις ιμιδαζόλες ή σε άλλα κολπικά αντιμυκητιασικά προϊόντα
Επίμονα ή επανεμφανιζόμενα συμπτώματα

Εάν τα συμπτώματα επιμείνουν για >7 ημέρες, ή επανεμφανισθούν εντός 2 μηνών, η κατάσταση της ασθενούς πρέπει να επανεκτιμηθεί (βλ. Δοσολογία)
Εμμηνόρροια

Δεν πρέπει να γίνεται θεραπεία κατά την περίοδο της εμμηνορρυσίας. Η θεραπεία πρέπει να ολοκληρώνεται πριν από την έναρξη της εμμηνορρυσίας
Ταυτόχρονη χρήση άλλων κολπικών προϊόντων

Μη χρήση ταμπόν, ενδοκολπικών κλυσμάτων, σπερματοκτόνων ή άλλων κολπικών προϊόντων κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Κολπική επαφή / Θεραπεία συντρόφου

Συστήνεται η αποφυγή κολπικής επαφής. Ο σεξουαλικός σύντροφος πρέπει να υποβάλλεται σε τοπική θεραπεία, εάν παρουσιαστούν συμπτώματα
Εφαρμογή κολπικών δισκίων κατά την κύηση

ΠληθυσμόςΈγκυες

Η εφαρμογή των κολπικών δισκίων πρέπει να γίνεται χωρίς τον εφαρμοστήρα
Επαφή με μάτια

Να αποφεύγεται η επαφή με τα μάτια
Κατάποση

Να μην καταπίνεται
Προϊόντα λάτεξ (προφυλακτικά, διαφράγματα) και σπερματοκτόνα

Ενδέχεται να ελαττωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια. Χρησιμοποιήστε εναλλακτικές προφυλακτικές μεθόδους για τουλάχιστον πέντε ημέρες μετά τη χρήση του προϊόντος
Κητοστεατυλική αλκοόλη

Μπορεί να προκαλέσει τοπικές δερματικές αντιδράσεις (π.χ. δερματίτιδα από επαφή). Σε περίπτωση γνωστής υπερευαισθησίας, προτείνεται η χρήση του κολπικού δισκίου
Βενζυλική αλκοόλη

Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις και ήπιο τοπικό ερεθισμό

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

σιζαπρίδη
αντένδειξη

Αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης διαταραχών του καρδιακού ρυθμού (επιμήκυνση του διαστήματος QT, κοιλιακές αρρυθμίες, κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου)

ΣύστασηΝα μην συγχορηγείται με τις κολπικές μορφές της κλοτριμαζόλης.
τακρόλιμους
παρακολούθηση

Αυξημένα επίπεδα τακρόλιμους στο πλάσμα

ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για συμπτώματα υπερδοσολογίας, εάν είναι απαραίτητο με προσδιορισμό των επιπέδων στο πλάσμα.
σιρόλιμους
παρακολούθηση

Αυξημένα επίπεδα σιρόλιμους στο πλάσμα

ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για συμπτώματα υπερδοσολογίας, εάν είναι απαραίτητο με προσδιορισμό των επιπέδων στο πλάσμα.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτική αντίδραση
Υπερευαισθησία

Δέρμα

Αγγειοοίδημα
Εξάνθημα
Κνίδωση

Νευρικό

Συγκοπή

Αγγειακές

Υπόταση

Αναπνευστικό

Δύσπνοια

Γαστρεντερικό

Κοιλιακό άλγος
Ναυτία

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

αποφολίδωση κόλπου
αιδοιοκολπική δυσανεξία
αιδοιοκολπικό ερύθημα
αιδοιοκολπικό αίσθημα καύσου
αιδοιοκολπικό άλγος

Αναπαραγωγικό

Κολπικό έκκριμα
Κολπική αιμορραγία
Αιδοιοκολπικός κνησμός

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

ερεθισμός της θέσης εφαρμογής

Γενικές

Οίδημα
Άλγος

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Άλγος

Γενικές

Μη γνωστές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Αιδοιοκολπικός κνησμός

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Αναφυλακτική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Κολπική αιμορραγία

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Κολπικό έκκριμα

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Οίδημα

Γενικές

Μη γνωστές
Συγκοπή

Νευρικό

Μη γνωστές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστές
αιδοιοκολπική δυσανεξία

