ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J02AC02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ITRACONAZOLE

Ιτρακοναζόλη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιμυκητιασικά για συστηματική χρήση, παράγωγα τριαζόλης, κωδικός ΑΤC: J02AC02 ### Μηχανισμός δράσης Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι η ιτρακοναζόλη επηρεάζει τη σύνθεση της εργοστερόλης σε κύτταρα μυκήτων.

Εμπορικά Ονόματα

IDRANOX ILPEZ ITRACON ITRAPROTON LORENZOL PROMINOX SPORANOX STERGINOX

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

B36 Άλλες επιφανειακές μυκητιάσεις

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ποικιλόχρους πιτυρίαση
B48 Άλλες μυκητιάσεις, που δεν ταξινομούνται αλλού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μυκητιασική κερατίτιδα
B44 Ασπεργίλλωση

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Εξωπνευμονική ασπεργίλλωση · Πνευμονική ασπεργίλλωση
B35 Δερματοφυτία

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δερματομυκητίαση · Ονυχομυκητιάσεις
B39 Ιστοπλάσμωση
B37 Καντιντίαση

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αιδιοκολπική καντιντίαση · Οξεία αιδοιοκολπική καντιντίαση · Στοματοφαρυγγική καντιντίαση · Συστηματική καντιντίαση
B45 Κρυπτοκόκκωση

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Κρυπτοκοκκική λοίμωξη
G02 Μηνιγγίτιδα σε άλλες λοιμώδεις και παρασιτικές νόσους, ταξινομημένες αλλού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Κρυπτοκοκκική μηνιγγίτιδα
B49 Μυκητίαση, μη καθορισμένη

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ενδημική μυκητίαση

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 01/2019

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος SPORANOX

expand_more

Καψάκια σκληρά.

Καψάκια με μπλε αδιαφανές κάλυμμα και ροζ διαφανές σώμα.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες (Αιδοιοκολπική καντιντίαση οξεία ή υποτροπιάζουσα)

Δόση200 mg, δις ημερησίως ή 200 mg άπαξ ημερησίως

Διάρκεια: 1 ημέρα ή 3 ημέρες (να αποκλεισθεί εγκυμοσύνη)
Ενήλικες (Ποικιλόχρους πιτυρίαση)

Δόση200 mg εφάπαξ

Διάρκεια: 7 ημέρες
Ενήλικες (Δερματομυκητίαση)

Δόση200 mg εφάπαξ

Διάρκεια: 7 ημέρες
Ενήλικες (Δερματομυκητίαση)

Δόση100 mg εφάπαξ

Διάρκεια: 15 ημέρες
Ενήλικες (Δερματομυκητίαση σε περιοχές με υπερκεράτωση όπως για tinea pedis και tinea manus)

Δόση200 mg δύο φορές την ημέρα

Διάρκεια: 7 ημέρες
Ενήλικες (Δερματομυκητίαση σε περιοχές με υπερκεράτωση όπως για tinea pedis και tinea manus)

Δόση100 mg ημερησίως

Διάρκεια: 30 ημέρες
Ασθενείς HIV (+) (Καντιντίαση στοματο-φαρυγγικής κοιλότητας)

Δόση100 mg εφάπαξ

Διάρκεια: 15 ημέρες. Σε ορισμένες κατηγορίες ανοσοκατεσταλμένων ασθενών (ουδετεροπενικοί, ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε μεταμόσχευση ή ασθενείς με AIDS), η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να μειωθεί. Συνεπώς, οι δόσεις ίσως χρειασθεί να αυξηθούν.
Ενήλικες (Μυκητιασική κερατίτις)

Δόση200 mg εφάπαξ

Διάρκεια: 21 ημέρες. Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να ρυθμίζεται ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση.
Ενήλικες (Ονυχομυκητίαση)

Δόση200 mg εφάπαξ

Διάρκεια: 3 μήνες (χέρια), 3-4 μήνες (πόδια). Ή 200 mg 2 φορές ημερησίως μία εβδομάδα ανά μήνα.
Ενήλικες (Συστηματικές Μυκητιάσεις - Ασπεργίλλωση)

Δόση200 mg άπαξ ημερησίως

Μέγ. δόση400 mg ημερησίως

Διάρκεια: 2-5 μήνες. Αύξηση της δόσης σε 200 mg δις ημερησίως σε περίπτωση διεισδυτικής ή διάχυτης νόσου. Ισχύει για περιπτώσεις επιθετικής και διάσπαρτης νόσου σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς.
Ενήλικες (Συστηματικές Μυκητιάσεις - Καντιντίαση)

Δόση100-200 mg άπαξ ημερησίως

Μέγ. δόση400 mg ημερησίως

Διάρκεια: 3 εβδομάδες-7 μήνες. Σε περίπτωση διεισδυτικής ή διάχυτης νόσου αύξηση της δόσης σε 200 mg δις ημερησίως.
Ενήλικες (Συστηματικές Μυκητιάσεις - Μη-μηνιγγική κρυπτοκόκκωση)

Δόση200 mg άπαξ ημερησίως

Διάρκεια: 2 μήνες-1 έτος. Δεν είναι φάρμακο πρώτης επιλογής.
Ενήλικες (Συστηματικές Μυκητιάσεις - Μηνιγγίτιδα από κρυπτόκοκκο)

Δόση200 mg δις ημερησίως

Διάρκεια: 2 μήνες-1 έτος. Για θεραπεία συντήρησης: (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ενήλικες (Συστηματικές Μυκητιάσεις - Ιστοπλάσμωση)

Δόση200 mg άπαξ ημερησίως ή 200 mg, δις ημερησίως

Διάρκεια: 8 μήνες.
Ενήλικες (Συστηματικές Μυκητιάσεις - Λεμφοδερματική και Δερματική Σποροτρίχωση)

Δόση100 mg άπαξ ημερησίως

Διάρκεια: 3-12 μήνες.
Ενήλικες (Συστηματικές Μυκητιάσεις - Λοίμωξη από παρακοκκιδιοϊδομύκητες)

Δόση100 mg άπαξ ημερησίως

Διάρκεια: 6 μήνες. Δεν διατίθενται δεδομένα για την αποτελεσματικότητα των καψακίων Ιτρακοναζόλη, σε αυτή τη δοσολογία, για την αντιμετώπιση της λοίμωξης από παρακοκκιδιοϊδομύκητες σε ασθενείς με AIDS.
Ενήλικες (Συστηματικές Μυκητιάσεις - Χρωμομύκωση)

Δόση100-200 mg άπαξ ημερησίως

Διάρκεια: 6 μήνες.
Ενήλικες (Συστηματικές Μυκητιάσεις - Βλαστομυκητίαση)

Δόση100 mg εφάπαξ ή 200 mg, 2 φορές την ημέρα

Διάρκεια: 6 μήνες. Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Τα κλινικά δεδομένα είναι περιορισμένα. Η χρήση δεν συνιστάται εκτός εάν το δυνητικό όφελος υπερτερεί των πιθανών κινδύνων (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ηλικιωμένοι

