BUMETANIDE(Βουμετανίδη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 60-90 λεπτά
- DrugBank: 60-90 λεπτά
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Οίδημα
Λόγω συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας
- R60 Οίδημα, μη ταξινομημένο αλλού
-
Οίδημα
Λόγω κίρρωσης του ήπατος
- R60 Οίδημα, μη ταξινομημένο αλλού
-
Οίδημα
Λόγω νεφρωσικού συνδρόμου
- R60 Οίδημα, μη ταξινομημένο αλλού
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος BURINEX
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλεβίως, ενδομυϊκώς, ενδοφλέβια έγχυση
- Δόση έναρξης: 0,5-1 mg ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκώς
-
Ενήλικες (Γενικά)Δόση0,5-1 mgΗ δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται προσεκτικά ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς.
-
Πνευμονικό οίδημαΔόση2 mgΕνδοφλεβίως, επαναλαμβανόμενα, εάν υπάρχει ανάγκη, κάθε 20 λεπτά.
-
Νεφρική ανεπάρκειαΔόση2-6,25 mgΣε 500 ml υγρού για έγχυση, χορηγούμενα σε 30-60 λεπτά. Επαναλαμβάνεται, εάν είναι ανάγκη, κάθε 6-8 ώρες. Μπορεί να χορηγηθεί ως μία συνεχής έγχυση. Ο ρυθμός έγχυσης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2 mg/ώρα.
-
Δηλητηριάσεις από σαλικυλικά ή βαρβιτουρικάΔόσηΑρχικά 2 mg ενδοφλεβίως, ακολουθούμενα από 1 mg κάθε 4 ώρες, συνολικά 7 mg σε 24 ώρες.Μέγ. δόση7 mg σε 24 ώρεςΗ συνήθης πορεία για έντονη αλκαλική διούρηση θα πρέπει να ακολουθήσει.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔεν συνιστάται καθώς δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες σε παιδιά.
-
ΗλικιωμένοιΙσχύουν οι δοσολογικές συστάσεις για ενήλικες, αλλά στους ηλικιωμένους η bumetanide γενικά αποβάλλεται πιο αργά. Η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται μέχρι την επίτευξη της απαιτούμενης ανταπόκρισης.
-
Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκειαΑνάλογα της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας, η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα της ανταπόκρισης του ασθενούς και της απαιτούμενης θεραπευτικής δράσης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, μφορ αλδεΰδη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Σοβαρή μείωση των ηλεκτρολυτών
-
Εμμένουσα ανουρία
-
Ηπατική εγκεφαλοπάθεια συμπεριλαμβανομένου κώματος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Αναφυλακτική αντίδραση στη μφορ αλδεΰδηπροσοχήΠρέπει να δίνεται προσοχή
-
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργίαΣυνιστάται προσοχή
-
ΥπότασηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με υπότασηΠρέπει να δίνεται προσοχή
-
Διαταραχή υγρών και ηλεκτρολυτώνπροσοχήΘα πρέπει να εφαρμοσθεί θεραπεία υποκατάστασης όπου ενδείκνυται
-
Υπομαγνησιαιμία με συγχορήγηση αναστολέων αντλίας πρωτονίωνπροσοχήΙδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται στα επίπεδα του μαγνησίου
-
Αύξηση ουρικού οξέος στο αίμαπροσοχή
-
Πιθανή απόφραξη του ουροποιητικού συστήματοςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με πιθανή απόφραξη του ουροποιητικού συστήματοςΘα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
-
Σοβαρή ή εξελισσόμενη νεφρική δυσλειτουργία ή αυξημένα επίπεδα ουρίας/(BUN) ή κρεατινίνηςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ή εξελισσόμενη νεφρική δυσλειτουργία ή με αυξημένα επίπεδα ουρίας/(BUN) ή κρεατινίνηςΣυνιστάται προσοχή
-
Διαβητικοί και ασθενείς με υποψία λανθάνοντος διαβήτηπροσοχήΠληθυσμόςΔιαβητικοί και ασθενείς με υποψία λανθάνοντος διαβήτηΠεριοδική παρακολούθηση ουρίας και σακχάρου αίματος πρέπει να διενεργείται
-
Υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες (πιθανός κίνδυνος υπερευαισθησίας στην bumetanide)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδεςΜπορεί να υπάρχει πιθανός κίνδυνος υπερευαισθησίας στην bumetanide
-
Χρήση σε αθλητές (Ντόπινγκ)ΠληθυσμόςΑθλητέςΕίναι αιτία αποκλεισμού
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Δακτυλίτιδα (Digitalis glycosides)προσοχήΗ υποκαλιαιμία αυξάνει την ευαισθησία στη δακτυλίτιδα η οποία μπορεί να προκαλέσει τοξικό δακτυλιδισμό (ναυτία, έμετο, και αρρυθμίες).ΣύστασηΘα πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα καλίου και κλινικά σημεία για τοξικό δακτυλιδισμό. Υποκατάσταση των επιπέδων καλίου και μικρότερη δόση δακτυλίτιδας θα πρέπει να εξετάζονται.