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μη γνωστές
αιδοιοκολπικό άλγος

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μη γνωστές
αιδοιοκολπικό αίσθημα καύσου

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μη γνωστές
αιδοιοκολπικό ερύθημα

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μη γνωστές
αποφολίδωση κόλπου

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μη γνωστές
ερεθισμός της θέσης εφαρμογής

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Παρότι υπάρχουν περιορισμένα κλινικά δεδομένα από έγκυες γυναίκες, οι μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στην αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η κλοτριμαζόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αλλά μόνο υπό την επίβλεψη γιατρού. Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η θεραπεία πρέπει να γίνεται με κολπικά δισκία κλοτριμαζόλης, καθώς είναι δυνατή η εισαγωγή τους χωρίς τη χρήση εφαρμοστήρα.
Γαλουχία
Ασφαλές

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την απέκκριση της κλοτριμαζόλης στο ανθρώπινο γάλα. Ωστόσο, η συστηματική απορρόφηση είναι ελάχιστη μετά τη χορήγηση και είναι απίθανο να οδηγεί σε συστηματικά αποτελέσματα. Η κλοτριμαζόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά την περίοδο του θηλασμού.
Γονιμότητα
Ασφαλές

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες σε ανθρώπους για τις επιδράσεις της κλοτριμαζόλης στη γονιμότητα, εντούτοις, μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν κάποιες επιδράσεις του φαρμάκου στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Γυναικολογικά αντιλοιμώδη και αντισηπτικά, εκτός συνδυασμών με κορτικοστεροειδή - Παράγωγα ιμιδαζολίου, κωδικός ATC: G01AF02