Τα κλινικά δεδομένα είναι περιορισμένα. Η χρήση συνιστάται μόνο εάν το δυνητικό όφελος υπερτερεί των δυνητικών κινδύνων. Συνιστάται να λαμβάνεται υπόψη η επιλογή της δόσης, αντικατοπτρίζοντας τη μεγαλύτερη συχνότητα μειωμένης ηπατικής, νεφρικής ή καρδιακής λειτουργίας και συνυπάρχουσας νόσου ή άλλης φαρμακευτικής θεραπείας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ηπατική δυσλειτουργία

Διατίθενται περιορισμένα δεδομένα. Συνιστάται προσοχή κατά τη χορήγηση (βλ. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες, Ειδικοί πληθυσμοί, Ηπατική δυσλειτουργία).
Νεφρική δυσλειτουργία

Διατίθενται περιορισμένα δεδομένα. Η έκθεση της ιτρακοναζόλης μπορεί να είναι χαμηλότερη σε ορισμένους ασθενείς. Συνιστάται προσοχή και μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο προσαρμογής της δόσης.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

γνωστή υπερευαισθησία στην ιτρακοναζόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
συγχορήγηση ενός αριθμού υποστρωμάτων του CYP3A4
ασθενείς με ένδειξη κοιλιακής δυσλειτουργίας όπως συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ΣΚΑ) ή ιστορικό ΣΚΑ
εγκυμοσύνη

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ΣΚΑ)
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ΣΚΑ ή ιστορικό ΣΚΑ

Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται εκτός εάν το όφελος υπερτερεί σαφώς του κινδύνου. Να ενημερώνονται οι ασθενείς για τα σημεία/συμπτώματα ΣΚΑ και να παρακολουθούνται. Εάν αυτά εμφανιστούν, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται.
Συγχορήγηση με αναστολείς διαύλων ασβεστίου
προσοχή

Χρειάζεται προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου για εμφάνιση ΣΚΑ.
Διασταυρούμενη υπερευαισθησία σε αζόλες
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με υπερευαισθησία σε άλλες αζόλες

Πρέπει να δίνεται προσοχή στη συνταγογράφηση.
Νευροπάθεια

Αν εμφανισθεί νευροπάθεια που μπορεί να αποδίδεται στο φάρμακο, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται.
Απώλεια ακοής

Έχει αναφερθεί παροδική ή μόνιμη απώλεια ακοής. Συνήθως υποχωρεί με τη διακοπή της θεραπείας.
Διασταυρούμενη αντοχή

Πληθυσμόςασθενείς με συστηματική καντιντίαση και υποψία ανθεκτικών στη φλουκοναζόλη στελεχών Candida

Συνιστάται ο έλεγχος της ευαισθησίας των στελεχών πριν την έναρξη της θεραπείας με ιτρακοναζόλη.
Εναλλαγή μορφών Ιτρακοναζόλη (καψάκια/πόσιμο διάλυμα)

Δεν συνιστάται να χρησιμοποιούνται κατ' εναλλαγή.
Ηπατοτοξικότητα
προσοχή

Πολύ σπάνιες περιπτώσεις σοβαρής ηπατοτοξικότητας, συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων οξέων ηπατικών ανεπαρκειών. Οι ασθενείς πρέπει να αναφέρουν σημεία/συμπτώματα ηπατίτιδας. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να διενεργείται έλεγχος της ηπατικής λειτουργίας.
Χορήγηση σε ηπατική δυσλειτουργία
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Συνιστάται προσοχή και προσεκτική παρακολούθηση.
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα/ενεργός ηπατοπάθεια
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με αυξημένα ή μη φυσιολογικά επίπεδα ηπατικών ενζύμων ή με ενεργό ηπατοπάθεια, ή οι οποίοι έχουν εμφανίσει ηπατική τοξικότητα με άλλα φάρμακα

Αποθαρρύνεται έντονα η θεραπεία, εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί του κινδύνου.
Μειωμένη γαστρική οξύτητα

Πληθυσμόςασθενείς με μειωμένη γαστρική οξύτητα

Συνιστάται η χορήγηση μαζί με όξινο ρόφημα (π.χ. μη διαιτητικό αναψυκτικό τύπου Cola). Η αντιμυκητιασική δράση πρέπει να παρακολουθείται και η δόση να αυξάνεται όπως κρίνεται απαραίτητο.
Χρήση σε παιδιά

Πληθυσμόςπαιδιατρικοί ασθενείς

Δε συνιστάται η χρήση εκτός αν το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί των δυνητικών κινδύνων.
Χρήση σε ηλικιωμένους

Πληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς

Συνιστάται μόνο εάν το δυνητικό όφελος υπερτερεί των δυνητικών κινδύνων. Να λαμβάνεται υπόψη η επιλογή της δόσης.
Νεφρική δυσλειτουργία
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Συνιστάται προσοχή. Μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο προσαρμογής της δόσης.
Μειωμένη βιοδιαθεσιμότητα
προσοχή

Πληθυσμόςορισμένους ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς (όπως ουδετεροπενικοί, ασθενείς με AIDS ή ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε μεταμόσχευση)

Η από στόματος βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να είναι μειωμένη. Προσοχή.
Απειλητικές για τη ζωή συστηματικές μυκητιασικές λοιμώξεις

Πληθυσμόςασθενείς με άμεσα απειλητικές για τη ζωή συστηματικές μυκητιασικές λοιμώξεις

Δε συνιστώνται για την έναρξη της θεραπείας.
Θεραπεία συντήρησης

Πληθυσμόςασθενείς με AIDS που έχουν λάβει θεραπεία για συστηματική μυκητιασική λοίμωξη και διατρέχουν κίνδυνο υποτροπής

Ο θεράπων ιατρός θα πρέπει να αξιολογήσει την ανάγκη για θεραπεία συντήρησης.
Κυστική ίνωση

Πληθυσμόςασθενείς με κυστική ίνωση

Αν κάποιος ασθενής δεν ανταποκρίνεται στη θεραπεία, πρέπει να ληφθεί υπόψη η μετάβαση σε εναλλακτική θεραπεία.
Διαταραχές του μεταβολισμού των υδατανθράκων

Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας σε γλυκόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φάρμακα που μειώνουν τη γαστρική οξύτητα (π.χ. υδροξείδιο του αργιλίου, ανταγωνιστές των H2 υποδοχέων, αναστολείς αντλιών πρωτονίων)
προσοχή

Διαταράσσουν την απορρόφηση της ιτρακοναζόλης. Μειωμένη αποτελεσματικότητα ιτρακοναζόλης.

ΣύστασηΧορήγηση ιτρακοναζόλης με όξινο ρόφημα. Αντιόξινα τουλάχιστον 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά την ιτρακοναζόλη. Παρακολούθηση αντιμυκητιασικής δράσης και αύξηση δόσης ιτρακοναζόλης αν κρίνεται απαραίτητο.
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4 (ισονιαζίδη, ριφαμπουτίνη, ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, εφαβιρένζη, νεβιραπίνη)
αντένδειξη

Μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης και της υδροξυ-ιτρακοναζόλης, μειώνοντας την αποτελεσματικότητα.

ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση. Αποφυγή χρήσης 2 εβδομάδες πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ιτρακοναζόλη, εκτός αν τα οφέλη υπερτερούν του κινδύνου. Παρακολούθηση αντιμυκητιασικής δράσης και αύξηση δόσης ιτρακοναζόλης αν κρίνεται απαραίτητο.
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (σιπροφλοξασίνη, κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, δαρουναβίρη, ριτοναβίρη, φοσαμπρεναβίρη, ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, ριτοναβίρη, τελαπρεβίρη)
προσοχή

Αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης. Αυξημένες ή παρατεταμένες φαρμακολογικές επιδράσεις της ιτρακοναζόλης.

ΣύστασηΧρήση με προσοχή. Παρακολούθηση για σημεία/συμπτώματα αυξημένων ή παρατεταμένων επιδράσεων ιτρακοναζόλης, μείωση δόσης ιτρακοναζόλης αν κρίνεται απαραίτητο. Μέτρηση συγκεντρώσεων ιτρακοναζόλης στο πλάσμα όταν χρειάζεται.
Φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP3A4 και παρατείνουν το διάστημα QT
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα, κίνδυνος κοιλιακών ταχυαρρυθμιών (torsade de pointes).

ΣύστασηΑντενδείκνυται η συγχορήγηση.
ταμσουλοσίνη
μη συνιστώμενο

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης. Εάν αναπόφευκτο, κλινική παρακολούθηση, μείωση/διακοπή δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
λεβακετυλομεθαδό-λη (λεβομεθαδύλη), μεθαδόνη
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
φαιντανύλη
μη συνιστώμενο

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης. Εάν αναπόφευκτο, κλινική παρακολούθηση, μείωση/διακοπή δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
αλφεντανύλη, βουπρενορφίνη ενδοφλέβια, υπογλώσσια, οξυκωδόνη, σουφαιντανύλη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
δισοπυραμίδη, δοφετιλίδη, δρονεδαρόνη, κινιδίνη
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
διγοξίνη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
τελιθρομυκίνη, σε άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
ριφαμπουτίνη
μη συνιστώμενο

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (και μειώνει τις συγκεντρώσεις ιτρακοναζόλης).

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης. Εάν αναπόφευκτο, κλινική παρακολούθηση, μείωση/διακοπή δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
τελιθρομυκίνη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
τικαγρελόρη
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
apixaban, ριβαροξαμπάνη
μη συνιστώμενο

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης. Εάν αναπόφευκτο, κλινική παρακολούθηση, μείωση/διακοπή δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
κουμαρίνες, σιλοσταζόλη, δαβιγατράνη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
καρβαμαζεπίνη
μη συνιστώμενο

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (και μειώνει τις συγκεντρώσεις ιτρακοναζόλης).

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης. Εάν αναπόφευκτο, κλινική παρακολούθηση, μείωση/διακοπή δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
ρεπαγλινίδη, σαξαγλιπτίνη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
αλοφαντρίνη
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
πραζικαντέλη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
αστεμιζόλη, μιζολαστίνη, τερφεναδίνη
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
βιλαστίνη, εβαστίνη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας (διυδροεργοταμίνη, εργομητρίνη, εργοταμίνη, μεθυλεργομητρίνη)
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
ελετριπτάνη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
ιρινοτεκάνη
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
αξιτινίμπη, dabrafenib, δασατινίμπη, ibrutinib, νιλοτινίμπη, σουνιτινίμπη, τραβεκτεδίνη
μη συνιστώμενο

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης. Εάν αναπόφευκτο, κλινική παρακολούθηση, μείωση/διακοπή δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
βορτεζομίμπη, βουσουλφάνη, δοσεταξέλη, ερλοτινίμπη, γεφιτινίμπη, ιματινίμπη, ιξαβεπιλόνη, λαπατινίμπη, πονατινίμπη, τριμετρεξάτη, αλκαλοειδή της Vinca
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
λουρασιδόνη, μιδαζολάμη από στόματος, πιμοζίδη, σερτινδόλη, τριαζολάμη
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
αλπραζολάμη, αριπιπραζόλη, βροτιζολάμη, βουσπιρόνη
μη συνιστώμενο

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης. Εάν αναπόφευκτο, κλινική παρακολούθηση, μείωση/διακοπή δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
αλοπεριδόλη, μιδαζολάμη ενδοφλέβια, περοσπιρόνη, κουετιαπίνη, ραμελτεόνη, ρισπεριδόνη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
σιμεπρεβίρη
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
μαραβιρόκη, ινδιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουιναβίρη
μη συνιστώμενο

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης. Εάν αναπόφευκτο, κλινική παρακολούθηση, μείωση/διακοπή δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
ναδολόλη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
βεπριδίλη, φελοδιπίνη, λερκανιδιπίνη, νισολδιπίνη
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
άλλες διυδροπυριδίνες
μη συνιστώμενο

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης. Εάν αναπόφευκτο, κλινική παρακολούθηση, μείωση/διακοπή δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
βεραπαμίλη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
ιβαπραδίνη, ρανολαζίνη
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
αλισκιρένη, σιλντεναφίλη (για τη θεραπεία της πνευμονικής υπέρτασης)
μη συνιστώμενο

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης. Εάν αναπόφευκτο, κλινική παρακολούθηση, μείωση/διακοπή δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
μποζεντάνη, ριοσιγουάτη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
επλερενόνη
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
σιζαπρίδη
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
δομπεριδόνη
μη συνιστώμενο

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης. Εάν αναπόφευκτο, κλινική παρακολούθηση, μείωση/διακοπή δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
απρεπιτάντη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
everolimus
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
βουδεσονίδη, σικλεσονίδη, κυκλοσπορίνη, δεξαμεθαζόνη, φλουτικαζόνη, μεθυλπρεδνιζολόνη, ραπαμυκίνη (sirolimus), τακρόλιμους, temsirolimus
μη συνιστώμενο

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης. Εάν αναπόφευκτο, κλινική παρακολούθηση, μείωση/διακοπή δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
λοβαστατίνη, σιμβαστατίνη
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
ατορβαστατίνη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
σαλμετερόλη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
ρεβοξετίνη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
φεσοτεροδίνη σε άτομα με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, σολιφενακίνη σε άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
δαριφενασίνη, βαρδεναφίλη, φεσοτεροδίνη. ιμιδαφενακίνη, οξυβουτινίνη, σιλδεναφίλη (για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας), σολιφενακίνη, τανταλαφίλη, τολτεροδίνη
μη συνιστώμενο

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης. Εάν αναπόφευκτο, κλινική παρακολούθηση, μείωση/διακοπή δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
κολχικίνη, σε άτομα με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
αντένδειξη

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγηθεί.
κολχικίνη, κονιβαπτάνη, τολβαπτάνη
μη συνιστώμενο

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης. Εάν αναπόφευκτο, κλινική παρακολούθηση, μείωση/διακοπή δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
αλιτρετινοΐνη (από στόματος μορφή), σινακαλσέτη, μοζαβαπτάνη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση, μείωση δόσης, μέτρηση συγκεντρώσεων.
μελοξικάμη
προσοχή

Μειωμένες συγκεντρώσεις μελοξικάμης στο πλάσμα.