-
Μη εκπολωτικοί νευρομυϊκοί ανασταλτικοί παράγοντεςπροσοχήΗ υποκαλιαιμία αυξάνει την ευαισθησία στους μη εκπολωτικούς νευρομυϊκούς ανασταλτικούς παράγοντες.
-
παρακολούθησηΗ bumetanide μειώνει την κάθαρση του λιθίου με αποτέλεσμα υψηλά επίπεδα λιθίου στον ορό, συνεπώς η ταυτόχρονη θεραπεία απαιτεί στενή παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου στον ορό.ΣύστασηΜικρότερες δόσεις λιθίου μπορεί να απαιτούνται.
-
Αντιαρρυθμικά (κατηγορίας ΙΙΙ)παρακολούθησηΤαυτόχρονη χρήση bumetanide και αντιαρρυθμικών φαρμάκων κατηγορίας ΙΙΙ μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένο κίνδυνο ηλεκτρολυτικών διαταραχών και συνεπώς σε καρδιοτοξικότητα (παράταση QT συμπλέγματος, torsades de pointes, καρδιακή ανακοπή).ΣύστασηΤα επίπεδα ηλεκτρολυτών των ασθενών θα πρέπει να ελέγχονται καθώς και τα συμπτώματα αρρυθμίας.
-
ΜΣΑΦπαρακολούθησηΤα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) αναστέλλουν τη δράση της bumetanide. Τα διουρητικά μπορεί να ενισχύσουν την νεφροτοξικότητα των ΜΣΑΦ.ΣύστασηΟι δράσεις κατά τη συγχορήγηση πρέπει να παρακολουθούνται (π.χ. πίεση αίματος, σημεία νεφρικής ανεπάρκειας).
-
Αντιυπερτασικοί παράγοντες και φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν ορθοστατική υπότασηπροσοχήΗ bumetanide μπορεί να ενισχύσει την δράση των αντιυπερτασικών παραγόντων συμπεριλαμβανομένων των διουρητικών και των φαρμακευτικών προϊόντων που προκαλούν ορθοστατική υπόταση (π.χ. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά). Υπόταση μετά τη λήψη της πρώτης δόσης μπορεί να συμβεί.
-
Παράγοντες μείωσης του καλίουπροσοχήΗ μείωση του καλίου λόγω της δράσης της bumetanide μπορεί να αυξηθεί από άλλους παράγοντες που μειώνουν το κάλιο.
-
ΑμινογλυκοσίδεςπροσοχήΟι ωτοτοξικές δράσεις των αμινογλυκοσιδών μπορεί να αυξηθούν από την ταυτόχρονη χορήγηση ισχυρών διουρητικών όπως η bumetanide.
-
ΠροβενεσίδηπροσοχήΗ προβενεσίδη αναστέλλει την νεφρική σωληναριακή απέκκριση της bumetanide που οδηγεί σε μειωμένη νατριούρηση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ανεπάρκεια του μυελού των οστών και πανκυτταροπενία
- Λευκοπενία περιλαμβανομένης ουδετεροπενίας
- Θρομβοπενία
- Αναιμία
- Ηλεκτρολυτικές διαταραχές (περιλαμβανομένων της υποκαλιαιμίας, υπονατριαιμίας, υποχλωραιμίας και υπερκαλιαιμίας)
- Υπερουριχαιμία και ουρική αρθρίτιδα
- Αφυδάτωση
- Διαταραχή μεταβολισμού γλυκόζης
- Δίψα
- Ζάλη (περιλαμβανομένων της ορθοστατικής υπότασης και ιλίγγου)
- Κόπωση (περιλαμβανομένου του λήθαργου, υπνηλίας, αδυναμίας και αισθήματος κακουχίας)
- Κεφαλαλγία
- Συγκοπή
- Διαταραχές ακοής
- Θωρακικό άλγος
- Θωρακική δυσφορία
- Περιφερικό οίδημα
- Υπόταση
- Δύσπνοια
- Βήχας
- Κοιλιακό άλγος
- Κοιλιακή δυσφορία
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Ξηροστομία
- Εξάνθημα
- Δερματίτιδα
- Έκζεμα
- Κνίδωση
- Κνησμός
- Φωτοευαισθησία
- Μυϊκοί σπασμοί
- Πόνος
- Μυαλγία
- Διαταραχή ούρησης
- Νεφρική βλάβη
- Νεφρική ανεπάρκεια
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΔιαταραχή ούρησηςΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣυχνέςΖάλη (περιλαμβανομένων της ορθοστατικής υπότασης και ιλίγγου)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΗλεκτρολυτικές διαταραχές (περιλαμβανομένων της υποκαλιαιμίας, υπονατριαιμίας, υποχλωραιμίας και υπερκαλιαιμίας)Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακή δυσφορίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚόπωση (περιλαμβανομένου του λήθαργου, υπνηλίας, αδυναμίας και αισθήματος κακουχίας)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΜυϊκοί σπασμοίΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΠόνοςΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΈκζεμαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑναιμίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΑνεπάρκεια του μυελού των οστών και πανκυτταροπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑφυδάτωσηΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΒήχαςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΔίψαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΔερματίτιδαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές ακοήςΑυτί