Μηχανισμός δράσης

Οι αζόλες (π.χ. κλοτριμαζόλη) συνήθως συνιστώνται για την τοπική θεραπεία της αιδοιοκολπικής καντιντίασης που χαρακτηρίζεται από αιδοιοκολπικά συμπτώματα όπως κνησμός, αίσθημα καύσου, εκκρίσεις, ερυθρότητα, οίδημα και άλγος. Η κλοτριμαζόλη δρα κατά των μυκήτων μέσω της αναστολής της σύνθεσης της εργοστερόλης. Η αναστολή της σύνθεσης της εργοστερόλης οδηγεί στην δομική και λειτουργική βλάβη της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων. Η κλοτριμαζόλη έχει ένα ευρύ φάσμα αντιμυκητιασικής δράσης in vitro και in vivo, που περιλαμβάνει δερματόφυτα, ζυμομύκητες, ευρωτομύκητες κ.λπ. Υπό κατάλληλες συνθήκες ελέγχου, οι τιμές Ελάχιστης Ανασταλτικής Συγκέντρωσης (MIC) για αυτούς τους τύπους των μυκήτων είναι μικρότερες από 0,062 έως 8,0 μg/ml υποστρώματος. Ο μηχανισμός δράσης της κλοτριμαζόλης είναι κυρίως μυκητοστατικός ή μυκητοκτόνος ανάλογα με τη συγκέντρωση της κλοτριμαζόλης στο σημείο της λοίμωξης. Η in vitro δραστηριότητα περιορίζεται στα πολλαπλασιαζόμενα μυκητιασικά στοιχεία ενώ οι σπόροι των μυκήτων είναι μόνο ελάχιστα ευαίσθητοι. Επιπρόσθετα της αντιμυκητιασικής της δράσης, η κλοτριμαζόλη δρα επίσης σε gram-θετικούς μικροοργανισμούς (στρεπτόκοκκους/ σταφυλόκοκκους/Gardnerella vaginalis), και σε gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς (βακτηριοειδή). Δεν έχει καμία επίδραση στους γαλακτοβάκιλλους. In vitro, η κλοτριμαζόλη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των κορυνοβακτηριδίων και των gram-θετικών κόκκων - εξαιρουμένων των εντερόκοκκων - σε συγκεντρώσεις 0,5-10 μg/ml υποστρώματος. Πρωτογενώς ανθεκτικά στελέχη ευαίσθητων μυκήτων είναι πολύ σπάνια. Η ανάπτυξη δευτερογενούς ανθεκτικότητας από ευαίσθητους μύκητες έχει μέχρι τώρα παρατηρηθεί μόνο σε μεμονωμένες περιπτώσεις μετά από θεραπεία.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Μελέτες φαρμακοκινητικής μετά από κολπική χορήγηση έδειξαν ότι μόνο μία μικρή ποσότητα της κλοτριμαζόλης (3-10%) απορροφάται. Λόγω του γρήγορου ηπατικού μεταβολισμού της απορροφούμενης κλοτριμαζόλης σε φαρμακολογικά ανενεργούς μεταβολίτες, οι προκύπτουσες μέγιστες συγκεντρώσεις της κλοτριμαζόλης στο πλάσμα, μετά από κολπική εφαρμογή δόσης 500 mg, ήταν μικρότερες από 10 ng/ml, υποδηλώνοντας ότι η κλοτριμαζόλη που εφαρμόζεται ενδοκολπικά είναι απίθανο να προκαλέσει μετρήσιμες συστηματικές επιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Μελέτες φαρμακοκινητικής μετά από εξωτερική χρήση στο δέρμα έχουν δείξει ότι η κλοτριμαζόλη απορροφάται ελάχιστα από το άθικτο ή ερεθισμένο δέρμα στην κυκλοφορία του αίματος στον άνθρωπο. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας που προκύπτουν στο πλάσμα είναι μικρότερες από το όριο ανίχνευσης των 0,001 μg/ml υποδηλώνοντας ότι η κλοτριμαζόλη, εφαρμοζόμενη τοπικά στο δέρμα, είναι απίθανο να προκαλέσει μετρήσιμες συστηματικές επιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Γυναικολογικά αντιλοιμώδη και αντισηπτικά, εκτός συνδυασμών με κορτικοστεροειδή - Παράγωγα ιμιδαζολίου, κωδικός ATC: G01AF02 ### Μηχανισμός δράσης Οι αζόλες (π.χ. κλοτριμαζόλη) συνήθως συνιστώνται για…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Μελέτες φαρμακοκινητικής μετά από κολπική χορήγηση έδειξαν ότι μόνο μία μικρή ποσότητα της κλοτριμαζόλης (3-10%) απορροφάται. Λόγω του γρήγορου ηπατικού μεταβολισμού της απορροφούμενης κλοτριμαζόλης σε φαρμακολογικά ανενεργούς…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ηπατικός (μεταβολίζεται σε ανενεργές μεταβολίτες). Η κλοτριμαζόλη … μεταβολίζεται στο ήπαρ σε ανενεργές ενώσεις … . Μελετήθηκε η επίδραση της ιμιδαζολικής αντιμυκητιασικής ένωσης, κλοτριμαζόλης, στο μεταβολισμό της βενζο[α]πυρένιο σε…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Επειδή η κλοτριμαζόλη γενικά δεν απορροφάται σημαντικά, οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων δεν αποτελούν σημαντικό πρόβλημα με τη χρήση της. Κυρίως ηπατική. Η τοπική μορφή απορροφάται ελάχιστα στον ορό και τους ιστούς. Η…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Τοξικότητα / υπερδοσολογία: Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ερύθημα, αίσθημα καύσου, φουσκάλες, απολέπιση, οίδημα, κνησμό, κνίδωση, καύσος και γενική ερεθιστικότητα του δέρματος, καθώς και κράμπες.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η κλοτριμαζόλη είναι ένας ευρέος φάσματος αντιμυκητιασικός παράγοντας που αναστέλλει την ανάπτυξη παθογόνων ζυμομυκήτων αλλάζοντας τη διαπερατότητα των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση της κλοτριμαζόλης είναι μυκητοστατική σε συγκεντρώσεις φαρμάκου έως 20 mcg/mL και μπορεί να είναι μυκητοκτόνος in vitro έναντι του Candida albicans και άλλων ειδών του γένους Candida σε υψηλότερες συγκεντρώσεις. Δυστυχώς, η αντοχή στην κλοτριμαζόλη, η οποία σπάνια ήταν στο παρελθόν, είναι πλέον συχνή σε διάφορους πληθυσμούς ασθενών. Η κλοτριμαζόλη γενικά θεωρείται μυκητοστατικό, και όχι μυκητοκτόνο φάρμακο, αν και αυτή η αντίθεση δεν είναι απόλυτη, καθώς η κλοτριμαζόλη εμφανίζει μυκητοκτόνες ιδιότητες σε υψηλότερες συγκεντρώσεις.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η κλοτριμαζόλη δρα κυρίως προκαλώντας βλάβη στο φράγμα διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων. Η κλοτριμαζόλη προκαλεί αναστολή της βιοσύνθεσης εργοστερόλης, ενός απαραίτητου συστατικού των μυκητιακών κυτταρικών μεμβρανών. Εάν η σύνθεση εργοστερόλης ανασταλεί πλήρως ή μερικώς, το κύτταρο δεν είναι πλέον σε θέση να κατασκευάσει μια άθικτη και λειτουργική κυτταρική μεμβράνη. Επειδή η εργοστερόλη προάγει άμεσα την ανάπτυξη των μυκητιακών κυττάρων με τρόπο παρόμοιο με τις ορμόνες, η ταχεία έναρξη των παραπάνω γεγονότων οδηγεί σε δοσοεξαρτώμενη αναστολή της μυκητιακής ανάπτυξης. Παρόλο που η μειωμένη εργοστερόλη, λόγω της αναστολής της λανoστερόλης 14-δημεθυλάσης (γνωστής και ως CYP51), θεωρείται ότι είναι πρωταρχικά υπεύθυνη για τις αντιμυκητιακές ιδιότητες της κλοτριμαζόλης, αυτό το φάρμακο εμφανίζει και άλλες φαρμακολογικές δράσεις. Αυτές περιλαμβάνουν την αναστολή της Ca2+‐αTπάσης του σαρκοπλασματικού δικτυώματος, την εξάντληση του ενδοκυττάριου ασβεστίου και τον αποκλεισμό των εξαρτώμενων από το ασβέστιο καναλιών καλίου και των εξαρτώμενων από την τάση καναλιών ασβεστίου. Η δράση της κλοτριμαζόλης σε αυτούς τους στόχους εξηγεί άλλες επιδράσεις αυτού του φαρμάκου που είναι ξεχωριστές από τις αντιμυκητιακές του δραστηριότητες.