ΣύστασηΠροσεκτική χρήση, παρακολούθηση επιδράσεων/ανεπιθύμητων ενεργειών. Προσαρμογή δοσολογίας μελοξικάμης εάν απαραίτητο.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναπνευστικό

Ιγμορίτιδα
Ρινίτιδα
Δύσπνοια
Πνευμονικό οίδημα
Δυσφωνία
Βήχας

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

λοίμωξη της ανώτερης αναπνευστικής οδού

Αίμα

Λευκοπενία
Κοκκιοκυτταροπενία
Θρομβοπενία

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία
Ορονοσία
Αναφυλακτοειδής αντίδραση

Δέρμα

Αγγειονευρωτικό οίδημα
Κνίδωση
Εξάνθημα
Κνησμός
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Πολύμορφο ερύθημα
Αποφολιδωτική δερματίτιδα
Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
Αλωπεκία
Φωτοευαισθησία
Ερυθηματώδες εξάνθημα
Υπεριδρωσία
Οίδημα προσώπου

Μεταβολισμός

Υπερτριγλυκεριδαιμία
Υπεργλυκαιμία
Υπερκαλιαιμία
Υποκαλιαιμία
Υπομαγνησιαιμία

Ψυχιατρικές

Συγχυτική κατάσταση

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Παραισθησία
Υπαισθησία
Δυσγευσία
Τρόμος
Περιφερική νευροπάθεια
Ζάλη
Υπνηλία

Οφθαλμικές

Οπτικές διαταραχές
Διπλωπία
Θαμπή όραση

Αυτί

Απώλεια ακοής
Εμβοές

Καρδιά

Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
Καρδιακή ανεπάρκεια
Ταχυκαρδία

Καρδιακές διαταραχές

ανεπάρκεια της αριστερής κοιλίας

Αγγειακές

Υπέρταση
Υπόταση

Γαστρεντερικό

Κοιλιακό άλγος
Ναυτία
Διάρροια
Έμετος
Δυσκοιλιότητα
Δυσπεψία
Μετεωρισμός
Παγκρεατίτιδα
Γαστρεντερική διαταραχή

Ήπαρ

Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
Ηπατοτοξικότητα
Υπερχολερυθριναιμία
Ηπατική ανεπάρκεια
Ηπατίτιδα
Ίκτερος
Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης

Νεφρά/Ουροποιητικό

Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Πολυουρία
Νεφρική δυσλειτουργία
Ακράτεια ούρων

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Μυοσκελετικό

Μυαλγία
Αρθραλγία

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Διαταραχές έμμηνου ρύσης

Αναπαραγωγικό

Στυτική δυσλειτουργία

Γενικές

Οίδημα
Γενικευμένο οίδημα
Θωρακικό άλγος
Πυρεξία
Άλγος
Κόπωση
Ρίγη

Εργαστηριακές

Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος
Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση
Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος
Αυξημένη γαλακτική αφυδρογονάση αίματος
Αυξημένη ουρία αίματος
Αυξημένη γ-γλουταμυλτρανσφεράση
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Παρακλινικές εξετάσεις

μη φυσιολογική ανάλυση ούρων

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Διαταραχές έμμηνου ρύσης

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Όχι συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ιγμορίτιδα

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Λοίμωξη ανώτερης αναπνευστικής οδού

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία

Ήπαρ

Όχι συχνές
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Αγγειονευρωτικό οίδημα

Δέρμα

Σπάνιες
Αλωπεκία

Δέρμα

Σπάνιες
Αναφυλακτοειδής αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Αποφολιδωτική δερματίτιδα

Δέρμα

Σπάνιες
Απώλεια ακοής

Αυτί

Σπάνιες
Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος

Εργαστηριακές

Σπάνιες
Διπλωπία

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Δυσγευσία

Νευρικό

Σπάνιες
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Εμβοές

Αυτί

Σπάνιες
Ηπατοτοξικότητα

Ήπαρ

Σπάνιες
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα

Δέρμα

Σπάνιες
Λευκοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Οίδημα

Γενικές

Σπάνιες
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Δέρμα

Σπάνιες
Οξεία νεφρική ανεπάρκεια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Οπτικές διαταραχές

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Ορονοσία

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Παραισθησία

Νευρικό

Σπάνιες
Πολυουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Σπάνιες
Στυτική δυσλειτουργία

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά

Σπάνιες
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Σπάνιες
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα

Σπάνιες
Τρόμος

Νευρικό

Σπάνιες
Υπαισθησία

Νευρικό

Σπάνιες
Υπερτριγλυκεριδαιμία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Υπερχολερυθριναιμία

Ήπαρ

Σπάνιες
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Σπάνιες
Άλγος

Γενικές

Μη γνωστές
Ίκτερος

Ήπαρ

Μη γνωστές
Ακράτεια ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας

Καρδιά

Μη γνωστές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Ήπαρ

Μη γνωστές
Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος

Ήπαρ

Μη γνωστές
Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης

Ήπαρ

Μη γνωστές
Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση

Εργαστηριακές

Μη γνωστές
Αυξημένη γ-γλουταμυλτρανσφεράση

Εργαστηριακές

Μη γνωστές
Αυξημένη γαλακτική αφυδρογονάση αίματος

Εργαστηριακές

Μη γνωστές
Αυξημένη ουρία αίματος

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Βήχας

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Γαστρεντερική διαταραχή

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Γενικευμένο οίδημα

Γενικές

Μη γνωστές
Δυσφωνία

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Ερυθηματώδες εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ζάλη

Νευρικό

Μη γνωστές
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Μη γνωστές
Ηπατική ανεπάρκεια

Ήπαρ

Μη γνωστές
Θρομβοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Μη γνωστές
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά

Μη γνωστές
Κοκκιοκυτταροπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Κόπωση

Γενικές

Μη γνωστές
Μη φυσιολογική ανάλυση ούρων

Εργαστηριακές

Μη γνωστές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Νεφρική δυσλειτουργία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Οίδημα προσώπου

Γενικές

Μη γνωστές
Περιφερική νευροπάθεια

Νευρικό

Μη γνωστές
Πνευμονικό οίδημα

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Πυρεξία

Γενικές

Μη γνωστές
Ρίγη

Γενικές

Μη γνωστές
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Μη γνωστές
Υπέρταση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Υπεργλυκαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Υπεριδρωσία

Δέρμα

Μη γνωστές
Υπερκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Υπνηλία

Νευρικό

Μη γνωστές
Υποκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Υπομαγνησιαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται τα καψάκια Ιτρακοναζόλη εκτός από περιπτώσεις που είναι απειλητικές για τη ζωή, εφόσον το δυνητικό όφελος στη μητέρα υπερέχει της δυνητικής βλάβης στο έμβρυο.

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Ιτρακοναζόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις συγγενών ανωμαλιών (σκελετικές δυσπλασίες, δυσπλασίες του ουροποιογεννητικού συστήματος, καρδιαγγειακές και οφθαλμικές δυσπλασίες, χρωμοσωμικές και πολλαπλές δυσπλασίες), χωρίς τεκμηριωμένη αιτιολογική συσχέτιση. Επιδημιολογικά δεδομένα από έκθεση στο πρώτο τρίμηνο δεν έδειξαν αυξημένο κίνδυνο δυσπλασιών. Η ιτρακοναζόλη διαπερνά τον πλακούντα σε μοντέλο αρουραίων.
Γαλουχία
Η ασθενής δεν πρέπει να θηλάζει σε περίπτωση αμφιβολίας. Θα πρέπει να αντισταθμίζονται τα αναμενόμενα οφέλη της θεραπείας έναντι του ενδεχόμενου κινδύνου από το θηλασμό.

