CLOTRIMAZOLE(Κλοτριμαζόλη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 3.5-5.5 ώρες
- DrugBank: 2 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Δερματομυκητιάσεις από δερματόφυτα, ζυμομύκητες, ευρωτομύκητες
π.χ. μυκητιάσεις ποδιών, χεριών, σώματος, μηρογεννητικών πτυχών και βουβωνικής χώρας, ποικιλόχρους πιτυρίαση και δερματική καντιντίαση
- B35 Δερματοφυτία
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Δερματική
- Χορήγηση: 2 έως 3 φορές την ημέρα
- Δόση έναρξης: σε λεπτή στρώση στην πάσχουσα περιοχή 2 έως 3 φορές την ημέρα
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔεν χρειάζεται προσαρμογή της δοσολογίας σε παιδιά.
-
ΗλικιωμένοιΔεν χρειάζεται προσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένους.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Διάρκεια θεραπείαςΗ θεραπεία πρέπει να συνεχίζεται για τον απαιτούμενο χρόνο ακόμα και αν τα συμπτώματα υποχωρήσουν.
-
Έλλειψη ανταπόκρισης στη θεραπείαΕάν δεν υπάρχει ανταπόκριση μετά από τη συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας χρειάζεται επανεκτίμηση.
-
Επαφή με τα μάτιαΝα αποφεύγεται η επαφή με τα μάτια.
-
ΚατάποσηΝα μην καταπίνεται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αγγειοοίδημα
- Δερματίτιδα εξ επαφής
- Ερύθημα
- Αποφολίδωση δέρματος
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Υπερευαισθησία
- Υπόταση
- Συγκοπή
- Παραισθησία
- Δύσπνοια
- φλύκταινες
- νυγμός του δέρματος / αίσθημα καύσου στο δέρμα
- ερεθισμός της θέσης εφαρμογής
- αντίδραση της θέσης εφαρμογής
- Οίδημα
- Άλγος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΆλγοςΓενικές
-
Μη γνωστέςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑποφολίδωση δέρματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΔερματίτιδα εξ επαφήςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕρύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚνησμόςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΟίδημαΓενικές
-
Μη γνωστέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣυγκοπήΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΥπότασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςαντίδραση της θέσης εφαρμογήςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςερεθισμός της θέσης εφαρμογήςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςνυγμός του δέρματος / αίσθημα καύσου στο δέρμαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςφλύκταινεςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΠεριορισμένα κλινικά δεδομένα. Μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σχετικές με τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Μπορεί να χρησιμοποιηθεί, αλλά μόνο υπό την επίβλεψη γιατρού.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΔεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την απέκκριση στο ανθρώπινο γάλα. Ωστόσο, η συστηματική απορρόφηση είναι ελάχιστη μετά τη τοπική χρήση. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί. Σε περίπτωση που χρησιμοποιηθεί τοπικά στην περιοχή της θηλής, οι μαστοί πρέπει να πλένονται καλά πριν το θηλασμό.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες σε ανθρώπους. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν επιδράσεις του φαρμάκου στη γονιμότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ζάλη
- ναυτία
- έμετος
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αντιμυκητιασικά για τοπική χρήση - παράγωγα ιμιδαζολίου και τριαζολίου, κωδικός ATC: D01A C01
Μηχανισμός δράσης