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή μεταβολισμού γλυκόζηςΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΘρομβοπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΘωρακική δυσφορίαΓενικές
-
Όχι συχνέςΘωρακικό άλγοςΓενικές
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΛευκοπενία περιλαμβανομένης ουδετεροπενίαςΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΝεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΝεφρική βλάβηΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
Όχι συχνέςΣυγκοπήΝευρικό
-
Όχι συχνέςΥπερουριχαιμία και ουρική αρθρίτιδαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Όχι συχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΦωτοευαισθησίαΔέρμα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΜπορεί να προκαλέσει επιβλαβείς δράσεις στο έμβρυο ή στο νεογνό. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με bumetanide. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σε περίπτωση καρδιακής ανεπάρκειας όταν το πιθανό όφελος υπερτερεί του πιθανού κινδύνου στο έμβρυο.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΗ bumetanide δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν υπάρχουν κλινικές μελέτες με bumetanide σχετικά με την γονιμότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ηλεκτρολυτική διαταραχή
- αφυδάτωση
- πολυουρία
- ξηροστομία
- δίψα
- αδυναμία
- λήθαργος
- υπνηλία
- σύγχυση
- γαστρεντερικές διαταραχές
- νευρικότητα
- μυϊκός πόνος
- κράμπες
- σπασμοί
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Διουρητικά της αγκύλης, Κωδικός ATC: C03CA02.
Μηχανισμός δράσης Η Bumetanide είναι ένα ισχυρό διουρητικό της αγκύλης. Η Bumetanide ασκεί μια ανασταλτική δράση επι του μηχανισμού επαναρρόφησης των ηλεκτρολυτών στο ανιόν σκέλος της αγκύλης του Henle και επί των εγγύς νεφρικών σωληναρίων. Η bumetanide προκαλεί έτσι την παρατηρούμενη διουρητική και νατριουρητική δράση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Το ενέσιμο Βουμετανίδη μπορεί να χορηγηθεί ενδομυϊκώς, ενδοφλεβίως ή με ενδοφλέβια έγχυση. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η διούρηση αρχίζει μέσα σε λίγα λεπτά και σταματάει σε 2 ώρες περίπου.
Είναι ισχυρά δεσμευμένο στις πρωτεΐνες του πλάσματος και η νεφρική απέκκριση του αμετάβλητου φαρμάκου αιτιολογεί το ήμισυ περίπου της συνολικής κάθαρσης. Ο ηπατικός μεταβολισμός και η απέκκριση μέσω των χοληφόρων αιτιολογεί το άλλο μισό. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι συνδεδεμένες αλκοόλες της bumetanide. Δεν έχουν βρεθεί ενεργοί μεταβολίτες. To Βουμετανίδη® έχει μία οξυκόρυφη ανταπόκρισης της δόσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Διουρητικά της αγκύλης, Κωδικός ATC: C03CA02. Μηχανισμός δράσης Η Bumetanide είναι ένα ισχυρό διουρητικό της αγκύλης. Η Bumetanide ασκεί μια ανασταλτική δράση επι του μηχανισμού επαναρρόφησης…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κάλιο ορού (K⁺) | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | τακτικά | — |
| Μαγνήσιο ορού (Mg) | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | — | όταν χρησιμοποιείται αυτός ο συνδυασμός (με αναστολείς αντλίας πρωτονίων) |
| Σάκχαρο αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | περιοδική | σε διαβητικούς και σε ασθενείς με υποψία λανθάνοντος διαβήτη |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ουρία | more_horizΆλλο / λοιπά | περιοδική | σε διαβητικούς και σε ασθενείς με υποψία λανθάνοντος διαβήτη |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση (Clearance):