Πολύ μικρό ποσοστό ιτρακοναζόλης απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
Γονιμότητα
βλ. Προκλινικά δεδομένα για πληροφορίες σε ζώα.

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που χρησιμοποιούν καψάκια Ιτρακοναζόλη πρέπει να λαμβάνουν αντισυλληπτικές προφυλάξεις, οι οποίες πρέπει να συνεχίζονται ως την έμμηνο ρύση που θα ακολουθήσει μετά το τέλος της θεραπείας.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιμετώπιση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πρέπει να εφαρμοστούν υποστηρικτικά μέτρα. Αν θεωρηθεί απαραίτητο, μπορεί να χορηγηθεί ενεργός άνθρακας.

ΑιμοκάθαρσηΌχι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών όπως ζάλη, οπτικές διαταραχές και απώλεια ακοής (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Σφαιρίδια σακχαρόζης

Υπρομελλόζη 2910 15 mpas

Πολυαιθυλενογλυκόλη 20.000

Σώμα καψακίου

Ερυθροσίνη CI 45430 (Ε127)

Ζελατίνη

Κάλυμμα καψακίου

Διοξείδιο τιτανίου CI 77891 (Ε171)

Ινδικοκαρμίνιο CI 73105 (Ε132)

Ζελατίνη

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιμυκητιασικά για συστηματική χρήση, παράγωγα τριαζόλης, κωδικός ΑΤC: J02AC02

Μηχανισμός δράσης

Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι η ιτρακοναζόλη επηρεάζει τη σύνθεση της εργοστερόλης σε κύτταρα μυκήτων. Η εργοστερόλη είναι ένα ζωτικής σημασίας συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης για τους μύκητες. Η διαταραχή της σύνθεσής της τελικά καταλήγει σε αντιμυκητιασική δράση.

Φαρμακοδυναμική (ΦΔ)/Φαρμακοκινητική (ΦΚ) σχέση

Η ΦΔ/ΦΚ σχέση για την ιτρακοναζόλη και για τις τριαζόλες γενικά, είναι ελάχιστα κατανοητή.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μικροβιολογία

Η ιτρακοναζόλη, ένα τριαζολικό παράγωγο, έχει ευρύ φάσμα δράσης. Όρια ευαισθησίας για την ιτρακοναζόλη, έχουν καθοριστεί από το CLSI μόνο για Candida spp. από επιφανειακές μυκητιασικές λοιμώξεις (CLSI M27-A2). Τα όρια ευαισθησίας για CLSI είναι τα ακόλουθα: ευαίσθητα ≤0,125, ευαίσθητα, δοσοεξαρτώμενα 0,25 - 0,5 και ανθεκτικά ≥1 μg/ml. Ερμηνευτικά όρια ευαισθησίας δεν έχουν καθοριστεί από το CLSI για τους νηματοειδείς μύκητες.

Σύμφωνα με το EUCAST τα όρια ευαισθησίας για την ιτρακοναζόλη έχουν καθοριστεί για τα Aspergillus flavus, A. fumigatus, A. nidulans και A. terreus και είναι τα ακόλουθα: ευαίσθητα ≤ 1 mg/l, ανθεκτικά > 2 mg/l. Τα όρια ευαισθησίας κατά EUCAST δεν έχουν ακόμα καθοριστεί για την ιτρακοναζόλη και το Candida spp..

Μελέτες in vitro δείχνουν ότι η ιτρακοναζόλη αναστέλλει την ανάπτυξη ενός ευρέος φάσματος παθογόνων για τον άνθρωπο μυκήτων σε συγκεντρώσεις συνήθως ≤ 1 μg/ml. Σε αυτό περιλαμβάνονται τα εξής:

Candida spp. (συμπεριλαβανομένων Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis και Candida dubliniensis)
Aspergillus spp.
Blastomyces dermatitidis
Cladosporium spp.
Coccidioides immitis
Cryptococcus neoformans
Geotrichum spp.
Histoplasma spp. (συμπεριλαβανομένων H. capsulatum)
Paracoccidioides brasiliensis
Penicillium marneffei
Sporothrix schenckii
Trichosporon spp.

Η ιτρακοναζόλη εμφάνισε επίσης in vitro δράση έναντι των Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Malassezia spp., Microsporum spp., Pseudallescheria boydii, Trichophyton spp. και ποικίλων άλλων ζυμομυκήτων και μυκήτων.

Σε γενικές γραμμές τα Candida krusei, Candida glabrata και Candida guillermondii αποτελούν τα λιγότερο ευαίσθητα είδη Candida, με ορισμένα απομονωθέντα στελέχη να εμφανίζουν αναμφισβήτητη ανθεκτικότητα στην ιτρακοναζόλη in vitro.

Τα κυριότερα είδη μυκήτων που δεν αναστέλλονται από την ιτρακοναζόλη είναι:

Zymomycetes (π.χ. Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., και Absidia spp.)
Fusarium spp.
Scedosporium spp.
Scopulariopsis spp.

Η ανθεκτικότητα στις αζόλες φαίνεται να αναπτύσσεται αργά και είναι συχνά το αποτέλεσμα αρκετών γενετικών μεταλλάξεων. Οι μηχανισμοί που έχουν περιγραφεί είναι υπερέκφραση του ERG11, που κωδικοποιεί το ένζυμο στόχο 14α-δεμεθυλάση, σημειακές μεταλλάξεις στο ERG11 που οδηγούν σε μείωση της συγγένειας του στόχου και/ή υπερέκφραση μεταφορέα που οδηγεί σε αυξημένη εκροή. Έχει παρατηρηθεί διασταυρούμενη αντίσταση μεταξύ των μελών της ομάδας των αζολών και του Candida spp., αν και ανθεκτικότητα σε ένα μέλος της ομάδας δεν συνεπάγεται κατ’ ανάγκη ανθεκτικότητα σε άλλες αζόλες. Έχουν αναφερθεί ανθεκτικά στην ιτρακοναζόλη στελέχη του Aspergillus fumigatus.

Φαρμακοκινητική

Γενικά φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε 2 έως 5 ώρες μετά από στόματος χορήγηση. Ως συνέπεια της μη γραμμικής φαρμακοκινητικής, η ιτρακοναζόλη συσσωρεύεται στο πλάσμα κατά τη διάρκεια πολλαπλής χορήγησης δόσεων. Οι συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης επιτυγχάνονται γενικά εντός 15 ημερών περίπου, με τιμές Cmax 0,5 μg/ml, 1,1 μg/ml και 2,0 μg/ml μετά την από στόματος χορήγηση 100 mg άπαξ ημερησίως, 200 mg άπαξ ημερησίως και 200 mg δις ημερησίως, αντίστοιχα. Η τελική ημίσεια ζωή της ιτρακοναζόλης σε γενικές γραμμές κυμαίνεται από 16 έως 28 ώρες μετά από χορήγηση εφάπαξ δόσης και αυξάνεται σε 34 έως 42 ώρες με επαναλαμβανόμενη χορήγηση δόσεων. Κατά τη διακοπή της θεραπείας, οι συγκεντρώσεις της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα μειώνονται σε σχεδόν μη ανιχνεύσιμη συγκέντρωση εντός 7 έως 14 ημερών, ανάλογα με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Η μέση συνολική κάθαρση της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 278 ml/min. Σε υψηλότερες δόσεις η κάθαρση της ιτρακοναζόλης μειώνεται λόγω κορεσμού του ηπατικού μεταβολισμού.