Η κλοτριμαζόλη δρα κατά των μυκήτων μέσω της αναστολής της σύνθεσης της εργοστερόλης. Η αναστολή της σύνθεσης της εργοστερόλης οδηγεί στην δομική και λειτουργική βλάβη της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων. Η κλοτριμαζόλη έχει ευρύ φάσμα αντιμυκητιασικής δράσης in vitro και in vivo, που περιλαμβάνει δερματόφυτα, ζυμομύκητες, ευρωτομύκητες κ.λπ. Υπό κατάλληλες συνθήκες ελέγχου, οι τιμές Ελάχιστης Ανασταλτικής Συγκέντρωσης (MIC) για αυτούς τους τύπους των μυκήτων είναι μικρότερες από 0,062 έως 8,0 μg/ml υποστρώματος. Ο μηχανισμός δράσης της κλοτριμαζόλης είναι κυρίως μυκητοστατικός ή μυκητοκτόνος ανάλογα με τη συγκέντρωση της κλοτριμαζόλης στο σημείο της λοίμωξης. Η in vitro δραστηριότητα περιορίζεται στα πολλαπλασιαζόμενα μυκητιασικά στοιχεία ενώ οι σπόροι των μυκήτων είναι μόνο ελάχιστα ευαίσθητοι. Επιπρόσθετα της αντιμυκητιασικής της δράσης, η κλοτριμαζόλη δρα επίσης σε gram-θετικούς μικροοργανισμούς (στρεπτόκοκκους/σταφυλόκοκκους/Gardnerella vaginalis), και σε gram αρνητικούς μικροοργανισμούς (βακτηριοειδή). In vitro, η κλοτριμαζόλη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των κορυνοβακτηριδίων και των gram θετικών κόκκων - εξαιρουμένων των εντερόκοκκων - σε συγκεντρώσεις 0,5-10 g/ml υποστρώματος. Πρωτογενώς ανθεκτικά στελέχη ευαίσθητων μυκήτων είναι πολύ σπάνια. Η ανάπτυξη δευτερογενούς ανθεκτικότητας από ευαίσθητους μύκητες έχει μέχρι τώρα παρατηρηθεί μόνο σε εξαιρετικά μεμονωμένες περιπτώσεις υπό θεραπευτικές συνθήκες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιμυκητιασικά για τοπική χρήση - παράγωγα ιμιδαζολίου και τριαζολίου, κωδικός ATC: D01A C01 ### Μηχανισμός δράσης Η κλοτριμαζόλη δρα κατά των μυκήτων μέσω της αναστολής της σύνθεσης της εργοστερόλης. Η αναστολή της σύνθεσης…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κλοτριμαζόλη είναι ένας ευρέος φάσματος αντιμυκητιασικός παράγοντας που αναστέλλει την ανάπτυξη παθογόνων ζυμομυκήτων αλλάζοντας τη διαπερατότητα των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση της κλοτριμαζόλης είναι μυκητοστατική σε συγκεντρώσεις φαρμάκου έως 20 mcg/mL και μπορεί να είναι μυκητοκτόνος in vitro έναντι του Candida albicans και άλλων ειδών του γένους Candida σε υψηλότερες συγκεντρώσεις. Δυστυχώς, η αντοχή στην κλοτριμαζόλη, η οποία σπάνια ήταν στο παρελθόν, είναι πλέον συχνή σε διάφορους πληθυσμούς ασθενών. Η κλοτριμαζόλη γενικά θεωρείται μυκητοστατικό, και όχι μυκητοκτόνο φάρμακο, αν και αυτή η αντίθεση δεν είναι απόλυτη, καθώς η κλοτριμαζόλη εμφανίζει μυκητοκτόνες ιδιότητες σε υψηλότερες συγκεντρώσεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η κλοτριμαζόλη δρα κυρίως προκαλώντας βλάβη στο φράγμα διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων. Η κλοτριμαζόλη προκαλεί αναστολή της βιοσύνθεσης εργοστερόλης, ενός απαραίτητου συστατικού των μυκητιακών κυτταρικών μεμβρανών. Εάν η σύνθεση εργοστερόλης ανασταλεί πλήρως ή μερικώς, το κύτταρο δεν είναι πλέον σε θέση να κατασκευάσει μια άθικτη και λειτουργική κυτταρική μεμβράνη. Επειδή η εργοστερόλη προάγει άμεσα την ανάπτυξη των μυκητιακών κυττάρων με τρόπο παρόμοιο με τις ορμόνες, η ταχεία έναρξη των παραπάνω γεγονότων οδηγεί σε δοσοεξαρτώμενη αναστολή της μυκητιακής ανάπτυξης. Παρόλο που η μειωμένη εργοστερόλη, λόγω της αναστολής της λανοστερόλης 14-δημεθυλάσης (γνωστής και ως CYP51), θεωρείται ότι είναι πρωταρχικά υπεύθυνη για τις αντιμυκητιακές ιδιότητες της κλοτριμαζόλης, αυτό το φάρμακο εμφανίζει και άλλες φαρμακολογικές δράσεις. Αυτές περιλαμβάνουν την αναστολή της Ca2+‐αΤπάσης του σαρκοπλασματικού δικτυώματος, την εξάντληση του ενδοκυττάριου ασβεστίου και τον αποκλεισμό των εξαρτώμενων από το ασβέστιο καναλιών καλίου και των εξαρτώμενων από την τάση καναλιών ασβεστίου. Η δράση της κλοτριμαζόλης σε αυτούς τους στόχους εξηγεί άλλες επιδράσεις αυτού του φαρμάκου που είναι ξεχωριστές από τις αντιμυκητιακές του δραστηριότητες.