Η κλοτριμαζόλη ασκεί την αντιμυκητιακή της δράση αλλοιώνοντας τη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης, εμφανώς συνδεόμενη με φωσφολιπίδια στην μυκητιακή κυτταρική μεμβράνη. Σε αντίθεση με τα πολυενικά αντιβιοτικά (π.χ. αμφοτερικίνη Β), η δράση της κλοτριμαζόλης εξαρτάται λιγότερο από την περιεκτικότητα σε στερόλες της κυτταρικής μεμβράνης. Ως αποτέλεσμα της αλλοίωσης της διαπερατότητας, η κυτταρική μεμβράνη αδυνατεί να λειτουργήσει ως επιλεκτικό φράγμα, και χάνεται κάλιο και άλλα κυτταρικά συστατικά.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Επειδή η κλοτριμαζόλη γενικά δεν απορροφάται σημαντικά, οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων δεν αποτελούν σημαντικό πρόβλημα με τη χρήση της.

Κυρίως ηπατική.

Η τοπική μορφή απορροφάται ελάχιστα στον ορό και τους ιστούς. Η κλοτριμαζόλη είναι λιπόφιλο φάρμακο και έχει δειχθεί ότι απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μελέτες σε ζώα. Υπάρχουν περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τον όγκο κατανομής μετά από χορήγηση στοματικών επικαλυπτόμενων δισκίων.

ΧΟΡΗΓΗΘΕΙΣΑ ΠΑΡΕΝΤΕΡΙΚΩΣ Ή ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΩΣ ΑΠΟΡΡΟΦΗΘΗΚΕ, ΚΑΤΑΝΕΜΗΘΗΚΕ, ΑΠΟΒΛΗΘΗΚΕ ΕΥΚΟΛΑ. ΑΠΕΚΚΡΙΘΗΚΕ ΩΣ ΑΝΕΝΕΡΓΟ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗ ΣΤΗ ΧΟΛΗ, ΕΛΑΧΙΣΤΑ ΣΤΑ ΟΥΡΑ.