Απορρόφηση

Η ιτρακοναζόλη απορροφάται γρήγορα μετά την από στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις του αμετάβλητου φαρμάκου στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε 2 έως 5 ώρες μετά από μια δόση καψακίων από στόματος. Η παρατηρούμενη απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης από στόματος είναι περίπου 55%. Η από στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι μέγιστη όταν τα καψάκια λαμβάνονται αμέσως μετά από ένα πλήρες γεύμα.

Η απορρόφηση των καψακίων ιτρακοναζόλης μειώνεται σε άτομα με μειωμένη γαστρική οξύτητα, όπως τα άτομα που λαμβάνουν φάρμακα που είναι γνωστά ως καταστολείς της έκκρισης γαστρικών οξέων (π.χ. ανταγωνιστές υποδοχέων H2, αναστολείς αντλιών πρωτονίων) ή τα άτομα με αχλωρυδρία που προκαλείται από ορισμένες νόσους (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Αλληλεπιδράσεις). Η απορρόφηση της ιτρακοναζόλης σε συνθήκες νηστείας στα άτομα αυτά αυξάνει όταν τα καψάκια Ιτρακοναζόλη χορηγούνται με όξινο ποτό (όπως μη διαιτητικό αναψυκτικό τύπου cola). Όταν τα καψάκια Ιτρακοναζόλη χορηγήθηκαν ως εφάπαξ δόση 200 mg σε συνθήκες νηστείας με μη διαιτητικό αναψυκτικό τύπου cola μετά από προηγηθείσα θεραπεία με ρανιτιδίνη, έναν ανταγωνιστή υποδοχέων H2, η απορρόφηση της ιτρακοναζόλης ήταν συγκρίσιμη με εκείνη που παρατηρήθηκε όταν τα καψάκια Ιτρακοναζόλη χορηγήθηκαν μεμονωμένα (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Κατά τη χορήγηση της ίδιας δόσης τους φαρμάκου η έκθεση στην ιτρακοναζόλη είναι χαμηλότερη με το σκεύασμα των καψακίων σε σύγκριση με το σκεύασμα του πόσιμου διαλύματος (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Κατανομή

Το μεγαλύτερο μέρος της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα είναι συνδεδεμένο με πρωτεΐνες (99,8%), με την αλβουμίνη να αποτελεί το κύριο συστατικό της σύνδεσης (99,6% για τον υδροξυ-μεταβολίτη). Επίσης παρουσιάζει σημαντική συγγένεια με τα λιπίδια. Μόνο το 0,2% της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα εμφανίζεται ως ελεύθερο φάρμακο. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της ιτρακοναζόλης στον οργανισμό είναι μεγάλος (>700 L), υποδηλώνοντας εκτεταμένη κατανομή στους ιστούς. Οι συγκεντρώσεις στους πνεύμονες, τους νεφρούς, το ήπαρ, τα οστά, το στομάχι, το σπλήνα και τους μύες βρέθηκαν να είναι δύο με τρεις φορές υψηλότερες από τις αντίστοιχες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και η πρόσληψη σε κεράτινους ιστούς, συγκεκριμένα στο δέρμα, ήταν έως και τέσσερις φορές υψηλότερη. Οι συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι πολύ χαμηλότερες από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα, αλλά έχει καταδειχθεί αποτελεσματικότητα σε λοιμώξεις που ήταν παρούσες στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Μεταβολισμός

Η ιτρακοναζόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ σε μεγάλο αριθμό μεταβολιτών. Οι μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι το CYP3A4 είναι το κύριο ένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της ιτρακοναζόλης. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η υδροξυ-ιτρακοναζόλη, ο οποίος έχει in vitro αντιμυκητιασική δράση συγκρίσιμη με της ιτρακοναζόλης. Ωστόσο οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυτού του μεταβολίτη είναι περίπου διπλάσιες αυτών της ιτρακοναζόλης.

Απέκκριση

Η ιτρακοναζόλη απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών με τα ούρα (35%) και με τα κόπρανα (54%) μέσα σε μια εβδομάδα από τη χορήγηση μίας δόσης πόσιμου διαλύματος.

Η νεφρική απέκκριση της ιτρακοναζόλης και του δραστικού μεταβολίτη υδροξυ-ιτρακοναζόλης αντιστοιχεί σε λιγότερο από το 1% της ενδοφλέβιας δόσης. Βάσει μία ραδιοσημασμένης από στόματος δόσης, η απέκκριση του αμετάβλητου φαρμάκου με τα κόπρανα κυμαίνεται από 3% έως 18% της δόσης.

Καθώς η ανακατανομή της ιτρακοναζόλης από τους κεράτινους ιστούς φαίνεται να είναι αμελητέα, η αποβολή της ιτρακοναζόλης από αυτούς σχετίζεται με την αναγέννηση της επιδερμίδας. Σε αντίθεση με το πλάσμα, η συγκέντρωση στο δέρμα παραμένει για 2 έως 4 εβδομάδες μετά από τη διακοπή θεραπείας διάρκειας 4 εβδομάδων και στην κεράτινη στοιβάδα των ονύχων - στην οποία η ιτρακοναζόλη μπορεί να ανιχνευθεί από την πρώτη κιόλας εβδομάδα μετά από την έναρξη της θεραπείας - για τουλάχιστον 6 μήνες μετά το τέλος μιας τρίμηνης θεραπείας.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηπατική δυσλειτουργία

Η ιτρακοναζόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Μία μελέτη φαρμακοκινητικής διεξήχθη σε 6 υγιείς και 12 κιρρωτικούς ασθενείς που έλαβαν εφάπαξ δόση 100 mg ιτρακοναζόλης σε μορφή καψακίων. Στατιστικά σημαντική μείωση της μέσης Cmax (47%) και διπλάσια αύξηση της ημίσειας ζωής (37 ± 17 ώρες έναντι 16 ± 5 ωρών) της ιτρακοναζόλης σημειώθηκαν σε κιρρωτικούς ασθενείς σε σύγκριση με τα υγιή άτομα. Ωστόσο, η ολική έκθεση στην ιτρακοναζόλη, με βάση την AUC ήταν παρόμοια σε ασθενείς με κίρρωση και σε υγιή άτομα. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για ασθενείς με κίρρωση κατά τη μακροχρόνια χρήση της ιτρακοναζόλης (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις)

Νεφρική δυσλειτουργία

Διατίθενται περιορισμένα δεδομένα αναφορικά με τη χρήση της από στόματος χορηγούμενης ιτρακοναζόλης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Μία μελέτη φαρμακοκινητικής που χρησιμοποίησε μία μεμονωμένη δόση ιτρακοναζόλης 200 mg (τέσσερα καψάκια των 50 mg) διεξήχθη σε τρεις ομάδες ασθενών με νεφρική δυσλειτουργία (ουραιμία: n=7, αιμοδιύλιση: n=7 και συνεχής περιπατητική περιτοναϊκή διύλιση: n=5). Σε άτομα με ουραιμία με μέση κάθαρση κρεατινίνης 13 ml/min × 1,73 m^2, η έκθεση, με βάση την AUC, ήταν ελαφρώς μειωμένη σε σύγκριση με τις παραμέτρους του φυσιολογικού πληθυσμού. Αυτή η μελέτη δεν έδειξε καμία σημαντική επίδραση της αιμοδιύλισης ή της συνεχούς περιπατητικής περιτοναϊκής διύλισης στη φαρμακοκινητική της ιτρακοναζόλης (Tmax, Cmax, και AUC0-8h). Τα προφίλ συγκέντρωσης πλάσματος - χρόνου έδειξαν μεγάλη διαφοροποίηση από άτομο σε άτομο και στις τρεις ομάδες.

Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση, η μέση τελική ημίσεια ζωή της ιτρακοναζόλης σε ασθενείς με ήπια (CrCl 50-79 ml/min), μέτρια (CrCl 20-49 ml/min), και σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CrCl <20 ml/min) ήταν παρόμοια με εκείνη σε υγιή άτομα (εύρος μέσων τιμών 42-49 ωρών έναντι 48 ωρών σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και σε υγιή άτομα, αντίστοιχα). Η συνολική έκθεση στην ιτρακοναζόλη, με βάση την AUC, μειώθηκε σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία κατά περίπου 30% και 40%, αντίστοιχα, σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας χορήγησης ιτρακοναζόλης. Η διύλιση δεν έχει επίδραση στο χρόνο ημίσειας ζωής ή την κάθαρση της ιτρακοναζόλης ή της υδροξυ-ιτρακοναζόλης (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Περιορισμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα είναι διαθέσιμα για τη χρήση της ιτρακοναζόλης στον παιδιατρικό πληθυσμό. Κλινικές μελέτες φαρμακοκινητικής σε παιδιά και εφήβους ηλικίας από 5 μηνών έως 17 ετών διεξήχθησαν με καψάκια, πόσιμο διάλυμα ή ενδοφλέβια μορφή ιτρακοναζόλης. Οι μεμονωμένες δόσεις με τα καψάκια και το πόσιμο διάλυμα κυμαίνονταν από 1,5 έως 12,5 mg/kg/ημέρα, χορηγούμενες μία φορά ή δύο φορές την ημέρα. Για την ίδια ημερήσια δόση, η χορήγηση δύο φορές την ημέρα σε σύγκριση με τη χορήγηση μία φορά την ημέρα έδωσε μέγιστες και ελάχιστες συγκεντρώσεις που ήταν συγκρίσιμες με τη δοσολογία μίας δόσης την ημέρα σε ενήλικες. Δεν παρατηρήθηκε σημαντική εξάρτηση από την ηλικία για την AUC της ιτρακοναζόλης και τη συνολική σωματική κάθαρση, ενώ σημειώθηκαν ήπιοι συσχετισμοί μεταξύ της ηλικίας και του όγκου κατανομής της ιτρακοναζόλης, της Cmax και του τελικού ρυθμού αποβολής. Η φαινόμενη κάθαρση και ο φαινόμενος όγκος κατανομής της ιτρακοναζόλης φάνηκαν να σχετίζονται με το σωματικό βάρος.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Γενικά φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε 2 έως 5 ώρες μετά από στόματος χορήγηση. Ως συνέπεια της μη γραμμικής φαρμακοκινητικής, η ιτρακοναζόλη συσσωρεύεται στο πλάσμα κατά τη…

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	—	Λήψη SPORANOX
		—	Σημεία ή συμπτώματα ηπατίτιδας
		—	Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
		—	Προϋπάρχουσες διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας ή ιστορικό ηπατικής τοξικότητας από άλλα φάρμακα

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αντιμυκητιασική δράση	more_horizΆλλο / λοιπά	—	Μειωμένη γαστρική οξύτητα και λήψη SPORANOX με όξινο ρόφημα

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση (συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	—	Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή ιστορικό

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Τοξικότητα: Δεν παρατηρήθηκε σημαντική θνητότητα όταν η ιτρακοναζόλη χορηγήθηκε από το στόμα σε ποντίκια και αρουραίους σε δοσολογία 320 mg/kg ή σε σκύλους σε 200 mg/kg.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο ιτρακοναζόλη είναι ένας αντιμυκητιασικός παράγοντας που αναστέλλει την κυτταρική ανάπτυξη και προάγει τον κυτταρικό θάνατο μυκήτων. Εμφανίζει in vitro δράση έναντι των Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus flavus, Aspergillus fumigatus, και ειδών Trichophyton.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Ο ιτρακοναζόλη μεσολαβεί την αντιμυκητιασική του δράση αναστέλλοντας την 14α-δεμεθυλάση, ένα μυκητιακό ένζυμο κυτοχρώματος P450 που μετατρέπει την λανοστερόλη σε εργοστερόλη, ένα ζωτικό συστατικό των κυτταρικών μεμβρανών των μυκήτων. Τα άτομα αζώτου της αζόλης στη χημική δομή του ιτρακοναζόλης σχηματίζουν ένα σύμπλεγμα με την ενεργό θέση, ή τον αιμικό σίδηρο, του μυκητιακού ενζύμου για να παρεμποδίσουν τη λειτουργία του. Η συσσώρευση λανοστερόλης και 14-μεθυλιωμένων στερολών οδηγεί σε αυξημένη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων, τροποποιημένη δραστηριότητα των μεμβρανικών ενζύμων και απορρύθμιση της σύνθεσης της χιτίνης. Άλλοι προτεινόμενοι μηχανισμοί δράσης του ιτρακοναζόλης περιλαμβάνουν την αναστολή των μυκητιακών ενζύμων κυτοχρώματος c οξειδωτικής και υπεροξειδωτικής δράσης που επίσης οδηγούν στην αποδιοργάνωση των κυτταρικών μεμβρανών των μυκήτων.

Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι ο ιτρακοναζόλη αναστέλλει τη σύνθεση εργοστερόλης που εξαρτάται από το κυτόχρωμα P450, η οποία είναι ένα ζωτικό συστατικό των κυτταρικών μεμβρανών των μυκήτων.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Ο ιτρακοναζόλη απορροφάται γρήγορα μετά από από του στόματος χορήγηση. Ως κάψουλες από το στόμα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του ιτρακοναζόλης επιτυγχάνονται εντός δύο έως πέντε ωρών. Η παρατηρούμενη απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα του ιτρακοναζόλης είναι περίπου 55%. Η έκθεση στον ιτρακοναζόλη είναι χαμηλότερη με τη μορφή κάψουλας σε σύγκριση με το πόσιμο διάλυμα όταν χορηγείται η ίδια δόση του φαρμάκου. Η μέγιστη απορρόφηση του φαρμάκου επιτυγχάνεται υπό επαρκή γαστρική οξύτητα. Ως συνέπεια της μη γραμμικής φαρμακοκινητικής, ο ιτρακοναζόλη συσσωρεύεται στο πλάσμα κατά τη διάρκεια πολλαπλών δόσεων. Οι σταθερές συγκεντρώσεις συνήθως επιτυγχάνονται εντός περίπου 15 ημερών, με τιμές Cmax 0,5 μg/mL, 1,1 μg/mL και 2,0 μg/mL μετά από χορήγηση από το στόμα 100 mg μία φορά την ημέρα, 200 mg μία φορά την ημέρα και 200 mg δύο φορές την ημέρα, αντίστοιχα.