Η κλοτριμαζόλη ασκεί την αντιμυκητιακή της δράση αλλοιώνοντας τη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης, εμφανώς συνδεόμενη με φωσφολιπίδια στην μυκητιακή κυτταρική μεμβράνη. Σε αντίθεση με τα πολυενικά αντιβιοτικά (π.χ. αμφοτερικίνη Β), η δράση της κλοτριμαζόλης εξαρτάται λιγότερο από την περιεκτικότητα σε στερόλες της κυτταρικής μεμβράνης. Ως αποτέλεσμα της αλλοίωσης της διαπερατότητας, η κυτταρική μεμβράνη αδυνατεί να λειτουργήσει ως επιλεκτικό φράγμα, και χάνεται κάλιο και άλλα κυτταρικά συστατικά.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Επειδή η κλοτριμαζόλη γενικά δεν απορροφάται σημαντικά, οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων δεν αποτελούν σημαντικό πρόβλημα με τη χρήση της.
Κυρίως ηπατική.
Η τοπική μορφή απορροφάται ελάχιστα στον ορό και τους ιστούς. Η κλοτριμαζόλη είναι λιπόφιλο φάρμακο και έχει δειχθεί ότι απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μελέτες σε ζώα. Υπάρχουν περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τον όγκο κατανομής μετά από χορήγηση στοματικών επικαλυπτόμενων δισκίων.
ΧΟΡΗΓΗΘΕΙΣΑ ΠΑΡΕΝΤΕΡΙΚΩΣ Ή ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΩΣ ΑΠΟΡΡΟΦΗΘΗΚΕ, ΚΑΤΑΝΕΜΗΘΗΚΕ, ΑΠΟΒΛΗΘΗΚΕ ΕΥΚΟΛΑ. ΑΠΕΚΚΡΙΘΗΚΕ ΩΣ ΑΝΕΝΕΡΓΟ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗ ΣΤΗ ΧΟΛΗ, ΕΛΑΧΙΣΤΑ ΣΤΑ ΟΥΡΑ.
Η απορρόφηση της κλοτριμαζόλης είναι μικρότερη από 0,5% μετά από εφαρμογή σε ανέπαφη επιδερμίδα: από τον κόλπο, είναι 3 έως 10%. Μυκητοκτόνες συγκεντρώσεις παραμένουν στον κόλπο για έως και 3 ημέρες μετά την εφαρμογή του φαρμάκου. Η μικρή ποσότητα που απορροφάται μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται στη χολή. Σε ενήλικες, μια από του στόματος δόση 200 mg ημερησίως θα οδηγήσει σε συγκεντρώσεις στο πλάσμα 0,2 έως 0,35 ug/mL.
Μόνο πολύ μικρές ποσότητες κλοτριμαζόλης φαίνεται να απορροφώνται συστηματικά μετά από τοπική εφαρμογή στην επιδερμίδα. Μετά από εφαρμογή στην επιδερμίδα, οι υψηλότερες συγκεντρώσεις κλοτριμαζόλης βρίσκονται στο στρώμα κερατινοκυττάρων. Χαμηλότερες συγκεντρώσεις φαρμάκου παρατηρούνται στο στρώμα των ακανθωτών κυττάρων και στο θηλώδες και δικτυωτό χόριο. Μικρές ποσότητες κλοτριμαζόλης απορροφώνται συστηματικά όταν το φάρμακο χορηγείται ενδοκολπικά. Μετά από ενδοκολπική χορήγηση ραδιοσημασμένης κλοτριμαζόλης σε ασθενείς με φυσιολογικό ή φλεγμαίνοντα κολπικό βλεννογόνο, οι μέγιστες συγκεντρώσεις κλοτριμαζόλης στο πλάσμα 24 ώρες μετά την εισαγωγή ενός μεμονωμένου δισκίου 100 mg του φαρμάκου είναι 0,03 ug/mL και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 24 ώρες μετά τη χορήγηση μιας κρέμας που περιέχει 50 mg του φαρμάκου είναι 0,01 ug/mL. Περίπου 3-10% μιας ενδοκολπικής δόσης του φαρμάκου φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία, κυρίως ως μεταβολίτες.