Η απορρόφηση της κλοτριμαζόλης είναι μικρότερη από 0,5% μετά από εφαρμογή σε ανέπαφη επιδερμίδα: από τον κόλπο, είναι 3 έως 10%. Μυκητοκτόνες συγκεντρώσεις παραμένουν στον κόλπο για έως και 3 ημέρες μετά την εφαρμογή του φαρμάκου. Η μικρή ποσότητα που απορροφάται μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται στη χολή. Σε ενήλικες, μια από του στόματος δόση 200 mg ημερησίως θα οδηγήσει σε συγκεντρώσεις στο πλάσμα 0,2 έως 0,35 ug/mL.

Μόνο πολύ μικρές ποσότητες κλοτριμαζόλης φαίνεται να απορροφώνται συστηματικά μετά από τοπική εφαρμογή στην επιδερμίδα. Μετά από εφαρμογή στην επιδερμίδα, οι υψηλότερες συγκεντρώσεις κλοτριμαζόλης βρίσκονται στο στρώμα κερατινοκυττάρων. Χαμηλότερες συγκεντρώσεις φαρμάκου παρατηρούνται στο στρώμα των ακανθωτών κυττάρων και στο θηλώδες και δικτυωτό χόριο. Μικρές ποσότητες κλοτριμαζόλης απορροφώνται συστηματικά όταν το φάρμακο χορηγείται ενδοκολπικά. Μετά από ενδοκολπική χορήγηση ραδιοσημασμένης κλοτριμαζόλης σε ασθενείς με φυσιολογικό ή φλεγμαίνοντα κολπικό βλεννογόνο, οι μέγιστες συγκεντρώσεις κλοτριμαζόλης στο πλάσμα 24 ώρες μετά την εισαγωγή ενός μεμονωμένου δισκίου 100 mg του φαρμάκου είναι 0,03 ug/mL και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 24 ώρες μετά τη χορήγηση μιας κρέμας που περιέχει 50 mg του φαρμάκου είναι 0,01 ug/mL. Περίπου 3-10% μιας ενδοκολπικής δόσης του φαρμάκου φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία, κυρίως ως μεταβολίτες.

Η κλοτριμαζόλη απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα… και απεκκρίνεται στα κόπρανα και τα ούρα. Όταν εφαρμόζεται τοπικά, η κλοτριμαζόλη διεισδύει στην επιδερμίδα, αλλά υπάρχει μικρή ή καθόλου συστηματική απορρόφηση. Ελάχιστη απορρόφηση έχει αναφερθεί μετά τη χορήγηση κολπικών δισκίων.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Συγγένεια με Πρωτεΐνες

98%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός (μεταβολίζεται σε ανενεργές μεταβολίτες).

Η κλοτριμαζόλη … μεταβολίζεται στο ήπαρ σε ανενεργές ενώσεις … .