Ο ιτρακοναζόλη απεκκρίνεται κυρίως ως ανενεργά μεταβολιτα στο ούρο (35%) και στα κόπρανα (54%) εντός μίας εβδομάδας από τη δόση του πόσιμου διαλύματος. Η νεφρική απέκκριση του ιτρακοναζόλης και του ενεργού μεταβολίτη υδροξυ-ιτρακοναζόλης αντιστοιχεί σε λιγότερο από 1% μιας ενδοφλέβιας δόσης. Με βάση μια ραδιοσημασμένη δόση από το στόμα, η απέκκριση του μη αλλοιωμένου φαρμάκου στα κόπρανα κυμαίνεται από 3% έως 18% της δόσης. Καθώς η επαν-κατανομή του ιτρακοναζόλης από κερατινοποιημένους ιστούς φαίνεται αμελητέα, η αποβολή του ιτρακοναζόλης από αυτούς τους ιστούς σχετίζεται με την επιδερμική αναγέννηση. Σε αντίθεση με το πλάσμα, η συγκέντρωση στο δέρμα παραμένει για δύο έως τέσσερις εβδομάδες μετά τη διακοπή μιας θεραπείας 4 εβδομάδων και στην κερατίνη των νυχιών – όπου ο ιτρακοναζόλης μπορεί να ανιχνευθεί ήδη από μία εβδομάδα μετά την έναρξη της θεραπείας – για τουλάχιστον έξι μήνες μετά το τέλος μιας περιόδου θεραπείας 3 μηνών.

Ο όγκος κατανομής είναι μεγαλύτερος από 700 L σε ενήλικες. Ο ιτρακοναζόλη είναι λιπόφιλος και εκτενώς κατανεμημένος στους ιστούς. Οι συγκεντρώσεις στον πνεύμονα, τα νεφρά, το ήπαρ, τα οστά, το στομάχι, τη σπλήνα και τους μύες βρέθηκαν να είναι δύο έως τρεις φορές υψηλότερες από τις αντίστοιχες συγκεντρώσεις στο πλάσμα, και η πρόσληψη σε κερατινοποιημένους ιστούς, ειδικά στο δέρμα, έως και τέσσερις φορές υψηλότερη. Οι συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι πολύ χαμηλότερες από αυτές στο πλάσμα.

Η μέση συνολική κάθαρση πλάσματος μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 278 mL/min. Η κάθαρση του ιτρακοναζόλης μειώνεται σε υψηλότερες δόσεις λόγω του κορεσμένου ηπατικού μεταβολισμού.

Η φαρμακοκινητική του ιτρακοναζόλης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητά του από πόσιμο διάλυμα μελετήθηκαν σε τυχαιοποιημένη διασταυρούμενη μελέτη σε 6 υγιείς άνδρες εθελοντές. Η παρατηρούμενη απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα του ιτρακοναζόλης ήταν 55%.

Η βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα του ιτρακοναζόλης είναι μέγιστη όταν οι κάψουλες ιτρακοναζόλης λαμβάνονται με πλήρες γεύμα. Η φαρμακοκινητική του ιτρακοναζόλης μελετήθηκε σε 6 υγιείς άνδρες εθελοντές που έλαβαν, σε διασταυρούμενο σχεδιασμό, μεμονωμένες δόσεις 100 mg ιτρακοναζόλης ως κάψουλα πολυαιθυλενογλυκόλης, με ή χωρίς πλήρες γεύμα. Οι ίδιοι 6 εθελοντές έλαβαν επίσης 50 mg ή 200 mg με πλήρες γεύμα σε διασταυρούμενο σχεδιασμό. Σε αυτή τη μελέτη, μετρήθηκαν μόνο οι συγκεντρώσεις ιτρακοναζόλης στο πλάσμα. Οι αντίστοιχες φαρμακοκινητικές παράμετροι για το ιτρακοναζόλη παρουσιάζονται στον πίνακα /παρέχεται/.

Πίνακας: Βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα του Ιτρακοναζόλης (Κάψουλες Ιτρακοναζόλης): [Table#7579]

Σταθερές συγκεντρώσεις επιτεύχθηκαν εντός 15 ημερών μετά από από του στόματος δόσεις 50 mg έως 400 mg ημερησίως. Οι τιμές στον παρακάτω πίνακα είναι δεδομένα σε σταθερή κατάσταση από μια φαρμακοκινητική μελέτη στην οποία 27 υγιείς άνδρες εθελοντές έλαβαν 200 mg κάψουλες ιτρακοναζόλης δύο φορές την ημέρα (με πλήρες γεύμα) για 15 ημέρες [Table#7580]

Τριάντα υγιείς άνδρες έλαβαν μεμονωμένες δόσεις 200 mg καψουλών ιτρακοναζόλης υπό νηστεία είτε 1) με νερό, 2) με νερό, μετά από ρανιτιδίνη 150 mg δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρες, είτε 3) με κόλα, μετά από ρανιτιδίνη 150 mg δύο φορές την ημέρα για 3 ημέρες. Όταν οι κάψουλες ιτρακοναζόλης χορηγήθηκαν μετά από προ-θεραπεία με ρανιτιδίνη, η απορρόφηση του ιτρακοναζόλης ήταν μικρότερη από ό,τι όταν χορηγήθηκαν οι κάψουλες ιτρακοναζόλης μόνες τους, με μειώσεις στην AUC0-24 και Cmax κατά 39% +/- 37% και 42% +/- 39%, αντίστοιχα. Όταν οι κάψουλες ιτρακοναζόλης χορηγήθηκαν με κόλα μετά από προ-θεραπεία με ρανιτιδίνη, η απορρόφηση του ιτρακοναζόλης ήταν συγκρίσιμη με αυτή που παρατηρήθηκε όταν χορηγήθηκαν οι κάψουλες ιτρακοναζόλης μόνες τους.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για το Ιτρακοναζόλη (11 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

PubChem

FDA classification

expand_more

304NUG5GF4

ITRACONAZOLE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιμυκητιασικό της Ομάδας των Αζολών

Χημική Δομή [CS] - Αζόλες

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A4

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρωτεΐνης Αντίστασης Καρκίνου του Μαστού

Ο ιτρακοναζόλη είναι ένα Αντιμυκητιασικό της Ομάδας των Αζολών. Ο μηχανισμός δράσης του ιτρακοναζόλης είναι ως Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 3A4, και Αναστολέας P-Γλυκοπρωτεΐνης, και Αναστολέας Πρωτεΐνης Αντίστασης Καρκίνου του Μαστού.

ITRACONAZOLE

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Δυσλιπιδαιμία 2025 ESC/EAS 2024

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντιμυκητιακά – από του στόματος

Άμεση διακοπή CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

55283

Μοριακός τύπος

C35H38Cl2N8O4

Μοριακό βάρος

705.6

IUPAC

2-butan-2-yl-4-[4-[4-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-1,2,4-triazol-3-one

InChIKey

VHVPQPYKVGDNFY-ZPGVKDDISA-N

Κατάταξη MeSH

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP3A.