Η κλοτριμαζόλη απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα… και απεκκρίνεται στα κόπρανα και τα ούρα. Όταν εφαρμόζεται τοπικά, η κλοτριμαζόλη διεισδύει στην επιδερμίδα, αλλά υπάρχει μικρή ή καθόλου συστηματική απορρόφηση. Ελάχιστη απορρόφηση έχει αναφερθεί μετά τη χορήγηση κολπικών δισκίων.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συγγένεια με Πρωτεΐνες
98%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός (μεταβολίζεται σε ανενεργές μεταβολίτες).
Η κλοτριμαζόλη … μεταβολίζεται στο ήπαρ σε ανενεργές ενώσεις … .
Μελετήθηκε η επίδραση της ιμιδαζολικής αντιμυκητιασικής ένωσης, κλοτριμαζόλης, στο μεταβολισμό της βενζο[α]πυρένιο σε καλλιεργούμενες κερατινοκύτταρα που προέρχονται από επιδερμίδα ποντικού BALB/c. Διάφορες συγκεντρώσεις κλοτριμαζόλης που προστέθηκαν στα καλλιεργούμενα κερατινοκύτταρα προκάλεσαν δοσοεξαρτώμενη αναστολή της δραστηριότητας των μικροσωμικών μονοοξυγενασών που εξαρτώνται από κυτοχρώματα p450, της αρυλο-υδρογονανθρακενικής υδροξυλάσης και της 7-αιθοξυκουμαρίνης Ο-δεαιθυλάσης. Οι κύριοι οργανικοί διαλυτοί μεταβολίτες της βενζο(α)πυρένιο που ταυτοποιήθηκαν στα καλλιεργούμενα κύτταρα ήταν η τρανς-7,8-διϋδρο-7,8-διυδροξυβενζο(α)πυρένιο, η 9-υδροξυβενζο(α)πυρένιο και η 3-υδροξυβενζο(α)πυρένιο, αν και μικρές ποσότητες τρανς-4,5-διυδρο-4,5-διυδροξυβενζο(α)πυρένιο, βενζο(α)πυρένιο-κινόνης και τρανς-9,10-διυδροξυβενζο(α)πυρένιο ήταν επίσης παρούσες. Οι κύριοι οργανικοί διαλυτοί εκχυλισμένοι μεταβολίτες της βενζο(α)πυρένιο που βρέθηκαν στο εξωκυττάριο καλλιεργητικό μέσο ήταν κυρίως τα διόλες με μικρότερες ποσότητες φαινόλων και κινόνης. Οι κύριοι υδατοδιαλυτοί μεταβολίτες της βενζο(α)πυρένιο που ήταν παρόντες ενδοκυτταρικά και εξωκυτταρικά ήταν συζεύξεις γλυκουρονιδίου της 3-υδροξυβενζο(α)πυρένιο, της 9-υδροξυβενζο(α)πυρένιο και της βενζο(α)πυρένιο-3,6-διόνης και σε μικρότερο βαθμό συζεύξεις θειικού άλατος (κυρίως της τρανς-7,8-διυδρο-7,8-διυδροξυβενζο(α)πυρένιο). Η κλοτριμαζόλη ανέστειλε την παραγωγή οργανικών διαλυτών και υδατοδιαλυτών συζεύξεων κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Ο ενζυμικά διαμεσολαβούμενος μεταβολισμός της βενζο(α)πυρένιο από μικροσωμάτια που προέρχονταν από ελεγχόμενα και επαγόμενα με βενζο(α)ανθρακένιο καλλιεργούμενα κερατινοκύτταρα αναστελλόταν επίσης από την κλοτριμαζόλη με μεγαλύτερη ανασταλτική επίδραση στα επαγόμενα με βενζο(α)ανθρακένιο κερατινοκύτταρα, ειδικά όσον αφορά το σχηματισμό διολών και κινόνης. Η ενζυμικά διαμεσολαβούμενη ομοιοπολική σύνδεση της βενζο(α)πυρένιο με το DNA και τις πρωτεΐνες των κερατινοκυττάρων ποντικού μειώθηκε επίσης σημαντικά από την κλοτριμαζόλη με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Αυτά τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι η κλοτριμαζόλη, ένα ευρέως χρησιμοποιούμενο φάρμακο για τη διαχείριση διαφόρων επιφανειακών δερματοφυτικών λοιμώξεων του δέρματος, είναι ένας ισχυρός αναστολέας του μετασχηματισμού των πολυκυκλικών αρωματικών υδρογονανθράκων που εξαρτάται από το κυτόχρωμα p450 σε καλλιεργούμενα μυκητιακά κερατινοκύτταρα. Αυτό το σύστημα προσφέρει μια βολική προσέγγιση για μελέτες ως αναστολείς του μεταβολισμού των καρκινογόνων ουσιών στην επιδερμίδα.