- 0.2 - 1.1 mL/min/kg [προ-term και πλήρη-term νεογνά με αναπνευστικά διαταραχές]
- 2.17 mL/min/kg [νεογνά που λαμβάνουν bumetanide για υπερφόρτωση όγκου]
- 1.8 ± 0.3 mL/min/kg [γηριακά άτομα]
- 2.9 ± 0.2 mL/min/kg [νεότερα άτομα]
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βoυmetanide είναι ένα διουρητικό της αγκύλης της κατηγορίας των σουλφαμιδών για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας. Συχνά χρησιμοποιείται σε ασθενείς στους οποίους οι υψηλές δόσεις φουροσεμίδης είναι αναποτελεσματικές. Ωστόσο, δεν υπάρχει λόγος να μην χρησιμοποιηθεί η βoυmetanide ως φάρμακο πρώτης επιλογής. Η κύρια διαφορά μεταξύ των δύο ουσιών έγκειται στη βιοδιαθεσιμότητα. Η βoυmetanide έχει πιο προβλέψιμες φαρμακοκινητικές ιδιότητες καθώς και κλινική δράση. Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η βoυmetanide είναι 40 φορές πιο αποτελεσματική από τη φουροσεμίδη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βoυmetanide παρεμβαίνει στο νεφρικό cAMP ή/και αναστέλλει την αντλία νατρίου-καλίου ATPase. Η βoυmetanide φαίνεται να αναστέλλει την ενεργό επαναρρόφηση χλωρίου και πιθανώς νατρίου στην ανιούσα αγκύλη του Henle, τροποποιώντας τη μεταφορά ηλεκτρολυτών στον εγγύς σωληνάριο. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την απέκκριση νατρίου, χλωρίου και νερού και, συνεπώς, τη διούρηση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βoυmetanide απορροφάται πλήρως (80%), και η απορρόφηση δεν επηρεάζεται όταν λαμβάνεται με τροφή. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι σχεδόν πλήρης.
Η από του στόματος χορήγηση του Bumex σημασμένου με άνθρακα-14 σε υγιείς εθελοντές αποκάλυψε ότι το 81% της χορηγούμενης ραδιενέργειας απεκκρίθηκε στα ούρα, 45% εκ των οποίων ως αμετάβλητο φάρμακο. Η χολική απέκκριση του Bumex ανήλθε μόνο στο 2% της χορηγούμενης δόσης.
- 0,2 - 1,1 mL/min/kg [πρόωρα και τελειόμηνα νεογνά με αναπνευστικές διαταραχές]
- 2,17 mL/min/kg [νεογνά που λαμβάνουν βoυmetanide για υπερφόρτωση όγκου]
- 1,8 ± 0,3 mL/min/kg [ηλικιωμένοι ασθενείς]
- 2,9 ± 0,2 mL/min/kg [νεότεροι ασθενείς]
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
97%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το 45% απεκκρίνεται αμετάβλητο. Μεταβολίτες στα ούρα και τη χολή σχηματίζονται από οξείδωση της πλευρικής αλυσίδας N-βουτυλίου.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
60-90 λεπτά
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
Αναστολείς των ΣΥΜΜΕΤΑΦΟΡΕΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΚΑΛΙΟΥ-ΧΛΩΡΙΟΥ που είναι συγκεντρωμένοι στην παχιά ανιούσα αγκύλη στο σημείο σύνδεσης της ΑΓΚΥΛΗΣ ΤΟΥ HENLE και των ΝΕΦΡΙΚΩΝ ΣΩΛΗΝΑΡΙΩΝ, ΚΑΤΩΤΕΡΩΝ. Λειτουργούν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ και ΥΠΕΡΓΛΥΚΑΙΜΙΑ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
0Y2S3XUQ5H
BUMETANIDE
Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Αυξημένη Διούρηση στην Αγκύλη του Henle
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Διουρητικό της Αγκύλης
Η βoυmetanide είναι ένα Διουρητικό της Αγκύλης. Η φυσιολογική επίπτωση της βoυmetanide είναι μέσω της Αυξημένης Διούρησης στην Αγκύλη του Henle.
BUMETANIDE
Αυξημένη Διούρηση στην Αγκύλη του Henle [PE]· Διουρητικό της Αγκύλης [EPC]
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ AHF-Diuretic C03CA02Οξεία ΚΑ — Διουρητικά (συμφόρηση/υπερφόρτωση)Οξεία ΚΑ με σημεία/συμπτώματα υπερφόρτωσης υγρώνΔοσολογία: 1–2 mg IV · Συνεχής τιτλοποίηση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
Αναστολείς των ΣΥΜΜΕΤΑΦΟΡΕΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΚΑΛΙΟΥ-ΧΛΩΡΙΟΥ που είναι συγκεντρωμένοι στην παχιά ανιούσα αγκύλη στο σημείο σύνδεσης της ΑΓΚΥΛΗΣ ΤΟΥ HENLE και των ΝΕΦΡΙΚΩΝ ΣΩΛΗΝΑΡΙΩΝ, ΚΑΤΩΤΕΡΩΝ. Λειτουργούν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ και ΥΠΕΡΓΛΥΚΑΙΜΙΑ.