Μελετήθηκε η επίδραση της ιμιδαζολικής αντιμυκητιασικής ένωσης, κλοτριμαζόλης, στο μεταβολισμό της βενζο[α]πυρένιο σε καλλιεργούμενες κερατινοκύτταρα που προέρχονται από επιδερμίδα ποντικού BALB/c. Διάφορες συγκεντρώσεις κλοτριμαζόλης που προστέθηκαν στα καλλιεργούμενα κερατινοκύτταρα προκάλεσαν δοσοεξαρτώμενη αναστολή της δραστηριότητας των μικροσωμικών μονοοξυγενασών που εξαρτώνται από κυτοχρώματα p450, της αρυλο-υδρογονανθρακενικής υδροξυλάσης και της 7-αιθοξυκουμαρίνης Ο-δεαιθυλάσης. Οι κύριοι οργανικοί διαλυτοί μεταβολίτες της βενζο(α)πυρένιο που ταυτοποιήθηκαν στα καλλιεργούμενα κύτταρα ήταν η τρανς-7,8-διϋδρο-7,8-διυδροξυβενζο(α)πυρένιο, η 9-υδροξυβενζο(α)πυρένιο και η 3-υδροξυβενζο(α)πυρένιο, αν και μικρές ποσότητες τρανς-4,5-διυδρο-4,5-διυδροξυβενζο(α)πυρένιο, βενζο(α)πυρένιο-κινόνης και τρανς-9,10-διυδροξυβενζο(α)πυρένιο ήταν επίσης παρούσες. Οι κύριοι οργανικοί διαλυτοί εκχυλισμένοι μεταβολίτες της βενζο(α)πυρένιο που βρέθηκαν στο εξωκυττάριο καλλιεργητικό μέσο ήταν κυρίως τα διόλες με μικρότερες ποσότητες φαινόλων και κινόνης. Οι κύριοι υδατοδιαλυτοί μεταβολίτες της βενζο(α)πυρένιο που ήταν παρόντες ενδοκυτταρικά και εξωκυτταρικά ήταν συζεύξεις γλυκουρονιδίου της 3-υδροξυβενζο(α)πυρένιο, της 9-υδροξυβενζο(α)πυρένιο και της βενζο(α)πυρένιο-3,6-διόνης και σε μικρότερο βαθμό συζεύξεις θειικού άλατος (κυρίως της τρανς-7,8-διυδρο-7,8-διυδροξυβενζο(α)πυρένιο). Η κλοτριμαζόλη ανέστειλε την παραγωγή οργανικών διαλυτών και υδατοδιαλυτών συζεύξεων κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Ο ενζυμικά διαμεσολαβούμενος μεταβολισμός της βενζο(α)πυρένιο από μικροσωμάτια που προέρχονταν από ελεγχόμενα και επαγόμενα με βενζο(α)ανθρακένιο καλλιεργούμενα κερατινοκύτταρα αναστελλόταν επίσης από την κλοτριμαζόλη με μεγαλύτερη ανασταλτική επίδραση στα επαγόμενα με βενζο(α)ανθρακένιο κερατινοκύτταρα, ειδικά όσον αφορά το σχηματισμό διολών και κινόνης. Η ενζυμικά διαμεσολαβούμενη ομοιοπολική σύνδεση της βενζο(α)πυρένιο με το DNA και τις πρωτεΐνες των κερατινοκυττάρων ποντικού μειώθηκε επίσης σημαντικά από την κλοτριμαζόλη με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Αυτά τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι η κλοτριμαζόλη, ένα ευρέως χρησιμοποιούμενο φάρμακο για τη διαχείριση διαφόρων επιφανειακών δερματοφυτικών λοιμώξεων του δέρματος, είναι ένας ισχυρός αναστολέας του μετασχηματισμού των πολυκυκλικών αρωματικών υδρογονανθράκων που εξαρτάται από το κυτόχρωμα p450 σε καλλιεργούμενα μυκητιακά κερατινοκύτταρα. Αυτό το σύστημα προσφέρει μια βολική προσέγγιση για μελέτες ως αναστολείς του μεταβολισμού των καρκινογόνων ουσιών στην επιδερμίδα.

Ηπατικός (μεταβολίζεται σε ανενεργές μεταβολίτες) Χρόνος ημιζωής: 2 ώρες

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

Η κλοτριμαζόλη χορηγήθηκε από το στόμα σε δόση 1,5 g σε 7 υγιείς εθελοντές και 47 ασθενείς και ανιχνεύθηκαν μικροβιολογικά μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα έως 1 ug/mL στις 2 ή 4 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής ήταν μεταξύ 3,5 και 5,5 ωρών.

Η κλοτριμαζόλη απορροφήθηκε από το γαστρεντερικό σωλήνα και είχε βιολογικό χρόνο ημιζωής περίπου 4 ώρες. Η ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία είχαν μικρή επίδραση στις συγκεντρώσεις στον ορό ή στον χρόνο ημιζωής.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους και ζώα και καταστρέφουν επιβλαβείς μικροοργανισμούς ή αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Διακρίνονται από τους ΑΠΟΛΥΜΑΝΤΙΚΟΥΣ, που χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα.
Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτυχθούν ή να αναπαραχθούν. Διαφέρουν από τα ΒΙΟΚΤΟΝΑ ΜΥΚΗΤΩΝ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΑ, καθώς προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.
Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά τη ΣΤΕΡΟΛΗ 14-ΔΗΜΕΘΥΛΑΣΗ. Μια ποικιλία αζολικών αντιμυκητιασικών παραγόντων δρα μέσω αυτού του μηχανισμού.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

G07GZ97H65

CLOTRIMAZOLE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αζολικό Αντιμυκητιασικό

Χημική Δομή [CS] - Αζόλες

Η κλοτριμαζόλη είναι Αζολικό Αντιμυκητιασικό.

CLOTRIMAZOLE