Ηπατικός (μεταβολίζεται σε ανενεργές μεταβολίτες) Χρόνος ημιζωής: 2 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Η κλοτριμαζόλη χορηγήθηκε από το στόμα σε δόση 1,5 g σε 7 υγιείς εθελοντές και 47 ασθενείς και ανιχνεύθηκαν μικροβιολογικά μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα έως 1 ug/mL στις 2 ή 4 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής ήταν μεταξύ 3,5 και 5,5 ωρών.
Η κλοτριμαζόλη απορροφήθηκε από το γαστρεντερικό σωλήνα και είχε βιολογικό χρόνο ημιζωής περίπου 4 ώρες. Η ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία είχαν μικρή επίδραση στις συγκεντρώσεις στον ορό ή στον χρόνο ημιζωής.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους και ζώα και καταστρέφουν επιβλαβείς μικροοργανισμούς ή αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Διακρίνονται από τους ΑΠΟΛΥΜΑΝΤΙΚΟΥΣ, που χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα.
- Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτυχθούν ή να αναπαραχθούν. Διαφέρουν από τα ΒΙΟΚΤΟΝΑ ΜΥΚΗΤΩΝ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΑ, καθώς προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.
- Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά τη ΣΤΕΡΟΛΗ 14-ΔΗΜΕΘΥΛΑΣΗ. Μια ποικιλία αζολικών αντιμυκητιασικών παραγόντων δρα μέσω αυτού του μηχανισμού.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
G07GZ97H65
CLOTRIMAZOLE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αζολικό Αντιμυκητιασικό
Χημική Δομή [CS] - Αζόλες
Η κλοτριμαζόλη είναι Αζολικό Αντιμυκητιασικό.
CLOTRIMAZOLE
Αζολικό Αντιμυκητιασικό [EPC]; Αζόλες [CS]
CLOTRIMAZOLE 1%
Αζόλες [CS]; Αζολικό Αντιμυκητιασικό [EPC]
CLOTRIMAZOLE 1% ANTIFUNGAL CREAM
Αζόλες [CS]; Αζολικό Αντιμυκητιασικό [EPC]
CLOTRIMAZOLE TOPICAL
Αζολικό Αντιμυκητιασικό [EPC]; Αζόλες [CS]
CLOTRIMAZOLE TOPICAL SOLUTION USP, 1%
Αζολικό Αντιμυκητιασικό [EPC]; Αζόλες [CS]
DRS. CLOTRIMAZOLE
Αζολικό Αντιμυκητιασικό [EPC]; Αζόλες [CS]
FAMILY WELLNESS CLOTRIMAZOLE
Αζολικό Αντιμυκητιασικό [EPC]; Αζόλες [CS]
ANTIFUNGAL 1% CLOTRIMAZOLE CREAM
Αζόλες [CS]; Αζολικό Αντιμυκητιασικό [EPC]
CLOTRIMAZOLE ANTIFUNGAL
Αζολικό Αντιμυκητιασικό [EPC]; Αζόλες [CS]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους και ζώα και καταστρέφουν επιβλαβείς μικροοργανισμούς ή αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Διακρίνονται από τους ΑΠΟΛΥΜΑΝΤΙΚΟΥΣ, που χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα.
- Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτυχθούν ή να αναπαραχθούν. Διαφέρουν από τα ΒΙΟΚΤΟΝΑ ΜΥΚΗΤΩΝ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΑ, καθώς προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.
- Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά τη ΣΤΕΡΟΛΗ 14-ΔΗΜΕΘΥΛΑΣΗ. Μια ποικιλία αζολικών αντιμυκητιασικών παραγόντων δρα μέσω αυτού του μηχανισμού.